В лекарствената терапия антикоагулантите се използват като средство за предотвратяване на съсирването на кръвта. При заболявания, пряко или косвено свързани с тромбоза, те могат да бъдат класифицирани като жизненоважни. Списъкът на антикоагулантните лекарства включва лекарства с пряко и непряко действие.

Задайте за лечение:

• Остра венозна и артериална тромбоза.
• Патологии, свързани с освобождаването на голямо количество тромбопластични вещества от тъканите.
• След предишни операции за предотвратяване на кръвни съсиреци.
• Като превантивна мярка при наличие на сърдечни заболявания.

Какви лекарства са антикоагуланти? Тези лекарства имат способността да разреждат кръвта, те се наричат ​​още антикоагуланти. Делят се на две групи: пряко и непряко действие.

Списък на антикоагуланти с директно действие

Тази група включва антитромботични лекарства, които намаляват фактора на кръвосъсирването (тромбин) в кръвта.

1. Хепарини за локално приложение (външно).

Тези лекарства, свързани с антикоагуланти, се предписват за вътрешно възпаление на вените с образуване на кръвен съсирек в тяхната кухина.

Спрете възпалителния процес. Намалява образуването на тромбоцитен агрегат и активността на тромбина. Отстранете подпухналостта. Активирайте тъканното дишане. Допринасят за разтварянето на кръвни съсиреци, постепенно възстановяват лумена на вените. Облекчете болковите усещания.

Списъкът включва директни лекарства антикоагуланти Руско производство:

1. Хепаринов маз 25 г - 50 рубли.
2. Хепарин-Акрихин 1000 гел 30 г - 224 рубли.
3. Trombless гел 30 g - 249 рубли.
4. Venolife 40 грама - 330 рубли.
5. Laventum 50 g - 290 рубли.

За подкожно и венозно приложение

Лекарства антикоагуланти прсе използват при лечение на дълбока венозна тромбоза, тромбоза на белодробната артерия, ангина пекторис.Те са блокери на тромбина. Те предотвратяват образуването на неглобуларен фибринов протеин и агрегацията на тромбоцитите.

Като лечение лекарят предписва:

1. Clexane (Франция). Основна активна съставка еноксапарин натрийпредотвратява запушването на кръвоносните съдове от тромб и образуването на кръвни съсиреци.

• Спринцовки 0,2 ml 10 бр. - 1700 рубли.

2. Фраксипарин (Франция). Активно вещество надропарин калцийима висока активност на X-фактора. Използва се за разреждане на кръвта със заплаха от тромбоза.

• Спринцовки 2850 ME 0,3 мл 10 бр. - 2150 рубли.

3. Fragmin (САЩ). Предписва се на пациенти на хемодиализа или хемофилтрация. Ефективен антикоагулант на кръвта. Активното вещество на разтвора алтепарин натрийима антикоагулантен ефект. Намалява скоростта на химичните реакции на фактора на кръвосъсирването и тромбина.

• Разтвор 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 бр. - 2100 рубли.

Антикоагуланти с непряко действие

Активните вещества на лекарствата, включени в тази група, нарушават синтеза на протромбин в черния дроб и забавят процеса на съсирване на кръвта. Протромбине прекурсор на ензима тромбин. Отнася се към сложните протеини на кръвната плазма. Участва в съсирването на кръвта с участието на витамин К.

Списък на антикоагулантни лекарства в таблетки

1. Варфарин (Русия). Най-популярното лекарство от списъка на индиректните антикоагуланти за лечение на тромбоза на венозната система. Намалява вероятността от тромбоемболични усложнения.

При спазване на диета, постоянен контрол на кръвта за INR и дозировка, терапията води до положителни резултати. Достъпната цена е друг важен плюс на лекарството.

• Раздел. 2,5 мг 50 бр. - 86 рубли.

2. Фенилин (Русия). Друг индиректен антикоагулант е ефективно лекарство под формата на таблетки. Активно вещество фениндионима антикоагулантни свойства.

Предписва се при запушване на стените на вените, съдовете на долните крайници и мозъка. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции.

• Таблетна опаковка. 20 мг 30 бр. - 120 r.

3. Синкумар (Русия). Лекарството е включено в списъка на кумариновите антикоагуланти. Предотвратява синтеза на витамин К в неговата активна форма, в резултат на което се нарушава процеса на коагулация (образуване на кръвни съсиреци). Потиска синтеза на коагулационните фактори на кръвта.

• Таблетна опаковка. 2 мг 50 бр. - 470 рубли.

Антикоагуланти от ново поколение

Характеристика на лекарствата е способността да не се следи постоянно индексът на кръвосъсирването (INR). Съдейки по това свойство, новите лекарства превъзхождат варфарин по отношение на лекотата на употреба. Въпреки това, високата цена на лекарствата ограничава тяхната наличност, което е значителен недостатък.

Списъкът с антикоагуланти от ново поколение включва:

1. Xarelto (Германия). Активната съставка на лекарството е ривароксабан. Клиничните проучвания са доказали високата ефективност на този инструмент. Лесен за използване. Не обвързва пациентите с постоянни изследвания.

• Цената на табл.15 mg 28 бр. - 2700 рубли.

2. Eliquis (САЩ). Основна активна съставка апиксабанвъзстановява проходимостта на вените. Използва се за предотвратяване на кардиоемболичен инсулт. Не изисква системно наблюдение на хемостазата.

• Цената на таблетките 5 mg 60 броя е 2400 рубли.

3. Прадакса (Австрия). Основният компонент на лекарството дабигатран етексилат. Предписва се при венозен и системен тромбоемболизъм, включително увреждане на белодробната артерия след тежки наранявания и сложни операции.

Понася се добре. По време на лекарствената терапия практикуващите отбелязват нисък риск от кървене.

• Капсули 110 мг 30 бр. - 1750 рубли.

Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват тромбозата чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за превантивни и терапевтични цели. Те се предлагат в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно проведената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност поради сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечни заболявания са имали тромбоза.

Венозната тромбоза и БЕ са най-честите причини за инвалидност и смърт. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвен съсирек, запушване на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации, плазмените коагулационни фактори се потискат и възниква производството на тромбин, ензим, необходим за създаването на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използването на антикоагуланти

Антикоагуланти са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани при хора, страдащи от следните заболявания:

• Кървящи хемороиди;
• Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• тромбоцитопенична пурпура;
• Уролитиаза заболяване;
• Дефицит на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Крон;
• Алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, възрастни хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• назофаринкса;
• червата;
• Стомах
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотврати развитието на опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват по време на разделянето на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

Класификация:

• антитромбини;
• антитромбопластини;
• Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При понижаване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на съсирването на кръвта. Те се появяват и по време на разграждането на коагулационните фактори и разтварянето на фибриновите съсиреци.

Вторични антикоагуланти - какво е това:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептиди;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупус антикоагулант.

Тези антитела показват специфичен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирването на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактор VII, IX.

Понякога при редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинемии могат да се натрупат патологични протеини с антитромбин или инхибиторен ефект.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които влияят на съсирването на кръвта, използват се за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушване на органи или съдове може да се развие следното:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• исхемия на сърцето;
• Възпаление на кръвоносните съдове;
• атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:

"Директен"

Действат директно върху тромбина, като понижават неговата активност. Тези лекарства са дезактиватори на протромбина, инхибитори на тромбина и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се контролират параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в организма, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.

Те се разделят на следните групи:

• Хепарини;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• Хирудин;
• натриев хидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се интравенозно, интрамускулно и подкожно, а също така се използва като мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

• адрепарин;
• Надропарин натрий;
• парнапарин;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Ревипарин.

Антитромботичните лекарства с локално действие имат не много висока ефективност и незначителна пропускливост в тъканите. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, синини.

Най-често използваните с хепарин са следните:

Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са лекарства, които намаляват съсирването, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на стенокардия, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За профилактика на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

натриев хидроцитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните компоненти.

"Непряк"

Те засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Те се използват изключително вътре. Под формата на таблетки се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишаване на протромбина и тромбоза.

Те включват:

„Непреките“ лекарства включват:

• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при някои заболявания на черния дроб и бъбреците, тромбоцитопения, със склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, с DIC, вроден дефицит на протеини S и C, лактазен дефицит, ако абсорбцията на глюкозата и галактозата са нарушени.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да има сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на Варфарин е повишеният риск от кървене (носно, стомашно-чревно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Антикоагулантите са незаменими лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и др.

Въпреки това лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти.. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените се опитват да разработят универсални лекарства, които са ефективни при различни заболявания. Разработват се лекарства за деца и пациенти, за които те са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

• Действието на лекарството се появява и изчезва бързо;
• При прием се намалява рискът от кървене;
• Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
• Инхибирането на тромбин-свързания фактор и тромбина е обратимо;
• Намалява се влиянието на консумираната храна, както и на други лекарства.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

• Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дългосрочен ефект;
• Много тестове
• Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
• Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернативи за предсърдно мъждене. Предимството им е липсата на необходимост от постоянно кръводаряване по време на приема, те не взаимодействат с други лекарства.

Но NOAC са също толкова ефективни, ако рискът от кървене не е по-висок.

Антиагреганти

Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

• Аспиринът е най-често използваният антиагрегант. Ефективен агент, който разрежда кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява тромбозата;
• Тирофибан - пречи на адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
• Дипиридамолът е вазодилататор;
• Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираният им прием може да причини кървене, включително скрито. Назначаването и изчисляването на дозата се извършва от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички възможни рискове и характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не унищожават тромба, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.

Сърдечно-съдовите заболявания заемат водещо място сред патологиите, водещи до инвалидност и ранна смъртност сред населението. Поради тази причина съвременната фармакология обръща специално внимание на лекарствата, насочени към разреждане на кръвта и предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци в съдовете и артериите. В тази връзка лекарствата от групата на антикоагулантите заслужават специално внимание. Какво е антикоагулантна терапия, какви са нейните плюсове и минуси, научаваме от тази публикация.

Същността на антикоагулантното лечение

Антикоагулантната терапия е ефективно лечение на разширени вени, дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, инфаркти и инсулти. Активните вещества на антикоагулантите перфектно разреждат кръвта и предотвратяват нейното съсирване, поради което се постига терапевтичен и профилактичен ефект. Такива лекарства са много ефективни и могат да се използват дълго време без вреда за здравето, което е повлияло на тяхната широка популярност сред лекарите и пациентите.

На кого е предписана антикоагулантна терапия

Препаратите от групата на антикоагулантите се предписват за профилактика и лечение на тромбоза, провокирана от следните патологични състояния:

• развитие на аневризма на лявата камера;
• операции на сърцето или кръвоносните съдове;
• облитериращ тромбангиит;
• облитериращ ендартериит;
• тромбоемболия на белодробните артерии;
• тромбофлебит на повърхностните вени на краката;
• флебюризъм;
• стенокардия;
• инфаркт на миокарда;
• мигаща аритмия.

Често кръвни съсиреци се появяват в дълбоките вени на краката, причинявайки зачервяване и подуване на долните крайници. Това обаче не е най-големият проблем, свързан с образуването на кръвен съсирек. Много по-опасно е, когато отделеният кръвен съсирек с кръвния поток навлезе в белите дробове. В този случай се развива белодробна емболия. Това състояние води до тежък задух и спад на кръвното налягане. Белодробната емболия изисква спешна медицинска помощ, тъй като може да застраши живота на пациента. Приемът на антикоагуланти помага за предотвратяване на този проблем, като предотвратява развитието на емболия.

Друга индикация за употребата на антикоагуланти е да се предотврати развитието на тромбоза в съдовете на сърцето. Това важи особено за хора, страдащи от нарушения на сърдечния ритъм, т.е. предсърдно мъждене. И накрая, отделен фрагмент от кръвен съсирек може да навлезе в съдовете на мозъка, провокирайки развитието на инсулт. Правилно подбраните разредители на кръвта също спасяват от такива тежки последствия.

Видове антикоагуланти

Във всички тези случаи лекарите предписват антикоагуланти и в зависимост от съществуващото заболяване могат да бъдат предписани директни антикоагуланти или антагонисти на витамин К (индиректни антикоагуланти). Нека разгледаме и двата вида.

Индиректни лекарства

Индиректните антикоагуланти нарушават производството на вещества, отговорни за съсирването на кръвта. Такива средства започват да действат след няколко дни, тъй като имат кумулативен ефект, а продължителността на действието им варира от 5 дни до 15 дни.

Най-популярните индиректни разредители на кръвта са лекарствата на основата на натриев варфарин, предимно варфарин. Започва да действа поне 7 дни след първата доза от лекарството. Вярно е, че е невъзможно да се вземе такова лекарство без лекарско предписание, тъй като само специалист ще може да изчисли точната доза на лекарството, като по този начин спаси пациента от много странични ефекти. Недостатъците на този инструмент включват необходимостта от постоянно наблюдение на състоянието на кръвта и, според резултатите от тестовете, коригиране на дозата. Също така отбелязваме, че днес Варфарин е най-доброто лекарство за борба с исхемичния инсулт.

Други индиректни антикоагуланти включват кумаринови производни като дикумарол, синкумар и аценокумарол. Тези средства са по-малко популярни от Варфарин, въпреки че принципът им на действие е абсолютно идентичен.

Между другото, докато приемате антагонисти на витамин К, трябва да спрете да ядете храни, богати на този витамин (киселец и водорасли, спанак и зелен чай, леща и лук), за да не нарушите ефекта на лекарството.

Лекарства с директно действие

До 2010 г. Warfarin и неговите аналози бяха единствените лекарства, одобрени за употреба от СЗО. През последните няколко години обаче на фармакологичния пазар се появи достойна алтернатива на тези лекарства. Те се наричат ​​PPA, тоест перорални директни антикоагуланти.

Популярността на тези лекарства нараства с всеки изминал ден и всичко това, защото антикоагулантите с директно действие имат много предимства пред своите предшественици. По-специално:

• започват да действат веднага след прилагането (което е много по-ефективно от приемането на варфарин, чийто ефект се проявява само след седмица, а за предотвратяване на венозна тромбоза е много дълъг);
• имат специфични антидоти (което има положителен ефект при лечението на остър исхемичен инсулт);
• имат фиксирана дозировка, която не е необходимо да бъде специално подбирана и постоянно коригирана;
• приетата храна не влияе на дозировката на лекарството;
• не е необходимо редовно проследяване на кръвта.

Директните антикоагуланти включват лекарства, чиято активна съставка е хепарин (Fraxisparin и Fragmin, Troparin и Clivarin) или хирудин (Arikstra, Exantha и Melagatran).

Очевидно е, че приемането на такива лекарства е по-лесно и освен това няма нужда от постоянен контрол на кръвта. Пропускането на такива антикоагуланти обаче е изключително опасно, тъй като в този случай съществува висок риск от развитие на тромбоза или неадекватна антикоагулация.

Възможно ли е да се комбинират два вида антикоагуланти?

Както може да се разбере от горното, антикоагулантите са истинско спасение за човек в случай на ангина пекторис, инфаркт, съдова емболия, разширени вени или тромбофлебит. Освен това при остро състояние се предписват лекарства с директно действие, които дават незабавен ефект. Ако терапията даде положителен резултат, след няколко дни лечението се допълва с индиректни лекарства.

В допълнение, комбинации от тези лекарства се предписват на пациентите за подготовка за кръвопреливане, за операции на съдовете и сърцето, както и за предотвратяване на тромбоза. Вярно е, че специалистите трябва постоянно да наблюдават състоянието на пациента, по-специално да проверяват степента на съсирване на кръвта, наличието на утайка в урината и нивото на протромбина.

Недостатъци на антикоагулантната терапия

Основният недостатък на тази терапия е, че увеличава риска от кървене. Освен това кървенето може да се развие не само по кожата (където могат да бъдат забелязани навреме), но и в стомашно-чревния тракт или в мозъка (което застрашава живота на пациента). Особено рискови са пациентите, които приемат високи дози антикоагуланти или едновременно с това приемат лекарства, които повишават ефекта на антикоагуланти.

В тази връзка пациентите, които са склонни към кървене, страдат от неконтролирана хипертония или са навършили 75 години, не могат да приемат антикоагуланти поради високата вероятност от кървене.

Друг недостатък на тази група лекарства е тяхната цена. Най-евтините средства са лекарствата на базата на варфарин. Използването им обаче изисква редовни лабораторни изследвания за оценка на ефекта на лекарството върху кръвта. И средствата на базата на хепарин, като правило, се използват само в болнични условия.

И накрая, специфичните странични ефекти на някои антикоагуланти също могат да бъдат отнесени към недостатъците. Например, лекарствата на базата на хепарин провокират тромбоцитопения, а лекарствата с варфарин причиняват кожни проблеми до тъканна некроза. В допълнение, всеки антикоагулант може да причини тежка алергична реакция или дори анафилактичен шок при податливи пациенти.

Противопоказания за антикоагуланти

Струва си да се каже, че при някои заболявания лечението с лекарства за разреждане на кръвта е категорично противопоказано. Те включват:

• ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, които са придружени от риск от кървене;
• тежка бъбречна дисфункция, включително развитие на бъбречна недостатъчност;
• появата на дефицит на витамин С или К;
• хроничен хепатит, цироза на черния дроб, както и други сериозни заболявания, които са придружени от нарушение на функцията на жлъчката;
• заболявания на кръвта;
• септичен ендокардит;
• откриване на кръвни примеси в цереброспиналната течност;
• бременност (това противопоказание се дължи на риска от следродилен кръвоизлив).

Препаратите от групата на индиректните антикоагуланти не се използват в периода на раждане на дете, също и защото могат да провокират нарушение на ембрионалното развитие на плода. Такова лечение също не е подходящо за хора с мозъчни травми, поради възможното развитие на летаргия.

Как да се определи ефективността на антикоагулантната терапия?

Както вече забелязахме, директните антикоагуланти превъзхождат индиректните антикоагуланти в много отношения. Има обаче функция, която поставя лекарствата с непряко действие в приоритет. Факт е, че ефективността на тяхното въздействие върху тялото е лесно измерима. За тази цел е разработен специален индикатор, наречен INR.

В този план:

• пациент, който не приема индиректни антикоагуланти, има INR по-малко от 1,0;
• при пациент, приемащ Варфарин и неговите аналози, INR индексът варира на ниво 2,0-3,0 (тези показатели са предупреждение за възможно развитие на кървене);
• индикатор INR в диапазона 1,0–2,0 показва, че пациентът е изложен на риск от исхемичен инсулт;
• в случай на INR над 4,0, рискът от несъсирване на кръвта, а оттам и от развитие на хеморагичен инсулт, е най-висок.

Но ефективността на приема на директни антикоагуланти не може да бъде оценена и това се превръща в сериозен проблем за лекарите, които предписват такива лекарства. Например, необходимостта от оценка на антикоагулантния ефект възниква, когато пациентите се приемат в безсъзнание. И ако в медицинското досие на такъв пациент няма информация за приемане на директни антикоагуланти, е доста трудно да ги идентифицирате в тялото. Въвеждането на антикоагуланти в този случай може лесно да провокира предозиране.

Какво да направите в случай на предозиране

Лекарите са загрижени, че все още не е разработен антидот, който може бързо и ефективно да нормализира състоянието на пациент, претърпял предозиране от прием на антикоагуланти. Ако възникне кървене, лекарите прилагат на пациента концентрат на протромбинов комплекс, прясно замразена плазма и фитонадион (една от формите на витамин К).
Пази се!

Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от организма самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват по време на разделянето на коагулационните фактори по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопластини.
2. Антитромбини.
3. Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, се отнася до алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не повлиява неактивираните фактори. Плазмената антикоагулантна активност е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в кръвта в неактивна форма. Активира се от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластини.
• контактен инхибитор.
• липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемент-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои коагулационни фактори, които поради разграждане губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Auto-II антикоагулант.
• Антитромбопластини.
• PDP - продукти, образувани по време на разделянето (разграждането) на фибрин под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания в кръвта могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват съсирването на кръвта. Те могат да се произвеждат срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се образуват инхибитори на фактори VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагуланти

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• миокардни инфаркти;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• флебюризъм;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на съдовете на мозъка, сърцето, периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на образуването на тромби след хирургични интервенции.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти.

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директни директни ефекти върху факторите на кръвосъсирването и инхибиране на тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се в таблетки, в инжекционни разтвори, под формата на мехлем.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху факторите на кръвосъсирването, затова се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарини;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроцитрат;
• данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз перфектно се бори с натъртвания, използва се за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и често срещан антикоагулант с директно действие. Прилага се венозно, подкожно и мускулно, използва се и като локално средство под формата на мехлем. Лекарствата с хепарин включват:

Местните хепарини се характеризират с ниска тъканна пропускливост и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени, хемороиди, синини. Най-известните и често използвани са следните лекарства с хепарин:

Lyoton е популярно средство, съдържащо хепарин, за външна употреба при разширени вени.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и действието продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия, ангина пекторис обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

За да се предотврати тромбоемболия и тромбоза, се предписват хепарин и ревипарин.

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се при съхранение на кръв и компоненти.

Непряк

Те намаляват производството в черния дроб на някои коагулационни фактори (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Производни на индан -1,3-дион. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след поглъщане, достига максимална ефективност за един ден. По време на приема е необходимо да се контролира протромбиновият индекс и да се провери урината за наличие на кръв в нея.
2. кумарин. В естествената среда кумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път за лечение на тромбоза е използвано неговото производно - дикумарин, който е изолиран през 20-те години на 20 век от детелина.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

Варфарин не трябва да се пие при някои заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, лактазна недостатъчност, вроден дефицит на протеини C и S, DIC, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена. увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти.

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи обрив по кожата, сърбеж, екзема, васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, назално и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменими средства за лечение на много заболявания, като инфаркти, тромбози, аритмии, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира и на фармацевтичния пазар периодично се появяват нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените се стремят да получат универсални лекарства, които могат да се приемат за различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказни.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• когато се приемат, рискът от кървене се намалява;
• ефектът на лекарството настъпва в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарства могат да се приемат от пациенти, за които Варфарин е противопоказан;
• намаляване на влиянието на други средства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и свързания с тромбина фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

• много тестове за всяко лекарство;
• трябва да пиете редовно, докато приемът на стари лекарства може да бъде пропуснат поради дългото действие;
• непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приемане на стари хапчета;
• риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на употребата им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт при аритмии. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, на които се предписват перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно наблюдавайте такъв лабораторен показател като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, за да потърси навреме помощ и да смени лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също помагат за разреждане на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но имат различен механизъм на действие. Дезагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността си да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на действието на антикоагуланти. Освен това имат спазмолитично и съдоразширяващо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективно средство, което разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тирофибан - предотвратява слепването на тромбоцитите.
• Тиклопидин - е показан при сърдечна исхемия, инфаркт, за профилактика на тромбоза.
• Дипиридамолът е вазодилататор.
• Ептифибатит - блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най-известният член на антиагрегантната група.

Новото поколение лекарства включва лекарството Brilint с активното вещество тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на лечението с народни методи се използват за предотвратяване на тромбоза на трева с ефект на разреждане на кръвта. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадна сладка:
• Червена детелина;
• корен от сладък корен;
• божур уклончив;
• цикория и др.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народната медицина като средство за подобряване на кръвообращението.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрити. Лекарят, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове, трябва да ги предпише и да определи дозировката. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

В един случай беше посочено, че цикорията, заедно със зеленчуците, трябва да бъдат премахнати от диетата и цикорията беше посочена в списъка на естествените лекарства (коагуланти). И така, как да разберете дали може да се приема успоредно с варфарин или не?

Фармакологична група - Антикоагуланти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Включи

Описание

Антикоагулантите основно инхибират появата на фибринови нишки; те предотвратяват тромбозата, допринасят за спирането на растежа на вече съществуващи кръвни съсиреци, засилват ефекта на ендогенните фибринолитични ензими върху кръвните съсиреци.

Антикоагулантите се разделят на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързо действие (натриев хепарин, калциев надропарин, натриев еноксапарин и др.), ефективни инвитрои in vivo; б) индиректни антикоагуланти (витамин К антагонисти) - дългодействащи (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действат само in vivoи след латентния период.

Антикоагулантният ефект на хепарина е свързан с директен ефект върху системата за коагулация на кръвта поради образуването на комплекси с много хемокоагулационни фактори и се проявява в инхибиране на фази I, II и III на коагулацията. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Антикоагуланти с индиректно действие - производни на оксикумарин, индандион, конкурентно инхибират витамин К редуктазата, което инхибира активирането на последния в организма и спира синтеза на К-витамин-зависими плазмени хемостазни фактори - II, VII, IX, X.

Препарати

• комплект за първа помощ
• Онлайн магазин
• Относно компанията
• Контакти

• Контакти на издателството:
• Електронна поща:
• Адрес: Русия, Москва, ул. 5-та Магистралная, 12.

При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, е необходима връзка към източника на информация.

©. РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени

Не се допуска комерсиално използване на материали

Информация, предназначена за здравни специалисти

Антикоагуланти: основните лекарства

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо в съвременната кардиология се отдава голямо значение на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата си форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени във фибринови нишки.

Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антиагрегантите предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.

Класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагуланти с пряко и индиректно действие. Антикоагуланти с директно действие инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни инхибитори на тромбина, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

1. Антагонисти на витамин К:
   • Фениндион (фенилин);
   • Варфарин (Warfarex);
   • Аценокумарол (Синкумар).
2. Хепарин и неговите производни:
   • хепарин;
   • антитромбин III;
   • Далтепарин (фрагмин);
   • Еноксапарин (Anfibra, Hemapaksan, Clexane, Enixum);
   • Надропарин (фраксипарин);
   • Парнапарин (флуксум);
   • Сулодексид (ангиофлукс, Wessel due f);
   • Бемипарин (цибор).
3. Директни инхибитори на тромбина:
   • Бивалирудин (Angiox);
   • Дабигатран етексилат (Pradax).
4. Селективни инхибитори на фактор Ха:
   • Апиксабан (eliquis);
   • фондапаринукс (арикстра);
   • Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисти на витамин К

Антикоагулантите с непряко действие са основата за предотвратяване на тромботични усложнения. Таблетните им форми могат да се приемат продължително време амбулаторно. Доказано е, че употребата на индиректни антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) при предсърдно мъждене и наличие на изкуствена сърдечна клапа.

Phenyline в момента не се използва поради високия риск от неблагоприятни ефекти. Sinkumar има дълъг период на действие и се натрупва в тялото, така че се използва рядко поради трудностите при контролиране на терапията. Варфаринът е най-често използваният антагонист на витамин К.

Варфарин се различава от другите индиректни антикоагуланти по ранния си ефект (10-12 часа след приложението) и бързото прекратяване на нежеланите реакции при намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на някои фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес се нарушава.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния значително се увеличава рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици кръвни съсиреци. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези тежки усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.

След смяната на клапата е необходим варфарин поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци върху изкуствени сърдечни клапи. Необходимо е това лекарство да се приема постоянно за определени тромбофилии, по-специално антифосфолипиден синдром.

Варфарин се предписва при дилатативна и хипертрофична кардиомиопатия. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуване на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност чрез проследяване на INR - международно нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. На фона на лечението INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кръвоизливи, от една страна, и повишена съсирваемост на кръвта, от друга.

Някои храни и билки засилват ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и др. Отслабват антикоагулантния ефект на лекарствените вещества, съдържащи се в листата на зеле, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля. Пациентите, приемащи варфарин, не трябва да спират да ядат тези храни, а да ги приемат редовно в малки количества, за да избегнат колебания в нивата на лекарството в кръвта.

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза, хематом. Дейността на нервната система може да бъде нарушена с развитие на умора, главоболие, вкусови нарушения. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, има пурпурен цвят на пръстите на краката, парестезия, васкулит, студени крайници. Възможно е развитието на алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при състояния, свързани със заплаха от кървене (травма, операция, язвени лезии на вътрешните органи и кожата). Да не се използва при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или характеристиките на личността на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилна психоза и др.).

Хепарин

Един от основните фактори, предотвратяващи съсирването на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и повишава неколкократно активността на молекулите му. В резултат на това се потискат реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете.

Хепаринът се използва повече от 30 години. Преди това се прилагаше подкожно. Сега се счита, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява проследяването на безопасността и ефикасността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще разгледаме по-долу.

Хепаринът се използва най-често за профилактика на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на времето на активирано парциално тромбопластиново съсирване. На фона на лечението с хепарин след 24-72 часа той трябва да бъде 1,5-2 пъти по-голям от първоначалния. Също така е необходимо да се следи броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно спиране.

Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба в големи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се наблюдават алергични реакции, както и повишаване на нивото на аланин аминотрансферазата в кръвта.

Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра аневризма на сърцето.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin са производни на нефракциониран хепарин. Те се различават от последните по по-малкия си молекулен размер. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предвидимо, така че употребата на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на нискомолекулните хепарини е тяхната ефективност при подкожно приложение. Освен това те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно понастоящем производните на хепарин изместват хепарина от клиничната практика.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при хирургични операции и дълбока венозна тромбоза. Те се използват при пациенти, които са на легло и имат висок риск от подобни усложнения. В допълнение, тези лекарства са широко предписани за нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда.

Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче е много по-малка.

Директни инхибитори на тромбина

Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те потискат активността на тромбоцитите. Употребата на тези лекарства не изисква лабораторен контрол.

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия това лекарство все още не се използва.

Dabigatran (Pradaxa) е таблетка, използвана за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Има текущи изследвания на това лекарство за персистиращо предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Ха

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X-фактора, намалявайки интензивността на образуването на тромби. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не предизвиква тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол за неговата безопасност.

Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Като намаляват честотата на кръвни съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.

Инхибиторите на фактор Ха под формата на таблетки са в процес на клинични изпитвания.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, пруритус, повишена активност на трансаминазите.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Какво представляват антикоагулантите, кои от тях се наричат ​​лекарства с пряко и непряко действие

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, в класификацията на лекарствата има фармакологична група, наречена антикоагуланти - списък с лекарства е представен във всеки медицински справочник. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси и успешно лекуват някои заболявания на хемопоетичната система. За да бъде възстановяването окончателно, първата стъпка е да се идентифицират и отстранят факторите на кръвосъсирването.

Какво представляват антикоагулантите

Това са представители на отделна фармакологична група, произведени под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени за намаляване на вискозитета на кръвта, предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инсулт и в комплексната терапия на инфаркт на миокарда. Такива лекарства не само ефективно намаляват коагулацията на системния кръвен поток, но и поддържат еластичността на съдовите стени. При повишена активност на тромбоцитите антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е подходящо за успешно лечение на тромбоза.

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешна профилактика на тромбоемболия, такова назначаване е подходящо за повишена активност на тромбин и потенциална заплаха от образуване на кръвни съсиреци, опасни за системния кръвен поток в съдовите стени. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта придобива приемлива скорост на потока, болестта отстъпва. Списъкът с разрешени за употреба лекарства е обширен и специалистите ги предписват за:

• атеросклероза;
• заболявания на черния дроб;
• венозна тромбоза;
• съдови заболявания;
• тромбоза на долната празна вена;
• тромбоемболизъм;
• кръвни съсиреци на хемороидални вени;
• флебит;
• наранявания с различна етиология;
• разширени вени.

Класификация

Ползите от естествените антикоагуланти са очевидни, които се синтезират от тялото и преобладават в достатъчна концентрация за контрол на вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на съсирването могат да бъдат податливи на редица патологични процеси, така че е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в комплексния режим на лечение. Преди да определи списъка с лекарства, пациентът трябва да се свърже с лекуващия лекар, за да изключи потенциални усложнения за здравето.

Директно действащи антикоагуланти

Списъкът с такива лекарства е предназначен за потискане на активността на тромбина, намаляване на синтеза на фибрин и нормална чернодробна функция. Това са локални хепарини за подкожно или интравенозно приложение, необходими за лечение на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират ефективно в системното кръвообращение, действат през целия ден и са по-ефективни при подкожно приложение, отколкото при перорално приложение. Сред хепарините с ниско молекулно тегло лекарите разграничават следния списък от лекарства, предназначени за прилагане на хепарини локално, интравенозно или перорално:

• фраксипарин;
• Лиотон-гел;
• Клексан;
• Хепаринов мехлем;
• Fragmin;
• хепатромбин;
• Натриев хидроцитрат (хепарин, приложен интравенозно);
• Кливарин.

Индиректни антикоагуланти

Това са дългодействащи лекарства, които действат директно върху съсирването на кръвта. Антикоагуланти с индиректно действие допринасят за образуването на протромбин в черния дроб, съдържат ценни за организма витамини в химичния състав. Например Варфарин се предписва при предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози Аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът с лекарства е представен от следната класификация на серията кумарин:

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на съдова тромбоза след инфаркт на миокарда или инсулт, лекарите силно препоръчват перорални антикоагуланти, съдържащи в химическия си състав витамин К. Този вид лекарства се предписват и за други патологии на сърдечно-съдовата система, склонни към хронично протичане , рецидиви. При липса на обширно бъбречно заболяване трябва да се подчертае следният списък с перорални антикоагуланти:

NOAC антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, които се разработват от съвременни учени. Сред предимствата на такова назначаване се отличават бърз ефект, пълна безопасност по отношение на риска от кървене и обратимо инхибиране на тромбина. Има обаче и недостатъци на такива перорални антикоагуланти и ето списък с тях: кървене в храносмилателния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. Освен това, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, инхибиторите на тромбина трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчителните дневни дози.

Лекарствата са универсални, но ефектът върху засегнатия организъм е по-селективен, временен и изисква продължителна употреба. За да се нормализира съсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от обявения списък от ново поколение орални антикоагуланти:

Цената на антикоагуланти

Ако е необходимо да се намали съсирването на кръвта възможно най-скоро, лекарите строго по медицински причини препоръчват приема на антикоагуланти - списъкът с лекарства е обширен. Окончателният избор зависи от фармакологичните характеристики на определено лекарство, цената в аптеките. Цените са различни и се изисква повече внимание към терапевтичния ефект. По-долу можете да се запознаете по-подробно с цените в Москва, но в същото време не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така:

Име на антикоагуланта - от списъка на лекарствата

Забележка!

Гъбичките вече няма да ви притесняват! Елена Малишева разказва подробно.

Елена Малишева - Как да отслабна без да правя нищо!

Антикоагулантите са отделна клинична и фармакологична група лекарства, които са необходими за лечение на патологични състояния, придружени от образуване на вътресъдови тромби чрез намаляване на вискозитета на кръвта. Предотвратяването на тромбоза с антикоагуланти позволява да се избегне тежка сърдечно-съдова катастрофа. Антикоагулантните препарати се разделят на няколко вида, които имат различни свойства и механизъм на действие.

Основните видове според механизма на действие

Разделянето на лекарствата от клиничната и фармакологичната група на антикоагулантите се основава на тяхното действие, поради което се разграничават 2 основни вида лекарства:

• Директните антикоагуланти са съединения, които инхибират (потискат) основните ензими, а именно тромбин, които директно катализират процесите на кръвосъсирване и образуване на съсиреци. Благодарение на това те намаляват вискозитета на кръвта директно в тялото и in vitro.
• Индиректни антикоагуланти - имат косвен ефект върху системата за хемостаза (система за коагулация на кръвта) поради ефекта върху функционалната активност на страничните ензими, които катализират реакциите на образуване на тромби. Лекарствата намаляват вискозитета на кръвта само в човешкото тяло (in vivo). Те не влияят на състоянието на кръвта, взета от вената в епруветка.

Според химическата структура повечето съвременни антикоагулантни препарати са химически синтезирани съединения, включително тези на базата на природни аналози. Хепаринът е единственият естествен директно действащ антикоагулант.

Механизъм на действие

Основната задача на антикоагулантите е да намалят вискозитета на кръвта и да предотвратят вътресъдовото образуване на кръвни съсиреци, които не са провокирани от тяхното увреждане и кървене. Лекарствата влияят върху процесите на хемостаза. Директните антикоагуланти инхибират функционалната активност на основния ензим тромбин, който катализира реакцията на превръщане на разтворимия фибриноген във фибрин. Утаява се под формата на нишки.

Механизмът на действие на индиректните антикоагуланти е да потискат функционалната активност на други ензими, които индиректно влияят върху процеса на образуване на тромби.

Показания за употреба

Основното медицинско показание за употребата на индиректни и директни антикоагуланти е да се намали вероятността от образуване на интраваскуларен тромб при различни патологични състояния:

• Следродилна тромбоемболия (патологично състояние, характеризиращо се с образуването на кръвни съсиреци с последващата им миграция в кръвния поток).
• Продължителна имобилизация (обездвижване на човек), провокирана от тежка травма или голяма хирургична интервенция.
• Тромбофлебит (възпаление на венозните съдове, придружено от интраваскуларно образуване на кръвни съсиреци).
• Обемна загуба на кръв над 500 ml.
• Предотвратяване на усложнения след съдова хирургия (ангиопластика).
• Отложен инфаркт на миокарда (смърт на част от сърдечния мускул поради рязко влошаване на храненето).
• Отложена сърдечна операция с инсталиране на механични клапи.
• Артериален тромбоемболизъм.
• Париетално образуване на тромби в кухините на сърцето.
• развитие на застойна сърдечна недостатъчност.
• Силно отслабване на човек (кахексия), провокирано от соматична, инфекциозна патология или недохранване.

Тъй като употребата на антикоагуланти включва намеса в системата за хемостаза, лекарствата се предписват само от лекар след подходящи изследвания.

Противопоказания

Тъй като лекарствата от клиничната и фармакологичната група на антикоагулантите влияят върху съсирването на кръвта, намалявайки го, се разграничават редица патологични и физиологични състояния на тялото на пациента, при които употребата им е противопоказана:

• Пептична язва на дванадесетопръстника или стомаха, която е придружена от образуване на дефект в лигавицата и периодично развитие на кървене от нея.
• Аневризма (торбовидна изпъкналост на стената) на един от мозъчните съдове, при която вероятността от кървене в веществото се увеличава значително.
• Порталната хипертония е повишаване на кръвното налягане във венозните съдове на системата на порталната вена, които преминават в черния дроб. Патологичното състояние най-често придружава цироза на черния дроб (процесът на заместване със съединителна фиброзна тъкан).
• Недостатъчно ниво на витамин К в организма (възможна хиповитаминоза е много важно да се има предвид, преди да се предписват индиректни антикоагуланти).
• Тромбоцитопения - намаляване на броя на тромбоцитите на единица обем кръв (тромбоцити, които участват пряко в образуването на кръвен съсирек).
• Левкемията е туморна патология, при която са засегнати предимно лимфоидни или миелоидни хематопоетични кълнове в червения костен мозък.
• Онкологичен процес с различна локализация в човешкото тяло с образуване на доброкачествен или злокачествен тумор.
• Значително повишаване на системното кръвно налягане.
• Липса на функционална активност на черния дроб или бъбреците.
• Болестта на Crohn е неспецифично възпаление, локализирано в стените на дебелото черво и се характеризира с образуване на дефекти под формата на язви.
• Хроничен алкохолизъм.

Преди да предпише директни или индиректни антикоагуланти, лекарят трябва да се увери, че пациентът няма противопоказания.

Директно действащи антикоагуланти

Списъкът на антикоагуланти с директно действие по химична структура включва 3 групи:

• Хепарините са препарати на основата на съединение от естествен произход. Лекарствата се предлагат в няколко дозирани форми, а именно мехлем или крем за външна употреба, както и разтвор за подкожно инжектиране.
• Хепарините с ниско молекулно тегло са химическа модификация на естествения хепарин, която има определени положителни свойства. Лекарствата се предлагат и под формата на мехлем, крем или разтвор за парентерално подкожно приложение. Представителят е Fraxiparine.
• Хирудин, естествено съединение с химична структура, подобна на хепарина, се намира в слюнката на пиявиците.
• Натриевият хидроцитрат - химично синтезирано съединение под формата на сол, се използва за приготвяне на разтвор, който се прилага парентерално (подкожно или интрамускулно).
• Лепирудин е химически синтезиран аналог на хепарина, чиято характеристика е възможността да се използва в орална лекарствена форма под формата на таблетки или капсули.

Днес препаратите на базата на хепарин и неговите нискомолекулни аналози са най-широко използвани в клиниката. Fraxiparin се използва главно под формата на инжекции, хепарин се предписва за локална външна употреба (Lioton, Heparin маз, Hepatrombin).

Индиректни антикоагуланти

Според химическата структура индиректните антикоагуланти включват 2 основни представители на лекарствата:

• Монокумарините са химически съединения, които инхибират синтеза на витамин К, който е необходим за процеса на образуване на кръвни съсиреци. Произвеждат се предимно под формата на таблетки или капсули. Лекарствата за разреждане на кръвта включват такива представители - Варфарин, Маркумар, Синкумар. Те се използват главно като антикоагуланти по време на комплексното лечение на патологията на сърдечно-съдовата система.
• Дикумаринът е химически синтезиран аналог на монокумарина, предлага се под формата на таблетки, наричани още Дикумарин. Използват се предимно за комплексно лечение и профилактика на различни съдови заболявания, придружени от висок риск от образуване на вътресъдови тромби.

От групата на индиректните антикоагуланти отделно се откроява съединението индандион, което има доста висока токсичност, както и честото развитие на странични ефекти.

Странични ефекти

На фона на употребата на лекарства от клиничната и фармакологична група антикоагуланти е възможно развитието на негативни реакции, които обикновено се проявяват чрез повишено кървене. Рискът от развитие на обилно интензивно кървене се увеличава, особено в случай на предписване на директни или индиректни антикоагуланти, без да се отчита възможното наличие на противопоказания. Най-често след началото на употребата на антикоагуланти могат да се развият следните нежелани реакции:

• Кървене от артериални или венозни съдове с различна локализация и интензивност.
• Възпалителна реакция в областта на инжектиране на инжекционни форми на директни или индиректни антикоагуланти.
• Тромбоцитопенията е намаляване на броя на тромбоцитите на единица обем кръв.
• Нарушаване на функционалното състояние на черния дроб с развитието на възпалителен процес в тъканите на органа.
• Промени във функционирането на бъбреците, които могат да се проявят чрез липса на функционална активност.
• Появата на кожен обрив, който често е резултат от алергична реакция към нефракциониран хепарин (UFH), следователно се препоръчва използването на съвременни директни антикоагуланти на базата на хепарини с ниско молекулно тегло. Тежката алергична реакция може да бъде придружена от ангиоедем или уртикария.

Профузното кървене, което се развива на фона на употребата на директни или индиректни антикоагуланти, изисква спешна квалифицирана медицинска помощ, тъй като те са животозастрашаващи състояния за пациента.

Антиагреганти

Способността за намаляване на вискозитета на кръвта се притежава от лекарства от клиничната и фармакологичната група на антиагрегантите. Механизмът на действие на лекарствата се основава на директен ефект върху тромбоцитите, което води до нарушаване на процеса на тяхното агрегиране с образуването на малки кръвни съсиреци. Лекарствата от клиничната и фармакологичната група на антиагрегантите обикновено се използват в комплексното лечение на сърдечно-съдовата патология за предотвратяване на усложнения под формата на тромбоемболизъм. Те могат да се използват в комбинация с индиректни антикоагуланти. Антиагрегантите включват ацетилсалицилова киселина, аспирин-кардио, клопидогрел.

Използването на антикоагуланти в съвременната медицина направи възможно избягването на голям брой различни усложнения, свързани с развитието на тромбоемболизъм. Те не трябва да се използват без лекарско предписание, тъй като това може да причини тежки странични ефекти.