Симптоми: апатия, сънливост, гадене, повръщане, кървене от стомашно-чревния тракт, повишено кръвно налягане, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия.

Лечение: симптоматична и поддържаща терапия. Няма специфичен антидот. През първите 4 часа след предозиране се препоръчва: предизвикайте повръщане, вземете (1 g / kg телесно тегло). Форсирана диуреза, хемодиализа е неефективна.

Орални антикоагуланти - има по-висок риск от кръвоизливи при едновременно лечение с нимезулид и аценокумарол. В първите дни на лечението е необходим контрол на протромбиновото време.

Метотрексат - при едновременна употреба може да увеличи вероятността от странични ефекти.

Хепарин (парентерален)- повишен риск от кръвоизлив.

литий- при едновременна употреба повишава концентрацията на литий в кръвната плазма. Рискът от странични ефекти, дължащи се на литиева токсичност, се увеличава.

Фуроземид и тиазидни диуретици - НСПВС намаляват натриуретичния ефект. При едновременно лечение с нимезулид и фуроземид е необходимо да се следи водно-солевия баланс и диуретичния ефект на фуроземид.

АСЕ инхибитори - НСПВС намаляват антихипертензивния ефект. Ако е необходимо комбинирано лечение, това взаимодействие трябва да се вземе предвид. Тиклопидин - повишен риск от кръвоизлив поради синергично антитромбоцитно действие.

Бета блокери - при едновременна употреба с нимезулид, техният антихипертензивен ефект намалява.

Циклоспорин - съществува висок риск от повишено нефротоксично действие, когато се използва едновременно с нимезулид, особено при пациенти в напреднала възраст.

Чернодробните функционални тестове трябва да се проследяват на всеки 2 седмици. Ако има признаци на увреждане на черния дроб (сърбеж по кожата, жълтеница, гадене, повръщане, коремна болка, тъмна урина, повишена активност на "чернодробните" трансаминази), трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да се консултирате с лекар. Като се имат предвид съобщенията за зрително увреждане при пациенти, приемащи други НСПВС, ако възникне каквото и да е зрително увреждане, лечението трябва незабавно да се преустанови и да се извърши офталмологичен преглед. Лекарството може да причини задържане на течности, така че пациенти с високо кръвно налягане и сърдечни заболявания трябва да се използват с изключително внимание. Пациентите трябва да бъдат подложени на редовно медицинско наблюдение, ако заедно с нимезулид приемат лекарства, които се характеризират с ефект върху стомашно-чревния тракт. Не използвайте лекарството едновременно с други НСПВС. може да намали тромбоцитната агрегация, но не замества превантивното действие на антиагрегантите (включително) при сърдечно-съдови заболявания. Употребата на лекарството може да повлияе неблагоприятно на женския фертилитет и не се препоръчва при жени, планиращи бременност.

Таблетки 100 мг.

По 10, 20, 30 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио.

10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблетки в полиетилентерефталатни буркани за лекарства или полипропиленови буркани за лекарства, запечатани с полиетиленови капаци под високо налягане с контрол на първо отваряне или полипропиленови капаци със система "push-turn", или капаци от полиетилен ниско налягане с контрол на първо отваряне.

Един буркан или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия (опаковка).

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца.

2,0 g прах съдържа 0,1 g (100 mg) нимезулид като активна съставка.

Помощни вещества: ксантанова гума, пирогенен силициев диоксид, калциев стеарат, лимонена киселина, аспартам, лимонено масло, рафинирана захар.

Описание

Прах от бял или бял цвят с жълтеникав оттенък със специфична миризма. При разтваряне на съдържанието на опаковката в 100 ml прясно преварена и охладена вода се получава суспензия с бял или светложълт цвят със специфична миризма на лимон.

фармакологичен ефект

Нестероидно противовъзпалително средство.

Показания за употреба

Синдром на болка при гинекологични заболявания, в следоперативния период, с наранявания;

Симптоматично лечение на болков синдром при остеоартрит, ревматоиден артрит, бурсит, тендинит;

първична дисменорея.

Решението за предписване на нимезупид трябва да се основава на оценка на индивидуалните рискови фактори на пациента.

Противопоказания

Свръхчувствителност към нимесупид или други компоненти на лекарството;

Анамнеза за свръхчувствителност (бронхоспазъм, ринит, уртикария и др.) Към ацетилсалицилова киселина и други сулфонамидни производни, други нестероидни противовъзпалителни средства; "аспиринова астма";

Анамнеза за хепатотоксични реакции към нимезулид;

Тежка чернодробна дисфункция, чернодробна недостатъчност;

Бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс

Язва на стомаха или дванадесетопръстника в острата фаза, рецидивиращи язви или кървене в стомашно-чревния тракт, мозъчни кръвоизливи или нарушения, придружени с кървене;

Тежки нарушения на кръвосъсирването;

тежка сърдечна недостатъчност;

Фенилкетонурия.

Бременност и кърмене;

Детска възраст до 12 години;

Едновременно приложение с други потенциално хепатотоксични лекарства;

Алкохолизъм, наркотична зависимост;

Треска или грипоподобен синдром.

Бременност и кърмене

Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), нимезулид не се препоръчва при жени, планиращи бременност.

Нимезулид, който инхибира простагландин синтетазата, може да причини преждевременно затваряне на ductus arteriosus, белодробна хипертония, олигурия, опигоамния и да увеличи риска от кървене и периферен оток. Има също съобщения за раждане на деца с бъбречна недостатъчност при жени, които са приемали нимезулид през третия триместър на бременността.

Тестовете върху зайци разкриват токсичността на nimesupide върху репродуктивната функция. Не е възможно да се получат адекватни данни за жените. Поради това потенциалният риск за хората не е известен и не се препоръчва назначаването на нимезулид през I-II триместър.

Не е известно, че пи нимезулид се екскретира в кърмата. Следователно, противопоказание за приемане на нимезулид е кърменето.

Дозировка и приложение

От "Nimesulide-Pharma", който има формата на прах, преди да използвате лекарството, е необходимо да приготвите суспензия, готова за употреба. За целта съдържанието на опаковката се разтваря в 100 ml прясно преварена и охладена до стайна температура питейна вода и се разклаща енергично. След това суспензията е готова за незабавна употреба. Суспензията се приема след хранене.

Възрастнилекарството се предписва в еднократна доза от 100 mg (1 саше прах).

Пациенти на възраст от 12 до 18 години и пациенти в старческа възрастне е необходима корекция на дозата.

Лекарството е противопоказано при деца под 12-годишна възраст.

При леки и умерени форми на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-80 ml / min) не се изисква коригиране на дозата. При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min) лекарството е противопоказано.

Лекарството се приема възможно най-кратко, за да се сведе до минимум рискът от нежелани реакции.

Максималната продължителност на приема на нимезулид не трябва да надвишава 15 дни.

Страничен ефект

От страна на сърдечно-съдовата и хематопоетичната система:рядко - хипертония, рядко - тахикардия, промени в кръвното налягане, хиперкалиемия;

От страна на хематопоетичната система:рядко - анемия, еозинофилия. кървене; много рядко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура;

От храносмилателния тракт:често - диария, гадене, повръщане: не често - запек, подуване на корема, гастрит; много рядко - коремна болка, диспепсия, стоматит, стомашно-чревно кървене, стомашна и дуоденална язва;

Хепато-билиарни нарушения:много рядко - хепатит (включително фатални случаи), жълтеница, холестаза;

Алергични реакции:не често - сърбеж, обрив, прекомерно изпотяване, рядко - свръхчувствителност, рядко - екзантема, еритема; много рядко - анафилактичен шок. уртикария, ангиоедем, синдром на Steven-Jones. епидермална некроза;

От нервната система:не често - замаяност; рядко - тревожност, раздразнителност, нарушение на съня; много рядко - главоболие, енцефалопатия, синдром на Reye (симптомите му се развиват в рамките на няколко часа и включват повръщане, сънливост и конвулсии. С напредването на синдрома на Reye настъпват кома и спиране на дишането), сънливост;

От пикочно-половата система:рядко - дизурия, хематурия, задържане на урина; много рядко - бъбречна недостатъчност, олигурия. интерегитиален нефрит;

Респираторни нарушения:рядко - задух; много рядко - астма, бронхоспазъм;

други: рядко - оток; рядко - зрителни нарушения, световъртеж, неразположение, астения: много рядко - хипотермия.

Предозиране

Симптомите на остро предозиране на нимезулид се проявяват като летаргия, сънливост, гадене и повръщане, болка в елигастралната област, която намалява със симптоматично лечение. Предозирането може да се прояви чрез стомашно-чревно кървене, рядко хипертония, остра бъбречна недостатъчност, намалена дихателна активност и кома.

В случай на предозиране на нимезулид е показана симптоматична или поддържаща терапия.

Нимезулидът няма специфичен антидот. Няма информация за отстраняването на нимезулид по време на хемодиализа, но т.нар. има висока степен на свързване с плазмените протеини (97,5%), хемодиализата при лечението на предозиране най-вероятно е безполезна. Нимезулид също не се екскретира при приемане на диуретици и при използване на хемоперфузия, алканизиране на урината, принудителна диуреза.

Ако през последните 4 часа е настъпило предозиране, трябва да се вземе активен въглен (60-100 g за възрастни), лекарство, което предизвиква повръщане, или осмотичен лаксатив.

В случай на предозиране трябва внимателно да се проследяват функциите на бъбреците и черния дроб.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на нимезулид с варфарин или други антиноагуланти, както и ацетилсалицилова киселина, провокира риска от кървене. Поради това тази комбинация не се препоръчва и е противопоказание за пациенти с различни нарушения на кръвосъсирването. Ако такава комбинация е неизбежна, антикоагулантната активност трябва внимателно да се следи.

Нимезулидът инхибира CYP2C9, в резултат на което плазмената концентрация на лекарства, които са субстрати на този ензим, може да се повиши.

Едновременното приложение на мезулид диуретик може да повлияе неблагоприятно на бъбречната хемодинамика. Нормалните концентрации на ненаситени мастни киселини не влияят на свързването на нимезупид с албумина. При пациенти с намалена синтетична чернодробна функция или тежка бъбречна недостатъчност, свързването на нимезулид с протеини на ppaema (обаче, подобно на други NDL) е значително намалено, което води до появата на свободна фракция на лекарството, което може да увеличи честотата и тежестта. При едновременната употреба на нимезулид и фуроземид екскрецията на натрий и калий намалява за кратко време, поради което ефектът на диуретиците намалява. Резултатът от комбинацията на нимезулид и фуроземид е намаляване (до 20%) на площта под кинетичната крива и общата екскреция на фуроземид чрез бъбречен клирънс. Едновременната употреба на фуроземид и нимезулид изисква повишено внимание при пациенти със сърдечни или бъбречни заболявания. Едновременното приложение на нимезулид с диуретици може да повлияе неблагоприятно на бъбречната хемодинамика.

Нимезулидът насърчава натрупването на течност в плазмата, което води до повишена токсичност.

Фармакокинетичните взаимодействия с глибенкламид, теофилин, дигоксин, цимитидин и антиациди също са изследвани in vivo, но не са установени клинично значими взаимодействия.

Приемането на нимезулид по-малко от 24 часа преди или след лечението с метотрексат води до повишаване на концентрацията на последния в кръвния серум, което повишава неговата токсичност.

Действието на нимезулид върху простагландин синтетазата и върху бъбречните простагландини може да доведе до повишаване на нефротоксичността на циклоспорин.

Характеристики на приложението

Рискът от нежелани реакции може да бъде намален чрез използване на Nimesulide-Pharma прах за възможно най-кратко време.

При липса на терапевтичен ефект трябва да спрете приема на лекарството.

Рядко могат да възникнат хепатотоксични реакции, включително редки фатални случаи. При поява на хепатотоксични реакции (анорексия, гадене, повръщане, коремна болка, умора и тъмна урина), лечението с нимезулид трябва да се преустанови. Повечето случаи на чернодробно увреждане са обратими при употребата на нимезупид за кратък период от време.

Трябва да се избягва едновременното приложение на нимезулид с други хепатотоксични лекарства и алкохол поради повишен риск от хепатотоксични реакции.

Нимезулид се използва с повишено внимание с други аналгетици. Не се препоръчва едновременната употреба с други НСПВС.

Стомашно-чревно кървене или язва/перфорация може да се появи асимптоматично или с тежки симптоми през целия период на лечение, дори при липса на анамнеза за стомашно-чревни заболявания. Ако се появят такива нежелани реакции, лечението с нимезулид трябва да се преустанови. Нимезулид се използва с повишено внимание при заболявания на стомашно-чревния тракт, включително пептична язва, кръвоизливи, улцерозен колит или болест на Crohn.

Пациентите с бъбречни и сърдечни заболявания трябва да използват нимезулид с повишено внимание.

Пациентите в напреднала възраст са особено чувствителни към НСПВС. Когато приемат нимезулид, те могат да получат стомашно-чревни кръвоизливи и перфорации, увреждане на бъбречната, сърдечната и чернодробната функция, поради което се препоръчва внимателно наблюдение.

защото Нимезулид може да наруши активността на тромбоцитите и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на кръвосъсирването. Но нимезулидът не е заместител на ацетилсалициловата киселина за профилактика на сърдечно-съдови заболявания.

защото Нимезулидът има антипиретично свойство, тогава, когато се използва за инфекции, няма повишаване на телесната температура, което може да затрудни диагностицирането на тези инфекции.

Няма информация за ефекта на нимезулид върху концентрацията. Въпреки това, пациентите с нежелани реакции от нервната система и вестибуларния апарат трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и от работа, която изисква повишена концентрация.

Съставът на лекарството включва захар, което трябва да се има предвид при лечението на пациенти със захарен диабет.

Форма за освобождаване

2,0 g прах в термозаваряеми пликове, поставени заедно с листовка за потребителя, 8, 12, 24 бр. в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура не по-висока от +25°C. Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

2 години. Срокът на годност е посочен върху опаковката. Това лекарство не трябва да се използва след датата, посочена върху опаковката.

Nimesil е ефективно противовъзпалително средство за облекчаване на болката, потискане на деструктивните процеси при заболявания на опорно-двигателния апарат. Много патологии на гръбначния стълб и гърба придружават болезнени синдроми, възпалението ускорява разрушаването на костните и хрущялните структури.

След приема на лекарството Nimesil, производството на ензими, които причиняват болка, намалява в тялото. Важно е правилно да разредите праха за приготвяне на суспензията, да вземете лекарството от сулфонамидната група стриктно в съответствие с инструкциите.

Състав и форма на освобождаване

Нимезулидът е активната съставка на нестероидно лекарство за болка и възпаление. Всяко саше (2 g прах) съдържа активната съставка в количество от 100 mg.

Светложълтият прах има лека миризма на портокал. На базата на агента с добавяне на вода се приготвя суспензия за перорално приложение. В картонена опаковка има 15 или 30 хартиени торбички, аптеките получават и опаковка № 9 Nimesil.

Действие върху тялото

Активното вещество блокира синтеза на циклооксигеназа (в по-голяма степен COX-2), инхибира производството на простагландини. Резултатът е проява на изразен аналгетичен, мощен противовъзпалителен, забележим антипиретичен ефект. Суспензия на базата на нимезулид помага при синдром на болка на фона на увреждане на ставите, гръбначни структури, наранявания от различен вид.

Въпреки активния терапевтичен ефект, лекарството има много противопоказания и странични ефекти. Поради тази причина Винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да започнете приема на Nimesil.Активното вещество бързо прониква през хистохематичната бариера, метаболизмът се извършва в черния дроб. Около половината от приетата доза нимезулид се екскретира чрез бъбреците.

На страницата прочетете как и как да лекувате спондилоартроза на лумбосакралния гръбнак.

Nimesil: аналози

Как да замените лекарството Nimesil? При заболявания на гръбначния стълб, ревматични болки, остеоартрит, посттравматичен синдром, навяхвания, други заболявания и състояния, които предизвикват остър дискомфорт, могат да се използват НСПВС с подобно действие.

Когато избирате заместител, трябва да вземете предвид поносимостта на нимезулид, ограниченията, възрастта и склонността към алергии. В случай на остра реакция към активното вещество е необходимо да се избере НСПВС с друга активна съставка.

Аналози на лекарството Nimesil:

• Найс.
• Амеолин.
• Неган.
• Нимуджет.
• Сулидин.
• Нимуспаз.
• Пансулид.
• Нимезулид.
• мезулид.
• Таро-Сановел.

Нимезулид е популярно лекарство от категорията на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Лекарите често предписват това лекарство на пациенти, страдащи от възпалителни заболявания или заболявания на опорно-двигателния апарат, придружени от силна болка. Ето защо е съвсем естествено много пациенти да искат да знаят какви са плюсовете и минусите на това лекарство, как да го използвате правилно, какви противопоказания и странични ефекти има.

Описание

От химична гледна точка нимезулидът принадлежи към класа на сулфонамидите. Подобно на други НСПВС, нимезулид има три основни типа ефекти върху тялото - противовъзпалително, аналгетично и антипиретично. В случая на Nimesulide аналгетичните и противовъзпалителните ефекти са най-изразени, докато ефектът на понижаване на телесната температура в лекарството е сравнително слаб. Поради това не се препоръчва от експертите да се използва като антипиретик. Освен това дори се препоръчва да спрете приема на лекарството, ако имате настинки, придружени с висока температура.

Механизмът на действие на нимезулид се основава на блокиране на специален ензим - циклооксигеназа, който е отговорен за синтеза на възпалителни медиатори - простагландини. Нимезулидът има селективна активност срещу циклооксигеназата, като блокира само втория й тип и почти не засяга първия. Лекарството обратимо блокира производството на простагландини в пътищата на болковите импулси в гръбначния мозък.

Най-общо казано, нимезулидът има интересна характеристика, която го отличава от другите лекарства от групата на НСПВС - той инхибира синтеза на простагландини само в областта на възпалението и не засяга синтеза на простагландини в здравите тъкани. Това обстоятелство определя както високата ефективност на лекарството, така и минималния брой странични ефекти, причинени от него. В крайна сметка простагландините в никакъв случай не са вредни вещества, те изпълняват редица важни функции в тялото. Следователно техният дефицит също може да доведе до редица неприятни симптоми. В допълнение, нимезулидът директно засяга кортикостероидните рецептори, като по този начин увеличава неговия противовъзпалителен ефект.

Проучванията показват също, че нимезулидът е по-толерантен към черния дроб в сравнение с други популярни НСПВС - диклофенак, ибупрофен и кеторолак. При възпалителни процеси нимезулидът инхибира синтеза на специален вид интерлевкини, което предотвратява разрушаването на хрущялната тъкан. Лекарството инхибира агрегацията на тромбоцитите, което спомага за намаляване на степента на съсирване на кръвта, инхибира освобождаването на хистамини (поради което намалява отокът в зоната на възпаление), има антиоксидантен ефект и предотвратява образуването на токсични продукти на разпадане на кислорода.

Показания

Обхватът на лекарството е изключително широк. Но най-често се използва за заболявания на опорно-двигателния апарат, придружени от възпаление и силна болка. Не може да бъде:

• артроза и остеоартрит;
• артрит, включително ревматоиден;
• остеохондроза с радикуларен синдром;
• бурсит.

Нимезулид също много често се използва за различни болкови синдроми:

• невралгия;
• миалгия;
• зъбобол;
• главоболие;
• посттравматична и постоперативна болка;
• артралгия;
• болка с навяхвания на мускули и връзки;
• алгоменорея.

Показания за употреба на нимезулид под формата на гел:

• остеоартрит,
• тендинит,
• периартрит,
• лумбаго,
• разтягане на мускули и връзки,

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага в различни лекарствени форми. За перорално приложение са предназначени таблетки с доза от 100 mg и гранули за приготвяне на суспензия. Една торба с гранули съдържа и 100 mg нимезулид. Гел (мехлем) нимезулид е предназначен за външна употреба.

Лекарството в таблетки и гранули се отпуска по рецепта, не е необходима рецепта за закупуване на гела.

В аптеките можете да намерите и много структурни аналози на лекарството, т.е. лекарства, които съдържат нимезулид като активна съставка. Най-популярните от тях са Nise и Nimesil.

Противопоказания и употреба по време на бременност

Лекарството е противопоказано при бременност. Особено стриктно такава забрана трябва да се спазва през третия триместър. Факт е, че лекарството може да проникне в тялото на плода и с голяма вероятност да причини отклонения в неговото развитие. Също така не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене. При деца (на възраст под 12 години) лекарството също не трябва да се използва, тъй като безопасността му за деца не е надеждно установена.

В допълнение, лечението с нимезулид е забранено, когато:

• тежка бъбречна дисфункция (с креатининов клирънс под 30 ml / min);
• тежка чернодробна недостатъчност;
• заболявания, придружени от кървене (стомашно-чревни или церебрални);
• язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• едновременна употреба на хепатотоксични лекарства;
• намалено съсирване на кръвта;
• свръхчувствителност към други НСПВС;
• декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност;
• скорошен коронарен артериален байпас;
• алкохолизъм и наркомания;
• температура и температура при остри респираторни инфекции и остри респираторни вирусни инфекции.

С повишено внимание, лекарството се предписва при хипертония, захарен диабет тип 2, нарушена бъбречна функция (необходима е корекция на дозата), коронарна болест на сърцето и компенсирана сърдечна недостатъчност, в напреднала възраст (необходимо е редовно клинично наблюдение на състоянието на пациента).

Лекарството може да повлияе неблагоприятно на женския фертилитет. Поради това не се препоръчва за жени, които желаят да забременеят или са подложени на лечение за безплодие.

Странични ефекти

Понякога лекарството може да причини алергични реакции (обрив, уртикария, дерматит).

Също така, лекарството може да доведе до неблагоприятни ефекти в стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, болка, диспепсия). Възможно е развитието на стомашно кървене, образуването на язви в стомашно-чревния тракт (при пациенти с ниско съсирване на кръвта, хронични заболявания на стомашно-чревния тракт или при продължителна употреба на лекарството).

Лекарството може да причини задържане на течности и в резултат на това повишено налягане, подуване, задържане на урина. Системните нежелани реакции най-често се появяват при приемане на лекарството под формата на таблетки, тъй като веществата, съдържащи се в гела, практически не проникват в системното кръвообращение.

Възможни са и нежелани реакции, свързани с централната нервна система - слабост, сънливост, световъртеж, нарушения на съня, кошмари, главоболие, замъглено зрение. Пациентите с подобни симптоми трябва да спрат да шофират. Още по-добре посетете лекар и вземете друго противовъзпалително лекарство.

Други форми на странични ефекти - астматичен бронхоспазъм, зачервяване на лицето, задух, спад на налягането, анафилактичен шок, тахикардия, обща слабост, анемия. Кръвните изследвания могат да покажат признаци като повишени нива на чернодробните ензими, калий и тромбоцитопения.

При поява на алергични реакции, кървене от стомашно-чревния тракт, симптоми, показващи нарушена бъбречна и чернодробна функция (повръщане, коремна болка, тъмна урина, кръв в урината или задръжка на урина), лечението трябва да се прекъсне и да се намери заместващо лекарство. В бъдеще такива пациенти също не се препоръчват да го приемат.

Трябва да се помни, че колкото по-кратък е курсът на лечение, толкова по-малък е рискът от странични ефекти. Поради това лекарството не трябва да се използва по-дълго от предписаното от лекаря. Въпреки това, във всеки случай продължителността на лечението не трябва да надвишава две седмици.

Лекарствени взаимодействия

Лекарството може да причини отслабване на ефекта на фуроземид и други диуретици. Едновременната употреба на глюкокортикостероиди и нимезулид увеличава риска от кървене. Същото важи и за употребата на лекарството с инхибитори на обратното захващане на серотонина. Не се препоръчва употребата на други НСПВС и нимезулид.

Предозиране

При предозиране обикновено има увеличаване на нежеланите реакции. Възможни са също потискане на дишането, анафилактични реакции, замъгляване на съзнанието и кома. Ако подозирате предозиране, трябва незабавно да се обадите на лекар. Лечението при предозиране е симптоматично. Необходимо е да се измие стомаха, да се вземат ентеросорбенти, например активен въглен. Хемодиализата е неефективна поради високата степен на свързване на лекарството с плазмените протеини.

Инструкции за употреба

Пациенти с хронична бъбречна недостатъчност не трябва да приемат повече от 100 милиграма нимезулид на ден. В напреднала възраст (с нормална бъбречна функция) не се изисква коригиране на дозата.

Максималната продължителност на приема на лекарството е 15 дни. Въпреки това, ако е възможно, струва си да се придържате към минималните дози, при които се проявява терапевтичният ефект, и да приемате лекарството не по-дълго, отколкото е необходимо.

Дозировка и приложение на таблетки и гранули

Стандартната доза таблетки за възрастни и деца над 12 години е 50-100 mg. Тази доза трябва да се приема два пъти на ден. За деца можете също да изчислите единична доза в размер на 1,5 mg / kg телесно тегло и да я приемате 2-3 пъти на ден.

При използване на гранули едно саше трябва да се разтвори в 100 ml вода. Обичайната доза в този случай е същата като при прием на таблетки - едно саше два пъти дневно.

Въпреки че храната не влияе на усвояването на лекарството, таблетките и гранулите се приемат най-добре след хранене, за да се намали вероятността от странични ефекти.

Максимално допустимата дневна доза Nimesulide за възрастни пациенти е 400 mg, за деца (над 12 години) - 5 mg / kg.

Инструкции за употреба на гела

Когато прилагате гела, той трябва да се изцеди от епруветката с около 3 см и леко да се втрие в мястото на възпалението. Не трябва да търкате гела със сила, също не се препоръчва използването на превръзки. Процедурата може да се повтаря до 3-4 пъти на ден. Продължителността на употребата на гела се определя индивидуално. Ако няма положителни промени в рамките на 4 седмици, трябва да се консултирате с лекар.

Търговско име на лекарството:Нимезил®

Международно непатентно име (MIN):нимезулид

Доза от: гранули за суспензия за перорално приложение.

Съединение:

1 опаковка съдържа:
Активно вещество:нимезулид 100 mg;
Помощни вещества:кетомакрогол 1000, захароза, малтодекстрин, безводна лимонена киселина, портокалов аромат.

Описание:светложълт гранулиран прах с мирис на портокал.

Фармакотерапевтична група:

ATC код: M01AX17

Фармакологични свойства

ФармакодинамикаНимезулид е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) от класа на сулфонамидите. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Нимезулид действа като инхибитор на ензима циклооксигеназа, отговорен за синтеза на простагландини и инхибира главно циклооксигеназа 2.

ФармакокинетикаСлед перорално приложение лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, достигайки максимална плазмена концентрация за 2-3 часа; връзка с плазмените протеини - 97,5%; полуживотът е 3,2-6 часа. Лесно прониква през хистохематичните бариери.
Метаболизира се в черния дроб от цитохром P450 (CYP) 2C9 изоензим. Основният метаболит е фармакологично активното парахидрокси производно на нимезулид, хидроксинимезулид. Хидроксинимезулид се екскретира в жлъчката в метаболизирана форма (намира се изключително под формата на глюкуронат - около 29%). Нимезулид се екскретира от тялото, главно чрез бъбреците (около 50% от приетата доза). Фармакокинетичният профил на нимезулид при пациенти в напреднала възраст не се променя при предписване на единични и многократни / повтарящи се дози.
Според пилотно проучване, проведено при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-80 ml / min) и здрави доброволци, максималната концентрация на нимезулид и неговия метаболит в плазмата на пациентите не надвишава концентрацията на нимезулид при здрави доброволци. Площта под кривата концентрация-време (AUC) и полуживотът при пациенти с бъбречна недостатъчност са по-високи с 50%, но в рамките на фармакокинетичните стойности. При многократно приложение на лекарството не се наблюдава кумулация.

Показания за употреба

• Лечение на остра болка (болка в гърба, кръста; болка в опорно-двигателния апарат, включително наранявания, навяхвания и изкълчвания на ставите; тендинит, бурсит; зъбобол);
• Симптоматично лечение на остеоартрит със синдром на болка;
• Алгодисменорея.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към нимезулид или към един от компонентите на лекарството.
• Хиперергични реакции (в историята), например бронхоспазъм, ринит, уртикария, свързани с приема на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства, включително нимезулид. Хепатотоксични реакции към нимезулид (анамнеза).
• Съвместна (едновременна) употреба на лекарства с потенциална хепатотоксичност, например парацетамол или други аналгетични или нестероидни противовъзпалителни средства.
• Възпалителни заболявания на червата (болест на Крон, улцерозен колит) в острата фаза. Период след коронарен байпас.
• Трескав синдром при настинки и остри респираторни вирусни инфекции.
• Пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа или параназалните синуси с непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС (включително анамнеза);
• Пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника в острата фаза, анамнеза за язви, перфорации или кървене в стомашно-чревния тракт.
• Анамнеза за мозъчно-съдово кървене или друго кървене, както и заболявания, придружени от кървене.
• Тежки нарушения на кръвосъсирването.
• Тежка сърдечна недостатъчност.
• Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс<30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
• Чернодробна недостатъчност или каквото и да е активно чернодробно заболяване.
• Деца под 12 години.
• Бременност и кърмене.
• Алкохолизъм, наркомания.

Внимателно:тежка артериална хипертония, захарен диабет тип 2, сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдова болест, дислипидемия/хиперлипидемия, периферна артериална болест, тютюнопушене, креатининов клирънс под 60 ml/min.

Анамнестични данни за наличие на язвени лезии на стомашно-чревния тракт, инфекция, причинена от Helicobacter pylori; напреднала възраст; дългосрочна предишна употреба на НСПВС; тежки соматични заболявания.

Съпътстваща терапия със следните лекарства: антикоагуланти (напр. варфарин), антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (напр. преднизолон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Решението за предписване на лекарството Nimesil ® трябва да се основава на индивидуална оценка на риска и ползата при приема на лекарството.

Дозировка и приложение

Nimesil се приема перорално по 1 саше (100 mg нимезулид) два пъти дневно. Лекарството се препоръчва да се приема след хранене. Съдържанието на сашето се изсипва в чаша и се разтваря в около 100 мл вода. Приготвеният разтвор не може да се съхранява.

Nimesil ® се използва само за лечение на пациенти на възраст над 12 години.

Тийнейджъри (от 12 до 18 години):въз основа на фармакокинетичния профил и фармакодинамичните характеристики на нимезулид, не е необходимо коригиране на дозата при юноши.

Пациенти с увредена бъбречна функция:Въз основа на фармакокинетичните данни не е необходимо да се коригира дозата при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-80 ml / min).

Пациенти в напреднала възраст:при лечението на пациенти в напреднала възраст необходимостта от коригиране на дневната доза се определя от лекаря въз основа на възможността за взаимодействие с други лекарства.

Максималната продължителност на лечението с нимезулид е 15 дни.

За да се намали рискът от нежелани странични ефекти, трябва да се използва минималната ефективна доза за възможно най-краткия курс.

Странични ефекти

Честотата е класифицирана в рубрики в зависимост от възникването на случая: много често (> 10), често (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).

Нарушения на кръвоносната и лимфната системи:рядко - анемия, еозинофилия, кръвоизливи; много рядко - тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопенична пурпура.

Алергични реакции:рядко - сърбеж, обрив, прекомерно изпотяване; рядко - реакции на свръхчувствителност, еритема, дерматит; много рядко - анафилактоидни реакции, уртикария, ангиоедем, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).

Нарушения на централната нервна система:рядко - замаяност; рядко - чувство на страх, нервност, кошмари; много рядко - главоболие, сънливост, енцефалопатия (синдром на Reye).

Сензорни нарушения:рядко - замъглено зрение.

Сърдечно-съдови нарушения:рядко - артериална хипертония, тахикардия, лабилност на артериалното налягане, горещи вълни.

Нарушения на дихателната система:рядко - задух; много рядко - обостряне на бронхиална астма, бронхоспазъм.

Стомашно-чревни нарушения:често - диария, гадене, повръщане; рядко - запек, метеоризъм, гастрит; много рядко - коремна болка, диспепсия, стоматит, катранени изпражнения, стомашно-чревно кървене, язви и/или перфорация на стомаха или дванадесетопръстника.

Чернодробни и жлъчни нарушения:много рядко - хепатит, фулминантен хепатит, жълтеница, холестаза, повишена активност на чернодробните ензими.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:рядко - дизурия, хематурия, задържане на урина; много рядко - бъбречна недостатъчност, олигурия, интерстициален нефрит.

Общи нарушения:рядко - неразположение, астения; много рядко - хипотермия.

Други:рядко - хиперкалиемия.

Предозиране

Симптоми:апатия, сънливост, гадене, повръщане, болка в епигастричния регион. При поддържаща терапия за гастропатия тези симптоми обикновено са обратими. Може да се появи стомашно-чревно кървене. В редки случаи е възможно повишаване на кръвното налягане, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия и кома, анафилактоидни реакции.

Лечение:Симптоматично. Няма специфичен антидот. Ако през последните 4 часа е настъпило предозиране, е необходимо да се предизвика повръщане и/или да се даде активен въглен (от 60 до 100 g за възрастен) и/или осмотичен лаксатив. Принудителната диуреза, хемодиализата са неефективни поради високата връзка на лекарството с протеини (до 97,5%). Показан е контрол на функцията на бъбреците и черния дроб.

Взаимодействие с други лекарства

Фармакодинамични взаимодействия:

Глюкокортикостероиди: повишават риска от стомашно-чревни язви или кървене.

Антиагреганти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), като флуоксетин: повишават риска от стомашно-чревно кървене.

Антикоагуланти: НСПВС могат да увеличат ефекта на антикоагуланти като варфарин. Поради повишен риск от кървене, тази комбинация не се препоръчва и е противопоказана при пациенти с тежки нарушения на кръвосъсирването. Ако комбинираната терапия все още не може да бъде избегната, трябва да се извършва внимателно проследяване на параметрите на кръвосъсирването.

Диуретици

НСПВС могат да намалят ефекта на диуретиците.

При здрави доброволци нимезулид временно намалява екскрецията на натрий под действието на фуроземид, в по-малка степен екскрецията на калий и намалява действителния диуретичен ефект.

Едновременното приложение на нимезулид и фуроземид води до намаляване (приблизително 20%) на площта под кривата концентрация-време (AUC) и намаляване на кумулативната екскреция на фуроземид без промяна на бъбречния клирънс на фуроземид.

Едновременното приложение на фуроземид и нимезулид изисква повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна или сърдечна функция.

АСЕ инхибитори и ангиотензин-II рецепторни антагонисти

НСПВС могат да намалят ефекта на антихипертензивните лекарства. При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-80 ml / min), при съвместно назначаване на АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти или вещества, които потискат циклооксигеназната система (НСПВС, антиагреганти), допълнително влошаване на бъбречната функция и появата на остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима. Тези взаимодействия трябва да се имат предвид при пациенти, приемащи Nimesil в комбинация с АСЕ инхибитори или ангиотензин II рецепторни антагонисти.Поради това, комбинираната употреба на тези лекарства трябва да се предписва с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и бъбречната функция трябва да се проследява внимателно след започване на съпътстващата терапия.

Фармакокинетични взаимодействия с други лекарства:

Има доказателства, че НСПВС намаляват клирънса на литий, което води до повишаване на концентрацията на литий в кръвната плазма и неговата токсичност. Когато нимезулид се предписва на пациенти, лекувани с литий, трябва да се извършва редовно проследяване на плазмените концентрации на литий.

Не са наблюдавани клинично значими взаимодействия с глибенкламид, теофилин, дигоксин, циметидин и антиациди (например комбинация от алуминиев и магнезиев хидроксид).

Нимезулид инхибира активността на изоензима CYP2C9. Докато приемате лекарства, които са субстрати на този ензим с нимезулид, концентрацията на тези лекарства в плазмата може да се увеличи.

При предписване на нимезулид по-малко от 24 часа преди или след приема на метотрексат е необходимо повишено внимание, тъй като в такива случаи плазменото ниво на метотрексат и съответно токсичните ефекти на това лекарство могат да се повишат. Във връзка с действието върху бъбречните простагландини, инхибиторите на простагландин синтетазата, като нимезулид, могат да повишат нефротоксичността на циклоспорините.

Взаимодействие на други лекарства с нимезулид:

In vitro проучвания показват, че нимезулид се измества от местата на свързване от толбутамид, салицилова киселина и валпроева киселина. Въпреки факта, че тези взаимодействия са определени в кръвната плазма, тези ефекти не са наблюдавани по време на клиничната употреба на лекарството.

специални инструкции

Нежеланите странични ефекти могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза от лекарството за възможно най-кратък курс. Nimesil ® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за стомашно-чревни заболявания (улцерозен колит, болест на Crohn), тъй като е възможно обостряне на тези заболявания.

Рискът от стомашно-чревно кървене, язва или перфорация на язвата се увеличава с увеличаване на дозата на НСПВС при пациенти с анамнеза за язви, особено усложнени от кървене или перфорация, както и при пациенти в старческа възраст, така че лечението трябва да започне с възможно най-ниската доза . Пациентите, получаващи лекарства, които намаляват съсирването на кръвта или инхибират агрегацията на тромбоцитите, също повишават риска от стомашно-чревно кървене. В случай на стомашно-чревно кървене или язви при пациенти, приемащи Nimesil®, лечението с лекарството трябва да се преустанови.

Тъй като Nimesil ® се екскретира частично чрез бъбреците, дозата му при пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се намали в зависимост от нивото на уриниране. Има данни за появата на редки случаи на реакции от страна на черния дроб. Ако се появят признаци на увреждане на черния дроб (сърбеж по кожата, пожълтяване на кожата, гадене, повръщане, коремна болка, тъмна урина, повишена активност на "чернодробните" трансаминази), трябва да спрете приема на лекарството и да се консултирате с Вашия лекар. Въпреки рядкото зрително увреждане при пациенти, приемащи нимезулид едновременно с други НСПВС, лечението трябва да се спре незабавно. Ако възникне някакво зрително нарушение, пациентът трябва да бъде прегледан от офталмолог. Лекарството може да причини задържане на течности в тъканите, така че пациенти с високо кръвно налягане и сърдечни заболявания Nimesil ® трябва да се използват с изключително внимание.

При пациенти с бъбречна или сърдечна недостатъчност Nimesil® трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да се влоши бъбречната функция. Ако състоянието се влоши, лечението с Nimesil трябва да се преустанови. Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват, че НСПВС, особено във високи дози и при продължителна употреба, могат да доведат до малък риск от миокарден инфаркт или инсулт. Няма достатъчно данни, за да се изключи рискът от подобни събития при употребата на нимезулид. Съставът на лекарството включва захароза, това трябва да се има предвид при пациенти със захарен диабет (0,15-0,18 XE на 100 mg от лекарството) и хора на нискокалорична диета. Nimesil не се препоръчва за употреба при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захароза-изомалтозен дефицит.

Ако по време на лечението с Nimesil ® има признаци на "настинка" или остра респираторна вирусна инфекция, лекарството трябва да се преустанови. Не използвайте Nimesil ® едновременно с други НСПВС.

Нимезулидът може да промени свойствата на тромбоцитите, така че трябва да се внимава, когато се използва лекарството при хора с хеморагична диатеза, но лекарството не замества превантивния ефект на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови заболявания.

Пациентите в старческа възраст са особено податливи на нежелани реакции към НСПВС, включително риск от животозастрашаващо стомашно-чревно кървене и перфорация, влошаване на бъбречната, чернодробната и сърдечната функция. При приемане на лекарството Nimesil ® за тази категория пациенти е необходимо правилно клинично наблюдение.

Подобно на други НСПВС, които инхибират синтеза на простагландин, нимезулид може да повлияе неблагоприятно бременността и/или развитието на плода и може да доведе до преждевременно затваряне на дуктус артериозус, хипертония в системата на белодробната артерия, нарушена бъбречна функция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност, с олигохидрамния, до повишен риск от кървене, намаляване на контрактилитета на матката, поява на периферен оток. В тази връзка нимезулидът е противопоказан по време на бременност и кърмене. Употребата на лекарството Nimesil ® може да повлияе неблагоприятно на женския фертилитет и не се препоръчва при жени, планиращи бременност. При планиране на бременност е необходима консултация с Вашия лекар.

Има данни за появата в редки случаи на кожни реакции (като ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза) към нимезулид, както и към други НСПВС. При първите признаци на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на алергична реакция, Нимезил® трябва да се преустанови.

Ефектът на лекарството върху способността за шофиране и управление на механизми

Ефектът на лекарството Nimesil ® върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление не е проучен, поради което по време на лечението с Nimesil ® трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скоростта на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

Гранули за суспензия за перорално приложение, 100 mg.

2 g гранулат в трислойни пликове (хартия/алуминий/полиетилен).

9.15 или 30 торби с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение

Списък Б.

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца!

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Ваканция от аптеките

По лекарско предписание.

Заявител/производител:

"Laboratory Guidotti S.P.A.", Италия, производство на "Laboratory Menarini S.A.", Испания
Дистрибутор: Берлин - Chemi/Menarini Pharma GmbH Glieniker Weg 125, 12489 Берлин, Германия
Адрес за подаване на искове: 115162, Москва, ул. Шаболовка, къща 31, сграда Б