Странични ефекти на фибринолитиците. Фибринолитични средства: класификация и обхват

Фибринолитичните средства (фибринолитици, плазминогенен активатор) са лекарства, които могат да разтварят вътресъдови кръвни съсиреци и се използват за лечение на артериални и кръвни съсиреци, както и за лизиране на кръвен съсирек по време на тромбоемболия белодробна артерия.

Стрептокиназата е получена през 1938 г., а механизмът й на действие е описан през 1940 г. И само 36 години по-късно руският кардиолог Евгений Иванович Чазов публикува статия за разтварянето на интракоронарен тромб с помощта на това лекарство.

Откриването на този ензим направи възможно намаляването на честотата смъртни случаипри остър инфарктмиокард до 50%.

Оттогава са синтезирани по-модерни лекарства. Съвременните плазминогенни активатори имат по-малко странични ефекти, се понасят по-лесно от пациентите и показват по-добри резултати.

Класификация на групата лекарства

Според механизма на действие фибринолитиците са директни и недиректни. пряко действие.

Първата група включва фармацевтични продукти, които при взаимодействие с фибриновите нишки ги разтварят. Тези лекарства включват фибринолизин. Това лекарство проявява фармакологична активност както когато влезе в човешкото тяло, така и in vitro. IN напоследъкВ медицината лекарствата от тази група практически не се предписват.

Индиректните фибринолитици (например стрептокиназа, урокиназа) превръщат профибринолизин (плазминоген) във фибринолизин (плазмин), който има терапевтичен ефект, а именно разтваря наскоро образуван кръвен съсирек. Този процес е възможен само в жив организъм.

В допълнение, всички плазминогенни активатори, в зависимост от тяхната селективност към фибрина, се разделят на нефибрин-специфични (стрептокиназа) и фибрин-специфични средства (рекомбинантна проурокиназа, алтеплаза, тенектеплаза).

Нефибрин-специфичните средства активират профибринолизин, както свързан, така и не свързан с тромб, което води до изчерпване на антикоагулантната система и частични хеморагични усложнения.

Директно действащите тромболитици са по-малко ефективни от лекарствата, които активират Profibrinolizin.

IN национална медицинаИзползват се следните непряко действащи фибринолитици:

алтеплаза;
тенектеплаза;
Рекомбинантна проурокиназа.

Характеристики на приложението

Всички фибринолитични средства се предписват за разтваряне на пресни кръвни съсиреци по време на тромбоза кръвоносни съдове, различни локализации.

В допълнение, те се използват за лизиране на местни кръвни съсирецив артериовенозни шънтове и периферни интравенозни катетри.

Трябва да се има предвид, че при артериална тромбоза плазминогенните активатори са ефективни, като правило, в рамките на 24 часа от началото на заболяването, а при тромбоза на периферните вени има смисъл да се предписват тромболитични средства през първата седмица.

При предписване на фибринолитични лекарства за венозна тромбозав първите 48 часа се наблюдава разтваряне на кръвни съсиреци в 70% от случаите.

Стойностите ще бъдат още по-високи, ако терапията започне за първи път в рамките на 12 часа. Освен това в този случай фармакологичен ефектще бъде по-добре, в който случай има и по-малко фебрилни и хеморагични усложнения.

Плазминогенните активатори се предписват при следните заболявания:

Във флебологията индикациите за употребата на лекарства са:

Странични ефекти и противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарства от тази група са:

различни кръвоизливи;
хеморагична диатеза.

Освен това трябва да се въздържате от лечение на редица заболявания:

белодробна туберкулоза в острия стадий;
стомашна язва и дванадесетопръстника;
възпалителни процеси в дебелото черво;
остър панкреатит;
възпаление на миокарда;
лъчева болест;
тумори на централната нервна система;
състояние веднага след това хирургична интервенция, раждане, спонтанни и изкуствени аборти;
скорошна биопсия на висцерални органи;
сепсис;
диабетна ретинопатия;
артериална хипертония при горно наляганеповече от 200, а дъното -110 мм. rt. Изкуство.

ДА СЕ относителни противопоказанияотнасям се:

бъбречна и чернодробна недостатъчност;
менструално кървене;
хиперменорея;
бронхиална астма;
възраст над 75 години;
няколко дни след лечението.

Освен това Streptokinase трябва да се предписва с повишено внимание в случаи на скорошна стрептококова инфекция.

Най-честите усложнения при използване на фибринолитици са кървенето. Ето защо по време на лечението е необходимо постоянно да се проверява кръвосъсирването.

Ако се появи кръвоизлив по време на лечение с тромболитични лекарства, на пациентите се предписват антифибринолитични лекарства.

Терапията се спира само ако кървенето застрашава живота на пациента или пациентът се нуждае от спешна операция.

В случай на прекомерни кръвоизливи, на пациента може да се предпише аминокапронова киселина, инжекции с човешки фибриноген или кръвопреливане.

Страничните ефекти при използване на фибринолитици могат да включват:

трескава температура;
главоболие;
алергии, под формата на уртикария, зачервяване на лицето, сърбеж.

Кога алергична реакциятерапията се спира и в зависимост от тежестта на алергията се предписва антихистаминиили глюкокортикоиди.

При треска се предписват антипиретици. Но трябва да помним това ацетилсалицилова киселинаможе да се приема само 2 часа след спиране на тромболитичните лекарства, тъй като те едновременно приложениеувеличава риска от кървене.

Пациентите в напреднала възраст (над 75 години) са изложени на висок риск от мозъчен кръвоизлив по време на лечението, така че преди да се използват фибринолитици, трябва да се претеглят плюсовете и минусите.

Списък на популярни фибринолитици

IN съвременна медицинасе използват следните лекарства:

Режимът на лечение във всеки конкретен случай се избира индивидуално в зависимост от местоположението на кръвния съсирек и тежестта на заболяването.

Поради краткия си полуживот, фибринолитиците се прилагат интравенозно чрез капково или инфузия бавно за четвърт час.

Милиони животи са спасени чрез използването на фибринолитична терапия. Ето защо, при най-малкото подозрение за наличието на кръвен съсирек в тялото, трябва да отидете в болницата възможно най-скоро и да започнете лечението.

Фибринолизата е процес на разтваряне на кръвни съсиреци. Съответно, фибринолитиците са вещества, които насърчават разтварянето на кръвни съсиреци чрез разрушаване на фибриновите нишки, които образуват структурата на кръвните съсиреци. Фибринолитичните лекарства се използват само за разтваряне на вече образувани кръвни съсиреци, но не ги предотвратяват повторна поява. Освен това употребата на тези лекарства може да доведе до повишена агрегация на тромбоцитите и повишен риск от образуване на нови кръвни съсиреци. Поради това те се предписват само в крайни случаи.

Показания за употреба

Фибринолитиците се използват за извънредни условияи остри сърдечно-съдови събития, включително с цел спасяване на живота на пациента. Това се прави през първите два-три дни. По-късно лекарствастават по-малко ефективни. Показания за разтваряне на кръвни съсиреци с помощта на фибринолитици са следните патологии:

1. Масивен тромбоемболизъм на белодробните артерии.При това състояние кръвните съсиреци блокират лумена на разклоненията на тези съдове. Въпреки името (артерия), през тях не протича артериална, а деоксигенирана кръв. Тя се втурва към белите дробове, за да даде въглероден двуокиси получи кислород. Ако съдовете са блокирани от кръвни съсиреци, газообменът е нарушен. За да се избегне смърт или увреждане на пациента, му се предписват фибринолитици.

2. Миокарден инфаркт с елевация на ST сегмента на ЕКГ.

Това заболяване се развива, когато сърдечният мускул вече не се захранва достатъчни количествакислород. В резултат на това започва смъртта на тъканите. Кислородът не се доставя, защото кръвоносните съдове са частично запушени от кръвни съсиреци. За тяхното разтваряне се използва фибринолитична терапия.

3. Тежка проксимална дълбока венозна тромбоза на краката.Значително увеличава риска от белодробна емболия, която често завършва със смъртта на пациента. Думата „проксимален“ означава, че съсирените кръвоносни съдове са разположени по-близо до бедрото, отколкото до стъпалото. Проксимална тромбоза се наблюдава в подколенната или феморална вена. Придружава се от подуване на крайника и силна болка.

4. Тромбоза централна артерияретината.За запазване на зрението се провежда фибринолиза с подходящи медикаменти.

5. Тромбоза на артериовенозни шънтове.Артериовенозен шънт е връзка между вена и артерия. Може да се образува в резултат на нараняване. При възникване на артериовенозен шънт скоростта на кръвния поток в увредените съдове под нивото на тяхното свързване намалява. Това води до повишен рискобразуване на кръвен съсирек.

Както виждаме, показания за фибринолитична терапия са образуването или навлизането на кръвни съсиреци от други части на тялото в кръвоносните съдове, животозастрашаващаили човешкото здраве. Когато артериите са запушени с кръвни съсиреци, настъпва тъканна некроза. кислородно гладуване. За да се предотврати смъртта им, е необходимо съсирекът да се разтвори с лекарства и да се възстанови нормалният кръвен поток.

Механизъм на действие

Фибринолитиците, след като влязат в човешкото тяло, насърчават превръщането на плазминогена в плазмин. Плазминогенът е неактивен протеин. Не засяга системата за кръвосъсирване, докато не се активира. Веднъж активиран от фибринолитици, той се превръща в плазминоген, който причинява разпадането на фибриновите нишки на новообразуван тромб. Този процес се нарича тромболиза .

Фибринолитични лекарства

Фибринолитичните лекарства се разделят на две групи:

директно действие (фибринолизин);
непряко действие (урокиназа, стрептокиназа, стрептодеказа и други).

В зависимост от способността да взаимодействат с фибрина, агентите също се разделят на:

относително фибрин-специфичен;
не специфичен за фибрин.

Препаратите се произвеждат главно под формата на разтвори за венозно приложениеили прах за приготвянето му. Фибринолитиците се прилагат струйно (със спринцовка) или капково (постепенно, като част от инфузионен разтвор). Лекарствата се предлагат в различни дози. Избира се и след това, ако е необходимо, се коригира от лекаря в зависимост от показанията за употреба и резултатите от лечението.

В допълнение към лекарствата за интравенозно приложение се използват и те филми за очис фибринолизин. Те са показани само за тромботични лезии на артериите или вените на зрителния анализатор.

Най-честият страничен ефект на фибринолитиците е кървенето. Рискът от това усложнение се увеличава, ако паралелно се използват хепарини, антиагреганти или други лекарства, които инхибират кръвосъсирването.

Списък на лекарствата

По-долу можете да видите списък с лекарства, които съдържат фибринолитици. Това търговски имена лекарства. Активното вещество е посочено в скоби. Списъкът на фибринолитичните лекарства, налични за закупуване в руските аптеки, включва:

Метализа (тенектеплаза).
Стрептаза (стрептокиназа).
Авелизин Браун (стрептокиназа).
Еберкиназа (стрептокиназа).
Тромбофлукс (стрептокиназа).
Фортелизин (стафилокиназа).
Фибринолизин (фибринолизин).
Укидан (урокиназа).
Урокиназа Медак (урокиназа).
Рекомбинантна проурокиназа (проурокиназа).
Пуролаза (проурокиназа).
Хемаза (проурокиназа).
Актилиза (алтеплаза).

Най-често използваният фибринолитичен агент е стрептокиназата. Точно това активно веществовключен в най-голямото числолекарства от тази група.

Няма подобни записи.

СТРЕПТОКИНАЗА (стрептаза, авелизин; предлага се в ампери, съдържащи 250 000 и 500 000 единици от лекарството) е по-модерно лекарство, индиректен фибринолитик. Получава се от бета-хемолитичен стрептокок. Това е по-активно и по-евтино лекарство. Той стимулира прехода на проактиватора към активатора, превръщайки профибринолизин във фибринолизин (плазмин). Лекарството е в състояние да проникне вътре в кръвния съсирек (активирайки фибринолизата в него), което го отличава благоприятно от фибринолизина. Стрептокиназата е най-ефективна, когато засяга кръвен съсирек, образуван преди не повече от седем дни. В същото време този фибринолитик е в състояние да възстанови проходимостта на кръвоносните съдове и разграждането на кръвните съсиреци.

Показания за употреба:

при лечение на пациенти с повърхностен и дълбок тромбофлебит;

за тромбоемболизъм белодробни съдовеи кръвоносните съдове на окото;

за септична тромбоза;

с пресен (остър) миокарден инфаркт.

Странични ефекти:

алергични реакции (антитела срещу стрептококи);

кръвоизливи;

спад в нивото на хемоглобина, хемолиза на червените кръвни клетки (директен токсичен ефект)

вазопатия (образуване на CEC).

У нас на базата на стрептокиназата е синтезиран STREPTODECASE, подобно лекарство с по-продължителен ефект. Възможни са и алергични реакции към това лекарство.

УРОКИНАЗАТА е лекарство, синтезирано от урина. Счита се за по-модерно лекарство и предизвиква по-малко алергични реакции от стрептокиназата.

Обща бележка: когато в организма се използва голямо количество фибринолитици, компенсаторно се развиват процеси на кръвосъсирване. Следователно всички тези лекарства трябва да се прилагат заедно с хепарин. Освен това, използвайки тази група лекарства, нивата на фибриноген и тромбиновото време се наблюдават постоянно.

Антиагреганти

Антитромбоцитни средства - група антикоагуланти:

Тромбоцити (ацетилсалицилова киселина (ASA), хепарин, дипиридамол, тиклопидин, индобуфен, пентоксифилин).

Еритроцит (пентоксифилин, реополиглюкин).

Средства, които предотвратяват агрегацията на тромбоцитите (тромбоцитни антиагреганти)

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАТА КИСЕЛИНА (Acidum acetylsalicylicum; 0,25 таблетки) е антагонист на витамин К и може необратимо да блокира тромбоцитната циклооксигеназа. Поради това в тях бързо намалява образуването на метаболити на арахидоновата киселина, по-специално агрегиращи простагландини и тромбоксан А, който е най-мощният ендогенен агрегант и вазоконстриктор.

В допълнение към инхибирането на адхезията на тромбоцитите, ASA, като антагонист на витамин К, в големи дози нарушава образуването на фибринови съсиреци.

Необходимо е да се отбележат редица много важни моменти за клиниката:

Предотвратяване на тромбоцитната агрегация от ASA при използване на много ниски дози. Оптималната доза за този ефект е от 20 до 40 mg на ден. Приемът на 30-40 mg аспирин блокира тромбоцитната агрегация за 96 часа. Доза от 180 mg на ден инхибира необратимо ензима циклооксигеназа (COX). Големи дози, равни на 1000 - 1500 mg ASA на ден, могат да потиснат COX и в съдова стена, където се образува друг простагландин, простациклин J2. Последният предотвратява агрегацията и адхезията на тромбоцитите и също така причинява вазодилатация.

По този начин, големи дози ASA предизвикват инхибиране на COX както в тромбоцитите (което е желателно), така и в съдовата стена (което е нежелателно). Последното може да провокира образуването на тромби.

ASA действа като НСПВС няколко часа след приложението. В същото време антиагрегационният ефект продължава, докато живеят тромбоцитите, т.е. 7 дни, тъй като инхибирането на COX в тях е необратимо явление; ензимът не се синтезира отново от пластината. След около седмица се възстановява нова популация на тромбоцитите с адекватно количество COX.

Като се вземат предвид тези факти, може да се разбере защо, когато се приемат малки дози ASA, коагулацията се намалява и не се появява кървене.

Показания за употребата на ASA (като антитромбоцитно средство):

предотвратяване на артериални кръвни съсиреци;

с ангина пекторис;

за хипертония;

с атеросклероза.

Като антитромбоцитно лекарство лекарството се предписва по следната схема: първия ден 0,5 2 пъти, след това 0,25 на ден в продължение на няколко месеца и понякога години. За да се намали рискът от улцерогенеза, беше освободен MIKRISTIN, гранулиран микрокристален препарат на ASA, обвит в обвивка от поливинил ацетат.

За подобни показания се предписват и индобуфен и индометацин.

ДИПИРИДАМОЛ (Dypiridomalum; синоними: камбанка, персантил; в таблетки или таблетки от 0,025 и 0,075, както и в ампери от 2 ml 0,5% разтвор) е антиангинозно средство. Конкурентен инхибитор на фосфодиестераза и аденозин деаминаза. Дипиридамолът предотвратява агрегацията на тромбоцитите, като ограничава агрегационните фактори в тях (сАМР се натрупва в тромбоцитите) и потенцира действието на аденозина. Последният насърчава вазодилатиращи и антиагрегационни ефекти и леко понижаване на кръвното налягане. По този начин лекарството разширява коронарните съдове и увеличава скоростта на кръвния поток, подобрява снабдяването на миокарда с кислород. Като цяло лекарството се счита за слаб антитромбоцитен агент.

Показания за употреба:

за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци;

при лечение на пациенти с DIC синдром (в комбинация с хепарин);

за профилактика на DIC синдром при инфекциозни токсикози, септицемия (шок);

при дехидратация;

при пациенти с протезирани сърдечни клапи;

по време на хемодиализа;

с ангина пекторис и инфаркт на миокарда.

Странични ефекти: краткотрайно зачервяване на лицето, тахикардия, алергични реакции.

Модерен антиагрегант е лекарството TICLOPIDINE (Ticlopidinum; синоним - ticlid; таблетки от 0,25) - ново селективно антиагрегантно средство, което превъзхожда по ефикасност ASA.

Tiklid инхибира тромбоцитната агрегация и адхезия. Лекарството стимулира образуването на простагландини Pg E1, Pg D2 и Pg J2, подобрява микроциркулацията.

Показания за употреба:

исхемични и мозъчно-съдови заболявания;

исхемия на крайниците;

ретинопатия (захарен диабет и др.);

при шунтиране на кръвоносните съдове.

Странични ефекти: болки в стомаха, диария, обрив, световъртеж, жълтеница, намален брой бели кръвни клетки и тромбоцити.

Плазмозаместващи лекарства на базата на декстран, т.е. декстрани с ниско молекулно тегло (глюкозни полимери), също се използват като антиагреганти. Това са преди всичко разтвори на средномолекулна фракция на декстран: 6% разтвор на полиглюкин, 10% разтвор на реополиглюкин (особено това лекарство), както и реоглуман, рондекс. Тези агенти "разреждат" кръвта, намаляват нейния вискозитет, обгръщат тромбоцитите и червените кръвни клетки, което допринася за техния антитромбоцитен ефект, подобрява движението на течността от тъканите към съдовете, повишава кръвното налягане и има детоксикиращ ефект.

Показания за употреба: шок, тромбоза, тромбофлебит, ендартериит, перитонит и др. (за подобряване на капилярния кръвоток).

Странични ефекти: алергични реакции.

Тромбоцитните антиагреганти са лекарства от групата на метилксантините: аминофилин, както и теоникол (ксантинол никотинат, комплавин, ксавин) и др.

TEONIKOL (ксантинол никотинат; в таблетки от 0,15 и ампл. 2 и 10 ml 15% разтвор) има съдоразширяващ ефект, подобрява мозъчното кръвообращение, намалява агрегацията на тромбоцитите.

Показания за употреба:

съдови спазми на крайниците (ендоартериит, болест на Рейно);

трофични язви на крайниците.

Странични ефекти: усещане за топлина, зачервяване на лицето, шията, обща слабост, замайване, натиск в главата, диспепсия.

АЛТЕПЛАЗА

Синоними: Actilyse.

Фармакологичен ефект.Рекомбинантен човешки плазминогенен активатор (кръвен протеин, участващ в регулирането на кръвосъсирването), който е част от лекарството, е гликопротеин ( сложен протеин), което след системно администрираненамира се в плазмата активна формадокато се свърже с фибрина (неразтворим протеин, образуван по време на съсирването на кръвта). Веднъж активиран, лекарството активира прехода от плазминоген към плазмин и води до разтваряне на фибриновия съсирек, като по този начин увеличава фибринолизата (разтварянето на кръвния съсирек) само в тъканта на тромба.

Показания за употреба.Остра артериална и венозна тромбоза (образуване на кръвен съсирек в съд).

Начин на приложение и доза.Прилага се интравенозно за 1-2 минути в доза от 10 mg, след това капково в продължение на 3 часа в доза от 90 mg (в този случай 50 mg се прилагат в продължение на 60 минути, а останалите 40 mg се прилагат през 2-ра и 3-та часа от скорост 20 mg/h).

Ако възникне кървене поради предозиране на лекарството, е показано преливане на прясна замразена плазма или прясна кръв; В допълнение могат да се използват инхибитори на фибринолизата (лекарства, които инхибират разтварянето на кръвен съсирек).

Страничен ефект.Гадене, повръщане, треска, алергични реакции под формата на уртикария, главоболие, рядко - кървене, реперфузионни аритмии (нарушения на сърдечния ритъм в резултат на възстановяване на притока на кръв през артериите на сърцето).

Противопоказания.Хеморагична диатеза (повишено кървене), кървене, предишна операцияили нараняване на по-малко от седмица, артериална хипертониязлокачествен по природа (постоянно нарастване кръвно налягане, труден за лечение), бактериален ендокардит (заболяване на вътрешните кухини на сърцето поради наличието на бактерии в кръвта), остър панкреатит (възпаление на панкреаса), усложнен захарен диабет, сърповидно-клетъчна анемия ( наследствено заболяване, характеризиращ се с повишен разпад на сърповидни червени кръвни клетки и наличие на функционално дефектен хемоглобин (носител на кислород) в тях) детство, бременност, кърмене, повишена чувствителносткъм лекарството. Предписвайте лекарството с повишено внимание на пациенти със съпътстваща белодробни заболявания, както и пациенти над 75г.

Форма за освобождаване.Сухо вещество за инфузия от 0,02 g и 0,05 g в бутилки в опаковка от 1 брой в комплект с разтворител.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно място.

СТРЕПТОДЕКАЗА ЗА ИНЖЕКЦИИ (Streptodecasum pro injectionibus)

Принадлежи към групата на "имобилизираните" (фиксирани върху полимерен носител) ензими и е активатор на човешката фибринолитична (разтваряща кръвни съсиреци) система, модифицирана от водоразтворима полимерна матрица с полизахаридна природа.

Фармакологичен ефект.Има тромболитична активност (разтваря кръвен съсирек), превръща кръвния плазминоген в плазмин и инактивира неговите инхибитори, има продължителен (дълготраен) фибринолитичен ефект.

Показания за употреба.Остра периферна артериална тромбоза (образуване на кръвен съсирек в артерия) или тромбоемболия (запушване на съд с кръвен съсирек), освен в случаите, когато е показана спешна хирургия; периферна флеботромбоза (запушване на вена с кръвен съсирек), остра тромбоемболия в системата на белодробната артерия или в случаи на повтаряща се тромбоза на нейните малки клонове (повтарящо се запушване на кръвоносен съд с кръвен съсирек); тромбоза централна венаи артериите на ретината; остър миокарден инфаркт на 1-2-ия ден от заболяването или неговия рецидивиращ курс (повторна поява на признаци на заболяването), с ретромбоза след тромбектомия (повторно запушване на съд с кръвен съсирек след отстраняването му).

Начин на приложение и доза.Интравенозно. Стрептодеказа се прилага интравенозно като болус, обикновено в начална доза от 300 000 FU (тестова доза), след това след един час при отсъствие на странични ефектидопълнителни 2 700 000 FU (обща доза от 3 000 000 FU) се инжектират допълнително (в рамките на 1-2 минути) със скорост 300 000-600 000 FU на минута.

В тези дози лекарството предизвиква значително и дългосрочно повишаване на фибринолитичната активност на кръвта, повишаване на съдържанието на стасминогенен активатор и плазмин и има изразен терапевтичен ефект.

Стрептодеказа в терапевтични дози има малък ефект върху параметрите на кръвосъсирването.

За предотвратяване на ретромбоза (повтарящо се запушване на съд с кръвен съсирек) е препоръчително комбинирана терапиястрептодеказа и хепарин. Започвайки от края на 1-ия ден след приложението терапевтична доза streptodecases (3 000 000 FU) хепарин се прилага в размер на 40 000 единици на ден (10 000 единици на всеки 6 часа) в продължение на 7-10 дни.

Повторното приложение на стрептодеказа е допустимо не по-рано от 3 месеца. след лечение по определената схема и само след изследване на титъра на стрептококови антитела. Ако е необходимо, повторно приложение обикновено се извършва след 6 месеца.

За лечение на тромбоза на вената на ретината се предлага стрептодеказа да се прилага ретробулбарно (за очна ябълка) 30 000 - 50 000 FU в 0,2-0,3 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид на интервали от 5 дни. В интервалите между инжекциите се прилагат ретробулбарно хепарин и дексаметазон (виж страници 448, 583).

Страничен ефект.Възможни са алергични реакции (втрисане, температура, главоболие, хиперемия/зачервяване/, уртикария, болка в кръста и др.), а при комбиниране с хепарин - хеморагични усложнения: (кървене, образуване на хематоми: ограничено натрупване на кръв в тъканите /натъртване/), хематурия (кръв в урината) и др.

Противопоказания.Хеморагична диатеза (повишено кървене), кървене, пептична язвастомаха и дванадесетопръстника, в продължение на 4 дни. след операция и раждане, остра стрептококова инфекция, сепсис (инфекция на кръвта с микроби от фокуса гнойно възпаление), ендокардит (заболяване на вътрешните кухини на сърцето), остър възпалителни заболяванияоргани коремна кухина(панкреатит, холецистит, апендицит и др.), бременност до 18 седмици, висока артериална хипертония (повишено кръвно налягане), активен туберкулозен процес, злокачествени новообразувания, алергии към фибринолитични лекарства в миналото; захарен диабет, бронхиектазии с тежки разрушителен процес(заболяване на бронхите, свързано с разширяване на техния лумен, придружено от разрушаване на бронхите), цироза на черния дроб, камъни в бъбреците в острия стадий, тежка атеросклероза.

Форма за освобождаване.Лиофилизиран (дехидратиран чрез замразяване във вакуум) прах от 1 500 000 FU (фибринолитични единици) в бутилки от 10 ml в опаковка от 2 бутилки.

Условия за съхранение.Списък Б. При температура не по-висока от +10 °C.

СТРЕПТОКИНАЗА

Синоними:Авелизин, Стрептаза, Кабикиназа.

Фармакологичен ефект.Активира фибринолитичната (разтваряне на кръвни съсиреци) ензимна система, разгражда фибрина, съдържащ се в кръвните съсиреци, което води до тромболиза (разтваряне на кръвни съсиреци).

Показания за употреба.Емболия (запушване) на белодробната артерия и нейните клонове; тромбоза (образуване на кръвен съсирек в съд) на артерии и емболия на периферни артерии с консервативно (нехирургично) лечение; тромбоза на повърхностни и дълбоки вени на крайниците; остър миокарден инфаркт през първите 12 часа; запушване на кръвоносните съдове ретинатаочи.

Начин на приложение и доза.Стрептокиназата се прилага интравенозно и необходими случаиинтраартериално.

Обикновено се прилага интравенозно в начална доза от 250 000 IU (IU) в 50 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид за 30 минути (30 капки в минута). Тази доза обикновено предизвиква началото на лизис (разтваряне) на съсирека. След това продължава прилагането на стрептокиназа в доза 100 000 IU на час. Обща продължителностприлагането е, като правило, 16-18 ч. Последващото лечение се извършва с хепарин и индиректни антикоагуланти.

При обширна артериална и венозна тромбоза понякога е необходимо дългосрочно приложение на стрептокиназа.

Използва се интраартериално приложение на стрептокиназа при остър периодинфаркт на миокарда (начална доза 20 000 IU; поддържаща доза - 2000-4000 IU на минута за 30-90 минути).

Във всички случаи прилагането на стрептокиназа трябва да започне възможно най-рано, тъй като най-добър ефектнаблюдавани при пресни кръвни съсиреци.

Лечението със стрептокиназа се провежда под контрола на тромбиновото време (индикатор за съсирването на кръвта) и нивото на фибриноген в кръвта (един от факторите на кръвосъсирването).

Страничен ефект.Възможни са неспецифични реакции към протеина; главоболие, гадене, леки студени тръпки; алергични реакции; хематоми (ограничено натрупване на кръв в тъканта /натъртване/) със интрамускулни инжекции; кървене след пункция (пробиване с игла). За предотвратяване на алергични реакции се препоръчва да се прилагат 50 mg преднизолон интравенозно едновременно със стрептокиназа.

Противопоказания.Хеморагична диатеза (повишено кървене), скорошно кървене, тежка хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане), стрептококов сепсис (инфекция на кръвта от микроби /стрептококи/ от огнището на гнойно възпаление), стомашна язва, септичен ендокардит (заболяване на вътрешните кухини на сърцето поради наличие на микроби в кръвта), тежка форма захарен диабет, бременност. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание, когато тежки заболяваниячерен дроб и бъбреци, с активна форма на туберкулоза.

Форма за освобождаване.В бутилки от 100 000, 250 000, 750 000 и 1 500 000 IU стрептокиназа.

Условия за съхранение.На хладно място.

УРОКИНАЗА

Синоними:Укидан.

Фармакологичен ефект.Фибринолитично (разтваряне на кръвен съсирек) средство. Разгражда кръвните съсиреци чрез активиране на плазминогена, който е неактивен прекурсор на плазмина (протеин, който разгражда съсирените кръвни съсиреци).

Показания за употреба.Тромбоемболични оклузивни съдови заболявания (венозен тромбофлебит /възпаление на венозната стена със запушване/, емболия /запушване на белодробната артерия), образуване на локални тромби (кръвни съсиреци) в артериовенозни хемодиализни шънтове (специални устройства, носени от пациентите за периодично свързване с устройството). "изкуствен бъбрек") или интравенозни канюли (устройства за венозни вливания), някои форми на хроничен менингит (миеломенингоцеле/ спина бифида/), коронарна тромбоза (образуване на кръвен съсирек в артерията на сърцето), кървене в предната камера на окото и стъкловидното тяло.

Начин на приложение и доза. Средна доза 1000-2000 IU/kg/час; когато се използва в рамките на 24 часа, не настъпва генерализирана протеолиза (ензимно разграждане на протеини), но се осигурява фибринолиза (разтваряне на кръвния съсирек) на нивото на кръвния съсирек; лечението продължава, докато тромбът се разпадне ( пълно възстановяванекръвен поток в съд, блокиран преди това от кръвен съсирек) в комбинация с лечение с хепарин. В случай на белодробна емболия, артериална исхемия (артериална тромбоза), инфаркт на миокарда, урокиназата може да се приложи in situ (артерия, засегната от тромб) в доза 1000-2000 IU/kg/час; за тежки белодробна емболия- 15000 IU/kg/час под формата на еднократна инжекция с продължителност 10 минути. В някои случаи - при тромбоза на шънтове (образуване на кръвен съсирек в специални устройства, носени от пациента за периодично свързване към апарата за изкуствен бъбрек), кървене в предната камера на окото - локални инсталации (инстилации) от 5000-30 000 IU са използвани.

По време на бременност концентрацията на антиурокиназни тела постепенно се увеличава към раждането, което прави лечението

неефективно. Необходимо е специално наблюдение, ако пациентът има диабет, придружен от тежка ретинопатия (невъзпалителни лезии на ретината). Комбинация, ако е необходимо това лекарствос хепарин трябва да се прилагат последователно през определен интервал от време. Ако е необходимо едновременното приложение на урокиназа с разтвор на натриев хепаринат, трябва да се създаде рН (индикатор за киселинно-алкалното състояние) повече от 5,0, а с калциев хепаринат - 5,0-7,0.

Страничен ефект.Развитие на шок, промени в чернодробните тестове, гадене, повръщане, загуба на апетит, треска, втрисане, главоболие, летаргия, а при предозиране на лекарството - кървене.

Противопоказания.Хеморагичен инсулт ( остро разстройство мозъчно кръвообращениев резултат на разкъсване на кръвоносни съдове в мозъка), кървене или риск от кървене, скорошна интракраниална операция, дефицит на хемостаза (нарушена функция на системата за кръвосъсирване), скорошна биопсия (вземане на тъканна проба за морфологични изследвания) от всеки орган, тежка артериална хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане), тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност. Относителни противопоказания: скорошна операция, скорошна артериална пункция (пункция), недостъпна за локална компресия (локална компресия), бременност.

Форма за освобождаване.Бутилки, съдържащи 5000, 25 000, 100 000, 250 000, 500 000, 1 000 000 IU урокиназа, заедно с бутилки с разтворител.

Условия за съхранение.На сухо и хладно място.

ФИБРИНОЛИЗИН (Fibrinolysinum)

Сух протеинов препарат от естествен ензим, изолиран от донорска кръвна плазма.

Фармакологичен ефект.Физиологичен компонент на естествената антикоагулантна система на организма, чиято основа е способността да се разтварят фибриновите нишки.

Показания за употреба.Тромбоемболия (запушване на кръвоносните съдове с кръвен съсирек) на белодробните и периферните артерии, тромбоемболия на мозъчните съдове, пресен инфаркт на миокарда, остър тромбофлебит (възпаление на венозната стена със запушване), обостряне на хроничен тромбофлебит.

Начин на приложение и доза.Интравенозно (капково) в изотоничен разтвор на натриев хлорид (100-160 единици от лекарството в 1 ml разтвор) с добавяне на хепарин (до 20 000 - 40 000 единици).

Страничен ефект.Неспецифични реакции към протеин (хиперемия/зачервяване/ на лицето, болка по хода на вената, болка зад гръдната кост и в корема, втрисане, треска, уртикария и др.).

Противопоказания.Хеморагична диатеза (повишено кървене), кървене, отворена рана, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, нефрит (възпаление на бъбрека), фибриногенопения ( намалено съдържаниефибриноген в кръвта - един от факторите на кръвосъсирването), туберкулоза ( остра форма), лъчева болест.

Форма за освобождаване.В бутилки от 20 000 единици.

Условия за съхранение.При температури от +2 до +10 °C.

CELIASE (Celyasa)

Фармакологичен ефект.Целиазата активира съдържащия се в кръвта фибринолитичен проензим (протеин, участващ в разтварянето на кръвен съсирек) - плазминоген, който се превръща в плазмин. Пеникаст прониква в тромба (кръвен съсирек) и предизвиква неговото разтваряне.

Показания за употреба.Системна и локална артериална и венозна тромбоза (образуване на кръвен съсирек в съд). Лекарството е най-ефективно, когато се използва през първите 7 дни от заболяването.

Начин на приложение и доза.Интравенозно капково или интраартериално. Съдържанието на ампулата се разтваря в 1-2 ml разтворител (пълното разтваряне става за 1-2 минути, не се допуска наличието на суспензия, мътност и утайка). Реополиглюкин се използва като разтворител, изотоничен разтворнатриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза. След пълно разтваряне съдържанието на ампулата се прехвърля със спринцовка в бутилка с един от изброените по-горе разтворители. Разтворът запазва специфична активност за 24 часа.

Лечението с Celease се провежда по специална схема само в стационарни условия(в болницата).

Страничен ефект.Резорбтивна треска (рязко повишаване на телесната температура, свързано с навлизането в кръвния поток на продукти от разпадането на тромби). Възможни реакции под формата на хипертермия (треска), втрисане, главоболие, болка в лумбалната област, гадене,

причинени от наличието на хетерогенен (чужд) протеин в препарата.

Противопоказания.Болести и състояния, предразполагащи към кървене: хеморагична диатеза (повишено кървене), язвени лезии стомашно-чревния тракт, тежки форми на сепсис (инфекция на кръвта от микроби от огнище на гнойно възпаление), хеморагичен инсулт (остър мозъчно-съдов инцидент в резултат на разкъсване на мозъчни съдове), белодробна туберкулоза с кавернозен процес, активен ревматичен процес и други инфекции, причинени от стрептококи ; остър алкохолна интоксикация (алкохолно отравяне), ранен (до 3 дни) следоперативен, следродилен период, бременност. Персистираща артериална хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане). При тежки формизахарен диабет, употребата на целиакия е възможна само по здравословни причини.

Форма за освобождаване.В ампули в лиофилизирана форма (прах, дехидратиран чрез замразяване във вакуум) по 250 000 ME всяка, 10 броя в опаковка.

Условия за съхранение.Списък Б. При температури от +2 °C до +10 °C.

Фибринолитиците (фибринолитици, тромболитици, плазминогенен активатор) са лекарства, които могат да разтварят вътресъдовите тромби и се използват за лечение на артериална и венозна тромбоза, както и за лизиране на кръвен съсирек при белодробна емболия.

Откриването на този ензим направи възможно намаляването на смъртните случаи при остър инфаркт на миокарда с до 50%.

Оттогава са синтезирани по-модерни лекарства. Съвременните плазминогенни активатори имат по-малко странични ефекти, по-лесно се понасят от пациентите и показват по-добри резултати.

Според механизма на действие фибринолитиците могат да бъдат директни и индиректни.

Първата група включва фармацевтични продукти, които при взаимодействие с фибриновите нишки ги разтварят. Тези лекарства включват фибринолизин. Това лекарство проявява фармакологична активност както когато влезе в човешкото тяло, така и in vitro. Напоследък лекарствата от тази група практически не се предписват в медицината.

Директно действащите тромболитици са по-малко ефективни от лекарствата, които активират Profibrinolizin.

В домашната медицина се използват следните непряко действащи фибринолитици:

стрептокиназа;
алтеплаза;
тенектеплаза;
Рекомбинантна проурокиназа.

Характеристики на приложението

Всички фибринолитични средства се предписват за разтваряне на пресни кръвни съсиреци по време на тромбоза на кръвоносни съдове с различни локализации.

В допълнение, те се използват за лизиране на локални кръвни съсиреци в артериовенозни шънтове и периферни интравенозни катетри.

Когато се предписват фибринолитични лекарства за венозна тромбоза, разтварянето на кръвни съсиреци се наблюдава в 70% от случаите през първите 48 часа.

Стойностите ще бъдат още по-високи, ако терапията започне за първи път в рамките на 12 часа. Освен факта, че в този случай фармакологичният ефект ще бъде по-добър, в този случай има и по-малко фебрилни и хеморагични усложнения.

Плазминогенните активатори се предписват при следните заболявания:

Във флебологията индикациите за употребата на лекарства са:

тромбофлебит;
флеботромбоза.

Странични ефекти и противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарства от тази група са:

различни кръвоизливи;
хеморагична диатеза.

В допълнение, лечението с тромболитични средства трябва да се избягва в случай на редица заболявания:

белодробна туберкулоза в острия стадий;
стомашни и дуоденални язви;
възпалителни процеси в дебелото черво;
остър панкреатит;
възпаление на миокарда;
лъчева болест;
тумори на централната нервна система;
състояние непосредствено след операция, раждане, спонтанни и изкуствени аборти;
скорошна биопсия на висцерални органи;
сепсис;
диабетна ретинопатия;
артериална хипертония, когато горното налягане е повече от 200, а долното -110 mm. rt. Изкуство.

Относителните противопоказания включват:

бъбречна и чернодробна недостатъчност;
менструално кървене;
хиперменорея;
бронхиална астма;
възраст над 75 години;
няколко дни след лечение с антикоагуланти.

Освен това Streptokinase трябва да се предписва с повишено внимание в случаи на скорошна стрептококова инфекция.

Страничните ефекти при използване на фибринолитици могат да включват:

трескава температура;
главоболие;
алергии, под формата на уртикария, зачервяване на лицето, сърбеж.

При поява на алергична реакция терапията се спира и в зависимост от тежестта на алергията се предписват антихистамини или глюкокортикоиди.

При треска се предписват антипиретици. Но трябва да запомните, че ацетилсалициловата киселина може да се приема само 2 часа след спиране на тромболитичните лекарства, тъй като едновременната им употреба увеличава риска от кървене.