Drażniące. Farmakodynamika leków


Drażniące są używane od dawna. Do tej pory często nazywa się je rozpraszaczami. Wcześniej koncepcja ta została zainwestowana w ideę, że substancje drażniące, powodujące zaczerwienienie skóry, kierują w ten sposób krew z narządów wewnętrznych, w których zlokalizowany jest proces patologiczny, a to przyczynia się do wyzdrowienia.

Mechanizm działania drażniących wciąż nie jest do końca jasny. Nie ma wątpliwości, że efekt terapeutyczny środków drażniących, przynajmniej częściowo, wynika z różnych odruchów, które powstają w wyniku podrażnienia receptorów w skórze lub błonach śluzowych.

Podczas stosowania środków drażniących na dowolną część skóry, z wyjątkiem reakcji miejscowej (pieczenie, zaczerwienienie i inne zjawiska), następuje odruchowe pobudzenie ośrodków oddechowych i naczynioruchowych rdzenia przedłużonego. Ponadto pojawia się szereg odruchów, które zmieniają stan i funkcję innych narządów wewnętrznych. Istnieje wiele obserwacji wskazujących, że pewne obszary skóry są związane z określonymi narządami wewnętrznymi. W przypadku choroby jednego lub drugiego narządu w niektórych miejscach na skórze pojawiają się bolesne punkty (strefy Zacharyin-Ged). Podrażnienie obszarów skóry odpowiadających strefom Zakharyin-Ged wpływa na stan związanych z nimi narządów. Należy jednak pamiętać, że silne podrażnienia wywołują odruchy na bardzo wielu narządach i układach. Takie bodźce, tworząc strumienie impulsów nerwowych w określonych pniach nerwowych, mogą zgasić patologiczne impulsy nerwowe, które przemieszczają się wzdłuż tych pni z narządów wewnętrznych i podtrzymują ich stan chorobowy. Ponadto silne działanie drażniące (uszkadzające) powoduje odpowiedź ze strony wewnętrznych organów wydzielniczych, głównie przysadki i nadnerczy, wyrażającą się w uwalnianiu szeregu hormonów mających silny wpływ na przebieg procesów patologicznych (patrz rozdział na hormony - ogólny zespół adaptacyjny ).

Leki drażniące zwykle dzieli się na zaczerwienienia (rubifacientia) i ropnie (vesicantia). Podział ten jest nieco arbitralny, ponieważ długotrwałe narażenie na czynniki powodujące zaczerwienienie może prowadzić do powstawania pęcherzy.

Do czynników drażniących można również przypisać grupę tak zwanych środków obliterujących.

Do grupy drażniących wywołujących zaczerwienienia należą gorczyca, pieprz, terpentyna, amoniak, kamfora, a także alkohol, eter, nalewka jodowa (te ostatnie omówione są w odpowiednich rozdziałach). Aplikacja tych substancji na skórę powoduje zaczerwienienie, uczucie gorąca, pieczenia, reakcję bólową z przejściem do efektu znieczulającego w przyszłości. Efekt wynika z faktu, że substancje drażniące, wnikając w skórę, wpływają na wrażliwe końcówki. Pewną rolę przypisuje się uwalnianiu histaminy występującej w skórze. Przy długotrwałym narażeniu na czynniki drażniące, oprócz zaczerwienienia, na skórze tworzą się obrzęki i pęcherze, co jest niepożądane. Dlatego stosowanie środków drażniących u osób nieprzytomnych wymaga starannego monitorowania.

Wskazaniami do stosowania środków drażniących w tej grupie są choroby mięśni i nerwów (nerwobóle, zapalenie mięśni, lumbago, rwa kulszowa), procesy zapalne w drogach oddechowych itp.

Olejki eteryczne są często używane jako środki drażniące. Olejki eteryczne są bardzo zróżnicowane chemicznie. W związku z tym właściwości farmakologiczne olejków eterycznych są różne. Wśród nich są środki wykrztuśne, moczopędne, żółciopędne, sokogonalne, wiatropędne, napotne, drażniące, przeciwzapalne, antyseptyczne, owadobójcze i inne. Działanie wielu z tych środków wiąże się z ich drażniącym działaniem na określone komórki i tkanki.

Spośród substancji drażniących zawierających olejki eteryczne najczęściej stosuje się preparaty z gorczycy. Obecny w nasionach gorczycy synegryna glikozyd ulega hydrolizie pod wpływem enzymu mirozyny w obecności wody do olejku gorczycznego (izotiocyjanian allilu), wodorosiarczanu potasu i glukozy. Drażniące działanie tyłka zależy od olejku z gorczycy powstającego podczas hydrolizy. Sucha mąka musztardowa nie podrażnia. Po zmoczeniu go ciepłą wodą szybko rozpoczyna się proces enzymatyczny, prowadzący do powstania olejku gorczycznego, a musztarda staje się aktywna. Nie zaleca się warzenia mąki musztardowej zbyt gorącą wodą, ponieważ może to spowodować zniszczenie enzymu mirozyny. Musztarda stosowana jest w postaci plastrów musztardowych, lokalnych kąpieli musztardowych, okładów musztardowych.

Terpentyna jest szeroko stosowana jako środek drażniący. Terpentyna odnosi się do olejków eterycznych zawierających terpeny, wśród których głównym jest pinen. Terpentyna służy do nacierania skóry w czystej postaci, w maściach i mazidłach.

Aktywnym składnikiem olejku darminowego, używanego do nacierania skóry, są również terpeny, które działają drażniąco.

Drażniące właściwości amoniaku wykorzystuje się do oddziaływania na skórę (pocieranie różnymi mazidłami zawierającymi amoniak) i błony śluzowe. Podrażnienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych lub górnych części przewodu pokarmowego powoduje silne odruchy, prowadzące do pobudzenia ośrodków oddechowych i naczynioruchowych. Wąchanie amoniaku to jedna z najprostszych, a zarazem skutecznych metod pomocy w omdleniu. Osobom znajdującym się w stanie silnego odurzenia wolno wypić kilka kropli amoniaku rozcieńczonego w pół szklanki wody.

Papryka(dojrzałe owoce rośliny Capsicum annuum) zawiera kapsaicynę, która działa drażniąco. Nalewka alkoholowa z pieprzu jest stosowana zewnętrznie jako środek drażniący i wewnętrznie jako wzmacniacz apetytu.

Drażniące pęcherze (pęcherzyki) obejmują hiszpańskie muchy. Są to specjalne robaki (Litta vesicatoria) zawierające kantarydynę, która ma zdolność wywoływania pęcherzy. Stosowane są hiszpańskie muchy w formie specjalnej plastra. Po wchłonięciu do krwi kantharidin może powodować ogólne zatrucie, któremu towarzyszy uszkodzenie nerek. Ostatnio pedcalen (nalewka alkoholowa z owadów Pederus caligatus) znalazł praktyczne zastosowanie. Substancje pęcherzykowe mają działanie terapeutyczne w zapaleniu nerwów (zapalenie nerwów) i nerwobólach, a także w niektórych powolnych procesach zapalnych.

Środki obliterujące powodują tworzenie się włóknistej tkanki łącznej w miejscu wstrzyknięcia. Służą do wstrzykiwania w żylaki. Do tych celów stosuje się sole niektórych nienasyconych kwasów tłuszczowych o dużej masie cząsteczkowej.

Przygotowania

Nasiona gorczycy(Semina Synapis), FVIII. Stosowany jest w postaci plastrów musztardowych, czyli prostokątnych arkuszy papieru pokrytych odtłuszczonym proszkiem z nasion gorczycy (charta sinapisata). Z musztardy można zrobić musztardy ex tempore. Służy również do kąpieli lokalnych (na przykład stóp). Suchy proszek musztardowy wsypywany jest do skarpet w celu wywołania efektu refleksu na skórze stóp.

Olejek z musztardy(Oleum Sinapis aethereum), FVIII (B). Transparentny bezbarwny lub jasnożółty płyn o ostrym zapachu, silnie drażniący błony śluzowe i powodujący łzawienie, rozpuszczalny w alkoholu i innych rozpuszczalnikach organicznych. Służy do robienia alkoholu musztardowego.

Alkohol musztardowy(Spiritus Sinapis) - 2% roztwór olejku musztardowego w alkoholu, stosowany do nacierania skóry.

Terpentyna oczyszczona(Oleum Terebinthinae rectificatum), FVIII. Przezroczysta, bezbarwna ciecz o specyficznym zapachu, nierozpuszczalna w wodzie, rozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych. Stosowany jest w maściach i mazidłach, a także do inhalacji.

Olej Darmish, Darminol(Oleum Cinae, Darminolum). Olejek eteryczny pozyskiwany z piołunu jest płynem o aromatycznym zapachu. Darminol służy do nacierania skóry przy reumatyzmie, zapaleniu nerwu, nerwobólach, bólach mięśni itp.

Owoce papryki, papryka czerwona(Fructus Capsici), FVIII. Używany do robienia nalewki.

Nalewka z papryki(Tinctura Capsici). Przejrzysty czerwony płyn o ostrym smaku. Jest stosowany wewnętrznie w kroplach i zewnętrznie do wcierania per se, w maściach i mazidłach.

Amoniak(Ammonium causticum solutum), FVIII - 10% roztwór amoniaku. Jest stosowany w mazidłach do wcierania, a także do inhalacji ze spadkiem krążenia krwi i oddychania, w chirurgii - jako środek antyseptyczny do mycia rąk.

Maść lotna(Linimentum amoniaktum, mazidło lotne), FVIII. Mieszanina amoniaku z olejem słonecznikowym z dodatkiem niewielkiej ilości kwasu oleinowego; Jednorodna gęsta ciecz o żółtawo-białej barwie o zapachu amoniaku. Używany do nacierania skóry.

Hiszpańska naszywka na muchy(Emplastrum Cantharidum), FVIII. Miękka jednorodna tłusta w dotyku masa. Używany jako środek drażniący, który powoduje powstawanie pęcherzy.

Hiszpańska nalewka z muchy(Tinctura cantharidum), FVIII (B). Klarowny zielonkawo-żółty płyn. Stosowany zewnętrznie jako środek drażniący w postaci dodatków do mazidła, wchodzi w skład płynów poprawiających porost włosów. Wewnątrz nalewka nie jest obecnie używana.

Są to substancje, które przy zastosowaniu miejscowym mogą pobudzać wrażliwe zakończenia nerwowe skóry i błon śluzowych, przy czym następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, poprawa trofizmu tkanek w miejscu podania leku, tłumienie impulsów bólowych i pojawienie się efektu „rozpraszającego” w przypadku bólu stawów, mięśni, narządów wewnętrznych. Mechanizm działania „rozpraszającego” związany jest z tłumieniem odruchu bolesnego przez impulsy wynikające z ekspozycji na substancję drażniącą.

Substancje te mogą mieć również ogólny wpływ na organizm, na przykład stymulują powstawanie i uwalnianie enkefalin i endorfin, które biorą udział w regulacji bólu; stymulują powstawanie innych endogennych substancji biologicznie czynnych.

Środki drażniące stosuje się głównie zewnętrznie przy nerwobólach, zapaleniu korzonków nerwowych, artrozie, reumatyzmie, stłuczeniach, urazach, a także przy katarze, zapaleniu gardła, tchawicy itp.

Roztwór amoniaku- lotna ciecz o charakterystycznym zapachu. Służy do pobudzenia oddychania i usunięcia omdlenia pacjentów, za co przynoszą do nosa kawałek waty zwilżonej amoniakiem. Istnieje odruchowa stymulacja ośrodka oddechowego. Czasami przepisywane 5-10 kropli w 100 ml wody w stanie odurzenia. Ma działanie przeciwdrobnoustrojowe.

tynki musztardowe- arkusze papieru pokryte mąką musztardową uzyskaną z ciasta musztardowego sarepskaya. Po zmoczeniu ciepłą wodą wydziela się silny zapach olejku musztardowego, który działa drażniąco. Stosowany w chorobach układu oddechowego, nerwobólach, dusznicy bolesnej.

Mentol- główny składnik olejku z mięty pieprzowej. Posiada silny charakterystyczny zapach i chłodzący smak. Nie rozpuszcza się w wodzie. Działa drażniąco, rozpraszająco, znieczulająco, przeciwbakteryjnie. Odruchowo zmniejsza napięcie naczyniowe. Produkują olej mentolowy 1% i 2%, alkoholowy roztwór mentolu 1% i 2%, ołówek mentolowy, proszek. Zawarte w tabletach Validol, maści boromentolowe, płyny Menovazin, maści Gevkamen itp.

Stosuje się je w chorobach zapalnych górnych dróg oddechowych (smarowanie, inhalacja); nerwoból, ból stawów (wcieranie w skórę); migreny (ocieranie skroni); dusznica bolesna (tabletki pod językiem).

Środki drażniące stosowane w bólu stawów i mięśni obejmują leki Kamfora(alkohol kamforowy, olejek kamforowy), maść terpentynowa, LS ziarnka pieprzu o (nalewka, plaster pieprzowy, Kapsitrin, Kapsin mazidło, maść Nikoflex); PM trucizny węży i ​​pszczół(Maści „Viprosal”, „Vipratox”, „Apizartron”).



Środki, które pobudzają wrażliwe receptory i mają działanie odruchowe, obejmują również środki wykrztuśne, wymiotne, przeczyszczające, gorycz, żółciopędne i inne leki, które zostaną omówione w odpowiednich rozdziałach.

Nazwa leku, synonimy, warunki przechowywania Formularze zwolnienia Metody aplikacji
Procainum (Novocainum) Proszek, fiolka. 0,25%, 0,5% roztwór - 200 ml i 400 ml; Wzmacniacz 0,25%, 0,5%, 1%, 2% roztwór - 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml Czopki 0,1 Zastrzyki tkankowe (znieczulenie nasiękowe) Zastrzyki wzdłuż nerwu (przewodzenie) Do odbytnicy
Benzokainum (Znieczulenie) Zakładka w proszku. 0.3 Czopki W maściach proszki 1-2 tabletki. 3-4 razy dziennie do odbytu
Lidokaina (Xylocainum) Wzmacniacz 1%, 2%, 10% roztwór - 2 ml, 10 ml, 20 ml Zastrzyki warstwami do tkanki wzdłuż nerwu, do żyły, mięśnia
Trimecainum (Mesocainum) Wzmacniacz 2% roztwór - 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml Zastrzyki warstwami w tkankę, wzdłuż nerwu, do żyły, mięśnia
Articainum (Ultracainum) Wzmacniacz 1%, 2% roztwór - 5 ml Amp. 5% roztwór - 2 ml Do znieczulenia nasiękowego, przewodowego Do znieczulenia podpajęczynówkowego
Tanina Proszek Do przygotowania roztworów i maści
kseroformium Proszek W postaci maści, pudrów
Infusum radicis Althaeae Napar 1:30 1-2 stoły. łyżka 3-4 razy dziennie
Mucilago seminis Lini Szlam 1:30 W miksturach
„Almagium” Flak. 170 ml 1 stół. łyżka 3 razy dziennie przed posiłkami i przed snem
Carbo activatus (Carbolenum) Zakładka w proszku. 0,25; 0,5 Wewnątrz 2-3 tabletki. (mielenie) 3-4 razy dziennie (przy wzdęciach) 20-30g na 10-15l wody (przy płukaniu żołądka)
Belosorbum Pakiety 23,0
Smecta Pakiety 3.0 Wewnątrz zawartość opakowania w postaci zawiesiny w wodzie
Solutio Ammonii caustici Wzmacniacz 10% roztwór - 1ml Flac. 10% - 10 ml, 40 ml Na bawełnie do inhalacji
Mentolum Proszek Wetrzyj (2% roztwór alkoholu lub 10% roztwór oleju)
Polifepan Opakowania po 10,0 1 stół. łyżka 3 razy dziennie w 1 szklance wody

pytania testowe

1. Jaka jest zasada działania środków znieczulających? Rodzaje znieczuleń.

2. Jak zmienia się działanie znieczulenia miejscowego po wstrzyknięciu do tkanek objętych stanem zapalnym i dlaczego?

3. Jaki jest cel dodawania roztworu chlorowodorku epinefryny do substancji znieczulających?

4. Jaki jest mechanizm działania środków ściągających? Ich zastosowanie.

5. Jaki jest mechanizm działania węgla aktywnego w przypadku zatrucia?

6. Miejscowe i odruchowe działanie drażniących. Ich zastosowanie.

7. Wyjaśnij mechanizm działania roztworu amoniaku na oddychanie.

Drażniące to leki, których działanie farmakologiczne wynika głównie ze stymulującego działania zakończeń nerwów doprowadzających skóry i błon śluzowych.

Substancje drażniące, działając na określone strefy receptorowe skóry i błon śluzowych, pobudzają wrażliwe zakończenia nerwowe, powodując przepływ impulsów do rdzenia kręgowego i mózgu, czemu towarzyszy szereg efektów miejscowych, a następnie odruchowych (skurcz i rozszerzenie naczyń, zmiany w trofizm i funkcja narządów itp.).d.). Poprawę trofizmu narządów wewnętrznych pod wpływem czynników drażniących można przeprowadzić za pomocą odruchów skórno-trzewnych. W miejscu działania drażniącego leku substancje biologicznie czynne (histamina, kininy, prostaglandyny itp.) Są uwalniane ze stanu związanego, dochodzi do przekrwienia, ukrwienia, trofizmu tkanek i poprawy ich regeneracji.

Środki drażniące są często określane jako „rozpraszacze”, ponieważ zmniejszają ból w dotkniętym narządzie. Być może efekt ten jest związany z zakłóceniami na różnych poziomach ośrodkowego układu nerwowego przepływów aferentnych z ogniska patologii i obszarów skóry, na które zaaplikowano drażniący lek. Ponadto substancje drażniące promują uwalnianie enkefalin i endorfin w ośrodkowym układzie nerwowym, które są neuromodulatorami bólu.

Po nałożeniu substancji drażniących na tkanki wraz z reakcją miejscową (pieczenie, zaczerwienienie itp.) Zachodzą odruchy zmieniające funkcje narządów, które otrzymują unerwienie z tego samego odcinka rdzenia kręgowego. W medycynie orientalnej metoda stymulacji określonych punktów (akupunktura) jest od dawna szeroko stosowana w celu wpływania na określone funkcje organizmu. To właśnie wykorzystuje współczesna refleksologia. Odruchowe działanie czynników drażniących przyczynia się do powstania stanu zapalnego, redystrybucji krwi (np. podrażniając skórę nóg, można zmniejszyć dopływ krwi do naczyń mózgowych, zmniejszyć powrót żylny do serca itp.). Jednak nadmierne podrażnienie skóry i błon śluzowych może powodować nie pobudzenie, ale depresję ośrodków rdzenia kręgowego i mózgu. Na przykład, gdy wdychane jest duże stężenie substancji drażniących, można zaobserwować odruchowe zatrzymanie oddechu i zmniejszenie częstości akcji serca. Przy długotrwałym kontakcie z tkankami można zaobserwować ich uszkodzenie wraz z pojawieniem się silnego bólu i stanu zapalnego, nadżerek i owrzodzeń na błonach śluzowych. Jako drażniące stosuje się preparaty zawierające olejki eteryczne - substancje lotne o specyficznym zapachu i wysokiej lipofilności.

Olejki eteryczne z gorczycy, które są substancją czynną tynków musztardowych, powstają przez zwilżenie (aktywacja odpowiedniego enzymu) ciepłą (nie wyższą niż 40 ° C) wodą. Plastry gorczycy są często stosowane w chorobach zapalnych układu oddechowego, nerwobólach, bólach mięśni, dusznicy bolesnej, zapaleniu stawów.

Oczyszczony olejek terpentynowy (terpentyna) pozyskiwany jest z sosny. Stosowany na nieuszkodzoną skórę, wnika w naskórek (wysoka lipofilność), podrażniając zakończenia nerwów czuciowych. Służy do nacierania przy artretyzmie, bólach mięśni, nerwobólach. Działają również alkohol kamforowy, finalgon, trucizny pszczół i węży (apizartron itp.), plaster pieprzowy.

Drażniące właściwości roztworu amoniaku (amoniak) są wykorzystywane w nagłych przypadkach omdlenia. Oddziałując na wrażliwe zakończenia nerwowe dróg oddechowych, odruchowo pobudza ośrodki oddechowe i naczynioruchowe, w wyniku czego oddychanie pogłębia się i przyspiesza, wzrasta ciśnienie krwi.

Mentol jest głównym składnikiem olejku eterycznego znajdującego się w liściach mięty pieprzowej. Selektywnie drażniąc receptory zimna, powoduje uczucie zimna, pieczenia, mrowienia, a następnie lekki spadek wrażliwości. Mentol obkurcza naczynia powierzchowne i odruchowo rozszerza naczynia narządów wewnętrznych, ma słabe działanie uspokajające i przeciwskurczowe. Jest przepisywany na choroby górnych dróg oddechowych (w postaci kropli, inhalacji), migrenę (ołówek mentolowy), zapalenie stawów, zapalenie mięśni, nerwoból (w postaci pocierania). Mentol jest substancją czynną walidololu, leku stosowanego (podjęzykowo) na ból w okolicy serca (dusznica bolesna). Podrażniając receptory zimna w okolicy podjęzykowej, rozszerza naczynia wieńcowe i łagodzi ból.

Substancje smakowe (pieprz, gorczyca itp.) oraz goryczka, podrażniając kubki smakowe, pobudzają pracę gruczołów trawiennych i zwiększają apetyt. Działanie wielu leków (wykrztuśnych, wymiotnych, przeczyszczających, żółciopędnych itp.) opiera się na podrażnieniu poszczególnych stref odruchowych.

Odruchowe odkrztuszanie. Przy stosowaniu tej podgrupy leków dochodzi do podrażnienia błony śluzowej żołądka, co z kolei powoduje podrażnienie ośrodka kaszlu i wymiotów zlokalizowanego w rdzeniu przedłużonym. Wzrost jego aktywności prowadzi do zwiększenia syntezy płynnej wydzieliny oskrzelowej i nasilenia odruchu kaszlowego. Czas działania leku jest stosunkowo krótki, wraz ze wzrostem dawki, oprócz ośrodka kaszlu aktywuje się również ośrodek wymiotów, pacjent odczuwa silne nudności i możliwe są wymioty. Przykładami takich leków są: korzeń lukrecji, termopsja, benzoesan sodu, olejki eteryczne (eukaliptus, terpen).

Drażniące- leki, których działanie farmakologiczne wynika głównie ze stymulującego działania na zakończenia nerwów doprowadzających skóry i błon śluzowych.

Drażniące obejmują niektóre substancje syntetyczne i produkty pochodzenia roślinnego. Z substancji syntetycznych właściwości R. z. posiadają amoniak, kwas mrówkowy, alkohol etylowy, siarczek dichloroetylu (iperyt), trichlorotrietyloaminę, salicylan metylu, pochodne kwasu nikotynowego (na przykład ester b-butoksyetylowy kwasu nikotynowego, nikotynian etylu) itp. Substancje te są stosowane jako R. z. w różnych postaciach dawkowania przeznaczonych do użytku zewnętrznego. na przykład amoniak stosuje się w postaci roztworu amoniaku (Solutio Ammonii caustici) i mazidła amoniakalnego (Linimentum amoniaktum; synonim maści lotnej); kwas mrówkowy - w postaci alkoholu mrówkowego (Spiritus Acidi formici), który jest mieszaniną 1 części kwasu mrówkowego i 19 części 70% alkoholu etylowego. Siarczek dichlorodietylu jest częścią maści łuszczycowej, trichlorotrietyloamina jest częścią maści Antipsoriaticum, eter b-butoksyetylowy kwasu nikotynowego wraz z wanililoamidem kwasu nonilinowego jest częścią maści Finalgon (Unguentum Finalgon), a nikotynian etylu wraz z kapsaicyną, salicylan glikolu etylenowego i olejek lawendowy - w składzie kremu Nicoflex (Nicoflex). Salicylan metylu stosuje się per se lub miesza z innymi R.s. jako część szeregu postaci dawkowania, na przykład maści Bom-Bengue (Unguentum Boum-Benge), złożonego mazidła salicylanu metylu (Linimentum Methylii salicylatis compositum), mazidła Sanitas (Linimentum „Sanitas”), salinimentum (Salinimentum).

Spośród produktów pochodzenia roślinnego wiele olejków eterycznych, niektóre alkaloidy, glikozydy, saponiny i inne mają właściwości drażniące. olejki eteryczne obejmują olejek miętowy, a głównym składnikiem aktywnym tego olejku jest mentol, olejek eukaliptusowy (Oleum Eucalypti), olejek musztardowy, oczyszczony olejek terpentynowy (synonim oczyszczonej terpentyny), kamfora itp.

Olejki eteryczne jako R. s. stosowany zarówno w czystej postaci, jak i jako część różnych postaci dawkowania i preparatów złożonych zawierających olejki eteryczne i inne drażniące roślinne i syntetyczne. Leki te obejmują na przykład maść Efkamon (Unguentum Efcamonum), która zawiera kamforę, olejek goździkowy, olejek musztardowy, olejek eukaliptusowy, mentol, salicylan metylu, nalewkę z papryki, tymol, hydrat chloralu, alkohol cynamonowy, spermacet i wazelinę; aerozol „Camphomenum” (Aerosolum Camphomenum), zawierający olej mentolowy, eukaliptusowy, kamforowy i rycynowy, roztwór furaciliny, oliwę z oliwek. Drażniące działanie tynków musztardowych wynika z obecności w nich olejku musztardowego.

Z preparatów zawierających alkaloidy, jak R. str. stosuje się głównie nalewkę i wyciąg z papryki, których substancją czynną jest alkaloid kapsancyna. Ponadto nalewka z papryki wchodzi w skład maści na odmrożenia (Unguentum contra congelationem), kapsytryny (Capsitrinum),

mazidło pieprzowo-amonowe (Linimentum Capsici amoniaktum), mazidło pieprzowo-kamforowe (Linimentum Carsici camphralum) oraz ekstrakt z papryki – w składzie papryki (Emplastrum Capsici). Spośród produktów pochodzenia roślinnego smoła brzozowa i preparaty ją zawierające (na przykład mazidło balsamiczne według Vishnevsky'ego, maść Wilkinsona) mają umiarkowanie wyraźne lokalne właściwości drażniące.

Oprócz wskazanego R. s. istnieją leki należące do innych grup leków, które mają właściwości drażniące i wywołują pewne efekty farmakologiczne w sposób odruchowy poprzez stymulację receptorów śluzówkowych. Na przykład do leków, które powodują odruchowy wzrost wydzielania gruczołów oskrzelowych należą: środki wykrztuśne odruchowy rodzaj działania; leki o działaniu przeczyszczającym, aby środki przeczyszczające ; leki symulujące wydzielanie żółci - do środki żółciopędne ; stymulatory apetytu, gorycz . W grupie R. z. nie obejmują również leków, w których miejscowy efekt drażniący nie jest głównym, ale efektem ubocznym.

Mechanizmy działania R. z. niewystarczająco studiował. Wiadomo, że przy lokalnym zastosowaniu R. s. powodować miejscowe podrażnienie tkanek, przeciwko któremu mogą rozwinąć się efekty farmakologiczne o charakterze odruchowym i troficznym.

Poza tym strona R.. w stanie złagodzić ból w obszarze dotkniętych tkanek i narządów dzięki tak zwanemu działaniu rozpraszającemu.

Przykład działania odruchowego R. s. może służyć jako stymulujący wpływ roztworu amoniaku na oddychanie. Podczas wdychania oparów amoniaku następuje odruchowe pobudzenie ośrodka oddechowego z powodu podrażnienia receptorów górnych dróg oddechowych. Ponadto opary amoniaku mogą prawdopodobnie wpływać na aktywność tworzenia siatkówki pnia mózgu, ponieważ. w utrzymaniu jego tonu biorą udział systemy doprowadzające nerwu trójdzielnego, których wrażliwe zakończenia są częściowo zlokalizowane w górnych drogach oddechowych. Tłumaczy to skuteczność inhalacji oparów amoniaku w depresji oddechowej i omdleniu. Odruchowa ekspansja naczyń wieńcowych serca (z powodu podrażnienia receptorów błony śluzowej jamy ustnej) również determinuje skuteczność preparatów mentolowych, takich jak walidol, w atakach dusznicy bolesnej.

Pozytywny wpływ troficzny R. strony. na narządach wewnętrznych odbywa się najwyraźniej na różne sposoby, głównie z powodu odruchów skórno-trzewnych, których centralne ogniwa znajdują się w rdzeniu kręgowym. Łączem aferentnym takich odruchów są nerwy aferentne skóry, a łączem eferentnym są nerwy współczulne wychodzące z odpowiednich odcinków rdzenia kręgowego. Możliwe, że niektóre odruchy skórno-trzewne również mogą mieć charakter odruchów aksonowych. W mechanizmie efektów troficznych R. strony. uwalnianie substancji biologicznie czynnych (np.

histamina), która występuje, gdy skóra jest podrażniona. Efekt troficzny wyjaśnia działanie terapeutyczne czynników drażniących, głównie w chorobach narządów wewnętrznych (na przykład plastry gorczycy w chorobach płuc).

Odwracające działanie R. z. objawia się osłabieniem bólu w obszarze dotkniętych narządów i tkanek. Efekt ten wynika z faktu, że w c.n.s. dochodzi do interakcji impulsów aferentnych z narządów dotkniętych procesem patologicznym i ze skóry (z obszaru oddziaływania R. s.), w wyniku czego słabnie percepcja bólu. W eksperymentach fizjologicznych możliwość tego rodzaju interakcji impulsów nerwowych wchodzących do ośrodkowego układu nerwowego na somatyczne i trzewne systemy doprowadzające, zostało udowodnione w odniesieniu do ośrodków nerwowych zlokalizowanych zarówno w rdzeniu kręgowym, jak iw mózgu. W oparciu o tę hipotezę, w celu uzyskania efektu rozpraszającego w chorobach narządów wewnętrznych R. s. należy nakładać na obszary skóry

Leki drażniące nazywane są lekami, które w kontakcie z wrażliwymi zakończeniami nerwowymi powodują ich depolaryzację i pobudzenie, zapewniając miejscowy efekt drażniący, któremu towarzyszą reakcje odruchowe w postaci poprawy ukrwienia i trofizmu tkanek oraz łagodzenia bólu.


    Działanie neurohumoralne. Ze względu na resorpcyjne działanie substancji biologicznie czynnych, które powstały w strefie podrażnienia skóry, a także zwiększone impulsy aferentne z neuronów apteki siatkowej. W tym przypadku następuje zmiana w wymianie mediatorów mózgowych:

    Uwalniane są czynniki antynocyceptywne: -endorfina, enkefalina.

    Zmniejsza się uwalnianie mediatorów nocyceptywnych: substancji P, somatostatyny, cholecystokininy.

    Zwiększa się wydzielanie hormonów uwalniających, ACTH, TSH, co ostatecznie zwiększa aktywność układów podwzgórzowo-przysadkowo-tarczycowego i podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego, które mają działanie przeciwzapalne.

M entol (mentol) Jest to alkohol z serii terpenów, ma bardzo mocny miętowy zapach i chłodzący smak. Miejscowe działanie wiąże się z działaniem tylko na receptory zimna, dlatego zaraz po aplikacji powoduje uczucie zimna, przechodząc w lekkie znieczulenie terminalne. Jednocześnie w miejscu podania mentolu dochodzi do zwężenia naczyń krwionośnych skóry i błon śluzowych oraz zmniejsza się obrzęk. Tak więc lokalne działanie mentolu ma szereg istotnych różnic w stosunku do działania innych substancji drażniących.

Działanie odruchowe wiąże się z rozwojem odruchów skórno-trzewnych, których łuk odruchowy nie wpływa na mózg, ale zamyka się na poziomie rdzenia kręgowego. Przejawia się w postaci rozszerzenia naczyń spazmatycznych narządów wewnętrznych i mięśni szkieletowych, a także skurczu naczyń opon mózgowych. Wcześniej próbowano używać mentolu w celu powstrzymania ataków dusznicy bolesnej (jako część tabletek Validol do stosowania podjęzykowego). Jednak jego efekt był porównywalny z efektem placebo. Wyjaśnia to fakt, że ataki klasycznej dusznicy bolesnej opierają się nie na funkcjonalnym skurczu, ale na organicznym zwężeniu światła naczynia przez blaszki miażdżycowe.

Dodatkowe efekty:

    W małych dawkach po podaniu doustnym działa wiatropędnie ( wiatropędnie), który charakteryzuje się umiarkowaną stymulacją motoryki przewodu pokarmowego i rozluźnieniem zwieraczy, co skutkuje lepszym wydzielaniem gazów.

    Przy przyjmowaniu dużych dawek może mieć działanie resorpcyjne, co objawia się spadkiem ciśnienia krwi i depresją ośrodkowego układu nerwowego.

    W miejscu aplikacji działa nieselektywnie antyseptycznie ze względu na rozpuszczanie błon komórkowych bakterii w lipidach i zakłócenie ich normalnego funkcjonowania.

Wskazania do stosowania i schematy dawkowania:

    W chorobach zapalnych górnych dróg oddechowych (nieżyt nosa, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie tchawicy) - w postaci inhalacji, pastylek i zakropleń do nosa 4-6 razy dziennie.

    Z nerwobólami, bólami mięśni i stawów - w postaci wcierania 2% roztworu alkoholu lub 10% zawiesiny olejowej 3-4 razy dziennie.

    Z migreną - pocieranie stref odruchowych nerwu trójdzielnego (skroniowego, czołowego) ołówkiem podczas ataku.

    Aby zatrzymać nudności - resorpcję pastylek lub tabletek.

    Aby wyeliminować niepożądane działanie nitrogliceryny (zaczerwienienie twarzy i ból głowy z powodu rozszerzenia naczyń opon mózgowych) - w postaci tabletki pod językiem jednocześnie z przyjmowaniem nitrogliceryny.

NE: Spożycie dużych dawek powoduje ból brzucha, nudności, wymioty, zawroty głowy. U dzieci w 1. roku życia w kontakcie z błonami śluzowymi nosogardzieli może powodować zahamowanie odruchów i zatrzymanie oddychania. Czasami powoduje reakcje alergiczne w postaci kontaktowego zapalenia skóry.

PV: proszek, olej mentolowy 1 i 2% w fiolkach 10 ml, alkoholowy roztwór mentolu 1 i 2%, ołówek mentolowy ( rysikMentoli). Połączone leki: maść „Gevkamen” ( « Geucamenum» ), tabletki Pectussin ( « klatka piersiowa zatoki» ), walidol (25-30% roztwór mentolu w estrze metylowym kwasu izowalerianowego) tabletki 60 mg itp.

Oczyszczony olej terpentynowy (oleumTerebinthinaerektyfikat) Jest to olejek eteryczny (główny składnik to -pinen), otrzymywany przez destylację żywicy z sosny zwyczajnej (Pinussilvestris L.). Ma wygląd klarownej, bezbarwnej, ruchliwej cieczy o charakterystycznym zapachu i ostrym smaku.

Ma działanie drażniące miejscowo i odruchowo, działanie neurohumoralne. Stosuje się go głównie zewnętrznie jako część maści i mazideł do nacierania nerwobólami, zapaleniem mięśni, zapaleniem nerwu. Czasami przepisywane do inhalacji (10-15 kropli na 200 ml gorącej wody) na ropne zapalenie oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli.

NE: Nudności, wymioty, albumina i krwiomocz po podaniu doustnym. Stosowany miejscowo w dużych dawkach powoduje rumień i pęcherzykowatą wysypkę przypominającą wyprysk.

VW: fiolki po 50,0; puszki maści terpentynowej (Unguentum Terebimthinae) po 50,0; złożony mazidło z terpentyną (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) butelki po 80 ml.

Roztwór amoniaku (RozwiązanieAmmoniikaustić) Jest to oficjalny roztwór 9,5-10,5% amoniaku w wodzie o ostrym charakterystycznym zapachu, odczyn silnie zasadowy.

MD: Przy wdychaniu oparów działa odruchowo drażniąco. Amoniak aktywuje receptory wrażliwych zakończeń nerwu trójdzielnego w nosogardzieli i wzmaga przepływ impulsów z nich do jąder ośrodka oddechowego i aktywującej części tworu siatkowatego pnia mózgu. Powoduje to zwiększone i pogłębienie oddychania, zwiększone napięcie naczyniowe.

Aplikacja:

    Jako środek doraźnej opieki nad omdleniami, aby przywrócić pacjentowi przytomność. Aby to zrobić, mały kawałek waty lub kulkę z gazy zwilża się roztworem amoniaku i wprowadza do nozdrzy przez 0,5-1 s.

    Wewnątrz jako środek wymiotny (5-10 kropli na ½ szklanki wody) do zatrucia alkoholem i narkotykami (tylko jeśli pacjent jest przytomny).

    Wcześniej w praktyce chirurgicznej był szeroko stosowany do mycia rąk zgodnie z metodą S.I. Spasokukotsky - I.G. Kochergin oparty na niespecyficznym przeciwdrobnoustrojowym działaniu amoniaku związanym z uszkodzeniem lipidów błon bakteryjnych. Stosowany w ilości 25 ml na 5 litrów ciepłej przegotowanej wody (roztwór 0,5%).

NE: Podczas wdychania wysokich stężeń par amoniaku możliwe jest odruchowe zatrzymanie oddechu. Miejscowo - zbiorowe oparzenia błon śluzowych i skóry. Pomocą przy oparzeniach jest mycie miejsca kontaktu z amoniakiem wodą przez 15 minut lub 0,5-1,0% roztworem kwasu cytrynowego. Olejki i maści na bazie oleju nie powinny być używane do udzielania pierwszej pomocy przez 24 godziny po oparzeniu.

VW: płyn w fiolkach 10,40 i 100 ml, ampułki 1 ml. Preparaty złożone: mazidło amoniakalne ( Mazidłoamoniak), krople amoniaku i anyżu ( TrunekAmmoniianizatus) płyn w fiolkach po 25 ml.

1 Leki z grupy: wykrztuśne, gorzkie, żółciopędne i przeczyszczające zostaną omówione w odpowiednich rozdziałach dotyczących farmakologii leków wpływających na funkcje narządów wykonawczych.

2 Zależność ilości zjonizowanej i niezjonizowanej frakcji głównej substancji leczniczej w tkankach o różnym pH określa stosunek Hendersona-Hasselbacha:
. Podstawiając do równania kolejno minimalne i maksymalne wartości pH i pK BH+, łatwo obliczyć proporcje leku niezjonizowanego.

3 Wcześniej stosowana jako środek miejscowo znieczulający, kokaina różni się działaniem resorpcyjnym od innych środków znieczulających miejscowo: powoduje stymulację ośrodkowego układu nerwowego, przyspieszenie akcji serca, tachykardię i wzrost ciśnienia krwi z powodu zwężenia naczyń. Ta wyjątkowość wynika z połączenia działania miejscowo znieczulającego i sympatykomimetycznego w kokainie.

4 Właściwości antyarytmiczne lidokainy omówiono bardziej szczegółowo w odpowiedniej sekcji.

5 Wcześniej przemysł farmaceutyczny produkował tabletki 250 mg do doustnego leczenia arytmii. Jednak przyjmowanie tabletek nie miało wpływu na przebieg arytmii, ponieważ ich biodostępność była mniejsza niż 1% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia.

6Obecnie Helicobacter pylori przypisuje się jedną z wiodących ról w rozwoju choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

7 W leczeniu biegunki o zakaźnej genezie (zachowanie luźnych stolców przez ponad 48 godzin lub obecność gorączki) konieczne jest również przepisanie leków przeciwbakteryjnych i uzupełnienie ubytków płynów.