Nazwa:

Nexium (Nexium)

Efekt farmakologiczny:

Nexium (esomeprazol) jest specyficznym inhibitorem pompa protonowa komórki okładzinowe błony śluzowej żołądka. Jest to forma izomeru S omeprazolu. Gromadzi się i przechodzi w stan aktywny w kanalikach wydzielniczych, gdzie tłumi pompę protonową (enzym H+K+-ATPaza), wywołując hamowanie wydzielania kwasu solnego.

Lek zaczyna działać w ciągu 60 minut po przyjęciu 20-40 mg esomeprazolu. Wielokrotnemu stosowaniu 20 mg esomeprazolu co drugi dzień 1 raz dziennie towarzyszy zmniejszenie wydzielania żołądkowego spowodowane działaniem pentagastryny o 90% około 5 dnia podawania.

W dawce 40 mg jest skuteczny w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku. Stosuje się go w leczeniu wrzodziejących ubytków błony śluzowej żołądka i dwunastnicy w połączeniu z odpowiedni antybiotyk pozwala osiągnąć najlepszy efekt zwalczania Helicobacter pylori(90% przypadków). Z reguły w kompleksowym leczeniu wrzodu trawiennego po zakończeniu antybiotyków nie ma potrzeby kontynuowania monoterapii przeciwwydzielniczej.

Badania kliniczne wykazały, że podczas przyjmowania leku zawartość gastryny we krwi wzrasta w odpowiedzi na zmniejszenie produkcji kwasu solnego. Wzrost liczby komórek endokrynnych wytwarzających histaminę następuje z powodu wzrostu stężenia gastryny we krwi. W niektórych przypadkach przy długotrwałym stosowaniu leków przeciwwydzielniczych obserwowano wzrost częstości występowania torbieli ziarnistych błony śluzowej żołądka. Zjawisko to uważane jest za fizjologiczne w odpowiedzi na zahamowanie produkcji kwasu solnego. Torbiele są zawsze łagodne i przemijające (znikają po zakończeniu leczenia).

Omeprazol skutecznie zapobiega powstawaniu wrzodów trawiennych równoczesna terapia niesteroidowe leki przeciwzapalne (nawet inhibitory cyklooksygenazy - 2 grupy selektywne).

Nexium jest lekiem zależnym od kwasu, stosuje się go w postaci powlekanych granulek, wewnątrz. Esomeprazol jest szybko wchłaniany, Cmax jest osiągane w osoczu krwi po około 60-120 minutach wewnętrzny użytek. Biodostępność po przyjęciu pojedynczej dawki 40 mg - 64% wzrasta do 90% w przypadku wielokrotnego podania. Przy dawce 20 mg bezwzględna biodostępność wynosi odpowiednio 50%, 68%.

Białka osocza wiążą 97% substancja aktywna. Na odbiór symultaniczny Esomeprazol i pokarm nie zmieniają działania przeciwwydzielniczego, ale wchłanianie może być spowolnione.

Biometabolizm większości esomeprazolu zachodzi przy udziale enzymu CYP 2C19, reszta - przy izomerze enzymu: CYP 3A4, wszystkie reakcje zachodzą przy udziale cytochromu P450. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 70 minut po podaniu drugiej dawki esomeprazolu co drugi dzień. Wydalany z organizmu przez nerki całkowicie w przerwie między zażyciem leku, nie kumuluje się w organizmie przy przyjmowaniu 1 raz dziennie. Mniejsza część esomeprazolu jest wydalana z kałem. Metabolity leku nie wpływają na wydzielanie kwasu solnego. Mniej niż 1% ezomeprazolu jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Metabolizm esomeprazolu nie zmienia się w przypadku zaawansowanego wieku pacjenta (71-80 lat). Kobiety mają wyższą wartość AUC niż mężczyźni (o 30%), nie ma to wpływu na wybór dawki dla pacjentów płci męskiej i żeńskiej. Specjalną grupą pacjentów są osoby słabo metabolizujące - osoby, których metabolizm zachodzi wyłącznie pod wpływem CYP 3A4.U osób słabo metabolizujących wartości AUC (średnia na dzień) są o 100% wyższe niż u osób, które mają wyraźną aktywność i izomer (osoby intensywnie metabolizujące ) - enzym CYP 2C19. Nie ma to wpływu na wybór dawkowania dla żadnej grupy osób. Nie stwierdzono zaburzeń metabolizmu ezomeprazolu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Tempo biotransformacji zmniejsza się tylko przy ciężkich zaburzeniach, co prowadzi do 2-krotnego wzrostu AUC. Z tego powodu u takich pacjentów zaleca się stosowanie dawki esomeprazolu równej 20 mg na dobę.

Nie przeprowadzono badań w celu określenia cech metabolizmu esomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ to nie substancja czynna jest eliminowana przez nerki, ale metabolity, nie należy spodziewać się zaburzeń biotransformacji. Badania prowadzone w okresie dojrzewania – efekt działania i parametry maksymalna koncentracja omeprazol w osoczu od 12 roku życia jest taki sam jak u pacjentów dorosłych.

Wskazania do stosowania:

Terapia zespołu Zollingera-Ellisona,

Refluksowe zapalenie przełyku (zarówno leczenie objawowe, jak i przeciwnawrotowe, a także terapia etiologiczna wrzodziejącej postaci refluksowego zapalenia żołądka),

Zwalczanie Helicobacter pylori - w kompleksowym leczeniu z leki przeciwbakteryjne z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy,

Terapia profilaktyczna wrzodów trawiennych stosowanie NLPZ, leczenie owrzodzeń wywołanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Metoda aplikacji:

Nexium stosuje się wyłącznie do użytku wewnętrznego, tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając niewielką ilością wody. W przypadku zaburzeń połykania można 1 tabletkę zanurzyć w wodzie (100 ml, niegazowanej) i wypić natychmiast po rozpuszczeniu tabletki (lub po 30 minutach). Inne roztwory (herbata, mleko) nie powinny być stosowane kategorycznie – może to uszkodzić specjalne tabletki powlekane. Po wypiciu płynu należy dodatkowo wziąć 1 szklankę wody, użyć tej samej szklanki. W skrajnych przypadkach, przy poważnych naruszeniach funkcji połykania, konieczne jest wprowadzenie Nexium przez rurkę (nosowo-żołądkową). Przed podaniem tabletkę rozpuszcza się w wodzie zgodnie z już opisaną metodą. Rozpuszczony w wodzie, nabrać 5-10 ml Nexium do strzykawki o rozmiarze odpowiednim do sondy i wstrzyknąć do sondy.

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

40 mg/dobę przez 4 tygodnie, jeśli objawy utrzymują się, terapię można przedłużyć o kolejne 4 tygodnie. Jako terapia przeciw nawrotom stosuje się go w dawce 20 mg/dobę. W celu złagodzenia objawów refluksowego zapalenia przełyku stosuje się 20 mg / dobę przez 4 tygodnie, przy zachowaniu objawów choroby konieczne jest wyjaśnienie diagnozy. W celu kontynuacji można zastosować 20 mg/dobę lub w razie potrzeby. Nie zaleca się używania Nexium „na żądanie” jako terapia profilaktyczna osoby stosujące NLPZ z zwiększone ryzyko powstawanie wrzodów trawiennych.

W kompleksowym leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z zakażeniem Helicobacter pylori lub jako terapia przeciwnawrotowa.

20 mg esomeprazolu w połączeniu z amoksycyliną (1000 mg) i klarytromycyną (500 mg) 2 r/dobę przez 1 tydzień.

Pacjenci, którym przepisano niesteroidowe leki przeciwzapalne długi czas: 20 mg 1 r / dzień. W leczeniu wrzodu trawiennego wywołanego przez NLPZ czas trwania terapii wynosi 4-8 tygodni.

Z zespołem Zollingera-Ellisona - 40 mg 2 r / dzień. Czas trwania leczenia i dawki dobierane są indywidualnie w zależności od sytuacji klinicznej. Maksymalna dopuszczalna dawka dla pacjentów z tym zespołem wynosi 80-160 mg / dobę.

W niewydolności wątroby maksymalna dopuszczalna dawka esomeprazolu wynosi 20 mg/dobę. Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów z niewydolnością nerek, jednak produkt Nexium należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Zjawiska niepożądane:

Ośrodkowy układ nerwowy i obwodowy układ nerwowy: senność, depresja, parestezje, agresywność, bezsenność, drażliwość, zawroty głowy, omamy (szczególnie u ciężko chorych pacjentów).

Przewód pokarmowy: kandydoza, zapalenie jamy ustnej.

Krew i układ krwiotwórczy: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytoza.

Wątroba: zapalenie wątroby (z żółtaczką i bez), encefalopatia (w przypadku poważna choroba choroba wątroby w wywiadzie), niewydolność wątroby.

Układ mięśniowo-szkieletowy: słabe mięśnie, ból stawu.

Skóra: nadwrażliwość na światło, wysypka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, łysienie.

Inne: reakcje nadwrażliwości (skurcz oskrzeli, gorączka, zapalenie nerek, zwiększona potliwość), obrzęk, hiponatremia, zmiany smaku.

Przeciwwskazania:

Wiek do 12 lat (brak badań klinicznych w tej grupie wiekowej),

Reakcje nadwrażliwości (w tym na benzimidazole),

podczas przyjmowania atazanawiru.

Podczas ciąży:

Istnieje bardzo niewiele danych dotyczących stosowania esomeprazolu u kobiet w ciąży, dlatego lek jest przepisywany z ostrożnością. W doświadczeniach klinicznych nie stwierdzono embriotoksycznego i teratogennego działania Nexium, wpływu na proces narodzin i ciąża ciążowa, wskaźnik okresu poporodowego. Chociaż nie wiadomo o prawdopodobieństwie przeniknięcia Nexium do mleka matki, nie zaleca się przepisywania leku w okresie laktacji.

Interakcje z innymi lekami:

Jeśli wchłanianie innych leków zależy od kwasowości treści żołądkowej, esomeprazol może zwiększać lub zmniejszać zdolność wchłaniania. Podczas leczenia esomeprazolem obserwuje się zmniejszenie wchłaniania itrokonazolu i ketokonazolu. Tłumienie produkcji CYP 2C19 prowadzi do wzrostu stężenia w osoczu tych leków, których biometabolizm zachodzi przy udziale tego enzymu: citalopram, diazepam, klomipramina, fenytoina, imipramina. Zwykle wymaga to zmniejszenia dawki tego ostatniego.

Podczas stosowania esomeprazolu konieczne jest monitorowanie parametrów krzepnięcia podczas stosowania warfaryny i esomeprazolu.

W przypadku skojarzenia esomeprazolu i cyzaprydu obserwuje się zwiększenie AUC o 32% i wydłużenie okresu półtrwania cyzaprydu (o 31%), ale nie ma znaczących wahań stężenia cyzaprydu we krwi. W niektórych przypadkach odnotowano znaczny wzrost odstępu QT, jednak w połączeniu z esomeprazolem nie stwierdzono progresji wydłużenia odstępu. Połączenie z atazanawirem, rytonawirem powoduje zmniejszenie aktywności leki przeciwwirusowe nawet gdy ich dawka jest zwiększona.

Ponieważ substancja czynna produktu Nexium jest metabolizowana przez enzymy CYP 3A4 i CYP 2C19, skojarzone stosowanie esomeprazolu i klarytromycyny, która jest inhibitorem aktywności enzymów CYP 3A4, zwiększa AUC produktu Nexium. W takim przypadku nie jest wymagane dostosowanie dawki esomeprazolu.

Jednoczesne stosowanie worykonazolu i esomeprazolu prowadzi do ponad dwukrotnego zwiększenia ekspozycji tego ostatniego (nie jest wymagana modyfikacja dawki produktu Nexium).

Przedawkować:

Istnieje bardzo niewiele danych dotyczących przypadków przedawkowania esomeprazolu. Wiadomo, że stosowanie Nexium w dawce 80 mg nie powoduje wyraźnych efektów toksycznych. Po zastosowaniu leku w dawce 280 mg obserwuje się ogólne osłabienie, objawy przewód pokarmowy. Nie ma swoistego antidotum na esomeprazol. Przeprowadzanie hemodializy jest nieskuteczne, ponieważ lek wiąże się głównie z białkami osocza. W przypadku objawów przedawkowania prowadzi się leczenie podtrzymujące i objawowe.

Forma uwalniania leku:

Tabletki 20, 40 mg, 7 sztuk w blistrze, w kartoniku 1, 2 lub 4 blistry. Tabletki są jasnoróżowe, obustronnie wypukłe, podłużne, z jednej strony wytłoczone „20 mg” (dla tabletek 20 mg) lub „40 mG” (dla tabletek 40 mg), z drugiej strony frakcja „A / EH jest wygrawerowany.

Warunki przechowywania:

W miejscu niedostępnym dla dzieci. Temperatura - nie wyższa niż 30 ° С.

Mieszanina:

Składnik aktywny: esomeprazol (w postaci trójwodzianu sodu).

Składniki pomocnicze: dwutlenek żelaza czerwonobrązowy (E172), stearynian magnezu, monostearynian glicerolu 40-55, żółty tlenek żelaza (E172), polisorbat 80, makrogol 6000, kwas metakrylowy akrylanu etylu 1:1, cukier, hydroksypropyloceluloza, Sodu stearylofumaran Trietylu cytrynian Celuloza mikrokrystaliczna Tytanu dwutlenek (E171) Hypromeloza Talk Krospowidon Syntetyczna parafina

Do tego:

Odbiór Nexium przyczynia się do maskowania objawów choroba nowotworoważołądka, dlatego konieczne jest wykluczenie nowotworu przed przepisaniem esomeprazolu (szczególnie w przypadku utraty wagi, dysfagii, krwawienia z jelit - smoliste lub krwawe wymioty, nudności). Pacjenci, którzy przyjmują lek dłużej niż 1 rok, powinni być monitorowani personel medyczny. Pacjentów przyjmujących Nexium „na żądanie” należy poinformować, że w przypadku pojawienia się nowych objawów należy poinformować lekarza prowadzącego. Lek nie jest przepisywany na nietolerancję ( dziedziczna natura) fruktoza lub w przypadku złego wchłaniania glukozy (galaktozy) lub w przypadku braku izomaltozy-sacharozy.

Odbiór Nexium nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi mechanizmami.

Artykuły na ten temat:

Włączenie Nexium do leczenia wrzodów trawiennych Terapia przeciwwydzielnicza. Wybór optymalnych środków. Taktyka leczenia chorób przełyku Leczenie NLPZ - gastropatia Stosowanie leku Nexium do leczenia przewodu pokarmowego - krwawienie Wszystkie materiały dotyczące leku "Nexium"

Drodzy lekarze!

Jeśli masz doświadczenie w przepisywaniu tego leku swoim pacjentom – podziel się wynikiem (zostaw komentarz)! Czy ten lek pomógł pacjentowi, czy podczas leczenia wystąpiły jakieś skutki uboczne? Twoje doświadczenie będzie interesujące zarówno dla Twoich współpracowników, jak i pacjentów.

Drodzy pacjenci!

Jeśli przepisano Ci ten lek i byłeś na terapii, powiedz nam, czy był skuteczny (pomógł), czy wystąpiły jakieś skutki uboczne, co Ci się podobało/nie podobało. Tysiące osób szuka w Internecie recenzji różne leki. Ale tylko nieliczni je opuszczają. Jeśli osobiście nie zostawisz recenzji na ten temat, reszta nie będzie miała nic do przeczytania.

Wielkie dzięki!

Nexium®(łac. Nexium ® ) jest lekiem przeciwwrzodowym, inhibitorem pompy protonowej (PPI).

Skład Nexium

Nexium jest dostępny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (granulki dojelitowe), 10 mg, tabletek powlekanych, 20 mg i 40 mg oraz jako liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego. Substancja czynna leku Nexium: esomeprazol (esomeprazol).

Jedna kapsułka Nexium o przedłużonym uwalnianiu zawiera:

• Esomeprazol magnez trójwodny 11,1 mg (co odpowiada 10 mg esomeprazolu)
• substancje pomocnicze: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu, talk, sacharoza w postaci kulistych granulek o wielkości od 0,25 do 0,355 mm, hyproloza, hypromeloza, cytrynian trietylu, stearynian magnezu, monostearynian glicerolu, polisorbat, guma dekstroza, ksantkrospowid kwas cytrynowy, barwnik żółty tlenek żelaza

Jedna tabletka Nexium zawiera:

• substancje czynne: 22,3 mg lub 44,5 mg trójwodzianu ezomeprazolu magnezu, co odpowiada 20 mg i 40 mg esomeprazolu
• substancje pomocnicze: monostearynian glicerolu 40-55, hyproloza, hypromeloza, czerwony tlenek żelaza, żółty tlenek żelaza (dla dawki 20 mg), stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylowego (1:1), celuloza mikrokrystaliczna, syntetyczna parafina, makrogol, polisorbat 80, krospowidon, sodu fumaran stearylowy, sferyczne granulki sacharozy, dwutlenek tytanu, talk, cytrynian trietylu.

Jedna butelka liofilizatu Nexium zawiera 42,5 mg esomeprazolu sodu, co odpowiada zawartości 40 mg esomeprazolu.

Wskazania do stosowania Nexium

Choroba refluksowa przełyku (GERD):

• leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku
• długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobiegania nawrotom
• objawowy Leczenie GERD

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy:

W ramach terapii skojarzonej (nie stosuje się monoterapii Nexium w celu eradykacji Hp):

• leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z Helicobacter pylori (Hp)
• zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej związanej z Hp

Na długotrwałe użytkowanie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ):

• gojenie się choroby wrzodowej żołądka związanej ze stosowaniem NLPZ
• profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka

Zespół Zollingera-Ellisona lub inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem, w tym idiopatycznym nadmiernym wydzielaniem.

Sposób stosowania Nexium i dawki

Tabletkę Nexium należy połykać w całości popijając płynem. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć. W przypadku problemów z połykaniem tabletkę rozpuszcza się do momentu rozpadu tabletki na mikrogranulki w 100 ml wody niegazowanej, po czym wszystkie mikrogranulki wypijamy od razu lub w ciągu pół godziny, następnie dodajemy kolejne 100 ml niegazowanej wodę, wymieszać resztki i wypić.

Jeśli nie jest możliwe przeprowadzenie terapii doustnej, roztwór Nexium przygotowany z liofilizatu podaje się dożylnie w dawce 20-40 mg esomeprazolu raz dziennie.

GERD (dzieci od 12 lat i dorośli)

• jeden lub dwa kursy (drugi - jeśli pierwszy nie wystarczy do wygojenia lub pozbycia się objawów zapalenia przełyku), każdy przez 40 dni, 40 mg Nexium raz dziennie
• terapia podtrzymująca po wygojeniu zapalenia przełyku - 20 mg neximum raz dziennie przez długi okres
• leczenie objawowe GERD bez zapalenia przełyku - 20 mg Nexium raz dziennie; objawy powinny zniknąć w ciągu 4 tygodni

Wrzód żołądka i dwunastnicy (tylko dorośli)

• leczenie DU lub zapobieganie PU związanej z Hp - dwa razy dziennie Nexium 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg w ciągu tygodnia; możliwe jest stosowanie Nexium w ramach innych programów zwalczania ( patrz „Standardy diagnozowania i leczenia chorób kwasozależnych i związanych z Helicobacter pylori (czwarta umowa moskiewska)”).
• leczenie choroby wrzodowej związanej z NLPZ - co najmniej 20 mg lub 40 mg raz dziennie przez 4-8 tygodni
• profilaktyka PUD związanego z NLPZ - Nexium 20 mg lub 40 mg raz dziennie

Stany związane z patologicznym nadmiernym wydzielaniem(tylko dla dorosłych), w tym zespół Zollingera-Ellisona i idiopatyczne nadmierne wydzielanie. Dawka początkowa to 40 mg Nexium dwa razy dziennie. Ponadto dawka dobierana jest indywidualnie, czas trwania leczenia zależy od rozwoju choroby.

Porównanie Nexium z innymi lekami blokującymi kwasy

Powszechnie przyjmuje się, że inhibitory pompy protonowej (PPI) są klasą najskuteczniejszych leków wśród leków przeciwwydzielniczych, które blokują wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Nexium - najbardziej nowoczesny lek od IPP. Ochrona patentowa esomeprazolu nie wygasła i rynek farmaceutyczny nie ma leków generycznych i innych leków z substancją czynną esomeprazol. Jednak wśród gastroenterologów istnieją różne opinie dotyczące wyłączności Nexium wśród innych leków stosowanych w leczeniu chorób związanych z nadkwaśnością. Wielu gastroenterologów (nie wszyscy) dostrzegając jego przewagę w niektórych parametrach, zwłaszcza nad omeprazolem, lanzoprazolem i pantoprazolem oraz H2-blokerami, uważa, że ​​Nexium jest gorszy od parietu (rabeprazolu). Zagadnienie to zostało szerzej omówione w dziale Porównanie esomeprazolu z innymi inhibitorami pompy protonowej artykuły Ezomeprazol .

Należy zauważyć, że koszt Nexium i Pariet znacznie przewyższa koszt innych IPP, a skuteczność, nawet według ich „apologetów”, nie jest bardzo znacząca. Ponadto reakcja indywidualny organizm ponieważ każdy środek przeciwwydzielniczy jest ściśle indywidualny i nie zawsze „najlepszy” lek leczy konkretną osobę. Aby wybrać lek i indywidualną dawkę, stosuje się dożołądkową pH-metrię, za pomocą której określa się reakcję danego pacjenta na lek (patrz S.I. Rapoport i wsp. Dobór indywidualnej terapii lekowej dla różnych chorób).

Główną wadą Nexium jest jego wysoka cena.

Profesjonalne artykuły medyczne dotyczące leczenia chorób przewodu pokarmowego za pomocą Nexium

• Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. Ocena porównawcza działania przeciwwydzielniczego MAP Losec, Pariet i Nexium u pacjentów z chorobą wrzodową. TsVKG im. AA Wiszniewski, MMA im. ICH. Sieczenow.


• Zvyagin A.A., Shcherbakov PL, Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Esomeprazol (Nexium) w leczeniu dyspepsji czynnościowej u dzieci zgodnie z codziennym monitorowaniem pH // Bulletin of Siberian Medicine. - Załącznik 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - nowe słowo w leczeniu chorób kwaśnych przewodu pokarmowego // Gazeta medyczna „Zdrowie Ukrainy”. - 2008r. - nr 6/1. - Z. 36-37.


• Grinevich V.B., Uspieński Yu.P. Sekretolityczna terapia chorób kwasozależnych układu pokarmowego z perspektywy klinicysty: 2003 // Gastroenterologia eksperymentalna i kliniczna. - 2003 r. - nr 6.


• Rudakova A.V. Farmakoekonomiczne aspekty stosowania rabeprazolu i esomeprazolu u pacjentów z chorobą refluksową przełyku // Consilium-Medicum. - 2006. - Tom 8. - nr 2.


• Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Endoskopowa pH-metria jako metoda oceny wpływu Nexium na kwaśność żołądka w nadkwaśnym zapaleniu żołądka // Medycyna oparta na faktach jest podstawą nowoczesnej opieki zdrowotnej: streszczenia VI Międzynarodowego Kongresu. - Chabarowsk. - 2007 r. - S. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Skuteczność esomeprazolu w leczeniu choroby refluksowej przełyku // Gastroenterologia. 2015. Nr 2. S. 20–25.


• Sarsenbayeva A.S., Petukhova T.P. Skuteczność standardowej potrójnej eradykacji pierwszego rzutu opartej na esomeprazolu i innych PPI u pacjentów z zapaleniem żołądka związanym z H. pylori // RMJ. Gastroenterologia. - 2017 r. - nr 17. S. 1215-1219.

Na stronie w katalogu literatury znajduje się sekcja „Esomeprazol”, zawierająca linki do artykułów medycznych dotyczących leczenia chorób przewodu pokarmowego za pomocą Nexium.

Przygotowanie roztworów Nexium do wstrzykiwań i infuzji z liofilizatu i ich zastosowanie

Przygotowując rozwiązanie Nexium do zastrzyki dożylne 5 ml 0,9% roztworu chlorku sodu dodaje się do fiolki z liofilizatem Nexium przez podawanie dożylne. Podczas gotowania roztwór do infuzji Zawartość Nexium w jednej fiolce liofilizatu Nexium rozpuszcza się w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do podawania dożylnego. Rozwiązaniem Nexium jest klarowna ciecz jasnożółty. Rozkład roztworu zależy głównie od jego kwasowości, dlatego do podawania dożylnego należy stosować jedynie 0,9% roztwór chlorku sodu.

Roztworu Nexium nie należy mieszać ani podawać z innymi lekami. Roztwór nie powinien zawierać widocznych zanieczyszczeń mechanicznych i przebarwień. Rozwiązanie musi być przejrzyste. Przepisując 20 mg Nexium dziennie, wprowadza się połowę przygotowanego roztworu, resztę niszczy.

Nexium roztwór do wstrzykiwań podaje się natychmiast po przygotowaniu dożylnie przez co najmniej 3 minuty. Roztwór do infuzji Nexium podaje się w ciągu 10-30 minut.

Właściwości farmakologiczne Nexium

Farmakokinetyka i farmakodynamika produktu Nexium zależy od substancji czynnej i została opisana w artykule esomeprazol w punktach farmakokinetyka esomeprazolu oraz farmakodynamika esomeprazolu.

Przeciwwskazania do przyjmowania Nexium

• nadwrażliwość na esomeprazol, podstawione benzimidazole lub inne składniki wchodzące w skład leku
• dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy
• wiek do 12 lat (w przypadku GERD) i dowolne dzieciństwo według wskazań innych niż GERD
• Nie należy przyjmować leku Nexium z atazanawirem
• z ostrożnością w ciężkiej niewydolności nerek

Stosowanie Nexium podczas ciąży i laktacji

W czasie ciąży terapia Nexium jest możliwa tylko ze względów zdrowotnych. Podczas przyjmowania leku Nexium konieczne jest zaprzestanie karmienia piersią.

Skutki uboczne Nexium

Ból głowy, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, zaparcia, zapalenie skóry, swędzenie, pokrzywka, wysypka, zawroty głowy, suchość w ustach, bezsenność, parestezje, senność, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, obrzęki obwodowe.

Długotrwałe lub wysokie dawki Nexium zwiększają ryzyko złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa („ostrzeżenie FDA”).

Przedawkowanie Nexium

Na ten moment Opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania Nexium. Przyjmowaniu Nexium w dawce 280 mg towarzyszyło ogólne osłabienie i objawy żołądkowo-jelitowe. Pojedyncza dawka 80 mg Nexium nie powoduje żadnych negatywnych konsekwencji. Specyficzne antidota nie są znane. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza, więc dializa jest nieskuteczna. W przypadku przedawkowania prowadzi się leczenie objawowe i ogólne wspomagające.

Specjalne instrukcje dotyczące terapii Nexium

Jeśli występują jakiekolwiek objawy ostrzegawcze (np. znaczna samoistna utrata masy ciała, powtarzające się wymioty, dysfagia, krwawe wymioty lub smoliste stolce) lub jeśli występuje lub podejrzewa się wrzód żołądka, obecność nowotwór złośliwy, ponieważ leczenie Nexium może prowadzić do złagodzenia objawów i opóźnić diagnozę.

Przyjmowanie Nexium przez długi okres (zwłaszcza ponad rok) powinno odbywać się pod regularną kontrolą lekarską. Osoby przyjmujące Nexium „w razie potrzeby” należy poinstruować, aby skontaktowały się z lekarzem, jeśli objawy ulegną zmianie. Ponieważ podczas przepisywania terapii „w razie potrzeby” występują wahania stężenia esomeprazolu w osoczu, należy wziąć pod uwagę interakcję leku z innymi lekami. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego przepisując terapię eradykacyjną pacjentom otrzymującym inne leki metabolizowane z udziałem CYP3A4 (na przykład cyzapryd), należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania oraz interakcje klarytromycyny z tymi produktami leczniczymi. Nexium zawiera sacharozę, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Interakcje Nexium z innymi lekami

Interakcja Nexium z innymi lekami zależy od jego substancji czynnej i jest opisana w artykule esomeprazol, w sekcji interakcje esomeprazolu z innymi lekami .

Instrukcje dla zastosowanie medyczne Nexium

oficjalne instrukcje o medycznym zastosowaniu leku Nexium od producenta, pdf:

• Nexium, tabletki powlekane zawierające 20 lub 40 mg ezomeprazolu Producent nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Szwecja.

  Oprócz Nexium w Rosji zarejestrowane są następujące leki z substancją czynną esomeprazol: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazol-native, Emanera, Emezol.

  W niektórych innych krajach zarejestrowane i produkowane są następujące marki: Nexium i Nexium I.V. (USA), Esopral (Włochy, Holandia), Axagon (Włochy), Nexiam (Belgia, Luksemburg, RPA), a także generyki ezomeprazolu: Ezocar (Białoruś, Palestyna), Sompraz (Indie, Birma), Neksium i Neksium Inj (Indie) ), Nexpro (Indie) itp.

  Nexium ma przeciwwskazania, skutki uboczne i funkcji aplikacji, konieczna jest konsultacja ze specjalistą.

Jedna fiolka zawiera:

Aktywne składniki:

Esomeprazol sodu 42,5 mg, co odpowiada 40 mg esomeprazolu.

Składniki pomocnicze:

Sól disodowa kwasu etylenodiaminotetraoctowego 1,5 mg, wodorotlenek sodu 0,2-1 mg, azot do wstrzykiwań, woda do wstrzykiwań.

Opis

Liofilizat biały lub prawie biały kolor w postaci sprasowanej masy.

efekt farmakologiczny

Esomeprazol jest izomerem S omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez specyficzne hamowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Izomer S- i ^- omeprazolu ma podobną aktywność farmakodynamiczną.

Mechanizm akcji

Esomeprazol jest słabą zasadą, która przekształca się w aktywna forma w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka i hamuje pompę protonową – enzym H+/K+ – ATP-azę, jednocześnie hamując zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Po doustnym podawaniu esomeprazolu w dawce 20 mg lub 40 mg przez 5 dni u objawowych pacjentów z chorobą refluksową przełyku (GERD) przez większą część dnia obserwowano zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku. Efekt był taki sam po podaniu dożylnym i doustnym. Analiza danych farmakokinetycznych ujawniła zależność. pomiędzy zahamowaniem wydzielania kwasu solnego a stężeniem leku w osoczu: po podaniu doustnym (do oszacowania stężenia zastosowano parametr krzywej stężenie-czas).

Na tle dożylnego podawania 80 mg esomeprazolu przez 30 minut zdrowym ochotnikom, a następnie przedłużonej dożylnej infuzji esomeprazolu w dawce 8 mg / h przez 23,5 godziny, wartość pH żołądka wynosiła powyżej 4 przez średnio 21 godzin , a powyżej 6 - w ciągu 11-13 godzin.

Efekt terapeutyczny uzyskany w wyniku zahamowania wydzielania kwasu solnego

Wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku po podaniu doustnym 40 mg ezomeprazolu występuje u około 78% pacjentów po 4 tygodniach leczenia i u 93% pacjentów po 8 tygodniach leczenia.

Skuteczność Nexium® w krwawieniu z wrzodów trawiennych została wykazana w badaniu pacjentów z endoskopowo potwierdzonym krwawieniem z wrzodów trawiennych.

Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego Podczas leczenia lekami zmniejszającymi wydzielanie gruczołów żołądkowych, w wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego wzrasta stężenie gastryny w osoczu.

U pacjentów przyjmujących ezomeprazol doustnie przez długi czas obserwowano wzrost liczby komórek enterochromafinopodobnych, co prawdopodobnie jest związane ze zwiększeniem stężenia gastryny w osoczu.

U pacjentów przyjmujących doustnie przez długi czas leki zmniejszające wydzielanie gruczołów żołądka częściej odnotowywano powstawanie torbieli gruczołowych w żołądku. Te zjawiska są spowodowane zmiany fizjologiczne w wyniku zahamowania wydzielania kwasu solnego. Torbiele są łagodne i cofają się.

Aplikacja leki hamującym wydzielanie kwasu solnego w żołądku, w tym inhibitorów pompy protonowej, towarzyszy wzrost zawartości flory bakteryjnej w żołądku, która normalnie występuje w przewodzie pokarmowym. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego wzrostu ryzyka choroba zakaźna przewodu pokarmowego wywołane przez bakterie z rodzaju Salmonella spp. i Campylobacter spp.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Pozorna objętość dystrybucji w stanie równowagi zdrowi ludzie wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%.

Metabolizm i wydalanie

Esomeprazol podlega całkowitemu metabolizmowi przy udziale układu cytochromu P450. Główna część jest metabolizowana przy udziale swoistego polimorficznego izoenzymu CYP2C19, z wytworzeniem hydroksylowanych i demetylowanych metabolitów esomeprazolu. Metabolizm pozostałej części jest realizowany przez izoenzym CYP3A4; w tym przypadku powstaje sulfopochodna esomeprazolu - główny metabolit oznaczany w osoczu.

Poniższe parametry odzwierciedlają głównie charakter farmakokinetyki u pacjentów z: zwiększona aktywność izoenzym CYP2C19.

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki – x leku i 9 l/h – przy dawkach wielokrotnych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,3 godziny przy powtarzanych dawkach leku raz dziennie. Pole pod krzywą stężenia.

Czas „(AUC) wzrasta przy wielokrotnym podawaniu. Wzrost ten jest zależny od czasu i dawki, co jest konsekwencją zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, a także zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego tym, że esomeprazol i/lub jego sulfopochodna hamują Izoenzym CYP2C19.

Przy codziennym przyjmowaniu raz dziennie esomeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza w odstępie między dawkami, nie ma tendencji do gromadzenia się leku.

Przy wielokrotnym dożylnym podawaniu esomeprazolu w dawce 40 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 13,6 µmol / l. Po spożyciu w podobnych dawkach średnie maksymalne stężenie w osoczu wynosi 4,6 µmol/l. Nieco mniejszy wzrost całkowitej ekspozycji (około 30%) po podaniu dożylnym esomeprazolu w porównaniu z podaniem doustnym.

Przy dożylnym podawaniu esomeprazolu w dawkach 40 mg, 80 mg i 120 mg przez 30 minut. a następnie dożylnie w dawce 4 mg/h lub 8 mg/h przez 23,5 h, wykazano liniową zależność AUC od podanej dawki.

Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Przy podawaniu doustnym do 80% dawki leku jest wydalane w postaci metabolitów przez nerki, druga część - przez jelita. W moczu znajduje się mniej niż 1% niezmienionego ezomeprazolu.

Cechy farmakokinetyki w niektórych grupach pacjentów Około 2,9 ± 1,5% populacji ma zmniejszoną aktywność izoenzymu CYP2C19. U tych pacjentów metabolizm esomeprazolu odbywa się głównie przy udziale CYP3A4, a przy wielokrotnym podawaniu doustnym 40 mg esomeprazolu raz na dobę średnia powierzchnia pod krzywą „stężenie – czas” jest o 100% wyższa niż u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19. Średnie wartości szczytowych stężeń w osoczu u pacjentów ze zmniejszoną aktywnością izoenzymu są zwiększone o około 60%. Podobne różnice stwierdzono w przypadku dożylnego podawania esomeprazolu. Odnotowane cechy nie wpływają na dawkę i drogę podawania esomeprazolu.

U pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm esomeprazolu nie zmienia się znacząco.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby metabolizm esomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co powoduje podwojenie powierzchni pod krzywą stężenia esomeprazolu w funkcji czasu. Nie ma tendencji do kumulacji esomeprazolu i jego głównych metabolitów podczas przyjmowania leku raz dziennie.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ nie sam esomeprazol jest wydalany przez nerki, ale jego metabolity, można założyć, że metabolizm esomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ulega zmianie.

Wskazania do stosowania

Jako alternatywa dla terapii doustnej, gdy nie jest to możliwe

W chorobie refluksowej przełyku u pacjentów z zapaleniem przełyku i (lub) ciężkimi objawami choroby refluksowej

Do leczenia wrzodów trawiennych związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)

Do profilaktyki wrzodów trawiennych związanych ze stosowaniem VPDP u pacjentów z grupy ryzyka

Aby zapobiec nawrotowi krwawienia z wrzodu trawiennego, dojrzała endoskopowa hemostaza

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na esomeprazol, podstawione benzimidazole lub inne składniki leku.

Wiek dzieci (ze względu na brak danych na temat stosowania leku w tej grupie pacjentów).

Esomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem i nelfinawirem (patrz punkt „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”).

Ostrożnie: pacjenci z ciężką niewydolnością nerek.

Ciąża i laktacja

Obecnie dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania ezomeprazolu w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu Nexium® na rozwój zarodka lub płodu. Wprowadzenie mieszaniny racemicznej leku również nie miało negatywnego wpływu na zwierzęta w czasie ciąży, porodu, a także podczas rozwoju poporodowego.

Lek należy przepisywać w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących stosowania leku przez kobiety w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka matki, dlatego nie należy przepisywać leku Nexium® w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie i sposób podawania

dorośli ludzie

Jako alternatywa dla terapii doustnej, gdy nie jest to możliwe. Jeśli leczenie doustne nie jest możliwe, pacjentom można zalecić pozajelitowe podawanie ezomeprazolu w dawce 20-40 mg 1 raz dziennie.

W leczeniu wrzodów trawiennych związanych ze stosowaniem NLPZ zaleca się esomeprazol w dawce 20 mg 1 raz dziennie.

W celu zapobiegania wrzodom trawiennym związanym ze stosowaniem NLPZ zaleca się stosowanie esomeprazolu w dawce 20 mg 1 raz dziennie.

Z reguły okres leczenia postacią dożylną jest krótki, pacjent powinien jak najszybciej przejść na doustne podanie leku.

Zapobieganie nawrotom krwawienia z wrzodu trawiennego Po endoskopowej hemostazie zaleca się esomeprazol w dawce 80 mg we wlewie dożylnym trwającym 30 minut, a następnie przedłużony wlew dożylny esomeprazolu w dawce 8 mg/h przez 3 dni ( 72 godziny). Po zakończeniu leczenia pozajelitowego zaleca się terapię przeciwwydzielniczą (np. esomeprazol 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie) w celu zahamowania wydzielania kwasu.

Dawka do wstrzykiwań 40 mg

Przygotowany roztwór esomeprazolu podaje się dożylnie przez co najmniej 3 minuty.

Dawka 20 mg

Połowę przygotowanego roztworu esomeprazolu podaje się dożylnie przez co najmniej 3 minuty. Niewykorzystane pozostałości roztworu należy usunąć.

Dawka do infuzji 40 mg

Przygotowany roztwór esomeprazolu podaje się we wlewie dożylnym przez 10-30 minut.

Dawka 20 mg

Połowę przygotowanego roztworu esomeprazolu podaje się we wlewie dożylnym przez 10-30 minut. Niewykorzystane pozostałości roztworu należy usunąć.

Dawka 80 mg

Przygotowany roztwór esomeprazolu podaje się we wlewie dożylnym przez 30 minut.

Dawka 8 mg/kg

Przygotowany roztwór esomeprazolu podaje się w przedłużonym wlewie dożylnym trwającym 71,5 godziny (8 mg/godzinę). (Warunki i okres trwałości przygotowanego roztworu – patrz rozdział „Przygotowanie roztworu”).

Upośledzona czynność nerek

Dostosowanie dawki Nexium® u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane. Ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu Nexium® u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów (patrz rozdział Farmakokinetyka).

Upośledzona czynność wątroby

GERD: dostosowanie dawki Nexium® u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, łagodnymi i średni stopień grawitacja nie jest wymagana. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg (patrz punkt Farmakokinetyka).

Krwawienie z wrzodu trawiennego, dostosowanie dawki Nexium® u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się następujący schemat podawania produktu Nexium®: 80 mg w postaci wlewu dożylnego trwającego 30 minut, a następnie przedłużony wlew dożylny w maksymalnej dawce 4 mg/h przez 71,5 godziny (patrz punkt „Farmakokinetyka " ).

Starsi pacjenci.

Dostosowanie dawki Nexium® u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

Przygotowanie roztworu

Rozkład przygotowanego roztworu zależy głównie od wartości pH, dlatego do rozpuszczenia leku należy stosować tylko 0,9% roztwór chlorku sodu do podawania dożylnego.

Przygotowanego roztworu nie należy mieszać ani podawać razem z innymi lekami.

Przed użyciem roztwór należy ocenić wizualnie pod kątem braku widocznych zanieczyszczeń mechanicznych i przebarwień. Można używać tylko klarownego roztworu. Przygotowany roztwór zaleca się podać bezpośrednio po przygotowaniu (z mikrobiologicznego punktu widzenia).

Przygotowany roztwór należy zużyć w ciągu 12 godzin. Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

Przepisując 20 mg esomeprazolu, wstrzykuje się połowę przygotowanego roztworu. Niewykorzystane pozostałości roztworu należy usunąć.

Zastrzyki

Roztwór do wstrzykiwań przygotowuje się przez dodanie 5 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do podawania dożylnego do fiolki z esomeprazolem. Rozcieńczony roztwór esomeprazolu jest przezroczystym, bezbarwnym lub jasnożółtym płynem.

Roztwór do infuzji przygotowuje się przez rozpuszczenie zawartości jednej fiolki esomeprazolu w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do podawania dożylnego. Rozcieńczony roztwór esomeprazolu jest przezroczystym, bezbarwnym lub jasnożółtym płynem.

Infuzja 80 mg

Roztwór do infuzji przygotowuje się przez rozpuszczenie zawartości dwóch fiolek 40 mg ezomeprazolu w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do podawania dożylnego.

Efekt uboczny

Poniżej przedstawiono działania niepożądane odnotowane przy dożylnym i doustnym stosowaniu Nexium® podczas badań klinicznych oraz w badaniach po wprowadzeniu do obrotu Nexium® do podawania doustnego.

Zgłaszano pojedyncze przypadki nieodwracalnych zaburzeń widzenia po dożylnym podaniu omeprazolu pacjentom w: krytyczna kondycja, zwłaszcza w przypadku wprowadzenia dużych dawek, nie ustalono związku przyczynowego z lekiem.

Przedawkować

Do tej pory opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania. Osłabienie i objawy żołądkowo-jelitowe opisywano po podaniu doustnym 280 mg esomeprazolu. Pojedyncza dawka 80 mg esomeprazolu doustnie i dożylne podanie 308 mg przez 24 godziny nie spowodowało żadnych negatywnych skutków.

Nie jest znane antidotum na esomeprazol. Esomeprazol dobrze wiąże się z białkami osocza, dlatego dializa jest nieskuteczna. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i ogólne wspomagające.

Interakcje z innymi lekami

Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków Zmniejszona kwasowość w żołądku podczas leczenia esomeprazolem może prowadzić do zmniejszenia lub zwiększenia wchłaniania innych leków, których mechanizm wchłaniania zależy od kwasowości środowiska. Podobnie jak w przypadku innych leków hamujących wydzielanie kwasu solnego lub leków zobojętniających kwas, leczenie esomeprazolem może prowadzić do zmniejszenia wchłaniania ketokonazolu lub itrakonazolu.

Wykazano, że omeprazol wchodzi w interakcje z niektórymi lekami przeciwretrowirusowymi. Mechanizmy i znaczenie kliniczne te interakcje nie zawsze są znane. Wzrost pH podczas leczenia omeprazolem może wpływać na wchłanianie leków przeciwretrowirusowych. Możliwa jest również interakcja na poziomie CYP2C19. Przy wspólnym wyznaczaniu omeprazolu i niektórych leków przeciwretrowirusowych, takich jak atazanawir i nelfinawir, podczas leczenia omeprazolem dochodzi do zmniejszenia ich stężenia w surowicy. Dlatego ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało istotne zmniejszenie biodostępności atazanawiru (powierzchnia pod krzywą stężenie-czas, maksymalna (Cmax) i minimalna (Cmin) stężenia zmniejszyły się o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie zrekompensowało wpływu omeprazolu na biodostępność atazanawiru.

Przy jednoczesnym mianowaniu omeprazolu i sakwinawiru zaobserwowano wzrost stężenia sakwinawiru w surowicy, gdy podawano go z niektórymi innymi lekami przeciwretrowirusowymi, ich stężenie nie uległo zmianie. Biorąc pod uwagę podobne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne omeprazolu i esomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego podawania esomeprazolu z lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak atazanawir i nelfinawir.

Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny izoenzym biorący udział w jego metabolizmie. Wspólny wniosek ezomeprazol z innymi lekami, w metabolizmie których bierze udział CYP2C19, takimi jak diazepam, citalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu i wymagać zmniejszenia dawki. Doustny wspólne przyjęcie 30 mg esomeprazolu i diazepamu zmniejsza klirens diazepamu, który jest substratem CYP2C19, o 45%.

Gdy esomeprazol był przyjmowany doustnie w dawce 40 mg i fenytoina u pacjentów z padaczką, resztkowe stężenie fenytoiny w osoczu wzrosło o 13%. W związku z tym zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu na początku leczenia esomeprazolem i po jego anulowaniu. Podawanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę prowadziło do zwiększenia pola pod krzywą zależności stężenia od czasu i Cmax worykonazolu (substrat CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%.

Podczas przepisywania doustnego ezomeprazolu w dawce 40 mg pacjentom otrzymującym warfarynę, czas krzepnięcia pozostawał w dopuszczalnych wartościach. Jednak kilka przypadków klinicznych znaczny wzrost Wskaźnik INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany) przy łącznym stosowaniu warfaryny i esomeprazolu. W związku z tym zaleca się monitorowanie na początku i na końcu łącznego stosowania tych leków.

U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie 40 mg ezomeprazolu i cyzaprydu zwiększyło pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) o 32% i wydłużyło okres półtrwania (t1/2) cyzaprydu o 31%; maksymalne stężenie cyzaprydu w osoczu nie zmieniło się znacząco. Niewielkie wydłużenie odstępu QT, obserwowane podczas monoterapii cyzaprydem, nie zwiększyło się po dodaniu esomeprazolu (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

Wykazano, że esomeprazol nie powoduje klinicznie istotnych zmian farmakokinetyki amoksycyliny i chinidyny.

Badania mające na celu zbadanie interakcji esomeprazolu z innymi lekami w jego zastosowanie dożylne w dużych dawkach (80 mg, a następnie dawka 8 mg/h). Możliwe, że przy takim schemacie dawkowania esomeprazol ma bardziej wyraźny wpływ na farmakokinetykę substratów CYP2C19. Dlatego pacjenci powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską podczas dożylnego podawania ezomeprazolu.

Wpływ leków na farmakokinetykę Nexium®

Esomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4. Skręt podawanie doustne Esomeprazol i inhibitor CYP3A4 kparytromycyna (500 mg dwa razy na dobę) powodowały dwukrotne zwiększenie wartości AUC ezomeprazolu. Jednoczesne podawanie esomeprazolu i skojarzonego inhibitora CYP3A4 i CYP2C19, takiego jak worykonazol, może powodować ponad dwukrotne zwiększenie wartości AUC esomeprazolu. Z reguły w takich przypadkach nie jest wymagane dostosowanie dawki esomeprazolu. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i długotrwałego stosowania może być konieczne dostosowanie dawki esomeprazolu.

Aby rozpuścić lek, należy stosować tylko leki wymienione w sekcji „Przygotowanie roztworu”.

Funkcje aplikacji

Jeśli występują niepokojące objawy (np. znaczna samoistna utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty lub melena) lub jeśli występuje wrzód żołądka (lub podejrzewa się wrzód żołądka), nowotwór złośliwy należy wykluczyć, ponieważ leczenie Nexium® może prowadzić do złagodzenia objawów i opóźnienia diagnozy.

W rzadkich przypadkach u pacjentów, którzy przyjmowali omeprazol przez długi czas, z: badanie histologiczne biopsje błony śluzowej żołądka ujawniły zanikowe zapalenie żołądka.

Z uwagi na to, że podczas terapii Nexium® mogą wystąpić zawroty głowy, niewyraźne widzenie i senność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi innych mechanizmów.

Środki ostrożności

Formularz zwolnienia

Liofilizat do sporządzania roztworu do podawania dożylnego 40 mg.

40 mg substancji czynnej esomeprazolu w przezroczystej szklanej butelce o pojemności 5 ml, zamkniętej korkiem z gumy bromobutylowej, zwiniętej aluminiową nasadką z plastikowym wieczkiem.

10 fiolek w papierowym stojaku umieszczono w tekturowym pudełku z instrukcją użycia.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, w oryginalnym opakowaniu, chronić przed światłem. Trzymać z dala od dzieci.

Butelkę bez kartonu można przechowywać przy świetle pokojowym nie dłużej niż 24 godziny.

Najlepiej spożyć przed terminem

Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę.

Analogi Nexium, synonimy i preparaty z grupy

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem, a także przeczytanie instrukcji przed użyciem.

Nexium (ogólne nazwa międzynarodowa- esomeprazol) - lek, którego działanie ma na celu zmniejszenie wytwarzania kwasu solnego przez gruczoły żołądkowe.

Z powodu tłumienia aktywność sekrecyjna produkt pomaga obniżyć poziom kwasowości i jest stosowany w kompleksowa terapia różne stany związane z nadmierną produkcją kwasu. O tym, jak zażywać lek i jak wybrać odpowiednią dawkę, powiedzą instrukcje dotyczące stosowania Nexium lub lekarz prowadzący.

Lek taki jak Nexium INN jest dostępny w następujących formach:

• Tabletki 20 mg i 40 mg.
• Granulat, peletki 10 mg.
• Liofilizat 40 mg. Ta forma jest używana wyłącznie do wstrzykiwań.

Dlatego lek - "Nexium" ma 2 główne warianty zastosowania:

1. Doustnie.
2. Zastrzyki.

Najczęściej używane są tabletki Nexium, ponieważ jest to najbardziej znana i wygodna opcja. Rzadkie użycie peletów tłumaczy się mniejszą ilością składu substancja aktywna. Z reguły lek w tabletkach Nexium stosuje się u dzieci lub pacjentów, którzy nie są w stanie połknąć tabletki. Lek „liofilizat” Nexium stosuje się, gdy nie można stosować leku doustnie.

Skład leku obejmuje substancję czynną esomeprazol w różne dawki. Na przykład tabletki Nexium zawierają 20 mg-40 mg składnika aktywnego, granulki - po 10 mg, a do wstrzykiwań - 40 mg w fiolce. Dlatego można spotkać się z takimi nazwami jak „Nexium 40, 20 lub 10 mg” i „Nexium w proszku”. Tego rodzaju terminologia jest nieoficjalna, ale szeroko stosowana.

Skład 1 tabletki pasuje do:

1. Ezomeprazol.
2. Monostearynian glicerolu, hyproloza, hypromeloza, barwnik (E172), celuloza, stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylowego, parafina, polisorbat, makrogol, krospowidon, dwutlenek tytanu, talk, cytrynian trietylu.

Skład 1 opakowania granulek zawiera prawie taką samą liczbę składników pomocniczych. Do tego formularza dodawana jest dekstroza.

W skład 1 butelki liofilizatu wchodzą: esomeprazol, dwuwodny wersenian disodowy, wodorotlenek sodu.

W aptekach tabletki Nexium są dostępne w opakowaniach wyposażonych w test pierwszego otwarcia. Możesz kupić opakowanie zawierające 1, 2 lub 4 blistry po 7 tabletek każdy. Pellety – granulki w saszetkach (10 mg) składa się w 10 lub 28 sztuk. Lek do wstrzykiwań, taki jak Nexium, jest sprzedawany w 10 fiolkach w opakowaniu.

Pellety lub granulki mają kolor żółtawy lub brązowy. Tabletki - owalne o różowawym kolorze, na przedniej stronie napis „40 mg” lub „20 mg”, w zależności od ilości substancji czynnej, na odwrocie litery „A/EI”. Limfolizat jest reprezentowany przez masę koloru białego.

Ważny! Lek wydawany jest ściśle według recepty.

Wpływ terapeutyczny

Ten lek ma na celu zmniejszenie uwalniania kwasu solnego. Ten rodzaj oddziaływania ma duże znaczenie, ponieważ potrzeba zmniejszenia kwasowości jest kluczowy punkt podczas leczenia wielu chorób. Zgodnie z mechanizmem działania lek jest klasyfikowany jako inhibitor pompy protonowej.

Charakterystyczną cechą leku jest zdolność do eliminowania nadmiernej produkcji kwasu. Środek zaczyna działać po 1 godzinie od spożycia.

Należy zauważyć, że esomeprazol nie ma kwasoodporności. Z tego powodu przy wytwarzaniu produktów z tej grupy składniki aktywne są owijane otoczką, na którą nie ma wpływu kwaśne środowisko.

Wielu pacjentów ma pytanie, jak zażywać Nexium: przed posiłkami czy po? Należy zauważyć, że po zażyciu pigułki odnotowuje się jej szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego.

Eksperci zauważają, że jeśli lek zostanie przyjęty z jedzeniem, wchłanianie substancji czynnej zostanie znacznie zahamowane, ale praktycznie nie wpływa to na skuteczność leku. W podsumowaniu stwierdzono, że spożycie leku i pokarmu powinno być oddzielone około 30-60 minutami. Dlatego należy przyjmować Nexium przed posiłkami lub po posiłku w odstępie 30-60 minut.

Stosowanie leku w dawce 40 mg dziennie przez 4 tygodnie pozwala 78% wyleczyć chorobę refluksową przełyku. W przypadku przedłużenia leczenia do 8 tygodni odsetek wyleczonych pacjentów wzrasta do 90.

Zastosowanie leku 20 mg w połączeniu z antybiotykami przyczynia się do eliminacji Helicobacter u 90% pacjentów po 2 tygodniach. Ponadto pacjenci, którzy stosowali Nexium w leczeniu wrzodów żołądka lub dwunastnicy, nie powinni po zakończeniu leczenia środki medyczne pić inne AIDS do bliznowacenia owrzodzeń.

Po wyznaczeniu

Lek Nexium i jego wskazania do stosowania pomogą pozbyć się objawów i ognisk zapalnych. Nexium jest przepisywany w leczeniu i zapobieganiu wielu patologiom.

Obejmują one:

1. Choroba refluksowa przełyku.
2. Wrzód żołądka i dwunastnicy.
3. Choroby żołądka, które powstały na tle długotrwałego stosowania NVPS.
4. Inne choroby związane ze zwiększonym wydzielaniem kwasu solnego.

1. Środki pomocnicze w nieuleczalnym zapaleniu przełyku, mające na celu zapobieganie zaostrzeniom.
2. Eliminacja objawów.
3. Leczenie erozyjnego GERD.

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy:

1. Leczenie choroby wywołanej przez Helicobacter pylori.
2. Zapobieganie nawrotom.

Patologie żołądka, które pojawiły się u pacjentów, którzy od dawna przyjmują NLPZ:

1. Terapia owrzodzeń spowodowanych przyjmowaniem leków z grupy NVS.
2. Zapobieganie nawrotom.

Wskazania do stosowania liofilizatu:

1. GERD w połączeniu z zapaleniem przełyku.
2. Bliznowacenie i profilaktyka wrzodów trawiennych.
3. Zapobieganie utracie krwi z wrzodu trawiennego.

Ważny! Liofilizat Nexium dla dzieci jest przepisywany od 1 roku.

Przeciwwskazania

Nexium ma przeciwwskazania, które należy wziąć pod uwagę. Narzędzie nie musi być używane:

1. Z wrodzoną nietolerancją fruktozy.
2. Do 12 lat.
3. Po 12 latach można stosować tylko w obecności GERD.
4. Ze zwiększoną podatnością na składniki.

Nexium należy zastąpić jego odpowiednikiem w takich sytuacjach:

1. Nadwrażliwość na substancję czynną.
2. Choroby nerek.
3. Okres GW i ciąża.

Zasady stosowania i dawkowania

Zanim zaczniesz go brać, musisz zapoznać się z lekiem Nexium i jego instrukcją użycia. Stosowanie leku przeznaczone jest do podawania doustnego przed lub po posiłkach. Lek należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody.

Ważny! Zabronione jest miażdżenie lub żucie leku.

W przypadku pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem, lek można rozcieńczyć w 0,5 łyżki stołowej. płyny. W przypadku pacjentów, którzy w ogóle nie mają możliwości połykania tabletek, wprowadzenie odbywa się przez sondę nosowo-żołądkową.

Pellet i granulat aplikuje się doustnie. Aby otrzymać 10 mg leku, należy rozcieńczyć 1 saszetkę w 15 ml płynu. Pacjenci przyjmujący 20 mg leku będą musieli rozpuścić 2 opakowania w 30 ml płynu.

Liofilizat przeznaczony jest do wstrzykiwań i infuzji. Dawkowanie i częstotliwość stosowania określa lekarz.

Negatywny wpływ

Nexium ma skutki uboczne, które należy wziąć pod uwagę podczas terapii.

Skutki uboczne Nexium są wyrażone w następujący sposób:

1. OUN. Często lek powoduje migrenę. Może również wystąpić zaburzenie smaku. Czasami pojawia się letarg, zawroty głowy.
2. Czasami może wystąpić skurcz oskrzeli.
3. Ze strony przewodu pokarmowego nudności, wymioty, ból w Jama brzuszna, wzdęcia, zdenerwowany stolec.
4. Reakcją na lek może być podrażnienie, zapalenie skóry, wysypka.
5. Widzenie może być osłabione.
6. Zaburzenie ogólne: silne pocenie się, dolegliwości.

Oznaki przedawkowania: osłabienie i rozstrój układu pokarmowego.

Podczas ciąży

Szczególną uwagę należy zwrócić na fakt, że niepożądane jest przepisywanie Nexium w czasie ciąży, ponieważ nie ma zweryfikowanych informacji o jego wpływie na organizm kobiety w tym okresie. Nie ma również informacji o tym, czy lek przenika do mleka matki. Dlatego też w okresie GV lek nie powinien być stosowany.

Analogi

Pomocą dla osób z patologiami kwasozależnymi było uwolnienie leku Emaner. Pomimo faktu, że analogi Nexium mogą zawierać różne aktywne składniki, ten analog zawiera esomeprazol. Dlatego ten analog jest uważany za doskonały zamiennik Nexium. Emenera jest produkowana w kapsułkach powlekanych. Narzędzie ma takie same wskazania do stosowania jak Nexium.

Zdjęcia, filmy i recenzje na temat wpływu tego analogu na ciało można obejrzeć w Runecie. Należy zauważyć, że opinie o tym leku są różne, na przykład „Nie podobała mi się Emanera. Nie łagodzi uczucia pieczenia, dodatkowo piję Gaviscon.

Ważny! Pacjenci, długi czas osoby przyjmujące lek muszą koniecznie przejść konsultacje na czas, ponieważ duża dawka leku może znacznie zwiększyć ryzyko złamań.

Skład Emanera zawiera sacharozę, w wyniku czego lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją fruktozy.

Skuteczność działania jakiegokolwiek leku blokującego kwasy zależy przede wszystkim od cech genetycznych pacjenta, listy stosowanych leków. Nie wybieraj własnych leków do leczenia. Nieprawidłowo dobrany lek lub niewłaściwa dawka może niekorzystnie wpłynąć na zdrowie. Cel leku i jego dawkowanie należy dobrać indywidualnie na podstawie badania i badania.

Esomeprazol jest izomerem S omeprazolu. Hamuje wydzielanie soku żołądkowego dzięki swoistej inhibicji pompa protonowa komórki okładzinowe błony śluzowej żołądka. Izomery R i S omeprazolu mają takie same właściwości farmakodynamiczne. Esomeprazol jest słabą zasadą, gromadzi się i uaktywnia w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+K+-ATPazę (pompa protonowa), blokując wydzielanie kwasu solnego.
Po podaniu doustnym leku w dawce 20-40 mg efekt rozwija się w ciągu 1 godziny Przy wielokrotnym podawaniu esomeprazolu w dawce 20 mg 1 raz dziennie przez 5 dni maksymalna wartość wydzielania żołądkowego stymulowanego pentagastryną zmniejsza się średnio o 90% po 6-7 godzinach od przyjęcia w 5 dniu. 5 dni po przyjęciu ezomeprazolu w dawce 20 lub 40 mg pH żołądka u pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku utrzymywało się na poziomie 4 przez średnio odpowiednio 13 i 17 godzin, a u pacjentów z objawowymi objawami ponad 24 godziny. zgaga. Liczba pacjentów, u których wartość pH żołądka utrzymywała się na poziomie 4 przez 8, 12 i 16 godzin po przyjęciu esomeprazolu w dawce 20 mg wynosiła odpowiednio 76, 54 i 24%, a w dawce 40 mg - 97, 92 i 56%.
Wyraźny efekt kliniczny esomeprazolu w dawce 40 mg w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku po 4 tygodniach leczenia obserwuje się u 70% pacjentów, a po 8 tygodniach leczenia - u 93%.
Stosowanie esomeprazolu w dawce 20 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami zapewnia skuteczną eradykację. Helicobacter pylori około 90% czasu. Po tygodniu stosowania leku w złożonym schemacie eradykacyjnym nie było potrzeby dalszej monoterapii przeciwwydzielniczej w celu całkowitego zbliznowacenia niepowikłanego wrzodu dwunastnicy i wyeliminowania jego objawów. W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badanie kliniczne 764 pacjentów z endoskopowo potwierdzonym krwawieniem z wrzodu trawiennego zostało losowo przydzielonych do grupy otrzymującej roztwór do infuzji Nexium (n=375) lub placebo (n=389). Po endoskopowej hemostazie pacjenci otrzymywali 80 mg esomeprazolu we wlewie dożylnym przez 30 minut, a następnie ciągły wlew w dawce 8 mg/h lub placebo przez 72 godziny. okres początkowy przez 72 godziny, wszyscy pacjenci otrzymywali Nexium 40 mg doustnie przez 27 dni w celu zahamowania wydzielania kwasu przez żołądek. Częstość ponownego krwawienia w ciągu 3 dni wynosiła 5,9% w grupie IV Nexium w porównaniu do 10,3% w grupie placebo (p=0,0256). W 7. i 30. dniu po leczeniu częstość występowania ponownego krwawienia w grupie leczonej Nexium w porównaniu z grupą leczoną placebo wynosiła odpowiednio 7,2 vs 12,9% (p = 0,0096) i 7,7 vs 13,6% (p = 0,0092). ).
W okresie terapii przeciwwydzielniczej stężenie gastryny w osoczu krwi wzrasta w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu. Wzrost liczby komórek endokrynnych wytwarzających histaminę, który zaobserwowano u niektórych pacjentów z długotrwałym stosowaniem esomeprazolu, może być spowodowany wzrostem poziomu gastryny w osoczu krwi. Zgłoszono kilka przypadków zwiększonej częstości występowania torbieli ziarnistych żołądka w przypadku długotrwałego stosowania leków przeciwwydzielniczych. Zjawiska te są fizjologiczną konsekwencją przedłużonego hamowania wydzielania kwasu solnego o charakterze łagodnym i odwracalnym.
Nexium jest skuteczniejszy niż ranitydyna w leczeniu wrzodów żołądka spowodowanych stosowaniem NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2. Lek jest również skuteczny w profilaktyce wrzodów trawiennych żołądka i dwunastnicy u pacjentów przyjmujących NLPZ (w wieku powyżej 60 lat i/lub z chorobą wrzodową w wywiadzie).
Esomeprazol jest nietrwały w kwasie, podawany doustnie w postaci granulek dojelitowych. Konwersja do izomeru R in vivo nieistotny. Esomeprazol jest szybko wchłaniany z jelita, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach po spożyciu. Całkowita biodostępność po pojedynczej doustnej dawce 40 mg wynosi 64% i wzrasta do 89% przy wielokrotnych dawkach; przy stosowaniu w dawce 20 mg wynosi odpowiednio 50 i 68%. Objętość dystrybucji u zdrowych ochotników w stanie stacjonarnym wynosi 0,22 l/kg. Około 97% ezomeprazolu wiąże się z białkami osocza. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia i zmniejsza wchłanianie esomeprazolu, ale nie zmniejsza to działania przeciwwydzielniczego leku.
Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450. Główna część esomeprazolu jest metabolizowana przy udziale polimorficznego enzymu CYP 2C19, który odpowiada za tworzenie hydroksy- i demetylowych metabolitów esomeprazolu, reszta jest metabolizowana przy udziale drugiej izoformy enzymu CYP 3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu, głównego metabolitu esomeprazolu, oznaczanego w osoczu krwi. Poniższe parametry odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u osób z intensywnym metabolizmem ezomeprazolu przy udziale enzymu CYP 2C19. Całkowity klirens wynosi około 17 l/h po jednorazowym podaniu i około 9 l/h po wielokrotnym użyciu. Okres półtrwania wynosi około 1,3 godziny po wielokrotnych dawkach leku 1 raz dziennie. Farmakokinetykę esomeprazolu badano w dawkach do 40 mg 2 razy na dobę. Wartość AUC zwiększa się nieliniowo w sposób zależny od dawki po wielokrotnym podawaniu esomeprazolu. Tę czasową zależność od dawki można wyjaśnić zmniejszeniem metabolizmu pierwszego przejścia i klirensem ogólnoustrojowym z powodu hamowania enzymu CYP 2C19 przez esomeprazol lub jego siarkowy metabolit. Esomeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza krwi w okresie międzydawkowym bez tendencji do kumulacji w organizmie podczas przyjmowania leku raz dziennie. Główne metabolity ezomeprazolu nie mają wpływu wydzielanie żołądkowe. Około 80% esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, reszta z kałem. Mniej niż 1% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
Specjalne grupy pacjentów. Około 1-2% pacjentów ma niską aktywność enzymu CYP 2C19 (tzw. słabo metabolizujących). U tych osób metabolizm esomeprazolu odbywa się głównie przy udziale CYP 3A4. Przy wielokrotnym podawaniu ezomeprazolu w dawce 40 mg 1 raz dziennie średnia wartość AUC u osób słabo metabolizujących jest o około 100% wyższa niż u osób z wysoka aktywność enzym CYP 2C19 (intensywnie metabolizujący); maksymalne stężenie w osoczu krwi wzrasta o około 60%. Fakt ten nie wymaga zmiany dawki leku.
Metabolizm esomeprazolu nie zmienia się znacząco u pacjentów w podeszłym wieku (od 71 do 80 lat). Po podaniu pojedynczej dawki esomeprazolu w dawce 40 mg średnie AUC u kobiet jest o 30% wyższe niż u mężczyzn. Przy wielokrotnych przyjęciach nie odnotowano różnic związanych z płcią. Fakt ten nie wymaga dostosowania dawki esomeprazolu.
Metabolizm esomeprazolu u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego niewydolność wątroby nie może być uszkodzony. Tempo metabolizmu zmniejsza się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, co prowadzi do 2-krotnego wzrostu AUC, więc maksymalna dawka leku dla takich pacjentów nie powinna przekraczać 20 mg / dobę. Nie było tendencji do kumulacji esomeprazolu i jego metabolitów podczas przyjmowania leku raz dziennie.
Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ metabolity esomeprazolu, a nie związek macierzysty, są wydalane przez nerki, nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci adolescencja
Po wielokrotnym stosowaniu 20 i 40 mg esomeprazolu ogólny efekt i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu u młodzieży w wieku 12-18 lat był taki sam jak u dorosłych.

Wskazania do stosowania tabletek Nexium

Choroba refluksowa przełyku (GERD):

• leczenie erozyjnego refluksowego zapalenia przełyku;
• długoterminowa terapia przeciw nawrotom refluksowego zapalenia przełyku u wyleczonych pacjentów;
• leczenie objawowe GERD.

W połączeniu z środki przeciwbakteryjne do zwalczania Helicobacter pylori:

• leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z Helicobacter pylori;
• zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z wrzodami związanymi z Helicobacter pylori.

Leczenie i profilaktyka procesu wrzodziejącego spowodowanego: długotrwałe użytkowanie NLPZ:

• leczenie procesów wrzodziejących wywołanych terapią NLPZ;
• zapobieganie rozwojowi choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy u pacjentów z grupy ryzyka z powodu stosowania NLPZ.

Utrzymanie hemostazy i zapobieganie rozwojowi ponownego krwawienia z wrzodów żołądka lub dwunastnicy po terapii infuzyjnej Nexium.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Stosowanie leku w tabletkach Nexium

Tabletki Nexium należy połykać w całości, popijając wystarczająco płynów, tabletek nie należy kruszyć ani żuć.
Pacjentom, którzy nie mogą połknąć tabletki, zaleca się rozpuszczenie jej w 100 ml wody niegazowanej. Nie należy stosować innych płynów, ponieważ mogą one uszkodzić powłokę jelitową. Otrzymany płyn należy pobrać natychmiast lub w ciągu 30 minut. Następnie weź kolejną szklankę wody, spłucz ściany wodą i wypij. Mikrogranulek nie należy żuć ani kruszyć. Pacjenci z trudnościami w połykaniu mogą wprowadzić tabletkę przez sondę nosowo-żołądkową, po umieszczeniu jej w 1/2 szklanki wody niegazowanej. Bardzo ważne jest, aby strzykawka i sonda miały odpowiedni rozmiar.
Wprowadzenie leku przez sondę nosowo-żołądkową

1. Umieścić tabletkę w odpowiedniej strzykawce i nabrać do niej około 25 ml wody i 5 ml powietrza. Niektóre sondy mogą wymagać 50 ml wody, aby zapobiec zablokowaniu tabletki przez rurkę.
2. Wstrząsać strzykawką przez 2 minuty, aż tabletka się rozpuści.
3. Trzymając strzykawkę pionowo (końcówką do góry), sprawdzić drożność końcówki.
4. Podłącz strzykawkę do sondy, trzymając ją pionowo.
5. Wstrząśnij strzykawką i odwróć ją do góry nogami. Szybko wstrzyknij 5-10 ml płynu. Po wstrzyknięciu odwrócić strzykawkę do góry nogami i ponownie wstrząsnąć (strzykawkę należy trzymać pionowo, aby uniknąć zatkania końcówki).
6. Odwróć strzykawkę do góry nogami i wstrzyknij kolejne 5-10 ml płynu do sondy. Powtarzaj procedurę, aż cały płyn zostanie wstrzyknięty.
7. Aby zmyć resztki leku ze ścianek strzykawki, napełnij ją 25 ml wody i 5 ml powietrza, potrząśnij, odwróć i szybko wstrzyknij płyn. Niektóre sondy mogą wymagać 50 ml wody.

Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia
Refluksowe zapalenie przełyku w GERD
Leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w GERD: 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie. Jeżeli objawy zapalenia przełyku utrzymują się, zaleca się kontynuację leczenia przez kolejne 4 tygodnie.
Leczenie przeciw nawrotom: 20 mg 1 raz dziennie.
Leczenie objawowe GERD: 20 mg 1 raz dziennie dziennie przez 4 tygodnie przy braku objawów zapalenia przełyku. Jeśli objawy utrzymują się, konieczne jest ponowne zbadanie. Po wyeliminowaniu objawów choroby dalszą kontrolę osiąga się, przyjmując lek w dawce 20 mg 1 raz dziennie. U dorosłych możesz skorzystać ze schematu „na żądanie”: 20 mg 1 raz dziennie. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia wrzodów żołądka lub dwunastnicy po przyjmowanie NLPZ dalsza kontrola objawów za pomocą schematu na żądanie nie jest zalecana.
dorośli ludzie
W złożonym schemacie w połączeniu ze środkami przeciwbakteryjnymi do zwalczania Helicobacter pylori
Leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z Helicobacter pylori:
Leczenie przeciwnawrotowe u pacjentów z wrzodem trawiennym wywołanym przez Helicobacter pylori: 20 mg Nexium z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny 2 razy dziennie przez 7 dni.
Pacjenci wymagający leczenie długoterminowe NLPZ
Leczenie choroby wrzodowej żołądka spowodowanej stosowaniem NLPZ: zalecana dawka wynosi 20 mg 1 raz dziennie, czas trwania leczenia wynosi 4-8 tygodni.
Zapobieganie rozwojowi choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy wywołanej przez NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka: zalecana dawka wynosi 20 mg 1 raz dziennie.
Utrzymanie hemostazy i zapobieganie rozwojowi ponownego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy po leczeniu Nexium (roztwór do infuzji): 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie. Okres powołania Nexium do podawania doustnego powinien być poprzedzony: terapia infuzyjna Nexium w postaci wlewu trwającego 30 minut, a następnie wlewu dożylnego w dawce 8 mg/h przez 3 dni (72 godziny).
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: 40 mg 2 razy dziennie. Dawkę należy dobrać indywidualnie, czas trwania leczenia określa wskazania kliniczne. Zgodnie z uzyskanymi danymi klinicznymi większość pacjentów może osiągnąć kontrolę choroby przy przyjmowaniu 80 i 160 mg esomeprazolu dziennie. Jeżeli dawka przekracza 80 mg/dobę należy ją podzielić na 2 dawki.

Przeciwwskazania do stosowania leku Nexium tabletki

Nadwrażliwość na esomeprazol, podstawione benzimidazole lub inne składniki leku; dzieci poniżej 12. roku życia Nie stosować jednocześnie z atazanawirem.

Skutki uboczne tabletek Nexium

Są klasyfikowane według częstości rozwoju: często (1/100, ale ≤1/10), rzadko (1/1000, ale ≤1/100), rzadko (1/10 000, ale ≤1/1000) i bardzo rzadko ( ≤1/10 000).
Z układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, małopłytkowość; bardzo rzadko - agranulocytoza i pancytopenia.
Z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości w postaci obrzęku naczynioruchowego i szok anafilaktyczny, gorączka.
Od strony metabolizmu: rzadko - obrzęk obwodowy; rzadko - hiponatremia.
Od strony psychiki: rzadko - bezsenność; rzadko - pobudzenie, depresja, dezorientacja; bardzo rzadko - agresja, halucynacje.
Od strony centralnego układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - osłabienie, parestezje, senność; rzadko - naruszenie smaku.
Od strony narządu wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie.
Z narządu słuchu: rzadko - zawroty głowy.
Z układu oddechowego: rzadko - skurcz oskrzeli.
Z przewodu pokarmowego: często - ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty; rzadko - suchość w ustach; rzadko - zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego.
Z układu wątrobowo-żółciowego: rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; rzadko - zapalenie wątroby z żółtaczką i bez; bardzo rzadko - niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z chorobami wątroby.
Od strony skóry: rzadko - zapalenie skóry, swędzenie, wysypka; rzadko - łysienie, nadwrażliwość na światło; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, bóle mięśni; bardzo rzadko - osłabienie mięśni.
Od strony nerek i układu moczowego: bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek.
Z boku układ hormonalny: bardzo rzadko - ginekomastia.
Inny: rzadko - osłabienie, zwiększona potliwość.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Nexium tabletki

W przypadku wyraźnego spadku masy ciała, pojawienia się nudności, dysfagii, krwawych wymiotów lub meleny ze zdiagnozowanym lub podejrzewanym wrzodem żołądka, konieczne jest wykluczenie złośliwego charakteru choroby, ponieważ stosowanie Nexium może złagodzić objawy i prowadzić do opóźnionej diagnozy guza.
Pacjenci przyjmujący lek przez długi okres (zwłaszcza ponad rok) powinni znajdować się pod stałą opieką lekarską. Pacjenci przyjmujący lek w schemacie „na żądanie” powinni poinformować lekarza o wszelkich zmianach w objawach choroby. Przepisując, należy wziąć pod uwagę interakcje esomeprazolu z innymi lekami, które wpływają na jego stężenie w osoczu krwi.
Przepisując esomeprazol w celu eradykacji Helicobacter pylori należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji lekowych wszystkich składników terapii potrójnej. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP 3A4, dlatego należy rozważyć jej przeciwwskazania i interakcje (w przypadku potrójnej terapii u pacjentów przyjmujących inne leki metabolizowane przez CYP 3A4 jednocześnie z esomeprazolem, takie jak cyzapryd).
Nie przepisuj leku pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy, niewystarczającym wchłanianiem glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharozy-izomaltozy.
Upośledzona czynność nerek
Nie jest wymagana modyfikacja dawki leku u pacjentów z umiarkowanie ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu Nexium u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, lek należy przepisywać z ostrożnością tym pacjentom.
Upośledzona czynność wątroby
Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka produktu Nexium nie powinna przekraczać 20 mg/dobę.
Starsi pacjenci
Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku.
Dzieci do lat 12
Nexium nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat, ponieważ dane dotyczące stosowania w tym przypadku Grupa wiekowa zaginiony.
W czasie ciąży i karmienia piersią
Dane kliniczne dotyczące stosowania Nexium u kobiet w ciąży są ograniczone. Eksperymenty nie wykazały obecności działania embriotoksycznego i teratogennego w leku, jego bezpośredniego negatywnego lub pośredniego wpływu na ciążę, poród lub rozwój pourodzeniowy. Jednak lek należy stosować ostrożnie w czasie ciąży.
Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka matki, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.
Przyjmowanie leku nie negatywny wpływ na umiejętności prowadzenia pojazdów lub pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami.

Interakcje leku Nexium tabletki

Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leki
Zmniejszona kwasowość soku żołądkowego podczas leczenia esomeprazolem może prowadzić do zwiększenia lub zmniejszenia wchłaniania innych leków, których mechanizm wchłaniania zależy od kwasowości środowiska. Przy równoczesnym stosowaniu esomeprazolu (i innych inhibitorów pompy protonowej lub leków zobojętniających) następuje zmniejszenie wchłaniania ketokonazolu i itrakonazolu.
Esomeprazol jest metabolizowany przez CYP 2C19 i CYP 3A4. Łączne stosowanie esomeprazolu z innymi lekami, w metabolizm których bierze udział CYP 2C19 (diazepam, cytolopram, imipramina, klomipramina, fenytoina) może prowadzić do wzrostu stężenia tych leków w osoczu krwi i wymagać zmniejszenia ich dawki . Należy to wziąć pod uwagę, zwłaszcza przepisując esomeprazol zgodnie ze wskazaniami. Jednoczesne stosowanie 30 mg esomeprazolu prowadzi do zmniejszenia klirensu substratu diazepamu o 45%. Łączne stosowanie 40 mg esomeprazolu prowadzi do zwiększenia stężenia fenytoiny w osoczu o 13% u pacjentów z padaczką. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi podczas przepisywania lub odstawiania esomeprazolu.
Przy równoczesnym stosowaniu Nexium i warfaryny należy monitorować parametry krzepnięcia krwi ze względu na wydłużenie czasu krzepnięcia.
U zdrowych ochotników, przy jednoczesnym podawaniu 40 mg esomeprazolu z cyzaprydem, nastąpił wzrost AUC o 32% i wydłużenie okresu półtrwania o 31%, ale nie było zauważalnego wzrostu maksymalnego stężenia cyzaprydu we krwi osocze. umiarkowanie wydłużona przerwa Q-T na EKG obserwowano po izolowanym podaniu cyzaprydu; ponadto, gdy cyzapryd był przepisywany w skojarzeniu z esomeprazolem, odstęp nie wzrastał. Podczas przyjmowania omeprazolu (40 mg 1 raz dziennie) z atazanawirem (300 mg) / rytonawirem (100 mg) u zdrowych ochotników stężenie atazanawiru w osoczu krwi było znacznie zmniejszone (około 75% spadek AUC, C maks, C min). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na stężenie atazanawiru. Inhibitory pompy protonowej (w tym esomeprazol) nie powinny być podawane jednocześnie z atazanawirem.
Esomeprazol nie wpływa znacząco na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Przy równoczesnym krótkotrwałym stosowaniu esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.
Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę esomeprazolu
Na jednoczesna aplikacja Esomeprazol i inhibitor CYP 3A4 klarytromycyna (500 mg 2 razy na dobę) wykazały dwukrotne zwiększenie AUC ezomeprazolu. Łączne stosowanie esomeprazolu i worykonazolu (połączonego inhibitora CYP 2C19 i CYP 3A4) może zwiększyć ekspozycję na esomeprazol ponad 2-krotnie. W takich przypadkach dostosowanie dawki esomeprazolu nie jest wymagane.

Przedawkowanie tabletek Nexium, objawy i leczenie

Przyjmowanie esomeprazolu w pojedynczej dawce 80 mg nie spowodowało rozwoju ciężkiego skutki uboczne. Po przyjęciu esomeprazolu w dawce 280 mg odnotowano rozwój osłabienia i objawów ze strony przewodu pokarmowego.
Nie ma swoistego antidotum. Leczenie: terapia objawowa i ogólna wspomagająca. Hemodializa jest nieskuteczna.

Warunki przechowywania leku Nexium tabletki

W temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Lista aptek, w których można kupić tabletki Nexium:

• Petersburg