Sposoby przyjmowania leków. Farmakologia ogólna
Istnieje kilka sposobów wprowadzania leków do organizmu, z których główne to: zewnętrzne, dojelitowe i pozajelitowe.
Zewnętrzna droga podawania leków: przez skórę, błony śluzowe i drogi oddechowe.
Do zalet zewnętrznej drogi podania należą:
- łatwość użycia;
Dostępność;
Bezpośredni wpływ na zmiany chorobowe w chorobach skóry.
Metody zewnętrznego podawania leków:
- aplikacja maści na skórę:
Smarowanie skóry, nakładanie maści na powierzchnię rany;
- inhalacja;
Maści do wcierania;
Wprowadzenie leków do pochwy;
- nakładanie tynków;
- stosowanie proszków;
Zakroplenie kropli do oczu, nosa, ucha;
Dojelitowa droga podawania leków: przez usta, pod język, przez odbyt. Wchłanianie do krwi odbywa się przez układ pokarmowy. Doustnie stosuje się proszki, tabletki, pigułki, krople, mieszanki, które mają ogólny wpływ na organizm i miejscowy wpływ na układ pokarmowy.
Zaletą tej metody jest zastosowanie odmiany formy dawkowania, łatwość obsługi, a także stosowanie produktów niesterylnych.
Wadami dojelitowej drogi podania są: powolne wchłanianie, które zachodzi w jelicie, negatywne działanie soki żołądkowe, jelitowe, żółć na leku, niepełne wchłanianie leku do krwi, co utrudnia ustalenie dawki.
Dojelitowe (doustne) podawanie leków odbywa się w obecności pielęgniarka. Aplikacja leki- tylko w obecności lekarza z adnotacją w historii choroby, karcie recepty, rejestrze leków. Środki oznaczone "przed posiłkiem" pacjent przyjmuje 15-30 minut przed posiłkiem, oznaczone "po posiłku" - 15-30 minut po posiłku. Środki przeznaczone do przyjmowania "na pusty żołądek" (leki przeciwrobacze, środki przeczyszczające i inne), pacjent przyjmuje rano, po śnie. Leki o działaniu hipnotycznym przyjmuje się 30 minut przed snem. Tablety, które nie mają linii, nie mogą być dzielone na części. Leki przyjmuje się zgodnie z adnotacją lub zaleceniem lekarza. Roztwory przygotowane w aptece do stosowania dojelitowego muszą mieć białą etykietę.
Do zalet podjęzykowej drogi podania (pod językiem) należy fakt, że lek szybko się wchłania, nie ulega zniszczeniu, przedostaje się do krwiobiegu, omijając wątrobę i układ pokarmowy. W ten sposób podaje się tylko szybko działające leki, wytwarzane w tabletkach, kapsułkach, roztworach (nitrogliceryna, walidol).
Leki wprowadzane do odbytnicy (odbytnicy) mają zarówno działanie resorpcyjne na organizm, wchłaniane przez żyły hemoroidalne, jak i miejscowy wpływ na błonę śluzową odbytnicy. Płyn podawany doodbytniczo (wywary, roztwory, maści), a także leki stałe, które w temperaturze ciała stają się płynne (są to czopki). Dlatego przed wprowadzeniem leków do odbytnicy należy oczyścić jelita.
Drogi podawania leku
W zależności od właściwości i celu stosowania, substancje lecznicze mogą być wprowadzane do organizmu na różne sposoby. Te ostatnie dzielą się na dojelitowy tj. za pomocą przewodu pokarmowego (doustny, podjęzykowy, odbytniczy) i pozajelitowe gdy lek jest podawany w jakikolwiek sposób, z pominięciem przewodu pokarmowego. Wskazane jest podzielenie tych ostatnich sposobów na wstrzyknięcie - z naruszeniem skóry (podskórne, domięśniowe, dożylne, podpajęczynówkowe, dotętnicze, wewnątrzsercowe) i inne - inhalacyjne, skórne, do naturalnych jam i kieszonek ran itp. W zastosowaniu medycznym Termin „pozajelitowe” ma zwykle węższe znaczenie: oznacza najbardziej typowe i najszerzej stosowane drogi podania – podskórne, domięśniowe i dożylne.
Trasy wejściowe
doustnie. Najbardziej naturalny, prosty i wygodny dla pacjenta, nie wymaga sterylizacji leków i specjalnie przeszkolonego personelu. Jednak z punktu widzenia zainteresowań terapii, zwłaszcza przy udzielaniu opieka w nagłych wypadkach, nie zawsze jest najlepsza. Czasami jest to po prostu niedopuszczalne (naruszenie czynności połykania, ciężki lub nieprzytomny stan pacjenta, uporczywe wymioty, wczesne dzieciństwo itp.). Lek przyjmowany doustnie spotyka się w żołądku z silnie kwaśnym środowiskiem (pH 1,2 – 1,8) oraz bardzo aktywnym enzymem proteolitycznym pepsyną. Może ulegać hydrolizie kwasowej i enzymatycznej i tracić skuteczność. Ponadto wchłanianie wielu leków znacznie się różni w zależności od osoby. różni ludzie a nawet u tego samego pacjenta. Szybkość i kompletność wchłaniania zależy również od charakteru i czasu przyjmowania pokarmu: większość warzyw i owoców obniża nieco kwasowość soku, produkty mleczne spowalniają proces trawienia w żołądku i wydalania z niego pokarmu, zmiękczają drażniący wpływ leków na błonę śluzową i może wiązać niektóre leki w niewchłanialne kompleksy (takie jak antybiotyki tetracyklinowe). Resorpcja leków w jelicie zależy również od czasu ich ewakuacji z żołądka (spowalnia wraz z wiekiem i patologią).
Tak więc leki doustne (z pewnymi wyjątkami, takimi jak kwas acetylosalicylowy i inne działające drażniąco na błonę śluzową żołądka) zaleca się przyjmować 30-40 minut przed posiłkiem lub 1-2 godziny po nim. Działanie leków przyjmowanych doustnie rozpoczyna się zwykle po 15-40 minutach. Szybkość wystąpienia efektu zależy od charakteru leku i wybranej postaci, rozpuszczalności w wodzie niezbędnej do rozprowadzenia na powierzchni błony śluzowej, stopnia rozproszenia proszku i rozpadu tabletki. Roztwory i drobne proszki wchłaniają się szybciej, tabletki, kapsułki, pastylki, emulsje wchłaniają się wolniej. Aby przyspieszyć resorpcję leku i zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej, tabletki przeznaczone do wchłaniania w żołądku najlepiej wcześniej rozkruszyć lub rozpuścić w wodzie.
Leki przeznaczone do wchłaniania w jelicie (chronione powłoką przed działaniem kwasu i pepsyny) są wchłaniane w lekko zasadowym środowisku (pH 8,0 - 8,5). Leki rozpuszczalne w tłuszczach są również wchłaniane z roztwory olejowe(np. witaminy D, E, A itp.), ale dopiero po zemulgowaniu oleju z kwasami żółciowymi. Naturalnie, przy naruszeniu tworzenia i wydzielania żółci, ich resorpcja bardzo ucierpi.
Po wchłonięciu w żołądku i jelitach substancje lecznicze przez ustroje żyła wrotna wchodzą do wątroby, gdzie są częściowo związane i neutralizowane. Dopiero po przejściu przez wątrobę wchodzą do ogólnego krążenia, przechodząc przez fazy dystrybucji i zaczynają działać. Jeśli ponadto wchłanianie jest powolne, działanie farmakologiczne w wyniku pierwotnego przejścia substancji przez wątrobę i częściowej neutralizacji może zostać znacznie osłabione. Dlatego doustne dawki leków są z reguły 2 do 3 razy lub więcej wyższe niż dawki wstrzykiwane pod skórę lub domięśniowo.
Pomimo wszystkich wad, droga doustna pozostaje preferowana, jeśli jej zastosowanie nie jest wykluczone ze względu na właściwości leku, stan pacjenta i cel stosowania. Jednocześnie należy przestrzegać prosta zasada: lek należy przyjmować w pozycji siedzącej lub stojącej i popić ¼ - ⅓ szklanki wody. Jeśli stan pacjenta nie pozwala mu na przyjęcie pozycji siedzącej, lek należy najpierw dobrze zmiażdżyć (jeśli to możliwe, rozpuścić) i popić wodą małymi łykami, ale w wystarczająco. Jest to konieczne, aby uniknąć opóźnienia proszku lub tabletki w przełyku, aby zapobiec ich przyklejaniu się do błony śluzowej przełyku i jej uszkodzeniu.
| Leki | Interakcja z jedzeniem |
| Tetracykliny, chloramfenikol, ampicylina, sulfonamidy, fluorochinolony, kwas acetylosalicylowy, indometacyna | Tworzenie niewchłanialnych kompleksów chelatowych z jonami wapnia (mleko) i żelaza (owoce, warzywa, soki) |
| Kodeina, kofeina, platifillin, papaweryna, chinidyna i inne alkaloidy | Tworzenie niewchłanialnych kompleksów z taninami herbaty i kawy |
| Lewodopa, preparaty żelaza, penicyliny, erytromycyna, tetracykliny | Zmniejszona biodostępność pod wpływem węglowodanów |
| Ketokonazol | Zwiększona biodostępność pod wpływem kwaśne jedzenie, soki, Coca-Cola, Pepsi-Cola |
| Spironolakton, lowastatyna, gryzeofulwina, itrakonazol, sakwinawir, albendazol, mebendazol, leki witaminy rozpuszczalne w tłuszczach | Zwiększona biodostępność pod wpływem tłuszczów |
| Nialamid | Rozwój reakcji toksycznej („kryzys serowy”, syndrom tyraminy) w połączeniu z pokarmami bogatymi w tyraminę (awokado, banany, fasola, wina, rodzynki, figi, jogurt, kawa, łosoś, wędzony śledź, wędzone mięso, wątroba, piwo , śmietana , soja, ser, czekolada) |
| Antykoagulanty działanie pośrednie | Zmniejszać działanie terapeutyczne w połączeniu z pokarmami bogatymi w witaminę K (brokuły, brukselka i kalafior, sałata, cukinia, soja, szpinak, orzechy włoskie, Zielona herbata, wątroba, oleje roślinne) |
Przykłady interakcji lek-pożywienie
(zakończenie)
droga podjęzykowa. Ze względu na bardzo bogate unaczynienie błony śluzowej jamy ustnej, wchłanianie leku umieszczonego pod językiem, za policzkiem, na dziąśle następuje szybko. Oczywiście na przepisane w ten sposób leki nie mają wpływu główne enzymy trawienne i kwas solny. I wreszcie resorpcja odbywa się w układzie żyły głównej górnej, w wyniku czego leki dostają się do ogólnego krążenia z pominięciem wątroby. Działają szybciej i silniej niż przyjmowane doustnie. W ten sposób podaje się niektóre leki rozszerzające naczynia, w szczególności przeciwdławicowe (nitrogliceryna, validol itp.), gdy konieczne jest uzyskanie bardzo szybki efekt, hormony steroidowe oraz ich pochodne, gonadotropiny i niektóre inne środki, których liczba jest na ogół niewielka. Podjęzykowo stosuje się tabletki łatwo rozpuszczalne, roztwory (najczęściej na kawałku cukru), folie wchłanialne (na gumie). Drażniące działanie leków i nieprzyjemny smak stanowią poważne ograniczenie w szerszej realizacji tej ścieżki.
droga doodbytnicza. Trasę doodbytniczą stosuje się, gdy nie można jej użyć leki wewnątrz (wymioty, utrata przytomności). Z odbytnicy 50% dawki wchłania się do układu żyły głównej dolnej, omijając wątrobę, 50% wchodzi do żyły wrotnej i jest częściowo inaktywowana w wątrobie.
Ograniczenia podawania doodbytniczego - wysoka czułość błonę śluzową odbytnicy na działanie drażniące (niebezpieczeństwo zapalenia odbytnicy), mała powierzchnia ssania, krótki kontakt leków z błoną śluzową, mała ilość roztworów do lewatyw leczniczych (50-100 ml), uciążliwość zabiegów w pracy, w podróży .
drogi pozajelitowe
W grupie dróg pozajelitowych najczęściej stosowane są podskórne, domięśniowe i dożylne (tab. 1). Ze względu na szybki początek działania te trzy metody są preferowane w opiece ratunkowej: stosuje się je przy przepisywaniu leków, które nie są wchłaniane lub niszczone w przewodzie pokarmowym (insulina, środki zwiotczające mięśnie, penicylina benzylowa, aminoglikozydy i szereg innych antybiotyków, itp.). Do żyły wstrzykuje się środki do znieczulenia dożylnego, środki przeciwbólowe, przeciwdrgawkowe, środki rozszerzające naczynia krwionośne i inne substancje.
Oprócz obowiązkowej sterylności samych leków i znajomości technik wstrzykiwania konieczne jest ścisłe przestrzeganie zaostrzonych wymagań dotyczących sterylizacji strzykawek, systemów do wlewu kroplowego roztworów do żyły lub używania instrumentów jednorazowych. Powody zaostrzenia są dobrze znane: zagrożenie zakażeniem wirusami zapalenia wątroby, AIDS, wielolekoopornymi szczepami drobnoustrojów.
Tabela 1
charakterystyka podskórna, domięśniowa i
dożylne drogi podania leku
| Indeks | Droga podania | ||
| podskórnie | domięśniowo | dożylnie | |
| Szybkość początku efektu | Dla większości leków podawanych w roztworach wodnych po 10-15 minutach | Maksimum, często w momencie iniekcji | |
| Czas trwania | Mniej niż ustnie | Mniej niż podskórnie wstrzyknięcie domięśniowe | |
| Siła leku | Średnio 2 do 3 razy wyższa niż przy podawaniu doustnym tej samej dawki | Średnio 5 do 10 razy wyższe niż podawanie doustne | |
| Sterylność leku i aseptyka zabiegu | Ściśle wymagane | ||
Koniec tabeli 1
| Rozpuszczalnik | Woda, rzadko olej neutralny | Woda, olej neutralny | Tylko woda, w wyjątkowych przypadkach prefabrykowane ultraemulsje | |
| Rozpuszczalność leku | Obowiązkowe | Nie wymagane, możesz wprowadzić zawieszenia | Ściśle wymagane | |
| Bez podrażnień | Koniecznie | Zawsze pożądane, w przeciwnym razie zastrzyki są bolesne, możliwe aseptyczne ropnie | Pożądane, czasem ignorowane, wtedy żyła jest „myta” ciepłym solankowy | |
| Izotoniczność (izoosmotyczność) roztworu | Obowiązkowe, ostro hipo- i rozwiązania hipertoniczne powodować martwicę tkanek | Nie jest konieczne, jeśli wstrzykiwane są małe objętości roztworu (do 20-40 ml) | ||
droga podskórna. Wprowadzenie sterylnych, izotonicznych wodnych i oleistych roztworów leków w objętości 1 - 2 ml. Roztwory mają fizjologiczne wartości pH. Preparaty nie powinny działać drażniąco (podskórnie tkanka tłuszczowa bogaty zakończenia nerwowe) i powodują skurcz naczyń. Efekt farmakologiczny występuje 15-20 minut po wstrzyknięciu. Wraz z wprowadzeniem pod skórę roztworów drażniącego chlorku wapnia i silnego zwężającego naczynia krwionośne noradrenaliny dochodzi do martwicy.
Ta droga podawania jest powszechnie stosowana w nagłych wypadkach na miejscu katastrofy do wstrzykiwania środków przeciwbólowych, zwężających naczynia krwionośne, psychosedacyjnych, toksoidu tężcowego itp. Jest to zwykła droga podawania insuliny. Jednorazowe rurki do strzykawek mogą być używane w medycynie katastrof. Do masowych szczepień w krótkim czasie stworzono bezigłowe iniektory, które dzięki wysokiemu ciśnieniu wytworzonemu w urządzeniu pozwalają na podanie szczepionki bez przeszkadzania skóra. Ta procedura jest bardzo bolesna.
Substancje lecznicze są szybciej wchłaniane z tkanki podskórnej przedniej ściany brzucha, szyi i barku. W krytyczne przypadki gdy droga dożylna jest już zajęta lub trudno dostępna (rozległe oparzenia), droga podskórna jest wykorzystywana do zwalczania odwodnienia, zaburzeń równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, aby żywienie pozajelitowe. Wyprodukuj długoterminowy napar kroplowy do Tkanka podskórna(miejsca wstrzykiwania na przemian), których prędkość powinna odpowiadać szybkości wchłaniania roztworu. Na dzień w ten sposób można wprowadzić do 1,5 - 2 litrów roztworu. Szybkość resorpcji można znacznie zwiększyć poprzez dodanie preparatu hialuronidazy (lidazy) do podawanego płynu. Roztwory (sole, glukoza, aminokwasy) muszą być izotoniczne.
droga domięśniowa. Wprowadzenie w ten sposób jest mniej bolesne niż wprowadzenie do tkanki podskórnej. Najszybciej resorpcja pochodzi z mięśnia naramiennego barku, ale w praktyce częściej odbywa się w zewnętrznej górnej ćwiartce mięśnia pośladkowego (jest on bardziej obszerny, co jest ważne przy wielokrotnych wstrzyknięciach). Wprowadzając oleiste roztwory lub zawiesiny, należy najpierw upewnić się, że igła nie wchodzi do naczynia. W przeciwnym razie możliwy jest zator naczyniowy z poważnymi konsekwencjami. Wchłanianie można przyspieszyć, stosując podkładkę grzewczą lub, przeciwnie, spowolnić za pomocą okładu lodowego.
droga dożylna. W ten sposób zapewniony jest najszybszy i pełny wpływ substancji leczniczej na organizm. Jednocześnie ścieżka ta wymaga szczególnej odpowiedzialności, umiejętności czysto praktycznych, ostrożności i znajomości właściwości podawanego leku. Tutaj, w krótkoterminowy maksymalne (szczytowe) stężenia substancji osiągane są w sercu, wysokie – w ośrodkowym układzie nerwowym, dopiero potem ulega dystrybucji w organizmie. Dlatego, aby uniknąć efekt toksyczny wstrzyknięcia trujących i silnych leków należy wykonywać powoli (2 - 4 ml / min), w zależności od właściwości farmakologicznych leku po wstępnym rozcieńczeniu roztworu ampułki (zwykle 1 - 2 ml) roztworem chlorku sodu lub glukozy. Obecność pęcherzyków powietrza w strzykawce jest niedopuszczalna ze względu na zagrażający życiu zator powietrzny. W przypadku niektórych leków może być uczulenie(czyli stały się alergenami dla pacjenta) lub genetycznie uwarunkowaną nadwrażliwością ( dziwactwo). Oprócz wstępnego badania pacjenta i jego krewnych, testy śródskórne często wymagają odrzucenia niektórych leków (nokakoina, penicyliny itp.). Idiosynkrazja powoduje błyskawiczny rozwój reakcji toksycznych, których nie można przewidzieć. Dlatego wstrzyknięcia substancji, które są szczególnie niebezpieczne pod tym względem (zawierające jod preparaty nieprzepuszczające promieniowania, chinina itp.) Przeprowadza się w dwóch etapach: najpierw podaje się dawkę testową (nie więcej niż 1/10 całości) i , po upewnieniu się, że lek jest wystarczająco tolerowany, resztę wstrzykuje się po 3-5 minutach.
Wprowadzenie leków do żyły powinno być wykonywane przez lekarza lub pod jego nadzorem przy stałym monitorowaniu reakcji pacjenta. Jeśli zainstalowany jest system infuzyjny, wprowadza się przez niego dodatkowe leki. Czasami do wstrzyknięć stosuje się stały (kilkudniowy) cewnik dożylny, który w przerwach między wstrzyknięciami wypełnia się słabym roztworem heparyny i zatyka jałowym korkiem. Do zastrzyki dożylne używać cienkich igieł i pod każdym względem unikać przesiąkania krwi do tkanek, co może prowadzić do podrażnienia, a nawet martwicy tkanki okołożylnej, zapalenia żył (zapalenie żył).
Niektóre substancje działają drażniąco na ścianę żyły. Powinny być najpierw silnie rozcieńczone w roztworze do infuzji (sól fizjologiczna, glukoza) i podawane w kroplówce. Do realizacji wlewów kroplowych dożylnych istnieją specjalne jednorazowe systemy, które są wyposażone w zakraplacze z zaworami, które umożliwiają regulację szybkości wlewu (zwykle 20-60 kropli na minutę, co odpowiada około 1-3 ml/min). Do powolnego wprowadzania do żyły bardziej stężonych roztworów czasami stosuje się również specjalne urządzenia - infuzory, które pozwalają na długotrwałe podawanie roztworu leku ze ściśle stałą zadaną szybkością.
droga dotętnicza. Wymagania dotyczące leków podawanych dotętniczo, do jamy lewej komory serca, podpajęczynówkowo i do kości gąbczastej na ogół pokrywają się z wymaganiami dotyczącymi leków podawanych dożylnie. Używaj tylko sterylnego izotonicznego roztwory wodne leki.
Wprowadzenie leków do tętnicy stosuje się do specjalnych celów, gdy konieczne jest wytworzenie dużego stężenia leku w dostarczanej przez nią tkance lub narządzie (na przykład antybiotyk, środek przeciwnowotworowy itd.). Osiągnąć podobne stężenia substancji w narządzie innymi drogami podania ze względu na: działania niepożądane niemożliwy. Również wstrzykiwany do tętnicy środki rozszerzające naczynia krwionośne z odmrożeniami, zapaleniem wsierdzia, w celu Badanie rentgenowskie statki regionalne oraz w niektórych innych przypadkach.
Należy pamiętać, że ściany tętnic, w przeciwieństwie do żylnych, zawierają znaczną ilość związanych katecholamin (norepinefryny, adrenaliny), które po podaniu substancji o właściwościach drażniących mogą się uwalniać i powodować uporczywy skurcz naczynia z martwicą dostarczonej tkanki. Zastrzyki dotętnicze wykonuje wyłącznie lekarz, zwykle chirurg.
Ścieżka śródkostna. Pod względem szybkości dystrybucji substancji w organizmie droga ta zbliża się do drogi dożylnej (niedopuszczalne jest wprowadzanie zawiesin, roztworów olejowych, pęcherzyków powietrza). Bywa stosowany w traumatologii do znieczulenia miejscowego kończyn (wprowadzenie środka miejscowo znieczulającego do nasady kości i założenie opaski uciskowej powyżej miejsca wstrzyknięcia). Technika ta jest stosowana dość rzadko, znacznie częściej doszpikowe podawanie leków, płynów zastępujących osocze, a nawet krwi ucieka się mimowolnie przy rozległych oparzeniach, w tym u dzieci (wprowadzenie do kości piętowej). Nakłucie kości jest bardzo bolesne i wymaga znieczulenie miejscowe wzdłuż igły. Ten ostatni można pozostawić w kości do wielokrotnych wstrzyknięć, dla których jest wypełniony roztworem heparyny i zamkniętym korkiem.
Ścieżka wewnątrzsercowa. Ten sposób podawania leków (najczęściej adrenaliny) jest praktykowany tylko w jednym przypadku - podczas nagłego leczenia zatrzymania krążenia. Wstrzyknięcie wykonuje się do jamy lewej komory i towarzyszy mu masaż serca. Zadanie - przywrócenie pracy węzła zatokowo-usznego prowadzącego rytm - osiąga się poprzez „wciśnięcie” leku w naczynia wieńcowe Po to jest masaż.
szlak podpajęczynówkowy. Służy do wprowadzenia do kanału kręgowego z nakłuciem opon mózgowych znieczulenie miejscowe lub leki przeciwbólowe podobne do morfiny ( znieczulenie podpajęczynówkowe), a także w chemioterapii zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych - infekcji, które gnieżdżą się w oponach i są trudno dostępne dla leków (penicyliny, aminoglikozydy itp.) podawanych w inny sposób. Zastrzyki wykonuje się zwykle na poziomie dolnego odcinka piersiowo-górnego kręgów lędźwiowych. Zabieg jest dość delikatny technicznie i jest wykonywany przez doświadczonego anestezjologa lub chirurga. Jeżeli ilość wstrzykniętego roztworu przekracza 1 ml, ta sama objętość płynu mózgowo-rdzeniowego jest wcześniej uwalniana przez igłę. W przypadku nakłuć zaleca się stosowanie cienkich igieł, ponieważ otwór w oponie twardej jest słabo zaciśnięty i płyn przez niego sączy się do tkanki. To powoduje zmianę ciśnienie śródczaszkowe i silne bóle głowy.
Blisko niego w technologii metoda zewnątrzoponowa podawanie leku, gdy do kanału kręgowego wprowadzana jest igła, ale opona twarda nie jest przekłuwana. W ten sposób roztwory środków miejscowo znieczulających (lidokaina itp.) są zwykle podawane do znieczulenia korzeni rdzenia kręgowego w celu niezawodnego znieczulenia narządów, tkanek poniżej poziomu iniekcji w okresie pooperacyjnym oraz w innych przypadkach. Cienki cewnik można wprowadzić przez igłę do przestrzeni zewnątrzoponowej i w razie potrzeby powtórzyć wlew roztworu znieczulającego.
Wszystkie metody iniekcyjne podawania leków wymagają nie tylko sterylności leków i narzędzi, ale także maksymalnego przestrzegania wszelkich wymogów aseptyki przy wykonywaniu pozornie nawet prostych zabiegów.
Farmakokinetyka
Farmakokinetyka - dział farmakologii ogólnej, który bada procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania leków (to znaczy, jak organizm działa na lek).
Sposoby wprowadzania leków do organizmu
Substancje lecznicze są wprowadzane do organizmu człowieka na różne sposoby. Praktykujący otrzymuje pełne prawo do wprowadzenia leku do organizmu w dowolny znany sposób.
Wybór sposobu podania jest podyktowany trzema następującymi okolicznościami:
Stan pacjenta: nasilenie choroby (w przypadkach zagrażający życiu pacjenta, szybko działające substancje są wprowadzane).
Właściwości leku (rozpuszczalność, szybkość rozwoju efektu, czas działania leku).
intuicja szkolenie zawodowe lekarz.
Tradycyjnie rozróżnia się dojelitowe i pozajelitowe drogi podawania leków do organizmu.
Dojelitowe drogi podania(przez przewód pokarmowy):
doustnie (doustnie);
podjęzykowy (pod językiem);
policzkowy („przyklejanie” do błony śluzowej policzka, dziąseł);
dwunastnica (do dwunastnicy);
doodbytniczy (do odbytnicy).
Pozajelitowe drogi podawania(tj. omijając przewód pokarmowy) :
podskórny;
śródskórnie;
domięśniowy;
dożylny;
dotętnicze;
śródkostny;
podpajęczynówkowy;
przezskórny;
inhalacja.
Dojelitowe drogi podania leku
Doustny(lat.peros) - najczęstszy sposób podawania. Około 60% wszystkich leków podaje się doustnie. Do podawania doustnego stosuje się różne postacie dawkowania: tabletki, proszki, kapsułki, roztwory itp. Po podaniu doustnym lek przechodzi następujące etapy:
Jama ustna → przełyk → żołądek → jelito cienkie → jelito grube → odbytnica.
Wchłanianie wielu substancji następuje częściowo z żołądka (słabe elektrolity o charakterze kwaśnym - aspiryna, barbiturany itp.). Ale zdecydowana większość leków wchłaniana jest głównie w jelito cienkie(ułatwia to intensywne ukrwienie i duża powierzchnia ssąca - ≈ 120 m 2). Wchłanianie leków przyjmowanych doustnie rozpoczyna się po 15-30 minutach.
Po wchłonięciu w jelicie lek przechodzi przez następujące etapy:
Jelito cienkie → wchłanianie → żyła wrotna → wątroba (częściowo zniszczona) → żyła główna dolna → duże koło krążenie krwi → narządy i tkanki (działanie terapeutyczne).
Zalety metody:
prostota i wygoda;
naturalność;
względne bezpieczeństwo;
sterylność, ręce personelu medycznego nie są wymagane.
Wady metody:
powolny początek działania;
niska biodostępność;
indywidualne różnice w szybkości i kompletności wchłaniania;
wpływ pokarmu i innych substancji na wchłanianie;
niemożność stosowania leków, które nie przenikają dobrze przez błonę śluzową przewodu pokarmowego (streptomycyna), które ulegają zniszczeniu w przewodzie pokarmowym (insulina, pregnina);
niemożność użycia z wymiotami i śpiączką.
Podjęzykowy(łac. podjęzyk). Błona śluzowa jamy ustnej ma obfite ukrwienie, a wchłaniane przez nią substancje szybko przedostają się do krwioobiegu. Efekt podania podjęzykowego występuje pod koniec pierwszej minuty. Ścieżka substancji leczniczych:
Jama ustna → układ żyły głównej górnej → prawe serce → krążenie płucne → lewe serce→ aorta → narządy i tkanki (działanie terapeutyczne).
Metoda ta wprowadza szybko działające środki rozszerzające naczynia krwionośne (nitrogliceryna, walidol), hormony steroidowe i ich pochodne (metylotestosteron, pregnina), gonadotropinę i inne leki słabo wchłaniane lub unieczynnione w przewodzie pokarmowym.
Zalety podjęzykowej drogi podania:
leki nie działają sok żołądkowy;
nie przechodź przez wątrobę.
Wada: niemożność zażywania narkotyków z zły smak i podrażnia błonę śluzową jamy ustnej.
ustny stosuje się folie polimerowe (trinitrolong), które są „przyklejane” do błony śluzowej policzka lub dziąseł. Pod wpływem śliny folie topią się, uwalniają substancję farmakologicznie aktywną (nitroglicerynę w trinitrolongu) i przez pewien czas tworzą terapeutyczne stężenie w krążeniu ogólnoustrojowym.
Dwunastniczy droga podania . Sondę wprowadza się przez przełyk do dwunastnicy i wstrzykuje się przez nią płyn (na przykład siarczan magnezu jako środek żółciopędny). Umożliwia to szybkie wytworzenie wysokiego stężenia leku w jelicie. Zaleta - lek nie jest narażony na działanie soku żołądkowego. Ale ta droga podawania jest złożona technicznie i rzadko stosowana.
Odbytniczo(łac. perrectum) substancje lecznicze są przepisywane w postaci czopków, roztworów w lewatywach (V- nie więcej niż 50-100 ml + roztwór należy podgrzać do 37-38 ° C, w przeciwnym razie może wystąpić odruch opróżniania). Efekt terapeutyczny przy tej drodze podawania rozwija się w ciągu 5-15 minut. Droga leku:
Odbytnica → żyły hemoroidalne dolne i środkowe (około 50% substancji leczniczej) → żyła główna dolna → krążenie ogólnoustrojowe → narządy i tkanki (działanie terapeutyczne).
Część leku jest wchłaniana przez żyłę hemoroidalną górną i przedostaje się do wątroby przez żyłę wrotną, gdzie jest częściowo metabolizowana.
Zalety doodbytniczej drogi podania:
substancja lecznicza nie jest narażona na soki przewodu pokarmowego;
nie podrażnia błony śluzowej żołądka;
substancja lecznicza omija wątrobę (około 50%);
może być stosowany do wymiotów, w stanie nieprzytomności.
Wady metody:
niedogodność, niehigieniczna;
indywidualne różnice w szybkości i kompletności wchłaniania.
Wszystkie sposoby wprowadzania leków do organizmu można podzielić na dojelitowe i pozajelitowe. Dojelitowe drogi podania ( enteros- jelita) zapewniają wprowadzenie leku do organizmu przez błony śluzowe przewodu pokarmowego. Dojelitowe drogi podania obejmują:
- Podanie doustne (wewnątrz, per os)- wprowadzenie leku do organizmu przez połknięcie. W tym przypadku lek najpierw wchodzi do żołądka i jelit, gdzie jest wchłaniany do układu żyły wrotnej w ciągu 30-40 minut. Ponadto, wraz z przepływem krwi, lek dostaje się do wątroby, a następnie do żyły głównej dolnej, prawego serca i wreszcie do krążenia płucnego. Po przejściu małego koła lek dociera do lewego serca żyłami płucnymi i wraz z krwią tętniczą przedostaje się do tkanek i narządów docelowych. W ten sposób najczęściej podaje się stałe i płynne postacie dawkowania (tabletki, drażetki, kapsułki, roztwory, pastylki do ssania itp.).
| Zalety metody | Wady metody |
|
|
- Ścieżka odbytnicza (> per rectum)- podawanie leków poprzez odbyt do bańki odbytnicy. W ten sposób podaje się miękkie postacie dawkowania (czopki, maści) lub roztwory (za pomocą mikropłytek). Wchłanianie substancji odbywa się w układzie żył hemoroidalnych: górnym, środkowym i dolnym. Z żyły hemoroidalnej górnej substancja wchodzi do układu żyły wrotnej i przechodzi przez wątrobę, a następnie do żyły głównej dolnej. Ze środkowej i dolnej żyły hemoroidalnej lek natychmiast wchodzi do układu żyły głównej dolnej, omijając wątrobę. Droga podania doodbytnicza jest często stosowana u dzieci w pierwszych trzech latach życia.
| Zalety metody | Wady metody |
|
|
- Wstrzyknięcie podjęzykowe (pod język) i podpoliczkowe (do jamy między dziąsłem a policzkiem). W ten sposób podaje się stałe postacie dawkowania (tabletki, proszki), niektóre postaci płynne (roztwory) i aerozole. Przy tych sposobach podawania lek jest wchłaniany do żył błony śluzowej jamy ustnej, a następnie kolejno wchodzi do żyły głównej górnej, prawego serca i krążenia płucnego. Następnie lek jest dostarczany do lewej strony serca i dostaje się do narządów docelowych z krwią tętniczą.
| Zalety metody | Wady metody |
|
|
Podawanie pozajelitowe - droga podania leku, w którym dostaje się on do organizmu z pominięciem błon śluzowych przewodu pokarmowego.
- wprowadzenie wtrysku. Przy tej drodze podawania lek natychmiast wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego, omijając dopływy żyły wrotnej i wątroby. Do zastrzyk obejmują wszystkie metody, w których uszkodzona jest integralność tkanek powłokowych. Wykonywane są za pomocą strzykawki i igły. Głównym wymogiem dla tej drogi podania jest zapewnienie sterylności leku i aseptycznego wstrzyknięcia.
- Podanie dożylne. Przy tej metodzie podawania igła strzykawki nakłuwa skórę, tkankę podskórną, ścianę żyły i lek jest bezpośrednio wstrzykiwany do krążenia ogólnego (żyły głównej dolnej lub górnej). Lek można podawać w postaci strumienia powoli lub szybko (bolus), a także w kroplówce. Tak więc podaje się płynne postacie dawkowania, które są prawdziwymi roztworami lub liofilizowanymi proszkami (po ich wcześniejszym rozpuszczeniu).
| Zalety metody | Wady metody |
|
|
- Podawanie domięśniowe. W ten sposób podaje się wszystkie rodzaje płynnych postaci dawkowania i roztworów proszków. Igła strzykawki nakłuwa skórę, tkankę podskórną, powięź mięśniową, a następnie jej grubość, w którą wstrzykuje się lek. Wchłanianie leku następuje w układzie żył pustych. Efekt rozwija się w 10-15 minut. Objętość wstrzykiwanego roztworu nie powinna przekraczać 10 ml. Przy wstrzyknięciu domięśniowym lek jest mniej całkowicie wchłaniany niż po podaniu dożylnym, ale lepiej niż w przypadku podawanie doustne(mogą jednak istnieć wyjątki od tej reguły – np. diazepam podawany domięśniowo wchłania się słabiej niż podawany doustnie).
| Zalety metody | Wady metody |
|
|
- Podanie podskórne. W ten sposób podaje się płynne postacie dawkowania dowolnego rodzaju i rozpuszczalne proszki. Igła strzykawki przebija skórę i wchodzi do tkanki podskórnej, substancja lecznicza po podaniu jest natychmiast wchłaniana do układu żyły głównej. Efekt rozwija się w 15-20 minut. Objętość roztworu nie powinna przekraczać 1-2 ml.
| Zalety metody | Wady metody |
|
|
- Podawanie dooponowe- wprowadzenie substancji leczniczej pod błony mózgu (podpajęczynówkowe lub zewnątrzoponowe). Wykonywany przez wstrzyknięcie substancji na poziomie L4-L5 kręgów lędźwiowych. W tym przypadku igła przebija skórę, tkankę podskórną, więzadła międzykolcowe i żółte wyrostków kręgów i zbliża się do opon mózgowych. Przy podawaniu zewnątrzoponowym lek przedostaje się do przestrzeni między kanałem kostnym kręgów a oponą twardą. Przy podawaniu podpajęczynówkowym igła przebija oponę twardą i pajęczynówkę mózgu, a lek wstrzykuje się w przestrzeń między tkankami mózgowymi a tkanką miękką. meningi. Objętość podawanego leku nie może przekraczać 3-4 ml. W takim przypadku konieczne jest usunięcie odpowiedniej ilości alkoholu. Podaj tylko prawdziwe rozwiązania.
- Podawanie wziewne- wprowadzenie substancji leczniczej przez inhalację jej oparów lub najmniejsze cząsteczki. W ten sposób wprowadzane są gazy (podtlenek azotu), lotne ciecze, aerozole i proszki. Głębokość wprowadzania aerozoli zależy od wielkości cząstek. Cząsteczki o średnicy powyżej 60 mikronów osadzają się w gardle i są połykane do żołądka. Cząsteczki o średnicy 40-20 mikronów wnikają do oskrzelików, a cząsteczki o średnicy 1 mikrona docierają do pęcherzyków płucnych. Lek przechodzi przez ścianę pęcherzyków płucnych i oskrzeli do naczyń włosowatych, następnie wraz z przepływem krwi dostaje się do lewych części serca i poprzez naczynia tętnicze jest dostarczany do narządów docelowych.
| Zalety metody | Wady metody |
|
|
- Podawanie przezskórne- aplikacja na skórę substancji leczniczej w celu jej dostarczenia działanie systemowe. posługiwać się specjalne maści, kremy lub TTS (transdermalne systemy terapeutyczne - plastry).
- Aplikacja lokalna. Obejmuje aplikację leku na skórę, błony śluzowe oczu (spojówka), nos, krtań, pochwę w celu zapewnienia wysokie stężenie leki w miejscu podania, z reguły bez działania ogólnoustrojowego.
Wybór drogi podania leku zależy od jego zdolności do rozpuszczania się w wodzie lub niepolarnych rozpuszczalnikach (olejach), lokalizacji procesu patologicznego i ciężkości choroby. W tabeli 1 wymieniono najczęstsze sposoby stosowania leków w różnych typach patologii.
Tabela 1. Wybór drogi podania leku w różnych patologiach.
| Rodzaj patologii | Kurs łagodny do umiarkowanego | Ciężki kurs |
| Choroby układu oddechowego | Wdychanie, doustnie | Wziewne, domięśniowe i dożylne* |
| Choroby przewodu pokarmowego | Doustnie, doodbytniczo (w przypadku chorób strefy odbytu) | Doustnie, domięśniowo i dożylnie |
| Choroby serca i naczyń krwionośnych | podjęzykowy, ustny | Domięśniowo i dożylnie |
| Choroby skóry i tkanek miękkich | Zastosowania doustne, miejscowe | Domięśniowo i dożylnie |
| Choroby endokrynologiczne | Donosowe, podjęzykowe, doustne, domięśniowe | Domięśniowo i dożylnie |
| Choroby układu mięśniowo-szkieletowego | Wewnątrz i domięśniowo | Domięśniowo i dożylnie |
| Choroby oczu, uszu, ust | Aplikacje lokalne | Doustnie i domięśniowo |
| Choroby układ moczowo-płciowy | Zastosowania lokalne, doustnie, domięśniowo | Domięśniowo i dożylnie |
1. DROGI PODANIA LEKÓW.
Sposób wprowadzenia leku do organizmu zależy od:
1) szybkość wystąpienia efektu;
2) wielkość efektu;
3) czas trwania działania.
Wszystkie drogi podawania leków dzielą się na dwie kategorie:
1) Enteral (poprzez przewód pokarmowy); pozajelitowe (omijając przewód pokarmowy). Poniżej wymieniono główne drogi podawania leku.
Dojelitowe drogi podania:
1) wewnątrz;
2) podjęzykowe;
3) doodbytniczy.
Pozajelitowe drogi podania:
1) podskórnie;
2) domięśniowo;
3) wewnętrzne;
4) podpajęczynówkowy;
5) inhalacja.
WJAZDOWE DROGI PODANIA
Najczęstsze jest podawanie leku doustnie lub drogą doustną, ponieważ, po pierwsze, ta droga podawania jest bardzo prosta, a po drugie, większość postaci dawkowania (wszystkie postacie dawkowania płynne i stałe) można podawać w ten sposób .
Leki przyjmowane doustnie wchłaniają się głównie w: jelito cienkie, przez układ żyły wrotnej przedostają się do wątroby (w wątrobie możliwa jest ich inaktywacja), a następnie do krążenia ogólnego. Działanie substancji zwykle rozpoczyna się po 15-30 minutach.
Wprowadzenie leków do środka nie zawsze jest możliwe. Na przykład: droga doustna nie może być stosowana, jeśli pacjent jest nieprzytomny, z niekontrolowanymi wymiotami. Nie wszystkie substancje są skuteczne przy przyjmowaniu doustnym. Część z nich jest niszczona w przewodzie pokarmowym przez kwas solny soku żołądkowego, enzymy żołądka i jelit (insulina, adrenalina).
Niektóre substancje lecznicze są słabo wchłaniane w przewodzie pokarmowym (słabo przenika przez błonę komórek nabłonka przewodu pokarmowego). Po podaniu doustnym substancje lecznicze mogą wchodzić w interakcje z pokarmem, co również spowalnia ich wchłanianie (dlatego starają się przepisywać leki na pusty żołądek; wyjątkiem są substancje, które działają drażniąco - są przepisywane po jedzeniu).
Wprowadzenie leków do środka jest nieodpowiednie w nagłych przypadkach, gdy potrzebne jest natychmiastowe działanie.
Podjęzykowa droga podania. Wiele substancji leczniczych jest dobrze wchłanianych przez błonę śluzową jamy ustnej, a szczególnie dobrze z obszaru podjęzykowego. W tym przypadku substancje dość szybko (po kilku minutach) dostają się do krwiobiegu z pominięciem wątroby.
Wprowadzenie leków pod język nazywa się podjęzykową drogą podania. Ta ścieżka jest używana stosunkowo rzadko, ponieważ powierzchnia ssania obszaru podjęzykowego jest niewielka i tylko bardzo substancje aktywne używany w małych ilościach.
Na przykład podczas ataków dusznicy bolesnej podjęzykowo podaje się nitroglicerynę, której dawka terapeutyczna wynosi 0,0005 g (0: 5 mg).
Doodbytnicza droga podania. Wraz z wprowadzeniem leków do odbytnicy w czopkach lub lewatywy lecznicze ich wchłanianie następuje nieco szybciej niż przy podawaniu doustnym. W takim przypadku lek dostaje się do krwiobiegu, omijając wątrobę. Tę drogę podawania wybiera się, gdy pożądane jest uniknięcie działania substancji na wątrobę (na przykład w chorobach wątroby) lub gdy substancje ulegają degradacji w wątrobie.
RODZICIELSKIE DROGI PODANIA.
Podskórna droga podania. Wprowadzanie leków pod skórę (do podskórnej tkanki tłuszczowej) odbywa się za pomocą strzykawki (przez igłę), bezigłowego wstrzykiwacza lub specjalny system(z wtryskiem kroplowym).
Należy pamiętać, że:
1) lekarstwo na wstrzyknięcie podskórne musi być sterylny;
2) zwykle pod skórę wstrzykuje się wodne roztwory substancji leczniczych, a czasem roztwory oleiste (w tym przypadku po wstrzyknięciu konieczne jest ogrzanie lub masowanie miejsca wstrzyknięcia leku, aby zapobiec naciekom);
3) niepożądane jest wprowadzanie pod skórę zawiesin (zawiesin), ponieważ w tym przypadku mogą tworzyć się nacieki;
4) nie można wstrzykiwać pod skórę substancji drażniących (na przykład chlorku wapnia) i roztworów hipertonicznych.
ŚRÓDMIĘŚNIOWA DROGA ADMINISTRACJI. Po wstrzyknięciu do mięśni (zwykle lek wstrzykuje się do mięśni pośladków, w górnym zewnętrznym kwadracie), substancje lecznicze są wchłaniane do krwi nieco szybciej i dokładniej niż przy podawaniu podskórnym. Podobnie jak pod skórę, do mięśni wstrzykuje się tylko roztwory wodne, ale także oleiste, a także zawiesiny (zawiesiny).
W tym drugim przypadku rodzaj magazyn narkotyków z którego lek dostaje się do krwi długi czas. Kiedy oleiste roztwory lub zawiesiny są wstrzykiwane do mięśnia, zarówno olej, jak i cząstki stałe dostające się do krwiobiegu prowadzą do zatoru (zablokowania naczyń krwionośnych), co może powodować poważne zaburzenia ważne funkcje.
Wewnętrzna droga podania. Przy dojelitowych drogach podawania leków, a także przy podawaniu podskórnym i domięśniowym, nie cała ilość podanej substancji dostaje się do krwi; część z nich jest zatrzymywana lub dezaktywowana w tkankach. Ponadto poziom wchłaniania substancji do krwi może czasami ulegać znacznym wahaniom w zależności od indywidualnych właściwości pacjenta, jego stanu. Natomiast przy podawaniu wewnętrznym cała ilość podanej substancji natychmiast dostaje się do krwiobiegu. Zapewnia to większą dokładność dozowania i szybkość działania.
Niemal wyłącznie wodne roztwory substancji leczniczych podaje się dożylnie.Dożylne podawanie roztworów oleistych lub zawiesin jest całkowicie niedopuszczalne (niebezpieczeństwo zatoru)!
Wszystkie leki podawane dożylnie muszą być sterylne. Lek wstrzykuje się do żyły powoli (niekiedy w ciągu kilku minut, a przy kroplówce - do kilku godzin), aby nie doprowadzić do natychmiastowego powstania nadmiernego stężenia wstrzykiwanej substancji we krwi, co może być niebezpieczne dla czynności serca i ośrodkowego układu nerwowego.
Działanie substancji leczniczych podawanych do żyły rozpoczyna się w pierwszych minutach po podaniu (czasami rozpoczyna się w żyle w pierwszych minutach po podaniu (czasami już w trakcie podawania). To sprawia, że dożylna droga podania jest najskuteczniejsza w nagłych przypadkach .
Dożylnie można prowadzić szereg substancji, które mają właściwości drażniące, których nie można wstrzykiwać pod skórę lub domięśniowo (np. chlorek wapnia). Przy podawaniu dożylnym roztwory substancji są szybko rozcieńczane masą krwi, a ich działanie drażniące jest mało widoczne. Z tego samego powodu niektóre roztwory hipertoniczne (na przykład 40% roztwór glukozy) można wstrzykiwać do żyły.
Do wad podawanie dożylne powinna uwzględniać możliwość powstawania zakrzepów krwi w żyłach, zwłaszcza przy długotrwałym podawaniu leku.
PODPACHNOIDALNA DROGA WPROWADZENIA.
Po dostaniu się do krwi substancje lecznicze rozprzestrzeniają się po całym ciele, przenikając swobodnie do prawie wszystkich narządów i tkanek. Jedynym wyjątkiem jest OUN (mózg i rdzeń kręgowy), który jest oddzielony od układu krwionośnego specjalną barierą biologiczną zwaną barierą krew-mózg. Bariera ta jest utworzona przez dodatkową warstwę specjalnych komórek, antybiotyków - penicyliny benzylowej, streptomycyny, które zwykle podaje się domięśniowo, przenikają do ośrodkowego układu nerwowego, trochę przenikają do ośrodkowego układu nerwowego.
Dlatego kiedy choroba zakaźna choroby serca (na przykład z zapaleniem opon mózgowych), te środki przeciwdrobnoustrojowe wstrzykiwany przez błony mózgu bezpośrednio do płyn mózgowo-rdzeniowy- podpajęczynówkowy. Do leczenia podpajęczynówkowego stosuje się leki, które nie działają drażniąco (w szczególności tylko specjalne preparaty penicyliny benzylowej i streptomycyny).
WDYCHANIE DROGA PODANIA.
Termin „wdychanie” oznacza „wdychanie”. Poprzez inhalację przez płuca można wprowadzić do organizmu gazowe substancje lecznicze (na przykład podtlenek azotu), opary lotnych cieczy (eter do znieczulenia, halotan itp.).
Całkowita powierzchnia pęcherzyków płucnych wynosi około 100m2. Przez ściany pęcherzyków substancje lecznicze szybko przenikają do krwi. Wprowadzenie substancji przez płuca przez inhalację nazywa się wziewną drogą podawania.
Ponadto substancje lecznicze podaje się drogą inhalacji w postaci aerozoli (zawiesiny w powietrzu najmniejszych cząstek roztworów substancji leczniczych). Na przykład w chorobach zapalnych płuc antybiotyki podaje się w postaci aerozoli.
ROZKŁAD I DEPOZYT SUBSTANCJI LECZNICZYCH W ORGANIZMIE.
Dystrybucja leków w organizmie może być względnie równomierna lub nierównomierna. Jednak w obu przypadkach działanie substancji leczniczych z reguły nie zależy od charakteru ich dystrybucji. a zależy od wrażliwości tkanek i narządów na te substancje.
Tak więc wiele leków znieczulających (na przykład eter, halotan) jest równomiernie rozmieszczonych w tkankach mózgu i rdzenia kręgowego, ale działa przede wszystkim na ośrodki mózgu, które są na nie bardziej wrażliwe.
Nierównomierne rozmieszczenie wielu substancji wynika z ich niezdolności do przenikania przez bariery biologiczne. Bariera krew-mózg (zapobiega przenikaniu substancji z krwi do ośrodkowego układu nerwowego), bariera hemato-oczna (zapobiega przenikaniu z krwi do tkanek oka), bariera łożyskowa (zapobiega przenikaniu z ciała matki do ciała płodu).
W procesie dystrybucji w ciele substancji leczniczej, jej część może zostać zdeponowana w tkankach i narządach. Z takiego „magazynu” substancja jest stopniowo uwalniana, dostaje się do krwioobiegu i ma działanie farmakologiczne. W ten sposób środek do znieczulenia dożylnego tiopental sodu osadza się w tkance tłuszczowej w 90%. Po ustaniu znieczulenia, które trwa 15-20 minut, następuje 2-3 godzinny „sen wtórny”, związany z uwolnieniem tiopentalu sodu z tkanki tłuszczowej i jego wpływem na centralny układ nerwowy.
BIOTRANSFORMACJA SUBSTANCJI LECZNICZYCH.
Po spożyciu większość substancji leczniczych ulega takiej lub innej transformacji (biotransformacji). Ogólnym kierunkiem tych przemian jest powstawanie substancji mniej aktywnych i łatwo wydalanych z organizmu. Biotransformacja większości substancji odbywa się za pomocą specjalnych enzymów wątrobowych (enzymów mikrosomalnych). Aktywność tych enzymów (a tym samym biotransformacja substancji leczniczych) może być różna w zależności od wieku, stan funkcjonalny wątroba, działając na inne substancje lecznicze.
Tak więc u noworodków układ enzymów mikrosomalnych jest bardzo niedoskonały, dlatego wiele leków (na przykład chloramfenikol) w tym wieku jest szczególnie toksycznych. Aktywność enzymów mikrosomalnych zmniejsza się w starszym wieku, dlatego wiele leków (glikozydów nasercowych, diuretyków itp.) przepisuje się starszym pacjentom w mniejszych dawkach niż w średnim wieku.
ODZYSKIWANIE SUBSTANCJI LECZNICZYCH.
Prawie wszystkie substancje lecznicze w postaci produktów biotransformacji lub niezmienione poprzez określony czas są wydalane z organizmu. Wiele substancji jest wydalanych przez nerki z moczem, dlatego w chorobach nerek wydalanie takich substancji jest opóźnione.
Z drugiej strony w przypadku zatrucia substancjami wydalanymi przez nerki ich wydalanie można przyspieszyć, przepisując leki moczopędne.
Inne substancje są wydzielane przez wątrobę jako część żółci i wydalane przez przewód pokarmowy. Substancje lecznicze mogą być wydalane wraz z sekretami gruczołów potowych, ślinowych, oskrzelowych i innych.
Lotne substancje lecznicze są wydalane z organizmu przez płuca z wydychaniem powietrza.
Należy zwrócić uwagę na możliwość wydalania leków u kobiet przez gruczoły sutkowe podczas karmienia. W ten sposób szczególnie łatwo izoluje się alkaloidy (nikotyna, morfina itp.). Jednocześnie z mlekiem matki substancje mogą dostać się do organizmu dziecka. Dlatego kobietom karmiącym piersią nie należy przepisywać leków, które mogą niekorzystnie wpływać na dziecko. Na przykład kategorycznie przeciwwskazane jest przepisywanie w tym okresie substancji depresyjnych ośrodek oddechowy, w szczególności leki z grupy morfiny, ponieważ dzieci są szczególnie wrażliwe na takie leki.
EFEKTY FARMAKOLOGICZNE I MECHANIZMY DZIAŁANIA SUBSTANCJI LECZNICZYCH.
Substancje lecznicze działające na organizm powodują zmiany w czynności niektórych narządów i układów. Na przykład substancje lecznicze mogą nasilać skurcze serca, eliminować skurcz oskrzeli, zmniejszać ból, stymulować aktywność umysłową itp. Takie zmiany spowodowane przez substancje lecznicze są oznaczone terminem „ efekty farmakologiczne».
Każdy lek ma określone działanie farmakologiczne. W każdym konkretnym przypadku z celów leczniczych używaj tylko niektórych efektów leku. Takie efekty nazywane są głównymi efektami farmakologicznymi. Pozostałe (niewykorzystane, niepożądane) efekty farmakologiczne określa się jako efekty uboczne.
Ten sam efekt farmakologiczny różne substancje może powodować różne sposoby. Na przykład, aby zmniejszyć ciśnienie tętnicze, możesz zmniejszyć pracę serca, poszerzyć naczynia krwionośne, zmniejszyć objętość osocza krwi. Z kolei te możliwości można realizować na różne sposoby. Tak więc możliwe jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, działając bezpośrednio na mięśnie gładkie naczyń lub blokując efekt zwężania naczyń przez unerwienie współczulne. To ostatnie można zrobić, blokując zwoje współczulne, zakończenia nerwy współczulne lub receptury naczyń, do których przekazywane jest wzbudzenie współczulnego układu nerwowego.
Sposoby, w jakie substancje lecznicze wywołują określone efekty farmakologiczne, określają termin „mechanizm działania”.
Większość substancji leczniczych stymuluje lub hamuje funkcje niektórych narządów, działając na ich specyficzne receptory. Takimi receptorami są najczęściej cząsteczki białek, z którymi związane są te funkcje. Przykładami specyficznych receptorów mogą być receptory cholinergiczne, adrenoreceptory, receptory opiatowe itp. Szczególnym rodzajem specyficznych receptorów są enzymy. Na przykład, dla środków cholinoesterazowych specyficznym receptorem jest acetylocholinoesteraza.
Niektóre leki (na przykład diuretyki osmotyczne; działają niezależnie od takich lub specyficznych receptorów.
RODZAJE DZIAŁANIA SUBSTANCJI LECZNICZYCH.
Niektóre leki są stosowane w oczekiwaniu na ich lokalne działanie, tj. do działania w miejscu ich złożenia. Na przykład stosuje się miejscowe środki znieczulające (novocaine, dicaine itp.), Środki ściągające.
Jednak większość leków różne sposoby zastrzyki są wchłaniane do krwi i mają działanie ogólne lub resorpcyjne, tj. wpływa na całe ciało. Jednocześnie cechy działania każdej substancji są określone przez jej organotropizm. tych. które narządy są na to najbardziej wrażliwe.
Substancje lecznicze o działaniu miejscowym i resorpcyjnym (ogólnym) mogą pobudzać wrażliwe tkanki w tkankach. receptory nerwowe(końcówki nerwów czuciowych). Po stymulacji receptory impulsy pobudzające przez wrażliwe (doprowadzające) włókna nerwowe wchodzą do ośrodkowego układu nerwowego, pobudzają go komórki nerwowe i wzdłuż odprowadzających (odśrodkowych) włókien nerwowych a są prowadzone do niektórych narządów, powodując zmiany w ich aktywności. Ten rodzaj działania substancji leczniczych określa się jako działanie odruchowe.
Odruchy wywołane przez substancje lecznicze mogą być bardzo różnorodne:
Odruchowo możesz zmienić oddychanie, aktywność serca i inne narządy wewnętrzne, wydzielanie gruczołów itp.
Oprócz tego rodzaju działania występują skutki główne i uboczne, bezpośrednie i pośrednie działanie substancji leczniczej.
GŁÓWNE DZIAŁANIE substancji leczniczej jest takim przejawem jej działanie farmakologiczne aktywność, która jest każdorazowo wykorzystywana w celach terapeutycznych lub profilaktycznych.
Termin " Efekt uboczny» oznaczają działanie substancji leczniczej w dawce terapeutycznej, która ta sprawa nie są używane i mogą powodować komplikacje.
Te same właściwości substancji leczniczych w różne okazje może być podstawowym lub drugorzędnym. Na przykład prozerin poprawia motorykę jelit i zwiększa napięcie. mięśnie szkieletowe. Jeśli lek jest stosowany do atonii jelit, jego stymulujący wpływ na jelita jest głównym, jeśli z miastenią (osłabienie mięśni szkieletowych) - efekt uboczny.
Bezpośredni wpływ substancji leczniczej przejawia się w zmianach aktywności narządu lub układu, na który działa ta substancja. Na przykład glikozydy nasercowe działają bezpośrednio na serce, zwiększając siłę jego skurczów. Jednak w związku z poprawą krążenia krwi wzrasta również aktywność innych narządów, w szczególności nerek (wzrost oddawania moczu).
Glikozydy nasercowe w tym przypadku mają pośredni wpływ na nerki.
ZALEŻNOŚĆ DZIAŁANIA FARMAKOLOGICZNEGO OD WŁAŚCIWOŚCI SUBSTANCJI LECZNICZYCH.
Z reguły substancje o podobnym działaniu struktura chemiczna mają ten sam typ właściwości farmakologiczne. Pod tym względem substancje lecznicze są często klasyfikowane według ich budowy chemicznej. Na przykład różne pochodne kwasu barbiturowego (barbiturany) mają podobny hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i są stosowane jako środki nasenne, a najaktywniejsze z nich - jako środek znieczulający. Jednak w niektórych przypadkach substancje o różnych struktura chemiczna(na przykład atropina i platyfilina).
WŁAŚCIWOŚCI FIZYCZNE I FIZYKOCHEMICZNE.
Działanie substancji leczniczych może zależeć od ich właściwości fizycznych i fizykochemicznych; rozpuszczalność w wodzie, tłuszczach, lotność, stopień rozdrobnienia, stopień dysocjacji elektrolitycznej itp.
Działanie każdej substancji farmakologicznej zależy od jej ilości – dawki (lub stężenia). Wraz ze wzrostem dawki zwiększa się działanie substancji. W praktyka medyczna substancje lecznicze są stosowane w określonym zakresie dawek. Minimalna dawka, przy której zaczyna się objawiać efekt terapeutyczny substancji, nazywana jest minimalną dawką terapeutyczną. Jednak w praktyce medycznej najczęściej stosuje się nieco większą średnią dawkę terapeutyczną. Najwyższa dawka tolerowana jest określana jako najwyższa dawka terapeutyczna, przy czym najwyższa pojedyncza dawka i najwyższa dzienna dawka.
Wraz z dalszym wzrostem dawki substancji leczniczych zaczyna pojawiać się jej toksyczna dawka i dawka śmiertelna. Przedział pomiędzy minimalną dawką terapeutyczną a minimalną dawką toksyczną określany jest jako szerokość działania terapeutycznego. Oczywiste jest, że im szersze działanie terapeutyczne substancji leczniczej, tym bezpieczniejsze jest jej stosowanie w praktyka kliniczna tym bardziej jest cenny.
ZALEŻNOŚĆ DZIAŁANIA SUBSTANCJI LECZNICZYCH OD CECHY ORGANIZMU.
WIEK. Wrażliwość organizmu na leki zmienia się wraz z wiekiem. Dla różnych środki farmakologiczne wzorce w tym zakresie są różne. Generalnie jednak dzieci i osoby starsze (powyżej 60 roku życia) są bardziej wrażliwe na działanie leków niż osoby w średnim wieku.
DZIECI. Substancje lecznicze są przepisywane w mniejszych dawkach w porównaniu z dorosłymi. Po pierwsze wynika to z faktu, że dzieci mają mniejszą masę ciała niż dorośli. Po drugie, do wielu substancje farmakologiczne dzieci są bardziej wrażliwe niż dorośli. Dzieci są szczególnie wrażliwe na leki z grupy morfiny - morfinę, etylomorfinę, kodeinę, a także strychninę, prozerinę i niektóre inne leki, dlatego w pierwszym okresie życia dziecka leki te w ogóle nie są mu przepisywane , a jeśli przepisano, to w znacznie zmniejszonych dawkach.
Dla młodzieży w wieku 18 lat - dawka dla dorosłych
dzieci 14 lat - ½
4 lata 1/6, 2 lata -1/8, 1 rok - 1/12, do roku - 1/12 dawki dla dorosłych.
Przy przepisywaniu leków osobom starszym (powyżej 60 roku życia) ich różna wrażliwość na: różne grupy leki.
MASA CIAŁA.
Działanie substancji leczniczej w określonej dawce zależy od masy ciała osoby, której jest podawana. Oczywiście im większa masa ciała, tym większa powinna być dawka leku. W niektórych przypadkach po więcej dokładne dawkowanie substancje lecznicze, ich dawki są obliczane na 1 kg masy ciała pacjenta.