В зависимост от свойствата и целите на употреба, лекарствените вещества могат да бъдат въведени в тялото по различни начини. Последните се делят на ентерален използване на стомашно-чревния тракт (орално, сублингвално, ректално) и парентерално когато лекарството се прилага по какъвто и да е начин, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. Последните начини е препоръчително да се разделят на инжекционни - с нарушение на кожата (подкожно, интрамускулно, интравенозно, субарахноидно, интраартериално, интракардиално) и други - инхалационни, кожни, в естествени кухини и джобове на рани и др. При медицинска употреба Терминът "парентерални" обикновено има по-тясно значение: те обозначават най-типичните и широко използвани начини на приложение - подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Ентерални пътища

орален път.Най-естественият, прост и удобен за пациента, не изисква стерилизация на лекарства и специално обучен персонал. Въпреки това, от гледна точка на интересите на терапията, особено при предоставянето спешна помощ, не винаги е най-доброто. Понякога е просто неприемливо (нарушение на акта на преглъщане, тежко или безсъзнателно състояние на пациента, постоянно повръщане, ранна детска възраст и др.). Лекарството, прието перорално, среща в стомаха силно кисела среда (pH 1,2 - 1,8) и много активен протеолитичен ензим пепсин. Тя може да бъде кисела и ензимна хидролизаи губят ефективност. В допълнение, усвояването на много лекарства варира значително от човек на човек. различни хораи дори при един и същи пациент. Скоростта и пълнотата на усвояването също зависят от естеството и времето на приема на храна: повечето зеленчуци и плодове донякъде намаляват киселинността на сока, млечните продукти забавят процеса на храносмилане в стомаха и евакуацията на храната от него, омекотяват дразнещ ефект на лекарствата върху лигавицата и може да свърже някои лекарства в неабсорбиращи се комплекси (като тетрациклинови антибиотици). Резорбцията на лекарствата в червата също зависи от времето на евакуацията им от стомаха (забавя се с възрастта и патологията).

Така пероралните лекарства (с някои изключения като ацетилсалициловата киселина и някои други с дразнещ ефект върху стомашната лигавица) е препоръчително да се приемат 30-40 минути преди хранене или 1-2 часа след него. Действието на лекарствата, приемани през устата, започва обикновено след 15-40 минути. Скоростта на настъпване на ефекта зависи от естеството на лекарството и избраната форма, разтворимостта във вода, необходима за разпределение по повърхността на лигавицата, степента на дисперсност на праха и разпадането на таблетката. Разтворите и фините прахове се абсорбират по-бързо, таблетките, капсулите, спансулите, емулсиите се абсорбират по-бавно. За да се ускори резорбцията на лекарството и да се намали дразненето на лигавицата, таблетките, предназначени за абсорбция в стомаха, е най-добре предварително да се натрошат или разтворят във вода.

Лекарствата, предназначени за абсорбция в червата (защитени от черупката от ефектите на киселина и пепсин), се резорбират в леко алкална среда (pH 8,0 - 8,5). Мастноразтворимите лекарства също се абсорбират от маслени разтвори (например витамини D, E, A и др.), но само след като маслото е емулгирано от жлъчни киселини. Естествено, с нарушения на образуването и секрецията на жлъчката, тяхната резорбция ще пострада значително.

След абсорбция в стомаха и червата, лекарствените вещества през системата на порталната вена навлизат в черния дроб, където частично се свързват и неутрализират. Едва след като преминат през черния дроб, те навлизат в общото кръвообращение, преминавайки през фазите на разпространение и започват да действат. Освен това, ако абсорбцията е бавна, фармакологичният ефект в резултат на първичното преминаване на веществото през черния дроб и частичната неутрализация може да бъде рязко отслабен. Следователно дозите на лекарствата орален прием, като правило, 2 - 3 пъти или повече надвишава дозите, които се инжектират подкожно или интрамускулно.

Въпреки всички недостатъци, оралният път остава за предпочитане, ако употребата му не е възпрепятствана от свойствата на лекарството, състоянието на пациента и целта на приложението. В този случай трябва да се придържате към просто правило: лекарството трябва да се приема в седнало или изправено положение и да се измие с ¼ - ⅓ чаша вода. Ако състоянието на пациента не му позволява да заеме седнало положение, лекарството трябва първо да се раздробява добре (ако е възможно, да се разтвори) и да се измие с вода на малки глътки, но в достатъчно. Това е необходимо, за да се избегне забавянето на праха или таблетката в хранопровода, за да се предотврати залепването им върху лигавицата на хранопровода и да се увреди.

Лекарства	Взаимодействие с храна
Тетрациклини, хлорамфеникол, ампицилин, сулфонамиди, флуорохинолони, ацетилсалицилова киселина, индометацин	Образуване на неусвоими хелатни комплекси с калциеви йони (мляко) и железни йони (плодове, зеленчуци, сокове)
Кодеин, кофеин, платифилин, папаверин, хинидин и други алкалоиди	Образуване на неусвоими комплекси с танини от чай и кафе
Леводопа, железни препарати, пеницилини, еритромицин, тетрациклини	Намалена бионаличност под въздействието на въглехидрати
Кетоконазол	Повишена бионаличност под влияние на киселинни храни, сокове, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Спиронолактон, ловастатин, гризеофулвин, итраконазол, саквинавир, албендазол, мебендазол, лекарства мастноразтворими витамини	Повишена бионаличност под въздействието на мазнините
Ниаламид	Развитие на токсична реакция ("криза със сирене", тираминов синдром) при едновременно приемане с храни, богати на тирамин (авокадо, банани, боб, вина, стафиди, смокини, кисело мляко, кафе, сьомга, пушена херинга, пушено месо, черен дроб, бира , заквасена сметана , соя, сирене, шоколад)
Индиректни антикоагуланти	Намален терапевтичен ефект, когато се приема заедно с храни, богати на витамин К (броколи, брюкселско зеле и карфиол, маруля, тиквички, соя, спанак, орехи, зелен чай, черен дроб, растителни масла)

Примери за взаимодействие лекарстваи храна

(краят)

сублингвален път.Благодарение на много богатата васкуларизация на устната лигавица, абсорбцията на лекарството, поставено под езика, зад бузата, върху венеца, става бързо. Естествено, лекарствата, предписани по този начин, не се влияят от основното храносмилателни ензимии солна киселина. И накрая, резорбцията се извършва в системата на горната празна вена, в резултат на което лекарствата навлизат в общото кръвообращение, заобикаляйки черния дроб. Те действат по-бързо и по-силно, отколкото когато се приемат през устата. По този начин се прилагат някои вазодилататори, по-специално антиангинални (нитроглицерин, валидол и др.), Когато е необходимо да се постигне много бърз ефект, стероидни хормонии техните производни, гонадотропини и някои други агенти, чийто брой обикновено е малък. Сублингвално се използват лесно разтворими таблетки, разтвори (обикновено върху парче захар), резорбируеми филми (върху венеца). Дразнещият ефект на лекарствата и неприятният вкус служат като сериозно ограничение за по-широкото прилагане на този път.

ректален път.Ректалният път се използва, когато е невъзможно да се използват лекарства вътре (повръщане, безсъзнание). От ректума 50% от дозата се абсорбира в системата на долната празна вена, заобикаляйки черния дроб, 50% навлиза в порталната вена и частично се инактивира в черния дроб.

Ограничения на ректалното приложение - висока чувствителностлигавицата на ректума до дразнещи ефекти (опасност от проктит), малка смукателна повърхност, кратък контакт на лекарства с лигавицата, малко количество разтвори за терапевтични клизми (50-100 ml), неудобство при процедури по време на работа, по време на пътуване .

парентерални пътища

В групата на парентералните пътища най-често използваните са подкожно, интрамускулно и интравенозно (табл. 1). Поради бързото настъпване на ефекта, тези три метода са предпочитани при оказване на спешна помощ: към тях се прибягва, когато се предписват лекарства, които не се абсорбират или се разрушават в стомашно-чревния тракт(инсулин, мускулни релаксанти, бензилпеницилин, аминогликозиди и редица други антибиотици и др.). Във вената се инжектират средства за интравенозна анестезия, болкоуспокояващи, антиконвулсанти, вазодилататори и други вещества.

В допълнение към задължителната стерилност на самите лекарства и познаването на техниките за инжектиране, е необходимо стриктно да се спазват затегнатите изисквания за стерилизация на спринцовки, системи за капково вливане на разтвори във вена или да се използват инструменти за еднократна употреба. Причините за затягането са добре известни: заплахата от заразяване с вируси на хепатит, СПИН, мултирезистентни щамове микроби.

маса 1

характеристики на подкожно, интрамускулно и

интравенозни пътища на приложение лекарствени вещества

Индекс	Начин на приложение
подкожно	интрамускулно	интравенозно
Скорост на поява на ефекта	За повечето лекарства, прилагани във водни разтвори, след 10 - 15 минути	Максимално, често по време на инжектиране
Продължителност	По-малко от орално	По-малко от подкожно интрамускулна инжекция
Силата на лекарството	Средно 2 до 3 пъти по-висока, отколкото при перорално приложение на същата доза	Средно 5 до 10 пъти по-високо от пероралното приложение
Стерилност на лекарството и асептика на процедурата	Строго задължително

Край на таблица 1

Разтворител	Вода, рядко неутрално масло	Вода, неутрално масло	Само вода, в изключителни случаи сглобяеми ултраемулсии
Разтворимост на лекарството	Задължителен	Не е задължително, можете да въведете окачвания	Строго задължително
Без дразнене	Задължително	Винаги е желателно, в противен случай инжекциите са болезнени, възможни са асептични абсцеси	Желателно е, понякога се пренебрегва, тогава вената се "измива" с топло физиологичен разтвор
Изотоничност (изоосмотичност) на разтвора	Задължителните, рязко хипо- и хипертонични разтвори причиняват тъканна некроза	Не е необходимо, ако се инжектират малки обеми разтвор (до 20 - 40 ml)

подкожен път.Въвеждане на стерилни, изотонични водни и маслени разтвори на лекарства в обем от 1 - 2 ml. Разтворите имат физиологични стойности на pH. Лекарствата не трябва да имат дразнещ ефект (подкожната мастна тъкан е богата на нервни окончания) и причиняват вазоспазъм. Фармакологичен ефектнастъпва 15-20 минути след инжектирането. При подкожно инжектиране дразнителкалциев хлорид и силен вазоконстрикторнастъпва норепинефринова некроза.

Този начин на приложение обикновено се използва при спешна помощ на мястото на бедствие за инжектиране на болкоуспокояващи, вазоконстриктори, психоуспокоителни, тетаничен токсоид и др. Това е обичайният начин за приложение на инсулин. Спринцовки за еднократна употреба могат да се използват в медицината при бедствия. За масова ваксинация за кратко време са създадени безиглени инжектори, които поради високо наляганесъздадени в устройството, ви позволяват да прилагате ваксината, без да безпокоите кожата. Тази процедура е много болезнена.

Лечебните вещества се абсорбират по-бързо от подкожната тъкан на предната стена на корема, шията и рамото. AT критични случаикогато интравенозният път вече е включен или е трудно достъпен (обширни изгаряния), подкожният път се използва за борба с дехидратацията, електролитния и алкално-киселинния дисбаланс, за парентерално хранене. Направете продължителна капкова инфузия в подкожната тъкан (местата на инжектиране се редуват), чиято скорост трябва да съответства на скоростта на абсорбция на разтвора. За един ден по този начин можете да въведете до 1,5 - 2 литра разтвор. Степента на резорбция може значително да се увеличи чрез добавяне на хиалуронидазен (лидазен) препарат към инфузираната течност. Разтворите (соли, глюкоза, аминокиселини) трябва да са изотонични.

интрамускулен път.Въвеждането по този начин е по-малко болезнено от въвеждането в подкожната тъкан. Най-бързо резорбцията идва от делтоидния мускул на рамото, но по-често на практика се извършва във външния горен квадрант на глутеалния мускул (той е по-обемен, което е важно при многократни инжекции). Когато въвеждате маслени разтвори или суспензии, първо трябва да се уверите, че иглата не влиза в съда. В противен случай е възможна съдова емболия с тежки последствия. Абсорбцията може да се ускори чрез прилагане на нагревателна подложка или, напротив, да се забави с компрес с лед.

интравенозен път.По този начин се осигурява най-бързият и пълен ефект на лекарственото вещество върху тялото. В същото време този път изисква особена отговорност, чисто практически умения, предпазливост и познаване на свойствата на прилаганото лекарство. Тук, в краткосроченмаксимални (пикови) концентрации на веществото се достигат в сърцето, високи - в централната нервна система, едва след това се разпределя в тялото. Следователно, за да се избегне токсичен ефектинжектирането на отровни и мощни лекарства трябва да се извършва бавно (2 - 4 ml / min), в зависимост от фармакологични свойствалекарството след предварително разреждане на ампулния разтвор (обикновено 1-2 ml) с разтвор на натриев хлорид или глюкоза. Наличието на въздушни мехурчета в спринцовката е недопустимо поради животозастрашаваща въздушна емболия. За някои лекарства може да има сенсибилизация(т.е. те са станали алергени за пациента) или генетично обусловена свръхчувствителност ( идиосинкразияВ допълнение към предварителното проучване на пациента и неговите роднини, интрадермалните тестове често изискват отхвърляне на определени лекарства (новокаин, пеницилини и др.). Идиосинкразията причинява светкавично развитие на токсични реакции, които не могат да бъдат предвидени. Следователно, инжекциите на вещества, които са особено опасни в това отношение (йодсъдържащи рентгеноконтрастни препарати, хинин и др.), Се извършват на два етапа: първо се прилага тестова доза (не повече от 1/10 от общата) и , след като се уверите, че лекарството е достатъчно поносимо, останалата част се инжектира след 3-5 минути количество.

Въвеждането на лекарства във вената трябва да се извършва от лекар или под негово наблюдение при постоянно наблюдение на реакцията на пациента. Ако е инсталирана инфузионна система, тогава въвеждането на допълнителни лекарства се извършва през нея. Понякога за инжекции се използва постоянен (за няколко дни) интравенозен катетър, който в интервалите между инжекциите се пълни със слаб разтвор на хепарин и се запушва със стерилна запушалка. За интравенозни инжекции се използват тънки игли и по всякакъв начин се избягва проникването на кръв в тъканите, което може да доведе до дразнене и дори некроза на паравенозната тъкан, възпаление на вената (флебит).

Някои вещества имат дразнещ ефект върху венозната стена. Те трябва първо да бъдат силно разредени в инфузионен разтвор (физиологичен разтвор, глюкоза) и да се прилагат капково. За осъществяване на венозни капкови вливания има специални системиза еднократна употреба, които са оборудвани с капкомери с клапани, които ви позволяват да регулирате скоростта на инфузия (обикновено - 20 - 60 капки в минута, което съответства на около 1 - 3 ml / min). За бавно въвеждане във вената концентрирани разтворипонякога се използват и специални устройства - инфузори, които позволяват дългосрочно приложение на разтвор на лекарството със строго постоянна предварително определена скорост.

интраартериален път.Изискванията за лекарства, прилагани интраартериално, в кухината на лявата камера на сърцето, субарахноида и в гъбестата кост, като цяло съвпадат с тези, които се прилагат за лекарства, прилагани венозно. Използвайте само стерилни изотонични водни разтвори на лекарства.

Въвеждането на лекарства в артерията се използва за специални цели, когато е необходимо да се създаде голяма концентрация на лекарството в доставяната от него тъкан или орган (например антибиотик, противотуморен агент и др.). Постигане на подобни концентрации на вещество в орган с други начини на приложение поради нежелани реакцииневъзможен. Също така се инжектира в артерията вазодилататорис измръзване, ендартериит, с цел рентгеново изследванерегионални съдове и в някои други случаи.

Трябва да се има предвид, че стените на артериите, за разлика от венозните, съдържат значително количество свързани катехоламини (норепинефрин, адреналин), които при прилагане на вещество с дразнещи свойства могат да се освободят и да причинят постоянен спазъм на съда. с некроза на доставяната тъкан. Интраартериалните инжекции се извършват само от лекар, обикновено хирург.

Вътрекостен път.По отношение на скоростта на разпределение на веществото в тялото, този път се доближава до интравенозния път (въвеждането на суспензии, маслени разтвори, въздушни мехурчета е неприемливо). Понякога се използва в травматологията за регионална анестезия на крайниците (въвеждане на локален анестетик в епифизата на костта и прилагане на турникет над мястото на инжектиране). Тази техника се използва доста рядко, много по-често вътрекостното приложение на лекарства, плазмозаместващи течности и дори кръв се прибягва неволно с обширни изгаряния, включително при деца (въведение в калканеус). Пункцията на костта е много болезнена и изисква локална анестезия по протежение на иглата. Последният може да се остави в костта за многократни инжекции, за което се напълва с разтвор на хепарин и се затваря с тапа.

Интракардиален път.Този метод на прилагане на лекарства (обикновено адреналин) се практикува само в един случай - при спешно лечение на сърдечен арест. Инжектирането се извършва в кухината на лявата камера и се придружава от сърдечен масаж. Задачата - да се възстанови работата на синоаурикуларния възел, който води ритъма - се постига чрез "натискане" на лекарството в коронарни съдовеЗа това е масажът.

субарахноидален път.Използва се за въвеждане в гръбначния канал с пункция на менингите локални анестетициили морфиноподобни аналгетици (спинална анестезия), както и при химиотерапия на менингити - инфекции, които се загнездват в мозъчните обвивки и са трудно достъпни за лекарства (пеницилини, аминогликозиди и др.), прилагани по друг начин. Инжекциите обикновено се правят на нивото на долните гръдни - горните лумбални прешлени. Процедурата е доста деликатна технически и се извършва от опитен анестезиолог или хирург. Ако количеството на инжектирания разтвор надвишава 1 ml, същият обем първо се освобождава през иглата гръбначно-мозъчна течност. За пункции е препоръчително да използвате тънки игли, тъй като дупката в твърдата мозъчна обвивка е слабо затегната и течността изтича в тъканта през нея. Това причинява промяна в вътречерепното налягане и силно главоболие.

Близък до него в технологиите епидурален методприложение на лекарството, когато иглата се вкарва в гръбначния канал, но твърда черупкамозъкът не е пробит. По този начин за корен анестезия гръбначен мозъкразтвори на локални анестетици (лидокаин и др.) обикновено се прилагат за надеждна анестезия на органи, тъкани под нивото на инжектиране в следоперативния период и в други случаи. Тънък катетър може да се вкара през иглата в епидуралното пространство и инфузията на анестетичния разтвор се повтаря, ако е необходимо.

Всички инжекционни методи за прилагане на лекарства изискват не само стерилност на лекарствата и инструментите, но и максимално спазване на всички изисквания за асептика при извършване на привидно дори прости процедури.

Лекарствата могат да се прилагат естествено (инхалаторно, ентерално, дермално) и с помощта на технически средства. В първия случай на транспортирането им до вътрешни средиТялото е снабдено с физиологична смукателна способност на лигавицата и кожата, във втория се случва насила.

Рационално е пътищата на приложение на лекарствата да се разделят на ентерални, парентерални и инхалационни.

Ентерална гилия включва прилагане на лекарства чрез различни отделихраносмилателен система. При сублингвални (прилагане на лекарства под езика) и суббукални (прилагане на лекарства върху букалната лигавица) начини на приложение, абсорбцията започва доста бързо, лекарствата проявяват общ ефект, заобикалят чернодробната бариера, не влизат в контакт със солна киселина на стомаха и ензимите на стомашно-чревния тракт. Сублингвално предписано бързодействащи лекарствас висока активност(нитроглицерин), чиято доза е доста малка, както и лекарствата, се абсорбират слабо или се разрушават в храносмилателния канал. Лекарството трябва да бъде в устната кухина до пълна резорбция. Поглъщането му със слюнка намалява ползите от този начин на приложение. Честа употребасублингвалните лекарства могат да доведат до дразнене на устната лигавица.

Оралният път на приложение включва поглъщане на лекарството, последвано от преминаването му през храносмилателния канал. Този начин е най-простият и удобен за пациента, не изисква стерилни условия. Въпреки това, само малка част от лекарствата започват да се абсорбират вече в стомаха. За повечето лекарства леко алкалната среда на тънките черва е благоприятна за абсорбция, следователно, когато се прилага перорално, фармакологичният ефект настъпва само след 35-45 минути.

Погълнатите лекарства са изложени на храносмилателни сокове и могат да загубят силата си. Пример за това е разрушаването на инсулин и други протеинови лекарства от протеолитични ензими. Някои лекарства се влияят от солната киселина на стомаха и алкалното съдържание на червата. В допълнение, веществата, които се абсорбират от стомаха и червата, преминават през системата на порталната вена в черния дроб, където започват да се инактивират от ензими. Този процес се нарича ефект на първото преминаване. Ето защо, а не поради лоша абсорбция, дозите на някои лекарства ( наркотични аналгетици, калциеви антагонисти), когато се прилага перорално, трябва да бъде значително по-голям, отколкото когато се инжектира във вена. Биотрансформацията на дадено вещество по време на първоначалното му преминаване през черния дроб се нарича системен метаболизъм. Интензивността му зависи от скоростта на кръвообращението в черния дроб. Препоръчително е да приемате лекарства вътре 30 минути преди хранене.

Лекарствата се прилагат вътре под формата на разтвори, прахове, таблетки, капсули, гранули. За да се предотврати разграждането на някои лекарства в кисела средастомаха, използвайте обвити таблетки, които са устойчиви на действието на стомашния сок, но разтворими в алкалната среда на червата. Съществуват лекарствени форми(таблетки с многослойно покритие, капсули и др.), които осигуряват постепенно усвояване на активното вещество, което позволява удължаване терапевтичен ефектлекарство (забавени форми на лекарства).

Трябва да се помни, че при пациенти (особено в напреднала възраст) с нарушена подвижност на хранопровода или при тези, които са в хоризонтално положение, таблетки и капсули могат да се задържат в хранопровода, образувайки язви в него. За да се предотврати това усложнение, се препоръчва да се пият таблетки и капсули голямо количествовода (поне 200 ml). Намаляването на дразнещия ефект на лекарствата върху стомашната лигавица може да се постигне чрез приготвянето им под формата на смеси с добавяне на слуз. В случай на значителен дразнещ (или улцерогенен) ефект, препоръчително е да приемате лекарства, особено тези, които изискват продължителна употреба (например диклофенак натрий), след хранене.

Въвеждането на лекарства през устата е невъзможно или трудно по време на повръщане, по време на конвулсии, в състояние на припадък.

Понякога лекарствата се прилагат дуоденално (чрез сонда в дванадесетопръстника), което дава възможност за бързо създаване на висока концентрация на веществото в червата. Така например се прилага магнезиев сулфат (за постигане на холеретичен ефект или с диагностична цел).

Ректално (в ректума) лекарствата се прилагат под формата на супозитории (супозитории) или клизми (за възрастни - не повече от 50-100 ml). Ректалното приложение избягва дразнещия ефект на веществата върху стомашната лигавица и също така дава възможност да се използват в случаи, когато пероралното приложение е трудно или невъзможно (гадене, повръщане, спазъм или запушване на хранопровода). Абсорбирани от лумена на ректума, лекарствата навлизат в кръвния поток не през порталната вена, а през системата на долната празна вена, като по този начин заобикалят черния дроб. Следователно силата фармакологично действиелекарства и точността на дозиране с ректален път на приложение е по-висока от оралната, което позволява прилагането на лекарства не само с предимно локално действие (мистевоанестетични, противовъзпалителни, дезинфектанти), но и с общо действие (хипнотици, аналгетици, антибиотици, сърдечни гликозиди и др.).

парентерален път (заобикаляйки храносмилателния канал). Всички видове парентерално приложениепреследват една и съща цел - да доставят по-бързо и без загуби активно веществолекарствен продукт във вътрешната среда на тялото или директно в патологичния фокус.

Вдишване Iilah е най-физиологичният от естествените начини на приложение на лекарства. Под формата на аерозоли веществата се предписват главно за постигане на локален ефект (с бронхиална астма, възпалителни процеси респираторен тракт), въпреки че повечето вещества (адреналин, ментол, повечето антибиотици), въведени по този начин, се абсорбират и също имат резорбтивен (общ) ефект. Вдишването на газообразни или диспергирани твърди и течни лекарства (аерозоли) осигурява почти същото бързо навлизане в кръвта като инжектиране във вена, не е придружено от нараняване от инжекционна игла и е важно по отношение на деца, възрастни хора и недохранени пациенти . Ефектът се контролира лесно чрез промяна на концентрацията на веществото във вдишания въздух. Скоростта на абсорбция зависи от обема на дишането, площта на активната повърхност на алвеолите, тяхната пропускливост, разтворимостта на веществата в липидите, йонизацията на лекарствените молекули, интензивността на кръвообращението и др.

За улеснение използване при вдишваненелетливи разтвори, се използват специални пръскачки (инхалатори), а въвеждането и дозирането на газообразни вещества (азотен оксид) и летливи течности (етер за анестезия) се извършва с помощта на (анестетични) устройства за изкуствена белодробна вентилация.

Кожен път широко използвани в дерматологията за директно въздействие върху патологичния процес. Някои вещества са силно липофилни, могат частично да проникнат през кожата, да се абсорбират в кръвта и да имат общ ефект. Втриването на мехлеми и мехлеми в кожата спомага за по-дълбокото проникване на лекарствените вещества и тяхната абсорбция в кръвта. ОТ основи за мехлемиланолин, спермацет и свинска масосигуряват по-дълбоко проникване на лечебните вещества в кожата от вазелина, тъй като те са по-близки по състав до липидите на тялото.

Наскоро бяха разработени специални фармакотерапевтични системи за трансдермално доставяне на лекарствено вещество (например нитроглицерин) в системното кръвообращение. Това са специални лекарствени форми, които се фиксират с лепило върху кожата и осигуряват бавно усвояване на лекарственото вещество, като по този начин удължават ефекта му.

Въвеждането на лекарства в конюнктивалния сак, външно Ушния канал, в носната кухина най-често включва локално въздействиевърху патологичния процес в съответните органи (конюнктивит, отит, ринит). Някои лекарства за локално приложение са склонни да проявяват резорбтивен ефект (например m-антихолинергици и антихолинестеразни средствас глаукома).

Въвеждането на лекарства в телесната кухина се използва рядко. AT коремна кухинаприлагани, като правило, антибиотици по време на хирургични операции. За елиминиране се препоръчва въвеждане в кухината на ставите, плеврата възпалителни процеси(артрит, плеврит).

Сред парентералните начини на приложение на лекарството е често срещано инжектиране: в кожата, под кожата, в мускула, във вената, в артерията, субарахноидално, субдурално, субокципитално, вътрекостно и др.

Въвеждането в кожата се използва главно за диагностични цели (например тест за повишена индивидуална чувствителност към антибиотици и локални анестетици), както и за ваксинация.

Често лекарствата се инжектират подкожно и интрамускулно. Тези методи се използват при невъзможност за въвеждане на вещества през устата или във вената, както и за удължаване на ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНИЯ ефект. Бавното усвояване на лекарственото вещество (особено маслените разтвори) ви позволява да създавате в подкожна тъканили мускулно депо, от което постепенно навлиза в кръвния поток и е там в правилната концентрация. Вещества, които имат значителен локален ефект, не трябва да се инжектират под кожата и в мускула, тъй като това може да доведе до възпалителни реакции, образуване на инфилтрати и дори некроза.

Въвеждането във вената спестява времето, необходимо за абсорбция на лекарства по други начини на приложение, позволява бързо да се създаде тяхната максимална концентрация в тялото и да се получи ясен терапевтичен ефект, което е много важно в случаите на спешна помощ.

Във вената се инжектират само водни стерилни разтвори на лекарства; строго забранено е въвеждането на суспензии и маслени разтвори (за предотвратяване на съдова емболия е жизненоважно важни органи), както и вещества, които предизвикват интензивно кръвосъсирване и хемолиза (грамицидин).

Лекарствата могат да се инжектират във вената бързо, бавно струйно и бавно капково. По-често те се прилагат бавно (особено при деца), тъй като много лекарства са склонни да предизвикат ефект твърде бързо (строфантин, ганглийни блокери, плазмозаместващи течности и др.), Което не винаги е желателно и може да бъде животозастрашаващо. Рационално е капковото въвеждане на разтвори, обикновено започват с 10-15 капки на 1 минута. и постепенно увеличавайте скоростта; максимална скоростприложение - 80-100 капки за 1 минута.

Лекарството, което се инжектира във вената, се разтваря в изотоничен разтвор (0,9%) NaCl или 5% разтвор на глюкоза. Развъждане в хипертонични разтвори(например 40% разтвор на глюкоза), освен в някои случаи, е по-малко препоръчително поради възможно увреждане на съдовия ендотел.

Напоследък се използва бързо (в рамките на 3-5 минути) въвеждане на лекарства във вената под формата на болус (гръцки болус). Болос - com). Дозата се определя в милиграми от лекарството или в милилитри от определена концентрация на веществото в разтвора.

Въвеждането в артерията ви позволява да създадете висока концентрация на лекарството в областта на кръвоснабдяването на тази артерия. По този начин понякога противотуморни средства. За намаляване на общия им токсичен ефект може изкуствено да се забави притока на кръв (компресия на вените). Също така се инжектира в артерията рентгеноконтрастни средстваза изясняване на локализацията на тумор, тромб, аневризма и др.

Лекарства, които не проникват добре през кръвно-мозъчната бариера, могат да се инжектират под мембраните на мозъка - субарахноиден, субдурален, субокципитален. Например, някои антибиотици се използват в случаи инфекциятъкани и мембрани на мозъка.

Вътрекостните инжекции се използват, ако е технически невъзможно да се инжектира във вена (деца, възрастни хора), а понякога и да се инжектира голямо количество плазмозаместващи течности (в порестата кост на калканеуса).

Предимства на парентералните пътища на приложение на лекарството:

1. Фармакологичният ефект се развива бързо (магнезиевият сулфат понижава кръвното налягане при хипертонична криза).

2. Висока точност на дозиране (може да се изчисли mg/kg телесно тегло).

3. Възможност за прилагане на лекарства, които се разрушават по ентерален път (инсулин, хепарин).

4. Лекарството може да се прилага на пациенти в безсъзнание (инсулин при диабетна кома).

Недостатъци на парентералните пътища на приложение на лекарството:

1. Необходимо е да се стерилизира лекарството.

2. Нуждаете се от оборудване, умения на медицинския персонал.

3. Опасност от инфекция.

4. Въвеждането на лекарства често причинява болка.

Електрофорезата често се нарича безкръвна инжекция. Анионите и катионите на йонизираните лекарства могат под въздействието на електрическо поле да проникнат в тялото през непокътната кожа (чрез пот и мастни жлези) и лигавиците. Частично те се задържат в тъканите, свързват се с клетъчните протеини и интерстициалната течност и частично се абсорбират допълнително и навлизат в общото кръвообращение.

Пътят на въвеждане на лекарството в тялото до голяма степен определя възможността за достигане до мястото на действие (например до фокуса на възпалението), скоростта на абсорбцията му и ефективността на лечението. Има ентерални (през храносмилателен тракт) и парентерални (заобикаляйки храносмилателния тракт) пътища на приложение. В медицинската практика тези начини на приложение имат определено практическо значение.

Ентерален пътят включва: въвеждане на лекарството вътре през устата или орално; под езика или сублингвално; в ректума или ректално. Приемането на лекарството през устата е най-простият и естествен начин за лечение на заболявания. вътрешни органи. Лекарствените вещества се приемат през устата под формата на разтвори, прахове, таблетки, капсули и хапчета. Употребата на лекарството под езика се дължи на добрата абсорбция на някои лекарства през лигавицата устната кухинакойто има обилно кръвоснабдяване. Следователно веществата, абсорбирани през него, бързо навлизат в кръвта и започват да действат чрез кратко време. Ректалното приложение на лекарството се дължи на високата абсорбционна способност на ректума за много лекарства. При ректално приложение се създава по-висока концентрация на лекарства в тялото, отколкото при перорално приложение. Супозитории (супозитории) и течности се прилагат ректално с помощта на клизми.

Да се парентерално начините за използване на лекарства са различни видовеинжекции, инхалации, електрофореза, повърхностно приложение на лекарства върху кожата и лигавиците (фиг. 1).

1. Парентерални пътища на въвеждане на лекарството в тялото: 1 - кожен; 2 - подкожно; 3 - интрамускулно; 4 - интравенозно

Лекарствата се прилагат интравенозно под формата водни разтвори, което гарантира бързо настъпване и точно дозиране на ефекта; бързо спиране на навлизането на лекарството в кръвта в случай на нежелани реакции и др. Интраартериалното приложение се използва, когато е необходимо бързо да се създаде висока концентрация на лекарството само в съответния орган (черен дроб, съдове на крайниците, и т.н.). Водни, маслени разтвори и суспензии на лекарствени вещества се инжектират интрамускулно, което дава относително бърз ефект. Водни и маслени разтвори се инжектират подкожно. В този случай абсорбцията на лекарствата е по-бавна, терапевтичният ефект се проявява постепенно. Чрез вдишване в тялото се въвеждат газове (летливи анестетици), прахове и аерозоли. За да се получи локален ефект върху повърхността на кожата или лигавиците, лекарствата се прилагат локално или кожно. С помощта на електрофореза лекарствените вещества се прехвърлят от повърхността на кожата към дълбоко разположените тъкани с помощта на галваничен ток.

правила холдинг инжекции. В момента инжекциите се правят само със спринцовки за еднократна употреба с различни размери (от 1 до 20 cm 3 или повече). Иглите за тях се произвеждат с дължина от 1,5 до 10 cm или повече и диаметър от 0,3 до 2 mm, стерилизирани във фабриката с указание за периода на употреба.

Преди да вземете лекарство от ампула, е необходимо внимателно да проверите съответствието на името му с името на лекарството, предписано на пациента, да определите пригодността на лекарството според външен види маркиране. За отваряне на ампулата се изпилява с пила за нокти, обработва се с памуче, потопено в спирт. отворена ампулавземете в лявата ръка дясна ръкав него се вкарва игла на спринцовка и се изтегля лекарственото вещество. Като държите спринцовката вертикално, въздухът се изтласква от нея, докато в края на иглата се появи капка течност, след което се заменя със стерилна. Ако лекарството се взема от флакон, първо металната му капачка се обработва с памучен тампон, потопен в алкохол, централната му част се отстранява със стерилна пинсета и отворената тапа се избърсва с алкохол. В готовата спринцовка се вкарва въздух в обема на инжектирания медикамент за образуване на повишено налягане и гумената запушалка се пробива с игла. Бутилката се обръща с дъното надолу и се пълни необходимо количестволекарства, сменете иглата и, като изтласкате въздуха от спринцовката, направете инжекция.

Лекарствата за инжектиране, които са във флакона под формата на прах, трябва първо да бъдат разтворени. За да направите това, използвайте 0,25-0,5% разтвори на новокаин, изотоничен разтвор на натриев хлорид, дестилирана вода.

Специален дизайн на спринцовки е тръба за спринцовка под формата на прозрачна полиетиленова ампула (фиг. 2). В стеснената й част се завинтва игла, която има полиетиленова канюла с оребрен ръб. отдолуиглата влиза в лумена на канюлата и увита докрай пробива херметически затворената ампула с средство за защита. Върху иглата се поставя пластмасова капачка. Лекарственото вещество в ампулата и иглата на тръбата на спринцовката са стерилни, в първоначалното състояние иглата не е напълно завинтена. При въвеждането на лекарствено вещество спринцовката-тръба се хваща в едната ръка, а с другото въртеливо движение ръбът се придвижва към ампулата до края. След това капачката се отстранява и тръбата на спринцовката се държи с иглата нагоре, въздухът се изстисква от нея, докато в края на иглата се появи капка течност и се инжектира.

Ориз. 2. Тръба за спринцовка: а - общ изглед: 1 - тяло, 2 - канюла с игла, 3 - защитен шапка с козирка; b - използвайте: 1 - пиърсинг мембрани в сграда завой канюли преди Спри се, 2 - оттегляне шапка с козирка с игли; 3 - позиция при инжектиране игли

При извършване на инжекции са потенциално възможни усложнения: появата на инфилтрат, абсцес, инфекция на тялото, лекарствена емболия, алергични реакции и др.

Инфилтрирайте е натрупването в тъканта на клетъчни елементи, кръв, лимфа, което е придружено от локално уплътняване и увеличаване на обема на тъканта. Това е най-честото усложнение на подкожните и интрамускулни инжекции, извършени с нарушение на техниката на приложение на лекарството. При образуването на инфилтрати се препоръчват локални затоплящи компреси и нагревателни подложки.

Абсцес - гнойно възпалениемеки тъкани с образуване на кухина. Образуването му може да е резултат от недостатъчна дезинфекция на мястото на инжектиране, използване на замърсени игли и др. Лечението на абсцесите най-често е хирургично.

Излъчване инфекции (вирусен хепатит, СПИН) възниква и при използване на недостатъчно стерилни спринцовки.

медицински емболия понякога се наблюдава при подкожни инжекции на маслени разтвори или с интрамускулни инжекциикогато е нарушена техниката на прилагане на лекарства.

алергични реакции - много чести усложненияинжекции. най-сериозен алергична реакцияна фона лекарствена терапияе анафилактичен шок, която може да се развие внезапно и се характеризира с рязък спад кръвно налягане, бронхоспазъм, загуба на съзнание.

Ориз. 3: а - области тяло за холдинг подкожно инжекции; b - техника холдинг подкожно инжекции

инжекционно приложение на лекарства

Фармакокинетика

Фармакокинетика - раздел от общата фармакология, който изучава процесите на абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция на лекарства (т.е. така тялото действа върху лекарството).

Начини за въвеждане на лекарства в тялото

Лечебните вещества се въвеждат в човешкото тяло по различни начини. На практикуващия се дава пълното право да въведе лекарството в тялото по всеки известен начин.

Изборът на метод на приложение е продиктуван от следните три обстоятелства:

Състояние на пациента: тежестта на заболяването (в заплашителни случаи живот на пациента, въвеждат се бързодействащи вещества).

Свойства на лекарството (разтворимост, скорост на развитие на ефекта, продължителност на действие на лекарството).

Интуиция, професионално обучение на лекар.

Традиционно се разграничават ентерален и парентерален начин на въвеждане на лекарства в тялото.

Ентерални пътища на приложение(през стомашно-чревния тракт):

орално (през устата);

сублингвално (под езика);

букален („залепване“ към букалната лигавица, венците);

дуоденално (в дванадесетопръстника);

ректално (в ректума).

Парентерални пътища на приложение(т.е. заобикаляйки стомашно-чревния тракт):

подкожно;

интрадермално;

интрамускулно;

интравенозно;

интраартериален;

вътрекостен;

субарахноидален;

трансдермално;

вдишване.

Ентерални пътища на приложение на лекарства

Орален(lat.peros) - най-често срещаният метод на приложение. Около 60% от всички лекарства се приемат през устата. За перорално приложение се използват различни лекарствени форми: таблетки, прахове, капсули, разтвори и др. Когато се приемат през устата лекарствен продуктпреминава през следните етапи:

Устна кухина → хранопровод → стомах → тънко черво → дебело черво → ректум.

Усвояването на редица вещества се извършва частично от стомаха (слаби електролити, които имат киселинна природа - аспирин, барбитурати и др.). Но по-голямата част от лекарствата се абсорбират главно в тънките черва (това се улеснява от интензивно кръвоснабдяване и голяма абсорбционна повърхност - ≈ 120 m 2). Абсорбцията на лекарства, когато се приема перорално, започва след 15-30 минути.

След абсорбция в червата лекарството преминава през следните етапи:

Тънко черво → абсорбция → портална вена → черен дроб (частично разрушен) → долна празна вена → системно кръвообращение → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Предимства на метода:

простота и удобство;

естественост;

относителна безопасност;

стерилност, ръцете на медицинския персонал не се изисква.

Недостатъците на метода:

бавно начало на ефекта;

ниска бионаличност;

индивидуални различия в скоростта и пълнотата на усвояване;

влияние на храната и други вещества върху абсорбцията;

невъзможността да се използват лекарства, които не проникват добре през лигавицата на стомашно-чревния тракт (стрептомицин), които се разрушават в стомашно-чревния тракт (инсулин, прегнин);

невъзможност за употреба с повръщане и кома.

сублингвално(лат. sublingua). Лигавицата на устната кухина е обилно кръвоснабдена и абсорбираните през нея вещества бързо навлизат в кръвта. Ефектът от сублингвалното приложение настъпва в края на първата минута. Пътят на лекарствените вещества:

Устна кухина → система от горна празна вена → дясно сърце → белодробна циркулация → ляво сърце→ аорта → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Този метод въвежда някои бързодействащи вазодилататори (нитроглицерин, валидол), стероидни хормони и техните производни (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и други лекарства, които са слабо абсорбирани или инактивирани в стомашно-чревния тракт.

Предимства на сублингвалния начин на приложение:

лекарствата не са изложени на действието на стомашния сок;

не преминават през черния дроб.

Недостатък: невъзможността да се използват лекарства с неприятен вкус и с дразнещ ефект върху устната лигавица.

букаленизползват се полимерни филми (тринитролонг), които се “залепват” за букалната лигавица или венците. Под въздействието на слюнката филмите се стопяват, освобождават фармакологично активното вещество (нитроглицерин в тринитролонг) и създават терапевтична концентрация в системното кръвообращение за определено време.

Дуоденалнаначин на приложение . Сондата се вкарва през хранопровода в дванадесетопръстника и през нея се инжектира течност (например магнезиев сулфат като холеретик). Това дава възможност за бързо създаване на висока концентрация на лекарството в червата. Предимство - лекарството не е изложено на действието на стомашния сок. Но този начин на приложение е технически сложен и рядко се използва.

Ректално(lat. perrectum) лекарствените вещества се предписват под формата на супозитории, разтвори в клизми (V- не повече от 50–100 ml + разтворът трябва да се нагрее до 37–38 º C, в противен случай може да възникне рефлекс за изпразване). Терапевтичен ефектпри този начин на приложение се развива за 5-15 минути. Пътят на лекарството:

Ректум → долни и средни хемороидални вени (около 50% от лекарственото вещество) → долна празна вена → системно кръвообращение → органи и тъкани (терапевтичен ефект).

Част от лекарството се абсорбира през горната хемороидална вена и портална венанавлиза в черния дроб, където се метаболизира частично.

Предимства на ректалния начин на приложение:

лекарственото вещество не е изложено на соковете на храносмилателния тракт;

не дразни стомашната лигавица;

лекарственото вещество заобикаля черния дроб (около 50%);

може да се използва при повръщане, в безсъзнание.

Недостатъците на метода:

неудобство, нехигиеничност;

индивидуални различия в скоростта и пълнотата на усвояване.

Лекарствата могат да бъдат въведени в тялото по различни начини, в зависимост от техните свойства и целта на терапията. Начинът на приложение до голяма степен определя скоростта на поява, продължителността и силата на лекарственото действие, спектъра и тежестта на страничните ефекти.

Има ентерален (през стомашно-чревния тракт) и парентерален (заобикаляйки стомашно-чревния тракт) пътища на приложение на лекарството. Ентерално: през устата (орално), под езика (сублингвално) и през ректума (ректално).

Въвеждането на лекарства през устата е най-удобният и естествен начин за пациента. Абсорбцията на лекарства, приемани през устата, се осъществява главно чрез проста дифузия на нейонизирани молекули в тънките черва, по-рядко в стомаха. В същото време, преди да попаднат в общото кръвообращение, лекарствата преминават през две биохимично активни бариери - червата и черния дроб, където се влияят от солна киселина, храносмилателни (хидролитични) и чернодробни (микрозомни) ензими и където се намират повечето лекарства. унищожени (биотрансформирани). Скоростта и пълнотата на абсорбция на лекарства от стомашно-чревния тракт зависи от времето на хранене, неговия състав и количество. Така че на празен стомах киселинността е по-ниска и това подобрява усвояването на алкалоиди и слаби основи, докато слабите киселини се усвояват по-добре след хранене. Лекарствата, приемани след хранене, могат да взаимодействат с хранителните съставки, което да повлияе на тяхното усвояване. Например калциевият хлорид, приет след хранене, може да образува с мастни киселининеразтворими калциеви соли, ограничаващи възможността за абсорбцията му в кръвта.

Приемът на празен стомах също влияе върху проявата страничен ефект. Например, никотиновата киселина може да причини ангиоедем, антибиотиците линкомицин и фузидин натрий могат да причинят усложнения в стомашно-чревния тракт и др. При перорален начин на приложение страничните ефекти на лекарствата често се проявяват в устната кухина (алергичен стоматит и гингивит, дразнене на лигавицата на езика - "пеницилинов глосит", "тетрациклинови язви на езика" и др.). Понякога този начин на приложение не е възможен поради състоянието на пациента (заболявания стомашно-чревнитракт, безсъзнание на пациента, нарушение на акта на преглъщане и др.). Някои лекарства, когато се приемат през устата, се разрушават в киселата среда на стомаха (пеницилини, инсулини). Маслени разтвори(напр. мастноразтворими витаминни препарати) се абсорбират само след емулгиране, което изисква мастни и жлъчни киселини. Следователно, при заболявания на черния дроб и жлъчния мехур, въвеждането им вътре е неефективно.

Бързата абсорбция на лекарства от сублингвалната област (при сублингвално приложение) се осигурява от богатата васкуларизация на устната лигавица. При този метод на приложение лекарството не се разрушава стомашен соки чернодробни ензими, действието настъпва бързо (след 2-3 минути). Това ви позволява да въведете сублингвално някои лекарства за спешна, спешна помощ (нитроглицерин - за болка в сърцето; клонидин - за хипертонични кризии др.) или лекарства, които се разграждат в стомаха (някои хормонални лекарства). Понякога за бързо усвояване лекарствата се използват върху бузата (букално) или върху венците под формата на филми (тринитролонг).

Ректалният начин на приложение се използва по-рядко (слуз, супозитории): при заболявания на стомашно-чревния тракт, в безсъзнание на пациента. Абсорбцията от ректума е по-бърза, отколкото при перорално приложение. Около 1/3 от лекарството навлиза в общото кръвообращение, заобикаляйки черния дроб, тъй като долната хемороидална вена се влива в системата на долната вена кава, а не в портала. Скоростта и силата на действие при този метод на приложение са по-високи, отколкото при въвеждането през устата.

Парентерални пътища на приложение: върху кожата и лигавиците, инжекции, инхалации.

Когато се прилага външно (смазване, вани, изплаквания), лекарството образува комплекс с биосубстрат на мястото на инжектиране - локален ефект (противовъзпалително, анестетично, антисептично и др.), За разлика от резорбтивния, който се развива след абсорбция .

При инжекциите се прилагат лекарствени вещества, които не се абсорбират или разрушават в стомашно-чревния тракт. Този начин на приложение се използва и при спешни случаиза оказване на спешна помощ. При подкожно приложение лекарството се абсорбира през капилярите и навлиза в общото кръвообращение. Ефектът се развива за 10-15 минути, като интензивността му е по-голяма, а продължителността е по-кратка, отколкото при перорално приложение.

Още по-бързо усвояване и, следователно, ефект настъпва при интрамускулно приложение. Тези инжекции са по-малко болезнени от подкожните инжекции.

Когато се прилага интравенозно, лекарството незабавно навлиза в кръвта (отсъства абсорбцията като компонент на фармакокинетиката). В този случай ендотелът е в контакт с висока концентрация на лекарството. За да се избегнат токсични прояви мощни лекарстваразрежда се с изотоничен или глюкозен разтвор и се прилага, като правило, бавно. Интравенозни инжекциичесто се използва при спешна помощ. Ако лекарството не може да се приложи венозно (например при обгорени пациенти), за да се получи бърз ефектможе да се вмъкне в дебелината на езика или в дъното на устата.

За да се създаде висока концентрация (например цитостатици, антибиотици) в определен орган, лекарството се инжектира в аддукторните артерии. Ефектът ще бъде по-висок, отколкото при интравенозно приложение, а страничните ефекти ще бъдат по-малко. При менингит и спинална анестезия се използва субарахноидално приложение на лекарството. При сърдечен арест адреналинът се прилага интракардиално. Понякога лекарствата се инжектират в лимфните съдове.

Вдишването на лекарства (бронходилататори, антиалергични лекарства и др.) се използва за въздействие върху бронхите (локално действие), както и за получаване на бърз (сравним с венозно приложение) и силен резорбтивен ефект, тъй като в белодробните алвеоли има голям бройкапиляри, и тук има интензивно усвояване на лекарства. По този начин могат да се въвеждат летливи течности, газове, както и течни и твърди вещества под формата на аерозоли.