Местни анестетици. Класификация


Средства, използвани предимно за инфилтративна и проводна анестезия

Новокаин- е един от най-малко токсичните локални анестетици, ефектът му продължава от 30 минути до един час. Новокаинът не прониква добре през лигавиците и поради това използването му за повърхностна анестезия е ограничено (само в УНГ практиката се използва неговият 10% алкохолен разтвор). Новокаинът не засяга съдовете, следователно, за да ги стесните, към новокаина се добавят адреномиметични средства (например адреналин). В същото време адреналинът удължава действието на новокаина и намалява неговата токсичност. Резорбтивният ефект на новокаина се изразява в инхибиране на висцерални и соматични рефлекси, развитие на хипотония и антиаритмично действие.

За инфилтрационна анестезия новокаинът се използва в ниски концентрации (0,25-0,5%) и в големи обеми (стотици ml). При проводна анестезия обемът на анестетичния разтвор е значително по-малък, но концентрацията му се увеличава (1,2% в обем от 5, 10, 20 ml). Новокаинът се използва в по-голямата си част за интрамускулни инжекции, често в случаите, когато инжектираното лекарство е болезнено. Тук в контролирани пропорции лекарството и новокаинът се разреждат в спринцовка и се инжектират на пациента.

· Тримекаинпревъзхожда новокаина по продължителност на действие 3-4 пъти. Тримекаинът е малко по-малко токсичен от новокаина и не дразни тъканите. Общият ефект върху тялото е депресивен ефект върху кората на главния мозък, както и седативен, хипнотичен и антиконвулсивен ефект. Когато се прилага интравенозно, тримекаинът има антиаритмичен ефект.

Област на приложение

Проводна анестезия - 1% и 2% разтвори

Инфилтрационна анестезия - 0,25% и 0,5% разтвори

Средства, използвани за всички видове анестезия

Лидокаинима аналгетична сила, 2,5 пъти по-голяма от тази на новокаина. Лидокаинът в комбинация с адреналин действа 2-4 часа. Неговата токсичност е почти същата като тази на новокаина. Локалният анестетик не дразни околните тъкани. Когато се прилага интравенозно, лидокаинът има антиаритмичен ефект.

Област на приложение

Приложение (повърхностна анестезия) - 10% спрей

Инфилтрационна анестезия - 0,125%, 0,25%, 0,5% разтвори

Проводна анестезия - 1%, 2% разтвори

Dikain е силен локален анестетик. По отношение на активността той значително надвишава новокаин и кокаин, но има висока токсичност, надвишаваща токсичността на кокаина 2 пъти и новокаина 10 пъти, което изисква повишено внимание при употребата на лекарството. Добре се абсорбира през лигавиците.



Област на приложение

Анестезия на устната лигавица - 0,25-1% разтвори

Повърхностна анестезия - 1% и 2% разтвори

Класификация на кървенето.

кървене (хеморагия) е изтичане на кръв от кръвоносен съд във външната среда или кухини и тъкани на тялото.

Прилича на кървящ съд.

1. Артериална.

2. Венозна.

3. Артериовенозен.

4. Капилярна.

5. Паренхимни.

Според клиничната картина.

1. Външен (кръвта от съда навлиза във външната среда).

2. Вътрешни (кръвта, изтичаща от съда, се намира в тъканите (с кръвоизливи, хематоми), кухи органи или телесни кухини).

3. Скрити (без ясна клинична картина).

За вътрешно кървене има допълнителна класификация.

1. Изтичане на кръв в тъканта:

1) кръвоизливи в тъканите (кръвта кърви в тъканите по такъв начин, че те не могат да бъдат разделени морфологично. Възниква т.нар. импрегниране);

2) подкожно (синини);

3) субмукозен;

4) субарахноидален;

5) субсерозни.

2. Хематоми (масивно изтичане на кръв в тъканите). Те могат да бъдат отстранени с пункция.

Според морфологичната картина.

1. Интерстициален (кръвта се разпространява през интерстициалните пространства).

2. Интерстициален (изтичането на кръв става с разрушаване на тъканите и образуване на кухини).

Според клиничните прояви.

1. Пулсиращи хематоми (в случай на комуникация между кухината на хематома и артериалния ствол).

2. Непулсиращи хематоми.

Разпределя и интракавитарно кървене.

1. Изтичането на кръв в естествените кухини на тялото:

1) коремна (хемоперитонеум);

2) кухината на сърдечната торба (хемоперикард);

3) плеврална кухина (хемоторакс);



4) ставна кухина (хемартроза).

2. Изтичане на кръв в кухи органи: стомашно-чревен тракт (GIT), пикочни пътища и др.

Скоростта на кървене.

1. Остра (от големите съдове се губи голямо количество кръв за минути).

2. Остра (в рамките на един час).

3. Подостра (през деня).

4. Хронична (в рамките на седмици, месеци, години).

По време на възникване.

1. Първичен.

Местните анестетици или локалните анестетици включват лекарства, които причиняват временна загуба на чувствителност поради блокадата на чувствителните рецептори. Механизмът на действие на локалните анестетици е свързан със способността да блокират проводимостта на нервните импулси на нивото на възбудимите клетъчни мембрани. Те взаимодействат с мембранните рецептори и нарушават преминаването на Na + йони през натриевите канали. В резултат на това се блокира възбудимостта на чувствителните окончания и провеждането на импулси по нервите и нервните стволове в мястото на директно приложение. Те причиняват загуба на болкова чувствителност, а във високи концентрации потискат всички видове чувствителност.

Локалните анестетици се използват за локална анестезия (местна анестезия (от гръцки aesthesis - болка и an - префикс-отрицание.) По време на хирургични интервенции и по време на диагностични процедури (бронхоскопия и др.).

Видове анестезия. повърхностенанестезия - анестетик се прилага върху повърхността на лигавицата на окото, носа или кожата, където блокира окончанията на сетивните нерви. Използва се в офталмологията, УНГ практиката, за интубация и др.

инфилтрацияАнестезия - анестетичен разтвор с ниска концентрация от 0,25-0,5% в големи количества (до 500 ml или повече) постоянно се „импрегнира“ с кожата, мускулите, меките тъкани, докато анестетикът блокира нервните влакна и сетивните нервни окончания. Използва се при операции на вътрешни органи.

Диригентанестезия - анестетик се инжектира по дължината на нерва, докато чувствителността се губи в областта, инервирана от него. Използва се в стоматологията, при малки операции на крайници (отваряне на панариции и др.)

Спиналнаанестезията е вид провеждане, когато разтвор на анестетик се инжектира в гръбначния канал на нивото на лумбалния гръбначен мозък. Настъпва анестезия на долните крайници и долната половина на торса. Използва се при операции на долните крайници и тазовите органи. (фиг.6).



За да се намали абсорбцията, токсичността и да се удължи действието на локалните анестетици, към техните разтвори се добавят вазоконстриктори, обикновено от групата на адреномиметиците (епинефрин или фенилефрин).

Ориз. 6 Видове локална анестезия

1 - повърхност; 2 - инфилтрация; 3 - проводник; 4 - гръбначен

Местните анестетици са основи и се предлагат под формата на разтворими соли на солна киселина. Когато се въведе в слабо алкална среда на тъкани (рН = 7,5), настъпва хидролиза на соли с освобождаване на основи, т.е. анестетични молекули. Ако pH=5,0-6,0, тогава хидролизата на местната анестетична сол не настъпва. Това обяснява слабия анестетичен ефект при възпалени тъкани.

В допълнение към използването на тези лекарства за различни видове анестезия, те се използват широко и в други области на медицината: за лечение на кожни заболявания, заболявания на стомашно-чревния тракт, ректума, аритмии и др.

Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаинът, алкалоид, открит в листата на тропическото растение кока. Има висока анестетична активност, но и висока токсичност. Дори при повърхностна анестезия проявява резорбтивен ефект, главно върху централната нервна система. Развива се един от опасните видове наркомания - кокаинизмът. Следователно употребата на кокаин в момента е ограничена.

Прокаин(новокаин) е синтезиран през 1905 г. Има относително ниска анестетична активност и кратка продължителност на действие - 30-60 минути

Предимството на новокаина е неговата ниска токсичност. Използва се главно за инфилтрационна (0,25% -0,5% разтвори) и проводникова (1-2% разтвори) анестезия. Новокаинът е по-малко подходящ за повърхностна анестезия, т.к. слабо се абсорбира от лигавиците.

Нежелани реакции: понижаване на кръвното налягане, замаяност, слабост, алергични реакции. Противопоказания: индивидуална непоносимост.

бензокаин(анестезин) е производно на пара-аминобензоената киселина, слабо разтворимо във вода. Поради това се използва само за повърхностна анестезия в мехлеми, пасти, прахове за кожна анестезия, в супозитории при хемороиди, ректални фисури, а също и ентерално в прахове, таблетки за стомашни болки.

Лидокаин(ксилокаин) в анестетична активност надвишава новокаин 2-4 пъти и продължава по-дълго до 2-4 часа. Използва се за всички видове анестезия. Има и изразен антиаритмичен ефект (10% разтвор).

Нежелани реакции: при бързо навлизане на лекарства в кръвта, понижаване на кръвното налягане до колапс, може да се наблюдава аритмогенен ефект, при интоксикация - сънливост, замаяност, замъглено зрение.

Тримекаин(мезокаин) е подобен по химична структура и фармакологични свойства на лидокаина. Използва се за всички видове анестезия, по-малко ефективен за повърхностна (необходими са по-високи концентрации - 2-5%). Има и антиаритмичен ефект, в този случай се прилага интравенозно.

Артикаин(ултракаин) има ниска токсичност. Използва се за инфилтрационна, проводна, спинална анестезия, за анестезия в акушерската практика. Нежелани странични ефекти : гадене, повръщане, конвулсии, аритмия, главоболие, алергични реакции.

Приложете също Бупивакаин(маркаин), Ропивакаин(наропин) за проводна, инфилтрационна, спинална анестезия.

Стягащи средства

Това са лекарствени вещества, които при контакт с засегнатите участъци от кожата и лигавиците денатурират протеина на тяхната повърхност и образуват защитен филм, който предпазва чувствителните рецептори на нервните влакна от дразнене. В резултат на това възпалението и болката намаляват. В допълнение, има локална вазоконстрикция, намаляване на тяхната пропускливост.

Адстрингентите се използват външно под формата на лосиони, изплаквания, душове, прахове, мехлеми за възпалителни заболявания на кожата и лигавиците (язви, ерозии, изгаряния, тонзилит и др.), Както и вътре при заболявания на храносмилателния тракт.

Те са разделени на две групи:

1. органичен (на растителна основа)

2. неорганични (синтетични)

Да се органичнивключват растителни суровини и отвари от него, съдържащи танини: дъбова кора, коренища от тинтява, серпентина, горива, боровинки, череша, жълт кантарион и др. Те образуват неразтворими албуминати с протеини.

танин- танин, открит в много растения. Представлява жълто-кафяв прах, лесно разтворим във вода и алкохол. Неговите 1-2% разтвори се използват за изплакване с възпалителни заболявания на лигавиците на устната кухина, носа, назофаринкса, 5-10% разтвори за смазване на повърхности на изгаряния, язви, пукнатини, рани от залежаване, 0,5% разтвори за отравяне със соли на тежки метали и алкалоиди.

Включен в комбинирани таблетки " Танзал», « таналбин».

от неорганиченАдстрингентите са най-често използваните лекарства от бисмут: Бисмутов субнитрат, Xeroform, Dermatol. Използват се в мехлеми, прахове при възпалителни кожни заболявания, както и при язва на стомаха и дванадесетопръстника (бисмутов субнитрат и субцитрат - табл. Де-нол, Вентризол) също имат антимикробна активност.

Те са част от комбинираните таблетки "Vikair", "Vikalin".

стипца(калиев-алуминиев сулфат) - под формата на прахове, разтвори се използват за изплакване, измиване, лосиони, промиване с възпаление на лигавиците, кожата, под формата на моливи - за спиране на кървенето с драскотини, малки порязвания.

Местни анестетици (от гръцки. анестезия- болка, усещане и ан-отрицателен префикс) намаляват чувствителността на окончанията на аферентните нервни влакна и / или инхибират провеждането на възбуждане по нервните влакна. В същото време те нарушават предимно провеждането на възбуждане по сензорните нервни влакна, но също така могат да инхибират провеждането на импулси по двигателните влакна. Локалните анестетици елиминират преди всичко чувствителността към болка, след това температурата и други видове чувствителност (тактилната чувствителност се елиминира последна). Поради преобладаващия инхибиторен ефект на локалните анестетици върху рецепторите за болка и чувствителните нервни влакна, те се използват за локална анестезия (местна анестезия).

Механизмът на действие на локалните анестетици е свързан с блокадата на волтаж-зависимите натриеви канали на клетъчните мембрани на чувствителните нервни влакна. Локалните анестетици (слаби основи) в нейонизирана форма проникват през клетъчната мембрана в аксона и там се йонизират. Йонизираните молекули на веществото взаимодействат със специфични места за свързване на натриевите канали от вътрешната страна на мембраната и, като блокират натриевите канали, предотвратяват навлизането на Na + в клетката и деполяризирането на мембраната. В резултат на това се нарушава генерирането на потенциала за действие и разпространението на импулси по нервните влакна. Действието на локалните анестетици е обратимо (след инактивиране на веществото функцията на сетивните нервни окончания и нервните влакна се възстановява напълно).

Тъй като локалните анестетици са слаби основи, степента на тяхното проникване през мембраната зависи от pH на средата (колкото по-ниска е стойността на pH, толкова по-голяма част от веществото е в йонизирана форма и не прониква в аксона). Следователно ефективността на локалните анестетици се намалява в кисела среда (в среда с ниски стойности на pH), по-специално при възпаление на тъканите.

Повечето локални анестетици се основават на ароматна структура (липофилен фрагмент), свързана чрез етерни или амидни връзки (междинна верига) с аминогрупа (хидрофилен фрагмент). За проявата на локален анестетичен ефект е необходимо оптимално съотношение между липофилните и хидрофилните фрагменти на молекулата. Характерът на междинната алифатна верига е важен за продължителността на действие на веществото. Тъй като естерните връзки се хидролизират по-лесно, естерите (прокаин) имат по-кратка продължителност на действие от амидите (лидокаин).


В зависимост от метода на приложение на локални анестетици се разграничават следните основни видове локална анестезия.

повърхностен(терминал) анестезия.Когато се прилага върху повърхността на лигавицата, веществото блокира чувствителните нервни окончания (терминали), разположени в лигавицата, в резултат на което тя губи чувствителност. Местните анестетици могат да имат същия ефект, когато се прилагат върху рани, язвени повърхности. За терминална анестезия се използват вещества, които лесно проникват в епитела на лигавиците и следователно достигат до чувствителни нервни окончания. При терминална анестезия първо се губи чувствителността към болка, а след това усещането за студ, топлина и накрая тактилната чувствителност.


Терминалната анестезия се използва в очната практика за анестезия на конюнктивата и роговицата по време на диагностични или хирургични интервенции, в отоларингологията - при операции в носната кухина, фаринкса, ларинкса, както и при трахеална интубация, бронхоскопия, цистоскопия и др. Този метод на анестезия се използва и за премахване на болка от изгаряния, стомашни язви.

Локалните анестетици могат да се абсорбират частично от лигавиците и да имат резорбтивен токсичен ефект. За да се намали абсорбцията на вещества в кръвта и следователно да се намали рискът от резорбтивни ефекти, както и да се удължи локалният анестетичен ефект, към разтворите на локални анестетици се добавят вазоконстрикторни вещества (адреналин).

Проводна анестезия.С въвеждането на локален анестетик в тъканта около нерва, която съдържа чувствителни нервни влакна, възниква блокиране на провеждането на възбуждане по чувствителните нервни влакна. В резултат на това има загуба на чувствителност (предимно болка) в областта, инервирана от тези нервни влакна. Когато е изложен на смесен нерв, провеждането на импулси се блокира първо по чувствителните, а след това по двигателните влакна на нерва. Моторните влакна имат по-голям диаметър, така че локалните анестетици дифундират във влакната на тези нерви по-бавно, поради което моторните влакна са по-устойчиви на локални анестетици. Проводната анестезия се използва за анестезия по време на хирургични операции, включително в денталната практика.

Колкото по-близо до централната нервна система е мястото на инжектиране на локален анестетик, толкова по-широка е зоната на анестезията. Максималната площ на анестезията се получава чрез действието на локално анестетично вещество върху корените на гръбначния мозък. Разновидности на проводима анестезия, при които веществото действа върху предните и задните корени на гръбначния мозък, е епидурална(епидурална) анестезияи спинална анестезия.

При епидурална анестезия локален анестетик се инжектира в пространството над твърдата мозъчна обвивка на гръбначния мозък. Спиналната анестезия се извършва чрез инжектиране на локален анестетичен разтвор в цереброспиналната течност на ниво лумбален гръбначен мозък. В този случай има блокада на провеждането на импулси по чувствителните влакна, влизащи в лумбосакралния гръбначен мозък, което води до развитие на анестезия на долните крайници и долната част на тялото (включително вътрешните органи). Спиналната анестезия се използва за облекчаване на болката по време на хирургични операции (обикновено на тазовите органи и долните крайници).

Инфилтрационна анестезия- широко разпространен метод за локална анестезия, който се получава чрез послойно импрегниране на тъканите в областта


операция с локален анестетичен разтвор. В този случай веществото действа както върху чувствителните нервни окончания, така и върху чувствителните нервни влакна, които се намират в инфилтрираните тъкани. За инфилтрационна анестезия се използват разтвори на локални анестетици с ниска концентрация (0,25-0,5%) в големи количества (200-500 ml), които се инжектират в тъканите (кожа, подкожна тъкан, мускули, тъкани на вътрешните органи) под налягане.

Инфилтрационната анестезия се използва при операции на вътрешни органи и много други видове хирургични интервенции. Анестетиците се разтварят в хипотоничен (0,6%) или изотоничен (0,9%) разтвор на натриев хлорид.

Тъй като локалните анестетици, когато се инжектират в тъканите, могат да се абсорбират в кръвта и да навлязат в системното кръвообращение, по време на проводна и инфилтрационна анестезия трябва да се използват нискотоксични вещества. За да се намали резорбтивният ефект и да се удължи ефектът на локалните анестетици, към техните разтвори се добавят вазоконстрикторни вещества (например адреналин).

За проводна, спинална и инфилтрационна анестезия се използват само стерилни разтвори на локални анестетици. Следователно за тези видове анестезия са подходящи само такива локални анестетици, които са достатъчно разтворими във вода и не се разрушават по време на стерилизация. За повишаване на разтворимостта и стабилността се предлагат локални анестетици под формата на соли (хидрохлориди).

Понастоящем в медицинската практика се използват много локални анестетици с различна степен на активност и различна продължителност на действие. Според приложението им в клиничната практика местните анестетици се делят на:

1) средства, използвани само за повърхностна анестезия:кокаин, тетракаин (Dicaine), бензокаин (Anestezin), бумекаин (Pyromecaine);

2) средства, използвани главно за инфилтрационна и проводна анестезия: proc a и n (новокаин), тримекаин, бупивакаин (маркаин), мепивакаин (изокаин), артикаин (ултракаин);

3) средства, използвани за всички видове анестезия:лидокаин (Xycaine).
Според химическата структура местните анестетици могат да бъдат разделени на

на две групи:

Естери: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.

Заместени киселинни амиди: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, бумекаин, артикаин.

Амидите не се хидролизират под въздействието на естеразите в кръвната плазма и тъканите, следователно веществата от тази група имат по-дълъг локален анестетичен ефект от естерите.

Анестезия (гръцки an - отказ, anesthesia - усещане) - унищожаване или прекратяване на всички видове чувствителност, от които загубата на болкова чувствителност е от особено значение - аналгезия (гръцки an - отказ, algos - болка).

Загубата на чувствителност може да бъде обща, дължаща се на нарушение на функцията на централната нервна система и локална (локална) - прекратяване на потока от импулси в централната нервна система от рецептори, които възприемат дразнене в определена област на тялото.

Има няколко вида локална анестезия:

повърхностна или терминална анестезия - анестетик се прилага върху повърхността на лигавицата, където блокира окончанията на сетивните нерви; в допълнение, анестетикът може да се прилага върху раната, язвената повърхност;

Инфилтрационна анестезия - кожата и по-дълбоките тъкани се "импрегнират" последователно с анестетичен разтвор, през който ще премине хирургическият разрез; докато упойката блокира нервните влакна, както и окончанията на сетивните нерви;

проводима, или регионална (регионална), анестезия - упойката се инжектира по дължината на нерва; има блокиране на провеждането на възбуждане по нервните влакна, което е придружено от загуба на чувствителност в инервираната от тях област.

Разновидности на проводниковата анестезия са спинална анестезия, при която упойката се инжектира субарахноидално и епидурална (епидурална) анестезия - упойката се инжектира в пространството над твърдата обвивка на гръбначния мозък.

При тези варианти анестетикът действа върху предните и задните коренчета на гръбначния мозък.

Фармакологичните агенти, които могат временно да десенсибилизират аферентните нерви или да блокират проводимостта по протежение на нервите на мястото на тяхното приложение, без да потискат централната нервна система, се наричат ​​локални анестетици или локални анестетици.

Механизмът на действие на локалните анестетици:

1. Под действието им се понижава активността на медиатора ацетилхолин и се отслабва ефектът му върху холинергичните рецептори.

2. Клетъчната мембрана се стабилизира, нейната пропускливост за натриеви йони намалява, т.е. те са блокери на натриевите канали. Това предотвратява образуването на потенциал за действие и следователно провеждането на импулси.

3. Дишането на нервната тъкан е отслабено, възбудимостта му е намалена.

4. Проявява се антихолинергично, ганглиоблокиращо и десенсибилизиращо действие.

Изисквания към анестетиците:

1. Трябва да има висока селективност на действие.

2. Не трябва да оказва негативно действие (дразнещо и др.) както върху нервните елементи, така и върху околните тъкани.

3. Трябва да има кратък латентен период.

4. Трябва да има висока ефективност при различни видове локална анестезия.


5. Трябва да има определена продължителност на действие (удобен за различни манипулации).

6. Не трябва да разширява кръвоносните съдове.

7. Ниска токсичност и минимални странични ефекти.

8. Водоразтворимост и стабилност.

Класификация на местните анестетици

Според химичния си строеж се делят на:

1. Естери на различни ароматни киселини - бензоена, PABA, пара-аминосалицилова - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;

2. анилиди на същите киселини - тримекаин, ксикаин, совкаин.

От гледна точка на практическото приложение анестетиците се разделят на следните групи:

1. Средства, използвани за повърхностна анестезия.

Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

2. Средства, използвани предимно за инфилтрационна и проводна анестезия.

Новокаин, тримекаин, бупивакаин.

3. Средство, използвано за всички видове анестезия.

Лидокаин.

Използването на редица лекарства само за повърхностна анестезия се обяснява с факта, че те са или доста токсични (кокаин, дикаин), или слабо разтворими във вода (анестезин).

Анестетиците в тъканите се разрушават бързо, но когато се прилагат в големи дози, те могат да се абсорбират и да действат токсично.

Отравянето с анестетици се характеризира с тревожност, поява на клонични гърчове, нарушение на сърдечната дейност и дишане, спад на кръвното налягане. След възбуда настъпва депресия на централната нервна система, колапс и спиране на дишането. Като първа помощ при отравяне с анестетици се препоръчва използването на барбитурат с кратко действие при възбуждане на ЦНС. С появата на депресия - изкуствено дишане с въвеждане на кислород, използване на ефедрин, вещества, които стимулират дишането и сърдечно-съдовата система.

Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаин -алкалоид на растението Erythroxylon coca (растящо в Южна Америка) (През 1879 г. руският учен V.K. Anrep открива анестетичните свойства на кокаиновия алкалоид и предлага използването му в медицинската практика за локална анестезия.

кокаин хидрохлорид

кокаин хидрохлорид.

Сол на кокаинов алкалоид.

Безцветни игли или бял кристален прах с горчив вкус.

Предизвиква усещане за изтръпване на езика. Лесно разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, 2% разтвор в 1 ml ампули.

Действието се развива за 3 - 5 минути и продължава 30 - 60 минути. Лесно прониква през лигавици, рани и кожни язви, добре се абсорбира в околните тъкани след подкожно инжектиране. Не се абсорбира през непокътната кожа.

Употребата на кокаин е ограничена поради високата му токсичност и се използва главно за повърхностна анестезия.

С резорбтивен ефект кокаинът има предимно стимулиращ ефект върху централната нервна система. Функционалното състояние на кората на главния мозък се променя. Има еуфория, безпокойство, психомоторна възбуда, чувството на умора, гладът намалява, възможни са халюцинации.

Ако дозата кокаин е достатъчно голяма, тогава възбуждането на централната нервна система се заменя с нейното потискане; смъртта настъпва от потискане на жизнените центрове на продълговатия мозък (главно центъра на дишането).

анестезин

Бял кристален прах, леко горчив вкус, причинява преходно усещане за изтръпване на езика. Слабо разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,3 g; 5% маз.

Едно от най-ранните синтетични съединения, използвани като локални анестетици (1890 г.).

Това е активен повърхностен локален анестетик. Поради ниската разтворимост във вода не се прилага парентерално. Широко се използва под формата на мехлеми, прахове и други лекарствени форми при уртикария, кожни заболявания, придружени със сърбеж, както и за облекчаване на рани и язвени повърхности, при изгаряния на хранопровода и стомаха, повръщане, спастични състояния на стомаха и червата, язвени процеси в стомаха и 12 - дуоденална язва, с пукнатини в бичовете на вимето.

нанесете 5 - 10% мехлеми или прахове и готови лекарства (Меновазин, Ампровизол).

Новокаин(прокаин хидрохлорид).

Неговият синтез е извършен през 1905 г.

Безцветни кристали или бял кристален прах без мирис. Лесно разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, 0,25% и 0,5% разтвори в ампули по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.

1% и 2% разтвори 1; 2; 5 и 10 ml;

0,25% и 0,5% стерилни разтвори във флакони от 200 и 400 ml;

5% и 10% маз, супозитории 0,1 g.

Той има доста изразена анестетична активност, но в това отношение е по-нисък от други лекарства.

Продължителността на инфилтрационната анестезия е 30 минути - 1 час. Голямото предимство на новокаина е неговата ниска токсичност. Не преминава добре през лигавиците, поради което рядко се използва за повърхностна анестезия. Новокаинът, за разлика от кокаина, не свива кръвоносните съдове. Техният тонус не се променя или намалява в малка степен, поради което към разтворите на новокаин често се добавят адреномиметици (например адреналин). Чрез стесняване на съдовете и забавяне на абсорбцията на новокаин, адреномиметиците засилват и удължават неговия анестетичен ефект, а също така намаляват неговата токсичност.

В допълнение към анестетичния ефект, новокаинът, когато се абсорбира и директно се инжектира в кръвта, има общ ефект върху тялото: намалява образуването на ацетилхолин и понижава чувствителността на периферните холинергични рецептори, има блокиращ ефект върху автономните ганглии, намалява спазми на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на сърдечния мускул и двигателните области на кората на главния мозък.

В тялото се хидролизира относително бързо, образувайки пара-аминобензоена киселина и диетиламиноетанол.

Екскретира се в урината непроменен и под формата на продукти от разпадането му.

Приложение.

За инфилтрационна анестезия се използват 0,25 - 0,5% разтвори; за анестезия по метода на A.V. Вишневски (плътно пълзящ инфилтрат) 0,125 - 0,25% разтвори; за проводникова анестезия - 1 - 2% разтвори; за гръбначния стълб - 5% разтвор.

Интрадермални инжекции от 0,25 - 0,5% разтвор се препоръчват за циркулярна и паравертебрална блокада при екзема, невродермит, ишиас.

Във връзка със способността на лекарството да намалява възбудимостта на сърдечния мускул, понякога се предписва за предсърдно мъждене (в / в 0,25% разтвор).

Свещи (ректални) се използват като локален анестетик и спазмолитик при спазми на гладката мускулатура на червата.

Новокаин (5 - 10% разтвори) също се използва чрез метода на електрофореза. За разтваряне на антибиотиците.

Той се понася добре, но може да причини нежелани реакции и трябва да се използва с повишено внимание при всички начини на приложение.

Най-високите единични дози новокаин: коне 2,5 g; говеда 2 g; дребен рогат добитък и свине 0,5 - 0,75 g; кучета 0,5 g

Декаин

Бял или бял с жълт оттенък кристален прах, разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах.

Надвишава местното анестетично действие на кокаина и новокаина. Той е 2 пъти по-токсичен от кокаина и 10 пъти по-от новокаина.

Анестезията настъпва след 1-5 минути. и е с продължителност 20 - 50 минути.

Използва се за повърхностна анестезия в офталмологията в 0,5 - 1% разтвори за отстраняване на чужди тела, очни операции, в оториноларингологията при хирургични интервенции (0,5 - 1,5% разтвори).

Тъй като разширява съдовете, за да удължите действието и да намалите абсорбцията, добавете 1 капка 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид към 5 ml разтвор на дикаин.

Най-високата единична доза за анестезия на лигавиците на горните дихателни пътища не трябва да надвишава 6 ml 1,5% разтвор за малки животни.

Тримекаин

Тримекаин. Бял кристален прах, силно разтворим във вода.

2-3 пъти по-активен от новокаина, но малко по-токсичен. Действа по-дълго от новокаина (2-4 часа).

Материята не е дразнеща.

Действа потискащо върху кората на главния мозък и върху възходящата ретикуларна формация на мозъчния ствол. Има седативен, хипнотичен, антиконвулсивен ефект.

Използва се за инфилтрационна анестезия под формата на 0,25%; 0,5%; 1% разтвори; за проводна анестезия под формата на 1 - 2% разтвор. За подобряване и удължаване на локалната анестезия се добавя адреналин в размер на 3 капки 0,1% разтвор на 5 ml анестезин.

Xicain

Бял или леко жълтеникав кристален прах, силно разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах; един %; 2%; 5% разтвори.

Има висока локална анестетична активност с продължително действие.

Действа по-бързо, по-силно и по-дълго от новокаина. Не намалява антимикробното действие на сулфонамидите, за разлика от новокаин и анестезин.

Използва се за всички видове локална анестезия в хирургическата, гинекологичната, офталмологичната и ортопедичната практика под формата на 0,25% - 5% разтвори.

За проводна анестезия към разтвора се добавят 1-3 капки 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид на 10 ml анестетик.

34367 0

Местни анестетициса блокери на натриевите канали в чувствителните нервни окончания и проводници. От химическа гледна точка тези лекарства са соли на слаби основи, чието свойство е добрата разтворимост във вода. Когато се инжектира в тъканите, настъпва хидролиза на локалния анестетик с освобождаване на основния анестетик, който поради липотропия прониква в мембраната на нервните влакна и се свързва с крайните групи фосфолипиди на клапите на натриевия канал, нарушавайки способността за генериране на потенциал за действие.

Степента на проникване зависи от йонизацията, дозата, концентрацията, мястото и скоростта на приложение на лекарството, наличието на вазоконстриктор, който обикновено се използва като адреналин. Последният забавя притока на анестетик в кръвта, намалява системната токсичност и удължава ефекта. Освобождаването на анестетична основа става по-лесно при слабо алкални стойности на рН на средата, следователно, при условия на тъканна ацидоза по време на възпаление, проникването на анестетика през мембраната на нервните влакна се забавя и неговият клиничен ефект намалява.

Локалните анестетици се разделят на 2 групи според химичната си структура: естери и амиди. Групата на естерите включва новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. Амидите включват: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, етидокаин, артикаин. Според продължителността на действие се разграничават локални анестетици: I) с кратко действие (30 минути или по-малко) - новокаин, мепивакаин; 2) средно действие (1-1,5 часа) - лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) с продължително действие (повече от 2 часа) - бупивакаин, етидокаин. При избора на лекарство се вземат предвид продължителността на предстоящата интервенция, възможността за използване на вазоконстриктор и алергичната история на пациента. В стоматологията, наред с повърхностна (апликационна), инфилтрационна и проводна анестезия, се използват методи за интралигаментарно, интрапулпално и интраосално приложение на локални анестетици. Разработени са и методи за продължителна проводна блокада на 2-ри и 3-ти клон на тригеминалния нерв.

При апликационна анестезия на лигавицата и повърхността на раната се използват лекарства, които проникват добре в тъканите и създават ефективна концентрация в мембраната на нервните влакна и чувствителните окончания. За такава анестезия се използват дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

За инфилтрационна и проводна анестезия се използват новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, етидокаин, артикаин.

За продължителна проводна блокада на 2-ри и 3-ти клон на тригеминалния нерв се използват лидокаин и артикаин, за интралигаментарна анестезия - артикаин, лидокаин, мепивакаин в обем от 0,2-0,3 ml.

Новокаин(0,5-2% разтвор) се използва чрез електрофореза (от положителния полюс) за тригеминална невралгия, парестезия, пародонтоза. Dikain се предписва за хиперестезия на твърдите тъкани на зъба под формата на 2-3% разтвор, анестезинът се използва за лечение на десквамативен глосит (под формата на суспензия с хексаметилентетрамин).

анестезин(анестезин). Синоними: Aethylis aminobenzoas, бензокаин (бензокаин).

фармакологичен ефект: предизвиква повърхностна анестезия на кожата и лигавиците.

Показания: използва се при стоматит, алвеолит, гингивит, глосит и за апликационна анестезия.

Начин на приложение: в стоматологията се използват локално под формата на 5-10% маз или прах, 5-20% маслени разтвори, както и таблетки от 0,005-0,01 g (за смучене). Максималната доза за локално приложение е 5 g (25 ml 20% маслен разтвор). Включен в състава (3%) на мехлема против изгаряне "Фастин".

Страничен ефект: когато се прилага върху голяма повърхност поради абсорбция може да причини метхемоглобинемия.

: проявява се в отслабване на действието на сулфонамидите. Засилване на действието се наблюдава след предварителна употреба на хипнотици и транквиланти.

Противопоказания: да не се използва при индивидуална свръхчувствителност, лечение със сулфатни лекарства.

Форма за освобождаване: прах, таблетки (0,3 g).

Условия за съхранение: на сухо и хладно място. Списък Б.

Rp: Анестезин 3.0
Дикаини 0,5
Ментол 0,05
Етерис за наркотици 6.0
Spiritus aethylici 95% 3.3
Chloroformii 1.0
М.Д.С. За повърхностна анестезия на лигавицата.
Rp: ментол 1,25
Анестезия 0,5
Новокаин 0,5
Мезокаини 0,5
Винен спирт 70% 50,0
М.Д.С. Течност по Л. А. Халафов за апликационна анестезия на твърди тъкани на зъба.
Rp: Анестезин 1.0
01. Persicorum 20.0
Rp: Анестезин 2.0
Глицерин 20.0
М.Д.С. За анестезиране на лигавицата.

Бензофурокай(Benzofu rocaipum).

фармакологичен ефект: е локален анестетик с компонент на централното аналгетично действие.

Показания: използва се в стоматологията за инфилтрационна анестезия, при пулпити, периодонтити, за отваряне на абсцеси, следоперативна анестезия. Може да се използва и за облекчаване на спастична болка при бъбречни и чернодробни колики, травматична болка.

Начин на приложение: за инфилтрационна анестезия и др Показания m, инжектиран с 25 ml 1% разтвор, е възможно да се добави 0,1% адреналин хидрохлорид към този разтвор. За облекчаване на болката се предписва интрамускулно и интравенозно на капки от 0,1-0,3 g (10-30 ml 1% разтвор) 1-3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 100 ml 1% разтвор (1 g от лекарството). При интравенозно капково приложение разтворът на лекарството се разрежда в изотоничен разтвор на натриев хлорид или в 5% инжекционен разтвор на глюкоза. Скоростта на интравенозно вливане е 10-30 капки в минута.

Страничен ефект: При бързо интравенозно приложение се появяват замайване, слабост, гадене и повръщане.

Противопоказания: патология на черния дроб и бъбреците, мозъчно-съдов инцидент, атриовентрикуларен блок.

Взаимодействие с други лекарства: разтворите на бензофурокаин не се комбинират с лекарства, които имат алкална реакция.

Форма за освобождаване: 1% разтвор в ампули от 2, 5 и 10 ml.

Условия за съхранение: на защитено от светлина място. Списък Б.

Бупивакаин хидрохлорид(Бупивакаин хидрохлорид). Синоними: Anecain, Marcain, Duracain, Narcain.

фармакологичен ефект: локален анестетик от групата на аминоамидите, е бутилов аналог на мепивакаин. Дългодействащ анестетик (до 5,5 часа при проводна и 12 часа при инфилтрационна анестезия). Действа по-бавно от разтворите на лидокаин, мепивакаин и цитанест. 6-16 пъти по-активен и 7-8 пъти по-токсичен от новокаина. Има силно съдоразширяващо действие и затова се използва в комбинация с адреналин. В стоматологията се използва под формата на 0,5% разтвор. Анестезиращият ефект настъпва бързо (в рамките на 5-10 минути). Механизмът на действие се дължи на стабилизирането на невронните мембрани и предотвратяването на възникването и провеждането на нервен импулс. Аналгетичният ефект продължава дори след спиране на анестезията, което намалява необходимостта от постоперативна аналгезия. Метаболизира се в черния дроб, не се разцепва от плазмените естерази.

Показания: използва се за следоперативна аналгезия, терапевтични блокади, анестезия по време на операция, когато няма нужда от мускулна релаксация, както и за инфилтрационна и проводна анестезия.

Начин на приложение: за инфилтрационна анестезия се използват 0,125-0,25% разтвори. Ако не се използва епинефрин, максималната обща доза бупивакаин може да бъде до 2,5 mg/kg телесно тегло. Когато към разтвора се добави адреналин (в съотношение 1:200 OOO), общата доза бупивакаин може да се увеличи с 1/3.

За проводна анестезия се използват 0,25-0,5% разтвори в същата обща доза, както при инфилтрационна анестезия. При анестезия на смесени нерви ефектът се развива след 15-20 минути и продължава 6-7 часа.

За епидурална анестезия се използва 0,75% разтвор в същата обща доза от лекарството.

Страничен ефект: обикновено лекарството се понася добре, но при масивно предозиране се наблюдава депресия на ЦНС, загуба на съзнание, спиране на дишането. Може да има понижаване на кръвното налягане, тремор, потискане на сърдечната дейност до спиране. При добавяне на адреналин към разтвори трябва да се вземат предвид неговите възможни странични ефекти (тахикардия, повишено кръвно налягане, аритмии).

Взаимодействие с други лекарства: не повлиява антимикробния ефект на сулфонамидите (за разлика от новокаина). При едновременна употреба с барбитурати е възможно намаляване на концентрацията на бупивакаин в кръвта.

Форма за освобождаване: 0,25; 0,5 и 0,75% разтвори в ампули, флакони от 20, 50 и 100 ml.

Анекаин е инжекционен разтвор във флакони от 20 ml, в опаковка от 5 бр. (1 ml съдържа 5 mg бупивакаин хлорид).

Условия за съхранение: списък Б.

Декаин(дикаин). Синоними: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

фармакологичен ефект: е локален анестетик, превъзхождащ по активност новокаина, но по-токсичен. Добре се абсорбира през лигавицата.

Показания: използва се при стоматит, алвеолит, гингивит, глосит, за локална анестезия на твърдите тъкани на зъба, като част от пасти за девитализация на пулпата, с повишен рефлекс на повръщане преди вземане на отпечатъци или извършване на интраорални рентгенографии за анестезия на мястото на инжектиране.

Начин на приложение: прилага се върху лигавицата под формата на 0,25; 0,5; 1 и 2% разтвори или се втриват в твърдите тъкани на зъба.

Страничен ефект: Лекарството е токсично, с интоксикация, възбуда, безпокойство, конвулсии, респираторни нарушения, сърдечно-съдова недостатъчност, хипотония, гадене, повръщане. Локално, цитотоксичен ефект може да се прояви в епителния слой и по-дълбоките слоеве.

Взаимодействие с други лекарства: отслабва ефекта на сулфатните лекарства. Засилване на действието се наблюдава след предварителна употреба на хипнотици и транквиланти.

Противопоказания: не използвайте за индивидуална непоносимост, назначаване, сулфонамиди.

Форма за освобождаване: прах, разтвори с различни концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Включва се в комбинираните препарати;

- Anesthopulpe фиброзна паста, състояща се от няколко компонента (тетракаин хидрохлорид - 15 g, тимол - 20 g, гваякол - 10 g, пълнител до 100 g - на базата на 100 g), изпечена в буркани от 4, 5 g. Има анестетичен и антисептичен ефект и се използва главно като аналгетик при препариране на кариозна кухина без предварителна обработка и като допълнително средство след механична обработка на кариозна кухина при лечение на пулпит (в кухината се поставя топка, измита с разтвор на водороден прекис след отстраняване на дентина).„Anestopulps“ и се затваря с временна пломба);

- Perylene ultra (Perylene ultra) - средство за повърхностна анестезия (състав на базата на 100 g; тетракаин хидрохлорид - 3,5 g, етил пара-аминобензоат - 8 g, ментово масло - 3 g, пълнител до 100 g), във флакони от 45 мл.

Предназначен е за елиминиране на чувствителността и антисептично третиране на лигавицата преди инжекции, повърхностна анестезия за отстраняване на млечни зъби и зъбни отлагания, поставяне на фиксирани конструкции на протези (коронки, мостове и др.), Потискане на рефлекса при повръщане при вземане на отпечатъци, отваряне на абсцеси под лигавицата, допълнителна анестезия за екстирпация на пулпа.

Начин на приложение: намажете предварително подсушената лигавица с тампон, навит на топка, напоен с ултра перилен:

- Перил спрей (Peryl-spray) - бутилка в аерозолна опаковка с капацитет 60 g (3,5% тетракаин хидрохлорид).

Условия за съхранение: в добре затворен съд. Списък А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3.0
Chloroformii 2.0
М.Д.С. Течност № E.E. Платонов
Rp: Dicaini 0,2
Винен спирт 96% 2,0
М.Д.С. Течност № 2 по Е. Е. Платонов.

Начин на приложение: Течности No1 и No2 се смесват и с памучен тампон се втриват в чувствителните повърхности на зъбите. Лидокаин (лидокаин). Синоними: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаин хидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаин хидрохлорид (Lignocain HC1), Лидокатон (Lidocaton).

фармакологичен ефект: е локален анестетик от амидната група, амидно производно на ксилидин. Анестезиращият ефект е 4 пъти по-голям от този на новокаина, токсичността е 2 пъти по-висока. Бързо се абсорбира, бавно се разлага, действа по-дълго от новокаина, обикновено 1-1,5 ч. Използва се за всички видове локална анестезия: терминална, инфилтрационна, проводима. Стабилизира клетъчните мембрани, блокира натриевите канали. Добавянето на адреналин удължава ефекта на лекарството с 50%. Лидокаинът се метаболизира главно в черния дроб и се екскретира през бъбреците.

Показания: използва се за апликационна, инфилтрационна или проводна анестезия преди екстракция на зъб, инцизии и други стоматологични операции, преди препариране на твърди тъкани и девитализиране на зъбната пулпа, преди лечение на стоматит и пародонтоза, вземане на отпечатъци и получаване на интраорални изображения с повишена рефлекс на повръщане (в последния случай можете да използвате, когато използвате еластични отпечатъчни материали, не използвайте, когато вземате гипсови отпечатъци, за да избегнете аспирация на парчета гипс). Прилагайте с непоносимост към новокаин. 10% разтвор се използва интрамускулно като антиаритмично средство.

Начин на приложение: за анестезия се използват интрамускулно, подкожно, субмукозно под формата на 0,25-0,5-1-2% разтвори, 2,5-5% мехлеми, 10% аерозоли. Въвеждането на лекарството трябва да се извършва бавно с предварителна или постоянна аспирация, за да се избегне случайно интраваскуларно инжектиране. В повечето случаи, за да се постигне оптимален аналгетичен ефект, се препоръчва да се прилагат 20-100 mg на физически здрави възрастни, 20-40 mg от лекарството на деца на възраст под 10 години. След прилагане на лидокаин под формата на аерозол върху устната лигавица се прилага локална анестезия за 15-20 минути. В случай на повишена чувствителност на дентина, преди поставяне и фиксиране на фиксирани протези, е по-добре да използвате загрят 10% разтвор, а не аерозол, тъй като етеричното масло от мента, съдържащо се в аерозола, дразни пулпата и намалява адхезията на цимент към повърхността на раната на дентина.

Страничен ефект: Безопасността и ефикасността на локалната анестезия с лидокаин хидрохлорид зависи от правилната доза и техника на приложение, взетите предпазни мерки и готовността за оказване на спешна помощ. Лидокаинът може да причини остри токсични ефекти чрез случайно интраваскуларно приложение, бърза абсорбция или предозиране.

Реакцията от страна на централната нервна система може да се прояви чрез възбуда или депресия, звънене в ушите, еуфория, сънливост, докато може да се появи бледност, гадене, повръщане, понижаване на кръвното налягане, мускулни тремори. Подобни явления могат да бъдат по-изразени (до колапс) с бързото навлизане на концентрирани разтвори на лидокаин в кръвния поток. В тази връзка по време на прилагането на лекарството трябва постоянно да се провежда аспирационен тест и възможните движения на пациента след анестезия трябва да бъдат ограничени до минимум.

На пациентите трябва да се обясни как да избегнат случайни наранявания на устните, езика, букалната лигавица, тъканите на мекото небце след началото на анестезията. Храненето трябва да се отложи, докато чувствителността се възстанови.

Възможни са алергични реакции, но те се появяват по-рядко, отколкото при употребата на новокаин, въпреки че лидокаинът във високи концентрации е по-токсичен.

Взаимодействие с други лекарства: лидокаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи антиаритмични лекарства като токаинид, тъй като е възможно да се увеличи токсичният ефект. Препоръчва се да се избягва употребата на разтвори, съдържащи адреналин, при пациенти, приемащи инхибитори на моноаминооксидазата или трициклични антидепресанти, тъй като може да се развие продължителна артериална хипертония. При използване на лекарството с адреналин по време или след инхалационна анестезия с халотан могат да се развият различни сърдечни аритмии.

Противопоказания: не се препоръчва при тежка миастения гравис, сърдечно-съдова недостатъчност, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, атриовентрикуларна блокада от 11-III степен, както и свръхчувствителност към този анестетик. Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с нелекувана артериална хипертония.

Форма за освобождаване: домашният лидокаин се произвежда под формата на 1% и 2% разтвор в ампули от 2, 10 и 20 ml; 10% разтвор в ампули от 2 ml; 2,5-5% мехлем и аерозол (65 g кутия).

Внесеният аналог на лидокаин Xylocaine (Xylocaine) се произвежда без адреналин под формата на 0,5%, 1% и 2% разтвор (1 ml от лекарството съдържа съответно 5, 10 и 20 mg лидокаин хидрохлорид) и с адреналин ( 5 mcg в 1 ml). В денталната практика се използва главно 2% разтвор с адреналин (20 mg / ml + 12,5 μg / ml).

Внесеният аналог на лидокаин Xylonor (Xylonor) се предлага в патрони (кутия с 50 патрона от 1,8 ml, опаковани под вакуум): ""

- Ксилонор без вазоконстрикторно действие (Xylonir sans vasoconstricneur), съдържащ 36 mg лидокаин;

- Xylonor 2% special (Xylonor 2% special), съдържащ лидокаин хидрохлорид (36 mg), епинефрин (0,036 mg) и норепинефрин (0,072 mg);

- Xylonor 2% (Xylonor 2% noradrenaline), съдържащ лидокаин хидрохлорид (36 mg) и норепинефрин (0,072 mg);

- Xylonor 3% (Xylonor 3% noradrenaline), съдържащ лидокаин хидрохлорид (54 mg) и норепинефрин (0,072 mg). По правило 1 патрон е достатъчен за постигане на анестезия. Максималната доза е 2 капсули.

Лидокаинът е част от комбинирани препарати, които имат 2 или повече активни вещества: лидокаин + бензалкониев хлорид (виж Динексан А); лидокаин + цетримид (кватернерен амониев тип бактерицид), който се препоръчва за употреба при пациенти с алергии към производни на пара-аминобензоената киселина; издаден в следната форма:

- Xylonor 5%, във флакони от 12 и 45 ml;

- драже, 200 бр в бутилка;

- Xylonor-spray, съдържа 15% лидокаин (капацитет на аерозол 60 g).

Начин на приложение: Xylonor в разтвор и Xylonor-gel се нанасят върху лигавицата върху памучен тампон; Xylonor в драже - поставя се за няколко секунди върху предварително подсушена лигавица; Xylonor спрей - спрей канюлата се поставя на 2 cm от лигавицата и се правят 23 щраквания (1 щракване отговаря на 8 mg лидокаин върху повърхността на лигавицата с диаметър 1 cm) на не повече от 45 различни места по лигавица по време на едно посещение.

Условия за съхранение: лекарството без адреналин трябва да се съхранява при стайна температура. Лекарството с адреналин трябва да се съхранява на хладно и тъмно място. Списък Б.

мепивакаин(мепивакаин). Синоним: Mepicaton, Scandicaine, Scandonest.

фармакологичен ефект: локален анестетик от амиден тип с кратко действие (30 минути или по-малко). Използва се за всички видове локална анестезия: терминална, инфилтрационна, проводна. Има по-силен анестетичен ефект от новокаина. Неговата токсичност е по-ниска от тази на лидокаина. В сравнение с новокаин и лидокаин, анестетичният ефект се постига по-бързо.

Показания: за локална анестезия при различни терапевтични и хирургични интервенции в устната кухина, включително смазване на лигавиците при трахеална интубация, бронхоезофагоскопия, тонзилектомия и др.

Начин на приложение: количеството на разтвора и общата доза зависят от вида на анестезията и характера на оперативната интервенция или манипулация. За лекарството "Mepicatone" средната доза е 1,3 ml, ако е необходимо, дозата може да се увеличи. Максималната дневна доза за възрастни и деца с тегло над 30 kg е 5,4 ml; за деца с тегло до 20-30 кг - 3,6 мл.

Страничен ефект: възможно (особено ако дозата е превишена или лекарството навлезе в съда) - еуфория, депресия; нарушение на говора, преглъщане, зрение; конвулсии, респираторна депресия, кома; брадикардия, артериална хипотония; алергични реакции.

Противопоказания: свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип и парабени. Бъдете предпазливи, назначавайте по време на бременност и пациенти в напреднала възраст.

Взаимодействие с други лекарства: при комбинирана употреба на мепивакаин с бета-блокери, блокери на калциевите канали и други антиаритмични лекарства се засилва инхибиторният ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда.

Форма за освобождаване: инжекционен разтвор (Mepikaton), във флакони (1 ml от разтвора съдържа 30 mg мепивакаин хидрохлорид).

Scandonest - 2% разтвор в патрони от 1,8 ml (съдържа 36 mg мепивакаин хидрохлорид и 0,018 mg адреналин); 2% разтвор в патрони от 1,8 ml (съдържа 36 mg мепивакаин хидрохлорид и 0,018 mg норепинефрин тартарат); 3% разтвор в патрони от 1,8 ml (съдържа 54 mg мепивакаин хидрохлорид без вазоконстриктор).

Условия за съхранение: на хладно място.

Новокаин(новокаин). Синоними: Прокаин хидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

фармакологичен ефект: локален анестетик с умерена анестетична активност и широк обхват на терапевтично действие. Намалява възбудимостта на двигателните зони на мозъка, миокарда и периферните холинергични системи. Има ганглиоблокиращ ефект, включително спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура, намалява образуването на ацетилхолин.

Показания: използва се за инфилтрационна или проводна анестезия преди препариране на твърдите тъкани на зъбите, ампутация и екстирпация на пулпа, екстракция на зъби, разрези и други стоматологични операции, както и за облекчаване на болката при заболявания на темпоромандибуларната става, стоматит, гингивит, глосит.

Начин на приложение: за анестезия се прилага интрамускулно, подкожно, субмукозно в концентрации от 0,25% (до 500 ml през първия час от операцията). 0,5% (до 150 ml през първия час от операцията); 1-2% (до 25 ml), за изплакване на устата 23 ml 0,25-5% разтвор. Лекарството се прилага и чрез електрофореза в областта на темпоромандибуларната става (5-10%), а също така се използва за разтваряне на пеницилин (0,25-0,5%). По време на анестезия можете да добавите 1 капка 0,1% разтвор на адреналин към 2,5-3% ml разтвор на новокаин.

Страничен ефект: Може да причини замаяност, слабост, хипотония, алергични реакции.

Взаимодействие с други лекарства: засилено действие се наблюдава след предварителна употреба на хипнотици и транквиланти. Намалява бактериостатичния ефект на сулфонамидите.

Противопоказания: индивидуална непоносимост.

Форма за освобождаване: 0,5%, 1% и 2% разтвор в ампули от 1, 2, 5 и 10 ml; флакони със стерилен 0,25% и 0,5% разтвор на лекарството, по 400 ml всеки; 0,25 и 0,5% разтвор в ампули от 20 ml.

Условия за съхранение: ампулите и флаконите се съхраняват на хладно и тъмно място. Списък Б.

Пиромекаин(пиромекаин).

фармакологичен ефект: е локален анестетик.

Показания: използва се за апликационна анестезия при стоматит, гингивит, глосит, остатъчен пулпит, за отслабване на повишения рефлекс на повръщане преди вземане на отпечатъци или извършване на интраорални рентгенографии, за анестезия на мястото на инжектиране.

Начин на приложение: 1% разтвор или 5% мехлем смазва тъканите на устната кухина или анестезира кореновата пулпа през кариесната кухина.

Страничен ефект: понякога могат да възникнат остри възпалителни реакции в субепителната строма на съединителната тъкан и мускулния слой.

Взаимодействие с други лекарства: засилено действие се наблюдава след предварителна употреба на хипнотици и транквиланти.

Противопоказания: индивидуална непоносимост и свръхчувствителност към лекарството.

Форма за освобождаване 0,5%; 1% и 2% разтвор в ампули от 10 ml, 5% маз в епруветки от 30 g.

Условия за съхранение: списък Б.

прилокаин(прилокаин). Синоними: Cytanest, Xilonest.

фармакологичен ефект: локален анестетик от амиден тип (производно на толуидин) с бързо начало на ефекта и средна продължителност на действие. Лекарството е с около 30-50% по-малко токсично от лидокаина, но и по-малко активно, с по-голяма продължителност на действие. 3% разтвор на итанест с октапресин осигурява продължителност на локално анестетично действие върху зъбната пулпа за 45 минути. За разлика от норепинефрин и епинефрин, октапресин не взаимодейства с трициклични антидепресанти. Когато се комбинира с него, цитанест не предизвиква исхемия на мястото на инжектиране, така че хемостатичният ефект не е изразен. Когато се използват в дози над 400 mg, метаболитите на цитанест насърчават образуването на метхемоглобин.

Показания: използва се за проводна и инфилтрационна анестезия.

Начин на приложение: за локална анестезия (инфилтрационна и проводна анестезия) използвайте 2-3-4% разтвор с адреналин 1:100 000, 1:200 000, с фелипресин (октапресин).

Страничен ефект: може да се появи бързо преминаващо неразположение: главоболие, втрисане, чувство на безпокойство. Възможни са алергични реакции.

Противопоказания: не се препоръчва при свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип, вродена или идиопатична метхемоглобинемия. Трябва да се използва с повишено внимание при анестезия при деца, бременни жени и възрастни хора.

Форма за освобождаване: карпули от 1,8 ml, 2-3-4% разтвор с адреналин 1:100 000, 1:200 000, с фелипресин.

Условия за съхранение

Тримекаин(тримекаин). Синоним: мезокаин.

фармакологичен ефект: местна упойка. Предизвиква бързо напредваща, продължителна проводна, инфилтрационна, епидурална, спинална анестезия. Не дразни, относително малко токсичен. Добавянето на норепинефрин към разтвор на тримекаин причинява локална вазоконстрикция, което води до забавяне на абсорбцията на тримекаин, осигурявайки увеличаване и удължаване на анестетика и намаляване на системното действие.

Показания: използва се за апликационна, инфилтрационна или проводна анестезия преди екстракция на зъб, инцизии и други стоматологични операции, преди подготовка на твърди тъкани и девитализиране на зъбната пулпа, лечение на стоматити и пародонтопатии, вземане на отпечатъци и получаване на интраорални изображения с повишен рефлекс на повръщане (при в последния случай може да се използва при използване на еластични отпечатъчни материали, не използвайте при вземане на гипсови отпечатъци, за да избегнете аспирация на парчета гипс).

Използва се при непоносимост към новокаин.

Начин на приложение: за анестезия използвайте интрамускулно, подкожно, субмукозно под формата на 0,25; 0,5; един; 2% разтвори. Максимално допустимата доза от 2% разтвор е 20 ml. За забавяне на абсорбцията се добавя 0,1% разтвор на адреналин в размер на 1 капка на 3-5 ml анестетик. За апликационна анестезия на твърдите тъкани на зъба се използва под формата на 70% паста (според Н. М. Кабилов и др.), Както и 10% разтвор за електрофореза в кариозната кухина.

Страничен ефект: може да причини побеляване на лицето, главоболие, безпокойство, гадене, алергични реакции под формата на уртикария.

Взаимодействие с други лекарства: вижте Пиромекаин.

Противопоказания: да не се използва при синусова брадикардия (по-малко от 60 удара / мин), пълен напречен сърдечен блок, заболявания на черния дроб и бъбреците, както и свръхчувствителност към лекарството.

Форма за освобождаване: 0,25% разтвор в ампули от 10 ml, 0,5 и 1% разтвор в ампули от 2,5 и 10 ml, 2% разтвор в ампули от 1, 2, 5 и 10 ml, 2% разтвор с 0,004% разтвор на норепинефрин 2 ml.

Условия за съхранение: на хладно и тъмно място.

Списък Б.

Rp: тримекаин 2,5
Дикаини 0,5
Преднизолони 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1.0
Лидази 0,3
Глицерини 5.0
М.Д.С. Паста за апликационна анестезия на твърдите тъкани на зъба. Втрийте в повърхността на раната на дентина.
Rp: Тримекаини 6.0
Дикаини 0,3
Natrii bicarbonici 1.0
Лидази 0,2
Глицерини 3.0
М.Д.С. Анестетична паста "Мединалгин-1".

Ултракаин(ултракаин). Синоними: артикаин хидрохлорид (артикаин хидрохлорид), ултракаин D-S (ултракаин D-S), ултракаин D-S форте (ултракаин D-S форте), септанест (септанест).

фармакологичен ефект: е силен локален анестетик от амиден тип с бързо начало на действие (0,3-3 минути след инжектиране). Ултракаинът е 6 пъти по-силен от новокаина и 3 пъти по-силен от лидокаина и скандикаина (мепивакаин), поради изключителната му дифузия в съединителната и костната тъкан. Това позволява, когато се използва артикаин, да се намали Показаниякъм проводимите методи на анестезия, което не само опростява метода на анестезия (например при деца), но също така намалява вероятността от потенциални усложнения, свързани с проводимата анестезия, броя на следоперативните ухапвания на устните и езика.

Articaine не съдържа консерванта парабен, който най-често предизвиква алергични реакции. Съдържанието на метабисулфит (антиоксидант на адреналина) в сравнение с други анестетици е минимално (0,5 mg на 1 ml разтвор). Стабилността на анестетика се постига от високото качество на стъклото, гумените части на патрона и високата химическа чистота на активното вещество.

Инактивирането на ултракаин става (с 90%) чрез хидролиза в кръвта веднага след прилагането на лекарството, което практически отрича риска от системна интоксикация в случай на повторно приложение на анестетика по време на стоматологична интервенция. Продължителността на локалната анестезия, в зависимост от концентрацията на използваните разтвори и начина на приложение, е 1-4 часа.В допълнение към анестезиращите свойства по време на резорбция, той може да прояви ганглиоблокиращ, спазмолитичен и лек антихолинергичен ефект.

Показания: използва се за инфилтрационна, проводна, епидурална, спинална анестезия. В стоматологията се използват при подготовката на твърдите тъкани на зъбите за пломби, инлеи, полукоронки, коронки; с разрези на устната лигавица, ампутация и екстирпация на пулпата, отстраняване на зъби, резекция на върха на зъбния корен, цистотомия, особено при пациенти с тежки соматични заболявания

Начин на приложение: в денталната практика се инжектира в субмукозния слой, интралигаментарно, субпериостално, в проекцията на върха на корена. Единична максимална доза от лекарството за възрастни е 7 mg / kg телесно тегло (до 7 капсули), което е приблизително 0,5 g от лекарството или 12,5 ml 4% разтвор. За облекчаване на болката по време на подготовката на твърдите тъкани на зъба с интралигаментарно или субпериостално приложение на лекарството е достатъчна доза от 0,12-0,5 ml, докато времето за начало на максималния ефект е 0,4-2 минути, а продължителността на ефективната анестезия е 20-30 минути. При ендопулпарно приложение на 0,06 ml ултракаин, ефектът се проявява след 5-6 s, продължителността на ефективната анестезия е 10 минути. При субмукозно приложение се използват 0,5-1 ml (максимален ефект настъпва след 10 минути, а продължителността на ефективната анестезия е 30 минути). За проводна анестезия се инжектират 1,7 ml ултракаин (максималния ефект на анестезията настъпва след 10-15 минути, продължителността на ефективната анестезия е 45-60 минути). При екстракция на горни зъби и долни премолари в повечето случаи е достатъчна само вестибуларна инжекция.

Страничен ефект: лекарството се понася добре, но в случай на предозиране са възможни гадене, повръщане, мускулни тремори. Масивната резорбция причинява потискане на сърдечната дейност, понижаване на кръвното налягане и потискане на дишането до спиране. Не са изключени алергични реакции, анафилактичен шок. Трябва да вземете предвид и страничните ефекти на адреналина, който е част от разтворите "Ultracain D-S" и "Ultracain D-S forte".

Противопоказания: свръхчувствителност към артикаин и епинефрин (адреналин). Като се има предвид наличието на епинефрин, има следното

Противопоказания: декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тесноъгълна глаукома, тахиаритмия, синдром на Адамс-Стокс, бронхиална астма. Интравенозното приложение е противопоказано. Трябва да се избягва инжектиране в областта на възпалението.

Форма за освобождаване: "Ultracain A" - 1 и 2% инжекционен разтвор в ампули от 20 ml (1 ml съдържа 10 и 20 mg артикаин и 0,006 mg адреналин).

"Ultracain D-S" - инжекционен разтвор в ампули от 2 ml, карпули от 1,7 ml, в опаковка от 100 и 1000 бр. (1 ml съдържа 40 mg артикаин хидрохлорид и 6 μg адреналин хидрохлорид, т.е. 1:200 000).

"Ultracain D-S forte" - инжекционен разтвор в ампули от 2 ml, карпули от 1,7 ml в опаковка от 100 и 1000 бр. (1 ml съдържа 40 mg артикаин хидрохлорид и 12 μg адреналин хидрохлорид, т.е. 1:100 000).

Инжекционен разтвор "Ultracaine hyperbar", съдържащ 1 ml от 50 mg артикаин и 100 mg глюкоза монохидрат (за спинална анестезия).

Условия за съхранение: на защитено от светлина място. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от +25°C. Лекарството не трябва да се замразява или използва размразено. Анестезиращият разтвор в карпулата се съхранява от 12 до 24 месеца. Частично използвани карпули не трябва да се съхраняват за употреба при други пациенти поради риск от инфекция.

Дезинфекция на карпула: гумената запушалка и металната капачка трябва да се изтрият с марля, напоена с 91% изопропилов или 70% етанол преди инжектиране. Не автоклавирайте, съхранявайте в дезинфекционни разтвори. При използване на анестетик, опакован в блистери, се осигурява стерилността на всяка карпула, което елиминира необходимостта от допълнителна обработка.

Етидокаин(Етидокаин). Синоним: Duranest.

фармакологичен ефект: е локален анестетик (липофилен хомолог на лидокаин). В стоматологията се използва под формата на 1,5% разтвор с вазоконстриктор. При проводима анестезия в долната челюст е еднакво ефективна с 2% лидокаин, но при инфилтрационна анестезия в горната челюст не осигурява задоволителна анестезия на зъбите. Анестезията на меките тъкани в областта на инфилтрацията е доста дълга - 2-3 часа повече, отколкото при използването на 2% лидокаин с адреналин. Има изразен съдоразширяващ ефект.

Показания: използва се за инфилтрационна и проводна анестезия.

Начин на приложение: за инфилтрационна и проводна анестезия и др Показания m използвайте 1,5% разтвор с вазоконстриктор (1: 200 000).

Страничен ефект: в допълнение към страничните ефекти, присъщи на локалните анестетици от амиден тип, е възможно следоперативно кървене (например след екстракция на зъб).

Противопоказания: не се препоръчва за употреба при потенциално големи хирургични травми поради възможно кървене при пациенти с кръвни заболявания, след състояния, придружени с кръвозагуба, при нарушение на функциите на сърдечно-съдовата система, при индивидуална непоносимост към лекарството и по време на бременност.

Форма за освобождаване: 1,5% инжекционен разтвор с вазоконстриктор 1:200 LLC.

Условия за съхранение: при стайна температура.

Ръководство на зъболекаря за лекарства
Под редакцията на заслужил учен на Руската федерация, академик на Руската академия на медицинските науки, професор Ю. Д. Игнатов