Tabletki Nimesulide: instrukcje, recenzje i ceny. Działanie na organizm


Nimesulid to popularny lek z kategorii niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Lekarze często przepisują ten lek pacjentom cierpiącym na choroby zapalne lub choroby układu mięśniowo-szkieletowego, którym towarzyszy silny ból. Dlatego całkiem naturalne jest, że wielu pacjentów chciałoby wiedzieć, jakie są zalety i wady tego środka, jak prawidłowo go stosować, jakie ma przeciwwskazania i skutki uboczne.

Opis

Z chemicznego punktu widzenia nimesulid należy do klasy sulfonamidów. Podobnie jak inne NLPZ, nimesulid ma trzy główne rodzaje działania na organizm - przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W przypadku nimesulidu najsilniejsze jest działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, podczas gdy działanie leku na obniżenie temperatury ciała jest stosunkowo słabe. Dlatego eksperci nie zalecają stosowania go jako środka przeciwgorączkowego. Co więcej, zaleca się nawet przerwanie przyjmowania leku, jeśli przeziębienia towarzyszy wysoka temperatura.

Mechanizm działania nimesulidu polega na blokowaniu specjalnego enzymu – cyklooksygenazy, który odpowiada za syntezę mediatorów stanu zapalnego – prostaglandyn. Nimesulid wykazuje selektywną aktywność wobec cyklooksygenazy, blokując tylko jej drugi typ i prawie nie wpływając na pierwszy. Lek odwracalnie blokuje wytwarzanie prostaglandyn w drogach impulsów bólowych w rdzeniu kręgowym.

Ogólnie rzecz biorąc, nimesulid ma ciekawa funkcja co odróżnia go od innych leków z grupy NLPZ – hamuje syntezę prostaglandyn tylko w obszarze objętym stanem zapalnym, a syntezę prostaglandyn w zdrowe tkanki nie ma wpływu. Okoliczność ta powoduje wysoka wydajność fundusze i minimalna ilość skutki uboczne, które powodują. W końcu prostaglandyny nie są bynajmniej substancjami szkodliwymi, wykonują szereg czynności podstawowe funkcje w organizmie. Dlatego ich niedobór może również prowadzić do wielu nieprzyjemne objawy. Ponadto nimesulid wpływa bezpośrednio na receptory kortykosteroidów, zwiększając w ten sposób jego działanie przeciwzapalne.

Badania wykazały również, że nimesulid jest bardziej tolerancyjny dla wątroby w porównaniu z innymi popularnymi NLPZ - diklofenakiem, ibuprofenem i ketorolakiem. W procesach zapalnych nimesulid hamuje syntezę specjalnego rodzaju interleukin, co zapobiega ich niszczeniu tkanka chrzęstna. Lek hamuje agregację płytek krwi, co pomaga zmniejszyć stopień krzepliwości krwi, hamuje uwalnianie histamin (dzięki czemu zmniejsza się obrzęk w strefie zapalenia), działa przeciwutleniająco i zapobiega tworzeniu się toksycznych produktów rozkładu tlenu.

Wskazania

Zakres leku jest niezwykle szeroki. Ale najczęściej stosuje się go w chorobach układu mięśniowo-szkieletowego, którym towarzyszy stan zapalny i silny ból. To może być:

  • artroza i choroba zwyrodnieniowa stawów;
  • zapalenie stawów, w tym reumatoidalne;
  • osteochondroza z zespół korzeniowy;
  • zapalenie torebki stawowej.

Nimesulid jest również bardzo często stosowany w różnych zespołach bólowych:

  • nerwoból;
  • ból mięśni;
  • ból zęba;
  • ból głowy;
  • ból pourazowy i pooperacyjny;
  • ból stawów;
  • ból ze zwichnięciami mięśni i więzadeł;
  • algomenorrhea.

Wskazania do stosowania Nimesulidu w postaci żelu:

  • zapalenie kości i stawów,
  • zapalenie ścięgien,
  • zapalenie okołostawowe,
  • lumbago,
  • rozciąganie mięśni i więzadeł,

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w różnych postaciach dawkowania. Do podawania doustnego przeznaczone są tabletki o dawce 100 mg i granulki do sporządzania zawiesiny. Jedno opakowanie granulatu zawiera również 100 mg nimesulidu. Żel (maść) Nimesulid jest przeznaczony do użytku zewnętrznego.

Lek w tabletkach i granulkach wydawany jest na receptę, zakup żelu nie wymaga recepty.

W aptekach można również znaleźć wiele analogów strukturalnych leku, czyli leków zawierających Nimesulid jako substancję czynną. Najpopularniejsze z nich to Nise i Nimesil.

Przeciwwskazania i stosowanie w czasie ciąży

Lek jest przeciwwskazany w ciąży. Szczególnie surowo takiego zakazu należy przestrzegać w trzecim trymestrze ciąży. Faktem jest, że lek może przenikać do organizmu płodu iz nim wysokie prawdopodobieństwo powodować odchylenia w jego rozwoju. Nie zaleca się również stosowania leku w okresie laktacji. U dzieci (poniżej 12 roku życia) leku również nie należy stosować, ponieważ jego bezpieczeństwo dla dzieci nie zostało wiarygodnie ustalone.

Ponadto leczenie nimesulidem jest zabronione, gdy:

  • ciężka niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min);
  • ciężki : silny niewydolność wątroby;
  • choroby, którym towarzyszy krwawienie (żołądkowo-jelitowe lub mózgowe);
  • wrzód żołądka i dwunastnica;
  • odbiór równoczesny leki hepatotoksyczne;
  • zmniejszona krzepliwość krwi;
  • nadwrażliwość na inne NLPZ;
  • zdekompensowana przewlekła niewydolność serca;
  • niedawne pomostowanie aortalno-wieńcowe;
  • alkoholizm i narkomania;
  • gorączka i gorączka w ostrych infekcjach dróg oddechowych i ostrych infekcjach wirusowych dróg oddechowych.

Lek jest przepisywany z ostrożnością, kiedy nadciśnienie cukrzyca typu 2, zaburzenia czynności nerek (wymagana jest modyfikacja dawki), choroba niedokrwienna serca i wyrównana niewydolność serca, u osób w podeszłym wieku (wymagana jest regularna kontrola kliniczna stanu pacjenta).

Lek może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet. Dlatego nie jest zalecany kobietom planującym zajść w ciążę lub poddawanym leczeniu niepłodności.

Skutki uboczne

Lek może czasami powodować reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka, zapalenie skóry).

Ponadto lek może prowadzić do działań niepożądanych w przewodzie pokarmowym (nudności, wymioty, ból, niestrawność). Możliwy rozwój krwawienie z żołądka, powstawanie wrzodów w przewodzie pokarmowym (u pacjentów z niską krzepliwością krwi, choroby przewlekłe przewodu pokarmowego lub długotrwałe użytkowanie lek).

Lek może powodować zatrzymanie płynów, aw rezultacie zwiększone ciśnienie, obrzęk, zatrzymanie moczu. Systemowe skutki uboczne najczęściej występują podczas przyjmowania leku w postaci tabletek, ponieważ substancje zawarte w żelu praktycznie nie przenikają do krążenia ogólnoustrojowego.

Możliwe są również działania niepożądane związane z ośrodkowym układem nerwowym - osłabienie, senność, zawroty głowy, zaburzenia snu, koszmary senne, bóle głowy, niewyraźne widzenie. Pacjenci, którzy mają podobne objawy powinien przestać jeździć. Jeszcze lepiej, udaj się do lekarza i wybierz inny lek przeciwzapalny.

Inne formy skutki uboczne- astmatyczny skurcz oskrzeli, zaczerwienienie twarzy, duszność, spadek ciśnienia, szok anafilaktyczny, tachykardia, ogólne osłabienie, niedokrwistość. Badania krwi mogą wykazywać takie objawy, jak zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, potasu i małopłytkowość.

W przypadku reakcji alergicznych, krwawienia z przewód pokarmowy, objawy wskazujące na naruszenie funkcji nerek i wątroby (wymioty, ból brzucha, ciemny mocz krew w moczu lub zatrzymanie moczu) należy przerwać leczenie i znaleźć lek zastępczy. W przyszłości takim pacjentom również nie zaleca się ich przyjmowania.

Należy pamiętać, że im krótszy przebieg leczenia, tym mniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego leku nie należy stosować dłużej niż zalecił lekarz. Jednak w żadnym przypadku czas trwania leczenia nie powinien przekraczać dwóch tygodni.

Interakcje leków

Lek może powodować osłabienie działania furosemidu i innych leków moczopędnych. Jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów i nimesulidu zwiększa ryzyko krwawienia. To samo dotyczy stosowania leku z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny. Nie zaleca się stosowania innych NLPZ i nimesulidu.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania zwykle dochodzi do nasilenia działań niepożądanych. Może również wystąpić depresja oddechowa, reakcje anafilaktyczne, zamglenie świadomości i śpiączka. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast wezwać lekarza. Leczenie przedawkowania jest objawowe. Konieczne jest umycie żołądka, na przykład zażycie enterosorbentów, węgiel aktywowany. Hemodializa jest nieskuteczna z powodu wysoki stopień wiązanie leku z białkami osocza.

Instrukcja użycia

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek nie powinni przyjmować więcej niż 100 mg nimesulidu na dobę. Na starość (z normalna funkcja nerki) dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Maksymalny czas przyjmowania leku wynosi 15 dni. Jednak jeśli to możliwe, warto trzymać się minimalnych dawek, przy których objawia się efekt terapeutyczny i przyjmować lek nie dłużej niż jest to konieczne.

Dawkowanie i stosowanie tabletek i granulek

Standardowa dawka tabletek dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 50-100 mg. Tę dawkę należy przyjmować dwa razy dziennie. W przypadku dzieci można również obliczyć pojedyncza dawka, w dawce 1,5 mg / kg masy ciała i przyjmować 2-3 razy dziennie.

W przypadku stosowania granulatu jedną saszetkę należy rozpuścić w 100 ml wody. Zwykła dawka w ta sprawa tak samo jak przy przyjmowaniu tabletek – jedna saszetka dwa razy dziennie.

Chociaż pokarm nie wpływa na wchłanianie leku, tabletki i granulki najlepiej przyjmować po posiłku, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka nimesulidu dla dorosłych pacjentów wynosi 400 mg, dla dzieci (powyżej 12 lat) - 5 mg / kg.

Instrukcja użycia żelu

Podczas aplikacji żelu należy go wycisnąć z tuby na około 3 cm i delikatnie wmasować w miejsce zapalenia. Nie należy pocierać żelu na siłę, nie zaleca się również stosowania bandaży. Procedurę można powtarzać do 3-4 razy dziennie. Czas stosowania żelu ustalany jest indywidualnie. Jeśli nie ma pozytywnych zmian w ciągu 4 tygodni, należy skonsultować się z lekarzem.

Nimesulid

Forma dawkowania

granulki do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego

Skład Nimesulid w postaci granulatu

Za jeden pakiet:

substancja aktywna: nimesulid - 0,100 g (100% substancji);

Substancje pomocnicze: sacharoza (cukier) – 1,805 g, makrogolu hydroksystearynian glicerolu – 0,008 g, kwas cytrynowy- 0,03 g, maltodekstryna - 0,015 g, aromat pomarańczowy - 0,04 g.

Opis

Granulki są okrągłe i nieregularny kształt, od jasnożółtego do żółty kolor z wtrąceniami koloru żółtego, o zapachu pomarańczy. Dopuszczalna jest obecność proszku o barwie od jasnożółtej do żółtej z żółtymi wtrąceniami.

Grupa farmakoterapeutyczna

Farmakodynamika leku

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwpłytkowe. W przeciwieństwie do innych NLPZ selektywnie hamuje cyklooksygenazę-2, hamuje syntezę prostaglandyn w ognisku zapalnym; ma mniej wyraźny wpływ hamujący na cyklooksygenazę-1 (rzadko powoduje działania niepożądane związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn w zdrowych tkankach).

Farmakokinetyka

Ssanie. Wchłanianie po podaniu doustnym jest wysokie (spożycie pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania bez wpływu na jego stopień). Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) wynosi 1,5-2,5 h. Komunikacja z białkami osocza wynosi 95%, z erytrocytami - 2%, z lipoproteinami - 1%, z kwaśnymi alfa1-glikoproteinami - 1%. Zmiana dawki nie wpływa na stopień wiązania.

Dystrybucja. Maksymalna koncentracja- 3,5-6,5 mg/l. Objętość dystrybucji wynosi 0,19-0,35 l/kg. Wnika do tkanek żeńskich narządów płciowych, gdzie po pojedynczej dawce jego stężenie wynosi około 40% stężenia w osoczu. Dobrze wnika w kwaśne środowisko ogniska zapalnego (40%), płyn maziowy(43%). Łatwo przenika przez bariery histohematyczne.

Metabolizm. Metabolizowany w wątrobie przez monooksygenazy tkankowe. Główny metabolit, 4-hydroksynimesulid (25%), wykazuje podobną aktywność farmakologiczną, jednak ze względu na zmniejszenie wielkości cząsteczek może szybko dyfundować przez kanał hydrofobowy cyklooksygenazy-2 do miejsca aktywnego wiązania metylu Grupa. 4-Hydroksynimesulid jest rozpuszczalnym w wodzie związkiem, którego eliminacja nie wymaga glutationu i reakcji koniugacji II fazy metabolizmu (siarczanowanie, glukuronidacja itp.).

Wycofanie. Okres półtrwania nimesulidu wynosi 1,56-4,95 godziny, 4-hydroksynimesulidu 2,89-4,78 godziny.

4-Hydroksynimesulid jest wydalany przez nerki (65%) i żółć (35%), podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej.

Wskazania Nimesulid w postaci granulek

Ostry ból (ból pleców, dolnej części pleców; ból w układzie mięśniowo-szkieletowym, w tym siniaki, skręcenia i zwichnięcia stawów; zapalenie ścięgna, zapalenie kaletki, ból zęba);

Objawowe leczenie choroby zwyrodnieniowej stawów (choroba zwyrodnieniowa stawów) z zespół bólowy;

Pierwotne algomenorrhea.

Lek przeznaczony jest do leczenia objawowego, zmniejszania bólu i stanu zapalnego w czasie stosowania; nimesulid jest zalecany do terapii jako lek drugiego rzutu.

Przeciwwskazania Nimesulid w postaci granulek

Nadwrażliwość na nimesulid lub inne składniki leku;

Reakcje hiperergiczne w wywiadzie (skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, w tym nimesulidu;

Kompletna lub niekompletna kombinacja astma oskrzelowa nawracająca polipowatość nosa lub zatok przynosowych z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym w wywiadzie);

Reakcje hepatotoksyczne na nimesulid w historii;

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym (na przykład inne NLPZ);

Przewlekła choroba zapalna jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy) w ostrej fazie;

Okres po pomostowanie aortalno-wieńcowe;

Zespół gorączkowy z przeziębieniem i ostrymi infekcjami wirusowymi dróg oddechowych;

Podejrzenie ostrego patologia chirurgiczna;

Wrzód trawienny żołądka lub dwunastnicy w ostrej fazie; erozyjne i wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego; historia perforacji lub krwawienia z przewodu pokarmowego;

Historia krwawienia z naczyń mózgowych lub innych chorób, którym towarzyszy zwiększone krwawienie;

Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi;

ciężka niewydolność serca;

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny< 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

niewydolność wątroby lub jakakolwiek czynna choroba wątroby;

Wiek dzieci do 12 lat;

Ciąża i okres karmienie piersią;

Alkoholizm, uzależnienie od narkotyków;

Dziedziczna nietolerancja fruktozy, niedobór sacharazy-izomaltazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

Dziedziczna nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy.

Ostrożnie

nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, wyrównana niewydolność serca, choroba niedokrwienna choroby serca, choroby naczyń mózgowych, dyslipidemia/hiperlipidemia, choroba tętnic obwodowych, skaza krwotoczna, palenie tytoniu, klirens kreatyniny 30-60 ml/min.

Wrzodziejąca zmiana przewodu pokarmowego w historii; spowodowana infekcja Helicobacter pylori w historii; starszy wiek; długotrwałe wcześniejsze stosowanie NLPZ; ciężki choroby somatyczne.

Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami: leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy klopidogrel), doustne glikokortykosteroidy (np. prednizolon), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. cytalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina).

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym ciążę. Przeciwwskazane w ciąży.

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i sposób podawania Nimesulid w postaci granulatu

Zawartość saszetki rozpuszcza się w około 100 ml wody o temperaturze pokojowej (powstaje zawiesina). biały kolor z żółtawo-szarym odcieniem).

Przygotowanego roztworu nie można przechowywać.

Lek Nimesulide stosuje się wyłącznie w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 12 lat.

Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia: 1 saszetka dwa razy dziennie po posiłku. Pacjenci w podeszłym wieku: w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku potrzeba korekty dzienna dawka ustala lekarz na podstawie możliwości interakcji z innymi osobami leki.

Pacjenci z niewydolnością nerek: u pacjentów z nerkami łagodna niewydolność i umiarkowanym nasileniu (klirens kreatyniny 30-60 ml/min), dostosowanie dawki nie jest wymagane, podczas gdy u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny< 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Stosowanie leku Nimesulide u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.

Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, zaleca się przyjmowanie minimalnej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas.

Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia wynosi 200 mg.

Maksymalny czas trwania przebieg leczenia - 15 dni.

Skutki uboczne leku

Częstość klasyfikowana jest w rubryki zgodnie z zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia, w zależności od występowania przypadku: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego

Rzadko: niedokrwistość, eozynofilia, krwotok;

Bardzo rzadko: małopłytkowość, pancytopenia, plamica małopłytkowa.

Naruszenia przez układ odpornościowy

Rzadko: reakcje nadwrażliwości;

Bardzo rzadko: reakcje rzekomoanafilaktyczne.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: świąd, wysypka skórna, nadmierne pocenie;

Rzadko: rumień, zapalenie skóry;

Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella).

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: zawroty głowy;

Bardzo rzadko: ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye'a).

Zaburzenia psychiczne

Rzadko: uczucie strachu, nerwowość, nocne „koszmarne” sny.

Naruszenia narządu wzroku

Rzadko: niewyraźne widzenie;

Bardzo rzadko: niewyraźne widzenie.

Zaburzenia słuchu i błędnika

Bardzo rzadko: zawroty głowy.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Niezbyt często: podwyższone ciśnienie krwi;

Rzadko: tachykardia, labilność ciśnienia krwi, „napływ krwi” do skóry twarzy, kołatanie serca.

Naruszenia przez Układ oddechowy

Niezbyt często: duszność;

Bardzo rzadko: zaostrzenie astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Często: biegunka, nudności, wymioty;

Niezbyt często: zaparcie, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, wrzód i (lub) perforacja żołądka lub dwunastnicy;

Bardzo rzadko: ból brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Często: zwiększona aktywność enzymów „wątrobowych”;

Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (w tym zgony), żółtaczka, cholestaza.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Rzadko: dyzuria, krwiomocz, zatrzymanie moczu;

Bardzo rzadko: niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Naruszenia metabolizmu wody i elektrolitów

Rzadko: hiperkaliemia.

Inny

Niezbyt często: obrzęk obwodowy;

Rzadko: złe samopoczucie, astenia;

Bardzo rzadko: hipotermia.

Przedawkować

Objawy: letarg, senność, nudności, wymioty, ból okolica nadbrzusza. Objawy te są zwykle odwracalne za pomocą leczenia objawowego i podtrzymującego. Możliwy wzrost ciśnienia krwi, wystąpienie krwawienia z przewodu pokarmowego, ostre niewydolność nerek depresja oddechowa, śpiączka, reakcje rzekomoanafilaktyczne.

Leczenie: leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie ma swoistego antidotum. W przypadku przedawkowania w ciągu ostatnich 4 godzin konieczne jest wywołanie wymiotów i/lub podanie węgla aktywowanego (od 60 do 100 g dla osoby dorosłej) i/lub osmotycznego środka przeczyszczającego.

Wymuszona diureza, hemodializa, hemoperfuzja, alkalizacja moczu są nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania nimesulidu z białkami osocza (do 97,5%). Konieczne jest monitorowanie stanu czynności nerek i wątroby.

Interakcja

glikokortykosteroidy zwiększać ryzyko wystąpienia wrzodów lub krwawień z przewodu pokarmowego.

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSI), takie jak fluoksetyna, zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

NLPZ mogą nasilać działanie antykoagulanty, Jak na przykład warfaryna. Z powodu zwiększone ryzyko krwawienia, to połączenie nie jest zalecane i jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli Terapia skojarzona jednak nie można tego uniknąć, konieczne jest uważne monitorowanie wskaźników krzepliwości krwi.

Diuretyki

NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych.

U zdrowych ochotników nimesulid czasowo zmniejsza wydalanie sodu pod wpływem działania furosemid, w mniejszym stopniu - wydalanie potasu i zmniejsza faktyczne działanie moczopędne.

Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (o około 20%) pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i zmniejszenia skumulowanego wydalania furosemidu bez zmian klirens nerkowy furosemid.

Jednoczesne stosowanie furosemidu i nimesulidu wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek lub serca.

Inhibitory i antagoniści ACE receptory angiotensyny II

NLPZ mogą osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min), przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków hamujących układ cyklooksygenazy (NLPZ, leki przeciwpłytkowe), dalsze pogorszenie czynności nerek oraz wystąpienie ostrej niewydolności nerek, która jest zwykle odwracalna. Te interakcje należy wziąć pod uwagę u pacjentów przyjmujących nimesulid w skojarzeniu z Inhibitory ACE lub antagonista receptora angiotensyny II. Dlatego jednoczesne stosowanie tych leków należy prowadzić ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni otrzymać wystarczająco płyny i czynność nerek należy uważnie monitorować po rozpoczęciu leczenia jednoczesna aplikacja.

Mifepriston

Teoretycznie możliwe jest zmniejszenie skuteczności analogów mifepristonu i prostaglandyn przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ (w tym kwas salicylowy) ze względu na antyprostaglandynowe działanie tych ostatnich.

Ograniczone dane wskazują, że stosowanie NLPZ w dniu zastosowania analogu prostaglandyny nie negatywny wpływ na wpływ mifepristonu lub analogu prostaglandyny na rozwarcie szyjki macicy, kurczliwość macicy i nie zmniejsza skuteczność kliniczna przerwa medyczna ciąża.

Istnieją dowody na to, że NLPZ zmniejszają klirens litu, co prowadzi do wzrostu stężenia litu w osoczu krwi i jego toksyczności. Podczas stosowania nimesulidu u pacjentów leczonych litem należy regularnie kontrolować stężenie litu w osoczu krwi.

Klinicznie istotne interakcje z glibenklamid, teofilina, digoksym, cymetydyna i leki zobojętniające sok żołądkowy(np. połączenie wodorotlenków glinu i magnezu).

Nimesulid hamuje aktywność izoenzymu CYP2C9. Przy równoczesnym stosowaniu z nimesulidem leków będących substratami tego enzymu stężenie tego ostatniego w osoczu może wzrosnąć.

Przepisując nimesulid mniej niż 24 godziny przed lub po aplikacji metotreksat wymagana jest ostrożność, ponieważ w takich przypadkach stężenie metotreksatu w osoczu krwi i odpowiednio działanie toksyczne może wzrosnąć.

W związku z działaniem na prostaglandyny nerkowe, inhibitory syntezy prostaglandyn, do których należy nimesulid, mogą zwiększać nefrotoksyczność. cyklosporyny.

Specjalne instrukcje

Działania niepożądane można zminimalizować stosując lek w minimalnej skutecznej dawce przy minimalnym czasie stosowania niezbędnym do złagodzenia bólu.

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji ze strony wątroby, w tym przypadki śmiertelny wynik związane ze stosowaniem leków zawierających nimesulid. Gdy pojawią się objawy podobne do objawów uszkodzenia wątroby (jadłowstręt, świąd zażółcenie skóry, nudności, wymioty, ból brzucha, ciemne zabarwienie moczu, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”) należy natychmiast przerwać stosowanie leku Nimesulide i skonsultować się z lekarzem. Wielokrotne stosowanie leku Nimesulide u takich pacjentów jest przeciwwskazane.

Istnieją doniesienia o reakcjach ze strony wątroby, które w większości przypadków ulegają odwróceniu przy krótkotrwałym stosowaniu leku.

Podczas stosowania leku Nimesulide pacjent powinien powstrzymać się od przyjmowania innych leków przeciwbólowych, w tym NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2).

Nimesulid należy stosować ostrożnie u pacjentów z choroby przewodu pokarmowego w historii (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ możliwe jest zaostrzenie tych chorób.

Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej/perforacji żołądka lub dwunastnicy zwiększa się u pacjentów z chorobą wrzodową przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), a także u pacjentów w podeszłym wieku wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ, dlatego należy rozpocząć od najmniejszej możliwej dawki. Tacy pacjenci, jak również pacjenci wymagający jednoczesnego stosowania niskie dawki kwas acetylosalicylowy lub inne leki zwiększające ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się dodatkowo przepisanie środków gastroprotekcyjnych (mizoprostolu lub blokerów) pompa protonowa).

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać lekarzowi nowe objawy ze strony przewodu pokarmowego (zwłaszcza objawy, które mogą wskazywać na możliwe krwawienie z przewodu pokarmowego).

Nimesulid należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki zwiększające ryzyko owrzodzenia lub krwawienia (doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy).

W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub zmian wrzodziejących przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących lek Nimesulide należy natychmiast przerwać leczenie lekiem.

Biorąc pod uwagę doniesienia o zaburzeniach widzenia u pacjentów przyjmujących inne NLPZ, w przypadku wystąpienia jakichkolwiek zaburzeń widzenia należy natychmiast przerwać stosowanie leku Nimesulide i przeprowadzić badanie okulistyczne.

Lek może powodować zatrzymanie płynów, dlatego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością nerek i/lub serca Nimesulid należy stosować ze szczególną ostrożnością. Jeśli stan się pogorszy, należy przerwać leczenie nimesulidem.

Badania kliniczne a dane epidemiologiczne sugerują, że NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, mogą prowadzić do znikomego ryzyka zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć ryzyko wystąpienia takich zdarzeń podczas stosowania nimesulidu.

Lek może powodować zatrzymanie płynów w organizmie.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, z niewydolnością nerek i/lub serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami naczyń mózgowych, u których występują czynniki ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych (np. hiperlipidemia, cukrzyca u palaczy) lek nimesulid należy stosować ostrożnie. Jeśli stan się pogorszy, należy przerwać leczenie nimesulidem.

Skład leku obejmuje sacharozę, należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą (0,15-0,18 XE na 100 mg leku) oraz osób obserwujących dieta niskokaloryczna. Nie zaleca się stosowania leku Nimesulide u pacjentów z nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharozy-izomaltozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Jeśli podczas stosowania leku Nimesulide wystąpią objawy „przeziębienia” lub ostrej infekcji wirusowej dróg oddechowych, lek należy odstawić.

Nimesulid może zmieniać właściwości płytek krwi, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z skaza krwotoczna jednak lek nie zastępuje zapobiegawczego działania kwasu acetylosalicylowego w choroby układu krążenia.

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni działania niepożądane NLPZ, w tym ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji zagrażających życiu pacjenta, pogorszenia czynności nerek, wątroby i serca. Podczas przyjmowania leku Nimesulide dla tej kategorii pacjentów konieczne jest odpowiednie monitorowanie kliniczne.

Zgłaszano rzadkie przypadki reakcji skórnych (takich jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka) przyjmowanie NLPZ, w tym nimesulid. Podczas pierwszej manifestacji wysypka na skórze, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy Reakcja alergiczna należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Nimesulide.

Wpływ na zdolność kierowania środkami transportu. por. i futro.

Wpływ leku Nimesulide na zdolność radzenia sobie pojazdy i mechanizmy nie zostały zbadane, dlatego w okresie stosowania leku Nimesulide należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i angażowania się w potencjalnie niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększona koncentracja uwaga i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Forma wydania / dawkowanie

Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego, 100 mg.

Warunki przechowywania

W suchym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Nimesil. Recenzje odwiedzających witrynę - prezentowane są konsumenci ten lek, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Nimesilu w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie zadeklarowane przez producenta w adnotacji. Analogi Nimesil w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu i łagodzeniu bólu w różne choroby u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Nimesil- niesteroidowy lek przeciwzapalny z klasy sulfonamidów. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Nimesulid działa jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn i hamuje głównie cyklooksygenazę 2.

Mieszanina

Nimesulid + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne. Nimesulid (substancja czynna leku Nimesil) jest wydalany z organizmu głównie przez nerki (około 50% przyjętej dawki). Przy wielokrotnym podawaniu leku nie obserwuje się kumulacji.

Wskazania

  • leczenie ostry ból(bóle pleców, dolnej części pleców; bóle narządu ruchu, w tym urazy, skręcenia i zwichnięcia stawów, zapalenie ścięgna, zapalenie kaletki; ból zęba);
  • leczenie objawowe choroba zwyrodnieniowa stawów z zespołem bólowym;
  • algomenorrhea.

Lek przeznaczony jest do leczenia objawowego, zmniejszania bólu i stanu zapalnego w czasie stosowania.

Formularze wydania

Proszek lub granulki do sporządzania zawiesiny doustnej 100 mg.

Formularze w postaci tabletek w momencie opisu leku w katalogu nie istniały.

Instrukcje użytkowania i reżimu

Nimesil przyjmuje się doustnie, 1 saszetka (100 mg nimesulidu) 2 razy dziennie. Lek zaleca się przyjmować po posiłkach. Zawartość saszetki wsypać do szklanki i rozpuścić w około 100 ml wody. Przygotowanego roztworu nie można przechowywać.

Nimesil jest stosowany wyłącznie w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 12 lat.

Młodzież (w wieku od 12 do 18 lat): na podstawie profilu farmakokinetycznego i właściwości farmakodynamicznych nimesulidu nie ma potrzeby dostosowywania dawki u młodzieży.

Pacjenci w podeszłym wieku: w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku konieczność dostosowania dawki dobowej ustala lekarz na podstawie możliwości interakcji z innymi lekami.

Maksymalny czas leczenia nimesulidem wynosi 15 dni.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy przebieg.

Efekt uboczny

  • niedokrwistość;
  • eozynofilia;
  • zespół krwotoczny;
  • małopłytkowość;
  • pancytopenia;
  • plamica małopłytkowa;
  • wysypka;
  • zwiększone pocenie się;
  • zapalenie skóry;
  • reakcje anafilaktoidalne;
  • pokrzywka;
  • obrzęk naczynioruchowy;
  • zawroty głowy;
  • nerwowość;
  • ból głowy;
  • senność;
  • niewyraźne widzenie;
  • nadciśnienie tętnicze;
  • częstoskurcz;
  • duszność;
  • zaostrzenie astmy oskrzelowej;
  • skurcz oskrzeli;
  • biegunka, zaparcia;
  • nudności wymioty;
  • ból brzucha;
  • niestrawność;
  • zapalenie jamy ustnej;
  • smolisty stolec;
  • krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • wrzód i (lub) perforacja żołądka lub dwunastnicy;
  • żółtaczka;
  • krwiomocz (krew w moczu);
  • zatrzymanie moczu;
  • hiperkaliemia.

Przeciwwskazania

  • reakcje hiperergiczne w wywiadzie, np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka, związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym. nimesulid;
  • reakcje hepatotoksyczne na nimesulid w historii;
  • jednoczesne (jednoczesne) stosowanie leków o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym, np. paracetamolu lub innych leków przeciwbólowych lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
  • nieswoiste zapalenia jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego) w ostrej fazie;
  • okres po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych;
  • gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych;
  • całkowite lub częściowe połączenie astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa lub zatok przynosowych z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym w wywiadzie);
  • wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica w ostrej fazie, owrzodzenia, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego w wywiadzie;
  • historia krwawienia z naczyń mózgowych lub innego krwawienia, a także chorób, którym towarzyszy krwawienie;
  • ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi;
  • ciężka niewydolność serca;
  • ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml/min), potwierdzona hiperkaliemia;
  • niewydolność wątroby lub jakakolwiek czynna choroba wątroby;
  • dzieciństwo do 12 lat;
  • okres ciąży i karmienia piersią;
  • alkoholizm (jednoczesne przyjmowanie z alkoholem jest zabronione ze względu na ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego), narkomania;
  • nadwrażliwość do składników leku.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, które hamują syntezę prostaglandyn, Nimesil może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój zarodka oraz może prowadzić do przedwczesnego zamknięcia. przewód tętniczy, nadciśnienie w systemie tętnica płucna, zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z oligodyramnią, zwiększonym ryzykiem krwawienia, zmniejszeniem kurczliwości macicy i występowaniem obrzęków obwodowych. W związku z tym lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią.

Specjalne instrukcje

Niepożądane skutki uboczne można zminimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas trwania.

Nimesil należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ możliwe jest zaostrzenie tych chorób.

Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji wrzodu wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwawieniem lub perforacją, a także u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki . Pacjenci otrzymujący leki zmniejszające krzepliwość krwi lub hamujące agregację płytek krwi również zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzeń u pacjentów przyjmujących Nimesil należy przerwać leczenie lekiem.

Ponieważ Nimesil jest częściowo wydalany przez nerki, jego dawkę u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć w zależności od ilości oddawanego moczu.

Istnieją dowody na występowanie rzadkich przypadków reakcji ze strony wątroby. W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby (swędzenie skóry, zażółcenie skóry, nudności, wymioty, bóle brzucha, ciemne zabarwienie moczu, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”) należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Pomimo rzadkości występowania zaburzeń widzenia u pacjentów przyjmujących nimesulid jednocześnie z innymi NLPZ, leczenie należy natychmiast przerwać. Jeśli wystąpią jakiekolwiek zaburzenia widzenia, pacjent powinien zostać zbadany przez okulistę.

Lek może powodować zatrzymanie płynów w tkankach, więc pacjenci z wysokim ciśnienie krwi a przy zaburzeniach serca Nimesil należy stosować z najwyższą ostrożnością.

U pacjentów z niewydolnością nerek lub serca Nimesil należy stosować ostrożnie, ponieważ może dojść do pogorszenia czynności nerek. Jeśli stan się pogorszy, należy przerwać leczenie produktem Nimesil.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że ​​NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, mogą wiązać się z niewielkim ryzykiem wystąpienia zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć ryzyko wystąpienia takich zdarzeń podczas stosowania nimesulidu.

Skład leku obejmuje sacharozę, należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą (0,15-0,18 XE na 100 mg leku) i osób na diecie niskokalorycznej. Nimesil nie jest zalecany pacjentom z rzadkimi choroby dziedziczne nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharozy-izomaltozy.

Nimesil nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi NLPZ.

Nimesulid może zmieniać właściwości płytek krwi, dlatego należy zachować ostrożność stosując lek u osób ze skazą krwotoczną, jednak lek nie zastępuje działania zapobiegawczego kwasu acetylosalicylowego w chorobach układu krążenia.

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na działania niepożądane NLPZ, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacje, zagrażający życiu pacjenta, pogorszenie czynności nerek, wątroby i serca. Podczas przyjmowania leku Nimesil dla tej kategorii pacjentów konieczne jest odpowiednie monitorowanie kliniczne.

Podobnie jak inne NLPZ, które hamują syntezę prostaglandyn, nimesulid może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu oraz może prowadzić do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, nadciśnienia w układzie tętnicy płucnej, zaburzeń czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek. na zwiększone ryzyko krwawienia, zmniejszenie kurczliwości macicy, występowanie obrzęków obwodowych. Pod tym względem nimesulid jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji. Stosowanie leku Nimesil może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym ciążę. Planując ciążę konieczna jest konsultacja z lekarzem.

Jednoczesne podawanie leku Nimesil z alkoholem jest zabronione ze względu na ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Istnieją dowody na występowanie w rzadkich przypadkach reakcji skórnych (takich jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka) na nimesulid, jak również na inne NLPZ. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub innych objawów reakcji alergicznej należy przerwać stosowanie produktu Nimesil.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Nie badano wpływu produktu Nimesil na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych, dlatego w okresie leczenia produktem Nimesil należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych .

interakcje pomiędzy lekami

Interakcje farmakodynamiczne

Na wspólny wniosek z glikokortykosteroidami zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień.

W połączeniu z lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takimi jak fluoksetyna, zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia takie połączenie nie jest zalecane i przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli nadal nie można uniknąć leczenia skojarzonego, należy dokładnie monitorować parametry krzepnięcia krwi.

Diuretyki

NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych.

U zdrowych ochotników nimesulid pod wpływem furosemidu czasowo zmniejsza wydalanie sodu, w mniejszym stopniu potasu i zmniejsza rzeczywiste działanie moczopędne.

Jednoczesne podawanie nimesilu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (o około 20%) pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i zmniejszenia skumulowanego wydalania furosemidu bez zmiany klirensu nerkowego furosemidu.

Jednoczesne podawanie furosemidu i nimesulidu wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i serca.

Inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II

NLPZ mogą osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CC 30-80 ml/min), przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny 2 lub substancji hamujących układ cyklooksygenazy (NLPZ, leki przeciwpłytkowe), dochodzi do dalszego pogorszenia czynności nerek i możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek, która zwykle jest odwracalna. Należy wziąć pod uwagę te interakcje u pacjentów przyjmujących Nimesil w skojarzeniu z inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II. wspólne przyjęcie leki te należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być ściśle monitorowana po rozpoczęciu leczenia skojarzonego.

Interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami

Istnieją dowody na to, że NLPZ zmniejszają klirens litu, co prowadzi do wzrostu stężenia litu w osoczu krwi i jego toksyczności. Przepisując nimesulid pacjentom leczonym litem, należy regularnie kontrolować stężenie litu w osoczu.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji z glibenklamidem, teofiliną, digoksyną, cymetydyną i lekami zobojętniającymi sok żołądkowy (na przykład połączenie wodorotlenków glinu i magnezu).

Przepisując nimesulid mniej niż 24 godziny przed lub po zażyciu metotreksatu, należy zachować ostrożność, ponieważ w takich przypadkach poziom metotreksatu w osoczu i odpowiednio efekty toksyczne ten lek może wzrosnąć.

W związku z działaniem na prostaglandyny nerkowe, inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak nimesulid, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyn.

Interakcje innych leków z nimesulidem

Badania wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Chociaż te interakcje zostały zidentyfikowane w osoczu, wskazane efekty nie zaobserwowano w tym procesie zastosowanie kliniczne lek.

Analogi leku Nimesil

Analogi strukturalne wg substancja aktywna:

  • aktasulid;
  • ameolina;
  • aponil;
  • Aulin;
  • Kogut;
  • mesulid;
  • Nise;
  • Nemuleks;
  • Nimegesik;
  • nimesulid;
  • Nimika;
  • Nimulid;
  • Novolid;
  • Prolid;
  • Sulaidin;
  • Floryda.

W przypadku braku analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w których pomaga odpowiedni lek, i zobaczyć dostępne analogi dla efektu terapeutycznego.

NLPZ. Selektywny inhibitor COX-2

Substancja aktywna

Forma wydania, skład i opakowanie

Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego w postaci jasnożółtego ziarnistego proszku o pomarańczowym zapachu.

Substancje pomocnicze: ketomakrogol 1000, sacharoza, maltodekstryna, kwas cytrynowy bezwodny, aromat pomarańczowy.

2 g - torebki papierowe laminowane (9) - opakowania z tektury.
2 g - torebki papierowe laminowane (15) - opakowania z tektury.
2 g - torby papierowe laminowane (30) - paczki z tektury.

efekt farmakologiczny

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z klasy sulfonamidów. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Nimesulid działa jako inhibitor enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn i hamuje głównie cyklooksygenazę-2.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi po 2-3 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 97,5%. T 1/2 wynosi 3,2-6 h. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne.

Jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzym 2C9 cytochromu P450 (CYP). Głównym metabolitem jest farmakologicznie czynna parahydroksynimesulid, pochodna nimesulidu, hydroksynimesulid. Hydroksynimesulid jest wydalany z żółcią w postaci zmetabolizowanej (występuje wyłącznie w postaci glukuronianu – około 29%).

Nimesulid jest wydalany z organizmu głównie przez nerki (około 50% przyjętej dawki). Profil farmakokinetyczny nimesulidu u osób w podeszłym wieku nie zmienia się po przepisaniu dawek pojedynczych i wielokrotnych / powtarzanych.

Według badanie pilotażowe, przeprowadzonych z udziałem pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CC 30-80 ml/min) oraz zdrowych ochotników, Cmax nimesulidu i jego metabolitu w osoczu pacjentów nie przekraczało stężenia nimesulidu u zdrowych ochotników. AUC i T1/2 u pacjentów z niewydolnością nerek były większe o 50%, ale mieściły się w wartościach farmakokinetycznych. Przy wielokrotnym podawaniu leku nie obserwuje się kumulacji.

Wskazania

- leczenie bólu ostrego (bóle pleców, dolnego odcinka kręgosłupa; bóle narządu ruchu, w tym urazy, skręcenia i zwichnięcia stawów, zapalenie ścięgna, zapalenie kaletki; ból zęba);

- leczenie objawowe choroby zwyrodnieniowej stawów z zespołem bólowym;

- algomenorrhea.

Lek przeznaczony jest do leczenia objawowego, zmniejszania bólu i stanu zapalnego w czasie stosowania.

Przeciwwskazania

- reakcje hiperergiczne w wywiadzie, np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka związana z przyjmowaniem lub innymi NLPZ, w tym. nimesulid;

- reakcje hepatotoksyczne na nimesulid w wywiadzie;

- jednoczesne (równoczesne) stosowanie leków o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym, np. innych leków przeciwbólowych lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych;

- nieswoiste zapalenia jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego) w ostrej fazie;

- okres po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych;

- gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych;

- pełne lub częściowe współistnienie astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa lub zatok przynosowych z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym w wywiadzie);

- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie, obecność wrzodu w wywiadzie, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego;

- historia krwawienia z naczyń mózgowych lub innego krwawienia, a także chorób, którym towarzyszy krwawienie;

- ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi;

- ciężka niewydolność;

- ciężka niewydolność nerek< 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

- niewydolność wątroby lub jakakolwiek czynna choroba wątroby;

- wiek dzieci do 12 lat;

- okres ciąży i karmienia piersią;

- alkoholizm, narkomania;

- Nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie: ciężkie formy nadciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń mózgowych, dyslipidemia/hiperlipidemia, choroba tętnic obwodowych, palenie tytoniu, CC< 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Decyzja o przepisaniu leku Nimesil powinna opierać się na indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka podczas przyjmowania leku.

Dawkowanie

Nimesil przyjmuje się doustnie, 1 saszetka (100 mg nimesulidu) 2 razy/dobę. Lek zaleca się przyjmować po posiłkach. Zawartość saszetki wsypać do szklanki i rozpuścić w około 100 ml wody. Przygotowanego roztworu nie można przechowywać.

Nimesil jest stosowany wyłącznie w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 12 lat.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: na podstawie danych farmakokinetycznych nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CC 30-80 ml/min).

Starsi pacjenci: w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku konieczność dostosowania dawki dobowej ustala lekarz na podstawie możliwości interakcji z innymi lekami.

Maksymalny czas leczenia nimesulidem wynosi 15 dni.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych, należy stosować minimalną skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy przebieg.

Skutki uboczne

Od strony układu krwiotwórczego: rzadko - niedokrwistość, eozynofilia, zespół krwotoczny; bardzo rzadko - małopłytkowość, pacytopenia, plamica małopłytkowa.

reakcje alergiczne: rzadko - świąd, wysypka, nadmierne pocenie się; rzadko - reakcje nadwrażliwości, rumień, zapalenie skóry; bardzo rzadko - reakcje anafilaktoidalne, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella).

Z OUN: nieczęsto - zawroty głowy; rzadko - uczucie strachu, nerwowość, koszmary senne; bardzo rzadko - ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye'a).

Z narządu wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - nadciśnienie tętnicze, tachykardia, chwiejność ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca.

Z układu oddechowego: rzadko - duszność; bardzo rzadko - zaostrzenie astmy oskrzelowej, skurcz oskrzeli.

z boku układ trawienny : często - biegunka, nudności, wymioty; rzadko - zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka; bardzo rzadko - ból brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce, krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzody i (lub) perforacja żołądka lub dwunastnicy; bardzo rzadko - zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Z układu moczowego: rzadko - bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu; bardzo rzadko - niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Ogólne naruszenia: rzadko - złe samopoczucie, astenia; bardzo rzadko - hipotermia.

Inny: rzadko - hiperkaliemia.

Przedawkować

Objawy: apatia, senność, nudności, wymioty, ból w okolicy nadbrzusza. W przypadku leczenia podtrzymującego gastropatii objawy te są zwykle odwracalne. Może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. W rzadkich przypadkach możliwe jest zwiększenie ciśnienia krwi, ostra niewydolność nerek, depresja oddechowa i śpiączka, reakcje anafilaktoidalne.

Leczenie: przeprowadzić leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum. Jeśli przedawkowanie wystąpiło w ciągu ostatnich 4 godzin, konieczne jest wywołanie wymiotów i/lub podanie węgla aktywowanego (60 do 100 g dla dorosłych) i/lub osmotycznego środka przeczyszczającego. Wymuszona diureza, hemodializa są nieskuteczne ze względu na wysoki związek leku z białkami (do 97,5%). Pokazano kontrolę czynności nerek i wątroby.

interakcje pomiędzy lekami

Interakcje farmakodynamiczne:

W połączeniu z glikokortykosteroidami zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawienia.

W połączeniu z lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takimi jak fluoksetyna, zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia takie połączenie nie jest zalecane i przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli nadal nie można uniknąć leczenia skojarzonego, należy dokładnie monitorować parametry krzepnięcia krwi.

Diuretyki:

NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych.

U zdrowych ochotników nimesulid pod wpływem furosemidu czasowo zmniejsza wydalanie sodu, w mniejszym stopniu potasu i zmniejsza rzeczywiste działanie moczopędne.

Jednoczesne podawanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (o około 20%) pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i zmniejszenia skumulowanego wydalania furosemidu bez zmiany klirensu nerkowego furomezydu.

Jednoczesne podawanie furosemidu i nimesulidu wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i serca.

Inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II:

NLPZ mogą osłabiać działanie. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CC 30-80 ml/min), przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub substancji hamujących układ cyklooksygenazy (NLPZ, leki przeciwpłytkowe), dochodzi do dalszego pogorszenia czynności nerek i możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek, która zwykle jest odwracalna. Te interakcje należy wziąć pod uwagę u pacjentów przyjmujących Nimesil w skojarzeniu z inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II. Dlatego łączne stosowanie tych leków należy przepisywać ostrożnie, zwłaszcza pacjentom w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek powinna być ściśle monitorowana po rozpoczęciu leczenia skojarzonego.

Interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami:

Istnieją dowody na to, że NLPZ zmniejszają klirens litu, co prowadzi do wzrostu stężenia litu w osoczu krwi i jego toksyczności. Przepisując nimesulid pacjentom leczonym litem, należy regularnie kontrolować stężenie litu w osoczu.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji z glibenklamidem, teofiliną, digoksyną, cymetydyną i lekami zobojętniającymi sok żołądkowy (na przykład połączenie wodorotlenków glinu i magnezu).

Nimesulid hamuje aktywność izoenzymu CYP2C9. Podczas przyjmowania leków będących substratami tego enzymu z nimesulidem może dojść do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu.

Przepisując nimesulid mniej niż 24 godziny przed lub po przyjęciu metotreksatu, należy zachować ostrożność, ponieważ w takich przypadkach stężenie metotreksatu w osoczu i odpowiednio toksyczne działanie tego leku może wzrosnąć.

W związku z działaniem na prostaglandyny nerkowe, inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak nimesulid, mogą nasilać nefrotoksyczność cyklosporyn.

Interakcje innych leków z nimesulidem:

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid i kwas walproinowy. Pomimo faktu, że interakcje te zostały określone w osoczu krwi, efektów tych nie zaobserwowano podczas klinicznego stosowania leku.

Specjalne instrukcje

Niepożądane skutki uboczne można zminimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas trwania.

Nimesil należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ możliwe jest zaostrzenie tych chorób.

Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji wrzodu wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwawieniem lub perforacją, a także u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki . Pacjenci otrzymujący leki zmniejszające krzepliwość krwi lub hamujące agregację płytek krwi również zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzeń u pacjentów przyjmujących Nimesil należy przerwać leczenie lekiem.

Ponieważ Nimesil jest częściowo wydalany przez nerki, jego dawkę u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć w zależności od ilości oddawanego moczu.

Istnieją dowody na występowanie rzadkich przypadków reakcji ze strony wątroby. W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby (swędzenie skóry, zażółcenie skóry, nudności, wymioty, bóle brzucha, ciemne zabarwienie moczu, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”) należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Pomimo rzadkości występowania zaburzeń widzenia u pacjentów przyjmujących nimesulid jednocześnie z innymi NLPZ, leczenie należy natychmiast przerwać. Jeśli wystąpią jakiekolwiek zaburzenia widzenia, pacjent powinien zostać zbadany przez okulistę.

Lek może powodować zatrzymywanie płynów w tkankach, dlatego pacjenci z nadciśnieniem i zaburzeniami pracy serca powinni stosować Nimesil ze szczególną ostrożnością.

U pacjentów z niewydolnością nerek lub serca Nimesil należy stosować ostrożnie, ponieważ może dojść do pogorszenia czynności nerek. Jeśli stan się pogorszy, należy przerwać leczenie produktem Nimesil.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że ​​NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, mogą wiązać się z niewielkim ryzykiem wystąpienia zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu. Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć ryzyko wystąpienia takich zdarzeń podczas stosowania nimesulidu.

Skład leku obejmuje sacharozę, należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą (0,15-0,18 XE na 100 mg leku) i osób na diecie niskokalorycznej. Nimesil nie jest zalecany pacjentom z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharozy-izomaltozy.

Jeśli podczas leczenia Nimesilem wystąpią objawy „przeziębienia” lub ostrej infekcji wirusowej dróg oddechowych, lek należy odstawić.

Nimesil nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi NLPZ.

Nimesulid może zmieniać właściwości płytek krwi, dlatego należy zachować ostrożność stosując lek u osób ze skazą krwotoczną, jednak lek nie zastępuje działania zapobiegawczego kwasu acetylosalicylowego w chorobach układu krążenia.

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na działania niepożądane NLPZ, w tym wystąpienie zagrażających życiu krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, pogorszenie czynności nerek, wątroby i serca. Podczas przyjmowania leku Nimesil dla tej kategorii pacjentów konieczne jest odpowiednie monitorowanie kliniczne.

Podobnie jak inne NLPZ, które hamują syntezę prostaglandyn, nimesulid może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu oraz może prowadzić do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, nadciśnienia w układzie tętnicy płucnej, zaburzeń czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek. na zwiększone ryzyko krwawienia, zmniejszenie kurczliwości macicy, występowanie obrzęków obwodowych. Pod tym względem nimesulid jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji. Stosowanie leku Nimesil może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym ciążę. Planując ciążę konieczna jest konsultacja z lekarzem.

Istnieją dowody na występowanie w rzadkich przypadkach reakcji skórnych (takich jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka) na nimesulid, jak również na inne NLPZ. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub innych objawów reakcji alergicznej należy przerwać stosowanie produktu Nimesil.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych.

Nie badano wpływu produktu Nimesil na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych, dlatego w okresie leczenia produktem Nimesil należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych .

Ciąża i laktacja

Podobnie jak inne NLPZ, które hamują syntezę prostaglandyn, nimesulid może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu oraz może prowadzić do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, nadciśnienia w układzie tętnicy płucnej, zaburzeń czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek. na zwiększone ryzyko krwawienia, zmniejszenie kurczliwości macicy, występowanie obrzęków obwodowych. W związku z tym lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie w dzieciństwie

Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Nastolatki (w wieku od 12 do 18 lat): na podstawie profilu farmakokinetycznego i właściwości farmakodynamicznych nimesulidu nie ma potrzeby dostosowywania dawki u młodzieży.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek Nimesil należy stosować ostrożnie, ponieważ czynność nerek może ulec pogorszeniu. Jeśli stan się pogorszy, należy przerwać leczenie produktem Nimesil. Lek jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek (CC< 30 мл/мин).

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CC 30-80 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawki.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

Lek jest przeciwwskazany w niewydolności wątroby lub jakiejkolwiek aktywna choroba wątroba.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na działania niepożądane NLPZ, w tym wystąpienie zagrażających życiu krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, pogorszenie czynności nerek, wątroby i serca. Podczas przyjmowania leku Nimesil dla tej kategorii pacjentów konieczne jest odpowiednie monitorowanie kliniczne.

W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku konieczność dostosowania dawki dobowej ustala lekarz na podstawie możliwości interakcji z innymi lekami.

Warunki wydawania z aptek

Lek jest wydawany na receptę.

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania:

Lista B. Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Najlepiej spożyć przed:

Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

W tym artykule medycznym możesz przeczytać lek Nimesulid. Instrukcja użytkowania wyjaśni, w jakich przypadkach można przyjmować zawiesinę lub tabletki, w czym pomaga lek, jakie są wskazania do stosowania, przeciwwskazania i skutki uboczne. W adnotacji przedstawiono formę uwalniania leku oraz jego skład.

W artykule lekarze i konsumenci mogą tylko wyjść prawdziwe recenzje o nimesulidzie, z którego dowiesz się, czy lek pomógł w leczeniu artrozy i zapalenia stawów u dorosłych i dzieci, na które również jest przepisywany. Instrukcje wymieniają analogi nimesulidu, ceny leku w aptekach, a także jego stosowanie w czasie ciąży.

Lekiem z grupy NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne) jest nimesulid. W instrukcji użycia podano, że tabletki 100 mg, granulat lub proszek do sporządzania zawiesiny mają działanie przeciwzapalne. Są przepisywane w stanach bólowych.

Forma wydania i skład

  1. Tabletki 100 mg.
  2. Granulat lub proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego.
  3. Maść lub żel, syrop, zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań lub czopki nie są produkowane.

Głównym składnikiem aktywnym leku jest nimesulid, którego zawartość w jednej tabletce wynosi 100 mg.

efekt farmakologiczny

Nimesulid ma wyraźne działanie przeciwzapalne, a także umiarkowane działanie przeciwbólowe i słabe działanie przeciwgorączkowe. Lek jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2.

Tak więc mechanizm działania przeciwzapalnego leku opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn: substancja czynna leku hamuje głównie cyklooksygenazę-2, dzięki czemu synteza prostaglandyn jest hamowana głównie w obszarze zapalenie oraz, w mniejszym stopniu, w nerkach i błonie śluzowej żołądka.

Nimesulid hamuje proces powstawania wolne rodniki bez wpływu na procesy hemostazy i fagocytozy. W mechanizmie przeciwzapalnego działania leku duże znaczenie ma jego zdolność do hamowania uwalniania mieloperoksydazy.

Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi osiąga jedną do dwóch godzin po spożyciu zawiesiny lub tabletek nimesulidu. Lek jest prawie całkowicie eliminowany z organizmu w ciągu 24 godzin. Przy długotrwałym stosowaniu nie obserwuje się kumulacji (akumulacji) leku.

Co pomaga nimesulidowi?

Wskazania do stosowania tabletek obejmują redukcję ból i reakcja zapalna pod pewnymi stany patologiczne, który zawiera:

  • Wpływ na procesy zapalne różne struktury układ mięśniowo-szkieletowy(więzadła, ścięgna, chrząstki, torebki i torebki stawowe) z silnym bólem.
  • Ból zęba średni stopień intensywność.
  • Algodysmenorrhea ( bolesna miesiączka) wśród kobiet.
  • Ból głowy, w tym napady migreny o umiarkowanym nasileniu.
  • Ból mięśni (myalgia) różnego pochodzenia.
  • Dna moczanowa w ostrej fazie proces zapalny w stawach z silnym zespołem bólowym.
  • Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.
  • Łuszczycowe zapalenie stawów (specyficzne zapalenie stawów).
  • Osteochondroza, której towarzyszy zespół korzeniowy z bólem o różnym nasileniu.
  • Zespół bólowy o umiarkowanym nasileniu w okresie pooperacyjnym.
  • Przebyty uraz, który może obejmować pourazowe zapalenie tkanek miękkich.

Dlaczego nimesulid jest nadal przepisywany? Ponadto lek można stosować w celu obniżenia temperatury ciała w ciężkiej gorączce pochodzenia zakaźno-toksycznego.

Instrukcja użycia

tabletki nimesulidu

Wewnątrz dorośli 100-200 mg 2 razy dziennie, dzieci - 1,5 mg / kg 2-3 razy dziennie. Maksymalna dawka dla dzieci - 5 mg/kg dziennie w 2-3 dawkach.

Granulat do przygotowania zawiesiny

wewnątrz. Zawartość 1 saszetki granulatu rozpuścić w 80-100 ml wody. Zalecana dawka dla osób dorosłych i młodzieży w wieku 12-18 lat to 100 mg (1 saszetka) 2 razy dziennie po posiłku. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych i młodzieży w wieku 12-18 lat wynosi 200 mg.

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek wymagają zmniejszenia dawki dobowej do 100 mg. Minimalną skuteczną dawkę należy podawać przez możliwie najkrótszy czas, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Maksymalny czas przyjmowania leku nie powinien przekraczać 15 dni.

Przeciwwskazania

Absolutny:

  • Krwotok mózgowo-naczyniowy.
  • Ciężka niewydolność serca.
  • Nadwrażliwość na składniki leku Nimesulide, z którego tabletki mogą powodować działania niepożądane.
  • Erozyjny zmiany wrzodziejące przewód pokarmowy (z zaostrzeniem).
  • Krwawienie z przewodu pokarmowego lub jakikolwiek inny stan, któremu towarzyszy krwawienie.
  • Ciężkie zaburzenia czynności nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml na minutę).
  • Zaburzenia czynnościowe wątroby.
  • Ciąża i laktacja.
  • Jednoczesne stosowanie z innymi lekami hepatotoksycznymi.
  • Uzależnienie od narkotyków.
  • Ciężkie zaburzenia układu krzepnięcia krwi.
  • Alkoholizm.
  • Wiek dzieci do 12 lat.
  • Nietolerancja na niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Tabletki i syrop Nimesulide należy stosować ostrożnie:

  • Odwodnienie.
  • Starszy wiek.
  • Osłabienie (wyczerpanie, zwiększone zmęczenie).
  • Skaza krwotoczna.
  • Choroba zakaźna.
  • Cukrzyca typu 2.
  • Nadciśnienie tętnicze.
  • Niewydolność serca i nerek.
  • Ciężkie zaburzenia metaboliczne.
  • Choroby przewodu pokarmowego (w tym historia).

Skutki uboczne

Stosowanie leku Nimesulide może powodować szereg działań niepożądanych.

  • Narządy zmysłów: zaburzenia percepcja wzrokowa w postaci niewyraźnego widzenia.
  • Układ oddechowy: możliwe jest skurcz oskrzeli, duszność, zaostrzenie istniejącej astmy oskrzelowej.
  • Układ moczowy: śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, krwiomocz, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, skąpomocz. przewód pokarmowy: cholestaza, nieżyt żołądka, wzdęcia, zaparcia, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, krwawienia z przewodu pokarmowego, wymioty, nudności, zespół biegunkowy, żółtaczka, piorunujące zapalenie wątroby, ból w nadbrzuszu, perforacja i wrzodziejące zmiany ścian żołądka.
  • Układ sercowo-naczyniowy: „pływy” przepływu krwi do skóry twarzy, spadek poziomu ciśnienie krwi, kardiopalmus. Odnotowuje się również hipotermię, ogólne osłabienie, zwiększone stężenie jonów potasu.
  • Narządy krwiotwórcze: wydłużony czas krwawienia, krwotok, plamica, pancytopenia, małopłytkowość, niedokrwistość.
  • Centralny system nerwowy: Zespół Reye'a, ból głowy, koszmary senne, strach, niepokój, zawroty głowy, nerwowość. Powłoki skórne: zwiększona potliwość, swędzenie, wysypki, zapalenie skóry, rumień, obrzęk naczynioruchowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wielopostaciowa rumień wysiękowy, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona.

Dzieci, w okresie ciąży i laktacji

Nimesulid jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji. Nie przepisany dla dzieci poniżej 12 roku życia.

Specjalne instrukcje

Aby zminimalizować ryzyko skutki uboczne lek należy stosować w minimalnej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas.

Zaleca się przerwanie leczenia, jeśli stan pacjenta nie ulegnie poprawie, a także w przypadku wystąpienia gorączki, wystąpienia objawów grypopodobnych w trakcie leczenia, krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodów lub perforacji żołądka lub dwunastnicy, pogorszenia czynności nerek lub wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby. W tym drugim przypadku nimesulid jest przeciwwskazany w przyszłości.

Jeśli przebieg leczenia trwa dłużej niż 2 tygodnie, konieczne jest monitorowanie parametrów czynności wątroby. W przypadku marskości wątroby lub niewydolności nerek z hipoalbuminemią lub hiperbilirubinemią wiązanie nimesulidu jest zmniejszone.

Lek może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecany podczas planowania ciąży. Gdy zdarzenia niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów konieczne jest powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu nimesulidu z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące efekty:

  • Leki metabolizowane z udziałem enzymu CYP2C9: wzrost ich stężenia w osoczu krwi.
  • Furosemid: zmniejszenie jego skuteczności (należy zachować ostrożność na tle zaburzenia czynnościowe serce i nerki).
  • Leki przeciwpadaczkowe (kwas walproinowy), przeciwgrzybicze (ketokonazol), leki przeciwgruźlicze (izoniazyd), amiodaron, metotreksat, metyldopa, amoksycylina: rozwój addytywnego działania hepatotoksycznego.
  • Cyklosporyna: zwiększona nefrotoksyczność.
  • Preparaty litu: zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi i jego toksyczność (niezbędna jest regularna kontrola jego stężenia).
  • Warfaryna, podobne leki przeciwzakrzepowe, kwas acetylosalicylowy: zwiększone ryzyko krwawień (połączenie nie jest zalecane, przeciwwskazane w przypadku ciężkich zaburzeń krzepliwości krwi; w razie konieczności jednoczesne stosowanie tych leków powinno być kontrolowane przez działanie leków przeciwzakrzepowych).

analogi nimesulidu

Zgodnie ze strukturą określa się analogi:

  1. Nimegesik.
  2. Floryda.
  3. Sulaidin.
  4. Prolid.
  5. ameolina.
  6. Novolid.
  7. Nymfast.
  8. Nimika.
  9. Aulin.
  10. Niż.
  11. Nimesil.
  12. aponil.
  13. Kogut.
  14. Nemulex.
  15. Mesulid.
  16. Nimulid.
  17. Nimesulide Pharmaplant.
  18. Aktasulid.

Warunki i cena wypoczynku

Średnia cena Nimesulidu (tabletki 100 mg nr 20) w Moskwie wynosi 130 rubli. W Kijowie lekarstwa można kupić za 20 hrywien, w Kazachstanie za 365 tenge. Apteki w Mińsku oferują lek za 1,7 bela. rubli.

Apteka może poprosić o receptę. Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres przydatności do spożycia - 4 lata.