Od połowy ubiegłego wieku lekarze dowiedzieli się, że kora nadnerczy syntetyzuje glukokortykoidy, leki oparte na tej grupie hormonów szybko weszły do ​​medycyny. Nieoczekiwanie okazało się, że nieznany hormon żyje w prawie wszystkich komórkach ciała i pomaga zwalczać stany zapalne, stłumić agresywną odporność, wyeliminować skutki szoku - a to nie jest pełna lista działań. Teraz leki oparte na GCS można znaleźć w wielu postaciach: tabletki, zastrzyki domięśniowe i domięśniowe, maści, glikokortykosteroidy wziewne. Dlaczego te leki są tak popularne wśród lekarzy?

Co to jest?

glukokortykoidy - jest to pewien rodzaj hormonu wytwarzanego przez korę nadnerczy. Są częścią większego rodzaju „kortykosteroidów”, krewnego - mineralokortykoidów. Często glukokortykoidy są określane jako „glukokortykosteroidy”, ponieważ te słowa są synonimami.

Glukokortykoidy można znaleźć w prawie wszystkich tkankach ludzkiego ciała w różnych ilościach. Głównym przedstawicielem GCS jest kortyzol, pochodna hydrokortyzonu. W mniejszych dawkach można również zobaczyć kortykosteron i kortyzon. Te związki chemiczne mają wpływ na wiele negatywnych procesów zachodzących w organizmie.

Opinia eksperta

Filimoszyn Oleg Aleksandrowicz

Lekarz - neurolog, poliklinika miasta Orenburg. Edukacja: Państwowa Akademia Medyczna w Orenburgu, Orenburg.

Początkowo w medycynie stosowano naturalne hormony, jednak ich stosowanie wiązało się z dużym ryzykiem wystąpienia skutków ubocznych, dlatego obecnie chemicy stosują bardziej zaawansowane GCS. Na przykład zsyntetyzowany Deksametazon jest 30 razy skuteczniejszy od kortyzolu, a jednocześnie powoduje znacznie mniej skutków ubocznych przy stosowaniu.

Jak działają?

Odpowiedź na to pytanie może być przyznana Nagrodzie Nobla, ponieważ w tej chwili dokładny mechanizm działania GCS nie jest znany. Generalnie działają tak samo jak wszystkie hormony – przekazują innym komórkom organizmu informacje o procesach zachodzących w organizmie. Przysadka mózgowa jest odpowiedzialna za uwalnianie glukokortykoidów, które mogą wydzielać do krwi specjalną substancję - kortykotropinę. W razie potrzeby ten pierwiastek chemiczny nakazuje nadnerczom uwolnienie kortykosteroidów. Więcej kortykotropiny oznacza więcej kortyzolu i odwrotnie.

Zadaj bezpłatnie swoje pytanie neurologowi

Irina Martynowa. Absolwent Państwowego Uniwersytetu Medycznego w Woroneżu. NN Burdenko. Stażysta kliniczny i neurolog BUZ VO \"Moskiewska Poliklinika\".

Opinia eksperta

Mitruchanow Eduard Pietrowicz

Lekarz - neurolog, poliklinika miejska, Moskwa. Edukacja: Rosyjski Państwowy Uniwersytet Medyczny, Rosyjska Akademia Medyczna Kształcenia Podyplomowego, Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej, Wołgogradzki Państwowy Uniwersytet Medyczny, Wołgograd.

Sposób działania glukokortykoidów w komórkach jest tajemnicą medyczną. Uważa się, że w jądrach wszystkich komórek znajdują się specjalne receptory, które po dostaniu się do nich różnej ilości sterydów zaczynają zachowywać się w określony sposób. Ale to tylko przypuszczenie.

Jak wpływają na organizm?

GCS mają szerokie spektrum działania. Główne kierunki:

• Przeciwzapalny. Leki (glukokortykoidy) silnie hamują stany zapalne poprzez zmniejszenie aktywności enzymów niszczących tkanki. Pod ich wpływem błony komórkowe ulegają zgrubieniu, w wyniku czego zmniejsza się wymiana płynów i pierwiastków chemicznych między obszarami dotkniętymi a zdrowymi. Hamują również syntezę białek lipokortyny z kwasu arachidonowego, które są odpowiedzialne za rozprzestrzenianie się stanu zapalnego.
• Wpływ na inne hormony. GKS wpływają na inne mediatory, przede wszystkim na insulinę. Uwalnianie sterydów do krwi podczas hipoglikemii jest główną bronią organizmu w celu szybkiego naprawienia sytuacji.
• Antystresowy, przeciwwstrząsowy. Ta grupa hormonów pod wpływem stresu lub szoku nakazuje szpikowi kostnemu wytwarzanie większej ilości krwinek (w przypadku utraty krwi), a układowi sercowo-naczyniowemu podniesienie ciśnienia krwi.
• Działanie immunoregulacyjne. W małych dawkach we krwi GCS nieznacznie zwiększa odporność, w dużych może ją wielokrotnie stłumić, do 1% skuteczności w stosunku do normy. Ta właściwość jest wykorzystywana do zapobiegania odrzucaniu tkanek po przeszczepach.
• Antyalergiczny. Mechanizm tego działania również nie jest do końca jasny, ale glukokortykoidy skutecznie radzą sobie z objawami alergii.
• Wpływ na metabolizm. Glikokortykosteroidy mogą zakłócać pracę metabolizmu glukozy, enzymów glikolizy, glikogenu, różnych białek, tłuszczów, sodu, chloru, potasu, wapnia, wody.

Warto to zauważyć nie we wszystkich tych przypadkach GCS jest korzystny dla organizmu. Na przykład przy długotrwałej ekspozycji na dużą ilość hormonu wapń jest wypłukiwany z kości, z czego u pacjenta rozwija się osteoporoza (wzrost kruchości szkieletu).

Kiedy są mianowani?

Lista chorób leczonych tymi sterydami pochodzi z obszarów ich działania wymienionych powyżej. Główne wskazania do stosowania są następujące:

• Reakcje alergiczne, najczęściej astma. Pomimo faktu, że mechanizm działania na reakcje alergiczne nie został jeszcze wyjaśniony, prawie każdy astmatyk wdychał glikokortykosteroidy wziewne (IGCS) w puszkach ze sprayem.
• Nieinfekcyjne zapalenie skóry. Zdolność GCS do zmniejszania stanu zapalnego znalazła szerokie zastosowanie w dermatologii. W przypadku zapalenia infekcyjnego glikokortykosteroid stosowany w leczeniu należy połączyć z lekiem zwalczającym infekcję.
• Anemia, choroby układu krwiotwórczego. Leki na tej bazie pobudzają szpik kostny do produkcji krwinek.
• Urazy, choroby reumatyczne. Zazwyczaj taka diagnoza obejmuje stan zapalny, stres na ciele i naruszenie mechanizmów obronnych organizmu.
• Okres po transplantacji tkanek i narządów, radioterapii i chemioterapii. GCS zmienia odpowiedź układu odpornościowego na te czynniki, co pozytywnie wpływa na dynamikę.
• Niedoczynność nadnerczy. W tym przypadku leki działają najbardziej bezpośrednio - kompensują brak hormonów we krwi, które powinny dostarczać nadnercza.

Oprócz tych wskazań istnieją bardziej szczegółowe. W takich sprawach decyzję o zastosowaniu glikokortykosteroidów powinien podjąć doświadczony lekarz.

Skutki uboczne stosowania kortykosteroidów

Zakłócenie gospodarki hormonalnej organizmu oznacza zakłócenie normalnej komunikacji części ciała między sobą. Skutki uboczne tego działania mogą być dość poważne:

• Osteoporoza. W wyniku zmian w metabolizmie wapń jest szybciej wydalany z organizmu, co prowadzi do łamliwości kości.
• Niestabilność emocjonalna, psychozy. Spowodowane zmianami w funkcjonowaniu przysadki mózgowej.
• cukrzyca sterydowa. Sterydy zwiększają poziom glukozy we krwi.
• Niedoczynność nadnerczy. Może się to wydawać dziwne, biorąc pod uwagę, że podobna choroba jest wskazaniem do stosowania. Ale długotrwały wpływ leków z GCS na organizm powoduje, że nadnercza działają mniej wydajnie, ponieważ we krwi jest już dużo hormonów, a przy ostrym odstawieniu leku nadnercza nie są już w stanie dostarczyć organizmowi odpowiednią ilość glikokortykosteroidów.
• Krwawienie, wrzody. Wzrost produkcji komórek krwi prowadzi do obciążenia układu krążenia i może „przebić się”.
• Przy długim (ponad 1,5 roku) przebiegu leczenia u dzieci rozwój seksualny jest czasami hamowany z powodu supresji nadnerczy.
• Otyłość, trądzik, opuchnięta twarz, nieregularne miesiączki. Te działania niepożądane są spowodowane brakiem równowagi hormonalnej.
• Różne choroby oczu.

Podczas stosowania maści i inhalatorów występują miejscowe działania niepożądane.

Zwykle są maści powodować suchość skóry z powodu niskiej przepuszczalności komórek a inhalatory prawie zawsze powodują kaszel, suchość w ustach i chrypkę.

Warto zaznaczyć, że niemal wszystkie skutki stosowania tych leków są odwracalne. Tylko cukrzyca, opóźnienie wzrostu u dzieci i zaćma podtorebkowa są nieodwracalne.

Używaj ostrożnie!

Glikokortykosteroidy są silnym, ale niebezpiecznym lekarstwem z powodu działań niepożądanych. Należy je stosować jak najkrócej i tylko pod stałą kontrolą lekarską. Najpewniejszym sposobem jest leczenie szpitalne, pod okiem lekarzy, którzy w razie potrzeby mogą wykonać niezbędne badania, wykonać USG lub EKG.

Lek ma zespół odstawienny, dlatego leczenie należy zakończyć płynnie, stopniowo zmniejszając dawkę leku. Łagodna odmiana zespołu abstynencyjnego objawia się gorączką i złym samopoczuciem. Ciężkie może prowadzić do kryzysu Addisona.

Przeciwwskazania

Jeśli konieczne jest jednorazowe użycie, jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem jest indywidualna nietolerancja pacjenta na GCS. Długoterminowej terapii nie należy podawać osobom z:

• cukrzyca
• ciąża
• kiła, gruźlica, niedawno wyleczona z infekcji;
• choroba Itsenko-Cushinga;
• psychoza;
• choroby wątroby, nerek, przewodu pokarmowego i układu krążenia (każda choroba jest indywidualna, należy skonsultować się z lekarzem);

Dzieciom można przepisać leki glukokortykoidowe tylko w skrajnych przypadkach.

Nie należy stosować maści i kropli, jeśli w miejscach stosowania występują infekcje.

Komplikacje po zażyciu

Częstymi powikłaniami są choroby z listy działań niepożądanych. Jeśli wystąpią, należy ponownie rozważyć dawkę lub całkowicie odstawić lek.

Samoleczenie źle dobraną dawką może zakończyć się niewydolnością hormonalną lub cukrzycą.

Czas trwania GCS

Leki (glukokortykosteroidy) dzielą się na trzy rodzaje: krótko działające, średnio działające i długotrwałe. Krótko działające kortykosteroidy pozostają we krwi przez 2-12 godzin, średnio - przez 0,75-1,5 dnia, długotrwale - od 36 do 52 godzin.

Pod wieloma względami czas działania zależy od drogi podania.

Metody aplikacji

Z metod aplikacji można wyróżnić: tabletki(ogólnoustrojowe glikokortykosteroidy); zastrzyki(przy chorobach stawów lub jako alternatywa dla tabletek); maść, żel, krem, łaty(miejscowe glikokortykosteroidy); inhalatory(glukokortykoidy wziewne).

W tabletkach glikokortykosteroidy stosuje się w ostrych chorobach płuc, takich jak: astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, zapalenie płuc i inne. Lek jest prawie całkowicie wchłaniany z żołądka, maksymalne stężenie we krwi osiąga po półtorej godzinie.

Gdy nie ma możliwości podania pacjentowi ogólnoustrojowych kortykosteroidów w postaci tabletek lub konieczne jest szybsze działanie leku, stosuje się podanie dożylne lub do tkanek miękkich. Tę samą taktykę stosuje się przy chorobach stawów – kortykosteroidy wstrzykuje się bezpośrednio w uszkodzone więzadło.

Miejscowa aplikacja na skórę jest skuteczna w podskórnych stanach zapalnych i alergicznych reakcjach skórnych. Ponadto przy prawidłowym stosowaniu opcja ta jest dość bezpieczna pod względem skutków ubocznych.

Inhalatory dostarczają dawkę leku bezpośrednio do oskrzeli i płuc. Ten typ stał się bardzo rozpowszechniony wśród astmatyków, ponieważ glikokortykosteroidy wziewne są najwygodniejszym i najskuteczniejszym sposobem kontrolowania astmy.

Lista leków

Składniki aktywne dzielą się ze względu na czas trwania na:

• Kortykosteroidy krótko działające: alklometazon, budezonid, hydrokortyzon, klobetazol, kortyzon, mazipredon, mometazon, flunizolid, fluokortolon, acetonid fluocinolonu, flutikazon, cyklezonid;
• GKS o średnim czasie trwania: metyloprednizolon, aceponian metyloprednizolonu, prednizolon, triamcynolon, fludrokortyzon;
• Długodziałające GCS: beklometazon, betametazon, deksametazon.

Glikokortykosteroidy do stosowania doustnego

• budenofalk, budezonid;
• Decdan, ;
• Deksazon, Deksametazon;
• deksametazon, deksametazon;
• megadeksan, deksametazon;
• fortekortyna, deksametazon;
• kortyzon, kortyzon;
• , metyloprednizolon;
• apo-prednizon, prednizon;
• prednizol;
• prednizolon, prednizolon;
• Berlikort, ;
• Polkortolon, Triamcynolon;
• triamcynolon, triamcynolon;
• Tricort, triamcynolon;
• Cortineff, Fludrokortyzon.

Glikokortykosteroidy do wstrzykiwań

• fosforan sodowy betametazonu, betametazon;
• dipropionian betametazonu, betametazon;
• Celeston, Betametazon;
• Decdan, Deksametazon;
• Deksazon, Deksametazon;
• deksaben, deksametazon;
• Deksafar, Deksametazon;
• Fortecortin Mono, Deksametazon;
• , hydrokortyzon;
• Solu-Cortef, hydrokortyzon;
• Urbazon, metyloprednizolon;
• Medopred, Prednizolon;
• prednizolon, prednizolon;
• fosforan sodowy prednizolonu, prednizolon;
• Solu-dekortyna N, prednizolon;
• , triamcynolon;
• Tricort, triamcynolon.

Glikokortykosteroidy w postaci inhalacji

• beklazon, beklometazon;
• Beclodget 250, beklometazon;
• beklometazon, beklometazon;
• beclospir, beklometazon;
• Bekodysk, Beklometazon;
• bekotyd, beklometazon;
• Klenil, Beklometazon;
• Plibekort, Beklometazon;
• Rinoclenil, Beklometazon;
• Benacort, budezonid;
• budezonid, budezonid;
• Asmanex Twisthaler, Mometazon;
• Azmacort, triacynolon;
• Ingacort, Flunizolid;
• Alvesco, Cyklezonid.

Aplikacja donosowa GCS

• Aldecyna, Beklometazon;
• Nasobek, Beklometazon;
• budoster, budezonid;
• Tafen donosowy, budezonid;
• Dezrinit, Mometazon;
• nosfryna, mometazon;
• Sintaris, Flunizolid;
• Nazarel, Flutikazon.

Zastosowanie miejscowe GCS w okulistyce, ginekologii itp.

• deksametazon, deksametazon;
• deksoftan, deksametazon;
• , hydrokortyzon;
• , Prednizolon;
• fosforan sodowy prednizolonu, prednizolon;
• Rektodelt, Prednizon;
• Cortineff, Fludrokortyzon.

Maść, żel lub krem ​​do użytku zewnętrznego

• Afloderm, alklometazon;
• Akriderm, Betametazon;
• Betliben, Betametazon;
• Betnovate, Betametazon;
• Celestoderm-B, Betametazon;
• apuleina, budezonid;
• Novopulmon E Novolizer, budezonid;
• Dermovate, Clobetasol;
• Powercourt, Clobetasol;
• akortyna, hydrokortyzon;
• Laticort, hydrokortyzon;
• Lokoid, hydrokortyzon;
• deperzolon, mazipredon;
• Advantan, aceponian metyloprednizolonu;
• Mometazon-Akrikhin, Mometazon;
• Monovo, mometazon;
• Uniderm, mometazon;
• Ultralan, Fluokortolon;
• Sinaflan, acetonid fluocynolonu;
• Flucort, acetonid fluocinolonu;
• acetonid fluocinolonu, acetonid fluocynolonu;
• Flucinar, acetonid fluocinolonu.

Glikokortykosteroidy to hormony wytwarzane przez nadnercza. Można je znaleźć w prawie wszystkich tkankach ciała. Pełnią wiele funkcji, głównie rozwojowych (w dzieciństwie) i terapeutycznych. W niektórych chorobach możliwe jest zwiększenie ilości kortykosteroidów w organizmie za pomocą leków, aby poradzić sobie z trudnym stanem zapalnym, odpowiedzią immunologiczną lub innym problemem medycznym.

W organizmie człowieka nieustannie zachodzą procesy chemiczne i biochemiczne, w wyniku których powstają określone substancje. Wpływają na funkcjonowanie narządów i układów, na wszystkie procesy zachodzące na poziomie komórkowym. Badanie takich składników - hormonów, pozwala nie tylko zrozumieć ich funkcjonalność i mechanizmy działania, ale także wykorzystać je do celów terapeutycznych. Hormonalne leczenie zastępcze dla wielu pacjentów jest jedynym wyjściem w przypadku chorób, które nie są podatne na terapię innymi lekami. Preparaty glikokortykosteroidowe stosowane są w gabinetach stomatologicznych, ginekologicznych, urologicznych, dermatologicznych i innych. Więc, glikokortykosteroidy, co to jest?

Działanie farmakologiczne GCS

Glikokortykosteroidy (inna nazwa to glukokortykoidy) to steroidowe substancje hormonalne należące do podklasy kortykosteroidów, wytwarzane w organizmie przez korę nadnerczy. Są to kortyzol (ma najwyższą aktywność biologiczną), kortykosteron itp.

Warto wiedzieć: glukokortykoidy mają silne działanie antystresowe, przeciwwstrząsowe. Ich stężenie we krwi gwałtownie wzrasta na tle stresującej sytuacji, urazu, któremu towarzyszy utrata krwi. Wzrost poziomu hormonów na takich obrazach wiąże się z przystosowaniem organizmu do intensywnej utraty krwi, do wstrząsu, skutków urazu i innych negatywnych wpływów.

Wpływ hormonów glukosteroidowych na organizm ludzki jest w następujących punktach:

• Przyczyniają się do wzrostu ciśnienia skurczowego i rozkurczowego;
• Zwiększają podatność ścian komórkowych mięśnia sercowego na działanie katecholamin;
• zapobiegają utracie wrażliwości receptorów przy wysokiej zawartości katecholamin;
• Stymuluj produkcję białych krwinek w organizmie;
• Zwiększ syntezę glukozy w wątrobie;
• Zwiększ stężenie cukru;
• Hamują przenikanie glukozy do tkanek obwodowych;
• Przyspiesz produkcję glikogenu;
• Hamują proces powstawania substancji białkowych, ich rozkład;
• Glikokortykosteroidy usuwają wapń i potas, zapewniają gromadzenie wody, chloru i sodu w organizmie;
• Hamują rozwój reakcji alergicznych.

Hormony glukokortykoidowe „kontrolują” zużycie lipidów w komórkach tkanki podskórnej, wpływają na podatność tkanek miękkich na działanie niektórych hormonów. Ponadto substancje te wpływają na aktywność układu odpornościowego – hamują aktywność niektórych przeciwciał, ale przyspieszają powstawanie innych komórek itp. Listę właściwości hormonów można ciągnąć w nieskończoność. Niewykluczone, że biorą czynny udział w innych procesach, o których jeszcze nic nie wiadomo.

Więc, glikokortykosteroidy, co to jest? Są to hormony wytwarzane w organizmie człowieka. Mają wiele właściwości. Ale jednym z najcenniejszych działań, jakie powoduje stosowanie kortykosteroidów, jest działanie przeciwzapalne. GCS hamują aktywność niektórych składników enzymatycznych w organizmie, co prowadzi do szybkiego złagodzenia procesów zapalnych.

Hormony zapobiegają powstawaniu obrzęków w ognisku zapalnym, gdyż zapewniają zmniejszenie przepuszczalności ścian naczyń. Pobudzają także produkcję innych substancji, które charakteryzują się właściwościami przeciwzapalnymi.

Ważne: glikokortykosteroidy są lekami o szerokim spektrum działania, których stosowanie jest dozwolone tylko ze ściśle medycznych powodów. Samodzielne użytkowanie obarczone jest licznymi komplikacjami.

Wskazania do stosowania

Glikokortykosteroidy są przepisywane w leczeniu patologii nadnerczy. Wskazane jest przyjmowanie ich na tle ostrej lub przewlekłej postaci niewydolności nerek, z wrodzonym przerostem warstwy korowej. W przypadku tych chorób naturalna produkcja hormonów jest zakłócona, dlatego konieczne jest stosowanie leków przywracających równowagę hormonalną.

1. Leczenie chorób autoimmunologicznych(np. reumatyzm, sarkaidoza). Ich cel opiera się na zdolności do przyspieszania lub tłumienia pewnych procesów odpornościowych. GCS jest przepisywany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów.
2. Terapia patologii układu moczowego, w tym o charakterze zapalnym (powołanie ze względu na właściwości przeciwzapalne).
3. GCS z reakcją alergiczną stosowane są jako leki wpływające na produkcję składników aktywnych nasilających reakcje fizjologicznej nietolerancji na czynniki drażniące – alergeny.
4. Hormonalna terapia zastępcza zalecany przy chorobach układu oddechowego (na tle astmy oskrzelowej, alergicznego nieżytu nosa, zapalenia płuc). Należy pamiętać, że leki hormonalne różnią się mechanizmem i szybkością działania. Niektóre leki działają stosunkowo szybko, inne powoli. Leki wolno działające nie mogą być stosowane w celu złagodzenia ostrej kliniki.
5. W praktyce dentystycznej GCS są przepisywane na zapalenie miazgi, zapalenie przyzębia i inne choroby.
6. Terapia chorób dermatologicznych. Z reguły przepisywany jest krem ​​lub maść na bazie substancji hormonalnych. Pomagają złagodzić stany zapalne skóry właściwej, łagodzą negatywne kliniki - wysypki, przekrwienie skóry, zmiany wrzodziejące itp.
7. Leczenie patologii przewodu pokarmowego(Choroba Crohna).
8. GCS są przepisywane na kontuzje, który opiera się na działaniu przeciwzapalnym i przeciwwstrząsowym.
9. W kompleksowym leczeniu na tle obrzęku mózgu.

Na bazie związków należących do grupy hormonów glikokortykosteroidowych powstało wiele leków. Występują w różnych formach dawkowania - balsamy, kremy, maści, żele, spraye, tabletki do użytku wewnętrznego.

Nazwy preparatów glikokortykosteroidowych: Kortyzon, Triamcynolon, Hydrokortyzon, Prednizolon, Beklometazon, Deksametazon itp. Hormonalna terapia zastępcza ma swoją własną charakterystykę, tylko specjalista medyczny przepisuje leki zawierające substancje hormonalne.

Możliwe działania niepożądane glikokortykosteroidów

Leki glikokortykosteroidowe są stosowane ze względu na swoją skuteczność w leczeniu wielu chorób. Pomagają przywrócić równowagę hormonalną w organizmie, co eliminuje szereg patologii. Ale leczenie hormonalne nie zawsze jest bezpieczne, ponieważ często prowadzi do negatywnych zjawisk. Dlatego leki mają ścisłe wskazania.

Do najczęstszych negatywnych skutków należą:

• Pogorszenie stanu skóry włosy, występowanie rozstępów, trądziku, czyraków;
• Intensywny wzrost włosów u kobiet na nietypowych obszarach ciała (na przykład na klatce piersiowej, na twarzy itp.);
• Pogorszenie stanu naczyń krwionośnych(spadek siły, sprężystości i sprężystości);
• Szkodliwy wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Objawia się zaburzeniami snu, chwiejnością emocjonalną, bezprzyczynową drażliwością, nerwicą, apatią, depresją i innymi stanami patologicznymi;
• Zaburzenia widzenia.

Dla twojej informacji: glikokortykosteroidy mogą wywoływać rozwój cukrzycy (zaburzona strawność cukru we krwi), wrzody trawienne, nadciśnienie tętnicze (przewlekle wysokie ciśnienie krwi), niedobór odporności, otyłość itp.

W praktyce medycznej zdarzają się przypadki, gdy kortykosteroidy doprowadziły do ​​gwałtownego procesu zakaźnego w organizmie. Wynika to z faktu, że na tle obecności patogennych mikroorganizmów leki prowadzą do obniżenia odporności, w wyniku czego bakterie zaczynają się aktywnie rozmnażać, ponieważ układ odpornościowy nie może sobie z nimi poradzić.

Działania niepożądane rozwijają się nie tylko przy długotrwałym stosowaniu lub w wyniku przedawkowania, ale także w przypadkach, gdy pacjent przyjmuje lek zgodnie z zaleceniami. Również ich rozwój zachodzi na tle odstawienia leku (zespół odstawienia), ponieważ gdy substancje hormonalne są odbierane z zewnątrz, nadnercza nie wytwarzają ich samodzielnie.

Pod koniec terapii hormonalnej często obserwuje się następujące objawy:

1. Ból w mięśniach.
2. Utrata apetytu.
3. Letarg, apatia.
4. Wzrost temperatury ciała.
5. Zaostrzenie chorób przewlekłych w historii.

Najgroźniejszym następstwem stosowania glikokortykosteroidów jest wystąpienie ostrej niedoczynności kory nadnerczy. Charakteryzuje się gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi, naruszeniem procesu trawienia, bólem brzucha, stanem letargu, drgawkami.

Glikokortykosteroidy mają zespół odstawienia, więc samodzielne zaprzestanie ich stosowania jest nie mniej niebezpieczne niż samoleczenie. Konieczne jest zakończenie terapii pod nadzorem lekarza. Dawkę zmniejsza się stopniowo, co zmniejsza nasilenie działań niepożądanych.

Przeciwwskazania do leczenia kortykosteroidami

Leki glikokortykosteroidowe nie zawsze są przepisywane, ponieważ mają obszerną listę przeciwwskazań. Nie można stosować leków podczas ciąży, karmienia piersią - może to prowadzić do upośledzenia rozwoju wewnątrzmacicznego i innych powikłań. Przeciwwskazania obejmują następujące choroby:

• Nadciśnienie złośliwe (wysokie ciśnienie krwi, które jest trudne do leczenia lekami obniżającymi ciśnienie krwi);
• Zaburzenia krążenia dowolnego pochodzenia;
• Kiła, gruźlica;
• Cukrzyca;
• Zapalenie wsierdzia;
• Jade itp.

Nie można stosować leków hormonalnych do leczenia infekcji, jeśli nie ma dodatkowej ochrony organizmu przed wystąpieniem innych patologii zakaźnych. Na przykład pacjent stosuje miejscowo maść z hormonami, co prowadzi do obniżenia miejscowej odporności, w wyniku czego rozwija się infekcja grzybicza.

Glikokortykosteroidy pozwalają osiągnąć pożądany efekt tam, gdzie inne leki są bezsilne. Dawkowanie, częstość stosowania i czas trwania kuracji ustalane są zawsze indywidualnie. Specjalista medyczny jest zobowiązany do poinformowania pacjenta o wszystkich niuansach stosowania i zespole odstawienia.

Do prawidłowej, dobrze skoordynowanej pracy każdego narządu i układu organizmu niezbędne jest utrzymanie prawidłowego poziomu hormonów. Nadnercza są parzystymi gruczołami dokrewnymi. Jest to składnik układu regulacji hormonalnej, który kontroluje wszystkie procesy zachodzące w organizmie człowieka. Główną funkcją nadnerczy jest produkcja hormonów zwanych kortykosteroidami. Wspierają siły odpornościowe, chronią organizm przed szkodliwymi czynnikami zewnętrznymi, tłumią stany zapalne, regulują metabolizm i inne ważne procesy fizjologiczne. W zależności od pełnionych funkcji wyróżnia się hormony glukokortykosteroidowe (glukokortykoidy) i hormony mineralokortykoidowe. Rola glikokortykosteroidów została po raz pierwszy odkryta przez reumatologa F. Hencha w 1948 roku. Zauważył, że u kobiety chorej na reumatoidalne zapalenie stawów w czasie ciąży znacznie zmniejszyło się nasilenie zespołu stawowego. Dało to początek powstaniu analogów glikokortykosteroidów wytwarzanych przez korę nadnerczy i ich szerokiemu zastosowaniu w medycynie klinicznej.

Co to są glikokortykosteroidy

Co to są glikokortykosteroidy? - Wszystkie leki należące do grupy - sterydy, mają określoną aktywność biologiczną. Dzieli się je na substancje pochodzenia naturalnego (kortyzon, hydrokortyzon) i syntetyczne (syntetyzowane analogi naturalnych hormonów, pochodne, w tym fluorowane, najaktywniejszego naturalnego hormonu hydrokortyzonu). Sztucznie wytworzone substancje działają silniej, są stosowane w mniejszej dawce, nie wpływają na gospodarkę mineralną. Ich stosowanie nie wiąże się z dużym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Najbardziej klinicznie istotne Klasyfikacja glikokortykosteroidów- w zależności od czasu trwania efektu terapeutycznego. Zgodnie z tymi parametrami wyróżnia się leki:

• Krótko działający - z biologicznym okresem półtrwania 8-12 godzin. Są to podstawowe środki do leczenia patologii skórnych, stanów zapalnych i alergicznych, zwykle stosuje się je zewnętrznie, w tym przypadku mają najmniejszy wpływ na gospodarkę wodno-solną. Tabletki i zastrzyki stosowane są przede wszystkim jako hormonalna terapia zastępcza, przy zmniejszeniu lub zaprzestaniu ich naturalnej produkcji.

• Ze średnim czasem działania - z okresem półtrwania 18-36 godzin. Grupa leków najczęściej stosowanych w praktyce klinicznej. Siłą działania przewyższają 5-krotnie glikokortykosteroidy krótkodziałające, ustępując im aktywnością mineralokortykoidową, rzadziej wywołując negatywne skutki dla organizmu.

• Przedłużony - leki ze składnikiem aktywnym, którego stężenie zmniejszy się o połowę w osoczu w ciągu 36-54 h. Działanie przeciwzapalne takich leków jest 6-7 razy silniejsze niż prednizolon, nie wpływają one na procesy metabolizmu minerałów. Podczas ich stosowania często występują różne reakcje uboczne. Nie zalecany do długotrwałego użytkowania.

Jak działają glikokortykosteroidy

Rozległe i wielopłaszczyznowe działanie glikokortykosteroidów wynika ze zdolności cząsteczki substancji czynnej do penetracji błony do wnętrza komórki i oddziaływania na aparat genetyczny na poziomie transkrypcji i przetwarzania kwasu rybonukleinowego. Wiążąc się z receptorami cytoplazmatycznymi znajdującymi się wewnątrz komórek docelowych, tworzą aktywny kompleks, który przenika do jądra komórkowego i wpływa na syntezę białek aktywatorowych, będących naturalnymi regulatorami genów. Wchodząc w interakcję z czynnikami jądrowymi, glikokortykosteroidy zmieniają odpowiedź immunologiczną, bezpośrednio i pośrednio zmniejszają powstawanie substancji, które przyczyniają się do rozwoju stanu zapalnego – prostaglandyn, wysoce aktywnych lipidowych mediatorów stanu zapalnego, leukotrienów, błonowych mediatorów fosfolipidowych PAF (czynnik agregacji płytek krwi). Pełny mechanizm wpływu nie jest jeszcze w pełni poznany.

Rozwój efektów genomowych trwa od pół godziny do kilku godzin. Przy wyższych dawkach realizowane są efekty niegenomowe lub pośredniczone przez receptory. Działanie glikokortykosteroidów w tym przypadku pojawia się w ciągu 1-2 minut po aplikacji. Możliwość szybkiego, w ciągu kilku sekund oddziaływania na błony komórek docelowych, zmieniając ich właściwości fizyczne i chemiczne oraz zmniejszając uwalnianie mediatorów alergii i stanu zapalnego, pozwala na natychmiastowe złagodzenie stanu pacjenta i uratowanie mu życia. Główne skutki przyjmowania glikokortykosteroidów są następujące:

• działanie przeciwzapalne - hamują zjawiska zapalne o dowolnym charakterze i stadium rozwoju, zmniejszają przepuszczalność błony komórkowej dla mediatorów stanu zapalnego, migrację komórek odpornościowych do ogniska zapalenia;

• przeciwwstrząsowe, przeciwstresowe – podnoszą ciśnienie krwi, stymulują produkcję dużej liczby krwinek, co pozwala radzić sobie ze stanem szoku, szybko uzupełniają utratę krwi;

• działanie immunoregulacyjne - w małych dawkach nieznacznie podwyższają odporność, w wysokich stężeniach wielokrotnie hamują funkcje układu odpornościowego, co prowadzi do stosowania glikokortykosteroidów w transplantologii podczas przeszczepiania tkanek i narządów - szpiku kostnego, nerek, podczas naświetlań, chemioterapii nowotworów złośliwych, podczas leczenia chorób autoimmunologicznych;

• wpływają na metabolizm – spowalniają wydalanie sodu, wody, chloru z organizmu, zwiększają wypłukiwanie potasu i wapnia z kości oraz hamują jego wchłanianie. Podnoszą poziom glukozy, pogarszają przetwarzanie cukru, zaburzają metabolizm białek, lipidów, redystrybuując podskórną tkankę tłuszczową – zwiększając jej objętość na twarzy, szyi, klatce piersiowej i zmniejszając ją w kończynach. Przyczyniają się do zaniku mięśni, pojawienia się rozstępów na skórze, opóźnionego bliznowacenia ran, krwotoków, rozwoju osteoporozy;

• działanie antyalergiczne - tłumią kliniczne objawy alergii;

• znieczulenie - zmniejszają nasilenie bólu, poprawiają funkcjonalność stawów;

• działanie przeciwgorączkowe, przeciwobrzękowe - eliminują stan gorączkowy, zmniejszają lub całkowicie usuwają obrzęki, m.in. błony śluzowe;

• adaptogenne – zwiększają odporność organizmu na szkodliwe działanie czynników fizycznych, chemicznych, biologicznych;

• usprawniają pracę serca i naczyń krwionośnych – zmniejszają przepuszczalność naczyń włosowatych, tonizują, wzmacniają ściany naczyń krwionośnych, normalizują czynność skurczową mięśnia sercowego;

• wpływają na układ hormonalny - zmniejszają produkcję hormonów płciowych, tłumią połączenie między różnymi częściami mózgu a nadnerczami, wchodzą w interakcje z innymi hormonami, zmniejszają wrażliwość tkanek na nie;

• działanie hemodynamiczne, hematologiczne - znacznie zmienia obraz krwi, powoduje niedobór limfocytów, leukocytów, stymuluje produkcję płytek krwi, erytrocytów.

Wskazania do stosowania

Szerokie spektrum działania farmakologicznego sprawia, że ​​glikokortykosteroidy są lekami niemal uniwersalnymi. Oprócz niezależnych właściwości leczniczych mają zdolność wzmacniania działania innych leków. Pozwala to na ich zastosowanie w leczeniu ciężkich, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, schorzeń kręgosłupa i stawów wymagających kompleksowej terapii. Tak więc leczenie glikokortykosteroidami jest wskazane w przypadku następujących patologii:

• zapalenie pojedynczych stawów, małych i dużych, któremu towarzyszy silny obrzęk, silny ból, szybkie gromadzenie się w tkankach i jamie stawowej płynu zapalnego uwalnianego z naczyń krwionośnych, co jest obarczone szybkim zniszczeniem chrząstki stawowej;

• uszkodzenia tkanki łącznej stawów, ścięgien i innych narządów spowodowane chorobami autoimmunologicznymi lub reumatycznymi – toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry, zespół Sjögrena, zespół Stilla, polimialgia reumatyczna, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie naczyń;

• niezakaźne zmiany stawowe - zniekształcająca choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów;

• procesy zapalne w torebce maziowej, stawowej, w rdzeniu kręgowym i błonach;

• urazy kręgosłupa, okres pooperacyjny;

• uszkodzenia kośćca osiowego, stawów obwodowych w chorobie Bechterewa.

Poza reumatologią terapia glikokortykosteroidami przepisywany w wielu innych dziedzinach medycyny klinicznej. Wskazaniami do wizyty są:

• niewydolność oddechowa - śródmiąższowe zapalenie płuc, astma oskrzelowa, stan astmatyczny, POChP;

• enteropatia wysiękowa, celiakia, choroby zapalne przewodu pokarmowego – choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego;

• dysfunkcja nerek, wirusowe, przewlekłe zapalenie wątroby, marskość wątroby, kłębuszkowe zapalenie nerek, niewydolność kory nadnerczy;

• choroby skóry - zapalenie skóry, łuszczyca, egzema, choroby typu neurogenno-alergicznego;

• patologie układu nerwowego, zapalenie nerwu wzrokowego, niezakaźne zapalenie rogówki, spojówki, tęczówki, ciała rzęskowego gałki ocznej, zapalenie twardówki oka, zapalenie błony naczyniowej oka;

• ostre i przewlekłe stany zapalne ucha, błony śluzowej nosa, egzema ucha zewnętrznego;

• patologie hematologiczne, tyreotoksykoza tarczycy, odrzucenie przeszczepu, uszkodzenie mięśnia sercowego;

• reakcje alergiczne, procesy onkologiczne, wstrząs traumatyczny.

Zasady przyjęć

Dawkowanie i schemat zależą od drogi podania. Nie zaleca się dzielenia dawki dziennej na 3 dawki, preferowane jest przyjmowanie GC rano lub w godzinach rannych i wieczornych. Dla każdej choroby przepisywana jest określona postać leku. Jest ich kilka:

• Tabletki glikokortykosteroidy - stosowane w chorobach ogólnoustrojowych, przewlekłych patologiach. To jest główna aplikacja. W zależności od stopnia aktywności choroby zalecana jest jednorazowa wizyta lub kurs trwający nie dłużej niż miesiąc. Dzienna dawka jest ustalana na podstawie masy ciała pacjenta i zwykle wynosi 1 mg / kg. Tabletki szybko i prawie całkowicie się wchłaniają. Należy go przyjmować oddzielnie od jedzenia, ponieważ. spowalnia wchłanianie.

• Formy leków do wstrzykiwań - najskuteczniejszy sposób podawania, różnią się maksymalnym czasem działania. Dostępny w postaci estrów, roztworu do wstrzyknięć dostawowych, domięśniowych oraz do infuzji dożylnych. Nie zaczynają działać od razu – efekt rozwija się po kilku godzinach, a dla zawiesin słabo rozpuszczalnych w wodzie po 1-2 dniach, maksymalnie po 4-8. Efekt utrzymuje się do 1 miesiąca. Rozpuszczalne w wodzie glikokortykosteroidy działają szybko, ale krótko. Praktykuje się je w sytuacjach awaryjnych, w stanach wstrząsowych, ciężkich postaciach alergii - podaje się je dożylnie lub w mięsień. Najczęściej stosuje się zastrzyki dostawowe, ponieważ. działać lokalnie, bez większego wpływu na inne systemy. Dają zastrzyk raz, potem w ciągu tygodnia ustalają reakcję organizmu na hormon, z korzystnym rokowaniem - drugą dawkę.

• Leki do inhalacji - są przepisywane na choroby dróg oddechowych. Hormony dostarczane są do chorego narządu za pomocą nebulizatora, nie wchłaniają się do krwi, nie działają ogólnoustrojowo. Efekt jest powolny – występuje po 7 dniach, osiągając maksimum po 6 tygodniach.

• Miejscowo – stosowany w leczeniu alergii skórnych, zapaleń skóry, stanów zapalnych podskórnych. Nakłada się je na skórę bezpośrednio w zmienionym chorobowo miejscu – miejscowe preparaty dostępne są w postaci maści, balsamów, żeli, kremów. Wchłanianie ogólnoustrojowe substancji czynnej przy tej metodzie podawania wynosi 5%. Balsamy są wygodne do nakładania na skórę głowy, maści są bardziej tłuste - są wybierane do skóry suchej, kremy szybko się wchłaniają, są zalecane przy pieluszkowym zapaleniu skóry. Należy pamiętać, że silniejsze glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii mają mniej działań niepożądanych niż leki słabsze.

W celu uzyskania większego efektu terapeutycznego w przypadku ciężkich, postępujących procesów zapalnych, ostrych nawrotów, zastrzyki do stawu łączy się ze skróconym przebiegiem tabletek.

W celu szybkiego usunięcia bolesnych objawów podczas zaostrzenia stosuje się również terapię pulsacyjną - szybki, w ciągu 0,5-1 godziny, wlew dużych dawek leku. Choroby ogólnoustrojowe często wymagają długotrwałej, wieloletniej terapii.

Przeciwwskazania do stosowania

Przy pojedynczej dawce ustalono jedyne ograniczenie - indywidualną nietolerancję leków z tej serii. Przyjmowanie długoterminowe nie jest dozwolone dla wszystkich. Jeśli konieczne jest użycie tych silnych środków, należy wykluczyć obecność następujących warunków:

• cukrzyca, ciężka otyłość, zaburzenie neuroendokrynne;

• zakaźne zatrucie krwi, zaburzenia krzepnięcia, częste krwawienia z nosa;

• gruźlica, niedobór odporności, kiła, zakażenia ropne, grzybice;

• postępująca osteoporoza kości, zakaźne zapalenie stawów, złamania, operacje stawów;

• zaburzenia psychiczne, nadciśnienie, choroba zakrzepowo-zatorowa;

• choroby przewodu pokarmowego, ciężka niewydolność nerek, zmiany erozyjne i wrzodziejące;

• podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, choroby rogówki;

• okres rodzenia dziecka, karmienia piersią, w okresie 8 tygodni przed i 2 tygodnie po szczepieniu.

Skutki uboczne

Zmiana gospodarki hormonalnej prowadzi do wielu niepożądanych konsekwencji. Przejawiają się w różnym stopniu i postaci, dlatego lek jest przepisywany tylko przez wykwalifikowanego lekarza iw wyjątkowych przypadkach. Glikokortykosteroidy mogą powodować następujące działania niepożądane:

• choroby nerwowo-mięśniowe, osteoporoza, złamania, martwica kości;

• ścieńczenie skóry, łysienie, spowolnienie powstawania blizn, trądzik;

• zaburzenia psychiczne, depresja, bezsenność;

• chrypka, problemy ze wzrokiem, zaćma oka, przemieszczenie gałki ocznej;

• miażdżyca, wysokie ciśnienie krwi, niewydolność serca;

• niewydolność kory nadnerczy, nieprawidłowe działanie układu hormonalnego, metabolizmu, wysoki poziom glukozy;

• naruszenie funkcji trawienia, układu rozrodczego, krwawienia, pleśniawki;

• zwiększona opuchlizna, ból brzucha, kaszel, niestrawność.

Powszechnie przepisywane leki

Z grupy często przepisywanych leków krótkodziałających:

• maść z glikokortykosteroidami Hydrokortyzon 1%, 10g - 28 rubli, maść do oczu 0,5%, 5g - 56, Rosja; Laticort 0,1%, 15g - 147 rubli, Polska; Locoid 0,1%, 30g - 290 rubli, Włochy;

• zawiesina do wstrzykiwań Hydrocortisone-Richter, butelka 5 ml - 230 rubli, Węgry;

• emulsja Locoid Krelo 0,1%, 30 g - 315 rubli, Włochy;

• tabletki Cortef 0,01, 100 szt. - 415 rubli, Kanada; Kortyzon 0,025, 80 szt. - 900, Rosja;

• liofilizowany proszek do IV, IM Solu-Cortef 0,1, 100 mg - 94 rubli, Belgia.

Najbardziej popularni są przedstawiciele grupy glikokortykosteroidów o działaniu o średnim czasie trwania:

• tabletki Medrol 0,032, 20 szt. - 660 rubli, Włochy; Metipred 0,004, 30 szt. – 204, Finlandia; Prednizolon 0,05 100 szt. - 70, Rosja; Kenalog 0,004, 50 szt. – 374, Słowenia; Polkortolon 0,004, 50 szt. – 393, Polska;

• liofilizat do IV, IM Solu-Medrol 1,0, 15,6 ml - 473 rubli, Belgia;

• roztwór do wstrzykiwań dożylnych, domięśniowych Prednizolon Bufus 0,03, 10 ampułek - 162 ruble, Rosja; Medopred 0,03, 10 ampułek - 153, Cypr; Prednisol 3%, 3 amp. – 33, Indie;

• krople do oczu Maxidex 0,1%, 5 ml - 310, Belgia; Oftan-Dexamethasone 0,001, 5 ml - 220, Finlandia; Deksametazon 0,1%, 10 ml - 120, Rumunia;

• roztwór do wstrzykiwań Deksametazon 0,004, 10 amp. - 76, Rosja; 25 amp. – 160, Indie; Fiolka z deksametazonem 0,004, 25 amp. - 116, Chiny.

Środki bezpieczeństwa, interakcje leków

Glikokortykosteroidy są silnym środkiem terapeutycznym, pacjentom, którzy ich potrzebują, zaleca się leczenie szpitalne. To stała kontrola lekarska, możliwość szybkiego wykonania wszystkich niezbędnych badań (laboratoryjnych, USG, EKG), monitorowanie reakcji organizmu, w razie potrzeby dostosowanie schematu leczenia. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę obecność zespołu abstynencyjnego, który wymaga stopniowego zmniejszania dawki, aby zapobiec przełomowi Addisona. jednoczesne stosowanie z innymi lekami. Podczas leczenia glikokortykosteroidami należy przestrzegać pewnych środków bezpieczeństwa:

• Przyjmować dawkę minimalną, nie przekraczać zalecanej przez lekarza dawki dziennej i częstości podawania.

• Aby uniknąć uzależnienia, nie dopuszczaj do zbyt długiej kuracji z użyciem HA.

• Przed podaniem dostawowym konieczne jest usunięcie wysięku nagromadzonego w jamie stawowej, aby zapobiec przedostaniu się leku do jamy stawowej i tkanki mięśniowej.

• Iniekcje dostawowe i dożylne wykonuje specjalista w warunkach szczególnej sterylności, przestrzegaj ograniczenia - nie więcej niż 3-4 iniekcje w jeden staw w ciągu roku.

• Nie dopuszczać do jednoczesnego podawania z jakimkolwiek innym lekiem bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.

Przestrzeganie tych prostych zasad pozwoli Ci poradzić sobie z ciężkim procesem zapalnym, przewlekłą patologią, alergią, postępującą chorobą stawów bez ryzyka wystąpienia poważnych skutków ubocznych. Samoleczenie i nieumiejętnie dobrane dawkowanie może skutkować różnymi powikłaniami - niewydolnością hormonalną, cukrzycą czy osteoporozą.

Preparaty hormonów steroidowych były, są i pozostaną jedną z wiodących grup leków stosowanych w leczeniu chorób stawów, ponieważ mają tak ważne cechy dla pacjenta reumatologicznego: szybki początek działania i silne działanie przeciwzapalne, przewyższające wszelkie ich.

Jednak leki te mają nie tylko zalety, ale także szereg dość poważnych skutków ubocznych, które w przypadku nieprawidłowego stosowania glikokortykosteroidów mogą spowodować poważne szkody dla zdrowia pacjenta. Dlatego stosunek wielu pacjentów, a nawet lekarzy do tej grupy leków jest niejednoznaczny. Jedni są gotowi przyjmować je cały czas, „byle tylko nie bolało”, inni kategorycznie odmawiają wykonania choćby jednego zastrzyku w staw, „bo to szkodzi”. Oba podejścia są zasadniczo błędne: glukokortykoidy lub kortykosteroidy są po prostu niezbędne w pewnych sytuacjach klinicznych i przy umiejętnym podejściu do ich leczenia; ale w niektórych przypadkach oczywiście można i trzeba się bez nich obejść.

Czym są glukokortykoidy i jakie są ich główne efekty

Glukokortykoidy lub kortykosteroidy to hormony steroidowe wytwarzane przez korę nadnerczy: kortyzon i hydrokortyzon. Termin ten jest również nazywany pochodnymi hydrokortyzonu pochodzenia półsyntetycznego: prednizolonem, deksametazonem, metyloprednizolonem i innymi. Chodzi o nich, które zostaną omówione w tym artykule.

Główne skutki działania kortykosteroidów na organizm ludzki to:

1. Przeciwzapalne: substancje te hamują powstawanie enzymu fosfolipazy-A2, w wyniku czego zaburzona jest synteza mediatorów stanu zapalnego: leukotrienów i prostaglandyn; Niezależnie od przyczyny, która wywołała stan zapalny, kortykosteroidy skutecznie hamują wszystkie jego fazy.
2. Działanie przeciwalergiczne i immunoregulacyjne. Wpływają na układ odpornościowy, w małych dawkach działają immunostymulująco, a w dużych immunosupresyjnie; hamują produkcję przeciwciał przez limfocyty B i komórki plazmatyczne, zmniejszają produkcję cytokin i limfokin. Hamują wzmożone tworzenie eozynofili i niszczą istniejące komórki we krwi, a także zmniejszają produkcję immunoglobuliny E, zwiększają zdolność krwi do wiązania histaminy i stabilizują błony komórek tucznych, co zapobiega uwalnianiu histaminy i innych mediatorów alergii od nich: wszystko to prowadzi do zmniejszenia objawów reakcji alergicznych.
3. Wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową. Zwiększają wchłanianie zwrotne wody i sodu ze światła kanalików nerkowych do krwi, sprzyjają wydalaniu potasu.
4. wpłynąć na wymianę. Spowalniają wchłanianie pierwiastka śladowego w jelicie, przyspieszają jego uwalnianie z kości i zwiększają wydalanie z organizmu z moczem.
5. Wpływają na metabolizm węglowodanów. Pobudzają glukoneogenezę w wątrobie (powstawanie glukozy z produktów niewęglowodanowych), zmniejszają przepuszczalność błon komórkowych dla glukozy, co powoduje wzrost poziomu glukozy we krwi i moczu - hiperglikemię i glukozurię aż do rozwoju steroidów.
6. wpływają na metabolizm białek. Spowalniają procesy syntezy białek i przyspieszają ich rozpad w tkankach, zwłaszcza mięśniach, kościach i skórze. Pacjent traci na wadze, skóra i mięśnie zanikają, pojawiają się rozstępy (rozstępy), pojawiają się krwotoki, rany goją się powoli, rozwijają.
7. Uczestniczą w procesach metabolizmu tłuszczów. W tkankach kończyn górnych i dolnych tłuszcze są głównie rozszczepiane, a na twarzy, szyi, obręczy barkowej, tułowiu są syntetyzowane. Podskórna tkanka tłuszczowa jest redystrybuowana zgodnie z typem cushingoidalnym.
8. Wpływają na układ sercowo-naczyniowy. Podnoszą ogólnoustrojowe ciśnienie tętnicze, zwiększając wrażliwość mięśnia sercowego i ścian tętnic na adrenalinę i noradrenalinę, a także nasilają działanie presyjne angiotensyny II.
9. Wpływa na układ krwionośny. Stymulują powstawanie płytek krwi i erytrocytów, hamują produkcję limfocytów, monocytów, eozynofili.
10. Wpływają na inne hormony. Hamują produkcję hormonów płciowych i hormonu luteinizującego przysadki mózgowej. Przyczyniają się do rozwoju glukokortykoidów. Zmniejszają wrażliwość tkanek na hormony tarczycy, a także na somatomedynę i somatotropinę.

Farmakodynamika glikokortykosteroidów

Szybko i całkowicie wchłania się w jelicie cienkim po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 30-90 minutach. Jedzenie w tym samym czasie co przyjmowanie leku spowalnia proces wchłaniania, ale nie wpływa na stopień jego działania.

Czas wystąpienia działania leków podawanych pozajelitowo (domięśniowo lub dożylnie) zależy od charakterystyki leku i waha się od 1-2 do 24-48 godzin.

Po dostaniu się do krwi kortykosteroidy wiążą się z białkami w 40-60%, ulegają zmianom strukturalnym w wątrobie. Wydalany przez nerki. Podczas korygowania dawki podawanego leku nie jest wymagane.

Drogi podania i wskazania do stosowania

W ostrym zapaleniu stawu kortykosteroidy można wstrzykiwać bezpośrednio do stawu.

W leczeniu chorób stawów kortykosteroidy można stosować zarówno ogólnoustrojowo (doustnie, domięśniowo lub dożylnie), jak i miejscowo (częściej w iniekcjach dostawowych).

Bezpośrednimi wskazaniami do stosowania ogólnoustrojowych kortykosteroidów w reumatologii są:

• ostra gorączka reumatyczna, choroby ogólnoustrojowe i inne z ciężkim zespołem stawowym;
• stopień I-II przy braku efektu innych rodzajów leczenia lub stopień III, zwłaszcza z objawami ogólnoustrojowymi;
• system .

Wskazaniami do wprowadzenia glikokortykosteroidów do stawu są:

• młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów lub reumatoidalne zapalenie stawów u dorosłych;
• ostre traumatyczne zapalenie stawów;
• zapalenie okołostawowe stawu barkowego;
• zapalenie błony maziowej stawu kolanowego powstałe po operacji plastycznej stawu biodrowego po stronie przeciwnej.

Nawet w warunkach wymienionych powyżej kortykosteroidy nie zawsze są wskazane. Są przepisywane, jeśli terapia NLPZ nie dała pozytywnego wyniku przez 2 tygodnie lub gdy rozwinęło się już zapalenie błony maziowej - zapalenie błony maziowej stawu z tworzeniem się w nim wysięku (klinicznie ten stan objawia się obrzękiem stawu , bolesność i ból, a także ograniczenie w nim ruchów czynnych i biernych).

Przeciwwskazania do stosowania kortykosteroidów

W tej grupie nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania leków ogólnoustrojowych. Względne przeciwwskazania to:

• wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy;
• padaczka, zaburzenia psychiczne;
• ciężka niewydolność serca;
• wyrażone.

W nagłych sytuacjach glikokortykosteroidy, jeśli są wskazane, podaje się wszystkim bez wyjątku, bez względu na przeciwwskazania. Te ostatnie należy brać pod uwagę tylko w przypadku planowanej długotrwałej terapii hormonalnej.

Wprowadzenie kortykosteroidów do stawu jest przeciwwskazane w przypadku:

• ogólnoustrojowy lub lokalny proces zakaźny;
• ciężka osteoporoza okołostawowa;
• złamanie przezstawowe;
• poważne zniszczenie kości lub deformacja stawów, której nie można skorygować;
• utrudniony dostęp do dotkniętego stawu;

Skutki uboczne glikokortykosteroidów

Ogólnoustrojowemu podawaniu glikokortykosteroidów, zwłaszcza przez długi czas, często towarzyszy wiele działań niepożądanych, których wystąpieniu należy zapobiegać odpowiednimi lekami.

Skutki uboczne kortykosteroidów to:

• osteoporoza i złamania kompresyjne kręgów oraz inne złamania patologiczne występujące na tle tej choroby, a także aseptyczna martwica głowy kości udowej;
• , poprawa apetytu;
• uszkodzenie mięśni, atrofia;
• ścieńczenie skóry, rozstępy i krwotoki na niej, trądzik;
• przedłużone gojenie się ran;
• częste choroby zakaźne, smarowanie ich obrazu klinicznego;
• , wymioty, dyskomfort i przełyk, krwawienia, wrzody sterydowe układu pokarmowego;
• psychoza, zaburzenia snu, wahania nastroju, zespół guza rzekomego mózgu;
• liniowe spowolnienie wzrostu i opóźnione dojrzewanie płciowe u dzieci, wtórny brak miesiączki, depresja funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego, cukrzyca steroidowa;
• zaćma, jaskra, wytrzeszcz oczu;
• zatrzymanie wody i sodu, które objawia się zmniejszeniem stężenia we krwi, śpiączką hiperosmolarną;
• zwiększone stężenie glukozy i lipidów we krwi, zespół cushingoidalny.

Niektóre z działań niepożądanych (chwiejność emocjonalna, zaburzenia snu i inne) pojawiają się natychmiast po rozpoczęciu kuracji i nie można ich uniknąć. Inne rozwijają się później, a ich wystąpieniu można zapobiegać, stosując małe dawki hormonu lub przepisując leki zapobiegające powikłaniom.

Skutki uboczne miejscowego (dostawowego) podania glikokortykosteroidów to:

• martwica kości;
• artropatia steroidowa (zniszczenie stawów);
• zerwania ścięgien;
• martwica tłuszczowa, lipodystrofia, zanik tkanek stawowych, ich zwapnienia;
• „zaostrzenie po wstrzyknięciu”;
• uczucie gorąca;
• uszkodzenie pni nerwowych.

Przy umiejętnym podejściu do leczenia, technicznie poprawnym wstrzyknięciu, nie wielokrotnym, ale pojedynczym wstrzyknięciu, rozwój skutków ubocznych po wprowadzeniu hormonu do stawu jest mało prawdopodobny. Z reguły reakcje te rozwijają się w przypadku nadużywania preparatów glukokortykoidowych, a ich wprowadzenie jest technicznie nieprawidłowe.

Cechy terapii kortykosteroidami

Leczenie glikokortykosteroidami powinno być przepisywane wyłącznie przez lekarza, jeśli istnieją ku temu bezpośrednie wskazania. W okresie leczenia lekami ogólnoustrojowymi pacjent powinien znajdować się pod nadzorem specjalisty i okresowo poddawać się badaniom w celu monitorowania występowania działań niepożądanych. Ankiety są następujące:

• regularne ważenie;
• codzienny pomiar ciśnienia krwi, w przypadku wykrycia nadciśnienia tętniczego - wizyta u lekarza, następnie przyjmowanie leków hipotensyjnych;
• badanie krwi i cukru;
• biochemiczne badanie krwi w celu określenia składu elektrolitów;
• kontrola stanu układu kostno-mięśniowego;
• w przypadku dolegliwości bólowych kości – badania krwi w kierunku gospodarki wapniowej, a także w celu potwierdzenia rozpoznania osteoporozy; zalecane profilaktyczne przyjmowanie leków zawierających wapń i witaminę D w celu zapobiegania rozwojowi tego schorzenia;
• w przypadku dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego - ezofagogastroduodenoskopia w celu zbadania błony śluzowej odpowiednich narządów pod kątem obecności nadżerek i owrzodzeń; możliwe profilaktyczne podawanie leków zobojętniających sok żołądkowy;
• konsultacja okulistyczna z odpowiednimi badaniami;
• kontrola chorób zakaźnych.

Skuteczność miejscowej - w jamie stawowej - terapii kortykosteroidami u różnych pacjentów jest różna, ale z reguły po 1-2 iniekcjach następuje pewna poprawa kliniczna. Jeśli jest minimalnie wyrażona lub w ogóle nie występuje, przerywa się miejscowe leczenie hormonami i stosuje się je ogólnoustrojowo.

Aby zwiększyć skuteczność dostawowej terapii przeciwzapalnej, należy zapewnić całkowity odpoczynek dotkniętym chorobą stawom przez 2-3 dni po podaniu hormonu.

Aby zapobiec przedostaniu się infekcji do stawu, lekarz musi przestrzegać wszystkich zasad aseptyki podczas manipulacji.

Różne objętości leku są wstrzykiwane do różnych stawów: zależy to od objętości stawu. Tak więc w dużych stawach (kolano, ramię, staw skokowy) jednorazowo wstrzykuje się 1-2 ml, w średnich (nadgarstek, łokieć) - 0,5-1 ml, aw małych (śródstopno-paliczkowych, międzypaliczkowych, śródręczno-paliczkowych) - tylko 0,1- 0,5 ml roztworu hormonu. W małych stawach wstrzykuje się kortykosteroid zmieszany ze środkiem znieczulającym.

Przy częstym - ponad 3-4 razy w roku - wprowadzeniu glukokortykoidu do tego samego stawu możliwe jest zaburzenie metaboliczne chrząstki stawowej, a następnie naruszenie jej struktury, chondrodestrukcja. Przy rzadszym podawaniu leku jego negatywny wpływ na chrząstkę jest nieobecny.

Przegląd leków

Rozważmy bardziej szczegółowo glukokortykoidy stosowane w leczeniu chorób stawów.

Deksametazon (Dexona, Deksametazon)

W leczeniu chorób stawów stosuje się go w postaci tabletek 0,5 mg i roztworu do wstrzykiwań zawierającego 4 mg substancji czynnej na 1 ml.

W przypadku zaostrzenia reumatoidalnego zapalenia stawów dawka leku wynosi 4-16 mg na dobę. Jeśli leczenie kortykosteroidami jest wymagane przez dłuższy czas, zaleca się stosowanie prednizonu zamiast deksametazonu.

W przypadku przyjmowania doustnego dzienną dawkę leku należy przyjmować jednorazowo, rano (jest to spowodowane rytmem okołodobowym), po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.

Stosowany jest również dostawowo (wewnątrz stawu). Z reguły wstrzykuje się go do małych stawów - 2 mg (0,5 ml) leku na raz.

Przeciwwskazania do stosowania deksametazonu są takie same jak wymienione powyżej w części Ogólne przeciwwskazania do stosowania glikokortykosteroidów. Skutki uboczne są takie same. Funkcjonalna niewydolność kory nadnerczy rozwija się z reguły po 14 lub więcej dniach codziennego podawania leku.

Prednizolon (Prednizolon)

W chorobach stawów stosuje się go w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach zawierających 30 mg substancji czynnej na 1 ml, a także w postaci tabletek po 5 mg.

Wewnątrz, niezależnie od posiłku, na początku kuracji stosuje się 20-75 mg, później - 5-25 mg (jest to tzw. dawka podtrzymująca). Lek należy odstawiać stopniowo, przez pewien czas zmniejszając dawkę. Pod koniec leczenia podaje się kortykotropinę, aby zapobiec zanikowi nadnerczy.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłego pacjenta wynosi 15 mg, dawka dobowa wynosi 100 mg.

Czas trwania leczenia jest indywidualny i zależy od konkretnej choroby oraz ciężkości jej przebiegu. Należy jednak pamiętać, że prednizolon należy przyjmować w minimalnej skutecznej dawce przez minimalny czas niezbędny do uzyskania pożądanego efektu leczenia.

Domięśniowo lub dożylnie lek podaje się w sytuacjach nagłych. Dzienna dawka dla osoby dorosłej w tym przypadku wynosi 25-50 mg.

Prednizolon przyjmuje się wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i pod jego ścisłą kontrolą. Podczas leczenia są przeciwwskazane. W czasie ciąży stosuje się według ścisłych wskazań, w okresie karmienia piersią dopuszczalna dawka do 5 mg na dobę, większe dawki mogą zaszkodzić zdrowiu dziecka.

Metyloprednizolon (Medrol, Depo-medrol, Metipred, Solu-medrol, Metylprednizolon)

W leczeniu chorób stawów stosuje się go w postaci tabletek 4, 8, 16 i 32 mg, proszku i zawiesiny do wstrzykiwań w ampułkach.

Istnieją 4 schematy przyjmowania metyloprednizolonu:

• Ciągłe: lek należy przyjmować codziennie, uwzględniając dobowy rytm uwalniania kortyzolu w organizmie; natomiast 2/3 zalecanej dziennej porcji przyjmuje się rano, a pozostałą 1/3 po południu.
• Naprzemiennie: zaleca się przyjmowanie podwójnej dawki leku rano 1 raz w ciągu 48 godzin. Dzięki temu schematowi leczenia efekt będzie taki sam, a prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie zmniejszone. W dni, w których hormon nie jest przyjmowany, można zastosować NLPZ. W ciężkich przypadkach choroby najpierw przepisywany jest ciągły schemat, a po ustąpieniu ostrych objawów przechodzą na naprzemienny, ze stopniowym zmniejszaniem dawki leku. Przy umiarkowanym przebiegu choroby leczenie można rozpocząć bezpośrednio od schematu naprzemiennego.
• Przerywany: bierz metyloprednizolon przez 3-4 dni dziennie, następnie zrób sobie krótką przerwę - na kolejne 4 dni. Po tym okresie lek rozpoczyna się ponownie i tak dalej w kółko.
• Terapia pulsacyjna: szybki wlew (w ciągu 30 minut) ultrawysokich dawek leku: 500-1000 mg na wstrzyknięcie. Przebieg leczenia według tego schematu wynosi 3 dni. Takie leczenie jest zalecane w przypadku ciężkich chorób reumatycznych, charakteryzujących się wysoką aktywnością procesu zapalnego, niepodlegających leczeniu według innych schematów. Zaletą terapii pulsacyjnej jest szybki początek działania leku, który objawia się skutecznym zmniejszeniem nasilenia objawów choroby, długim efektem terapeutycznym – do 12 miesięcy, niskim ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych oraz łatwiejszy późniejszy przebieg choroby (zwłaszcza w przypadku stosowania tego schematu leczenia we wczesnym stadium). Pomimo wielu zalet terapii pulsowej, pacjenci do jej wdrożenia są wybierani według ścisłych kryteriów, ponieważ nie można przewidzieć reakcji konkretnej osoby na wprowadzenie tak dużej dawki hormonu.

Zalecane dawki doustne wahają się od 16 do 96 mg na dobę; w przypadku konieczności długotrwałego leczenia, w celu zminimalizowania ewentualnych skutków ubocznych, należy dobrać minimalną skuteczną dawkę leku. Można przyjmować co drugi dzień. Dawka podtrzymująca metyloprednizolonu wynosi 4-14 mg na dobę.

W stanach nagłych, a także w przypadku zaostrzenia chorób reumatycznych metyloprednizolon podaje się dożylnie w postaci strumienia lub kroplówki, a także domięśniowo. Dawka - 100-500 mg na podanie.

Jeśli jest to wskazane, lek podaje się dostawowo. Jego dawka w tym przypadku zależy od wielkości stawu i ciężkości procesu patologicznego. Roztwór wstrzykuje się do przestrzeni maziowej, do dużego stawu - 20-80 mg, do środkowego stawu - 10-40 mg, do małego stawu - 4-10 mg roztworu. W razie potrzeby wstrzyknięcie można powtórzyć po 1-5 tygodniach lub dłużej.

Taka postać dawkowania leku, jak zawiesina depot, jest podawana domięśniowo w dawce 40-120 mg raz na 1-4 tygodnie, zgodnie ze wskazaniami. Wewnątrz stawu - 4-80 mg, powtarzając po 1-5 tygodniach, również według wskazań.

Metyloprednizolon jest przeciwwskazany w ogólnoustrojowych (grzybicach), jak również w przypadku indywidualnej nadwrażliwości człowieka na metyloprednizolon.

Skutki uboczne i specjalne instrukcje są podobne do tych opisanych w części ogólnej - patrz powyżej.

Triamcynolon (Polcortolon, Kenalog)

Formy uwalniania do leczenia chorób stawów: zawiesina do wstrzykiwań, tabletki 4 mg.

Zalecane dawki do podawania doustnego to 4-16 mg na dobę, częstość podawania 2-4 razy. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego i ustąpieniu ostrych objawów choroby dawkę należy zmniejszyć do dawki podtrzymującej 1 mg na dobę. Dawkę należy zmniejszać stopniowo - o 2 mg w ciągu 1-2 dni.

Ogólnoustrojowo wstrzykiwany głęboko w mięsień w dawce 40 mg na 1 wstrzyknięcie. W ciężkich przypadkach choroby dawkę tę można podwoić. Aby zawiesina zawierająca substancję czynną nie wyciekła z kanału iniekcyjnego po wyciągnięciu igły, sterylny wacik lub serwetkę należy jak najmocniej dociskać do miejsca wstrzyknięcia przez 1-2 minuty. Jeśli po pojedynczym wstrzyknięciu leku zachodzi potrzeba drugiego wstrzyknięcia, przerwa między nimi powinna wynosić co najmniej 1 miesiąc.

Po wprowadzeniu leku do jamy małych stawów jego dawka wynosi 10 mg, do średnich stawów - 30 mg, do dużych stawów - 40 mg. W przypadku konieczności podawania triamcynolonu równolegle do kilku stawów, całkowita dawka leku nie powinna przekraczać 80 mg.

Przeciwwskazaniami do stosowania tego leku są choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ostra psychoza w wywiadzie, z przerzutami, w postaci aktywnej, a także indywidualna nadwrażliwość na składniki leku.

Działania niepożądane odnotowuje się dość rzadko, niezależnie od częstotliwości i sposobu podawania leku. Są to reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry i uczucie uderzeń gorąca, podwyższone ciśnienie krwi. Przy wielokrotnym podawaniu triamcynolonu w to samo miejsce wokół tego ostatniego możliwy jest zanik podskórnej tkanki tłuszczowej, który jest odwracalny. Po wstrzyknięciu do stawu czasami pojawia się w nim ból, który po pewnym czasie mija samoistnie.

Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Hydrokortyzon (Solu-Cortef, octan hydrokortyzonu, hydrokortyzon)

Wzór chemiczny hydrokortyzonu

Forma uwalniania - tabletki 10 mg, zawiesina do wstrzykiwań i proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Początkowa dawka leku, podawana doustnie, różni się znacznie w zależności od choroby i ciężkości jej przebiegu i dla dorosłych wynosi 20-240 mg na dobę w 2-3 dawkach. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawkę początkową stopniowo, powoli zmniejsza się do dawki podtrzymującej.

Domięśniowo wstrzykuje się 125-200 mg substancji czynnej. Wewnątrz stawu podaje się w dawce od 5 do 25 mg, w zależności od jego wielkości i ciężkości zmiany. Efekt dostawowego podania hydrokortyzonu rozwija się po okresie od 6 do 24 godzin i utrzymuje się od 2-3 dni do kilku tygodni.

Przeciwwskazania, skutki uboczne i specjalne instrukcje są podobne do tych opisanych w części ogólnej tego artykułu - patrz wyżej.

Betametazon (Diprospan, Celeston, Betaspan, Flosteron, Lorakort)

W leczeniu chorób stawów stosuje się go w postaci zawiesiny i roztworu do wstrzykiwań w ampułkach zawierających 4 mg substancji czynnej, a także w postaci tabletek.

Dzienna dawka na pierwszym etapie leczenia przy doustnym przyjmowaniu leku wynosi 0,25-8 mg i zależy bezpośrednio od ciężkości choroby. W razie potrzeby wskazaną dawkę można zwiększyć do poziomu, przy którym wystąpi efekt. Po uzyskaniu pozytywnych efektów leczenia stopniowo zmniejsza się dawkę betametazonu do podtrzymującej. Jeśli z jakiegoś powodu terapia tym lekiem musi zostać przerwana, należy ją anulować ponownie, nie natychmiast, ale stopniowo. Dawkę dzienną można podzielić na 2-3-4 dawki lub, jeśli jest to dogodne dla pacjenta, przyjąć w jednej dawce, rano.

Domięśniowo betametazon podaje się w dawce początkowej obliczanej indywidualnie, w zależności od masy ciała pacjenta – wynosi ona 0,02-0,125 mg na kg masy ciała i jest podawany 1-2 razy dziennie. Czasami lek podaje się dożylnie, w 0,9% roztworze chlorku sodu.

1-2 ml wstrzykuje się dostawowo w duże stawy, 0,5-1 ml w średnie stawy, 0,25-0,5 ml w małe stawy do wstrzykiwań. W niektórych przypadkach wskazane jest jednoczesne podanie środka znieczulającego miejscowo (zwykle lidokainy lub prokainy). Czas trwania efektu terapeutycznego po wprowadzeniu betametazonu do stawu wynosi do 4 lub więcej tygodni.

Przeciwwskazane jest stosowanie tego leku u osób z nadwrażliwością na niego lub inne kortykosteroidy, a także u osób z grzybicami układowymi. Nie podawać leku domięśniowo pacjentom z idiopatyczną plamicą małopłytkową.

Lek w postaci zawiesiny nie jest wskazany do podawania podskórnego lub dożylnego. Wprowadzeniu betametazonu do stawu może towarzyszyć nie tylko wyraźny efekt miejscowy, ale także efekt ogólnoustrojowy. Nie można wstrzykiwać leku do stawu, jeśli występuje w nim infekcja: jest to wskazane tylko w przypadku aseptycznego zapalenia. Aby zapobiec zanikowi podskórnej tkanki tłuszczowej w miejscu wstrzyknięcia, roztwór należy wstrzykiwać głęboko w dużą masę mięśniową.

W czasie ciąży lek stosuje się zgodnie ze ścisłymi wskazaniami. Należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia średnimi i dużymi dawkami betametazonu.

Wniosek

Podsumowując, pragniemy jeszcze raz zwrócić Państwa uwagę na fakt, że podane powyżej dane dotyczące leków mają charakter wyłącznie informacyjny. Tylko specjalista powinien zalecić leczenie glikokortykosteroidami. Niekontrolowane przyjmowanie tych leków doprowadzi do poważnych powikłań. Prosimy o odpowiedzialność za zdrowie swoje i swoich bliskich.

Z jakim lekarzem się skontaktować

Glukokortykoidy na uszkodzenia stawów są przepisywane przez reumatologa. W niektórych przypadkach są używane przez ortopedów. Przy rozwoju działań niepożądanych kortykosteroidów pacjent jest konsultowany przez kardiologa (przy podwyższonym ciśnieniu), gastroenterologa (przy uszkodzeniu przewodu pokarmowego), immunologa (przy częstych chorobach zakaźnych), endokrynologa (przy podejrzeniu rozwoju nadnerczy niedoczynność lub odwrotnie, objawy przedawkowania hormonów nadnerczy).

Leki glukokortykoidowe (GKS) zajmują szczególne miejsce nie tylko w alergologii i pulmonologii, ale także w medycynie w ogóle. Nieracjonalne powołanie GCS może prowadzić do wielu działań niepożądanych i radykalnie zmienić jakość i styl życia pacjenta. W takich przypadkach ryzyko powikłań związanych z powołaniem kortykosteroidów znacznie przekracza ciężkość samej choroby. Z drugiej strony lęk przed lekami hormonalnymi, który występuje nie tylko u pacjentów, ale także u niekompetentnych pracowników medycznych, jest drugą skrajnością tego problemu, wymagającą zaawansowanego szkolenia lekarzy i szczególnej pracy wśród kontyngentu pacjentów wymagających terapii glikokortykosteroidami . Tak więc główną zasadą terapii GCS jest osiągnięcie maksymalnego efektu przy użyciu minimalnych dawek; należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek wydłuża czas leczenia, a tym samym zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Klasyfikacja. W zależności od czasu trwania supresji ACTH po przyjęciu pojedynczej dawki kortykosteroidy dzieli się na krótko, średnio i długodziałające (tab. 2).

Tabela 2. Klasyfikacja GCS według czasu działania

Narkotyk		Równowartość dawka	GKS	Minerał aktywność kortykoidów
Krótka akcja:
kortyzol (hydrokortyzon)
kortyzon
prednizon
Średni czas działania
Prednizolon
metyloprednizolon
Triamcynolon
Długo działające
beklametazon
Deksametazon

Od ponad 40 lat na rynku powszechnie stosowane są preparaty glukokortykoidowe o wysokiej aktywności miejscowej. Tworzona nowa klasa kortykosteroidów do terapii wziewnej musi spełniać następujące wymagania: z jednej strony wykazywać wysokie powinowactwo do receptorów glukokortykoidowych, a z drugiej niezwykle niską biodostępność, której zmniejszenie można osiągnąć poprzez zmniejszenie lipofilowości kortykosteroidów i odpowiednio stopień wchłaniania. Poniżej przedstawiono klasyfikację GCS według metody aplikacji, ze wskazaniem form uwalniania, nazw handlowych i schematów dawkowania (Tabela 3).

Tabela 3 . Klasyfikacja GCS według drogi podania

Narkotyk	Nazwy handlowe		Formularz zwolnienia
GCS do stosowania doustnego
Betametazon	Celestona		Tab.0.005 Nr 30
Deksametazon	Deksazon Deksamed Fortekortyna Deksametazon		Zakładka 0.005 № 20 Tab.0.005 nr 10 i nr 100 Tab. 0,005 nr 20 i nr 100, tab. 0, 0015 nr 20 i nr 100, 100 ml eliksiru w fiolce (5 ml = 500 mcg) Patka. 0,005 nr 100 Tab. 0,005 nr 20, 0,0015 nr 50 i 0,004 nr 50 i 100 Tab.0.005 nr 20 i nr 1000
metyloprednizolon	Metipred		Tab. 0,004 nr 30 i nr 100, tab. 0,016 nr 50, tab. 0,032 nr 20 i tab. 0,100 nr 20 Tab. 0.004 nr 30 i 100, tab. 0.016 nr 30
Prednizolon	Prednizolon Decortin N Medopred prednizol		Tab.0.005 Nr 20, Nr 30, Nr 100, Nr 1000 Tab. 0.005 nr 50 i nr 100, tab. 0.020 nr 10, nr 50, nr 100, tab. 0.05 nr 10 i nr 50 Tab.0.005 nr 20 i nr 100 Tab.0.005 №100
prednizon	Apo-prednizon		Tab. 0,005 i 0,05 Nr 100 i Nr 1000
Triamcynolon	Polkortolon Triamcynolon Berlikort Kenacort		Tab. ab.0.004 nr 20 Tab. 0,002 i 0,004 Nr 50, 100, 500 i 1000 Tab.0.004 № 25 Tab.0.004 № 100 Zakładka 0.004 № 50 Tab.0.004 № 100
GCS do wstrzykiwań
Betametazon	Celestona		W 1 ml 0,004, nr 10 ampułek po 1 ml
Deksametazon	Dexaven Deksaben Deksazon Deksamed Deksametazon Fortekortyna mono		W 1 ml 0,004, nr 10 ampułek po 1 i 2 ml W 1 ml 0,004, w fiolce 1 ml W 1 ml 0,004, nr 3 ampułki po 1 ml i 2 ml W 1 ml 0,004, nr 25 ampułek po 1 ml W 2 ml 0,008, nr 10 ampułek po 2 ml W 1 ml 0,004, nr 5 ampułek po 1 ml W 1 ml 0,004, nr 10 ampułek po 1 ml W 1 ml 0,004, nr 100 ampułek po 1 ml W 1 ml 0,004, nr 3 ampułki po 1 ml i 2 ml, w 1 ml 0,008, nr 1 ampułka 5 ml
Hydrokortyzon	Hydrokortyzon solu-cortef Sopolkort N		Zawiesina w fiolkach, w 1 fiolce 5 ml (125 mg)* Liofilizowany proszek w fiolkach, 1 fiolka 2 ml (100 mg) Roztwór do wstrzykiwań, ampułka 1 ml (25 mg) i 2 ml (50 mg)
Prednizolon	Metipred Solu-medrol		Zawiesina do wstrzykiwań, ampułka 1 ml (40 mg) Liofilizowany proszek w fiolkach, w 1 fiolce 40, 125, 250, 500 lub 1000 mg Sucha substancja z rozpuszczalnikiem w ampułkach nr 1 lub nr 3 po 250 mg, #1 1000mg
Prednizolon	Medopred prednizol Prednizolon hafslund nycomed Prednizolon octan prednizolonu Hemibursztynian prednizolonu Solyu-decortin N		W 1 ml 0,020, nr 10 ampułek po 2 ml W 1 ml 0,030, nr 3 ampułki po 1 ml W 1 ml 0,025, nr 3 ampułki po 1 ml W 1 ml 0,030, nr 3 ampułki po 1 ml W 1 ml 0,025, nr 10 lub nr 100 ampułek po 1 ml W 5 ml 0,025, nr 10 liofilizowany proszek w ampułkach 5 ml W 1 ampułce 0,010, 0,025, 0,050 lub 0,250, ampułki nr 1 lub nr 3
Triamcynolon	Triam-denk 40 do wstrzykiwań Triamcynolon		W 1 ml 0,010 lub 0,040 w fiolkach W 1 ml 0,040, zawiesina nr 100 w ampułkach W 1 ml 0,010 lub 0,040 zawiesina w ampułkach
Zajezdnia - formularz: Triamcynolon	Acetonid triamcynolonu		W 1 ml 0,040, nr 5 w ampułkach 1 ml W 1 ml 0,010, 0,040 lub 0,080 zawiesina w ampułkach
Formularz magazynu: Octan metyloprednizolonu	Depot Medrol Octan metyloprednizolonu		W 1 ml 0,040, butelki 1, 2 lub 5 ml W 1 ml 0,040, nr 10 ampułek, 1 ml zawiesiny w ampułce
Połączenie formy depot i formy szybko działającej
Betametazon	Diprospan Flosteron		W 1 ml 0,002 diazotanu fosforanu i 0,005 dipropionianu, nr 1 lub 5 ampułek po 1 ml Skład jest podobny do diprospanu
GCS do inhalacji
beklametazon	Aldecin beklason Beclomet-Easyhaler Bekodysk Beclocort Beclofort Pliebecourta		W 1 dawce 50, 100 lub 250 mcg, w aerozolu 200 dawek W 1 dawce 200 mcg, w Easyhaler 200 dawek W 1 dawce 100 mcg lub 200 mcg, w dishalerze 120 dawek W 1 dawce 50 mcg, w aerozolu 200 dawek W 1 dawce 50 mcg (roztocze), w aerozolu 200 dawek i 250 mcg (forte), aerozol 200 dawek W 1 dawce 250 mcg, w aerozolu 80 lub 200 dawek W 1 dawce 50 mcg, w aerozolu 200 dawek
Budezonid	Benacort Pulmicort Budezonid		W 1 dawce 200 mcg, w inhalatorze "Cyclohaler" 100 lub 200 dawek W 1 dawce 50 mcg, w aerozolu 200 dawek i w 1 dawce 200 mcg, w aerozolu 100 dawek Podobny do Pulmicortu
Flutikazon	Fliksotyd		W 1 dawce 125 lub 250 mcg, w aerozolu 60 lub 120 mcg; proszek do inhalacji w rotadiskach: blistry 4 x 15, w 1 dawce 50, 100, 250 lub 500 mcg
triacynolon	Azmakort		W 1 dawce 100 mcg, w aerozolu 240 dawek
GCS do stosowania donosowego
beklometazon	Aldecin bekonaza	Ten sam (patrz wyżej) aerozol z ustnikiem do nosa W 1 dawce 50 mcg, rozpylić wodę na 200 dawek do podania donosowego W 1 dawce 50 mcg, w aerozolu 50 dawek
Flunizolid	Sintaris	W 1 dawce 25 mcg, w aerozolu 200 dawek
Flutikazon	Fliksonaza	W 1 dawce 50 mcg, w aerozolu wodnym do podania donosowego 120 dawek
Mometazon	Nasonex	W 1 dawce 50 mcg, w aerozolu 120 dawek
GCS do użytku miejscowego w okulistyce
	Prenacid	Krople do oczu 10 ml w fiolce (1 ml = 2,5 mg), maść do oczu 10,0 (1,0 = 2,5 mg)
Deksametazon	Deksametazon	Krople do oczu 10 i 15 ml w fiolce (1 ml = 1 mg), zawiesina do oczu 10 ml w fiolce (1 ml = 1 mg)
Hydrokortyzon	Hydrokortyzon	Maść do oczu w tubie 3,0 (1,0 = 0,005)
Prednizolon	Prednizolon	Zawiesina do oczu w butelce 10 ml (1 ml = 0,005)
Łączny leki: Z deksametazonem, framycetyną i gramicydyną Z deksametazonem i neomycyną	Sofradex Dexon
GCS do użytku miejscowego w stomatologii
Triamcynolon	Baza Kenalog	Pasta do stosowania miejscowego w stomatologii (1,0 = 0,001)
GCS do użytku miejscowego w ginekologii
Łączny leki: Z prednizolonem	Terzhinan	Tabletki dopochwowe po 6 i 10 sztuk, które zawierają prednizolon 0,005, ternidazol 0,2, neomycynę 0,1, nystatynę 100 000 jednostek
GCS do stosowania w proktologii
Łączny leki: Z prednizolonem Z hydrokortyzonem	Aurobin Mocna strona posteryzacji Proctosedyl	Maść 20, w tubach (1,0 = prednizolon 0,002, lidokaina 0,02, d-pantetol 0,02, triklosan 0,001) Czopki doodbytnicze nr 10, (1,0 = 0,005) Maść 10,0 i 15,0 w tubie (1,0 = 5,58 mg), kapsułki doodbytnicze nr 20, w 1 kapsułce 2,79 mg
GCS do użytku zewnętrznego
Betametazon	Betnovate Diprolen Celestoderma -B	Krem i maść po 15,0 w tubach (1,0 = 0,001) Krem i maść po 15,0 i 30,0 w tubach (1,0 = 0,0005) Krem i maść po 15,0 i 30,0 w tubach (1,0 = 0,001)
Betametazon + Gentamycyna	Diprogent	Maść i krem ​​po 15,0 i 30,0 w tubach (1,0 = 0,0005)
Betametazon + Klotrimazol	Lotriderm	Maść i krem ​​po 15,0 i 30,0 w tubach (1,0 = 0,0005, klotrimazol 0,01)
Betametazon + Kwas acetylosalicylowy	Diprosalik	Maść 15,0 i 30,0 w probówkach (1,0 = 0,0005, kwas salicylowy 0,03); Balsam 30 ml w fiolce (1 ml = 0,0005, kwas salicylowy 0,02)
Budezonid		Maść i krem ​​po 15,0 w tubach (1,0 = 0,00025)
klobetazol	Dermowat	Krem i maść po 25,0 w tubach (1,0 = 0,0005)
Flutikazon	czekaj	Maść 15,0 w tubach (1,0 = 0,0005) i krem ​​15,0 w tubach (1,0 = 0,005)
Hydrokortyzon	Laticort	Maść 14,0 w tubach (1,0 = 0,01) Maść, krem ​​lub balsam po 15 ml (1,0 = 0,001) Maść, krem ​​lub lipokrem 0,1% 30,0 każda w tubach (1,0 = 0,001), balsam 0,1% 30 ml każda (1 ml = 0,001)
Hydrokortyzon + natamycyna + neomycyna	Pimafukort	Maść i krem ​​po 15,0 w tubach (1,0 = 0,010), balsam po 20 ml w fiolce (1,0 = 0,010)
Mazipredon	Deperzolon	Maść emulsyjna 10,0 w tubach (1,0 = 0,0025)
Mazypredon + Mikonazol	mykozolon	Maść 15,0 w tubach (1,0 = 0,0025, mikonazol 0,02)
metyloprednizolon	Adwantan
Mometazon		Maść, krem ​​po 15,0 szt. w tubkach i balsam po 20 ml (1,0 = 0,001)
Prednikarbat	Dermatol	Maść i krem ​​po 10,0 w tubach (1,0 = 0,0025)
Prednizolon + kliochinol	Dermozolon	Maść 5,0 w tubach (1,0 = 0,005 i kliochinol 0,03)
Triamcynolon	triakort Fluorokort	Maść 10,0 w tubach (1,0 = 0,00025 i 1,0 = 0,001) Maść 15,0 w tubach (1,0 = 0,001)

Mechanizm działania GCS: Transkrypcja wdrożenia działanie przeciwzapalne GCS jest niezwykle złożony. Obecnie uważa się, że wiodącym ogniwem w działaniu GCS na komórkę jest ich wpływ na czynność aparatu genetycznego. Różne klasy kortykosteroidów wiążą się w różnym stopniu ze specyficznymi receptorami znajdującymi się na błonie cytoplazmatycznej lub cytozolowej. Na przykład kortyzol (endogenne kortykosteroidy o wyraźnej aktywności mineralokortykoidów) w przeważającej mierze wiąże się z receptorami błony cytoplazmatycznej, a deksametazon (syntetyczne kortykosteroidy, charakteryzujące się minimalną aktywnością mineralokortykoidów) w większym stopniu wiąże się z receptorami cytozolowymi. Po aktywnej (w przypadku kortyzonu) lub biernej (w przypadku deksametazonu) penetracji GCS do wnętrza komórki następuje przegrupowanie strukturalne w kompleksie tworzonym przez GCS, receptor i białko nośnikowe, co pozwala na interakcję z określonymi odcinkami jądrowego DNA. To ostatnie powoduje wzrost syntezy RNA, co jest głównym etapem realizacji efektów biologicznych GCS w komórkach docelowych narządów. Czynnikiem determinującym mechanizm działania przeciwzapalnego kortykosteroidów jest ich zdolność do stymulacji syntezy niektórych (lipomoduliny) i hamowania syntezy innych (kolagen) białek w komórkach. Lipomodulina blokuje fosfolipazę A2 błon komórkowych, która jest odpowiedzialna za uwalnianie kwasu arachidonowego związanego z fosfolipidami. W związku z tym stymulowane jest również tworzenie aktywnych przeciwzapalnych lipidów - prostaglandyn, leukotrienów i tromboksanów z kwasu arachidonowego. Hamowanie leukotrienu B4 zmniejsza chemotaksję leukocytów, a leukotrienu C4 i D4 zmniejszają kurczliwość mięśni gładkich, przepuszczalność naczyń i wydzielanie śluzu w drogach oddechowych. Ponadto kortykosteroidy hamują powstawanie niektórych cytokin biorących udział w reakcjach zapalnych w astmie oskrzelowej. Również jednym ze składników przeciwzapalnego działania GCS jest stabilizacja błon lizosomalnych, co zmniejsza przepuszczalność śródbłonka naczyń włosowatych, poprawia mikrokrążenie i zmniejsza wysięk leukocytów i komórek tucznych.

Przeciwalergiczne działanie GKS jest wieloczynnikowe i obejmuje: 1) zdolność do zmniejszania liczby krążących bazofilów, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania mediatorów natychmiastowej reakcji alergicznej; 2) bezpośrednie hamowanie syntezy i wydzielania mediatorów reakcji alergicznych typu natychmiastowego w wyniku wzrostu wewnątrzkomórkowego cAMP i spadku cGMP; 3) zmniejszenie interakcji mediatorów alergii z komórkami efektorowymi.

Obecnie mechanizmy działania przeciwwstrząsowego glikokortykosteroidów nie zostały do ​​końca poznane. Udowodniono jednak gwałtowny wzrost stężenia endogennych glukokortykoidów w osoczu we wstrząsach o różnej etiologii, znaczny spadek odporności organizmu na czynniki wstrząsogenne, gdy układ podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowy jest stłumiony. Oczywiste jest również, że wysoka skuteczność kortykosteroidów we wstrząsach została potwierdzona przez praktykę. Uważa się, że kortykosteroidy przywracają wrażliwość receptorów adrenergicznych na katecholaminy, co z jednej strony pośredniczy w rozszerzającym oskrzela działaniu kortykosteroidów i utrzymaniu hemodynamiki ogólnoustrojowej, a z drugiej strony w rozwoju działań niepożądanych: tachykardii, nadciśnienia tętniczego , pobudzenie C.N.S.

Wpływ GCS na metabolizm. Metabolizm węglowodanów. Zwiększa się glukoneogeneza i zmniejsza się wykorzystanie glukozy w tkankach z powodu antagonizmu z insuliną, co skutkuje hiperglikemią i cukromoczem. Metabolizm białek. Stymulowane są procesy anaboliczne w wątrobie i procesy kataboliczne w innych tkankach, a zawartość globulin w osoczu krwi spada. metabolizm lipidów. Stymulowana jest lipoliza, nasilona jest synteza wyższych kwasów tłuszczowych i trójglicerydów, następuje redystrybucja tłuszczu z przewagą odkładania się w obrębie obręczy barkowej, twarzy, brzucha, rejestruje się hipercholesterolemię. Wymiana wodno-elektrolitowa. Dzięki działaniu mineralokortykoidów jony sodu i wody są zatrzymywane w organizmie, a wydalanie potasu wzrasta. Antagonizm kortykosteroidów w stosunku do witaminy D powoduje wypłukiwanie Ca 2+ z kości i zwiększenie jego wydalania przez nerki.

Inne efekty GCS. GKS hamują wzrost fibroblastów i syntezę kolagenu, powodują zmniejszenie klirensu siateczkowo-śródbłonkowego komórek z przeciwciałami, obniżają poziom immunoglobulin bez wpływu na produkcję swoistych przeciwciał. W wysokich stężeniach kortykosteroidy stabilizują błony lizosomów, zwiększają stężenie hemoglobiny i liczbę erytrocytów we krwi obwodowej.

Farmakokinetyka. GCS do stosowania ogólnoustrojowego są słabo rozpuszczalne w wodzie, dobrze - w tłuszczach. Niewielkie zmiany w strukturze chemicznej mogą prowadzić do znacznej zmiany stopnia wchłaniania i czasu działania. W osoczu 90% kortyzolu odwracalnie wiąże się z 2 rodzajami białek - globuliną (glikoproteiną) i albuminą. Globuliny mają wysokie powinowactwo, ale niską zdolność wiązania, podczas gdy albuminy, przeciwnie, mają niskie powinowactwo, ale wysoką zdolność wiązania. Metabolizm kortykosteroidów odbywa się na kilka sposobów: główny w wątrobie, drugi w tkankach pozawątrobowych, a nawet w nerkach. Mikrosomalne enzymy wątrobowe metabolizują GCS do nieaktywnych związków, które następnie są wydalane przez nerki. Metabolizm w wątrobie jest zwiększony w nadczynności tarczycy i jest indukowany przez fenobarbital i efedrynę. Niedoczynność tarczycy, marskość wątroby, jednoczesne leczenie erytromycyną lub oleandomycyną prowadzi do zmniejszenia klirensu wątrobowego kortykosteroidów. U pacjentów z niewydolnością komórek wątrobowych i niskim stężeniem albuminy w surowicy znacznie więcej niezwiązanego prednizolonu krąży w osoczu. Nie ma korelacji między T 1/2 a czasem trwania fizjologicznego działania konkretnego leku GCS. O różnej aktywności GCS decyduje różny stopień wiązania z białkami osocza. Tak więc większość kortyzolu jest w stanie związanym, natomiast 3% metyloprednizolonu i mniej niż 0,1% deksametazonu. Największą aktywność wykazują związki fluorowe (metazony). Beklometazon zawiera chlor w postaci halogenu i jest szczególnie wskazany do stosowania miejscowego dooskrzelowego. To właśnie estryfikacja umożliwiła otrzymanie preparatów o obniżonej wchłanialności do stosowania miejscowego w dermatologii (piwalan fluocinolonu). Bursztyniany lub acetonidy są rozpuszczalne w wodzie i są stosowane jako zastrzyki (bursztynian prednizolonu, acetonid triamcynolonu).

Kryteria wydajności do stosowania doustnego prednizolon takie same jak w przypadku kromoglikanu.

Kryteria bezpieczeństwa z zastosowaniem systemowym glikokortykosteroidy następujące:

1) brak 1 choroby zakaźnej, w tym gruźlicy, z powodu zahamowania odpowiedzi immunologicznej;

2) Brak osteoporozy, w tym u kobiet po menopauzie, ze względu na ryzyko złamań;

3) przestrzeganie wystarczająco aktywnego trybu życia i brak zapalenia kości i szpiku z powodu zagrożenia aseptyczną martwicą kości;

4) Kontrola profilu glikemii i wykluczenie cukrzycy ze względu na możliwość wystąpienia powikłań w postaci kwasicy ketonowej, śpiączki hiperosmolarnej;

5) Uwzględnienie stanu psychicznego ze względu na możliwość rozwoju psychozy „steroidowej”;

6) Kontrola ciśnienia krwi i gospodarki wodno-elektrolitowej dzięki retencji sodu i wody;

7) brak historii wrzodów trawiennych, a także zagrożenie krwawieniem z przewodu pokarmowego z powodu naruszenia szybkości naprawy błony śluzowej przewodu pokarmowego;

8) brak jaskry ze względu na możliwość prowokacji przełomów jaskrowych;

9) Brak powierzchownych ran, świeżych blizn pooperacyjnych, oparzeń w wyniku zahamowania fibroplazji;

10) Brak dojrzewania ze względu na zatrzymanie wzrostu i wykluczenie ciąży ze względu na możliwe działanie teratogenne.

Cechy jamy ustnej AplikacjeGKS .

Przy wyborze preferowane są leki szybko działające o średnim czasie działania, mające 100% biodostępności doustnej iw mniejszym stopniu depresyjne na układ podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowy. Krótki kurs (3-10 dni) można przepisać, aby osiągnąć optymalny efekt na początku długiego cyklu leczenia ze stopniowym pogorszeniem stanu pacjenta lub w celu szybkiego złagodzenia ciężkiego ataku. W leczeniu ciężkiej astmy oskrzelowej może być konieczne długotrwałe leczenie kortykosteroidami według jednego z następujących schematów:

 Schemat ciągły (najczęściej stosowany), z 2/3 dziennej dawki podawanej rano i 1/3 po południu. Ze względu na ryzyko zwiększonej agresji czynnika kwaśno-petynowego w warunkach zmniejszenia szybkości naprawy błony śluzowej przewodu pokarmowego zaleca się przepisywanie GKS po posiłku, w niektórych przypadkach pod postacią leków przeciwwydzielniczych i środków zmniejszających wydzielanie usprawniają procesy naprawcze w błonie śluzowej przewodu pokarmowego. Jednak połączenie podawania z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy nie jest wskazane, ponieważ te ostatnie zmniejszają wchłanianie GCS o 46-60%.

 Schemat naprzemienny polega na przyjmowaniu podwójnej dawki podtrzymującej leku raz rano co drugi dzień. Metoda ta może znacznie zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności wybranej dawki.

 Schemat przerywany oznacza stosowanie GCS w krótkich kursach trwających 3-4 dni z 4-dniowymi przerwami między nimi.

Jeśli istnieją wskazania, przepisuje się próbny dwutygodniowy kurs GCS na podstawie prednizolonu od 20 do 100 mg (zwykle 40 mg). Dalsze leczenie tymi lekami przeprowadza się tylko wtedy, gdy ponowne badanie po 3 tygodniach wykazało znaczną poprawę funkcji oddychania zewnętrznego: wzrost FEV 1 o co najmniej 15% i wzrost FVC o 20%. Następnie dawkę zmniejsza się do minimalnej skutecznej, preferowany jest schemat naprzemienny. Minimalną skuteczną dawkę wybiera się poprzez kolejne zmniejszanie dawki początkowej o 1 mg co 4-6 dni przy uważnym monitorowaniu stanu pacjenta. Dawka podtrzymująca prednizolonu to zwykle 5-10 mg, dawki poniżej 5 mg są w większości przypadków nieskuteczne. Ogólnoustrojowa terapia kortykosteroidami w 16% przypadków prowadzi do rozwoju działań niepożądanych i powikłań. Po odstawieniu kortykosteroidów funkcja kory nadnerczy jest przywracana stopniowo, w ciągu 16-20 tygodni. Ogólnoustrojowe kortykosteroidy, jeśli to możliwe, zastąpić formy inhalacyjne.

Kryteria wydajności posługiwać się kortykosteroidy wziewne takie same jak w przypadku innych środków podstawowej terapii chorych na astmę oskrzelową.

Kryteria bezpieczeństwa przy składaniu wniosku kortykosteroidy wziewne następujące:

1) wprowadzenie leku w minimalnej skutecznej dawce przez inhalatory lub turbohalery, przy stałym monitorowaniu stanu błony śluzowej jamy ustnej ze względu na możliwość rozwoju kandydozy jamy ustnej i gardła; w rzadkich przypadkach - profilaktyczne podawanie środków przeciwgrzybiczych;

2) Brak ograniczeń zawodowych związanych z zagrożeniem chrypką (prawdopodobnie z powodu miejscowej miopatii steroidowej mięśni krtani, która ustępuje po odstawieniu leku); podobny efekt uboczny występuje rzadziej w przypadku sproszkowanych postaci do inhalacji;

3) Brak kaszlu i podrażnień śluzówki (głównie dzięki dodatkom wchodzącym w skład aerozolu).

Warunki stosowania wziewnych kortykosteroidów i właściwości poszczególnych leków.

Wziewna dawka beklometazonu (bekotydu) 400 mikrogramów odpowiada około 5 mg doustnego prednizolonu. Przy skutecznej dawce podtrzymującej 15 mg prednizolonu można całkowicie przenieść pacjentów na leczenie kortykosteroidami wziewnymi. Jednocześnie dawkę prednizolonu zaczyna się zmniejszać nie wcześniej niż tydzień po dodaniu leków wziewnych. Hamowanie funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego występuje przy inhalacji beklometazonu w dawce przekraczającej 1500 mcg/dobę. Jeśli stan pacjenta pogarsza się na tle podtrzymującej dawki kortykosteroidów wziewnych, konieczne jest zwiększenie dawki. Maksymalna możliwa dawka to 1500 mcg/kg, jeśli w tym przypadku nie ma efektu terapeutycznego, konieczne jest dodanie doustnych kortykosteroidów.

Beclofort jest lekiem beklametazonu w dużych dawkach (200 mcg na dawkę).

Flunizolid (ingakort), w przeciwieństwie do beklometazonu, od momentu podania jest w formie aktywnej biologicznie, dzięki czemu natychmiast manifestuje swoje działanie w narządzie docelowym. W badaniach porównawczych skuteczności i tolerancji beklometazonu w dawce 100 mcg 4 razy dziennie i flunizolidu w dawce 500 mcg dwa razy dziennie ten drugi okazał się istotnie skuteczniejszy. Flunisolid jest wyposażony w specjalną przekładkę, która zapewnia „głębszą” penetrację leku do oskrzeli dzięki wdychaniu większości drobnych cząstek. Jednocześnie zmniejsza się częstość powikłań ze strony jamy ustnej i gardła, zmniejsza się gorycz w jamie ustnej i kaszel, podrażnienie błony śluzowej i chrypka głosu. Dodatkowo obecność przekładki umożliwia stosowanie odmierzanych aerozoli u dzieci, osób starszych oraz u pacjentów mających trudności z koordynacją procesu inhalacji i inhalacji leku.

Acetonid triamcynolonu (Azmacort) jest najczęściej stosowanym lekiem w USA. Odpowiednio szeroki zakres stosowanych dawek (od 600 mcg do 1600 mcg w 3-4 dawkach) pozwala na stosowanie tego leku u pacjentów z najcięższą postacią astmy.

Budezonid należy do leków o przedłużonym działaniu iw porównaniu z beklometazonem wykazuje 1,6-3 razy większą aktywność przeciwzapalną. Interesujące jest to, że lek jest dostępny w 2 postaciach dawkowania do stosowania wziewnego. Pierwszy to tradycyjny inhalator z odmierzaną dawką zawierający 50 i 200 mikrogramów budezonidu na oddech. Drugą formą jest turbohaler, czyli specjalne urządzenie do inhalacji, które umożliwia podawanie leku w postaci proszku. Strumień powietrza wytworzony dzięki oryginalnej konstrukcji turbohalera wychwytuje najmniejsze cząsteczki proszku leku, co prowadzi do znacznej poprawy penetracji budezonidu do oskrzeli małokalibrowych.

Propionian flutikazonu (fliksotyd) wziewne kortykosteroidy o większej aktywności przeciwzapalnej, wyraźnym powinowactwie do receptorów glukokortykoidowych, mniejszej manifestacji ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Cechy farmakokinetyki leku znajdują odzwierciedlenie w wysokiej dawce progowej - 1800-2000 mcg, tylko jeśli zostanie przekroczona, mogą rozwinąć się ogólnoustrojowe reakcje uboczne.

Tak więc kortykosteroidy wziewne są jednym z najskuteczniejszych sposobów leczenia pacjentów z astmą oskrzelową. Ich stosowanie prowadzi do zmniejszenia objawów i zaostrzeń astmy oskrzelowej, poprawy parametrów czynnościowych płuc, zmniejszenia nadreaktywności oskrzeli, zmniejszenia konieczności przyjmowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela oraz poprawy jakości życia pacjentów z astmą oskrzelową. astma oskrzelowa.

Tabela 4 Szacowane dawki równoważne (µg) inhalacyjne