Формула: C60H86N16O13, химическо наименование: 6--9-(N-етил-L-пролинамид)-10-деглицинамид на LH освобождаващ фактор (свински) и като ацетат.
Фармакологична група:хормони и техните антагонисти/хормони на хипофизата, хипоталамуса, гонадотропини и техните антагонисти; антинеопластични средства/хормонални антагонисти и антинеопластични хормонални средства.
Фармакологичен ефект:антиестрогенни, антиандрогенни, антигонадотропни, антитуморни.

Фармакологични свойства

Бузерелин се свързва конкурентно в клетките на предния дял на хипофизната жлеза с рецепторите на гонадотропин-освобождаващия хормон. При първоначално приложение бузерелин има стимулиращ ефект върху освобождаването на гонадотропини (FSH и LH) от хипофизната жлеза, което води до краткотрайно повишаване на плазмените нива на половите хормони. Продължителната употреба на лекарството блокира гонадотропната функция на хипофизната жлеза и води до спиране на освобождаването на FSH и LH (около 2 седмици). В резултат на това синтезът на полови хормони се потиска в яйчниците и нивото на естрадиола в кръвта намалява до постменопаузални стойности. Ежедневната продължителна употреба на бусерелин при лечение на рак на простатата намалява концентрацията на тестостерон до съдържание, което е характерно за състояния след орхиектомия, т.е. до "лекарствена кастрация". След спиране на приема на бузерелин нивото на тестостерон и естроген в кръвта постепенно се възстановява. Предоперативната терапия при ендометриоза намалява възпалителни процеси, кръвоснабдяване и размер на патологичните огнища. В следоперативния период лекарствената терапия намалява тежестта адхезивен процеси процент на рецидиви. Buserelin се абсорбира добре след подкожно и интраназално приложение. При интрамускулна инжекция 3,75 мг максимална концентрацияравна на 0,32 ± 0,12 ng / ml, когато се използва веднъж месечно, бионаличността е 53%. Бусерелин се екскретира в малки количества от кърма. Не са открити мутагенни ефекти при in vitro проучвания с използване на бактериални системи (тест на Ames с Escherichia coli и Salmonella typhimurium) и клетъчни системи на бозайници (микронуклеарен тест при мишки). Признаци на канцерогенност не са получени при проучвания върху плъхове, когато лекарството се прилага подкожно дневно в продължение на 2 години в дози от 0,2-1,8 μg / kg. Потискането на освобождаването на тестостерон води до нарушения на плодовитостта. Няма информация дали плодовитостта се възстановява след спиране на бусерелин (но се възстановява след спиране на аналозите му).

Показания

Рак на простатата (хормонално зависим) етапи 3 и 4 (ако е необходимо да се инхибира производството на тестостерон в тестисите); рак на гърдата при жените при запазване менструален цикъли наличието на рецептори за прогестерон/естрадиол; хормонозависими заболявания репродуктивна система, които са причинени от относителна или абсолютна хиперестрогения (маточни фиброиди, ендометриоза, включително пост- и предоперативни периоди, хиперпластични процеси на ендометриума); при лечение на безплодие за индуциране на овулация (заедно с гонадотропини) в програми за ин витро оплождане.

Начин на приложение на бусерелин и дози

Buserelin се приема интрамускулно, подкожно, интраназално, времето на употреба не зависи от приема на храна.
При хормонално зависим рак на простатата: интрамускулно веднъж 3,75 mg на всеки 4 седмици или подкожно 3 пъти на ден, 0,5 mg за 1 седмица, след това поддържащо интраназално лечение в доза от 0,9 - 1,2 mg / ден в 4 инжекции до прогресия на заболяването. При рак на гърдата: интраназално, 0,9 mg / ден в 3 инжекции. При ендометриоза, ендометриална хиперплазия, миома на матката: интрамускулно веднъж 3,75 mg на всеки 4 седмици в продължение на 4-6 месеца (с миома на матката - 3 месеца преди операцията; с консервативна терапия- шест месеца), лечението трябва да започне през първите 5 дни от менструалния цикъл; интраназално 0,9 mg / ден в 3 инжекции, започнете терапията на ден 1 или 2 от менструалния цикъл, не повече от шест месеца (риск от остеопороза). Лечение на безплодие чрез ин витро оплождане: интрамускулно веднъж 3,75 mg на 2-ия ден от менструалния цикъл или подкожно, 0,2-0,5 mg 1 път на ден в продължение на 1-3 седмици преди въвеждането на hCG, започвайки от ден 1 или от 21 (когато е изключено). бременност) ден от менструалния цикъл (максимална доза - 0,5 mg 2 пъти на ден); интраназално, 0,6 mg / ден в 4 инжекции за 1-3 седмици, като се започне от ден 1, с изключение на бременност - от ден 21 на менструалния цикъл до въвеждането на hCG. Максимална доза- 1,2 mg / ден. Повторният курс се провежда под динамичен хормонален и ултразвуков контрол.
Ако пропуснете следващата доза бузерелин, трябва да се свържете с Вашия лекар.
Не предписвайте лекарството на пациенти с рак простататаслед орхиектомия. В началото на лечението на рак на простатата може да настъпи обостряне на заболяването (не повече от 10 дни), което е свързано с първоначално временно повишаване на нивото на андрогените в кръвта (т.нар. "феномен на пристъп"). В същото време се появяват силна болкана мястото на тумора или в костите, обостряне на симптомите (включително дизурия). Повишено неврологично увреждане при пациенти със спинални метастази може да причини временна слабост и парестезия в долните крайници. Необходимо е да предупредите пациента, че си струва да продължите лечението, въпреки странични ефекти, които в хода на по-нататъшната терапия изчезват или намаляват. Преди започване на лечението трябва да се изключи бременност и да се спре приема на орални контрацептиви; през първите 2 месеца от лечението на ендометриална хиперплазия, ендометриоза и маточни фиброиди трябва да се използват бариерни контрацептиви (презервативи). Когато се прилага интраназално на фона на ринит, първо е необходимо да се изчистят носните проходи; също избягвайте употребата на интраназално вазоконстрикторни лекарствав рамките на половин час преди и след приложението на бузерелин. Използвайте с повишено внимание при пациенти с депресия. За индукция на овулация лекарството трябва да се предписва само от лекар с опит в лечението на безплодие. Да се ​​използва с повишено внимание при шофьори по време на работа и хора, чиято дейност е свързана с висока концентрациявнимание.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност.

Ограничения за прилагане

Имате анамнеза за обструкция пикочните пътища, метастази в гръбначния стълб в началото на лечението на рак на простатата (има риск от притискане гръбначен мозъкпоради обостряне на заболяването).

Употреба по време на бременност и кърмене

Buserelin е противопоказан по време на бременност и по време на кърмене.

Странични ефекти на бузерелин

Сетивни органи и нервна система: главоболие(при интраназално приложение), промени в настроението, депресия, нарушения на съня, дразнене на очите (при използване на контактни лещи); храносмилателна система: гадене, нарушения на апетита, повръщане; пикочно-половата система: намалено либидо, вагинална сухота, импотентност, кисти на яйчниците, менструално кървене, болка в долната част на корема; алергични реакции: ангиоедем, хиперемия на кожата, уртикария; други: приливи и отливи, кървене от носаи дразнене на носната лигавица (когато се използва интраназално), повишено изпотяване(при интраназално приложение), суха кожа и лигавици, акне, деминерализация на костите, тромбоза, гинекомастия, подуване глезенни ставии спрете; симптоми, които са свързани с повишаване на концентрацията на тестостерон в кръвта в началото на лечението (изтръпване или изтръпване на ръцете или краката, болка в костите, слабост в краката, затруднено уриниране).

Взаимодействие на бусерелин с други вещества

Едновременната употреба с други лекарства, които съдържат полови хормони (включително индукция на овулация на гонадотропини) може да провокира синдром на овариална хиперстимулация. Намалява ефектите на хипогликемичните лекарства.

Бусерелин е противотуморно лекарство. Това лекарство се предлага под формата на спрей, имплант, капки, разтвори. Действието на бузерелин е да потиска действието на тестостерона ( мъжки хормон) в тялото. Какви са отзивите за това лекарство? Нека да ги разгледаме.

Това лекарство се използва за:

• миома на матката;
• рак на гърдата и простатата;
• ендометриална хиперплазия;
• безплодие;
• хормонално зависими аномалии на пикочно-половата система;
• операции на гениталиите с необходимост от възстановяване хормонален фон.

Помислете за прегледите на пациентите и мненията на лекарите за това лекарство.

Отзиви на пациенти за Buserelin Depot

„Бях диагностицирана с ендометриозна овариална киста. След операцията на яйчника лекарят предписа курс на лечение с Бусерелин. След две инжекции яйчникът, както показа проучването, се възстанови с 80%.

Но в същото време станах много раздразнителен, появиха се сухота във влагалището, горещи вълни. Курсът на лечение е 6 инжекции, 4 вече са зад гърба. Наистина се надявам, че това лекарство ще ми помогне и ще мога да забременея.

Анастасия

„Бусерелин-депо ми беше предписан от лекар за лечение на кисти на яйчниците, ендометриоза, възли. Гинекологът твърди, че лекарството се понася добре от пациентите и дава добър ефект.

След втората инжекция се появиха горещи вълни, менструацията спря. През нощта се събуждам средно по 5 пъти, защото цялата съм мокра, хвърля ме ту на студ, ту на топло. През деня приливите също измъчват. много се потя. Не забелязах главоболие, но имаше нервност, честа смянанастроения. Либидото е спаднало значително.

След три инжекции трябва да направите ултразвук, ако ефектът е недостатъчен, тогава ще бъдат назначени още 3 инжекции. Искрено се надявам, че Бузерелин ще ми помогне да се справя с болестта.

Наталия

„Имам аденомиоза. Лекарят предписа Бусерелин. Направих две инжекции наведнъж, а третата седмица по-късно. След 1-вата инжекция менструацията ми дойде навреме, безболезнена и умерена, за което бях изключително доволна, тъй като преди това имаше обилно кървене. След това периодът не започна.

Изпаднах в ужасна паника, защото се страхувах от началото на бременността, въпреки че лекарят твърдеше, че това няма да се случи с това лекарство. Гръдният кош е болезнен, дърпа долната част на корема. Странични ефектиприемането на това лекарство са изключително неприятни (кошмари през нощта, липса на сексуално влечение, нервност, изпотяване), но се надявам, че си заслужава.

Светлана

„Бузерелин ми беше предписан от гинеколог за лечение на миома. Още след три инжекции размерът на тумора намаля с 2 седмици, въпреки че се очакваше повече. Страничните ефекти, разбира се, присъстваха под формата на горещи вълни, изпотяване, нарушено либидо. Теглото и настроението не се промениха. Очевидно лекарството не ми подхождаше.

Валерия

„Убождах Бусерелин около 4 месеца. След операцията имаше възможност за непълно отстраняване на тумора. Лекарят предписа Бусерелин. Прочетох куп мнения за него и, честно казано, щях да го изоставя, ако не беше перспективата за втора операция.

След 2 инжекции менструацията беше дори по-интензивна от обикновено, въпреки че лекарят каза, че вече не трябва да бъде. След това обаче менструацията вече не се появи. Отслабна с няколко килограма. Нямаше особени промени в настроението, въпреки че първите дни след операцията имаше известна депресия.

Зъбите не бяха повредени, ноктите станаха малко по-чупливи, не се появиха кисти. Ултразвукът на яйчниците показа, че всичко е наред, друго диагностичен кюретажняма нужда. Сега чакам възстановяването на менструалния цикъл.

Докато приемате Buserelin, ерозията на шийката на матката се излекува, въпреки че това може да не е свързано с лекарството. Най-неприятният страничен ефект за мен беше силна сухота във влагалището, но това лесно се елиминира със специален лубрикантен гел.

Катрин

„Предписаха ми Buserelin след лапароскопска операция. Бях ужасно притеснен, но инжекциите все пак бяха убодени. След първата инжекция критични днипристигна навреме. След втората инжекция менструацията не дойде. Цикълът се възстановява на 84-ия ден след края на курса на лечение с Buserelin. Като цяло лечението беше доста поносимо, само тук дългоочаквана бременностдокато дойде."

Елвира

„Бях на курс на лечение с Buserelin в продължение на 3 месеца. Бях предписан от неговия лекар след лапароскопска интервенция на яйчниците за отстраняване на кисти, диагностицираха и ендометриоза.

Взех го като спрей. Завърших курса на лечение преди три седмици. На фона на приема на лекарството свалих 6 килограма, но мисля, че това зависи повече от промяната в характера на диетата. Горещите вълни се появяват доста рядко, менструацията липсва.

Пих много вода, защото бях жаден. Днес, след ултразвук, лекарят каза, че практически няма огнища на ендометриоза и Бусерелин се справя с болестта доста успешно.

Марина

„През февруари 2014 г. направих хистероскопия, откриха ендометриоза и кисти. Курсът на лечение се състои от три инжекции. След първата инжекция менструацията спря. От страничните ефекти най-болезнени и неприятни са хипертоничните кризи.

беше мой работно наляганебеше 110/90 mm Hg, пулс - 90 в минута. Сега всеки ден сутрин налягането е нормално, а вечер се повишава до 185/130, пулсът е 75 в минута. В същото време е много болен, главата му е като чугун. След втората инжекция се появи болка в гърба и слабост. Трудно ставам от леглото сутрин, болката не изчезва.

Анна

„След отстраняването на 5 см от ендометриалната киста ми предписаха инжекции Бусерелин-депо. Лекарят каза, че това лекарство не трябва да влияе на теглото по никакъв начин. След три инжекции обаче започнах да се появявам ужасен оток, целулитът започна да се появява много по-силно, водата в тялото беше силно забавена. Приемайте диуретик всеки ден.

Заедно с това започна да се появява депресия. Горещи вълни се появяват ежедневно по всяко време на деня и многократно. Растежът на космите също се увеличи по ръцете и краката. Чувствам се като стара дама. Последната инжекция е направена на 5 април. Минаха два месеца, цикълът не се възстанови, надявам се, че ще се възстанови отново.

Алина

„Бусерелин ми беше предписан преди 4 години. Курсът беше 2 инжекции за два месеца. Диагнозата е ендометриоза, придружена с циститни болки, обхващащи червата, Пикочен мехур, фалопиева тръбаляво, матка и яйчници. През тези 2 месеца са отбелязани горещи вълни, безсъние във връзка с тях, болки в ставите.

Лекарят предписа хормонална заместителна терапия, стана малко по-лесно. След края на курса на лечение е необходимо да се възстанови кила орални контрацептиви(комбиниран). Тогава приписаха минихапчето на Чарозет, след което тя успешно забременя. Сега пак поставиха ендометриоза и миома малък размер. Buserelin отново беше предписан, след първата инжекция започнаха горещи вълни. Следващата в плана е бобината Мирена.

Альона

„Предписаха ми бузерелин депо за борба с ендометриозата и кистите на яйчниците (6 см в диаметър). Противопоказно ми е да се оперирам по този повод поради вродено сърдечно заболяване. Трябваше да взема това лекарство. Както лекарят ми обясни, това лекарствоинхибира работата на яйчниците, което от своя страна може да доведе до пълна резорбция на кисти.

Пробих три инжекции за два месеца. Първия месец не забелязах нищо необичайно. В началото на втория месец започнаха да се появяват горещи вълни, след което се присъедини безсъние (тя спеше само няколко часа на ден). Тъй като имам сърдечни проблеми от раждането, избягвайте пренапреженията кръвно наляганесе провали). Настроението се променяше доста често, въпреки че, както казва съпругът ми, преди това не беше много различно.

През февруари тя направи контролен ехограф, който показа, че кистата на яйчника вдясно се е разпаднала, а вляво е намаляла до 3 см. Лечението обаче се прекъсна поради необходимост от хирургична интервенцияна гърдите вдясно. След края на курса на лечение цикълът се възстанови на втория месец.

Бусерелин дори в тежки случаие ефективен и доста силно лекарство. Страничните ефекти на това лекарство са доста разнообразни, но поносими. Не се страхувайте от лечението с това лекарство, тъй като всеки организъм реагира по свой начин.

Латинско име:Бусерелин
ATX код: L02AE01
Активно вещество:Бусерелин (Buserelin)
производител: Pharm-Sintez CJSC (RF)
Условия за отпуск в аптека:По лекарско предписание

Buserelin се отнася до лекарства с изразен антитуморен ефект. Принадлежи към групата на синтетичните аналози на гонадотропин-рилизинг хормона.

Лекарството Buserelin се използва в медицинска терапияхормонални патологични процесив репродуктивната система - маточни фиброиди, симптоми на ендометриоза, ендометриални хиперпластични процеси и други заболявания.

Показания за употреба

Преди да започнете да прилагате, си струва първо да проучите всички показания на Buserelin, които са посочени в инструкциите. Лекарството се използва главно като част от терапевтичната терапия за патологии на репродуктивната система, които зависят от хормоналния фон и са придружени от увеличено количествоестроген.

Нека подчертаем най-важните показания на лекарството:

• С ендометриоза преди операция или в следоперативния период
• При наличие на процеси в ендометриума с хиперпластичен характер
• За лечение на миома на матката
• При безплодие, когато се провежда програма за ин витро оплождане
• Туморни процеси в простатната жлеза с хормонален характер
• Онкология в млечните жлези.

Съставът на лекарството

Като част от един флакон лекарствен продуктима 2,1 mg от основния елемент - бусерелин ацетат. В 1 доза има приблизително 150 mcg от активната съставка.

Има допълнителни елементи - вода за инжекции (не повече от 1 ml), бензалкониев хлорид (0,1 mg).

Лечебни свойства

Когато се използва лекарството Buserelin, се проявяват следните ефекти:

• Антигонадотропен
• Антиестрогенен
• Антиандрогенен.

Бусерелин принадлежи към групата на аналозите със синтетичен тип естествен хормон(гонадолиберин). Ефектът на това лекарство се основава на конкурентен отговор с рецепторите на хипофизните клетки. Повишава нивото на половите хормони в кръвта.

При приемане на лекарството в малки дози, след около няколко седмици, настъпва бързо блокиране на гонадотропната функция в преден отделхипофизната жлеза, а също така инхибира производството на лутеинизиращ и фоликулостимулиращ хормон. В резултат на това се наблюдава намаляване на биосинтезата на хормоните на сексуалния вид в областта на тъканите на яйчниците и намаляване на нивото на хормона естрадиол в плазмената структура до постменопаузален тип.

При интраназален начин на приложение лекарството се адсорбира през носната лигавица. Концентрация активен компонентдостига максималното си ниво приблизително няколко часа след инжектирането.

Екскрецията се извършва заедно с урината и жлъчката в непроменена форма или в състояние на метаболити. Елиминационният полуживот продължава не повече от 3 часа.

Формуляри за освобождаване

Това лекарство се произвежда в няколко форми - под формата на спрей за нос и лиофилизат за интрамускулно приложение с продължителна експозиция.

Бусерелин спрей за нос се произвежда под формата на бистра течност без цвят и никакви включвания. Стъкленият основен контейнер съдържа около 17,5 ml разтвор. Има и специална запушалка-помпа, която осигурява дозирането. Бутилката, заедно с корковата тапа, е опакована в опаковка от картонена основа.

Лиофилизатът се предлага под формата на бял прах с жълтеникав оттенъкили просто бяло, а също така в кутията има ампули с течност за разтваряне на праха. Приготвената суспензия е хомогенен разтвор, има светложълт или бял цвят. Опаковката съдържа контейнер с прах и разтворител. Течността за разтваряне се поставя в ампули от 2 ml. Има и спринцовки, две игли и два тампона със спирт.

Начин на приложение

Цената на лиофилизата е 3800-3900 рубли. Цената на спрея е около 2150-2300 рубли.

Ако има маточни фиброиди, прояви на ендометриоза, хиперпластични процеси на ендометриума, тогава инструкцията за употреба на лекарството Buserelin препоръчва да се използва назално. Инжектира се след цялостно почистване на синусите по 900 мкг на ден. При натискане на помпата докрай излизат 150 мкг.

Характеристики на употреба:

• Дневната доза се разделя на три приема през равни интервали от 6 до 8 часа
• Препоръчително е да започнете да използвате на първия или втория ден след началото на менструацията.
• Лекарството трябва да се инжектира без прекъсване по време на целия курс на лечение.
• Обикновено пълният курс на лечение продължава до шест месеца.

При лечение на безплодие лекарството се инжектира интраназално в доза от 150 mcg в двете ноздри на всеки 6 часа. В този случай приложението трябва да бъде разделено на равни интервали. Дневна дозалекарства могат да бъдат от 900 до 1200 микрограма. Препоръчва се терапевтичната терапия да започне на втория ден или на 21-24-ия ден от менструацията.

Лекарството под формата на суспензия се препоръчва да се използва само за интрамускулно приложение. Ако искате да приготвите суспензия, тогава този процес трябва да се извърши стриктно в съответствие с инструкциите. Важно е, че в готово решениенямаше бучки, прахът трябва напълно да се диспергира в разтворителя.

След приготвяне на суспензията тя трябва да се приложи незабавно. Необходимо е да поставите игла през гумена запушалка, леко да наклоните бутилката на 45 градуса и да вземете суспензията. Мястото за инжектиране се третира с тампон със спирт и иглата се вкарва внимателно.

Не забравяйте да спазвате дозите в съответствие с показанията:

• Ако има ендометриоза и хиперпластични ендометриални процеси, тогава е необходимо да се инжектират 3,75 mg наведнъж, след което трябва да измине период от 28 дни. Трябва да започнете да използвате през първите 5 дни от менструацията. Пълен курс - 4-6 инжекции
• При маточни фиброиди се прилага еднократно в доза от 3,75 mg на всеки четири седмици. Началото на лечението трябва да бъде през първите 5 дни от менструацията. Периодът на терапевтична терапия преди операцията трябва да бъде 3 инжекции.
• При лечение на безплодие чрез ин витро оплождане се прилага еднократно в доза от 3,75 mg с интервал от 28 дни. Лечението трябва да започне на втория ден или на 21-24-ия ден от менструацията
• По време на хормонална зависимост онкологично заболяванепростатата се инжектира на 3,75 mg, интервалът трябва да бъде приблизително 28 дни.

По време на бременност и кърмене

Buserelin е противопоказан за употреба при носене на дете, тъй като може да повлияе неблагоприятно на развитието на нероденото дете.

Тъй като компонентите на спрея се екскретират заедно с майчиното мляко, той не може да се използва при кърмене на дете.

Противопоказания и предпазни мерки

Не забравяйте внимателно да прочетете инструкциите, тъй като Buserelin има противопоказания:

• Носенето на дете и през трите триместъра
• Кърмене на бебе
• Наличието на алергия към съставните елементи на лекарството.

Необходимо е да се използва изключително внимателно и само под наблюдението на лекуващия лекар при следните условия:

• По време на високо налягане
• При депресивни състояния
• Пациенти, които страдат от диабет.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

При едновременна употребалекарства, които съдържат полови хормони, могат да причинят повишен синдром на овариална стимулация.

Употребата на хипогликемични средства заедно с Buserelin може да доведе до отслабване на активността на първия.

Странични ефекти

Когато използвате лекарството, понякога има странични ефектино те са рядкост. Струва си да се подчертаят следните неприятни симптоми:

• Нарушения в дейността на центр нервна система- прояви на нервност, главоболие, повишена умора, световъртеж, проблеми със съня, нарушения на паметта, депресивни състояния
• Сетивни реакции - загуба на слуха, зрителни функции, поява на шум в ушите, натиск в очите
• Проблеми с ендокринната система - зачервяване, топлина на лицето и горната част гръден кош, сухота във влагалището, силно изпотяване, намалено либидо, болка в корема
• BP може да се повиши
• Проява на симптоми на тахикардия
• Нарушения в дейността на храносмилателната система - жажда, проблеми с изпражненията, повръщане, загуба на апетит, гадене
• Ангиоедем, прояви на уртикария, усещане за сърбеж, анафилактичен шок
• кървене от носа
• Подуване на краката и глезените;
• Може да има силна сухота в носната кухина, понякога болка.

Предозиране

На този моментнямаше признаци на предозиране.

Условия за съхранение

Аналози

Феринг (Германия)

Цена: 5700 рубли.

Лекарството има антигонадотропно, цитостатично действие. Предлага се като решение за подкожно инжектиранев спринцовка за еднократна употреба 0,1 mg / ml и 0,5 mg / ml или под формата на лиофилизат в спринцовка за еднократна употреба 3,75 mg и разтворител в спринцовката.

Професионалисти:

• Просто приложение, с което може да се работи почти от първия път
• Осигурява продължителна стимулация на хипофизната жлеза, което в крайна сметка провокира блокиране на гонадотропната функция и нивото на гонадотропините намалява
• Показва повишена ефективност.

минуси:

• Има противопоказания
• Голям брой странични ефекти
• Висока цена.

Takeda Pharmaceutical Company (Япония)
Цена: 7500 рубли.

Инструментът се предлага в две форми - лиофилизат във флакони и двукамерни спринцовки. И двата вида лекарства имат активно веществолеупрорелин ацетат в доза от 3,75 mg. Лекарството има противотуморен ефект, а също така инхибира секрецията на гонадотропини.

Професионалисти:

• При продължителна терапия с леупрорелин (около месец по-късно) се наблюдава стабилно намаляване на концентрациите на LH, FSH, полови хормони
• Показва висока ефективност
• Просто приложение.

минуси:

• Има противопоказания
• Много странични ефекти
• Висока цена.

Латинско име:бузерелин депо
ATX код: L02AE01
Активно вещество:бусерелин
производител: CJSC Pharmsintez, Русия
Условия за отпуск в аптека:По лекарско предписание

Съгласно инструкциите, назначаването на бузерелин депо е показано в случаи на хормонално зависими тумори при жени. репродуктивна възрасти онези момичета, които са в процес на зачеване чрез ин витро оплождане.

Показания за употреба

Употребата на бузерелин е показана в такива случаи:

• Онкология, която засяга жлезистата тъкан на гърдата на жената
• Злокачествен тумор на простатата при мъжете
• миома на матката
• Ендометриоза в предоперативна и следоперативни периодипациентки
• Лечение на безплодие при ин витро оплождане.

Съставът на лекарството

Активната активна съставка е бусерелин ацетат в количество от 3,94 mg. Един флакон бузерелин депо съдържа 3,75 mg от веществото. Помощни вещества: киселинни съполимери, манитол, полисорбат и кармелоза. Комплектът включва течен разтворител - разтвор на манитол в количество от 2 ml в една ампула.

Лечебни свойства

Buserelin 3,75 mg, според производителя, има мощен антитуморен, антиандрогенен (при мъжете) и антиестрогенен (при жените) ефект. Това лекарствосе отнася за изкуствени подобни веществасъдържащ гонадотропин-освобождаващ хормон. След инжектирането агентът навлиза в тялото и се свързва специфично с клетъчните рецептори на хипофизната жлеза, поради което количеството на половите хормони в тялото първо се увеличава и след това постепенно започва да намалява. След около 2 седмици в организмите на двата пола настъпва пълно спиране на синтеза на полови хормони, блокират се и гонадотропините - лутеотропин (LH) и фоликулотропин (FSH).

Поради тази експозиция нивата на тестостерон при мъжете спадат до референтните нива след кастрацията, а нивата на естрадиол при жените спадат до нивата след менопаузата. Грубо казано, инжекциите с наркотици водят мъжа до състояние на изкуствена кастрация, а жената - до състояние на изкуствено създадена менопауза. Ако инжектирате бузерелин инжекции повече от 2-3 седмици непрекъснато, тогава лекарството неизбежно може да предизвика химическа кастрация при мъжете. Лекарството има висока бионаличност, след интрамускулна инжекциямаксималната му концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 2-3 часа и ниско нивогонадотропини, наблюдавани в продължение на 1 месец.

Формуляри за освобождаване

Опаковката продава лиофилизиран прах за разреждане с разтворител в един флакон. Включени са също 1 флакон с разтворител, 1 спринцовка, 2 подвижни игли и 2 тампона, напоени със спирт.

Начин на приложение

Средната цена на лекарството в Русия е 3950 рубли на опаковка.

Инжекциите на лекарството се правят само интрамускулно. За лечение на рак на простатата с хормонално зависим характер трябва да се прилага една инжекция веднъж месечно. При промени в ендометриума или ендометриоза, инжекциите се прилагат по същата схема - веднъж месечно в същата доза. Трябва да поставите лекарството за първи път в интервала между 1-5 дни от менструалния цикъл. Продължителността на лечението е от 4 месеца до шест месеца. Миома на матката - същата схема като при ендометриозата, само преди хирургични процедурилечението се провежда за не повече от три месеца, а ако след операцията, след това шест месеца.

За лечение на безплодие по програмата за ин витро оплождане трябва да се приложи една инжекция на 2-ия ден от цикъла или между 21-24 дни. След инжектирането, две седмици по-късно, трябва да проверите показателите на естрадиола, които падат с около 50% от предишните показатели. След това, ако всичко е наред, овулацията се суперстимулира с гонадотропини. Всички манипулации се проследяват чрез кръвни изследвания и преглед на ултразвуков апарат.

По време на бременност и кърмене

Не е зададен.

Противопоказания и предпазни мерки

Само лекар под строг контрол в болница трябва да инжектира бузерелин депо и разреденият разтвор не може да се съхранява, трябва да се приложи незабавно според указанията.

Противопоказанията включват:

• Периоди на бременност и кърмене
• Непоносимост или повишена индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството
• Съвместен прием с алкохолни напитки, дори за периода на лечение, както при най-добрият случайалкохолът ще отслаби ефекта на лекарството и в най-лошия случай ще причини тежки усложнения
• Тежки заболявания на панкреаса.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

Не можете да комбинирате лекарството с други хормонални лекарстваза гениталната област, в противен случай може да предизвика хиперстимулация на яйчниците различни степени. Също така, синтетичният гонадотропин-освобождаващ хормон намалява ефективността на хипогликемичните лекарства.

Странични ефекти

Системни нежелани реакции, причинени от активността на хистамин-Н1 рецепторите:

• Зачервяване на лицето и кожата
• оток
• Алергия
• Обрив, наподобяващ ужилване от коприва.

От страна на централната нервна система:

• Влияние и нарушение на фазите на съня
• Внезапни промени в настроението
• депресивно състояние
• мигрена

От страна на опорно-двигателния апарат - намаляване на съдържанието на калций и минерали в организма, изтъняване костна тъкан, загуба на костна маса, остеопороза. Най-рядко се срещат тромбоемболии и нарушения на активността стомашно-чревния тракт. Нежелани реакциипри жени: мигрена, повишено изпотяване, горещи вълни по лицето, влошаване на сексуалното желание, депресия, болка в долната част на корема, суха вагинална лигавица, менструално кървене за няколко седмици лечение.

Странични ефекти при мъжете: в началото на терапията, влошаване поради стимулиране на производството на тестостерон, който след това започва рязко да спада. Гинекомастията също е често срещана силен акцентизпотяване, влошаване на сексуалното желание, подуване, задържане на урина, слабост в краката, поява на болка или увеличаването й в ставите.

Предозиране

Няма конкретни данни за предозиране, тъй като не се е случило.

Условия за съхранение

На хладно и тъмно място от 8 до 20 градуса по Целзий, далеч от деца. Продължителността на съхранение не трябва да надвишава две години.

Аналози

Астразенка, Великобритания

средна ценалекарство в Русия - 15660 рубли на опаковка.

Zoladex се състои от вещество, подобно по структура, като неговия основен аналог, гозерелин ацетат. Форма на освобождаване - подкожни капсули за инжекция 3,6 mg и 10,8 mg в една опаковка. Капсулите с по-ниска дозировка се приемат само веднъж месечно, а капсулите с по-висока доза - веднъж на три месеца. Това лекарство служи за потискане на активните гонадотропни хормони в хипофизната жлеза, които стимулират производството на активни стероидни хормонални структури, в зависимост от конкретния пол на лицето. Zoladex при жените потиска производството на естроген, а при мъжете - тестостерон и неговите производни. В резултат на такова въздействие върху организма женският организъм изпада в състояние на изкуствена менопауза, а мъжкият – във временно кастрационно състояние. Лекарството се използва за лечение на ановулаторно безплодие при жени в репродуктивна възраст и при наличие на естроген-зависими заболявания. Zoladex е необходим на мъжете за борба с тумори, причинени от активността на тестостерона и неговите производни.

Професионалисти:

• Ефективно средство за защита
• Золадекс, в сравнение със своите колеги, се счита за един от най-висококачествените и безопасни, тъй като има най-малко възможни странични ефекти.

минуси:

• скъпо
• Тотално нарушава хормоналния фон.

Ipsen Pharma, Франция

средна ценав Русия - 10845 рубли на опаковка.

Активен активно вещество dipherelin има трипторелин ацетат. Тази активна съставка е синтетичен аналоггонадотропин-освобождаващ хормон. Лекарството е предназначено за лечение на хормонално зависими тумори, причинени от активността на естрогена в женско тялои тестостерон при мъжете. Diphereline се използва и в програми за ин витро оплождане. Произвежда се в количество от 0,1 mg - за стимулиране на яйчниците при момичета с безплодие. В количество от 3,75 mg - за борба с доброкачествените и злокачествени новообразуванияхормонален произход и при двата пола. В количество от 11,25 mg - с бягащи формирак на простатата и ендометриоза.

Професионалисти:

• Ефективност
• Лекота на използване.

минуси:

• Много странични ефекти
• скъпо.

Takeda Pharmaceutical Company, Япония

средна ценав Русия - 7650 рубли на опаковка.

Активната съставка на Lucrin Depot е леупрорелин. Инструментът е предназначен, подобно на предишните си колеги, за борба с хормонално зависимите тумори в гениталната област и при двата пола, за да се предотврати развитието на онкология в бъдеще или да се хиперстимулират яйчниците при жени, лекувани по програмата за ин витро оплождане. Предлага се под формата на лиофилизат за разреждане за мускулно или подкожно инжектиране. Ако вярвате на потребителските отзиви в Интернет, тогава инструментът е много труден за толериране.

Професионалисти:

• Силно и ефективно лекарство
• Не е нужно да боцкате често.

минуси:

• Скъпо лекарство
• Много странични ефекти.

Име:

Бусерелин (Buserelin)

Фармакологични
действие:

Синтетичен аналог на естествения GnRH.
Конкурентно се свързва с рецепторите на клетките на предната хипофизна жлеза, причинявайки краткотрайно повишаване на нивото на половите хормони в кръвната плазма.
Употребата на лекарството в терапевтични дози води (средно след 12-14 дни) до пълно блокиране на гонадотропната функция на хипофизната жлеза, като по този начин инхибира освобождаването на LH и FSH.
В резултат на това има потискане на синтеза на полови хормони в яйчниците и намаляване на концентрацията на естрадиол (Е2) в кръвната плазма до постменопаузални стойности.
Фармакокинетика
Когато се прилага интраназално, лекарството се абсорбира напълно през носната лигавица.
Малки количества се екскретират в кърмата.
T1/2 е около 3 часа.

Показания за
приложение:

Хормонално зависима патология на репродуктивната система, дължаща се на абсолютен или относителен хиперестрогенизъм:
- ендометриоза (пред- и следоперативен период);
- миома на матката;
- хиперпластични процеси на ендометриума;
- лечение на безплодие (по време на програмата за ин витро оплождане).

Начин на приложение:

При лечение на ендометриоза, маточни фиброиди, хиперпластични процесиендометриумлекарството се прилага в носните проходи след тяхното почистване в доза от 900 mcg / ден.
единична дозалекарството при пълно натискане на помпата е 150 мкг.
Дневната доза от лекарството се прилага на равни части, една инжекция във всяка ноздра 3 пъти / ден на равни интервали (6-8 часа) сутрин, следобед и вечер.
Лечението с Buserelin трябва да започне на първия или втория ден от менструалния цикъл, като се прилага непрекъснато през целия курс на лечение. Курсът на лечение е 4-6 месеца.

При лечение на безплодие метод за ин витро опложданелекарството се прилага интраназално, една инжекция (150 mcg) във всяка ноздра 3-4 пъти / ден на редовни интервали. Дневна доза 900-1200 мкг.
Buserelin се предписва в началото на фоликулния (на 2-ия ден от менструалния цикъл) или в средата на лутеалната фаза (21-24 дни) на менструалния цикъл, предшестващ стимулацията.
След 14-17 дни, с намаляване на естрадиола в кръвния серум на пациентите с най-малко 50% от първоначалното ниво, липсата на кисти в яйчниците, дебелината на ендометриума не повече от 5 mm, стимулиране на суперовулацията с гонадотропни хормони започва под ултразвуково наблюдение и контрол на нивото на естрадиол в кръвния серум.
Ако е необходимо, дозата на Buserelin може да се коригира.

Странични ефекти:

От ЦНС: главоболие, световъртеж, нервност, умора, нарушение на съня, сънливост, намалена памет и способност за концентрация, емоционална лабилностразвитие на депресия или влошаване на нейния курс.
От сетивните органи: шум в ушите, увреден слух и зрение (замъглено зрение), усещане за натиск върху очната ябълка.
Отстрани ендокринна система : "приливи" на кръв към кожата на лицето и горната част на гърдите, повишено изпотяване, вагинална сухота, намалено либидо, болка в долната част на корема, деминерализация на костите; рядко - менструално кървене (обикновено през първите седмици от лечението).
Отстрани на сърдечно-съдовата система : сърцебиене, повишено кръвно налягане (при пациенти с артериална хипертония).

алергични реакции: уртикария, сърбеж, зачервяване на кожата, много рядко - бронхоспазъм, анафилактичен и/или анафилактоиден шок, ангиоедем.
Отстрани храносмилателната система : гадене, повръщане, жажда, диария, запек, загуба на апетит, увеличаване или намаляване на телесното тегло.
Отстрани лабораторни показатели : намален глюкозен толеранс, хипергликемия; промени в липиден спектър; повишена активност на серумните трансаминази, хипербилирубинемия; тромбоцитопения или левкопения.
други: в единични случаи - кървене от носа; тромбоемболизъм белодробна артерия; подуване на глезените и краката; отслабване или засилване на растежа на косата на главата и тялото; болки в гърба, болки в ставите.
Местни реакции: дразнене на носната лигавица, сухота и болка в носа.

Противопоказания:

Бременност;
- период на кърмене;
- свръхчувствителносткъм компонентите на лекарството.
Трябва да се използва с повишено вниманиелекарство при артериална хипертония, диабет, депресия.
Пациентите с каквато и да е форма на депресия по време на лечението с Buserelin трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение.
Индукцията на овулация трябва да се извършва под строг медицински контрол.
AT начална фазалечение с лекарства може да развие кисти на яйчниците.
Втори курс на лечение трябва да започне само след внимателна оценка на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск от развитие на остеопороза.

При пациенти, използващи контактни лещиможе да причини признаци на дразнене на очите.
При интраназален начин на приложение е възможно дразнене на носната лигавица, понякога кървене от носа.
Лекарството може да се използва при ринит, но преди да го използвате, трябва да почистите носните проходи.
Употребата на Buserelin в комбинация с хирургично лечениепри ендометриоза, намалява размера на патологичните огнища и тяхното кръвоснабдяване, възпалителни прояви и следователно намалява времето на операцията, а следоперативната терапия подобрява резултатите, намалявайки честотата на следоперативните рецидиви и намалявайки образуването на сраствания.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциални дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

Едновременната употреба на Buserelin с други лекарства, съдържащи полови хормони (например в режим на индукция на овулацията), може да допринесе за появата на синдром на овариална хиперстимулация.
При едновременна употреба Buserelin може да намали ефективността на хипогликемичните средства.

Бременност:

Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене е противопоказана.
Преди започване на лечението с лекарството се препоръчва да се изключи бременност и да се спре приема хормонални контрацептивиВъпреки това, през първите два месеца от употребата на лекарството трябва да се използват други (нехормонални) методи на контрацепция.

Предозиране:

Понастоящем не са докладвани случаи на предозиране на Buserelin.

Форма за освобождаване:

Спрей за нос Бусерелиндозиран под формата на безцветна прозрачна течност без чужди включвания - в бутилки от 17,5 ml, пълни с дозираща помпа.
Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение Buserelin Depot с удължено действиепод формата на бял или бял прах с лек жълтеникав оттенък; нанесен разтворител - безцветен бистра течност; разтворена суспензия - хомогенна, бяла или бяла с лек жълтеникав оттенък - в тъмни стъклени бутилки (1) в комплект с разтворител (амп.), спринцовка, игли (2 бр.) и тампони със спирт (2 бр.) - блистерни опаковки ( 1) - опаковки от картон.
Лиофилизат за приготвяне на суспензия с продължително освобождаване за интрамускулно приложение на Buserelin Long FS- в тъмни стъклени бутилки (1);

Условия за съхранение:

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 8 ° до 25 ° C.
Срок на годност - 3 години.

1 флакон Buserelin съдържа:
-активно вещество: бусерелин ацетат - 2,1 mg;
- Помощни вещества : бензалкониев хлорид - 0,1 mg, вода за инжекции - до 1 ml.