Кардиотонични лекарства аз Кардиотонични лекарства

Общото имущество на К. с. е положителен върху сърцето, т.е. способността да се увеличи силата на сърдечните контракции, което води до увеличаване на ударния обем и сърдечен дебит. Обем в края на диастола, налягане на вентрикуларно пълнене, белодробно и системно под влияние на K. s. може да намалее.

Добутамин (Dobutaminum; синоним: dobutrex, inotrex) се прилага интравенозно при възрастни и деца със скорост 2,5-10 µg/kgза 1 мин. Скоростта и продължителността на приема се регулират в зависимост от ефекта. Скоростта на приложение не трябва да надвишава 15 µg/kgв 1 мин. Форма за освобождаване: бутилки, съдържащи 0,25 Жлекарство. Съхранение: sp. б.

Допаминът (Dofaminum; синоним допамин и др.) се използва интравенозно. Начална доза за възрастни и деца 1-5 µg/kgв 1 мин. Ако е необходимо, скоростта на приложение се увеличава за възрастни до 10-25 µg/kgв 1 мин, деца - до 7г µg/kgв 1 мин. Най-висока доза: 1 Жна ден. Форма на освобождаване: ампули от 5 бр мл 0,5% и 4% разтвор (25 или 200 мллекарство в ампула). Съхранение: sp. б.

БиблиографияМазур Н.А. Основи клинична фармакологияи фармакотерапия в кардиологията, стр. 197, М., 1988; Метелица В.И. Наръчник на кардиолога по клинична фармакология, М., 1987.

II Кардиотоници (cardiotonica; Cardio- + гръцки tonos напрежение)

1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първа помощ. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 3. енциклопедичен речник медицински термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984 г.

Вижте какво представляват „кардиотоничните лекарства“ в други речници:

- (cardiotonica; cardio + гръцки tonos напрежение) лекарства, които имат положителен инотропен ефект върху миокарда (например сърдечни гликозиди) ... Голям медицински речник

- (VED) списък на лекарствата, одобрени от правителството Руска федерацияс цел държавно регулиране на цените на лекарствата. Списъкът с жизненоважни и основни лекарства обхваща почти всички видове медицински грижи,... ...Уикипедия

I Адреномиметични лекарства (adrenomimetica; adreno [рецептори] + гръцки mimētikos имитиращ, възпроизвеждащ; синоним адреномиметици) лекарства, които възпроизвеждат ефектите от стимулиране на адренергичните рецептори от техните естествени ендогенни... ... Медицинска енциклопедия

СЪРДЕЧНИ ГЛИКОЗИДИ

Според съвременна класификациясърдечните гликозиди се разделят на препарати от дигиталис (препарати от дигиталис пурпурен: дигитоксин, кордигит, листа от напръстник; препарати от вълнест напръстник: дигоксин, лантозид, медилазид, целанид; препарати от ръждив напръстник: дигаленео), препарати от адонис (билка от пролетен адонис) , препарати от строфант (строфантин К), препарати от момина сълза (тинктура от момина сълза, коргликон), препарати от жълтеница (кардиовален).

ПРОЛЕТНА ТРЕВА АДОНИС (Herba Adonisvernalis)

Адонис изворен, черногорски. Съдържа сърдечни гликозиди: Xtrophantine, cymarin, adonitoxin; флавон гликозид адонивернит; сапонини.

Фармакологичен ефект.Кардиотоничен (увеличава силата на сърдечните контракции) агент. В сравнение с дигиталисовите препарати по отношение на систолния и диастолния ефект (действие върху фазите сърдечен цикълизгонване и пълнене с кръв) е по-слабо активен, има по-слаб ефект върху тонуса блуждаещ нерв.

Показания за употреба.Хронична циркулаторна недостатъчност (леки форми).

Начин на приложение и доза.Под формата на запарка (4,0:200,0-6,0:200,0) по супена лъжица 3-4 пъти на ден преди хранене. По-високи дози на базата на суха трева: единична - 1 g, дневна - 5 g.

Форма за освобождаване.Кося трева; сух екстракт от адонис за приготвяне на инфузия (4,0:200,0-6,0:200,0) в стъклени буркани.

Условия за съхранение.Списък Б. Нарежете тревата адонис в добре затворени буркани или кутии.

АДОНИСИД (Adonisidum)

Нов галенов препарат от билката адонис.

Фармакологичен ефект.Кардиотонично (увеличава силата на сърдечните съкращения) средство, засилва систолата (засилва помпената функция на сърцето /фазата на изтласкване на кръвта/), увеличава диастолата (удължава времето на отпускане на сърцето /фазата на пълнене на сърцето с кръв/), намалява броя на сърдечните контракции.

Показания за употреба.Недостатъчност на сърдечната дейност и кръвообращението, вегетативно-съдови неврози.

Начин на приложение и доза.През устата (30 минути преди хранене) 2-3 пъти дневно за възрастни по 20-40 капки, за деца по толкова капки, на колкото е възрастта на детето. По-висок единична дозаза възрастни, 40 капки през устата, дневно 120 капки.

Странични ефекти. Когато се приема перорално, са възможни диспептични симптоми (храносмилателни нарушения). В тези случаи лекарството се приема след хранене.

Противопоказания.Стомашна язва и дванадесетопръстника, гастрит, ентероколит (възпаление на тънкото и дебелото черво) в остър стадий.

Форма за освобождаване.В бутилки от 15 мл.

Условия за съхранение.

Адонизид също е включен в подготовката на момина сълза-валерианови капки с адонизид.

АДОНИС-БРОМ (Адонис-бром)

Показания за употреба.Като успокоително средство при неврози и леки форми на циркулаторна недостатъчност.

Начин на приложение и доза.По 1 таблетка 3 пъти на ден след хранене.

Форма за освобождаване.Филмирани таблетки, съдържащи сух екстракт от адонис 1:1 0,25 g (или 2:1 0,125 g) и калиев бромид 0,25 g, в стъклени бутилки по 25 таблетки.

Условия за съхранение.

Бехтерева СМЕС (MixturaBechtereva)

Показания за употреба.Леки форми на сърдечна недостатъчност, кардионевроза, вегетативно-съдова дистония.

Начин на приложение и доза. 1 супена лъжица 3 пъти на ден.

Форма за освобождаване.В бутилки от 25 мл. Състав: запарка от билка адонис 6.0:180.0, кодеин фосфат 0.2 g, натриев бромид 6.0 g.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно и тъмно място.

КАРДИОВАЛЕН (Cardiovalenem)

Комплексно лекарство.

Показания за употреба.При ревматични сърдечни пороци, кардиосклероза (увреждане на стената на сърдечните съдове) със симптоми на недостатъчност и нарушения на кръвообращението 1-2 стадий; с ангина пекторис, автономни неврози.

Начин на приложение и доза. 15-20 капки 1-2 пъти дневно.

Форма за освобождаване.Предлага се в бутилки от 15, 20 и 25 ml. Състав: диспергиран (разпръскващ) екстракт от жълтениче - 17,2 ml, концентриран адонизид (активност 85 ICE в 1 ml) - 30,3 ml, тинктура от пресни коренища с корени от валериана - 48,6 ml, течен екстракт от глог - 2,2 ml, камфор - 0,4 g, натрий бромид - 2 g, алкохол 95% - 1,6 ml, хлоробутанол хидрат - 0,25 g.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно и тъмно място.

Кардомпин

Комбиниран препарат, съдържащ екстракти от адонис, момина сълза, валериана, течен екстракт от глог, сапонин, масло от мента.

Фармакологичен ефект.Има способността да повишава тонуса на сърдечния мускул и кръвоносните съдове, а също така има изразен седативен (успокояващ) ефект. Нормализира сърдечния ритъм, спира (облекчава) дискомфортв сърцето, нормализира съня.

Показания за употреба.Функционални сърдечни заболявания, лека степенсърдечна недостатъчност, сърдечни неврози, сенилно сърце, сърдечни нарушения по време на менопаузата (фазата на менопаузата, която настъпва след последното менструално кървене).

Начин на приложение и доза.Предписвайте 12-15 капки сутрин преди хранене и 20-25 капки вечер преди лягане.

Форма за освобождаване.Бутилки от 25 ml разтвор (капки). 100 ml от лекарството съдържа 20 g екстракт от адонис, 40 g екстракт от момина сълза, 20 g течен екстракт от глог, 20 g екстракт от валериана, 1,5 g сапонин, 0,3 g масло от мента.

Условия за съхранение.

ДИГАЛЕН-НЕО

Нов галенов препарат, получен от листата на напръстник (Digitalis fermginea L.).

Фармакологичен ефект.Кардиотоничен (увеличаващ силата на сърдечните контракции) агент: увеличава систолата (фазата на сърдечния цикъл, изхвърляне на кръв), увеличава диастолата (фазата на сърдечния цикъл, изпълване на сърцето с кръв), забавя сърдечната честота.

Показания за употреба.Хронична циркулаторна недостатъчност I-III стадий, тахиаритмична форма на предсърдно мъждене (форма на нарушение на сърдечния ритъм).

Начин на приложение и доза.Перорално, предимно при леки форми на сърдечна недостатъчност, по 10-15 капки 2-3 пъти дневно; под кожата 0,5-1 ml 1-2 пъти на ден; деца под 2 години, 0,05-0,1 ml, от 2 до 6 години, 0,25-0,4 ml, от 6 до 12 години, 0,4-0,75 ml.

По-високи дози за възрастни през устата: еднократно 0,65 ml (20 капки), дневно. 1,95 ml (60 капки); подкожно: еднократно 1 ml, дневно 3 ml.

Страничен ефект.Трябва да се има предвид индивидуалната свръхчувствителност и опасността от кумулативен ефект (натрупване в организма).

Противопоказания.Тежка брадикардия (рядък пулс), пълен атриовентрикуларен блок (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето), интоксикация (отравяне) с използвани преди това дигиталисови препарати.

Форма за освобождаване.В бутилки (1 ml - 5,4-6,6 ICE или 0,9-1,1 KED) 15 ml. Ампули от 1 ml (2,7-3,3 ICE или 0,45-0,55 KED) в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

ДИГОКСИМ (Digoxinum)

Синоними:Диланацин, Ланикор, Цедоксин, Кордиоксил, Диголан, Диксина, Дилакор, Ланакордин, Ланакрист, Ланорал, Ланоксин, Натидигоксин, Оксидигитоксин и др.

Сърдечен гликозид, съдържащи се в листата на напръстника вълнест (Digitalis Lanata Ehrh.).

Фармакологичен ефект.Има изразен ефект върху систолата (фазата на сърдечния цикъл - изхвърляне на кръв) и диастолата (фазата на сърдечния цикъл - изпълване на сърцето с кръв), забавя сърдечната честота, има диуретично (диуретично) свойство, бързо се елиминиран от тялото, се натрупва по-малко от дигитоксина.

Показания за употреба.Циркулаторна недостатъчност I-III стадий. За подготовка за операция и раждане при пациенти със сърдечни заболявания.

Начин на приложение и доза.Перорално в таблетки на първия ден в дневна доза от 1-1,25 mg (4-5 таблетки), на 2-рия ден в същата доза или тя се намалява до 0,75 mg (3 таблетки), на 3-ия ден 0,75 мг на ден. Дозата се определя, като се вземат предвид показателите на електрокардиограмата, дишането, диурезата (уринирането). В зависимост от ефекта повторете предишната доза или я намалете постепенно. Пациентът трябва да бъде под строго лекарско наблюдение.

След постигане на необходимото терапевтичен ефектпреминете към лечение с поддържащи дози дигоксин: 0,5-0,25-0,125 mg (2-1-1/2 таблетки) на ден. Обикновено в рамките на 1-1,5 седмици. (понякога по-рано) е възможно да се избере поддържащата доза на гликозида, необходима на пациента за продължителна употреба.

По-висок дневна дозадигоксин за възрастни перорално -0,0015 g (1,5 mg).

Дозите за деца се избират строго индивидуално; приблизително "за насищане" лекарството се използва в размер на 0,05-0,08 mg / kg. Това количество може да се приложи за 1-2 дни (метод за бърза дигитализация), или за 3-5 дни, или за 6-7 дни (бавно “насищане”).

За инжектиране дигоксин се предписва на възрастни в доза от 0,25-0,5 mg (1-2 ml 0,025% разтвор); инжектирайте бавно във вената в 10 ml 5%, 20% или 40% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид в първите дни 1-2 пъти на ден, след това 1 път на ден (за 4-5 дни), след това преминете към перорален прием на лекарството в поддържащи дози. За капкова инфузия разредете 1-2 ml от 0,025% разтвор в 100 ml 5% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид и инжектирайте във вената със скорост 20-40 капки в минута.

Страничен ефект.При предозиране е възможно забавяне на сърдечната проводимост, бигеминия (нарушение на сърдечния ритъм), гадене, повръщане, загуба на апетит и др. странични ефектинаблюдавани при предозиране на други сърдечни гликозиди.

Противопоказания.Гликозидна интоксикация (отравяне със сърдечни гликозиди) - абсолютно противопоказание. Пълен атриовентрикуларен блок (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето), изолирана митрална стеноза (клапно сърдечно заболяване), субаортна стеноза (невъзпалително заболяване) мускулна тъканлявата камера на сърцето, характеризираща се с рязко стесняване на неговата кухина), остър миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, синдром на Волф-Паркинсон-Уайт ( вродено заболяванесърце, характеризиращо се с периодично възникващи смущения в броя и ритъма на сърдечните съкращения), сърдечна тампонада (притискане на сърцето от течност и кръв, натрупани в перикарда /перикардната торбичка/), тежка брадикардия (рядък пулс).

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,25 mg в опаковка от 50 броя и 0,1 mg за деца; ампули от 2 ml 0,025% разтвор в опаковка от 5 бр.

Условия за съхранение.

АЦЕТИЛДИГОКСИН БЕТА

Синоними:Новодигал.

Фармакологичен ефект.Сърдечният гликозид е производно на дигоксин. Увеличава силата и скоростта на сърдечните контракции, намалява сърдечната честота, забавя атриовентрикуларната проводимост (провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето). При увеличаване на терапевтичните дози или в случай на повишена чувствителност на пациента към гликозиди, това може да доведе до повишаване на автоматизма (способността на сърдечните клетки да генерират импулси за свиване) на миокарда (сърдечния мускул) и следователно възможни нарушения сърдечен ритъм.

Показания за употреба.Хронична сърдечна недостатъчност, тахисистолична форма предсърдно мъждене(форма на нарушение на сърдечния ритъм, характеризиращо се с чести и неправилни сърдечни удари), предотвратяване на пароксизми на суправентрикуларна тахикардия (периодично възникваща повишена сърдечна честота, чийто източник е в предсърдията).

Начин на приложение и доза.Дозите се избират индивидуално, като се вземат предвид клинична картиназаболяване и индивидуалната чувствителност на пациента към лекарството. Дозовият режим включва насищаща терапия и поддържащо лечение. По време на бързо насищане на възрастни се предписват 0,2 mg 3 пъти на ден в продължение на 2 дни. При бавно насищане се предписват 0,2-0,3 mg на ден средно за 4 дни. При провеждане на поддържаща терапия се предписва доза от 0,2-0,3 mg дневно (ако е възможно сутрин). Инжекционният разтвор обикновено се използва за насищаща терапия. За предпочитане е таблетките ацетилдигоксин бета да се приемат след хранене с малко количество течност. Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря индивидуално.

При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата на лекарството се избира, като се вземат предвид стойностите на концентрацията на креатинин в кръвния серум. При концентрации на креатинин, вариращи от 1,2 до 1,5 mg/100 ml, дневната доза ацетилдигоксин бета трябва да бъде една трета от дневната доза за пациенти с нормална функциябъбрек; със стойности на концентрация на креатинин 1,5-2,0 mg/100 ml - !/2 дози; при стойности 2,0-3,0 mg/100 ml - "/3 дози; над 3 mg/100 ml - "/4 дози.

Страничен ефект.Брадикардия (намаляване на сърдечната честота), атриовентрикуларен блок и други проводни нарушения (провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето); нарушения на сърдечния ритъм ( камерна екстрасистола, надкамерни и камерна тахикардияи т.н.); Често се наблюдава загуба на апетит, гадене и повръщане, по-рядко - диария и болки в корема. Описани са изолирани случаи на тромбоза (образуване на кръвни съсиреци) на мезентериални съдове (чревни съдове). Възможна сънливост, главоболие, нарушения на съня; в редки случаи - кошмари, дезориентация, възбуда, депресия (състояние на депресия); зрително увреждане (по-специално визия на околните обекти в зелено-жълтия спектър). Рядко, халюцинации (налудности, видения, които придобиват характер на реалност), психоза, афазия (нарушение на говора). Възможни алергични кожни реакции (еритема - ограничено зачервяване на кожата), тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите в кръвта), болка в мускулите, гинекомастия (уголемяване на млечните жлези при мъжете).

Противопоказания.Гликозидна интоксикация (отравяне със сърдечни гликозиди); атриовентрикуларен блок II и III степен (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето) - с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър; Синдром на Wolff-Parkinson-White (вродено заболяване на проводната система на сърцето, характеризиращо се с периодично възникващи нарушения в броя и ритъма на сърдечните контракции); хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (заболяване на сърдечния мускул със стесняване на камерите на сърцето); идиопатична хипертрофична субаортна стеноза (невъзпалително заболяване на мускулната тъкан на лявата камера на сърцето, характеризиращо се с рязко стесняване на нейната кухина); аневризма (дилатация и/или изпъкналост) гръдниаорта; синдром на каротидния синус (набор от симптоми, характеризиращи се с намален сърдечен ритъм, склонност към припадък и ниско кръвно налягане); повишена чувствителносткъм дигоксин и неговите производни; бременност, кърмене (кърмене).

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,1 и 0,2 mg; инжекционен разтвор от 0,2 mg в ампули от 1 ml и 0,4 mg в ампули от 2 ml.

Условия за съхранение.Списък А. На защитено от светлина място.

МЕПРОСЦИЛАРИН (мепросциларин)

Синоними:Клифт.

Фармакологичен ефект.Сърдечен гликозид, получен от морски лук. Увеличава силата и честотата на сърдечните контракции, леко намалява сърдечната честота, забавя атриовентрикуларната проводимост (провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето). При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност предизвиква индиректен вазодилатиращ (разширяващ съдов лумен) ефект. Намалява венозното налягане, задуха, отока.

Показания за употреба.Хронична сърдечна недостатъчност (с декомпенсирани клапни сърдечни пороци, атеросклеротична кардиосклерозаи др.), включително при наличие на нормо или брадисистолично предсърдно мъждене (видове сърдечна аритмия).

Начин на приложение и доза.Дозата на лекарството се определя индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид тежестта на състоянието, чувствителността на пациента към лекарството, предишни лечение с лекарства. Средна дозае по 1 таблетка 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи до 4 таблетки на ден.

Страничен ефект.Брадикардия (рядък пулс), атриовентрикуларен блок (нарушено провеждане на възбуждането през проводната система на сърцето), нарушения на сърдечния ритъм, загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, главоболие, умора, световъртеж. Рядко - оцветяване на предмети в зелено и жълто, намалена зрителна острота, скотоми (дефект в зрителното поле, който не се слива с периферните му граници), макро и микропсия (зрителни нарушения, при които обектите изглеждат по-големи или по-малки, отколкото в действителност) .

Противопоказания.Гликозидна интоксикация (отравяне със сърдечни гликозиди). Относителни противопоказания: тежка брадикардия, атриовентрикуларен блок I-II степен, изолирана митрална стеноза (клапно сърдечно заболяване), хипертрофична субаортна стеноза (невъзпалително заболяване на мускулната тъкан на лявата камера на сърцето, характеризиращо се с рязко стесняване на неговата кухина ), остър миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, синдром на Wolf - Parkinson-White (вродено сърдечно заболяване, характеризиращо се с периодично възникващи нарушения в броя и ритъма на сърдечните съкращения), сърдечна тампонада (компресия на сърцето от течност и кръв, натрупани в перикарда /перикарден сак/), екстрасистол (вид сърдечна аритмия), камерна тахикардия (вид нарушения на сърдечния ритъм), изразени нарушениячернодробни функции, бременност, кърмене.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,25 mg в опаковки от 50 и 100 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

Момина сълза (Tinctura Convallariae)

Спиртна екстракция 1:10 в 70% спирт от листа на момина сълза.

Показания за употреба.За сърдечни неврози, сърдечна дисфункция (без декомпенсация).

Начин на приложение и доза.Възрастни: 15-20 капки 2-3 пъти дневно, деца: 1-12 капки 2-3 пъти дневно.

Страничен ефект.Гадене, повръщане, диария (диария), аритмии (нарушения на сърдечния ритъм), мускулна слабост, главоболие.

Противопоказания.Тежка атеросклероза на сърдечните съдове (увреждане на стената на сърдечните съдове), кардиосклероза (деструктивни промени в сърдечния мускул), ендокардит (възпаление на вътрешните кухини на сърцето), миокардит (възпаление на сърдечния мускул).

Форма за освобождаване.Тинктура от момина сълза в бутилки с капкомер от 25 ml.

Условия за съхранение.На защитено от светлина място.

ЗЕЛЕНИ КАПКИ (GuttaeZelenini)

Показания за употреба.При кардионеврози, придружени от брадикардия (забавен пулс).

Начин на приложение и лози. 20-25 капки 2-3 пъти дневно.

Страничните ефекти и противопоказанията са еднакви. като за тинктура от момина сълза.

Форма за освобождаване.В тъмни стъклени бутилки от 25 мл. Съдържа тинктура от момина сълза и тинктура от валериана 100 ml, тинктура от беладона 5 ml, ментол 0,2 g.

Условия за съхранение.На защитено от светлина място.

КАПКИ ЛИЛИЯ-ВАЛЕРИАН (GuttaeConvallariaeetValerian!)

Показания за употреба.

Начин на приложение и доза. 15 капки 2-3 пъти дневно.

Форма за освобождаване.В тъмни стъклени бутилки от 30 мл. Съдържа тинктури от момина сълза и тинктури от валериана по 15 мл.

Условия за съхранение.На защитено от светлина място.

ЛИЛИЕВО-ВАЛЕРИАНОВИ КАПКИ С АДОНИЗИД (Guttae Convallariae et Valerian! cum adonisidi)

Показания за употреба.Сравнително леки форми на хронична сърдечна недостатъчност, кардионевроза и вегетативно-съдова дистония.

Начин на приложение и доза.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при тинктурата от момина сълза.

Форма за освобождаване.В тъмни стъклени бутилки от 30 мл. Съдържа тинктури от момина сълза, тинктури от валериана и настойки от адонизид по 10 ml всяка.

Условия за съхранение.На защитено от светлина място.

ЛИЛИЯ-ВАЛЕРИАНОВИ КАПКИ С НАТРИЕВ БРОМИД (GuttaeConvallariaeetValerian! cumNatriibromidi)

Показания за употреба. Вегето-съдова дистония, кардионевроза, повишена възбудимост.

Начин на приложение и доза. 15-20 капки 3 пъти на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при тинктурата от момина сълза.

Форма за освобождаване.В тъмни стъклени бутилки от 30 мл. Съдържа натриев бромид 8,5 g и момина сълза-валерианови капки до 100 ml.

Условия за съхранение.На защитено от светлина място.

КАПКИ ЛИЛИЯ-ВАЛЕРИАН С АДОНИЗИД И НАТРИЕВ БРОМИД (Guttae Convallariae et Valerian! cum Adonisidi et Natrii bromidi)

Показания за употреба.Сравнително леки форми на хронична сърдечна недостатъчност, вегетативно-съдова дистония, кардионевроза, повишена възбудимост. Начин на приложение и доза. 15-20 капки 2-3 пъти дневно.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при тинктурата от момина сълза.

Форма за освобождаване.В тъмни стъклени бутилки от 25 мл. Съдържа натриев бромид 4 g, инфузия на адонизид 5 ml, тинктура от момина сълза и тинктура от валериана по 10 ml. Условия за съхранение. На защитено от светлина място.

Капки от момина сълза (Guttae Convallariaeet Leonuri)

Показания за употреба.Вегето-съдова дистония, кардионевроза.

Начин на приложение и доза. 15-20 капки 2-3 пъти дневно.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при тинктурата от момина сълза.

Форма за освобождаване.В тъмни стъклени бутилки от 25 мл. Съдържа: тинктури от момина сълза и тинктури от майчинка по 12,5 ml всяка.

Условия за съхранение.На защитено от светлина място.

КОРГЛИКОН (Corgliconum)

Пречистен препарат от листата на момина сълза и нейните разновидности.

Фармакологичен ефект.Подобен на строфантина, но има по-дълготраен ефект.

Показания за употреба.Остра и хронична сърдечна недостатъчност BE - стадий III, пароксизмална тахикардия(нарушение на сърдечния ритъм).

Начин на приложение и доза.Интравенозно бавно за възрастни 0,5-1 ml, деца от 2 до 5 години 0,2-0,5 ml, 6-12 години 0,5-0,75 ml 0,06% разтвор в 20 ml 40% разтвор на глюкоза. Най-високата единична доза за възрастни във вената е 1 ml, дневно 2 ml с интервал между инжекциите от 8-10 часа.

Странични ефекти и противопоказания. Същото като за строфантина.

Форма за освобождаване.Ампули от 1 ml 0,06% разтвор в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно и тъмно място.

Екстрактът от момина сълза е включен и в състава на препаратите Кардомпин, Капки Вотчал и Марелин.

ЛАНТОЗИД (Lantosidum)

Нов галенов препарат, получен от листата на напръстник (Digitalis Lanata).

Фармакологичен ефект.Той е подобен на алкохолните разтвори на сумата от гликозиди от дигиталис, но се абсорбира по-бързо и има по-малко кумулативни свойства (способността да се натрупва в тялото).

Показания за употреба.Хронична циркулаторна недостатъчност 1-1II стадий, придружена от тахикардия (учестен пулс), тахиаритмия (нарушение на сърдечния ритъм) и предсърдно мъждене (нарушение на сърдечния ритъм).

Начин на приложение и доза.Перорално по 15-20 капки 2-3 пъти дневно; при диспептични явления (храносмилателни разстройства) микроклизми: 20-30 капки в 20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Най-високата еднократна доза за възрастни е 25 капки перорално, дневната доза е 75 капки.

Страничен ефект.Възможни са диспептични симптоми.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при тинктурата от момина сълза.

Форма за освобождаване.В бутилки с капкомер от 15 ml.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно и тъмно място.

МЕДИЛАЗИД (Medilasidum)

Синоними:бета-метилдигоксин, бемекор, дигикор, ланитоп, медигоксин.

Фармакологичен ефект. Отличителни чертиМедилазид се абсорбира бързо, когато се приема перорално (след 5-25 минути); кардиотоничен (увеличаващ силата на сърдечните контракции) ефект достига максимум 50-60 минути след приложението. При интравенозно приложение ефектът започва да се проявява в рамките на 1-5 минути. В сравнение с други дигиталисови гликозиди, лекарството има по-малка кумулация (способността да се натрупва в тялото); след оттегляне продължителността на ефекта му е 3-9 дни, дигоксин - 6-9, а дигитоксин - 14-21 дни.

Показания за употреба.Използвани за различни формихронична сърдечна недостатъчност; с постоянна форма на предсърдно мъждене, пароксизмално предсърдно мъждене и трептене, суправентрикуларна пароксизмална тахикардия (различни видове нарушения на сърдечния ритъм).

Начин на приложение и доза. Medilazide се предписва перорално за възрастни (независимо от приема на храна). Дозата се избира строго индивидуално. Има 3 начина за дигитализация: бърз, умерено бърз и бавен. За да получите бързо терапевтичен ефектизползвайте бързо насищане стъпка по стъпка с медилазид за 24-36 часа (бърз тип насищане). В този случай началната доза е 0,8-1,0 mg, последвана от добавяне на 0,1-0,15 mg на всеки 5-6 часа до постигане на оптимален терапевтичен ефект. След това преминават към поддържащи дози (0,1-0,4 mg на ден).

За умерено бърза дигитализация лекарството се предписва на първия, втория или третия ден в доза от 0,6-0,8 mg (0,2 mg 3-4 пъти на ден), на четвъртия, петия и шестия ден - 0,4-0.6 mg (0,2 mg 2-3 пъти на ден). След това се преминава към поддържащи дози - 0,1 -0,4 mg (средно 0,2 mg на ден).

За бавна дигитализация медилазид се прилага в продължение на 10 дни в доза от 0,4-0,6 mg (0,2 mg 2-3 пъти на ден), след което се преминава към поддържащи дози (0,1-0,2 mg на ден).

Най-високата дневна доза е 1,25 mg.

Странични ефекти и противопоказания. Същото като за дигоксин.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,0001 g (0,1 mg) в опаковка (епруветки) от 50 броя.

Условия за съхранение.Списък А. На защитено от светлина място.

ЛИСТА от напръстник (Folia Digitalis)

Използват се листата на стъблото на културното растение Digitalis purpureaL. и див напръстник Digitalis grandiflora Mill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) фам. Scrophulariaceae.

Фармакологичен ефект.Кардиотоничен (увеличаващ силата на сърдечните контракции) агент.

Показания за употреба.Хронична сърдечна недостатъчност с различна етиология (причини), пароксизмална тахикардия (нарушение на сърдечния ритъм).

Начин на приложение и доза.Вътре, прах от листа и екстракт (концентрат) 0,05-0,1 g 3-4 пъти на ден; инфузия (0,5:180,0) супена лъжица 3-4 пъти на ден; деца от 0,005 до 0,06 g на доза в зависимост от възрастта. Най-високата единична перорална доза за възрастни е 0,1 g, дневната доза е 0,5 g.

Страничен ефект.Има кумулативно свойство (способност да се натрупва в тялото).

Противопоказания.Тежка брадикардия (рядък пулс), атриовентрикуларен блок (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето), чести пристъпи на стенокардия.

Форма за освобождаване.Сух екстракт от листа (концентрат) 1:1, нарязани листа; Прах от листа на напръстник.

Условия за съхранение.Списък Б. В плътно затворен контейнер и защитен от светлина.

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum)

Синоними:Кардигин, Кардитоксин, Кордален, Кристапурат, Кристодигин, Дигимерк, Дигитин, Дигитокинол, Дигитоксосид, Диготин, Пуродигин и др.

Гликозид, получен от различни видовенапръстници (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. и др.).

Фармакологичен ефект.Има силен кардиотоничен (увеличаващ силата на сърдечните контракции) ефект, забавя сърдечната честота; има изразени кумулативни свойства (натрупва се в тялото), бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

Ефектът на лекарството започва да се проявява 2-4 часа след приложението, максималният ефект се наблюдава след 8-12 часа.Има силен кумулативен ефект (способност за натрупване в тялото).

Показания за употреба.Хронична сърдечна недостатъчност с нарушения на кръвообращението II и III стадий.

Начин на приложение и доза.Дигитоксин се приема перорално под формата на таблетки, съдържащи 0,0001 g (0,1 mg) от лекарството. Обикновено се прилага през първите дни по 0,6-1,2 mg на ден (т.е. дневните дози понякога могат да надвишават най-високата дневна доза, предписана от Фармакопеята) в 4 дози на всеки 6 часа, като първата доза е "/3-"/2 дневна доза ; при постигане на терапевтичен ефект се намалява чрез избор на индивидуална поддържаща доза - обикновено 0,1-0,05 mg (1-"/2 таблетки) 1-2 пъти дневно или на всеки 1-2-3 дни.

При пациенти със симптоми на диспепсия (храносмилателни разстройства) или конгестия в системата на порталната вена, дигитоксин може да се използва под формата на супозитории, съдържащи 0,00015 g (0,15 mg) гликозид. Обикновено се прилагат 1-2 супозитории в ректума 1-2 пъти на ден през първите 2-5 дни, последвано от намаляване на дозата до 1-2 супозитории на ден. В тези случаи дозата също трябва да бъде избрана строго индивидуално.

По-високи дози дигитоксин за възрастни перорално: единична - 0,0005 g (0,5 mg), дневна - 0,001 g (1 mg).

Страничен ефект.При правилен избордозирани странични ефекти обикновено не се наблюдават. Ако се появят нежелани реакции, дозата се намалява и, ако е необходимо, по-нататъшната употреба на лекарството се спира.

Преди да се предпише дигитоксин, е необходимо да се установи дали пациентът е получавал други сърдечни гликозидни препарати непосредствено преди (последните 10-14 дни). В тези случаи трябва да се внимава да се избегне явлението кумулация. В тази връзка е необходима почивка (10-14 дни), ако след дигитоксин се предписват други сърдечни гликозиди.

Противопоказания.Същото като за дигоксин.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,1 mg в опаковка от 10 броя; супозитории от 0,15 mg в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък А. На защитено от светлина място.

КОРДИГИТ (Cordigitum)

Екстракт от сухи листа на напръстник пурпурен, съдържащ сума от гликозиди (дигитоксин, гитоксин и др.).

Фармакологичен ефект.Кардиотоничен (увеличава силата на сърдечните контракции) агент.

Показания за употреба.Сърдечна недостатъчност.

Начин на приложение и доза.Предписвайте 2-3 таблетки перорално през първия ден, след това (от втория ден) намалете дозата до 1-"/2 таблетки на ден. 1 супозитория се прилага ректално (в ректума) 1-2 пъти на ден.

Страничен ефект.В случай на предозиране, брадикардия (рядък пулс), гадене, екстрасистол (нарушение на сърдечния ритъм).

Противопоказания.Остър ендокардит (възпаление на вътрешните кухини на сърцето), необходимо е повишено внимание при остър инфарктмиокард, ритъмни нарушения.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,8 mg в опаковка от 10 броя; свещи от 0,0008 и 0,00012 g в опаковка от 10 бр.

Условия за съхранение.Списък Б. На хладно и сухо място.

Прах от лилави листа на напръстник (Pulvisfoliorum Digitalis)

Счукани листа, зелен прах. Активност 50-66 ICE или 10,3-12,6 KED за 1 g.

Фармакологичното действие и показанията за употреба са същите като при листата на напръстника.

Начин на приложение и доза.Възрастните обикновено се предписват 0,05-0,1 g перорално 3-4 пъти на ден. Може да се предписва и в супозитории. След постигане на желания ефект (намаляване на сърдечната честота, повишено уриниране, значително намаляване на задуха), дозата се намалява, като индивидуално се избира поддържаща доза.

Децата се предписват от 0,005 до 0,06 g на доза в зависимост от възрастта.

По-високи дози за възрастни перорално: еднократно - 0,1 g, дневни - 0,5 g.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при листата на напръстника.

Форма за освобождаване.Прах и таблетки, съдържащи 0,05 g дигиталис на прах.

Условия за съхранение.Списък B. Съхранявайте в малки, пълни до горе, плътно затворени и покрити с парафин оранжеви стъклени буркани. Активността на праха е посочена на всеки буркан (брой единици в 1 g).

СТРОФАНТИН К (Strophantinum K)

Смес от сърдечни гликозиди, изолирани от семената на Strophanthus Kombe, съдържа главно Xtrophanthin и Xtrophantizide.

Фармакологичен ефект.Строфантин К е сърдечен гликозид. Увеличава силата и скоростта на съкращаване на миокарда (сърдечния мускул) (положителен инотропен ефект); намалява сърдечната честота (отрицателен хронотропен ефект).

В случай на сърдечна недостатъчност увеличава ударния (количеството кръв, което сърцето изхвърля в кръвния поток при едно свиване) и минутния (количеството кръв, което сърцето изхвърля в кръвния поток за минута) обем на сърцето, подобрява изпразване на вентрикулите, което води до намаляване на размера на сърцето.

Действието на лекарството се проявява след 3-10 минути интравенозно инжектиране. Максимален ефектразвива се 30-120 минути след достигане на насищане. Продължителността на действие на строфантин К е от един до три дни.

Показания за употреба.Хронична сърдечна недостатъчност етапи 2-3; нарушения на сърдечния ритъм: суправентрикуларна тахикардия; предсърдно мъждене.

Начин на приложение и доза.Строфантинът се прилага венозно под формата на 0,025% разтвор, обикновено 0,25 mg (1 ml), по-рядко 0,5 mg. Разтворът на строфантин се разрежда предварително в 10-20 ml 5%, 20% или 40% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Инжектирайте бавно (в продължение на 5-6 минути), тъй като бързото приложение може да предизвика шок. Прилага се веднъж (рядко 2 пъти) на ден. Можете да приложите разтвор на строфантин на капки в 100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. При капково приложение токсичните ефекти са по-редки.

Ако интравенозното приложение не е възможно, строфантинът понякога се предписва интрамускулно. За намаляване на болката ( интрамускулни инжекциирязко болезнено) първо се инжектират 5 ml 2% разтвор на новокаин, а след това през същата игла - необходимата доза строфантин, разредена в 1 ml 2% разтвор на новокаин. При интрамускулна инжекциядозите се увеличават 1/2 пъти.

По-високи дози строфантин К за възрастни във вената: еднократно -0,0005 g (0,5 mg), дневно -0,001 g (1 mg) или съответно 2 и 4 ml 0,025% разтвор.

С оглед на голяма дейностИ бързо действиестрофантин изисква повишено внимание и точност в дозировката и показанията.

Страничен ефект.Предозирането на строфантин може да причини екстрасистолия, бигеминия (нарушения на сърдечния ритъм), ритъмна дисоциация (промяна в източника на сърдечния ритъм); в тези случаи е необходимо да се намали дозата при следващите приложения и да се увеличат интервалите между отделните инфузии и да се предпишат калиеви добавки. Ако пулсът рязко се забави, инжекциите се спират. Възможни са гадене и повръщане.

Противопоказания.Внезапни органични промени в сърцето и кръвоносните съдове, остър миокардит (възпаление на сърдечния мускул), ендокардит (заболяване на вътрешните кухини на сърцето), тежка кардиосклероза (деструктивни промени в сърдечния мускул). Необходимо е повишено внимание при тиреотоксикоза (заболяване щитовидната жлеза) и предсърдна екстрасистола (вид нарушение на сърдечния ритъм).

Форма за освобождаване. 0,025% инжекционен разтвор в ампули от 1 ml.

Условия за съхранение.Списък А. На защитено от светлина място.

ЦЕЛАНИД (Celanidum)

Синоними: Isolanide, Lanatoside C, Cedizanol, Cedistabil, Cedilanide, Celadigal, Ceglunate, Crystalnate C, Digilanide C, Lanakroist, Lanatigen S.

Гликозид, получен от листа на напръстник (Digitalis lanata Ehrh.).

Фармакологичен ефект.Действа на сърцето като другите дигиталисови гликозиди, предизвиква бърз ефект и има малко натрупване (малко натрупване в тялото).

Показания за употреба.Пикантен и хронична недостатъчностетапи на кръвообращението I, II и III, тахиаритмична форма на предсърдно мъждене (нарушение на сърдечния ритъм), пароксизмална тахикардия (нарушение на сърдечния ритъм).

Начин на приложение и доза.Предписва се перорално в таблетки (0,25 g) или капки (0,05% разтвор), както и интравенозно (0,02% инжекционен разтвор). За постигане на бърз ефект се прилагат 0,2-0,4 mg (1-2 ml 0,02% разтвор) интравенозно 1-2 пъти на ден. Приема се перорално, като се започне с 0,25-0,5 mg (1-2 таблетки) или 10-25 капки от 0,05% разтвор 3-4 пъти на ден (дневните дози понякога надвишават най-високите дневни дози, предписани от фармакопеята). При постигане на терапевтичен ефект (при интравенозно приложение, обикновено на 2-3-ия ден и при перорално приложение на 3-5-ия ден), дневната доза се намалява до поддържаща доза: 0,4-0,2 mg (2-1 ml 0 02% разтвор) интравенозно; 0,5-0,25 mg (2-1 таблетки) или 40-20-10 капки 0,05% разтвор перорално. За дългосрочна поддържаща терапия се предписва 1/2 таблетка перорално 2 пъти на ден.

По-високи дози за възрастни: еднократна доза през устата - 0,0005 g (0,5 mg), дневно - 0,001 g (1 mg); във вена еднократно - 0,0004 g (0,4 mg), дневно - 0,0008 g (0,8 mg).

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при строфантин К.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,25 mg в опаковка от 30 броя; ампули от 1 ml 0,02% разтвор в опаковка от 10 броя; бутилки от 10 ml 0,05% разтвор.

Условия за съхранение.Списък А. На защитено от светлина място.

AMRINO (амринон)

Синоними:Инокор, Винкорам.

Фармакологичен ефект.Лекарството има положителен инотропен (увеличава силата на свиване на сърцето), както и вазодилататорен ефект; при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност увеличава сърдечния дебит, намалява кръвното налягане белодробна артерияи намалява периферното съдово съпротивление.

Показания за употреба.Лекарството се предписва само за краткосрочно лечение на остра застойна сърдечна недостатъчност. Лекарството се използва само в отделения интензивни грижи, под контрол на кръвното налягане.

Начин на приложение и доза.Прилага се интравенозно. Преди приложение разтворът на амринон в ампули се разрежда изотоничен разтворнатриев хлорид (но не и глюкоза). Разреденият разтвор може да се съхранява не повече от 24 часа.

За да получите бърз терапевтичен ефект, първо приложете 0,5 mg/kg със скорост около 1 mg за секунда. След това инжекциите в доза от 0,5-1,5 mg/kg със същата скорост могат да се повторят на интервали от 10-15 минути. След това се извършва инфузия със скорост 5-10 mcg (0,005-0,01 mg) на 1 kg телесно тегло на минута. Максималната обща доза за един час, равна на 4 mg/kg, обикновено е достатъчна за постигане на изразен терапевтичен ефект.

Също така е възможно незабавно да се приложи непрекъсната инфузия от 30 mcg/kg на минута за 2-3 часа Скоростта на приложение се избира индивидуално за всеки пациент. Общата дневна доза не трябва да надвишава 10 mg/kg.

Страничен ефект.При използване на амринон са възможни хипотония (ниско кръвно налягане), тахикардия (учестен пулс), суправентрикуларни и камерни аритмии (нарушения на сърдечния ритъм), бъбречна дисфункция, тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите в кръвта) и главоболие. стомашно-чревни разстройства, повишена телесна температура.

Противопоказания.Лекарството не трябва да се предписва на пациенти с противопоказания за увеличаване на сърдечния дебит: обструктивна миопатия (сърдечно заболяване, характеризиращо се с рязко стесняване на лумена на кухината на лявата камера), увреждане на сърдечните клапи, както и хиповолемия (намален обем на циркулиращата кръв). ), суправентрикуларна аритмия (нарушение на сърдечния ритъм), аневризма на аортата (разширяване на лумена на аортата поради патологични променистените му), остър артериална хипотония(понижаване на кръвното налягане), остра недостатъчностбъбреци, тромбоцитопения. Няма достатъчно опит с употребата на амринон при деца и възрастни при остър миокарден инфаркт. Лекарството не трябва да се предписва на жени по време на бременност и кърмене.

Разтворите трябва да се прилагат строго интравенозно, тъй като е възможно силно дразненеоколните тъкани. Не смесвайте разтвор на амринон с разтвори на други лекарства.

Форма за освобождаване.В ампули с вместимост 20 ml, съдържащи 100 mg амринон, стабилизатори и вода за инжекции, в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък А. На защитено от светлина място.

ДОБУТАМИН (Dobutaminum)

Синоними:Добужект, Добутрекс, Инотрекс.

Фармакологичен ефект.По химична структура е катехоламин и е най-близо до допамина.

Добутаминът е представител на селективните стимуланти на бета-адренергичните рецептори на миокарда (сърдечния мускул) и поради това има силно инотропно (променящо силата на свиване) действие върху сърдечния мускул. Той действа директно върху рецепторите и по това се различава от допамина, който има непряко действие(чрез изместване на норепинефрин от депо гранули). Добутаминът практически няма ефект върху съдовите алфа-адренергични рецептори. Той има слаб ефект върху автоматизма на вентрикулите, има слаб хронотропен (засягащ сърдечната честота) ефект, поради което с употребата му има по-малък (в сравнение с други катехоламини) риск от развитие на аритмии.

За разлика от допамина, добутаминът не предизвиква бъбречна вазодилатация, но поради увеличения сърдечен дебит може да подобри бъбречната перфузия и да увеличи диурезата (уриниране) при пациенти със сърдечно заболяване. Благодарение на инотропния ефект, той увеличава коронарния (сърдечен) кръвен поток. Периферното съдово съпротивление леко намалява.

Показания за употреба.Добутаминът се използва като кардиотоник (увеличаващ силата на сърдечните контракции), ако е необходимо, за краткотрайно усилване на съкращението на миокарда (сърдечния мускул): в случай на декомпенсация на сърдечната дейност, свързана с органични сърдечни заболявания или хирургични интервенциина сърцето. Лекарството се използва само при възрастни.

Начин на приложение и доза.Добутаминът се прилага интравенозно, обикновено със скорост от 2,5 до 10 mcg/kg на минута.

Лекарството се разрежда в стерилна водаза инжектиране или в 5% разтвор на глюкоза (разтворът на добутамин не може да се смесва с алкални разтвори). Първо, разредете 250 mg от лекарството в 10-20 ml разтворител, след това разредете допълнително до необходимата концентрация 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Скоростта и продължителността на приложение се регулират в зависимост от ефекта.

Страничен ефект.При употреба на лекарството, тахикардия (бърз сърдечен ритъм), повишено кръвно налягане, извънматочна камерни аритмии(нарушение на сърдечния ритъм с изместване на източника на ритъм), както и гадене, главоболие, болка в областта на сърцето. Тези явления изчезват, когато скоростта на приложение се намали.

Противопоказания.Лекарството е противопоказано при идиопатична хипертрофична субаортна стеноза (невъзпалително заболяване на мускулната тъкан на лявата камера на сърцето, характеризиращо се с рязко стесняване на неговата кухина).

Форма за освобождаване.В бутилки от 20 ml, съдържащи 250 mg (0,25 g) добутамин; 5% разтвор ("инфузионен концентрат") в ампули от 5 ml (250 mg на ампула).

Условия за съхранение.Списък Б. На защитено от светлина място.

МИЛРИНОН (милринон)

Синоними:Примакор.

Фармакологичен ефект.По структура и действие се доближава до амринона. По-активен от амринон и по-добре поносим.

Показания за употреба.Предназначен (като амринон) само за краткосрочно лечение на остра сърдечна недостатъчност.

Начин на приложение и доза.Първо се прилага интравенозно ("натоварваща доза") със скорост от 50 mcg/kg (0,05 mg/kg) за 10 минути (около 0,5 mcg/kg на минута). Поддържаща доза - 0,375-0,75 mcg/kg на минута от обща доза 1,13 mg/kg на ден. Продължителността на приема в зависимост от ефекта е 48-72 часа.

Лечението трябва да се провежда при внимателно проследяване на кръвното налягане. При нарушена бъбречна функция се предписва в намалени дози. При хипокалиемия (ниски нива на калий в кръвта) трябва да се дават калиеви добавки.

Страничен ефект.Възможни нежелани реакции: хипотония (ниско кръвно налягане), болка в сърцето, хипокалиемия, аритмии.

Противопоказания.Противопоказан при остър миокарден инфаркт и бременност.

Форма за освобождаване. 0,1% разтвор в ампули от 10 ml (10 mg).

Условия за съхранение.Списък А. На защитено от светлина място.

8) Химическа структура и физико-химични свойства на лекарството.

Фармакотерапия.

Нежелани реакции към лекарства.

I. Отстраняване на отровата, която не е абсорбирана в кръвта.

II. Премахване на отровата, абсорбирана в кръвта.

III. Предписване на антагонисти и антидоти на отрова.

IV. Симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия.

Фармакокинетично взаимодействие.

Абсорбция.

Разпределение.

Биотрансформация.

Екскреция.

Фармакодинамично взаимодействие.

Лекарства, повлияващи функцията на дихателната система.

V. Лекарства, използвани при остра дихателна недостатъчност (белодробен оток):

VI. Лекарства, използвани при синдром на респираторен дистрес:

Лекарства, които засягат функциите на храносмилателната система.

1. Лекарства, които влияят на апетита

3. Антиеметици

4. Лекарства, използвани при нарушена функция на стомашните жлези

5. Хепатотропни средства

6. Лекарства, използвани при нарушения на екзокринната функция на панкреаса:

7. Лекарства, използвани при нарушена двигателна функция на червата

Лекарства, засягащи кръвоносната система.

Лекарства, използвани при нарушения на кръвосъсирването.

Класификация на лекарствата, използвани при нарушения на кръвосъсирването.

I. Лекарства, използвани при кървене (или хемостатични средства):

II. Лекарства, използвани за тромбоза и тяхната профилактика:

Лекарства, повлияващи еритропоезата. Класификация на лекарства, повлияващи еритропоезата.

I. Лекарства, използвани при хипохромна анемия:

II. Лекарства, използвани при хиперхромна анемия: цианокобаламин, фолиева киселина.

Лекарства, повлияващи левкопоезата.

I. Стимулиране на левкопоезата: молграмостим, филграстим, пентоксил, натриев нуклеинат.

II. Потискане на левкопоезата

Лекарства, които влияят на тонуса и контрактилната активност на миометриума. Диуретици. Лекарства за хипертония. Лекарства, които влияят на тонуса и контрактилната активност на миометриума.

Класификация на агентите, повлияващи тонуса и контрактилната активност на миометриума.

I. Лекарства, които стимулират контрактилната активност на миометриума (утеротоници):

II. Лекарства, които намаляват тонуса на миометриума (токолитици):

Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система. Диуретици (диуретици).

Класификация на диуретици (диуретици).

Лекарства за хипертония.

Класификация на лекарствата за хипертония.

Антихипертензивни лекарства, използвани за коронарна болест на сърцето, кардиотонични лекарства. Антихипертензивни лекарства.

Класификация на антихипертензивните лекарства.

I. Антиадренергични лекарства:

II. Вазодилататорни лекарства:

III. Диуретици: хидрохлоротиазид, индапамид

Лекарства, използвани за коронарна болест на сърцето.

Класификация на антиангинозни лекарства.

I. Препарати от органични нитрати:

III. Калциеви антагонисти: нифедипин, амлодипин, верапамил.

Кардиотонични лекарства.

Класификация на кардиотоничните лекарства.

Антиаритмични лекарства, използвани при мозъчно-съдови инциденти, венотропни лекарства. Антиаритмични лекарства.

Класификация на антиаритмичните лекарства. Лекарства, използвани при тахиаритмии и екстрасистоли.

Лекарства, използвани при брадиаритмии и блокади.

Лекарства, използвани при мозъчно-съдови инциденти. Класификация на лекарствата, използвани при мозъчно-съдови инциденти.

Венотропни средства.

Лекция. Хормонални препарати, техните синтетични заместители и антагонисти.

Класификация на хормоналните препарати, техните синтетични заместители и антагонисти.

Препарати от хормони на хипоталамуса и хипофизата, техните синтетични заместители и антихормонални средства.

Тиреоидни хормони и антитироидни лекарства.

Панкреатични хормонални препарати и перорални антидиабетни средства. Антидиабетни средства.

Препарати от хормони на надбъбречната кора.

Овариални хормонални препарати и антихормонални средства.

Лекция. Препарати от витамини, метали, лекарства за остеопороза. Витаминни препарати.

Класификация на витаминните препарати.

Метални препарати. Класификация на металните заготовки.

Средства за лечение на остеопороза.

Класификация на лекарствата, използвани за остеопороза.

Лекция. Антиатеросклеротични, против подагра, лекарства за затлъстяване. Антиатеросклеротични средства.

Класификация на антиатеросклеротичните лекарства.

I. Липидопонижаващи лекарства.

II. Ендотелиотропни средства (ангиопротектори): пармидин и др.

Лекарства, използвани при затлъстяване.

Класификация на лекарствата, използвани при затлъстяване.

Лекарства против подагра.

Класификация на лекарствата против подагра.

Лекция. Противовъзпалителни и имуноактивни средства. Противовъзпалителни лекарства.

Класификация на противовъзпалителните лекарства.

Имуноактивни средства.

Класификация на антиалергичните лекарства.

I. Лекарства, използвани при незабавни алергични реакции.

II. Лекарства, използвани при забавени алергични реакции.

Имуностимулиращи средства:

Лекция. Химиотерапевтични средства.

Средства, действащи върху патогени.

Химиотерапевтични средства, действащи върху патогени.

Антимикробни химиотерапевтични средства.

Механизми на формиране на резистентност към антимикробни средства.

Антимикробни антибиотици.

Бета-лактамни антибиотици. Класификация на бета-лактамните антибиотици.

Механизми на формиране на резистентност към пеницилин и цефалоспорини.

Лекция. Антибиотични лекарства (продължение). Класификация на антибиотичните лекарства.

Производни на d i o x i a m i n o p h e n i l p r o p a n e.

Антибиотиците са производни на фузидовата киселина.

Антибиотици от различни групи.

Лекция. Синтетични антимикробни средства.

Класификация на синтетичните антимикробни средства.

Хинолони.

Производни на 8-хидроксихинолин.

Нитрофуранови препарати.

Хиноксалинови производни.

Оксазолидинони.

Сулфонамидни (SA) препарати.

Лекция.

Противотуберкулозни, антисифилитични,

Антивирусни средства.

Антитуберкулозни лекарства.

Класификация на противотуберкулозните лекарства.

1. Синтетични наркотици:

2. Антибиотици: рифампицин, стрептомицин и др.

3. Комбинирани продукти: трикокс и др.

Антисифилитични лекарства. Класификация на антисифилитичните лекарства.

Антивирусни средства.

Специални принципи на антивирусната химиотерапия.

Класификация на антивирусните средства.

Лекция.

Антипротозойни средства.

Противогъбични средства.

Класификация на противогъбичните средства.

Лекция.

Антисептични и дезинфектанти.

Антитуморни средства.

Антисептични и дезинфектанти.

Изисквания към дезинфектантите.

Изисквания към антисептичните средства.

Механизми на действие на антисептиците и дезинфектантите.

Класификация на антисептици и дезинфектанти.

Антитуморни средства.

Резистентност към противотуморни лекарства.

Характеристики на противотуморната химиотерапия.

Класификация на противотуморните лекарства.

Кардиотонични лекарства.

Това е група лекарства, които увеличават силата на сърдечните контракции. Следователно, такива лекарства се използват за сърдечна недостатъчност, състояние, характеризиращо се с намаляване на силата на сърдечните контракции. Фармакотерапията на сърдечната недостатъчност се променя с времето и днес превантивният подход се признава за най-важен. Тези. при подходящи застрашаващи състояния се извършва хемодинамично разтоварване на миокарда с подходящи лекарства, предотвратявайки неговото изтощение и декомпенсация. В по-редки случаи, например при остра сърдечна недостатъчност, възникнала например на фона на инфаркт на миокарда, или при развита хронична сърдечна недостатъчност, например поради слединфарктна кордиосклероза, изследваната група сърдечно-съдови се използват лекарства.

Класификация на кардиотоничните лекарства.

I. Сърдечни гликозидни препарати: дигоксин, строфантин К.

II. Кардиотонични лекарства с негликозидна структура:

1) лекарства β 1 -адренергични агонисти: добутамин

2) препарати от инхибитори на фосфодиектеразата: милринон.

3) калциеви сенсибилизатори: левосимендан.

Най-древните сред кардиотоничните лекарства са препаратите от сърдечни гликозиди. Източникът на тяхното производство са лечебни растения - дигоксинът се получава от Digitalis Lonata, а строфантинът се получава от семената на африканската лоза Strophantus Combe.

В химично отношение молекулата на сърдечните гликозиди се състои от две части - захарна или гликонова (откъдето идва и името на групата сърдечни гликозиди) и незахарна - агликонова. Гликонът е отговорен за фармакодинамичните свойства на сърдечните гликозиди, а агликонът е отговорен за тяхната фармакокинетика. Фармакодинамичните свойства на сърдечните гликозиди са почти еднакви, но фармакокинетичните свойства се различават значително.

Дигоксин - предлага се в таблетки от 0,00025; в ампули, съдържащи 0,025% разтвор в количество от 1 ml.

Лекарството се предписва перорално и се прилага парентерално интравенозно. Интрамускулното приложение не се използва поради силна болка и непредвидимост на абсорбцията и развитието на ефекта. IV лекарството се прилага много бавно поради страх от интоксикация, т.к не се смесва добре с кръвта. Дигоксинът се разрежда само в изотонични разтвори, в хипертонични разтвори сърдечните гликозидни препарати се разрушават и губят своята ефективност. Бионаличността при перорален начин на приложение на лекарството е около 80%. Но при приблизително 10% от пациентите лекарството може да претърпи микробен метаболизъм, което формира изразена толерантност. В кръвта 25% се свързва с плазмените протеини, образувайки много силна връзка. Лекарството се натрупва главно в скелетните мускули и има голям обем на разпределение, което прави процедурата за екстракорпорална детоксикация чрез хемодиализа неефективна. Следователно, за да се премахне лекарството по време на интоксикация, е по-предпочитано да се използват лекарства с моноклонални антитела към дигоксин ( дигибинд ). Прониква добре през плацентата. По принцип лекарството се елиминира непроменено, главно с урината. T ½ е 36-48 часа.

Като се има предвид тази способност за натрупване, за хронично лечение, сърдечните гликозидни препарати се предписват на два етапа: първо, доза за насищане, след това поддържаща доза. Дозата за насищане се предписва, докато активната терапевтична фракция на лекарството, която не е свързана с протеини, се появи в кръвта. Това се вижда най-добре на ЕКГ. Веднага след постигане на необходимия ефект се предписва поддържаща доза, за да се компенсира ежедневното елиминиране на лекарството.

При перорално приложение ефектът на лекарството се проявява след 1-2 часа и продължава няколко дни. При интравенозно приложение ефектът се развива за около час и продължава около ден.

Механизмът на действие е свързан с блокиране на активността на мембранната K + - Na + - FNA -аза на кардиомиоцитите. В резултат на това концентрацията на Na + йони в цитоплазмата на кардиомиоцитите се увеличава и вътреклетъчната концентрация на K + йони намалява. Натрупването на Na + йони включва обмена на Na + - Ca 2+ и от вътреклетъчните депа Ca 2+ започва да навлиза в цитоплазмата. При достигане на определен праг, бавните Ca 2+ канали на клетъчната мембрана се отварят и извънклетъчният Ca 2+ започва да навлиза в клетката. При тези условия тропомиозиновият блок се дезактивира и актиновите и миозиновите нишки придобиват способността да се сливат. Енергията за това се доставя от Са 2+ - зависим миозин АТФ - аза. Всичко това води до формирането на първичния кардиотоничен ефект на дигоксина - възниква мощна кратка систола. Получената мощна пулсова вълна предизвиква повишаване на тонуса на блуждаещия нерв, което води до забавяне на атриовентрикуларната проводимост. В резултат на това сърдечната честота намалява и диастолата се удължава. И това помага за възстановяване на енергийния потенциал на кардиомиоцитите, повишавайки тяхната ефективност. Нормализирането на помпената функция на миокарда води до подобряване на хемодинамичните показатели, които са нарушени при сърдечна недостатъчност. В същото време се стимулира автоматизмът на ектопичните зони, което има отрицателно значение.

О.Е. 1) + инотропен (мощен, кратка систола).

2) - дромотропен (A - V - проводимостта се забавя).

3) - хронотропен (сърдечната честота намалява, диастолата се удължава).

4) хемодинамичните параметри се подобряват: SV, MO, скоростта на кръвния поток; ↓ венозно налягане, bcc поради повишена диуреза.

П.П. 1) Лечение на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

2) IV за остра сърдечна недостатъчност.

3) Хронично лечение на пациенти с предсърдни тахиаритмии.

4) IV за парксизмална предсърдна тахиаритмия.

P.E. Засилваща се брадикардия, екстрасистоли, хипоК+емия, тахикардия. Гадене, повръщане, загуба на апетит; замъглено виждане (изчезване на цвета, мигащи "петна" пред очите), главоболие, световъртеж.

Строфантин К - предлага се в ампули, съдържащи 0,025% или 0,05% разтвор в 1 ml ампули. Работи и се използва по подобен начин дигоксин , разлики: 1) не се абсорбира в стомашно-чревния тракт, предписва се само парентерално интравенозно; 2) не се свързва с плазмените протеини, ефектът се развива след 5 минути, максимумът се постига след 15 - 30 минути, продължава часове; 3) практически няма ефект върху намаляването на сърдечната честота; 4) използва се изключително при остра сърдечна недостатъчност; 5) много по-силен, но и по-токсичен агент от дигоксин.

Често се развива интоксикация със сърдечни гликозиди. Това се улеснява от: 1) малката широчина на терапевтичното действие на такива лекарства; 2) способността за ясно свързване с плазмените протеини и натрупване; 3) в случай на сърдечна недостатъчност, черният дроб и бъбреците, основните биотрансформиращи и екскретиращи органи, винаги работят лошо, което също е изпълнено с натрупване; 4) неспазване на спецификата на назначаване на 2 етапа; 5) комбинация с други K + - екскретиращи агенти (салуретици, глюкокортикоидни хормонални препарати); 6) ниска квалификация на медицинския персонал. Познавайки тези причини, не е трудно да се предотвратят странични ефекти и интоксикация със сърдечни гликозидни лекарства.

За картина на интоксикация вижте страничните ефекти на дигоксин. Мерките за подпомагане ще бъдат както следва. Първо, наложително е да се вземе предвид неефективността на екстракорпоралната детоксикация в този случай. В допълнение към стандартното лечение на отравяне се прилагат специфични мерки. За инактивиране на лекарства от сърдечни гликозиди е показано използването на лекарства с моноклонални антитела, например към дигоксин - дигибинд . При нарастваща брадикардия се прилага интравенозно атропин сулфат, а при развита тахикардия се прилагат К + лекарства и лидокаин. Когато се предписват лекарства с К+, трябва да се помни, че основният път, по който влизат в клетките, е блокиран. Следователно трябва да се използват алтернативни механизми. Калиевият хлорид се прилага като част от поляризираща смес с бързи, краткодействащи инсулини. Инсулинът повишава пропускливостта на клетъчните мембрани, включително за K + йони. Средствата, съдържащи K + и Mg +, също се прилагат интравенозно панангин И аспаркам . Това активира алтернативни Mg + -зависими K + - канали.

Характеристики добутамин вижте сами в предишните лекции. Лекарството се използва изключително за остра сърдечна недостатъчност, за разлика от лекарствата със сърдечни гликозиди, не повишава ефективността на миокарда, като го изчерпва повече.

Милринон (примакор) - предлага се в ампули или бутилки, съдържащи 0,1% разтвор в количество от 10 ml.

Предписва се интравенозно. Свързва се с плазмените протеини, поради което се предписва на 2 етапа: доза за насищане и след постигане на желания ефект може да се намали поддържащата доза. Лекарството действа бързо, кратко, Т ½ е 30-60 минути.

В тялото на пациента лекарството инхибира cGMP-инхибираната cAMP - фосфодиестераза. В резултат на това вътреклетъчният баланс на йони се променя, а именно концентрацията на вътреклетъчния Ca 2+ в кардиомиоцитите се увеличава. Това води до повишена контрактилна функция на миокарда и ускорява неговата релаксация. В допълнение, лекарството причинява разширяване на артериите и вените, осигурявайки хемодинамично разтоварване на миокарда. Всичко това позволява лекарството да се използва за краткотрайна еднократна стимулация на миокарда при остра сърдечна недостатъчност, при кардиогенен, но не и съдов шок. Лекарството не повишава сърдечната ефективност и не е показано за по-честа употреба, още по-малко за продължително лечение. от P.E. Трябва да се отбележи понижаване на кръвното налягане, различни видове аритмии, сърдечна болка, гадене, повръщане, главоболие, замаяност и понякога е възможна тромбоцитопения.

Левосимендан (simdax) - предлага се в бутилки, съдържащи 0,25% разтвор в количество от 5 ml.

В кръвта се свързва с плазмените протеини с 98%, поради което се предписва на 2 етапа: доза за насищане и след постигане на желания ефект се предписва индивидуална поддържаща доза. Лекарството се метаболизира както в червата, така и в черния дроб. В червата левосимендан се превръща в активна формапърво чрез редукция, а след това под влияние на N - ацетилтрансфераза. Ето защо при предписване трябва да се вземат предвид генетичните характеристики на бързите и бавните ацетилатори. В черния дроб лекарството се превръща в метаболити чрез конюгация с цистеин. Трябва да се отбележи, че лекарството в черния дроб намалява активността на изоензима CYP2D6 на цитохром Р450. Около 54% ​​от предписаната доза се екскретира в урината през бъбреците и почти 44% се екскретира в жлъчката през червата. Част от лекарството се екскретира непроменен Т ½ е около 1 час.

В тялото на пациента левосимендан повишава чувствителността на контрактилните протеини на кардиомиоцитите към Ca 2+ чрез свързване с тропонина в Ca 2+ -зависимата фаза. В допълнение, лекарството насърчава отварянето на АТФ-зависими K + - канали съдова стена, което води до отпускане на артериите и вените. Това води до намаляване на пред- и следнатоварването на миокарда и поради релаксацията на коронарните съдове се увеличава доставката на кислород към миокарда. Следователно, въпреки увеличаването на CVS и сърдечната функция, нуждата на миокарда от кислород не се увеличава. Поради горното, левосимендан SV и IOC, ↓ OPSS води до ↓ системно кръвно налягане, налягане в белодробната артерия. Тези ефекти продължават 24 часа и се записват в различна степен в продължение на 9 дни след 6-часова IV инфузия.

Лекарството се използва за краткотрайна еднократна стимулация на миокарда при остра сърдечна недостатъчност, въпреки че има подходи за често и многократно използване на лекарството.

от P.E. Трябва да се отбележи понижаване на кръвното налягане, тахиаритмии, сърдечна болка, главоболие, замаяност, безсъние, гадене, повръщане, диария или запек, хипоК + емия, хипохемоглобинемия.

Механизмът на кардиотоничното действие на сърдечните гликозиди се свързва с техния инхибиторен ефект върху Na+,K+-ATPase на кардиомиоцитната мембрана (фиг. 14.2). Това води до нарушаване на потока на Na4 и K+. В резултат на това съдържанието на K+ в кардиомиоцитите намалява, а Na+ се увеличава. В същото време разликата между интра- и извънклетъчните концентрации на Na+ намалява, което намалява трансмембранния Na+/Ca2~ обмен. Последният намалява интензивността на екскрецията на Ca2+, което допринася за увеличаване на съдържанието му в саркоплазмата и натрупване в саркоплазмения ретикулум. От своя страна това стимулира навлизането на допълнителни количества Ca2+ в кардиомиоцитите отвън през калциевите L канали. На този фон акционният потенциал предизвиква повишено освобождаване на Ca2* от саркоплазмения ретикулум. Едновременно с това се увеличава съдържанието на свободни Ca2+ йони в саркоплазмата, което осигурява

има кардиотоничен ефект. q Ca2+ йони взаимодействат с тро-

понинов комплекс и елиминира неговия инхибиторен ефект върху контрактилните протеини на миокарда. Актинът взаимодейства с миозина, което се проявява чрез бързо и силно свиване на миокарда (виж фиг. 14.2).

Важно е, че сърдечната функция се увеличава на фона на намаляване на сърдечната честота (отрицателен хронотропен1 ефект) и удължаване на диастолата. Това създава най-икономичния режим на работа на сърцето: силните систолични контракции се заменят с достатъчни периоди на "почивка" (диастола), благоприятни за възстановяване на енергийните ресурси в миокарда. Забавянето на сърдечната честота е до голяма степен свързано с кардио-сърдечния рефлекс. Под въздействието на сърдечните гликозиди се възбуждат окончанията на сетивните нерви на сърцето и рефлексивно чрез системата на вагусните нерви възниква брадикардия. Възможно е определена роля да играе засилването на сърдечните рефлекси от механорецепторите на синоаортната зона по време на систола в резултат на повишено кръвно налягане. На ЕКГ се наблюдава увеличение на R-R интервала.

В допълнение, сърдечните гликозиди, които имат директен инхибиторен ефект върху проводната система на сърцето и тонизират блуждаещия нерв, намаляват скоростта на възбуждане (отрицателно дромотропно "действие). Рефрактерният период на атриовентрикуларния (атриовентрикуларен) възел и атриовентрикуларния сноп ( фасцикул His) се увеличава P-Q интервалът се удължава В токсични дози сърдечните гликозиди могат да причинят атриовентрикуларен блок.

В големи дози сърдечните гликозиди повишават автоматизма на сърцето. Това води до образуването на ектопични огнища на възбуждане, които генерират импулси независимо от синусовия възел. Възникват аритмии (по-специално екстрасистоли).

При сърдечна недостатъчност увеличаването на неговия минутен обем под въздействието на сърдечни гликозиди има положителен ефект върху кръвообращението като цяло (Таблица 14.2). Основният ефект на сърдечните гликозиди върху кръвообращението по време на сърдечна декомпенсация е намаляване на венозен застой. В същото време венозното налягане спада и отокът постепенно изчезва. Когато се елиминира венозната стагнация, няма рефлекторно увеличаване на сърдечната честота (рефлекс на Бейнбридж в устията на горната празна вена). Кръвното налягане не се променя или се повишава (ако е било понижено). Общото периферно съдово съпротивление намалява, кръвоснабдяването и оксигенацията на тъканите се подобряват. Нарушени функции вътрешни органи(черен дроб, стомашно-чревен тракт и др.) се възстановяват. Сърдечните гликозиди могат да подобрят кръвоснабдяването на сърцето чрез нормализиране на общата хемодинамика (препаратите на дигиталис, когато се прилагат във високи дози, имат лек директен коронарен констриктивен ефект).

Показания за употреба на сърдечни гликозиди

Сърдечните гликозиди се използват главно при остра и хронична сърдечна недостатъчност. При остра сърдечна недостатъчност се прилагат сърдечни гликозиди с кратък латентен период (строфантин, коргликон). Основното лекарство за перорално приложение при хронична сърдечна недостатъчност е дигоксин. Понякога се предписват гликозиди (главно дигиталисови препарати) за сърдечни аритмии (за предсърдно мъждене, пароксизмална предсърдна и съединителна тахикардия). Ефективността на гликозидите при тези аритмии е свързана с повишаване на тонуса на блуждаещия нерв и инхибиране на провеждането на възбуждане през проводната система на сърцето (вижте Глава 14.2).

Сърдечните гликозиди често се прилагат перорално (препарати от дигиталис, адонис) и интравенозно (строфантин, дигоксин, целанид, коргликон), понякога интрамускулно и ректално. Подкожни инжекцииса неподходящи, тъй като могат да предизвикат нежелани реакции - дразнене на мястото на инжектиране, болка, абсцеси.

Противопоказания за употребата на сърдечни гликозиди са непълен атриовентрикуларен блок, тежка брадикардия, остър инфекциозен миокардит. Сърдечните гликозиди трябва да се използват с повишено внимание с калциеви добавки и в случай на хипокалиемия. Това се дължи на факта, че когато повишено съдържаниекалциеви йони в кръвния серум, чувствителността на миокарда към сърдечни гликозиди се повишава и съответно се увеличава възможността за токсични ефекти на тези лекарства. По подобен начин ефектът на сърдечните гликозиди се променя с намаляване на съдържанието на калиеви йони (което може да се случи при използване на диуретици от салуретична група, с диария, в постоперативен период). Токсичните ефекти са свързани с предозиране на сърдечни гликозиди. Това се наблюдава по-често при използване на дигиталисови препарати с изразена способност за кумулация. Интоксикацията с дигиталисови лекарства се проявява със сърдечни и екстракардиални нарушения. В този случай възникват различни аритмии (например екстрасистоли), частичен или пълен атриовентрикуларен блок. Най-честата причина за смърт от отравяне е камерното мъждене.

От други системи има влошаване на зрението (включително цветно зрение), умора, мускулна слабост, диспептични симптоми (гадене, повръщане1, диария), които могат да бъдат психични разстройства(възбуда, халюцинации), главоболие, кожни обриви. Лечението на отравяне с дигиталис и други сърдечни гликозиди е насочено основно към елиминиране на неблагоприятните промени в сърдечната функция. В допълнение към спирането на лекарството или намаляването на дозата му се използват редица физиологични антагонисти. Като се има предвид факта, че сърдечните гликозиди причиняват намаляване на съдържанието на калиеви йони в кардиомиоцитите, е показано използването на калиеви препарати (калиев хлорид, калиев нормин и др.). Те се прилагат перорално или интравенозно в такива количества, че съдържанието на калиеви йони в кръвния серум не надвишава нормалните стойности. Калиеви добавки се използват за предотвратяване токсично влияниегликозиди върху сърцето, особено нарушения на сърдечния ритъм. За същата цел се предписват магнезиеви препарати (магнезиев оротат), както и панангин (съдържа калиев аспарагинат и магнезиев аспарагинат) и подобни по състав таблетки "Аспаркам"2. Панагин и аспаркам също се произвеждат в ампули за интравенозно приложение. Трябва да се има предвид, че веществата, които намаляват концентрацията на калиеви йони в кръвта (няколко диуретици, кортикостероиди), допринасят за проявата на кардиотоксичния ефект на сърдечните гликозиди.

Негликозидни кардиотонични средства

Средства, които повишават съдържанието на cAMP и Ca2* йони в кардиомиоцитите

1. Лекарства, които стимулират β-адренергичните рецептори Допамин Добутамин

2. Инхибитори на фосфодиестераза Amrinon Milrinone

Кардиотоничният ефект на допамин и добутамин е свързан със стимулиране на Р-адренергичните рецептори на сърцето. В този случай се активира аденилатциклаза, което води до повишаване на съдържанието на сАМР в кардиомиоцитите и съответно концентрацията на калциеви йони се увеличава. В резултат на това силата на сърдечните контракции се увеличава.

Допаминът (допмин) действа върху допаминовите рецептори и също така, като прекурсор на норепинефрин, индиректно стимулира α- и β-адренергичните рецептори. В средни терапевтични дози допаминът има положителен инотропен ефект (поради стимулиране на бета-адренергичните рецептори на сърцето), който се комбинира с разширяването на бъбречните и мезентериалните съдове (стимулиране на допаминовите рецептори на гладките мускули). Допаминът се използва при кардиогенен шок. Лекарството може да причини тахикардия, аритмия, прекомерно повишаване на периферното съдово съпротивление и сърдечна функция.

Допаминово производно, добутамин, който е β-адренергичен агонист, действа по-селективно. Характеризира се с изразена кардиотонична активност. Добутамин се използва за краткотрайна стимулация на сърцето по време на неговата декомпенсация.

Добутаминът може да причини тахикардия, аритмия, хипертония и други странични ефекти.

Допаминът и добутаминът се прилагат интравенозно чрез инфузия.

IN последните годиниПровеждат се интензивни изследвания, насочени към създаване на синтетични кардиотоници, които не предизвикват тахикардия, аритмия и промени в кръвното налягане. Желателно е също така техният положителен инотропен ефект да се комбинира с подобрено коронарно кръвообращение и да не повишава кислородната консумация от сърцето. Амринон и милринон частично отговарят на тези изисквания. Те повишават съдържанието на cAMP чрез инхибиране на фосфодиестераза III, т.е. блокират процеса на инактивиране на cAMP. Натрупването на cAMP насърчава повишаване на концентрацията на калциеви йони, което се проявява чрез положителен инотропен ефект. По този начин механизмът на действие на тези лекарства се различава от сърдечните гликозиди и катехоламините.

Амринон - (производно на биспиперидин) повишава контрактилната активност на миокарда и предизвиква вазодилатация. Понастоящем се използва само краткосрочно (интравенозно) за остра сърдечна декомпенсация.

Антиангинални средства

Лекарства, които намаляват нуждата от кислород на миокарда

Средства, които увеличават доставката на кислород към миокарда

Органични нитрати Нитроглицерин Сустак Тринитролонг Нитронг Еринит Нитросорбид Изосорбид мононитрат L-тип блокери на калциевите канали Верапамил Дилтиазем Нифедипин Активатори на калиеви канали Никорандил Различни средстваАмиодарон

B-блокери Коронодилататори

Анаприлин с миотропно действие

Талинолол Дипиридамол

Атенолол

Метопролол

Лекарства за брадикардия Рефлексни лекарства,

Ивабралин елиминира коронарния аназъм

Апинидин Валидол

Фалипамил

Трябва да се отбележи обаче, че фармакотерапията на ангина пекторис е комплексна. Следователно, в допълнение към посочените антиангинални средства, се използват други вещества с различна посока на действие. Могат да бъдат посочени следните групи лекарства, използвани за тази патология.

Средства, които нормализират нарушения баланс между нуждата на сърцето от кислород и неговата доставка.

Кардиопротективни средства.

Антитромбозни средства (вж. глава 19.1).

Липидопонижаващи лекарства (виж Глава 22).

Психотропни лекарства(вижте глави 11.2 и 11.4).

От тези данни следва, че антиангинозният ефект на нитроглицерина е до голяма степен свързан с неговия екстракардиален ефект. Основната причина за премахване на пристъп на ангина е намаляване на венозното и кръвното налягане с нитроглицерин и съответно намаляване на венозното връщане и съпротивление на кръвния поток и в крайна сметка намаляване на пред- и следнатоварването на сърцето. Това от своя страна води до намаляване на работата на сърцето и нуждата му от кислород. При тези условия съществуващото ниво на кръвоснабдяване и оксигенация става напълно адекватно и състоянието на хипоксия се елиминира. Според чувствителността на кръвоносните съдове към нитроглицерин те са разположени в следния ред: вени > артерии > артериоли и капилярни сфинктери.

По отношение на механизма на релаксация на гладката мускулатура на съдовете е доказано, че нитроглицеринът действа подобно на ендотелния релаксиращ фактор (NO). В тялото нитроглицеринът (и другите нитрати) освобождава азотен оксид, от който се образуват S-нитрозотиоли. Тези съединения активират разтворимата цитозолна гуанилат циклаза. Последното води до намаляване на съдържанието на цитозолните свободни Ca2+ йони, което води до релаксация на гладката мускулатура на съдовете (фиг. 14.7).

Важно е, че нитроглицеринът подобрява кръвоснабдяването на исхемичната област на миокарда. Това се случва поради редица ефекти. По този начин намаляването на диастолното напрежение на камерната стена подобрява кръвоснабдяването на субендокардиалната част на миокарда. Вече отбелязаното разширяване на големите коронарни съдове играе положителна роля. Тяхното разширяване на мястото на оклузията е особено полезно1. Освен това е установено, че нитроглицеринът подобрява съпътстваща циркулация, а също така блокира централните връзки на рефлексите, които причиняват стесняване на коронарните съдове (диаграма 14.2.).

Нитроглицеринът също така разширява кръвоносните съдове в мозъка, вътрешните органи и ретината. Като миотропен спазмолитик, той намалява тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи ( храносмилателен тракт, бронхиоли и др.).

от нежелани ефектиможе да причини рефлексна тахикардия (компенсаторна реакция, свързана със спадане на кръвното налягане), главоболие и световъртеж. Тези явления са особено изразени след първите дози от лекарството. Впоследствие интензивността на главоболието намалява и то престава да се появява. При използване на нитроглицерин, особено при предозиране, може да настъпи прекомерно понижаване на кръвното налягане, което да доведе до колапс. Пристрастяването към нитроглицерин възниква само в случай на продължителна продължителна употреба (например с венозна инфузияпристрастяването се развива в рамките на 24 часа). При периодична употреба на лекарството това няма практическо значение.

Бързият и краткодействащ нитроглицерин е предназначен за облекчаване на вече възникнал пристъп на ангина. Обикновено се прилага под езика на таблетки или капсули (последните съдържат маслен разтвор на нитроглицерин; капсулата трябва да се смачка със зъби) или под формата на алкохолен разтвор(1-2 капки на парче захар). Нитроглицеринът се абсорбира бързо (действието му започва след 2-3 минути) и елиминира (спира) пристъп на стенокардия. Ефектът е краткотраен (до 30 минути). Има и дозирана форма на нитроглицерин за интравенозно приложение, която се използва за спешни показания, когато други лекарства са неефективни (както и по време на инфаркт на миокарда, ако няма тежка хипотония). В допълнение, нитроглицеринът се произвежда в кутии за инхалационно приложение.

Нитратни препарати с продължително действие

За предотвратяване на пристъпи на стенокардия се използват нитроглицеринови препарати с продължително действие. Специални микрокапсулирани и др лекарствени формиосигурявайки постепенното му усвояване. Едно от тези лекарства е сустак - нитроглицерин под формата на постепенно разтварящи се таблетки, които се приемат през устата. Действието започва след 10-15 минути и продължава няколко часа (около 4 часа). Страничните ефекти са по-слабо изразени, отколкото при приема на нитроглицерин. Тринитролонг е сходен по продължителност на действие (3-4 часа). Прилага се под формата на полимерна пластина върху венеца. Действието на нитрона е по-продължително (до 7-8 часа). Приема се през устата под формата на таблетки. 2% нитроглицеринов маз има дълготраен ефект. Ефектът настъпва след 15-30 мин. и продължава до 5 ч. Използват се и нитроглицеринови пластири. Трябва да се има предвид, че при използване на пластир с нитроглицерин, който осигурява постоянно снабдяване на тялото с лекарството, пристрастяването се развива бързо - в рамките на 8-24 часа.Затова пластирът се оставя за не повече от 12 часа (обикновено 8-10 часа), след това интервал от 12 часа.Това гарантира, че нитроглицеринът остава ефективен в определената дозирана форма.

Привикването, както и зависимостта от наркотици, могат да възникнат сред служители на фармацевтични и военни предприятия, работещи с нитроглицерин.

Към нитратите дълго действащвключват също нитросорбид (изосорбид динитрат)1, еринит (пентаеритритил тетранитрат, нитропентон) и изосорбид мононитрат (моноцинк). Тяхната ефективност е малко по-малка от тази на дългодействащите нитроглицеринови препарати. Когато се приема през устата, ефектът настъпва в рамките на приблизително 30 минути и продължава 1-4 часа.Дългодействащи таблетки (6-8 часа) се предлагат и за нитросорбид и изосорбид мононитрат. Лекарствата се свързват с протеините на кръвната плазма. Понася се добре. Страничните ефекти са подобни на тези при нитроглицерин, но по-слабо изразени. Възможни са диспептични симптоми. При продължителна употреба възниква пристрастяване. Отбелязано е кръстосано пристрастяване към нитрати.

Лекарства с негликозидна структура се появяват в клинична практикапрез 80-те години Надеждите, че тези кардиотоници ще заменят сърдечните гликозиди при хронична сърдечна недостатъчност, не се оправдаха, тъй като те продължителна употребае съпроводено с увеличаване на смъртността. Ето защо в момента те се използват предимно краткосрочно при остра сърдечна недостатъчност.
Кардиотоничните лекарства с негликозидна структура включват:
а) стимуланти на f$x-адренергичните рецептори на сърцето (ph-адренергични агонисти) Добутамин (Dobutrex), допамин (Dopamine, Dopmin);
б) инхибитори на фосфодиестераза Milrinone.
Добутамин - относително селективно стимулира (3,-адренергичните рецептори на миокарда (фиг. 18.1), в резултат на което увеличава силата и честотата на сърдечните контракции (докато честотата на контракциите се увеличава в по-малка степен). Лекарството се прилага венозно (капково) при остра сърдечна недостатъчност странични ефективъзможни: тахикардия, аритмия.
Допаминът е лекарство от допамин, който е предшественик на норепинефрин. Допаминът стимулира 3-адренергичните рецептори на сърцето и увеличава силата и честотата на сърдечните контракции.Освен това той стимулира допаминовите рецептори, което води до разширяване на кръвоносните съдове на бъбреците и кръвоносните съдове на вътрешните органи.Този ефект на допаминът се проявява в малки дози, във високи допамин стимулира a, -адренергичните рецептори, причинява стесняване на периферните съдове и повишаване на кръвното налягане.
Допаминът се използва при кардиогенен шок и септичен шок. Прилага се интравенозно. Лекарството може да причини гадене, повръщане, свиване на периферните съдове, тахикардия, а при превишаване на дозата - аритмии.
Milrinone, инхибитор на фосфодиестераза III (cAMP фосфодиестераза), причинява повишаване на вътреклетъчната концентрация на cAMP, предотвратявайки превръщането му в 5-AMP (фиг. 18.1). Това води до повишаване на концентрацията на Ca2+ йони в кардиомиоцитите и повишени миокардни контракции. Има съдоразширяващ ефект. Показание за употреба е остра сърдечна недостатъчност. Поради изразените странични ефекти, включително способността да предизвиква аритмии (аритмогенен ефект), лекарството се използва рядко.
Взаимодействие на кардиотоници с други лекарства

Край на масата

1	2	3
	Антиациди	Нарушена абсорбция на гликозиди, намаляване на концентрацията им в кръвта
	Блокери калциеви канали(верапамил)	Възможно повишаване на концентрацията на сърдечни гликозиди в кръвта
	Пропафенон
	Спиронолактон	Дигоксин t може да се повиши
	Суксаметоний	Може да причини внезапно освобождаване на калий от миоцитите
	Хинидин	Възможно повишаване на концентрацията на гликозиди в кръвта
	Секвестранти жлъчни киселини	Намалена абсорбция на гликозиди

Основни лекарства

Край на масата

към съдържанието