дразнители. Фармакодинамика на лекарствата


Дразнители се използват отдавна. Досега те често се наричат ​​разсейване. Преди това тази концепция беше обвързана с идеята, че дразнителите, причиняващи зачервяване на кожата, по този начин отклоняват кръвта от вътрешните органи, където е локализиран патологичният процес, и това допринася за възстановяването.

Механизмът на действие на дразнителите все още не е напълно изяснен. Няма съмнение, че терапевтичният ефект на дразнителите, поне отчасти, се дължи на различните рефлекси, които възникват поради дразнене на рецепторите в кожата или лигавиците.

При прилагане на дразнители върху която и да е част от кожата, с изключение на локална реакция (парене, зачервяване и други явления), има рефлекторно възбуждане на дихателните и вазомоторните центрове на продълговатия мозък. Освен това възникват редица рефлекси, които променят състоянието и функцията на други вътрешни органи. Има многобройни наблюдения, които показват, че определени участъци от кожата са свързани с определени вътрешни органи. При заболяване на един или друг орган по кожата на определени места (зони на Захарьин-Гед) се появяват болезнени точки. Дразненето на кожните участъци, съответстващи на зоните на Захариин-Гед, засяга състоянието на органите, свързани с тях. Трябва обаче да се има предвид, че силните дразнения предизвикват рефлекторни ефекти върху много органи и системи. Такива стимули, чрез създаване на потоци от нервни импулси в определени нервни стволове, могат да потушат патологичните нервни импулси, които пътуват по тези стволове от вътрешните органи и да поддържат тяхното болестно състояние. В допълнение, силните дразнещи (увреждащи) ефекти предизвикват отговор от органите на вътрешната секреция, главно от хипофизата и надбъбречните жлези, изразяващи се в освобождаването на редица хормони, които имат мощен ефект върху хода на патологичните процеси (виж раздела върху хормоните - общ адаптационен синдром).

Дразнещите лекарства обикновено се разделят на агенти, причиняващи зачервяване (rubifacientia) и абсцеси (vesicantia). Това разделение е донякъде произволно, тъй като продължителното излагане на агенти, причиняващи зачервяване, може да доведе до образуване на мехури.

Групата на така наречените склерозиращи агенти също може да се припише на дразнители.

Групата от дразнители, които причиняват зачервяване, включва горчица, черен пипер, терпентин, амоняк, камфор, както и алкохол, етер, тинктура от йод (последните са обсъдени в съответните раздели). Прилагането на тези вещества върху кожата причинява зачервяване, усещане за топлина, парене, болкова реакция с преход към анестетичен ефект в бъдеще. Ефектът се дължи на факта, че дразнещи вещества, проникващи в кожата, засягат чувствителните окончания. Определена роля се отрежда на освобождаването на хистамин, което се случва в кожата. При продължително излагане на дразнители, освен зачервяване, се образуват отоци и мехури по кожата, което е нежелателно. Следователно употребата на дразнители при лица в безсъзнание изисква внимателно наблюдение.

Показания за употребата на дразнители от тази група са заболявания на мускулите и нервите (невралгия, миозит, лумбаго, ишиас), възпалителни процеси в дихателните пътища и др.

Етеричните масла често се използват като дразнители. Химически етеричните масла са много разнообразни. Съответно фармакологичните свойства на етеричните масла са различни. Сред тях има отхрачващи, диуретици, холеретични, сокогонални, газогонни, потогонни, дразнещи, противовъзпалителни, антисептични, инсектицидни и други средства. Действието на много от тези средства е свързано с дразнещия им ефект върху определени клетки и тъкани.

От дразнителите, съдържащи етерични масла, най-често се използват препарати от синап. Глюкозидът синегрин, присъстващ в синапеното семе, се хидролизира под въздействието на ензима мирозин в присъствието на вода, за да се образува етерично синапено масло (алил изотиоцианат), калиев хидроген сулфат и глюкоза. Дразнещият ефект на дупето зависи от етеричното синапено масло, образувано при хидролизата. Сухото синапено брашно не дразни. При намокряне с топла вода бързо започва ензимен процес, водещ до образуване на етерично синапено масло и горчицата става активна. Не се препоръчва да варите синапено брашно с твърде гореща вода, тъй като това може да доведе до разрушаване на ензима мирозин. Горчицата се използва под формата на синапени мазилки, местни синапени вани, горчични обвивки.

Терпентинът се използва широко като дразнител. Терпентинът се отнася до етерични масла, съдържащи терпени, сред които основният е пиненът. Терпентинът се използва за триене на кожата в чист вид, в мехлеми и мехлеми.

Активният компонент на маслото от дармин, използвано за обтриване на кожата, също са терпени, които имат дразнещ ефект.

Дразнещите свойства на амоняка се използват за въздействие върху кожата (втриване с различни мехлеми, съдържащи амоняк) и лигавиците. Дразненето на лигавиците на горните дихателни пътища или горните отдели на храносмилателния тракт предизвиква мощни рефлекси, водещи до възбуждане на дихателния и вазомоторния център. Смъркането на амоняк е един от най-простите и в същото време ефективни методи за подпомагане на припадък. Хората, които са в състояние на тежка интоксикация, имат право да пият няколко капки амоняк, разредени в половин чаша вода.

лют червен пипер(зрели плодове на растението Capsicum annuum) съдържа капсаицин, който има дразнещ ефект. Спиртната тинктура от пипер се използва външно като дразнещо средство и вътрешно като средство за подобряване на апетита.

Дразнещи мехури (везикатори) включват испански мухи. Това са специални буболечки (Litta vesicatoria), съдържащи кантаридин, който има способността да причинява мехури. Испанските мухи се използват под формата на специален пластир. Когато се абсорбира в кръвта, кантаридинът може да причини общо отравяне, придружено от увреждане на бъбреците. Наскоро педкаленът (алкохолна тинктура от буболечки Pederus caligatus) намери практическо приложение. Везикаторните вещества имат терапевтичен ефект при неврити (възпаление на нервите) и невралгии, както и при някои бавни възпалителни процеси.

Склерозиращи агентипричиняват образуването на фиброзна съединителна тъкан на мястото на инжектиране. Използват се за инжектиране в разширени вени. За тези цели се използват соли на някои високомолекулни ненаситени мастни киселини.

Препарати

Синапено семе(Semina Sinapis), FVIII. Използва се под формата на синапени пластири, които представляват правоъгълни листове хартия, покрити с обезмаслен прах от синапено семе (charta sinapisata). Горчицата може да се използва за приготвяне на ex tempore горчици. Използва се и за местни (например крака) бани. Суха горчица на прах се изсипва в чорапите, за да предизвика рефлекторен ефект върху кожата на краката.

Етерично масло от синап(Oleum Sinapis aethereum), FVIII (B). Прозрачна безцветна или светложълта течност с остра миризма, силно дразнеща лигавицата и предизвикваща сълзене, разтворима в алкохол и други органични разтворители. Използва се за приготвяне на синапов алкохол.

Алкохол от горчица(Spiritus Sinapis) - 2% разтвор на етерично синапено масло в спирт, използва се за обтриване на кожата.

Терпентин, пречистен(Oleum Terebinthinae rectificatum), FVIII. Прозрачна безцветна течност със специфична миризма, неразтворима във вода, разтворима в органични разтворители. Използва се в мехлеми и линименти, както и за инхалации.

Масло Дармиш, Дарминол(Oleum Cinae, Darminolum). Етеричното масло, получено от пелин, е течност с ароматна миризма. Дарминол се използва за обтриване на кожата при ревматизъм, неврити, невралгии, миалгии и др.

Плод от люта чушка, червен пипер(Fructus Capsici), FVIII. Използва се за приготвяне на тинктура.

Тинктура от лют червен пипер(Tinctura Capsici). Бистра червена течност с лютив вкус. Използва се вътрешно на капки и външно за втриване, в мехлеми и линименти.

Амоняк(Ammonium causticum solutum), FVIII - 10% разтвор на амоняк. Използва се в линименти за триене, както и за вдишване с намаляване на кръвообращението и дишането, в хирургията - като антисептик за измиване на ръцете.

Летлив мехлем(Linimentum ammoniatum, Linimentum volatile), FVIII. Смес от амоняк със слънчогледово масло, с добавяне на малко количество олеинова киселина; Хомогенна гъста течност с жълтеникаво-бял цвят с мирис на амоняк. Използва се за обтриване на кожата.

Кръпка от испанска муха(Emplastrum Cantharidum), FVIII. Мека хомогенна мазна на допир маса. Използва се като дразнител, който причинява образуване на мехури.

Тинктура от испанска муха(Tinctura Cantharidum), FVIII (B). Бистра зеленикаво-жълта течност. Използва се външно като дразнител под формата на добавки към мазила, влиза в състава на течности, които подобряват растежа на косата. Вътре тинктурата в момента не се използва.

Това са вещества, които при локално приложение могат да възбудят чувствителните нервни окончания на кожата и лигавиците, докато има вазодилатация, подобряване на тъканния трофизъм на мястото на приложение на лекарството, потискане на болковите импулси и появата на "разсейващ" ефект при болки в ставите, мускулите, вътрешните органи. Механизмът на "разсейващото" действие е свързан с потискането на болезнения рефлекс от импулси, произтичащи от излагане на дразнещо вещество.

Тези вещества могат да имат и общ ефект върху тялото, например, те стимулират образуването и освобождаването на енкефалини и ендорфини, които участват в регулирането на болката; стимулират образуването на други ендогенни биологично активни вещества.

Дразнещите се използват предимно външно при невралгии, радикулити, артрози, ревматизъм, натъртвания, наранявания, както и при ринити, фарингити, трахеити и др.

Разтвор на амоняк- летлива течност с характерна миризма. Използва се за възбуждане на дишането и премахване на пациентите от припадък, за което довеждат до носа парче памучна вата, навлажнена с амоняк. Има рефлекторно стимулиране на дихателния център. Понякога се предписват 5-10 капки в 100 ml вода при интоксикация. Има антимикробна активност.

горчични мазилки- листове хартия, покрити със синапено брашно, получено от тортата от сарепска горчица. При намокряне с топла вода се усеща силна миризма на синапено масло, което действа дразнещо. Използва се при заболявания на дихателната система, невралгия, ангина пекторис.

ментол- основният компонент на етеричното масло от мента. Има силна характерна миризма и охлаждащ вкус. Не се разтваря във вода. Има дразнещ, разсейващ, анестетичен, антимикробен ефект. Рефлексивно намалява съдовия тонус. Произвеждат ментолово масло 1% и 2%, алкохолен разтвор на ментол 1% и 2%, ментолов молив, прах. Включен в таблетки Валидол, Бороментолови мехлеми, Меновазин течности, Гевкамен мехлеми и др.

Използват се при възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (смазване, инхалация); невралгия, болки в ставите (триене в кожата); мигрена (триене в слепоочията); ангина пекторис (таблетки под езика).

Дразнители, използвани за болки в ставите и мускулите, включват лекарства Камфор(камфоров алкохол, камфорово масло), терпентинов мехлем, LS черен пипер o (тинктура, пипер пластир, капситрин, линимент капсин, мехлем Никофлекс); PM отрови на змии и пчели(Мехлеми "Viprosal", "Vipratox", "Apizartron").



Средствата, които възбуждат чувствителните рецептори и имат рефлексен ефект, включват също отхрачващи, еметици, лаксативи, горчивина, холеретични и други лекарства, които ще бъдат разгледани в съответните раздели.

Име на лекарството, синоними, условия на съхранение Формуляри за освобождаване Методи на приложение
прокаин (новокаин) Прах, флакон. 0,25%, 0,5% разтвор - 200 ml и 400 ml; усилвател 0,25%, 0,5%, 1%, 2% разтвор - 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml Супозитории 0,1 Тъканни инжекции (инфилтрационна анестезия) Инжекции по дължината на нерва (проводимост) В ректума
Бензокаин (Anaesthesinum) Таблетка на прах. 0,3 супозитории В мехлеми, прахове 1-2 табл. 3-4 пъти на ден В ректума
Лидокаин (Xylocainum) усилвател 1%, 2%, 10% разтвор - 2 ml, 10 ml, 20 ml Инжекции на слоеве в тъканта по протежение на нерв, във вена, мускул
тримекаин (мезокаин) усилвател 2% разтвор - 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml Инжекции на слоеве в тъканта, по дължината на нерва, във вената, мускула
Артикаин (Ултракаин) усилвател 1%, 2% разтвор - 5 ml амп. 5% разтвор - 2 ml За инфилтрационна, проводна анестезия За спинална анестезия
танин Прах За приготвяне на разтвори и мехлеми
ксероформий Прах Под формата на мехлеми, прахове
Infusum radicis Althaeae Запарка 1:30 1-2 маси. лъжица 3-4 пъти на ден
Mucilago seminis Lini Слайм 1:30 В отвари
"Алмагел" Flac. 170 мл 1 маса. лъжица 3 пъти на ден преди хранене и преди лягане
Carbo activatus (Carbolenum) Таблетка на прах. 0,25; 0,5 Вътре, 2-3 таблетки. (стриене) 3-4 пъти на ден (при метеоризъм) 20-30g на 10-15l вода (за стомашна промивка)
Белосорбум Опаковки 23.0
Смекта Пакети 3.0 Вътре в съдържанието на опаковката под формата на водна суспензия
Solutio Ammonii caustici усилвател 10% разтвор - 1ml Flac. 10% - 10 мл, 40 мл На памук за инхалация
ментол Прах Втриване (2% алкохолен разтвор или 10% маслен разтвор)
Полифепанум Опаковки от 10,0 1 маса. лъжица 3 пъти на ден в 1 чаша вода

тестови въпроси

1. Какъв е принципът на действие на анестетичните вещества? Видове анестезия.

2. Как се променя действието на локалните анестетици при инжектиране във възпалени тъкани и защо?

3. Каква е целта на добавяне на разтвор на епинефрин хидрохлорид към анестетичните вещества?

4. Какъв е механизмът на действие на адстрингентите? Тяхното приложение.

5. Какъв е механизмът на действие на активния въглен при отравяне?

6. Локално и рефлекторно действие на дразнителите. Тяхното приложение.

7. Обяснете механизма на действие на амонячен разтвор върху дишането.

Дразнители са лекарства, чието фармакологично действие се дължи главно на стимулиращия ефект върху окончанията на аферентните нерви на кожата и лигавиците.

Дразнители, действащи върху определени рецепторни зони на кожата и лигавиците, възбуждат чувствителните нервни окончания, предизвиквайки поток от импулси към гръбначния мозък и мозъка, което е придружено от редица локални и след това рефлекторни ефекти (спазъм и вазодилатация, промени в трофизъм и функция на органи и др.). Подобряването на трофизма на вътрешните органи под въздействието на дразнители може да се извърши чрез кожно-висцерални рефлекси. На мястото на действие на дразнещото лекарство, биологично активните вещества (хистамин, кинини, простагландини и др.) се освобождават от свързаното състояние, възниква хиперемия, кръвоснабдяването, трофиката на тъканите и тяхната регенерация се подобряват.

Дразнителите често се наричат ​​"разсейващи фактори", тъй като намаляват болката в засегнатия орган. Може би този ефект е свързан с интерференция на различни нива на централната нервна система на аферентни импулсни потоци от фокуса на патологията и кожните участъци, към които е приложено дразнещото лекарство. В допълнение, дразнителите насърчават освобождаването на енкефалини и ендорфини в централната нервна система, които са невромодулатори на болката.

При прилагане на дразнители върху тъканите, заедно с локална реакция (парене, зачервяване и др.), Възникват рефлекси, които променят функциите на онези органи, които получават инервация от същия сегмент на гръбначния мозък. В ориенталската медицина методът за стимулиране на определени точки (акупунктура) отдавна се използва широко за повлияване на определени функции на тялото. Това е, което използва съвременната рефлексотерапия. Рефлексното действие на дразнителите допринася за инволюцията на възпалението, преразпределението на кръвта (например, дразнейки кожата на краката, можете да намалите кръвоснабдяването на мозъчните съдове, да намалите венозното връщане към сърцето и др.). Въпреки това, прекомерното дразнене на кожата и лигавиците може да причини не стимулация, а депресия на центровете на гръбначния мозък и мозъка. Например, когато се вдишва голяма концентрация на дразнители, може да се наблюдава рефлексно спиране на дишането и намаляване на сърдечната честота. При продължителен контакт с тъканите може да се наблюдава тяхното увреждане с появата на силна болка и възпаление, ерозии и язви по лигавиците. Като дразнители се използват препарати, съдържащи етерични масла - летливи вещества със специфична миризма и висока липофилност.

Етеричните масла от горчица, които са активната съставка на горчичните пластири, се образуват чрез намокряне (активиране на съответния ензим) с топла (не по-висока от 40 ° C) вода. Горчичните мазилки често се използват при възпалителни заболявания на дихателната система, невралгия, миалгия, ангина пекторис, артрит.

От бор се получава пречистено терпентиново масло (терпентин). Приложен върху непокътната кожа, той прониква в епидермиса (висока липофилност), дразнейки сетивните нервни окончания. Използва се за разтриване при артрит, миалгия, невралгия. Камфоров алкохол, финалгон, отрови от пчели и змии (апизартрон и др.), пипер пластир също действат.

Дразнещите свойства на разтвора на амоняк (амоняк) се използват за оказване на спешна помощ при припадък. Въздействайки върху чувствителните нервни окончания на дихателните пътища, рефлексивно възбужда дихателните и вазомоторните центрове, в резултат на което дишането се задълбочава и ускорява, кръвното налягане се повишава.

Ментолът е основният компонент на етеричното масло, намиращо се в листата на мента. Селективно дразнещ рецепторите за студ, предизвиква усещане за студ, парене, изтръпване, последвано от леко намаляване на чувствителността. Ментолът свива повърхностните съдове и рефлексивно разширява съдовете на вътрешните органи, има слаб седативен и спазмолитичен ефект. Предписва се при заболявания на горните дихателни пътища (под формата на капки, инхалации), мигрена (ментолов молив), артрит, миозит, невралгия (под формата на триене). Ментолът е активното вещество на валидол, лекарство, което се използва (сублингвално) за болка в областта на сърцето (ангина пекторис). Дразнейки студовите рецептори в сублингвалната област, той разширява коронарните съдове и облекчава болката.

Ароматичните вещества (пипер, горчица и др.) и горчивината, дразнещи вкусовите рецептори, стимулират дейността на храносмилателните жлези и повишават апетита. Действието на много лекарства (отхрачващи, еметици, слабителни, холеретични и др.) се основава на дразнене на отделни рефлексогенни зони.

Рефлексно стимулиране на отхрачването. При употребата на тази подгрупа лекарства възниква дразнещ ефект върху стомашната лигавица, което от своя страна предизвиква дразнене на центъра за кашлица и повръщане, разположен в продълговатия мозък. Увеличаването на неговата активност води до увеличаване на синтеза на течен бронхиален секрет и увеличаване на тежестта на кашличния рефлекс. Времето на действие на лекарството е сравнително кратко, с увеличаване на дозата, в допълнение към центъра на кашлицата се активира и центърът за повръщане, пациентът изпитва силно гадене и е възможно повръщане. Примери за такива лекарства са: корен от женско биле, термопсис, натриев бензоат, етерични масла (евкалипт, терпен).

дразнители- лекарства, чието фармакологично действие се дължи главно на стимулиращия ефект върху окончанията на аферентните нерви на кожата и лигавиците.

Дразнители включват някои синтетични вещества и продукти от растителен произход. От синтетичните вещества свойствата на R. с. притежават амоняк, мравчена киселина, етилов алкохол, дихлороетил сулфид (иперит), трихлоротриетиламин, метил салицилат, производни на никотиновата киселина (например b-бутоксиетилов естер на никотинова киселина, етил никотинат) и др. Тези вещества се използват като R. с. в различни лекарствени форми, предназначени за външна употреба. например амонякът се използва под формата на разтвор на амоняк (Solutio Ammonii caustici) и амонячен линимент (Linimentum ammoniatum; синоним на летлив мехлем); мравчена киселина - под формата на мравчен алкохол (Spiritus Acidi formici), който представлява смес от 1 част мравчена киселина и 19 части 70% етилов алкохол. Дихлордиетил сулфид е част от мехлема за псориазин, трихлоротриетиламин е част от мехлема Antipsoriaticum, b-бутоксиетилов етер на никотиновата киселина, заедно с ванилиламид на нонилинова киселина, е част от мехлема Finalgon (Unguentum Finalgon) и етил никотинат заедно с капсаицин, етилен гликол салицилат и лавандулово масло - в състава на крема Никофлекс (Nicoflex). Метилсалицилатът се използва сам по себе си или се смесва с други R.s. като част от редица лекарствени форми, например мехлем Bom-Bengue (Unguentum Boum-Benge), сложен метилсалицилатен линимент (Linimentum Methylii salicylatis compositum), мехлем Sanitas (Linimentum "Sanitas"), салинимент (Salinimentum).

От продуктите от растителен произход много етерични масла, някои алкалоиди, гликозиди, сапонини и други имат дразнещи свойства. етеричните масла включват масло от мента и основната активна съставка на това масло е ментол, евкалиптово масло (Oleum Eucalypti), етерично синапено масло, пречистено терпентиново масло (синоним на пречистен терпентин), камфор и др.

Етеричните масла като R. s. използва се както в чист вид, така и като част от различни лекарствени форми и комбинирани препарати, съдържащи етерични масла и други растителни и синтетични дразнители. Тези лекарства включват, например, Efkamon мехлем (Unguentum Efcamonum), който включва камфор, масло от карамфил, етерично масло от синап, евкалиптово масло, ментол, метил салицилат, тинктура от лют червен пипер, тимол, хлоралхидрат, канелен алкохол, спермацет и вазелин; аерозол "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), съдържащ ментол, евкалипт, камфор и рициново масло, разтвор на фурацилин, зехтин. Дразнещият ефект на синапените пластири се дължи на наличието в тях на етерично синапено масло.

От препаратите, съдържащи алкалоиди, като Р. стр. използват се основно тинктура и екстракт от лют червен пипер, чието активно вещество е алкалоидът капсанцин. В допълнение, тинктурата от лют червен пипер е част от мехлема за измръзване (Unguentum contra congelationem), капситрин (Capsitrinum),

пипер-амонячен линимент (Linimentum Capsici ammoniatum), пипер-камфоров линимент (Linimentum Carsici camphralum) и екстракт от лют червен пипер - в пипера (Emplastrum Capsici). От продуктите от растителен произход, брезовият катран и препаратите, които го съдържат (например, балсамов линимент според Вишневски, мехлем на Уилкинсън) имат умерено изразени локални дразнещи свойства.

Освен посочените Р. с. има лекарства, принадлежащи към други групи лекарства, които имат дразнещи свойства и предизвикват определени фармакологични ефекти по рефлекторен начин чрез стимулиране на мукозните рецептори. Например, лекарства, които предизвикват рефлекторно увеличаване на секрецията на бронхиалните жлези, принадлежат към отхрачващи средства рефлексен тип действие; лекарства, които предизвикват слабителен ефект, за да лаксативи ; лекарства, които симулират жлъчна секреция - до холеретични средства ; стимулатори на апетита, горчивина . В групата на Р. с. също не включват лекарства, при които локалният дразнещ ефект не е основният, а страничен ефект.

Механизмите на действие на R. с. не е достатъчно проучена. Известно е, че при локално приложение на R. s. причиняват локално дразнене на тъканите, срещу което могат да се развият фармакологични ефекти от рефлексен и трофичен характер.

Освен това Р. стр. в състояние да облекчи болката в областта на засегнатите тъкани и органи поради така нареченото разсейващо действие.

Пример за рефлексното действие на R. s. може да служи като стимулиращ ефект на разтвор на амоняк върху дишането. При вдишване на амонячни пари възниква рефлексно възбуждане на дихателния център поради дразнене на рецепторите на горните дихателни пътища. В допълнение, амонячните пари вероятно могат да повлияят на активността на ретикуларната формация на мозъчния ствол, тъй като. аферентните системи на тригеминалния нерв участват в поддържането на неговия тонус, чиито чувствителни окончания са частично локализирани в горните дихателни пътища. Това обяснява ефективността на вдишването на пари от амонячен разтвор при потискане на дишането и припадък. Рефлекторното разширяване на коронарните съдове на сърцето (поради дразнене на рецепторите на устната лигавица) също определя ефективността на ментоловите препарати, като валидол, при стенокардни пристъпи.

Положително трофично влияние на Р. с. върху вътрешните органи се извършва, очевидно, по различни начини, главно поради кожно-висцерални рефлекси, чиито централни връзки са разположени в гръбначния мозък. Аферентната връзка на такива рефлекси са кожните аферентни нерви, а еферентната връзка са симпатиковите нерви, излизащи от съответните сегменти на гръбначния мозък. Възможно е някои кожно-висцерални рефлекси също да имат характер на аксонни рефлекси. В механизма на трофичните ефекти на Р. с. освобождаването на биологично активни вещества (напр.

хистамин), който се появява, когато кожата е раздразнена. Трофичният ефект обяснява терапевтичния ефект на дразнителите, главно при заболявания на вътрешните органи (например горчични мазилки при заболявания на белите дробове).

Отклонителното действие на Р. с. проявява се чрез отслабване на болката в областта на засегнатите органи и тъкани. Този ефект се дължи на факта, че в c.n.s. има взаимодействие на аферентни импулси от органите, засегнати от патологичния процес, и от кожата (от зоната на въздействие на R. s.), в резултат на което усещането за болка отслабва. Във физиологични експерименти възможността за този вид взаимодействие на нервните импулси, навлизащи в централната нервна система върху соматични и висцерални аферентни системи, е доказано във връзка с нервни центрове, разположени както в гръбначния, така и в главния мозък. Въз основа на тази хипотеза, за да се получи разсейващ ефект при заболявания на вътрешните органи на R. s. трябва да се прилага върху участъци от кожата

Дразнещите лекарства се наричат ​​​​лекарства, които при контакт с чувствителни нервни окончания причиняват тяхната деполяризация и възбуждане, осигурявайки локален дразнещ ефект, придружен от рефлексни реакции под формата на подобрено кръвоснабдяване и трофизъм на тъканите и облекчаване на болката.


    Неврохуморално действие. Поради резорбтивния ефект на биологично активни вещества, които се образуват в областта на дразнене на кожата, както и повишени аферентни импулси от невроните на ретикуларната фармация. В този случай има промяна в обмена на мозъчни медиатори:

    Отделят се антиноцицептивни фактори: -ендорфин, енкефалин.

    Намалява се освобождаването на ноцицептивни медиатори: субстанция Р, соматостатин, холецистокинин.

    Секрецията на освобождаващи хормони, ACTH, TSH се увеличава, което в крайна сметка повишава активността на хипоталамо-хипофизно-щитовидната и хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система, които имат противовъзпалителен ефект.

М ентол (ментол)Това е алкохол от серията терпени, има много силна миризма на мента и охлаждащ вкус. Локалното действие е свързано с ефект само върху студените рецептори, поради което веднага след прилагането предизвиква усещане за студ, което се превръща в лека терминална анестезия. В същото време се развива вазоконстрикция на кожата и лигавиците на мястото на приложение на ментол и отокът намалява. По този начин локалното действие на ментола има редица съществени разлики от действието на други дразнители.

Рефлексното действие е свързано с развитието на кожно-висцерални рефлекси, чиято рефлексна дъга не засяга мозъка, а се затваря на нивото на гръбначния мозък. Проявява се под формата на разширяване на спазмичните съдове на вътрешните органи и скелетните мускули, както и свиване на съдовете на менингите. Преди това те се опитаха да използват ментол за спиране на пристъпи на стенокардия (като част от таблетки Validol за сублингвално приложение). Ефектът му обаче е сравним с плацебо ефекта. Това се обяснява с факта, че атаките на класическата стенокардия се основават не на функционален спазъм, а на органично стесняване на лумена на съда от атеросклеротични плаки.

Допълнителни ефекти:

    В малки дози, когато се прилага перорално, има газогонно (карминативно) действие, което се характеризира с умерено стимулиране на стомашно-чревния мотилитет и релаксация на сфинктерите, което води до подобрено отделяне на газ.

    При приемане на големи дози може да има резорбтивен ефект, който се проявява чрез понижаване на кръвното налягане и депресия на централната нервна система.

    На мястото на приложение има неселективен антисептичен ефект, дължащ се на разтваряне на клетъчните мембрани на бактериите в липиди и нарушаване на нормалното им функциониране.

Показания за употреба и режим на дозиране:

    При възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (ринит, фарингит, ларингит, трахеит) - под формата на инхалации, таблетки за смучене и вливания в носа 4-6 пъти на ден.

    При невралгия, миалгия и артралгия - под формата на триене на 2% алкохолен разтвор или 10% маслена суспензия 3-4 пъти на ден.

    При мигрена - триене на рефлексните зони на тригеминалния нерв (темпорален, челен) с молив по време на атака.

    За спиране на гадене - резорбция на таблетки за смучене или таблетки.

    За премахване на нежеланото действие на нитроглицерина (зачервяване на лицето и главоболие поради вазодилатация на менингите) - под формата на таблетка под езика едновременно с приема на нитроглицерин.

NE: Поглъщането на големи дози причинява коремна болка, гадене, повръщане, световъртеж. При деца на 1-ва година от живота, при контакт с лигавиците на назофаринкса, може да причини рефлексна депресия и спиране на дишането. Понякога причинява алергични реакции под формата на контактен дерматит.

PV: прах, ментолово масло 1 и 2% във флакони от 10 ml, алкохолен ментолов разтвор 1 и 2%, ментолов молив ( стилусМентоли). Комбинирани лекарства: мехлем "Gevkamen" ( « Geucamenum» ), Пектусин таблетки ( « пектус синум» ), валидол (25-30% разтвор на ментол в метилов естер на изовалерианова киселина) таблетки от 60 mg и др.

Пречистено терпентиново масло (олеумTerebinthinaeректификатум) Представлява етерично масло (основен компонент е -пинен), получено чрез дестилация на смола от бял бор (Pinussilvestris L.). Има вид на бистра, безцветна подвижна течност с характерна миризма и остър вкус.

Има локално и рефлекторно дразнещо действие, неврохуморален ефект. Използва се главно външно като част от мехлеми и мехлеми за триене при невралгия, миозит, неврит. Понякога се предписва за инхалация (10-15 капки на 200 ml гореща вода) при гноен бронхит, бронхиектазии.

NE: Гадене, повръщане, албумин и хематурия при перорален прием. Когато се прилага локално във високи дози, причинява еритема и везикулозен обрив, подобен на екзема.

VW: флакони от 50,0; терпентинов мехлем (Unguentum Terebimthinae) кутии по 50,0 всяка; комплексен терпентинов линимент (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) флакони от 80 мл.

Разтвор на амоняк (РешениеАмонийкаустици) Представлява официален разтвор на 9,5-10,5% амоняк във вода с остър характерен мирис, силно алкална реакция.

МД: Има рефлекторно дразнещо действие при вдишване на пари. Амонякът активира рецепторите на чувствителните окончания на тригеминалния нерв в назофаринкса и засилва потока на импулси от тях към ядрата на дихателния център и активиращата част на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Това води до учестяване и задълбочаване на дишането, повишен съдов тонус.

Приложение:

    Като средство за спешна помощ при синкоп за връщане на пациента в съзнание. За да направите това, малко парче памучна вата или топка от марля се навлажнява с разтвор на амоняк и се довежда до ноздрите за 0,5-1 s.

    Вътре като еметик (5-10 капки на ½ чаша вода) при алкохолна и наркотична интоксикация (само ако пациентът е в съзнание).

    По-рано в хирургическата практика той се използва широко за измиване на ръцете по метода на S.I. Спасокукоцки - И.Г. Kochergin въз основа на неспецифичния антимикробен ефект на амоняка, свързан с липидно увреждане на бактериалните мембрани. Използва се в размер на 25 ml на 5 литра топла преварена вода (0,5% разтвор).

NE: При вдишване на високи концентрации на амонячни пари е възможно рефлексно спиране на дишането. Локално - коликвативни изгаряния на лигавиците и кожата. Помощта при изгаряния е да се измие мястото на контакт с амоняк с вода за 15 минути или 0,5-1,0% разтвор на лимонена киселина. Масла и мехлеми на маслена основа не трябва да се използват за първа помощ 24 часа след изгаряне.

VW: течност във флакони от 10,40 и 100 ml, ампули от 1 ml. Комбинирани препарати: амонячен линимент ( линиментамоняк), амонячно-анасонови капки ( алкохолАмонийanisatus) течност във флакони от 25 мл.

1 Лекарствата от групата на отхрачващите, горчивите, холеретичните и слабителните ще бъдат разгледани в съответните раздели за фармакологията на лекарствата, които повлияват функциите на изпълнителните органи.

2 Зависимостта на количеството йонизирана и нейонизирана фракция на основното лекарствено вещество в тъканите при различно рН се определя от съотношението на Хендерсън-Хаселбах:
. Чрез заместване на последователно минималните и максималните стойности на pH и pK BH + в уравнението е лесно да се изчисли делът на нейонизираното лекарство.

3 Използван преди като локален анестетик, кокаинът се различава по своето резорбтивно действие от другите локални анестетици: той предизвиква стимулация на ЦНС, учестена сърдечна честота, тахикардия и повишено кръвно налягане поради вазоконстрикция. Тази уникалност се дължи на комбинацията от локален анестетик и симпатикомиметичен ефект в кокаина.

4 Антиаритмичните свойства на лидокаина са разгледани по-подробно в съответния раздел.

5 Преди това фармацевтичната индустрия произвеждаше таблетки от 250 mg за перорално лечение на аритмии. Въпреки това, приемането на хапчета не оказва влияние върху хода на аритмията, тъй като тяхната бионаличност е по-малка от 1% поради интензивния метаболизъм при първо преминаване.

6 В момента Хеликобактер pyloriсе отрежда една от водещите роли в развитието на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.

7 При лечение на диария с инфекциозен генезис (запазване на течни изпражнения за повече от 48 часа или наличие на треска) също е необходимо да се предписват антибактериални средства и да се попълнят загубите на течност.