Formuła: C60H86N16O13, Nazwa chemiczna: 6-9-(N-etylo-L-prolinamid)-10-deglicynamid czynnika uwalniającego LH (świński) i jako octan.
Grupa farmakologiczna: hormony i ich antagoniści/hormony przysadki mózgowej, podwzgórza, gonadotropiny i ich antagoniści; środki przeciwnowotworowe/antagoniści hormonów i przeciwnowotworowe środki hormonalne.
Działanie farmakologiczne: antyestrogenowe, antyandrogenne, antygonadotropowe, przeciwnowotworowe.

Właściwości farmakologiczne

Buserelina wiąże się kompetycyjnie w komórkach przedniego płata przysadki mózgowej z receptorami hormonu uwalniającego gonadotropiny. Po podaniu początkowym buserelina działa stymulująco na uwalnianie gonadotropin (FSH i LH) przez przysadkę mózgową, co prowadzi do krótkotrwałego wzrostu stężenia hormonów płciowych w osoczu. Ciągłe stosowanie leku blokuje funkcję gonadotropową przysadki mózgowej i prowadzi do zaprzestania uwalniania FSH i LH (około 2 tygodni). W efekcie synteza hormonów płciowych w jajnikach zostaje zahamowana, a poziom estradiolu we krwi spada do wartości pomenopauzalnych. Codzienne długotrwałe stosowanie busereliny w leczeniu raka prostaty powoduje obniżenie stężenia testosteronu do zawartości charakterystycznej dla stanów po orchiektomii, czyli „lekowej kastracji”. Po odstawieniu busereliny stopniowo przywraca się poziom testosteronu i estrogenu we krwi. Przedoperacyjna terapia endometriozy zmniejsza się procesy zapalne, ukrwienie i wielkość ognisk patologicznych. W okresie pooperacyjnym farmakoterapia zmniejsza nasilenie proces klejenia i wskaźnik nawrotów. Buserelina dobrze wchłania się po podaniu podskórnym i donosowym. Na wstrzyknięcie domięśniowe 3,75 mg maksymalne stężenie równy 0,32 ± 0,12 ng / ml, przy stosowaniu raz w miesiącu biodostępność wynosi 53%. Buserelina jest wydalana w niewielkich ilościach z mleko matki. W badaniach in vitro z użyciem systemów bakteryjnych (test Amesa z Escherichia coli i Salmonella typhimurium) i komórek ssaków (test mikrojądrowy na myszach) nie wykryto działania mutagennego. W badaniach na szczurach nie uzyskano oznak działania rakotwórczego, gdy lek podawano podskórnie codziennie przez 2 lata w dawkach 0,2–1,8 μg/kg. Zahamowanie wydzielania testosteronu prowadzi do zaburzeń płodności. Nie ma informacji, czy płodność zostaje przywrócona po odstawieniu busereliny (ale została przywrócona po odstawieniu jej analogów).

Wskazania

Rak gruczołu krokowego (hormonozależny) w stadium 3 i 4 (jeśli konieczne jest zahamowanie produkcji testosteronu w jądrach); raka piersi u kobiet przy jednoczesnym utrzymaniu cykl miesiączkowy oraz obecność receptorów progesteronu/estradiolu; choroby zależne od hormonów układ rozrodczy, które są spowodowane względnym lub bezwzględnym hiperestrogenizmem (mięśniaki macicy, endometrioza, w tym post- i okresy przedoperacyjne, hiperplastyczne procesy endometrium); w terapii niepłodności do indukcji owulacji (wraz z gonadotropinami) w programach zapłodnienia pozaustrojowego.

Droga podania busereliny i dawki

Buserelinę przyjmuje się domięśniowo, podskórnie, donosowo, czas stosowania nie zależy od przyjmowanego pokarmu.
W raku stercza hormonozależnym: domięśniowo 1 raz 3,75 mg co 4 tygodnie lub podskórnie 3 razy dziennie po 0,5 mg przez 1 tydzień, następnie leczenie podtrzymujące donosowo w dawce 0,9 - 1,2 mg/dobę w 4 iniekcjach do progresji choroby. W raku piersi: donosowo 0,9 mg/dobę w 3 wstrzyknięciach. Z endometriozą, rozrostem endometrium, mięśniakiem macicy: domięśniowo raz 3,75 mg co 4 tygodnie przez 4-6 miesięcy (z mięśniakiem macicy -3 miesiące przed operacją; z leczenie zachowawcze- sześć miesięcy), terapię należy rozpocząć w pierwszych 5 dniach cyklu miesiączkowego; donosowo 0,9 mg/dobę w 3 wstrzyknięciach, rozpocząć terapię w 1 lub 2 dniu cyklu miesiączkowego, stosować nie dłużej niż 6 miesięcy (ryzyko osteoporozy). Leczenie niepłodności metodą zapłodnienia in vitro: domięśniowo 1 raz 3,75 mg w 2 dniu cyklu lub podskórnie 0,2-0,5 mg 1 raz dziennie przez 1-3 tygodnie przed wprowadzeniem hCG począwszy od dnia 1 lub od dnia 21 (po wykluczeniu ciąża) dzień cyklu miesiączkowego (maksymalna dawka - 0,5 mg 2 razy dziennie); donosowo 0,6 mg/dobę w 4 wstrzyknięciach przez 1-3 tygodnie, począwszy od dnia 1, z wyłączeniem ciąży – od dnia 21 cyklu miesiączkowego do wprowadzenia hCG. Maksymalna dawka- 1,2 mg / dzień. Powtórny przebieg odbywa się pod dynamiczną kontrolą hormonalną i ultrasonograficzną.
W przypadku pominięcia kolejnej dawki busereliny należy skontaktować się z lekarzem.
Nie przepisuj leku pacjentom z rakiem prostata po orchiektomii. Na początku leczenia raka prostaty może wystąpić zaostrzenie choroby (nie dłuższe niż 10 dni), co wiąże się z początkowym przejściowym wzrostem poziomu androgenów we krwi (tzw. „zjawisko zaostrzenia”). Jednocześnie pojawiają się silny ból w miejscu guza lub w kościach, nasilenie objawów (w tym dyzuria). Nasilone zaburzenia neurologiczne u pacjentów z przerzutami do kręgosłupa mogą powodować przejściowe osłabienie i parestezje dolne kończyny. Należy ostrzec pacjenta, że ​​mimo wszystko warto kontynuować leczenie skutki uboczne, które w trakcie dalszej terapii zanikają lub zmniejszają się. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę i odstawić doustne środki antykoncepcyjne; w ciągu pierwszych 2 miesięcy leczenia rozrostu endometrium, endometriozy i mięśniaków macicy należy stosować mechaniczne środki antykoncepcyjne (prezerwatywy). W przypadku podawania donosowego na tle nieżytu nosa należy najpierw oczyścić kanały nosowe; należy również unikać stosowania donosowego leki zwężające naczynia krwionośne w ciągu pół godziny przed i po podaniu busereliny. Ostrożnie stosować u pacjentów z depresją. W celu wywołania owulacji lek powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu niepłodności. Należy zachować ostrożność w stosunku do kierowców w czasie pracy oraz osób, których czynności są z nią związane wysokie stężenie Uwaga.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość.

Ograniczenia aplikacji

Mając historię niedrożności dróg moczowych przerzuty do kręgosłupa na początku leczenia raka prostaty (istnieje ryzyko zmiażdżenia rdzeń kręgowy z powodu zaostrzenia choroby).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Buserelina jest przeciwwskazana w czasie ciąży i karmienia piersią.

Skutki uboczne busereliny

Narządy zmysłów i układ nerwowy: ból głowy(przy stosowaniu donosowym), zmiany nastroju, depresja, zaburzenia snu, podrażnienie oczu (przy stosowaniu soczewek kontaktowych); układ pokarmowy: nudności, zaburzenia apetytu, wymioty; układ moczowo-płciowy: spadek libido, suchość pochwy, impotencja, torbiele jajników, krwawienia miesiączkowe, bóle podbrzusza; reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, przekrwienie skóry, pokrzywka; inne: pływy, krwotok z nosa i podrażnienie błony śluzowej nosa (przy stosowaniu donosowym), zwiększona potliwość(przy stosowaniu donosowym), suchość skóry i błon śluzowych, trądzik, demineralizacja kości, zakrzepica, ginekomastia, obrzęki stawy skokowe i stój; objawy związane ze zwiększeniem stężenia testosteronu we krwi na początku leczenia (mrowienie lub drętwienie dłoni lub stóp, ból kości, osłabienie nóg, trudności w oddawaniu moczu).

Interakcje busereliny z innymi substancjami

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi hormony płciowe (w tym indukowanie owulacji gonadotropinami) może wywołać zespół hiperstymulacji jajników. Zmniejsza działanie leków hipoglikemizujących.

Buserelina jest lekiem przeciwnowotworowym. Ten lek jest dostępny w postaci sprayu, implantu, kropli, roztworów. Działanie busereliny polega na tłumieniu działania testosteronu ( męski hormon) w ciele. Jakie są opinie o tym leku? Przyjrzyjmy się im.

Ten lek jest stosowany do:

• mięśniak macicy;
• rak piersi i prostaty;
• rozrost endometrium;
• bezpłodność;
• zależne od hormonów anomalie układu moczowo-płciowego;
• operacje na narządach płciowych z koniecznością rekonwalescencji podłoże hormonalne.

Rozważ recenzje pacjentów i opinie lekarzy na temat tego leku.

Opinie pacjentów o Buserelin Depot

„Zdiagnozowano u mnie torbiel jajnika endometriozę. Po operacji na jajniku lekarz zalecił kurację busereliną. Po dwóch iniekcjach jajnik, jak wykazały badania, wyzdrowiał o 80%.

Jednak w tym samym czasie stałem się bardzo drażliwy, pojawiła się suchość w pochwie, uderzenia gorąca. Przebieg leczenia to 6 zastrzyków, 4 już za sobą. Mam ogromną nadzieję, że ten lek mi pomoże i będę mogła zajść w ciążę.”

Anastazja

„Buserelin-depot został mi przepisany przez lekarza w leczeniu torbieli jajnika, endometriozy, węzłów chłonnych. Ginekolog stwierdził, że lek był dobrze tolerowany przez pacjentki i dawał dobry efekt.

Po drugim zastrzyku pojawiły się uderzenia gorąca, ustała miesiączka. W nocy budzę się średnio 5 razy, bo jestem cały mokry, rzuca mnie to w chłód, potem w upał. W ciągu dnia męczą również pływy. bardzo się pocę. Nie zauważyłem bólów głowy, ale była nerwowość, częsta zmiana nastroje. Libido wyraźnie spadło.

Po trzech wstrzyknięciach należy wykonać USG, jeśli efekt jest niewystarczający, zostaną przypisane 3 kolejne wstrzyknięcia. Mam szczerą nadzieję, że Buserelina pomoże mi uporać się z chorobą.

Natalii

„Mam adenomiozę. Lekarz przepisał Buserelin. Zrobiłam dwa zastrzyki na raz, a trzeci tydzień później. Po 1. zastrzyku moje miesiączki szły punktualnie, bezbolesnie i umiarkowanie, z czego byłam bardzo zadowolona, ​​ponieważ wcześniej występowały masywne krwawienia. Potem okres się nie zaczął.

Panikowałam strasznie, bo bałam się początku ciąży, chociaż lekarz twierdził, że na tym leku tak się nie stanie. Klatka piersiowa jest bolesna, ciągnie podbrzusze. Skutki uboczne przyjmowanie tego leku są wyjątkowo nieprzyjemne (koszmary nocne, brak pociąg seksualny, nerwowość, pocenie się), ale mam nadzieję, że warto.

Swietłana

„Ginekolog przepisał mi Buserelin na leczenie mięśniaków. Już po trzech iniekcjach wielkość guza zmniejszyła się o 2 tygodnie, choć spodziewano się więcej. Skutki uboczne oczywiście występowały w postaci uderzeń gorąca, pocenia się, osłabienia libido. Waga i nastrój bez zmian. Najwyraźniej lek mi nie odpowiadał.

Waleria

„Kłułem Buserelin przez około 4 miesiące. Po operacji istniała możliwość niecałkowitego usunięcia guza. Lekarz przepisał Buserelin. Przeczytałam o nim masę recenzji i szczerze mówiąc, porzuciłabym go, gdyby nie perspektywa drugiej operacji.

Po 2 zastrzykach miesiączki były jeszcze bardziej intensywne niż zwykle, chociaż lekarz powiedział, że już nie powinny. Jednak wtedy miesiączka już nie występowała. Zgubiłem kilka kilogramów. Nie było szczególnych wahań nastroju, chociaż w pierwszych dniach po operacji było trochę depresji.

Zęby nie były zniszczone, paznokcie stały się trochę bardziej kruche, nie pojawiły się żadne cysty. USG jajników wykazało, że wszystko jest w idealnym porządku, inne łyżeczkowanie diagnostyczne nie ma potrzeby. Teraz czekam na przywrócenie cyklu miesiączkowego.

Podczas przyjmowania busereliny nadżerki szyjki macicy zagoiły się, chociaż może to nie być związane z lekiem. Najbardziej nieprzyjemnym skutkiem ubocznym była dla mnie dotkliwa suchość w pochwie, ale można to łatwo wyeliminować za pomocą specjalnego żelu nawilżającego.

Katarzyna

„Przepisano mi Buserelin po operacji laparoskopowej. Strasznie się martwiłem, ale mimo to zastrzyki kłuły. Po pierwszym wstrzyknięciu krytyczne dni przybył na czas. Po drugim zastrzyku miesiączka nie nadeszła. Cykl został przywrócony w 84 dniu po zakończeniu kuracji busereliną. Ogólnie leczenie było całkiem znośne, tylko tutaj długo wyczekiwana ciąża aż nadejdzie”.

Elwira

„Miałam kurację Busereliną przez 3 miesiące. Lekarz przepisał mi go po laparoskopowej interwencji na jajnikach w celu usunięcia torbieli, zdiagnozowali też endometriozę.

Wziąłem to jako spray. Skończyłem kurację trzy tygodnie temu. Na tle przyjmowania leku schudłam 6 kilogramów, ale myślę, że to bardziej zależy od zmiany charakteru diety. Uderzenia gorąca występowały dość rzadko, brak miesiączki.

Piłem dużo wody, bo byłem spragniony. Dziś po USG lekarz stwierdził, że praktycznie nie ma ognisk endometriozy, a Buserelina dość skutecznie poradziła sobie z chorobą.

przystań

„Zrobiłam histeroskopię w lutym 2014 roku, wykryli endometriozę i cysty. Przebieg leczenia składał się z trzech iniekcji. Po pierwszym zastrzyku okresy ustały. Spośród skutków ubocznych najbardziej bolesne i nieprzyjemne są kryzysy nadciśnieniowe.

kiedyś był mój ciśnienie operacyjne wynosiło 110/90 mm Hg, tętno - 90 na minutę. Teraz codziennie rano ciśnienie jest normalne, a wieczorem wzrasta do 185/130, puls wynosi 75 na minutę. Jednocześnie jest bardzo chory, jego głowa jest jak żeliwo. Po drugim zastrzyku pojawił się ból pleców i osłabienie. Trudno rano wstać z łóżka, ból nie ustępuje”.

Ania

„Po usunięciu 5 cm torbieli endometrium przepisano mi zastrzyki Busereliny-depot. Lekarz powiedział, że ten lek nie powinien w żaden sposób wpływać na wagę. Jednak po trzech zastrzykach zaczęły się u mnie pojawiać okropne obrzęki, cellulit zaczął się pojawiać dużo silniej, woda w organizmie była mocno opóźniona. Codziennie przyjmuj środek moczopędny.

Wraz z tym zaczęła się pojawiać depresja. Uderzenia gorąca występowały codziennie o każdej porze dnia i wielokrotnie. Zwiększył się również wzrost włosów na rękach i nogach. Czuję się jak starsza pani. Ostatni zastrzyk wykonano 5 kwietnia. Minęły dwa miesiące, cykl się nie poprawił, mam nadzieję, że znów się poprawi. ”

Alina

„Buserelina została mi przepisana 4 lata temu. Kurs obejmował 2 zastrzyki przez dwa miesiące. Diagnoza brzmiała: endometrioza, której towarzyszyły bóle pęcherza moczowego obejmujące jelita, Pęcherz moczowy, jajowód lewej, macicy i jajników. W ciągu tych 2 miesięcy odnotowano uderzenia gorąca, związaną z nimi bezsenność, bóle stawów.

Lekarz przepisał hormonalną terapię zastępczą, stało się trochę łatwiejsze. Po zakończeniu kuracji konieczne było przywrócenie stępki Doustne środki antykoncepcyjne(łączny). Następnie przypisali minipigułkę Charozette, po czym z powodzeniem zaszła w ciążę. Teraz znowu postawili endometriozę i mięśniaki małe rozmiary. Ponownie przepisano buserelin, po pierwszym zastrzyku zaczęły się uderzenia gorąca. Następna w planie jest cewka Mirena.

Aliona

„Przepisano mi buserelin depot do walki z endometriozą i torbielami na jajnikach (6 cm średnicy). Jest to dla mnie przeciwwskazane do operacji z tej okazji ze względu na wadę wrodzoną choroba serca. Musiałem wziąć ten lek. Jak wyjaśnił mi lekarz, ten lek hamuje pracę jajników, co z kolei może prowadzić do całkowitej resorpcji torbieli.

W ciągu dwóch miesięcy zrobiłam trzy zastrzyki. Przez pierwszy miesiąc nie zauważyłam nic niezwykłego. Na początku drugiego miesiąca zaczęły pojawiać się uderzenia gorąca, potem dołączyła bezsenność (spała tylko kilka godzin dziennie). Ponieważ mam problemy z sercem od urodzenia, unikaj skoków ciśnienie krwi przegrany). Nastrój zmieniał się dość często, chociaż, jak mówi mój mąż, wcześniej nie było bardzo różowo.

W lutym zrobiła kontrolne USG, które wykazało, że torbiel na prawym jajniku ustąpiła, a po lewej zmniejszyła się do 3 cm, jednak leczenie musiało zostać przerwane ze względu na konieczność interwencja chirurgiczna na piersi po prawej stronie. Po zakończeniu kuracji cykl został przywrócony w drugim miesiącu.

Buserelina nawet w ciężkie przypadki jest wydajny i dość silny lek. Skutki uboczne tego leku są dość zróżnicowane, ale do zniesienia. Nie bój się leczenia tym lekiem, ponieważ każdy organizm reaguje na swój sposób.

nazwa łacińska: Buserelina
Kod ATX: L02AE01
Substancja aktywna: Buserelina (Buserelina)
Producent: Pharm-Sintez CJSC (RF)
Warunek zwolnienia z apteki: Na receptę

Buserelina odnosi się do leków o wyraźnym działaniu przeciwnowotworowym. Należy do grupy syntetycznych analogów hormonu uwalniającego gonadotropiny.

Lek Buserelin jest stosowany w terapia medyczna hormonalne procesy patologiczne w układzie rozrodczym - mięśniaki macicy, objawy endometriozy, procesy rozrostowe endometrium i inne dolegliwości.

Wskazania do stosowania

Przed rozpoczęciem stosowania warto najpierw przestudiować wszystkie wskazania Busereliny, które są wskazane w instrukcjach. Lek jest stosowany głównie jako element terapii terapeutycznej patologii układu rozrodczego, które zależą od podłoża hormonalnego i towarzyszą im zwiększona ilość estrogen.

Podkreślmy najważniejsze wskazania leku:

• Z endometrozą przed operacją lub w okresie pooperacyjnym
• W obecności procesów w endometrium o charakterze hiperplastycznym
• Do leczenia mięśniaków macicy
• Z niepłodnością, gdy realizowany jest program zapłodnienia pozaustrojowego
• Procesy nowotworowe w gruczole krokowym o charakterze hormonalnym
• Onkologia w gruczołach sutkowych.

Skład leku

Jako część jednej fiolki produkt leczniczy jest 2,1 mg głównego pierwiastka - octanu busereliny. W 1 dawce znajduje się około 150 mcg składnika aktywnego.

Istnieją dodatkowe elementy - woda do wstrzykiwań (nie więcej niż 1 ml), chlorek benzalkoniowy (0,1 mg).

Właściwości lecznicze

Podczas stosowania leku Buserelin wywierane są następujące efekty:

• antygonadotropowe
• antyestrogenowe
• Antyandrogenne.

Buserelina należy do grupy analogów typu syntetycznego naturalny hormon(gonadoliberyna). Działanie tego leku opiera się na odpowiedzi konkurencyjnej z receptorami komórek przysadki mózgowej. Zwiększa poziom hormonów płciowych we krwi.

Podczas przyjmowania leku w małych dawkach, po około kilku tygodniach następuje szybkie zablokowanie funkcji gonadotropowej u część przednia przysadkę mózgową, a także hamuje produkcję hormonu luteinizującego i folikulotropowego. W rezultacie dochodzi do zmniejszenia biosyntezy hormonów płciowych w obszarze tkanek jajnika i obniżenia poziomu hormonu estradiolu w strukturze osocza do typu pomenopauzalnego.

Podczas donosowej drogi podania lek jest wchłaniany przez błonę śluzową nosa. Stężenie składnik aktywny osiąga maksymalne stężenie po około kilku godzinach od wstrzyknięcia.

Wydalanie następuje wraz z moczem i żółcią w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji nie przekracza 3 godzin.

Formularze wydania

Lek ten jest wytwarzany w kilku postaciach - w postaci aerozolu do nosa i liofilizatu do podawania domięśniowego przy długotrwałym narażeniu.

Buserelin aerozol do nosa produkowany jest w postaci klarownego płynu bez zabarwienia i jakichkolwiek wtrąceń. Szklany pojemnik zawiera około 17,5 ml roztworu. Istnieje również specjalna pompa-zatyczka, która zapewnia dozowanie. Butelka wraz z korkiem pakowana jest w opakowanie z tekturową podstawą.

Liofilizat dostępny jest w postaci białego proszku żółtawy odcień lub po prostu biały, a także w pudełku znajdują się ampułki z płynem do rozpuszczania proszku. Sporządzona zawiesina jest jednorodnym roztworem o jasnożółtym lub zabarwionym zabarwieniu biały kolor. Opakowanie zawiera pojemnik z proszkiem i rozpuszczalnikiem. Płyn do rozpuszczania umieszcza się w ampułkach po 2 ml. Są też strzykawki, dwie igły i dwa waciki nasączone alkoholem.

Tryb aplikacji

Koszt liofilizatu wynosi 3800-3900 rubli. Cena sprayu wynosi około 2150-2300 rubli.

Jeśli występują mięśniaki macicy, objawy endometriozy, procesy hiperplastyczne endometrium, wówczas instrukcja stosowania leku Buserelin zaleca stosowanie go donosowo. Jest wstrzykiwany po całkowitym oczyszczeniu zatok w dawce 900 mcg dziennie. Podczas naciskania pompy do samego końca, wychodzi 150 mcg.

Funkcje użytkowe:

• Dzienna dawka jest podzielona na trzy zastosowania w równych odstępach czasu od 6 do 8 godzin
• Zaleca się rozpoczęcie stosowania pierwszego lub drugiego dnia po rozpoczęciu miesiączki.
• Lek należy wstrzykiwać bez przerwy przez cały cykl leczenia.
• Zwykle pełny cykl terapii trwa do sześciu miesięcy.

Podczas leczenia niepłodności lek podaje się donosowo w dawce 150 mcg do obu nozdrzy co 6 godzin. W takim przypadku aplikacja powinna być podzielona na równe interwały. Dawka dzienna leki mogą wynosić od 900 do 1200 mikrogramów. Terapię leczniczą zaleca się rozpocząć w drugim dniu lub w 21-24 dniu miesiączki.

Lek w postaci zawiesiny zaleca się stosować wyłącznie do podawania domięśniowego. Jeśli chcesz przygotować zawiesinę, proces ten należy wykonać ściśle według instrukcji. Ważne jest, aby w gotowe rozwiązanie nie było grudek, proszek powinien całkowicie rozpuścić się w rozpuszczalniku.

Po przygotowaniu zawiesiny należy ją natychmiast podać. Konieczne jest włożenie igły przez gumowy korek, przechylenie butelki lekko pod kątem 45 stopni i pobranie zawiesiny. Miejsce wstrzyknięcia traktuje się wacikiem nasączonym alkoholem i ostrożnie wprowadza igłę.

Pamiętaj, aby przestrzegać dawek zgodnie ze wskazaniami:

• Jeśli występuje endometrioza i hiperplastyczne procesy endometrium, konieczne jest wstrzyknięcie 3,75 mg na raz, po czym musi minąć okres 28 dni. Musisz zacząć stosować w ciągu pierwszych 5 dni miesiączki. Pełny kurs - 4-6 zastrzyków
• Podczas mięśniaków macicy podaje się go raz w dawce 3,75 mg co cztery tygodnie. Rozpoczęcie leczenia powinno nastąpić w ciągu pierwszych 5 dni miesiączki. Okres terapii leczniczej przed operacją powinien wynosić 3 iniekcje.
• W leczeniu niepłodności metodą zapłodnienia pozaustrojowego podaje się jednorazowo w dawce 3,75 mg w odstępie 28 dni. Leczenie należy rozpocząć drugiego dnia lub 21-24 dnia miesiączki
• Podczas uzależnienia od hormonów choroba onkologiczna prostatę wstrzykuje się w dawce 3,75 mg, odstęp powinien wynosić około 28 dni.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Buserelina jest przeciwwskazana do stosowania podczas noszenia dziecka, ponieważ może niekorzystnie wpływać na rozwój nienarodzonego dziecka.

Ponieważ składniki aerozolu są wydalane z mlekiem matki, nie można go stosować podczas karmienia piersią dziecka.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Pamiętaj, aby dokładnie przeczytać instrukcje, ponieważ Buserelin ma przeciwwskazania:

• Noszenie dziecka przez wszystkie trzy trymestry
• Karmienie piersią dziecka
• Obecność alergii na elementy składowe leku.

Wymagane jest stosowanie ze szczególną ostrożnością i wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego w następujących warunkach:

• Podczas wysokiego ciśnienia
• W stanach depresyjnych
• Pacjenci cierpiący na cukrzycę.

Interakcje międzylekowe

Na jednoczesne użycie leki zawierające hormony płciowe mogą powodować zespół zwiększonej stymulacji jajników.

Stosowanie leków hipoglikemizujących w połączeniu z busereliną może powodować osłabienie działania tych pierwszych.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku czasami są skutki uboczne ale są rzadkie. Warto podkreślić następujące nieprzyjemne objawy:

• Naruszenia w działalności centrali system nerwowy- objawy nerwowości, bóle głowy, wzmożone zmęczenie, zawroty głowy, problemy ze snem, zaburzenia pamięci, stany depresyjne
• Reakcje w zmysłach – utrata słuchu, funkcje wizualne, pojawienie się dzwonienia w uszach, ucisk w oczach
• Problemy z układem hormonalnym - zaczerwienienie, ciepło na twarzy i górnej części skrzynia, suchość w pochwie, silne pocenie się, spadek libido, ból brzucha
• BP może wzrosnąć
• Manifestacja objawów tachykardii
• Zaburzenia czynności układu pokarmowego – pragnienie, problemy ze stolcem, wymioty, utrata apetytu, nudności
• Obrzęk naczynioruchowy, objawy pokrzywki, uczucie swędzenia, wstrząs anafilaktyczny
• Krwotok z nosa
• Obrzęk nóg i kostek;
• Może wystąpić silna suchość w jamie nosowej, czasami ból.

Przedawkować

Na ten moment nie było oznak przedawkowania.

Warunki przechowywania

Analogi

Ferring (Niemcy)

Cena £: 5700 rubli.

Lek ma działanie antygonadotropowe, cytostatyczne. Dostępne jako rozwiązanie dla wstrzyknięcie podskórne w jednorazowej strzykawce 0,1 mg/ml i 0,5 mg/ml lub w postaci liofilizatu w jednorazowej strzykawce 3,75 mg i rozpuszczalnika w strzykawce.

Plusy:

• Prosta aplikacja, z którą można sobie poradzić prawie za pierwszym razem
• Zapewnia przedłużoną stymulację przysadki mózgowej, co ostatecznie powoduje zablokowanie funkcji gonadotropowej i obniża poziom gonadotropin
• Wykazuje zwiększoną wydajność.

Wady:

• Istnieją przeciwwskazania
• Duża liczba skutków ubocznych
• Wysoka cena.

Firma farmaceutyczna Takeda (Japonia)
Cena £: 7500 rubli.

Narzędzie dostępne jest w dwóch postaciach - liofilizatu w fiolkach oraz strzykawek dwukomorowych. Oba rodzaje leków mają substancja aktywna octan leuproreliny w dawce 3,75 mg. Lek ma działanie przeciwnowotworowe, a także hamuje wydzielanie gonadotropin.

Plusy:

• Przy długotrwałej terapii leuproreliną (ok. miesiąc później) następuje stały spadek stężenia LH, FSH, hormonów płciowych
• Wykazuje wysoką skuteczność
• Prosta aplikacja.

Wady:

• Istnieją przeciwwskazania
• Wiele skutków ubocznych
• Wysoka cena.

nazwa łacińska: depo busereliny
Kod ATX: L02AE01
Substancja aktywna: buserelina
Producent: CJSC Pharmsintez, Rosja
Warunek zwolnienia z apteki: Na receptę

Zgodnie z instrukcją powołanie busereliny depot jest wskazane w przypadku guzów hormonozależnych u kobiet. wiek rozrodczy oraz te dziewczyny, które są w trakcie poczęcia poprzez zapłodnienie in vitro.

Wskazania do stosowania

Stosowanie busereliny jest wskazane w takich przypadkach:

• Onkologia, która wpłynęła na tkankę gruczołową piersi kobiety
• Nowotwór złośliwy prostaty u mężczyzn
• mięśniaki macicy
• Endometrioza w okresie przedoperacyjnym i okresy pooperacyjne pacjentki
• Leczenie niepłodności podczas zapłodnienia pozaustrojowego.

Skład leku

Substancją czynną jest octan busereliny w ilości 3,94 mg. Jedna fiolka busereliny depot zawiera 3,75 mg substancji. Substancje pomocnicze: kopolimery kwasowe, mannitol, polisorbat i karmeloza. Zestaw zawiera płynny rozpuszczalnik - roztwór mannitolu w ilości 2 ml w jednej ampułce.

Właściwości lecznicze

Buserelina 3,75 mg, według producenta, ma silne działanie przeciwnowotworowe, antyandrogenne (u mężczyzn) i antyestrogenne (u kobiet). Ten lek odnosi się do sztucznych podobne substancje zawierający hormon uwalniający gonadotropiny. Po wstrzyknięciu środek dostaje się do organizmu i specyficznie wiąże się z receptorami komórkowymi przysadki mózgowej, dzięki czemu ilość hormonów płciowych w organizmie najpierw wzrasta, a następnie stopniowo zaczyna się zmniejszać. Po około 2 tygodniach w organizmach obu płci następuje całkowite zatrzymanie syntezy hormonów płciowych, blokowane są również gonadotropiny – luteotropina (LH) i folikulotropina (FSH).

Z powodu tej ekspozycji poziom testosteronu u mężczyzn spada do poziomu referencyjnego po kastracji, a poziom estradiolu u kobiet spada do poziomu po menopauzie. Z grubsza rzecz biorąc, zastrzyki narkotykowe wprowadzają mężczyznę w stan sztucznej kastracji, a kobietę w stan sztucznie wywołanej menopauzy. Jeśli wstrzykujesz zastrzyki z busereliny przez ponad 2-3 tygodnie w sposób ciągły, lekarstwo może nieuchronnie wywołać chemiczną kastrację u mężczyzn. Lek ma wysoką biodostępność, po wstrzyknięcie domięśniowe jego maksymalne stężenie w osoczu krwi obserwuje się po 2-3 godzinach, oraz niski poziom gonadotropin obserwowanych przez 1 miesiąc.

Formularze wydania

Opakowanie sprzedaje liofilizowany proszek do rozcieńczania z rozpuszczalnikiem w jednej fiolce. W zestawie znajduje się również 1 fiolka z rozpuszczalnikiem, 1 strzykawka, 2 wyjmowane igły i 2 waciki nasączone alkoholem.

Tryb aplikacji

Średni koszt leku w Rosji wynosi 3950 rubli za opakowanie.

Zastrzyki leku wykonuje się tylko domięśniowo. W leczeniu raka gruczołu krokowego o charakterze hormonozależnym należy podawać jedno wstrzyknięcie raz w miesiącu. W przypadku zmian w endometrium lub endometriozie zastrzyki podaje się według tego samego schematu - raz w miesiącu w tej samej dawce. Musisz umieścić lek po raz pierwszy w odstępie między 1-5 dniami cyklu miesiączkowego. Czas trwania leczenia wynosi od 4 miesięcy do 6 miesięcy. Mięśniaki macicy - ten sam schemat, co w przypadku endometriozy, tylko wcześniej zabiegi chirurgiczne leczenie prowadzi się nie dłużej niż trzy miesiące, a jeśli po operacji, to sześć miesięcy.

W leczeniu niepłodności zgodnie z programem zapłodnienia pozaustrojowego należy podać jedną iniekcję w 2 dniu cyklu lub między 21 a 24 dniem. Po wstrzyknięciu, dwa tygodnie później, należy sprawdzić wskaźniki estradiolu, które spadają o około 50% w stosunku do poprzednich wskaźników. Następnie, jeśli wszystko pójdzie dobrze, następuje superstymulacja owulacji gonadotropinami. Wszystkie manipulacje są monitorowane za pomocą badań krwi i oglądania na aparacie ultrasonograficznym.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Nie przypisano.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Tylko lekarz pod ścisłą kontrolą w szpitalu powinien wstrzykiwać buserelin depot, a rozcieńczonego roztworu nie można przechowywać, należy go natychmiast podać zgodnie z zaleceniami.

Przeciwwskazania obejmują:

• Okresy ciąży i karmienia piersią
• Nietolerancja lub zwiększona indywidualna nadwrażliwość na składniki leku
• Wspólne przyjmowanie z napojami alkoholowymi, nawet na okres leczenia, jak w najlepszy przypadek alkohol osłabi działanie leku, aw najgorszym przypadku spowoduje poważne komplikacje
• Ciężkie choroby trzustki.

Interakcje międzylekowe

Nie można łączyć leku z innymi leki hormonalne na okolice narządów płciowych, w przeciwnym razie może dojść do hiperstymulacji jajników różne stopnie. Również syntetyczny hormon uwalniający gonadotropiny zmniejsza skuteczność leków hipoglikemizujących.

Skutki uboczne

Ogólnoustrojowe działania niepożądane spowodowane działaniem receptorów histaminowych H1:

• Zaczerwienienie twarzy i skóry
• Obrzęk
• Alergia
• Wysypka przypominająca ukąszenie pokrzywy.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego:

• Wpływ i zaburzenia faz snu
• Nagłe wahania nastroju
• stan depresyjny
• Migrena.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego – spadek zawartości wapnia i składników mineralnych w organizmie, przerzedzenie tkanka kostna, utrata masy kostnej, osteoporoza. Najrzadziej występują choroby zakrzepowo-zatorowe i zaburzenia aktywności przewód pokarmowy. Działania niepożądane u kobiet: migreny, zwiększona potliwość, uderzenia gorąca na twarzy, pogorszenie popędu płciowego, depresja, ból w podbrzuszu, suchość błony śluzowej pochwy, krwawienia przypominające miesiączkę przez kilka tygodni leczenia.

Działania niepożądane u mężczyzn: na początku terapii pogorszenie w wyniku stymulacji produkcji testosteronu, która następnie zaczyna gwałtownie spadać. Często występuje również ginekomastia mocne podkreślenie pocenie się, pogorszenie popędu płciowego, obrzęki, zatrzymanie moczu, osłabienie nóg, występowanie bólu lub jego nasilenie w stawach.

Przedawkować

Nie ma konkretnych danych dotyczących przedawkowania, ponieważ nie wystąpiło.

Warunki przechowywania

W chłodnym i ciemnym miejscu w temperaturze od 8 do 20 stopni Celsjusza, z dala od dzieci. Okres przechowywania nie powinien przekraczać dwóch lat.

Analogi

Astrazenka, Wielka Brytania

średni koszt lek w Rosji - 15660 rubli za opakowanie.

Zoladex składa się z substancji o podobnej strukturze, jak jego główny analog, octan gosereliny. Forma uwalniania - kapsułki podskórne dla zastrzyk 3,6 mg i 10,8 mg w jednym opakowaniu. Kapsułki o mniejszej dawce podaje się tylko raz w miesiącu, a kapsułki o większej dawce raz na trzy miesiące. Lek ten służy do tłumienia aktywnych hormonów gonadotropowych w przysadce mózgowej, które stymulują wytwarzanie aktywnych steroidowych struktur hormonalnych, w zależności od określonej płci osoby. Zoladex u kobiet hamuje produkcję estrogenu, au mężczyzn – testosteronu i jego pochodnych. W wyniku takiego oddziaływania na organizm ciało kobiety wpada w stan sztucznej menopauzy, a ciało mężczyzny w stan tymczasowej kastracji. Lek stosuje się w leczeniu niepłodności bezowulacyjnej u kobiet w wieku rozrodczym oraz przy współistniejących chorobach estrogenozależnych. Zoladex jest niezbędny mężczyznom do walki z nowotworami wywołanymi działaniem testosteronu i jego pochodnych.

Plusy:

• Skuteczny środek
• Zoladex, w porównaniu ze swoimi odpowiednikami, jest uważany za jeden z najwyższej jakości i najbezpieczniejszy, ponieważ ma najmniejszą możliwą liczbę skutków ubocznych.

Wady:

• Kosztowny
• Całkowicie zaburza tło hormonalne.

Ipsen Pharma, Francja

średni koszt w Rosji - 10845 rubli za opakowanie.

Aktywny substancja aktywna dipherelina ma octan tryptoreliny. Ten aktywny składnik jest analog syntetyczny hormon uwalniający gonadotropinę. Lek przeznaczony jest do leczenia nowotworów hormonozależnych wywołanych działaniem estrogenu w kobiece ciało i testosteronu u mężczyzn. Diferelina jest również stosowana w programach zapłodnienia pozaustrojowego. Jest produkowany w ilości 0,1 mg - w celu stymulacji jajników u dziewcząt z niepłodnością. W ilości 3,75 mg - do zwalczania łagodnych i nowotwory złośliwe pochodzenia hormonalnego u obu płci. W ilości 11,25 mg - z biegowe formy raka prostaty i endometriozy.

Plusy:

• Efektywność
• Łatwość użycia.

Wady:

• Wiele skutków ubocznych
• Kosztowny.

Firma farmaceutyczna Takeda, Japonia

średni koszt w Rosji - 7650 rubli za opakowanie.

Substancją czynną leku Lucrin Depot jest leuprorelina. Narzędzie przeznaczone jest, podobnie jak jego poprzednie odpowiedniki, do zwalczania hormonozależnych guzów w okolicy narządów płciowych u obu płci w celu zapobiegania rozwojowi onkologii w przyszłości lub do hiperstymulacji jajników u kobiet leczonych w ramach programu zapłodnienia pozaustrojowego. Dostępny w postaci liofilizatu do rozcieńczenia do wstrzyknięcia domięśniowego lub podskórnego. Jeśli wierzysz w recenzje użytkowników w Internecie, to narzędzie jest bardzo trudne do zniesienia.

Plusy:

• Silny i skuteczny lek
• Nie musisz często kłuć.

Wady:

• Drogie lekarstwo
• Wiele skutków ubocznych.

Nazwa:

Buserelina (Buserelina)

Farmakologiczny
akcja:

Syntetyczny analog naturalnego GnRH.
Kompetycyjnie wiąże się z receptorami komórek przedniego płata przysadki, powodując krótkotrwały wzrost poziomu hormonów płciowych w osoczu krwi.
Stosowanie leku w dawkach terapeutycznych prowadzi (średnio po 12-14 dniach) do całkowitej blokady funkcji gonadotropowej przysadki mózgowej, hamując tym samym uwalnianie LH i FSH.
W efekcie dochodzi do zahamowania syntezy hormonów płciowych w jajnikach oraz obniżenia stężenia estradiolu (E2) w osoczu krwi do wartości pomenopauzalnych.
Farmakokinetyka
Po podaniu donosowym lek jest całkowicie wchłaniany przez błonę śluzową nosa.
Niewielkie ilości przenikają do mleka matki.
T1/2 to około 3 godziny.

Wskazania do
aplikacja:

Zależna od hormonów patologia układu rozrodczego spowodowana bezwzględnym lub względnym hiperestrogenizmem:
- endometrioza (okres przed- i pooperacyjny);
- mięśniaki macicy;
- procesy hiperplastyczne endometrium;
- leczenie niepłodności (w ramach programu zapłodnienia pozaustrojowego).

Tryb aplikacji:

W leczeniu endometriozy, mięśniaki macicy, procesy hiperplastyczne endometrium lek podaje się do przewodów nosowych po ich oczyszczeniu w dawce 900 mcg/dobę.
pojedyncza dawka lek, gdy pompa jest całkowicie wciśnięta, wynosi 150 mcg.
Dawkę dobową leku podaje się w równych porcjach, po jednym wstrzyknięciu do każdego otworu nosowego 3 razy/dobę w regularnych odstępach czasu (6-8 godzin) rano, po południu i wieczorem.
Leczenie busereliną należy rozpocząć pierwszego lub drugiego dnia cyklu miesiączkowego i podawać w sposób ciągły przez cały okres leczenia. Przebieg leczenia wynosi 4-6 miesięcy.

W leczeniu niepłodności metoda zapłodnienia in vitro lek podaje się donosowo, jedno wstrzyknięcie (150 mcg) do każdego otworu nosowego 3-4 razy / dobę w regularnych odstępach czasu. Dzienna dawka 900-1200 mcg.
Buserelina jest przepisywana na początku pęcherzyka (w 2. dniu cyklu miesiączkowego) lub w połowie fazy lutealnej (21-24 dni) cyklu miesiączkowego poprzedzającego stymulację.
Po 14-17 dniach, ze spadkiem estradiolu w surowicy krwi pacjentów o co najmniej 50% poziomu początkowego, brakiem torbieli w jajnikach, grubość endometrium nie przekracza 5 mm, stymulacja superowulacji z hormonami gonadotropowymi rozpoczyna się pod kontrolą USG i kontrolą poziomu estradiolu w surowicy krwi.
W razie potrzeby dawkę busereliny można dostosować.

Skutki uboczne:

Z OUN: ból głowy, zawroty głowy, nerwowość, zmęczenie, zaburzenia snu, senność, osłabienie pamięci i zdolności koncentracji, labilność emocjonalna rozwój depresji lub pogorszenie jej przebiegu.
Z narządów zmysłów: szum w uszach, zaburzenia słuchu i wzroku (niewyraźne widzenie), uczucie ucisku na gałkę oczną.
z boku układ hormonalny : „przypływy” krwi do skóry twarzy i górnej części klatki piersiowej, zwiększone pocenie się, suchość pochwy, zmniejszenie libido, ból w dolnej części brzucha, demineralizacja kości; rzadko - krwawienia miesiączkowe (zwykle w pierwszych tygodniach leczenia).
z boku układu sercowo-naczyniowego : kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym).

reakcje alergiczne: pokrzywka, świąd, zaczerwienienie skóry, bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny i (lub) anafilaktoidalny, obrzęk naczynioruchowy.
z boku układ trawienny : nudności, wymioty, pragnienie, biegunka, zaparcia, utrata apetytu, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.
z boku wskaźniki laboratoryjne : zmniejszona tolerancja glukozy, hiperglikemia; zmiany w widmo lipidowe; zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, hiperbilirubinemia; małopłytkowość lub leukopenia.
Inny: w pojedynczych przypadkach - krwawienia z nosa; choroba zakrzepowo-zatorowa tętnica płucna; obrzęk kostek i stóp; osłabienie lub wzmocnienie wzrostu włosów na głowie i ciele; ból pleców, ból stawów.
Lokalne reakcje: podrażnienie błony śluzowej nosa, suchość i ból nosa.

Przeciwwskazania:

Ciąża;
- okres laktacji;
- nadwrażliwość do składników leku.
Należy stosować ostrożnie lek w nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, depresja.
Pacjenci z jakąkolwiek postacią depresji w okresie leczenia busereliną powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską.
Indukcję owulacji należy przeprowadzać pod ścisłym nadzorem lekarza.
W etap początkowy leczenie farmakologiczne może spowodować rozwój torbieli jajników.
Drugi cykl leczenia należy rozpocząć dopiero po starannej ocenie stosunku spodziewanej korzyści do potencjalnego ryzyka rozwoju osteoporozy.

U pacjentów stosujących szkła kontaktowe może powodować objawy podrażnienia oczu.
Ze względu na donosową drogę podania możliwe jest podrażnienie błony śluzowej nosa, czasami krwawienia z nosa.
Lek można stosować przy nieżycie nosa, jednak przed jego zastosowaniem należy udrożnić przewody nosowe.
Stosowanie busereliny w połączeniu z leczenie chirurgiczne w endometriozie zmniejsza wielkość ognisk patologicznych i ich ukrwienie, objawy zapalne, a co za tym idzie skraca czas operacji, a terapia pooperacyjna poprawia wyniki, zmniejszając częstość nawrotów pooperacyjnych i zmniejszając powstawanie zrostów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie innych czynności niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększona koncentracja uwaga i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Jednoczesne stosowanie busereliny z innymi lekami zawierającymi hormony płciowe (np. w trybie indukcji owulacji) może przyczynić się do wystąpienia zespołu hiperstymulacji jajników.
Przy równoczesnym stosowaniu Buserelina może zmniejszać skuteczność leków hipoglikemizujących.

Ciąża:

Stosowanie leku w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem zaleca się wykluczenie ciąży i przerwanie przyjmowania hormonalne środki antykoncepcyjne jednak przez pierwsze dwa miesiące stosowania leku należy stosować inne (niehormonalne) metody antykoncepcji.

Przedawkować:

Obecnie nie zgłaszano przypadków przedawkowania busereliny.

Formularz wydania:

Spray do nosa Buserelina dozowany w postaci bezbarwnej przezroczystej cieczy bez obcych wtrąceń - w butelkach 17,5 ml w komplecie z pompką dozującą z korkiem.
Liofilizat do sporządzania zawiesiny do podania domięśniowego Buserelin Depot o przedłużonym działaniu w postaci białego lub białego proszku z lekkim żółtawym odcieniem; zastosowany rozpuszczalnik - bezbarwny klarowny płyn; sporządzona zawiesina - jednorodna, biała lub biała z lekkim żółtawym odcieniem - w butelkach z ciemnego szkła (1) w komplecie z rozpuszczalnikiem (amp.), strzykawką, igłami (2 szt.) i gazikami nasączonymi alkoholem (2 szt.) - blistry ( 1) - paczki z tektury.
Liofilizat do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu do podawania domięśniowego Busereliny Long FS- w butelkach z ciemnego szkła (1);

Warunki przechowywania:

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem w temperaturze od 8°C do 25°C.
Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

1 fiolka Busereliny zawiera:
-substancja aktywna: octan busereliny - 2,1 mg;
- Substancje pomocnicze : chlorek benzalkoniowy - 0,1 mg, woda do wstrzykiwań - do 1 ml.