вещество-прахРег. №: FS-000013

Клинико-фармакологична група:

Форма за освобождаване, състав и опаковка

вещество -прах.

50 кг - чували (1) - картонени варели.

Описание на активните съставки на лекарството Ацетилцистеин»

фармакологичен ефект

муколитичен агент. Втечнява храчките, увеличава обема им, улеснява отделянето, насърчава отхрачването. Действието на ацетилцистеин се свързва със способността на неговите сулфхидрилни групи да разрушават дисулфидните връзки на киселинните мукополизахариди на храчките, което води до деполяризация на мукопротеините и намаляване на вискозитета на слузта. Остава активен при наличие на гнойни храчки.

Има антиоксидантен ефект поради наличието на SH-група, която е в състояние да взаимодейства и неутрализира електрофилните окислителни токсини. Ацетилцистеинът насърчава увеличаването на синтеза на глутатион, който е важен антиоксидантен фактор във вътреклетъчната защита и поддържа функционалната активност и морфологичната цялост на клетката.

Показания

Респираторни заболявания и състояния, придружени от образуване на вискозни и мукопурулентни храчки: остър и хроничен бронхит, трахеит, дължащ се на бактериални и/или вирусна инфекция, пневмония, бронхиектазии, бронхиална астма, ателектаза поради запушване на бронхите от лигавична запушалка, синузит (за улесняване на секрецията), кистозна фиброза (като част от комбинирана терапия).

Отстраняване на вискозния секрет от респираторен трактпри посттравматични и следоперативни състояния.

Предозиране на парацетамол.

Дозов режим

Индивидуален. Вътре за възрастни и деца над 6 години - 200 mg 2-3 пъти на ден; деца на възраст от 2 до 6 години - 200 mg 2 пъти / ден или 100 mg 3 пъти / ден, до 2 години - 100 mg 2 пъти / ден.

В / m възрастни - 300 mg 1 път / ден, деца - 150 mg 1 път / ден.

Страничен ефект

Отстрани храносмилателната система: рядко - киселини, гадене, повръщане, диария, усещане за пълнота в стомаха.

Алергични реакции:Рядко - кожен обрив, сърбеж, уртикария, бронхоспазъм.

С плитка интрамускулна инжекцияи при наличие на свръхчувствителност може да се появи леко и бързо преминаващо усещане за парене, поради което се препоръчва лекарството да се инжектира дълбоко в мускула.

При използване при вдишване: възможна рефлексна кашлица, локално дразнене на дихателните пътища; рядко - стоматит, ринит.

Други:рядко - кървене от носа, рядко - шум в ушите.

Отстрани лабораторни показатели: възможно намаляване на протромбиновото време на фона на назначаването на големи дози ацетилцистеин (необходимо е наблюдение на състоянието на системата за коагулация на кръвта), промени в резултатите от теста количествено определянесалицилати (колориметричен тест) и тест за количествено определяне на кетон (тест с натриев нитропрусид).

Противопоказания

пептична язва и дванадесетопръстникав острата фаза, хемоптиза, белодробно кървене, свръхчувствителност към ацетилцистеин.

Бременност и кърмене

Адекватни и строго контролирани клинични изследванияБезопасността на ацетилцистеин по време на бременност и кърмене не е установена.

По време на бременност и кърмене употребата на ацетилцистеин е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или бебето.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Използвайте ацетилцистеин с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Използвайте ацетилцистеин с повишено внимание при пациенти с бъбречно заболяване.

Приложение за деца

Когато се използва ацетилцистеин при пациенти с бронхиална астма, е необходимо да се осигури дренаж на храчки. При новородени се прилага само по здравословни причини в доза 10 mg/kg под строг лекарски контрол.

Вътре деца над 6 години - 200 mg 2-3 пъти на ден; деца на възраст от 2 до 6 години - 200 mg 2 пъти / ден или 100 mg 3 пъти / ден, до 2 години - 100 mg 2 пъти / ден.

специални инструкции

Ацетилцистеинът се използва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, заболявания на черния дроб, бъбреците, надбъбречните жлези. Когато се използва ацетилцистеин при пациенти с бронхиална астма, е необходимо да се осигури дренаж на храчки. При новородени се прилага само по здравословни причини в доза 10 mg/kg под строг лекарски контрол.

Между приема на ацетилцистеин и антибиотици трябва да се спазва интервал от 1-2 часа.

Ацетилцистеинът реагира с някои материали като желязо, мед и гума, използвани в пулверизатора. В местата на възможен контакт с разтвор на ацетилцистеин трябва да се използват части от следните материали: стъкло, пластмаса, алуминий, хромиран метал, тантал, сребро от установен стандарт или неръждаема стомана. След контакт среброто може да потъмнее, но това не влияе на ефективността на ацетилцистеина и не вреди на пациента.

лекарствено взаимодействие

лекарствено взаимодействие

Едновременна употребаацетилцистеин с антитусиви може да увеличи стазата на храчките поради потискане на кашличния рефлекс.

При едновременна употреба с антибиотици (включително тетрациклин, ампицилин, амфотерицин В) е възможно тяхното взаимодействие с тиоловата група на ацетилцистеин.

Ацетилцистеинът намалява хепато токсичен ефектпарацетамол.

Фармакологична група: муколитични лекарства
Систематично (IUPAC) наименование: (2R)- 2-ацетамидо-3-сулфанилпроева киселина
Търговски наименования: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Приложение: перорално, инжекционно, инхалационно
Бионаличност 4-10% (орално)
Свързване с протеини 80-83%
Метаболизъм: черен дроб
Полуживот 5,6 часа
Екскреция: бъбреци (22%), фекалии (3%)
Формула C5H9NO3S
Mol. тегло 163.195

Ацетилцистеин (ACC/Fluimucil), известен също като N-ацетилцистеин или N-ацетил-L-цистеин (NAC), е фармацевтично лекарство и хранителна добавка, използван предимно като муколитичен агент и за лечение на предозиране (ацетаминофен). Лекарството се използва и за насищане със сулфат при заболявания като аутизъм, с изчерпване на нивата и свързаните със сяра съдържащи аминокиселини. Ацетилцистеинът е производно; ацетилова група, свързана с азотния атом. Това съединение се предлага на пазара като хранителна добавка, която според производителите действа като антиоксидант и защитник на черния дроб. Лекарството се използва като средство за потискане на кашлицата, тъй като разрушава дисулфидните връзки в слузта и я разрежда, което улеснява кашлицата. Нарушаването на дисулфидните връзки служи за необичайно изтъняване на запаса гъста слузпри пациенти с кистозна и белодробна фиброза. Известен също като: N-ацетил-L-цистеин, NAC, N-Ac
Приема се срещу:

Зависимости

Не е съвместим с:

Активен въглен (тъй като последният може да намали абсорбцията на N-ацетилцистеин)

Описание на действието на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil) е производно на естествената N-ацетил аминокиселина. Веществото има много мощен и бързо действащ муколитичен ефект. Благодарение на свободните сулфхидрилни групи, ацетилцистеинът може да разцепи дисулфидните връзки в гликопротеиновата слуз с едновременното образуване на хидрофилни комплекси, което води до втечняване на образуването и намаляване на вискозитета на слузта в бронхиалните секрети. Ацетилцистеинът проявява антиоксидантен ефект чрез неутрализиране на свободните радикали във възпалени или хипоксични клетки. Ацетилцистеинът действа като антидот при отравяне или предозиране, тъй като инактивира токсичните метаболити и позволява да се поддържат правилни нива, предпазвайки черния дроб от увреждане. Ацетилцистеинът действа най-ефективно в рамките на 8 часа след отравяне или предозиране; но случаи на ефективност на лекарството са описани и в случай на отравяне, продължаващо около 36 часа.Ацетилцистеинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, достигайки максимална концентрация в дихателните пътища след 0,5-3 ч. Метаболизира се главно в черния дроб и се екскретира с урината.

Медицински употреби на ацетилцистеин (ACC/Fluimucil)

Предозиране на парацетамол

Интравенозният ацетилцистеин се използва за лечение на предозиране (на ацетаминофен). Когато се приема в големи количества, второстепенен метаболит, наречен N-ацетил-пара-бензохинонимин (NAPQI), се натрупва в тялото. Обикновено се комбинира с, но при прекомерна употреба запасите в тялото са недостатъчни, за да инактивират токсичния NAPQI. Този метаболит може свободно да реагира с ключови чернодробни ензими, като по този начин уврежда хепатоцитите. Това може да доведе до сериозно увреждане на черния дроб и дори смърт от остра чернодробна недостатъчност. Ацетилцистеинът действа чрез увеличаване на телесните запаси и, заедно с това, директно свързване с токсични метаболити. Тези действия служат за защита на хепатоцитите в черния дроб от токсичността на NAPQI. Въпреки че ацетилцистеинът е еднакво ефективен както интравенозно, така и орален прием, когато се прилага перорално, може да се понася лошо поради ниската перорална бионаличност (защото са необходими много високи дози от лекарството), поради многото му лош вкуси миризма, както и поради странични ефекти, особено гадене и повръщане. В предишни проучвания върху фармакокинетиката на ацетилцистеин, ацетилирането не се счита за причина за ниската бионаличност на ацетилцистеин. Оралният ацетилцистеин е идентичен по отношение на бионаличността на прекурсорите. Въпреки това, 3% до 6% от хората, които приемат интравенозен ацетилцистеин, имат тежки алергични реакции, подобни на анафилаксия, които могат да включват затруднено дишане (поради бронхоспазъм), намалена кръвно налягане, обрив, ангиоедем и понякога гадене и повръщане. Повтарящите се дози интравенозен ацетилцистеин ще причинят прогресивно влошаване на тези алергични реакции. Проучванията показват, че тези подобни на анафилаксия реакции се появяват най-често при хора, които приемат интравенозен ацетилцистеин, въпреки факта, че серумни ниване е достатъчно висока, за да се счита за токсична. В някои страни няма специални интравенозни формули за лечение на предозиране. В тези случаи лекарството за инхалация може да се използва интравенозно.

Муколитична терапия

Ацетилцистеинът се използва като инхалатор поради неговото муколитично действие (разтваряне на слуз) като адювант при респираторни заболявания с прекомерно производство на слуз. Такива заболявания включват емфизем, бронхит, туберкулоза, бронхиектазии, амилоидоза, пневмония, кистозна фиброза, хронична обструктивна белодробна болест и белодробна фиброза. Лекарството се използва и след операция, за извършване на диагностика и при лечение на пациенти с трахеотомия. Лекарството е неефективно при кистозна фиброза. Въпреки това, скорошна статия, публикувана в Proceedings of the National Academy of Sciences, съобщава, че високите перорални дози ацетилцистеин модулират възпалението при кистозна фиброза и че лекарството има потенциала да противодейства на редокс и възпалителния дисбаланс при кистозна фиброза. Оралният ацетилцистеин може също да се използва като муколитичен агент в по-леки случаи. Ацетилцистеинът действа чрез намаляване на вискозитета на слузта чрез разцепване на дисулфидни връзки, които свързват протеините, присъстващи в слузта (мукопротеини).

Нефропротективно лекарство

Пероралният ацетилцистеин се използва за предотвратяване на рентгеноконтрастна нефропатия (форма на остра бъбречна недостатъчност). Някои проучвания показват, че предварителното приложение на ацетилцистеин значително намалява рентгеноконтрастната нефропатия, докато други поставят под въпрос ефективността му. Беше направено заключението, че "N-ацетилцистеинът, прилаган интравенозно и перорално, може да предотврати нефропатия с дозозависим ефект при пациенти с първична ангиопластика и може да подобри изхода от заболяването" "Ацетилцистеинът защитава пациенти с умерена бъбречна недостатъчностот влошаване бъбречна функцияслед коронарографски процедури, с минимални странични ефекти". Клинично проучване от 2010 г. обаче установи, че ацетилцистеинът е неефективен за предотвратяване на индуцирана от контраст нефропатия. Това проучване на 2308 пациенти установи, че ацетилцистеинът не превъзхожда плацебо; независимо дали е използван ацетилцистеин или плацебо, честотата на нефропатия е 13%. Ацетилцистеинът все още се използва широко при хора с бъбречна недостатъчност за предотвратяване на остра бъбречна недостатъчност.

Лечение на хеморагичен цистит, индуциран от циклофосфамид

Ацетилцистеинът се използва за лечение на индуциран от циклофосфамид хеморагичен цистит, въпреки че в този случай месна обикновено се предпочита, тъй като ацетилцистеинът може да намали ефективността на циклофосфамид.

Микробиологична употреба

Ацетилцистеинът може да се използва в метода на Петров, т.е. при втечняване и обеззаразяване на храчки, при подготовка за диагностика на туберкулоза. Той също така показва значителна антивирусна активност срещу вируси на грип А.

Колагенова белодробна болест

Ацетилцистеинът се използва при лечението на интерстициална белодробна болест, за да се предотврати прогресирането на болестта.

Психиатрия

Ацетилцистеинът се използва успешно за лечение на различни психични разстройства. По-специално, той се използва за лечение на шизофрения, биполярно разстройство, трихотиломания, дерматиломания, аутизъм, обсесивно-компулсивно разстройство, наркотична зависимост(включително никотин, канабис, метамфетамин, кокаин и др.) и пристрастяване към хазарта. Способността на ацетилцистеина да потиска р53-индуцираната апоптоза и да насърчава аутофагията може да бъде фактор за неговата ефективност при лечението на невропсихиатрични разстройства.

синдром на поликистозни яйчници

Малко проспективно проучване сравнява ацетилцистеин с метформин (който е стандартен метод лечение на PCOS), е доказано, че и двете лечения водят до значително намаляване на индекса на телесна маса, хирзутизма, индекса HOMA, свободния тестостерон и нередовния менструален цикъл спрямо изходното ниво, като и двете лечения са еднакво ефективни.

Черепно-мозъчна травма

Доказано е, че ацетилцистеинът е ефективен при лечението на леки до умерени травматични мозъчни увреждания, по-специално при намаляване на загубата на неврони и при намаляване на когнитивните и неврологични симптомикогато се прилага веднага след нараняване.

Исхемия

Ацетилцистеинът намалява щетите, свързани с исхемично уврежданемозъка, когато се прилага малко след инсулт.

Механизъм на действие на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Ацетилцистеинът служи като пролекарство, което е биологичен антиоксидантен прекурсор и следователно употребата на ацетилцистеин се допълва. L-цистеинът също, от своя страна, служи като прекурсор на цистин и като субстрат за цистин-глутаматния антипортер в астроцитите, като по този начин увеличава освобождаването на глутамат в извънклетъчното пространство. Този глутамат от своя страна действа върху mGluR2/3 рецепторите, а при по-високи дози ацетилцистеин – върху mGluR5. също така модулира NMDA рецептора чрез действие върху редокс мястото. Ацетилцистеинът също има известна противовъзпалителна активност, вероятно чрез инхибиране на NF-kB и модулиране на синтеза на цитокини. Може също така да насърчи освобождаването на допамин в определени области на мозъка.

Комплексообразуващ реагент

Химия

Ацетилцистеинът е производно на N-ацетил | |аминокиселини]] и е предшественик при образуването на антиоксидант в тялото. Тиоловата (сулфхидрилна) група има антиоксидантен ефект и може да намали свободните радикали.

Източници и структура

биологично значение

Цистеинът е ограничаващият фактор в синтеза на глутатион.

Промяна и формулировка

N-ацетилцистеинът е подобен на L-цистеин (това е неговата ацетилирана форма) и на самия ензим глутатион (той е предшественик на синтеза на глутатион); са проведени проучвания за употребата на L-цистеин и глутатион като добавка. Глутатионът има ограничена терапевтична употреба, тъй като бързо се хидролизира в чревния тракт, така че повишаването на нивата на глутатион, когато се приема перорално като добавка, не е клинично значимо.

Фармакология

Серум

200-400 mg N-ацетилхолин достигат пикова концентрация от 350-400 μg / ml при Tmax - 1-2 часа.

Екскреция от тялото

До 70% от N-ацетилцистеин не се екскретира в урината. Основният бъбречен метаболит на N-ацетилцистеин, приеман перорално, е уринарният сулфат.

Биоакумулиране на минерали

При гризачи се наблюдава намаляване на тъканното натрупване и повишена екскреция на олово в урината. При хората е отбелязано намаляване на оловото в кръвта. N-ацетилцистеинът има хелатираща активност. Оловото е тежък минерал, който има токсичен ефект и блокира активността на глутатиона. Токсичният ефект на оловото зависи пряко от изчерпването на запасите от глутатион в клетките; това се дължи на високия афинитет на оловото към тиоловата група. Смята се, че цистеинът (чрез NAC) смекчава токсичните ефекти на оловото, като осигурява субстрат и намалява взаимодействието на оловото с тиоловите групи. В резултат на проучвания върху животни (на базата на кръвни биомаркери и хистологично изследване) е разкрит благоприятен ефект на N-ацетилцистеин срещу ефектите на оловото върху тъканите на бъбреците, мозъка и черния дроб. Смята се, че N-ацетилцистеинът смекчава токсичните ефекти на оловото, което има висок афинитет към тиоловите групи, които обикновено потискат концентрациите на глутатион в тялото; позицията на външните тиоли може да поддържа концентрацията на глутатион. Добавянето на 200-800 mg (400-800 mg доза, разделена на два дни) N-ацетилцистеин за 12 седмици от работници, които са силно изложени на олово, е в състояние да намали концентрациите на олово в кръвта с 4,72+/-7,08% (без доза- зависимост).открит). Еритроцитният липофусцин се намалява с 11% при приемане на N-ацетилцистеин (200-800 mg дневно за повече от 12 седмици). Но това е вторично за намаляване на токсичността на оловото (напречни връзки в резултат на оксидативен стрес и повишаване на липофуцина). Когато се приема перорално в стандартна доза, той може да упражни защитно действиесрещу оловна токсичност, вероятно намалява концентрацията на олово в тялото и ефектите, причинени от него.

Неврология

Кинетика

N-ацетилцистеинът повишава концентрацията на глутатион в нервната тъкан на гризачи, когато се приема перорално, което предполага, че NAC може да премине кръвно-мозъчната бариера. При приемане на L-цистеин не се наблюдава такова увеличение на концентрацията на глутатион, тъй като ацетилирането на N-ацетилцистеин забавя неговия метаболизъм, смята се, че метаболизмът на първо преминаване ограничава разпределението на цистеин в тялото.

Глутаматергична невротрансмисия

Цистин-глутаматният антипорт в астроцитите медиира синаптичните нива на глутамат и също така поглъща цистин (цистеинов димер) в замяна на освобождаване на глутамат, което включва инхибиторни метаботропни глутаматни рецептори (група II) върху глутаматергичните нервни окончанияи намалява последващото синаптично освобождаване на глутамат. Смята се, че приемът на N-ацетилцистиен осигурява субстратен отговор за намаляване на стимулацията на глутаматергичната система. При приемане на лекарства антипортът може да бъде намален и неговите функции са нарушени; N-ацетилцистинът може да спре спада, наблюдаван при лекарствата, и да спре авторегулацията на транспортера. Смята се, че цистеинът може да намали глутаматергичната невротрансмисия чрез намаляване на невронното освобождаване на глутамат в синапса ( първично действие– насърчаване на освобождаването му от астроцитите). По време на изследването зависимите от кокаин приемали 2400 mg N-ацетилцистеин. Показанията, взети един час по-късно (чрез MRI и MRS), показват, че високите нива на глутамат при наркозависимите (което е по-високо, отколкото при здравите хора) се връщат към нормалното. Приемането на N-ацетилцистеин може да понижи нивата на глутамат (при хора с високи нива) един час след приема. Окисленият и редуциран глутатион е лиганд за NMDA и AMPA рецепторите. Те инхибират активността на лигандите на мястото на свързване на глутамат и също така повишават свързването на антагониста MK-801 (към NMDA рецепторите). Той засяга невротрансмисията на рецепторно ниво, намалява способността за сигнализиране на лигандите на глутаматното място за свързване, но увеличава свързването на антагониста MK-801.

Допаминергична невротрансмисия

Освобождаването на допамин от невроните се увеличава в присъствието на ниска концентрация на N-ацетилцистеин, но висока концентрациявещества (10 mmol) инхибира процеса. Това може да се дължи на начина, по който глутатионът повишава предизвиканото от глутамат освобождаване на допамин. Интравенозното приложение на N-ацетилцистеин забавя регулирането на допаминовите транспортери при маймуни, инжектирани с метамфетамин. 3.4. Стрес и безпокойство В някои случаи се съобщава, че N-ацетилцистеин има благоприятен ефект при тревожни разстройства. Например, в резултат на няколко казуси, е установен благоприятният ефект на веществото срещу гризане на нокти и дерматиломания.

Нервна възбудимост

Проведени са две проучвания върху пациенти с аутизъм. Беше отбелязано, че възбудимостта, като симптом на аутизма, е значително намалена (в сравнение с плацебо ефекта) при дневен прием на 900-2700 mg от веществото и стандартна терапия.

обсесивно състояние

Проведени са проучвания за употребата на N-ацетилцистеин за лечение на обсесивно-компулсивно разстройство, тъй като някои области на мозъка (nucleus accumbens и кората на ректалния цингуларен кортекс) показват подобен отговор при пристрастяване към наркотици и OCD, и приемането на N- Известно е, че ацетилцистеинът има благоприятен ефект върху пристрастяването към наркотици. Хората с OCD имат повишена липидна пероксидация в мозъка, свързана с ниско нивовитамин Е в мозъка и намалена активност на антиоксидантните ензими (с изключение на повишаване на степента на супероксид дисмутаза). Тези оксидативни промени са пряко свързани с влошаването на симптомите. Приликите между пристрастяването към наркотици (доказани благоприятни ефекти) и OCD, както и прооксидативните свойства на OCD предполагат, че добавянето на N-ацетилцистеин може да има терапевтичен ефект. При миши модел на OCD е отбелязано, че интраабдоминалното приложение на 150 mg/kg N-ацетилцистеин е от полза (както е оценено чрез теста за вкопаване на балон), докато доза от 50-100 mg/kg е неефективна. Установено е също, че витамин Е е неефективен при всяка доза (10-100 mg/kg). Не е отбелязан адитивен ефект при употребата на N-ацетилцистеин и ниска доза от инхибитора на обратното захващане на серотонина флувоксамин. Отбелязва се благоприятен ефект на ацетилцистеина върху животни, а другият антиоксидант няма същия ефект. Проучването установи, че зависимите от кокаин имат повишено нивоглутамат в мозъка и това повишено ниво на глутамат е свързано с импулсивност; N-ацетилцистеинът понижава нивото на глутамат, но в края на експеримента степента на импулсивност не е установена. Импулсивността е свързана с високи церебрални концентрации на глутамат. Беше проведено проучване на случай на пациент, рефрактерен на стандартна терапия със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs; наблюдавани в 20% от случаите). След дневен прием на 3000 мг N-ацетилцистеин терапията даде резултат. В последващо проучване 2400 mg N-ацетилцистеин дневно в продължение на 12 седмици при пациенти, рефрактерни на терапия със SSRI (и страдащи от OCD), повишават ефективността на терапията (повече от 35% по скалата на Yale Brown Obsessive-Compulsive Scale) от 15 % до 52.6%. Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът може да повиши ефикасността на терапията със SSRI за лечение на OCD, но не е известно дали N-ацетилцистеинът може да осигури такъв благоприятен ефект сам по себе си (тъй като е по-скоро адювант терапия, отколкото монотерапия). Друго заболяване, което е подобно по симптоми и лечение на ОКР (тъй като е нарушение на контрола на импулсите) е трихотиломания, скубане и изяждане на коса по главата или други части на тялото. Има много видове тази болест, някои от тях са подобни по симптоми и патология на OCD, някои на пристрастяване. Поради това се проучва използването на N-ацетилцистеин за лечение на това заболяване (тъй като има благоприятен ефект при лечение на OCDи зависимости). Казуси откриват благоприятни ефекти на N-ацетилцистеин при 1800 mg и 1200 mg дневно (в едно проучване) в продължение на 6 седмици, последвано от увеличаване на дозата (2400 mg). Приемът на веществото показва, че хората, страдащи от трихотиломания, са намалили общи симптоми(с 31-45%, в зависимост от оценъчната скала), както и симптоми съпътстващи заболяваниякато чувство на тревожност (31% намаление) и депресия (34% намаление). Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът има благоприятен ефект при лечението на трихотиломания, вероятно поради ефективно въздействиеза лечение на пристрастяване и ОКР (заболявания, сходни по патология с трихотиломания).

пристрастяване

В открито проучване тийнейджъри, които са признали, че са употребявали марихуана, са приемали 2400 mg (два пъти по 1200 mg) N-ацетилцистеин перорално в продължение на четири седмици. В резултат на това се наблюдава намаляване на симптомите на пристрастяване (според проучването), компулсивност и емоционалност, но не и тревожно очакване. Пристъпите на „жажда” за канабис намаляват с 25% (ефектът се наблюдава след 2 седмици и продължава след това), но нивото на канабиноидите в урината остава същото. Предварителните данни показват, че приемането на N-ацетилцистеин само леко намалява зависимостта от марихуана, показвайки ефект против пристрастяване. Тестването е извършено върху кокаинозависими, които се въздържат от употреба на наркотици (според синдрома на отнемане). През деня те приемат 2400 mg N-ацетилцистеин (600 mg на всеки 6 часа), в резултат на което се отбелязва, че два часа след първата доза (пикова концентрация на NAC в кръвта), желанието не намалява, но е по-малко след 14 часа, ефектът се запазва в рамките на 24 часа след последната доза от лекарственото вещество. N-ацетилцистеинът може да намали желанието за употреба на кокаин по време на абстиненция. В проучване при плъхове беше отбелязано, че самоприлагането на никотин за повече от 21 дни намалява експресията на GLT-1 и цистин-глутаматния антипорт в nucleus accumbens (префронталната кора и амигдалата не са засегнати). Резултатите от експеримента показват, че приемането на 2400 mg N-ацетилцистеин в продължение на 4 седмици при пушачи намалява честотата на пушене (в сравнение с плацебо) две седмици след приема. Приемът на никотин може да намали нивата на експресия на цистин-глутаматния антипорт и GLT-1, а N-ацетилцистеинът може да има благоприятен ефект при лечението никотинова зависимост(намалява броя на изпушените цигари, но не намалява жаждата за пушене).

Въздействие върху сърдечно-съдовото здраве

Кръв

Ежедневният прием на 400-800 mg / kg N-ацетилцистеин в продължение на 12 седмици повишава концентрацията на глутатион в еритроцитите с 5-6%, в сравнение с контролната група, както и повишаване на активността на G6PD с 17% (според резултатите от проучване на всички групи).

Скелетна мускулна тъкан и физическо представяне

В резултат на приемането на N-ацетилцистеин в продължение на 6 дни преди интервалния спринт тест, който се провежда три пъти на ден, представянето на следващия ден остава същото, но веществото няма никакъв ефект върху изокинетичния тест ; това проучване е дублирано в Pubmed.

Умора

Приемането на 150 mg/kg N-ацетилцистеин (чрез инжектиране) преди повтарящи се пикови контракции на мускулите на прасеца не повлиява енергийната продукция в покой, но се увеличава с 15% спрямо контролата, което предполага ефект против умора. Резултатът е получен чрез ниски електрически импулси (10Hz), които въвеждат субектите в състояние на умора. В резултат на теста за интервален спринт беше отбелязано благоприятен ефект N-ацетилцистеин, но не е установен ефект преди и след тренировка върху изокинетичната динамометрия. Въпреки че N-ацетилцистеинът има благоприятни ефекти против умора, за постигане на такъв ефект са необходими големи дози и следователно инжекции; но дори и в този случай ефектът на веществото не е изразен.

Ефект върху окисляването

Глутатион

N-ацетилцистеинът действа като субстрат за глутатион. Глутатионът (GSH) отделя реактивни кислородни и азотни видове в процес, който превръща глутатиона (в глутатион дисулфид; GSSG), след което глутатион дисулфидът се редуцира до глутатион от ензимите глутатион-S-трансфераза (GTS). Антиоксидантният цикъл се повтаря, докато глутатионът се разгради от гама-глутамил трансфераза до свободни глутамати и глицин-цистеин дипептид. В крайна сметка свободните аминокиселини могат да се използват за регенериране на глутатион, първо с глутамат цистеин лигаза (за пресъздаване на дипептида) и след това със синтез на глутатион (за създаване на самия глутатион); първият етап е ограничаващ скоростта поради наличието на L-цистеин. Глутатионът участва в цикъла за блокиране на кислород- и азотсъдържащи радикали, след няколко цикъла се разлага. Глутатионът може лесно да бъде възстановен, но ограничаващият фактор тук е наличието на L-цистеин; приемането на N-ацетилцистеин позволява на L-цистеин да ускори ресинтезата.

супероксид

Супероксидът (O2-) е анион и свободен радикал, който се блокира от антиоксидантния ензим супероксид дисмутаза (SOD). N-ацетилцистеинът, подобно на цистеина и глутатиона, има относително бавна скорост на реакция in vitro за блокиране на O2-; освен това N-ацетилцистеинът проявява по-малко антиоксидантни свойства от глутатиона, което също е доста неефективно. N-ацетилцистеинът не показва защитен ефект срещу супероксиди нито директно, нито чрез глутатион.

Водороден прекис

Водородният пероксид (H2O2) е свободен радикал в тялото. Той директно взаимодейства бавно с N-ацетилцистеин in vitro. N-ацетилцистеинът не е обещаващ ловец на свободни радикали.

Хидроксилна група

Тиоловите антиоксиданти като глутатион и N-ацетилцистеин са доста добри в изчистването на хидроксилните радикали (OH-). N-ацетилцистеинът ефективно пречиства хидроксилните радикали (OH-) както директно, така и чрез производството на глутатион.

Хипохлорна киселина

Хипохлорната киселина (HClO) е окислител, получен от миелопероксидаза (MPO) след комбинацията от хлориден анион и водороден пероксид; най-активенензимът се експресира в неутрофили (тип имунни клетки) по време на окислителна експлозия. N-ацетилцистеинът е доста мощен поглъщач на HOCl in vitro. N-ацетилцистеинът ефективно блокира хипохлорната киселина.

Възпаление и имунология

Левкоцити

Приложението на 200-800 mg N-ацетилцистеин в продължение на 12 седмици води до леко намаляване на активността на глутатион-S-трансферазата в левкоцитите при работници, изложени на олово.

Еозинофили

Приемът на 600 mg N-ацетилцистеин в продължение на 10 седмици намалява нивото на катионен еозинофилен протеин (който се освобождава, когато еозинофилите дегранулират) при индивиди с ХОББ.

Ефект върху органите

Стомах

Приемът на 600 mg N-ацетицистеин, в допълнение към стандартната терапия, повишава нивото на ерадикация при пациенти с инфекция хеликобактер пилорикоито също страдат от диспепсия (киселини), от 60,7% на 70%.

Черен дроб

За първи път се съобщава, че парацетамол намалява токсичността на парацетамол с N-ацетилцистеин през 1978 г., с перорално приложение на 7 g на всеки 216 минути (17 дози).

бъбреци

Добавянето на N-ацетилцистеин (100 mg/kg интраабдоминална инжекция) е в състояние да намали нивата на олово в кръвта и тъканите при плъхове (които са били предварително изложени на олово в продължение на 8 седмици), което води до по-малко увреждане на бъбреците.

Бели дробове

N-ацетилцистеинът проявява муколитични свойства при лица, страдащи от ХОББ. N-ацетилцистеинът намалява адхезията на имунните клетки, когато се приема ежедневно в продължение на 10 месеца като профилактичен агент, но е установено, че е неефективен, когато се приема в продължение на 8 седмици.

Други заболявания

Хронична обструктивна белодробна болест

е заболяване, свързано с въздушно течение. Заболяването не е напълно обратимо и е свързано с необичаен възпалителен и оксидативен отговор на стресови фактори, особено в белодробната тъкан. Продължават изследванията за благоприятните ефекти на ацетилцистеин при ХОББ, поради оксидативния и възпалителния характер на заболяването. При приемане на 600 mg N-ацетилцистеин два пъти на ден се наблюдава по-ниско ниво на водороден пероксид в издишания въздушен кондензат при лица, страдащи от ХОББ (с 22% след 15 дни, с 29% след месец и с 35% след два месеца). Това предполага по-ниски нива на оксидативен стрес в белодробните тъкани, особено от имунни клетки като активирани неутрофили и макрофаги. При приема на плацебо се наблюдава повишаване на H2O2, няма ефект върху белодробната функция. Намаляването на нивото на водороден пероксид може да бъде свързано с повишаване на активността на глутатион пероксидазата. Ежедневният прием на 600 mg N-ацетилцистеин в продължение на 10 месеца намалява адхезията на неутрофилите, докато приемът в продължение на 8 седмици е неефективен. Кортикостероидите имат обратен ефект, тъй като инхибират адхезията с 31% след 8 месеца употреба, но в крайна сметка увеличават адхезията след 10 месеца. Намаляването на адхезията може да бъде пряко свързано с повишаване на концентрацията на глутатион. Тъй като ежедневният прием на 600 mg N-ацетилцистеин намалява фактора на клетъчна адхезия ICAM-1 и IL-8, намаляването на тези два фактора е отрицателно свързано с повишаване на активността на глутатион пероксидазата. Краткосрочното приложение на N-ацетилцистеин може да причини промени в респираторните биомаркери, което предполага потискане на оксидативния стрес в белодробната тъкан. Говори за възможността терапевтична употреба N-ацетилцистеин при ХОББ. N-ацетилцистеин 600 mg два пъти дневно в продължение на 3 години (проучване BRONCUS) не намалява скоростта на влошаване на белодробната функция. Проучването BRONCUS отбелязва, че N-ацетилцистеинът не е защитен при приема на кортикостероиди. Това предполага, че адювантната терапия е била неефективна. Дългосрочната употреба на N-ацетилцистин показва благоприятен ефект при Лечение на ХОББ, но N-ацетилцистеинът няма адювантно свойство при използване на кортикостероиди. Това предполага, че благоприятният ефект на кортикостероидите е подобен на този на N-acetylcysteine, но комбинацията от двете лекарства подобрява този ефект. Ежедневният прием на 600 mg N-ацетилцистеин за една седмица (едновременно с 40 mg преднизолон и 5 mg салбутамол) не разкрива никакъв ефект на N-ацетилцистеин върху белодробната функция или симптоми на задушаване при хора, страдащи от остър ХОББ. N-ацетилцистеинът е неефективен при лечението на остра ХОББ.

аутизъм

Свързан с повишена скоростокисление в мозъка, кръвта и урината. N-ацетилцистеинът има терапевтичен ефект при хора с аутизъм, тъй като това състояние се характеризира с ниски нива на глутатион в малкия мозък (34,2%) и темпорален кортекс(44,6%), в сравнение с здрави хора. Аутизмът също се характеризира с генетични промени в пътя на глутатиона. В допълнение, повишените нива на глутамат не влияят значително на патологията на аутизма (глутаматните антагонисти облекчават симптомите на аутизъм при животни). Допълването с N-ацетилцистеин намалява повишените нива на глутамат (механизъм, който подчертава свойствата против пристрастяване). N-ацетилцистинът подобрява симптомите на аутизъм поради антиоксидантните си свойства, също така намалява прекомерните нива на глутамат в мозъка; както нивата на окисление, така и нивата на глутамат са необичайно повишени при аутистични индивиди в сравнение със здрави контроли. Казус демонстрира обещаващите ефекти на N-ацетилцистеин. В пилотно проучване (двойно-сляпо) за първите 4 седмици пациентите са приемали 900 mg N-ацетилцистеин дневно, удвоете дозата (1800 mg) за следващите 4 седмици, утройте дозата (2700 mg) за последните четири седмици. Установено е, че N-ацетилцистеинът може да намали чувството на възбудимост (според теста за девиантно поведение) след 12 седмици при пациенти с аутизъм, но не засяга нито един от параметрите на скалата за оценка на аутизма (скала за оценка ABC), скалата за измерване на социалната отговорност (скала SRS) или скалата за изкривяване на отговора (скала RBS). По-късно експериментът е възпроизведен при аутисти, лекувани с рисперидон. Ежедневният прием на 1200 g от веществото в продължение на 8 седмици допринесе за намаляване на чувството на възбуда само по скалата ABC. Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът може да намали чувството на възбуда при аутисти, особено когато са подложени на терапия. Но N-ацетилцистеинът не действа върху други симптоми.

Синдром на Sjögren

Едно проучване отбелязва, че приемането на N-ацетилцистеин подобрява очните симптоми на синдрома на Sjögren чрез намаляване на раздразнителността и сухотата на очите, както и намаляване на лошия дъх и жаждата.

Взаимодействия с хранителни вещества

Активен въглен

Отбелязано е, че N-ацетилцистеинът се свързва с въглен в червата (96%). В хода на проучванията е установено, че при съвместна консумация на 100 g активен въглен, абсорбцията на N-ацетилцистеин (140 mg / kg) е намалена с 39%, а пиковите нива на плазмена концентрация са намалени с 26. %. Това твърдение не е напълно подкрепено, тъй като има доказателства, че 60 g активен въглен не повлияват кинетиката на 140 mg/kg N-ацетилцистеин. Възможно е N-ацетилцистеинът да се свърже с активен въглен в червата ( Активен въгленсвързва се с токсините и ги извежда от тялото). Следователно двете вещества не трябва да се използват заедно.

Етанол

Оксидативният стрес обикновено се измерва с нивото и активността на глутатиона. Съвместен прием N-ацетилцистеинът и алкохолът инхибират индуцирания от алкохол спад на глутатиона след 4 седмици и след шест месеца. Оксидативният стрес също засяга черния дроб, кръвта и мозъчната тъкан. Преди началото на експеримента, плъховете се инжектират с етилов алкохол, след което етилов алкохол се прилага заедно с N-ацетилцистеин. 15 дни след началото на приема на N-ацетилцистеин е отбелязан защитен ефект на веществото, тъй като е установено намаляване на оксидативния стрес в черния дроб. Но когато приемате N-ацетилцистеин след спиране на приема на етилов алкохол, защитният ефект е по-висок. N-ацетилцистеинът 30 минути преди дозата етанол показва защитен ефект, докато N-ацетилцистеинът 4 часа след дозата етанол влошава увреждането. Това проучване също отбелязва намаляване на степента на хистологично увреждане при мишки, които преди това са били третирани с N-ацетилцистеин. Предварителното приложение (30 минути) на N-ацетилцистеин преди поглъщането на етилов алкохол намалява степента на увреждане на черния дроб при гризачи, докато прилагането на N-ацетилцистеин 4 часа след поглъщането на етанол може да влоши увреждането, предизвикано от алкохола. Митохондриалната биогенеза при плъхове (измерена чрез активността на гена PGC-1α), усилена от етилов алкохол, се потиска от 1,7 g/kg N-ацетилцистеин, докато етиловият алкохол намалява структурната цялост и функцията на митохондриите, независимо от действието на N-ацетилцистеин. Проучване, оценяващо митохондриалната структура на чернодробната тъкан на плъх, установи, че добавянето на N-ацетилцистеин потиска индуцираната от етанол засилена митохондриална биогенеза, но вероятно не предпазва от други видове митохондриални увреждания; това се случва едновременно със стандартното намаляване на окислителното увреждане.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): инструкции за употреба

Показания за употреба

Остри и хронични бронхити и бронхиолити, бронхиектазии, кистозна фиброза, емфизем и др. респираторни заболяванияс много гъста слуз или мукопурулентен секрет. В токсикологията се използва като антидот при предозиране. Приложимо и дългосрочно изкуствена вентилациябелите дробове при лечение на дихателна недостатъчност, при остра и хроничен синузит, ексудативен среден отит, както и при подготовка за бронхография.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, тежък астматичен пристъп. Не използвайте или внимавайте, когато използвате лекарството при пациенти с активна пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. Трябва да се внимава и при пациенти в старческа възраст с тежка дихателна недостатъчност, астма или варици на хранопровода. Не трябва да се използва при пациенти с намалена отхрачваща способност при липса на дихателна физиотерапия. Големи дози ацетилцистеин като антидот могат да съкратят протромбиновото време, трябва да се следят коагулационните параметри. Миризмата на сяра не показва промяна в свойствата на лекарството и е типична за активните вещества, съдържащи се в лекарството.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на лекарства за кашлица може да бъде свързана със задържане на разредена слуз в бронхите. Едновременната употреба с нитроглицерин или нитрати повишава техния вазодилатиращ ефект и тромбоцитната агрегация. Не използвайте лекарството в рамките на два часа след приема на антибиотици, особено полусинтетични пеницилини, тетрациклини, цефалоспорини и аминогликозиди (при използване на ацетилцистеин като антидот, тези предпазни мерки не са необходими). Нищо не се знае за възможни взаимодействияацетилцистеин с амоксицилин, доксициклин, | еритромицин]], тиамфеникол и (ацетилцистеинът повишава проникването в бронхиалните секрети). Разтворите, съдържащи ацетилцистеин, не трябва да се смесват с други лекарства.

Странични ефекти на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Гадене, повръщане, киселини, диария, главоболие, шум в ушите, водниста секреция от носа, стоматит. Понякога алергична реакцияпроявява се с кожни лезии под формата на сърбящ обрив. Големите дози могат да причинят разширяване кръвоносни съдовеи рязко зачервяване на лицето, както и прекомерно втечняване на мукопурулентни секрети (особено при пациенти с неадекватен кашличен рефлекс). Много рядко в начален периодупотребата на лекарството може да се наблюдава бронхоконстрикция, хиперсекреция на слуз, остра суха кашлица. В процеса на приемане на лекарството чрез вдишване може да се наблюдава бронхоспазъм и задух, особено при пациенти с астма. Свръхчувствителността към ацетилцистеин може да доведе до възпаление на лигавицата на устата и носа.

Използва се при респираторни заболявания широк обхватлекарства, които действат върху причината, механизма на развитие на патологията и нейните индивидуални симптоми. Специално мястосред тях се дават отхрачващи средства, които улесняват отделянето на храчки. Едно такова лекарство е ацетилцистеин. Какво представлява, какъв ефект има, как и кога се прилага, има ли противопоказания и странични ефекти - това са основните аспекти, които вълнуват пациентите при предписване на лечение. По-голямата част от информацията е отразена в инструкциите, а останалата част може да бъде поискана от лекаря.

Ацетилцистеинът (N-ацетилцистеин) е кристално вещество (натриева сол) бял цвятс лека специфична миризма. Според структурата на молекулата е производно на аминокиселината L-цистеин. Лесно разтворим във вода и етилов алкохол. В същото време дава неутрална реакция, без да измества киселинно-алкалния баланс. Дозираните форми, съдържащи ацетилцистеин, са представени от разтвор за инхалация и инжектиране (небули и ампули), таблетки и прах (гранули) за перорално приложение.

Действие

Лекарството е включено в списъка на основните лекарства. N-ацетилцистеинът помага за намаляване на вискозитета на храчките чрез разрушаване на дисулфидните връзки между мукополизахаридните молекули и забавяне на полимеризацията на протеиновите молекули. Той стимулира клетките на лигавицата на дихателните пътища, като ги кара да произвеждат повече литични ензими, които разтварят фибриновите влакна. В резултат на това има увеличаване на обема на секрета и неговото отделяне от респираторен тракт.

Лекарството е в състояние да намали адхезията на микробите към епитела, да потисне окислителните процеси (образуване активни формикислород) и благодарение на тиоловата група (-SH) може да инактивира различни токсини. С оглед на гореизложеното ефектите на ацетилцистеин са:

• Муко- и секретолитично.
• Отхрачващо средство.
• Противовъзпалително.
• Антиоксидант.
• Детоксикиращо.

Трябва да се отбележи, че лекарственото вещество също предотвратява разрушаването на алфа-1-антитрипсин от съответните ензими (миелопероксидаза). Поради това лекарството има комплексен ефект върху органите дихателната системакоето има положителен ефект върху възстановяването на пациента.

Положителните ефекти на ацетилцистеина причиняват широкото му използване сред практикуващите.

Разпределение в тялото

Лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Въпреки това, когато се приема перорално, бионаличността е ниска (около 10%). Максимална концентрацияв кръвта се постига средно след 2 часа. Половината от N-ацетилцистеина, който влиза в плазмата, се свързва с протеина. Метаболизмът се извършва в черния дроб, където веществото се превръща в аминокиселината цистеин. Неговият полуживот е 60 минути. Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците с неактивни метаболити или червата.

Показания

Основният обхват на ацетилцистеин е респираторни заболявания, придружени от образуването на вискозни и трудни за отделяне храчки. Те включват следното:

• Ларинготрахеит.
• Бронхит и бронхиолит.
• Пневмония.
• Бронхиална астма.
• Кистозна фиброза.
• бронхиектазии.
• Белодробен абсцес.
• Емфизем.

Лекарството може успешно да се използва като препарат за диагностика и медицински процедурина дихателните пътища (бронхоскопия или бронхография). Освен това той е намерил своята ниша в УНГ патологията, когато е необходимо да се улесни отделянето на секрети (риносинузит, отит на средното ухо). Разтворът на ацетилцистеин също се използва за измиване на носните проходи и синусите, лечение на кухини и фистули. Използва се като антидот при отравяне с парацетамол.

Приложение

Препарати на базата на N-ацетилцистеин се предлагат във всяка аптечна верига. Но това не означава, че те могат да се използват за самолечение. Дали е необходимо да се използва това лекарство, в каква доза и колко дълго - това може да определи само лекар. На първо място е необходимо да разберете какво се случва с пациента, след като сте поставили диагноза, и след това да се справите с въпросите на терапията.

Начин на приложение

Въз основа на съществуващите на фармацевтичния пазар лекарствени формии показания, може да се заключи, че пътищата на приложение на ацетилцистеин са много разнообразни. Вътре (перорално) се приема под формата на гранули или таблетки за приготвяне на разтвор, суспензия или сироп. Възрастните могат да приемат лекарството три пъти на ден, а децата могат да го използват два пъти на ден, въпреки че в някои случаи честотата, дозировката и курсът се променят (хронични възпалителни заболявания и кистозна фиброза).

Инхалаторното лекарство се прилага с помощта на пулверизатор, пръскане на разтвора и вдишване на аерозола. Продължителността на сеанса е около 20 минути, кратността е до 4 пъти на ден. Курсът на лечение, в зависимост от тежестта на патологичния процес, може да варира от 7 дни до 6 месеца. Ацетилцистеинът може да се прилага интравенозно (капково или струйно), като се разрежда с изотоничен натриев хлорид. Но за деца под 6-годишна възраст би било по-правилно да се дават форми за перорално приложение. Локална терапияизвършва се чрез вливане на разтвора в носните проходи или ушите.

Лекарството трябва да се приема в съответствие с препоръките на лекаря. Начинът на приложение, дозата и курсът на приложение се определят само от специалист.

Препарати

Има доста лекарства с ацетилцистеин. всеки фармацефтична компанияизобретява за тях търговско наименованиено активното вещество остава същото. Някои от тях могат да бъдат отбелязани:

• Флуимуцил.
• Wix Active.
• Ацестин.
• Мукомист.
• Мукобене.

Кое от лекарствата е по-добре да изберете е доста трудна задача. Винаги трябва да се ръководите от препоръките на лекар и резултатите от клиничните изпитвания.

Странични ефекти

В допълнение към терапевтичния ефект, лекарството има и някои странични ефекти. Сред най-често срещаните са:

• Диспептични: киселини, гадене и повръщане, стомашен дискомфорт.
• Алергични: уртикария, сърбеж, бронхоспазъм.
• Други: сънливост, треска, шум в ушите, епистаксис.

дълго системна терапияможе да доведе до чернодробна или бъбречна дисфункция. И по време на инхалации понякога има рефлексна кашлица и се появява воднисто изпускане от носа. Ако лекарството се прилага парентерално, има усещане за парене на мястото на инжектиране.

Ограничения

Преди да предпише лекарство, лекарят трябва да проведе задълбочен преглед, за да идентифицира коморбидни състоянияи други ограничения за употребата на ацетилцистеин. Пациентите от своя страна трябва да информират специалиста за всички лекарства, които се приемат паралелно, за да се изключи тяхното негативно взаимодействие.

Противопоказания

Предвид спектъра странични ефектилекарството и неговия ефект върху тялото, в определени ситуации трябва да се избягва употребата на N-ацетилцистеин. Инструкциите показват, че основните противопоказания ще бъдат:

• Свръхчувствителност към лекарството.
• Язвена болест.
• Белодробно кървене.
• Разширени вени на хранопровода.
• чернодробна и бъбречна недостатъчност.
• Хипертония.
• Бременност и кърмене.

Трябва също така да се има предвид, че интравенозните форми на лекарството трябва да се използват с повишено внимание при бронхиална астма поради риска от спазъм на гладката мускулатура на дихателните пътища (това не важи за други лекарствени форми).

Трябва да се помни, че ацетилцистеинът има някои противопоказания, които ограничават употребата му при някои пациенти.

Взаимодействие

При едновременно приеманелекарство с антитусиви, има възможност за стагнация на храчки и влошаване. Паралелната употреба на антибиотик (тетрациклин, ампицилин, амфотерицин) води до инхибиране на активността на двете лекарства поради взаимодействие с тиоловата група. Ацетилцистеинът е в състояние да засили ефектите на нитроглицерина (вазодилататор и антиагрегант), както и да отслаби хепатотоксичността на парацетамола. Разтворите не трябва да се смесват с други лекарства (фармакологична несъвместимост).

специални инструкции

При пациенти с обструктивен синдромПрепоръчително е лекарството да се комбинира с бронходилататори. Ацетилцистеинът не трябва да влиза в контакт с гумени или метални продукти, тъй като може да образува серни съединения с остра миризма. интравенозно инжектиранетрябва да се извършва бавно и да се инжектира по-дълбоко в мускула, за да се избегне изгаряне.

Ацетилцистеинът е лекарство, широко използвано при заболявания на дихателните пътища за разреждане на вискозни храчки (секреция) и подобряване на тяхното отделяне. Има и други положителни ефекти, които ви позволяват да получите комплексен ефект върху патологичния процес в бронхопулмоналната система. Като използвате лекарството в съответствие с препоръките на лекаря, можете да сте сигурни в ефективността на лечението и неговата безопасност.

Съветвам ви да обърнете внимание на това лекарство за тези, които приемат много странични чисти лекарства по здравословни причини и за тези, които имат проблеми с дихателната система.

• прекурсор на глутатион


• подкрепа на черния и белия дроб


• хранителна добавка

N-Acetyl-L-Cysteine ​​​​(NAC) е мощна антиоксидантна аминокиселина и прекурсор на глутатиона, най-важният антиоксидант на тялото. Глутатионът осигурява повишено защитни функции, включително вътреклетъчна детоксикация и защита срещу оксидативен стрес. Вещества като ацетаминофен и алкохол намаляват ефектите на глутатиона.

Приемайте по 1 капсула 1 или 2 пъти дневно или както е препоръчано от медицински специалист

N-ацетил-L-цистеин, NAC е модифицирана форма на аминокиселината цистеин. Като антиоксидант предпазва черния дроб от въздействието на някои токсични вещества.Има значителен принос към глутатионовата каскада, насърчавайки синтеза на глутатион в тялото. Метаболизмът и производството на ацетилцистеин и глутатион са тясно свързани: приемането на ацетилцистеин повишава нивото на глутатион в тялото, което не може да се постигне дори чрез допълване на самия глутатион.

глутатион - мощно средствопотискане на рака и забавяне на стареенето. Способността на ацетилцистеина да неутрализира някои химически веществаго прави ефективен детоксикатор. Ацетилцистеинът се използва широко от кардиолозите в превантивната и терапевтичната практика. Ацетилцистеинът намалява кръвното налягане при пациенти с хипертония, причинявайки отпускане на кръвоносните съдове и подобряване на кръвния поток. Въвеждането на ацетилцистеин при развиващ се инфаркт на миокарда ви позволява да запазите целостта на по-голямата част от сърдечния мускул.

Показания за употреба на ацетилцистеин

Ацетилцистеинът се използва активно при заболявания на дихателната система, придружени от образуване на вискозна, трудно отделима храчка и добавяне на гнойна инфекция (трахеит, остър и хроничен бронхит, пневмония, бронхиектазии, кистозна фиброза, бронхиална астма).

Мама пие по една капсула на ден на гладно сутрин. Показания - както много тежки лекарства, така и хроничен бронхит.
Противопоказани са различни холеретични лекарства и особено с бял трън като част от него.
NAC се понася добре. За първи път от много години тя спря да се оплаква от тази област на корема си.
Essentiale и други аптечни средства, предписани от терапевти, не доведоха до никакъв резултат.

Ако имате нормален лекар и имате подобни проблеми - консултирайте се за приема на NAC.
Вярвам на Jarrow повече от руските аптеки.

Доказани хранителни добавки за белите дробове и черния дроб.

Инструкция за ацетилцистеин

Ацетилцистеинът е муколитично, отхрачващо и детоксикиращо лекарство. Всички тези ефекти се дължат на наличието на химическа структурасвободна сулфхидрилна група, която разрушава дисулфидните връзки в мукополизахаридите на киселата храчка, намалява вискозитета на лигавичния секрет и инхибира полимеризацията на мукопротеините. Това лекарство изтънява вискозни храчкив същото време значително увеличава обема си (в някои случаи, когато се използва, се изисква използването на електрическо засмукване, за да се предотврати "наводняване" на белите дробове, особено при кърмачета). Освен това има активно стимулиращо действие върху клетките на лигавицата, повишава синтеза на глутатион и стимулира процесите на детоксикация. Противовъзпалителните свойства на ацетилцистеина се дължат на потискането на образуването на реактивни кислородни метаболити и свободни радикали, които причиняват развитието на остро и хронично възпаление в тъканите на белите дробове и дихателните пътища.

Когато се приема перорално, ацетилцистеинът се абсорбира добре, но бионаличността на това лекарство е доста ниска (10%), поради факта, че при преминаване през черния дроб се деацетилира (метаболизира) с последващо образуване на цистеин. Максималната концентрация на това лекарство в плазмата се достига в рамките на един до три часа, а свързването с плазмените протеини е 50%. Ацетилцистеинът се намира в амниотичната течност, което се свързва с доброто му проникване през плацентарната бариера. Това лекарствопод формата на неактивни метаболити се екскретира главно чрез бъбреците (като диацетилцистеин и неорганични сулфати), а част се екскретира от червата непроменена.

Ацетилцистеинът се използва в терапевтичната, педиатричната практика и отоларингологията за заболявания бронхопулмонална системаи УНГ органи, които се характеризират със затруднено отделяне на храчки или лигавица (мукопурулентен секрет) поради изразен възпалителен процес за облекчаване на непродуктивна дразнеща кашлица, разреждане на вискозния секрет и трансформиране на непродуктивната кашлица във влажна, последвана от експекторация на храчки .

Ацетилцистеин или неговите аналози се предписват за бронхит, трахеит, бронхиолит, ларинготрахеит, пневмония, бронхиектазия, бронхиална астма, кистозна фиброза и др. вродени патологиибелите дробове и дихателните пътища. Като част от комплексна терапияс белодробен абсцес, интерстициални заболявания на бронхопулмоналната система, емфизем и ателектаза на белите дробове, които се характеризират с наличие на бронхиална обструкция поради наличието на лигавична запушалка. А също и при възпалителни заболявания в отоларингологията: катарален и гноен отит, синузит (синузит, фронтален синузит и етмоидит). Това лекарство се използва широко в следоперативни и посттравматични състояния за отстраняване на вискозни секрети от дихателните пътища.

Ацетилцистеинът е антидот на парацетамола и се използва при лекарствени отравяния и предозиране на парацетамол.

Аналози на ацетилцистеин

Аналозите на ацетилцистеин са препарати с основна активна съставка, която е ацетилцистеин: ACC, Fluimucil, Mukonex, Mukomist, Acestin, както и назален спрей Rinofluimucil, който съдържа ацетилцистеин и туаминохептан сулфат.

Противопоказания за приемане на ацетилцистеин и неговите аналози

Противопоказания за употребата на ацетилцистеин са:

• Заболявания на стомашно-чревния тракт, характеризиращи се с наличие на ерозии или язвени процеси в острата фаза ( пептична язвастомах и/или дванадесетопръстник, болест на Crohn);
• наличието на хемоптиза и белодробно кървене в историята;
• свръхчувствителност към активното активно вещество (ацетилцистеин) или други спомагателни или формиращи компоненти на лекарството;
• кърмене и бременност;
• детска възраст: деца под две години не използват лекарството под формата на гранули за приготвяне на разтвор в доза от 100 mg и 200 mg, деца под шест години - ацетилцистеин под формата на гранули в доза от 200 mg и деца под четиринадесет години - лекарство в доза от 600 mg.

Внимателно и под постоянно динамично наблюдение на лекуващия лекар, това лекарство се предписва на пациенти с разширени вени на хранопровода, заболявания на надбъбречните жлези, бронхиална астма и чернодробна и / или бъбречна недостатъчност.

N-ацетилцистеин

N-Acetylcysteine ​​​​е синоним на името на лекарството Acetylcysteine, със съкратената форма на името ACC.

Ацетилцистеин за инхалация

В зависимост от формата на освобождаване, ацетилцистеинът се използва перорално (като разтвор, приготвен от гранули), парентерално (в / в, в / м), инхалация, локално или ендобронхиално. Дозовият режим е индивидуален и зависи от възрастта на пациента, нозологична формазаболявания и общо състояниеболен.

Вдишване Ацетилцистеинът се предписва една ампула (300 mg) от един до два пъти на ден чрез пулверизатор или друго оборудване за инхалация (с изключение на парни влажни инхалатори) в продължение на пет до десет дни, с хроничен процес и кистозна фиброза, това лекарство може се предписват и по-дълги курсове.

Цена на ацетилцистеин

Средната цена на лекарството Ацетилцистеин или неговите аналози е 130-300 рубли, в зависимост от формата на освобождаване, производителя и дозата.

Отзиви за ацетилцистеин

Ацетилцистеинът се използва широко в клиничната практика като отхрачващо и противовъзпалително синтетично лекарство. В процеса на клинични изследвания се откриват нови механизми на нейното фармакологично действие- антиоксидантни, глутатион-заместващи и детоксикиращи ефекти на N-AC. Този факт ви позволява да го предписвате за лечение на интоксикация. различни етиологииособено в случай на отравяне с ацетаминофен или соли тежки метали(олово) при токсични реакции при въвеждане на рентгеноконтрастни вещества и как помощс химиотерапия. Ацетилцистеинът се използва и за профилактика и лечение на сърдечно-съдова патология ( артериална хипертонияи атеросклероза). Към днешна дата регистърът на клиничните изпитвания на СЗО изучава ефикасността на N-ацетилцистеин в сърдечната хирургия, лечението на индуцирана от контраст нефропатия, онкологични заболявания и захарен диабет.