Instrukcje użytkowania lidokainy. „lidokaina” w ampułkach – zastosowanie

Roztwór do wstrzykiwań.

10 ampułek po 2 ml.

Skład i substancja czynna

Chlorowodorek lidokainy zawiera:

1 ml zawiera chlorowodorek lidokainy 100 mg.

efekt farmakologiczny

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym, który ma również działanie antyarytmiczne.

Przepisany dla wszystkich typów znieczulenie miejscowe: infiltracja, przewodzenie i powierzchnia. Działanie znieczulające chlorowodorku lidokainy jest 2-6 razy silniejsze niż nowokainy.

Lek blokuje przepływ jonów sodu w komórkach mięśnia sercowego i hamuje automatyzm ognisk ektopowych, działa szybciej i dłużej. Zmniejsza efektywny okres refrakcji, znacznie zmniejsza amplitudę potencjału czynnościowego komórek mięśnia sercowego.

Ma niewielki wpływ na właściwości elektrofizjologiczne przedsionków i dlatego jest nieskuteczny w przedsionkowych postaciach zaburzeń rytmu serca. Lek ma niewielki wpływ na hemodynamikę, jedynie w dużych dawkach hamuje kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie wewnątrzsercowe.

Co pomaga chlorowodorek lidokainy: wskazania

Nie opisano.

Przeciwwskazania

słabość węzeł zatokowy u pacjentów w podeszłym wieku,
blokada wewnątrzsercowa II-III stopień chyba że zostanie wprowadzona komorowa rurka stymulacyjna)
wyraźna bradykardia,
wstrząs kardiogenny, t
ciężkie zaburzenia czynności wątroby,
zwiększona indywidualna wrażliwość na chlorowodorek lidokainy.

Chlorowodorek lidokainy podczas ciąży i karmienia piersią

W okresie ciąży i laktacji jest to możliwe, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka.

Chlorowodorek lidokainy: instrukcje użytkowania

Lidokainę podaje się s/c, i/m, i/v.

W przypadku miejscowego znieczulenia przewodowego zwykle stosowana dawka wynosi od 5 ml do 10 ml 2% roztworu lidokainy. Do znieczulenia splotu ramiennego i krzyżowego wstrzykuje się 5-10 ml 2% roztworu.

Do znieczulenia palców kończyn stosuje się od 2 ml do 3 ml 2% roztworu. Maksymalna dawka 2% roztwór Lidokainy to 10 ml, dawka ta nie może być ponownie wprowadzona w ciągu 24 h. W przypadku znieczulenia miejscowego lek należy wstrzykiwać w silnie unaczynione tkanki ostrożnie, aby nie dostał się do krwioobiegu. Przed wprowadzeniem lidokainy w dużych dawkach zaleca się wyznaczenie barbituranów.

W przypadku stosowania w kardiologii podaje się go dożylnie, pojedyncza dawka wynosi 1-2 mg/kg masy ciała i może wynosić maksymalnie 100 mg. Dawkę tę można powtarzać co 3-4 minuty do dawki całkowitej 300 mg.

W/w kroplówce podaje się w dawce 20-55 mcg/kg/min, ale nie więcej niż 2 mg/min na dobę. roztwór izotoniczny lub w roztworze Ringera. Do /w kroplówki wchodzi się tylko za strumieniem. Czas trwania kroplówki dożylnej wynosi 24-36 godzin.

V/m podaje się w dawce 2-4 mg/kg masy ciała w mięsień pośladkowy lub naramienny w odstępach od 4 h do 6 h. Pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 200 mg.

W przypadku zawału mięśnia sercowego przed transportem do szpitala Lidokainę podaje się domięśniowo w dawce 4 mg/kg mc. dawka profilaktyczna(od 200 do 300 mg maksymalnie).

Za pomocą nasączonego wacika lek można nakładać na duże powierzchnie.
U dzieci w wieku poniżej 2 lat lek najlepiej podawać wacikiem, co pozwala uniknąć lęku, który pojawia się podczas rozpylania, a także uczucia pieczenia.

U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) serca zaleca się zmniejszenie dawki o 40%.

Podczas stosowania aerozolu pojemnik należy trzymać w pozycji pionowej.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, senność, niepokój, euforia, szum w uszach, drętwienie języka i błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia mowy i wzroku.

z boku układu sercowo-naczyniowego: przy zwiększonych dawkach możliwe jest niedociśnienie tętnicze, zapaść, bradykardia, zaburzenia przewodzenia.

Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka, swędzenie, złuszczające zapalenie skóry, szok anafilaktyczny, hipertermia.

Reakcje miejscowe: lekkie uczucie pieczenia, które ustępuje wraz z nasileniem się działania znieczulającego (w ciągu 1 minuty).

Specjalne instrukcje

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością krążenia, niedociśnieniem tętniczym, niewydolnością nerek, padaczką. W takich przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki.

Przy szybkim podaniu dożylnym może wystąpić gwałtowny spadek ciśnienia krwi i rozwój zapaści.

W takich przypadkach stosuje się mezaton, efedrynę i inne środki zwężające naczynia krwionośne. Należy zachować ostrożność podczas wstrzykiwania roztworów lidokainy w silnie unaczynione tkanki, aby uniknąć przedostania się leku do światła naczynia (np. w szyję podczas operacji tarczycy) (w takich przypadkach wskazane są mniejsze dawki lidokainy.

Ze szczególną ostrożnością lek należy stosować w przypadku urazów błon śluzowych, z upośledzenie umysłowe oraz pacjentów w bardzo podeszłym wieku i/lub osłabionych, którzy już przyjmują leki takie jak lidokaina na problemy z sercem.

W stomatologii i ortopedii lek należy stosować wyłącznie z elastycznymi masami wyciskowymi.
Unikać połknięcia aerozolu lub kontaktu z oczami, ważne jest, aby nie dopuścić do przedostania się aerozolu do dróg oddechowych (ryzyko zachłyśnięcia). Aplikacja leku na tylną ścianę gardła wymaga szczególnej ostrożności. Należy pamiętać, że lidokaina hamuje odruch gardłowy i przygnębia odruch kaszlowy, co może prowadzić do zachłyśnięcia, odoskrzelowego zapalenia płuc.

Zastosowanie pediatryczne
Należy pamiętać, że u dzieci odruch połykania występuje znacznie częściej niż u dorosłych.
Lidokaina w aerozolu nie jest zalecana do znieczulenia miejscowego przed wycięciem migdałków i adenotomią u dzieci poniżej 8 roku życia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Jeśli działania niepożądane po zażyciu leku nie powodują dyskomfortu, należy ograniczyć prowadzenie pojazdów Pojazd i nie ma mechanicznej kontroli.

Kompatybilność z innymi lekami

Niepożądane jest łączenie lidokainy z następującymi lekami:

Z beta-blokerami, ze względu na zwiększone właściwości toksyczne lidokainy, z digitoksyną, ze względu na osłabienie efektu kardiotonicznego, z lekami podobnymi do kurary, następuje zwiększenie rozluźnienia mięśni.

Nieracjonalne jest przepisywanie lidokainy razem z ajmaliną, amiodaronem, werapamilem czy chinidyną ze względu na nasilone działanie kardiodepresyjne.

Połączone stosowanie lidokainy i nowokainamidu może powodować pobudzenie OUN, halucynacje.

Przy dożylnym podaniu heksenalu lub tiopentalu sodu na tle działania lidokainy możliwa jest depresja oddechowa.

Pod wpływem inhibitorów MAO prawdopodobne jest nasilenie miejscowego działania znieczulającego lidokainy. Pacjentom przyjmującym inhibitory MAO nie należy podawać lidokainy pozajelitowo.

Przy równoczesnym powołaniu lidokainy i polimyksyny-B możliwe jest zwiększenie hamującego wpływu na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, dlatego w tym przypadku konieczne jest monitorowanie czynności oddechowej pacjenta.

Przy równoczesnym stosowaniu lidokainy ze środkami nasennymi lub uspokajającymi możliwe jest zwiększenie ich hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Przy dożylnym podawaniu lidokainy pacjentom przyjmującym cymetydynę, np niepożądane skutki jako stan otępienia, senności, bradykardii, parestezji itp. Wiąże się to ze wzrostem poziomu lidokainy w osoczu krwi, co tłumaczy się uwalnianiem lidokainy z jej połączenia z białkami krwi, a także spowolnienie jego inaktywacji w wątrobie. Jeśli jest to konieczne do wykonania Terapia skojarzona leki te powinny zmniejszyć dawkę lidokainy.

Interakcja farmaceutyczna
Przy jednoczesnym użyciu następujące leki zwiększyć stężenie lidokainy w surowicy krwi: chloropromazyna, cymetydyna, propranolol, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dyzopiramid, amitryptylina, imipramina, nortryptylina.

Przedawkować

Objawy: początkowe znaki zatrucia - zawroty głowy, nudności, wymioty, euforia, astenia, obniżenie ciśnienia krwi następnie - drgawki mięśni mimicznych twarzy, drgawki toniczno-kloniczne mięśnie szkieletowe, pobudzenie psychoruchowe, bradykardia, zapaść w przypadku stosowania przy porodzie u noworodka - bradykardia, depresja ośrodka oddechowego, zatrzymanie oddechu.

Leczenie: gdy pojawią się pierwsze oznaki zatrucia, podawanie zostaje przerwane, pacjent zostaje przeniesiony do pozycja pozioma przepisana inhalacja tlenowa. Z drgawkami - dożylnie 10 mg diazepamu. Z bradykardią - m-antycholinergiczne (atropina), zwężające naczynia krwionośne (norepinefryna, fenylefryna). Możliwe jest przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc, resuscytacji. Dializa jest nieskuteczna.

Warunki przechowywania i trwałość

W suchym miejscu, chronionym przed światłem.

Analogi i ceny

Wśród zagranicznych i Rosyjskie odpowiedniki Lizynopryl jest izolowany:

Irumed. Producent: Belupo (Chorwacja). Cena w aptekach od 207 rubli.
Lizinoton. Producent: Actavis (Islandia). Cena w aptekach od 226 rubli.
Lizoril. Producent: Ipka (Indie). Cena w aptekach od 172 rubli.
Diroton. Producent: Gedeon Richter (Węgry). Cena w aptekach od 523 rubli.

Chlorowodorek lidokainy- lek miejscowo znieczulający przeznaczony do znieczulenia terminalnego, nasiękowego i przewodowego.
Przy miejscowym stosowaniu roztworu stopień wchłaniania zależy od dawki lidokainy i miejsca podania (po zastosowaniu na błony śluzowe wchłanianie jest większe niż po zastosowaniu na skórę). Po wstrzyknięciu domięśniowym maksymalne stężenie lidokainy w osoczu obserwuje się 5-15 minut po wstrzyknięciu. W zależności od dawki, około 60-80% lidokainy wiąże się z białkami osocza.
Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i krew-łożysko.
Chlorowodorek lidokainy jest metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie w postaci metabolitów przez nerki. Niektóre metabolity lidokainy wykazują aktywność farmakologiczną. Średni okres półtrwania lidokainy i jej składniki aktywne wynosi 4-5 godzin.

Wskazania do stosowania

Rozwiązanie Lidokaina 2% stosuje się do znieczulenia miejscowego w praktyce okulistycznej, stomatologicznej, chirurgicznej i otolaryngologicznej.
Dodatkowo do blokady można zastosować 2% roztwór lidokainy nerwy obwodowe i splotów nerwowych u pacjentów z zespołem bólowym.
Rozwiązanie Lidokaina 10% stosuje się do aplikacji znieczulenia błon śluzowych w różne pola medycyny (m.in. ginekologia, stomatologia, gastroenterologia, pulmonologia, laryngologia) w trakcie procedury diagnostyczne i interwencji chirurgicznych.
Jako środek przeciwarytmiczny stosuje się również 10% roztwór chlorowodorku lidokainy.

Tryb aplikacji

Przed zastosowaniem leku chlorowodorek lidokainy należy wykonać próbę skórną w celu wykrycia ewentualnej nadwrażliwości na substancję czynną (u pacjentów z nadwrażliwością podczas test skórny obserwuje się rozwój obrzęku i przekrwienia w miejscu wstrzyknięcia). W przypadku domięśniowego wstrzyknięcia roztworu, przed rozpoczęciem wstrzykiwania leku do mięśnia należy lekko odciągnąć tłok strzykawki, aby uniknąć przypadkowego donaczyniowego wstrzyknięcia lidokainy.
Roztwór chlorowodorku lidokainy 2%:
Lek przeznaczony jest do podawania domięśniowego, podskórnego, a także do znieczulenia przewodowego, wkraplania do worka spojówkowego oraz leczenia błon śluzowych. Sposób podawania i dawkę chlorowodorku lidokainy ustala indywidualnie lekarz prowadzący.
W przypadku znieczulenia miejscowego z reguły zaleca się podskórne, domięśniowe lub miejscowe (na błony śluzowe) stosowanie roztworu lidokainy.
W przypadku znieczulenia przewodowego z reguły zaleca się podawanie 100-200 mg chlorowodorku lidokainy.
Do znieczulenia palców, ucha i nosa zwykle przepisuje się 40-60 mg chlorowodorku lidokainy.
Maksymalna zalecana dzienna dawka lidokaina dla dorosłych (ze znieczuleniem przewodowym) wynosi 200 mg.
Na zastrzyk rozwiązanie, aby wydłużyć czas efekt terapeutyczny lidokainę można podawać w połączeniu z epinefryną (1:50000-1:100000) przy braku przeciwwskazań do stosowania epinefryny u pacjentów.
W praktyka okulistyczna zwykle przepisywane 2 krople roztworu chlorowodorku lidokainy do worka spojówkowego do 3 razy w odstępie 30-60 sekund. Z reguły 4-6 kropli do jednego oka wystarcza do dostatecznego znieczulenia podczas zabiegów diagnostycznych i interwencji chirurgicznych.
Do końcowego znieczulenia błony śluzowe smaruje się 2-20 ml roztworu chlorowodorku lidokainy. Czas trwania końcowego znieczulenia wynosi 15-30 minut.
Maksymalna dawka dobowa roztworu chlorowodorku lidokainy do końcowego znieczulenia wynosi 20 ml.
W przypadku dzieci z każdym rodzajem znieczulenia obwodowego całkowita dawka lidokainy nie powinna przekraczać 3 mg/kg mc.
Roztwór chlorowodorku lidokainy 10%:
Lek jest przeznaczony do wstrzykiwań domięśniowych, a także do stosowania znieczulenia. Sposób podawania i dawkę chlorowodorku lidokainy ustala indywidualnie lekarz prowadzący.
Do znieczulenia aplikacyjnego maksymalna zalecana objętość 10% roztworu lidokainy wynosi 2 ml. W przypadku konieczności dłuższego znieczulenia stosuje się roztwór lidokainy w połączeniu z 0,1% roztworem chlorowodorku adrenaliny (1 kropla roztworu adrenaliny na 5-10 ml roztworu lidokainy).
Aby zatrzymać atak arytmii, lek podaje się domięśniowo w dawce 200-400 mg. W razie potrzeby wprowadzenie powtarza się po 3 godzinach.
W przypadku arytmii możliwe jest również podanie dożylnie 1% lub 2% roztworu chlorowodorku lidokainy w strumieniu w dawce 50-100 mg, po czym przechodzą na wstrzyknięcie domięśniowe 10% roztwór chlorowodorku lidokainy zgodnie ze standardowym schematem.
Podczas stosowania leku Chlorowodorek Lidokainy 2% i Chlorowodorek Lidokainy 10% zaleca się monitorowanie EKG.
Nie stosować roztworów zawierających metale ciężkie.
W przypadku stosowania dużych dawek leku przed wstrzyknięciem lidokainy zaleca się wyznaczenie barbituranów.

Skutki uboczne

Działania niepożądane podczas stosowania roztworu Lidokaina są rzadkie, ale nie można wykluczyć wystąpienia takich działań niepożądanych:
Ze strony narządów zmysłów, ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: osłabienie, zmęczenie, ból głowy, oczopląs, euforia, senność, światłowstręt, podwójne widzenie, upośledzenie słuchu, koszmary senne, drętwienie warg i języka.

Ponadto możliwe jest wystąpienie drżenia kończyn, drgawek, parestezji, blokady ruchowej, porażenia mięśni oddechowych i zaburzeń czucia.
Od strony serca i naczyń krwionośnych: zaburzenia tętno, obniżone ciśnienie krwi, poprzeczny blok serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, ból w klatka piersiowa, rozszerzenie naczyń obwodowych. Ponadto, głównie przy stosowaniu dużych dawek lidokainy, możliwy jest rozwój zapaści, bloku serca i zatrzymania krążenia.
z boku Układ oddechowy: duszność, bezdech, duszność.
Reakcje alergiczne: świąd, alergiczny nieżyt nosa lub zapalenie spojówek, złuszczające zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny. Inne: wymioty, nudności, bolesność w miejscu wstrzyknięcia, obniżenie temperatury ciała, uczucie gorąca i drętwienia kończyn, dreszcze.

Przeciwwskazania

:
Rozwiązanie Lidokaina nie stosować w leczeniu pacjentów z indywidualną nietolerancją składników leku, a także innych amidowych leków miejscowo znieczulających (w tym drgawek w wywiadzie, które rozwinęły się w odpowiedzi na podanie chlorowodorku lidokainy).
Chlorowodorek lidokainy jest przeciwwskazany u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, niewydolnością serca II i III stopnia, zespołem chorego węzła zatokowego, zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a i zespołem Adamsa-Stokesa.
Powołanie lidokainy nie jest zalecane u pacjentów z ciężką bradykardią, niedociśnieniem tętniczym (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg), wstrząsem kardiogennym i całkowitym poprzecznym blokiem serca.
Nie należy stosować roztworu chlorowodorku lidokainy w przypadku miastenii, porfirii, hipowolemii, a także poważne naruszenia funkcje wątroby i nerek.
Kobiety w ciąży i karmiące piersią, a także dzieci w wieku poniżej 12 lat, nie zaleca się mianowania leku Chlorowodorek lidokainy.
U pacjentów z jaskrą roztworu chlorowodorku lidokainy nie podaje się pozagałkowo.
Zaleca się ostrożność podczas przepisywania roztworu chlorowodorku lidokainy pacjentom z niewydolnością serca, niepełnym blokiem przedsionkowo-komorowym, padaczką, arytmią (w wywiadzie).
Dopiero po dokładnym zbadaniu stosunku korzyści do ryzyka lidokaina jest stosowana w kardiochirurgii, a także jest przepisywana pacjentom z genetyczną skłonnością do hipertermii oraz pacjentom w podeszłym wieku.
W okresie stosowania roztworu chlorowodorku lidokainy nie należy prowadzić pojazdów i wykonywać prac wymagających zwiększonej uwagi.

Ciąża

:
Lidokaina zakaz powoływania kobiet w ciąży. Jeśli nie da się uniknąć stosowania lidokainy w okresie laktacji, należy rozwiązać kwestię czasowej przerwy. karmienie piersią. Karmienie piersią można wznowić po konsultacji z lekarzem.

Interakcje z innymi lekami

Lidokaina chlorowodorek można mieszać w jednej strzykawce tylko z lekami, w których opisie osobno określono możliwość mieszania z lidokainą. Jeśli lek jest dostępny w postaci proszku, roztwór lidokainy nie może być stosowany do rozcieńczania pierwotnego.
Surowo zabrania się mieszania roztworu chlorowodorku lidokainy z amfoterycyną, sulfatiazyną i metoheksytonem (po zmieszaniu tych roztworów lidokaina wytrąca się).
Lidokaina mogą być niekompatybilne z ampicyliną (w zależności od pH roztworu).
Przeciwwskazane podawanie pozajelitowe lidokainy u pacjentów otrzymujących inhibitory monoaminooksydazy. Chlorowodorek lidokainy nasila działanie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym na ośrodek oddechowy, leków nasennych i uspokajających oraz znieczulających, a także nasila działanie leków powodujących blokadę przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego. Etanol nasila działanie lidokainy na czynność układu oddechowego. Dawkę chlorowodorku lidokainy należy dostosować w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, chloropromazyną, propanololem, cymetydyną, chinidyną, amiodaronem, werapamilem, fenytoiną, petydyną i dyzopiramidem. Zaleca się uważne monitorowanie czynności oddechowej podczas stosowania lidokainy w skojarzeniu z polimyksyną B. Lidokaina zmniejsza nasilenie kardiotonicznego działania glikozydów nasercowych, aw przypadku przedawkowania glikozydów nasercowych nasila nasilenie blokady przedsionkowo-komorowej. Być może rozwój halucynacji przy jednoczesnym stosowaniu chlorowodorku prokainamidu i lidokainy. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania chlorowodorku lidokainy z lekami podobnymi do kurary, meksyletyną, norepinefryną, izadryną, midazolamem, glukagonem, barbituranami, lekami przeciwdrgawkowymi i przeciwarytmicznymi. leki, morfina, nowokaina i nowokainamid, a także ryfampicyna, prenyloamina, fenytoina i leki zwężające naczynia krwionośne. Takie połączenia mogą prowadzić do zmian parametrów farmakokinetycznych lidokainy i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Przedawkować

:
Przedawkować Lidokaina u pacjentów rozwijają się objawy depresji układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego, w tym ogólne osłabienie, drgawki toniczno-kloniczne, zawroty głowy, utrata przytomności, drżenie kończyn, zamartwica, bradykardia, niedociśnienie tętnicze. Na dalszy wzrost dawki mogą spowodować utratę przytomności, blok przedsionkowo-komorowy, zapaść, zatrzymanie oddychania i śpiączkę. Ponadto nadmierne dawki lidokainy mogą powodować przejściowe pogorszenie ostrości wzroku, rozwój wymiotów, pobudzenie psychoruchowe i euforię.
Nie ma swoistego antidotum. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania należy przerwać podawanie chlorowodorku lidokainy, ułożyć pacjenta na plecach i zapewnić dostęp świeżego powietrza. W przypadku ciężkiego przedawkowania przeprowadza się tlenoterapię, podawanie środka zwężającego naczynia krwionośne i leki przeciwdrgawkowe, a także leki antycholinergiczne.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego z przedawkowaniem lidokainy zatrzymuje się krótko działające barbiturany lub benzodiazepiny.
W przypadku przedawkowania podczas znieczulenia zalecane są krótko działające środki zwiotczające mięśnie. Wraz z rozwojem bradykardii i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego pacjentom przepisuje się dożylną atropinę w dawce 0,5-1 mg.
W przypadku rozwoju niedociśnienia tętniczego wskazane są leki sympatykomimetyczne w połączeniu z beta-agonistami.
W przypadku ciężkiego zatrucia reanimacja. Przeprowadzanie hemodializy w celu zmniejszenia stężenia lidokainy w osoczu w przypadku przedawkowania jest nieskuteczne.

Warunki przechowywania

Roztwór do wstrzykiwań Chlorowodorek lidokainy 2% należy przechowywać przez 3 lata w pomieszczeniach o temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni Celsjusza.
Roztwór do wstrzykiwań Chlorowodorek lidokainy 10% należy przechowywać przez 2 lata w pomieszczeniach o temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni Celsjusza.

Formularz zwolnienia

Roztwór chlorowodorku lidokainy 2%
Roztwór chlorowodorku lidokainy 10% 2 ml w szklanych ampułkach, 10 ampułek w opakowaniu konturowym, 1 opakowanie konturowe zamknięte jest w tekturowym pudełku.

Mieszanina

:
1 ml roztworu do wstrzykiwań chlorowodorek lidokainy 2% zawiera:
Chlorowodorek lidokainy w przeliczeniu na suchą masę - 20 mg; dodatkowe składniki.

1 ml roztworu do wstrzykiwań Chlorowodorek lidokainy 10% zawiera:
Chlorowodorek lidokainy w przeliczeniu na suchą masę - 100 mg; dodatkowe składniki.

W tym artykule medycznym możesz zapoznać się z lekiem Lidocaine. Instrukcja użytkowania wyjaśni, w jakich przypadkach można przyjmować zastrzyki, maść lub aerozol, w czym pomaga lek, jakie są wskazania do stosowania, przeciwwskazania i skutki uboczne. W adnotacji przedstawiono formę uwalniania leku oraz jego skład.

W artykule lekarze i konsumenci mogą tylko wyjść prawdziwe recenzje o Lidokainie, z której dowiesz się, czy lek pomógł w leczeniu arytmii i znieczuleniu (uśmierzaniu bólu) u dorosłych i dzieci, na które również jest przepisywany. Instrukcje wymieniają analogi lidokainy, ceny leków w aptekach, a także ich stosowanie w czasie ciąży.

Miejscowym środkiem znieczulającym do znieczulenia powierzchownego jest lidokaina. Instrukcja użytkowania informuje, że iniekcje w ampułkach do wstrzykiwań i rozcieńczanie w roztworze, sprayu, żelu lub maści 5% zapewniają znieczulenie końcowe, nasiękowe, przewodowe.

Forma wydania i skład

Lidokaina jest produkowana w następujących postaciach dawkowania:

Roztwór przeznaczony do wstrzykiwań jest bezwonny i bezbarwny, wlewa się go do ampułek po 2 ml, w blistrach - 5 takich ampułek. Powstaje roztwór 10%, 2%, 1%.
Roztwór podawany dożylnie jest bezbarwny i bezwonny. Roztwór wlewa się do ampułek po 2 ml, 5 szt. w opakowaniu konturowym komórki. Dwie takie paczki wkłada się do paczki z tektury.
Krople do oczu 2% są bezbarwne i bezwonne, ale czasami mogą być lekko zabarwione. Znajduje się w butelkach polietylenowych o pojemności 5 ml.
Dostępny jest również żel.
Lidokaina w sprayu 10 procent jest bezbarwna roztwór alkoholu który ma smak mentolu. Zawarty w fiolkach (650 dawek), wyposażony jest w specjalną pompkę i dyszę do rozpylania. Butelka jest zamknięta w kartonowym pudełku.

Mieszanina

Substancją czynną zawartą w roztworze do wstrzykiwań jest także chlorowodorek lidokainy (postać jednowodna), dodatkowe komponenty- chlorek sodu, woda.
Skład roztworu do podawania dożylnego obejmuje substancję czynną chlorowodorek lidokainy (postać jednowodna). Dodatkowym składnikiem jest woda do wstrzykiwań.
Spray 10% do stosowania miejscowego zawiera lidokainę, a także dodatkowe składniki: glikol propylenowy, olejek z mięty pieprzowej, 96% etanol.
Skład żelu do użytku zewnętrznego zawiera również podobny substancja aktywna.
Krople do oczu zawierają chlorowodorek lidokainy, a także chlorek benzetoniowy, chlorek sodu, wodę.

efekt farmakologiczny

Lidokainę stosuje się do znieczulenia przewodowego, infiltracyjnego, końcowego. Lek ma działanie miejscowo znieczulające, przeciwarytmiczne. Jak działa lek znieczulający poprzez hamowanie przewodnictwo nerwowe z powodu blokady kanałów sodowych we włóknach i zakończeniach nerwowych.

Lidokaina znacznie przewyższa prokainę, jej działanie jest szybsze i dłuższe – do 75 minut (w połączeniu z epinefryną – ponad dwie godziny). Lidokaina stosowana miejscowo rozszerza naczynia krwionośne, nie działa miejscowo drażniąco.

Działanie przeciwarytmiczne leku wynika ze zdolności do zwiększania przepuszczalności błon dla potasu, blokowania kanałów sodowych i stabilizacji błon komórkowych. Lek nie ma znaczącego wpływu na kurczliwość, przewodzenie mięśnia sercowego (działa tylko w dużych dawkach).

Stopień wchłaniania przy zastosowaniu miejscowym zależy od dawki środka i miejsca zabiegu (np. lepiej wchłania się przez błony śluzowe niż przez skórę). Po zastrzyki domięśniowe Lidokaina osiąga maksymalne stężenie po 5-15 minutach od podania.

Wskazania do stosowania

Co pomaga lidokainie? Zastrzyki mają następujące wskazania do podania dożylnego i domięśniowego:

z komorowymi zaburzeniami rytmu związanymi z zatruciem glikozydami.
w celu łagodzenia i zapobiegania rozwojowi nawracającego migotania komór u pacjentów z ostrym migotaniem komór zespół wieńcowy, a także powtarzające się napady częstoskurcz komorowy.
do znieczulenia nasiękowego, podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego, przewodowego.
do znieczulenia terminalnego (stosowane również w okulistyce).

Zastosowanie w okulistyce:

w przygotowaniu do zabiegu okulistycznego.
do łagodzenia bólu podczas krótkotrwałych interwencji na spojówce i rogówce.
do znieczulenia, jeśli to konieczne, zastosuj metody badań kontaktowych.

W stomatologii stosuje się Lidokainę w ampułkach znieczulenie miejscowe, z interwencjami chirurgicznymi w jamie ustnej:

podczas otwierania powierzchownych ropni.
do znieczulenia dziąseł w celu zamocowania protezy lub korony.
w celu stłumienia lub obniżenia wzmożonego odruchu gardłowego podczas przygotowania do badania RTG.
podczas usuwania fragmentów kości i zszywania ran.
do otwierania cyst ślinianki i frenuloektomii u dzieci.
przed usunięciem lub wycięciem powiększonej brodawki języka.
podczas ekstrakcji zębów mlecznych.
przed wycięciem łagodnych powierzchownych guzów błony śluzowej.

Zastosowanie w położnictwie i ginekologii:

do znieczulenia podczas zakładania szwów w przypadku ropni.
do łagodzenia bólu podczas wycięcia i leczenia pęknięcia błony dziewiczej.
do znieczulenia pole operacyjne podczas wielu interwencji chirurgicznych.
w celu znieczulenia krocza w celu wykonania nacięcia krocza lub zabiegu.

Zastosowanie w praktyce laryngologicznej:

do znieczulenia przed płukaniem zatok.
dla dodatkowego złagodzenia bólu przed otwarciem ropnia okołomigdałkowego.
jako dodatkowe znieczulenie przed punkcją zatoki szczękowej.
przed wycięciem migdałków w celu złagodzenia bólu i zmniejszenia odruchu gardłowego (nie dotyczy adenektomii i wycięcia migdałków u dzieci poniżej 8 roku życia).
przed septektomią, elektrokoagulacją, resekcją polipów nosa.

Zastosowanie do badań i endoskopii:

do znieczulenia przed wykonaniem rektoskopii i ewentualną wymianę cewników.
do znieczulenia, jeśli to konieczne, wprowadź sondę przez usta lub nos.

Zastosowanie w dermatologii: do znieczulenia błon śluzowych przed drobnymi zabiegami chirurgicznymi.

Instrukcja użycia

Roztwór lidokainy

Do blokady nerwów obwodowych i splotów nerwowych: okołonerwowo, 10-20 ml roztworu 10 mg/ml lub 5-10 ml roztworu 20 mg/ml (nie więcej niż 400 mg).
Do znieczulenia przewodowego: okołonerwowo zastosować roztwory 10 mg/ml i 20 mg/ml (nie więcej niż 400 mg).
Do znieczulenia nasiękowego: śródskórnie, podskórnie, domięśniowo. Zaaplikować roztwór lidokainy 5 mg/ml (maksymalna dawka dobowa 400 mg).
Dla znieczulenie rdzeniowe: podpajęczynówkowy, 3-4 ml roztworu 20 mg/ml (60-80 mg). W okulistyce: roztwór 20 mg / ml wkrapla się do worka spojówkowego, 2 krople 2-3 razy w odstępie 30-60 sekund bezpośrednio przed interwencja chirurgiczna lub badania.
Do znieczulenia zewnątrzoponowego: zewnątrzoponowe, roztwory 10 mg/ml lub 20 mg/ml (nie więcej niż 300 mg).

Aby przedłużyć działanie lidokainy, można dodać doraźnie 0,1% roztwór adrenaliny (1 kropla na 5-10 ml roztworu lidokainy, ale nie więcej niż 5 kropli na całą objętość roztworu). Zaleca się zmniejszenie dawki lidokainy u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z chorobami wątroby (marskość, zapalenie wątroby) lub ze zmniejszonym przepływem krwi przez wątrobę (przewlekła niewydolność serca) o 40-50%.

Jako środek przeciwarytmiczny: dożylnie. Roztwór lidokainy dla podanie dożylne 100 mg/ml można stosować wyłącznie po rozcieńczeniu. 25 ml roztworu o stężeniu 100 mg/ml należy rozcieńczyć w 100 ml Sól fizjologiczna do stężenia lidokainy 20 mg/ml. Ten rozcieńczony roztwór służy do podawania dawki wysycającej.

Wprowadzenie rozpoczyna się od dawki nasycającej 1 mg/kg (przez 2-4 minuty z szybkością 25-50 mg/min) z natychmiastowym podłączeniem do stałego wlewu z szybkością 1-4 mg/min. Ze względu na szybką dystrybucję (T1/2 ok. 8 minut), 10-20 minut po podaniu pierwszej dawki, stężenie leku w osoczu krwi spada, co może wymagać ponownego podania bolusa (na tle ciągłego wlewu) z szybkością dawka równa 1 / 2-1 / 3 dawek nasycających, w odstępie 8-10 minut. Maksymalna dawka w ciągu 1 godziny wynosi 300 mg, dziennie - 2000 mg.

Infuzję dożylną podaje się zwykle przez 12-24 godzin z ciągłym monitorowaniem EKG, po czym infuzję przerywa się w celu oceny konieczności zmiany terapii antyarytmicznej pacjenta. Szybkość wydalania leku jest zmniejszona w niewydolności serca i zaburzeniach czynności wątroby (marskość wątroby, zapalenie wątroby) oraz u pacjentów w podeszłym wieku, co wymaga zmniejszenia dawki i szybkości podawania leku o 25-50%. Z przewlekłym niewydolność nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Krople do oczu

Miejscowo, poprzez umieszczenie w worku spojówkowym bezpośrednio przed badaniem lub interwencja chirurgiczna, 1-2 nasadki. 2-3 razy w odstępie 30-60 sekund.

Rozpylać

Dawka może się różnić w zależności od wskazania i wielkości obszaru, który ma być znieczulony. Jedna dawka aerozolu uwalniana poprzez naciśnięcie zaworu dozującego zawiera 3,8 mg lidokainy. Aby uniknąć osiągnięcia wysokich stężeń leku w osoczu, należy stosować najmniejsze dawki, przy których obserwuje się zadowalający efekt.

Zwykle wystarcza 1-2 skoki zastawki, ale w praktyce położniczej stosuje się 15-20 lub więcej dawek ( maksymalna ilość- 40 dawek na 70 kg masy ciała).

Przeciwwskazania

Lidokaina jest przeciwwskazana do stosowania w:

blok serca.
z wywiadem napadów padaczkopodobnych jako reakcja na lidokainę.
Zespół Adamsa-Stokesa.
naruszenia przewodzenia śródkomorowego.
miastenia.
ciężka choroba wątroby.
wstrząs kardiogenny.
syndrom WPW.
ciężkie krwawienie.
nadwrażliwość na substancję czynną.
osłabienie węzła zatokowego.

Ostrożnie zastrzyki Lidokainy i innych postaci dawkowania lek stosuje się w stanach towarzyszących zmniejszeniu przepływu krwi przez wątrobę, takich jak przewlekła niewydolność serca i choroby wątroby, postępująca niewydolność sercowo-naczyniowa, znaczne osłabienie organizmu, w starszym wieku z naruszeniem integralności skóry w okolicy aplikacji (przy stosowaniu płytek).

Ograniczenie użytkowania ten lek jest ciąża i laktacja, stosowanie jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Lidokainę stosuje się również z zachowaniem ostrożności u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Powolny metabolizm może prowadzić do kumulacji leku.

Skutki uboczne

ogólna słabość;
obrzęk naczynioruchowy;
spadek ciśnienia krwi;
konwulsje;
dezorientacja;
zawroty głowy;
uczucie gorąca lub zimna;
Lęk;
wysypka na skórze;
nudności wymioty;
reakcje nerwicowe;
zaburzenia erekcji;
dezorientacja lub utrata przytomności;
szok anafilaktyczny;
senność;
hałas w uszach;
euforia;
pokrzywka;
ból głowy;
trwałe znieczulenie;
bradykardia (do zatrzymania akcji serca);
parestezje;
ból w klatce piersiowej.

Dzieci, w okresie ciąży i laktacji

Ostrożnie przepisuj lek dzieciom poniżej 18 roku życia, ponieważ ze względu na zbyt wolny metabolizm substancja czynna może się kumulować. Zaleca się stosowanie produktu u dzieci poniżej 2 roku życia wacik a nie przez opryskiwanie.

Lidokaina podczas ciąży i laktacji

Lek ten jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży, a także u kobiet karmiących piersią. Możliwe jest stosowanie lidokainy w aerozolu w czasie ciąży, ale powinno to odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza iz wyraźnym stosunkiem korzyści do ryzyka.

Należy pamiętać, stosując Lidocaine Bufus, że ten środek w czasie ciąży jest stosowany wyłącznie ze względów zdrowotnych.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania Lidocaine Spray należy unikać kontaktu z oczami i drogami oddechowymi. Należy zachować szczególną ostrożność podczas aplikacji leku na tylną ścianę gardła.

Podczas stosowania Lidokainy w ampułkach do wstrzykiwań w tkanki z obfitym unaczynieniem, np. szyi, należy zachować szczególną ostrożność i stosować mniejszą dawkę.

interakcje pomiędzy lekami

W przypadku stosowania z innymi lekami może wystąpić szereg reakcji interakcji:

Przy równoczesnym stosowaniu mekamylaminy, guanetydyny, trimetafanu i guanadrylu zwiększa się ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii.
Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny i lidokainy prawdopodobne jest zmniejszenie resorpcyjnego działania lidokainy, a także może wystąpić niepożądane działanie kardiodepresyjne.
Jeśli miejsca wstrzyknięcia lidokainy były leczone roztworami dezynfekującymi zawierającymi metale ciężkie, zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji miejscowych.
Skuteczność lidokainy zmniejszają induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych.
Przy jednoczesnym podaniu leków zwężających naczynia krwionośne (metoksamina, epinefryna, fenylefryna) może nasilić się miejscowe działanie znieczulające lidokainy, może również wzrosnąć ciśnienie krwi i może wystąpić tachykardia.
Przedłuża i wzmacnia działanie środków zwiotczających mięśnie.
Przy równoczesnym stosowaniu z prokainamidem możliwa jest manifestacja pobudzenia OUN, halucynacje.
Jeśli dożylna lidokaina jest podawana osobom przyjmującym cymetydynę, pewna liczba negatywne efekty- senność, otępienie, parestezje, bradykardia. Jeśli istnieje potrzeba połączenia tych środków, konieczne jest zmniejszenie dawki lidokainy.
W przypadku jednoczesnego podawania polimyksyny B i lidokainy ważne jest monitorowanie funkcja oddechowa pacjent.
Podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitorów MAO może dojść do nasilenia miejscowego działania znieczulającego lidokainy, a także do obniżenia ciśnienia krwi. Nie przepisuj lidokainy podawanej pozajelitowo pacjentom przyjmującym inhibitory MAO.
Przy równoczesnym stosowaniu zmniejsza się kardiotoniczny efekt digitoksyny.
Działanie depresyjne na oddychanie i ośrodkowy układ nerwowy może ulec nasileniu, jeśli lidokaina jest przyjmowana razem ze środkami uspokajającymi i tabletki nasenne, a także z heksenalem, tiopentalem sodu, opioidowymi lekami przeciwbólowymi.
Ujemne działanie inotropowe jest wzmacniane przez jednoczesne podawanie werapamilu, ajmalinu, chinidyny i amiodaronu.
Wzmacnia rozluźnienie mięśni leki kuraripodobne.
Lidokaina zmniejsza działanie leków przeciwmyastenicznych.
Podczas przyjmowania cymetydyny i beta-blokerów zwiększa się ryzyko wystąpienia działań toksycznych.

Analogi leku Lidokaina

Zgodnie ze strukturą określa się analogi:

Dineksan.
Chlorowodorek lidokainy.
Luan.
Helikain.
Fiolka z lidokainą.
Chlorowodorek lidokainy brązowy.
Lidokaina Bufus.
Ksylokaina.
Versatis.

Co jest lepsze: lidokaina czy ultrakaina?

Ultracaine jest mniej toksycznym lekiem. Zapewnia dłuższe znieczulenie, ale ma też szereg przeciwwskazań do stosowania.

Lidokaina lub Novocaine - co jest lepsze?

Nowokaina jest lekiem o umiarkowanym działaniu przeciwbólowym, natomiast lidokaina jest skutecznym środkiem znieczulającym. Jednak Novocain jest mniej toksycznym lekiem.

Warunki i cena wypoczynku

Średni koszt lidokainy (zastrzyki w ampułkach po 2 ml nr 10) w Moskwie wynosi 27 rubli. Cena krople do oczu- 30 rubli za opakowanie 5 tubek - butelek. Wydawany na receptę.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15 - 25 C. Okres trwałości - 5 lat.

Z tego artykułu dowiesz się:

jakie preparaty na bazie lidokainy stosuje się w stomatologii,
ile lidokaina jest silniejsza niż nowokaina,
jakie środki znieczulające są silniejsze niż lidokaina.

Artykuł został napisany przez dentystę z ponad 19-letnim doświadczeniem.

Lidokaina jest stosowana w stomatologii jako środek znieczulający do uśmierzania bólu podczas leczenia i ekstrakcji zębów, otwierania ropnych ropni. Lidokaina - instrukcja stosowania leku w stomatologii obejmuje 3 formy uwalniania leku:

lidokaina w ampułkach (lub karpulach),
spray z lidokainą,
żel z lidokainą.

Poniżej szczegółowo przeanalizujemy zastosowanie każdego formularza, ich zalety i wady.

Skład: 1 ml roztworu zawiera 20 mg chlorowodorku lidokainy, 6 mg chlorku sodu, wodę do wstrzykiwań. Produkowany w ampułkach po 2 ml.

Lidokaina: recenzje
ten środek znieczulający pojawił się raz, aby go zastąpić i kilkakrotnie przewyższał go siłą. Musisz zrozumieć, że nowokaina praktycznie nie działa w tkankach objętych stanem zapalnym, z ropieniem. Działanie lidokainy nie zależy od obecności lub braku stanu zapalnego.

Zwykle do znieczulenia w stomatologii stosuje się dawkę 4-5 ml lidokainy (jeśli lidokaina jest stosowana bez dodatku adrenaliny). Czas działania od momentu wstrzyknięcia wynosi od 30 do 90 minut, co zależy od wielu czynników: szybkości przepływu krwi, która wypłukuje środek znieczulający z tkanek, rodzaju znieczulenia (w Górna szczęka znieczulenie trwa znacznie krócej niż żuchwa podczas znieczulenia przewodowego).

Jednak teraz możemy śmiało powiedzieć, że lidokaina, podobnie jak nowokaina, to anestetyki przeszłości. Teraz został zastąpiony środkami znieczulającymi o coraz dłuższym działaniu. głębokie działanie na bazie artykainy. Te środki znieczulające obejmują na przykład Septanest, Ubistezin i inne. Te środki znieczulające są kilkakrotnie silniejsze niż lidokaina, a czas ich działania jest również kilkukrotnie dłuższy.

Do niewątpliwych zalet lidokainy należą –

taniość, co czyni go dobrym darmowym środkiem znieczulającym przychodnie publiczne(10 ampułek kosztuje w aptece około 40 rubli),
działa przeciwarytmicznie na serce, co czyni go lekiem z wyboru w leczeniu i ekstrakcji zębów u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca.

Wszystko nowoczesne środki znieczulające od bardzo dawna nie były produkowane w ampułkach, są produkowane w jednorazowych wkładach (ryc. 2). Karpula zawiera już dawkę środka znieczulającego, wprowadza się ją do strzykawki karpuli (ryc. 1), następnie przykręca się jednorazową bardzo cienką igłę (ryc. 3) i strzykawka jest gotowa do znieczulenia.

Przykładem znieczulenia lidokainą w karpulach jest Xylonor, produkowany przez francuską firmę Septadont. Objętość jednego wkładu wynosi 1,7 ml. Aby zwiększyć czas trwania i głębokość znieczulenia w karpulach
środek znieczulający oprócz samej lidokainy zawiera specjalne dodatki (epinefrynę, adrenalinę lub noradrenalinę), które obkurczają naczynia w miejscu znieczulenia, co zapobiega szybkiemu wypłukaniu środka znieczulającego.

Jest to odmierzany spray do stosowania miejscowego. W stomatologii służy do znieczulenia błony śluzowej jamy ustnej. Jedno naciśnięcie rozpyla dokładnie 4,8 mg lidokainy. Puszka zawiera 38 gramów lidokainy, co wystarcza na 650 dawek. Spray zawiera również substancje pomocnicze takie jak: alkohol 96%, olejek z mięty pieprzowej oraz glikol propylenowy. Przyjemny w smaku.

4. Żel z lidokainą -

Żele na bazie lidokainy są dostępne jako profesjonalne dla kliniki dentystyczne oraz te, które można kupić w każdej aptece. Można nazwać przykład zwykłego żelu z lidokainą. Ten żel zawiera jako składniki aktywne lidokainę i ekstrakt z rumianku. Zaprojektowany specjalnie do aplikacji na błonę śluzową jamy ustnej. Działa przeciwbólowo i lekko przeciwzapalnie.

Żel z lidokainą: cena
koszt leku Kamistad wynosi około 230 rubli. Jeśli mówimy o analogach do znieczulenia błony śluzowej, to taki żel jak

Lek antyarytmiczny. klasa Ib
znieczulenie miejscowe. Lek antyarytmiczny. klasa Ib.

Substancja aktywna

Forma wydania, skład i opakowanie

Zastrzyk przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny, bezwonny.

Substancje pomocnicze: dla postaci pozajelitowych - 12 mg, woda do wstrzykiwań - do 2 ml.

2 ml - ampułki z końcówką łamaną i zielonym pierścieniem kodowym (5) - blistry (20) - pudełka kartonowe.

efekt farmakologiczny

Lidokaina jest krótko działającym środkiem miejscowo znieczulającym typu amidowego. Jego mechanizm działania polega na zmniejszeniu przepuszczalności błony neuronu dla jonów sodu. W efekcie zmniejsza się szybkość depolaryzacji i wzrasta próg pobudzenia, co prowadzi do odwracalnego miejscowego drętwienia. Lidokainę stosuje się w celu uzyskania znieczulenia przewodowego w różnych częściach ciała i opanowania zaburzeń rytmu serca. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (około minuty po podaniu dożylnym i 15 minut po wstrzyknięciu domięśniowym), szybko rozprzestrzenia się do otaczających tkanek. Działanie trwa odpowiednio 10-20 minut i około 60-90 minut po podaniu dożylnym i domięśniowym.

Farmakokinetyka

Ssanie

Lidokaina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, jednak ze względu na efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę, tylko niewielka jej ilość dociera do krążenia ogólnoustrojowego. Ogólnoustrojowe wchłanianie lidokainy zależy od miejsca podania, dawki i profilu farmakologicznego. Cmax we krwi osiąga się po zablokowaniu międzyżebrowym, następnie (w malejącej kolejności stężeń), po wstrzyknięciu do przestrzeni zewnątrzoponowej lędźwiowej, splot ramienny i tkanki podskórnej. Głównym czynnikiem determinującym szybkość wchłaniania i stężenie we krwi jest całkowita podana dawka, niezależnie od miejsca podania. Istnieje liniowa zależność między ilością podanej lidokainy a Cmax środka znieczulającego we krwi.

Dystrybucja

Lidokaina wiąże się z białkami, w tym kwaśną glikoproteiną α1 (AKG) i albuminą. Stopień wiązania jest zmienny i wynosi około 66%. Stężenie AKG w osoczu u noworodków jest niskie, więc mają stosunkowo wysoka zawartość wolna biologicznie aktywna frakcja lidokainy.

Lidokaina przenika przez BBB i barierę łożyskową, prawdopodobnie poprzez bierną dyfuzję.

Metabolizm

Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, około 90% podanej dawki ulega N-dealkilacji z utworzeniem monoetyloglicynoksylidyny (MEGX) i glicynoksylidyny (GX). efekty toksyczne lidokaina. Farmakologiczne i toksyczne działanie MEGX i GX jest porównywalne z lidokainą, ale mniej wyraźne. GX ma dłuższy T 1/2 (około 10 godzin) niż lidokaina i może kumulować się przy wielokrotnym podawaniu.

Metabolity powstałe w wyniku późniejszego metabolizmu są wydalane z moczem.

hodowla

Terminal T 1/2 lidokainy po podaniu bolusa dożylnego zdrowym dorosłym ochotnikom to 1-2 h. Terminal T 1/2 GX to ok. 10 h, MEGX - 2 h. Zawartość niezmienionej lidokainy w moczu nie przekracza 10%

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Ze względu na szybki metabolizm, na farmakokinetykę lidokainy mogą wpływać stany zaburzające czynność wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T 1/2 lidokainy może wzrosnąć 2 lub więcej razy.

Zaburzenia czynności nerek nie wpływają na farmakokinetykę lidokainy, ale mogą prowadzić do kumulacji jej metabolitów.

Noworodki mają niskie stężenie AKG, więc wiązanie z białkami osocza może się zmniejszyć. Ze względu na potencjalnie duże stężenie wolnej frakcji nie zaleca się stosowania lidokainy u noworodków.

Wskazania

- znieczulenie miejscowe i regionalne, znieczulenie przewodowe do dużych i małych interwencji.

Przeciwwskazania

- blokada przedsionkowo-komorowa III stopnia;

- hipowolemia;

— nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku i na anestetyki typu amidowego.

Dawkowanie

Schemat dawkowania należy wybrać w zależności od odpowiedzi pacjenta i miejsca podania. Lek należy podawać w najniższym stężeniu i w najniższa dawka dając pożądany efekt. Maksymalna dawka dla dorosłych nie powinna przekraczać 300 mg.

Objętość roztworu do podania zależy od wielkości znieczulonego obszaru. Jeśli istnieje potrzeba podania większej objętości przy niskim stężeniu, wówczas roztwór wzorcowy rozcieńcza się solą fizjologiczną roztwór soli(0,9% roztwór chlorku sodu). Hodowla odbywa się bezpośrednio przed wprowadzeniem.

Dzieci, osoby starsze i osłabione lek podaje się w mniejszych dawkach, odpowiednich do ich wieku i kondycji fizycznej.

Na dorosłych i młodzieży w wieku 12-18 lat pojedyncza dawka lidokainy nie powinna przekraczać 5 mg/kg, przy maksymalnej dawce 300 mg.

Doświadczenie z dzieci poniżej 1 roku życia ograniczony. Maksymalna dawka dla dzieci w wieku 1-12 lat- nie więcej niż 5 mg/kg masy ciała 1% roztworu.

Skutki uboczne

Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Podobnie jak w przypadku innych środków miejscowo znieczulających, działania niepożądane lidokainy występują rzadko i są zwykle spowodowane zwiększeniem stężenia w osoczu w wyniku przypadkowego podania donaczyniowego, przedawkowania lub szybkiego wchłaniania z obszarów obficie ukrwionych lub z powodu nadwrażliwości, idiosynkrazji lub zmniejszonej tolerancji pacjenta na lek. Ogólnoustrojowe reakcje toksyczne manifestują się głównie w ośrodkowym układzie nerwowym i (lub) układzie sercowo-naczyniowym.

Od strony układu odpornościowego

Reakcje nadwrażliwości (reakcje alergiczne lub anafilaktoidalne, wstrząs anafilaktyczny) – patrz także Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Test alergii skórnej na lidokainę jest uważany za niewiarygodny.

Od układu nerwowego i zaburzeń psychicznych

Neurologiczne objawy toksyczności ogólnoustrojowej obejmują zawroty głowy, nerwowość, drżenie, parestezje wokół ust, drętwienie języka, senność, drgawki i śpiączkę.

Reakcje ze strony układu nerwowego mogą objawiać się jego pobudzeniem lub depresją. Objawy pobudzenia OUN mogą być krótkotrwałe lub nie występować wcale, w wyniku czego pierwszymi objawami toksyczności mogą być splątanie i senność, a następnie śpiączka i niewydolność oddechowa.

Powikłania neurologiczne znieczulenia rdzeniowego obejmują przejściowe objawy neurologiczne, takie jak ból w dolnej części pleców, pośladków i nóg. Objawy te pojawiają się zwykle w ciągu 24 godzin od znieczulenia i ustępują w ciągu kilku dni.

Po znieczuleniu podpajęczynówkowym lidokainą i podobnymi środkami pojedyncze przypadki zapalenia pajęczynówki i zespołu ogona końskiego z utrzymującymi się parestezjami, zaburzeniami czynności jelit i dróg moczowych lub paraliż kończyny dolne. Większość przypadków jest spowodowana hiperbaryczną lidokainą lub przedłużoną infuzją rdzeniową.

Z narządu wzroku

Objawy zatrucia lidokainą mogą obejmować niewyraźne widzenie, podwójne widzenie i przejściowe ślepotę. Obustronna ślepota może również wynikać z przypadkowego wstrzyknięcia lidokainy do łóżka. nerw wzrokowy podczas zabiegów okulistycznych. Po znieczuleniu pozagałkowym lub okołogałkowym zgłaszano zapalenie oka i podwójne widzenie.

Z narządu słuchu i labiryntu: dzwonienie w uszach, nadwrażliwość słuchowa.

Od strony układu sercowo-naczyniowego

Reakcje sercowo-naczyniowe objawiające się niedociśnieniem tętniczym, bradykardią, depresją mięśnia sercowego (ujemne działanie inotropowe), możliwe są arytmie, zatrzymanie akcji serca lub niewydolność krążenia.

Z układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli, depresja oddechowa, zatrzymanie oddechu.

z boku układ trawienny: nudności wymioty.

Ze skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy.

Zgłaszanie działań niepożądanych podejrzewanych o związek z leczeniem

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych związanych z leczeniem po rejestracji leku jest bardzo ważne. Środki te umożliwiają monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Pracownicy medyczni powinni zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane związane z leczeniem za pośrednictwem systemu nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii.

Przedawkować

Objawy

Toksyczność OUN objawia się objawami o nasileniu. Najpierw mogą wystąpić parestezje wokół ust, drętwienie języka, zawroty głowy, nadwrażliwość słuchowa i szum w uszach. Zaburzenia widzenia i drżenie mięśni lub skurcze mięśni wskazują na cięższą toksyczność i poprzedzają napady uogólnione. Oznak tych nie należy mylić z zachowaniem neurotycznym. Wtedy może dojść do utraty przytomności i dużych napadów drgawkowych trwających od kilku sekund do kilku minut. Drgawki prowadzą do szybkiego wzrostu niedotlenienia i hiperkapnii z powodu zwiększonej aktywności mięśni i niewydolności oddechowej. W ciężkich przypadkach może rozwinąć się bezdech senny. Kwasica nasila efekty toksyczne miejscowe środki znieczulające. W ciężkich przypadkach dochodzi do naruszenia układu sercowo-naczyniowego. Przy wysokich stężeniach ogólnoustrojowych może rozwinąć się niedociśnienie tętnicze, bradykardia, arytmia i zatrzymanie akcji serca, które mogą być śmiertelne.

Ustąpienie przedawkowania następuje w wyniku redystrybucji środka miejscowo znieczulającego z ośrodkowego układu nerwowego i jego metabolizmu, może przebiegać dość szybko (chyba, że podano bardzo dużą dawkę leku).

Leczenie

Jeśli wystąpią objawy przedawkowania, należy natychmiast przerwać podawanie środka znieczulającego.

Napady padaczkowe, depresja ośrodkowego układu nerwowego i kardiotoksyczność wymagają pomocy medycznej. Głównymi celami terapii jest utrzymanie dotlenienia organizmu, powstrzymanie napadów padaczkowych, utrzymanie krążenia i zahamowanie kwasicy (jeśli się rozwinie). W odpowiednich przypadkach konieczne jest zapewnienie drożności drogi oddechowe i przepisać tlen, a także wprowadzić wspomaganą wentylację (maska lub worek Ambu). Utrzymanie krążenia krwi odbywa się poprzez wlew osocza lub roztworów infuzyjnych. Jeśli wymagane jest długotrwałe utrzymanie krążenia, należy rozważyć wazopresory, ale zwiększają one ryzyko pobudzenia OUN. Kontrolę napadów można osiągnąć poprzez dożylne podanie diazepamu (0,1 mg/kg) lub sodu (1-3 mg/kg), biorąc pod uwagę, że leki przeciwdrgawkowe może również hamować oddychanie i krążenie. Przedłużające się drgawki mogą zakłócać wentylację i utlenowanie chorego, dlatego należy rozważyć wczesną intubację dotchawiczą. W zatrzymaniu krążenia postępuj zgodnie ze standardem resuscytacja krążeniowo-oddechowa. Skuteczność dializy w leczeniu ostrego przedawkowania lidokainy jest bardzo mała.

interakcje pomiędzy lekami

Toksyczność lidokainy wzrasta przy jej jednoczesnym stosowaniu z propranololem ze względu na wzrost stężenia lidokainy, co wymaga zmniejszenia dawki lidokainy. Oba leki zmniejszają przepływ krwi przez wątrobę. Ponadto cymetydyna hamuje aktywność mikrosomów. nieznacznie zmniejsza klirens lidokainy, co prowadzi do wzrostu jej stężenia.

Zwiększenie stężenia lidokainy w surowicy może również powodować leki przeciwretrowirusowe (np. amprenawir, atazanawir, darunawir, lopinawir).

Hipokaliemia wywołana przez leki moczopędne może zmniejszać działanie lidokainy, gdy są one stosowane jednocześnie.

Lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inne środki miejscowo znieczulające lub środki o budowie podobnej do środków miejscowo znieczulających typu amidowego (np. leki przeciwarytmiczne, takie jak meksyletyna, tokainid), ponieważ ogólnoustrojowe działania toksyczne sumują się.

Wybrane studia interakcje pomiędzy lekami Nie badano stosowania lidokainy i leków przeciwarytmicznych klasy III (np. amiodaronu), ale zaleca się ostrożność.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpsychotyczne wydłużające lub zdolne do wydłużania odstępu QT (np. pimozyd, sertindol, olanzapina, kwetiapina, zotepina), prenyloamina, epinefryna (w przypadku przypadkowego podania) lub antagoniści receptora serotoninowego 5HT3 (np. tropisetron, dolasetron), mogą zwiększać ryzyko komorowych zaburzeń rytmu .

Jednoczesne stosowanie chinuprystyny/dalfoprystyny może zwiększać stężenie lidokainy i tym samym zwiększać ryzyko komorowych zaburzeń rytmu; należy unikać jednoczesnego stosowania.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki zwiotczające mięśnie (np. suksametonium) ryzyko zwiększonej i przedłużonej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego może być zwiększone.

Po zastosowaniu bupiwakainy u pacjentów leczonych werapamilem i tymololem zgłaszano rozwój niewydolności sercowo-naczyniowej; lidokaina ma podobną budowę do bupiwakainy.

Dopamina i 5-hydroksytryptamina obniżają próg drgawkowy dla lidokainy.

Opioidy prawdopodobnie mają działanie prokonwulsyjne, co potwierdzają dowody na to, że lidokaina obniża próg drgawkowy dla fentanylu u ludzi.

Połączenie opioidów i leków przeciwwymiotnych, czasami używane do uzyskania działanie uspokajające u dzieci może obniżać próg drgawkowy i nasilać hamujące działanie lidokainy na ośrodkowy układ nerwowy.

Stosowanie epinefryny razem z lidokainą może zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe, ale przy przypadkowym podaniu dożylnym ryzyko częstoskurczu komorowego i migotania komór dramatycznie wzrasta.

Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwarytmicznych, beta-blokerów i wolno działających blokerów kanały wapniowe może dodatkowo zmniejszać przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przewodnictwo śródkomorowe i kurczliwość.

Jednoczesne użycie zwężające naczynia krwionośne wydłuża czas działania lidokainy.

Jednoczesne stosowanie lidokainy i alkaloidów sporyszu (np. ergotaminy) może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze.

Podczas składania wniosku należy zachować ostrożność środki uspokajające ponieważ mogą zakłócać działanie środków miejscowo znieczulających na OUN.

Należy uważać, kiedy długotrwałe użytkowanie leki przeciwpadaczkowe (fenytoina), barbiturany i inne inhibitory mikrosomalnych enzymów wątrobowych, ponieważ może to prowadzić do zmniejszenia skuteczności i w efekcie zwiększonego zapotrzebowania na lidokainę. Z drugiej strony dożylne podanie fenytoiny może nasilać hamujące działanie lidokainy na serce.

Działanie przeciwbólowe środków miejscowo znieczulających może być nasilone przez opioidy i klonidynę.

Etanol, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, może osłabiać działanie miejscowych środków znieczulających.

Lidokaina nie jest zgodna z amfoterycyną B, metoheksytonem i nitrogliceryną.

Nie zaleca się mieszania lidokainy z innymi lekami.

Specjalne instrukcje

Wprowadzenie lidokainy powinno być przeprowadzone przez specjalistów posiadających doświadczenie i sprzęt do resuscytacji. Wraz z wprowadzeniem środków miejscowo znieczulających konieczne jest posiadanie sprzętu do resuscytacji.

Lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów z myasthenia gravis, padaczką, zastoinową niewydolnością serca, bradykardią i depresją oddechową oraz w skojarzeniu z lekami, które wchodzą w interakcje z lidokainą i prowadzą do zwiększenia biodostępności, nasilenia działania (np. fenytoina) lub przedłużenia wydalania (na przykład w przypadku niewydolności wątroby lub schyłkowej niewydolności nerek, w której mogą gromadzić się metabolity lidokainy).

Dla pacjentów przyjmujących leki antyarytmiczne Klasa III (np. amiodaron), należy prowadzić staranną obserwację i monitorowanie EKG, ponieważ może dojść do nasilenia działania na serce.

W okresie porejestracyjnym zgłaszano występowanie chondrolizy u pacjentów, u których po zabiegu wykonywano przedłużony wlew dostawowy środków miejscowo znieczulających. W większości przypadków chondrolizę obserwowano w staw barkowy. Ze względu na wiele czynników i niespójności literatura naukowa w odniesieniu do mechanizmu realizacji efektu nie zidentyfikowano związku przyczynowego. Długotrwała infuzja dostawowa nie jest właściwym wskazaniem do stosowania lidokainy.

Podawanie lidokainy domięśniowo może zwiększać aktywność fosfokinazy kreatynowej, co może utrudniać rozpoznanie ostry zawał mięsień sercowy.

Wykazano, że lidokaina powoduje porfirię u zwierząt; należy unikać stosowania leku u pacjentów z porfirią.

Po wstrzyknięciu do tkanek objętych stanem zapalnym lub zakażonych działanie lidokainy może być osłabione. Przed rozpoczęciem dożylnego podawania lidokainy konieczne jest wyeliminowanie hipokaliemii, niedotlenienia i naruszenia stanu kwasowo-zasadowego.

Niektóre procedury znieczulenia miejscowego mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, niezależnie od zastosowanego środka miejscowo znieczulającego.

Znieczulenie przewodowe nerwy rdzeniowe może prowadzić do depresji układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza na tle hipowolemii, dlatego podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi należy zachować ostrożność.

Znieczulenie zewnątrzoponowe może prowadzić do niedociśnienia tętniczego i bradykardii. Ryzyko można zmniejszyć poprzez wcześniejsze podanie roztworów krystaloidów lub koloidów. Konieczne jest natychmiastowe zatrzymanie niedociśnienia tętniczego.

W niektórych przypadkach blokada okołoszyjkowa podczas ciąży może prowadzić do bradykardii lub tachykardii u płodu, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie częstości akcji serca płodu.

Wprowadzenie w okolice głowy i szyi może prowadzić do niezamierzonego wejścia do tętnicy z rozwojem objawów mózgowych (nawet przy niskich dawkach).

Wstawienie pozagałkowe rzadko może dostać się do przestrzeni podpajęczynówkowej czaszki, powodując poważne/ciężkie reakcje, w tym niewydolność krążenia, bezdech, drgawki i czasowa ślepota.

Prowadzi się podawanie miejscowych środków znieczulających za i okołogałkowo niskie ryzyko uporczywa dysfunkcja okoruchowa. Główne przyczyny to uraz i/lub miejscowe działanie toksyczne na mięśnie i/lub nerwy.

Nasilenie takich reakcji zależy od stopnia urazu, stężenia środka miejscowo znieczulającego oraz czasu jego ekspozycji w tkankach. W związku z tym każdy środek miejscowo znieczulający należy stosować w najniższym skutecznym stężeniu i dawce.

Należy unikać podawania donaczyniowego, chyba że jest to bezpośrednio wskazane.

Lek należy stosować ostrożnie:

U pacjentów z koagulopatią. Terapia antykoagulantami (np. heparyną), NLPZ lub ekspanderami osocza zwiększa skłonność do krwawień. Przypadkowe uszkodzenie naczyń krwionośnych może prowadzić do ciężkie krwawienie. Jeśli to konieczne, sprawdź czas krwawienia, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) i liczbę płytek krwi;

u pacjentów z całkowitą i niecałkowitą blokadą przewodzenia wewnątrzsercowego, ponieważ leki miejscowo znieczulające mogą hamować przewodzenie przedsionkowo-komorowe;

Pacjenci z napadami drgawkowymi powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów ze strony OUN. Niskie dawki lidokaina może również zwiększać gotowość do drgawek. U pacjentów z zespołem Melkerssona-Rosenthala częściej mogą wystąpić reakcje alergiczne i toksyczne ze strony układu nerwowego w odpowiedzi na podanie środków miejscowo znieczulających;

W III trymestr ciąża.

Wstrzyknięcie lidokainy 10 mg/ml i 20 mg/ml nie jest dopuszczone do podawania dokanałowego (znieczulenie podpajęczynówkowe).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Po wprowadzeniu środków miejscowo znieczulających może dojść do czasowej blokady czuciowej i/lub ruchowej. Do czasu ustąpienia tych objawów pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i pracować z mechanizmami.

Ciąża i laktacja

Lidokainę można stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Konieczne jest ścisłe przestrzeganie zalecanego schematu dawkowania. W przypadku powikłań lub krwawień w wywiadzie znieczulenie zewnątrzoponowe lidokainą w położnictwie jest przeciwwskazane.

Lidokaina była stosowana m.in duża liczba kobiety w ciąży i kobiety wiek rozrodczy. Nie zarejestrowano żadnych zaburzeń rozrodu, tj. nie odnotowano wzrostu częstości występowania wad rozwojowych.

Ze względu na potencjalne osiągnięcie wysokie stężenie znieczulenia miejscowego u płodu po wykonaniu blokady okołoszyjkowej mogą wystąpić u niego działania niepożądane, takie jak bradykardia płodu. W związku z tym lidokaina w stężeniach przekraczających 1% nie jest stosowana w położnictwie.

W badaniach na zwierzętach szkodliwy efekt nie stwierdzono u płodu.

Lidokaina przenika do mleka matki w niewielkiej ilości, biodostępność jest bardzo niska, stąd oczekiwana ilość pochodzi mleko matki, bardzo mały, tak potencjalna szkoda bardzo niski jak na dziecko. Decyzję o możliwości stosowania lidokainy w okresie karmienia piersią podejmuje lekarz.

Dane dotyczące wpływu lidokainy na płodność u ludzi nie są dostępne.

Zastosowanie w dzieciństwie

Doświadczenie z dzieci poniżej 1 roku życia ograniczony.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Lidokainę należy stosować ostrożnie w schyłkowej niewydolności nerek, ponieważ może gromadzić metabolity lidokainy.