В медицинската практика антикоагулантната терапия е предназначена за предотвратяване на тромбоза и лечение на сърдечни патологии и съдова система. Те произвеждат лекарства под формата на кремове, гелове, мехлеми, капсули, инжекционни разтвори, на таблетки. Строго е забранено сами да избирате дозата, тъй като това може да причини тежко кървене.

Въздействие

Тромбозата е опасно и често срещано състояние, което често води до инфаркти, инсулти, инфаркти и фатален изход. Увреждането при тези условия е неизбежно. Затова лекарите предварително предписват антикоагулантна терапия на своите пациенти с проблеми със съсирването.

Благодарение на ранно лечениеВъзможно е да се предотврати образуването и разширяването на кръвни съсиреци, както и запушването на кръвоносните съдове. Обикновено антикоагулантите действат по сложен начин, засягайки не само самия кръвен съсирек, но и коагулацията като цяло.

Антикоагулантната терапия се състои в потискане на плазмените фактори на кръвосъсирването и синтеза на тромбин. Благодарение на тромбина се образуват фибринови нишки и тромботични съсиреци.

Класификация

Антикоагулантните вещества се класифицират в следните групи:

• патологични и физиологични антикоагуланти;
• индиректни антикоагуланти;
• директни антикоагулантни компоненти;
• нови перорални антикоагуланти (NOAC);
• антиагреганти.

Съвременните антикоагуланти от своя страна се делят на директни антикоагуланти и неантикоагуланти. пряко действие.

Патологични компоненти

Образува се в кръвта по време на патологии. Това са силни имунни инхибитори на коагулацията, които са специфични антитела, които влияят на определени фактори. По правило такива антитела се синтезират от тялото, за да го предпазят от прояви на кръвосъсирване.

Физиологични компоненти

Обикновено се намира в кръвта. Те обикновено се разделят на два вида:

• вторичен;
• първичен.

Тази група включва следния списък от вещества:

• хепарин;
• антитромбин III;
• Протеин С;
• Инхибитор на комплемента-I;
• Алфа2-макроглобулин;
• Протеин S;
• Липидни и контактни инхибитори;
• Антитромбопластини.

Хепаринът е полизахарид, чийто синтез се осъществява в мастоцитите. Изследванията показват голям бройхепарин в черния дроб и белите дробове. Използването на големи дози от компонента потиска тромбоцитите и води до инхибиране на съсирването на кръвта. В резултат на това възниква кървене от вътрешните органи. Ето защо е важно да не използвате лекарства с хепарин сами без лекарско наблюдение.

Вторичните физиологични антикоагуланти включват следния списък от лекарства:

• Антитромбин I, IX;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• фибринопептиди;
• Метафактори Va, XIa.

Директно действие

Директните антикоагуланти намаляват активността на тромбина, деактивират протромбина, инхибират тромбина и предотвратяват образуването на нови кръвни съсиреци. При използване на директни антикоагуланти е важно редовно да се проследяват параметрите на кръвосъсирването. Това е необходимо, за да се предотврати вътрешно кървене.

След използване на продукти с директно действие, терапевтичен ефектвъзниква незабавно поради бързото навлизане на вещества в тялото. Екскрецията се извършва от бъбреците.

Тази група средства включва:

• Хепарин - може да инхибира агрегацията на тромбоцитите, ускорявайки притока на кръв към сърцето и бъбреците. Лекарството води до понижаване на кръвното налягане, хипохолестеролемичен ефект, повишена съдова пропускливост и потискане на пролиферацията на гладкомускулните клетки. Веществото е показано за интравенозно приложение, когато извънредни условия, както и подкожно - за профилактика на тромбоза. Хепаринът се използва външно за и. Веществото е включено в такива лекарства като хепарин маз и хепатромбин.
• Хепарин с ниско молекулно тегло – има висока антитромботична активност и е бионаличен. Ефектът от нискомолекулния хепарин е дълготраен, а рискът от развитие на хемороидални усложнения е нисък. Важна разликатази група лекарства е минимално количествостранични ефекти. Инжектирането се извършва подкожно в страничната повърхност на корема. Хепарините с ниско молекулно тегло включват: Fragmin, Klivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• Инхибитори на тромбина. Тази група лекарства включва: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Непряко действие

Антикоагуланти непряко действиевлияят върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те обаче не потискат активността на тромбина, а го унищожават напълно. Също характеристика на тези лекарствае техният релаксиращ ефект върху гладката мускулатура. Поради това се стимулира кръвоснабдяването на сърцето.

Индиректните антикоагуланти са показани за лечение и профилактика на тромбоза. Приемът се извършва изключително устно за дълго време. Ако лекарствата се спрат внезапно, нивата на протромбин се повишават и рискът се увеличава.

Индиректните антикоагуланти се разделят на следните видове:

• кумаринови антикоагуланти;
• Индан-1,3-дионови производни.

Въз основа на класификацията индиректните антикоагуланти, производните на кумарин и индан-1,3-дион са както следва:

• Фенилин;
• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Нови антикоагулантни вещества

Нови антикоагуланти са показани за употреба при пациенти, които трябва да приемат Varfanin за цял живот. Факт е, че Варфарин е ефективно, но непредвидимо лекарство. За пациентите, на които е предписан, е важно да се следи кръвта им 7-10 пъти на ден. Ако това не се направи, рискът от кървене се увеличава значително, което в крайна сметка е трудно да се спре.

Съвременната фармацевтична индустрия търси начини за решаване на проблема с пациентите, зависими от варфарин. За тази цел се използват нови антикоагуланти, които в медицината се наричат ​​перорални антикоагуланти.

Пероралните антикоагуланти включват:

• Ксарелто (ривароксобан);
• Прадакса (Дабегатран);
• Eliquis (апиксабан).

Всички тези лекарства се предлагат в две опции за дозиране. В този случай Rivaroxoban трябва да се приема веднъж дневно. Останалите се използват два пъти на ден.

Показания за употреба на перорални антикоагуланти:

• предсърдно мъждене;
• предотвратяване на венозна тромбоза;
• предотвратяване на емболия;
• исхемичен инсулт.

Предимства на пероралните антикоагуланти:

• не е необходимо да се изчислява дозата;
• не е необходимо редовно да се следи INR;
• Оралните антикоагуланти не взаимодействат с храната.

недостатъци:

• трябва да се приема редовно;
• много изследвания;
• риск от стомашно кървене;
• непоносимост при някои пациенти.

Показания и противопоказания

Антикоагулантната терапия е показана при следните състояния:

• тромботичен и емболичен инсулт;
• ревматично сърдечно заболяване;
• тромбофлебит и остра тромбоза;
• наличието на атеросклеротични плаки;
• разширени вени и;
• аортна аневризма;
• коронарна болест;
• ТЕЛА;
• DIC синдром;
• предсърдно мъждене.

Важно е да се отбележи, че не всеки има право да използва антикоагуланти. Вещества, често забранени за приемане:

• пациенти, страдащи от кървящи хемороиди;
• пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• лица, страдащи от бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• с кавернозна туберкулоза;
• пациенти, страдащи от дефицит на витамин С и К;
• пациенти с панкреатит;
• лица, страдащи от остра форма на левкемия;
• с алкохолизъм;
• пациенти, страдащи от болест на Crohn;
• с хеморагична ретинопатия.

Важно е да се отбележи, че антикоагуланти не трябва да се използват по време на менструация, по време на бременност или по време на кърмене. Също така е забранено за възрастни хора да приемат вещества след раждане.

Странични ефекти

Феномените, идентифицирани в справочниците, включват следния списък:

• гадене;
• повръщане;
• кожни обриви;
• остеопороза;
• алопеция;
• възможни усложнения под формата на кървене от вътрешните органи.

Антиагреганти

Предотвратява агрегацията на тромбоцитите и повишава ефективността на антикоагулантите. Антиагрегантите са способни да разширяват кръвоносните съдове и да имат спазмолитичен ефект.

Антиагрегантите включват:

• аспирин;
• тиклопидин;
• Тирофибан;
• Дипиридамол.

Аспиринът или ацетилсалициловата киселина е ярък представител на групата. Лекарството се предлага в различни лекарствени форми. Веществото е включено в много продукти. Аспиринът може да инхибира агрегацията на тромбоцитите, да провокира вазодилатация и да предотврати ранното образуване на кръвни съсиреци. Преди това аспиринът беше широко използван за намаляване на телесната температура, но сега лекарството е силно обезкуражено за това.

Антикоагулантните вещества са ефективни, те не могат да бъдат избегнати при лечението на патологии сърдечно-съдовата система. Важно е обаче да не ги приемате сами, дори и обичайния Аспирин. Хората, които са свикнали да си „предписват лекарства“, често страдат от много странични ефекти. Трябва да се помни, че самолечението с антикоагуланти може да доведе до необратими и сериозни последици под формата на тежко кървене.

Полезно видео за антикоагуланти

Антикоагулантите са група лекарства, потискайки съсирването на кръвта и предотвратявайки образуването на тромби чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременни антикоагулантиизползвани за превенция и терапевтични цели. Пускат се в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно приложената терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: тромбоза е открита при почти половината от починалите от сърдечна патология.

Венозната тромбоза и белодробната емболия са най-честите причини за инвалидност и смъртност. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриване на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага за предотвратяване на образуването и увеличаването кръвен съсирек, запушване на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации плазмените фактори на кръвосъсирването се потискат и се произвежда тромбин, ензим, необходим за създаване на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек.

В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използване на антикоагуланти

Антикоагулантите са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

• Антикоагулантите са противопоказани за хора, страдащи от следните заболявания:
• Кървящи хемороиди;
• Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• Тромбоцитопенична пурпура;
• уролитиаза;
• Дефицит на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Миокарден инфаркт с хипертония;
• левкемия;
• болест на Crohn;
• Алкохолизъм;

Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, както и при възрастни хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

• Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:
• назофаринкса;
• червата;
• стомаха;
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;

Появата на кръв в урината. За предотвратяване на развитиетоопасни последици

, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. При някои заболявания в кръвта се появяват патологични. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.

Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват, когато коагулационните фактори се разграждат по време на образуването и разтварянето на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

• антитромбини;
• антитромбопластини;
• Инхибитори на самосглобяването на фибрин.

Когато нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта се понижи, възниква риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на процеса на съсирване на кръвта. Те също се появяват, когато факторите на кръвосъсирването се разграждат и фибриновите съсиреци се разтварят.

Вторични антикоагуланти - какви са те:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептиди;
• антитромбопластини;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупус антикоагулант.

Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирване на кръвта, но според статистиката това са инхибитори на фактори VII, IX.

Понякога, по време на редица автоимунни процеси, патологични протеини, които имат антитромбинов или инхибиторен ефект, могат да се натрупват в кръвта и парапротеинемия.

Механизъм на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които повлияват съсирването на кръвта и се използват за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушвания в органи или кръвоносни съдове може да се развие следното:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• Сърдечна исхемия;
• Възпаление на кръвоносните съдове;
• атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се делят на лекарства с пряко/индиректно действие:

"Директно"

Те действат директно върху тромбина, намалявайки неговата активност. Тези лекарства са протромбинови деактиватори, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се наблюдават параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в тялото, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират с урината.

Те се разделят на следните групи:

• Хепарини;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• Хирудин;
• Натриев хидроген цитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се венозно, мускулно и подкожно, използва се и под формата на мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

• адрепарин;
• Надропарин натрий;
• парнапарин;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Ревипарин.

Местните антитромботични лекарства не са много ефективни и имат ниска тъканна пропускливост. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени и синини.

Най-често с хепарин се използват следните лекарства:

Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са противосъсирващи лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на ангина пекторис, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

Натриев хидроген цитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за консервиране на кръвта и нейните компоненти.

"Косвено"

Те влияят върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладката мускулатура, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Използват се изключително вътрешно.

Таблетната форма се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишен протромбин и тромбоза.

протромбинов индекс

• неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

„Непреките“ лекарства включват: Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема в случай на някои чернодробни и бъбречни заболявания, тромбоцитопения, склонност към кървене иостро кървене

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да се появи сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на Варфарин е повишен рискразвитие на кървене (назално, стомашно-чревно и други).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Антикоагулантите са основни лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и други.

Въпреки това лекарства, които са се доказали като ефективни, имат много странични ефекти . Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените се стремят да се развиват универсални средства, ефективен при различни заболявания. Разработват се продукти за деца и пациенти, за които са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

• Ефектът на лекарството идва и изчезва бързо;
• При прием се намалява рискът от кървене;
• Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
• Инхибирането на тромбин-свързващия фактор и тромбина е обратимо;
• Намалява се влиянието на приеманата храна, както и на други медикаменти.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

• Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дълготрайния им ефект;
• Много тестове;
• Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
• Риск от кървене стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернатива в случай на предсърдно мъждене. Предимството им е, че няма нужда постоянно да даряват кръв по време на употреба и не взаимодействат с други лекарства.

Въпреки това, NOACs са еднакво ефективни без по-голям риск от кървене.

Антиагреганти

Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

• Аспиринът е най-разпространеният антиагрегант. Ефективен разредител на кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява образуването на кръвни съсиреци;
• Тирофибан – пречи на адхезията на тромбоцитите;
• Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
• Дипиридамолът е вазодилататор;
• Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2Y рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираната употреба може да причини кървене, включително скрито кървене. Предписването и изчисляването на дозата се извършва от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всичко възможни рисковеи характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не разрушават кръвния съсирек, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.

Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

Естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологичните се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от тялото самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват при разграждането на коагулационните фактори при образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват, когато коагулационните фактори се разграждат по време на образуването и разтварянето на фибрин.

Те обикновено се разделят на групи:

1. Антитромбопластини.
2. Антитромбини.
3. Инхибитори на самосглобяването на фибрин.

Когато нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта намалява, съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

• Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. В големи дози той пречи на процеса на кръвосъсирване на всички етапи и потиска редица функции на тромбоцитите.
• Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, принадлежи към алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не засяга неактивираните фактори. Антикоагулантната активност на плазмата е 75% осигурена от антитромбин III.
• Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в неактивна форма в кръвта. Активира се от тромбин.
• Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
• Алфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластини.
• Контактен инхибитор.
• Липиден инхибитор.
• Инхибитор на комплемента-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват по време на процеса на съсирване на кръвта и разтварянето на фибриновите съсиреци по време на разграждането на някои коагулационни фактори, които поради разграждане губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулационни свойства. Те включват:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафактори XIa и Va.
• Фебринопептиди.
• Auto-II антикоагулант.
• Антитромбопластини.
• PDF са продукти, образувани при разграждането (разграждането) на фибрина под въздействието на плазмина.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания специфични антитела могат да се образуват и натрупват в кръвта, предотвратявайки кръвосъсирването. Те могат да се произвеждат срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се произвеждат като инхибитори на фактори VIII и IX. За някои автоимунни заболяванияв кръвта се появяват патологични протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагулантни лекарства

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

• миокарден инфаркт;
• белодробни инфаркти;
• сърдечна недостатъчност;
• тромбофлебит на вените на краката;
• тромбоза на вени и артерии;
• разширени вени;
• тромботични и емболични инсулти;
• емболични съдови лезии;
• хронична аневризма;
• аритмии;
• изкуствени сърдечни клапи;
• предотвратяване на атеросклероза на кръвоносните съдове в мозъка, сърцето и периферните артерии;
• митрални сърдечни дефекти;
• тромбоемболия след раждане;
• предотвратяване на тромбоза след хирургични интервенции.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директно засяга факторите на кръвосъсирването и инхибира тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се под формата на таблетки, инжекционни разтвори и мехлеми.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху коагулационните фактори, поради което се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

• хепарини;
• хирудин;
• хепарин с ниско молекулно тегло;
• натриев хидроген цитрат;
• данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз е отличен срещу синини и се използва за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и широко разпространен антикоагулант с директно действие. Прилага се интравенозно, подкожно и мускулно, използва се и като местно лекарствопод формата на мехлем. Лекарствата от хепаринов тип включват:

Локалните хепарини имат ниска тъканна пропускливост и не са много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени на краката, хемороиди и синини. Най-известните и често използвани са следните хепаринови продукти:

Lyoton е популярно средство, съдържащо хепарин, за външна употреба при разширени вени.

Хепарини за интравенозно и подкожно приложение – голяма групалекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят едно с друго в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и ефектът продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия и стенокардия обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin и Deltaparin.

За предотвратяване на тромбоемболия и тромбоза се предписват хепарин и ревипарин.

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се за консервиране на кръв и компоненти.

Косвени

Те намаляват производството на някои коагулационни фактори в черния дроб (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

1. Индан-1,3-дионови производни. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след приема, като достига максимална ефективност в рамките на един ден. По време на приема е необходимо да се следи протромбиновият индекс и да се проверява урината за наличие на кръв в нея.
2. кумарин. В естествената среда кумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път неговото производно дикумарин, изолиран през 20-те години на 20 век от детелина, се използва за лечение на тромбоза.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

Варфарин не трябва да се приема при някои бъбречни и чернодробни заболявания, тромбоцитопения, остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, лактазен дефицит, вроден дефицит на протеини С и S, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена. увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи кожен обрив, сърбеж, екзема и васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, носно и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременните антикоагуланти са незаменимо средство за лечение на много заболявания, като инфаркт, тромбоза, аритмия, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, са много странични ефекти. Но развитието не спира и фармацевтичен пазарПериодично се въвеждат нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените се опитват да получат универсални лекарства, които могат да се приемат за различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, които имат нужда от тях. в моментапротивопоказан.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

• при приемането им се намалява рискът от кървене;
• действието на лекарството се проявява в рамките на 2 часа и бързо спира;
• лекарствата могат да се приемат от пациенти, за които варфаринът е противопоказан;
• намаляване на влиянието на други лекарства и консумирана храна;
• инхибирането на тромбина и тромбин-свързващия фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

• множество тестове за всеки продукт;
• необходимо е да се пие редовно, докато старите лекарства могат да бъдат пропуснати поради дълготрайния им ефект;
• непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приема на старите хапчета;
• риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин и Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на приема им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт поради аритмия. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, предписани перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да изчислите дневната си доза витамин К, тъй като антикоагулантите пречат на неговия метаболизъм; Редовно следете лабораторните показатели като INR (или INR). Пациентът трябва да знае първите симптоми вътрешен кръвоизливза да потърсите помощ навреме и да смените лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също помагат за разреждане на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но механизмът им на действие е различен. Антиагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността им да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. Освен това имат спазмолитично и съдоразширяващо действие. Най-популярните антиагреганти:

• Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективно средство, което разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Тирофибан – предотвратява агрегацията на тромбоцитите.
• Тиклопидин е показан при сърдечна исхемия, инфаркти и за профилактика на тромбоза.
• Дипиридамолът е вазодилататор.
• Ептифибатит – блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най известен представителгрупи антиагреганти

Новото поколение лекарства включва лекарството Brilint с активно веществотикагрелор. Той е обратим антагонист на P2Y рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привържениците на традиционните методи на лечение използват билки с разреждащ кръвта ефект за предотвратяване на тромбоза. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

• конски кестен;
• върбова кора;
• черница;
• сладка детелина;
• пелин;
• ливадна сладка:
• червена детелина;
• корен от женско биле;
• уклончив божур;
• цикория и др.

Преди да използвате билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народна медицинакато средство за подобряване на притока на кръв

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение на сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрито кървене. Те трябва да бъдат предписани и дозировката да се определи от лекар, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможните рискове. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

В един случай се посочва, че цикорията, заедно със зеленчуците, трябва да бъдат премахнати от диетата, а в списъка природни средства(коагуланти) се нарича цикория. И така, как да разберете дали може да се приема успоредно с варфарин или не?

Списък на лекарства - директни и индиректни антикоагуланти, разредители на кръвта

IN здраво тялоСистемите за кръвосъсирване и антикоагулация на човешката кръв са в динамично равновесие. В този случай кръвообращението през съдовете не е затруднено и няма прекомерно образуване на тромби, както по време на открито кървене, така и вътре в съдовото легло.

При нарушаване на този баланс се създават условия за малки или големи съдовеили дори развитието на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество кръвни съсиреци могат да доведат до бързо фатален изход.

Въпреки това цяла поредицаклиничните ситуации водят до факта, че кръвните съсиреци се образуват на неправилно място и в неподходящо време, запушвайки вени и артерии с различни размери.

Заболявания, при които коагулацията е повишена

Остра венозна тромбоза

• На фона на разширени вени на долните крайници, флебит като следоперативно усложнение
• Тромбоза на хемороидални вени
• Тромбоза в системата на долната празна вена

Остра артериална тромбоза

• Белодробна емболия (ПЕ)
• Исхемичен инсулт
• Инфаркт на миокарда
• Остри увреждания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, съдово увреждане

Синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация поради:

• наранявания
• сепсис поради отделяне на тъкани голям бройфактори на кръвосъсирването.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, които също се наричат ​​антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост ( реологични свойства) и намаляват риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканните (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Ефектът на антикоагулантите може да бъде:

• директни - директни антикоагуланти
• индиректни - индиректни антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остри тромбози се провежда лечение с антикоагуланти за тяхната профилактика при нестабилна стенокардия, различни нарушения пулс(постоянна форма на предсърдно мъждене), при дефекти на сърдечната клапа, облитериращ ендартериит, при пациенти на хемодиализа, след реконструктивни операции на сърцето (например аорто-коронарен байпас).

Третата област на използване на антикоагуланти е стабилизирането на кръвните съставки, когато се събират за лабораторни изследвания или се подготвят за последващо кръвопреливане.

Директни антикоагуланти

Локални хепарини

Характеризират се с ниска тъканна пропускливост и по-слаб ефект. Използва се за локално лечение на разширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

• Хепаринов мехлем

• Лиотон гел

• Trombless гел

• Лавенев гел

• Venolife

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 търкайте.

• Хепатромбин

Хепарин+ Алантоин+ Декспантенол 40гр. 300IU мехлем 50 рубли, 500IU 40гр. гел 300 търкайте.

• Венитан Форте гал

(хепарин+есцин) цена 50гр. 250 търкайте.

• Троксевазин НЕО

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 търкайте.

Хепарини за интравенозно и подкожно приложение

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, чийто механизъм на действие се основава на комбинация от инхибиране на плазмени и тъканни коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, те намаляват активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира факторите на кръвосъсирването. Хепарините разрушават фибрина и инхибират адхезията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива след 2-4 часа и активността продължава през целия ден.

• Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират коагулационния фактор Xa. Това подобрява поносимостта и ефективността на нискомолекулните хепарини. Те намаляват тромбоцитната агрегация по-малко от нискомолекулните хепаринови антикоагуланти. Списък на лекарствата:

• Фраксипарин

(Надропарин калций) 1 спринцовка 380 rub.

• Хемапаксан

(Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 търкайте.

• Клексан

(Enoxaparin sodium) 0,4 ml 1 бр. 350 rub., Anfiber, Enixum

(Делтапарин натрий) 2500IU 10 бр. 1300 търкайте. 5000IU 10 бр 1800 rub.

• Кливарин

• Тропарин

• Хепарини със средно молекулно тегло

Това са натриевите и калциевите соли на хепарина. Хепарин, Хепарин Фереин 5 amp.rub.

Как се избират хепарините?

• За профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм (включително постоперативни) се предпочитат Klivarin и Troparin.
• За лечение на тромботични усложнения (нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• За профилактика на тромбоза при пациенти на хемодиализа: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernine - антитромбин III лекарство

Действието му е подобно на хепарина: блокира тромбина, коагулационните фактори IXa до XIIa и плазмина. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбния III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва за тромбоемболични усложнения, дължащи се на вроден дефицит на антитромбин III или негов придобит дефицит (на фона на чернодробна цироза с чернодробна клетъчна недостатъчност и тежка жълтеница, със синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при пациенти на хемодиализа, с тромбоемболизъм от различен произход). Лекарството се предписва интравенозно.

Противопоказания: Cybernine не се прилага при деца с непоносимост към него. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Приложението му може да бъде сложно кожни алергии(уртикария), замаяност, проблеми с дишането, втрисане, треска, лош вкусв устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директно действащи антитромботици

Те действат чрез директно блокиране на тромбина (плазмен фактор на кръвосъсирването, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Лекарствата от тази група действат подобно на хирудина, секретиран от пиявици и предотвратяващ съсирването на кръвта.

• Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната област на тромбина и фибрина.
• Механизмът на действие на синтетичния хирудин (Бивалирудин) е подобен на тях.
• Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
• Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран, Иногатран, Етексипат извършват изолирана нековалентна блокада на тромбина.

Ксимелагатран се свързва с голямо обещание в превенцията на инсулти. В експериментите той показа прилични резултати и не беше по-нисък по ефективност и бионаличност от варфарин. Въпреки това се натрупаха допълнителни доказателства, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е парентерален антикоагулант с директно действие, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага подкожно без мониториране на APTT в стандартни дози, като се вземе предвид телесното тегло на пациента. Средна доза– 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при пациенти, подложени на големи хирургични интервенции коремна кухина, при дълготрайно имобилизирани пациенти или пациенти, подложени на смяна на става. Лекарството лекува остра дълбока венозна тромбоза на долните крайници, белодробна емболия и остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриев хидроцитарт

Използва се изключително за консервиране на кръвта и нейните компоненти. Това е, което се добавя към епруветките с кръв в лабораторията, за да се предотврати нейното съсирване. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроген цитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, които имат обратен ефект на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на протромбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (Phenidion)

• Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 броя, 160 рубли).
• Лекарството действа в рамките на 8-10 часа след приема. Максималният ефект настъпва след час. Той се натрупва в тялото по-малко от варфарин и не предизвиква ефекта на общата доза. По-слаб ефект върху капилярите. Предписва се под наблюдението на PTI.
• На първия ден се предписва една таблетка в четири дози, на втория ден една таблетка в три дози, след това една таблетка на ден (в зависимост от нивото на IPT). В допълнение към наблюдението на IPT трябва да се направят изследвания на урината, за да се провери появата на червени кръвни клетки.
• Не се комбинира добре с хипогликемични средства (Бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се среща в много растения (астра, сладка детелина, бизон). В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и за първи път е използвано за лечение на тромбоза.

Това откритие на фармацевтите беше подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на ливади, обрасли с детелина, започват да умират от масивно кървене. След това дикумаринът се използва известно време като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулант медицинско лекарство. Впоследствие дикумаринът е заменен от фармацевтичните продукти с неодикумарин и варфарин.

Списък на лекарствата: Варфарин (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiscoumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Трябва да се помни, че самостоятелен стартупотребата и изборът на дози варфарин са строго забранени поради високия риск от кървене и удари. Само лекар, който може компетентно да оцени клиничната ситуация и рисковете, може да предписва антикоагуланти и да титрира дозите.

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин.

Ефект на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага под различни търговски наименования в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате таблетките, те ще започнат да действат след час, а максималният терапевтичен ефект ще се появи след 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде преустановено, нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта ще се възстанови след 5 дни. Показания за предписване на варфарин най-често са всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболизъм.

Дози

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза 5 mg). Корекцията на дозата се извършва на 2-5 дни след проследяване на коагулационните параметри (INR). Поддържащите дози остават в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на приема на лекарството зависи от вида на патологията. По този начин, за предсърдно мъждене и сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за постоянно назначение, БЕ изисква лечение за около шест месеца (ако възникне спонтанно или причината за него е елиминирана хирургично) или се провежда за цял живот (ако се появи на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Страничните ефекти на варфарин включват кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции (уртикария, сърбеж по кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин категорично не трябва да се използва при остро кървене, дисеминирана интраваскуларна коагулация, тежки заболяваниячерен дроб или бъбреци с креатинин над 140 µmol на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположеност към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, варици на хранопровода, хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността . Също така, лекарството не се препоръчва при нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза или при лактазен дефицит. Варфарин не е показан за вроден дефицитпротеини S и C в кръвната плазма.

Едновременен прием на храна:

Има цял списък от храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се изключат по време на лечението с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тониците, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кора от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах, кориандър, шамфъстък, цикория. Алкохолът също повишава риска от кървене.

Жълтият кантарион, напротив, намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибитори), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, пеницилини във високи дози, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които повишават ефекта на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирум, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, Глюкагон, Глибенкламид, Гинго Билбоа, Грип Ваксин, IfoSfamide, Methotrexate, EtoPoside, Teef Етидин , индометацин, кодеин, метолазон, пироксикам. Парксетин, прогуанил, омепразол, симвастатин, пропафенон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуканазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, офлоксацин ксацин, мицин, азитромицин, Тетрациклини, цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо трябва да се определя?

INR (International Normalised Ratio) е показател за кръвосъсирването, който се изследва преди предписване на варфарин и като контрол за ефективността на терапията, както и за коригиране на дозите и оценка на рисковете от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (по време на което кръвта се съсирва), като PTI (протромбинов индекс), който обикновено е %.

• INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото по-високо е INR, толкова по-лоша коагулациякръв.
• Нормата на INR е 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR от 2-3

INR се проверява преди започване на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере дозата на лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). В бъдеще наблюдението се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

• Ако INR е по-малко от 2, дозата варфарин е недостатъчна, тя се увеличава с 2,5 mg (1 таблетка седмично), като INR се проследява всяка седмица, докато достигне 2-3.
• Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). Проследяването на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
• Ако INR е 3,51-4,5, намалете дозата с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
• Ако INR е 4,51-6, намалете дозата с 1 таблетка с проследяване на INR през ден.
• Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се спира.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много подводни камъни. Основните са рисковете от спонтанно кървене (включително скрито) и мозъчни инциденти, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само по предписание и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете за пациента и данните от лабораторното наблюдение, което трябва да бъде задълбочено и редовно.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титрирането (постепенен избор на доза) на варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: избор на действителната доза и дългосрочно лечениеподдържащи дози. Днес всички пациенти са разделени на три групи в зависимост от тяхната чувствителност към лекарството.

• Силно чувствителен към варфарин. Те бързо (в рамките на няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. По-нататъшните опити за увеличаване на дозата водят до високи рисковекървене.
• Индивиди с нормална чувствителност постигат целеви стойности на INR средно след седмица от началото на терапията.
• Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози за две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин в различни пациентиможе да изисква по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на периода на лечение, свързвайки пациентите с лабораториите. Пациентът може да поддържа относителна свобода на движение и живот, като закупи прост апарат Coaguchek, който работи подобно на глюкомер с тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около рубли, а консумативите (комплект тест ленти) ще струват шест до седем хиляди.

Днес ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и профилактика на инсулти), ни позволява да се измъкнем от проблема с Контрол на INR.

Става дума за три основни лекарства: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и дабигатран (Pradaxa).

Първите два от тях вече успешно заместват парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин при нискорискови ситуации на белодробна емболия.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Показва максимум нисък рисккървене, е по-безопасна при тази група усложнения в сравнение с комбинацията от варфарин и еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не е необходимо проследяване на INR. При лечение на белодробна емболия или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на месеци.

Апиксабан

В същата ситуация апиксабан се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно в продължение на една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторното лечение на нискорискова белодробна емболия, която в момента се лекува в стационарни условия.

Тези лекарства са противопоказани, ако:

• продължаващо кървене
• при бременни жени,
• крайни стадии на бъбречна недостатъчност,
• тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасен е Apixaban, който се предписва при леки инсулти на 3-5 ден, средно на 6 ден (след компютърна томография на мозъка), а при тежки инсулти след 12 дни.

Също така е интересно да се използват тези лекарства за профилактика на белодробна емболия при пациенти с тазобедрена и коленни стави. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

• В случай на използване на ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни по време на операцията тазобедрена ставаи 14 дни за смяна на колянна става.
• Дабигатран съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, превенцията на инсулт може да се извърши вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и тяхната употреба има по-малък риск от кървене. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban, в сравнение с Warfarin в тези ситуации, дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика исхемичен инсултна фона на предсърдно мъждене в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимства пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечни клапи, както и при митрална стеноза, преминаването от варфарин към нови антикоагуланти е непрактично.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва ривораксобан, апиксабан, дабигатран.

• При необходимост от преминаване от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се спира и се поддържа период, докато INR стане под 2. При достигане на тази стойност се предписва един от новите антикоагуланти.
• Ако трябва да замените нов антикоагулант с варфарин, той просто се добавя към новия антикоагулант, докато се получи INR 2-3. INR трябва да се следи преди следващата доза нов антикоагулант, с повторно проследяване един ден след последната доза от новия антикоагулант.
• Ако се извърши преход от парентерални форми на антикоагуланти към нови, първите незабавно се отменят и на следващия ден се дава нова.

Как да компенсирате неправилното приемане

Често пациентите (особено по-възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да се избегнат екстремни ситуации на кървене или рязко увеличаване на риска от тромбоза, има определени правилакоригиране на грешки при приемането на антикоагуланти от ново поколение.

• Ако сте пропуснали да вземете хапче, при никакви обстоятелства не трябва да приемате двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатата таблетка може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако това не е възможно, дозата трябва да се пропусне и да се приеме следващата по план.
• Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарство два пъти дневно (Pradaxa, Eliquis), тогава следващата планирана доза от лекарството трябва да се пропусне. Ако е приета двойна доза за Xarelto, няма нужда да я пропускате, вземете лекарството както обикновено.
• Ако пациентът не помни дали е взел таблетката, тогава за Pradaxa и Eliquis допълнителна дозане се изисква следваща срещаЛекарството трябва да се приема само 12 часа след предишния. За Xarelto трябва да вземете една таблетка и да консумирате следващата след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при Варфарин, при новите антикоагуланти може да се развие кървене с различна тежест. Ако кървенето е слабо, антикоагулантът трябва да се прекрати. При средно тежки случаи се добавят допълнителни капки еритромаса, тромбоконцентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващо кървене изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Днес антидотът Idarucizumab е регистриран и се използва в Европа за Dabigatran. Регистрацията му в Руската федерация е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в извънредни ситуации(например в случай на животозастрашаващо кървене или спешна хирургична помощ).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, лека операция може да бъде предоставена на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, пациентите могат да бъдат лекувани с варфарин или нови антикоагуланти:

• зъболекари (за отстраняване на 1-3 зъба, поставяне на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на орални абсцеси),
• офталмолози (отстраняване на катаракта, операция на глаукома).
• Диагностичната ендоскопия не изисква смяна на антикоагуланта.

Единствената подробна и конкретна статия от всички публикации за антикоагуланти, искрени благодарности на всички, работили по този материал. Много здраве на вас!

Благодаря, материалът беше много полезен.

Благодаря за подробното обяснение полезна информацияВсе още не пия антикоагуланти, но те вече са недостъпни за пенсионери, това е проблем.

И ако взема Кардиомагнил, мога ли да взема Ксарелто? И каква е разликата между тях?

Добавяне на коментар Отказ на отговора

Знаете ли всичко за настинките и грипа?

© 2013 ABC of Health // Споразумение с потребителя // Политика за лични данни // Карта на сайта Информацията в сайта е с информационна цел и не изисква самолечение. За установяване на диагноза и получаване на препоръки за лечение е необходима консултация с квалифициран лекар.

Антикоагулантите са една от групите лекарства, които влияят на системата за съсирване на кръвта, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. В зависимост от механизма на действие тези лекарства обикновено се разделят на 2 подгрупи: директни и индиректни антикоагуланти. По-долу ще говорим за първата група антикоагуланти - директно действие.

Система за коагулация на кръвта: основна физиология

Коагулацията на кръвта е набор от физиологични и биохимични процеси, насочени към спиране на кървене, което е започнало по-рано. това защитна реакциятяло, предотвратявайки масивна загуба на кръв.

Съсирването на кръвта протича на 2 етапа:

• първична хемостаза;
• ензимна коагулация.

Първична хемостаза

В този сложен физиологичен процес участват три структури: съдовата стена, централната нервна системаи тромбоцити. Когато стената на съда е повредена и започне кървене, гладките мускули, разположени в нея около мястото на перфорация, се свиват и съдовете се спазмират. Естеството на това събитие е рефлексивно, т.е. възниква неволно, след подходящ сигнал от нервната система.

Следващият етап е адхезия (залепване) на тромбоцитите към мястото на нараняване съдова стенаи агрегирането (слепването) на тях заедно. В рамките на 2-3 минути кървенето спира, тъй като мястото на нараняване е блокирано от кръвен съсирек. Този тромб обаче все още е свободен и кръвната плазма на мястото на нараняване е все още течна, така че при определени условия кървенето може да се развие с нова сила. Същността на следващата фаза на първичната хемостаза е, че тромбоцитите претърпяват серия от метаморфози, в резултат на което от тях се освобождават 3 фактора на кръвосъсирването: тяхното взаимодействие води до появата на тромбин и предизвиква серия от химични реакции - ензимна коагулация .

Ензимна коагулация

Когато се появят следи от тромбин в областта на увреждане на съдовата стена, се задейства каскада от реакции между факторите на тъканната коагулация и факторите на кръвосъсирването и се появява друг фактор - тромбопластин, който взаимодейства със специално вещество протромбин, за да образува активен тромбин . Тази реакция протича и с участието на калциеви соли, които взаимодействат с фибриногена и се образува фибрин, който е неразтворимо вещество - неговите нишки се утаяват.

Следващият етап е компресиране или прибиране на кръвния съсирек, което се постига чрез уплътняване, компресиране на него, в резултат на което прозрачният, течен серумкръв.
И последният етап е разтварянето или лизисът на образувания преди това кръвен съсирек. По време на този процес много вещества взаимодействат помежду си и резултатът е появата в кръвта на ензима фибринолизин, който разрушава нишките на фибрина и го превръща във фибриноген.
Заслужава да се отбележи, че някои от веществата, участващи в коагулационните процеси, се образуват в черния дроб с прякото участие на витамин К: дефицитът на този витамин води до нарушения в коагулационните процеси.

Показания и противопоказания за употребата на директни антикоагуланти

Лекарствата от тази група се използват в следните ситуации:

• за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци или ограничаване на тяхната локализация по време на всички видове хирургични интервенции, по-специално на сърцето и кръвоносните съдове;
• в случай на прогресивно и остро;
• с емболия и периферни артерии, очи, белодробни артерии;
• с дисеминирана вътресъдова коагулация;
• за предотвратяване на съсирването на кръвта по време на редица лабораторни изследвания;
• за поддържане на намалено съсирване на кръвта по време на или в апарати за изкуствено кръвообращение.

Всеки от антикоагулантите с директно действие има свои собствени противопоказания за употреба, основно те са:

• хеморагична диатеза;
• кървене на всякаква локализация;
• повишена съдова пропускливост;
• подостра бактериална;
• онкологична патология или;
• анемия – хипо- и;
• остра сърдечна аневризма;
• изразени и бъбреците;

Препоръчително е да се внимава, когато се предписват тези лекарства на много недохранени пациенти, по време на бременност, в първите 3-8 дни след раждане или операция, при високо кръвно налягане.

Класификация на директните антикоагуланти

В зависимост от характеристиките на структурата и механизма на действие, лекарствата от тази група се разделят на 3 подгрупи:

• препарати на нефракциониран хепарин (хепарин);
• хепаринови препарати с ниско молекулно тегло (надропарин, еноксапарин, далтепарин и други);
• хепариноиди (сулодексид, пентозан полисулфат);
• директни инхибитори на тромбина - хирудинови препарати.

Препарати с нефракциониран хепарин

Основният представител на лекарствата от този клас е самият хепарин.
Антитромботичният ефект на това лекарство се дължи на способността на неговите вериги да инхибират основния кръвосъсирващ ензим, тромбин. Хепаринът се свързва с коензима антитромбин III, в резултат на което последният се свързва по-активно с група плазмени коагулационни фактори, намалявайки тяхната активност. Когато хепаринът се прилага в големи дози, той също инхибира процеса на превръщане на фибриноген във фибрин.

В допълнение към споменатите по-горе, това вещество има редица други ефекти:

• забавя агрегацията и адхезията на тромбоцитите, левкоцитите и еритроцитите;
• намалява степента на съдовата пропускливост;
• подобрява кръвообращението в съседните съдове и колатералите;
• намалява спазма на съдовата стена.

Хепаринът се предлага под формата на инжекционен разтвор (1 ml разтвор съдържа 5000 единици активно вещество), както и под формата на гелове и мехлеми, за локално приложение.

Хепаринът се прилага подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Лекарството действа бързо, но, за съжаление, за сравнително кратко време - с еднократна доза венозно приложениеЗапочва да действа почти веднага и ефектът продължава 4-5 часа. При мускулно приложение ефектът се развива след половин час и продължава до 6 часа, при подкожно приложение - съответно след 45-60 минути и до 8 часа.

Хепаринът често се предписва не самостоятелно, а в комбинация с фибринолитици и антиагреганти.
Дозировките са индивидуални и зависят от характера и тежестта на заболяването, както и от неговите клинични прояви и лабораторни показатели.

Ефектът на хепарина трябва да се проследява чрез определяне на APTT - активираното парциално тромбопластиново време - поне веднъж на всеки 2 дни през първата седмица от лечението, а след това по-рядко - веднъж на всеки 3 дни.

Тъй като прилагането на това лекарство може да доведе до развитие хеморагичен синдром, трябва да се прилага само в болнични условия под постоянно наблюдение медицински персонал.
В допълнение към кръвоизливите, хепаринът може да провокира развитието на тромбоцитопения, хипералдостеронизъм, хиперкалиемия и др.

Хепариновите препарати за локално приложение са Lyoton, Linoven, Thrombophob и др. Използват се за профилактика, както и при комплексно лечение на хронични венозна недостатъчност: предотвратява образуването на кръвни съсиреци в сафенозните вени на долните крайници, а също така намалява, премахва тежестта в тях и намалява тежестта на болката.

Хепаринови препарати с ниско молекулно тегло

Това са лекарства от ново поколение, които имат свойствата на хепарина, но имат редица предимства. Инактивирайки фактор Ха, те намаляват в по-голяма степен риска от образуване на кръвни съсиреци, като антикоагулантната им активност е по-слабо изразена, което означава, че хеморагията е по-малка. В допълнение, хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират по-добре и продължават по-дълго, т.е. за постигане на ефект е необходима по-малка доза от лекарството и по-малка честота на приложение. Освен това те причиняват тромбоцитопения само при изключителни случаи, изключително рядко.

Основните представители на нискомолекулните хепарини са Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Нека разгледаме всеки от тях по-подробно.

Далтепарин (Фрагмин)

Съсирването на кръвта се забавя леко. Потиска агрегацията и практически няма ефект върху адхезията. Освен това има имуносупресивни и противовъзпалителни свойства до известна степен.

Лекарството се прилага венозно или подкожно. Интрамускулното приложение е забранено. Дозира се по схема, в зависимост от заболяването и тежестта на състоянието на пациента. При използване на далтепарин е възможно намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта, развитие на кръвоизливи, както и локални и общи алергични реакции.
Противопоказанията са подобни на тези на други лекарства от групата на директно действащите антикоагуланти (изброени по-горе).

Еноксапарин (Клексан, Новопарин, Фленокс)

При подкожно приложение се абсорбира бързо и напълно в кръвта. Максималната концентрация се наблюдава след 3-5 часа. Полуживотът е повече от 2 дни. Екскретира се с урината.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор. Обикновено се инжектира подкожно в областта коремна стена. Прилаганата доза зависи от заболяването.
Страничните ефекти са стандартни.
Това лекарство не трябва да се използва при пациенти, склонни към бронхоспазъм.

Надропарин (фраксипарин)

В допълнение към директния антикоагулантен ефект, той има имуносупресивни и противовъзпалителни свойства. Освен това намалява нивото на β-липопротеините и холестерола в кръвта.
При подкожно приложение се абсорбира почти напълно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава след 4-6 часа, полуживотът е 3,5 часа при първоначалното и 8-10 часа при повторно приложение на надропарин.

По правило се инжектира в коремната тъкан: подкожно. Честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. В някои случаи се използва интравенозно приложение под контрола на параметрите на кръвосъсирването.
Дозировките се предписват в зависимост от патологията.
Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други лекарства от тази група.

Бемипарин (Cibor)

Има изразено антикоагулантно и умерено хеморагично действие.

Когато се прилага подкожно, лекарството бързо и напълно се абсорбира в кръвта, където максималната му концентрация се наблюдава след 2-3 часа. Полуживотът на лекарството е 5-6 часа. В момента няма информация относно метода на теглене.

Форма за освобождаване: инжекционен разтвор. Начин на приложение: подкожно.
Дозировката и продължителността на терапията зависят от тежестта на заболяването.
Страничните ефекти и противопоказанията са изброени по-горе.

Хепариноиди

Това е група мукополизахариди от полусинтетичен произход със свойствата на хепарин.
Лекарствата от този клас действат изключително върху фактор Xa, независимо от ангиотензин III. Имат антикоагулантен, фибринолитичен и хиполипидемичен ефект.

Те обикновено се използват за лечение на пациенти с ангиопатия, причинена от повишено нивокръвна захар: при. В допълнение, те се използват за предотвратяване на тромбоза по време на хемодиализа и по време на хирургични операции. Използват се и при остри, подостри и хронични заболяванияатеросклеротичен, тромботичен и тромбоемболичен характер. Те засилват антиангинозния ефект на терапията при пациенти с ангина пекторис (т.е. намаляват тежестта на болката). Основните представители на тази група лекарства са сулодексин и пентозан полисулфат.

Сулодексин (Wessel Due F)

Предлага се под формата на капсули и инжекционен разтвор. Препоръчва се интрамускулно приложение в продължение на 2-3 седмици, след което да се приема през устата още 30-40 дни. Курсът на лечение е 2 пъти годишно или по-често.
По време на приема на лекарството са възможни повръщане, болка в стомаха, хематоми на мястото на инжектиране и алергични реакции.
Противопоказанията са общи за препаратите с хепарин.

Пентозан полисулфат

Форма на освобождаване: филмирани таблетки и инжекционен разтвор.
Начинът на приложение и дозировката варират в зависимост от характеристиките на заболяването.
Когато се приема през устата, той се абсорбира в малки количества: бионаличността му е само 10%, в случай на подкожно или интрамускулна инжекциябионаличността клони към 100%. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 1-2 часа след перорално приложение, полуживотът е ден или повече.
В противен случай лекарството е подобно на други лекарства от групата на антикоагулантите.

Хирудинови препарати

Секретирано вещество слюнчените жлезипиявици - хирудин - подобно на хепариновите препарати, има антитромботични свойства. Механизмът му на действие е да се свързва директно с тромбина и да го инхибира необратимо. Освен това има частичен ефект върху други фактори на кръвосъсирването.

Не толкова отдавна бяха разработени лекарства на базата на хирудин - Piyavit, Revask, Gyrolog, Argatroban, но широко приложениете не са получили, следователно досега не е натрупан клиничен опит в тяхното използване.

Бихме искали да кажем отделно за две сравнително нови лекарства, които имат антикоагулантен ефект - фондапаринукс и ривароксабан.

Фондапаринукс (Arixtra)

Това лекарство има антитромботичен ефект чрез селективно инхибиране на фактор Ха. Веднъж попаднал в тялото, фондапаринукс се свързва с антитромбин III и повишава неутрализирането на фактор Xa няколкостотин пъти. В резултат на това процесът на коагулация се прекъсва, тромбинът не се образува и следователно не могат да се образуват кръвни съсиреци.

Бързо и напълно се абсорбира след подкожно приложение. След еднократно приложение на лекарството, максималната му концентрация в кръвта се наблюдава след 2,5 часа. В кръвта се свързва с антитромбин II, което определя неговия ефект.

Екскретира се предимно в урината непроменен. Времето на полуживот варира от 17 до 21 часа в зависимост от възрастта на пациента.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Начин на приложение: подкожно или венозно. Не се използва интрамускулно.

Дозировката на лекарството зависи от вида на патологията.

Пациенти с намалена бъбречна функция изискват коригиране на дозата на Arixtra в зависимост от креатининовия клирънс.

При пациенти с изразено намаление на чернодробната функция лекарството се използва много внимателно.
Не трябва да се използва едновременно с лекарства, които повишават риска.

Ривароксабан (Xarelto)

Това е лекарство, което има силно селективно действие срещу фактор Ха, като инхибира неговата активност. Характеризира се с висока бионаличност (80-100%) при устно(тоест, той се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално).

Максималната концентрация на ривароксабан в кръвта се наблюдава 2-4 часа след еднократна перорална доза.

Екскретира се от тялото половината в урината, половината в изпражнения. Времето на полуживот варира от 5-9 до 11-13 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Форма на освобождаване: таблетки.
Приемайте през устата, независимо от приема на храна. Подобно на други директни антикоагуланти, дозировката на лекарството варира в зависимост от вида на заболяването и неговата тежест.

Rivaroxaban не се препоръчва при пациенти, лекувани с определени противогъбични лекарстваили противовъзпалителни лекарства, тъй като те могат да повишат концентрацията на Xarelto в кръвта, което може да причини кървене.

Пациенти с тежко бъбречно увреждане изискват корекция на дозата на ривароксабан.
Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат надеждно защитени от бременност по време на лечението с това лекарство.

Както можете да видите, съвременната фармакологична индустрия предлага значителен избор от антикоагуланти с директно действие. В никакъв случай, разбира се, не трябва да се самолекувате; всички лекарства, тяхната дозировка и продължителност на употреба се определят само от лекаря въз основа на тежестта на заболяването, възрастта на пациента и други значими фактори.