Лидокаинът е анестетик, използван за локална употреба. В момента това лекарство се използва активно в офталмологията. Често се използва за премахване на болка в очите, с изгаряне след заваряване, както и в друга офталмологична практика.

Лидокаинът е производно на ацетанилида, който също има тонизиращ ефект върху очите. След използване на капките има подобрение в производителността оптичен нерв, тъй като веществото може да отпуши каналите си. Агентът започва да действа 5-10 минути след вливането. Лекарството трябва да се инжектира под долния клепач. Продължителността на действие след накапване е 2-3 часа.

Съединение

Основната активна съставка е лидокаин хидрохлорид.

Помощни компоненти:

• натриев хлорид;
• бензалкониев хлорид.

Веществото се произвежда в тръби от 1,5 или 5 милилитра, които са опаковани в картонена кутия.

Показания

Лекарите казват, че лекарството може да се използва за лечение на офталмологични заболявания, както и за възстановяване след операции. Често се използва при силна болка в очите или. В този случай лекарството има седативен ефект и премахва неприятните симптоми.

Лидокаинът облекчава болката в очите

Инструкция

Погребете лекарството под клепача.

Преди операцията 30-40 минути преди самата интервенция. Максимална доза- 200 милилитра.

При бъбречни заболявания лечението с това вещество трябва да се подхожда с повишено внимание.

Противопоказания

Инструкции за употреба капки за очиЛидокаин казва, че е невъзможно да се използва това лекарство в някои случаи:

• непоносимост към тялото на компонентите на лекарството;
• чернодробно заболяване;
• Миастения гравис;
• слабост на синусовия възел.

Странични ефекти

По време на употреба можете да почувствате различни негативни ефекти:

• гадене;
• повръщане;
• депресия на ЦНС;
• парене;
• брадикардия;
• болка в очите.

Предозиране

При въвеждане на по-голяма доза лидокаин е възможна слабост или замаяност.

В такива случаи си струва да се свържете с лекар, който ще предпише допълнително лечениеза премахване на негативните симптоми. Това е вентилация на белите дробове или използване на средства, които могат да разширят кръвоносните съдове. Ако проблемите се влошат, може да се наложи реанимация.

Главоболието е страничен ефект

Взаимодействие

Капките за очи с лидокаин не винаги могат да се използват заедно с други лекарства. Първо, за да разберете за съвместимостта на лекарството с други лекарства, лекарите съветват да прочетете инструкциите за употреба.

Там се казва следното:

• Веществото не трябва да се използва заедно с бета-блокери, тъй като това може да доведе до брадикардия.
• Барбитуратите, когато се използват заедно с лидокаин, могат да намалят ефективността на веществото.
• Антибиотиците могат да провокират кардиодепресия.
• Също така, докато приемате лидокаин, си струва да запомните, че той може да намали ефекта на хапчетата за сън върху тялото.

важно

• По време на бременност лекарството трябва да се използва под строгото наблюдение на лекар.
• За да удължите ефекта на веществото, ще трябва да добавите капка адреналин към него.
• Съхранявайте продукта при стайна температура, не повече от две години от датата на производство. След отваряне на бутилката е годна за употреба 30 дни.

Цена и аналози

Средната цена на лекарството на вътрешния пазар е около 80 рубли.

Какво може да се каже за капки за очи лидокаин

Всъщност тези човешки капки за очи са анестетик, който се прилага локално и се използва и в офталмологията.

Какъв е съставът на това лекарство и как се произвежда?

Професионалист капки за очилидокаин е модерно да се каже, че те са или два процента, или четири процента, но и двете съдържат:

• Лидокановият хидрохлорид е около двадесет милиграма и в същото време може да се каже за този хидрохлорид, че той е активно активно вещество;
• Също така има допълнителни компоненти, а именно като: бензетониев хлорид 0,04 mg, пречистена вода, натриев хлорид шест милиграма.

Опаковани това лекарствов епруветка с капкомер от пет милилитра, или два и половина милилитра, или един и половина милилитра. Тази опаковка включва също инструкции и картонена опаковка.

Какво е фармакологичното действие на това лекарство?

Това лекарство се използва под формата на доста изразено анестетично свойство. Също така си струва да се спомене, че е производно на ацетанилид. Може също да се каже, че това лекарство се използва, за да се инхибира леко нервната проводимост и от това вече в натриеви канализапочва блокада на нервните влакна и нервни окончания. Също така си струва да се отбележи, че осезаемостта на анестетичния ефект при човек започва десет до петнадесет минути след като лицето е накапало конюнктивалния сак с лидокаин. Продължителността на това лекарство може да бъде около два часа.

Какви са показанията за употребата на това лекарство?

• Ако човек ще извърши повърхностна локална анестезия по време на болезнени манипулации, тогава той трябва да използва това лекарство;
• Ако човек е претърпял операция, тогава той също трябва да използва това лекарство;
• При инструментални изследванияСъщо така трябва да се използват капки за очи с лидокаин.

Как трябва да се използва правилно това лекарство и в какви дози?

Струва си да се отбележи, че това лекарство в офталмологията се използва в две капки, независимо от факта, че две процентен разтворЛидокаин или четири процента. Този разтвор трябва да се влива в пациента половин час преди да бъде подложен специална операция, и също така си струва да се спомене, че е необходимо да се погребе само в конюнктивалния сак.

Какви са противопоказанията за употребата на капки за очи Лидокаин?

• Това лекарство не трябва да се използва за тези хора, които страдат от свръхчувствителност;
• Ако човек има WPW синдром;
• Ако човек може да получи епилептиформени гърчове на лидокаин, това се случва дори ако има анамнеза;
• Ако човек страда от тежко чернодробно заболяване, тогава той не трябва да използва това лекарство;
• Ако човек има миастения гравис, тогава лидокаинът е противопоказан за него;
• Ако човек страда от факта, че синусовият му възел е слаб и ако има сърдечен блок, с кардиогенен шок, тогава му е забранено да използва лидокаин.

В стоматологията, по време на хирургични процедуриизползва се локален анестетик лидокаин - инструкциите за употребата му съдържат информация, че обезболява тъканите и притъпява усещането за болка. то популярно лекарствоза анестезия, се използва в много области на медицината. В допълнение към анестетичните свойства, лекарството може да се използва като антиаритмично лекарство.

Какво е лидокаин

Според фармакологична класификация, Лидокаинът се отнася до две медицински екипи. Първият е антиаритмичните лекарства от клас 1 B, вторият е локалните анестетици. Активното вещество в състава на лекарството е лидокаин хидрохлорид под формата на лидокаин хидрохлорид монохидрат, който има краткотраен ефект.

Състав и форма на освобождаване

Произвеждат се пет форми на лекарството: инжекция, спрей, гел, мехлем и капки за очи. Описание и състав на всяко лекарство:

	Описание	Концентрация на лидокаин хидрохлорид, mg		Пакет
	бистра течностбез мирис		Натриев хлорид, вода	Ампули от 2 ml, опаковки от 10 ампули
	Безцветна алкохолна течност с мирис на ментол	4,8 на доза	пропилей гликол, масло от листа мента, етанол	Тъмни стъклени флакони от 650 дози
Капки за очи	Прозрачен, леко оцветен		Натриев хлорид, бензетониев хлорид, вода	Капкомерни бутилки от 5 мл
	Прозрачен безцветен гел		Хлорхексидин дихидрохлорид, глицерин, вода, натриев лактат, хидроксиетил целулоза	Алуминиеви туби от 15 или 30 g, стъклени буркани от 30 g
	Бял хомогенен без мирис		Полиетилен гликол 400 и 4000, вода, пропилен гликол	Алуминиеви туби 15 гр

Фармакологични свойства

Лидокаин хидрохлорид - активното вещество в състава на препаратите, е локален анестетик кратко действиеамиден тип. Принципът на действие е да се намали пропускливостта на невронната мембрана за импулси на натриеви йони. Поради това скоростта на деполяризация намалява, прагът на възбуждане се повишава, възниква локално изтръпване от обратим тип. нервна проводимостмиокарда. Лекарствата се използват за постигане на проводна анестезия при различни областиконтрол на тялото и аритмията.

В стомашно-чревния тракт веществото се абсорбира бързо, но когато преминава през черния дроб, прониква в системното кръвообращение в минимално количество. За постигане на максимални кръвни концентрации, блокада на интеркосталния канал, поставяне в лумбалното епидурално пространство или брахиалния плексус. Метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб, 90% се деалкилира с образуването на метаболити, екскретирани в урината. След интравенозно приложение активното вещество се екскретира от тялото за 2-4 часа.

Показания за употреба

Инструкциите показват показанията за употребата на лекарството под формата на регионална локална анестезия по време на интервенции. По-конкретно, лекарството може да се използва за следните цели:

• повърхностна или крайна анестезия на лигавиците;
• анестезия на областта на венците преди лечение на зъбите;
• зашиване на лигавиците;
• епизиотомия, обработка на разрез в гинекологията, отстраняване на конци;
• аналгетик при слънчеви и прости изгаряния, рани, повърхностна обработка на кожата преди операции;
• за капки - провеждане на контактни методи на изследване (остъргване на роговицата, тонометрия), операции на конюнктивата и роговицата, подготовка за хирургични интервенции;
• гел в кардиологичната практика: лечение и профилактика на камерни аритмии, остър периодинфаркт на миокарда.

Начин на приложение и дозировка

Лекарите често използват лидокаин на практика - инструкциите за употреба на лекарството включват информация за дозировката в зависимост от формата на освобождаване и начина на употреба. Например, Лидокаин гел и мехлем се използват външно, разтворът може да се прилага парентерално (интравенозно и в мускулите), спреят се използва за лечение на лигавиците, а капките се използват само за офталмологични цели.

Лидокаин за инжекции

Съгласно инструкциите, Лидокаин в ампули се използва за интрамускулни инжекции. Максималната доза за възрастни е 300 mg от лекарството, за деца и възрастни хора тази доза се намалява. Еднократна доза за възрастни и юноши над 12 години е 5 mg/kg. Преди приложение разтворът може да се разреди с физиологичен 0,9% разтвор на натриев хлорид. Максималната доза за деца на възраст 1-12 години се счита за не повече от 5 μg на телесно тегло 1% разтвор на лидокаин.

Лидокаин интравенозно

Като антиаритмично средство се използва лидокаин 2%, който се прилага интравенозно. Натоварващата доза за възрастни е 1-2 mg / kg телесно тегло за 3-4 минути. Средната единична доза е 80 mg. След това пациентите се прехвърлят на капкова инфузия от 20-55 mcg / kg / минута, която продължава 24-36 часа.

10 минути след първата натоварваща доза, интравенозното приложение може да се повтори. въвеждане на мастиленоструен принтерв доза от 40 мг. Деца, на които е дадена натоварваща доза от 1 mg/kg, могат да бъдат приложени отново пет минути по-късно. непрекъснато венозна инфузияима параметри от 20-30 mcg/kg/минута. В хирургията, стоматологията, УНГ и акушерската практика дозировката се определя от лекаря.

Гел за външна употреба

Според инструкциите Лидокаин гел е външно средство, което се прилага върху повърхността на кожата 3-4 пъти на ден. Те могат да смазват лигавиците на хранопровода, ларинкса, трахеята, да лекуват устната кухина памучен тампонили тампон, нанасяйки 0,2-2 g гел. Ако анестезията не е достатъчна, се повтаря след 2-3 минути. Максималната доза за възрастни е 300 mg (6 g гел) за 12 часа, за жени в урологията - 3-5 ml, за мъже - 100-200 mg (5-10 ml), преди цистоскопия - 600 mg (30 ml). ) в две разделени дози.

Децата се предписват до 4,5 mg / kg тегло. В урологията при мъжете гелът се използва за измиване на отвора на външния пикочен канал. За да направите това, съдържанието на тръбата се инжектира вътре и каналът се затяга за няколко минути. При катетеризация ефектът на изтръпване се постига веднага. За облекчаване на болката при цистит се прилагат 10 g от гела веднъж дневно в продължение на 5-7 дни. В стоматологията гелът се използва за анестезия при отстраняване на зъбен камък - втрива се в ръба на венците за 2-3 минути. Инструментът може да се използва под превръзка, прилага се под формата на приложения върху местата на ерозия.

Капки за очи

Според инструкциите, използването на капки за очи с лидокаин трябва да бъде локално. Те се вкарват чрез инсталиране в конюнктивалния сак непосредствено преди провеждане на изследване на роговицата или конюнктивата или преди хирургични интервенции върху тях. Броят на капките е 1-2, те се прилагат 2-3 пъти с интервал между всяко инжектиране от 30-60 секунди.

Спрей

По същия начин се използва локален външен спрей, чиято дозировка зависи от анестезираната област. Една доза съдържа 4,8 мг активно вещество. Според инструкциите се използват 1-2 спрейове, в акушерската практика - до 15-20. Максималната доза на пръскане е 40 впръсквания на 70 kg телесно тегло. Разрешено е да се попива с лекарството памучен тампони ги анестезирайте - това се прави за децата, за да се премахне страхът от пръскане и да се премахне страничният ефект под формата на изтръпване.

Колко дълго действа лидокаинът?

При интравенозно приложение лекарството започва да действа след минута, при интрамускулно инжектиране - след 15, бързо прониква в околните тъкани. Според инструкциите действието продължава 10-20 минути след интравенозно и 60-90 минути след интрамускулна инжекция, с добавка на епинефрин - до два часа. Спреят действа за кратко - около 3-5 минути, капките - 5-15 минути.

специални инструкции

Да постигна, да достигна максимален ефект, трябва да проучите инструкциите за употреба и точката на специални инструкции в тях:

• въвеждането на лекарството се извършва само от специалисти, които разполагат с информация и оборудване за реанимация;
• с повишено внимание се предписва лекарство за миастения гравис, епилепсия, хронична сърдечна недостатъчност, брадикардия;
• продължителните вътреставни вливания могат да доведат до хондролиза;
• интравенозен разтвор може да увеличи ензимната активност, което затруднява диагнозата остър инфарктмиокарда;
• кожен тестне дава основание за потвърждаване на алергия към лекарството;
• интраваскуларно приложение, употребата при новородени трябва да се избягва, тъй като лекарството разширява кръвоносните съдове;
• след използване на упойката може да се развие краткотраен сензорен или двигателен сърдечен блок, така че трябва да се въздържате от шофиране.

Лидокаин по време на бременност

С разрешението на лекаря можете да използвате лекарството по време на бременност и кърмене (кърмене). Употребата му е показана за мукозна епидурална анестезия, освен в случаи на кървене или усложнения. След парацервикална блокада плодът може да развие реакции на фетална брадикардия, поради което при носене на дете може да се използва само 1% концентрация на лекарството.

Лидокаин за деца

Употребата на разтвор за инжекции и инжекции е ограничена при деца под една година поради риска от увеличаване на развитието на нежелани реакции. До две години е забранено да използвате спрей, препоръчително е да го напръскате върху памучен тампон и след това да приложите анестезия с лидокаин. Аерозолът не трябва да се използва като локална анестезияпреди тонзилектомия и аденотомия при деца под осем години.

лекарствено взаимодействие

Инструкциите за употреба показват възможно лекарствено взаимодействие на лекарството с други лекарства:

• не се препоръчва комбинация с фенитоин, хинупристин, далфопристин;
• Циметидин и пропранолол повишават токсичността на лидокаина, повишават концентрацията му, ранитидин и вазоконстриктори действат по подобен начин;
• други локални анестетици, антиаритмични лекарства, хипнотици могат да повишат риска от развитие на токсични ефекти;
• диуретиците намаляват ефекта на лекарството;
• антипсихотици, прениламин, антагонисти на серотониновите рецептори могат да причинят камерна аритмия или предсърдна дисфункция;
• мускулните релаксанти повишават риска от укрепване и удължаване на мускулната блокада на нервните влакна;
• Допаминът и 5-хидрокситриптаминът понижават гърчовия праг;
• комбинация от опиоиди и антиеметици за седативен ефектповишава инхибиращия ефект на лекарството върху проводимостта на нервните окончания;
• ерготаминовите алкалоиди причиняват намаляване на налягането;
• Лидокаинът не е съвместим с нитроглицерин, амфотерицин и метохекситон, комбинира се с повишено внимание с успокоителнии антиепилептични лекарства, барбитурати, инхибитори на микрозомални чернодробни ензими.

Лидокаин и алкохол

Когато се използва заедно, етанолът намалява ефекта от инфилтрационната анестезия на тъканите от употребата на лекарството, поради което не се препоръчва употребата на алкохол и алкохолни напитки или лекарства по време на лекарствената терапия. В допълнение, етанолът има отрицателен ефект върху черния дроб, повишавайки концентрацията на активното вещество в кръвта и удължавайки периода на отделяне от тялото, което може да доведе до интоксикация.

Странични ефекти

При употреба на лекарството могат да се появят следните нежелани реакции, описани в инструкциите:

• алергични, анафилактоидни реакции, нарушена чувствителност;
• замаяност, тремор, сънливост, конвулсии, нервност, кома, дихателна недостатъчност, халюцинации;
• болка в долната част на гърба, краката или задните части, дисфункция на червата, парализа долни крайници, тахикардия;
• замъглено виждане, диплопия, амавроза, възпаление на окото, шум в ушите;
• хипотония, брадикардия, миокардна депресия, аритмия, сърдечен арест;
• гадене, повръщане, задух, бронхоспазъм, спиране на дишането;
• обрив, ангиоедем, уртикария, подуване на лицето.

Предозиране

Симптомите на предозиране са изтръпване на езика, замаяност, шум в ушите, мускулни потрепвания или треперене. Зрителното увреждане, генерализираните конвулсии могат да доведат до загуба на съзнание и гърчове. Това води до увеличаване на хипоксия и хиперкапния, апнея и дихателна недостатъчност. При високи системни концентрации се развива хипотония, брадикардия, сърдечен арест, до летален изход.

Ако се появят симптоми на предозиране, приложението на упойката се спира, започва спешна медицинска намеса. При респираторна депресия се извършва вентилация на белите дробове, прилагат се инфузионни разтвори за поддържане на кръвната функция и се прелива плазма. Използва се за облекчаване на гърчове венозни инжекциидиазепам. В случай на сърдечен арест се извършва реанимация.

Противопоказания

Инструкциите за употреба предупреждават пациентите за наличието на противопоказания, при които употребата на лекарството е забранена:

• хиповолемия;
• свръхчувствителностдо компоненти, анестетици от амиден тип;
• тежко кървене, шок;
• артериална хипотония, инфекция на мястото на инжектиране;
• брадикардия, тежка форма на сърдечна недостатъчност;
• тежка чернодробна дисфункция, септицемия.

Условия за продажба и съхранение

Всички форми на лекарството се отпускат по рецепта, съхраняват се при температура 15-25 градуса далеч от деца в продължение на пет години за разтвор и спрей, две години за капки, три години за гел и мехлем. Отворена бутилка с капки може да се съхранява за повече от месец.

Аналози

Разпределете директни аналози на лидокаин, които имат същото активно вещество с него, плюс непреки. Лекарствените заместители имат подобен локален анестетичен ефект, но съдържат различен компонент. Аналози са:

• лидокаин буфус;
• Lykain;
• Динексана;
• Хеликаин;
• морава;
• лидохлор;
• Instillagel;
• екокаин;
• Артикаин.

Лидокаин цена

Можете да закупите лидокаин чрез интернет или аптеки на цени, които зависят от нивото на маржа на дребно на мрежите, формата на освобождаване, количеството на лекарството в опаковката. Приблизителната цена на средствата ще бъде:

Видео

Форма за освобождаване

Капки за очи

Пакет

5 бутилки-тубички по 1,5 мл.

фармакологичен ефект

Локален анестетик за приложение в офталмологията.

Локалният анестетичен ефект на лидокаин се дължи на блокадата на зависими от напрежението натриеви канали, което предотвратява генерирането на импулси в окончанията на сензорните нерви и провеждането на болкови импулси по нервните влакна.

Лидокаинът елиминира болковата чувствителност на роговицата, но обикновено не се постига пълна (дълбока) анестезия на роговицата (с пълно изключване на тактилната, температурната и пресорната чувствителност).

След вливане в конюнктивалния сак локалният анестетичен ефект се постига след 2-3 минути и продължава най-малко 6-8 минути (обикновено до 10-15 минути). Началото на анестезията е 1 минута след вливането. Максималната анестезия обикновено се достига приблизително 5 минути след вливането.

Показания

Локална анестезия в офталмологията:

• при извършване на контактни методи на изследване (тонометрия, гониоскопия, диагностично остъргване на роговицата);
• краткотрайни хирургични интервенции на роговицата и конюнктивата (включително екстракция чуждо тялои материал за зашиване);
• подготовка за офталмологични операции.

Противопоказания

• свръхчувствителност.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при деца.
Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност и кърмене.

специални инструкции

По време на действието на лекарството не трябва да докосвате очите.

Преди накапване на капки за очи контактни лещитрябва да се премахне; лещите могат да се поставят не по-рано от 30 минути след накапването.

Влияние върху способността за шофиране превозни средстваи механизми
Ако странични ефектислед употребата на лекарството не причиняват дискомфорт, ограничения за шофиране на превозни средства, механизми и други дейности опасни видоведейности, изискващи специално вниманиеи няма бързи отговори.

Съединение

1 ml съдържа

Активна съставка: лидокаин хидрохлорид - 20 mg

Помощни вещества: бензетониев хлорид, натриев хлорид, вода за инжекции.

Дозировка и приложение

Локално, чрез вливане в конюнктивалния сак непосредствено преди изследването или хирургична интервенция, 1-2 капки 2-3 пъти с интервал от 30-60 s.

Странични ефекти

• местен алергични реакции,
• дразнене на конюнктивата.

При продължителна употреба- епителиопатия на роговицата.

Условия за съхранение

На защитено от светлина място при температура от 15 до 25 ° C.

Лидокаин офталмологичен- това е добър избор. Всички продукти в онлайн аптека PHARM-M, включително Lidocaine eye, преминават контрол на качеството на стоките от нашите доставчици. Можете да закупите офталмологичен лидокаин на нашия уебсайт, като кликнете върху бутона "Купете". Ще се радваме да ви доставим офталмологичен лидокаин до всеки адрес в района

Офталмология

Код в 1C

Име

Капки за очи 2%

Устройство за съхранение на остатъци

Фармакотерапевтична група

Местен анестетик

Търговско наименование

Лидокаин

Международно непатентно наименование

Лидокаин

Доза от

Капки за очи

Съединение

за една ампула:

Активно вещество:

лидокаин хидрохлорид монохидрат (по отношение на лидокаин хидрохлорид) - 10,0 mg, 20,0 mg.

Помощни вещества:

натриев хлорид - 6,0 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

ATX код

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лидокаинът е краткодействащ локален анестетик от амиден тип. Механизмът му на действие се основава на намаляване на пропускливостта на невронната мембрана за натриеви йони. В резултат на това скоростта на деполяризация намалява и прагът на възбуждане се повишава, което води до обратимо локално изтръпване. Лидокаинът се използва за постигане на проводна анестезия в различни части на тялото и контрол на аритмии. Има бързо начало на действие (около една минута след венозно приложениеи петнадесет минути след интрамускулно инжектиране), бързо се разпространява в околните тъкани. Действието продължава съответно 10-20 минути и около 60-90 минути след интравенозно и интрамускулно приложение.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаинът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, но поради ефекта"първично преминаване" през черния дроб, само малко количество от него достига до системното кръвообращение.

Системната абсорбция на лидокаин се определя от мястото на приложение и дозата. Максималната концентрация в кръвта се постига след интеркостална блокада, след това (в низходящ ред на концентрация), след инжектиране в лумбалното епидурално пространство, брахиалния сплит и подкожните тъкани. Основният фактор, определящ скоростта на абсорбция и концентрацията в кръвта, е общата приложена доза, независимо от мястото на приложение. Съществува линейна зависимост между количеството приложен лидокаин и полученото максимална концентрацияанестетик в кръвта.

Разпределение

Лидокаинът се свързва с плазмените протеини, включително α 1-киселинен гликопротеин (AKG) и албумин. Степента на свързване е променлива и е приблизително 66%. Плазмената концентрация на AKG при новородени е ниска, така че те имат относително високо съдържаниесвободна биологично активна фракция на лидокаин.

Лидокаинът преминава кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, вероятно чрез пасивна дифузия.

Метаболизъм

Лидокаинът се метаболизира в черния дроб, около 90% от приетата доза претърпява N-деалкилиране с образуването на моноетилглицинексилидид (MEGX) и глицинексилидид (GX), като и двата допринасят за терапевтичните и токсични ефекти на лидокаина. Фармакологичните и токсичните ефекти на MEGX и GX са сравними с тези на лидокаина, но са по-слабо изразени. GX има по-дълъг полуживот (около 10 часа) от лидокаин и може да се натрупа при многократно приложение.

Метаболитите в резултат на последващия метаболизъм се екскретират в урината, съдържанието на непроменен лидокаин в урината не надвишава 10%.

развъждане

Крайният елиминационен полуживот на лидокаин след интравенозно болус приложение при здрави възрастни доброволци е 1-2 часа. Крайният полуживот на GX е около 10 часа, MEGX- 2 часа.

Специални групи пациенти

Поради бързия му метаболизъм, фармакокинетиката на лидокаин може да бъде повлияна от състояния, които увреждат чернодробната функция. При пациенти с чернодробна дисфункция полуживотът на лидокаин може да се увеличи 2 или повече пъти.

Нарушената бъбречна функция не повлиява фармакокинетиката на лидокаин, но може да доведе до натрупване на неговите метаболити.

При новородени има ниска концентрация на AKG, така че връзката с плазмените протеини може да намалее. Поради потенциално високата концентрация на свободната фракция, не се препоръчва употребата на лидокаин при новородени.

Показания за употреба

Местна и регионална анестезия, проводна анестезия при големи и малки хирургични интервенции.

Внимателно

Приложението на лидокаин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, епилепсия, застойна сърдечна недостатъчност, брадикардия и респираторна депресия, коагулопатия, пълна и непълна блокада на интракардиалната проводимост, конвулсивни нарушения, синдром на Melkersson-Rosenthal, порфирия, както и при третия триместър на бременността (вж. глава " специални инструкции»).

Противопоказания

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството и анестетици от амиден тип; атриовентрикуларна (AV) блокада от 3-та степен; хиповолемия.

Приложение по време на бременност

Плодовитост

Няма данни за ефекта на лидокаин върху човешкия фертилитет.

Бременност

Лидокаинът е разрешен за употреба по време на бременност и кърмене. Необходимо е стриктно спазване на предписания режим на дозиране. В случай на усложнения или анамнеза за кървене, епидуралната анестезия с лидокаин в акушерството е противопоказана.

Лидокаинът е използван при Голям бройбременни жени и жени детеродна възраст. Няма регистрирани репродуктивни нарушения, т.е. няма увеличение на честотата на малформациите.

Поради потенциала за достигане на високи концентрации локални анестетициплода след парацервикална блокада може да развие нежелани реакции, като фетална брадикардия. В тази връзка лидокаинът в концентрации над 1% не се използва в акушерството.

В проучвания върху животни вреден ефектне се открива върху плода.

Кърмене

Лидокаинът преминава в кърмата в малки количества и неговата орална бионаличност е много ниска. Така че очакваната сума идва от кърма, много малък, така че потенциална вредамного ниско за дете. Решението за възможността за използване на лидокаин по време на кърмене се взема от лекаря.

Дозировка и приложение

Режимът на дозиране трябва да бъде избран въз основа на отговора на пациента и мястото на приложение. Лекарството трябва да се прилага в най-ниската концентрация и най-ниска дозадава желания ефект. Максималната доза за възрастни не трябва да надвишава 300 mg.

Обемът на разтвора, който трябва да се приложи, зависи от размера на анестезираната област. Ако има нужда от прилагане на голям обем с ниска концентрация, тогава стандартно решениеотгледан физиологичен разтвор(0,9% разтвор на натриев хлорид). Развъждането се извършва непосредствено преди въвеждането.

При деца, възрастни и изтощени пациенти лекарството се прилага в по-малки дози, съответстващи на тяхната възраст и физическо състояние.

При възрастни и деца на възраст 12-18 години еднократна доза лидокаин (с изключение на спинална анестезия) не трябва да надвишава 5 mg/kg, с максимум - 300 мг.

Деца под 1 година

Опитът при деца под 1-годишна възраст е ограничен. Максималната доза при деца на възраст 1-12 години е 5 mg/kg телесно тегло 1% разтвор.

Едновременно приложение с епинефрин

Да удължи действието на лидокаина и да го намали системно действиеевентуално добавяне ex tempore 0,1% разтвор на епинефрин в съотношение 1:100 000 до 1:200 000.

Страничен ефект

Нежеланите реакции са описани според системо-органните класове на MedDRA. Честотата се определя, както следва:

Подобно на други локални анестетици, нежеланите реакции към лидокаин са редки и обикновено се дължат на повишени плазмени концентрации поради случайно интраваскуларно приложение, предозиране или бърза абсорбция от зони с обилно кръвоснабдяване, или поради свръхчувствителност, идиосинкразия или намалена толерантност на пациента. Реакциите на системна токсичност се проявяват главно от централната нервна и (или) на сърдечно-съдовата система(вижте също раздел« Предозиране»).

Нарушения на имунната система

Реакции на свръхчувствителност (алергични или анафилактоидни реакции, анафилактичен шок) - вижте също заболявания на кожата и подкожните тъкани. Кожният алергичен тест за лидокаин се счита за ненадежден.

Нарушения от нервна системаи психични разстройства

Да се неврологични признацисистемната токсичност включва замаяност, нервност, тремор, парестезия около устата, изтръпване на езика, сънливост, конвулсии, кома. Реакциите на нервната система могат да се проявят чрез нейното възбуждане или депресия. Признаците на стимулация на ЦНС могат да бъдат краткотрайни или изобщо да не се появят, в резултат на което първите прояви на токсичност могат да бъдат признаци на потискане на ЦНС - объркване и сънливост, последвани от кома и дихателна недостатъчност.

Неврологичните усложнения на спиналната анестезия включват преходни неврологични симптомикато болка в долната част на гърба, задните части и краката. Тези симптоми обикновено се развиват в рамките на 24 часа след анестезията и изчезват в рамките на няколко дни. След спинална анестезия с лидокаин и подобни агенти, изолирани случаи на арахноидит и синдром на cauda equina с персистираща парестезия, чревна дисфункция и пикочните пътищаили парализа на долните крайници. Повечето случаи се дължат на хипербарен лидокаин или продължителна спинална инфузия.

Нарушения на органа на зрението

Признаците на лидокаинова токсичност могат да включват замъглено зрение, диплопия и преходна амавроза.

Двустранната амавроза може също да е резултат от случайно поставяне в леглото на зрителния нерв по време на офталмологични процедури. Има съобщения за очно възпаление и диплопия след ретро- и перибулбарна анестезия (вижте раздел« специални инструкции»).

Нарушения на слуха и лабиринта

Шум в ушите, хиперакузия.

Нарушения от страна на сърдечно-съдовата система

Сърдечно-съдовите реакции се проявяват чрез артериална хипотония, брадикардия, инхибиране на контрактилната функция на миокарда (отрицателен инотропен ефект), възможни са аритмии, сърдечен арест или циркулаторна недостатъчност.

Нарушения от дихателната система, тела гръден коши медиастинума

Недостиг на въздух, бронхоспазъм, респираторна депресия, спиране на дишането.

Стомашно-чревни нарушения

Гадене, повръщане.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Обрив, уртикария, ангиоедем, подуване на лицето.

Предозиране

Симптоми

Токсичността от страна на централната нервна система се проявява чрез симптоми, които нарастват по тежест. Първо може да се развие парестезия около устата, изтръпване на езика, замаяност, хиперакузия и шум в ушите. Зрителното увреждане и мускулните тремори или мускулни потрепвания са показателни за по-тежка токсичност и предшестват генерализирани гърчове. Тогава може да има загуба на съзнание и гърчовес продължителност от няколко секунди до няколко минути. Конвулсиите водят до бързо увеличаване на хипоксията и хиперкапнията поради повишена мускулна активност и дихателна недостатъчност. AT тежки случаиможе да се развие апнея. Ацидозата засилва токсичните ефекти на локалните анестетици.

В тежки случаи има нарушения на сърдечно-съдовата система. При високи системни концентрации може да се развие артериална хипотония, брадикардия, аритмия и сърдечен арест, които могат да бъдат фатални.

Разрешаването на предозирането се дължи на преразпределението на локалния анестетик от централната нервна система и неговия метаболизъм, може да продължи доста бързо (освен ако не е приложена много голяма доза от лекарството).

Лечение

Ако се появят признаци на предозиране, приложението на анестетика трябва да се спре незабавно.

Припадъци, потискане на ЦНС и кардиотоксичност изискват медицинска помощ. Основните цели на терапията са поддържане на оксигенацията, спиране на гърчовете, поддържане на адекватно кръвообращение и спиране на ацидозата (ако се развие). В подходящи случаи е необходимо да се осигури проходимост респираторен тракти предпише кислород, както и установяване на асистирана вентилация (маска или използване на торба Ambu). Циркулацията се поддържа чрез вливане на плазма или инфузионни разтвори. Вазопресори трябва да се обмислят, ако е необходимо дългосрочно поддържане на кръвообращението, но те повишават риска от възбуждане на ЦНС. Контрол на гърчовете може да се постигне чрез интравенозно приложение на диазепам (0,1 mg/kg) или натриев тиопентал (1-3 mg/kg), като се има предвид, че антиконвулсантиможе също да потисне дишането и кръвообращението. Продължителните гърчове могат да попречат на вентилацията и оксигенацията на пациента и следователно трябва да се обмисли ранна ендотрахеална интубация. Ако сърцето спре, започнете стандартна кардиопулмонална реанимация.

Ефективността на диализата при лечението на остро предозиране с лидокаин е много ниска.

Употреба с други лекарства

Токсичността на лидокаина се увеличава с едновременно приложениес циметидин и пропранолол поради повишаване на концентрацията на лидокаин, това изисква намаляване на дозата на лидокаин. И двете лекарства намаляват чернодробния кръвен поток. В допълнение, циметидин инхибира микрозомалната активност. Ранитидин леко намалява клирънса на лидокаин, което води до повишаване на концентрацията му. Повишаване на серумната концентрация на лидокаин също може да причини антивирусни средства(напр. ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир). Хипокалиемията, причинена от диуретици, може да намали ефекта на лидокаин, когато се използват едновременно (вижте раздел "Специални инструкции"). Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи други локални анестетици или агенти, структурно подобни на локалните анестетици от амиден тип (напр. антиаритмични средства като мексилетин, токаинид), тъй като системните токсични ефекти са адитивни. Избрани изследвания лекарствено взаимодействиемежду лидокаин и антиаритмични средства III клас(напр. амиодарон) не са били прилагани, но се препоръчва повишено внимание. При пациенти, получаващи едновременно антипсихотициудължаване или възможност за удължаване на QT интервала (напр. пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, епинефрин (когато се прилага интравенозно по невнимание) или антагонисти на серотонин 5-HT3 рецептор (напр. трописетрон, доласетрон), могат да повишат риска камерни аритмии. Едновременната употреба на хинупристин / далфопристин може да повиши концентрацията на лидокаин и по този начин да увеличи риска от камерни аритмии; трябва да се избягва едновременната им употреба. При пациенти, получаващи съпътстващи мускулни релаксанти (напр. суксаметоний), рискът от повишена и продължителна нервно-мускулна блокада може да бъде повишен. След употребата на бупивакаин при пациенти, лекувани с верапамил и тимолол, се съобщава за развитие на сърдечно-съдова недостатъчност; лидокаинът е подобен по структура на бупивакаин. Допаминът и 5-хидрокситриптаминът понижават гърчовия праг за лидокаин. Вероятно е опиоидите да имат проконвулсивен ефект, както се потвърждава от доказателства, че лидокаинът понижава конвулсивния праг на фентанил при хора. Комбинацията от опиоиди и антиеметици, понякога използвана за седативни цели при деца, може да понижи гърчовия праг за лидокаин и да увеличи неговите потискащи ЦНС ефекти. Употребата на епинефрин заедно с лидокаин може да намали системната абсорбция, но рискът се увеличава драстично при случайно интравенозно приложение. камерна тахикардияи вентрикуларна фибрилация. Едновременна употреба на други антиаритмични средства, β-блокери и "бавни" блокери калциеви каналиможе допълнително да намали AV проводимостта, камерната проводимост и контрактилитета. Едновременно приложение вазоконстрикториувеличава продължителността на действие на лидокаин. Едновременната употреба на лидокаин и алкалоиди на моравото рогче (например ерготамин) може да причини тежка артериална хипотония. Трябва да се внимава при нанасяне успокоителнитъй като те могат да повлияят на действието на локалните анестетици върху ЦНС. Трябва да се внимава при продължителна употреба на антиепилептични лекарства (фенитоин), барбитурати и други инхибитори на микрозомалните чернодробни ензими, тъй като това може да доведе до намаляване на ефективността и в резултат на това до повишена нужда от лидокаин. От друга страна, интравенозното приложение на фенитоин може да увеличи инхибиторния ефект на лидокаина върху сърцето. Аналгетичният ефект на локалните анестетици може да се засили от опиоиди и клонидин. Етанол, особено при продължителна злоупотреба, може да намали ефекта на локалните анестетици. Лидокаинът не е съвместим с амфотерицин В, метохекситон и нитроглицерин. С едновременната употреба на лидокаин с наркотични аналгетициразвива се адитивен ефект, който се използва по време на епидурална анестезия, но увеличава депресията на централната нервна система и дишането. Вазоконстрикторите (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект на лидокаин и могат да предизвикат повишаване на кръвно наляганеи тахикардия. Употребата с инхибитори на моноаминооксидазата (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно засилва локалния анестетичен ефект на лидокаин и повишава риска от понижаване на кръвното налягане. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан камзилат повишават риска от значително понижаване на кръвното налягане и брадикардия. Антикоагуланти (включително натриев ардепарин, натриев далтепарин, натриев данапароид, натриев еноксапарин, хепарин, варфарин и др.) повишават риска от кървене. Лидокаинът намалява кардиотоничния ефект на дигитоксина. Лидокаинът намалява антимиастеничния ефект лекарства, засилва и удължава действието на мускулните релаксанти. При третиране на мястото на инжектиране с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки металиповишава риска от развитие локална реакцияпод формата на болка и подуване. Смесете лидокаин с други лекарстваНе се препоръчва.

специални инструкции

Регионалната и локална анестезия трябва да се извършват от опитни професионалисти в подходящо оборудвана стая с наличие на оборудване и препарати, готови за незабавна употреба, необходими за наблюдение на сърдечната дейност и реанимация. Персоналът, извършващ анестезия, трябва да е квалифициран и обучен в техниката на анестезия, трябва да е запознат с диагностиката и лечението на системни токсични реакции, нежелани събитияи реакции и други усложнения.

Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, епилепсия, застойна сърдечна недостатъчност, брадикардия и респираторна депресия, както и в комбинация с лекарства, които взаимодействат с лидокаин и водят до повишена бионаличност, потенциране на ефектите (напр. фенитоин) или удължаване на екскреция (например в чернодробна или терминална бъбречна недостатъчност, при които метаболитите на лидокаин могат да се натрупват).

Пациентите, получаващи антиаритмични лекарства от клас III (напр. амиодарон), трябва да бъдат внимателно наблюдавани и проследявани чрез ЕКГ, тъй като ефектът върху сърцето може да се потенцира.

Има постмаркетингови съобщения за хондролиза при пациенти, които са получавали продължителна вътреставна инфузия на локални анестетици след операция. В повечето случаи се наблюдава хондролиза при раменна става. Поради много допринасящи фактори и несъответствия научна литературапо отношение на механизма на прилагане на ефекта не е установена причинно-следствена връзка. Дългосрочната вътреставна инфузия не е валидна индикация за употребата на лидокаин.

Интрамускулното приложение на лидокаин може да увеличи активността на креатинфосфокиназата, което може да затрудни диагностицирането на остър миокарден инфаркт.

Доказано е, че лидокаинът причинява порфирия при животни и трябва да се избягва при хора с порфирия.

Когато се инжектира във възпалени или инфектирани тъкани, ефектът на лидокаин може да бъде намален.

Преди да започнете интравенозно приложение на лидокаин, е необходимо да се елиминира хипокалиемията, хипоксията и нарушението на киселинно-алкалното състояние.

Някои процедури с локална анестезия могат да доведат до сериозни нежелани реакции, независимо от използвания локален анестетик.

Проводна анестезия гръбначномозъчни нервиможе да доведе до депресия на сърдечно-съдовата система, особено на фона на хиповолемия, поради което трябва да се внимава при извършване на епидурална анестезия при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.

Епидуралната анестезия може да доведе до артериална хипотонияи брадикардия. Рискът може да бъде намален чрез предварително приложение на кристалоидни или колоидни разтвори. Необходимо е незабавно да се спре артериалната хипотония.

В някои случаи парацервикалната блокада по време на бременност може да доведе до фетална брадикардия или тахикардия и следователно е необходимо внимателно проследяване на сърдечната честота на плода (вж."Употреба по време на бременност и кърмене").

Прилагането в областта на главата и шията може да доведе до неволно артериално навлизане с церебрални симптоми, дори при ниски дози.

Ретробулбарното вмъкване рядко може да навлезе в субарахноидалното пространство на черепа, което води до сериозни/тежки реакции, включително сърдечно-съдова недостатъчност, апнея, гърчове и временна слепота.

Ретро- и перибулбарно приложение на локални анестетици малък рискперсистираща окуломоторна дисфункция. Основните причини включват травма и (или) местно токсичен ефекткъм мускули и/или нерви.

Тежестта на такива реакции зависи от степента на нараняване, концентрацията на локалния анестетик и продължителността на експозицията му в тъканите. В тази връзка всеки локален анестетик трябва да се използва в най-ниската ефективна концентрация и доза.

Интраваскуларното приложение трябва да се избягва, освен ако не е директно показано.

Използвайте с повишено внимание:

При пациенти с коагулопатия. Терапията с антикоагуланти (напр. хепарин), НСПВС или плазмени експандери повишава склонността към кървене. Случайното увреждане на кръвоносните съдове може да доведе до силно кървене. Ако е необходимо, проверете времето на кървене, активираното частично тромбопластиново време (APTT) и броя на тромбоцитите;

Пациенти с пълна и непълна блокада на интракардиалната проводимост, тъй като локалните анестетици могат да инхибират AV проводимостта;

Пациентите с гърчове трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на ЦНС. Ниски дозилидокаинът може също да повиши конвулсивната готовност. При пациенти със синдром на Melkersson-Rosenthal по-често могат да се развият алергични и токсични реакции от нервната система в отговор на прилагането на локални анестетици;

Трети триместър на бременността.

Инжекционен лидокаин 10 mg/ml, 20 mg/ml не е одобрен за интратекално приложение (субарахноидна анестезия).

Форма за освобождаване

Капки за очи

Форма за освобождаване

Инжекционен разтвор 10 mg/ml, 20 mg/ml.

5 ml и 10 ml от лекарството с доза от 10 mg / ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml от лекарството с доза от 20 mg / ml в безцветни стъклени ампули от марката NS-1 и NS-3 .

10 ампули в картонени кутии.

По 5 ампули в блистери от PVC фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио или без фолио.