Глава 17

Антихипертензивни лекарства (фармакология)

Те се наричат ​​антихипертензивни лекарства лекарствени веществакоито понижават кръвното налягане. Най-често се използват за артериална хипертония, т.е. с високо кръвно налягане. Следователно тази група вещества се нарича още антихипертензивни средства.

Артериалната хипертония е симптом на много заболявания. Разграничаване на първична артериална хипертония или хипертония (есенциална хипертония), както и вторична (симптоматична) хипертония, например артериална хипертония с гломерулонефрит и нефротичен синдром (бъбречна хипертония), със стесняване бъбречни артерии(реноваскуларна хипертония), феохромоцитом, хипералдостеронизъм и др.

Във всички случаи се стремете да излекувате основното заболяване. Но дори и това да не успее, артериалната хипертония трябва да се елиминира, тъй като артериалната хипертония допринася за развитието на атеросклероза, ангина пекторис, миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност, зрително увреждане и нарушена бъбречна функция. Рязко повишаване на кръвното налягане - хипертонична криза може да доведе до кръвоизлив в мозъка (хеморагичен инсулт).

При различни заболяванияПричините за хипертония са различни. В началния стадий на хипертония артериалната хипертония е свързана с повишаване на тонуса на симпатиковата нервна система, което води до увеличаване на сърдечния дебит и стесняване кръвоносни съдове. В този случай кръвното налягане се понижава ефективно от вещества, които намаляват влиянието на симпатиковата нервна система (хипотензивни средства с централно действие, адреноблокери).

При бъбречни заболявания, в късните стадии на хипертония, повишаването на кръвното налягане е свързано с активиране на системата ренин-ангиотензин. Полученият ангиотензин II свива кръвоносните съдове, стимулира симпатикова система, увеличава освобождаването на алдостерон, което увеличава реабсорбцията на йони Na+ в бъбречните тубули и по този начин задържа натрий в тялото. Трябва да се предписват лекарства, които намаляват активността на системата ренин-ангиотензин.

При феохромоцитом (тумор на надбъбречната медула) адреналинът и норепинефринът, секретирани от тумора, стимулират сърцето, свиват кръвоносните съдове. Феохромоцитомът се отстранява хирургично, но преди операция, по време на операция или ако операцията е невъзможна, понижете кръвното налягане с блокери на оси.

Честата причина за артериална хипертония може да бъде забавяне на натрий в тялото поради прекомерна консумация на готварска сол и недостатъчност на натриуретични фактори. Повишено съдържание Na+ в гладката мускулатура на кръвоносните съдове води до вазоконстрикция (нарушена функция Na+/Ca2+ обменник: намален вход Na+ и изхода на Ca2+; повишава се нивото на Ca 2+ в цитоплазмата на гладките мускули). В резултат на това кръвното налягане се повишава. Ето защо при артериална хипертония често се използват диуретици, които могат да премахнат излишния натрий от тялото.

При артериална хипертония от всякакъв генезис миотропните лекарства имат антихипертензивен ефект. вазодилататори.

Смята се, че при пациенти с артериална хипертония антихипертензивните лекарства трябва да се използват систематично, като се предотвратява повишаването на кръвното налягане. За това е препоръчително да се предписват дългодействащи антихипертензивни лекарства. Най-често се използват лекарства, които действат 24 часа и могат да се прилагат веднъж дневно (атенолол, амлодипин, еналаприл, лосартан, моксонидин).

В практическата медицина сред антихипертензивните лекарства най-често се използват диуретици, β-адренергични блокери, блокери. калциеви канали, a-адренергични блокери, ACE инхибитори, AT 1 рецепторни блокери.

За спиране на хипертонични кризи се прилагат интравенозно диазоксид, клонидин, азаметоний, лабеталол, натриев нитропрусид, нитроглицерин. При не-тежки хипертонични кризи каптоприл и клонидин се предписват сублингвално.

Класификация на антихипертензивните лекарства

аз .Средства, които намаляват влиянието на симпатиковата нервна система (невротропни антихипертензивни лекарства):

1) средства за централно действие,

2) означава блокиране на симпатиковата инервация.

P. Миотропни вазодилататори:

1) НЯМА донори,

2) активатори калиеви канали,

3) лекарства с неизвестен механизъм на действие.

III . Блокери на калциевите канали.

IV . Средства, които намаляват ефектите на ренинангиотензиновата система:

1) лекарства, които нарушават образуването на ангиотензин II (лекарства, които намаляват секрецията на ренин, АСЕ инхибитори, вазопептидазни инхибитори),

2) блокери на AT1 рецепторите.

V. Диуретици.

17.1. Лекарства, които намаляват ефектите на симпатиковата нервна система (невротропни антихипертензивни лекарства)

Висшите центрове на симпатиковата нервна система са разположени в хипоталамуса. Оттук възбуждането се предава до центъра на симпатиковата нервна система, разположен в ростровентролатералната област на продълговатия мозък ( RVLM - ростро - вентролатерална медула ), традиционно наричан вазомоторен център. От този център импулсите се предават към симпатиковите центрове на гръбначния мозък и по-нататък по симпатиковата инервация към сърцето и кръвоносните съдове. Активирането на този център води до увеличаване на честотата и силата на сърдечните контракции (увеличаване на сърдечния дебит) и до повишаване на тонуса на кръвоносните съдове - повишава се кръвното налягане.

Възможно е кръвното налягане да се понижи чрез инхибиране на центровете на симпатиковата нервна система или чрез блокиране на симпатиковата инервация. В съответствие с това невротропните антихипертензивни лекарства се разделят на централни и периферни средства.

Да се централно действащи антихипертензивни средствавключват клонидин, моксонидин, гуанфацин, метилдопа.

Клонидин (клофелин, хемитон) - 2-адреномиметик, стимулира 2А-адренергичните рецептори в центъра на барорецепторния рефлекс в продълговатия мозък(ядра на солитарния тракт). Това стимулира вагусните центрове nucleusambiguus ) и инхибиторни неврони, които имат потискащ ефект върху RVLM (вазомоторния център). В допълнение, инхибиторният ефект на клонидин върху RVLM поради факта, че клонидинът стимулирааз 1 рецептори (имидазолинови рецептори).

В резултат на това инхибиторният ефект на вагуса върху сърцето се увеличава и стимулиращият ефект на симпатиковата инервация върху сърцето и кръвоносните съдове намалява. В резултат на това се намалява сърдечният дебит и тонусът на кръвоносните съдове (артериални и венозни) - намалява кръвното налягане.

Отчасти хипотензивният ефект на клонидин се свързва с активирането на пресинаптичните 2-адренергични рецептори в краищата на симпатиковите адренергични влакна - освобождаването на норепинефрин намалява.

При по-високи дози клонидинът стимулира екстрасинаптичните a 2 β-адренергични рецептори на гладката мускулатура на кръвоносните съдове (фиг. 45) и при бързо интравенозно приложение може да причини краткотрайна вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане (поради това интравенозният клонидин е прилаган бавно, в продължение на 5-7 минути).

Във връзка с активирането на 2-адренергичните рецептори на централната нервна система, клонидинът има изразено седативен ефект, потенцира действието на етанола, проявява аналгетични свойства.

Клонидин е високоактивно антихипертензивно средство (терапевтична доза при перорално приложение 0,000075 g); действа около 12 ч. Въпреки това, при системна употреба може да предизвика субективно неприятен седативен ефект (разсеяност, неспособност за концентрация), депресия, намалена толерантност към алкохол, брадикардия, сухота в очите, ксеростомия (сухота в устата), запек, импотентност. При рязко спиране на приема на лекарството се развива изразен синдром на отнемане: след 18-25 часа кръвното налягане се повишава, възможна е хипертонична криза. β-адренергичните блокери засилват синдрома на отнемане на клонидин, така че тези лекарства не се предписват заедно.

Клонидин се използва главно за бърз спадкръвно налягане при хипертонични кризи. В този случай клонидинът се прилага интравенозно за 5-7 минути; при бързо приложение е възможно повишаване на кръвното налягане поради стимулиране на 2-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове.

Разтворите на клонидин под формата на капки за очи се използват при лечението на глаукома (намалява производството на вътреочна течност).

моксонидин(cint) стимулира имидазолиновите 1 1 рецептори в продълговатия мозък и в по-малка степен a 2 адренорецепторите. В резултат на това активността на вазомоторния център намалява, сърдечният дебит и тонусът на кръвоносните съдове намаляват - кръвното налягане намалява.

Лекарството се предписва перорално за системно лечение на артериална хипертония 1 път на ден. За разлика от клонидин, когато се използва моксонидин, седацията, сухотата в устата, запекът и синдромът на отнемане са по-слабо изразени.

Гуанфацин(Estulik) подобно на клонидин стимулира централните 2-адренергични рецептори. За разлика от клонидина, той не засяга рецепторите. Продължителността на хипотензивния ефект е около 24 ч. Предписва се вътре за системно лечение на артериална хипертония. Синдромът на отнемане е по-слабо изразен от този на клонидин.

Метилдопа(допегит, алдомет) от химическа структура- a-метил-DOPA. Лекарството се предписва вътре. В тялото метилдопа се превръща в метилнорепинефрин и след това в метиладреналин, които стимулират 2-адренергичните рецептори на центъра на барорецепторния рефлекс.

Метаболизъм на метилдопа

Хипотензивният ефект на лекарството се развива след 3-4 часа и продължава около 24 часа.

Странични ефекти на метилдопа: замаяност, седация, депресия, назална конгестия, брадикардия, сухота в устата, гадене, запек, чернодробна дисфункция, левкопения, тромбоцитопения. Във връзка с блокиращия ефект на а-метил-допамин върху допаминергичното предаване са възможни: паркинсонизъм, повишено производство на пролактин, галакторея, аменорея, импотентност (пролактинът инхибира производството на гонадотропни хормони). При рязко спиране на лекарството синдромът на отнемане се проявява след 48 часа.

Лекарства, които блокират периферната симпатикова инервация.

За понижаване на кръвното налягане симпатиковата инервация може да бъде блокирана на ниво:

1) симпатични ганглии

2) окончания на постганглионарни симпатикови (адренергични) влакна

3) адренорецептори на сърцето и кръвоносните съдове. Съответно се използват ганглиоблокери, симпатолитици, адреноблокери.

Ганглиоблокери -хексаметониев бензосулфонат(бензохексоний), азаметоний(пентамин), триметафан(арфонад) блокират предаването на възбуждане в симпатиковите ганглии (блок N N - xo -линорецептори на ганглийните неврони), блокират N N -холинергичните рецептори на хромафиновите клетки на надбъбречната медула и намаляват освобождаването на адреналин и норепинефрин. По този начин ганглиозните блокери намаляват стимулиращия ефект на симпатиковата инервация и катехоламините върху сърцето и кръвоносните съдове. Наблюдава се отслабване на съкращенията на сърцето и разширяване на артериалните и венозните съдове - артериалното и венозното налягане намалява. В същото време ганглиоблокерите блокират парасимпатиковите ганглии; по този начин елиминират инхибиторния ефект на блуждаещите нерви върху сърцето и обикновено причиняват тахикардия.

Ганглиоблокерите са малко полезни за системна употреба поради странични ефекти (тежка ортостатична хипотония, нарушение на акомодацията, сухота в устата, тахикардия; чревна атония и Пикочен мехур, сексуална дисфункция).

Хексаметоний и азаметоний действат 2,5-3 часа; прилага се интрамускулно или подкожно при хипертонични кризи. Азаметоний също се инжектира бавно интравенозно в 20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид в случай на хипертонична криза, подуване на мозъка, белите дробове на фона на високо кръвно налягане, спазми на периферните съдове, с чревни, чернодробни или бъбречни колики.

Триметафан действа 10-5 минути; прилага се в разтвори чрез интравенозно капково приложение за контролирана хипотония с хирургични операции.

симпатиколитици -резерпин, гуанетидин(октадин) намаляват освобождаването на норепинефрин от окончанията на симпатиковите влакна и по този начин намаляват стимулиращия ефект на симпатиковата инервация върху сърцето и кръвоносните съдове - артериалното и венозното налягане намалява. Резерпинът намалява съдържанието на норепинефрин, допамин и серотонин в централната нервна система, както и съдържанието на адреналин и норепинефрин в надбъбречните жлези. Гуанетидинът не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не променя съдържанието на катехоламини в надбъбречните жлези.

И двете лекарства се различават по продължителността на действие: след спиране на системното приложение хипотензивният ефект може да продължи до 2 седмици. Гуанетидинът е много по-ефективен от резерпина, но поради тежки странични ефекти се използва рядко.

Във връзка със селективната блокада на симпатиковата инервация преобладават влиянията на парасимпатиковата нервна система. Следователно, когато се използват симпатиколитици, са възможни: брадикардия, повишена секреция на НС1 (противопоказан при пептична язва), диария. Гуанетидин причинява значителна ортостатична хипотония (свързана с намаляване на венозното налягане); когато се използва резерпин, ортостатичната хипотония не е много изразена. Резерпинът намалява нивото на моноамините в централната нервна система, може да причини седация, депресия.

а -Адреноблокеринамалява способността за стимулиране на ефекта на симпатиковата инервация върху кръвоносните съдове (артерии и вени). Във връзка с разширяването на кръвоносните съдове артериалното и венозното налягане намалява; сърдечни контракциирефлекторно нарастват.

а 1 - адреноблокери - празозин(минипреса), доксазозин, теразозинприлаган перорално за системно лечение на артериална хипертония. Празозин действа 10-12 часа, доксазозин и теразозин - 18-24 часа.

Странични ефектиа 1 - адреноблокери: замаяност, назална конгестия, умерена ортостатична хипотония, тахикардия, често уриниране.

а 1 а 2 -Адреноблокер фентоламинизползва се при феохромоцитом преди операция и по време на операция за отстраняване на феохромоцитом, както и в случаите, когато операцията не е възможна.

β -Адреноблокери- една от най-често използваните групи антихипертензивни лекарства. При системна употреба те предизвикват устойчив хипотензивен ефект, предотвратяват рязко повишаване на кръвното налягане, практически не предизвикват ортостатична хипотония, притежават в допълнение към хипотензивните свойства, антиангинални и антиаритмични свойства.

β-блокерите отслабват и забавят съкращенията на сърцето - систоличното кръвно налягане намалява. В същото време β-блокерите свиват кръвоносните съдове (блокират β2-адренергичните рецептори). Следователно, при еднократна употреба на β-блокери, средното артериално налягане обикновено леко намалява (при изолирана систолна хипертония кръвното налягане може да се понижи след еднократна употреба на β-блокери).

Въпреки това, ако р-блокерите се използват систематично, след 1-2 седмици вазоконстрикцията се заменя с тяхното разширяване - кръвното налягане намалява. Вазодилатацията се обяснява с факта, че при системна употреба на β-блокери, поради намаляване на сърдечния дебит, се възстановява барорецепторният депресорен рефлекс, който е отслабен при артериална хипертония. В допълнение, вазодилатацията се улеснява от намаляване на секрецията на ренин от юкстагломерулните клетки на бъбреците (блок на β 1 -адренергични рецептори), както и блокада на пресинаптичните β 2 -адренергични рецептори в окончанията на адренергичните влакна и намаляване на освобождаване на норепинефрин.

За системно лечение на артериална хипертония по-често се използват дългодействащи β 1-адренергични блокери - атенолол(тенормин; продължава около 24 часа), бетаксолол(валиден до 36 часа).

Странични ефекти на β-блокерите: брадикардия, сърдечна недостатъчност, затруднено атриовентрикуларно провеждане, намалена ниво на HDLв кръвната плазма, повишен тонус на бронхите и периферните съдове (по-слабо изразен при β1-блокери), повишено действие на хипогликемични средства, намалена физическа активност.

а 2 β-блокери -лабеталол(трансат), карведилол(дилатренд) намаляват сърдечния дебит (блок на р-адренергичните рецептори) и намаляват тонуса на периферните съдове (блок на а-адренергичните рецептори). Лекарствата се използват перорално за системно лечение на артериална хипертония. Лабеталол се прилага и венозно при хипертонични кризи.

Карведилол се използва и при хронична сърдечна недостатъчност.

17.2. Миотропни антихипертензивни лекарства

Миотропните антихипертензивни лекарства са вещества, които имат директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове; докато съдовете се разширяват, кръвното налягане намалява.

Сред миотропните антихипертензивни лекарства има:

БЕЗ дарители;

Активатори на калиеви канали;

Лекарства с неизвестен механизъм на действие.

Дарители НЯМА- лекарства, по време на метаболизма на които се освобождава азотен оксид (N0), който е идентичен на ендотелния релаксиращ фактор. Лекарствата от тази група включват нитроглицерин и натриев нитропрусид. По време на метаболизма на нитроглицерина, освобождаването на NO се дължи на действието на тиолови ензими, чието изчерпване е свързано с бързо пристрастяване към нитроглицерин. Натриевият нитропрусид освобождава NO спонтанно; пристрастяването към лекарството не се развива.

NO стимулира гуанилат циклазата в съдовата гладка мускулатура; повишени нива на cGMP, който активира протеин киназатаЖ . Влияе се от протеин киназаЖ Фосфоламбанът се фосфорилира в мембраната на саркоплазмения ретикулум. В същото време активността на фосфоламбана намалява. Инхибиторният ефект на фосфоламбан върху Ca 2+ -ATPase на саркоплазмения ретикулум намалява. Под действието на Ca 2+ -ATPase, Ca 2+ йони се прехвърлят от цитоплазмата в саркоплазмения ретикулум, съдържанието на Ca 2+ в цитоплазмата намалява.

Намаляването на съдържанието на Ca 2+ в цитоплазмата води до отпускане на гладката мускулатура на кръвоносните съдове (стимулиращото действие на комплекса Calmodulin Ca 2+ върху киназата на леката верига на миозина намалява).

Нитроглицеринизползва се главно за ИБС. Нитроглицеринът разширява предимно венозните и в по-малка степен артериалните съдове (смята се, че нивото на тиоловите ензими, под влиянието на които се освобождава NO от нитроглицерина, е по-високо във вените, отколкото в артериите).

Като антихипертензивен агент се прилага интравенозно разтвор на нитроглицерин. Лекарството се използва за спиране на хипертонични кризи, както и за намаляване на натоварването на сърцето при остра сърдечна недостатъчност.

Натриев нитропрусид - един от най-ефективните вазодилататори и антихипертензивни средства. За разлика от нитроглицерина, натриевият нитропрусид еднакво разширява артериалните и венозните съдове. Разтворите на натриев нитропрусид се прилагат интравенозно капково (с еднократно инжектиране, продължителността на действие е около 3 минути).

Лекарството се използва при хипертонични кризи, остра левокамерна недостатъчност, както и при контролирана хипотония по време на хирургични операции.

Натриевият нитропрусид е цианидно съединение.

По време на метаболизма си, в допълнение към NO, се освобождава цианид, който под въздействието на чернодробната роданаза бързо се превръща в ниско токсичен тиоцианат (при чернодробни заболявания могат да възникнат токсични ефекти на цианида - метаболитна ацидоза, повръщане, дихателна недостатъчност, загуба на съзнание). Екскрецията на тиоцианат е бавна ( t 1/2 3 дни) и при продължително интравенозно приложение на натриев нитропрусид, тиоцианатът се натрупва и токсичният му ефект започва да се проявява - звънене в ушите, замъглено зрение, дезориентация, делириум, конвулсии. Поради това не се препоръчва интравенозно капково приложение на натриев нитропрусид за повече от 18-34 часа.

Активатори на калиеви канали - диазоксид, миноксидил селективно разширяват артериалните съдове и понижават кръвното налягане; сърдечната честота рефлекторно се увеличава.

Разширяването на артериалните съдове е свързано с активирането на К+ каналите в мембраните на гладкомускулните влакна на артериите. В същото време изходът на K + от клетките се увеличава и се развива хиперполяризация. клетъчната мембрана. На фона на хиперполяризацията се затруднява отварянето на зависими от напрежението Ca 2+ канали, нарушава се калциево-зависимото свиване на гладката мускулатура на артериите и кръвното налягане се понижава.

От активаторите на калиеви канали се използват основно те диазоксид(хиперстат). Лекарството се прилага при хипертонични кризи венозно за 30 секунди. При по-бавно въвеждане ефективността на диазоксида намалява, тъй като лекарството е почти напълно (94%) свързано с плазмените протеини (по същата причина диазоксидът не е много ефективен, когато се приема перорално). Продължителността на действие на диазоксида е 4-20 часа.

Странични ефекти на диазоксид: артериална хипотония, замаяност, зачервяване на кожата, хипергликемия (намаляване на инсулиновата секреция поради активиране на калиеви канали).

Миноксидил(loniten) е едно от най-ефективните антихипертензивни лекарства за орално приложение. Продължителността на действие е около 24 часа.

Като реакция на понижаване на кръвното налягане, симпатиковата инервация се активира рефлекторно - възниква изразена рефлексна тахикардия, повишава се активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, в резултат на което има забавяне в тялото Na+ и вода. Поради това миноксидил се предписва заедно с β-блокери и диуретици.

При използване на миноксидил е възможно повишаване на кръвното налягане. белодробна артерия, перикарден излив, хипертрихоза. Поради това миноксидил се предписва само при тежка артериална хипертония, когато други антихипертензивни средства са неефективни.

Миотропни средства с неизвестен механизъм на действие. Хидралазин(апресин) селективно разширява артериалните съдове, понижава кръвното налягане. Механизмът на миотропното действие не е изяснен. Поради понижаване на кръвното налягане възниква рефлексна тахикардия, активира се системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Повишената секреция на алдостерон води до забавяне на натрий и вода в тялото. Препоръчително е лекарството да се комбинира с вещества, които намаляват ефекта на симпатиковата инервация (β-блокери, резерпин) и диуретици.

Хидралазин се използва за системно лечение на тежки форми на артериална хипертония (предписани перорално), с хипертонични кризи, еклампсия (интравенозно приложение).

Странични ефекти на хидралазин: замаяност, главоболие, зачервяване на лицето, запушен нос, тахикардия, постурална хипотония, обостряне на коронарна артериална болест, гадене, повръщане, диария, кожни обриви, парестезия, протеинурия, левкопения, анемия, тромбоцитопения. При продължителна употреба на хидралазин във високи дози може да се развие синдром на системен лупус еритематозус (по-често при жени и "бавни ацетилатори").

Дихидралазинподобни по свойства на хидралазин. В комбинация с резерпин и хидрохлоротиазид е част от таблетките Adelfan-Ezidrex.

Магнезиев сулфаткогато се прилага интрамускулно или интравенозно, той предизвиква изразен хипотензивен ефект, който е свързан с миотропен вазодилатиращ ефект, както и с депресивен ефект върху вазомоторния център и предаването на възбуждане в симпатиковите ганглии.

При хипертонични кризи се прилага интрамускулно магнезиев сулфат. Възможно е интравенозно приложение на лекарството, но това увеличава риска от депресия на дихателния център (наркотичен ефект).

Във връзка с антиконвулсивните и хипотензивни свойства на магнезиевия сулфат, той се използва при еклампсия (късна токсикоза на бременността, която е придружена от конвулсии и повишено кръвно налягане).

17.3. Блокери на калциевите канали

Веществата от тази група блокират волтаж-зависимите калциеви каналиЛ -тип, които имат най-голямо функционално значение за сърцето и артериалните съдове. В тази връзка блокерите на калциевите канали действат главно върху сърцето и артериалните съдове (ефектът върху венозните съдове е незначителен, така че блокерите на калциевите канали практически не причиняват ортостатична хипотония). В допълнение, тези лекарства имат слаб бронходилататор, токолитичен, антиагрегантен и антиатеросклеротичен ефект. Блокерите на калциевите канали включват дихидропиридини, фенилалкиламини и бензотиазепини.

Дихидропиридини - nifedipine, amlodipine, felodipine, lacidipine, nitrendipine, nizoldipine, isradipine действат главно върху артериалните съдове и в по-малка степен върху сърцето.

Нифедипин(фенигидин, коринфар, адалат) разширява артериалните съдове и понижава кръвното налягане.

Действието на нифедипин върху сърцето се състои от 2 компонента - директен и рефлекторен. При експерименти върху изолирано сърце нифедипинът отслабва и забавя контракциите на сърцето. В цялото тяло под действието на нифедипин се понижава кръвното налягане и в резултат на това възниква рефлекторна тахикардия. Ударният обем на сърцето не се променя, но при пациенти със сърдечна недостатъчност нифедипин може да намали контрактилитета на миокарда.

Лекарството се предписва вътре; продължителност на действие 6-8 часа. При краткосрочно лечение на артериална хипертония, вазоспастична ангина пекторис, синдром на Рейно, нифедипин се предписва 3 пъти на ден.

За системно лечение на артериална хипертония се препоръчват само препарати с нифедипин. с продължително действие(ретард таблетки), които действат 24 часа и се предписват веднъж дневно (лекарства кратко действиепри системна употреба увеличават смъртността на пациентите, очевидно поради колебания в кръвното налягане).

Странични ефекти на нифедипин: тахикардия, главоболие, замаяност, зачервяване на лицето, гадене, запек, периферни отоци, по-специално, подуване на глезените (в областта на артерио-венозните шънтове, артериите, но не и вените, разширение; венозен отток е недостатъчен), парестезия, миалгия, често уриниране.

За системно продължително лечение на артериална хипертония се препоръчват дългодействащи дихидропиридини - амлодипин(norvask), фелодипин(пландил), лацидипин,които действат 24 часа и се предписват веднъж дневно. За да се намали тахикардията, дихидропиридиновите блокери на калциевите канали се препоръчват да се комбинират с β-блокери.

Нимодипин -силно липофилен блокер на калциевите канали; лесно преминава кръвно-мозъчната бариера. Използва се за намаляване на неврологични разстройства, свързани със спазми на мозъчните съдове след субарахноидален кръвоизлив.

Фенилалкиламини - верапамил, галони или тиня действат главно върху сърцето и в по-малка степен върху артериалните съдове. За разлика от дихидропиридините, тези лекарства системно действиеотслабват и забавят контракциите на сърцето, възпрепятстват атриовентрикуларната проводимост. Фенилалкиламините не трябва да се комбинират с β-блокери.

Верапамил(Isoptin) забавя и отслабва контракциите на сърцето, възпрепятства атриовентрикуларната проводимост, разширява малките коронарни съдове (увеличава обемната скорост на коронарния кръвен поток), умерено разширява периферните артерии. Във високи дози верапамил ефективно понижава кръвното налягане; хипотензивният ефект се дължи на намаляване на сърдечния дебит и общото периферно съдово съпротивление. Лекарството действа 6-8 часа.

За системно лечение на артериална хипертония се използват таблетки верапамил с удължено освобождаване на лекарството (забавени таблетки); назначава 1 път на ден през нощта.

Верапамил е ефективен при вазоспастична стенокардия, суправентрикуларни тахиаритмии.

Като антихипертензивен агент, верапамил е показан при пациенти със съпътстваща коронарна недостатъчност, сърдечни аритмии.

Странични ефекти на верапамил: брадикардия, сърдечна недостатъчност, нарушения на атриовентрикуларната проводимост, замаяност, гадене, запек, периферен оток (главно оток на глезена), които са свързани с разширяването на артериолите, но не и на венулите. Верапамил не се препоръчва да се използва заедно с β-блокери, тъй като в този случай сърдечната недостатъчност, брадикардията и нарушенията на атриовентрикуларната проводимост се влошават.

Бензотиазепини.Дилтиаземв сравнение с дихидропиридините има по-голям ефект върху сърцето и по-слабо върху артериалните съдове, а в сравнение с верапамила има по-голям ефект върху артериалните съдове и по-малко върху сърцето.

Лекарството се предписва 2-3 пъти на ден (забавени таблетки - 1 път на ден) при артериална хипертония, вазоспастична ангина пекторис и суправентрикуларни тахиаритмии.

17.4. Лекарства, които намаляват активността на системата ренин-ангиотензин

В много случаи артериалната хипертония е свързана с повишаване на активността на ренин-ангиотензиновата система. Юкстагломерулните клетки (разположени близо до аддуктиращите артериоли на бъбречните гломерули) в отговор на намаляване на кръвоснабдяването на бъбреците, ренинът се освобождава, за да стимулира симпатиковата инервация, което насърчава образуването на ангиотензиназ от които се образува ангиотензин под въздействието на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) II.

Ангиотензин II стимулира:

1) ангиотензинНА 1 - рецептори на кръвоносните съдове (предизвиква вазоконстрикция);

2) симпатикова инервация на сърцето и кръвоносните съдове (стимулират се центровете на симпатиковата инервация, симпатиковите ганглии, пресинаптичните ангиотензинови рецептори на окончанията на адренергичните влакна и се увеличава освобождаването на норепинефрин);

3) секреция на алдостерон от клетките на надбъбречната кора.

Всичко това допринася за високо кръвно налягане. Ренин-ангиотензиновата система също се активира при сърдечна недостатъчност, което създава допълнителна тежест за сърцето. В медицинската практика има основно 3 възможности за намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система:

1) намаляване на секрецията на ренин - β-блокери;

2) нарушение на образуването на ангиотензин II - АСЕ инхибитори, вазопептидазни инхибитори;

3) нарушение на действието на ангиотензин II - блокери на AT1 рецепторите.

17.4.1. Средства, които намаляват секрецията на ренин

Секрецията на ренин се намалява от вещества, които намаляват стимулиращия ефект на симпатиковата инервация върху произвеждащите ренин юкстагломерулни клетки. Тези клетки съдържат β1 адренорецептори, така че един от компонентите на механизма на хипотензивното действие на β-блокерите е намаляването на секрецията на ренин.

17.4.2. АСЕ инхибитори

Ангиотензин конвертиращият ензим (ACE) преобразува ангиотензин I към ангиотензин II , а също така инактивира брадикинина, който разширява кръвоносните съдове и дразни чувствителните рецептори.

АСЕ инхибиторите предотвратяват образуването на ангиотензин II. Относно:

1) вазоконстрикторният ефект на ангиотензин намалява II;

2) стимулиращият ефект на ангиотензин намалява II върху симпатиковата нервна система;

3) стимулиращият ефект на ангиотензин намалява II върху синтеза и секрецията на алдостерон (с намаляване на секрецията на алдостерон се увеличава екскрецията от тялото Na+ и екскрецията на K + се забавя).

В допълнение, с инхибирането на АСЕ, инактивиращият ефект на АСЕ върху брадикинина се елиминира - нивото на брадикинин се повишава. Брадикининът има съдоразширяващ ефект, повишава съдовата пропускливост, стимулира чувствителните нервни окончания.

Намалени нива на ангиотензин II, екскреция на Na + и повишените нива на брадикинин водят до разширяване на кръвоносните съдове и понижаване на кръвното налягане. В този случай сърдечната честота се променя малко.

В сравнение с други антихипертензивни лекарства, АСЕ инхибиторите имат няколко предимства:

1) имат постоянен хипотензивен ефект;

2) не предизвикват задържане на натрий и вода;

3) не предизвикват ортостатична хипотония и рефлексна тахикардия;

4) тези лекарства не се характеризират с развитие на толерантност при многократна употреба;

5) синдромът на отнемане не е изразен.

Използват се АСЕ инхибитори каптоприл, лизиноприл, еналаприл, периндоприл и др.

1) с артериална хипертония,

2) при хронична застойна сърдечна недостатъчност.

При артериална хипертония АСЕ инхибиторите са особено ефективни, ако повишаването на кръвното налягане е свързано с активиране на ренинангиотензиновата система (бъбречна хипертония, напреднали стадии на хипертония). АСЕ инхибиторите могат да се използват за артериална хипертония, свързана със стеноза на артерията на един от бъбреците, но те са противопоказани при двустранна стеноза на бъбречната артерия (намаляване на гломерулната филтрация поради намаляване на вазоконстриктивния ефект на ангиотензин II върху еферентните артериоли на бъбречните гломерули).

При хронична застойна сърдечна недостатъчност АСЕ инхибиторите чрез разширяване на артериалните и венозните съдове намаляват съответно следнатоварването и преднатоварването на сърцето. В този случай недостатъчното сърце започва да се свива по-продуктивно - сърдечният дебит се увеличава.

АСЕ инхибиторите са полезни в слединфарктния период: подобряват контрактилната функция на сърцето, намаляват смъртността.

Каптоприл (капотен, тензомин) се прилага перорално. Продължителността на действие е 6-8 ч. За по-бързо понижаване на кръвното налягане (с лека хипертонична криза) лекарството се използва сублингвално. Освен при артериална хипертония каптоприл се използва и при хронична сърдечна недостатъчност.

Странични ефекти на каптоприл:

Артериална хипотония при първото приложение, особено на фона на дехидратация (ефект на диуретици, прекомерно изпотяване);

суха кашлица; аз

Уртикария, сърбеж по кожата;аз действие на брадикинин

ангиоедем;аз

Главоболие, световъртеж;

Нарушения на вкуса, гадене, повръщане, диария или констатация;

Хиперкалиемия (намаляване на производството на алдостерон);

Протеинурия (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция);

парестезия;

неутропения;

Намалено либидо.

Лизиноприлвалиден 24 часа; дава се 1 път на ден.

Еналаприл(ренитек) - пролекарство; добре абсорбира в стомашно-чревния тракт; се превръща в активен еналаприлат. Продължителност на действие 24 часа.

Еналаприлатс артериална хипертония, прилагана интравенозно капково.

Подобни свойства на еналаприл периндоприл(престариум), рамиприл(тритацея), трандолаприл(хоптен), фозиноприл. моексиприл.

Страничните ефекти на тези АСЕ инхибитори са подобни на тези на каптоприл.

17.4.3. Вазопептидазни инхибитори

Вазопептидазите включват АСЕ и неутрална ендопептидаза, която инактивира предсърдния натриуретичен пептид. Тъй като дефицитът на предсърден натриуретичен пептид е свързан със задържане на натрий в тялото и повишаване на кръвното налягане, предложени са неутрални ендопептидазни инхибитори за понижаване на кръвното налягане.

От особен интерес е омапатрилат,който инхибира както неутралната ендопептидаза, така и АСЕ. Лекарството се предписва перорално при артериална хипертония и сърдечна недостатъчност.

17.4.4. AT1 рецепторни блокери

Действие на ангиотензин II поради ефекта си върху ангиотензиновите рецептори, които се означават като АТ 1 рецептори и AT2 рецептори.

Лозартан(козаар), валсартанпречат на действието на ангиотензин II на AT 1 рецептори на съдовете, симпатиковата инервация и надбъбречната кора. Това повишава действието на ангиотензин II върху AT2 рецепторите; това е свързано със способността на лекарствата да намаляват хипертрофията на миокарда и пролиферацията на гладката мускулатура на съдовете (Таблица 9).

Лозартан и валсартан се използват за системно лечение на артериална хипертония, особено при непоносимост към АСЕ инхибитори.

Лекарствата се прилагат перорално 1 път на ден.

Други лекарства от тази група - кандесартан, ирбесартан, тел-мисартанимат подобни свойства на лосартан.

За разлика от АСЕ инхибиторите, AT блокерите 1 рецепторите не влияят на нивото на брадикинин и причиняват по-малко странични ефекти. По-специално, тези лекарства не причиняват суха кашлица, когато се използват ангиоедемслучва се рядко. Както и АСЕ инхибитори, AT блокери 1 рецепторите могат да причинят хиперкалиемия. Възможна е чернодробна дисфункция.

17.5. Диуретици

Салуретиците се използват като антихипертензивни средства (диуретици, които премахват излишното Na + и C I - ) - хидрохлоротиазид, хлорталидон, фуроземид и др., както и алдостеронов антагонист - спиронолактон.

При системно назначаване на диуретици от групите тиазиди, тиазидоподобни диуретици, бримкови диуретици при пациенти с артериална хипертония, обемът на кръвната плазма намалява през първите дни, което води до понижаване на кръвното налягане. В бъдеще обемът на кръвната плазма се възстановява и кръвното налягане остава намалено поради разширяването на кръвоносните съдове. Съдоразширяващият ефект на диуретиците се обяснява с отделянето на йони от тялото. Na+ . С намалено съдържание Na+ в гладката мускулатура на кръвоносните съдове обменът на извънклетъчен Na+ върху вътреклетъчните Ca 2+ йони. Намаляването на нивото на Ca 2+ в цитоплазмата на гладкомускулните влакна води до мускулна релаксация и вазодилатация.

Като антихипертензивни средства, диуретиците се предписват систематично в малки дози, обикновено 1 път на ден, за екскреция от тялото. излишък Na+ . При по-високи дози се увеличава диуретичният, но не и хипотензивният ефект на диуретиците.

Използва се за бързо понижаване на кръвното налягане фуроземид(лазикс), за продължително системно лечение - хидрохлоротиазид(дихлотиазид, хипотиазид), хлорталидон(оксодолин, хигротон) и др.

При артериална хипертония диуретиците могат да се използват като монотерапия. Въпреки това, по-често те се комбинират с други лекарства, които намаляват кръвното налягане. При системната употреба на много антихипертензивни лекарства (хипотензивни средства с централно действие, адреноблокери, симпатолитици, вазодилататори с миотропно действие) екскрецията се забавя. Na+ от тялото. Това води до забавяне на отделянето на вода, оток и също така намалява ефективността на антихипертензивните лекарства. Диуретиците се комбинират с много антихипертензивни лекарства за потенциране на тяхното действие и намаляване на страничните ефекти.

17.6. Комбинирано приложениеантихипертензивни лекарства

При лечение на артериална хипертония се използват лекарства с различни фармакологични свойстваза повишаване на антихипертензивния ефект и/или за намаляване на страничните ефекти.

Повечето антихипертензивни лекарства, когато се използват систематично, причиняват забавяне в тялото Na+ и вода; това ограничава тяхната антихипертензивна ефикасност. Следователно, такива лекарства се комбинират с тиазиди, тиазидоподобни или бримкови диуретици. Например, за системно лечение на артериална хипертония се използва комбинирано лекарство тенор,съдържащ дългодействащ β-блокер атенолол и дългодействащ диуретик хлорталидон.

Дихидропиридините за намаляване на тахикардията се комбинират с β-блокери, АСЕ инхибиторите за намаляване на хиперкалиемията - с тиазидни диуретици.

В същото време не трябва да се комбинират някои антихипертензивни средства, например верапамил и β-блокери (повишена брадикардия, атриовентрикуларни нарушения на проводимостта), ACE инхибитори и калий-съхраняващи диуретици (повишена хиперкалиемия), хидралазин и дихидропиридини (повишена тахикардия).

17.7. Лекарства, използвани при хипертонични кризи

При хипертонични кризи, поради риск от инсулт, се използват антихипертензивни лекарства, които имат бърз хипотензивен ефект. При не-тежки кризи понякога се ограничават до сублингвално приложение на клонидин, каптоприл. При значително повишаване на кръвното налягане, разтвори на антихипертензивни лекарства се прилагат парентерално, често интравенозно (диазоксид, клонидин, лабеталол, натриев нитропрусид, еналаприлат, фуроземид).

Медикаментозното лечение на хипертония е показано при всички пациенти с кръвно налягане над 160/100 mm Hg. чл., а също и когато мерките за промяна на начина на живот не са довели до нормализиране на показателите за налягане и остават по-високи от 140/90 mm Hg. Изкуство. Има много лекарства, които понижават кръвното налягане. В зависимост от състава и механизма на действие те се разделят на групи и дори подгрупи.

Тези лекарства се наричат ​​антихипертензивни или антихипертензивни лекарства. Предлагаме на вашето внимание преглед на лекарствата за понижаване на кръвното налягане.

Принципи на лекарствено лечение на хипертония

Лекарствата, които намаляват налягането при хипертония, не трябва да се приемат на курсове, а за цял живот.

Преди да разгледаме всяка от групите лекарства поотделно, нека поговорим накратко за основните принципи на лекарственото лечение на есенциална хипертония или хипертония.

1. Лекарствата за понижаване на кръвното налягане трябва да се приемат от пациента непрекъснато през целия живот.
2. Антихипертензивното средство трябва да се предписва изключително от лекар. Изборът му зависи от индивидуални особеностихода на заболяването на конкретен пациент, от наличието или липсата на недостатъчност на коронарните съдове на сърцето или аритмия, вида на хемодинамиката, увреждането на целевите органи, наличието или отсъствието на рискови фактори за сърдечни и съдови заболявания, съпътстваща патологияи накрая, върху поносимостта на това лекарство от пациентите.
3. Лечението започва с възможно най-ниската доза от лекарството, като по този начин се оценява реакцията на тялото на пациента към него и се намалява тежестта на възможните нежелани реакции. Ако лекарството се понася добре, но няма намаляване на налягането до желаните цифри, тогава дозата на лекарството се увеличава, но не веднага до максимално възможното, а постепенно.
4. Недопустимо е бързото понижаване на кръвното налягане: това може да доведе до исхемично уврежданежизненоважни органи. Тази точка е особено важна за пациенти в напреднала и сенилна възраст.
5. Лекарствата с продължително действие се приемат веднъж на ден. Именно тези лекарства трябва да се предпочитат, тъй като при приемането им дневните колебания в кръвното налягане са по-слабо изразени, освен това е по-лесно за пациента да вземе 1 таблетка сутрин и да забрави за това до утре, отколкото да приема 3 пъти на ден , като периодично пропускат дози поради собственото си невнимание.
6. Ако при приемане на минимална или средна терапевтична доза от лекарство, съдържащо само едно активно вещество, желаният ефект не настъпи, дозата не трябва да се увеличава до максимум: би било по-правилно (по-ефективно) да се добави към първата лекарство малка доза антихипертензивен агент от друга група (с различен механизъм на действие). Така ще се осигури не само по-бърз хипотензивен ефект, но и нежелани реакциии двете лекарства ще бъдат намалени до минимум.
7. Има лекарства, съдържащи няколко активни антихипертензивни лекарства от различни групи. За пациента е много по-удобно да приема такова лекарство, отколкото 2 или 3 отделни таблетки.
8. Ако ефектът от лечението изобщо липсва или се понася лошо от пациента (страничните ефекти са изразени и причиняват неудобства на пациента), това лекарство не трябва да се комбинира с друго или освен това трябва да се увеличи дозата му: би било по-правилно да отмените това лекарство и да преминете към лечение с наркотици средства от друга група. За щастие изборът на антихипертензивни лекарства е доста голям и чрез проба и грешка всеки отделен пациент ще може да избере адекватна, ефективна антихипертензивна терапия.

Класификация на антихипертензивните лекарства

Лекарствата, използвани за понижаване на кръвното налягане, могат да бъдат разделени на 2 големи групи:
I. Лекарства от първа линия.Те са лекарства на избор при лечение на хипертония. По-голямата част от пациентите с хипертония се препоръчват да ги предписват. Тази група включва още 5 групи лекарства:

• инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (съкратено като АСЕ инхибитори);
• диуретици или диуретици;
• инхибитори на ангиотензин II рецептор;
• β-блокери или β-блокери;
• калциеви антагонисти.

II. Лекарства от втора линия.За дългосрочно лечение на есенциална хипертония те се използват само при определени класове пациенти, например при жени или при хора с ниски доходи, които поради финансови причини не могат да си позволят лекарства от първа линия. Тези лекарства включват:

• α-блокери;
• алкалоиди от рауволфия;
• α2-агонисти на централното действие;
• директно действащи вазодилататори.

Нека разгледаме всеки от определени групиотделно.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или АСЕ инхибитори

Група от най-ефективни антихипертензивни лекарства. Намаляването на кръвното налягане при приемането на тези лекарства се дължи на вазодилатация: тяхното общо периферно съпротивление намалява и следователно налягането също намалява. АСЕ инхибиторите практически не влияят на големината на сърдечния дебит и сърдечната честота, поради което се използват широко при съпътстваща хронична сърдечна недостатъчност.

Още след приема на първата доза от лекарството от тази група, пациентът отбелязва понижаване на кръвното налягане. Когато се използва в продължение на няколко седмици, хипотензивният ефект се засилва и след достигане на максимума се стабилизира.

Нежеланите реакции към АСЕ инхибиторите се наблюдават доста рядко и се проявяват главно чрез обсесивна суха кашлица, нарушение на вкуса и признаци на хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта). Рядко се отбелязват реакции на свръхчувствителност към АСЕ инхибитори под формата на ангиоедем.

Тъй като АСЕ инхибиторите се екскретират главно чрез бъбреците, при тежки пациенти дозата на тези лекарства трябва да се намали. Лекарствата от тази група са противопоказани по време на бременност, при двустранна стеноза на бъбречните артерии, както и при хиперкалиемия.

Основните представители на класа АСЕ инхибитори са:

• еналаприл (Enap, Berlipril, Renitek) - дневната доза на лекарството варира от 5-40 mg в 1-2 дози;
• каптоприл - приема се в доза от 25-100 mg на ден за 2-3 приема;
• quinapril (Accupro) - дневната доза е 10-80 mg в 1-2 приема;
• лизиноприл (Lopril, Diroton, Vitopril) - препоръчва се да се приемат 10-40 mg на ден, честотата на приложение е 1-2 пъти;
• моексиприл (Moex) - 7,5-30 mg дневна доза, честота на приложение - 1-2 пъти; заслужава да се отбележи, че това лекарство е един от АСЕ инхибиторите, препоръчвани за употреба от хора с тежка хронична бъбречна недостатъчност;
• периндоприл (Пренеса, Престариум) - дневната доза е 5-10 mg в 1 прием;
• рамиприл (Tritace, Ampril, Hartil) - дневна доза от 2,5-20 mg в 1-2 приема;
• спираприл (Quadropril) - приема се в доза от 6 mg 1 път на ден;
• трандолаприл (Gopten) - приема се в доза от 1-4 mg 1 път на ден;
• Фозиноприл (Фозикард) - приемайте 10-20 mg 1-2 пъти дневно.

Диуретици или диуретици

Подобно на АСЕ инхибиторите, те се използват широко при лечение на хипертония. Тези лекарства увеличават отделянето на урина, което води до намаляване на циркулиращата кръв и извънклетъчната течност, намаляване на сърдечния дебит и вазодилатация, като всички те водят до намаляване на кръвното налягане. Струва си да се отбележи, че на фона на приема на диуретици е възможно развитие.

Диуретиците често се използват като част от комбинираната терапия за хипертония: те се отстраняват от тялото излишна вода, което се забавя при прием на много други антихипертензивни лекарства. Те са противопоказани при.

Диуретиците също могат да бъдат разделени на няколко групи.
1. Тиазидни диуретици.Най-често се използва именно с хипотензивна цел. Обикновено се препоръчват ниски дози. Те са неефективни при тежка бъбречна недостатъчност, което също е противопоказание за употребата им. Най-често използваният тиазиден диуретик е хидрохлоротиазид (хипотиазид). Дневната доза на това лекарство е 12,5-50 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти на ден.
2. Тиазидоподобни диуретици.Най-яркият представител на тази група лекарства е индапамид (Индап, Арифон, Равел-СР). Вземете го, като правило, 1,25-2,5-5 mg 1 път на ден.
3. Бримкови диуретици.Лекарствата от тази група не играят съществена роля при лечението на хипертония, но в случай на съпътстваща или бъбречна недостатъчност при пациенти с хипертония те са лекарства на избор. Често се използва в остри състояния. Основните бримкови диуретици са:

• фуроземид (Lasix) - дневната доза от това лекарство е от 20 до 480 mg, в зависимост от тежестта на заболяването, честотата на приложение е 4-6 пъти на ден;
• торасемид (Трифас, Торсид) - приема се в доза от 5-20 mg два пъти дневно;
• етакринова киселина (Uregit) - дневната доза варира от 25-100 mg в два приема.

4. Калий-съхраняващи диуретици.Те имат слаб хипотензивен ефект, а също така премахват малко количество натрий от тялото, като същевременно задържат калий. Самостоятелно за лечение на хипертония се използват рядко, по-често в комбинация с лекарства от други групи. Не е приложимо за. Най-ярките представители на този клас са следните калий-съхраняващи диуретици:

• спиронолактон (Veroshpiron) - дневната доза на лекарството е 25-100 mg, честотата на приложение е 3-4 пъти на ден;
• триамтерен - приемайте 25-75 mg 2 пъти на ден.

Инхибитори на рецептора на ангиотензин II

Второто име на лекарствата от тази група е сартани. Това е сравнително нов класантихипертензивни лекарства, които са висока ефективност. Осигурете ефективен 24-часов контрол на кръвното налягане, когато приемате лекарството 1 път на ден. Сартаните нямат най-честия страничен ефект на АСЕ инхибиторите - суха, натрапчива кашлица, поради което, ако АСЕ инхибиторите не се понасят, те обикновено се заменят със сартани. Препаратите от тази група са противопоказани по време на бременност, двустранна стеноза на бъбречните артерии, както и при хиперкалиемия.

Основните представители на сартаните са:

• ирбесартан (Irbetan, Converium, Aprovel) - препоръчва се 150-300 mg 1 път на ден;
• кандесартан (Kandesar, Kasark) - приема се в доза от 8-32 g 1 път на ден;
• лозартан (Lozap, Lorista) - дневна доза от лекарството 50-100 mg в 1 доза;
• телмисартан (Pritor, Micardis) - препоръчителната дневна доза е 20-80 mg, в 1 прием;
• валсартан (Vazar, Diovan, Valsakor) - приема се в доза от 80-320 mg на ден за 1 доза.

β-блокери

Бета-блокерите са особено показани за хора, при които хипертонията е съчетана с тахикардия.

Те намаляват кръвното налягане поради блокиращия ефект върху β-адренергичните рецептори: сърдечният дебит и активността на ренин в кръвната плазма намаляват. Особено показан при артериална хипертония, съчетана с ангина пекторис и някои видове. Тъй като един от ефектите на β-блокерите е намаляването на сърдечната честота, тези лекарства са противопоказани при брадикардия.
Лекарствата от този клас се делят на кардиоселективни и некардиоселективни.

Кардиоселективните β-блокери действат изключително върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове и не засягат други органи и системи.
Лекарствата в този клас включват:

• атенолол (Atenol, Tenolol, Tenobene) - дневната доза от това лекарство е 25-100 mg, честотата на приложение е два пъти на ден;
• бетаксолол (Betak, Betakor, Lokren) - приема се в доза от 5-40 mg веднъж дневно;
• бисопролол (Concor, Coronal, Biprol, Bicard) - приема се в доза от 2,5-20 mg на ден наведнъж;
• метопролол (Betaloc, Corvitol, Egilok) - препоръчителната дневна доза от лекарството е 50-200 mg в 1-3 приема;
• небиволол (Nebilet, Nebilong, Nebival) - приемайте 5-10 mg веднъж дневно;
• целипролол (Celiprol) - приемайте 200-400 mg веднъж дневно.

Кардиоселективните β-блокери засягат рецепторите не само на сърцето, но и на други вътрешни органи, така че те са противопоказани при редица патологични състояния, като хронична обструктивна белодробна болест, интермитентно накуцване.

Най-често използваните представители на този клас лекарства са:

• пропранолол (анаприлин) ​​- приема се по 40-240 mg на ден в 1-3 дози;
• карведилол (Coriol, Medocardil) - дневната доза на лекарството е 12,5-50 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти на ден;
• лабеталол (Abetol, Labetol) - препоръчва се прием на 200-1200 mg на ден, като дозата се разделя на 2 приема.

калциеви антагонисти

Понижават добре кръвното налягане, но поради механизмите на действие могат да имат много сериозни странични ефекти.

1. Производни на фенилалкиламин.Верапамил (Finoptin, Isoptin, Veratard) - препоръчва се прием в доза 120-480 mg на ден в 1-2 приема; може да причини брадикардия и атриовентрикуларен блок.
2. Бензотиазепинови производни.Дилтиазем (Aldizem, Diacordin) - дневната му доза е равна на тази на верапамил и е 120-480 mg в 1-2 приема; причинява брадикардия и AV блок.
3. Производни на дихидропиридин.Имат изразен съдоразширяващ ефект. Може да причини ускоряване на сърдечната честота,. Основните представители на този клас калциеви антагонисти са както следва:

• амлодипин (Azomeks, Amlo, Agen, Norvask) - дневната доза на лекарството е 2,5-10 mg в един прием;
• лацидипин (Lacipil) - приемайте 2-4 mg на ден наведнъж;
• лерканидипин (Zanidip, Lerkamen) - приемайте 10-20 mg веднъж дневно;
• нифедипин (ретард - дългодействащ - форми: Corinfar retard, Nifecard-XL, Nicardia) - приемайте 20-120 mg на ден наведнъж;
• фелодипин (Felodipine) - дневната доза на лекарството е 2,5-10 mg в един прием.

Комбинирани лекарства

Често антихипертензивните лекарства от първа линия са част от комбинирани лекарства. По правило съдържа 2, по-рядко - 3 активни вещества, принадлежащи към различни класове, което означава, че те намаляват кръвното налягане по различни начини.

Ето няколко примера за такива лекарства:

• Триампур - хидрохлоротиазид + триамтерен;
• Тонорма - атенолол + хлорталидон + нифедипин;
• Каптопрес - каптоприл + хидрохлоротиазид;
• Enap-N - еналаприл + хидрохлоротиазид;
• Липразид - лизиноприл + хидрохлоротиазид;
• Vazar-N - валсартан + хидрохлоротиазид;
• Зиак - бисопролол + хидрохлоротиазид;
• Bi-Prestarium - амлодипин + периндоприл.

α-блокери

Понастоящем те се използват сравнително рядко, като правило, в комбинация с лекарства от първа линия. Основният много сериозен недостатък на лекарствата от тази група е, че продължителна употребаповишава риска от развитие на сърдечна недостатъчност, остри разстройствамозъчно кръвообращение (инсулти) и внезапна смърт. Въпреки това, α-блокерите имат и едно положително свойство, което ги отличава от другите лекарства: те подобряват въглехидратния и липидния метаболизъм, поради което са лекарства на избор за лечение на хипертония при хора със съпътстващи диабети дислипидемии.

Основните представители на този клас лекарства са:

• празозин - приемайте го 1-20 mg 2-4 пъти на ден; това лекарство се характеризира с ефекта на първата доза: рязък спадкръвно налягане след първата доза;
• доксазозин (Kardura, Zoxon) - препоръчителната доза е 1-16 mg 1 път на ден;
• теразозин (Kornam, Alfater) - 1-20 mg на ден за 1 доза;
• фентоламин - 5-20 mg на ден.

Препарати от рауволфия

Те имат добър хипотензивен ефект (развива се след около 1 седмица редовна употреба на лекарството), но имат много странични ефекти, като сънливост, депресия, кошмари, безсъние, сухота в устата, тревожност, брадикардия, бронхоспазъм, отслабване на ефикасността при мъже, повръщане , алергични реакции, . Разбира се, тези лекарства са евтини, така че много възрастни пациенти с хипертония продължават да ги приемат. Въпреки това, сред лекарствата от първа линия има и финансово достъпни възможности за повечето пациенти: те трябва да се приемат, ако е възможно, а лекарствата с рауволфия трябва постепенно да се изоставят. Тези лекарства са противопоказани при тежки форми на епилепсия, паркинсонизъм, депресия, брадикардия и тежка сърдечна недостатъчност.
Представители на препаратите от рауволфия са:

• резерпин - препоръчва се 0,05-0,1-0,5 mg 2-3 пъти на ден;
• раунатин - приема се по схемата, като се започне с 1 таблетка (2 mg) на ден през нощта, като се увеличава дозата с 1 таблетка всеки ден, довеждайки до 4-6 таблетки на ден.

Най-често се използват комбинации от тези лекарства:

• Adelfan (резерпин + хидралазин + хидрохлоротиазид);
• Синепрес (резерпин + хидралазин + хидрохлоротиазид + калиев хлорид);
• Неокристепин (резерпин + дихидроергокристин + хлорталидон).

Централни α2 рецепторни агонисти

Лекарствата от тази група намаляват кръвното налягане, като действат върху централната нервна система, намалявайки симпатиковата хиперактивност. Те могат да причинят доста сериозни странични ефекти, но в определени клинични ситуации те са незаменими, например метилдопа за хипертония при бременни жени. Страничните ефекти на централните α2 рецепторни агонисти се дължат на ефекта им върху централната нервна система - това е сънливост, намалено внимание и скорост на реакция, летаргия, депресия, слабост, умора, главоболие.
Основните представители на тази група лекарства са:

• Клонидин (клонидин) - използва се при 0,75-1,5 mg 2-4 пъти на ден;
• Метилдопа (Допегит) - единична доза е 250-3000 mg, честотата на приложение е 2-3 пъти на ден; лекарство на избор за лечение на артериална хипертония при бременни жени.

Директно действащи вазодилататори

Те имат лек хипотензивен ефект поради умерена вазодилатация. По-ефективен под формата на инжекции, отколкото когато се приема през устата. Основният недостатък на тези лекарства е, че причиняват синдрома на "открадването" - грубо казано, те нарушават кръвоснабдяването на мозъка. Това ограничава техния прием при хора, страдащи от атеросклероза, а това е основната част от пациентите с високо налягане.
Представители на тази група лекарства са:

• бендазол (дибазол) - вътре се използва по 0,02-0,05 g 2-3 пъти на ден; по-често се използва интрамускулно и интравенозно за бързо понижаване на кръвното налягане - 2-4 ml 1% разтвор 2-4 пъти на ден;
• хидралазин (апресин) - началната доза е 10-25 mg 2-4 пъти на ден, средната терапевтична доза е 25-50 g на ден, разделена на 4 приема.

Лекарства за лечение на хипертонични кризи

За да се лекува неусложнения, се препоръчва да се намали налягането не веднага, а постепенно, в продължение на 1-2 дни. Въз основа на това лекарствата се предписват под формата на таблетки.

• Нифедипин - използва се перорално или под езика (този метод на приложение се приравнява на интравенозна ефективност) 5-20 mg; когато се приема перорално, ефектът настъпва след 15-20 минути, докато сублингвално - след 5-10 минути; възможни нежелани реакции като главоболие, тежка хипотония, тахикардия, зачервяване на кожата на лицето, симптоми на ангина пекторис;
• Каптоприл - използва се при 6,25-50 mg под езика; започва да действа след 20-60 минути;
• Клонидин (клонидин) - приема се перорално при 0,075-0,3 mg; ефектът се наблюдава след половин час или час; страничните ефекти включват ефекта на седация, сухота в устата; трябва да се внимава, когато се използва това лекарство при пациенти с;
• Нитроглицерин - препоръчителната доза е 0,8-2,4 mg сублингвално (под езика); хипотензивният ефект настъпва бързо - след 5-10 минути.

При лечението на усложнени хипертонични кризи на пациента се предписват интравенозни инфузии (вливания) на лекарства. В същото време кръвното налягане се проследява постоянно. Повечето от лекарствата, използвани за тази цел, започват да действат няколко минути след приема. Като правило, използвайте следните лекарства:

• Есмолол - инжектиран венозно; началото на действието се отбелязва в рамките на 1-2 минути след началото на инфузията, продължителността на действие е 10-20 минути; е лекарство на избор при дисекираща аортна аневризма;
• Натриев нитропрусид - използва се интравенозно; ефектът се отбелязва веднага след началото на инфузията, продължава - 1-2 минути; на фона на приема на лекарството може да се появи гадене, повръщане, както и рязко понижаване на кръвното налягане; трябва да се внимава, когато се използва натриев нитропрусид при лица с азотемия или високо вътречерепно налягане;
• Еналаприлат - прилага се интравенозно при 1,25-5 mg; хипотензивният ефект започва 13-30 минути след инжектирането и продължава 6-12 часа; Това лекарство е особено ефективно при остра недостатъчностлява камера;
• Нитроглицерин - прилага се венозно; ефектът се развива 1-2 минути след инфузията, продължителността на действие е 3-5 минути; на фона на инфузията често има интензивно главоболие, гадене; директни индикации за употребата на това лекарство са признаци на исхемия на сърдечния мускул;
• Пропранолол - прилага се интравенозно капково, ефектът се развива след 10-20 минути и продължава 2-4 часа; това лекарство е особено ефективно при остри коронарен синдром, както и при дисекираща аневризма на аортата;
• Лабеталол - прилага се интравенозно в струя от 20-80 mg на всеки 5-10 минути или интравенозно капково; понижаване на кръвното налягане се отбелязва след 5-10 минути, продължителността на ефекта е 3-6 часа; на фона на приема на лекарството е възможно рязко понижаване на налягането, гадене, бронхоспазъм; противопоказан е при остра сърдечна недостатъчност;
• Фентоламин - инжектиран интравенозно при 5-15 mg, ефектът се отбелязва след 1-2 минути и продължава 3-10 минути; може да се появи тахикардия, главоболие и зачервяване на лицето; това лекарство е особено показано при хипертонична криза на фона на тумор на надбъбречните жлези - феохромоцитом;
• Клонидин - интравенозно инжектиран при 0,075-0,3 mg, ефектът се развива след 10 минути; страничните ефекти включват гадене и главоболие; възможно развитие на толерантност (нечувствителност) към лекарството.

Тъй като сложните хипертонични кризи често са придружени от задържане на течности в организма, тяхното лечение трябва да започне с интравенозно струйно инжектиране на диуретик - фуроземид или тораземид в доза от 20-120 mg. Ако кризата е придружена от повишено уриниране или силно повръщане, диуретиците не са показани.
В Украйна и Русия при хипертонична криза често се предписват лекарства като магнезиев сулфат (популярно магнезия), папаверин, дибазол, аминофилин и други подобни. Повечето от тях нямат желания ефект, понижавайки кръвното налягане до определени стойности, а напротив, водят до ребаунд хипертония: повишаване на налягането.

Към кой лекар да се обърна

Усложнените хипертонични кризи изискват приложение на инфузиялекарства за понижаване на кръвното налягане.

За да предпишете антихипертензивна терапия, трябва да се консултирате с терапевт. Ако заболяването се открие за първи път или е трудно да се лекува, терапевтът може да насочи пациента към кардиолог. Освен това всички пациенти с хипертония се преглеждат от невролог и офталмолог, за да се изключи увреждането на тези органи, а също така се извършва ултразвук на бъбреците, за да се изключи реноваскуларна или бъбречна вторична хипертония.

(вижте) и др.

2. Означава засягане електролитен баланстяло (салуретици):бензотиадиазинови производни - дихлотиазид (виж), фуроземид (виж) и алдостеронови антагонисти - спиронолактон (виж).

3. Миотропни средства- апресин (виж), дибазол (виж), магнезиев сулфат (виж Магнезий, препарати) и др.

Невротропните средства съставляват основната група G. на с. Механизмът на тяхното действие се основава на намаляване на тонизиращия ефект на симпатиковите (адренергичните) нерви върху кръвоносните съдове и сърцето.

Невротропните средства с централно действие (катапресан) причиняват хипотензивния ефект на Ch. обр. поради инхибиране на вазомоторните центрове.

Ганглиоблокерите инхибират провеждането на възбуждане във вегетативните ганглии. Хипотензивният ефект, причинен от тях, се дължи на нарушаване на предаването на възбуждане през симпатиковите ганглии към съдовете и сърцето, в резултат на което общото съдово съпротивление (съдов тонус) и сърдечният дебит намаляват. Препаратите от тази група използват hl. обр. за облекчаване на хипертонични кризи. Те се използват и за създаване на контролирана хипотония по време на хирургични операции (арфонад, хигрония).

Симпатиколитиците са от голямо значение при лечението на хипертония. Лекарствата от тази група селективно нарушават функцията на постганглионарните адренергични влакна. В резултат на това влиянието на симпатиковите нерви върху съдовете и сърцето е отслабено. Хипотензивният ефект на тези вещества се дължи на hl. обр. намаляване на общото съдово съпротивление.

Адреноблокерите нарушават функцията на адренергичните рецептори, за разлика от симпатиколитиците, те потискат не само нервните, но и хуморалните адренергични ефекти върху сърдечно-съдовата система. алфа-блокери (фентоламин, тропафен и др.), Потискащи вазоконстриктивните адренергични ефекти, намаляват общото съпротивление на периферните съдове. Обикновено те се използват за спиране на хипертонични кризи. бета-блокерите (анаприлин) потискат стимулиращите ефекти върху сърцето и вазодилататорните адренергични ефекти върху кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечния дебит и леко повишаване на общото съдово съпротивление. Под въздействието на бета-блокерите кръвното налягане се понижава еднакво както в хоризонтално, така и във вертикално положение на тялото.

За лечение на хипертония широко се използват средства, които влияят на електролитния баланс на тялото (салуретици). Техният хипотензивен ефект очевидно се свързва с два фактора: от една страна, те увеличават отделянето на натриеви, хлорни и флуидни йони от тялото, като по този начин намаляват. циркулиращата плазмена маса и сърдечния дебит, от друга страна, понижават съдовия тонус поради намаляване на вътреклетъчното съдържание на натрий в съдовете. Веществата, които влияят на електролитния баланс, имат слаб хипотензивен ефект и обикновено се използват в комбинация с други G.s.

Миотропните средства имат директен инхибиторен ефект върху съдовата гладка мускулатура. Хипотензивният ефект на магнезиевия сулфат се дължи както на пряк ефект върху съдовете, така и на потискащ ефект върху c. н. с. и предаване на възбуждане в симпатиковите ганглии. Магнезиевият сулфат и дибазол се използват по-често за лечение на хипертонични кризи, апресин - за системно лечение на хипертония.

При лечението на хипертония G. обикновено се комбинира с. с различен механизъм на действие. Това ви позволява да получите по-изразен хипотензивен ефект и да намалите страничните ефекти. Най-често симпатиколитиците се комбинират със салуретици.

Клинико-фармакол. характеристиката на главния Ж. на стр. прилагана в мед. практика - виж таблицата.

Таблица. Клинични и фармакологични характеристики на основните антихипертензивни лекарства

Името на лекарствения продукт (руски, латински, международен) и основното Синоними	Естеството на хипотензивното действие	Основни показания за употреба	Терапевтичен	Странични ефекти и усложнения	Основните противопоказания за употреба	Форма за освобождаване
НЕВРОТРОПНИ ЛЕКАРСТВА
централно действие
Катапресан	Понижава централния симпатиков тонус и инхибира предаването в постганглионарните адренергични влакна	Хипертонична болест	Първо давайте 0,000075 g 3-4 пъти на ден, след това 0,00015 g 3 пъти на ден; венозно (бавно, в продължение на 10 минути) 0,00015 g (10 dl изотоничен разтворнатриев хлорид много бавно) до 4 пъти на ден	Ортостатични явления (при интравенозно приложение), сухота в устата, запек, седация, умора. В някои случаи след венозно приложениеможе да повиши (краткотрайно) кръвното налягане	Лица, чиято работа изисква бързо умствено или физическо. реакции, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание поради седативния ефект и възможното забавяне на реакциите	Таблетки от 0,000075; 0,00015 и 0,0003 g и ампули, съдържащи 0,00015 g от лекарството. Лекарствени форми-сп. B, прах - sp. НО
Метилдопа	Действа като катапрезан. В допълнение, той нарушава образуването на адренергичния медиатор норепинефрин, превръщайки се в алфа-метилдопамин и след това в алфа-метилнорепинефрин ("фалшив" медиатор). Също така причинява седация	Хипертонична болест	Вътре, първоначално 0,25-0,5 g на ден, след това дозата може да се увеличи до 1,5-2 g на ден	Гадене, повръщане, главоболие, зачервяване на горната половина на тялото, седация	Чернодробно заболяване, феохромоцитом, бременност. Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при възрастни хора, които са имали хепатит	Таблетки от 0,25 g
Ганглиоблокери
	Има и спазмолитично действие. Ефектът идва бързо; действието спира след 10-25 минути. след прилагане на лекарството	В анестезиологията за създаване на контролирана хипотония	Интравенозно капково под формата на 0.Ob-OL% разтвор в 5% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид, първоначално 30-50 капки за 1 минута, след това дозата постепенно се увеличава до 120 капки за 1 минута.	Ортостатична хипотония, атония на червата и пикочния мехур, нарушение на настаняването и сухота в устата. Лекарството насърчава освобождаването на хистамин	Хипотония, увреждане на бъбреците, черния дроб, тромбоза, дистрофични промени в централната нервна система. Пациенти, склонни към алергични реакции, използвайте с повишено внимание	Ампули от 5 ml 5% разтвор. Sp. б
Бензохексоний	Нарушава провеждането на възбуждане в симпатиковите ганглии	Хипертония, хипертонични кризи, съдови спазми	Първоначално вътре 0,1 g 3-6 пъти на ден, след това парентерално 0,5-0,75 ml 2,5% разтвор 2 пъти на ден. По-високи дози: вътре - еднократно 0,3 g, дневни 0,9 g; подкожно - еднократно 0,075 g, дневно 0,3 g	Ортостатична хипотония, атония на червата и пикочния мехур, нарушение на акомодацията и сухота в устата	Хипотония, увреждане на бъбреците, черния дроб, тромбоза, дистрофични промени в централната нервна система.	Таблетки от 0,1 g и ампули от 1 ml 2,5% разтвор. Sp. Б. Да се ​​съхранява в добре затворен съд
Hygronium	Краткотрайно нарушава провеждането на възбуждане в симпатиковите ганглии. Действието идва бързо, продължава 10-15 минути.	Същото като за Arfonade	Интравенозно капково под формата на 0,1% разтвор в изотоничен разтвор на натриев хлорид, първо 70-100 капки за 1 минута, след това 30-40 капки за 1 минута.		Същото като за бензохексониум	Флакони и ампули от 10 ml, съдържащи 0,1 g от лекарството. . Разтворете непосредствено преди употреба
Пентамин Azamethonii bromidum	Нарушава провеждането на възбуждане в симпатиковите ганглии	Същото като за бензохексониум	Интрамускулно, първо 0,02 g (0,4 ml 5% разтвор), след това 0,1 - 0,15 g (2-3 ml 5% разтвор) 2-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 3-6 седмици. По-високи дози: еднократна 0,15 g (3 ml 5% разтвор), дневна 0,45 g (9 ml 5% разтвор)	Същото като с бензохексониум	Същото като за бензохексониум	Ампули от 1 и 2 ml 5% разтвор. Sp. Б. Да се ​​съхранява на защитено от светлина място
	Нарушава провеждането на възбуждане в симпатиковите ганглии	Хипертония, спазми на периферните съдове, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника	Вътре, 0,0025-0,005 g 2-5 пъти на ден. Курсът на лечение е 2-6 седмици. По-високи дози: еднократна 0,01 g, дневна 0,03 g	Същото като при използване на бензохексоний. Освен това често се наблюдават запек, подуване на корема и затова се препоръчва едновременно приеманелаксативи	Същото като за бензохексониум. В допълнение, при тежка атеросклероза, органични лезии на миокарда, глаукома, нарушена чернодробна и бъбречна функция, атония на стомаха и червата	Таблетки от 0,005 г. Sp. Б. Да се ​​съхранява в добре затворен съд
	Нарушава провеждането на възбуждане в симпатиковите ганглии	Същото като за пирилена	Вътре, 0,001 - 0,002 g 3 - 4 пъти на ден (след хранене)	Същото като с бензохексониум	Същото като за бензохексониум	Таблетки от 0,001 и 0,002 г. Sp. Б. Да се ​​съхранява на защитено от светлина място
Симпатиколитици
	Блокира адренергичните ефекти върху сърдечно-съдовата система. Лекарството селективно се натрупва в окончанията на симпатиковите нерви и предизвиква бързото отстраняване на адренергичния медиатор от тях; блокира пресинаптичните мембрани	Хипертония, включително тежки форми	Първоначално 0,01-0,0125 g 1 път на ден, след това дозата се увеличава с 0,01-0,025 g на всеки 3 дни, в тежки случаи до 0,06 g на ден	Ортостатична хипотония, замаяност, обща слабост, слабост, гадене, повръщане, подуване на носната лигавица, диария	Изразена атеросклероза, инфаркт на миокарда, хипотония, тежка бъбречна недостатъчност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника	Прах и таблетки от 0,01 и 0,025 г. Sp. Б. Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място
OrnidOrnidum Bretylii tosylas	Блокира адренергичните ефекти върху сърдечно-съдовата система. След първоначалното освобождаване, забавя освобождаването на норепинефрин от нервните окончания	Хипертонична болест	Интрамускулно и подкожно 0,5-1 ml 5% разтвор 2-3 пъти на ден. Продължителността на лечението обикновено е 4-6 седмици.	Ортостатична хипотония, краткотраен оток на носната лигавица, обща слабост, усещане за топлина, болкав областта на сърцето и мускулите на прасеца	Тежка атеросклероза, инфаркт на миокарда, хипотония, тежка бъбречна недостатъчност	Ампули от 1 ml 5% R-Pa. Sp. Б. Съхранявайте на тъмно място
резерпин	Блокира адренергичните ефекти върху сърдечно-съдовата система. Предизвиква бързо освобождаване на катехоламини от нервните окончания. Има успокояващ ефект върху c. н. с.	Хипертонична болест	Вътре след хранене 0,0001-0,0003 g на ден. В някои случаи дозата се увеличава до 0,0015-0,002 g на ден. Лечението се провежда дълго време. По-високи дози: еднократна 0,002 g, дневна 0,01 g	При продължителна употреба са възможни паркинсонови явления; когато се използва във високи дози, може да се появи хиперемия на лигавиците на очите, стомашна болка, кожен обрив, диария, брадикардия, замаяност, задух, гадене, повръщане, слабост, кошмари.	Органични лезии на сърдечно-съдовата системасъс симптоми на декомпенсация и тежка брадикардия, невросклероза, церебрална склероза, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника	Прах и таблетки от 0,0001 и 0,00025 g Прах - sp. А. Съхранявайте в плътно затворени буркани от оранжево стъкло на хладно и тъмно място. Таблетки - сп. Б. Съхранявайте на хладно и тъмно място
Раунатин	Хипотензивният ефект на лекарството до голяма степен се свързва с наличието на резерпин в него.	Хипертония, особено етапи I и II	Вътре, първо 1 таблетка през нощта, на 2-рия ден - 1 таблетка 2 пъти на ден, на 3-тия ден - 3 таблетки, след това до 4-6 таблетки на ден. При достигане на терапевтичния ефект (след 10-14 дни) дозата постепенно се намалява до 1-2 таблетки на ден. Курсът на лечение е 3-4 седмици.	В някои случаи има подуване на лигавицата на носа, изпотяване, обща слабост; при пациенти с ангина пекторис, понякога повишена болка в областта на сърцето		Таблетки от 0,002 гр. Si. Б. Съхранявайте в добре затворени буркани или бутилки от тъмно стъкло
Адреноблокери
Анаприлин	Блокира бета-адренергичните структури на сърцето. Намалява контрактилитета на миокарда и сърдечния дебит. Има антиаритмичен ефект	Хипертонична болест. аритмии; причинени от ревматична болест на сърцето, тиреотоксикоза, дигиталисова интоксикация. Феохромоцитом	Вътре, 0,01 - 0,03 g 3-4 пъти на ден или като инжекции (1 ml 0,1% разтвор), с феохромоцитом - 0,06 g на ден в продължение на 3 дни преди операцията	Брадикардия, хипотония, възможен бронхоспазъм, сърдечни аритмии, намалена сърдечна дейност, гадене, повръщане, слабост, безсъние, диария	Нарушена атриовентрикуларна проводимост II степен и със сърдечен блок, скорошен миокарден инфаркт, склонност към бронхоспазъм и сенна хрема, тежка циркулаторна недостатъчност	Таблетки от 0,01 и 0,04 g и ампули от 1 и 5 ml 0,1% разтвор. Sp. Б. Да се ​​съхранява на защитено от светлина място
Тропафен		Нарушения на периферното кръвообращение (ендартериит, Болест на Рейно, акроцианоза); хипертонични кризи; за диагностика на феохромоцитом и лечение на хипертонични състояния, причинени от него	Подкожно или интрамускулно, 1-2 ml 1% или 2% разтвор 1-3 пъти на ден. За облекчаване на хипертонични кризи - 1 ml 1% или 2% разтвор. За диагностика на феохромоцитом 1 ml 1% R-Ra се инжектира във вена (за деца - 0,5 ml)	Ортостатичен колапс, тахикардия, световъртеж		Ампули от 1 ml 1% и 2% разтвор.
Фентоламин	Блокира алфа-адренергичните съдови структури	Нарушения на периферното кръвообращение (болест на Рейно, ендартериит, акроцианоза, начална фазаатеросклеротична гангрена); трофични язви на крайниците, бавно зарастващи рани, рани от залежаване, измръзване, хипертонични кризи; за диагностика на феохромоцитом	Вътре, възрастни 0,05 g, деца 0,025 g 3-4 пъти на ден (след хранене); може да се прилага интрамускулно или интравенозно, 1 ml1% разтвор 1-2 пъти на ден. При хипертонични кризи за диагностициране на феохромоцитом се прилага 1 ml 0,5% разтвор (интрамускулно или интравенозно)	Ортостатичен колапс, особено при парентерално приложение	Органични промени в сърцето и кръвоносните съдове	Таблетки фентоламин хидрохлорид, 0,025 g; стерилен прах от фентоламин метанеулфонат в ампули от 0,05 g за приготвяне на инжекционни разтвори. Sp. Б. Да се ​​съхранява на защитено от светлина място
СРЕДСТВА, ВЛИЯВАЩИ НА ЕЛЕКТРОЛИТНИЯ БАЛАНС НА ОРГАНИЗМА (САЛУРЕТИЦИ)
Дихлотиазид	Има хипотензивен ефект при високо кръвно налягане; хипотензивният ефект отчасти се дължи на повишеното отделяне на соли и вода от тялото. Предотвратява задържането на натриеви и водни йони в организма	Хипертония, особено придружена от циркулаторна недостатъчност, а също и като диуретик при задръстваниясвързани със заболявания на сърцето, бъбреците и др.	1-2 таблетки на ден (0,025-0,05 g), в тежки случаи 0,1 g, понякога 0,2 g на ден; възрастни хора с церебрални формихипертония, 0,0125 g 1-2 пъти на ден	При продължителна употреба може да се развие хипокалиемия и хипохлоремична алкалоза. Възможно е обостряне на латентна подагра и захарен диабет. Възможна слабост, гадене, повръщане, диария, дерматит	тежка бъбречна недостатъчност	Таблетки от 0,025 гр. Sp. б
Спиронолактон Спиронолактон Алдактон А	Блокира ефектите на алдостерона, повишава екскрецията на натрий, намалява екскрецията на калий и урея, повишава диурезата	Хипертонична болест; оток, свързан с нарушена сърдечна дейност, и DR.	Вътре, 0,025 g 3-4 пъти на ден	Замаяност, сънливост, атаксия, кожни обриви. Възможна хиперкалиемия и хипонатриемия	Остра бъбречна недостатъчност, нефротичен стадий на хрон, нефрит, азотемия. Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти с непълен атриовентрикуларен блок	Таблетки от 0,025 g
Фуроземид	Същото като дихлотиазид	Същото като за дихлотиазид	Вътре, 0,04 g 1 път на ден, с недостатъчен ефект, 0,08-0,12 g (до 0,16 g) на ден (в 2- 3 дози на интервали от 6 часа). Може да се прилага интрамускулно и интравенозно (2 ml 1% разтвор веднъж на два дни, в тежки случаи 2- 4 ml веднъж дневно)	Същото като при дихлотиазид	Същото като за дихлотиазид	Таблетки от 0,04 g, ампули от 2 ml 1% разтвор. Sp. б
ИНОТРОПНИ СРЕДСТВА
Апресин	Намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовете. Действа потискащо на c. н. с. и известно симпатиколитично и адренолитично действие	хипертония, еклампсия	Вътре (след хранене), първо 0,01 g 2-4 пъти на ден, след това до 0,02 - 0,025 g. Курсът на лечение е 2-4 седмици. По-високи дози: еднократна 0,1 g, дневна 0,3 g	Главоболие, тахикардия, световъртеж, болка в сърдечната област, гадене, повръщане, еритематозни обриви, оток различна локализация, покачване на температурата, ортостатичен колапс	Атеросклеротични променикръвоносните съдове на сърцето и мозъка	Таблетки от 0,01 и 0,025 г. Sp. б
	Намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовете	хипертонични кризи, коронарна недостатъчност, спазми на гладката мускулатура (стомашна язва, спазми на пилора и червата)	При хипертонични кризи 2-4 ml 0,5% разтвор във вената (до 3-4 пъти на ден). Като спазмолитик се предписва перорално по 0,02 g 3 пъти на ден или 0,05 g 2 пъти на ден; подкожно, 2-4 ml 0,5% разтвор веднъж дневно. По-високи дози: еднократна 0,05 g, дневна 0,15 g	Обикновено не се вижда	Лекарството не трябва да се предписва дълго време като антихипертензивен агент при пациенти в напреднала възраст.	Прах, таблетки от 0,02 g и ампули от 1, 2 и 5 ml от 1% или 0,5% разтвор
Magnesii sulfas Magnesium sulfuricum Salamarum	Намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовете. Действа потискащо на c. н. с. и синаптично предаване в симпатиковите ганглии	Хипертония, хипертонични кризи	Интрамускулно 5-10-20 ml 20% или 25% разтвор; курс на лечение 15-20 инжекции; с хипертонични кризи - 10-20 ml 20% или 25% разтвор интравенозно (бавно)	Намалява възбудимостта на дихателния център и в големи дози може да причини парализа на дишането; инхибира контрактилитета на мускулите на матката	Болести, които причиняват респираторна депресия	Прах, ампули от 5, 10 и 20 ml 20% или 25% разтвор. Съхранявайте в добре затворен съд

Библиография: Votchal B. E. Есета по клинична фармакология, М., 1965; Glezer G. A. Динамика на кръвообращението в артериална хипертония, С. 113, М., 1970; Машковск и М. Д. Лекарства, т. 1, стр. 339, М., 1972; Фармакологично изследване на антихипертензивни лекарства с централно действие, изд. А. В. Валдман, Л., 1975; Ерина Е. В. Лечение на хипертония, М., 1973, библиогр.; G ref f K. Pharmakologie moderner Antihypertonika, Med. Welt (Berl.), Bd 26, S. 413, 1975, Bibliogr.; Pomerantz H. Z. Хипотензивна лекарствена терапия при лечение на хипертония, Amer. Heart J., v. 78, стр. 433, 1969; Rossi G. Антихипертензивни лекарства, Amer. J. Pharm., v. 142, стр. 197, 1970; S a n n e r s t e d t R. a. ConwayJ, Хемодинамични и съдови отговори на антихипертензивно лечение с адренергични блокиращи средства, Amer. Heart J., v. 79, стр. 122, 1970; Truniger B. Therapie der arteriellen Hypertonie, Z. allg. Med., Bd 51, S. 162, 1975; Zacest R* Клиничната фармакология на хипотензивни вазодилататори, Med. J. Austr., spec., доп., v. 1, стр. 4, 1975, библиогр.; ZimmermanB.G. Лекарствено действие на периферната съдова система, Ann. Rev. Pharmacol., v. 12, стр. 125, 1972, библиогр.

Х. В. Каверина, Р. С. Мирзоян.

Последното поколение антихипертензивни лекарства играят все по-голяма роля в лечението на хипертонията при индивидите различни възрасти. Не е тайна, че не само възрастните хора страдат от високо кръвно налягане, но и по-младите пациенти, следователно този проблемпредставлява реална опасност от ранна възраст.

Фармацевтиката непрекъснато се усъвършенства, измислят се нови лекарства, които понижават кръвното налягане, което може значително да облекчи състоянието на болните хора. Що се отнася до последното поколение антихипертензивни лекарства, те се различават не само по своята ефективност, но и по-малко странични ефекти. В тази статия ще разгледаме по-подробно лекарствата от тази група, както и техните основни характеристики.

Характеристики на антихипертензивните лекарства

Артериална хипертониявъзниква, когато има стесняване на лумена на кръвоносните съдове, причинено от спазъм на гладката мускулна тъкан.

Един от най популярни средствасвързано с AA-2 е лекарство. Има много силно действие, абсорбира се напълно в организма. В повечето случаи Лосартан се понася добре, така че вероятността от странични ефекти е практически изключена. Лекарите обаче не препоръчват употребата това лекарствов периода на бременност и кърмене.БЕЗПЛАТНО.

Какъв инструмент да изберете?

Бих искал веднага да отбележа, че решението за употребата на това или онова лекарство се взема само от лекуващия лекар. Естествено, той трябва да насочи пациента към различни лабораторни изследванияза да стане по-ясна картината на болестта.
Въпреки това, всяка група лекарства, които намаляват кръвното налягане, има редица отрицателни ефекти върху тялото:

• Лекарствата, които блокират бета-адренергичните рецептори, се различават по това, че имат депресивен ефект върху централната нервна система. Освен това, ако дозата е многократно превишена, тогава има реална опасностсърдечен арест.
• Лекарствата, блокиращи калциевите канали, могат да помогнат за понижаване на показанията на кръвното налягане под нормалното. Съществува и възможност за нарушаване на функциите на вътрешните органи.
• Диуретиците имат силен диуретичен ефект, което води до измиване на полезни вещества от тялото. По-специално, говорим сиза магнезий и калий.

Както виждаме, дори най-новото поколение лекарства могат да причинят много неприятни неща странични ефекти. Честно казано, трябва да се отбележи, че това често се случва по вина на самия пациент, който самостоятелно започва да приема това или онова лекарство, без наистина да разбира принципа на неговото действие.

Ето защо само лекуващият лекар трябва да избере лекарството въз основа на резултатите от тестовете и придружаващи заболяваниячовек. Сред новите имена на лекарства, които са се показали добре в борбата с артериалната хипертония, може да се назове Rasilez и Olmesartan.

Хипотензивен ефект - какво е това? Този въпрос си задават жени и мъже, които за първи път са се сблъскали с проблема с високо кръвно налягане или хипертония и нямат представа какво означава хипотензивният ефект на лекарствата, предписани от техния лекар. Хипотензивното действие е понижаване на кръвното налягане под въздействието на определено лекарство.

Опитни професионални терапевти най-високата категориятерапевтичните клиники на болницата Юсупов, които притежават съвременни методи за лечение и диагностика, ще предоставят квалифицирана помощ на пациенти с артериална хипертония, изберете ефективна схемалечение, изключвайки развитието на негативни последици.

Антихипертензивна терапия: общи правила

Както симптоматичната хипертония, така и хипертонията изискват корекция с антихипертензивни лекарства. Антихипертензивната терапия може да се проведе с лекарства, които се различават по механизма на действие: антиадренергици, вазодилататори, калциеви антагонисти, ангиотензин антагонисти и диуретици.

Можете да получите информация за това какъв е хипотензивният ефект на лекарството, какви лекарства да приемате с високо кръвно налягане не само от вашия лекар, но и от фармацевт.

Артериалната хипертония е хронично заболяване, което изисква постоянна медикаментозна подкрепа, ежедневно наблюдение и редовен прием на предписаните лекарства. От спазването на тези правила зависи не само здравословното състояние, но и животът на човек.

Въпреки общата наличност на правилата за терапия за намаляване на налягането, много пациенти трябва да бъдат напомняни как трябва да изглежда схемата на лечение на хипертония:

• приемането на антихипертензивни лекарства трябва да бъде редовно, независимо от благосъстоянието на пациента и нивото на кръвното налягане. Това ви позволява да повишите ефективността на контрола на кръвното налягане, както и да предотвратите сърдечно-съдови усложнения и увреждане на целевите органи;
• необходимо е стриктно да се спазва дозировката и да се прилага формата на освобождаване на лекарството, предписана от лекуващия лекар. Самостоятелната промяна на препоръчваната доза или замяната на лекарството може да наруши хипотензивния ефект;
• дори при постоянен прием на антихипертензивни лекарства е необходимо системно измерване на кръвното налягане, което ще позволи да се оцени ефективността на терапията, своевременно да се идентифицират определени промени и да се коригира лечението;
• в случай на повишаване на кръвното налягане на фона на постоянно антихипертензивно лечение - развитието на неусложнена хипертонична криза, не се препоръчва допълнителна доза от предишното лекарство с продължително действие. Възможно е бързо понижаване на кръвното налягане с помощта на краткодействащи антихипертензивни лекарства.

Антихипертензивна терапия: лекарства за намаляване на налягането

По време на антихипертензивна терапияКъм днешна дата се използват няколко основни групи лекарства, които помагат за понижаване на кръвното налягане:

• бета-блокери;
• АСЕ инхибитори;
• калциеви антагонисти;
• диуретици;
• ангиотензин II рецепторни блокери.

Всички горепосочени групи имат сравнима ефективност и свои собствени характеристики, които определят използването им в дадена ситуация.

Бета блокери

Лекарствата от тази група намаляват вероятността от развитие на коронарни усложнения при пациенти, страдащи от ангина пекторис, предотвратяват сърдечно-съдови инциденти при пациенти с миокарден инфаркт, тахиаритмия и се използват при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Бета-блокерите не се препоръчват при пациенти със захарен диабет, нарушения на липидния метаболизъм и метаболитен синдром.

АСЕ инхибитори

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим имат изразени хипотензивни свойства, имат органопротективни ефекти: употребата им намалява риска от усложнения на атеросклерозата, намалява хипертрофията на лявата камера и забавя намаляването на бъбречната функция. АСЕ инхибиторите се понасят добре отрицателни въздействияна липиден метаболизъми нивата на глюкозата.

калциеви антагонисти

В допълнение към антихипертензивните свойства, лекарствата от тази група имат антиангинозни и органопротективни ефекти, спомагат за намаляване на риска от инсулт, атеросклеротични лезии на каротидните артерии и хипертрофия на лявата камера. Калциевите антагонисти могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Диуретици

Диуретиците обикновено се използват заедно с други антихипертензивни лекарства, за да се засили терапевтичният ефект.

Диуретиците се предписват и на хора, страдащи от патологии като рефрактерна хипертония и хронична сърдечна недостатъчност. За да се избегне развитието на странични ефекти, при постоянен прием на тези лекарства се предписват минимални дози.

Ангиотензин II рецепторни блокери

Лекарствата от тази група, които имат невро- и кардиопротективен ефект, се използват за подобряване на контрола на кръвната захар. Те позволяват да се увеличи продължителността на живота на пациентите, страдащи от хронична сърдечна недостатъчност. Антихипертензивна терапия с използване на ангиотензин II рецепторни блокери може да бъде предписана на пациенти, които са имали миокарден инфаркт, страдащи от бъбречна недостатъчност, подагра, метаболитен синдром и захарен диабет.

Антихипертензивна терапия при хипертонична криза

Дори въпреки постоянната антихипертензивна терапия, може периодично да се появи внезапно повишаване на кръвното налягане до достатъчно високи нива (няма признаци на увреждане на таргетните органи). Развитието на неусложнена хипертонична криза може да се дължи на необичайни физическа дейност, емоционален стрес, пиене на алкохол или солени, мазни храни. Такова състояние не е животозастрашаващо, но застрашава развитието на негативни последици, следователно изисква своевременно лечение.

Твърде бързото понижаване на кръвното налягане е нежелателно. Оптимално, ако през първите два часа след приема на лекарството налягането спадне с не повече от 25% от първоначалните стойности. Нормалните стойности на кръвното налягане обикновено се възстановяват в рамките на един ден.

Бързодействащите лекарства помагат за възстановяване на контрола на кръвното налягане, поради което се осигурява почти мигновен хипотензивен ефект. Всяко от лекарствата за бързо понижаване на кръвното налягане има свои собствени противопоказания, така че лекарят трябва да ги избере.

30 минути след приема на антихипертензивно лекарство е необходимо да се измери нивото на кръвното налягане, за да се оцени ефективността на терапията. Ако е необходимо, за да се възстанови нормално ниво BP, след половин час до един час можете да вземете допълнителна таблетка (орално или сублингвално). Ако няма подобрение (намаляване на налягането с по-малко от 25% или предишните му прекалено високи стойности), трябва незабавно да потърсите помощ от лекар.

За да не премине артериалната хипертония в хронична форма, придружена от доста сериозни усложнения, е необходимо навреме да се обърне внимание на първите признаци на артериална хипертония. Не се самолекувайте и произволно изберете лекарства, които намаляват налягането. Въпреки хипотензивния си ефект, те могат да имат много противопоказания и да бъдат придружени от странични ефекти, които влошават състоянието на пациента. Изборът на лекарства за антихипертензивна терапия трябва да се извършва от квалифициран специалист, запознат с характеристиките на тялото на пациента, неговата анамнеза.

Клиниката за болнична терапия Юсупов предлага Комплексен подходпри отстраняване на проблеми, свързани с повишаване на кръвното налягане.

Клиниката разполага с най-новото модерно диагностично и лечебно оборудване от световни лидери - производители на медицинско оборудване, което ви позволява да идентифицирате първите прояви на хипертония на най-ранното диагностично ниво и да изберете най- ефективни методилечение на болестта. При изготвянето на режим на лечение се вземат предвид възрастта, състоянието на пациента и други индивидуални фактори.

Консервативната терапия в болницата Юсупов включва използването на последно поколение лекарства с минимален брой странични ефекти. Консултациите се извършват от висококвалифицирани общопрактикуващи лекари с богат опит в лечението на хипертония и последствията от нея, включително инсулт.

Можете да се запишете за консултация с водещите специалисти на клиниката по телефона или на уебсайта на болницата Юсупов чрез формата за обратна връзка.

Библиография

• МКБ-10 (Международна класификация на болестите)
• болница Юсупов
• Alpert, J. Лечение на миокарден инфаркт / J. Alpert. - Москва: Машиностроение, 1994. - 255 с.
• Ръководство за извънболнична кардиология. - М .: GEOTAR-Media, 2007. - 400 с.
• Тополянски, А.В. Кардиология. Наръчник на практически лекар / A.V. Тополянски. - М.: MEDpress-inform, 2009. - 379 с.

Цени за диагностични изследвания преди предписване на антихипертензивни лекарства

*Информацията в сайта е само за информационни цели. Всички материали и цени, публикувани на сайта, не са публична оферта, определена от разпоредбите на чл. 437 от Гражданския кодекс на Руската федерация. За точна информация, моля свържете се с персонала на клиниката или посетете нашата клиника. Списъкът на предоставените платени услуги е посочен в ценовата листа на болницата Юсупов.

*Информацията в сайта е само за информационни цели. Всички материали и цени, публикувани на сайта, не са публична оферта, определена от разпоредбите на чл. 437 от Гражданския кодекс на Руската федерация. За точна информация, моля свържете се с персонала на клиниката или посетете нашата клиника.