Forma dawkowania:  zastrzyk Mieszanina:

Substancja aktywna: chlorowodorek bupiwakainy - 5,0 mg;

Substancje pomocnicze: chlorek sodu – 8,0 mg, wersenian disodowy dwuwodny (sól disodowa 2-wodnego kwasu etylenodiamino-N,N,N′,N′-tetraoctowego (trilon B)) – 0,1 mg, 1 M roztwór wodorotlenku sodu – do pH 4,0-6,5 , woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Opis: P klarowny, bezbarwny roztwór. Grupa farmakoterapeutyczna:Znieczulenie miejscowe ATX:  

N.01.B.B.01 Bupiwakaina

Farmakodynamika:

znieczulenie miejscowe długo działające typ amidowy, 4 razy silniejszy niż lidokaina. Będąc słabą zasadą lipofilową, przenika przez błonę lipidową nerwu do jego wnętrza i przekształcając się w postać kationową (ze względu na niższe pH) hamuje kanały sodowe, tym samym odwracalnie blokując przewodzenie impulsu wzdłuż włókna nerwowego. Ma działanie hipotensyjne, spowalnia akcję serca.

Znieczulenie pooperacyjne utrzymuje się przez 7-14 godzin z blokadą międzyżebrową.

Po jednorazowym wstrzyknięciu zewnątrzoponowym w stężeniu 5 mg/ml czas trwania efektu wynosi od 2 do 5 godzin, a do 12 godzin – z blokadą nerwów obwodowych.

Bupiwakaina jest słabym roztworem hiperbarycznym (w porównaniu z płynem mózgowo-rdzeniowym) w temperaturze 20°C i ma właściwości słabego roztworu hipobarycznego w temperaturze 37°C. Ogólnie roztwór leku można uznać za izobaryczny, ponieważ na jego rozkład w przestrzeni podpajęczynówkowej wpływa grawitacja.

Stosowanie roztworów o stężeniu 2,5 mg/ml ma mniejszy wpływ na nerwy ruchowe.

Farmakokinetyka:

Bupiwakaina ma pKa 8,2, współczynnik rozdziału 346 (w temperaturze 25°C w buforze n-oktanol/fosforan pH 7,4).

Bupiwakaina jest całkowicie wchłaniana do krwi z przestrzeni zewnątrzoponowej, powoli iw niewielkich ilościach jest wchłaniana z przestrzeni podpajęczynówkowej; wchłanianie jest dwufazowe, okres półtrwania dla obu faz wynosi odpowiednio 7 minut i 6 godzin. Powolna eliminacja bupiwakainy jest uwarunkowana obecnością fazy powolnego wchłaniania w przestrzeni nadtwardówkowej, co wyjaśnia dłuższy okres półtrwania (T1/2) po podaniu zewnątrzoponowym w porównaniu z podaniem dożylnym.

Całkowity klirens bupiwakiny w osoczu wynosi 0,58 l/min, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 73 l, końcowy okres półtrwania wynosi około 2,7 godziny, pośrednia ekstrakcja wątrobowa wynosi około 0,38 po podanie dożylne. , wiąże się głównie z kwaśnymi alfa1-glikoproteinami osocza (wiązanie z białkami osocza - 96%). Klirens bupiwakainy jest prawie całkowicie związany z metabolizmem leku w wątrobie i zależy bardziej od aktywności enzymów wątrobowych niż od perfuzji wątroby. Metabolity mają mniejszą aktywność farmakologiczną niż.

Stężenie bupiwakainy w osoczu zależy od dawki leku, sposobu podania leku oraz unaczynienia w miejscu wstrzyknięcia.

U dzieci w wieku od 1 do 7 lat farmakokinetyka bupiwakainy jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Wnika przez łożysko. Komunikacja z białkami osocza w organizmie płodu jest mniejsza niż w organizmie matki, stężenie frakcji niezwiązanej w organizmie płodu i matki jest takie samo. Wydzielany w mleku matki.

Bupiwakaina jest metabolizowana w wątrobie głównie na drodze aromatycznej hydroksylacji do 4-hydroksybupiwakainy i N-dealkilacji do 2,6-pipekoloksylidyny (PPK). Obie reakcje zachodzą przy udziale izoenzymu cytochromu CYP 3A 4. Około 1% bupiwakainy jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej w ciągu doby po podaniu, a około 5% w postaci RRK. Stężenia RRK i 4-hydroksybupiwakainy w osoczu podczas i po długotrwałym podawaniu bupiwakainy są małe w stosunku do podanej dawki.

Pacjenci z chorobami wątroby, zwłaszcza ci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, są narażeni na większe ryzyko wystąpienia reakcji toksycznych po zastosowaniu miejscowych środków znieczulających typu amidowego.

U starszych pacjentów maksymalne działanie przeciwbólowe i znieczulające występuje szybciej niż u młodszych pacjentów. Również u pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wyższe maksymalne stężenie bupiwakainy w osoczu krwi. Całkowity klirens osoczowy u tych pacjentów jest zmniejszony.

Wskazania:

Znieczulenie chirurgiczne u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia.

Ostry ból u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku.

Znieczulenie nasiękowe, gdy wymagany jest długotrwały efekt znieczulający, np. w bólu pooperacyjnym.

Długodziałające znieczulenie przewodowe lub znieczulenie zewnątrzoponowe w przypadkach, gdy przeciwwskazane jest dodanie epinefryny i niepożądane jest znaczne rozluźnienie mięśni.

Znieczulenie w położnictwie.

Znieczulenie rdzeniowe do operacji chirurgicznych kończyn dolnych, w tym operacji stawu biodrowego, trwających 3-4 godziny i niewymagających wyraźnej blokady ruchowej.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku (w tym na inne amidowe leki miejscowo znieczulające).

Choroby ośrodkowe system nerwowy(podobnie jak w przypadku podawania zewnątrzoponowego innych środków miejscowo znieczulających);

Ciężkie niedociśnienie tętnicze (wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny);

Blokada okołoszyjkowa w położnictwie;

Przeciwwskazania do znieczulenia zewnątrzoponowego (Koagulopatia. Terapia przeciwzakrzepowa. Infekcje skóry w okolicy nakłucia. nadciśnienie wewnątrzczaszkowe. hipowolemia. Choroby neurologiczne, jak np. stwardnienie rozsiane, zapalenie opon mózgowych, nowotwory, poliomyelitis, gruźlica. Choroba serca z ustaloną pojemnością minutową serca (idiopatyczna przerostowa sub zwężenie zastawki aortalnej zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej, całkowity blok przedsionkowo-komorowy itp.). Anomalie anatomiczne kręgosłupa. Cel zapobiegawczy niskie dawki heparyna);

Wiek dzieci do 1 roku.

Leku nie stosuje się podczas dożylnego znieczulenia regionalnego (blokada Bir) (przypadkowe przedostanie się bupiwakainy do krwioobiegu może spowodować rozwój ostrych ogólnoustrojowych reakcji toksycznych).

Ostrożnie:

Niewydolność sercowo-naczyniowa (prawdopodobnie postępująca), blok serca, choroba zapalna lub zakażenie w miejscu wstrzyknięcia (w przypadku znieczulenia nasiękowego), niedobór cholinoesterazy, niewydolność nerek, starszy wiek(powyżej 65 roku życia), ciąża III trymestrze, ogólnie poważny stan zmniejszony przepływ krwi przez wątrobę (np. w przewlekłej niewydolności serca, chorobach wątroby), odbiór równoczesny leki przeciwarytmiczne (w tym beta-blokery), dzieciństwo od 1-12 lat.

Jednoczesne podawanie z miejscowymi środkami znieczulającymi lub lekami strukturalnie podobnymi do miejscowych środków znieczulających typu amidowego, takimi jak leki przeciwarytmiczne (na przykład).

Ciąża i laktacja:

Stosowanie leku jest możliwe tylko w przypadkach, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Bupiwakainę stosowano u dużej liczby kobiet w ciąży i kobiet wiek rozrodczy jednak do tej pory nie zaobserwowano specyficznych zmian funkcji rozrodczych u kobiet w wieku rozrodczym oraz wzrostu częstości występowania wad rozwojowych płodu.

Dodanie epinefryny do bupiwakainy może zmniejszyć przepływ krwi i kurczliwość macicy, zwłaszcza jeśli roztwór środka znieczulającego zostanie przypadkowo wstrzyknięty do naczyń matki. W przypadku blokady okołoszyjkowej możliwe są poważne naruszenia płodu z boku układy sercowo-naczyniowe s (środek znieczulający dociera do płodu w dużym stężeniu).

Podobnie jak inne środki znieczulające, może przenikać mleko matki w małych ilościach, które nie stanowią zagrożenia dla dziecka. Mimo to podczas stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i sposób podawania:

Może być stosowany wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w znieczuleniu miejscowym lub pod ich nadzorem. W celu uzyskania pożądanego stopnia znieczulenia należy podać możliwie najmniejszą dawkę.

W żadnym wypadku nie należy dopuszczać do przypadkowego donaczyniowego podania leku. Przed iw trakcie podawania leku zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej. Lek należy podawać powoli, z szybkością 25-50 mg/min lub frakcyjnie, utrzymując ciągły kontakt słowny z pacjentem i kontrolując częstość akcji serca. Podczas podawania zewnątrzoponowego wstępnie podaje się dawkę 3-5 ml bupiwakainy z epinefryną. Po przypadkowym wstrzyknięciu donaczyniowym następuje krótkotrwały wzrost częstości akcji serca, a po przypadkowym podaniu dooponowym dochodzi do blokady rdzenia kręgowego. Jeśli wystąpią objawy toksyczne, podawanie jest natychmiast przerywane.

Poniżej przedstawiono orientacyjne dawki, które należy dostosować w zależności od głębokości znieczulenia i stanu pacjenta.

Znieczulenie nasiękowe:

5-60 ml leku w stężeniu 2,5 mg/ml (12,5-150 mg bupiwakainy) lub 5-30 ml leku w stężeniu 5 mg/ml (25-150 mg bupiwakainy).

Blokada diagnostyczna i terapeutyczna:

1-40 ml leku w stężeniu 2,5 mg/ml (2,5-100 mg bupiwakainy), np. blokada nerw trójdzielny 1-5 ml leku (2,5-12,5 mg bupiwakainy) i węzeł szyjny pień współczulny 10-20 ml leku (25-50 mg bupiwakainy).

Blok międzyżebrowy:

2-3 ml leku w stężeniu 5 mg/ml (10-15 mg bupiwakainy), na nerw, nie przekraczając łącznej liczby 10 nerwów.

Główne blokady (np. blokada zewnątrzoponowa, krzyżowa lub splot ramienny):

15-30 ml leku w stężeniu 5 mg/ml (75-150 mg bupiwakainy).

Znieczulenie w położnictwie (np. znieczulenie zewnątrzoponowe i ogonowe przy porodzie naturalnym):

6-10 ml leku w stężeniu 2,5 mg/ml (15-25 mg bupiwakainy) lub 6-10 ml leku w stężeniu 5 mg/ml (30-50 mg bupiwakainy).

Co 2-3 godziny dozwolone jest wielokrotne podanie leku w dawce początkowej.

Znieczulenie zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego:

15-30 ml leku w stężeniu 5 mg/ml (75-150 mg bupiwakainy).

Znieczulenie zewnątrzoponowe w postaci bolusa przerywanego:

początkowo podaje się 20 ml leku w stężeniu 2,5 mg/ml (50 mg bupiwakainy), następnie co 4-6 godzin, w zależności od ilości uszkodzonych segmentów i wieku pacjenta, 6-16 ml lek w stężeniu 2,5 mg/ml (15-40 mg bupiwakainy).

Znieczulenie zewnątrzoponowe w postaci ciągłego wlewu (na przykład ból pooperacyjny):

Rodzaj blokady	Stężenie	Tom
Założenie zewnątrzoponowe (na poziomie lędźwiowym)
			12,5-18,75mg**
Wstawienie zewnątrzoponowe(na wysokości klatki piersiowej)
Wstawienie zewnątrzoponowe (poród naturalny)

*Jeśli w ciągu poprzedniej godziny nie podano bolusa.

Podczas zabiegu możliwe jest dodatkowe podanie leku.

Przy równoczesnym stosowaniu narkotycznych leków przeciwbólowych należy zmniejszyć dawkę bupiwakainy.

Przy długotrwałym podawaniu leku pacjent powinien regularnie monitorować ciśnienie krwi, częstość akcji serca i inne objawy potencjalnej toksyczności. W przypadku wystąpienia działań toksycznych należy natychmiast przerwać podawanie leku. Maksymalne zalecane dawki Maksymalna zalecana pojedyncza dawka, obliczona na podstawie 2 mg/kg masy ciała, wynosi 150 mg dla dorosłych w ciągu czterech godzin. Odpowiada to 60 ml leku o stężeniu 2,5 mg/ml (150 mg bupiwakainy) i 30 ml leku o stężeniu 5 mg/ml (150 mg bupiwakainy).

Dzieci w wieku 1-12 lat

Dawki u dzieci podane w tabeli mają charakter orientacyjny. Możliwa zmienność. U dzieci z wysoka waga ciała, z reguły konieczne jest zmniejszenie dawki w oparciu o idealną masę ciała. Przy określaniu metod znieczulenia i rozliczania indywidualne cechy pacjenci powinni postępować zgodnie z ogólnie przyjętymi wytycznymi dotyczącymi znieczulenia.

Należy podać minimalną dawkę niezbędną do uzyskania wystarczającego znieczulenia.

	Stężenie, mg/ml	Objętość, ml/kg	Dawka, mg/kg	Rozpoczęcie akcji, min	O czasie trwania akcji, godz
ostry ból
Znieczulenie zewnątrzoponowe ogonowe
Znieczulenie zewnątrzoponowe lędźwiowe					2-6
Znieczulenie zewnątrzoponowe klatki piersiowej b					2-6
Blokada regionalna (np. blokada i naciek małych nerwów)
Blokada nerwów obwodowych (np. blokada nerwu biodrowo-pachwinowego/biodrowo-podbrzusznego)

a) - początek i czas trwania blokady nerwów obwodowych zależy od rodzaju blokady i dawki

b) - w znieczuleniu zewnątrzoponowym piersiowym lek podaje się w coraz większych dawkach, aż do uzyskania pożądanego poziomu uśmierzania bólu.

Dawkę u dzieci oblicza się na podstawie 2 mg na kg masy ciała.

Aby zapobiec przedostaniu się leku łożysko naczyniowe przed iw trakcie podawania dawki głównej należy wykonać próbę aspiracyjną. Lek należy podawać powoli, dzieląc całkowitą dawkę na kilka wstrzyknięć, szczególnie w przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego odcinka lędźwiowego i piersiowego, stale monitorując parametry życiowe.

Znieczulenie nasiękowe okołomigdałkowe u dzieci od 2 roku życia: w dawce 7,5 mg i 12,5 mg na migdałek przy stężeniu bupiwakainy 2,5 mg/ml.

Blokada nerwów biodrowo-pachwinowych/biodrowo-podbrzusznych u dzieci od 1 roku życia : 0,1-0,5 ml/kg masy ciała przy stężeniu bupiwakainy 2,5 mg/ml, co odpowiada 0,25-1,25 mg/kg masy ciała.

Dzieci w wieku 5 lat i starsze lek można podawać w stężeniu bupiwakainy 5 mg/ml, co odpowiada 1,25-2 mg/kg.

blokada penisa: 0,2-0,5 ml/kg przy stężeniu bupiwakainy 5 mg/ml, co odpowiada 1,0-2,5 mg/kg.

Dane dotyczące znieczulenia zewnątrzoponowego u dzieci (podawanie w bolusie lub ciągłe) są ograniczone.

Metoda gotowania

Jeśli konieczne jest uzyskanie roztworu o stężeniu 2,5 mg/ml, możliwe jest rozcieńczenie leku o stężeniu 5 mg/ml tylko z kompatybilnymi rozpuszczalnikami, takimi jak 0,9% roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań, ponieważ po rozcieńczeniu właściwości leku mogą ulec zmianie, co może prowadzić do wytrącania. Rozcieńczanie powinno być wykonywane wyłącznie przez wykwalifikowany personel z obowiązkową kontrolą wzrokową przed użyciem. Można stosować wyłącznie klarowne roztwory bez widocznych cząstek.

Roztwór leku jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku.

Po podaniu dokanałowym

Może być stosowany wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w znieczuleniu miejscowym lub pod ich nadzorem. W celu uzyskania pożądanego stopnia znieczulenia należy podać możliwie najmniejszą dawkę. Poniższe dawki dotyczą osób dorosłych. Wybór dawki odbywa się indywidualnie.

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci na późniejsze daty w czasie ciąży dawkę należy zmniejszyć.

Wskazania do stosowania	Dawka, ml	Dawka, mg	Początek akcji	Czas działania
Operacje chirurgiczne kończyn dolnych, w tym operacje stawu biodrowego

Brak doświadczenia klinicznego z dawkami przekraczającymi 20 mg.

Przed wprowadzeniem leku konieczne jest zapewnienie dostępu dożylnego. Wprowadzenie przeprowadza się dopiero po potwierdzeniu wejścia do przestrzeni podpajęczynówkowej (wypływ z igły klarownego płynu mózgowo-rdzeniowego lub podczas aspiracji). W przypadku nieudanej próby należy wykonać tylko jedną dodatkową próbę na innym poziomie iw mniejszej objętości. Jedną z przyczyn braku efektu może być zła dystrybucja leku w przestrzeni podpajęczynówkowej, którą można skorygować zmieniając pozycję pacjenta.

Dzieci o masie ciała poniżej 40 kg

Bupiwakaina roztwór do wstrzykiwań 5 mg/ml może być stosowany u dzieci. Główna różnica między dorosłymi a dziećmi polega na tym, że noworodki i niemowlęta mają większą objętość płynu mózgowo-rdzeniowego, co wymaga stosunkowo dużej dawki na kilogram masy ciała w porównaniu z dorosłymi, aby osiągnąć ten sam stopień zablokowania.

Znieczulenie miejscowe powinno być wykonywane przez lekarza mającego doświadczenie w pracy z dziećmi i znającego odpowiednią technikę podawania.

Dawki u dzieci podane w tabeli mają charakter orientacyjny. Możliwa zmienność. Podczas ustalania metod znieczulenia i biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjentów, należy stosować ogólnie przyjęte wytyczne dotyczące znieczulenia. Należy podać minimalną dawkę niezbędną do uzyskania wystarczającego znieczulenia.

Masa ciała, kg	Dawka, mg/kg
	0,4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Skutki uboczne:

Działania niepożądane polekowe są trudne do odróżnienia od fizjologicznych objawów blokady nerwów (np. niedociśnienie, bradykardia, przejściowe zatrzymanie moczu), reakcji wywołanych bezpośrednio (np. krwiak rdzenia kręgowego) lub pośrednio (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropień zewnątrzoponowy) przez wkłucie igły, lub reakcje spowodowane wyciekiem płynu mózgowo-rdzeniowego (na przykład po nakłuciu ból głowy).

Następujące działania niepożądane podano zgodnie z następującą gradacją częstości ich występowania:

Bardzo często - 1/10 wizyt (≥ 10%);

Częste - 1/100 wizyt (≥ 1% i< 10%);

Nieczęste - 1/1000 wizyt (≥ 0,1% i< 1%);

Rzadko - 1/10000 spotkań (≥ 0,01% i< 0,1%);

Od strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: często - parestezje, zawroty głowy; rzadko - drgawki, parestezje wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, lekkie zawroty głowy, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenie, hałas i dzwonienie w uszach, dyzartria; rzadko - niezamierzona całkowita blokada rdzenia kręgowego, uszkodzenie nerwów obwodowych, porażenie kończyn dolnych, porażenie, neuropatia, zapalenie pajęczynówki.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo często - niedociśnienie; często - bradykardia, zwiększona ciśnienie krwi; rzadko - zatrzymanie akcji serca, arytmia.

z boku układ trawienny: bardzo często - nudności; często - wymioty.

Z układu moczowego: często - zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu.

Z układu oddechowego: rzadko - depresja oddechowa.

Z narządów zmysłów:rzadko - podwójne widzenie.

Ogólny: rzadko - reakcje alergiczne, w najcięższych przypadkach - szok anafilaktyczny.

Przedawkować:

Ostre zatrucie ogólnoustrojowe

W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego reakcja toksyczna występuje w ciągu 1-3 minut, podczas przedawkowania maksymalne stężenia Bupiwakainę w osoczu krwi można uzyskać w ciągu 20-30 minut, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, podczas gdy objawy zatrucia pojawiają się powoli. Reakcje toksyczne manifestują się głównie w ośrodkowym układzie nerwowym i sercowo-naczyniowym.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego zatrucie objawia się stopniowo w postaci objawów dysfunkcji ośrodkowego układu nerwowego z narastającym nasileniem. Pierwsze objawy z reguły objawiają się parestezjami wokół ust, lekkimi zawrotami głowy, drętwieniem języka, patologicznie zwiększoną percepcją dźwięków i szumem w uszach. Zaburzenia widzenia i drżenie są najpoważniejszymi objawami i poprzedzają rozwój napadów uogólnionych. Objawy te nie powinny być traktowane jako zachowanie nerwicowe. Po nich utrata przytomności i rozwój dużych drgawki trwający od kilku sekund do kilku minut. Podczas drgawek szybko rozwija się niedobór tlenu i hiperkapnia z powodu zwiększonej aktywności mięśni i niedostatecznej wymiany gazowej w płucach. W ciężkie przypadki może rozwinąć się bezdech. Kwasica nasila toksyczne działanie środków miejscowo znieczulających. Zjawiska te są spowodowane redystrybucją środka miejscowo znieczulającego z ośrodkowego układu nerwowego i metabolizmem leków. Złagodzenie efektów toksycznych może nastąpić szybko, z wyjątkiem przypadków podania bardzo dużej ilości leku.

Od strony układu sercowo-naczyniowego

W ciężkich przypadkach obserwuje się toksyczne działanie na układ sercowo-naczyniowy. Zwykle poprzedzają go objawy toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy. U pacjentów w głębokiej sedacji lub znieczuleniu ogólnym prodromalny objawy neurologiczne może zabraknąć. Na tle wysokich ogólnoustrojowych stężeń bupiwakainy w osoczu może wystąpić niedociśnienie, zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym, zmniejszenie pojemności minutowej serca, blokada przedsionkowo-komorowa, bradykardia, arytmia komorowa (aż do zatrzymania akcji serca). W niektórych rzadkich przypadkach do zatrzymania krążenia dochodzi bez objawów neurologicznych zapowiadających objawy.

U dzieci podczas wykonywania blokady pod ogólne znieczulenie trudno zauważyć wczesne oznaki toksycznego działania środka znieczulającego.

Leczenie ostrego zatrucia

Jeśli pojawią się objawy ogólnego zatrucia, konieczne jest natychmiastowe przerwanie podawania leku. Terapia powinna mieć na celu utrzymanie wentylacji płuc, zatrzymanie drgawek i utrzymanie krążenia krwi. Należy go zastosować iw razie potrzeby przeprowadzić sztuczną wentylację płuc (przy użyciu maski i worka).

Jeśli drgawki nie ustąpią samoistnie w ciągu 15-20 sekund, należy podać dożylnie leki przeciwdrgawkowe. Dożylne podanie 100-150 mg tiopentalu sodu szybko zatrzymuje drgawki, zamiast tego możliwe jest wstrzyknięcie 5-10 mg diazepamu dożylnie, choć działa on wolniej. Suksametonium szybko hamuje skurcze mięśni, jednak przy jego stosowaniu konieczna jest intubacja dotchawicza i sztuczna wentylacja płuc, dlatego lek ten powinien stosować tylko osoba znająca te metody.

Przy wyraźnym zahamowaniu funkcji układu sercowo-naczyniowego (obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia) podaje się dożylnie 5-10 mg efedryny, w razie potrzeby po 2-3 minutach podanie powtarza się. W przypadku zatrzymania akcji serca rozpocznij natychmiast resuscytacja krążeniowo-oddechowa. Niezbędna jest optymalizacja natlenienia i wentylacji oraz utrzymanie krążenia wraz z korektą kwasicy, gdyż niedotlenienie i kwasica zaostrzają układowe efekty toksyczne znieczulenie miejscowe. Należy podać jak najszybciej (0,1-0,2 mg dożylnie lub dosercowo), w razie potrzeby podanie należy powtórzyć.

Zatrzymanie krążenia może wymagać przedłużonej resuscytacji. Interakcja:

Leki miejscowo znieczulające lub leki o budowie zbliżonej do amidowych, takie jak leki przeciwarytmiczne klasy Ib ( , ), zwiększają ryzyko wystąpienia addytywnego działania toksycznego.

Wspólny wniosek Nie badano oddzielnie bupiwakainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), ale zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego przepisywania tych leków (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

Inhibitory monoaminooksydazy lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększają ryzyko wystąpienia znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

Preparaty zawierające ergotaminę lub przyczyniają się do rozwoju trwałego wzrostu ciśnienia krwi z możliwe komplikacje z układu sercowo-naczyniowego i mózgowo-naczyniowego.

Połączenie ze wspólnym znieczulenie wziewne halotan zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii.

Podczas leczenia miejsca wstrzyknięcia miejscowego środka znieczulającego roztworami dezynfekującymi zawierającymi metale ciężkie, zwiększa ryzyko wystąpienia miejscowej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Leki strukturalnie podobne do środków miejscowo znieczulających, takich jak tokainid, zwiększają ryzyko wystąpienia addytywnego działania toksycznego.

Miejscowe środki znieczulające zwiększają depresję ośrodkowego układu nerwowego spowodowaną przez leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Rozpuszczalność bupiwakainy zmniejsza się przy pH >6,5, należy to wziąć pod uwagę przy dodawaniu roztworów alkalicznych, ponieważ może wytrącić się osad.

Specjalne instrukcje:

Istnieją doniesienia o zatrzymaniu akcji serca lub śmierci podczas stosowania bupiwakainy w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub blokadzie obwodowej. W niektórych przypadkach reanimacja była trudna lub niemożliwa, mimo to niewątpliwie dobry trening i podania znieczulenia.

Podobnie jak inne środki miejscowo znieczulające, może powodować ostre reakcje toksyczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego i sercowo-naczyniowego, jeśli jego zastosowanie do znieczulenia miejscowego prowadzi do wysokiego stężenia leku we krwi. Najczęściej obserwuje się to w przypadku nieumyślnego wstrzyknięcia donaczyniowego lub dużego unaczynienia miejsca wstrzyknięcia.

Na tle wysokiego stężenia bupiwakainy w osoczu, przypadki występowania arytmia komorowa, migotanie komór, nagła zapaść sercowo-naczyniowa i śmierć.

Znieczulenie przewodowe powinno być wykonywane przez doświadczonych specjalistów w odpowiednio wyposażonej sali z dostępnym gotowym do użycia sprzętem i lekami niezbędnymi do monitorowania pracy serca i reanimacja. Przy wykonywaniu dużych blokad zaleca się założenie cewnika dożylnego przed wprowadzeniem środka miejscowo znieczulającego. Personel musi przejść odpowiednie szkolenie w zakresie techniki anestezjologicznej i musi być zaznajomiony z diagnostyką i leczeniem. skutki uboczne lek, ogólnoustrojowe reakcje toksyczne i inne powikłania (patrz punkt „Przedawkowanie”).

Blokady nerwów obwodowych wiążą się z podaniem większej objętości środka znieczulającego miejscowo w obszar silnie unaczyniony, często w pobliżu dużych naczyń, gdzie zwiększa się ryzyko nieumyślnego donaczyniowego wstrzyknięcia środka miejscowo znieczulającego lub wchłaniania ogólnoustrojowego. duża dawka leku, co z kolei może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu.

Podczas wykonywania znieczulenia regionalnego należy zwrócić szczególną uwagę na następujące grupy pacjentów:

Pacjenci otrzymujący leki antyarytmiczne klasy III (np.) powinni być ściśle monitorowani ze względu na: możliwe ryzyko rozwój powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni.

Pacjenci z częściowym lub całkowitym blokiem serca, ponieważ miejscowe środki znieczulające mogą zaburzać przewodnictwo w mięśniu sercowym.

Pacjenci z zaawansowaną chorobą wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Pacjentki w późnej ciąży.

Pewne rodzaje blokady, niezależnie od zastosowanego środka miejscowo znieczulającego, mogą wiązać się z poważnymi działaniami niepożądanymi, np.:

Centralne blokady, zwłaszcza na tle hipowolemii, mogą prowadzić do zahamowania czynności układu sercowo-naczyniowego.

Duże bloki peryferyjne mogą wymagać aplikacji duża liczba znieczulenie miejscowe w obszarach silnie unaczynionych, często w pobliżu dużych naczyń, gdzie zwiększa się ryzyko wstrzyknięcia donaczyniowego i/lub wchłaniania ogólnoustrojowego, co może prowadzić do wysokich stężeń leku w osoczu.

W przypadku wstrzyknięcia pozagałkowego lek może przypadkowo dostać się do przestrzeni podpajęczynówkowej czaszki, powodując tymczasową ślepotę, bezdech, drgawki, zapaść i inne działania niepożądane. Rozwinięte powikłania należy szybko zdiagnozować i zatrzymać.

Przy pozagałkowym i okołogałkowym podawaniu środków miejscowo znieczulających istnieje niewielkie ryzyko trwałej dysfunkcji. mięśnie oka. Głównymi przyczynami są urazy i/lub miejscowe działanie toksyczne na mięśnie i/lub nerwy. Nasilenie takich reakcji tkankowych zależy od stopnia urazu, stężenia środka miejscowo znieczulającego oraz czasu ekspozycji tkanki na środek miejscowo znieczulający. Dlatego, podobnie jak w przypadku innych środków miejscowo znieczulających, należy stosować najmniejsze skuteczne stężenie i dawkę. Środki zwężające naczynia krwionośne mogą nasilać reakcje tkankowe i powinny być stosowane wyłącznie zgodnie z zaleceniami.

Po wstrzyknięciu w szyję lub głowę lek może przypadkowo dostać się do tętnicy i w takich przypadkach, nawet przy stosowaniu małych dawek, może dojść do poważnego działania niepożądane.

Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić niedociśnienie i bradykardia. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych powikłań można zmniejszyć przez wstępne podanie roztworów krystaloidów i koloidów. Wraz z rozwojem niedociśnienia sympatykomimetyki należy natychmiast podać dożylnie; w razie potrzeby ich wprowadzenie należy powtórzyć. U dzieci stosowane dawki powinny być dostosowane do wieku i masy ciała.

W przypadku stosowania diety bezsolnej przy ograniczonym spożyciu należy wziąć pod uwagę zawartość sodu w leku, ponieważ lek zawiera jony sodu.

Roztwór nie zawiera środków konserwujących i należy go zużyć natychmiast po otwarciu fiolki lub ampułki. Resztę roztworu należy usunąć.

Informacje dotyczące stosowania leku u dzieci :

Bezpieczeństwo i skuteczność bupiwakainy u dzieci w wieku poniżej 1 roku nie były badane, a dostępne dane są ograniczone.

Brak jest danych dotyczących śródstawowej blokady bupiwakainą u dzieci w wieku 1-12 lat.

Dane dotyczące blokady dużych nerwów bupiwakainą u dzieci w wieku 1-12 lat nie są dostępne.

W znieczuleniu zewnątrzoponowym lek należy podawać powoli, kierując się wiekiem i masą ciała, ponieważ szczególnie w przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego na poziomie klatki piersiowej może wystąpić ciężkie niedociśnienie tętnicze i niewydolność oddechowa.

Wpływ na zdolność kierowania środkami transportu. por. i futro.:

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie innych czynności niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększona koncentracja uwaga i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Forma uwalniania / dawkowanie:

Roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml.

Pakiet:

4, 10, 20 ml w bezbarwnych szklanych ampułkach.

5 ampułek umieszczonych jest w blistrach wykonanych z folii polichlorku winylu i zadrukowanej folii aluminiowej lakierowanej lub bez folii.

1, 2 blistry umieszczane są w opakowaniach kartonowych.

Każde opakowanie lub pudełko zawiera instrukcję użycia, wertykulator w ampułkach. Wertykulator ampułek nie jest wkładany w przypadku stosowania ampułek z pierścieniem łamanym lub z wycięciem i kropką.

20 ml w bezbarwnych szklanych butelkach.

5 butelek umieszcza się w kartonowych pudełkach.

5 fiolek umieszczonych jest w blistrach wykonanych z folii polichlorku winylu i folii aluminiowej z nadrukiem lakierowanym lub bez folii.

1 opakowanie blistrowe umieszczone jest w tekturowym pudełku.

Instrukcje użytkowania znajdują się w każdym opakowaniu lub pudełku.

Warunki przechowywania:

W temperaturze nie wyższej niż 25°C. Nie zamrażać.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

Nie stosować po upływie daty ważności.

Warunki wydawania z aptek: Na receptę Numer rejestracyjny: LP-002824 Data rejestracji: 15.01.2015 / 15.08.2016 Termin ważności: 15.01.2020 Posiadacz dowodu rejestracyjnego: VELFARM, OOO Republika San Marino Producent:   Reprezentacja:  SYNTEZA Spółka Akcyjna Kurgan preparaty medyczne i produkty Rosja Data aktualizacji informacji:   20.04.2017 Ilustrowane instrukcje

N01BB01 (bupiwakaina)
N01BB51 (Bupiwakaina w połączeniu z innymi lekami)

Przed zastosowaniem bupiwakainy należy skonsultować się z lekarzem. Niniejsza instrukcja użytkowania służy wyłącznie celom informacyjnym. Aby uzyskać więcej informacji, zapoznaj się z adnotacją producenta.

Grupy kliniczne i farmakologiczne

21.008 (Znieczulenie miejscowe do znieczulenie rdzeniowe)
21.006 (Znieczulenie miejscowe ze składnikiem zwężającym naczynia krwionośne)
21.005 (Znieczulenie miejscowe)

efekt farmakologiczny

Miejscowy środek znieczulający typu amidowego. Działanie znieczulające następuje szybko (w ciągu 5-10 minut). Mechanizm działania polega na stabilizacji błon neuronalnych oraz zapobieganiu powstawaniu i przewodzeniu impuls nerwowy. Działanie przeciwbólowe trwa po zaprzestaniu znieczulenia, co zmniejsza potrzebę łagodzenie bólu pooperacyjnego. Podczas znieczulenia podpajęczynówkowego bupiwakaina powoduje umiarkowane zwiotczenie mięśni. kończyny dolne trwający 2-2,5 h. Przy blokadzie międzyżebrowej działanie bupiwakainy trwa 7-14 godzin; z blokadą zewnątrzoponową - 3-4 godziny; z blokadą mięśni brzucha - 45-60 minut. Skład niektórych postaci dawkowania bupiwakainy obejmuje.

Farmakokinetyka

Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%.

Metabolizowany w wątrobie.

T1 / 2 u dorosłych wynosi 1,5-5,5 godziny, u noworodków - około 8 godzin.

Jest wydalany z moczem głównie w postaci metabolitów i 5-6% - w postaci niezmienionej.

Bupiwakaina przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

BUPIVACAIN: DAWKOWANIE

Dawka zależy od rodzaju znieczulenia. Do znieczulenia w chirurgii (manipulacje diagnostyczne i terapeutyczne) stosuje się 2,5-100 mg. Do blokady nerwu trójdzielnego - 2,5-12,5 mg; węzeł gwiaździsty - 25-50 mg; krzyżowy, splot ramienny - 75-150 mg; blokada międzyżebrowa - 10-25 mg; blokada nerwów obwodowych - 25-150 mg. W przypadku długotrwałego znieczulenia zewnątrzoponowego podpajęczynówkowego dawka początkowa wynosi 50 mg, dawka podtrzymująca wynosi 15-25-40 mg co 4-6 h. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego i ogonowego w praktyce położniczej dawka wynosi 15-50 mg. Znieczulenie zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego - 75-150 mg. Z blokadą nerwu sromowego - 12,5-25 mg z każdej strony.

Maksymalna dawka wynosi 2 mg/kg.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwarytmicznymi o działaniu miejscowo znieczulającym zwiększa się ryzyko addytywnego działania toksycznego.

Przy równoczesnym stosowaniu z barbituranami możliwe jest zmniejszenie stężenia bupiwakainy we krwi.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Przenika przez barierę łożyskową, ale stosunek stężeń we krwi płodu i matki jest bardzo niski.

W niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Uważa się, że ryzyko niekorzystny wpływ praktycznie nie istnieje dla niemowlaka.

Skutki uboczne bupiwakainy

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: drętwienie języka, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, drżenie mięśni, senność, drgawki, utrata przytomności. W obszarze znieczulenia możliwe są parestezje, osłabienie napięcia zwieraczy.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie pojemności minutowej serca, blok serca, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca.

Z układu oddechowego: bezdech.

Reakcje alergiczne: objawy skórne, w ciężkich przypadkach - wstrząs anafilaktyczny.

Działania niepożądane występują rzadko, prawdopodobieństwo ich wystąpienia wzrasta wraz z zastosowaniem nieodpowiedniej dawki i naruszeniem techniki podawania bupiwakainy.

Wskazania

Znieczulenie podpajęczynówkowe w chirurgii (do zabiegów chirurgicznych w urologii lub chirurgii dolnej klatki piersiowej trwających do 3-5 godzin; w operacja brzucha- czas trwania 45-60 minut). Blokada nerwu trójdzielnego, krzyżowego, splotu ramiennego, nerwu sromowego, znieczulenie międzyżebrowe, ogonowe i zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego. Znieczulenie do redukcji zwichnięć stawów kończyn górnych i dolnych.

Przeciwwskazania

Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, poliomyelitis, krwawienia wewnątrzczaszkowe, osteochondroza, zapalenie stawów kręgosłupa, gruźlica, zmiany przerzutowe kręgosłupa, niedokrwistość złośliwa z objawami neurologicznymi, niewydolność serca w fazie dekompensacji, masywny wysięk opłucnowy, znacznie podwyższone ciśnienie w jamie brzusznej, ciężkie wodobrzusze, guzy jamy brzusznej, ciężkie niedociśnienie tętnicze (wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny), posocznica, zaburzenia krwi terapia przeciwzakrzepowa lub przeciwzakrzepowa, w/w znieczuleniu regionalnym wg Biera, blokada okołoszyjkowa w położnictwie, w postaci 0,75% roztworu do blokady zewnątrzoponowej w położnictwie, krostkowate zmiany skórne w miejscu iniekcji, nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające typu amidowego.

Specjalne instrukcje

Znieczulenie podpajęczynówkowe powinno być wykonywane wyłącznie pod nadzorem doświadczonego anestezjologa.

Podczas prowadzenia znieczulenie rdzeniowe pacjenci z hipowolemią są narażeni na zwiększone ryzyko rozwoju nagłego i ciężkiego niedociśnienie tętnicze.

Ostrożnie stosować u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne o działaniu miejscowo znieczulającym.

Należy ściśle przestrzegać zgodności stosowanej postaci dawkowania bupiwakainy ze wskazaniami do stosowania.

ED (wpisane na Listę leków w ramach gwarantowanej wielkości opieki medycznej, z zastrzeżeniem zakupu od jednego dystrybutora)

Producent: Firma NIKO sp

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Bupiwakaina

Numer rejestracyjny: RK-LS-5№022584

Data rejestracji: 26.12.2016 - 26.12.2021

Instrukcja

• Rosyjski

Nazwa handlowa

Bupiwakaina

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Bupiwakaina

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań 5 mg/ml, 10 ml

Mieszanina

1 ml roztworu zawiera

substancja aktywna: chlorowodorek bupiwakainy – 5 mg,

Substancje pomocnicze: chlorek sodu, kwas chlorowodorowy rozcieńczony lub sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Opis

Klarowna, bezbarwna ciecz

Grupa farmakoterapeutyczna

środki znieczulające. Preparaty do znieczulenia miejscowego. Amidy. Bupiwakaina.

Kod ATX N01B B01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Szybkość wchłaniania zależy od dawki, drogi podania i perfuzji w miejscu podania. Blokady międzyżebrowe prowadzą do najwyższych stężeń w osoczu (4 mg/l po dawce 400 mg) ze względu na szybkie wchłanianie, podczas gdy zastrzyki podskórne w jamie brzusznej prowadzi do najniższych stężeń w osoczu. U dzieci szybkie wchłanianie i duże stężenia w osoczu obserwuje się w przypadku blokady ogona (około 1,0-1,5 mg/l po dawce 3 mg/kg).

Bupiwakaina wykazuje całkowite i dwufazowe wchłanianie z przestrzeni zewnątrzoponowej, z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 7 minut i 6 godzin w przypadku szybkich i powolne fazy absorpcja, odpowiednio. Powolne wchłanianie ogranicza szybkość eliminacji bupiwakainy i wyjaśnia, dlaczego okres półtrwania po podaniu zewnątrzoponowym jest dłuższy niż po podaniu dożylnym.

Objętość dystrybucji bupiwakainy w stanie stacjonarnym wynosi około 73 l, współczynnik ekstrakcji wątrobowej wynosi około 0,4, całkowity klirens osoczowy wynosi 0,58 l/min, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2,7 godziny.

Okres półtrwania w fazie eliminacji u noworodków jest do 8 godzin dłuższy niż u dorosłych. U dzieci w wieku powyżej 3 miesięcy okres półtrwania w fazie eliminacji jest taki sam jak u dorosłych.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 96%, głównie z α1-glikoproteiną. Po znacznym zabiegu chirurgicznym poziom tego białka może wzrosnąć i spowodować duże całkowite stężenie bupiwakainy w osoczu. Jednak stężenie niezwiązanej bupiwakainy pozostaje niezmienione. To wyjaśnia dobrą tolerancję stężeń w osoczu powyżej poziomów toksycznych.

Bupiwakaina jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie, głównie na drodze aromatycznej hydroksylacji do 4-hydroksybupiwakainy i N-dealkilacji do PPX, z których oba są szlakami, w których pośredniczy cytochrom P450 3A4. Tak więc klirens zależy od perfuzji wątroby i aktywności enzymu metabolizującego.

Bupiwakaina przenika przez barierę łożyskową. Stężenie wolnej bupiwakainy u matki i płodu jest takie samo. Jednak całkowite stężenie w osoczu jest mniejsze u płodu, który ma mniejszy stopień wiązania z białkami.

Farmakodynamika

Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym typu amidowego. Odwracalnie blokuje przewodzenie impulsów przez włókna nerwowe, hamując transport jonów sodu przez błony nerwowe. Podobne efekty można również zaobserwować na błonach pobudzających mózgu i mięśnia sercowego.

Najważniejszą właściwością bupiwakainy jest znaczny czas jej działania. Różnica między czasem działania bupiwakainy z epinefryną i bez niej jest stosunkowo niewielka. Bupiwakaina jest szczególnie odpowiednia do długoterminowej blokady zewnątrzoponowej. Niskie stężenia mają mniejszy wpływ na włókna nerwów ruchowych i mają krótszy czas działania, a także mogą być odpowiednie do długotrwałego uśmierzania bólu, na przykład podczas porodu lub w okresie pooperacyjnym.

Wskazania do stosowania

Znieczulenie nasiękowe w przypadkach, gdy potrzebny jest znaczny czas trwania efektu, np. w celu wyeliminowania bólu pooperacyjnego.

Przedłużone znieczulenie przewodowe lub znieczulenie zewnątrzoponowe w przypadkach, gdy przeciwwskazane jest dodanie adrenaliny i niepożądane jest stosowanie silnych leków zwiotczających mięśnie. Znieczulenie w położnictwie.

Dawkowanie i sposób podawania

Bupiwakaina stosowana jest wyłącznie przez lekarzy posiadających doświadczenie w znieczuleniu regionalnym, w najmniejszych dawkach (minimalnie skutecznych), pozwalających na osiągnięcie odpowiedniego stopnia znieczulenia.

Należy zachować szczególną ostrożność, aby zapobiec przypadkowym wstrzyknięciom donaczyniowym. Zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej przed podaniem dawki całkowitej, jak również w trakcie podawania dawki całkowitej.

Na znieczulenie zewnątrzoponowe wysokie dawki podać próbną dawkę 3-5 ml bupiwakainy z epinefryną, ponieważ przypadkowe donaczyniowe wstrzyknięcie epinefryny może doprowadzić do chwilowego przyspieszenia akcji serca, a przypadkowe wstrzyknięcie dooponowe może spowodować blokadę rdzenia kręgowego. Utrzymuj kontakt słowny z pacjentem przez 5 minut po podaniu dawki testowej i przeprowadzaj okresowe kontrole tętna. Ponadto przed wprowadzeniem dawki całkowitej konieczne jest wykonanie aspiracji. Całkowitą dawkę podaje się powoli, z szybkością 25-50 mg/min, etapami, utrzymując stały kontakt słowny z pacjentem. W przypadku wystąpienia objawów zatrucia należy natychmiast przerwać podawanie leku.

Do znieczulenie infiltracyjne Wstrzykuje się 5-30 ml bupiwakainy 5 mg/ml (25-150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

Do interrSiema blokada bernuma wstrzyknąć 2-3 ml bupiwakainy 5 mg/ml (10-15 mg chlorowodorku bupiwakainy) na każdy nerw, łącznie do 10 nerwów.

Do blokada dużych nerwów(np. znieczulenie zewnątrzoponowe, krzyżowe i splotu ramiennego) podać 15-30 ml bupiwakainy 5 mg/ml (75-150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

Do znieczulenie położnicze(na przykład znieczulenie zewnątrzoponowe i znieczulenie ogonowe do porodu drogą pochwową lub ekstrakcji próżniowej), wstrzykuje się 6-10 ml bupiwakainy 5 mg / ml (30-50 mg chlorowodorku bupiwakainy). Podane dawki początkowe w razie potrzeby powtarza się co 2-3 godziny.

Do blokada zewnątrzoponowa(przy wykonywaniu cesarskie cięcie) wstrzyknąć 15-30 ml bupiwakainy 5 mg/ml (75-150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

W przypadku skojarzenia z opioidami należy zmniejszyć dawkę bupiwakainy.

W okresie podawania leku należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi, częstość akcji serca oraz monitorować stan pacjenta pod kątem ewentualnych objawów zatrucia. Jeśli pojawią się oznaki działania toksycznego, infuzję należy natychmiast przerwać.

Maksymalną zalecaną dawkę stosowaną w tym samym przypadku oblicza się na poziomie 2 mg/kg masy ciała; dla dorosłych dawka maksymalna wynosi 30 ml (150 mg chlorowodorku bupiwakainy) przez 4 godziny.

Procedura pracy z ampułką.

1. Oddzielić jedną ampułkę od bloku i wstrząsnąć, trzymając za szyjkę (ryc. 1).

2. Ścisnąć ampułkę dłonią (nie powinno dojść do wycieku leku) i obracać i rozdzielać głowicę ruchami obrotowymi (ryc. 2).

3. Przez utworzony otwór natychmiast połączyć strzykawkę z ampułką (ryc. 3).

4. Odwrócić ampułkę i powoli pobrać jej zawartość do strzykawki (ryc. 4).

5. Nałożyć igłę na strzykawkę.

Ryż. 1 Ryc. 2 Ryc. 3 Ryc. cztery

Skutki uboczne

Działania niepożądane spowodowane samym lekiem mogą być trudne do odróżnienia skutki fizjologiczne blokady nerwów (takie jak obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia), zdarzenia spowodowane bezpośrednio przez nakłucie igłą (np. uszkodzenie nerwów), zdarzenia pośrednio spowodowane przez nakłucie igłą (w szczególności ropień nadtwardówkowy).

- z boku układ odpornościowy: reakcje alergiczne, w najcięższych przypadkach - wstrząs anafilaktyczny;

- od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, nadciśnienie tętnicze, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia tętno(arytmia serca);

- od strony ośrodkowego układu nerwowego: parestezje, zawroty głowy, drgawki, parestezje okołoustne, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, utrata przytomności, drżenie, dyzartria, niedowład, porażenie kończyn dolnych, neuropatia, uszkodzenie nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki;

- ze strony narządów wzroku: niewyraźne widzenie, podwójne widzenie;

- ze strony narządów słuchu: szum w uszach;

- z przewodu pokarmowego: wymioty, nudności;

- z układu oddechowego, narządów skrzynia i śródpiersie: niewydolność oddechowa;

- z układu moczowego: zatrzymanie moczu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające typu amidowego lub na inne składniki leku.

Bupiwakainy nie stosuje się do dożylnego znieczulenia regionalnego (blok Biera). Bupiwakainy nie stosuje się do znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, np. we wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym. Znieczulenie zewnątrzoponowe, niezależnie od zastosowanego znieczulenia miejscowego, jakie jest stosowane, ma swoje przeciwwskazania, do których należą:

choroby układu nerwowego w fazie aktywnej, takie jak: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, poliomyelitis, krwotok śródczaszkowy, podostre zwyrodnienie złożone rdzeń kręgowy spowodowany Niedokrwistość złośliwa oraz guzy mózgu i rdzenia kręgowego;

gruźlica kręgosłupa;

ropne zakażenie skóry w miejscu nakłucia lędźwiowego lub w jego pobliżu;

skaza krwotoczna lub obecne leczenie przeciwzakrzepowe;

wiek dzieci do 18 lat.

Interakcje leków

Należy zachować ostrożność podczas stosowania bupiwakainy z lekami o strukturze zbliżonej do środków znieczulających miejscowo, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IB, ponieważ ich działania toksyczne sumują się.

Specyficzne badania interakcji między miejscowymi środkami znieczulającymi a lekami antyarytmicznymi klasa 3(np. amiodaron), ale zalecana jest ostrożność w przypadku ich jednoczesnego stosowania.

Niezgodność.

Alkalizacja może powodować wytrącanie, ponieważ bupiwakaina jest słabo rozpuszczalna powyżej pH 6,5.

Specjalne instrukcje

Znieczulenie regionalne i miejscowe powinno być wykonywane przez doświadczonych specjalistów w odpowiednio wyposażonej sali z dostępnością sprzętu i preparatów gotowych do natychmiastowego użycia, niezbędnych do monitorowania pracy serca i resuscytacji. Personel anestezjologiczny powinien być wykwalifikowany i przeszkolony w zakresie techniki anestezjologicznej, powinien być zaznajomiony z diagnostyką i leczeniem ogólnoustrojowych reakcji toksycznych, działań niepożądanych i reakcji., i inne komplikacje.

Przed rozpoczęciem leczenia przeprowadzany jest test indywidualnej wrażliwości.

Procedury z użyciem środków znieczulenia miejscowego lub regionalnego, z wyjątkiem najprostszych, zawsze przeprowadzane są przy użyciu sprzętu niezbędnego do resuscytacji. Podczas wykonywania dużych blokad cewniki dożylne są instalowane jeszcze przed wprowadzeniem środka znieczulającego miejscowo.

Zgłaszano zatrzymanie akcji serca i śmierć po zastosowaniu bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub blokady nerwów obwodowych. W niektórych przypadkach resuscytacja była trudna lub niemożliwa pomimo odpowiedniego leczenia.

Duże blokady nerwów obwodowych mogą wymagać podania dużych objętości środka miejscowo znieczulającego na silnie unaczynione obszary, często w pobliżu dużych naczyń. W takich przypadkach istnieje zwiększone ryzyko wstrzyknięcia donaczyniowego i (lub) wchłaniania ogólnoustrojowego, co może prowadzić do wysokich stężeń w osoczu.

Podobnie jak wszystkie środki miejscowo znieczulające, duże dawki bupiwakainy mogą powodować ostre skutki toksyczne w ośrodkowym układzie nerwowym i układzie sercowo-naczyniowym. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego lub wstrzyknięcia w silnie unaczynione obszary.

Niektóre techniki znieczulenia regionalnego mogą być związane z ciężkimi objawami działania niepożądane:

znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować depresję czynność układu krążenia zwłaszcza w przypadkach współistniejącej hipowolemii. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności układu krążenia;

w rzadkich przypadkach zastrzyki pozagałkowe mogą dotrzeć do przestrzeni podpajęczynówkowej czaszki i spowodować czasową ślepotę, niewydolność krążenia, bezdech i drgawki. Objawy te należy natychmiast leczyć;

pozagałkowe i okołogałkowe zastrzyki środków miejscowo znieczulających mogą wiązać się z pewnym ryzykiem rozwoju trwałej dysfunkcji mięśni gałki ocznej;

w okresie porejestracyjnym zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących długotrwale dostawowe wlewy leków miejscowo znieczulających po interwencje chirurgiczne. W większości przypadków dotyczy to chondrolizy staw barkowy. Ze względu na wiele czynników etiologicznych i niespójne informacje w literaturze naukowej dotyczące mechanizmu działania, nie ustalono związku przyczynowego. Długotrwałe wlewy dostawowe nie są zatwierdzonym wskazaniem do stosowania bupiwakainy.

Głównymi przyczynami są urazowe uszkodzenie nerwów i/lub miejscowe toksyczne działanie wstrzykniętego środka miejscowo znieczulającego na mięśnie i nerwy. Stopień tych powikłań zależy od stopnia urazu, stężenia środka miejscowo znieczulającego oraz czasu jego ekspozycji. Z tego powodu wybiera się najniższą skuteczną dawkę.

Może spowodować przypadkowe wstrzyknięcie donaczyniowe w szyję i głowę objawy mózgowe nawet przy niskich dawkach.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopień, ponieważ miejscowe środki znieczulające mogą zmniejszać przewodzenie mięśnia sercowego. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z ciężką chorobą wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub pacjenci w złym stanie ogólne warunki również wymagają szczególnej uwagi.

Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) powinni być ściśle monitorowani. Ponadto należy rozważyć konieczność monitorowania EKG u takich pacjentów, ponieważ działanie na serce bupiwakainy i leków przeciwarytmicznych klasy III może się sumować.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii. Ryzyko to można zmniejszyć, podając dożylnie roztwór krystaloidu lub koloidu. Spadek ciśnienia koryguje się natychmiast, np. przez dożylne podanie efedryny 5-10 mg, które w razie potrzeby powtarza się. Znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować porażenie mięśni międzyżebrowych i zaburzenia oddychania u pacjentów z wysięk opłucnowy. U chorych z posocznicą wzrasta ryzyko powstania ropni śródrdzeniowych, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym.

Blokada okołoszyjkowa może czasami powodować bradykardię/tachykardię płodu, dlatego należy ściśle monitorować tętno płodu.

B ciążab orazKropka laktacja.

Nie ma dowodów na niekorzystny wpływ na ciążę u ludzi, ale bupiwakainy nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że uważa się, że korzyści przewyższają ryzyko.

Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki, ale w tak małej ilości, że nie ma ryzyka narażenia dziecka.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.

W zależności od dawki i drogi podania, bupiwakaina może mieć tymczasowy wpływ na ruch i koordynację.

Przedawkować

Objawy

Ogólnoustrojowe reakcje toksyczne dotyczą ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Takie reakcje mogą być spowodowane wysokim stężeniem leku miejscowo znieczulającego we krwi, co jest spowodowane przypadkowym wstrzyknięciem donaczyniowym, przedawkowaniem lub niezwykle szybkim wchłanianiem z silnie unaczynionych tkanek.

Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego są podobne dla wszystkich środków miejscowo znieczulających typu amidowego, podczas gdy objawy ze strony serca różnią się różne leki zarówno ilościowo, jak i jakościowo.

Przypadkowe donaczyniowe wstrzyknięcie środka miejscowo znieczulającego może spowodować natychmiastowe (od kilku sekund do kilku minut) ogólnoustrojowe reakcje toksyczne. W przypadku przedawkowania toksyczność ogólnoustrojowa pojawia się później (15-60 minut po wstrzyknięciu) z powodu powolnego wzrostu stężenia leku miejscowo znieczulającego we krwi.

Toksyczność OUN rozwija się stopniowo, wraz ze wzrostem nasilenia objawów i reakcji. Pierwsze objawy to zwykle łagodne zawroty głowy, parestezje okołoustne, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, szum w uszach i niewyraźne widzenie. Powikłania artykulacji, szarpane ruchy mięśni czy drżenie to poważniejsze objawy poprzedzające napady uogólnione. Oznak tych nie należy interpretować jako zachowania neurotycznego. Po tym może nastąpić utrata przytomności i napad padaczkowy typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku minut. Ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową i niedostateczną wymianę gazową w płucach podczas drgawek szybko rozwija się niedobór tlenu i hiperkapnia ( zwiększona zawartość CO2 we krwi). W ciężkich przypadkach może również rozwinąć się bezdech, zatrzymanie oddechu. Kwasica nasila toksyczne działanie środków miejscowo znieczulających.

Powrót do zdrowia zależy od metabolizmu środka znieczulającego miejscowo i jego dystrybucji poza ośrodkowy układ nerwowy i jest szybki, jeśli nie bardzo duże ilości lek.

Skutki sercowo-naczyniowe zwykle stanowią poważniejsze zagrożenie. Działania te są często poprzedzone objawami toksyczności ośrodkowego układu nerwowego. Skutki toksyczności mogą być maskowane przez znieczulenie ogólne lub głęboką sedację, którą osiąga się za pomocą benzodiazepin lub barbituranów. W wyniku dużego ogólnoustrojowego stężenia środków miejscowo znieczulających może dojść do obniżenia ciśnienia krwi, bradykardii, zaburzeń rytmu serca, a nawet zatrzymania akcji serca. Toksyczne działanie na układ sercowo-naczyniowy jest często związane z depresją układu przewodzącego serca i mięśnia sercowego, co prowadzi do zmniejszenia pojemności minutowej serca, niedociśnienia, bloku przedsionkowo-komorowego, bradykardii i czasami komorowych zaburzeń rytmu, w tym częstoskurczu komorowego, migotania komór i zatrzymania krążenia. Stany te są często poprzedzone objawami ciężkiej toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takimi jak drgawki, ale w rzadkich przypadkach doszło do zatrzymania akcji serca bez wcześniejszego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Po bardzo szybkim dożylnym wstrzyknięciu bolusa do naczynia wieńcowe można osiągnąć tak wysokie stężenie bupiwakainy we krwi, że wpływ na układ krążenia występuje niezależnie lub przed wystąpieniem skutków ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Na tej podstawie depresja mięśnia sercowego może rozwinąć się nawet jako pierwszy objaw zatrucia. .

Leczenie

Przy pełnej blokadzie kręgosłupa należy zapewnić odpowiednią wentylację (drożność drogi oddechowe, podanie tlenu, jeśli to konieczne - intubacja i sztuczna wentylacja płuc). W przypadku niedociśnienia tętniczego/bradykardii podaje się lek wazopresyjny o działaniu inotropowym.

W przypadku wystąpienia objawów ostrej toksyczności ogólnoustrojowej należy natychmiast przerwać stosowanie miejscowego środka znieczulającego. Zabieg ukierunkowany jest na utrzymanie prawidłowej wentylacji, dotlenienia i krążenia. Zawsze podawaj tlen iw razie potrzeby przeprowadzaj sztuczną wentylację płuc. Jeśli drgawki nie ustąpią samoistnie po 15-20 sekundach, pacjentowi podaje się dożylnie tiopental sodu 1-3 mg/kg w celu poprawy wentylacji płuc lub dożylnie diazepam 0,1 mg/kg (środek ten działa znacznie wolniej). Przedłużające się drgawki zagrażają oddychaniu i utlenowaniu pacjenta. Wstrzyknięcie środków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium 1 mg/kg) poprawia wentylację i utlenowanie pacjenta, ale wymaga doświadczenia w intubacji dotchawiczej i sztuczna wentylacjałatwo. W przypadku bradykardii podaje się atropinę.

W przypadku depresji krążenia wykonuje się wlewy dożylne, podaje się dobutaminę i w razie potrzeby noradrenalinę (najpierw 5 μg/kg/min, w razie potrzeby zwiększając o 0,05 mg/kg/min co 10 minut) z monitorowaniem hemodynamicznym w bardziej złożone przypadki. Możliwe jest również próbne podanie efedryny.

W przypadku zatrzymania krążenia natychmiast rozpoczyna się resuscytację oddechową. Równolegle z korektą kwasicy ważne jest utrzymanie prawidłowego utlenowania układu oddechowego i krążenia.

W przypadku zatrzymania akcji serca przeprowadzana jest długotrwała resuscytacja.

Formularz wydania i opakowanie

10 ml leku w ampułkach polietylenowych.

10 ampułek z instrukcją zastosowanie medyczne w języku państwowym i rosyjskim są umieszczane w opakowaniu kartonowym do pakowania konsumenckiego.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Nie zamrażać!

Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Warunki wydawania z aptek

Na receptę

Producent

LLC „NIKO”, Ukraina, 86123, obwód doniecki, Makeevka, ul. Tajoznaja, 1-1

Uchwyt certyfikat rejestracji

NIKO LLC, Ukraina

Nazwa, adres i dane kontaktowe (telefon, faks, e-mail) organizacji na terytorium Republiki Kazachstanu odpowiedzialnej za nadzór porejestracyjny nad bezpieczeństwem produktu leczniczego

IP „Utegenova B.A.”, 010000, Astana, ul. Ramadan, 33/9,

tel: + 7 701 707 61 81; adres e-mail: [e-mail chroniony]

Załączone pliki

951005361498795376_pl.doc	209,5 kb
363156651498795903_kz.doc	162,89 kb

Instrukcje do użytku medycznego

produkt leczniczy

BUPIVACAIN-M

Nazwa handlowa

Bupiwakaina-M

międzynarodowy nazwa rodzajowa

Bupiwakaina

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań, 0,5% 5 ml

Mieszanina

1 ml roztworu zawiera

substancja aktywna - chlorowodorek bupiwakainy w przeliczeniu na 100%

substancja 5 mg,

Substancje pomocnicze: sodu chlorek, rozcieńczony kwas solny lub sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna

środki znieczulające. Preparaty do znieczulenia miejscowego. Amidy. Bupiwakaina.

Kod ATX N01B B01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Szybkość wchłaniania zależy od dawki, drogi podania i perfuzji w miejscu podania. Blokady międzyżebrowe powodują najwyższe stężenia w osoczu (4 mg/l po dawce 400 mg) ze względu na szybkie wchłanianie, podczas gdy podskórne wstrzyknięcia w brzuch dają najniższe stężenia w osoczu. U dzieci szybkie wchłanianie i duże stężenia w osoczu obserwuje się w przypadku blokady ogona (około 1,0 - 1,5 mg/l po dawce 3 mg/kg).

Bupiwakaina wchłania się całkowicie i dwufazowo z przestrzeni zewnątrzoponowej, z okresem półtrwania około 7 minut i 6 godzin. Powolne wchłanianie jest czynnikiem ograniczającym szybkość eliminacji bupiwakainy i wyjaśnia, dlaczego okres półtrwania jest dłuższy po podaniu zewnątrzoponowym niż po podaniu dożylnym.

Objętość dystrybucji bupiwakainy w stanie stacjonarnym wynosi około 73 l, współczynnik ekstrakcji wątrobowej wynosi około 0,40, całkowity klirens osoczowy wynosi 0,58 l/min, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2,7 godziny.

Okres półtrwania w fazie eliminacji u noworodków jest do 8 godzin dłuższy niż u dorosłych. U dzieci w wieku powyżej 3 miesięcy okres półtrwania w fazie eliminacji jest taki sam jak u dorosłych.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 96%, głównie z α1-glikoproteiną. Po znacznym zabiegu chirurgicznym poziom tego białka może wzrosnąć i spowodować duże całkowite stężenie bupiwakainy w osoczu. Jednak stężenie niezwiązanej bupiwakainy pozostaje niezmienione. To wyjaśnia, dlaczego stężenia w osoczu powyżej poziomów toksycznych mogą być dobrze tolerowane.

Bupiwakaina jest prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie, głównie na drodze aromatycznej hydroksylacji do 4-hydroksybupiwakainy i N-dealkilacji do PPX, z których oba są szlakami, w których pośredniczy cytochrom P450 3A4. Tak więc klirens zależy od perfuzji wątrobowej i aktywności enzymu metabolizującego.

Bupiwakaina przenika przez barierę łożyskową. Stężenie wolnej bupiwakainy jest takie samo u matki i płodu. Jednak całkowite stężenie w osoczu jest mniejsze u płodu, który w najmniejszym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Farmakodynamika

Bupivacaine-M zawiera bupiwakainę, długo działający środek miejscowo znieczulający typu amidu. Bupiwakaina odwrotnie blokuje przewodzenie impulsów przez włókna nerwowe, hamując transport jonów sodu przez błony nerwowe. Podobne efekty można również zaobserwować na błonach pobudzających mózgu i mięśnia sercowego.

Najważniejszą właściwością bupiwakainy jest długi czas jej działania. Różnica między czasem działania bupiwakainy z epinefryną i bez niej jest stosunkowo niewielka. Bupiwakaina jest szczególnie odpowiednia do długoterminowej blokady zewnątrzoponowej. Niższe stężenia mają mniejszy wpływ na włókna nerwów ruchowych i krótszy czas działania, a także mogą być odpowiednie do długotrwałego uśmierzania bólu, na przykład podczas porodu lub w okresie pooperacyjnym.

Wskazania do stosowania

• znieczulenie nasiękowe w przypadkach, gdy konieczne jest osiągnięcie znacznego czasu trwania efektu, np. w celu wyeliminowania bólu pooperacyjnego
• przedłużone znieczulenie przewodowe lub znieczulenie zewnątrzoponowe w przypadkach, gdy przeciwwskazane jest dodanie adrenaliny i niepożądane jest stosowanie silnych leków zwiotczających mięśnie
• znieczulenie w położnictwie.

Dawkowanie i sposób podawania

Bupiwakaina-M powinna być podawana wyłącznie przez lub pod nadzorem lekarza doświadczonego w znieczuleniu regionalnym. Konieczne jest stosowanie jak najmniejszych dawek, które pozwalają osiągnąć wystarczający stopień znieczulenia.

Ważne jest, aby zachować szczególną ostrożność, w tym staranną aspirację, aby zapobiec przypadkowym wstrzyknięciom donaczyniowym. W znieczuleniu zewnątrzoponowym należy podać próbną dawkę 3 do 5 ml bupiwakainy z epinefryną, ponieważ donaczyniowe podanie adrenaliny szybko prowadzi do przyspieszenia akcji serca. W ciągu 5 minut po podaniu dawki testowej należy utrzymywać kontakt słowny z pacjentem i przeprowadzać okresowe kontrole częstości akcji serca. Dodatkowo przed wprowadzeniem dawki całkowitej konieczne jest zaaspirowanie, które należy podawać powoli, z szybkością 25 – 50 mg/min, etapami, utrzymując stały kontakt z pacjentem. W przypadku wystąpienia objawów zatrucia należy natychmiast przerwać podawanie leku.

Do znieczulenie infiltracyjne należy podać 5 - 30 ml Bupivacaine-M 5 mg/ml (25 - 150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

Do blokada międzyżebrowa Należy podać 2-3 ml produktu Bupivacaine-M 5 mg/ml (10-15 mg chlorowodorku bupiwakainy) na każdy nerw, łącznie na 10 nerwów.

Do blokada duże nerwy(np. znieczulenie zewnątrzoponowe, krzyżowe i splotu ramiennego) należy podać 15 - 30 ml bupiwakainy-M 5 mg/ml (75 - 150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

Do znieczulenie położnicze(na przykład znieczulenie zewnątrzoponowe i znieczulenie ogonowe do porodu drogą pochwową lub ekstrakcji próżniowej), należy podać 6-10 ml bupiwakainy-M 5 mg/ml (30-50 mg chlorowodorku bupiwakainy). Podane dawki są dawkami początkowymi, których wprowadzenie w razie potrzeby można powtarzać co 2 do 3 godzin.

Do blokada zewnątrzoponowa(przy wykonywaniu cięcia cesarskiego) należy podać 15-30 ml Bupivacaine-M 5 mg/ml (75-150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

W przypadku stosowania skojarzenia z opioidami należy zmniejszyć dawkę bupiwakainy. W okresie podawania infuzji należy regularnie monitorować ciśnienie krwi, częstość akcji serca i możliwe objawy zatrucie pacjenta. Jeśli pojawią się oznaki działania toksycznego, infuzję należy natychmiast przerwać.

Bupiwakaina-M 5 mg/ml: 30 ml (150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

Skutki uboczne

Działania niepożądane spowodowane samym lekiem mogą czasami być trudne do odróżnienia od fizjologicznych skutków blokady nerwu (np. obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia), zdarzeń wywołanych bezpośrednio ukłuciem igłą (np. , ropień nadtwardówkowy).

• reakcje alergiczne, w najcięższych przypadkach - wstrząs anafilaktyczny
• bradykardia, nadciśnienie tętnicze, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca
• parestezje, zawroty głowy, drgawki, parestezje okołoustne, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, utrata przytomności, drżenie, dyzartria, neuropatia, uszkodzenie nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki, niedowład i paraplegia
• niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, dzwonienie w uszach
• wymioty, nudności
• zatrzymanie moczu
• niewydolność oddechowa

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające typu amidowego lub na inne składniki
• zapalenie opon mózgowych
• paraliż dziecięcy
• krwotoki wewnątrzczaszkowe
• gruźlica kręgosłupa
• podostre złożone zwyrodnienie rdzenia kręgowego spowodowane niedokrwistością złośliwą oraz guzami mózgu i rdzenia kręgowego
• ciężkie niedociśnienie (wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny)
• krostkowe zmiany skórne w miejscu wstrzyknięcia
• zaburzenia krzepnięcia lub leczenie przeciwzakrzepowe
• Bier dożylne znieczulenie miejscowe
• wiek dzieci do 18 lat

Interakcje leków

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bupiwakainy z lekami o budowie zbliżonej do środków znieczulających miejscowo, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IB, ponieważ ich działanie toksyczne sumuje się.

Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji między środkami miejscowo znieczulającymi a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), ale w tym przypadku zaleca się ostrożność.

Niezgodność

Alkalizacja może powodować wytrącanie, ponieważ bupiwakaina jest słabo rozpuszczalna przy pH powyżej 6,5.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przetestowanie indywidualnej wrażliwości.

Procedury z użyciem środków znieczulających miejscowo lub regionalnie, z wyjątkiem tych najprostszych, zawsze powinny być przeprowadzane przy użyciu sprzętu niezbędnego do resuscytacji. Konieczne jest założenie cewników dożylnych jeszcze przed wprowadzeniem znieczulenia miejscowego podczas dużych blokad.

Istnieją doniesienia o zatrzymaniu akcji serca i zgonach po zastosowaniu bupiwakainy w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub blokadach nerwów obwodowych. W niektórych przypadkach resuscytacja była skomplikowana lub niemożliwa pomimo odpowiedniego leczenia.

Duże blokady nerwów obwodowych wymagają podania dużych objętości środka miejscowo znieczulającego na silnie unaczynione obszary, często w pobliżu dużych naczyń. W takich przypadkach istnieje zwiększone ryzyko wstrzyknięcia donaczyniowego i (lub) wchłaniania ogólnoustrojowego, co może prowadzić do wysokich stężeń w osoczu.

Podobnie jak wszystkie środki miejscowo znieczulające, duże dawki bupiwakainy mogą powodować ostre skutki toksyczne w ośrodkowym układzie nerwowym i układzie sercowo-naczyniowym. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego.

Niektóre techniki znieczulenia regionalnego mogą wiązać się z poważnymi działaniami niepożądanymi, wymienionymi poniżej:

Znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować depresję czynności układu krążenia, zwłaszcza w przypadku współistniejącej hipowolemii. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności układu krążenia;

W rzadkich przypadkach zastrzyki pozagałkowe mogą dotrzeć do przestrzeni podpajęczynówkowej czaszki i spowodować np. czasową ślepotę, niewydolność sercowo-naczyniową, bezdech i drgawki; objawy te należy natychmiast leczyć;

Iniekcje pozagałkowe i okołogałkowe środków miejscowo znieczulających mogą wiązać się z pewnym ryzykiem rozwoju trwałej dysfunkcji mięśni gałki ocznej;

W okresie porejestracyjnym zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów, którzy otrzymywali po zabiegu długotrwałe dostawowe wlewy leków miejscowo znieczulających. W większości zgłoszonych przypadków chondroliza dotyczyła stawu barkowego. Biorąc pod uwagę wiele czynniki etiologiczne i niespójność literatura naukowa w odniesieniu do mechanizmu działania nie ustalono związku przyczynowego. Długotrwałe wlewy dostawowe nie są zatwierdzonym wskazaniem do stosowania bupiwakainy-M.

Głównymi przyczynami są urazowe uszkodzenie nerwów i/lub miejscowe toksyczne działanie wstrzykniętego środka miejscowo znieczulającego na mięśnie i nerwy. Dlatego należy wybrać najmniejszą skuteczną dawkę.

Przypadkowe podanie donaczyniowe w szyję i głowę może powodować objawy mózgowe nawet przy niskich dawkach.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia, ponieważ miejscowe środki znieczulające mogą zmniejszać przewodzenie mięśnia sercowego. Szczególnej uwagi wymagają również pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z ciężkimi chorobami wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz pacjenci w niezadowalającym stanie.

Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) powinni być ściśle monitorowani. Ponadto należy zwrócić uwagę na konieczność monitorowania EKG u tych pacjentów, ponieważ działanie na serce bupiwakainy i leków przeciwarytmicznych klasy III może się sumować.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii. Ryzyko to można zmniejszyć, podając dożylnie roztwór krystaloidu lub koloidu. Spadek ciśnienia krwi należy natychmiast skorygować, np. poprzez dożylne podanie efedryny 5-10 mg, które w razie potrzeby powtarza się.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować porażenie mięśni międzyżebrowych i pogorszenie oddychania u pacjentów z wysiękiem opłucnowym. U chorych z posocznicą wzrasta ryzyko powstania ropni śródrdzeniowych, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym.

Blokada okołoszyjkowa może czasami powodować bradykardię/tachykardię u płodu, dlatego należy uważnie monitorować tętno płodu.

Ciąża i laktacja

Nie ma dowodów na niekorzystny wpływ na przebieg ciąży u ludzi, ale Bupivacaine-M nie należy stosować na wczesne stadia ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Pojawienie się działań niepożądanych u płodu z powodu znieczulenie miejscowe takie jak bradykardia płodu, były najwyraźniej obserwowane podczas znieczulenia przewodem okołoszyjkowym. Takie efekty mogą być spowodowane wysokim stężeniem środka znieczulającego, który dociera do płodu (patrz rozdział „Specyfika stosowania”).

Bupiwakaina przenika do mleka matki, ale w tak małej ilości, że nie ma ryzyka wpływu na dziecko przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów pojazd lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

W zależności od dawki i drogi podania, bupiwakaina może mieć tymczasowy wpływ na ruch i koordynację.

Przedawkować

Objawy.

Ogólnoustrojowe reakcje toksyczne dotyczą ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Takie reakcje mogą być spowodowane wysokim stężeniem leku miejscowo znieczulającego we krwi, przypadkowym wstrzyknięciem donaczyniowym, przedawkowaniem lub niezwykle szybkim wchłanianiem z silnie unaczynionych tkanek.

Objawy ze strony OUN są podobne dla wszystkich anestetyków miejscowych typu amidowego, podczas gdy objawy ze strony serca różnią się między lekami zarówno ilościowo, jak i jakościowo.

Przypadkowe donaczyniowe wstrzyknięcie środka miejscowo znieczulającego może spowodować natychmiastowe (od kilku sekund do kilku minut) ogólnoustrojowe reakcje toksyczne. W przypadku przedawkowania toksyczność ogólnoustrojowa pojawia się później (15-60 minut po wstrzyknięciu) z powodu powolnego wzrostu stężenia leku miejscowo znieczulającego we krwi.

Toksyczność OUN rozwija się stopniowo, wraz ze wzrostem nasilenia objawów i reakcji. Pierwsze objawy to zwykle łagodne zawroty głowy, parestezje okołoustne, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, szum w uszach i niewyraźne widzenie. Powikłania artykulacji, szarpane ruchy mięśni czy drżenie to poważniejsze objawy poprzedzające napady uogólnione. Oznak tych nie należy interpretować jako zachowania neurotycznego. Po tym może nastąpić utrata przytomności i napad padaczkowy typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku minut. Podczas drgawek szybko rozwija się niedobór tlenu i hiperkapnia (zwiększona zawartość CO 2 we krwi) z powodu zwiększonej aktywności mięśni i niedostatecznej wymiany gazowej w płucach. W ciężkich przypadkach może również rozwinąć się bezdech senny. Kwasica nasila toksyczne działanie środków miejscowo znieczulających.

Powrót do zdrowia zależy od metabolizmu środka miejscowo znieczulającego i jego dystrybucji poza ośrodkowy układ nerwowy. Dzieje się to szybko, z wyjątkiem sytuacji, gdy podano bardzo duże ilości leku.

Skutki sercowo-naczyniowe zwykle stanowią poważniejsze zagrożenie. Działania te są zwykle poprzedzone objawami toksyczności ośrodkowego układu nerwowego, które jednak mogą być maskowane przez znieczulenie ogólne lub głęboką sedację, którą osiąga się za pomocą leków takich jak benzodiazepiny czy barbiturany. W wyniku dużego ogólnoustrojowego stężenia środków miejscowo znieczulających może dojść do obniżenia ciśnienia krwi, bradykardii, zaburzeń rytmu serca, a nawet zatrzymania akcji serca. Toksyczne działanie na układ sercowo-naczyniowy jest często związane z depresją układu przewodzącego serca i mięśnia sercowego, co skutkuje zmniejszeniem pojemności minutowej serca, niedociśnieniem, blokiem przedsionkowo-komorowym, bradykardią i sporadycznie komorowymi zaburzeniami rytmu, w tym częstoskurczem komorowym, migotaniem komór i zatrzymaniem akcji serca. Stany te są często poprzedzone objawami ciężkiej toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takimi jak drgawki, jednak w rzadkich przypadkach wystąpiło zatrzymanie akcji serca bez wcześniejszego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Po bardzo szybkim dożylnym wstrzyknięciu bolusa do naczyń wieńcowych można osiągnąć tak wysokie stężenie bupiwakainy we krwi, że wpływa ona na układ krążenia, występuje samodzielnie lub przed wystąpieniem skutków ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Biorąc pod uwagę ten mechanizm, depresja mięśnia sercowego może nawet rozwinąć się jako pierwszy objaw zatrucia.

Leczenie. Jeśli wystąpią objawy ostrej toksyczności ogólnoustrojowej, należy natychmiast przerwać stosowanie miejscowych środków znieczulających. Leczenie powinno mieć na celu utrzymanie prawidłowej wentylacji, dotlenienia i krążenia. Zawsze należy podawać tlen iw razie potrzeby przeprowadzić sztuczną wentylację płuc. Jeśli drgawki nie ustąpią samoistnie po 15–20 sekundach, pacjentowi należy podać dożylnie tiopental sodu 1–3 mg/kg w celu poprawy wentylacji płuc lub dożylnie diazepam 0,1 mg/kg (środek ten działa znacznie wolniej). Przedłużające się drgawki zagrażają oddychaniu i utlenowaniu pacjenta. Iniekcja środków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium 1 mg/kg) stwarza korzystniejsze warunki wentylacji i utlenowania chorego, wymaga jednak doświadczenia w intubacji dotchawiczej i wentylacji mechanicznej.

Przy spadku ciśnienia tętniczego/bradykardii należy podać leki wazopresyjne (np. efedryna 5-10 mg dożylnie, po 2-3 minutach podanie można powtórzyć).

W przypadku zatrzymania krążenia należy natychmiast rozpocząć resuscytację oddechową. Podczas korygowania kwasicy ważne jest utrzymanie prawidłowego natlenienia układu oddechowego i krążenia.

Zatrzymanie krążenia może wymagać przedłużonej resuscytacji.

Formularz wydania i opakowanie

5 ml w szklanych ampułkach.

10 ampułek wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim oraz ceramicznym krążkiem tnącym lub ceramicznym nożem do ampułek umieszcza się w kartonowym pudełku.

5 ampułek umieszczonych jest w blistrze wykonanym z folii PVC i lakierowanej folii aluminiowej z nadrukiem.

2 blistry wraz z instrukcją stosowania medycznego w języku państwowym i rosyjskim oraz ceramicznym krążkiem tnącym lub ceramicznym nożem do ampułek umieszczane są w kartonowym pudełku.

Dopuszcza się w przypadku pakowania leku w ampułki z pierścieniem łamanym lub ostrzem i nacięciem nie wkładać ceramicznej tarczy tnącej ani ceramicznego noża do ampułek.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę

Producent

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

LLC „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Ludu”

Ukraina, 61013, Charków, ul. Szewczenko, 22.

Czy zorganizowałeś zwolnienie lekarskie z powodu bólu pleców?

Jak często odczuwasz ból pleców?

Czy można poradzić sobie z bólem bez przyjmowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej, jak najszybciej poradzić sobie z bólem pleców

Znieczulenie nasiękowe w przypadkach, gdy potrzebny jest znaczny czas trwania efektu, np. w celu wyeliminowania bólu pooperacyjnego.

Przedłużone znieczulenie przewodowe lub znieczulenie zewnątrzoponowe w przypadkach, gdy przeciwwskazane jest dodanie adrenaliny i niepożądane jest stosowanie silnych leków zwiotczających mięśnie. Znieczulenie w położnictwie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na miejscowe środki znieczulające typu amidowego lub na inne składniki leku. Bupiwakainy nie stosuje się do dożylnego znieczulenia miejscowego (blokada Bieriego). Bupiwakainy nie stosuje się do znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, np. we wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym. Znieczulenie zewnątrzoponowe, niezależnie od zastosowanego znieczulenia miejscowego, ma swoje przeciwwskazania, do których należą:

• choroby układu nerwowego w fazie aktywnej, takie jak: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, poliomyelitis, krwotok śródczaszkowy, podostre złożone zwyrodnienie rdzenia kręgowego spowodowane niedokrwistością złośliwą oraz nowotwory mózgu i rdzenia kręgowego;
• gruźlica kręgosłupa;
• ropna infekcja skóra w miejscu nakłucia lędźwiowego lub w jego pobliżu;
• skaza krwotoczna lub aktualne leczenie przeciwzakrzepowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Bupiwakaina jest stosowana wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w znieczuleniu regionalnym lub pod ich kontrolą, w małych dawkach, umożliwiających osiągnięcie odpowiedniego stopnia znieczulenia.

Ważne jest, aby zachować szczególną ostrożność, w tym staranną aspirację, aby zapobiec przypadkowym wstrzyknięciom donaczyniowym.

Na znieczulenie zewnątrzoponowe podać próbną dawkę 3-5 ml bupiwakainy z adrenaliną, ponieważ donaczyniowe podanie adrenaliny szybko prowadzi do przyspieszenia akcji serca. Utrzymuj kontakt słowny z pacjentem przez 5 minut po podaniu dawki testowej i przeprowadzaj okresowe kontrole tętna. Ponadto przed wprowadzeniem dawki całkowitej konieczne jest wykonanie aspiracji. Całkowitą dawkę podaje się powoli, z szybkością 25-50 mg/min, utrzymując stały kontakt z pacjentem. W przypadku wystąpienia objawów zatrucia należy przerwać podawanie leku.

Do znieczulenie infiltracyjne wstrzyknąć 5-30 ml bupiwakainy 5 mg/ml (25-150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

Do blokada międzyżebrowa podać 2-3 ml bupiwakainy 5 mg/ml (10-15 mg chlorowodorku bupiwakainy) na każdy nerw Łączna 10 nerwów.

Do blokada dużych nerwów(np. znieczulenie zewnątrzoponowe, krzyżowe i splotu ramiennego) podaje się 15-30 ml bupiwakainy 5 mg/ml (75-150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

Do znieczulenie położnicze(na przykład znieczulenie zewnątrzoponowe i znieczulenie ogonowe do porodu drogą pochwową lub ekstrakcji próżniowej) wstrzykuje się 6-10 ml bupiwakainy 5 mg / ml (30-50 mg chlorowodorku bupiwakainy). Podając dawkę początkową, w razie potrzeby powtarzać co 2 do 3:00.

Do blokada zewnątrzoponowa(podczas cięcia cesarskiego) podaje się 15-30 ml bupiwakainy 5 mg/ml (75-150 mg chlorowodorku bupiwakainy).

W przypadku skojarzenia z opioidami należy zmniejszyć dawkę bupiwakainy.

W okresie podawania leku należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi, częstość akcji serca i ewentualne objawy zatrucia pacjenta. Jeśli pojawią się oznaki działania toksycznego, wlew zostaje zatrzymany.

Procedura pracy z ampułką.

1. Oddzielić jedną ampułkę od bloku i wstrząsnąć, trzymając za szyjkę

2. Ściśnij ampułkę dłonią (nie powinno dojść do uwolnienia leku) i obracaj i rozdzielaj głowicę ruchami obrotowymi

3. Przez otwór natychmiast połączyć strzykawkę z ampułką

4. Odwrócić ampułkę i powoli pobrać jej zawartość do strzykawki

5. Nałożyć igłę na strzykawkę.

Działania niepożądane

Skutki uboczne samego leku mogą być trudne do odróżnienia od fizjologicznych skutków blokady nerwu (np. obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia), zdarzeń spowodowanych bezpośrednio ukłuciem igłą (np. określony ropień zewnątrzoponowy).

Zaburzenia ogólne: mdłości.

Z układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w ciężkich przypadkach - wstrząs anafilaktyczny.

Od strony serca: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, nadciśnienie tętnicze, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca.

Z układu nerwowego: parestezje, zawroty głowy, objawy toksyczności OUN (drgawki, parestezje okołoustne, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenie, zawroty głowy, szum w uszach, dyzartria), neuropatia, uszkodzenie nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki, niedowład i paraplegia.

Z przewodu pokarmowego: wymiociny.

Z narządów układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: niewydolność oddechowa.

Od strony nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu.

Od strony narządu wzroku: podwójne widzenie.

Przedawkować

objawy

Ogólnoustrojowe reakcje toksyczne dotyczą ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Takie reakcje mogą być spowodowane wysokim stężeniem leku miejscowo znieczulającego we krwi, przypadkowym wstrzyknięciem donaczyniowym, przedawkowaniem lub niezwykle szybkim wchłanianiem z silnie unaczynionych tkanek.

Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego są podobne dla wszystkich środków miejscowo znieczulających typu amidowego, podczas gdy objawy ze strony serca różnią się różne leki zarówno ilościowo, jak i jakościowo.

Przypadkowe donaczyniowe wstrzyknięcie środka miejscowo znieczulającego może spowodować natychmiastowe (od kilku sekund do kilku minut) ogólnoustrojowe reakcje toksyczne. W przypadku przedawkowania toksyczność ogólnoustrojowa pojawia się później (15-60 minut po wstrzyknięciu) z powodu powolnego wzrostu stężenia leku miejscowo znieczulającego we krwi.

Toksyczność OUN rozwija się stopniowo, wraz ze wzrostem nasilenia objawów i reakcji. Pierwsze objawy to zwykle łagodne zawroty głowy, parestezje okołoustne, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, szum w uszach i zaburzenia widzenia. Powikłania artykulacji, szarpane ruchy mięśni czy drżenie – więcej ciężkie objawy poprzedzające drgawki uogólnione. Oznak tych nie należy interpretować jako zachowania neurotycznego. Po tym może dojść do utraty przytomności i napadu drgawkowego typu grand mal, trwającego od kilku sekund do kilku minut. Z powodu zwiększonej aktywności mięśni i niewystarczającej wymiany gazowej w płucach podczas drgawek szybko rozwija się niedobór tlenu i hiperkapnia (zwiększona zawartość CO 2 we krwi). W ciężkich przypadkach może również rozwinąć się bezdech senny. Kwasica nasila toksyczne działanie środków miejscowo znieczulających.

Powrót do zdrowia zależy od metabolizmu środka miejscowo znieczulającego i jego dystrybucji poza ośrodkowy układ nerwowy i jest szybki, o ile nie podano bardzo dużych ilości leku.

Skutki sercowo-naczyniowe zwykle stanowią poważniejsze zagrożenie. Działania te są zwykle poprzedzone objawami toksyczności ośrodkowego układu nerwowego. Skutki toksyczności mogą być maskowane przez znieczulenie ogólne lub głęboką sedację, którą osiąga się za pomocą benzodiazepin lub barbituranów. W wyniku dużego ogólnoustrojowego stężenia środków miejscowo znieczulających może dojść do obniżenia ciśnienia krwi, bradykardii, zaburzeń rytmu serca, a nawet zatrzymania akcji serca. Toksyczne działanie na układ sercowo-naczyniowy jest często związane z depresją układu przewodzącego serca i mięśnia sercowego, co powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca, niedociśnienie, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardię, a czasami komorowe zaburzenia rytmu, w tym częstoskurcz komorowy, migotanie komór i zatrzymanie akcji serca. Stany te są często poprzedzone objawami ciężkiej toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takimi jak napady padaczkowe, ale w rzadkich przypadkach dochodziło do zatrzymania akcji serca bez wcześniejszego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Po bardzo szybkim wstrzyknięciu bolusa do naczyń wieńcowych można osiągnąć tak wysokie stężenie bupiwakainy we krwi, że wpływ na układ krążenia zachodzi niezależnie lub prowadzi do oddziaływań ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Na tej podstawie depresja mięśnia sercowego może rozwinąć się nawet jako pierwszy objaw zatrucia.

leczenie

W przypadku wystąpienia objawów ostrej toksyczności ogólnoustrojowej należy natychmiast przerwać stosowanie miejscowego środka znieczulającego. Zabieg ma na celu utrzymanie prawidłowej wentylacji, dotlenienia i krążenia. Zawsze podawaj tlen iw razie potrzeby przeprowadzaj sztuczną wentylację płuc. Jeśli drgawki nie ustąpią samoistnie po 15-20 sekundach, pacjentowi podaje się dożylnie tiopental sodu 1-3 mg/kg w celu poprawy wentylacji płuc lub dożylnie diazepam 0,1 mg/kg (środek ten działa znacznie wolniej). Przedłużające się drgawki zagrażają oddychaniu i utlenowaniu pacjenta. Wstrzyknięcie środków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium 1 mg/kg) stwarza korzystniejsze warunki wentylacji i utlenowania pacjenta, ale wymaga doświadczenia w intubacji dotchawiczej i wentylacji mechanicznej.

Przy spadku ciśnienia krwi / bradykardii podaje się leki wazopresyjne (na przykład efedryna 5-10 mg, powtarzane po 2-3 minutach).

W przypadku zatrzymania krążenia natychmiast rozpoczyna się resuscytacja płucna. Równolegle z korektą kwasicy ważne jest utrzymanie prawidłowego utlenowania układu oddechowego i krążenia.

W przypadku zatrzymania akcji serca przeprowadzana jest długotrwała resuscytacja.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji

Nie ma dowodów na niekorzystny wpływ na ciążę u ludzi, ale bupiwakainy nie należy stosować we wczesnych stadiach ciąży, chyba że uzna się, że korzyści przeważają nad ryzykiem.

Występowanie działań niepożądanych u płodu w wyniku znieczulenia miejscowego, takich jak bradykardia płodu, było najwyraźniej obserwowane podczas znieczulenia przyszyjkowego. Takie działanie może być spowodowane dotarciem do płodu dużego stężenia środka znieczulającego (patrz rozdział „Specyfika stosowania”).

Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki, ale w tak małej ilości, że nie ma ryzyka narażenia dziecka.

Dzieci.

W takich wskazaniach bupiwakaina nie jest stosowana u dzieci.

Funkcje aplikacji.

Przed rozpoczęciem leczenia przeprowadzany jest test indywidualnej wrażliwości.

Procedury z użyciem środków znieczulenia miejscowego lub regionalnego, z wyjątkiem najprostszych, zawsze przeprowadzane są przy użyciu sprzętu niezbędnego do resuscytacji. Podczas wykonywania dużych blokad cewniki dożylne są instalowane jeszcze przed wprowadzeniem środka znieczulającego miejscowo.

Zgłaszano zatrzymanie akcji serca i śmierć po zastosowaniu bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub blokady nerwów obwodowych. W niektórych przypadkach resuscytacja była skomplikowana lub niemożliwa pomimo odpowiedniego leczenia.

Duże blokady nerwów obwodowych mogą wymagać podania dużych objętości środka miejscowo znieczulającego na silnie unaczynione obszary, często w pobliżu dużych naczyń. W takich przypadkach istnieje ryzyko wstrzyknięcia donaczyniowego i (lub) wchłaniania ogólnoustrojowego, co może prowadzić do wysokich stężeń w osoczu.

Podobnie jak wszystkie środki miejscowo znieczulające, duże dawki bupiwakainy mogą powodować ostre skutki toksyczne w ośrodkowym układzie nerwowym i układzie sercowo-naczyniowym. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku przypadkowego wstrzyknięcia donaczyniowego.

Niektóre techniki znieczulenia regionalnego mogą wiązać się z poważnymi działaniami niepożądanymi:

• znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować depresję czynności układu krążenia, zwłaszcza w przypadku współistniejącej hipowolemii. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności układu krążenia;
• w pojedynczych przypadkach iniekcje pozagałkowe mogą dotrzeć do przestrzeni podpajęczynówkowej czaszki i spowodować czasową ślepotę, niewydolność krążenia, bezdech i drgawki. Objawy te należy natychmiast leczyć;
• wstrzyknięcia miejscowych środków znieczulających w okolice okrężnicy i nerwu wzrokowego mogą wiązać się z pewnym ryzykiem wystąpienia trwałej dysfunkcji mięśni gałki ocznej;
• zgłaszano możliwe przypadki chondrolizy po zabiegu chirurgicznym u pacjentów otrzymujących długoterminowe wlewy dostawowe środków miejscowo znieczulających. W większości przypadków chondroliza dotyczyła stawu barkowego. Biorąc pod uwagę wiele czynników etiologicznych i niespójność literatury naukowej dotyczącej mechanizmu działania, związek przyczynowy nie został ustalony. W przypadku interwencji chirurgicznych bupiwakainy nie stosuje się w długotrwałym wlewie dostawowym.

Głównymi przyczynami są urazowe uszkodzenie nerwów i/lub miejscowe toksyczne działanie wstrzykniętego środka miejscowo znieczulającego na mięśnie i nerwy. Z tego powodu wybiera się najniższą skuteczną dawkę.

Przypadkowe podanie donaczyniowe w szyję i głowę może powodować objawy mózgowe nawet przy niskich dawkach.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia, ponieważ leki miejscowo znieczulające mogą zmniejszać przewodzenie mięśnia sercowego. Szczególnej uwagi wymagają również pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z ciężkimi chorobami wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz pacjenci w złym stanie ogólnym.

Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) powinni być ściśle monitorowani. Ponadto należy rozważyć konieczność monitorowania EKG u takich pacjentów, ponieważ działanie na serce bupiwakainy i leków przeciwarytmicznych klasy III może się sumować.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii. Ryzyko to można zmniejszyć, podając roztwór krystaloidu lub koloidu. Spadek ciśnienia krwi koryguje się natychmiast, np. podając efedrynę 5-10 mg, którą w razie potrzeby powtarza się.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować porażenie mięśni międzyżebrowych i pogorszenie oddychania u pacjentów z wysiękiem opłucnowym. U chorych z posocznicą wzrasta ryzyko powstania ropni śródrdzeniowych, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym.

Blokada okołoszyjkowa może czasami powodować bradykardię/tachykardię u płodu, dlatego należy ściśle monitorować tętno płodu.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

W zależności od dawki i drogi podania, bupiwakaina może mieć tymczasowy wpływ na ruch i koordynację.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Należy zachować ostrożność podczas stosowania bupiwakainy z lekami, które są strukturalnie podobne do leków miejscowo znieczulających, takich jak leki przeciwarytmiczne klasy IS, ponieważ ich działania toksyczne sumują się.

Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji między lekami znieczulającymi miejscowo a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), ale zaleca się ostrożność w przypadku ich jednoczesnego stosowania.