Име:

Нексиум (Nexium)

Фармакологичен ефект:

Nexium (езомепразол) е специфичен инхибитор протонна помпапариетални клетки на стомашната лигавица. Това е S-изомерната форма на омепразол. Той се натрупва и преминава в активно състояние в секреторните тубули, където потиска протонната помпа (ензим H + K + -ATPase), като по този начин развива инхибиране на секрецията на солна киселина.

Лекарството започва да действа в рамките на 60 минути след приемане на 20-40 mg езомепразол. Многократната употреба на 20 mg езомепразол през ден 1 път на ден е придружена от намаляване на стомашната секреция поради действието на пентагастрин с 90% на около 5-ия ден от приложението.

В доза от 40 mg е ефективен за лечение на рефлуксен езофагит. Използва се за лечение на язвени дефекти на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, в комбинация с подходящ антибиотикви позволява да постигнете най-добрия ефект на ерадикация Helicobacter pylori(90% от случаите). Като правило, при комплексно лечение на пептична язва след края на антибиотиците, не е необходимо да се продължи антисекреторна монотерапия.

Клиничните проучвания показват, че при приема на лекарството съдържанието на гастрин в кръвта се увеличава в отговор на намаляване на производството на солна киселина. Увеличаването на броя на ендокринните клетки, които произвеждат хистамин, възниква поради повишаване на концентрацията на гастрин в кръвта. В някои случаи се наблюдава увеличаване на честотата на гранулирани кисти на стомашната лигавица при продължителна употреба на антисекреторни лекарства. Това явление се счита за физиологично в отговор на инхибирането на производството на солна киселина. Кистите винаги са доброкачествени и преходни (те изчезват след края на курса на лечение).

Омепразол е ефективен за предотвратяване на образуването на пептична язва при съпътстваща терапиянестероидни противовъзпалителни средства (дори инхибитори на циклооксигеназата - 2 селективни групи).

Nexium е киселинно-зависимо лекарство, използва се под формата на покрити гранули, вътре. Езомепразол се абсорбира бързо, Cmax се достига в кръвната плазма приблизително 60-120 минути след вътрешна употреба. Бионаличността след еднократна доза от 40 mg - 64%, се увеличава до 90% при повторно приложение. При доза от 20 mg абсолютната бионаличност е съответно 50%, 68%.

Плазмените протеини се свързват 97% активно вещество. При едновременно приеманеЕзомепразол и храната не променят антисекреторния ефект, но абсорбцията може да се забави.

Биометаболизмът на по-голямата част от езомепразол протича с участието на ензима CYP 2C19, останалата част - с ензимния изомер: CYP 3A4, всички реакции протичат с участието на цитохром Р450. Елиминационният полуживот е приблизително 70 минути след втора доза езомепразол през ден. Елиминира се от тялото чрез бъбреците изцяло в интервала между приема на лекарството, не се натрупва в тялото, когато се приема 1 път на ден. По-малка част от езомепразол се екскретира с изпражненията. Метаболитите на лекарството не влияят върху секрецията на солна киселина. По-малко от 1% езомепразол се елиминира непроменен през бъбреците. Метаболизмът на езомепразол не се променя в случай на напреднала възраст на пациента (71-80 години). Жените имат по-висока стойност на AUC от мъжете (с 30%), което не влияе на избора на доза за мъже и жени. Специална група пациенти са слаби метаболизатори - хора, чийто метаболизъм се дължи само на влиянието на CYP 3A4.При слабите метаболизатори стойностите на AUC (средно на ден) са 100% по-високи, отколкото при тези, които имат изразена активност и изомер (екстензивни метаболизатори ) - ензим CYP 2C19. Това не влияе на избора на дозировка за нито една група хора. Не са установени нарушения на метаболизма на езомепразол при пациенти с чернодробна недостатъчност. Скоростта на биотрансформация намалява само при тежки нарушения, което води до 2-кратно увеличение на AUC. Поради това при такива пациенти се препоръчва да се използва доза езомепразол, равна на 20 mg на ден.

Не са провеждани проучвания за идентифициране на характеристиките на метаболизма на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не активното вещество се елиминира от бъбреците, а метаболитите, не трябва да се очакват нарушения на биотрансформацията. Изследвания, проведени в юношеска възраст - ефект на действие и параметри максимална концентрацияомепразол в плазмата от 12-годишна възраст са същите като при възрастни пациенти.

Показания за употреба:

Терапия за синдром на Zollinger-Ellison,

Рефлуксен езофагит (както симптоматична терапия, така и противорецидивно лечение, както и етиологична терапия на улцерозната форма на рефлуксния гастрит),

Ерадикация на Helicobacter pylori - в комплексно лечение със антибактериални лекарствас пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника,

Превантивно лечение на пептична язва използване на НСПВС, лечение на язви, причинени от нестероидни противовъзпалителни средства.

Метод на приложение:

Nexium се използва само за вътрешна употреба, таблетките трябва да се поглъщат без дъвчене, измити с малко количество вода. Ако функцията за преглъщане е нарушена, можете да поставите 1 таблетка във вода (100 ml, негазирана) и да изпиете веднага след разтваряне на таблетката (или след 30 минути). Категорично не трябва да се използват други разтвори (чай, мляко) - това може да повреди таблетките със специално покритие. След като течността се изпие, трябва допълнително да вземете 1 чаша вода, използвайте същата чаша. В екстремни случаи, при тежки нарушения на функцията за преглъщане, е необходимо да се въведе Nexium през сонда (назогастрална). Преди приложение таблетката се разтваря във вода по вече описания метод. Разтворен във вода, изтеглете 5-10 ml Nexium в спринцовка с размер, подходящ за сондата и инжектирайте в сондата.

Лечение на рефлуксен езофагит

40 mg / ден в продължение на 4 седмици, ако симптомите продължават, терапията може да бъде удължена с още 4 седмици. Като противорецидивна терапия се използва в доза от 20 mg / ден. За облекчаване на симптомите при рефлуксен езофагит се използват 20 mg / ден в продължение на 4 седмици, докато се поддържат признаци на заболяването, е необходимо да се изясни диагнозата. За проследяване могат да се използват 20 mg/ден или при необходимост. Не се препоръчва използването на Nexium "при поискване" като превантивна терапиялица, използващи НСПВС с повишен рискобразуване на пептични язви.

При комплексно лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с инфекция с Helicobacter pylori, или като противорецидивна терапия.

20 mg езомепразол в комбинация с амоксицилин (1000 mg) и кларитромицин (500 mg) 2 r / ден в продължение на 1 седмица.

Пациенти, на които са предписани нестероидни противовъзпалителни средства дълго време: 20 mg 1 r / ден. При лечение на пептична язва, причинена от НСПВС, продължителността на лечението е 4-8 седмици.

При синдром на Zollinger-Ellison - 40 mg 2 r / ден. Продължителността на лечението и дозите се избират индивидуално в зависимост от клиничната ситуация. Максималната допустима доза за пациенти с този синдром е 80-160 mg / ден.

При чернодробна недостатъчност максималната допустима доза езомепразол е 20 mg / ден. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност, но Nexium трябва да се използва с повишено внимание при тежко увредена бъбречна функция.

Нежелани явления:

Централна нервна система и периферна нервна система: сънливост, депресия, парестезия, агресивност, безсъние, раздразнителност, замаяност, халюцинации (особено при тежко болни пациенти).

Стомашно-чревен тракт: кандидоза, стоматит.

Кръв и хемопоетична система: тромбоцитопения, левкопения, панцитопения, агранулоцитоза.

Черен дроб: хепатит (с и без жълтеница), енцефалопатия (в случай на тежки заболяванияанамнеза за чернодробно заболяване), чернодробна недостатъчност.

Мускулно-скелетна система: мускулна слабост, болки в ставите.

Кожа: фоточувствителност, обрив, токсична епидермална некролиза, алопеция.

Други: реакции на свръхчувствителност (бронхоспазъм, треска, нефрит, повишено изпотяване), оток, хипонатриемия, промени във вкуса.

Противопоказания:

Възраст до 12 години (няма клинични проучвания в тази възрастова група),

Реакции на свръхчувствителност (включително към бензимидазоли),

докато приемате атазанавир.

По време на бременност:

Има много малко данни за употребата на езомепразол при бременни жени, така че лекарството се предписва с повишено внимание. При клинични експерименти не са установени ембриотоксични и тератогенни ефекти на Nexium, ефекти върху процес на ражданеи носеща бременност, скоростта на постнаталния период. Въпреки че не е известно за вероятността от проникване на Nexium в кърмата, не се препоръчва да се предписва лекарството по време на кърмене.

Взаимодействие с други лекарства:

Ако абсорбцията на други лекарства зависи от киселинността на стомашното съдържимо, тогава езомепразол може да увеличи или намали способността за абсорбция. По време на лечението с езомепразол се наблюдава намаляване на абсорбцията на итроконазол и кетоконазол. Потискането на производството на CYP 2C19 води до повишаване на плазмените нива на тези лекарства, чийто биометаболизъм протича с участието на този ензим: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Това обикновено изисква намаляване на дозата на последното.

Когато се използва езомепразол, е необходимо да се наблюдават параметрите на коагулацията, докато се използват варфарин и езомепразол.

При комбинацията от езомепразол и цизаприд се наблюдава увеличение с 32% на AUC и увеличаване на полуживота на цизаприд (с 31%), но няма значителни колебания в концентрацията на цизаприд в кръвта. В някои случаи е отбелязано значително увеличение на QT интервала, но когато се комбинира с езомепразол, не е установено прогресиране на увеличението на интервала. При комбинация с атазанавир, ритонавир се наблюдава намаляване на активността антивирусни лекарствадори когато дозата им е увеличена.

Тъй като активното вещество на Nexium се метаболизира от ензимите CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинираната употреба на езомепразол и кларитромицин, който е инхибитор на ензимната активност на CYP 3A4, повишава AUC на Nexium. В този случай не е необходима корекция на дозата на езомепразол.

Комбинираната употреба на вориконазол и езомепразол води до увеличаване на експозицията на последния с повече от 2 пъти (не се изисква коригиране на дозата на Nexium).

Предозиране:

Има много малко данни за случаи на предозиране с езомепразол. Известно е, че употребата на Nexium в доза от 80 mg не предизвиква изразени токсични ефекти. След употреба на лекарството в доза от 280 mg се наблюдава обща слабост, признаци на стомашно-чревния тракт. Няма специфичен антидот за езомепразол. Провеждането на хемодиализа е неефективно, тъй като лекарството се свързва предимно с плазмените протеини. В случай на симптоми на предозиране се провежда поддържаща и симптоматична терапия.

Форма на освобождаване на лекарството:

Таблетки от 20, 40 mg, 7 броя в блистер, в картонена кутия 1, 2 или 4 блистера. Таблетките са светло розови, двойно изпъкнали, продълговати с форма, от едната страна гравиран "20 mG" (за таблетки от 20 mg) или "40 mG" (за таблетки от 40 mg), от другата страна фракцията "A / EH “ е гравирано.

Условия за съхранение:

На място, недостъпно за деца. Температура - не по-висока от 30 ° С.

състав:

Активна съставка: езомепразол (като натриев трихидрат).

Помощни компоненти: червено-кафяв железен диоксид (Е 172), магнезиев стеарат, глицерол моностеарат 40-55, жълт железен оксид (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакрилова съполимерна киселина на етил акрилат 1: 1, захар, хидроксипропил целулоза, натриев стеарил фумарат, триетил цитрат, микрокристална целулоза, титанов диоксид (Е171), хипромелоза, талк, кросповидон, синтетичен парафин.

Допълнително:

Приемането на Nexium допринася за маскирането на признаците злокачествено заболяванестомаха, следователно е необходимо да се изключи неоплазма преди предписване на езомепразол (особено в случаи на загуба на тегло, дисфагия, кървене от червата - мелена или хематемеза, гадене). Тези пациенти, които приемат лекарството повече от 1 година, трябва да бъдат наблюдавани медицински персонал. Пациентите, приемащи Nexium "при поискване", трябва да бъдат информирани, че ако се появят нови симптоми, лекуващият лекар трябва да бъде информиран. Лекарството не се предписва за непоносимост ( наследствен характер) фруктоза или при малабсорбция на глюкоза (галактоза), или при липса на изомалтоза-захароза.

Приемането на Nexium не влияе върху способността за шофиране на превозни средства или при работа със сложни механизми.

Статии по тази тема:

Включването на Nexium в лечението на пептична язва Антисекреторна терапия. Изборът на оптимални средства. Тактика за лечение на заболявания на хранопровода Лечение на НСПВС - гастропатия Използването на лекарството Nexium за лечение на стомашно-чревния тракт - кървене Всички материали за лекарството "Nexium"

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти - споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Уважаеми пациенти!

Ако ви е предписано това лекарство и сте били на терапия, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво ви е харесало / не ви е харесало. Хиляди хора търсят в интернет отзиви за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, останалите няма да имат какво да четат.

Благодаря много!

Nexium ®(лат. Нексиум ® ) е противоязвено лекарство, инхибитор на протонната помпа (PPI).

Състав на Нексиум

Nexium се предлага под формата на капсули с удължено освобождаване (пелети с ентерично покритие), 10 mg, обвити таблетки, 20 mg и 40 mg и като лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение. Активното вещество на Nexium: езомепразол (esomeprazole).

Една капсула Нексиум с удължено освобождаване съдържа:

• езомепразол магнезиев трихидрат 11,1 mg (еквивалентен на 10 mg езомепразол)
• помощни вещества: съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат, талк, захароза под формата на сферични гранули с размер от 0,25 до 0,355 mm, хипролоза, хипромелоза, триетил цитрат, магнезиев стеарат, глицерол моностеарат, полисорбат, декстроза, кросповидон, ксантанова гума , лимонена киселина, багрило железен оксид жълт

Една таблетка Nexium съдържа:

• активни вещества: 22,3 mg или 44,5 mg езомепразол магнезиев трихидрат, което съответства на 20 mg и 40 mg езомепразол
• помощни вещества: глицерил моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, червен железен оксид, жълт железен оксид (за доза от 20 mg), магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1: 1), микрокристална целулоза, синтетичен парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарил фумарат, захароза сферични гранули, титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

Една бутилка Нексиум лиофилизат съдържа 42,5 mg езомепразол натрий, което съответства на съдържанието на 40 mg езомепразол.

Показания за употреба на Nexium

Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ):

• лечение на ерозивен рефлуксен езофагит
• дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив
• симптоматично Лечение на ГЕРБ

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника:

Като част от комбинирана терапия (не се използва монотерапия с Nexium за ерадикация на Hp):

• лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori (Hp)
• предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Hp

При продължителна употребанестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС):

• заздравяване на стомашна язва, свързано с употребата на НСПВС
• профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС при рискови пациенти

Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, включително идиопатична хиперсекреция.

Начин на приложение на Нексиум и доза

Таблетката Нексиум се поглъща цяла с течност. Таблетките не се дъвчат и не се стриват. При проблеми с преглъщането таблетката се разтваря до разпадане на микрогранули в 100 ml негазирана вода, след което всички микрогранули се изпиват веднага или до половин час, след което се добавят още 100 ml негазирана вода. , разбъркайте остатъците и изпийте.

Ако е невъзможно да се проведе перорална терапия, разтворът Nexium, приготвен от лиофилизата, се прилага интравенозно на базата на доза от 20-40 mg езомепразол веднъж дневно.

ГЕРБ (деца от 12 години и възрастни)

• един или два курса (вторият - ако първият не е достатъчен за излекуване или премахване на симптомите на езофагит), всеки за 40 дни, 40 mg Nexium веднъж дневно
• поддържаща терапия след излекуване на езофагит - 20 mg нексимум веднъж дневно за продължителен период от време
• симптоматично лечениеГЕРБ без езофагит - 20 mg Нексиум веднъж дневно; симптомите трябва да изчезнат в рамките на 4 седмици

Язва на стомаха и дванадесетопръстника (само за възрастни)

• лечение на DU или профилактика на PU, свързана с Hp - два пъти дневно Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g и clarithromycin 500 mg през седмицата; възможно е да се използва Nexium като част от други схеми за ликвидиране ( вижте "Стандарти за диагностика и лечение на киселинно-зависими и свързани с Helicobacter pylori заболявания (4-то Московско споразумение)").
• лечение на язвена болест, свързана с НСПВС - поне 20 mg или 40 mg веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици
• предотвратяване на свързана с НСПВС PUD - Nexium 20 mg или 40 mg веднъж дневно

Състояния, свързани с патологична хиперсекреция(само за възрастни), включително синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция. Началната доза е 40 mg Nexium два пъти дневно. Освен това дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението зависи от развитието на заболяването.

Сравнение на Nexium с други лекарства, блокиращи киселината

Общоприето е, че инхибиторите на протонната помпа (PPI) са класът на най-ефективните лекарства сред антисекреторните лекарства, които блокират секрецията на солна киселина в стомаха. Нексиум - най модерен наркотикот IPP. Патентната защита на езомепразол не е изтекла и фармацевтичен пазарняма генерични и други лекарства с активното вещество езомепразол. Въпреки това, сред гастроентеролозите има различни мнения относно изключителността на Nexium сред другите лекарства, използвани за лечение на киселинни заболявания. Признавайки предимствата му по някои от параметрите, особено пред омепразол, лансопразол и пантопразол и H2-блокери, редица гастроентеролози (не всички) смятат, че Нексиум е по-нисък от париет (рабепразол). Този въпрос е разгледан по-подробно в раздела Сравнение на езомепразол с други инхибитори на протонната помпастатии Езомепразол .

Важно е да се отбележи, че цената на Nexium и Pariet значително надвишава цената на други PPI, а ефективността, дори според неговите „апологети“, не е много значителна. Освен това реакцията индивидуален организъмзащото всяко антисекреторно средство е строго индивидуално и не винаги „най-доброто“ лекарство лекува конкретен човек. За да изберете лекарство и индивидуална доза, се използва интрагастрална рН-метрия, с помощта на която се определя реакцията на даден пациент към лекарството (виж S.I. Rapoport et al. Избор на индивидуална лекарствена терапия за различни заболявания).

Основният недостатък на Nexium е високата му цена.

Професионални медицински статии за лечение на стомашно-чревни заболявания с Нексиум

• Ивашкин В.Т., Немитин Ю.В., Макаров Ю.С. Сравнителна оценка на антисекреторната активност на MAPs Losec, Pariet и Nexium при пациенти с пептична язва. ЦВКГ им. А.А. Вишневски, ВМА им. ТЯХ. Сеченов.


• Звягин А.А., Щербаков П.Л., Почивалов А.В., Кашников В.В. Езомепразол (Nexium) при лечението на функционална диспепсия при деца според ежедневния мониторинг на pH // Бюлетин на сибирската медицина. - Приложение 2. - 2005г.


• Демяненко Д. Нексиум (езомепразол) - нова дума в лечението на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт // Медицински вестник "Здраве на Украйна". - 2008. - № 6/1. - с. 36–37.


• Гриневич В.Б., Успенски Ю.П. Секретолитична терапия на киселинно-зависими заболявания на храносмилателната система от гледна точка на клиницист: 2003 // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - № 6.


• Рудакова А.В. Фармакоикономически аспекти на употребата на рабепразол и езомепразол при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест // Consilium-Medicum. - 2006. - Том 8. - № 2.


• Доброволски О.В., Сереброва С.Ю. Ендоскопската pH-метрия като метод за оценка на ефекта на Nexium върху киселинно-продуциращата функция на стомаха при хиперациден гастрит // Медицината, основана на доказателства, е в основата на съвременното здравеопазване: резюмета на VI Международен конгрес. - Хабаровск. - 2007. - С. 107-109.


• Бордин Д.С., Березина О.И., Янова О.Б., Ким В.А. Ефективността на езомепразол при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест // Гастроентерология. 2015. № 2. С. 20–25.


• Сарсенбаева А.С., Петухова Т.П. Ефикасност на стандартна първа линия тройна ерадикационна терапия, базирана на езомепразол и други ИПП при пациенти с H. pylori-асоцииран гастрит // RMJ. Гастроентерология. - 2017. - № 17. С. 1215-1219.

На сайта в литературния каталог има раздел "Езомепразол", съдържащ връзки към медицински статии, свързани с лечението на заболявания на храносмилателния тракт с Nexium.

Приготвяне на инжекционни и инфузионни разтвори Nexium от лиофилизат и тяхното използване

При приготвяне на разтвор на Nexium за венозни инжекции 5 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид се добавят към флакона с Nexium лиофизат за венозно приложение. При готвене инфузионен разтворСъдържанието на Нексиум от един флакон Нексиум лиофилизат се разтваря в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение. Разтворът на Нексиум е бистра течностбледо жълт. Разграждането на разтвора зависи главно от неговата киселинност, така че трябва да се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение.

Нексиум разтвор не трябва да се смесва или прилага с други лекарства. Разтворът не трябва да съдържа видими механични примеси и промяна в цвета. Разтворът трябва да е прозрачен. Когато се предписват 20 mg Nexium на ден, половината от приготвения разтвор се въвежда, а останалата част се унищожава.

Инжекционният разтвор Nexium се прилага веднага след приготвянето му интравенозно за най-малко 3 минути. Нексиум инфузионен разтвор се прилага в рамките на 10-30 минути.

Фармакологични свойства на Nexium

Фармакокинетиката и фармакодинамиката на Нексиум се определя от активното вещество и са описани в статията езомепразол в разделите фармакокинетика на езомепразоли фармакодинамика на езомепразол.

Противопоказания за приемане на Nexium

• свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки, които съставляват лекарството
• наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захароза-изомалтаза
• възраст до 12 години (за ГЕРБ) и всякакви детствопо показания, различни от ГЕРБ
• Nexium не трябва да се приема с атазанавир
• с повишено внимание при тежка бъбречна недостатъчност

Употребата на Nexium по време на бременност и кърмене

По време на бременност терапията с Нексиум е възможна само по здравословни причини. Когато приемате Нексиум, е необходимо да спрете кърменето.

Странични ефекти на Nexium

Главоболие, коремна болка, диария, метеоризъм, гадене, повръщане, запек, дерматит, сърбеж, уртикария, обрив, замаяност, сухота в устата, безсъние, парестезия, сънливост, повишени чернодробни ензими, периферен оток.

Дългосрочните или високи дози Nexium повишават риска от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб („Предупреждение от FDA“).

Предозиране на Nexium

На понастоящемОписани са изключително редки случаи на умишлено предозиране на Nexium. Приемът на Nexium в доза от 280 mg е придружен от обща слабост и стомашно-чревни симптоми. Еднократна доза от 80 mg Nexium не предизвиква никакви негативни последици. Специфичните антидоти не са известни. Езомепразол се свързва с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране се провежда симптоматично и общо поддържащо лечение.

Специални указания за терапия с Нексиум

Ако са налице предупредителни признаци (напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена), или ако е налице или се подозира стомашна язва, наличието на злокачествено новообразувание, тъй като лечението с Нексиум може да доведе до изглаждане на симптомите и да забави диагнозата.

Приемът на Нексиум за дълъг период (особено повече от една година) трябва да бъде под редовно лекарско наблюдение. Тези, които приемат Nexium "при необходимост", трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите се променят. Тъй като има колебания в концентрацията на езомепразол в плазмата при предписване на терапия "при необходимост", е необходимо да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, които се метаболизират от CYP3A4 (например цизаприд), е необходимо да се вземе предвид възможни противопоказанияи взаимодействия на кларитромицин с тези лекарствени продукти. Nexium съдържа захароза, така че е противопоказан при пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захароза-изомалтазен дефицит.

Взаимодействие на Нексиум с други лекарства

Взаимодействието на Нексиум с други лекарства се определя от неговото активно вещество и е описано в статията езомепразол, в раздела взаимодействия на езомепразол с други лекарства .

Инструкции за медицинска употребаНексиум

официални инструкцииза медицинската употреба на лекарството Nexium от производителя, pdf:

• Нексиум, филмирани таблетки, съдържащи 20 или 40 mg езомепразол Производител на Nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Швеция.

  В допълнение към Nexium в Русия са регистрирани следните лекарства с активното вещество езомепразол: Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emezol.

  В някои други страни са регистрирани и произвеждани следните марки: Nexium и Nexium I.V. (САЩ), Esopral (Италия, Холандия), Axagon (Италия), Nexiam (Белгия, Люксембург, Южна Африка), както и генеричните продукти на езомепразол: Ezocar (Беларус, Палестина), Sompraz (Индия, Мианмар), Neksium и Neksium Inj. (Индия)), Nexpro (Индия) и др.

  Nexium има противопоказания, странични ефектии особености на приложение е необходима консултация със специалист.

Един флакон съдържа:

Активни съставки:

Езомепразол натрий 42,5 mg, еквивалентен на 40 mg езомепразол.

Помощни съставки:

Динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина 1,5 mg, натриев хидроксид 0,2-1 mg, азот за инжекции, вода за инжекции.

Описание

Бял лиофилизат или почти бял цвятпод формата на пресована маса.

фармакологичен ефект

Езомепразол е S-изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на протонната помпа в стомашните париетални клетки. S- и /^-изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, която се превръща в активна формав силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима H + / K + - ATPase, като същевременно инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на солна киселина.

Влияние върху секрецията на солна киселина в стомаха

След перорално приложение на езомепразол в доза от 20 mg или 40 mg в продължение на 5 дни, пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) със симптоми показват намаление на секрецията на солна киселина в стомаха през по-голямата част от деня. Ефектът е еднакъв при интравенозно и перорално приложение. Анализът на фармакокинетичните данни разкри връзката. между инхибирането на секрецията на солна киселина и плазмената концентрация на лекарството: след перорално приложение (параметърът на кривата концентрация-време се използва за оценка на концентрацията).

На фона на интравенозно приложение на 80 mg езомепразол за 30 минути при здрави доброволци, последвано от продължителна интравенозна инфузия на езомепразол в доза от 8 mg / h за 23,5 часа, стойността на стомашното рН е над 4 за средно 21 часа , а над 6 - в рамките на 11-13 часа.

Терапевтичен ефект, постигнат в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина

Оздравяване на рефлуксния езофагит с перорален езомепразол 40 mg настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% от пациентите след 8 седмици лечение.

Ефикасността на Nexium® при кървене от пептична язва е показана в проучване на пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на секрецията на солна киселина.

При пациенти, приемащи езомепразол перорално за дълъг период от време, се наблюдава увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, което вероятно е свързано с повишаване на плазмената концентрация на гастрин.

При пациенти, приемащи перорално дълго време лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, по-често се отбелязва образуването на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат физиологични променив резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и регресират.

Приложение лекарствакоито потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибиторите на протонната помпа, се придружава от увеличаване на съдържанието на микробна флора в стомаха, която нормално присъства в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска инфекциозни заболяваниястомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение

Привидният обем на разпределение при равновесие здрави хорае приблизително 0,22 l/kg телесно тегло. Езомепразол се свързва с плазмените протеини с 97%.

Метаболизъм и екскреция

Езомепразол претърпява пълен метаболизъм с участието на системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичен полиморфен изоензим CYP2C19, с образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се осъществява от изоензима CYP3A4; в този случай се образува сулфопроизводно на езомепразол - основният метаболит, определен в плазмата.

Параметрите по-долу отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активностизоензим CYP2C19.

Общият плазмен клирънс е приблизително 17 l/h след единична доза - х от лекарството и 9 l/h - при многократни дози. Елиминационният полуживот е 1,3 часа при многократни дози от лекарството веднъж дневно. Площ под кривата на концентрация.

Времето "(AUC) се увеличава при многократно приложение. Това увеличение зависи от времето и дозата, което е следствие от намаляване на метаболизма при първо преминаване през черния дроб, както и от намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от факта, че езомепразол и/или неговото сулфопроизводно инхибират CYP2C19 изоензим.

При дневен прием веднъж дневно езомепразол се елиминира напълно от плазмата в интервала между дозите, няма тенденция за натрупване на лекарството.

При многократно интравенозно приложение на езомепразол в доза от 40 mg средната пикова плазмена концентрация е приблизително 13,6 µmol / l. При поглъщане в подобни дози средната пикова концентрация в плазмата е 4,6 µmol/L. Малко по-слабо увеличение на общата експозиция (приблизително 30%) при интравенозно приложение на езомепразол в сравнение с перорално приложение.

При интравенозно приложение на езомепразол в дози от 40 mg, 80 mg и 120 mg за 30 минути. последвано от интравенозно приложение в доза от 4 mg / h или 8 mg / h за 23,5 h, е показана линейна зависимост на AUC от приложената доза.

Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на солна киселина в стомаха. При перорално приложение до 80% от дозата на лекарството се екскретира под формата на метаболити чрез бъбреците, другата част - чрез червата. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти Приблизително 2,9 ± 1,5% от популацията има намалена активност на изоензима CYP2C19. При тези пациенти метаболизмът на езомепразол се осъществява главно от CYP3A4 и при многократно перорално приложение на 40 mg езомепразол веднъж дневно средна площпод кривата "концентрация - време" е 100% по-висока, отколкото при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на пиковите плазмени концентрации при пациенти с намалена активност на изоензима се повишават с приблизително 60%. Подобни разлики са открити при интравенозно приложение на езомепразол. Отбелязаните характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.

При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не се променя значително.

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежко чернодробно увреждане скоростта на метаболизма е намалена, което води до удвояване на площта под кривата концентрация-време за езомепразол. Няма тенденция към кумулиране на езомепразол и основните му метаболити при приемане на лекарството веднъж дневно.

Не е провеждано проучване на фармакокинетиката при пациенти с намалена бъбречна функция. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с нарушена бъбречна функция не се променя.

Показания за употреба

Като алтернатива на пероралната терапия, когато това не е възможно

За гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с езофагит и/или тежки симптоми на рефлуксна болест

За лечение на пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

За профилактика на пептични язви, свързани с употребата на VPDP при рискови пациенти

За да се предотврати повторна поява на кървене от пептична язва, ендоскопската хемостаза е узряла

Противопоказания

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки на лекарството.

Детска възраст (поради липсата на данни за употребата на лекарството при тази група пациенти).

Езомепразол не трябва да се прилага едновременно с атазанавир и нелфинавир (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие").

С повишено внимание: пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Понастоящем има ограничени данни за употребата на езомепразол по време на бременност. Проучванията при животни не показват никакви преки или косвени отрицателни ефекти на Nexium® върху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемичната смес на лекарството също не е имало отрицателен ефект върху животните по време на бременност, раждане, както и по време на постнаталното развитие.

Предписвайте лекарството по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава възможен рискза плода.

Няма данни за употребата на лекарството от жени по време на кърмене. Не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, така че Nexium® не трябва да се предписва по време на кърмене.

Дозировка и приложение

възрастни

Като алтернатива на пероралната терапия, когато това не е възможно. Ако пероралната терапия не е възможна, на пациентите може да се препоръча парентерално приложение на езомепразол в доза от 20-40 mg 1 път на ден.

За лечение на пептични язви, свързани с употребата на НСПВС, се препоръчва езомепразол в доза от 20 mg 1 път на ден.

За профилактика на пептични язви, свързани с употребата на НСПВС, езомепразол се препоръчва в доза от 20 mg 1 път на ден.

Като правило, периодът на лечение с интравенозна форма е кратък, пациентът трябва да бъде прехвърлен на перорално приложение на лекарството възможно най-скоро.

За предотвратяване на рецидив на кървене от пептична язва След ендоскопска хемостаза се препоръчва езомепразол в доза от 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от продължителна интравенозна инфузия на езомепразол в доза от 8 mg/h за 3 дни ( 72 часа). След края на парентералната терапия се препоръчва антисекреторна терапия (например езомепразол 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици) за потискане на киселинната секреция.

Инжекционна доза 40 mg

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага интравенозно за най-малко 3 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага интравенозно за най-малко 3 минути. Неизползваният остатък от разтвора трябва да се изхвърли.

Инфузионна доза 40 mg

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути. Неизползваният остатък от разтвора трябва да се изхвърли.

Доза 80 мг

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 30 минути.

Доза 8 mg/kg

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като продължителна интравенозна инфузия за 71,5 часа (8 mg/час). (Условия и срок на годност на приготвения разтвор - вижте раздел "Приготвяне на разтвора".)

Нарушена бъбречна функция

Не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с увредена бъбречна функция. Поради ограничения опит с употребата на Nexium® при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, трябва да се внимава при лечението на такива пациенти (вижте раздела Фармакокинетика).

Нарушена чернодробна функция

ГЕРБ: коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с увредена чернодробна функция, лека и средна степенгравитацията не е необходима. При пациенти с тежко чернодробно увреждане максималната дневна доза е 20 mg (вижте раздела Фармакокинетика),

При кървене от пептична язва не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане се препоръчва следната схема на приложение на Nexium®: 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от удължена интравенозна инфузия при максимална доза от 4 mg/h за 71,5 часа (вижте точка "Фармакокинетика" ).

Пациенти в старческа възраст.

Не се налага корекция на дозата на Nexium® при пациенти в старческа възраст.

Подготовка на разтвора

Разграждането на приготвения разтвор зависи главно от стойността на рН и следователно трябва да се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение за разтваряне на лекарството.

Приготвеният разтвор не трябва да се смесва или прилага заедно с други лекарства.

Преди употреба разтворът трябва да се оцени визуално за липса на видими механични примеси и промяна в цвета. Може да се използва само бистър разтвор. Приготвеният разтвор се препоръчва да се прилага веднага след приготвянето (от микробиологична гледна точка).

Приготвеният разтвор трябва да се използва в рамките на 12 часа. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C.

При предписване на 20 mg езомепразол се инжектира половината от приготвения разтвор. Неизползваният остатък от разтвора трябва да се изхвърли.

инжекции

Инжекционният разтвор се приготвя чрез добавяне на 5 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение към флакон с езомепразол. Разреденият разтвор на езомепразол е бистра, безцветна до бледожълта течност.

Инфузионният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на един флакон езомепразол в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение. Разреденият разтвор на езомепразол е бистра, безцветна до бледожълта течност.

Инфузия 80 мг

Инфузионният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на два флакона езомепразол 40 mg в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение.

Страничен ефект

По-долу са посочени нежеланите реакции, отбелязани при интравенозно и перорално приложение на Nexium® по време на клинични проучвания и в постмаркетингови проучвания на Nexium® за перорално приложение.

Има съобщения за изолирани случаи на необратимо зрително увреждане при интравенозно приложение на омепразол при пациенти в критично състояние, особено при въвеждането на високи дози, не е установена причинно-следствена връзка с лекарството.

Предозиране

Към днешна дата са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Стомашно-чревна слабост и симптоми са описани при перорално приложение на 280 mg езомепразол. Еднократна доза от 80 mg езомепразол перорално и интравенозно приложение на 308 mg за 24 часа не предизвиква никакви отрицателни ефекти.

Не е известен антидот за езомепразол. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране трябва да се проведе симптоматично и общо поддържащо лечение.

Взаимодействие с други лекарства

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства Намалена киселинноств стомаха по време на лечение с езомепразол може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на други лекарства, чийто механизъм на абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Както при други лекарства, които потискат секрецията на солна киселина или антиациди, лечението с езомепразол може да доведе до намаляване на абсорбцията на кетоконазол или итраконазол.

Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизми и клинично значениетези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на рН по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е също взаимодействие на ниво CYP2C19. При съвместното назначаване на омепразол и някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапията с омепразол се наблюдава намаляване на тяхната серумна концентрация. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площ под кривата концентрация-време, максимум (Cmax) и минимум (Cmin) концентрациите са намалели с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.

При едновременното назначаване на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на концентрацията на саквинавир в серума, когато се прилага с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид подобните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни средства като атазанавир и нелфинавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Съвместно приложениеезомепразол с други лекарства, метаболизирани от CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства и да наложи намаляване на дозата. Орален съвместен прием 30 mg езомепразол и диазепам намаляват клирънса на диазепам, който е субстрат на CYP2C19, с 45%.

Когато езомепразол се приема перорално в доза от 40 mg и фенитоин при пациенти с епилепсия, остатъчната плазмена концентрация на фенитоин се повишава с 13%. В тази връзка се препоръчва да се контролира концентрацията на фенитоин в плазмата в началото на лечението с езомепразол и когато се отмени. Приложението на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 субстрат) съответно с 15% и 41%.

При предписване на перорален езомепразол в доза от 40 mg на пациенти, приемащи варфарин, времето на коагулация остава в приемливи стойности. Въпреки това, няколко случая на клинични значително увеличение INR индекс (международно нормализирано съотношение) при комбинирана употреба на варфарин и езомепразол. В тази връзка се препоръчва наблюдение в началото и в края на комбинираната употреба на тези лекарства.

При здрави доброволци едновременното приложение на езомепразол 40 mg и цизаприд увеличава площта под кривата концентрация-време (AUC) с 32% и увеличава полуживота (t 1/2) на цизаприд с 31%; пиковите плазмени концентрации на цизаприд не се променят значително. Леко удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на езомепразол (вижте точка "Специални инструкции").

Доказано е, че езомепразол не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучвания за изследване на взаимодействието на езомепразол с други лекарства в него интравенозно приложениепри високи дози (80 mg, последвани от доза от 8 mg/h) не е извършено. Възможно е при този режим на дозиране езомепразол да има по-изразен ефект върху фармакокинетиката на субстратите на CYP2C19. Поради това пациентите трябва да бъдат под строг медицински контрол по време на интравенозно приложение на езомепразол.

Ефектът на лекарствата върху фармакокинетиката на Nexium®

Езомепразол се метаболизира от CYP2C19 и CYP3A4. Стая перорално приложениеезомепразол и инхибитора на CYP3A4 кпаритромицин (500 mg два пъти дневно) водят до двукратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. Едновременното приложение на езомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, като вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане и продължителна употреба.

За разтваряне на лекарството трябва да се използват само лекарствата, посочени в раздела "Приготвяне на разтвора".

Характеристики на приложението

Ако са налице някакви обезпокоителни симптоми (напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена), или ако е налице стомашна язва (или ако има съмнение за стомашна язва), трябва да се изключи злокачествено заболяване, т.к. лечението с Nexium® може да доведе до облекчаване на симптомите и да забави диагнозата.

В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол продължително време, с хистологично изследванебиопсия на лигавицата на тялото на стомаха разкрива атрофичен гастрит.

Поради факта, че по време на лечение с Nexium® може да се появи замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране и работа с други механизми.

Предпазни мерки

Форма за освобождаване

Лиофилизат за разтвор за интравенозно приложение 40 mg.

40 mg от активното вещество езомепразол в прозрачна стъклена бутилка от 5 ml, запечатана с бромобутилова гумена запушалка, навита с алуминиева обвивка с пластмасова капачка.

10 флакона в хартиена поставка са поставени в картонена кутия с инструкции за употреба.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°С, в оригиналната опаковка, на защитено от светлина място. Да се ​​пази извън обсега на деца.

Бутилка без картонена опаковка може да се съхранява на стайна светлина за не повече от 24 часа.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Аналози на нексиум, синоними и препарати от групата

Самолечението може да навреди на вашето здраве.
Необходимо е да се консултирате с лекар, както и да прочетете инструкциите преди употреба.

Нексиум (генеричен международно наименование- езомепразол) - лекарство, чието действие е насочено към намаляване на производството на солна киселина от стомашните жлези.

Поради потискане секреторна дейностпродуктът спомага за намаляване нивото на киселинност и се използва при комплексна терапияразлични състояния, свързани с прекомерно производство на киселина. За това как да приемате лекарството и как да изберете правилната доза, инструкциите за употреба на Nexium или лекуващият лекар ще разкажат.

Лекарство като Nexium INN се предлага в следните форми:

• Таблетки от 20 mg и 40 mg.
• Гранули, пелети от 10 мг.
• Лиофилизат 40 мг. Тази форма се използва изключително за инжектиране.

Следователно лекарството - "Nexium" има 2 основни варианта на приложение:

1. Устно.
2. инжекции.

Най-често се използват таблетки Nexium, тъй като това е най-познатият и удобен вариант. Рядкото използване на пелети се обяснява с факта, че съставът съдържа по-малко количество активно вещество. Като правило лекарството в хапчетата Nexium се използва за деца или пациенти, които не могат да поглъщат хапчето. Лекарството "лиофилизат" Nexium се използва, когато е невъзможно да се използва лекарството през устата.

Съставът на лекарството включва активното вещество езомепразол в различни дозировки. Например таблетките Nexium съдържат 20 mg-40 mg от активната съставка, гранулите - 10 mg всяка, а за инжекции - 40 mg във флакон. Поради това е възможно да се срещне такова име като "Nexium 40, 20 или 10 mg" и "Nexium прах". Този вид терминология е неофициална, но широко използвана.

Съставът на 1 хапче отговаря на:

1. Езомепразол.
2. Глицерол моностеарат, хипролоза, хипромелоза, багрило (Е172), целулоза, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина, парафин, полисорбат, макрогол, кросповидон, титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

Съставът на 1 пакет гранули включва почти същия брой помощни компоненти. Към тази форма се добавя декстроза.

Съставът на 1 бутилка лиофилизат включва: езомепразол, динатриев едетат дихидрат, натриев хидроксид.

В аптеките хапчетата Nexium се предлагат в опаковки, които са оборудвани с тест за първо отваряне. Можете да закупите опаковка с 1, 2 или 4 блистера по 7 хапчета всеки. Пелети - гранули в сашета (10 mg) са събрани в 10 или 28 броя. За инжектиране лекарство като Nexium се продава в 10 флакона в опаковка.

Пелетите или гранулите имат жълтеникав или кафяв цвят. Таблетки - овални с розов цвят, на предната страна надпис "40 mg" или "20 mg", в зависимост от количеството на активното вещество, на обратната страна на буквата "A / EI". Лимфолизатът е представен от бяла маса.

важно! Лекарството се освобождава стриктно по лекарско предписание.

Терапевтично въздействие

Това лекарство е предназначено да намали отделянето на солна киселина. Този вид въздействие е от голямо значение, тъй като е необходимо да се намали киселинността ключова точкапо време на лечението на много заболявания. Според механизма на действие лекарството се класифицира като инхибитор на протонната помпа.

Характерна особеност на лекарството е способността да се елиминира прекомерното производство на киселина. Агентът започва да действа след 1 час след поглъщането.

Трябва да се отбележи, че езомепразол няма киселинна резистентност. Поради тази причина при производството на продукти от тази група активните съставки са обвити в обвивка, която не се влияе от киселинна среда.

Много пациенти имат въпрос как да приемат Nexium: преди или след хранене? Трябва да се отбележи, че след приема на хапчето се отбелязва бързото му усвояване от стомашно-чревния тракт.

Експертите отбелязват, че ако лекарството се приема с храна, тогава абсорбцията на активното вещество ще бъде значително инхибирана, но това практически не влияе на ефективността на лекарството. В анотацията се посочва, че между приема на лекарството и храната трябва да има около 30-60 минути. Следователно, трябва да приемате Nexium преди хранене или след хранене с интервал от 30-60 минути.

Използването на лекарството от 40 mg на ден в продължение на 4 седмици позволява 78% да излекува гастроезофагеалната рефлуксна болест. Ако лечението се удължи до 8 седмици, процентът на излекуваните пациенти нараства до 90.

Употребата на лекарство от 20 mg в комбинация с антибиотици допринася за елиминирането на Helicobacter при 90% от пациентите след 2 седмици. В допълнение, пациентите, които са използвали Nexium за лечение на стомашна или дуоденална язва, не трябва след завършване на медицински меркипийте друго помощни средстваза белези язви.

Когато е назначен

Лекарството Nexium и неговите показания за употреба ще помогнат да се отървете от симптомите и огнищата на възпаление. Nexium се предписва за лечение и профилактика на редица патологии.

Те включват:

1. Гастроезофагеална рефлуксна болест.
2. Язва на стомаха и дванадесетопръстника.
3. Заболявания на стомаха, възникнали на фона на продължителна употреба на NVPS.
4. Други заболявания, свързани с повишена секреция на солна киселина.

1. Спомагателни мерки за нелечим езофагит, насочени към предотвратяване на обостряне.
2. Премахване на симптомите.
3. Лечение на ерозивен ГЕРБ.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника:

1. Лечение на заболяване, провокирано от Helicobacter pylori.
2. Предотвратяване на рецидив.

Патологии на стомаха, които са възникнали при пациенти, които са приемали НСПВС за дълго време:

1. Лечение на язви, причинени от приема на лекарства от групата на NVS.
2. Предотвратяване на рецидив.

Показания за употреба на лиофилизат:

1. ГЕРБ във връзка с езофагит.
2. Белези и профилактика на пептични язви.
3. Предотвратяване на загуба на кръв от пептична язва.

важно! Лиофилизат Nexium за деца се предписва от 1 година.

Противопоказания

Nexium има противопоказания, които трябва да се вземат предвид. Инструментът не е необходимо да се използва:

1. С вродена непоносимост към фруктоза.
2. До 12 години.
3. След 12 години може да се използва само при наличие на ГЕРБ.
4. С повишена чувствителност към компонентите.

Nexium трябва да бъде заменен с неговия аналог в такива ситуации:

1. Свръхчувствителност към активното вещество.
2. Заболявания на бъбреците.
3. GW период и бременност.

Правила за употреба и дозировка

Преди да започнете да го приемате, трябва да се запознаете с лекарството Nexium и инструкциите за употреба. Употребата на лекарството е предназначена за перорално приложение преди или след хранене. Лекарството трябва да се поглъща цяло с много вода.

важно! Забранено е раздробяването или дъвченето на лекарството.

За пациенти, които имат затруднено преглъщане, лекарството може да се разрежда в 0,5 супени лъжици. течности. За пациенти, които изобщо нямат възможност да поглъщат хапчета, въвеждането се извършва чрез назогастрална сонда.

Пелетите и гранулите се прилагат през устата. За да получите 10 mg от лекарството, трябва да разредите 1 саше в 15 ml течност. Пациентите, приемащи 20 mg от лекарството, ще трябва да разтворят 2 пакета в 30 ml течност.

Лиофилизатът е предназначен за инжектиране и инфузия. Дозировката и честотата на употреба се определят от лекаря.

Отрицателно влияние

Nexium има странични ефекти, които трябва да се имат предвид по време на лечението.

Страничните ефекти на Nexium се изразяват както следва:

1. ЦНС. Често лекарството причинява мигрена. Може да има и нарушение на вкуса. Понякога има летаргия, замайване.
2. Понякога може да се появи бронхоспазъм.
3. От страна на стомашно-чревния тракт, гадене, повръщане, болкав коремна кухина, подуване на корема, разстройство на изпражненията.
4. Реакцията към лекарството може да бъде дразнене, дерматит, обрив.
5. Зрението може да бъде нарушено.
6. Общо разстройство: силно изпотяване, неразположения.

Признаци на предозиране: слабост и разстройство на храносмилателната система.

По време на бременност

Особено внимание трябва да се обърне на факта, че е нежелателно да се предписва Nexium по време на бременност, тъй като няма проверена информация за ефекта му върху тялото на жената през този период. Също така няма информация дали лекарството преминава в майчиното мляко. Следователно, по време на GV периода, лекарството също не трябва да се използва.

Аналози

Помощ за хора с киселинно-зависими патологии беше освобождаването на лекарството Emaner. Въпреки факта, че аналозите на Nexium могат да съдържат различни активни съставки, този аналог съдържа езомепразол. Следователно този аналог се счита за отличен заместител на Nexium. Emenera се произвежда в капсули с покритие. Инструментът има същите показания за употреба като Nexium.

Снимки, видеоклипове и рецензии за ефекта на този аналог върху тялото могат да се видят в Runet. Трябва да се отбележи, че отзивите за това лекарство са различни, например „Не ми хареса Emanera. Не облекчава усещането за парене, пия допълнително Gaviscon.

важно! пациентите, дълго времетези, които приемат лекарството, трябва задължително да се консултират навреме, тъй като голяма доза от лекарството може значително да увеличи риска от фрактури.

Съставът на Emaner включва захароза, поради което лекарството е противопоказано при пациенти с непоносимост към фруктоза.

Ефективността на въздействието на всяко лекарство, блокиращо киселината, се определя преди всичко от генетичните характеристики на пациента, списъка на използваните лекарства. Не избирайте сами лекарства за лечение. Неправилно избраното лекарство или неправилната дозировка може да повлияе неблагоприятно на здравето. Целта на лекарството и неговата дозировка трябва да се избират индивидуално въз основа на преглед и преглед.

Езомепразол е S-изомер на омепразол. Инхибира секрецията на стомашен сок поради специфично инхибиране протонна помпапариетални клетки на стомашната лигавица. R- и S-изомерите на омепразол имат еднакви фармакодинамични свойства. Езомепразол е слаба основа, натрупва се и става активен в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки, където инхибира ензима H + K + -ATPase (протонна помпа), блокирайки секрецията на солна киселина.
След перорално приложение на лекарството в доза от 20-40 mg, ефектът се развива в рамките на 1 час.При многократно приложение на езомепразол в доза от 20 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни, максималната стойност на пентагастрин-стимулираната стомашна секреция намалява средно с 90% след 6-7 часа след приема на 5-ия ден. 5 дни след приема на езомепразол в доза от 20 или 40 mg рН на стомаха при пациенти с рефлуксен езофагит остава на ниво 4 за средно 13 и 17 часа, съответно, и повече от 24 часа при пациенти със симптоматичен рефлуксен езофагит. Броят на пациентите, при които рН стойността на стомаха остава на ниво 4 за 8, 12 и 16 часа след прием на езомепразол в доза от 20 mg, е съответно 76, 54 и 24%, а когато се приема в доза от 40 mg - 97, 92 и 56 %.
Изразен клиничен ефект на езомепразол в доза от 40 mg при лечение на рефлуксен езофагит след 4 седмици лечение се наблюдава при 70% от пациентите и след 8 седмици лечение - при 93%.
Използването на езомепразол в доза от 20 mg 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица в комбинация с подходящи антибиотици осигурява успешна ерадикация. Helicobacter pyloriприблизително 90% от времето. След една седмица на употреба на лекарството в комплексна схема за ерадикация, няма нужда от допълнителна антисекреторна монотерапия за пълно белези на неусложнена дуоденална язва и елиминиране на нейните симптоми. В рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано клинично изпитване 764 пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва са рандомизирани да получават Nexium инфузионен разтвор (n=375) или плацебо (n=389). След ендоскопска хемостаза пациентите получават или 80 mg езомепразол като IV инфузия за 30 минути, последвана от продължителна инфузия в доза от 8 mg/h, или плацебо за 72 часа. начален периодпродължителност от 72 часа, всички пациенти са получавали Nexium 40 mg перорално в продължение на 27 дни за инхибиране на киселинно-продуциращата функция на стомаха. Честотата на повторно кървене в рамките на 3 дни е 5,9% в групата на IV Nexium в сравнение с 10,3% в групата на плацебо (p = 0,0256). На 7-ия и 30-ия ден след лечението, честотата на повторно кървене в групата, лекувана с Nexium, в сравнение с групата, лекувана с плацебо, е съответно 7,2 спрямо 12,9% (p = 0,0096) и 7,7 спрямо 13,6% (p = 0,0092). ).
По време на антисекреторната терапия концентрацията на гастрин в кръвната плазма се повишава в отговор на намаляване на киселинната секреция. Увеличаването на броя на ендокринните клетки, произвеждащи хистамин, което се наблюдава при някои пациенти с продължителна употреба на езомепразол, може да се дължи на повишаване на нивото на гастрин в кръвната плазма. Докладвани са няколко случая на повишена честота на стомашни гранулирани кисти при продължителна употреба на антисекреторни лекарства. Тези явления са физиологична последица от продължително инхибиране на секрецията на солна киселина с доброкачествен и обратим характер.
Nexium в сравнение с ранитидин е по-ефективен при лечението на стомашни язви, причинени от употребата на НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори. Лекарството е ефективно и за профилактика на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти, приемащи НСПВС (на възраст над 60 години и / или с анамнеза за пептична язва).
Езомепразол е киселинно лабилен, прилаган перорално под формата на ентеросолвентни гранули. Превръщане в R-изомер in vivoнезначителен. Езомепразол се абсорбира бързо от червата, като пиковите плазмени концентрации се достигат приблизително 1-2 часа след приема. Абсолютната бионаличност след единична перорална доза от 40 mg е 64% и нараства до 89% при многократни дози; когато се използва в доза от 20 mg е съответно 50 и 68%. Обемът на разпределение при здрави доброволци в стационарно състояние е 0,22 l/kg. Около 97% от езомепразол се свързва с плазмените протеини. Едновременният прием на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол, но това не намалява антисекреторния ефект на лекарството.
Езомепразол се метаболизира напълно с участието на системата цитохром Р450. Основната част от езомепразол се метаболизира с участието на полиморфния ензим CYP 2C19, който е отговорен за образуването на хидрокси- и дезметил метаболити на езомепразол, останалата част се метаболизира с участието на втората изоформа на ензима CYP 3A4, която е отговорен за образуването на езомепразол сулфон, основният метаболит на езомепразол, определен в кръвната плазма. Параметрите по-долу отразяват главно фармакокинетиката при лица с екстензивен метаболизъм на езомепразол с участието на ензима CYP 2C19. Общият клирънс е около 17 l/h след единична доза и около 9 l/h след многократно приложение. Полуживотът е около 1,3 часа след многократни дози от лекарството 1 път на ден. Фармакокинетиката на езомепразол е изследвана при дози до 40 mg 2 пъти дневно. Стойността на AUC нараства нелинейно по дозозависим начин при многократно приложение на езомепразол. Тази временна зависимост от дозата се обяснява с намаляване на метаболизма при първо преминаване и системния клирънс поради инхибиране на ензима CYP 2C19 от езомепразол или неговия сярносъдържащ метаболит. Езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма по време на междудозовия период без тенденция към кумулиране в организма, когато се приема лекарството веднъж дневно. Основните метаболити на езомепразол не влияят стомашна секреция. Около 80% от езомепразол се екскретира под формата на метаболити в урината, останалата част в изпражненията. По-малко от 1% се екскретира в урината непроменен.
Специални групи пациенти.Приблизително 1-2% от пациентите имат ниска активност на ензима CYP 2C19 (така наречените слаби метаболизатори). При тези индивиди метаболизмът на езомепразол се осъществява главно от CYP 3A4. При многократно приложение на езомепразол в доза от 40 mg 1 път на ден, средната стойност на AUC при слаби метаболизатори е приблизително 100% по-висока, отколкото при индивиди с висока активностензим CYP 2C19 (екстензивни метаболизатори); максималната концентрация в кръвната плазма се увеличава с приблизително 60%. Този факт не изисква промяна в дозата на лекарството.
Метаболизмът на езомепразол не се променя значително при пациенти в напреднала възраст (от 71 години до 80 години). След единична доза езомепразол в доза от 40 mg, средната AUC при жените е с 30% по-висока, отколкото при мъжете. При многократни приеми не са отбелязани разлики, свързани с пола. Този факт не налага коригиране на дозата на езомепразол.
Метаболизмът на езомепразол при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчностможе да не е счупено. Скоростта на метаболизма намалява при пациенти с тежко увредена чернодробна функция, което води до 2-кратно увеличение на AUC, така че максималната доза на лекарството за такива пациенти не трябва да надвишава 20 mg / ден. Няма тенденция към кумулиране на езомепразол и неговите метаболити при приемане на лекарството веднъж дневно.
Не са провеждани проучвания при пациенти с увредена бъбречна функция. Тъй като метаболитите на езомепразол, а не изходното съединение, се екскретират от бъбреците, не трябва да се очакват промени в метаболизма на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Пациентите юношеството
След многократна употреба на 20 и 40 mg езомепразол, общият ефект и времето за достигане на максималната плазмена концентрация на лекарството при юноши на възраст 12-18 години са същите като при възрастни.

Показания за употреба на таблетки Nexium

Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ):

• лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
• дългосрочна противорецидивна терапия на рефлуксен езофагит при излекувани пациенти;
• симптоматично лечение на ГЕРБ.

Комбинирано с антибактериални средстваза ерадикация на Helicobacter pylori:

• лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori;
• предотвратяване на рецидив на пептична язва при пациенти с язва, свързана с Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика на язвен процес, причинен от продължителна употребаНСПВС:

• лечение на язвени процеси, причинени от терапия с НСПВС;
• предотвратяване на развитието на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника при пациенти в риск поради употребата на НСПВС.

Поддържане на хемостазата и предотвратяване на развитието на повторно кървене от стомашна или дуоденална язва след инфузионна терапия с Nexium.
Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison.

Употребата на лекарството Нексиум таблетки

Таблетките Нексиум трябва да се поглъщат цели с достатъчнотечности, таблетките не трябва да се трошат или дъвчат.
Пациенти, които не могат да поглъщат таблетката, се препоръчва да я разтворят в 100 ml негазирана вода. Не трябва да се използват други течности, тъй като те могат да повредят ентеричното покритие. Получената течност трябва да се приеме веднага или в рамките на 30 минути. След това вземете още една чаша вода, изплакнете стените с вода и изпийте. Микрогранулите не трябва да се дъвчат или смачкват. Пациенти със затруднено преглъщане могат да приемат таблетка през назогастрална сонда, след като я поставят в 1/2 чаша негазирана вода. Много е важно спринцовката и сондата да са с правилния размер.
Въвеждането на лекарството през назогастрална сонда

1. Поставете таблетката в подходяща спринцовка и изтеглете приблизително 25 ml вода и 5 ml въздух в нея. Някои сонди може да изискват 50 ml вода, за да се предотврати запушването на таблетката през тръбата.
2. Разклатете спринцовката в продължение на 2 минути, докато таблетката се разтвори.
3. Като държите спринцовката вертикално (с върха нагоре), проверете проходимостта на върха.
4. Прикрепете спринцовката към сондата, като я държите вертикално.
5. Разклатете спринцовката и я обърнете с главата надолу. Бързо инжектирайте 5-10 ml течност. Обърнете спринцовката с главата надолу след инжектиране и разклатете отново (спринцовката трябва да се държи вертикално, за да се предотврати запушване на върха).
6. Обърнете спринцовката с главата надолу и инжектирайте още 5-10 ml течност в сондата. Повторете процедурата, докато се инжектира цялата течност.
7. За да измиете остатъците от лекарството от стените на спринцовката, напълнете я с 25 ml вода и 5 ml въздух, разклатете, обърнете и бързо инжектирайте течността. Някои сонди може да изискват 50 ml вода.

Възрастни и деца над 12 години
Рефлуксен езофагит при ГЕРБ
Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит при ГЕРБ: 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици. Ако симптомите на езофагит продължават, се препоръчва лечението да продължи още 4 седмици.
Антирецидивно лечение: 20 mg 1 път на ден.
Симптоматично лечение на ГЕРБ: 20 mg 1 път на ден дневно в продължение на 4 седмици при липса на симптоми на езофагит. Ако симптомите продължават, е необходимо повторно изследване. След елиминиране на симптомите на заболяването, по-нататъшен контрол се постига чрез приемане на лекарството в доза от 20 mg 1 път на ден. При възрастни можете да използвате схемата "при поискване": 20 mg 1 път на ден. Пациенти с риск от развитие на стомашна или дуоденална язва след приемане на НСПВСне се препоръчва допълнителен контрол на симптомите с помощта на режим при поискване.
възрастни
В комплексна схема, комбинирана с антибактериални средства за ерадикация Helicobacter pylori
Лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori:
Антирецидивно лечение при пациенти с пептична язва, причинена от Helicobacter pylori: 20 mg Nexium с 1 g амоксицилин и 500 mg кларитромицин 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.
Пациенти, изискващи дългосрочно лечение НСПВС
Лечение на пептична язва на стомаха, причинена от употребата на НСПВС: препоръчителната доза е 20 mg 1 път на ден, продължителността на лечението е 4-8 седмици.
Предотвратяване на развитието на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, причинена от НСПВС при рискови пациенти: препоръчителната доза е 20 mg 1 път на ден.
Поддържане на хемостазата и предотвратяване на развитието на повторно кървене от язва на стомаха или дванадесетопръстника след лечение с Nexium (инфузионен разтвор): 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици. Периодът на назначаване на Nexium за перорално приложение трябва да бъде предшестван от инфузионна терапия Nexium под формата на инфузия за 30 минути, последвана от IV инфузия в доза 8 mg/h за 3 дни (72 часа).
Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison: 40 mg 2 пъти на ден. Дозата трябва да се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клинични показания. Според получените клинични данни повечето пациенти могат да постигнат контрол на заболяването, когато приемат 80 и 160 mg езомепразол на ден. Ако дозата надвишава 80 mg / ден, тя трябва да бъде разделена на 2 приема.

Противопоказания за употребата на таблетки Nexium

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други компоненти на лекарството; деца под 12 години. Да не се използва едновременно с атазанавир.

Странични ефекти на Нексиум таблетки

Те се класифицират според честотата на развитие: често (1/100, но ≤1/10), рядко (1/1000, но ≤1/100), редки (1/10 000, но ≤1/1000) и много рядко (≤1/10 000).
От страна на хематопоетичната система:рядко - левкопения, тромбоцитопения; много рядко - агранулоцитоза и панцитопения.
От страна на имунната система:рядко - реакции на свръхчувствителност под формата на ангиоедем и анафилактичен шок, треска.
От страна на метаболизма:рядко - периферен оток; рядко - хипонатриемия.
От страна на психиката:рядко - безсъние; рядко - възбуда, депресия, объркване; много рядко - агресия, халюцинации.
От страна на централната нервна система:често - главоболие; рядко - слабост, парестезия, сънливост; рядко - нарушение на вкуса.
От страна на органа на зрението:рядко - замъглено зрение.
От органа на слуха:рядко - замаяност.
От страна на дихателната система:рядко - бронхоспазъм.
От стомашно-чревния тракт:често - коремна болка, запек, диария, подуване на корема, гадене, повръщане; рядко - сухота в устата; рядко - стоматит, кандидоза на храносмилателния тракт.
От хепатобилиарната система:рядко - повишена активност на чернодробните ензими; рядко - хепатит с и без жълтеница; много рядко - чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване.
От страна на кожата:рядко - дерматит, сърбеж, обрив; рядко - алопеция, фоточувствителност; много рядко - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, миалгия; много рядко - мускулна слабост.
От страна на бъбреците и отделителната система:много рядко - интерстициален нефрит.
Отстрани ендокринна система: много рядко - гинекомастия.
Други:рядко - слабост, повишено изпотяване.

Специални указания за употреба на таблетките Nexium

В случай на изразено намаляване на телесното тегло, поява на гадене, дисфагия, хематемеза или мелена с диагностицирана или подозирана стомашна язва, е необходимо да се изключи злокачествената природа на заболяването, тъй като употребата на Nexium може да облекчи симптомите и водят до забавено диагностициране на тумора.
Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време (особено повече от една година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение. Пациентите, приемащи лекарството в режим "при поискване", трябва да информират лекаря за всякакви промени в симптомите на заболяването. При предписване е необходимо да се вземе предвид взаимодействието на езомепразол с други лекарства, които влияят върху концентрацията му в кръвната плазма.
При предписване на езомепразол с цел ерадикация Helicobacter pyloriнеобходимо е да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия на всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP 3A4, поради което трябва да се имат предвид неговите противопоказания и взаимодействия (в случай на тройна терапия при пациенти, приемащи други лекарства, метаболизирани от CYP 3A4, едновременно с езомепразол, като цизаприд).
Не предписвайте лекарството на пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, недостатъчна абсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захароза-изомалтоза.
Нарушена бъбречна функция
Не се налага коригиране на дозата на лекарството при пациенти с умерено тежко бъбречно увреждане. Поради липсата на опит с употребата на Nexium при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при такива пациенти.
Нарушена чернодробна функция
Не се налага корекция на дозата при пациенти с умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност максималната доза Nexium не трябва да надвишава 20 mg / ден.
Пациенти в старческа възраст
Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.
Деца под 12г
Нексиум не трябва да се дава на деца под 12-годишна възраст, като данни за употреба при това възрастова групалипсва.
По време на бременност и кърмене
Клиничните данни за употребата на Nexium при бременни жени са ограничени. Експериментите не са установили наличието на ембриотоксични и тератогенни ефекти в лекарството, неговите преки отрицателни или косвени ефекти върху бременността, раждането или постнаталното развитие. Въпреки това, лекарството трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност.
Не е известно дали езомепразол преминава в кърмата, така че не трябва да се използва по време на кърмене.
Приемът на лекарството не отрицателно въздействиевърху способността за шофиране на превозни средства или работа с потенциално опасни механизми.

Взаимодействия на лекарството Нексиум табл

Ефектът на езомепразол върху фармакокинетиката на др лекарства
Намалената киселинност на стомашния сок по време на лечение с езомепразол може да доведе до повишаване или намаляване на абсорбцията на други лекарства, чийто механизъм на абсорбция зависи от киселинността на околната среда. При едновременната употреба на езомепразол (и други инхибитори на протонната помпа или антиациди) се наблюдава намаляване на абсорбцията на кетоконазол и итраконазол.
Езомепразол се метаболизира от CYP 2C19 и CYP 3A4. Комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в чийто метаболизъм участва CYP 2C19 (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) може да доведе до повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвната плазма и да наложи намаляване на дозата им . Това трябва да се има предвид, особено при предписване на езомепразол според показанията. Едновременната употреба на 30 mg езомепразол води до намаляване на клирънса на субстрата на диазепам с 45%. Комбинираната употреба на 40 mg езомепразол води до повишаване на плазмените нива на фенитоин с 13% при пациенти с епилепсия. Препоръчва се да се контролира концентрацията на фенитоин в кръвната плазма при предписване или отмяна на езомепразол.
При едновременната употреба на Nexium и варфарин трябва да се наблюдават параметрите на кръвосъсирването поради увеличаване на времето за коагулация.
При здрави доброволци, при едновременно приложение на 40 mg езомепразол с цизаприд, се наблюдава увеличение на AUC с 32% и увеличение на полуживота с 31%, но не се наблюдава забележимо увеличение на максималната концентрация на цизаприд в кръвта. плазма. умерено удължен интервал Q-Tна ЕКГ се наблюдава след изолирано приложение на цизаприд; освен това, когато цизаприд е предписан в комбинация с езомепразол, интервалът не се увеличава. Докато приемате омепразол (40 mg 1 път на ден) с атазанавир (300 mg) / ритонавир (100 mg) при здрави доброволци, концентрацията на атазанавир в кръвната плазма е значително намалена (около 75% намаление на AUC, Cmax макс, ° С мин). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху концентрациите на атазанавир. Инхибиторите на протонната помпа (включително езомепразол) не трябва да се прилагат едновременно с атазанавир.
Езомепразол не повлиява значително фармакокинетиката на амоксицилин или хинидин. При едновременна краткосрочна употреба на езомепразол и напроксен или рофекоксиб не са установени клинично значими взаимодействия.
Ефект на други лекарствени продукти върху фармакокинетиката на езомепразол
При едновременно приложениеезомепразол и инхибитора на CYP 3A4 кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно) показват 2-кратно увеличение на AUC на езомепразол. Комбинираната употреба на езомепразол и вориконазол (комбиниран инхибитор на CYP 2C19 и CYP 3A4) може да увеличи експозицията на езомепразол повече от 2 пъти. В тези случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол.

Предозиране на лекарството Nexium таблетки, симптоми и лечение

Приемането на езомепразол в еднократна доза от 80 mg не предизвиква развитие на тежка форма странични ефекти. След приемане на езомепразол в доза от 280 mg се наблюдава развитие на слабост и симптоми от стомашно-чревния тракт.
Няма специфичен антидот. Лечение: симптоматична и обща поддържаща терапия. Хемодиализата е неефективна.

Условия за съхранение на таблетките Nexium

При температура не по-висока от 30 °C.

Списък на аптеките, където можете да закупите таблетки Nexium:

• Санкт Петербург