Лечението на бактериалните инфекции днес е невъзможно без използването на антибиотици. Микроорганизмите са склонни да придобиват резистентност към химически съединения с течение на времето и по-старите лекарства често са неефективни. Затова фармацевтичните лаборатории непрекъснато търсят нови формули. В много случаи специалистите по инфекциозни заболявания предпочитат да използват широкоспектърни антибиотици от ново поколение, чийто списък включва лекарства с различни активни съставки.

Принципът на действие на лекарствата

Антибиотиците действат само върху бактериалните клетки и не могат да убият вирусните частици.

Според спектъра на действие тези лекарства се разделят на две големи групи:

• тясно насочени, справящи се с ограничен брой патогени;
• широк спектър на действие, борещ се с различни групи патогени.

В случай, че патогенът е известен точно, могат да се използват антибиотици от първата група. Ако инфекцията е от сложен комбиниран характер или патогенът не е открит чрез лабораторни изследвания, се използват лекарства от втората група.

Според принципа на действие антибиотиците също могат да бъдат разделени на две групи:

• бактерициди - лекарства, които убиват бактериалните клетки;
• бактериостатици - лекарства, които спират размножаването на микроорганизми, но не са в състояние да ги убият.

Бактериостатиците са по-безопасни за организма, поради което при леки форми на инфекции се предпочита тази група антибиотици. Те ви позволяват временно да ограничите растежа на бактериите и да изчакате тяхната независима смърт. Тежките инфекции се лекуват бактерицидни препарати.

Списък на широкоспектърни антибиотици от ново поколение

Разделението на антибиотиците на поколения е разнородно. Така например цефалоспориновите лекарства и флуорохинолоните са разделени на 4 поколения, макролидите и аминогликозидите - на 3:

Група лекарства	Поколения лекарства	Имена на лекарства
Цефалоспорини	аз	"цефазолин" "цефалексин"
	II	"цефуроксим" "цефаклор"
	III	Цефотаксим "Цефиксим"
	IV	"Цефепим" "цефпир"
Макролиди	аз	"еритромицин"
	II	"Флуритромицин" "кларитромицин" "Рокситромицин" "мидекамицин"
	III	"Азитромицин"
Флуорохинолони	аз	Оксолинова киселина
	II	Офлоксацин
	III	"Левофлоксацин"
	IV	"Моксифлоксацин" "Гемифлоксацин" "Гатифлоксацин"
Аминогликозиди	аз	"стрептомицин"
	II	"гентамицин"
	III	"Амицин" "Нетилмицин" "Фрамицетин"

За разлика от по-старите лекарства, антибиотиците от ново поколение засягат много по-малко полезната флора, абсорбират се по-бързо и имат по-малко токсичен ефект върху черния дроб. Те са в състояние бързо да натрупват активното вещество в тъканите, поради което честотата на приемите се намалява и интервалите между тях се увеличават.

Какви лекарства да приемате в зависимост от заболяването?

Често се предписва едно и също лекарство с широк спектър на действие различни заболявания. Но това не означава, че можете да правите без предварителна диагноза. Само правилната диагноза ви позволява да изберете адекватно антибиотик.

Лечение на бронхит

Бронхитът е често срещано инфекциозно и възпалително заболяване, което може да доведе до тежки усложнения. За лечение на бронхит могат да се предписват следните лекарства:

Име на лекарството		Противопоказания	Дозировка
"Сумамед"		възраст до 6 месеца;	Деца над 3 години - 2 таблетки от 125 mg на ден. Деца под 3 години - от 2,5 до 5 ml суспензия на ден.
"Авелокс"	Група флуорохинолони, активното вещество е моксифлоксацин.	бременност и кърмене; възраст до 18 години; нарушения сърдечен ритъм; тежко заболяванечерен дроб.	1 таблетка 400 mg на ден
"Гатиспан"	Група флуорохинолони, активното вещество е гатифлоксацин.	бременност и кърмене; възраст до 18 години; диабет; нарушения на сърдечния ритъм; конвулсии.	1 таблетка 400 mg на ден
"Флемоксин Солютаб"		лимфоцитна левкемия; патология на стомашно-чревния тракт; бременност и кърмене; Инфекциозна мононуклеоза.

Прочетете повече на сайта: Cavinton: аналози в таблетки и ампули, по-евтини и руски, инструкции за употреба, активна съставка на лекарството

Едновременно с антибиотиците при лечението на бронхит се използват муколитични и противовъзпалителни лекарства.

С пневмония

Пневмонията никога не трябва да се лекува самостоятелно у дома. Това заболяване изисква задължителна хоспитализация и сериозна терапия с интрамускулни или интравенозни антибиотици.

За лечение на пневмония в болница могат да се използват следните лекарства за инжектиране:

• "Тикарцилин";
• "Карбеницилин";
• "Цефепим";
• "Меропенем".

В някои случаи антибиотиците се предписват и в таблетки. Това могат да бъдат лекарства:

• "Тигерон";
• "Гатиспан";
• "Сумамед";
• "Авелокс".

Дозировка и честота на приложение този случайсе определя индивидуално, въз основа на състоянието на пациента и терапевтичната стратегия.

Антибиотици за синузит

Решението за предписване на антибиотици за лечение на синузит се взема от УНГ лекаря. Терапията с тези лекарства се провежда в без провалако има гноен секрет от синусите и силно главоболие:

Име на лекарството	Група и активно вещество	Противопоказания	Дозировка
АзитРус	Група макролиди, активното вещество е азитромицин.	тежка чернодробна дисфункция; възраст до 3 години; индивидуална непоносимост.	Възрастни и деца над 12 години - по 1 капсула или таблетка 500 mg на ден. Деца над 3 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на ден.
"Фактив"	Група флуорохинолони, активното вещество е гемифлоксацин.	бременност и кърмене; възраст до 18 години; нарушения на сърдечния ритъм; тежко чернодробно заболяване.	1 таблетка 320 mg на ден
"Флемоклав Солютаб"	Пеницилинова група, активното вещество е амоксицилин.	лимфоцитна левкемия; патология на стомашно-чревния тракт; бременност и кърмене; възраст до 3 години; Инфекциозна мононуклеоза.	Възрастни и деца над 12 години - по 1 таблетка 500 mg 3 пъти дневно. Деца под 12 години - 25 mg на 1 kg телесно тегло на ден.

Преди да предпише антибиотици, УНГ лекарят обикновено дава направление за бактериална култура и антибиограма, за да се определи вида на патогена и неговата чувствителност към определено активно вещество.

С ангина

Ангината в ежедневието се нарича остър тонзилит - възпаление на сливиците, причинено от вируси или бактерии. Бактериалната форма на ангина се причинява от стрептококи или стафилококи и това заболяване може да се лекува само с антибиотици:

Име на лекарството	Група и активно вещество	Противопоказания	Дозировка
"Макропен"	Група макролиди, активното вещество е мидекамицин.	чернодробно заболяване; възраст до 3 години; индивидуална непоносимост.	Възрастни и деца с тегло над 30 kg - по 1 таблетка 400 mg 3 пъти дневно.
"Рулид"	Група макролиди, активното вещество е рокситромицин.	възраст до 2 месеца; бременност и кърмене.	Възрастни и деца с тегло над 40 kg - по 2 таблетки от 150 mg 1-2 пъти дневно. В други случаи дозировката се изчислява индивидуално.
"Флемоксин Солютаб"	Пеницилинова група, активното вещество е амоксицилин.	лимфоцитна левкемия; патология на стомашно-чревния тракт; бременност и кърмене; Инфекциозна мононуклеоза.	Възрастни - 1 таблетка 500 mg 2 пъти дневно. Деца над 10 години - 2 таблетки от 250 mg 2 пъти дневно. Деца над 3 години - 1 таблетка 250 mg 3 пъти дневно. Деца под 3 години - 1 таблетка 125 mg 3 пъти дневно.

Прочетете повече на сайта: Лечение на подагра у дома: признаци на подагра при мъже и жени, лечение народни средстваи наркотици

Важно е да се разбере, че ако остър тонзилит не е бактериален, а вирусен по природа, е безполезно да се лекува с антибиотици. Само лекар може да разграничи тези две форми на заболяването, така че не трябва да приемате лекарства без негова препоръка.

Настинка и грип

Респираторните инфекции, които в ежедневието се наричат ​​настинки, както и грипът, се причиняват от вируси. Следователно антибиотиците при лечението им се използват само в един случай: ако заболяването се усложни и бактериалната инфекция се присъедини към вирусната инфекция.

В такива ситуации терапията обикновено започва с пеницилинови антибиотици:

• "Flemoxin Solutab";
• "Flemoklav Solutab".

Ако след 72 часа след началото на приема на тези лекарства няма подобрение, към терапията се включват макролиди от ново поколение:

• "Сумамед";
• "Рулид";
• АзитРус.

Схемата за приемане на антибиотици при лечение на респираторни инфекции е стандартна, но медицинско наблюдениенеобходими и в този случай.

Инфекции на пикочните пътища

Инфекциите на пикочно-половата система могат да бъдат причинени от патогени от различен характер - вируси, гъбички, бактерии, протозои. Ето защо има смисъл да започнете лечението само след задълбочено лабораторна диагностикаи определяне на вида на патогена.

В леки случаи можете да премахнете инфекцията от пикочните пътища, като използвате следните лекарства:

• "Фурадонин" - 2 mg на 1 kg тегло 3 пъти на ден;
• "Фуразолидон" - 2 таблетки от 0,05 g 4 пъти на ден;
• "Palin" - 1 капсула 2 пъти на ден.

В по-сложни ситуации, когато патогените са силно резистентни (резистентни) към химическа атакаМогат да се предписват широкоспектърни антибиотици:

Име на лекарството	Група и активно вещество	Противопоказания	Дозировка
"Абактал"	Група флуорохинолони, активното вещество е пефлоксацин.	бременност и кърмене; възраст до 18 години; хемолитична анемия; индивидуална непоносимост.	1 таблетка 400 mg 1-2 пъти дневно.
Monural	Производно на фосфонова киселина, активното вещество е фосфомицин.	възраст до 5 години; индивидуална непоносимост; тежка бъбречна недостатъчност.	Еднократна доза - 3 g прах се разтварят в 50 g вода и се приемат на гладно преди сън.
"Цефиксим"	Група цефалоспорини, активното вещество е цефиксим.	индивидуална непоносимост.	Възрастни и деца над 12 години - 1 таблетка 400 mg 1 път на ден. Деца под 12 години - 8 mg на 1 kg телесно тегло 1 път на ден.

Прочетете повече на сайта: Пирацетам: какво помага, инструкции за употреба, състав, аналози на ноотропно лекарство

Едновременно с антибиотици в лечението инфекции на пикочните пътищапредписват се обилно пиене и диуретични лекарства. В тежки случаи се препоръчва инжектиране на лекарството Amikacin.

Противогъбични лекарства

За лечение на гъбични инфекции се използват лекарства с фунгистатично или фунгицидно действие. Те се различават от изброените по-горе лекарства и се отделят в отделен клас, в който има три групи:

Както при лечението на бактериалните инфекции, лечението на гъбичните заболявания изисква точна диагностика на причинителя и строг контрол от специалист.

За заболяване на очите

Антибиотиците за лечение на очни заболявания се предлагат под формата на мехлеми или капки. Те се предписват, ако офталмологът е диагностицирал конюнктивит, блефарит, мейбомит, кератит и редица други инфекции.

Най-често терапията се извършва с помощта на следните лекарства:

• "Tsipromed" - капки, съдържащи ципрофлоксацин;
• "Албуцид" - капки със сулфацетамид;
• "Дилатерол" - капки на базата на тобрамицин;
• "Тобрекс" - аналог на "Дилатерол" под формата на мехлем;
• "Колбиоцин" е многокомпонентен мехлем, съдържащ тетрациклин, хлорамфеникол и натриев колистиметат.

Конкретно лекарство се предписва въз основа на диагнозата, тежестта на хода на заболяването и индивидуалните характеристики на пациента.

Евтини антибиотици от ново поколение

Цената на антибиотиците от ново поколение никога не е ниска, така че можете да спестите пари само като купувате евтини аналози. Те се произвеждат на базата на същите активни съставки, но степента на химическо пречистване на такива лекарства може да бъде по-ниска и за тяхното производство се вземат най-евтините ексципиенти.

Можете да замените някои скъпи антибиотици въз основа на следната таблица:

Друг начин да спестите пари е да купувате по-стари антибиотици, а не последно поколение.

Например, в много случаи такива доказани антибактериални лекарства могат да помогнат:

• "Еритромицин";
• "Цефтриаксон";
• "Бицилин";
• "Цефазолин";
• "Ампицилин".

Ако са изминали повече от 72 часа от началото на лечението с евтини антибиотици и няма подобрение в състоянието, спешно трябва да се консултирате с лекар и да смените лекарството.

Може ли да се използва по време на бременност?

Антибиотиците по време на бременност се предписват от лекари само в спешни случаии след внимателен анализ на възможните рискове.

Но дори и в такива ситуации не се използват лекарства от следните групи:

• всички флуорохинолони;
• макролиди на основата на рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин;
• всички аминогликозиди.

Само лекуващият лекар може да реши дали е целесъобразно да предписва антибиотици по време на бременност. Самостоятелното прилагане на каквито и да било лекарства, дори относително безопасни и свързани с новото поколение, е строго забранено.

При заболявания на УНГ органи и бронхите се използват четири основни групи антибиотици. Това са пеницилини, цефалоспорини, макролиди и флуорохинолони. Те са удобни с това, че се предлагат в таблетки и капсули, тоест за перорално приложение, и могат да се приемат у дома. Всяка от групите има свои собствени характеристики, но за всички антибиотици има правила за прием, които трябва да се спазват.

• Антибиотиците трябва да се предписват само от лекар при определени показания. Изборът на антибиотик зависи от естеството и тежестта на заболяването, както и от това какви лекарства е приемал преди това пациентът.
• Антибиотиците не трябва да се използват за лечение на вирусни заболявания.
• Ефективността на антибиотика се оценява през първите три дни от приложението му. Ако антибиотикът действа добре, не трябва да прекъсвате курса на лечение до периода, препоръчан от лекаря. Ако антибиотикът е неефективен (симптомите на заболяването остават същите, топлина), кажете на Вашия лекар. Само лекарят решава дали да замени антимикробното лекарство.
• Странични ефекти (напр. леко гадене, неприятен вкус в устата, световъртеж) не винаги изискват незабавно спиране на антибиотика. Често е достатъчно само да се коригира дозата на лекарството или допълнително приложение на лекарства, които намаляват странични ефекти. Мерките за преодоляване на страничните ефекти се определят от лекаря.
• Диарията може да бъде следствие от приема на антибиотици. Ако имате много редки изпражнения, посетете Вашия лекар възможно най-скоро. Не се опитвайте сами да лекувате диария, причинена от антибиотици.
• Не намалявайте дозата, предписана от Вашия лекар. Антибиотиците в малки дози могат да бъдат опасни, тъй като след употребата им има голяма вероятност от появата на резистентни бактерии.
• Спазвайте стриктно времето на приемане на антибиотика - концентрацията на лекарството в кръвта трябва да се поддържа.
• Някои антибиотици трябва да се приемат преди хранене, други след това. В противен случай те се абсорбират по-лошо, така че не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар за тези функции.

Цефалоспорини

Особености:широкоспектърни антибиотици. Използват се предимно интрамускулно и венозно при пневмония и много други тежки инфекции в хирургията, урологията, гинекологията. От лекарствата за перорално приложение сега широко се използва само цефиксим.

• Причиняват алергии по-рядко от пеницилините. Но човек, който е алергичен към пеницилинова групаантибиотици, може да се развие така наречената кръстосана алергична реакция към цефалоспорини.
• Може да се използва от бременни жени и деца (всяко лекарство има свои собствени възрастови ограничения). Някои цефалоспорини са разрешени от раждането.

Алергични реакции, гадене, диария.

Основни противопоказания:

Търговско наименование на лекарството	Ценови диапазон (Русия, rub.)
Активно вещество: Цефиксим
панцеф (алкалоид) Супракс(различни продукти) Цефорал Solutab (Астелас)		Широко използвано лекарство, особено при деца. Основните индикации за назначаването са тонзилит и фарингит, остър възпаление на средното ухо, синузит, , неусложнени инфекции пикочните пътища. Разрешава се суспензия от 6 месеца, капсули - от 12 години. Кърмещите жени в дните на приемане на лекарството се препоръчва да спрат кърменето за известно време.

Пеницилини

Основни показания:

• Ангина
• Обостряне на хронични
• пикантна среда
• Обостряне на хронични
• придобита в обществото пневмония
• скарлатина
• Кожни инфекции
• Остър цистит, пиелонефрит и други инфекции

Особености:са нискотоксични широкоспектърни антибиотици.

Най-често странични ефекти: алергични реакции.

Основни противопоказания:индивидуална непоносимост.

Важна информация за пациента:

• Лекарствата от тази група по-често от другите антибиотици причиняват алергии. Възможна е алергична реакция към няколко лекарства от тази група наведнъж. Ако развиете обрив, уртикария или други алергични реакции, спрете приема на антибиотика и се свържете с Вашия лекар възможно най-скоро.
• Пеницилините са една от малкото групи антибиотици, които могат да се използват от бременни жени и деца от много ранна възраст.
• Лекарствата, съдържащи амоксицилин, намаляват ефективността на противозачатъчните хапчета.

Търговско наименование на лекарството	Ценови диапазон (Русия, rub.)	Характеристики на лекарството, които е важно да знае пациентът
Активно вещество: Амоксицилин
Амоксицилин(различни произв.) Амоксицилин DS(Mecofar Chemical-Pharmaceutical) Амозин (Синтез OJSC) Флемоксин Solutab (Астелас) Hikoncil(Крка)		Широко използван антибиотик. Особено подходящ за лечение на ангина. Използва се не само при инфекции респираторен трактно и в режимите на лечение пептична язвастомаха. Добре се абсорбира, когато се приема перорално. Обикновено се прилага 2-3 пъти на ден. Понякога обаче е неефективно. Това се дължи на факта, че някои бактерии са в състояние да произвеждат вещества, които унищожават това лекарство.
Активно вещество: Амоксицилин + клавуланова киселина
Амоксиклав(лек) Амоксиклав Квиктаб (Лек д.д.) Аугментин (ГлаксоСмитКлайн) панклав (Хемофарм) Флемоклав Солютаб(Астелас) Екоклав (Авва Рус)		Клавулановата киселина предпазва амоксицилин от резистентни бактерии. Ето защо това лекарство често се предписва на хора, които вече са били лекувани с антибиотици повече от веднъж. Също така е по-подходящ за лечение на синузит, бъбречни инфекции, жлъчните пътища, кожа. Обикновено се прилага 2-3 пъти на ден. По-често от други лекарства от тази група причинява диария и чернодробна дисфункция.

Макролиди

Основни показания:

• Микоплазмени и хламидийни инфекции (бронхит, пневмония при хора над 5 години)
• Ангина
• Обостряне на хроничен тонзилит
• Остър среден отит
• Синузит
• Обостряне на хроничен бронхит
• магарешка кашлица

Особености:антибиотици, които се използват главно под формата на таблетки и суспензии. Те действат малко по-бавно от антибиотиците от други групи. Това се дължи на факта, че макролидите не убиват бактериите, а спират тяхното възпроизвеждане. Сравнително рядко предизвикват алергии.

Най-честите нежелани реакции:алергични реакции, болка и дискомфорт в корема, гадене, диария.

Основни противопоказания:индивидуална непоносимост.

Важна информация за пациента:

• Към макролидите резистентността на микроорганизмите се развива доста бързо. Следователно не трябва да повтаряте курса на лечение с лекарства от тази група в продължение на три месеца.
• Някои от лекарствата в тази група могат да повлияят на действието на други лекарства и също така се абсорбират по-слабо при взаимодействие с храната. Ето защо, преди да използвате макролиди, трябва внимателно да проучите инструкциите.

Търговско наименование на лекарството	Ценови диапазон (Русия, rub.)	Характеристики на лекарството, които е важно да знае пациентът
Активно вещество: Азитромицин
Азитромицин(различни произв.) Азитрал(Шрея) Азитрокс (Фармстандарт) Азицид (Зентива) Зетамакс забавяне (Pfizer) Z-фактор (Верофарм) Зитролид (Валенс) Зитролид форте(Валенс) Сумамед (Тева, Плива) Сумамед форте(Тева, Плива) Хемомицин (Хемофарм) Екомед (Авва Рус)	168,03-275 80-197,6	Едно от най-често използваните лекарства от тази група. Понася се по-добре от другите и се абсорбира добре. За разлика от други макролиди, той инхибира растежа на Haemophilus influenzae, който често причинява възпаление на средното ухо и синузит. Препоръчително е да се приема на празен стомах. Дълго циркулира в тялото, затова се приема 1 път на ден. Възможни са кратки курсове на лечение, предписани от лекар: от 3 до 5 дни. Ако е необходимо, може да се използва с повишено внимание по време на бременност. Противопоказан при тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.
Активно вещество: Еритромицин
Еритромицин(различни произв.)	26,1-58,8	Дълго използван антибиотик, поради което някои бактерии са резистентни към него. Гаденето причинява малко по-често от другите представители на тази група антибиотици. Той инхибира работата на чернодробните ензими, които са отговорни за унищожаването на други лекарства. Следователно, някои лекарства, когато взаимодействат с еритромицин, се задържат в тялото и предизвикват токсични ефекти. Много е важно да използвате лекарството на празен стомах. Може да се използва по време на бременност и кърмене.
Активно вещество: Кларитромицин
Кларитромицин(различни произв.) Клабакс (Ранбакси) Clubax OD (Ranbaxi) Клацид(Абот) Клацид SR (Абот) Фромилид(Крка) Фромилид Уно(Крка) Екоситрин (Авва Рус)	773-979,5 424-551,4	Използва се не само за лечение на инфекции на дихателните пътища, но и при лечение на язвена болест за унищожаване на бактерията Helicobacter pylori. Той е активен срещу хламидия, поради което често се включва в схемите за лечение на полово предавани болести. Страничните ефекти и лекарствените взаимодействия са подобни на тези на еритромицин. Не се използва при деца под 6 години на един месецпо време на бременност и кърмене.
Активно вещество: Мидекамицин/мидекамицин ацетат
макропяна(Крка)	205,9-429	Класическа макролиден антибиотик, често използван под формата на суспензия за лечение на инфекции при деца. Понася се добре. Препоръчително е да се приема 1 час преди хранене. Доста бързо се отделя от тялото, така че минималната честота на прием - 3 пъти на ден. Лекарствените взаимодействия са по-малко вероятни. Може да се използва само по време на бременност изключителни случаи, да не се използва при кърмене.
Активно вещество: Рокситромицин
Рулид(Sanofi-Aventis)	509,6-1203	Добре абсорбира се, добре се понася. Показанията и страничните ефекти са стандартни. Не се прилага при бременност и кърмене.

Флуорохинолони

Основни показания:

• тежък външен отит
• Синузит
• Обостряне на хроничен бронхит
• придобита в обществото пневмония
• дизентерия
• салмонелоза
• цистит, пиелонефрит
• Аднексит
• Хламидия и други инфекции

Особености:мощни антибиотици, използвани най-често при тежки инфекции. Те могат да нарушат образуването на хрущял и затова са противопоказани при деца и бъдещи майки.

Най-честите нежелани реакции:алергични реакции, болка в сухожилията, мускулите и ставите, болка и дискомфорт в корема, гадене, диария, сънливост, световъртеж, повишена чувствителност към ултравиолетови лъчи.

Основни противопоказания:индивидуална непоносимост, бременност, кърмене, възраст до 18 години.

Важна информация за пациента:

• Флуорохинолоните за перорално приложение трябва да се приемат с пълна чаша вода и общо през периода на лечение да се пият най-малко 1,5 литра на ден.
• За пълно усвояване е необходимо да се приемат лекарства най-малко 2 часа преди или 6 часа след приема на антиациди (лекарства против киселини), желязо, цинк, бисмутови препарати.
• Важно е да се избягват слънчеви изгаряния по време на употребата на лекарствата и най-малко 3 дни след края на лечението.

Търговско наименование на лекарството	Ценови диапазон (Русия, rub.)	Характеристики на лекарството, които е важно да знае пациентът
Активно вещество: Офлоксацин
Офлоксацин(различни продукти) Заноцин (Ранбакси) Заноцин OD(Ранбакси) Зофлокс (Мустафа невзат илач санай) Офлоксин (Зентива) Таривид(Sanofi-Aventis)		Най-често се използва в урологията, гинекологията. При инфекции на дихателните пътища не се използва във всички случаи. Показан при синузит, бронхит, но не се препоръчва при тонзилит и пневмококова инфекция. придобита в обществото пневмония.
Активно вещество: Моксифлоксацин
Авелокс(Байер)	719-1080	Най-мощният антибиотик от тази група. Приложимо за тежко протичане остър синузит, екзацербации на хроничен бронхит и пневмония, придобита в обществото. Може да се използва и при лечение на наркотици устойчиви формитуберкулоза.
Активно вещество: Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин(различни продукти) Ципринол(Крка) Ципробай(Байер) Ципролет (Д-р Реди "c) Ципромед (Промед) Цифран (Ранбакси) Цифров OD(Ранбакси) Екоцифол (Авва Рус)	46,6-81 295-701,5	Най-широко използваното лекарство от групата на флуорохинолоните. Има широк спектър на действие, включително срещу патогени на тежки инфекции. Показанията са същите като тези на офлоксацин.
Активно вещество: Левофлоксацин
Левофлоксацин(различни продукти) Леволет (Д-р Реди "c) Глево (Гленмарк) Лефокцин(Шрея) Таваник(Sanofi-Aventis) Флексид(лек) Флорацид (Валента, Оболенское) Хилефлокс(Highlans лаборатории) Ековид (Авва Рус) Елефлокс (Ранбакси)	366-511 212,5-323	Лекарството има много широк спектър на действие. Активен срещу всички патогени на дихателните пътища. Особено често се предписва при пневмония и синузит. Използва се при неефективност на пеницилините и макролидите, както и при тежки бактериални заболявания.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, за съвет относно използването на който и да е лекарстваОтиди на лекар.

КЛАСИФИКАЦИЯ НА АНТИБИОТИКИТЕ

Според метода на получаване антибиотиците се делят на:

1 естествен;

2 синтетични;

3 полусинтетични (на начална фазаполучен по естествен път, тогава синтезът се извършва изкуствено).

Антибиотици по произход разделени на следните основни групи:

1. синтезирани от гъби (бензилпеницилин, гризеофулвин, цефалоспорини и др.);

2. актиномицети (стрептомицин, еритромицин, неомицин, нистатин и др.);

3. бактерии (грамицидин, полимиксини и др.);

4. животни (лизозим, екмолин и др.);

5. секретирани от висши растения (фитонциди, алицин, рафанин, иманин и др.);

6. синтетични и полусинтетични (левомецитин, метицилин, синтомицин, ампицилин и др.)

Антибиотици по посока (спектър) действията попадат в следните основни групи:

1) активен главно срещу грам-положителни микроорганизми, главно антистафилококови, - естествени и полусинтетични пеницилини, макролиди, фузидин, линкомицин, фосфомицин;

2) активен както срещу грам-положителни, така и срещу грам-отрицателни микроорганизми (широк спектър) - тетрациклини, аминогликозиди, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетични пеницилини и цефалоспорини;

3) противотуберкулозни - стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;

4) противогъбични - нистатин, амфотерицин В, гризеофулвин и др.;

5) действащи върху протозои - доксициклин, клиндамицин и мономицин;

6) действащи върху хелминти - хигромицин В, ивермектин;

7) противотуморни лекарства - актиномицини, антрациклини, блеомицини и др.;

8) антивирусни лекарства - римантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.

9) имуномодулатори - циклоспоринов антибиотик.

Според спектъра на действие- броя на видовете микроорганизми, върху които антибиотиците действат:

Лекарства, засягащи предимно грам-положителни бактерии (бензилпеницилин, оксацилин, еритромицин, цефазолин);

лекарства, засягащи предимно грам-отрицателни бактерии (полимиксини, монобактами);

широкоспектърни лекарства, действащи върху грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (цефалоспорини 3-то поколение, макролиди, тетрациклини, стрептомицин, неомицин);

Антибиотиците принадлежат към следните основни класове химични съединения:

1. бета-лактамни антибиотици, молекулата се основава на бета-лактамов пръстен: естествени (бензилпеницилин, феноксиметил-пеницилин), полусинтетични пеницилини (действащи върху стафилококи - оксацилин, както и широкоспектърни лекарства - ампицилин, карбеницилин, азлоцилин, паперацилин и др.), цефалоспорини - голяма групависокоефективни антибиотици (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.) с различен спектър антимикробно действие;

2. аминогликозидите съдържат аминозахари, свързани чрез гликозидна връзка с останалата част (фрагмент на агликон), молекули - естествени и полусинтетични лекарства (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);

3. естествени и полусинтетични тетрациклини, техните молекули се основават на четири кондензирани шестчленни цикъла - (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);

4. макролидите съдържат в молекулата си макроцикличен лактонов пръстен, свързан с един или повече въглехидратни остатъци - (еритромицин, олеандомицин - основните антибиотици от групата и техните производни);

5. ансамицините имат особена химична структура, която включва макроцикличен пръстен (с най-голямо практическо значение е рифампицинът, полусинтетичен антибиотик);

6. полипептидите в молекулата си съдържат няколко конюгирани двойни връзки - (грамицидин С, полимиксини, бацитрацин и др.);

7. гликопептиди (ванкомицин, тейкопланин и др.);

8. линкозамиди - клиндамицин, линкомицин;

9. антрациклини - една от основните групи противотуморни антибиотици: доксорубицин (адриамицин) и неговите производни, акларубицин, даунорубицин (рубомицин) и др.

Според механизма на действие върху микробните клетки антибиотиците се разделят на бактерицидни (бързо водещи до клетъчна смърт) и бактериостатични (инхибиращи клетъчния растеж и делене) (таблица 1)

Таблица 1. - Видове действие на антибиотиците върху микрофлората.

Естеството на тези ефекти се определя от характеристиките молекулярни механизми на действиеспоред което те се класифицират в следните основни групи:

1) потискане на синтеза на ензими и определени протеини на клетъчната стена на микроорганизми - бета-лактами (пеницилини и цефалоспорини), монобактами, карбапенеми, циклосерин, бацитрацини, групата на ванкомицин и циклосерин;

2) повлияване на протеиновия синтез и рибозомната функция на микробните клетки (тетрациклини, левомицетин, аминогликозиди, макролиди, линкомицин);

3) потискащи функциите на мембраните и имащи разрушителен ефект върху микробните клетки (полимиксини, грамицидини, противогъбични антибиотици- нистатин, леворин, амфотерицин В и др.);

4) повлияване на метаболизма на нуклеиновите киселини (ДНК и РНК) туморни клетки, което е характерно за група противотуморни антибиотици - антрациклини, актиномицини и др.

Антибиотиците са метаболитни продукти на микроорганизми, които инхибират активността на други микроби. Естествените антибиотици, както и техните полусинтетични производни и синтетични аналозисъс способността да потискат патогените различни заболяванияв човешкото тяло.

от химическа структураАнтибиотиците са разделени на няколко групи:

А. Бета лактамни антибиотици.

1. Пеницилини.

а) Естествени пеницилини: бензилпеницилин и неговите соли, феноксиметил-пеницилин.

б) Полусинтетични пеницилини:

Устойчиви на пеницилиназа с преобладаваща активност срещу стафилококи: оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин;

С преобладаваща активност срещу грам-отрицателни бактерии (амидинопеницилини); амдиноцилин (мецилинам), ацидоцилин;

Широкоспектърни (аминопеницилини): ампицилин, амоксицилин, пивампицилин;

Широкоспектърен, особено силно активен срещу Pseudomonas aeruginosa и други грам-отрицателни бактерии (карбокси- и уреидопеницилини): карбеницилин, тикаришин, азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин.

2. Цефалоспорини:

а) първо поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второ поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) трето поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвърто поколение: цефпир, цефепим и др.

3. Монобактами: азтреонам.

4. Карбапенеми: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. B. Фосфомицин.

b. Макролиди:

а) първо поколение: еритромицин, олеандомицин;

б) второ поколение: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) трето поколение: азитромицин (Sumamed). Г. Линкозамиди: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

д. Аминогликозиди:

а) първо поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второ поколение: гентамицин;

в) трето поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин;

г) четвърто поколение: изепамицин. J. Левомицетин.

3. Тетрациклини: а) природни: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетични: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоциклин.

И. Рифамицини: рифоцин, рифамид, рифампицин.

ДА СЕ. Гликопептидни антибиотици: ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин.

М. Полимиксини: полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

з. Грамицидин.

О. Полиенови антибиотици: нистатин, леворин, амфотерицин В.

Според характера на антимикробното действие антибиотиците се делят на бактерицидни и бактериостатични. Към бактерицидните, причиняващи смъртта на микроорганизми, включват пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, полимиксини и др. Такива лекарства могат да дадат бърз терапевтичен ефект при тежки инфекции, което е особено важно при малки деца. Употребата им по-рядко е придружена от рецидиви на заболявания и случаи на носителство. Бактериостатичните антибиотици включват тетрациклини, левомицетин, макролиди и др. Тези лекарства, като нарушават протеиновия синтез, инхибират разделянето на микроорганизмите. Те обикновено са доста ефективни при заболявания средна степенземно притегляне.

Антибиотиците са в състояние да инхибират биохимичните процеси, протичащи в микроорганизмите. Според механизма на действие те се разделят на следните групи:

1. Инхибитори на синтеза на микробната стена или нейните компоненти по време на митоза: пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами, гликопептидни антибиотици, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотици, които нарушават структурата и функцията цитоплазмени мембрани: полимиксини, аминогликозиди, полиенови антибиотици, грамицидин, гликопептидни антибиотици.

3. Инхибитори на РНК синтеза на ниво РНК полимераза: рифамицини.

4. Инхибитори на синтеза на РНК на ниво рибозоми: левомицетин, макролиди (еритромицин, олеандомицин и др.), Линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклини, аминогликозиди (канамицин, гентамицин и др.), Гликопептидни антибиотици.

В допълнение, важна роля в механизма на действие на отделните антибиотици, особено на пеницилините, е техният инхибиращ ефект върху адхезията на микроорганизмите към клетъчните мембрани.

Механизмът на действие на антибиотиците до голяма степен определя вида на ефектите, които причиняват. По този начин антибиотиците, които нарушават синтеза на микробната стена или функцията на цитоплазмените мембрани, са бактерицидни лекарства; антибиотиците, които инхибират синтеза на нуклеинови киселини и протеини, обикновено действат бактериостатично. Познаването на механизма на действие на антибиотиците е необходимо за правилния им избор, определяне на продължителността на курса на лечение, избор на ефективни комбинации от лекарства и др.

Доставя етиотропна терапиятрябва да се вземе предвид чувствителността на патогените към антибиотици. Естествената чувствителност към тях се дължи на биологичните свойства на микроорганизмите, механизма на действие на антибиотиците и други фактори. Има тесноспектърни и широкоспектърни антибиотици. Тесноспектърните антибиотици включват лекарства, които потискат предимно грам-положителни или грам-отрицателни бактерии: някои пеницилини (бензилпеницилин, оксацилин, ацидоцилин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактами (азтреонам). Полимиксини B също имат тесен спектър, Е, М, инхибиращи грам-отрицателни бактерии, както и противогъбични антибиотици нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микохептин, гризеофулвин.

Широкоспектърните антибиотици включват лекарства, които засягат както грам-положителните, така и грам-отрицателните бактерии: редица полусинтетични пеницилини (ампицилин, амоксицилин, карбеницилин); цефалоспорини, особено трето и четвърто поколение; карбапенеми (имипенем, меронем, тиенам); хлорамфеникол; тетрациклини; аминогликозиди; рифамицини. Някои от тези антибиотици действат и на рикетсии, хламидии, микобактерии и др.

При идентифициране на причинителя на инфекциозно заболяване и неговата чувствителност към антибиотици е за предпочитане да се използват лекарства с тесен спектър на действие. Антибиотиците с широк спектър на действие се предписват при тежко заболяване и смесени инфекции.

Сред антибиотиците има лекарства, които се натрупват вътре в клетките (съотношението на вътре- и извънклетъчните концентрации е повече от 10). Те включват макролиди, особено нови (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенеми, клиндамицин. Рифампицин, хлорамфеникол, тетрациклини, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин проникват добре в клетките (съотношението на вътре- и извънклетъчните концентрации е от 1 до 10). Пеницилините, цефалоспорините, аминогликозидите проникват слабо в клетките (съотношението на вътре- и извънклетъчните концентрации е по-малко от 1). Не прониквайте в клетките и полимиксините.

В процеса на използване на антибиотици може да се развие резистентност на микроорганизмите към тях. Към пеницилини, цефа оспорини, монобактами, карбапенеми, хлорамфеникол, тетрациклини, гликопептиди, ристомицин, фосфомицин, линкозамиди резистентността се развива бавно и успоредно с това намалява терапевтичният ефект на лекарствата. Към аминогликозиди, макролиди, рифамицини, полимиксини резистентността към фузидин се развива много бързо, понякога по време на лечението на един пациент.

ХАРАКТЕРИСТИКА НА ОТДЕЛНИ ГРУПИ АНТИБИОТИЦИ

Пеницилини. Според химичната структура тези антибиотици са производни на 6-аминопеницилановата киселина (6-APA), съдържащи различни заместители (R) в аминогрупата.

Механизъм антимикробно действиепеницилините е да нарушат образуването на клетъчната стена от предварително синтезирани фрагменти на муреин. Има естествени пеницилини: бензилпеницилин (под формата на натриеви, калиеви, новокаинови соли), бицилини, феноксиметилпеницилин; полусинтетични пеницилини: оксацилин, клоксацилин, ампицилин (пентрексил), амоксицилин, карбеницилин, карфецилин, пиперацилин, мезлоцилин, азлоцилин и др.

Бензилпеницилиндава ясен терапевтичен ефект при лечението на заболявания, причинени от пневмококи, стафилококи, хемолитични стрептококи от група А, менингококи, гонококи, спирохета палидум, коринобактерии, антраксни бацили и някои други микроорганизми. Много щамове микроби, особено стафилококи, са резистентни към бензилпеницилин, тъй като произвеждат ензим (3-лактамаза, който инактивира антибиотика.

Бензилпеницилинът обикновено се прилага интрамускулно критични ситуациивенозно (само натриева сол). Дозите варират в широк диапазон от 30 000-50 000 UDDkhsut) до 1 000 000 UDDkhsut) в зависимост от патогена, тежестта и локализацията на инфекциозния процес.

Терапевтичната плазмена концентрация се постига в рамките на 15 минути след това интрамускулна инжекцияи остава в него 3-4 ч. Бензилпеницилинът прониква добре в лигавиците и белите дробове. Малко прониква в цереброспиналната течност, миокарда, костите, плеврата, синовиалната течност, в лумена на бронхите и в иокротата. При менингит е възможно ендо-лумбално приложение на натриева сол на бензилпеницилин. Лекарството може да се прилага в кухината, ендобронхиално, ендолимфатично. Намира се във високи концентрации в жлъчката и урината. При деца под един месец елиминирането на бензилпеницилин става по-бавно, отколкото при възрастни. Това определя честотата на приложение на лекарството: през първата седмица от живота 2 пъти на ден, след това 3-4 пъти, а след месец, както при възрастни, 5-6 пъти на ден.

При лечението на инфекции, които изискват продължителна антибиотична терапия и нямат остър ход (фокална стрептококова инфекция, сифилис), се използват продължителни бензилпеницилинови препарати за предотвратяване на обостряне на ревматизъм: новокаинова сол, ? бицилини 1, 3, 5. Тези лекарства не се различават в спектъра на антимикробно действие от натриевите и калиеви соли на бензилпеницилин, те могат да се използват при деца на възраст над 1 година. Всички удължени пеницилини се прилагат само интрамускулно под формата на суспензия. След еднократно инжектиране на новокаинова сол, терапевтичната концентрация на бензилпеницилин в кръвта продължава до 12 часа.Бицилин-5 се прилага веднъж на всеки 2 седмици. Инжекциите на бицилин-1 и бицилин-3 се правят веднъж седмично. По принцип бицилините се използват за предотвратяване на повторна поява на ревматизъм.

Феноксиметилпеницилин- киселинно-устойчива форма на пеницилин, използва се перорално на празен стомах 4-6 пъти на ден за лечение на леки инфекциозни заболявания. Спектърът му на действие е почти същият като този на бензилпеницилина.

Ospen (бимепен) бензатин феноксиметилпеницилинбавно се абсорбира от стомашно-чревния тракти поддържа терапевтична концентрация в кръвта за дълго време. Назначава се под формата на сироп 3 пъти на ден.

Оксацилин, клокеацилин, флуклоксацилин- полусинтетични пеницилини, използвани главно за лечение на заболявания, причинени от стафилококи, включително резистентни към бензилпеницилин. Оксацилин е в състояние да инхибира (3-лактамаза на стафилококи и да засили ефекта на други пеницилини, като ампицилин (комбиниран препарат на оксацилин с ампицилин - ампиокс). При заболявания, причинени от други микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин (менингококи, гонококи, пневмококи, стрептококи). , спирохети и др.), тези антибиотици рядко се използват в практиката поради липса на положителен ефект.

Оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. В плазмата тези лекарства са свързани с протеини и не проникват добре в тъканите. Тези антибиотици могат да се прилагат интрамускулно (на всеки 4-6 часа) и интравенозно струйно или капково.

Амидинопеницилини - амдиноцилин (мецилинам) е тясноспектърен антибиотик, неактивен срещу грам-положителни бактерии, но ефективно потиска грам-отрицателните бактерии (E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Pseudomonas aeruginosa, Proteus и неферментиращите грам-отрицателни бактерии обикновено са резистентни към амдиноцилин. отличителен белег този антибиотике, че той активно взаимодейства с PSB-2 (пеницилин-свързващ протеин), докато повечето други (3-лактамни антибиотици взаимодействат с PSB-1 ​​​​и PSB-3. Следователно, той може да бъде синергист на други пеницилини, както и цефалоспорини , Лекарството се прилага парентерално, докато прониква в клетките многократно по-добре от ампицилин и карбеницилин.Ефективността на антибиотика е особено висока при инфекции на пикочните пътища.За ентерално приложение е синтезирано етерно производно на лекарството пивамдиноцилин.

Широкоспектърни полусинтетични пеницилини - ампицилин, амоксицилин имат най-висока стойностпри лечение на заболявания, причинени от Haemophilus influenzae, гонококи, менингококи, някои видове Proteus, Salmonella и, в допълнение, патогени на листериоза и ентерококи. Тези антибиотици са ефективни и при лечение на инфекциозни процеси, причинени от смесена (грам-положителна и грам-отрицателна) микрофлора. Ампицилин и амоксицилин могат да се прилагат перорално, например при лечение на инфекции на стомашно-чревния тракт, пикочните пътища, възпаление на средното ухо. Ампицилинът, който не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, предизвиква дразнене на лигавиците, което води при значителен процент от децата до повръщане, диария и кожно дразнене около ануса. Амоксицилинът се различава от ампицилина с по-добра абсорбция, така че може да се прилага перорално не само при леки, но и при умерени инфекции. Амоксицилинът по-малко дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт, рядко причинява повръщане, диария. При тежки заболявания, които изискват създаване на висока концентрация на антибиотик в кръвта, тези лекарства се прилагат парентерално.

Карбоксипеницилини- карбеницилин, тикарцилин имат още по-голям спектър на антимикробна активност от ампицилин и се различават от него в допълнителната способност да потискат Pseudomonas aeruginosa, индол-положителни щамове на Proteus и бактероиди. Основната им употреба са заболявания, причинени от тези патогени. От стомашно-чревния тракт карбеницилин и тикарцилин се абсорбират много слабо, така че се използват само парентерално (карбеницилин интрамускулно и интравенозно, тикарцилин интравенозно). Карфецилинът е фениловият естер на карбеницилина. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, след което се освобождава карбеницилин. В сравнение с ампицилин, карбоксипеницилините проникват по-лошо в тъканите, серозните кухини и цереброспиналната течност. Карбеницилин в активна формаи високи концентрации се откриват в жлъчката и урината. Произвежда се под формата на динатриева сол, поради което при нарушена бъбречна функция е възможно задържане на вода в организма и появата на отоци.

Употребата на лекарства може да бъде придружена от появата на алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, левкопения, хипокалиемия, хипернатремия и др.

Уреидопеницилини (ациламинопеницилини)- пиперацилин, мезлоцилин, азлоцилин - широкоспектърни антибиотици, които потискат грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Тези антибиотици се използват главно при тежки грам-отрицателни инфекции, особено при заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa (задължително в комбинация с аминогликозиди), Klebsiella. Уреидопеницилините проникват добре в клетките. В тялото те се метаболизират слабо и се екскретират от бъбреците чрез филтриране и секреция. Лекарствата не са много устойчиви на B-лактамаза, така че се препоръчва да се предписват с инхибитори на този ензим. Пиперацилин се предписва при хронични възпалителни заболявания на бронхите, включително кистозна фиброза и хроничен бронхит. Лекарствата могат да причинят левкопения, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия, алергични реакции, дисфункция на стомашно-чревния тракт, интерстициален нефрит и др.

Когато е назначен полусинтетични широкоспектърни пеницилини: аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин), карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин), уреидопеницилини (пиперацилин, мезлоцилин, азлоцилин) трябва да се помни, че всички тези антибиотици се унищожават от стафилококови В-лактамази и следователно произвеждащите пеницилиназа щамове на тези микроби са резистентни към тяхното действие.

Комбинирани лекарствас В-лактамазни инхибитори- клавуланова киселина и сулбактам. Клавулановата киселина и сулбактамът (сулфон на пеницилановата киселина) се класифицират като В-лактамини, които имат много слаб антимикробен ефект, но в същото време инхибират активността на В-лактамазата на стафилококи и други микроорганизми: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, някои бактероиди, гонококи, le-gionella; не потискайте или потискайте много слабо B-лактамазата на Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria, citrobacter. За парентерално приложение са предназначени препарати, съдържащи клавуланова киселина и сулбактам - аугментин (амоксицилин + калиев клавуланат), времетин (тикарцилин + калиев клавуланат), уназин (ампицилин + сулбактам). Използват се при лечение на отит, синузит, инфекции на долните дихателни пътища, кожата, меките тъкани, пикочните пътища и други заболявания. Уназин е високоефективен при лечение на перитонит и менингит, причинени от микроорганизми, които интензивно произвеждат В-лактамаза. Аналозите на лекарството уназин, предназначени за перорално приложение, са султамицилин и сулацилин.

Естествени и полусинтетични пеницилини(с изключение на карбокси- и уреидопеницилини) - нискотоксични антибиотици. Въпреки това, бензилпеницилинът и в по-малка степен полусинтетичните пеницилини могат да причинят алергични реакции, поради което употребата им при деца с диатеза и алергични заболявания е ограничена. Въвеждането на високи дози бензилпеницилин, ампицилин, амоксицилин може да доведе до повишаване на възбудимостта на централната нервна система, конвулсии, което е свързано с антагонизма на антибиотиците по отношение на инхибиторния медиатор на GABA в централната нервна система.

Продължителни пеницилинови препаратитрябва да се инжектира много внимателно под лек натиск през игла с голям диаметър. Ако суспензията навлезе в съда, това може да причини тромбоза. Полусинтетичните пеницилини, използвани перорално, причиняват дразнене на стомашната лигавица, чувство на тежест в корема, парене, гадене, особено когато се приемат на празен стомах. Антибиотиците с широк спектър на действие могат да доведат до дисбиоценоза в червата и да провокират появата на вторична инфекция, причинена от Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, дрожди и др. За други усложнения, причинени от пеницилини, вижте по-горе.

Цефалоспорини- група естествени и полусинтетични антибиотици на основата на 7-аминоцефалоспоранова киселина.

В момента най-често срещаното разделение на цефалоспорините по поколение.

Някои лекарства от тази група могат да се използват за перорално приложение: от цефалоспорини от първо поколение - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколение - цефуроксим (Zinnat), III поколение - цефспан (Cefoxime), цефподоксим (Orelax), цефтибутен (Cedex). Оралните цефалоспорини обикновено се използват за заболявания умерено, тъй като те са по-малко активни в сравнение с лекарствата за парентерално приложение.

Цефалоспорините имат широк спектър на действие.

Цефалоспорините от I поколение инхибират активността на коки, особено на стафилококи и стрептококи (с изключение на ентерококи и метицилин-резистентни щамове на стафилококи), както и на дифтериен бацил, антраксен бацил, спирохета, ешерихия, шигела, салмонела, мораксел, клебсиела, йерсиний , bordetell, proteus и хемофилни пръчици. Цефалоспорините от второ поколение имат същия спектър на действие, но създават по-високи концентрации в кръвта и по-добре проникват в тъканите от лекарствата от първо поколение. Те имат по-активен ефект върху някои щамове на грам-отрицателни бактерии, резистентни към първото поколение цефалоспорини, включително повечето щамове на Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella, патогени на магарешка кашлица, гонококи. В същото време цефалоспорините от второ поколение не засягат Pseudomonas aeruginosa, "болничните щамове" на грам-отрицателни бактерии и имат малко по-слаб инхибиторен ефект върху стафилококите и стрептококите в сравнение с цефалоспорините от първо поколение. Цефалоспорините от III поколение се характеризират с още по-широк антимикробен спектър, добра проникваща способност, висока активност срещу грам-отрицателни бактерии, включително нозокомиални щамове, резистентни към други антибиотици. Те засягат, в допълнение към горните микроби, псевдомонади, морганела, назъбвания, клостридии (с изключение на CY. difficile) и бактероиди. Въпреки това, те се характеризират с относително ниска активност срещу стафилококи, пневмококи, менингококи, гонококи и стрептококи. IV поколение цефалоспорини по-активни лекарства III поколения потискат повечето грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Цефалоспорините от IV поколение засягат някои мултирезистентни микроорганизми, устойчиви на повечето антибиотици: Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter.

Цефалоспорините от IV поколение са устойчиви на В-лактамази и не индуцират тяхното образуване. Но те не засягат CY. difficile, бактероиди, ентерококи, листерия, легионела и някои други микроорганизми.

Използват се за лечение на тежки заболявания, както и при пациенти с неутропения и потиснат имунитет.

Най-високите концентрации на цефалоспорини се откриват в бъбреците и мускулната тъкан, докато по-ниските се откриват в белите дробове, черния дроб, плевралните и перитонеалните течности. Всички цефалоспорини лесно преминават през плацентата. Цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (епоцелин) и др. проникват в цереброспиналната течност.

Цефалоспорините се използват при лечение на заболявания, причинени от резистентни към пеницилини микроорганизми, понякога при наличие на алергични реакции към пеницилини. Те се предписват при сепсис, заболявания на дихателната система, пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, меките тъкани, костите. При менингит при недоносени новородени е установена висока активност на цефотаксим, моксалактам, цефтизоксим, цефтриаксон.

Употребата на цефалоспорини може да бъде придружена от болка на мястото на интрамускулно инжектиране; флебит след интравенозно приложение; гадене, повръщане, диария при перорален прием на лекарства. При многократна употреба при деца с висока чувствителност към лекарството може да има кожен обрив, треска, еозинофилия. Цефалоспорините не се препоръчват за употреба при деца с анафилактична реакцияна пеницилини, но употребата им е допустима при наличие на други прояви на алергия - треска, обрив и др. Кръстосани алергични реакции между цефалоспорини и пеницилини се наблюдават в 5-10% от случаите. Някои цефалоспорини, особено цефалоридин и цефалотин, са нефротоксични. Този ефект е свързан с бавното им отделяне от бъбреците и с натрупването на продукти от липидната пероксидация в тях. Нефротоксичността на антибиотика се увеличава с дефицит на витамин Е и селен. Лекарствата могат да инхибират микрофлората на стомашно-чревния тракт и да доведат до дисбиоценоза, кръстосана инфекция, причинена от болнични щамове на микроби, кандидоза и дефицит на витамин Е в организма.

Азтреонам- синтетичен високоефективен (3-лактамен антибиотик от групата на монобактамите. Използва се за лечение на инфекции на дихателните пътища, менингит, септични заболявания, причинени от грам-отрицателни, включително мултирезистентни микроорганизми (pseudomonas, moraxella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, E. coli, йерсиния, зъбци, ентеробактер, менингококи, гонококи, салмонела, морганела). анаеробни бактерииазтреонам няма ефект.

Имипенем- (3-лактамен антибиотик от групата на карбапенемите с ултра-широк спектър на действие, включващ повечето аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително микроорганизми, резистентни към пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди и други антибиотици. Високата бактерицидност активността на имипенем се дължи на лесното проникване през стените на бактериите, висока степенафинитет към ензими, участващи в синтеза на бактериалната стена на микроорганизмите. Понастоящем от споменатата група антибиотици имипенем се използва в клиниката в комбинация с циластатин (тази комбинация се нарича тиенам). Циластатин инхибира бъбречната пептидаза, като по този начин инхибира образуването на нефротоксични метаболити на имипенем. Тиенам има силна антимикробна активност, широк спектър на действие. Натриевата сол на имипенем-циластатин се предлага на пазара под името примаксин. Имипенем е стабилен на (3-лактамаза, но има малък ефект върху микроорганизмите, разположени вътре в клетките. При предписване на имипенем може да има тромбофлебит, диария и в редки случаи конвулсии (особено при нарушена бъбречна функция и заболявания на централната нервна система) .

Меронем (меропенем)не се подлага на биотрансформация в бъбреците и от него не се образуват нефротоксични метаболити. Поради това се използва без циластатин. Той има по-слаб ефект върху стафилококите от тиенама, но е по-ефективен срещу грам-отрицателни ентеробактерии и псевдомонади.

Meronem създава активна бактерицидна концентрация в цереброспиналната течност (CSF) и се използва успешно при менингит без страх от нежелани ефекти. Това се сравнява благоприятно с тиенама, който причинява невротоксични ефекти и следователно е противопоказан при менингит.

Азтреонам и карбапенем практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт и се прилагат парентерално. Те проникват добре в повечето телесни течности и тъкани, като се екскретират главно с урината в активна форма. Представено висока ефективностлекарства при лечение на пациенти с инфекции на пикочните пътища, костно-ставния апарат, кожата, меките тъкани, с гинекологични инфекции, гонорея. Особено показано е използването на азтреонам в педиатричната практика като алтернатива на аминогликозидните антибиотици.

Фосфомицин (фосфономицин)- широкоспектърен бактерициден антибиотик, който нарушава образуването на микробна стена чрез потискане на синтеза на UDP-ацетилмураминова киселина, т.е. неговият механизъм на действие се различава от този на пеницилините и цефалоспорините. Има широк спектър от дейности. Той е в състояние да инхибира грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, но не засяга Klebsiella, индол-положителен Proteus.

Фосфомицинът прониква добре в тъканите, включително костите, както и в цереброспиналната течност; в достатъчнонамерени в жлъчката. Посоченият антибиотик се екскретира главно чрез бъбреците. Предписва се предимно при тежки инфекции, причинени от резистентни към други антибиотици микроорганизми. Той върви добре с пеницилини, цефалоспорини и когато се използва заедно с аминогликозидни антибиотици, се наблюдава не само повишаване на антимикробния ефект, но и намаляване на нефротоксичността на последния. Фосфомицин е ефективен при лечение на менингит, сепсис, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища. При инфекции на устната кухина и чревни инфекции се предписва ентерално. Фосфомицинът е нискотоксично лекарство. При употребата му някои пациенти могат да получат гадене и диария, други нежелани реакции все още не са идентифицирани.

Гликопептидни антибиотици. Ванкомицин, тейкопланин - антибиотици, които действат върху грам-положителни коки (включително метицилин-резистентни стафилококи, щамове на стафилококи, които образуват В-лактамаза, стрептококи, пеницилин-резистентни пневмококи, ентерококи) и бактерии (коринебактерии и др.). Тяхното влияние върху клостридиите, особено върху difficile, е много важно. Ванкомицинът засяга и актиномицетите.

Ванкомицинът прониква добре във всички тъкани и телесни течности, с изключение на цереброспиналните. Използва се при тежки стафилококови инфекции, причинени от щамове, резистентни към други антибиотици. Основните показания за ванкомицин са: сепсис, инфекции на меките тъкани, остеомиелит, ендокардит, пневмония, некротизиращ ентероколит (причинен от токсигенни клостридии). Ванкомицин се прилага интравенозно 3-4 пъти на ден, на новородени 2 пъти на ден. При лечението на много тежък стафилококов менингит, като се има предвид относително слабото проникване на ванкомицин в цереброспиналната течност, е препоръчително да се прилага интратекално. Teicoplanin се различава от vancomycin по бавното си елиминиране, прилага се интравенозно капково веднъж дневно. При псевдомембранозен колит и стафилококов ентероколит ванкомицин се прилага перорално.

Повечето често усложнениеизползването на ванкомицин масивна - освобождаване на хистамин от мастоцитите, което води до артериална хипотония, появата на червен обрив по шията (синдром на "червен врат"), главата, крайниците. Това усложнение обикновено може да бъде избегнато, ако необходимата дозаванкомицин, приложен най-малко за един час и предварително прилагане на антихистамини. Възможни са тромбофлебит и удебеляване на вените по време на инфузията на лекарството. Ванкомицин е нефротоксичен антибиотик и трябва да се избягва едновременното му приложение с аминогликозиди и други нефротоксични лекарства. Когато се прилага интратекално, ванкомицин може да причини конвулсии.

ристомицин (ристоцетин)- антибиотик, който потиска грам-положителните микроорганизми. Към него са чувствителни стафилококи, стрептококи, ентерококи, пневмококи, спорови грам-положителни пръчки, както и коринебактерии, листерия, киселинно-устойчиви бактерии и някои анаероби. Грам-отрицателните бактерии и коките не се повлияват. Ристомицин се прилага само интравенозно, не се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Антибиотикът прониква добре в тъканите, особено високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците и далака. Ristomycin се използва главно за тежки септични заболяванияпричинени от стафилококи и ентерококи в случаите, когато предишното лечение с други антибиотици е било неефективно.

При използване на ристомицин понякога се наблюдават тромбоцитопения, левкопения, неутропения (до агранулоцитоза), понякога се отбелязва еозинофилия. В първите дни на лечението са възможни реакции на обостряне (втрисане, обрив), често се наблюдават алергични реакции. Продължителното интравенозно приложение на ристомицин е придружено от удебеляване на стените на вените и тромбофлебит. Описани са ото- и нефротоксични реакции.

Полимиксини- група полипептиди бактерицидни антибиотици, потискащи активността на предимно грам-отрицателни микроорганизми, включително шигела, салмонела, ентеропатогенни щамове на Escherichia coli, Yersinia, Vibrio cholerae, Enterobacter, Klebsiella. От голямо значение за педиатрията е способността на полимиксините да потискат активността на Haemophilus influenzae и повечето щамове на Pseudomonas aeruginosa. Полимиксините действат както върху делящи се, така и върху латентни микроорганизми. Недостатъкът на полимиксините е слабото им проникване в клетките и следователно ниската ефективност при заболявания, причинени от вътреклетъчно разположени патогени (бруцелоза, коремен тиф). Полимиксините се характеризират с лошо проникване през тъканните бариери. Когато се приемат през устата, те практически не се абсорбират. Полимиксините В и Е се използват интрамускулно, интравенозно, при менингит се прилагат ендолумбално, при инфекции на стомашно-чревния тракт се предписват през устата. Полимиксин М се използва само вътре и локално. Вътре полимиксините се предписват за дизентерия, холера, колиентерит, ентероколит, гастроентероколит, салмонелоза и други чревни инфекции.

При назначаването на полимиксини вътре, както и при локалното им приложение, рядко се наблюдават нежелани реакции. При парентерално приложение могат да предизвикат нефро- и невротоксични ефекти (периферни невропатии, нарушено зрение и говор, мускулна слабост). Тези усложнения са най-чести при хора с отделителна функциябъбреци. Понякога при използване на полимиксини се наблюдава треска, еозинофилия и уртикария. При деца парентералното приложение на полимиксини е допустимо само по здравословни причини, в случай на инфекциозни процеси, причинени от грам-отрицателна микрофлора, устойчива на други, по-малко токсични антимикробни лекарства.

Грамицидин (грамицидин С)активен главно срещу грам-положителна микрофлора, включително стрептококи, стафилококи, пневмококи и някои други микроорганизми. Прилагайте грамицидин само локално под формата на паста, разтвори и букални таблетки. За лечение се използват разтвори на грамицидин кожатаи лигавици, за измиване, напояване на превръзки при лечение на рани от залежаване, гнойни рани, циреи и др. Таблетките Грамицидин са предназначени за резорбция при инфекциозни процеси в устната кухина и фаринкса (тонзилит, фарингит, стоматит и др.). Невъзможно е да се поглъщат таблетки грамицидин: ако навлезе в кръвта, може да причини хемолиза на еритромиоцитите.

Макролиди. Има три поколения макролиди. I поколение - еритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), йозамицин (вилпрафен), кларитромицин (кладид), мидекамицин (макропен). III поколение - азитромицин (Sumamed).

Макролидите са широкоспектърни антибиотици. Имат бактерициден ефект върху много чувствителните към тях микроорганизми: стафилококи, стрептококи, пневмококи, коринебактерии, бордетела, мораксела, хламидия и микоплазма. Други микроорганизми - Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia и Rickettsia - повлияват бактериостатично. Макролидите II и III поколение имат по-широк спектър на действие. И така, йозамицинът и кларитромицинът потискат Helicobacter pylori (и се използват при лечението на стомашни язви), спирамицинът засяга токсоплазмата. Препаратите от II и III поколения също инхибират грам-отрицателни бактерии: кампилобактер, листерия, гарднерела и някои микобактерии.

Всички макролиди могат да се прилагат перорално, някои лекарства (еритромицин фосфат, спирамицин) могат да се прилагат интравенозно.

Макролидите проникват добре в аденоидите, сливиците, тъканите и течностите на средното и вътрешното ухо, белодробна тъканбронхите, бронхиалните секрети и храчките, кожата, плевралната, перитонеалната и синовиалната течност се намират във високи концентрации в неутрифилите и алвеоларните макрофаги. в цереброспиналната течност и централната нервна системамакролидите проникват слабо. От голямо значение е способността им да проникват в клетките, да се натрупват в тях и да потискат вътреклетъчната инфекция.

Лекарствата се екскретират предимно от черния дроб и произвеждат високи концентрации в жлъчката.

Новите макролиди се различават от старите по по-голяма стабилност в кисела средаи по-добра бионаличност от стомашно-чревния тракт, независимо от приема на храна, удължено действие.

Макролидите се предписват главно за не-тежки форми. остри заболяванияпричинени от чувствителни микроорганизми. Основните показания за употребата на макролиди са тонзилит, пневмония (включително причинена от легионела), бронхит, дифтерия, магарешка кашлица, гноен среден отит, заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, пневмопатия и конюнктивит, причинени от хламидия. Те са много ефективни при хламидиална пневмония при новородени. Макролидите също се използват за заболявания на пикочните пътища, но за да получите добро терапевтичен ефект, особено когато се използват "стари" макролиди, урината трябва да се алкализира, тъй като те са неактивни в кисела среда. Те се предписват за първичен сифилис и гонорея.

Синергизъм се наблюдава при комбинираното използване на макролиди със сулфатни лекарства и антибиотици от тетрациклиновата група. Комбинираните препарати, съдържащи олеандромицин и тетрациклини, се произвеждат под името oletetr и n, tetraolean, sigmamycin. Макролидите не могат да се комбинират с хлорамфеникол, пеницилини или цефалоспорини.

Макролидите са нискотоксични антибиотици, но те дразнят лигавицата на стомашно-чревния тракт и могат да причинят гадене, повръщане и диария. Интрамускулни инжекцииболезнено, при интравенозно приложение може да се развие флебит. Понякога, когато се използват, се развива холестаза. Еритромицинът и някои други макролиди инхибират монооксигеназната система в черния дроб, в резултат на което биотрансформацията на редица лекарствени вещества, по-специално теофилин, което повишава концентрацията му в кръвта и токсичността. Те също инхибират биотрансформацията на бромокриптин, дихидроерготамин (част от редица антихипертензивни лекарства), карбамазепин, циметидин и др.

Микролидите не трябва да се прилагат заедно с нови антихистамини- терфенадин и астемизол поради опасността от хепатотоксичното им действие и риска от сърдечни аритмии.

Линкозамиди: линкомицин и клиндамицин. Тези антибиотици потискат предимно грам-положителни микроорганизми, включително стафилококи, стрептококи, пневмококи, както и микоплазми, различни бактероиди, фузобактерии, анаеробни коки и някои щамове на Haemophilus influenzae. Освен това клиндамицинът действа, макар и слабо, върху токсоплазма, причинители на малария, газова гангрена. Повечето грам-отрицателни бактерии са резистентни към линкозамиди.

Линкозамидите се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, независимо от приема на храна, проникват в почти всички течности и тъкани, включително костите, но слабо проникват в централната нервна система и цереброспиналната течност. За новородени лекарствата се прилагат 2 пъти на ден, за по-големи деца - 3-4 пъти на ден.

Клиндамицинът се различава от линкомицин с по-голяма активност срещу определени видове микроорганизми, по-добра абсорбция от стомашно-чревния тракт, но в същото време често причинява нежелани реакции.

Линкозамидите се използват при лечение на инфекции, причинени от грам-положителни микроорганизми, резистентни към други антибиотици, особено в случаи на алергия към пеницилини и цефалоспорини. Те се предписват за инфекциозни гинекологични заболяванияи стомашно-чревни инфекции. Благодарение на доброто проникване в костна тъкан, линкозамидите са лекарства на избор при лечението на остеомиелит. Без специални показания те не трябва да се предписват на деца с ефективността на други, по-малко токсични антибиотици.

При използване на линкозамиди при деца може да се появи гадене, диария. Понякога се развива псевдомембранозен колит - сериозно усложнение, причинено от дисбиоценоза и размножаване в червата CY. difficile, които освобождават токсина. Тези антибиотици могат да причинят чернодробна дисфункция, жълтеница, левкнеутропения и тромбоцитопения. Алергични реакции, главно във формата кожен обривса доста редки. При бързо интравенозно приложение линкозамидите могат да причинят невромускулен блок с респираторна депресия, колапс.

фузидин. Най-голямо значение има активността на Фузидин срещу стафилококи, включително резистентни към други антибиотици. Действа и на други грам-положителни и грам-отрицателни коки (гонококи, менингококи). Фузидин е малко по-малко активен по отношение на коринебактерии, листерии, клостридии. Антибиотикът не е активен срещу всички грам-отрицателни бактерии и протозои.

Фузидин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и прониква във всички тъкани и течности, с изключение на цереброспиналната. Антибиотикът прониква особено добре във фокуса на възпалението, черния дроб, бъбреците, кожата, хрущялите, костите и бронхиалните секрети. Препаратите с фузидин се предписват перорално, интравенозно, както и локално под формата на мехлем.

Фузидин е особено показан при заболявания, причинени от резистентни към пеницилин щамове стафилококи. Лекарството е високоефективно при остеомиелит, заболявания на дихателната система, черния дроб, жлъчните пътища, кожата. AT последните годиниизползва се при лечение на пациенти с нокардиоза и колит, причинени от clostridium (с изключение на CY. difficile). Фузидин се екскретира главно с жлъчката и може да се прилага при пациенти с увредена бъбречна екскреторна функция.

Изразено повишаване на антимикробната активност се наблюдава, когато фузидин се комбинира с други антибиотици, особено ефективна е комбинацията с тетрациклини, рифампицин и аминогликозиди.

Фузидин е ниско токсичен антибиотик, но може да причини диспептични разстройства, които изчезват след спиране на лекарството. При интрамускулно приложение на антибиотик се наблюдава тъканна некроза (!), При интравенозно приложение може да има тромбофлебит.

Аминогликозидни антибиотици. Има четири поколения аминогликозиди. Антибиотиците от първо поколение включват стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколение - гентамицин (гарамицин); III поколение - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколение - изепамицин.

Аминогликозидните антибиотици са бактерицидни, имат широк спектър на действие, инхибират грам-положителните и особено грам-отрицателните микроорганизми. Аминогликозидите II, III и IV поколения са в състояние да потискат Pseudomonas aeruginosa. Основното практическо значение е способността на лекарствата да инхибират активността на патогенните Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, гонококи, Salmonella, Shigella, Staphylococcus. В допълнение, стрептомицин и канамицин се използват като противотуберкулозни лекарства, мономицин се използва за действие върху дизентерийна амеба, лейшмания, Trichomonas, гентамицин - върху причинителя на туларемия.

Всички аминогликозидни антибиотици се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и от бронхиалния лумен. За да се получи резорбтивен ефект, те се прилагат интрамускулно или интравенозно. След еднократно интрамускулно инжектиране ефективната концентрация на лекарството в кръвната плазма се поддържа при новородени и малки деца за 12 часа или повече, при по-големи деца и възрастни за 8 часа.Лекарствата проникват задоволително в тъканите и телесните течности, с с изключение на цереброспиналната течност, слабо проникват в клетките. При лечението на менингит, причинен от грам-отрицателни бактерии, аминогликозидните антибиотици за предпочитане се прилагат ендолумбално. При наличие на тежък възпалителен процес в белите дробове, органи коремна кухина, малък таз, с остеомиелит и сепсис, е показано ендолимфатично приложение на лекарства, което осигурява достатъчна концентрация на антибиотика в органите, без да причинява натрупването му в бъбреците. При гноен бронхит те се прилагат под формата на аерозол или чрез инсталиране на разтвор директно в лумена на бронхите. Антибиотиците от тази група преминават добре през плацентата, екскретират се в млякото (при бебето аминогликозидите практически не се абсорбират от стомашно-чревния тракт), но има висок риск от дисбактериоза.

При многократно приложение се наблюдава натрупване на аминогликозиди в торбичките, във вътрешното ухо и в някои други органи.

Наркотиците не са. претърпяват биотрансформация и се екскретират от бъбреците в активна форма. Елиминирането на аминогликозидните антибиотици се забавя при новородени, особено при недоносени бебета, както и при пациенти с нарушена бъбречна екскреторна функция.

Аминогликозидните антибиотици се използват при усложнени инфекциозни заболявания на дихателните и пикочните пътища, при септицемия, ендокардит, по-рядко при инфекции на стомашно-чревния тракт, за профилактика и лечение. инфекциозни усложненияпри хирургични пациенти.

Аминогликозидните антибиотици, приложени парентерално, са токсични. Те могат да причинят ототоксични, нефротоксични ефекти, да нарушат нервно-мускулното предаване на импулси и процесите на активна абсорбция от стомашно-чревния тракт.

Ототоксичният ефект на антибиотиците е следствие от необратими дегенеративни промени в космените клетки на кортиевия орган ( вътрешно ухо). Рискът от този ефект е най-голям при новородени, особено при недоносени деца, както и при родови травми, хипоксия при раждане, менингит, нарушена бъбречна отделителна функция. Ототоксичен ефект може да се развие, когато антибиотиците навлизат в плода през плацентата; когато се комбинира с други ототоксични средства (фуроземид, етакринова киселина, ристомицин, гликопептидни антибиотици).

Нефротоксичният ефект на аминогликозидните антибиотици е свързан с нарушение на функцията на много ензими в епителните клетки на тубулите на бъбреците, разрушаването на лизозомите. Клинично това се проявява с увеличаване на обема на урината, намаляване на нейната концентрация и протеинурия, т.е. възникване на неолигурична бъбречна недостатъчност.

Антибиотиците от тази група не могат да се комбинират с други ото- и нефротоксични лекарства. При малки деца, особено отслабени и изтощени, аминогликозидните антибиотици могат да инхибират нервно-мускулното предаване поради намаляване на чувствителността на Н-холинергичните рецептори. скелетни мускуликъм ацетилхолин и потискане на освобождаването на медиатор; в резултат на това може да има нарушение на функцията на дихателните мускули. За да се елиминира това усложнение, калциевите препарати се предписват заедно с прозерин след предварителното приложение на атропин. Натрупвайки се в чревната стена, аминогликозидите нарушават процеса на активно усвояване на аминокиселини, витамини, захари в него. Това може да доведе до малабсорбция, което влошава състоянието на детето. При предписване на аминогликозидни антибиотици концентрацията на магнезий и калций в кръвната плазма намалява.

Поради високата токсичност, аминогликозидните антибиотици трябва да се предписват само при тежки инфекции, на кратки курсове (не повече от 5-7 дни).

Левомицетин- бактериостатичен антибиотик, но върху Haemophilus influenzae тип "B", някои щамове менингококи, пневмококи засягат бактерицидно. Той инхибира деленето на много грам-отрицателни бактерии: салмонела, шигела, Е. coli, бруцела, магарешка кашлица; грам-положителни аеробни коки: пиогенни стрептококи и стрептококи от група В; повечето анаеробни микроорганизми (клостридии, бактероиди); холерен вибрион, рикетсия, хламидия, микоплазма.

Mycobacteria, CI са резистентни към хлорамфеникол. difficile, cytobacter, enterobacter, acinetobacter, proteus, Pseudomonas aeruginosa, стафилококи, ентерококи, коринебактерии, назъбвания, протозои и гъбички.

Основата на левомицетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, бързо създава активни концентрации в кръвната плазма. Антибиотикът прониква добре от кръвната плазма във всички тъкани и течности, включително цереброспиналната.

За съжаление самият хлорамфеникол има горчив вкус и може да предизвика повръщане при деца, следователно, при по-млада възрастпредпочитат да предписват естери на хлорамфеникол - стеарат или палмитат. При деца от първите месеци от живота абсорбцията на левомицетин, предписан под формата на естери, става бавно поради ниската активност на липазите, които хидролизират етерните връзки и освобождават хлорамфениколовата основа, способна да се абсорбира. Интравенозно приложен хлорамфеникол сукцинат също претърпява хидролиза (в черния дроб или бъбреците) с освобождаване на активната хлорамфениколова основа. Нехидролизираният етер се екскретира чрез бъбреците, при новородени около 80% от приложената доза, при възрастни 30%. Активността на хидролазите при деца е ниска и има индивидуални различия, поради което при една и съща доза левомицетин могат да възникнат неравномерни концентрации в кръвната плазма и цереброспиналната течност, особено при ранна възраст. Необходимо е да се контролира концентрацията на левомицетин в кръвта на детето, тъй като без това или не можете да получите терапевтичен ефект, или да предизвикате интоксикация. Съдържанието на свободен (активен) хлорамфеникол в кръвната плазма и цереброспиналната течност след венозно приложениеобикновено по-ниска, отколкото след перорално приложение.

Левомицетин е особено важен при лечението на менингит, причинен от Haemophilus influenzae, менингококи и пневмококи, за които действа бактерицидно. За лечение на тези менингити левомицетинът често се комбинира с В-лактамни антибиотици (особено с ампицилин или амоксицилин). За менингит, причинен от други патогени, съвместно заявлениехлорамфеникол с пеницилини е непрактично, тъй като в такива случаи те са антагонисти. Левомицетин се използва успешно при лечение на коремен тиф, паратиф, дизентерия, бруцелоза, туларемия, магарешка кашлица, инфекции на очите (включително трахома), средното ухо, кожни и много други заболявания.

Левомицетинът се неутрализира в черния дроб и се екскретира чрез бъбреците. При чернодробни заболявания, поради нарушение на нормалната биотрансформация на хлорамфеникол, може да възникне интоксикация. При деца от първите месеци от живота неутрализирането на този антибиотик става бавно и поради това съществува голяма опасност от натрупване на свободен хлорамфеникол в тялото, което води до редица нежелани ефекти. В допълнение, левомицетин инхибира чернодробната функция и инхибира биотрансформацията на теофилин, фенобарбитал, дифенин, бензодиазепини и редица други лекарства, повишавайки концентрацията им в кръвната плазма. Едновременното назначаване на фенобарбитал стимулира неутрализирането на хлорамфеникол в черния дроб и намалява неговата ефективност.

Левомицетинът е токсичен антибиотик. При предозиране на хлорамфеникол при новородени, особено недоносени бебета и деца от първите 2-3 месеца от живота, може да се появи "сив колапс": повръщане, диария, дихателна недостатъчност, цианоза, сърдечно-съдов колапс, спиране на сърцето и дишането. Колапсът е следствие от нарушение на сърдечната дейност поради инхибиране на окислителното фосфорилиране в митохондриите.При липса на помощ, смъртността на новородените от "сивия колапс" е много висока (40% или повече).

Най-често срещаното усложнение при назначаването на левомицетин е нарушение на хемопоезата. Може да има дозозависими обратими нарушения под формата на хипохромна анемия (поради нарушено използване на желязо и синтез на хема), тромбоцитопения и левкопения. След премахването на левомицетин кръвната картина се възстановява, но бавно. Необратими, независими от дозата промени в хематопоезата под формата на апластична анемия се появяват с честота 1 на 20 000-1 на 40 000 души, приемащи левомицетин, и обикновено се развиват в рамките на 2-3 седмици (но може да са и 2-4 месеца) след употреба на антибиотик . Те не зависят от дозата на антибиотика и продължителността на лечението, а са свързани с генетичните особености на биотрансформацията на хлорамфеникол. В допълнение, левомицетин инхибира функцията на черния дроб, надбъбречната кора, панкреаса, може да причини неврит, недохранване. Алергичните реакции при използване на хлорамфеникол са редки. Биологичните усложнения могат да се проявят под формата на суперинфекции, причинени от устойчиви на антибиотици микроорганизми, дисбиоценоза и др. За деца под 3 години хлорамфениколът се предписва само за специални показанияи то само в много тежки случаи.

МИНИСТЕРСТВО НА ЗДРАВЕОПАЗВАНЕТО

РЕПУБЛИКА КАЗАХСТАН

ТОО „РЕПУБЛИКАНСКИ ЦЕНТЪР ЗА ИНОВАЦИОННИ

ТЕХНОЛОГИИ НА МЕДИЦИНСКОТО ОБРАЗОВАНИЕ И НАУКА»

Западноказахстанска държавна медицина

Университет Марат Оспанов

Б.С. Урекешов

МИКРОБИОЛОГИЧНИ ОСНОВИ

НА АНТИМИКРОБНА ТЕРАПИЯ И АНТИБИОТИЧНА РЕЗИСТЕНТНОСТ НА БАКТЕРИИТЕ

Урок

Актобе, 2009 г

UDC 576.8:615.331:616.013 (075)

BBK 52.64 и 7

РЕЦЕНЗЕНТИ:

Н.М. Бисенова -Ръководител на микробиологична лаборатория на НМЦ, доктор на биологичните науки, професор;

Н.М. Мавлюдов -Ръководител на катедрата по фармакология на Западноказахстанския държавен медицински университет на името на Марат Оспанов, доктор на медицинските науки, професор.

U 69Б.С. Урекешов. Микробиологични основи антимикробна терапияи антибиотична резистентност на бактериите. -Урок. – Актобе. – 2009.– 102 стр. ISBN 9965-15-732-4.

В учебника са изложени съвременните принципи на класификация на антибиотиците и механизмите на тяхното действие върху микроорганизмите. Подробно са описани методите за определяне на чувствителността на бактериите към антибиотици. Съвременни научни данни за механизмите на възникване на антибиотичната резистентност при различни групимикроорганизми, както и методи за борба с антибиотичната резистентност и основните принципи рационална антибиотична терапия.

Учебникът е предназначен за студенти от всички факултети, може да се използва от семейни лекари, хирурзи, специалисти по инфекциозни болести, епидемиолози и лекари от други медицински специалности, участващи в антибиотичната терапия.

BBK 52.64 и 7

Одобрено и разрешено за печат с решение на работната комисия на ТОО „Републикански център иновативни технологии медицинско образованиеи наука." Протокол № 9 от 03.06.2009г

4101000000

Б.С. Урекешов, 2009

Списък на съкращенията ............................................. .... .. 4

Въведение ................................................. ................... пет

Класификация на антибиотиците ................................................. 7

Най-важните групи антибиотици и тяхното приложение 11

Методи за определяне на чувствителността на микроорганизмите

на антибиотици ................................................. ................ ......... двадесет

Методи за ускорено изследване на микробната чувствителност

на антибиотици ................................................. ......... 35

Определяне на концентрацията на антибиотици в течности и тъкани

организъм, като индикатор за ефективността на антибиотичната терапия 40

Антибиотичната резистентност е глобален здравен проблем 47

Микробиологични и молекулярно-генетични аспекти

антибиотична резистентност................................................. 48

Механизми на резистентност към антибактериални лекарства

отделни групимикроорганизми ........................ 56

Стратегия и тактика за предотвратяване развитието на резистентност

микроорганизми към антибактериални лекарства 81

Методи за борба с антибиотичната резистентност ....... 83

Основни принципи на рационалната антибиотична терапия 85

Тестови задачи...................................................... 91

Списък с литература ................................. 98

СПИСЪК НА СЪКРАЩЕНИЯТА

AU Единица за действие

MCG/ML микрограма на милилитър

ХИВ вирусчовешки имунодефицит

ABP Антибактериално лекарство

MIC Минимална инхибиторна концентрация

MIC Минимална инхибираща концентрация

MBC Минимална бактерицидна концентрация

CFU/ml Единица, образуваща колония в един милилитър

AGV Agar Giventalya - Witch's

MPA месен пептонен агар

ADB Антибактериална устойчивост

ESBL бета-лактамази с разширен спектър

PBP Пеницилин-свързващ протеин

MRSA Метицилин-резистентен Staphylococcus aureus

AMP Аминогликозид-модифициращи ензими

CMV цитомегаловирус

GVZ Гнойно-възпалителни заболявания

ВЪВЕДЕНИЕ

В общата медицина терминът "микроби" означава бактерии, вируси, рикетсии, микоплазми, протозои и др. Съответно антимикробните лекарства, които имат вредно въздействие върху тези патогени, се означават като антибактериални, антивирусни, антирикетсиозни, противотуберкулозни, и т.н.

AT широк смисъл АНТИБИОТИЦИе от гръцки. анти - против, биос - живот химиотерапевтични вещества, образувани от микроорганизми и получени от тъкани на растения и животни, както и техни производни и синтетични аналози, селективно потискащи патогени на инфекциозни заболявания или развитието на злокачествени тумори.

За удобство разпределете специални групиантибиотици и лекарства с антибиотично действие (противоглистни, противогъбични, антипротозойни и др.). Тъй като лекарите в общите клиники са по-склонни да се справят с бактериални инфекцииНаблегнахме на антибиотиците.

Описани са повече от 6 хиляди естествени и десетки хиляди полусинтетични производни на антибиотици, но около 50 антибиотици, произведени в различни лекарствени формии предназначени за различни цели.

Историята на антибиотиците датира малко повече от 70 години, въпреки че ролята на микроорганизмите в развитието на инфекциозни заболявания е известна от втората половина на 19 век. Терминът "антибиотик" е въведен от американския микробиолог З. Ваксман, който получава през 1952 г. Нобелова наградаза откриването на стрептомицин. През 30-те години на миналия век А. Флеминг открива, че мухълът, случайно попаднал на повърхността на средата със стафилококова култура, сякаш я разтваря. Стана очевидно, че мухълът произвежда някакво удивително вещество, с голяма сила, действащо върху бактериите. Флеминг нарича това хипотетично вещество пеницилин, тъй като се произвежда от гъбички от рода Penicillium notatum. През 1929 г. той публикува откритието си, а през 1936 г. говори за него на II Международен конгрес на микробиолозите. Научната общност обаче остана безразлична към това.

По-нататъшното развитие на пеницилина е свързано с работата на така наречената Оксфордска група, ръководена от Хауърд Флори и Ернст Чейн. Е. Чейн се занимава с изолирането на пеницилин, а Х. Флори - тестването му върху животни. В резултат на това се получава нискотоксичен и ефективен пеницилин. На 12 февруари 1941 г. пеницилинът е използван за първи път за лечение на хора. Оказа се, че пеницилинът има толкова много предимства, че все още се използва широко в медицинската практика. В СССР първият пеницилин е получен от 3.V. Ermolyeva и T.I. Balezina с колеги през 1942 г. от гъбата Penicillium crustosum.

Друг антибиотик, цефалоспорин, изолиран през 1945 г. от отпадъчните води на остров Сардиния, дава началото на нова група полусинтетични антибиотици - цефалоспорини, които имат най-силна антибактериално действие. Вече са получени над 100 цефалоспорини, някои от които са способни да убиват както грам-положителни, така и грам-отрицателни микроорганизми.

Масовото използване на антибиотици в продължение на десетилетия в световен мащаб, в комбинация с други, включително санитарно-хигиенни мерки, доведе до значително намаляване на честотата на много заболявания. инфекциозни заболяванияи тяхната смъртност. Антибиотиците са активни срещу различни грам-положителни (mycobacterium tuberculosis, стафилококи, стрептококи и др.) И грам-отрицателни (бактерии от групата на Escherichia coli, гонококи, салмонела, дизентерийни бактерии, Proteus, Pseudomonas aeruginosa и др.) Бактерии, патогени на чума, антракс, бруцелоза, туларемия, рикетсиоза, патогенни гъбичкипричиняващи микози при хора и животни, някои протозои. Все още не са открити активни антивирусни лекарства сред антибиотиците. В някои случаи антибиотиците се използват за предотвратяване на заплашителна невирусна инфекция преди развитието клинични симптомизаболявания. Те се предписват за предотвратяване на бленорея при новородени, гнойни усложненияобширни рани, заболявания при контакт на медицински персонал и други лица с болен от чума, лабораторна инфекция, развитие на бактериални усложнения на вирусни инфекции, както и по време на предоперативна подготовка, операции на сърцето и кръвоносните съдове, органи на стомашно-чревния тракт, и т.н.

Основният проблем, възпрепятстващ успеха на лечението с антибиотици, е резистентността (резистентността) към тях на микроорганизмите. Широкото разпространение на резистентни форми на микроорганизми, предимно към пеницилин, стрептомицин, тетрациклини, налага въвеждането на нови ефективни лекарства в практиката, както и рационално използваневъз основа на предварителна идентификация на изолирани патогени и определяне на тяхната чувствителност към антибиотици (антибиограма).

Неотложността на проблема с антибиотичната терапия и антибиотичната профилактика е свързана и с непрекъснато разширяващата се неразумна, нерационална, понякога неефективна и вредна за организма употреба на антибактериални лекарства. Една от причините за това според нас е липсата на информираност и внимание към един сложен проблем от страна на клиницисти от различни профили. Учебниците по микробиология и фармакология, в съответствие с програмите за преподаване на студенти и медицински кадети на факултетите за напреднали, предоставят много оскъдна, непълна, понякога остаряла информация за това глобален проблем. В тази връзка, това ръководство има за цел да разшири и допълни теоретичните, лабораторните и практическите аспекти на употребата на антимикробни средства.

КЛАСИФИКАЦИЯ НА АНТИБИОТИКИТЕ

Според метода на получаване антибиотиците се делят на:

1 естествен;

2 синтетични;

3 полусинтетични (в началния етап се получават естествено, след това синтезът се извършва изкуствено).

Антибиотици по произход разделени на следните основни групи:

1. синтезирани от гъби (бензилпеницилин, гризеофулвин, цефалоспорини и др.);

2. актиномицети (стрептомицин, еритромицин, неомицин, нистатин и др.);

3. бактерии (грамицидин, полимиксини и др.);

4. животни (лизозим, екмолин и др.);

5. секретирани от висши растения (фитонциди, алицин, рафанин, иманин и др.);

6. синтетични и полусинтетични (левомецитин, метицилин, синтомицин, ампицилин и др.)

Антибиотици по посока (спектър) действията попадат в следните основни групи:

1) активен главно срещу грам-положителни микроорганизми, главно антистафилококови, - естествени и полусинтетични пеницилини, макролиди, фузидин, линкомицин, фосфомицин;

2) активен както срещу грам-положителни, така и срещу грам-отрицателни микроорганизми (широк спектър) - тетрациклини, аминогликозиди, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетични пеницилини и цефалоспорини;

3) противотуберкулозни - стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;

4) противогъбични - нистатин, амфотерицин В, гризеофулвин и др.;

5) действащи върху протозои - доксициклин, клиндамицин и мономицин;

6) действащи върху хелминти - хигромицин В, ивермектин;

7) противотуморни лекарства - актиномицини, антрациклини, блеомицини и др.;

8) антивирусни лекарства - римантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.

9) имуномодулатори - циклоспоринов антибиотик.

Според спектъра на действие- броя на видовете микроорганизми, върху които антибиотиците действат:

Лекарства, засягащи предимно грам-положителни бактерии (бензилпеницилин, оксацилин, еритромицин, цефазолин);

лекарства, засягащи предимно грам-отрицателни бактерии (полимиксини, монобактами);

широкоспектърни лекарства, действащи върху грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (цефалоспорини 3-то поколение, макролиди, тетрациклини, стрептомицин, неомицин);

Антибиотиците принадлежат към следните основни класове химични съединения:

1. бета-лактамни антибиотици, молекулата се основава на бета-лактамов пръстен: естествени (бензилпеницилин, феноксиметил-пеницилин), полусинтетични пеницилини (действащи върху стафилококи - оксацилин, както и широкоспектърни лекарства - ампицилин, карбеницилин, азлоцилин, паперацилин и др.), цефалоспорини - голяма група високоефективни антибиотици (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.) с различен спектър на антимикробно действие;

2. аминогликозидите съдържат аминозахари, свързани чрез гликозидна връзка с останалата част (фрагмент на агликон), молекули - естествени и полусинтетични лекарства (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);

3. естествени и полусинтетични тетрациклини, техните молекули се основават на четири кондензирани шестчленни цикъла - (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);

4. макролидите съдържат в молекулата си макроцикличен лактонов пръстен, свързан с един или повече въглехидратни остатъци - (еритромицин, олеандомицин - основните антибиотици от групата и техните производни);

5. ансамицините имат особена химична структура, която включва макроцикличен пръстен (с най-голямо практическо значение е рифампицинът, полусинтетичен антибиотик);

6. полипептидите в молекулата си съдържат няколко конюгирани двойни връзки - (грамицидин С, полимиксини, бацитрацин и др.);