Антибиотици пеницилини характеристика. Пеницилин - прародителят на съвременните антибиотици

Антибиотиците дължат появата си на шотландския учен Александър Флеминг. По-точно неговата небрежност. През септември 1928 г. той се завръща в лабораторията си от дълго пътуване. В петриевата паничка, забравена на масата, през това време се е разраснала плесенясала област и около нея се е образувал пръстен от мъртви микроби. Именно това явление забеляза микробиологът и започна да изследва.

Мухълът в епруветката съдържаше вещество, което Флеминг нарече пеницилин. Минават обаче цели 13 години, преди пеницилинът да бъде получен в чист вид и действието му да бъде тествано за първи път върху хора. Масовото производство на новото лекарство започва през 1943 г. в дестилерия, където се е варило уискито.

Към днешна дата има около няколко хиляди естествени и синтетични вещества, които имат антимикробен ефект. Въпреки това, най-популярните от тях все още са пеницилиновите лекарства.

Всеки патогенен микроорганизъм, попадайки в кръвта или тъканите, започва да се дели и расте. Ефективността на пеницилините се основава на способността им да нарушават образуването на стените на бактериалните клетки.

Антибиотиците от групата на пеницилина блокират специални ензими, които са отговорни за синтеза на защитен, пептидогликанов слой в бактериалната обвивка. Благодарение на този слой те остават нечувствителни към агресивните влияния на околната среда.

Резултатът от нарушен синтез е неспособността на черупката да издържи разликата между външното налягане и налягането вътре в самата клетка, поради което микроорганизмът набъбва и просто се счупва.

Пеницилините са антибиотици с бактериостатичен ефект, т.е. засягат само активни микроорганизми, които са в етап на делене и образуване на нови клетъчни мембрани.

Класификация

Според химическата класификация пеницилиновите антибиотици принадлежат към β-лактамните антибиотици. В структурата си те съдържат специален бета-лактамен пръстен, който определя основното им действие. Към днешна дата списъкът с такива лекарства е доста голям.

Първият, естествен пеницилин, въпреки цялата си ефективност, имаше един съществен недостатък. Той не е имал резистентност към ензима пеницилиназа, който се произвежда от почти всички микроорганизми. Затова учените са създали полусинтетични и синтетични аналози. Днес антибиотиците от групата на пеницилина включват три основни вида.

естествени пеницилини

Както преди много години, те се получават с помощта на гъбите Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основните представители на тази група днес са бензилпеницилин натриева или калиева сол, както и техните аналози бицилини -1, 3 и 5, които са новокаиновата сол на пеницилина. Тези лекарства са нестабилни към агресивната среда на стомаха и затова се използват само под формата на инжекции.

Бензилпеницилините се отличават с бързото начало на терапевтичния ефект, който се развива буквално след 10-15 минути. Продължителността му обаче е доста малка, само 4 часа. Bicillin се отличава с по-голяма стабилност, благодарение на комбинацията му с новокаин, действието му продължава 8 часа.

Друг представител в списъка на тази група, феноксиметилпеницилин, е устойчив на кисела среда, поради което се предлага в таблетки и суспензии, които могат да се използват от деца. Въпреки това, той също не се различава в продължителността на действие и може да се прилага от 4 до 6 пъти на ден.

Днес естествените пеницилини се използват много рядко поради факта, че повечето патологични микроорганизми са развили резистентност към тях.

Полусинтетика

Тази пеницилинова група антибиотици е получена чрез различни химични реакции, добавящи допълнителни радикали към основната молекула. Леко модифицираната химическа структура дава на тези вещества нови свойства, като устойчивост на пеницилиназа и по-широк спектър на действие.

Полусинтетичните пеницилини включват:

Антистафилококови, като оксацилин, получен през 1957 г. и все още използван днес, и клоксацилин, флуклоксацилин и диклоксацилин, които не се използват поради висока токсичност.
Антипсевдомонал, специална група пеницилини, създадена за борба с инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Те включват карбеницилин, пиперацилин и азлоцилин. За съжаление днес тези антибиотици се използват много рядко и поради резистентността на микроорганизмите към тях, нови лекарства не се добавят към техния списък.
Пеницилинова серия от широкоспектърни антибиотици. Тази група действа върху много микроорганизми и е устойчива на кисела среда, което означава, че се произвежда не само в инжекционни разтвори, но и в таблетки и суспензии за деца. Това включва най-често използваните аминопеницилини, като ампицилин, ампиокс и амоксицилин. Лекарствата имат дълготраен ефект и обикновено се прилагат 2-3 пъти на ден.

От цялата група полусинтетични лекарства най-популярни са широкоспектърните пеницилинови антибиотици, които се използват както при стационарно, така и при извънболнично лечение.

защитени от инхибитори

В миналото инжекциите с пеницилин можеха да лекуват отравяне на кръвта. Днес повечето антибиотици са неефективни дори при прости инфекции. Причината за това е резистентност, тоест резистентност към лекарства, която микроорганизмите са придобили. Един от механизмите му е разрушаването на антибиотиците от ензима бета-лактамаза.

За да се избегне това, учените създадоха комбинация от пеницилини със специални вещества - инхибитори на бета-лактамазата, а именно клавуланова киселина, сулбактам или тазобактам. Такива антибиотици се наричат защитени и днес списъкът на тази група е най-обширният.

В допълнение към защитата на пеницилините от вредните ефекти на бета-лактамазите, инхибиторите имат и собствена антимикробна активност. Най-често използваните от тази група антибиотици са Амоксиклав, който е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина, и Амписид, комбинация от ампицилин и сулбактам. Предписват се лекари и техните аналози - лекарства Augmentin или Flemoklav. Защитените антибиотици се използват за лечение на деца и възрастни и са лекарства на първи избор при лечението на инфекции по време на бременност.

Антибиотици, защитени от бета-лактамазни инхибитори, са успешно използвани дори за лечение на тежки инфекции, резистентни на повечето други лекарства.

Характеристики на приложението

Статистиката показва, че антибиотиците са второто най-често използвано лекарство след болкоуспокояващите. Според анализаторската компания DSM Group само за едно тримесечие на 2016 г. са продадени 55,46 милиона пакета. Към днешна дата аптеките продават около 370 различни марки лекарства, които се произвеждат от 240 компании.

Целият списък с антибиотици, включително серията пеницилин, се отнася до лекарства със строга дозировка. Следователно, за да ги закупите, ще ви е необходима рецепта от лекар.

Показания

Показания за употребата на пеницилини могат да бъдат всякакви инфекциозни заболявания, които са чувствителни към тях. Лекарите обикновено предписват пеницилинови антибиотици:

При заболявания, причинени от грам-положителни бактерии, като менингококи, които могат да причинят менингит и гонококи, които провокират развитието на гонорея.
При патологии, провокирани от грам-отрицателни бактерии, като пневмококи, стафилококи или стрептококи, които често са причинители на инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочно-половата система и много други.
При инфекции, причинени от актиномицети и спирохети.

Ниската токсичност на пеницилиновата група в сравнение с други антибиотици ги прави най-предписваните лекарства за лечение на тонзилит, пневмония, различни инфекции на кожата и костната тъкан, заболявания на очите и УНГ органи.

Противопоказания

Тази група антибиотици е относително безопасна. В някои случаи, когато ползите от употребата им надвишават рисковете, те се предписват дори по време на бременност. Особено когато непеницилиновите антибиотици са неефективни.

Използват се и по време на кърмене. Въпреки това лекарите съветват да не кърмите, докато приемате антибиотици, тъй като те могат да проникнат в млякото и да причинят алергии при бебето.

Единственото абсолютно противопоказание за употребата на пеницилинови препарати е индивидуалната непоносимост както към основното вещество, така и към помощните компоненти. Например, новокаиновата сол на бензилпеницилин е противопоказана при алергии към новокаин.

Страничен ефект

Антибиотиците са доста агресивни лекарства. Въпреки че нямат ефект върху клетките на човешкото тяло, употребата им може да доведе до неприятни ефекти.

Най-често това е:

Алергични реакции, проявяващи се главно под формата на сърбеж, зачервяване и обриви. По-рядко може да се появи подуване и треска. В някои случаи може да се развие анафилактичен шок.
Нарушаване на баланса на естествената микрофлора, което провокира разстройства, болки в корема, подуване на корема и гадене. В редки случаи може да се развие кандидоза.
Отрицателен ефект върху нервната система, чиито признаци са раздразнителност, възбудимост, рядко могат да се появят конвулсии.

Правила за лечение

Към днешна дата от цялото разнообразие от открити антибиотици се използват само 5%. Причината за това се крие в развитието на резистентност на микроорганизмите, която често възниква при злоупотреба с лекарства. Антибиотичната резистентност вече убива 700 000 души всяка година.

За да бъде антибиотикът възможно най-ефективен и да не предизвиква развитие на резистентност в бъдеще, той трябва да се пие в предписаната от лекаря доза и винаги пълния курс!

Ако Вашият лекар Ви е предписал пеницилини или други антибиотици, не забравяйте да спазвате следните правила:

Спазвайте стриктно времето и честотата на приемане на лекарството. Опитайте се да пиете лекарството по едно и също време, така ще осигурите постоянна концентрация на активното вещество в кръвта.
Ако дозата на пеницилин е малка и лекарството трябва да се пие три пъти на ден, тогава времето между дозите трябва да бъде 8 часа. Ако дозата, предписана от лекаря, е предназначена да се приема два пъти дневно - до 12 часа.
Курсът на приемане на лекарството може да варира от 5 до 14 дни и се определя от вашата диагноза. Винаги пийте целия курс, предписан от Вашия лекар, дори ако симптомите на заболяването вече не ви притесняват.
Ако не се почувствате по-добре в рамките на 72 часа, не забравяйте да уведомите Вашия лекар. Може би лекарството, което е избрал, не е било достатъчно ефективно.
Не замествайте сами един антибиотик с друг. Не променяйте дозировката или дозираната форма. Ако лекарят е предписал инжекции, тогава хапчетата във вашия случай няма да бъдат достатъчно ефективни.
Не забравяйте да следвате инструкциите за прием. Има антибиотици, които трябва да пиете по време на хранене, има и такива, които пиете веднага след това. Пийте лекарството само с обикновена, негазирана вода.
Избягвайте алкохола, мазните, пушените и пържени храни по време на антибиотичното лечение. Антибиотиците се екскретират главно от черния дроб, така че не трябва да го натоварвате допълнително през този период.

Ако пеницилиновите антибиотици са предписани на дете, тогава трябва да сте особено внимателни при приема им. Детското тяло е много по-чувствително към тези лекарства, отколкото възрастен, така че алергиите при бебета могат да се появят по-често. Пеницилините за деца се произвеждат, като правило, в специална дозирана форма, под формата на суспензии, така че не трябва да давате на детето хапчета. Приемайте антибиотици правилно и само според указанията на Вашия лекар, когато наистина имате нужда.

- пеницилини, цефалоспорини, карбопенеми - формират основата на съвременната химиотерапия. Те имат бактерициден ефект поради разрушаването на пептидогликана, мукопептид на бактериалната клетъчна стена. Лекарствата имат синергизъм срещу грам-отрицателна флора с аминогликозиди и флуорохинолони, но не могат да се смесват в една и съща спринцовка или инфузионна система поради физикохимична несъвместимост. За преодоляване на резистентността се комбинират с бета-лактамазни инхибитори.

Странични ефекти:алергични обриви, еозинофилия, по-рядко други незабавни реакции на свръхчувствителност (ангиоедем, уртикария), анафилактичен шок при деца е изключително рядък, както и неутро- и тромбоцитопения, хемолитична анемия, интерстициален нефрит, флебит на мястото на инжектиране. Ампицилинът и цефалоспорините рядко причиняват. Ендолумбално се прилага само бензилпеницилин натриева сол - изключително внимателно по здравословни причини. При предписване на пациенти с бъбречна недостатъчност се взема предвид съдържанието на калий и натрий в препаратите.

Противопоказания.Индивиди с анамнеза за анафилаксия, уртикария или обилен обрив непосредствено след приложение на пеницилин са изложени на риск от развитие на реакция от незабавен тип към други лекарства от тази група и не трябва да се прилагат. Пациентите, алергични към пеницилин, ще бъдат алергични към всички пеницилини, но само 10% от тях към цефалоспорини и други бета-лактами. Индивиди с анамнеза за минимален обрив (не сливащ се обрив върху малка телесна повърхност) или обрив, настъпил 72 часа или повече след прилагане на пеницилин, може да не са алергични към пеницилини; те не трябва да отказват употребата му при сериозни инфекции, осигурявайки всичко за лечение на анафилаксия.

Пеницилини

Пеницилините проникват добре в тъканите и телесните течности, вкл. в CSF с възпаление на менингите и въвеждане на високи дози. Те се екскретират главно с урината. Карбеницилинът е загубил своята стойност, тикарцилинът и уреидопеницилините се използват само в комбинация с инхибитори на лактамазата.

лекарствени взаимодействия.Увеличете риска от кървене, когато се използва с директни и индиректни антикоагуланти, НСПВС, салицилати. Когато се приема заедно с калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, е възможна хиперкалиемия. Увеличете токсичността на метотрексат.

естествени пеницилини

Бензилпеницилин(в Русия често се нарича пеницилин) е нискотоксично лекарство, което създава високи концентрации (при интрамускулна доза от 50 mg / kg - 15-25 mcg / ml в кръвта и 60-70% от него в тъканите) . Пневмококите в Русия запазват 90-95% чувствителност към пеницилин, по-ниска чувствителност при деца в детски градини и особено в интернати. Производните на бензилпеницилин имат същия антибактериален спектър; феноксиметилпеницилин не трябва да се използва за лечение на сериозни инфекции поради по-малката му ефикасност. При деца с отит и неусложнен среден отит, феноксиметилпеницилин-бензатин (Ospen-сироп) се оправда, концентрацията му в кръвта при доза от 50 mg / kg е 4-6 μg / ml.

Бензатин бензилпеницилинът осигурява продължителен ефект при интрамускулно приложение, използва се при инфекции, причинени от силно чувствителни патогени (GABHS, pallidum spirochete) за поддържане на ниска терапевтична концентрация за дълго време.

Странични ефекти.Реакция на Jarisch-Herzheimer (лечение на сифилис, други инфекции, причинени от спирохети) - свързана с освобождаването на ендотоксини.

Бензилпеницилин (бензилпеницилин)

Показания. Остър среден отит, пневмококова инфекция (, менингит), стрептококови инфекции (остра, еризипел, скарлатина, ендокардит, некротизиращ фасциит), менингококова инфекция, борелиоза, пренасяна от кърлежи, лептоспироза, антракс; актиномикоза, газова гангрена, сифилис.

Дозировка: интрамускулно или интравенозно бавно или чрез инфузия: за деца от 1 месец до 12 години 100-200 хил. U/kg на ден в 2-3 приема, при тежки заболявания - до 500 000 U/kg/ден за жизнени показатели (виж отдолу). Сифилис - вижте точка 6.3.

Странични ефекти.При дози >20 милиона U/ден, нарушения на ЦНС, повишени нива на креатинин.

Форма за освобождаване: прах за приготвяне на разтвор за интравенозни и интрамускулни инжекции от 250 000, 500 000 и 1 милион единици (1 mg = 1610 единици) (бензилпеницилин - Русия)

Феноксиметилпеницилин - Пеницилин V (феноксиметилпеницилин)

Показания: Стрептококов фарингит, вторична профилактика на ревматизъм; предотвратяване на рецидив на пневмококов менингит след травматично мозъчно увреждане, пневмококова инфекция при деца след спленектомия или с хипогамаглобулинемия; за лечение на остър среден отит; еризипел.

Дозировка: вътре, деца над 12 години - 500 mg на всеки 6 часа, деца под 1 година - 50 mg / kg / ден, от 1 до 6 години - 30 mg / kg / ден, 6-12 години - 20 -30 mg / ден kg / ден в 3-4 приема. Вторична профилактика на ревматизъм: вътре, деца - 500 mg 1-2 пъти на ден.

Странични ефекти:Вижте по-горе, плюс гадене и диария.

Форма на освобождаване: Феноксиметилпеницилин-бензатин сироп 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Австрия), табл. 100 mg, 250 mg, таблетки 100 000 единици, прах за суспензия: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Феноксиметилпеницилин - Русия).

Бензатин бензилпеницилин (бензатин бензилпеницилин)

Показания: остра стрептококова група А, еризипел, профилактика на ревматизъм, лечение на носители на дифтерия; сифилис.

Противопоказания:невросифилис. Да не се въвежда в/в или интраартериално.

Внимателно:бъбречна недостатъчност.

Дозиране. При лечение на остър тонзилит, скарлатина, еризипел, инфекции на рани в острата фаза, терапията започва с пеницилин, продължава с бензатин бензилпеницилин: 1-2 инжекции от 1,2 милиона единици веднъж седмично. При ревматизъм, IM 2,4 милиона единици на всеки 15 дни. За профилактика на скарлатина при деца под 7-годишна възраст (или с тегло до 25 kg) 600 000 U, над 7 години (или с тегло над 25 kg) - 1 200 000. същите дози на всеки 2 седмици, Сифилис: вижте точка 6.3.

Странични ефекти:Рядко емболия; болка и възпаление на мястото на инжектиране.

Форма за освобождаване: Порт. г / прил. разтвори за интрамускулни инжекции, бензатин бензилпеницилин във флакони: 300, 600 хиляди, 1,2 и 2,4 милиона единици. (Bicillin-1 (Русия); 1,2 и 2,4 милиона единици (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Австрия).

Антистафилококови пеницилини

Оксацилин (оксацилин)

Оксацилин се използва за лечение на инфекции, причинени от стафилококи, вкл. произвеждащи бета-лактамаза, но не и MRSA. В противен случай спектърът на действие е същият като този на естествените пеницилини, но чувствителността на пневмококите и стрептококите към него е по-ниска, отколкото към пеницилина. Пероралната бионаличност е ниска.

Показания: Инфекциозни заболявания, причинени от стафилококи, вкл. произвеждащи бета-лактамаза: остър синузит, септицемия, абсцеси, целулит, холецистит, инфектирани изгаряния, бактериален ендокардит.

Внимателно:бронхиална астма, хронична бъбречна недостатъчност; чернодробна недостатъчност.

Дозировка: в / m или / при новородени - 20-40 mg / kg / ден за 2 инжекции, за деца 100-150 (до 200) mg / kg / ден - максимум, до 12 g / ден за 2-4 инжекции.

Странични ефекти.Рядко - нарушена чернодробна функция, жълтеница при високи дози (при възрастни> 12 g / ден). Треска, гадене, повръщане, еозинофилия, анемия, неутропения, преходна хематурия при деца.

Форма за освобождаване: Лиофилизат за приложение. разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Русия).

Аминопеницилини

Ампицилин и амоксицилин, за разлика от естествените пенцилини, действат върху някои грам-отрицателни микроорганизми, по-специално върху H. influenzae, който в Русия остава чувствителен към аминопеницилини поради ниската честота на производство на бета-лактамаза. Ампицилинът действа върху E. fecalis, който в Русия е 90% чувствителен към него. Активността срещу Salmonella и Shigella варира в зависимост от географското местоположение. Значението за емпиричната терапия на IMG1 е ограничено поради високата честота на вторична резистентност при E. coli. Лекарствата се инактивират от бета-лактамаза, продуцирана от S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, ентеробактерии.

Амоксицилинът е по-добър от ампицилин и пеницилин, действа върху; когато се приема перорално, има 2-2,5 пъти по-голяма бионаличност от ампицилин (особено под формата на диспергиращи се таблетки Solutab), дава по-високи концентрации в плазмата и тъканите и по-рядко причинява диария. Ампицилин се използва само парентерално.

Противопоказания.Левкемоидни реакции от лимфен тип, лимфоцитна левкемия.

Внимателно.Остра (възможна мононуклеоза), еритематозни обриви, характерни за инфекциозна мононуклеоза, кърмене. Укрепване на обрива от пелени - не пречи при многократна употреба.

Странични ефекти.Характеристика на аминопеницилините е развитието (около 7% от курсовете) на макулопапулозен ("ампицилин") обрив (особено на фона на инфекция с вируса на Enstein-Barr - повечето разпознават неалергичния му характер) на 3-5 дни на лечение; обривът изчезва без спиране на лекарството. Рядко повръщане, диария, много рядко -.

Взаимодействие. Намалете контрацептивния ефект на естроген-съдържащите лекарства. Алопуринолът повишава риска от "ампицилинов" обрив.

ампицилин (ампицилин)

Показания. Остър среден отит, остър синузит, придобит в обществото, UTI, ISI, шигелоза, салмонелоза, менингит, бактериален ендокардит, неонатална септична инфекция (в комбинация с гентамицин), еризипел.

Дозировка, i / m, i / v бавно или / в инфузия. 100-200 mg / kg / ден, менингит, ендокардит - 200-300 mg / kg / ден. (до 8-12 g / ден).

Форма за освобождаване: Прах за приготвяне на инжекционен разтвор 250 mg, 500 mg, 1 и 2 g (Ампицилин - Русия).

Амоксицилин (амоксицилин)

Показания: инфекции на горните дихателни пътища (синузит, остър среден отит), УТИ. системна борелиоза, пренасяна от кърлежи (лаймска болест); профилактика на ендокардит: ерадикация на H. pylori, дизентерия, салмонелоза, носителство на салмонела при наличие на чувствителност.

Дозировка: вътре, деца 45 mg / kg / ден, доза с вероятност от резистентност на пневмококи (лечение с антибиотик, посещение на детска институция) - 80-100 mg / kg / ден. Курсът на лечение е 5-12 дни.

Форма за освобождаване: диспергираща се таблетка. 0,125, 025, 0,5 и 1 g капс., табл. 0,25 и 0,5 g; табл., p / obol. 0,5 и 1,0 g; от. и gran, d / preg. сусп. 125 mg/5 ml и 250 mg/5 ml: пор. г / прил. капки, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Холандия. Amoxicillin - Русия Ospamox - Sanoz, Австрия. Hikoncil - KRKA, Словения).

Защитени от инхибитори пеницилини

Те са комбинация от пеницилиново лекарство и инхибитор (бета-лактамаза. Най-широко използваният е амоксицилин / клавуланат, активен срещу резистентни H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (но не и MRSA); по-активен срещу пневмококи с намалена чувствителност от цефтриаксон Тикарцилин/клавуланат е ефективен срещу Serratia, Citrobacter и някои щамове на P. aeruginosa и Acinetobacter Добавянето на бета-лактамазни инхибитори не преодолява резистентността на Pseudomonas aeruginosa Само 20-30% от щамовете на P aeruginosa .Всички лекарства са бактерицидни срещу анаероби, включително B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Използват се за периоперативна профилактика при коремна хирургия. Сулбактам има собствена клинично значима антибактериална активност срещу Neisseria и Acinetobacter.

Странични ефекти.Гадене и повръщане, диария, рядко - хепатит, холестатична жълтеница. Има случаи на васкулит, серумна болест, еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson), ексфолиативен; възможна повърхностна плака върху зъбите при използване на суспензията.

Взаимодействие. Антиацидите, лаксативите, глюкозаминът намаляват абсорбцията на защитените пеницилини.

Амоксицилин / клавуланат (амоксицилин / клавуланова киселина)

Показания. Инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, костите, пикочно-половите и коремни инфекции, причинени от микроорганизми, произвеждащи бета-лактамаза. Като лекарство на първи избор се използва при деца, наскоро изписани от болница или лекувани с антибиотици за период от 3 месеца преди настоящото заболяване, както и при високорискови групи за резистентност на пневмотропната флора (интернати, детски градини). ). Лекарство на избор при анаеробни инфекции (Винсента, белодробен абсцес, дълбоки рани), абсцеси, фасциит и флегмон, ухапвания от животни, зъбни инфекции, както и за антибактериална профилактика при операции на коремната кухина и малкия таз.

Противопоказания.Анамнеза за жълтеница или чернодробна дисфункция, свързани с употребата на клавуланова киселина. Укрепване на обрива от пелени - не пречи при многократна употреба.

Внимателно.Бъбречна, чернодробна недостатъчност; еритематозен обрив, характерен за инфекциозна мононуклеоза, хронична лимфоцитна левкемия.

Дозировка (според амоксицилин): Вътрешни деца под 12 години - 45 mg / kg / ден в 2 дози (до 750 mg / ден), над 12 години и възрастни - 1750 mg на ден в 2 дози (875 × 2 ). Ако е необходимо, дозата се увеличава до 80-100 mg / kg / ден, по-добре е да се използват лекарства със съотношение на амоксицилин и клавуланат 7: 1 или по-високо. В / в новородени - 60 mg / kg / ден за 2 инжекции, деца от 1 месец. до 12 години - 40-60 (до 90-120) mg / kg / ден, над 12 години и възрастни - 3-4 (до 6) g / ден за 3-4 инжекции.

Форма за освобождаване. Съотношението на амоксицилин и клавуланат:

2:1 - табл. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - оригинален амоксицилин / клавуланат, произведен от GlaxoSmithKline, UK, Medoklav - Medohsmi, Кипър, Amoxiclav - Lek, Словения);
4:1 - табл. 500/125 mg пор. г / прил. сусп. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
4:1 - табл. диспергируеми 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg и 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Холандия). 5:1 - оттогава. за IV разтвор 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 g (амоксиклав)
7:1 - табл. 0,875/0,125 g, пор. г / прил. сусп. 200 / 28,5 mg / 5 ml и 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - форми за дозиране 2 пъти дневно с най-добро съотношение на амоксицилин и клавуланат).

Ампицилин/сулбактам (ампицилин/сулбактам)

Показания и противопоказания.Същото като амоксицилин/клавуланат, свръхчувствителност към сулбактам.

Дозиране. Деца от всички възрасти, включително новородени - 150 mg / kg / ден, (100 mg / kg / ден ампицилин и 50 mg / kg / ден сулбактам) за 3-4 (за новородени - за 2) инжекции, възрастни - 1,5 -12 g на ден за 2-4 инжекции в / m или в / в.

Форма на освобождаване: пори. г / прил. разтвори 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, САЩ).

Тикарцилин + клавуланова киселина (ticarcilliri/clavulanic acid)

Показания. Тежки (бели дробове, коремна кухина, кости, меки тъкани, пикочни пътища), причинени от мултирезистентна грам-отрицателна флора, включително анаеробна.

Дозировка (според тикарцилин): деца над 3 месеца. с тегло до 60 kg - 200-300 mg / kg / ден за 4-6 инжекции, за деца с тегло 60 kg или повече, както и възрастни - 12-18 g за 4-6 инжекции в / в капково (за 30 минути ) .

Странични ефекти:замаяност, неутропения, хипокалиемия.

Форма на освобождаване: lyof. от. г / прил. 1500/100 mg и 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, UK).

Антибиотиците от серията пеницилин са универсални лекарства, които ви позволяват своевременно и ефективно да отървете човек от бактериални патологии. В основата на тези лекарства са гъбите, живи организми, които всяка година спасяват милиони хора по света.

Историята на откриването на антибактериални средства от серията пеницилин датира от 30-те години на 20 век, когато ученият Александър Флеминг, който изучава бактериалните инфекции, случайно идентифицира област, в която бактериите не растат. Както показаха допълнителни изследвания, плесента, която обикновено покрива стария хляб, служи като такова място в купата.

Както се оказа, това вещество лесно уби стафилококите. След допълнителни изследвания ученият успява да изолира пеницилина в неговата чиста форма, който става първият антибактериален агент.

Принципът на действие на това вещество е следният: по време на клетъчното делене на бактериите, за да възстановят собствената си счупена обвивка, тези вещества използват елементи, наречени пептидогликани. Пеницилинът не позволява образуването на това вещество, поради което бактериите губят способността си не само да се възпроизвеждат, но и да се развиват по-нататък и се унищожават.

Въпреки това, не всичко вървеше гладко, след известно време бактериалните клетки започнаха активно да произвеждат ензим, наречен бета-лактамаза, който започна да унищожава бета-лактамите, които формират основата на пеницилините. За да се реши този проблем, към състава на антибактериалните средства бяха добавени допълнителни компоненти, например клавулонова киселина.

Спектър на действие

След проникване в човешкото тяло лекарството лесно се разпространява през всички тъкани, биологични течности. Единствените зони, в които прониква в много малки количества (до 1%), са цереброспиналната течност, органите на зрителната система и простатната жлеза.

Лекарството се екскретира извън тялото чрез работата на бъбреците след около 3 часа.

Антибиотичният ефект на естествения сорт на лекарството се постига чрез борба с такива бактерии:

грам-положителни (стафилококи, пневмококи, стрептококи, бацили, листерия);
грам-отрицателни (гонококи, менингококи);
анаеробни (клостридии, актиминоцети, фузобактерии);
спирохети (бледа, лептоспира, борелия);
ефективен срещу Pseudomonas aeruginosa.

Пеницилиновите антибиотици се използват за лечение на различни патологии:

инфекциозни заболявания с умерена тежест;
заболявания на УНГ органи (скарлатина, тонзилит, възпаление на средното ухо, фарингит);
респираторни инфекции (бронхит, пневмония);
заболявания на пикочно-половата система (цистит, пиелонефрит);
гонорея;
сифилис;
кожни инфекции;
остеомиелит;
бленорея, която се проявява при новородени;
лептоспироза;
менингит;
актиномикоза;
бактериални лезии на лигавицата и съединителната тъкан.

Класификация на антибиотиците

Пеницилиновите антибиотици имат различни методи на производство, както и свойства, което ни позволява да ги разделим на 2 големи групи.

Естествени, които са открити от Флеминг.
Полусинтетични, са създадени малко по-късно през 1957 г.

Специалистите са разработили класификация на антибиотиците от пеницилиновата група.

Естествените включват:

феноксиметилпеницилин (Ospen, както и неговите аналози);
бензатин бензилпеницилин (Retarpen);
бензилпеницилин натриева сол (прокаин пеницилин).

Към групата на полусинтетичните средства е прието да се отнасят:

аминопеницилин (амоксицилини, ампицилини);
антистафилококов;
антипесевдомони (уреидопеницилини, карбоксипеницилини);
защитен от инхибитор;
комбинирани.

естествени пеницилини

Естествените антибиотици имат една слабост: те могат да бъдат унищожени от действието на бета-лактамазата, както и от стомашния сок.

Лекарствата от тази група са под формата на инжекционни разтвори:

с разширено действие: това включва заместител на пеницилин - бицилин, както и новокаинова сол на бензилпеницилини;
със слабо действие: натриеви и калиеви соли на бензилпеницилините.

Продължителните пеницилини се прилагат веднъж дневно интрамускулно, а новокаиновата сол - от 2 до 3 пъти на ден.

Биосинтетичен

Пеницилиновата серия антибиотици се състои от киселини, които чрез необходимите манипулации се комбинират с натриеви и калиеви соли. Такива съединения се характеризират с бърза абсорбция, което им позволява да се използват за инжектиране.

Като правило, терапевтичният ефект се забелязва вече четвърт час след прилагането на лекарството и продължава 4 часа (следователно лекарството изисква многократно приложение).

За да се удължи ефектът на естествения бензилпеницилин, той се комбинира с новокаин и някои други компоненти. Добавянето на новокаинови соли към основното вещество позволява удължаване на постигнатия терапевтичен ефект. Сега стана възможно да се намали броят на инжекциите до две или три на ден.

Биосинтетичните пеницилини се използват за лечение на такива заболявания:

хроничен ревматизъм;
сифилис;
стрептокок.

За лечение на умерени инфекции се използва феноксилметилпеницилин. Този сорт е устойчив на вредните ефекти на солната киселина, която се съдържа в стомашния сок.

Това вещество се предлага в таблетки, за които е разрешено перорално приложение (4-6 пъти на ден). Биосинтетичните пеницилини работят срещу повечето бактерии, с изключение на спирохетите.

Полусинтетични антибиотици, свързани с пеницилиновата серия

Този тип лекарства включва няколко подгрупи лекарства.

Аминопеницилините активно действат срещу: ентеробактерии, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Те включват такива лекарства: серия ампицилин (Ampicillin), амоксицилин (Flemoxin Solutab).

Активността на двете подгрупи антибактериални средства се простира върху подобни видове бактерии. Ампицилините обаче не се борят много ефективно с пневмококите, но някои от техните разновидности (например ампицилин трихидрат) лесно се справят с шигела.

Лекарствата от тази група се използват, както следва:

Ампицилини чрез интравенозни и интрамускулни инфекции.
Амоксицилини при перорално приложение.

Амоксицилините активно се борят с Pseudomonas aeruginosa, но, за съжаление, някои от представителите на тази група могат да бъдат унищожени от бактериални пеницилинази.

Антистафилококовата подгрупа включва: метицилин, нафитилин, оксацилин, флуксоцилин, диклоксацилин. Тези лекарства са устойчиви на стафилококи.

Антипсевдомоналната подгрупа, както подсказва името, активно се бори срещу Pseudomonas aeruginosa, което провокира появата на тежки форми на тонзилит, цистит.

Този списък включва два вида лекарства:

Карбоксипеницилини: Carbetsin, Timentin (за лечение на тежки лезии на пикочните пътища и дихателните органи), Piopen, динатриев карбиницилин (използван само при възрастни пациенти чрез интрамускулно, интравенозно приложение).
Уреидопеницилини: Пицилин пиперацилин (използван по-често при патологии, провокирани от Klebsiella), Securopen, Azlin.

Комбинирани антибиотици от пеницилиновата серия

Комбинираните лекарства се наричат още лекарства, защитени от инхибитори, което означава, че блокират бактериалната бета-лактамаза.

Списъкът на бета-лактамазните инхибитори е много голям, най-често срещаните са:

клавулонова киселина;
сулбактам;
тазобактам.

За целите на лечението на патологии от органите на дихателната, пикочно-половата система се използват следните антибактериални съединения:

амоксицилин и клавулонова киселина (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
ампицилин и сулбактам (уназин);
тикарцилин и клавулонова киселина (Тиментин);
пиперацилин и тазобактам (Tazocin);
ампицилин и оксацилин (ампиокс натрий).

Пеницилини за възрастни

Полусинтетичните лекарства се използват активно за борба със синузит, отит, пневмония, фарингит, тонзилит. За възрастни има списък с най-ефективните лекарства:

Аугментин;
амоксикар;
Оспамокс;
амоксицилин;
Амоксиклав;
тикарцилин;
Флемоксин Солютаб.

За да се отървете от пиелонефрит (гноен, хроничен), цистит (бактериален), уретрит, салпингит, ендометрит, приложете:

Аугментин;
Медоклав;
амоксиклав;
Тикарцилин с клавулонова киселина.

Когато пациентът страда от алергия към пеницилинови лекарства, той може да има алергична реакция в отговор на приемането на такива лекарства (това може да бъде обикновена уртикария или тежка реакция с развитието на анафилактичен шок). При наличие на такива реакции на пациента е показано да използва средства от групата на макролидите.

ампицилин;
Оксацилин (в присъствието на патогена - стафилококус ауреус);
Аугментин.

В случай на непоносимост към пеницилиновата група, лекарят може да препоръча използването на група резервни антибиотици по отношение на пеницилините: цефалоспорини (цефазолин) или макролиди (кларитромицин).

Пеницилини за лечение на деца

Въз основа на пеницилините са създадени много антибактериални средства, някои от тях са одобрени за употреба при педиатрични пациенти. Тези лекарства се характеризират с ниска токсичност и висока ефективност, което им позволява да се използват при млади пациенти.

За бебета се използват инхибиторно защитени агенти, използвани перорално.

На децата се предписват такива антибиотици:

Flemoklav Solutab;
Аугментин;
Амоксиклав;
амоксицилин;
флемоксин.

Непеницилиновите форми включват Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Думата "солютаб" означава, че таблетките се разтварят, когато са изложени на течност. Този факт улеснява процеса на употреба на наркотици от малки пациенти.

Много антибиотици от пеницилиновата група се произвеждат под формата на суспензии, които приличат на сладък сироп. За да се определи дозировката за всеки пациент, е необходимо да се вземат предвид показателите за неговата възраст и телесно тегло.

Само специалист може да предпише антибактериални средства за деца. Самолечението с употребата на такива лекарства е забранено.

Противопоказания странични ефекти на пеницилините

Не всички категории пациенти могат да използват пеницилинови лекарства, въпреки цялата им ефективност и ползи; инструкциите за лекарствата съдържат списък с условия, при които употребата на такива лекарства е забранена.

Противопоказания:

свръхчувствителност, лична непоносимост или силни реакции към компонентите на лекарството;
предишни реакции към цефалоспорини, пеницилини;
нарушения във функционирането на черния дроб, бъбреците.

Всяко лекарство има свой собствен списък от противопоказания, посочени в инструкциите, трябва да се запознаете с него дори преди да започнете лекарствената терапия.

По правило пеницилиновите антибиотици се понасят добре от пациентите. Но в редки случаи могат да се появят негативни прояви.

Странични ефекти:

алергичните реакции се проявяват чрез кожен обрив, уртикария, подуване на тъканите, сърбеж, други обриви, оток на Quincke, анафилактичен шок;
от страна на храносмилателния тракт може да се появи гадене, епигастрална болка, храносмилателни разстройства;
кръвоносна система: повишаване на кръвното налягане, нарушения на сърдечния ритъм;
черен дроб и бъбреци: развитие на недостатъчност във функционирането на тези органи.

За да предотвратите развитието на нежелани реакции, е много важно да приемате антибиотици само както е предписано от лекаря, не забравяйте да използвате спомагателни средства (например пробиотици), които той препоръчва.

Първите бяха антибиотиците пеницилини, които спасиха много хиляди животи по време на Втората световна война и са актуални в съвременната медицинска практика. Именно с тях започва ерата на антибиотичната терапия и благодарение на тях са получени всички други антимикробни лекарства.

Този раздел предоставя пълен списък на актуалните антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.

Основно заглавие	Антимикробна активност	Аналози
Бензилпеницилин калиеви и натриеви соли	Въздейства предимно върху грам-положителните микроорганизми. В момента повечето щамове са развили резистентност, но спирохетите все още са чувствителни към веществото.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
бензилпеницилин прокаин	Показан за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции. В сравнение с калиевите и натриевите соли действа по-дълго, тъй като се разтваря и се абсорбира по-бавно от интрамускулното депо.	Бензилпеницилин-KMP (-G, -Teva, -G 3 мега)
Бицилини (1, 3 и 5)	Използва се при хроничен ревматизъм с превантивна цел, както и за лечение на инфекциозни заболявания със средна и лека тежест, причинени от стрептококи.	Бензицилин-1, молдамин, екстинцилин, ретарпин
Феноксиметилпеницилин	Има терапевтичен ефект, подобен на предишните групи, но не се разрушава в кисела стомашна среда. Произвежда се под формата на таблетки.	V-Penicillin, Kliacil, Ospen, Penicillin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Оксацилин	Активен срещу стафилококи, които произвеждат пеницилиназа. Характеризира се с ниска антимикробна активност, напълно неефективен срещу пеницилин-резистентни бактерии.	Оксамп, Ампиокс, Оксамп-натрий, Оксамсар
Ампицилин	Разширен спектър на антимикробна активност. Освен основния спектър от възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, лекува и такива, причинени от Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ампицилин AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Амоксицилин	Използва се за лечение на възпаление на дихателните и пикочните пътища. След изясняване на бактериалния произход на стомашните язви, Helicobacter pylori се използва за ерадикация.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Карбеницилин	Спектърът на антимикробно действие включва Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Смилаемостта и бактерицидният ефект са по-високи от тези на карбеницилин.	Securopen
Пиперацилин	Подобен на предишния, но нивото на токсичност е повишено.	Изипен, Пипрацил, Пицилин, Пипракс
Амоксицилин/клавуланат	Благодарение на инхибитора спектърът на антимикробната активност се разширява в сравнение с незащитения агент.	Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав
Ампицилин/сулбактам		Сулацилин, Либоксил, Уназин, Султазин
Тикарцилин/клавуланат	Основното показание за употреба са вътреболничните инфекции.	Гиментин
Пиперацилин/тазобактам		Тазоцин

Предоставената информация е с информационна цел и не е ръководство за действие. Всички назначения се извършват изключително от лекар и терапията е под негов контрол.

Въпреки ниската токсичност на пеницилините, тяхната неконтролирана употреба води до сериозни последици: образуване на резистентност в патогена и преминаване на болестта в хронична форма, която е трудна за лечение. Поради тази причина повечето щамове патогенни бактерии днес са резистентни към ABP от първо поколение.

Използването на антибиотична терапия трябва да бъде точно това лекарство, което е предписано от специалист. Независимите опити за намиране на евтин аналог и спестяване на пари могат да доведат до влошаване на състоянието.

Например, дозировката на активното вещество в генерика може да се различава нагоре или надолу, което ще се отрази негативно на хода на лечението.

Когато трябва да замените лекарството поради остра липса на финанси, трябва да попитате лекаря за това, тъй като само специалист може да избере най-добрия вариант.

Препаратите от групата на пеницилина принадлежат към така наречените бета-лактами - химични съединения, които имат бета-лактамен пръстен във формулата си.

Този структурен компонент е от решаващо значение при лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той предотвратява производството на специален пептидогликанов биополимер от бактериите, който е необходим за изграждането на клетъчната мембрана. В резултат на това мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма разрушителен ефект върху човешки и животински клетки поради липсата на пептидогликан.

Лекарствата, базирани на отпадъчните продукти на плесенните гъбички, се използват широко във всички области на медицината поради следните свойства:

Висока бионаличност - лекарствата бързо се абсорбират и разпределят в тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера по време на възпаление на менингите също допринася за проникването в цереброспиналната течност.
Широк спектър на антимикробно действие. За разлика от химикалите от първо поколение, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и положителните бактерии. Те също така са устойчиви на пеницилиназа и киселинната среда на стомаха.
Най-ниската токсичност сред всички ABP. Те са разрешени за употреба дори по време на бременност, а правилният прием (по предписание на лекаря и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.

В процеса на изследвания и експерименти са получени много лекарства с различни свойства. Например, когато принадлежат към общата серия, пеницилинът и ампицилинът не са едно и също нещо. Всички пеницилинови антибиотици са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, комбинираната употреба с бактериостатици отслабва ефективността на пеницилините.

Внимателното проучване на свойствата на първия антибиотик показа неговото несъвършенство. Въпреки доста широк спектър на антимикробна активност и ниска токсичност, естественият пеницилин се оказа чувствителен към специален разрушителен ензим (пеницилиназа), произведен от някои бактерии. Освен това той напълно губи качествата си в кисела стомашна среда, поради което се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.

Към днешна дата пеницилиновите антибиотици, чийто пълен списък е даден по-долу, са разделени на 4 основни групи.

Произведен от гъбичките Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum, бензилпеницилинът е киселина по молекулярна структура. За медицински цели той се свързва химически с натрий или калий, за да образува соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.

Терапевтичният ефект се забелязва в рамките на 10-15 минути след приложението, но продължава не повече от 4 часа, което изисква чести повтарящи се инжекции в мускулната тъкан (в специални случаи натриевата сол може да се прилага интравенозно).

Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците и в по-малка степен в цереброспиналната и синовиалната течност, миокарда и костите. Но при възпаление на менингите (менингит) се повишава пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера, което позволява успешно лечение.

За да се удължи ефектът на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (новокаин, бицилин-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвта постоянно и с ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на инжекциите до 2 пъти на ден, като същевременно запазите терапевтичния ефект на калиеви и натриеви соли.

Тези лекарства се използват за продължителна антибиотична терапия на хроничен ревматизъм, сифилис, фокална стрептококова инфекция.
Феноксиметилпеницилин е друга форма на бензилпеницилин, използвана за лечение на леки инфекции. Различава се от описаните по-горе в устойчивостта на солна киселина на стомашния сок.

Това качество позволява лекарството да се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение (от 4 до 6 пъти на ден). Повечето патогенни бактерии в момента са резистентни към биосинтетични пеницилини, с изключение на спирохетите.

Вижте също: Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции и таблетки

Естественият бензилпеницилин е неактивен срещу щамове на стафилококи, които произвеждат пеницилиназа (този ензим разрушава бета-лактамния пръстен на активното вещество).

Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококови инфекции, докато през 1957 г. на негова основа не се синтезира оксацилин. Той инхибира активността на бета-лактамазите на патогена, но е неефективен срещу заболявания, причинени от чувствителни към бензилпеницилин щамове. Тази група включва също клоксацилин, диклоксацилин, метицилин и други, които почти не се използват в съвременната медицинска практика поради повишена токсичност.

Това включва две подгрупи антимикробни средства, предназначени за орална употреба и имащи бактерициден ефект срещу повечето патогени (както грам+, така и грам-).

В сравнение с предишната група тези съединения имат две съществени предимства. Първо, те са активни срещу по-широк спектър от патогени, и второ, те се предлагат под формата на таблетки, което значително улеснява употребата. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, т.е. аминопеницилините (ампицилин и амоксицилин) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.

Но в комбинация с оксацилин (Ампиокс) стават резистентни.

Препаратите се абсорбират добре и действат продължително време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти за 24 часа. Основните показания за употреба са менингит, синузит, отит, инфекциозни заболявания на пикочните и горните дихателни пътища, ентероколит и ерадикация на Helicobacter (причинител на стомашни язви). Често срещан страничен ефект на аминопеницилините е характерен неалергичен обрив, който изчезва веднага след оттеглянето.

Те са отделна пеницилинова серия антибиотици, от чието име става ясна целта. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на Pseudomonas) и е изразена срещу Pseudomonas aeruginosa.

Според степента на ефективност се делят на:

Карбоксипеницилини, чието клинично значение напоследък намалява. Карбеницилинът, първият от тази подгрупа, също е ефективен срещу ампицилин-резистентен Proteus. Понастоящем почти всички щамове са резистентни към карбоксипеницилини.
Уреидопеницилините са по-ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa и могат да се предписват и при възпаление, причинено от Klebsiella. Най-ефективни са пиперацилин и азлоцилин, от които само последният остава релевантен в медицинската практика.

Към днешна дата по-голямата част от щамовете на Pseudomonas aeruginosa са резистентни към карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина тяхното клинично значение е намалено.

Ампицилиновата група антибиотици, силно активна срещу повечето патогени, се унищожава от бактерии, образуващи пеницилиназа. Тъй като бактерицидното действие на резистентния към тях оксацилин е много по-слабо от това на ампицилин и амоксицилин, бяха синтезирани комбинирани лекарства.

В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат собствен антибактериален ефект, засилвайки основната активна съставка.

Лекарствата, защитени с инхибитори, успешно лекуват тежки вътреболнични инфекции, чиито щамове са резистентни към повечето лекарства.

Вижте също: За съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Широкият спектър на действие и добрата поносимост от пациентите направиха пеницилина оптимално лечение за инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства бензилпеницилинът и неговите соли бяха лекарствата на избор, но в момента повечето патогени са резистентни към тях. Въпреки това съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.

Друг откривател отбеляза специалната ефективност на пеницилина срещу патогени на респираторни заболявания, така че лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички те имат пагубен ефект върху бактериите, причиняващи синузит, менингит, бронхит, пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.

Защитените от инхибитор агенти лекуват дори особено опасни и упорити вътреболнични инфекции.

Спирохетите са едни от малкото микроорганизми, които са запазили чувствителност към бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините също са ефективни срещу гонококи, което прави възможно успешното лечение на сифилис и гонорея с минимални отрицателни ефекти върху тялото на пациента.

Възпаление на червата, причинено от патогенна микрофлора, се повлиява добре от терапия с киселинно-устойчиви лекарства.

От особено значение са аминопеницилините, които са част от комплексната ерадикация на Helicobacter.

В акушерската и гинекологичната практика много пеницилинови препарати от списъка се използват както за лечение на бактериални инфекции на женската репродуктивна система, така и за предотвратяване на инфекция при новородени.

Тук пеницилиновите антибиотици също заемат достойно място: кератит, абсцес, гонококов конюнктивит и други очни заболявания се лекуват с капки за очи, мехлеми и инжекции.

Болестите на отделителната система, които са с бактериален произход, се повлияват добре от терапия само с инхибиторно защитени лекарства. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като щамовете на патогените са силно устойчиви на тях.

Пеницилините се използват в почти всички области на медицината при възпаления, причинени от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например, в хирургическата практика те се предписват за предотвратяване на постоперативни усложнения.

Лечението с антибактериални лекарства като цяло и по-специално пеницилини трябва да се извършва само по лекарско предписание. Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, неправилната му употреба сериозно уврежда тялото. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицинските препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.

Обхватът на приложение на пеницилин и различни препарати, базирани на него в медицината, се дължи на активността на веществото по отношение на специфични патогени. Бактериостатични и бактерицидни ефекти се проявяват по отношение на:

Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтерия, Pseudomonas aeruginosa и антракс, Proteus;
Актиномицети и спирохети.

Ниската токсичност и широкият спектър на действие правят антибиотиците от групата на пеницилина най-доброто лечение за тонзилит, пневмония (както фокална, така и крупозна), скарлатина, дифтерия, менингит, отравяне на кръвта, септицемия, плеврит, пиемия, остеомиелит в остри и хронични форми , септичен ендокардит, различни гнойни инфекции на кожата, лигавиците и меките тъкани, еризипел, антракс, гонорея, актиномикоза, сифилис, бленорея, както и очни заболявания и УНГ заболявания.

Строгите противопоказания включват само индивидуална непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства от тази група. Също така не се допуска ендолумбално (инжектиране в гръбначния мозък) приложение на лекарства при пациенти с диагностицирана епилепсия.

По време на бременност антибиотичната терапия с пеницилинови препарати трябва да се третира с изключително внимание. Въпреки факта, че те имат минимален тератогенен ефект, струва си да се предписват таблетки и инжекции само в случай на спешна нужда, като се оценява степента на риск за плода и самата бременна жена.

Тъй като пеницилинът и неговите производни свободно проникват от кръвния поток в кърмата, препоръчително е да откажете кърменето по време на лечението. Лекарството може да предизвика тежка алергична реакция при бебето дори при първата употреба. За да се предотврати лактацията, млякото трябва да се изцежда редовно.

Сред другите антибактериални средства, пеницилините се отличават с ниска токсичност.

Нежеланите реакции от употребата включват:

Алергични реакции. Най-често се проявява с кожен обрив, сърбеж, уртикария, треска и оток. Изключително рядко, в тежки случаи е възможен анафилактичен шок, налагащ незабавно приложение на антидот (адреналин).
Дисбактериоза. Дисбалансът на естествената микрофлора води до храносмилателни нарушения (метеоризъм, подуване на корема, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай се засягат лигавиците на устната кухина (при деца) или вагината.
невротоксични реакции. Отрицателният ефект на пеницилина върху централната нервна система се проявява чрез повишена рефлексна възбудимост, гадене и повръщане, конвулсии и понякога кома.

За да се предотврати развитието на дисбактериоза и да се избегнат алергии, навременната медицинска помощ на тялото ще помогне. Желателно е антибиотичната терапия да се комбинира с прием на пре- и пробиотици, както и десенсибилизатори (при повишена чувствителност).

За деца таблетките и инжекциите трябва да се предписват внимателно, като се има предвид възможната негативна реакция и изборът на конкретно лекарство трябва да се подхожда внимателно.

През първите години от живота бензилпеницилин се използва в случай на сепсис, пневмония, менингит, възпаление на средното ухо. За лечение на респираторни инфекции, тонзилит, бронхит и синузит са избрани най-безопасните антибиотици от списъка: амоксицилин, аугментин, амоксиклав.

Тялото на детето е много по-чувствително към лекарства, отколкото на възрастен. Ето защо трябва внимателно да наблюдавате състоянието на бебето (пеницилинът се екскретира бавно и, натрупвайки се, може да причини конвулсии), както и да предприемете превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и цялостно укрепване на имунитета.

Малко теория:

Откритието, което направи истинска революция в медицината в началото на 20 век, е направено случайно. Трябва да кажа, че антибактериалните свойства на плесенните гъби са забелязани от хората в древни времена.

Александър Флеминг - откривател на пеницилина

Египтяните например още преди 2500 години са лекували възпалени рани с компреси от мухлясал хляб, но учените се заемат с теоретичната страна на въпроса едва през 19 век. Европейски и руски изследователи и лекари, изучавайки антибиозата (свойството на едни микроорганизми да унищожават други), направиха опити да извлекат практическа полза от нея.

Това успява британският микробиолог Александър Флеминг, който през 1928 г., на 28 септември, открива мухъл в чаши на Петри с колонии от стафилококи. Неговите спори, попаднали върху посевите поради небрежност на персонала на лабораторията, покълнали и унищожили болестотворните бактерии. Заинтересованият Флеминг внимателно изучава това явление и изолира бактерицидно вещество, наречено пеницилин. Дълги години откривателят работи върху получаването на химически чисто стабилно съединение, подходящо за лечение на хора, но други го изобретяват.

През 1941 г. Ернст Чейн и Хауърд Флори успяват да пречистят пеницилина от примеси и провеждат клинични изпитания с Флеминг. Резултатите са толкова успешни, че до 1943 г. Съединените щати организират масово производство на лекарството, което спасява много стотици хиляди животи по време на войната. Заслугите на Флеминг, Чейн и Флори пред човечеството бяха оценени през 1945 г.: откривателят и разработчиците станаха носители на Нобелова награда.

Впоследствие първоначалната химическа подготовка непрекъснато се подобрява. Така се появиха съвременните пеницилини, устойчиви на киселата среда на стомаха, устойчиви на пеницилиназа и като цяло по-ефективни.

Прочетете увлекателна статия: Изобретателят на антибиотиците или историята на спасението на човечеството!

Имате ли някакви въпроси? Получете безплатна медицинска консултация сега!

Щракването върху бутона ще доведе до специална страница на нашия уебсайт с форма за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Гъбите са царството на живите организми. Гъбите са различни: някои от тях влизат в нашата диета, някои причиняват кожни заболявания, някои са толкова отровни, че могат да доведат до смърт. Но гъбите от рода Penicillium спасяват милиони човешки животи от болестотворни бактерии.

Антибиотици от серията пеницилин на базата на тази плесен (мухълът също е гъбичка) все още се използват в медицината.

През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. След като отглежда група от тези патогени в хранителна среда, ученият забелязва, че в чашата има области, които не са заобиколени от живи бактерии. Разследването показа, че обикновената зелена плесен, която обича да се заселва върху стария хляб, е виновна за тези петна. Мухълът се нарича Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококи.

Флеминг влезе по-дълбоко в темата и скоро изолира чист пеницилин, който стана първият антибиотик в света. Принципът на лекарството е следният: когато една бактериална клетка се дели, всяка половина възстановява клетъчната си мембрана с помощта на специален химичен елемент - пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент и бактериалната клетка просто се "разтваря" в околната среда.

Но скоро възникнаха трудности. Бактериалните клетки се научиха да устояват на лекарството - започнаха да произвеждат ензим, наречен "бета-лактамаза", който унищожава бета-лактамите (основата на пеницилина).

Следващите 10 години имаше невидима война между патогени, които унищожават пеницилина, и учени, които модифицират този пеницилин. Родени са толкова много модификации на пеницилина, които сега формират цялата пеницилинова серия от антибиотици.

Лекарството за всякакъв вид приложение се разпространява бързо в тялото, като прониква в почти всички негови части. Изключения: цереброспинална течност, простатна жлеза и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия не надвишава 1 процент. При възпаление е възможно покачване до 5%.

Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.

Лекарството бързо се екскретира от тялото, след 1-3 часа по-голямата част от него се екскретира през бъбреците.

Гледайте видео по тази тема

Всички лекарства са разделени на: естествени (кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антипсевдомонал).

Тези лекарства получен директно от матрицата. В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са станали имунизирани срещу тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грам-положителни бактерии и коки, някои анаеробни и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселинната среда на стомаха бързо ги унищожава.

Бензилпеницилинът под формата на натриеви и калиеви соли е естествен антибиотик с кратко действие. Действието му спира след 3-4 часа, така че са необходими чести повторни инжекции.

Опитвайки се да премахнат този недостатък, фармацевтите са създали естествени дългодействащи антибиотици: бицилин и новокаинова сол на бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат "депо-форми", защото след инжектиране в мускула те образуват "депо" в него, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.

Примери за лекарства: бензилпеницилинова сол (натриева, калиева или новокаинова), Бицилин-1, Бицилин-3, Бицилин-5.

Няколко десетилетия след получаване на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и процесът на модификация започна. Повечето лекарства, след подобрение, придобиха устойчивост към киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започнаха да се произвеждат в таблетки.

Изоксазолпеницилините са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който разрушава бензилпеницилина, а лекарствата от тази група предотвратяват производството на ензима. Но трябва да платите за подобрението - лекарствата от този тип се абсорбират по-малко в тялото и имат по-малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.

Аминопеницилините са широкоспектърни лекарства. Те отстъпват на бензилпеницилините по сила в борбата с грам-положителните бактерии, но улавят по-голям спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават в тялото по-дълго и по-добре проникват през някои от бариерите на тялото. Примери за лекарства: Ампицилин, Амоксицилин. Често можете да намерите Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Карбоксипеницилини и уреидопеницилини антибиотици, ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо придобиват резистентност към тях. Понякога можете да ги намерите като част от комплексно лечение.

Примери за лекарства: тикарцилин, пиперацилин

Таблетки

Сумамед

Активна съставка: азитромицин.

Показания: Респираторни инфекции.

Противопоказания: непоносимост, тежка бъбречна недостатъчност, деца под 6-месечна възраст.

Цена: 300-500 рубли.

Оксацилин

Активна съставка: оксацилин.

Показания: инфекции, чувствителни към лекарството.

Цена: 30-60 рубли.

Амоксицилин Сандоз

Показания: инфекции на дихателните пътища (включително тонзилит, бронхит), инфекции на пикочните пътища, кожни инфекции, други инфекции.

Противопоказания: непоносимост, деца под 3 години.

Цена: 150 рубли.

Ампицилин трихидрат

Показания: пневмония, бронхит, тонзилит, други инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност.

Цена: 24 рубли.

Феноксиметилпеницилин

Активна съставка: феноксиметилпеницилин.

Показания: стрептококови заболявания, инфекции с лека и средна тежест.

Цена: 7 рубли.

Амоксиклав

Активна съставка: амоксицилин + клавуланова киселина.

Показания: инфекции на дихателните пътища, отделителната система, гинекологични инфекции, други чувствителни към амоксицилин инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и лимфоцитна левкемия.

Цена: 116 рубли.

Бицилин-1

Активна съставка: бензатин бензилпеницилин.

Показания: остър тонзилит, скарлатина, раневи инфекции, еризипел, сифилис, лейшманиоза.

Противопоказания: свръхчувствителност.

Цена: 15 рубли на инжекция.

Оспамокс

Активна съставка: амоксицилин.

Показания: инфекции на долните и горните дихателни пътища, стомашно-чревния тракт, пикочно-половата система, гинекологични и хирургични инфекции.

Противопоказания: свръхчувствителност, тежки стомашно-чревни инфекции, лимфоцитна левкемия, мононуклеоза.

Цена: 65 рубли.

Ампицилин

Активна съставка: ампицилин.

Показания: инфекции на дихателните и пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, менингит, ендокардит, сепсис, магарешка кашлица.

Противопоказания: свръхчувствителност, нарушена бъбречна функция, детска възраст, бременност.

Цена: 163 рубли.

Бензилпеницилин

Показания: тежки инфекции, вроден сифилис, абсцеси, пневмония, еризипел, антракс, тетанус.

Противопоказания: непоносимост.

Цена: 2,8 рубли на инжекция.

Бензилпеницилин новокаинова сол

Активна съставка: бензилпеницилин.

Показания: Подобен на бензилпеницилин.

Противопоказания: непоносимост.

Цена: 43 рубли за 10 инжекции.

За лечение на деца са подходящи Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Но Преди да използвате лекарството, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекарза коригиране на дозата.

При инфекции се предписват антибиотици от пеницилиновата група, типът на антибиотиците се избира въз основа на вида на инфекцията. Това могат да бъдат различни коки, бацили, анаеробни бактерии и др.

Най-често антибиотиците лекуват инфекции на дихателните пътища и пикочно-половата система.

В случай на лечение на деца, трябва да следвате инструкциите на лекаря, който ще предпише желания антибиотик и ще коригира дозата.

В случай на бременност антибиотиците трябва да се използват с изключително внимание, тъй като те проникват в плода. По време на кърмене е по-добре да преминете към смеси, тъй като лекарството прониква и в млякото.

За възрастните хора няма специални указания, въпреки че лекарят трябва да вземе предвид състоянието на бъбреците и черния дроб на пациента, когато предписва лечение.

Основното и често единственото противопоказание е индивидуалната непоносимост. Среща се често – при около 10% от пациентите. Допълнителните противопоказания зависят от конкретния антибиотик и са предписани в инструкциите за употреба.

В случай на нежелани реакции трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, да спрете приема на лекарството и да проведете симптоматично лечение.

Къде расте пеницилиновата плесен?

Почти навсякъде. Тази плесен включва десетки подвидове и всеки от тях има свое местообитание. Най-забележителните са пеницилиновата плесен, която расте по хляба (която също заразява ябълките, причинявайки бързото им гниене) и плесента, използвана при производството на някои сирена.

Как да заменим пеницилиновите антибиотици?

Ако пациентът е алергичен към пеницилин, могат да се използват непеницилинови антибиотици. Имена на лекарствата: цефадроксил, цефалексин, азитромицин. Най-популярният вариант е Еритромицин. Но трябва да знаете, че еритромицинът често причинява дисбактериоза и лошо храносмилане.

Антибиотиците от пеницилиновата серия са силно средство срещу инфекции, причинени от различни бактерии. Има доста от тях и лечението трябва да бъде избрано в съответствие с вида на патогена.

Те изглеждат безвредни за организма поради факта, че единственото противопоказание е реакция на свръхчувствителност, но неправилното лечение или самолечението може да провокира резистентност на патогена към антибиотика и ще трябва да изберете друго лечение, което е по-опасно и по-малко ефективен.

Как да забравим за болките в ставите и гръбначния стълб?

Болката ограничава ли вашето движение и пълноценен живот?
Притеснявате ли се от дискомфорт, хрускане и системна болка?
Може би сте опитвали куп лекарства, кремове и мехлеми?
Хората, които са научили горчив опит за лечение на стави използват ... >>

Прочетете мнението на лекарите по този въпрос

Пеницилините са антибиотици с бактериостатичен ефект, т.е. засягат само активни микроорганизми, които са в етап на делене и образуване на нови клетъчни мембрани.

Днес естествените пеницилини се използват много рядко поради факта, че повечето патологични микроорганизми са развили резистентност към тях.

Полусинтетичните пеницилини включват:

Антистафилококови, като оксацилин, получен през 1957 г. и все още използван днес, и клоксацилин, флуклоксацилин и диклоксацилин, които не се използват поради висока токсичност.
Антипсевдомонал, специална група пеницилини, създадена за борба с инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Те включват карбеницилин, пиперацилин и азлоцилин. За съжаление днес тези антибиотици се използват много рядко и поради резистентността на микроорганизмите към тях, нови лекарства не се добавят към техния списък.
Пеницилинова серия от широкоспектърни антибиотици. Тази група действа върху много микроорганизми и е устойчива на кисела среда, което означава, че се произвежда не само в инжекционни разтвори, но и в таблетки и суспензии за деца. Това включва най-често използваните аминопеницилини, като ампицилин, ампиокс и амоксицилин. Лекарствата имат дълготраен ефект и обикновено се прилагат 2-3 пъти на ден.

От цялата група полусинтетични лекарства най-популярни са широкоспектърните пеницилинови антибиотици, които се използват както при стационарно, така и при извънболнично лечение.

Антибиотици, защитени от бета-лактамазни инхибитори, са успешно използвани дори за лечение на тежки инфекции, резистентни на повечето други лекарства.

При заболявания, причинени от грам-положителни бактерии, като менингококи, които могат да причинят менингит и гонококи, които провокират развитието на гонорея.
При патологии, провокирани от грам-отрицателни бактерии, като пневмококи, стафилококи или стрептококи, които често са причинители на инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочно-половата система и много други.
При инфекции, причинени от актиномицети и спирохети.

Най-често това е:

Алергични реакции, проявяващи се главно под формата на сърбеж, зачервяване и обриви. По-рядко може да се появи подуване и треска. В някои случаи може да се развие анафилактичен шок.
Нарушаване на баланса на естествената микрофлора, което провокира разстройства, болки в корема, подуване на корема и гадене. В редки случаи може да се развие кандидоза.
Отрицателен ефект върху нервната система, чиито признаци са раздразнителност, възбудимост, рядко могат да се появят конвулсии.

За да бъде антибиотикът възможно най-ефективен и да не предизвиква развитие на резистентност в бъдеще, той трябва да се пие в предписаната от лекаря доза и винаги пълния курс!

Спазвайте стриктно времето и честотата на приемане на лекарството. Опитайте се да пиете лекарството по едно и също време, така ще осигурите постоянна концентрация на активното вещество в кръвта.
Ако дозата на пеницилин е малка и лекарството трябва да се пие три пъти на ден, тогава времето между дозите трябва да бъде 8 часа. Ако дозата, предписана от лекаря, е предназначена да се приема два пъти дневно - до 12 часа.
Курсът на приемане на лекарството може да варира от 5 до 14 дни и се определя от вашата диагноза. Винаги пийте целия курс, предписан от Вашия лекар, дори ако симптомите на заболяването вече не ви притесняват.
Ако не се почувствате по-добре в рамките на 72 часа, не забравяйте да уведомите Вашия лекар. Може би лекарството, което е избрал, не е било достатъчно ефективно.
Не замествайте сами един антибиотик с друг. Не променяйте дозировката или дозираната форма. Ако лекарят е предписал инжекции, тогава хапчетата във вашия случай няма да бъдат достатъчно ефективни.
Не забравяйте да следвате инструкциите за прием. Има антибиотици, които трябва да пиете по време на хранене, има и такива, които пиете веднага след това. Пийте лекарството само с обикновена, негазирана вода.
Избягвайте алкохола, мазните, пушените и пържени храни по време на антибиотичното лечение. Антибиотиците се екскретират главно от черния дроб, така че не трябва да го натоварвате допълнително през този период.

Антибиотиците от серията пеницилин са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината средствата се използват за лечение на различни заболявания от инфекциозен и бактериален произход. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.

Веднъж Александър Флеминг в своята лаборатория се занимава с изследване на патогени. Той създаде хранителна среда и отгледа стафилококус ауреус. Ученият не бил особено чист, той просто сложил чаши и конуси в мивката и забравил да ги измие.

Когато Флеминг отново се нуждаеше от съдовете, той откри, че те са покрити с гъбички - мухъл. Ученият решил да провери предположението си и изследвал един от контейнерите под микроскоп. Той забеляза, че там, където има мухъл, няма стафилококус ауреус.

Александър Флеминг продължи изследванията си, започна да изучава ефекта на мухъла върху патогенните микроорганизми и установи, че гъбата има разрушителен ефект върху мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществото не може да бъде скептично настроено към изследването.

Откритието помогна за спасяването на много животи. Спаси човечеството от онези болести, които преди това предизвикаха паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства имат относителна прилика с тези лекарства, използвани в края на 19 век. Но същността на лекарствата, тяхното действие не се е променило толкова драматично.

Пеницилиновите антибиотици успяха да революционизират медицината. Но радостта от откритието не продължи дълго. Оказа се, че патогенните микроорганизми, бактериите могат да мутират. Те мутират и стават нечувствителни към лекарствата. В резултат на това антибиотиците от пеницилинов тип са претърпели значителни промени.

Почти през целия 20-ти век учените се "борят" срещу микроорганизми и бактерии, опитвайки се да създадат перфектното лекарство. Усилията не бяха напразни, но подобни подобрения доведоха до факта, че антибиотиците се промениха значително.

Лекарствата от ново поколение са по-скъпи, действат по-бързо, имат редица противопоказания. Ако говорим за онези препарати, които са получени от мухъл, тогава те имат редица недостатъци:

Лошо смилаем. Стомашният сок действа върху гъбичките по специален начин, намалява тяхната ефективност, което несъмнено се отразява на резултата от лечението.
Пеницилиновите антибиотици са лекарства от естествен произход, поради което те не се различават в широк спектър на действие.
Лекарствата бързо се екскретират от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.

Важно: На практика няма противопоказания за такива лекарства. Не се препоръчва да ги приемате при наличие на индивидуална непоносимост към антибиотици, както и при проява на алергична реакция.

Съвременните антибактериални средства се различават значително от пеницилина, който е познат на мнозина. В допълнение към факта, че днес можете лесно да закупите лекарства от този клас в таблетки, има много разновидности от тях. Класификацията, общоприетото разделение на групи, ще помогне да се разберат препаратите.

Антибиотиците от групата на пеницилина условно се разделят на:

Естествено.
Полусинтетика.

Всички лекарства на основата на мухъл са антибиотици от естествен произход. Днес такива лекарства практически не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са придобили имунитет към тях. Това означава, че антибиотикът не действа върху бактериите по правилния начин, постигането на желания резултат при лечението се постига само с въвеждането на висока доза от лекарството. Средствата от тази група включват: бензилпеницилин и бицилин.

Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжектиране. Ефективно повлияват: анаеробни микроорганизми, грам-положителни бактерии, коки и др. Тъй като лекарствата са от естествен произход, те не могат да се похвалят с дълготраен ефект, инжекциите често се правят на всеки 3-4 часа. Това позволява да не се намалява концентрацията на антибактериалното средство в кръвта.

Пеницилиновите антибиотици с полусинтетичен произход са резултат от модификация на препарати, направени от плесенни гъбички. Лекарствата, принадлежащи към тази група, успяха да дадат някои свойства, на първо място, те станаха нечувствителни към киселинно-алкалната среда. Това позволи да се произвеждат антибиотици в таблетки.

Освен това имаше лекарства, които действаха на стафилококи. Този клас лекарства е различен от естествените антибиотици. Но подобренията оказаха значително влияние върху качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, имат не толкова широк сектор на действие и имат противопоказания.

Полусинтетичните лекарства могат да бъдат разделени на:

Изоксазолпеницилините са група лекарства, които действат върху стафилококи, като пример могат да се дадат имената на следните лекарства: Oxacillin, Nafcillin.
Аминопеницилини - няколко лекарства принадлежат към тази група. Те се различават в широк сектор на действие, но са значително по-ниски по сила от антибиотиците от естествен произход. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Средствата от тази група остават в кръвта по-дълго. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например могат да се дават 2 много добре познати лекарства: ампицилин и амоксицилин.

внимание! Списъкът с лекарства е доста голям, те имат редица показания и противопоказания. Поради тази причина, преди да започнете антибиотици, трябва да се консултирате с лекар.

Антибиотиците от групата на пеницилина се предписват от лекар. Лекарствата се препоръчват да се приемат при наличие на:

Болести с инфекциозен или бактериален характер (пневмония, менингит и др.).
Инфекции на дихателните пътища.
Заболявания на възпалителната и бактериална природа на пикочно-половата система (пиелонефрит).
Кожни заболявания от различен произход (еризипел, причинен от стафилококус ауреус).
Чревни инфекции и много други заболявания с инфекциозен, бактериален или възпалителен характер.

Справка: Антибиотици се предписват при обширни изгаряния и дълбоки рани, огнестрелни или прободни рани.

В някои случаи приемането на лекарства може да спаси живота на човек. Но не трябва сами да си предписвате такива лекарства, тъй като това може да доведе до развитие на пристрастяване.

Какви са противопоказанията за лекарствата:

Не приемайте лекарства по време на бременност или кърмене. Наркотиците могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Може да променя качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Има редица лекарства, които са условно разрешени за лечение на бременни жени, но лекарят трябва да предпише такъв антибиотик. Тъй като само лекар може да определи приемливата дозировка и продължителността на лечението.
Не се препоръчва използването на антибиотици от групите на природните и синтетичните пеницилини за лечение на деца. Лекарствата от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина лекарствата се предписват с повишено внимание, като се определя оптималната дозировка.
Не трябва да използвате лекарства без видими индикации. Използвайте наркотици за дълъг период от време.

Преки противопоказания за употребата на антибиотици:

Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
Склонност към различни видове алергични реакции.

внимание! Основният страничен ефект от приема на лекарства се счита за продължителна диария и кандидоза. Те се дължат на факта, че лекарствата засягат не само патогените, но и полезната микрофлора.

Пеницилиновата серия антибиотици се характеризира с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормалния ритъм на живот.

Лекарствата от последно поколение имат широк спектър на действие. Такива антибиотици не трябва да се приемат дълго време, те се абсорбират добре и при адекватна терапия могат да „поставят човек на крака“ за 3-5 дни.

Въпросът е кои антибиотици са най-добри? може да се счита за риторично. Има редица лекарства, които лекарите по една или друга причина предписват по-често от други. В повечето случаи имената на лекарствата са добре известни на широката общественост. Но все пак си струва да проучите списъка с лекарства:

Sumamed е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност, не се предписва на деца под 6-месечна възраст. Основното противопоказание за употребата на Sumamed все още трябва да се счита за индивидуална непоносимост към антибиотика.
Оксацилин - предлага се под формата на прах. Прахът се разрежда и след това разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основната индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекции, които са чувствителни към това лекарство. Свръхчувствителността трябва да се счита за противопоказание за употребата на Oxacillin.
Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста известно, предписва се за възпалено гърло, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема при пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на пикочно-половата система. Антибиотикът не се предписва на деца под 3-годишна възраст. Пряко противопоказание също се счита за непоносимост към лекарството.
Ампицилин - пълното име на лекарството: ампицилин трихидрат. Индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (тонзилит, бронхит, пневмония). Антибиотикът се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради тази причина ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
Амоксиклав е лекарство, което има комбиниран състав. Принадлежи към най-новото поколение антибиотици. Амоксиклав се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система, пикочно-половата система. Използва се и в гинекологията. Противопоказание за употребата на лекарството трябва да се счита за свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.

Списък или списък на антибиотици от серията пеницилин, който се предлага под формата на прах:

Бензилпеницилин новокаиновата сол е антибиотик от естествен произход. Показания за употребата на лекарството могат да се считат за тежки инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството практически няма противопоказания, но в съвременната медицина се използва изключително рядко.
Ампицилин - използва се за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), магарешка кашлица, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца, хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността също може да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
Ospamox се предписва за лечение на заболявания на пикочно-половата система, инфекции от гинекологичен и друг характер. Предписва се в следоперативния период, ако рискът от развитие на възпалителен процес е висок. Антибиотикът не се предписва при тежки инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.

Важно: Наречен антибиотик, лекарството трябва да има антибактериален ефект върху тялото. Всички тези лекарства, които влияят на вирусите, нямат нищо общо с антибиотиците.

Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.

Амоксицилин таблетки - цената е около 159 рубли. за опаковане.

Ампицилин трихидрат - цената на таблетките е 20-30 рубли.

Ампицилин под формата на прах, предназначен за инжектиране - 170 рубли.

Оксацилин - средната цена на лекарството варира от 40 до 60 рубли.

Амоксиклав - цена - 120 рубли.

Ospamox - цената варира от 65 до 100 рубли.

Бензилпеницилин новокаинова сол - 50 рубли.

Бензилпеницилин - 30 рубли.

Съдържание

Първите антибиотици са пеницилините. Лекарствата са помогнали за спасяването на милиони хора от инфекции. Лекарствата са ефективни в наше време - те постоянно се модифицират, подобряват. Много популярни антимикробни средства са разработени на базата на пеницилини.

Обща информация за пеницилиновите антибиотици

Първите антимикробни лекарства, разработени на базата на отпадните продукти на микроорганизмите, са пеницилините (Penicillium). Техният прародител е бензилпеницилин. Веществата принадлежат към широка гама β-лактамни антибиотици. Обща характеристика на бета-лактамната група е наличието на четиричленен бета-лактамен пръстен в структурата.

Пеницилиновите антибиотици инхибират синтеза на специален полимер - пептидогликан. Той се произвежда от клетката за изграждане на мембрана, а пеницилините предотвратяват образуването на биополимер, което води до невъзможност за образуване на клетки, причинява лизиране на откритата цитоплазма и смърт на микроорганизма. Лекарството няма вредно въздействие върху клетъчната структура на хора или животни поради факта, че пептидогликанът отсъства в техните клетки.

Пеницилините работят добре с други лекарства. Тяхната ефективност отслабва при комплексно лечение заедно с бактериостатици. Пеницилиновата серия антибиотици се използва ефективно в съвременната медицина. Това е възможно благодарение на следните свойства:

Ниска токсичност. Сред всички антибактериални лекарства пеницилините имат най-малък списък от странични ефекти, при условие че са правилно предписани и се спазват инструкциите. Лекарствата са разрешени за употреба при лечение на новородени и бременни жени.
Широк спектър на действие. Съвременните антибиотици от пеницилиновата серия са активни срещу повечето грам-положителни, някои грам-отрицателни микроорганизми. Веществата са устойчиви на алкалната среда на стомаха и пеницилиназата.
Бионаличност. Високото ниво на абсорбция осигурява способността на бета-лактамите бързо да се разпространяват в тъканите, прониквайки дори в цереброспиналната течност.

Класификация на пеницилиновите антибиотици

Антимикробните средства на базата на пеницилин се класифицират по много критерии - принадлежност, съвместимост, механизъм на действие. Неспособността на естествените пеницилинови вещества да устоят на пеницилиназата определя необходимостта от създаване на синтетични и полусинтетични лекарства. Въз основа на това класификацията на този тип антибиотици според метода на производство е информативна за разбиране на фармакологичните свойства на пеницилините.

Биосинтетичен

Бензилпеницилинът се произвежда от гъбите Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. Според молекулярната структура активното вещество принадлежи към киселините. За медицината той се комбинира химически с калий или натрий, което води до соли. Те са в основата на прахове за инжекционни разтвори, които бързо се абсорбират в тъканите. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на 10-15 минути след приложението, но след 4 часа действието на веществото завършва. Това налага многократни инжекции.

Активното вещество бързо прониква в лигавиците и белите дробове, в по-малка степен - в костите, миокарда, синовиалната и цереброспиналната течност. За да се удължи действието на лекарствата, бензилпеницилинът се комбинира с новокаин. Получената сол на мястото на инжектиране образува лекарствено депо, откъдето веществото бавно и постоянно навлиза в кръвния поток. Това помогна да се намали броят на инжекциите до 2 r/d при запазване на терапевтичния ефект. Тези лекарства са насочени към дългосрочно лечение на сифилис, стрептококова инфекция, ревматизъм.

Биосинтетичните пеницилини са активни срещу повечето патогени, с изключение на спирохетите. За лечение на умерени инфекции се използва производно на бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин. Веществото е устойчиво на ефектите на солната киселина в стомашния сок, така че се произвежда под формата на таблетки и се приема перорално.

Полусинтетичен антистафилококов

Естественият бензилпеницилин не е активен срещу стафилококови щамове. Поради тази причина е синтезиран оксацилин, който инхибира действието на бета-лактамазите на патогена. Полусинтетичните пеницилини включват метицилин, диклоксацилин, клоксацилин. Тези лекарства рядко се използват в съвременната медицина поради високата им токсичност.

Аминопеницилини

Тази група антибиотици включва ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин. Средствата са активни за широк спектър от патогени и се предлагат в таблетки. Недостатъкът на лекарствата е неефективността на амоксицилин и ампицилин към щамовете на стафилококус ауреус. За лечение на такива заболявания веществата се комбинират с оксацилин.

Аминопеницилините се абсорбират бързо и действат дълго време. За един ден се предписват 2-3 хапчета по преценка на лекаря. От страничните ефекти се наблюдава само алергичен обрив, който бързо изчезва след спиране на лекарството. Лекарствата се използват за лечение на следните състояния:

инфекции на горните дихателни пътища и пикочните пътища;
синузит;
ентероколит;
отит;
причинител на стомашни язви (Helicobacter pylori).

Антипсевдомонален

Антибиотиците от групата на пеницилина имат подобен ефект на аминопеницилините. Изключение правят псевдомонадите. Веществата са ефективни при лечението на заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Лекарствата в тази група включват:

Защитена от инхибитор комбинирана

Препаратите от тази група са изкуствено синтезирани, за да повишат устойчивостта на активното вещество към повечето микроорганизми. Лекарствата се получават чрез комбиниране с клавуланова киселина, тазобактам, сулбактам, които осигуряват имунитет към бета-лактамази. Защитените пеницилини имат собствен антибактериален ефект, засилвайки действието на основното вещество. Лекарствата се използват успешно при лечението на тежки нозокомиални инфекции.

пеницилинови таблетки

Използването на пеницилини в таблетки е удобно и полезно за пациентите. Няма нужда да харчите пари за спринцовки за инжектиране, лечението се извършва самостоятелно у дома. Пеницилинови антибиотици:

Име	Активно вещество	Показания	Противопоказания	Цена, търкайте
Азитромицин	Азитромицин дихидрат	Остър бронхит, импетиго, хламидиален уретрит, борелиоза, еритема	Бъбречно заболяване, непоносимост към компоненти, миастения гравис
Оксацилин	оксацилин	Ставни, костни, кожни инфекции, синузит, бактериален менингит и ендокардит	Свръхчувствителност към пеницилини
Амоксицилин Сандоз	амоксицилин	Тонзилит, бактериален фарингит и ентерит, пневмония, придобита в обществото, цистит, ендокардит	Чувствителност към пеницилин, кръстосана алергия с други бета-лактамни средства
Феноксиметилпеницилин	феноксиметилпеницилин	Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, тетанус, антракс	Фарингит, афтозен стоматит, чувствителност към пеницилини
Ампицилин	ампицилин трихидрат	Инфекции на стомашно-чревния тракт, бронхобелодробния и пикочните пътища, менингит, сепсис, еризипел	Лимфоцитна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, чернодробна дисфункция
Амоксицилин	амоксицилин	Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоза, гонорея, лептоспироза, Helicobacter	Алергична диатеза, сенна хрема, инфекциозна мононуклеоза, астма, лимфоцитна левкемия, заболявания на черния дроб, кръвта и централната нервна система
	азитромицин	Инфекции на меките тъкани, кожни инфекции, инфекции на дихателните пътища, Лаймска болест, цервицит, уретрит	Чувствителност към азитромицин, чернодробно заболяване, комбинация с дихидроерготамин и ерготамин
Амоксиклав	амоксицилин, клавуланат	Остър отит, синузит, бронхит, фарингеален абсцес, пневмония, инфекции на кожата, гинекологията, жлъчните пътища, съединителната и костната тъкан	Чернодробно заболяване, лимфоцитна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, свръхчувствителност към пеницилини

В инжекции

За инжекции се използва натриева сол на пеницилин G 500 хиляди или 1 милион единици. Прахът се освобождава в стъклени бутилки, запечатани с гумена капачка. Преди употреба продуктът се разрежда с вода. Примери за лекарства:

Име	Активно вещество	Показания	Противопоказания	Цена, търкайте
Ампицилин	ампицилин натриева сол	Цистит, пиелонефрит, бактериален синузит, интраабдоминални и женски генитални инфекции	Чернодробни и бъбречни нарушения, колит, левкемия, ХИВ
Бицилин-1	бензатин бензилпеницилин	Сифилис, скарлатина, бактериална кожна инфекция	Непоносимост към компонентите, склонност към алергии
Бензилпеницилин	бензилпеницилин	Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоза, скарлатина, бленорея	Свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини
Оспамокс	амоксицилин	Пневмония, среден отит, бронхит, простатит, ендометрит, гонорея, еризипел, коремен тиф, листериоза	Епилепсия, остра лимфоцитна левкемия, астма, алергична диатеза, сенна хрема
Бензилпеницилин новокаинова сол	бензилпеницилин	Крупозна и фокална пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленорея	Свръхчувствителност към пеницилини, епилепсия - за ендолумбални инжекции