Сърдечният гликозид за лечение на хронична сърдечна недостатъчност е лекарство, което допринася за ефективното лечение на заболяването. Инструментът може да бъде създаден чрез синтетичен или естествен метод. Неговата задача е да има положителен ефект върху контрактилитета на миокарда, да увеличи скоростта на контракциите, стесняването на артериите. Статията ще разгледа принципа на действие на гликозидите, случаите, в които трябва и не трябва да се използват, "поведението" на съединенията в тялото.

Дефицитът е заболяване, което се проявява поради патологични нарушения на сърцето. При заболяването винаги има намаляване на функцията на свиване на миокарда и увеличаване на натоварването на сърцето поради промени в метаболизма на протеини и въглехидрати и други нарушения. Това явление включва проявата на някои признаци:

• Аритмия и силен задух при ходене;
• Стагнация във вените поради проблеми с кръвообращението, повишено налягане;
• Промяна в цвета на кожата;
• Подуване на тъканите, свързано със забавяне на изтичането на капилярно ниво;
• тахикардия.

За пълното функциониране на тялото е необходим добър енергиен потенциал. Регулирането на този процес изисква балансиране на честотата на контракциите. Този ефект може да се постигне чрез използването на специални препарати - гликозиди, чийто принцип се основава на функционирането на агликоните. След консумация съставът прониква в стомаха и след това навлиза в кръвния поток. Елементите на лекарството се установяват в тъканите на миокарда и се комбинират с плазмения протеин: колкото по-силно е това взаимно влияние, толкова по-дълго е продължителността на лекарството. Тези лекарства имат широка класификация и често се използват за борба с болестта, тъй като намаляват периода на свиване, правят мускулната работа по-рационализирана и ясна и подобряват общото състояние.

Класификация на сърдечните гликозиди

Понастоящем няма основен критерий и стандарт за класифициране на веществата. Всички лекарства са разделени на категории в зависимост от концентрацията на основния компонент и продължителността на ефекта на лекарството върху тялото.
По броя на компонентите:

• Еднокомпонентни продукти - за производството им се използва синтетичен метод. Съдържа една основна съставка.
• Многокомпонентни лекарства - са от растителен произход, в състава - смес от няколко активни съставки.

По продължителност на експозиция:

1. Дългосрочни лекарства. След вътрешна употреба такива средства имат благоприятен ефект в продължение на няколко дни. Но максималната концентрация в кръвта се достига след половин ден. Недостатъкът на тази група лекарства е вероятността от предозиране, тъй като има активно натрупване в тялото.
2. Средствата със средна продължителност на въздействие се отстраняват от тялото в рамките на няколко дни. Максималният ефект от лечението настъпва 6 часа след перорално приложение. Това е група от вещества, които традиционно се синтезират от растения, които имат свойствата да се усвояват бързо и да действат бавно. Ако въведете такова лекарство във вената, след 15 минути желаният резултат ще дойде, а средната продължителност е 3 дни.
3. Лекарствата с кратко действие се инжектират във вена. Те нямат способността да се натрупват в тялото и да действат като средство за бърза помощ на пациента. Въпреки липсата на постоянство на ефекта, резултатът от терапията се постига доста бързо - след 5 минути след инжектиране във вената. Продължителността е до 2 дни.

В зависимост от индивидуалната ситуация медицинският специалист трябва да предпише най-подходящото лекарство.

Показания за употреба на сърдечни гликозиди

Има няколко ситуации, в които използването на тези състави е най-подходящо.

• Наличието на остри нарушения, проявяващи се в резултат на аритмии в предсърдната област.
• Недостатъчност на сърдечния мускул и кръвоносните съдове, хронично явление.
• Процесът на предсърдно мъждене и в допълнение - увеличаване на честотата на контракциите. Лечебният комплекс започва с факта, че на пациента се дава максималната доза. Тази техника се използва, докато недостатъчността намалее. След получаване на резултата се провежда ефективна терапия, насочена към превенция. Това е придружено от необходимостта да се използва лекарството в по-малки дози. При признаци на интоксикация е необходимо да се отмени приема и да се продължи терапевтичният процес с магнезиеви и калиеви препарати.
• Гликозидите имат добър ефект при недостатъчно кръвообращение.
• С тахикардия над вентрикула.
• За тежки случаи на сърдечни заболявания.
• С рецидив при повтаряща се сърдечна недостатъчност.

Благодарение на използването на тези съединения можете да преодолеете всички изброени заболявания. Действието на средствата зависи от текущото състояние и от степента, в която е изразено заболяването. След употреба на лекарството в здравословно състояние на тялото, човек може да изпита повишаване на периферното съпротивление. С установена и компетентна рецепция ще бъде възможно да се промени предсърдното трептене, да се контролират контракциите.

Противопоказания за употреба

Има няколко клинични ситуации, при които употребата на това лекарство е строго забранена.

• при алергични реакции - обриви и зачервявания - към компонентите на продукта;
• ако се появи интоксикация по време на продължителна употреба на лекарства от това естество;
• в случай на брадикардия.

Също така лекарството предполага относителни противопоказания - състояния, които изискват специално внимание при употребата на лекарства.

• Слаба сърдечна честота;
• анемия;
• аортна недостатъчност;
• Намалена честота на трептене в предсърдната област;
• Повишена чувствителност към съставните елементи при прием;
• Заболявания на черния дроб, белите дробове и пътищата на отделяне на уринарната течност;
• Инфаркт на пациента.

Поради големия брой специални случаи на приемане на лекарства, употребата им трябва да се предписва изключително от лекуващия специалист. Почти всички предпазни мерки са относителни, методът на лечение във всеки клиничен случай е строго индивидуален. Но преди да предпише лекарство, лекарят винаги взема предвид някои точки - теглото на пациента, текущото състояние на бъбреците, предсърдна аритмия (наличие или отсъствие).

Взаимодействия на сърдечни гликозиди с други лекарства

Ефектът на средствата се засилва от адреномиметиците. Аритмогенният ефект на лекарството може да бъде елиминиран с антиаритмични лекарства. Взаимното влияние с други групи лекарства води до отслабване на основното действие и може да доведе до отслабване на основното действие или увеличаване на вероятността от интоксикация.

1. Намаляването на абсорбцията на гликозиди може да бъде предизвикано от излагане на антиациди, липидо-понижаващи съединения.
2. Увеличаването на скоростта на абсорбция може да настъпи под въздействието на антихолинергични съединения, които допринасят за отслабването на чревната подвижност.
3. Увеличаване на явлението брадикардия възниква, ако тези лекарства се приемат заедно с адреноблокери, резерпин, верапамил.
4. Вентрикуларната и предсърдната зависимости обикновено се забавят под въздействието на блокери от група В, както и други антиаритмични лекарства.
5. Аритмогенните свойства на лекарствата могат да се засилят, ако се приемат заедно с диуретици от група b, както и с калциеви антагонисти, резерпин.

За да се избегнат усложнения, е важно да се осигури пълен контрол върху приема на всички лекарствени вещества.

Интоксикация с гликозиди

Сърдечните гликозиди при сърдечна недостатъчност принадлежат към група лекарства с повишена физиологична активност. Но те имат значителен недостатък - повишена токсичност, която е около 60% от терапевтичния ефект. Много от тези лекарства са свързани със списък А, който има токсични компоненти. Например, това е гомфотин, строфантин, дигоксин. Има и списък Б, който е съставен от средства с повишено действие. Той включва такъв списък от лекарства като коргликон, адонизид. Но от практическа гледна точка интоксикацията с тези вещества е доста рядка.

Традиционно отравянето не е нищо повече от инцидент, например поради употребата на голяма доза от лекарството. Най-голямата заплаха е самолечението, когато пациентът промени схемата на приемане и дозите на средствата. Ако лечението се пренебрегне, могат да възникнат усложнения. Тъй като гликозидите помагат за премахване на сърдечна недостатъчност, понякога те се натрупват прекомерно в тялото. Това важи особено за лекарствата, свързани със списък А. В такива случаи, поради бавното елиминиране на състава, се образуват симптоми на предозиране.

• Повръщане и гадене;
• Тахикардия от камерен тип;
• вентрикуларна фибрилация;
• Промени в показателите в кардиограмата;
• Проблеми с работата на сърцето.

Ако има поне един от признаците, е необходимо напълно да спрете употребата на лекарства от тази група. При деца с отравяне често се проявява аритмия, а при възрастни основният процес на интоксикация често е придружен от проблеми с умствената дейност. Има няколко лекарства, които могат да лекуват отравяне с гликозиди.

• Panalgin, калиев хлорид - се подава в миокарда, в който е възникнало образуването на дефицит на елемента, микроелемента калий.
• Лекарство Difenin - използва се за отстраняване на вещества.
• Лидокаин, пропаналол - осигуряват облекчение при аритмия.

Назначаването на дозите за употреба на лекарства се извършва изключително от лекуващия специалист.

Странични ефекти на лекарства

Когато приемате лекарства, е вероятно да се появят нежелани реакции.

• Увеличаване на размера на гърдите;
• Силна болка и въртене в главата;
• Проблеми със съня и бодърстването;
• Трудности със сърдечния ритъм;
• Нежелание да се яде храна
• замъгляване на ума;
• Увреждане на работата на кръвоносните съдове;
• Променен изглед на цветовете.

При използване на средства има вероятност от усложнения. По време на този процес се проявява значително нарушение на пикочната система. Ако има усложнения по отношение на работата на стомаха, по време на това може да има диария, болки в червата, рязка загуба на тегло. Друга опасност от ефекта на лекарството върху тялото е кожен обрив.

По този начин сърдечните гликозиди за премахване на недостатъчност са ефективни групи лекарства, които могат да се борят с болестта и да я излекуват. Въпреки това е необходим строг контрол на приема на тези лекарства, за да се избегнат сериозни затруднения и усложнения по време на терапията.

Дигитоксин, дигоксин (Lanoxin, Lanicor, Dilanacin), ланатозид C (Celanide, Isolanide), ouabain (Strophanthin K), коргликон.

Сърдечните гликозиди са съединения със стероидна структура, изолирани от растителни материали. Инфузиите на дигиталис, съдържащи сърдечни гликозиди, отдавна се използват в народната медицина за премахване на отоци и усещане за прекъсване на работата на сърцето. В клиничната медицина тези лекарства са използвани за първи път успешно в края на 18 век от W. Withering при пациенти със сърдечна недостатъчност. Откриването на кардиотоничните и диуретичните свойства на дигиталисовите препарати и до днес се смята за едно от най-важните по значимост в медицината.
Сърдечните гликозиди се получават от растителни лекарствени суровини, по-специално от различни видове напръстник (лилав, ръждив и вълнен?), от строфантус (гладък, Kombe), момина сълза, морски лук и др.
Сърдечните гликозиди се състоят от незахарна част (агликон или генин) и захари (гликон). Агликонът има стероидна структура (циклопентанперхидрофенантрен) и в повечето гликозиди е свързан с ненаситен лактанов пръстен. Структурата на агликона определя фармакодинамичните свойства на сърдечните гликозиди, включително основното им действие - кардиотонично. Определя се разтворимост във вода, липиди и в резултат на това способността да се абсорбира в червата, бионаличност, способност за натрупване, екскреция
са захарна част, което също влияе върху активността и токсичността на сърдечните гликозиди.
Сърдечните гликозиди, действащи върху миокарда, причиняват следните основни ефекти.
Положителен инотропен ефект (от гръцки инос - влакно, мускул; тропос - посока) - увеличаване на силата на сърдечните контракции (усилване и съкращаване на систолата). Този ефект се свързва с директното действие на сърдечните гликозиди върху кардиомиоцитите.
„Мишената“ за сърдечните гликозиди е магнезий-зависимата Na+, K+-АТФаза, локализирана в мембраната на кардиомиоцитите. Този ензим транспортира Na+ йони извън клетката в замяна на K+, който влиза в клетката.
Сърдечните гликозиди инхибират Na +, K + -ATPase, в резултат на което се нарушава преносът на йони през клетъчната мембрана. Това води до намаляване на концентрацията на K+ йони и повишаване на концентрацията на Na+ йони в цитоплазмата на кардиомиоцитите. Обикновено Ca2+ йони се обменят в кардиомиоцитите (отстраняват се от клетката) за Na+ йони (влизат в клетката). В същото време Na + йони навлизат в клетката по концентрационен градиент. С намаляване на концентрационния градиент за Na+ йони (поради повишаване на концентрацията на Na+ в клетката) активността на този обмен намалява и концентрацията на Ca2+ йони в цитоплазмата на клетката се увеличава. В резултат на това по-голямо количество Ca2+ се отлага в саркоплазмения ретикулум и се освобождава от него в цитоплазмата по време на мембранната деполяризация. Ca2+ йони се свързват с тропонин С на тропонин-тропомиозиновия комплекс на кардиомиоцитите и чрез промяна на конформацията на този комплекс елиминират неговия инхибиторен ефект върху взаимодействието на актин и миозин. По този начин увеличаването на концентрацията на калциеви йони води до по-голяма активност на контрактилните протеини и в резултат на това до увеличаване на силата на сърдечните контракции. Увеличаването на сърдечния дебит води до подобряване на кръвоснабдяването на органите и тъканите и хемодинамиката на самия миокард се нормализира.
Отрицателният хронотропен ефект (от гръцки chronos - време) е намаляване на сърдечните контракции и удължаване на диастолата, свързано с повишени парасимпатикови влияния върху сърцето (повишен тон на вагуса). Отрицателният хронотропен ефект на сърдечните гликозиди се елиминира от атропин. Поради намаляването на сърдечната честота и удължаването на диастолата се създават условия, които благоприятстват възстановяването на енергийните ресурси на миокарда по време на диастола. Установява се по-икономичен режим на работа на сърцето (без увеличаване на консумацията на кислород от миокарда).
Отрицателен дромотропен ефект (от гръцки dromos - път). Сърдечните гликозиди имат както директен, така и свързан с повишаването на вагусния тонус потискащ ефект върху проводната система на сърцето. Сърдечните гликозиди инхибират проводимостта на атриовентрикуларния възел, намаляват скоростта на провеждане на възбуждане от синусовия възел ("пейсмейкър") към миокарда. В токсични дози сърдечните гликозиди могат да причинят пълен атриовентрикуларен блок.
Във високи дози сърдечните гликозиди повишават автоматизма на кардиомиоцитите (автоматичността се увеличава във влакната на Purkinje), което може да доведе до образуване на ектопични (допълнителни) огнища на възбуждане и появата на допълнителни извънредни контракции (екстрасистоли).
В малки дози сърдечните гликозиди намаляват прага на миокардна възбудимост в отговор на стимули (увеличават миокардната възбудимост - положително

батмотропен ефект, от гръцки. eathmos - праг). В големи дози сърдечните гликозиди намаляват възбудимостта.
При сърдечна недостатъчност сърдечните гликозиди повишават силата и намаляват честотата на контракциите на миокарда (контракциите стават по-силни и по-редки). В същото време се увеличава ударният обем и сърдечният дебит, подобрява се кръвоснабдяването и оксигенацията на органите и тъканите, увеличава се бъбречният кръвоток и намалява задържането на течности в организма, намаляват венозното налягане и стазата на кръвта във венозната система. В резултат на това отокът, задухът изчезват, диурезата се увеличава. В допълнение, сърдечните гликозиди имат пряк ефект върху бъбреците. Блокирането на Na +, K + -ATOa3bi води до инхибиране на натриевата реабсорбция и повишена диуреза.
Препаратите от сърдечни гликозиди се получават от растителни суровини. В медицинската практика се използват отделни сърдечни гликозиди и техните полусинтетични производни, както и галенови и новогаленови препарати (прахове, настойки, тинктури, екстракти).
Тъй като сърдечните гликозиди са мощни вещества и техните препарати могат да се различават значително по активност, преди да се използват препаратите, се извършва тяхната биологична стандартизация - оценка на активността в сравнение със стандартния препарат. Обикновено активността на лекарствата се определя в експерименти върху жаби и се изразява в единици за действие на жаба (ICE). Един ICE съответства на минималната доза от стандартното лекарство, при която предизвиква сърдечен арест в систола при повечето експериментални жаби. И така, 1 g листа от напръстник трябва да съдържа 50-66 ICE, 1 g дигитоксин - 8000-10 000 ICE, 1 g celanide - 14 000-16 000 ICE и 1 g строфантин - 44 000-56 000 ICE. Освен това се използват котешки (CED) и гълъбови (GED) екшън единици.
Сърдечните гликозиди се различават не само по своята биологична активност, но и по своите фармакокинетични свойства (скорост и степен на абсорбция, естество на елиминиране), както и способността им да се кумулират при многократно приложение. Те се различават по скоростта на развитие на ефекта и продължителността на действие.
Дигитоксин - гликозид, съдържащ се в листата на лилав напръстник (Digitalis purpurea), е липофилно неполярно съединение, поради което се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт, бионаличността му е 95-100%. Свързва се с плазмените протеини с 90-97%. Дигитоксинът се метаболизира в черния дроб и се екскретира в урината като метаболити, а също така частично се екскретира в жлъчката в червата, където претърпява ентерохепатална рециркулация (реабсорбира се отново и навлиза в черния дроб); t1/2 е 4-7 дни.
Задайте дигитоксин вътре под формата на таблетки за хронична сърдечна недостатъчност и суправентрикуларни тахиаритмии. Лекарството започва да действа 2-4 часа (латентен период) след приложението, максималният ефект се наблюдава след 8-12 часа, продължителността на действие след еднократна доза е 14-21 дни. Тъй като дигитоксинът е свързан до голяма степен с протеини, бавно се инактивира и екскретира от тялото, той има изразена способност за материална кумулация.
Дигоксинът е гликозид от вълнест напръстник (Digitalis Ianata), в сравнение с дигитоксина, има по-малка липофилност (по-голяма полярност). Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Степента и скоростта на усвояване на таблетките, произведени от различни компании, може да са различни. Бионаличността на дигоксин при перорално приложение е 60-85%. Дигоксинът се свързва с плазмените протеини в по-малка степен от дигитоксина (с 25-30%). Дигоксинът се метаболизира само в малка степен и непроменен (70-80% от дозата) се екскретира от бъбреците; t1 / 2 - 32-48 ч. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност бъбречният клирънс на дигоксин е намален, което изисква намаляване на дозата.
Дигоксинът е основният препарат на сърдечните гликозиди в клиничната практика. Дигоксин се използва при суправентрикуларни тахиаритмии (предсърдно мъждене, пароксизмална тахикардия). Антиаритмичният ефект на лекарството е свързан с инхибиране на атриовентрикуларната проводимост, в резултат на което броят на импулсите от предсърдията към вентрикулите намалява и ритъмът на камерните контракции се нормализира. В този случай няма елиминиране на предсърдната аритмия. Задайте дигоксин вътре и интравенозно. Дигоксин се използва при хронична и остра (интравенозно) сърдечна недостатъчност. При хронична сърдечна недостатъчност лекарството се прилага перорално под формата на таблетки. Кардиотоничният ефект при перорално приложение се развива след 1-2 часа и достига максимум в рамките на 8 часа.При интравенозно приложение ефектът настъпва след 20-30 минути и достига максимум след 3 часа.Ефектът след спиране на лекарството с неувредена бъбречна функция продължава от 2 до 7 дни. Поради по-ниската способност за свързване с протеини и по-бързото отделяне от тялото в сравнение с дигитоксина, дигоксинът се натрупва по-малко.
За лечение на хронична сърдечна недостатъчност дигоксин се използва в дози, които осигуряват стабилна терапевтична концентрация в кръвта (0,8-2 ng / ml). В този случай първо се предписва натоварваща („насищаща“) доза, а след това малки поддържащи дози. Индивидуалната "насищаща" дневна доза сърдечни гликозиди е дозата, при която се постига оптимален ефект без признаци на интоксикация. Тази доза се постига емпирично и може да не съвпада със средната "насищаща" дневна доза, изчислена според телесното тегло за повечето пациенти. При достигане на "насищане" (намаляване на сърдечната честота до 60-70 удара / мин, намаляване на отока и задуха) се използват индивидуални поддържащи дози. Определянето на концентрацията на дигоксин в кръвта (мониторинг) ви позволява да оптимизирате дозирането на лекарството и да предотвратите появата на токсични ефекти.
Ако е невъзможно да се извърши мониторинг, постигането на "насищане" се извършва с помощта на специални схеми за дигитализация (бърза и бавна дигитализация) с постоянно ЕКГ наблюдение. Най-безопасният и следователно по-разпространен е режимът на бавна дигитализация (малки дози за 7-14 дни).
Ланатозид С е първичен (истински) гликозид от листата на вълнист напръстник (Digitalis lanata), който е подобен по химична структура, физикохимични и фармакокинетични свойства на дигоксина. При перорално приложение се абсорбира малко по-малко (бионаличността е 30-40%). Свързва се с плазмените протеини с 20-25%. Метаболизира се до образуване на дигоксин и метаболити. Екскретира се от бъбреците непроменен, под формата на дигоксин и метаболити. t1 / 2 - 28-36 ч. Показанията за употреба са същите като при дигоксин. Има по-"мек" ефект (по-добре се понася от пациенти в напреднала възраст).
Строфантинът е сърдечен гликозид, изолиран от семената на гладкия строфант (Strophantus gratus), а строфантът на Комбе (Strophantus Kombe) е полярно съединение, което практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Поради това лекарството се прилага интравенозно. Действието на строфантина започва след 5-10 минути, достигайки максимум след 15-30 минути. Екскретира се от бъбреците непроменен. Напълно се екскретира от тялото в рамките на 24 часа Строфантин практически не се свързва с плазмените протеини и не се натрупва в тялото. Лекарството има бързо и кратко действие, превъзхожда дигиталисовите препарати по активност. Прилага се при остра сърдечна недостатъчност, бавно венозно в разтвор на глюкоза.
Коргликон е препарат, съдържащ количеството гликозиди от листата на момината сълза (Convallaria majalis). По естеството на действието и фармакокинетичните свойства той е близък до строфантина. Има малко по-дълъг ефект. Използва се при остра сърдечна недостатъчност. Въведете интравенозно бавно (в разтвор на глюкоза).
Сърдечните гликозиди имат малък обхват на терапевтично действие, така че токсичният ефект на сърдечните гликозиди (гликозидна интоксикация) е доста често срещан.
При предозиране на сърдечни гликозиди се появяват както сърдечни, така и екстракардиални нарушения. Основните сърдечни ефекти от интоксикация с гликозиди:

• аритмии, често под формата на камерни екстрасистоли (допълнителни контракции), които се появяват след определен брой (един или два) нормални сърдечни удара (бигеминия - екстрасистола след всеки нормален сърдечен удар, тригеминия - екстрасистола след всеки два нормални сърдечни удара). Причината за екстрасистола е свързана с намаляване на нивото на калиеви йони във влакната на Purkinje и повишаване на автоматизма, както и с прекомерно повишаване на вътреклетъчната концентрация на Са2+.
• частичен или пълен атриовентрикуларен блок, свързан с нарушено провеждане на импулси през атриовентрикуларния възел (поради повишени вагусови влияния върху сърцето).

Най-честата причина за смърт при интоксикация със сърдечни гликозиди е камерното мъждене. В този случай възникват произволни асинхронни контракции на отделни снопове мускулни влакна с честота 450-600 в минута, в резултат на което сърцето престава да функционира.
Основните несърдечни ефекти на гликозидната интоксикация: f

• диспепсия: гадене, повръщане (възникват главно поради възбуждането на началната зона на центъра за повръщане); gt;
• зрително увреждане (ксантопсия) - виждане на околните предмети в жълто-зелен цвят, свързано с токсичния ефект на сърдечните гликозиди върху зрителните нерви;
• психични разстройства: възбуда, халюцинации.

Освен това се отбелязват умора, мускулна слабост, главоболие, кожни обриви. *
Факторите, които повишават риска от интоксикация, са хипокалиемия и хипомагнезиемия.
За да премахнете токсичните ефекти на сърдечните гликозиди, приложете:

• за елиминиране на камерни екстрасистоли - антиаритмични лекарства, блокери на натриевите канали (фенитоин, лидокаин), с атриовентрикуларен блок, атропин се предписва за елиминиране на ефекта на вагуса върху сърцето;
• за компенсиране на дефицита на магнезиеви и калиеви йони - калиеви и магнезиеви препарати (калиев хлорид, панангин, аспаркам);

• за свързване на калциеви йони, динатриева сол EDTA се прилага интравенозно;
• за възстановяване на активността на Na +, K + -АТФаза - донор на сулфхидрилни групи унитиол.

Като антидот при интоксикация с дигиталисови препарати (дигоксин, дигитоксин) се използва препарат от антитела към дигоксин (Digibind).

СЪРДЕЧНИ ГЛИКОЗИДИ- кардиотонични лекарства от групата на стероидните О-гликозиди. В природата тази година се срещат в растения от 45 вида, принадлежащи към различни семейства (kutrovye, lily, ranunculus, бобови растения и др.), Както и в кожната отрова на някои жаби.

До тази година най-широко използваният в съвременния мед. практика включват дигиталисови препарати (виж), например дигитоксин (виж), дигоксин (виж), ацетилдигитоксин (виж), целанид (виж), лантозид и др., строфантус - строфантин (виж), момина сълза (виж ) - коргликон и тинктура от момина сълза, адонис (виж) - адонизид и сух екстракт от адонис.

Химическа структура на сърдечните гликозиди

Молекулата на тази година се състои от генини (агликони) и гликони. Генините са стероидни алкохоли от групата на производните на циклопентанперхидрофенантрен, който има ненаситен лактонов пръстен на позиция С17. Основните фармаколи са свързани с наличието на генини в структурата на тази година. свойства на тези вещества. Пръстените на ядрото на циклопентанперхидрофенантрен се означават с латинските букви "A,

B, C и D. Фармакологично активните генини се характеризират с наличието на цис-връзка между пръстени A и B, C и D, както и транс-връзка между пръстени B и C. В допълнение, гениновата молекула има метилова група на С13 позиция и хидроксилна група на С14 позиция.

В зависимост от радикала при С10 се разграничават генини с алдехидни, алкохолни и метилови групи. Радикалите при С5 и С17 могат да бъдат представени от водород или хидроксилна група, а при С16 - от различни хим. групи (фиг. 1). Промените във всеки от изброените радикали в генините определят водоразтворимостта и липофилността и следователно пълнотата на абсорбция, скоростта на начало и продължителността на действие на съответния C. g. В зависимост от структурата на лактонния пръстен (фиг. 2), генините се разделят на карденолиди (с петчленен ненаситен 7-лактонов пръстен) и буфадиенолиди (с шестчленен, двойно ненаситен В-лактонов пръстен).

Когато лактонният пръстен е наситен, активността намалява и развитието на фармакологичното действие на тази година се ускорява, а отварянето на този пръстен е придружено от инактивиране на генините.

Гликоните в молекулата на S. означават остатъците от циклични захари, свързани чрез кислороден мост с генини в позиция С3. Използвани в медицината, тази година съдържа от един до четири захарни остатъка, т.е. те са моно-, дио-, трио- или тетразиди. С увеличаване на количеството на захарните остатъци биол. Тази година активността намалява. В зависимост от естеството на гликона тази година се подразделя по следните критерии. Според тавтомерната форма на монозахаридите, включени в гликона, тази година се разделя на пиранозиди (шест-членен пръстен) и фуранозиди (пет-членен пръстен). Според а- или р-конфигурацията на хемиацеталния хидроксил, свързан с генин, се разграничават алфа и бета гликозиди. В зависимост от естеството на захарния остатък тази година се разделя на пентазиди, хексозиди и биозиди. Повече от 30 монозахариди могат да бъдат част от гликоните на С., много от които са само част от сърдечните гликозиди (D-дигиталоза, D-дигиток-соза, D-цимароза и др.), А други са широко разпространени в природата (D-глюкоза, L-рамноза, D-фукоза и др.). Разтворимостта, активността и токсичността на тази година, както и степента на тяхното фиксиране в тъканите, зависи от природата на гликона.

По време на хидролизата захарните остатъци се отцепват от S. молекулата. Това обяснява образуването на т.нар. вторични гликозиди от първични (истински), съдържащи се в растителни материали.

Свойства и механизъм на действие на сърдечните гликозиди

S. g. имат директен селективен ефект върху миокарда и предизвикват положителен инотропен ефект (увеличаване на сърдечната честота), отрицателен хронотропен ефект (намаляване на сърдечната честота), отрицателен дромотропен ефект (намаляване на проводимостта) и положителен батмотропен ефект ( повишена възбудимост на всички елементи на проводната система на сърцето, с изключение на синусовия възел). При използване на тази година в терапевтични дози се появяват първите три ефекта на тези лекарства и само частично положителен батмотропен ефект. Дромо- и батмотропните ефекти са най-изразени по време на интоксикация на С.

Положителното инотропно действие от тази година се основава на изместване нагоре в кривата сила-скорост. В резултат на това способността на сърцето да извършва работа при дадено налягане на пълнене, систолично налягане във вентрикулите, ударен обем и дадена експулсирана кръвна фракция се увеличава, систолата се съкращава и камерният краен систолен обем намалява. Положителният инотропен ефект на тази година е клинично изразен само при състояния на сърдечна недостатъчност, когато ударният обем е ограничен поради намаляване на контрактилитета. При здрави индивиди признаците на положителен инотропен ефект от тази година могат да бъдат открити само с помощта на специални хемодинамични изследвания.

Според съвременните концепции тази година не засяга образуването, резервите и освобождаването на енергия в миокарда, а също така няма пряк ефект върху контрактилните протеини. Действието на тази година се основава на свързването на техния лактонен пръстен към SH-групите на Na + -, K +-зависимата АТФ-аза на миокардните клетки. Има пряка връзка между инхибирането на активността на този ключов ензим на калиево-натриевата помпа и тежестта на инотропния ефект на тази година.Независимата АТФ-аза под влияние на тази година води до намаляване на интензивността на трансмембранното движение на Na + и K + йони и следователно концентрацията на Na + йони в клетката се увеличава. Поради механизми, които все още не са идентифицирани, повишаването на вътреклетъчната концентрация на Na+ йони води до увеличаване на консумацията на Ca2+ от кардиомиоцитите и насърчава освобождаването на този йон от цистерните на саркоплазмения ретикулум. Ca2+ йони, взаимодействайки с протеина тропонин, активират актомиозин, което е придружено от повишаване на контрактилитета на миокарда.

Увеличаването под влиянието на тази година на силата и скоростта на сърдечните контракции води до увеличаване на потреблението на кислород от здраво сърце. Въпреки това, при циркулаторна недостатъчност (виж), тези ефекти от тази година не са придружени от увеличаване на консумацията на кислород и окислителните субстрати, тъй като тази година значително разтоварва миокарда и го прехвърля на енергийно по-благоприятно ниво на работа, намалявайки обема на сърцето и напрежението, което развива.

Компенсирайки повишаването на вътреклетъчната концентрация на натрий и калций според изомотичния критерий, K+ йони напускат кардиомиоцитите. Концентрационният градиент на K+ йони върху мембраната намалява, в резултат на което потенциалът на покой на клетките се измества по-близо до прага на деполяризация. При ниски концентрации тази година малко променя величината на потенциала на покой, при високи - значително го намалява. В тази връзка, с това отравяне се увеличава автоматизмът на всички елементи на проводната система на сърцето (виж) и се провокира появата на извънматочна активност. Неблагоприятният положителен батмотропен ефект от тази година се влошава от хиперкалцемия, хипокалиемия, действието на симпатикомиметичните амини и аминофилин. Намаляването на потенциала на покой е придружено от съкращаване на потенциала на действие. Съответно, ефективният рефрактерен период се съкращава, което допринася за появата на предсърдни и нодални аритмии (вижте Сърдечни аритмии).

Отрицателният дромотропен ефект от тази година се проявява чрез намаляване на скоростта на атриовентрикуларната проводимост и съответно скъсяване на PQ интервала. Това явление се дължи както на прякото въздействие на тази година върху миокарда, така и на активирането на блуждаещия нерв. Отрицателният дромотропен ефект от тази година е причина за развитието на първоначално непълна, а след това пълна атриовентрикуларна блокада (виж Сърдечен блок) и аритмии по механизма на повторно влизане на възбуждане. В същото време забавянето на атриовентрикуларната проводимост осигурява терапевтичен ефект от тази година с суправентрикуларна тахикардия, включително с предсърдна тахисистолия (вж. Предсърдно мъждене). Интравентрикуларната проводимост по влакната на Purkinje, измерена чрез продължителността на QRS комплекса, не се нарушава значително от сърдечните гликозиди.

В малки дози тази година те имат отрицателен хронотропен ефект в резултат на активиране на влиянието на блуждаещия нерв върху миокарда. Този ефект се елиминира с атропин (виж). При използване на високи дози от тази година преобладава директен отрицателен дромотропен ефект върху синоатриалната връзка. Активирането на блуждаещия нерв под влиянието на тази година се извършва рефлексивно от барорецепторите на синокаротидната и аортната зона (синокардиален рефлекс) и от миокардните рецептори за разтягане (така нареченият ефект на Bezold или кардио-сърдечен рефлекс на Bezold-Yarish) . В същото време интензивността на рефлекса на Бейнбридж намалява (виж Рефлексогенни зони) поради намаляване на разтягането на рецепторите на устията на вената кава. Така при сърдечна недостатъчност (виж) сърдечните гликозиди в терапевтични дози забавят синусовия ритъм на гл. обр. в резултат на подобряване на кръвообращението.

Тази година предизвиква по-бързо отпускане на миокарда и променя посоката на процеса на реполяризация, поради което амплитудата на вълната Т намалява на ЕКГ, а ST сегментът намалява под изолинията. Тези промени не се елиминират от атропин и не са признак на токсично действие.

Данните за влиянието на тази година върху коронарното кръвообращение са противоречиви. В терапевтични дози тази година обикновено не го влошава. Въпреки това са описани (вижте) случаи на провокиране на ангина пристъпи под влияние на тази година.

Кардиотоничният ефект на всички тази година в сравними дози е идентичен. Отделните препарати от тази година се различават един от друг главно по фармакокинетични параметри (вижте статиите за отделните препарати от тази година).

Показания и противопоказания за употребата на сърдечни гликозиди

Основната индикация за тази година е сърдечна недостатъчност (виж). Тази година е най-ефективна при сърдечна недостатъчност, причинена от претоварване, например при артериална хипертония, клапни сърдечни заболявания, атеросклеротична кардиосклероза. В други случаи, например, при пресечен тумор на устната вена кава или калцифициран перикард, когато контрактилитетът на сърцето е нормален, тази година не е значима за лежане. ефект.

Тази година са сравнително неефективни при повечето миокардни дистрофии (виж), кардиомиопатии (виж), миокардит (виж), както и при аортна недостатъчност, особено сифилитична етиология (виж Придобити сърдечни дефекти) и тиреотоксикоза (виж) , ако има синусов ритъм запазен, с cor pulmonale (виж) без терапия за основното заболяване. Въпреки това, тази година не са противопоказани при тези заболявания, тъй като те имат нек-рояк терапевтичен ефект, намалявайки симптомите на сърдечна декомпенсация. При остър миокардит тази година се предписва само в намалени дози.

При пристъпи на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия тази година дава добър превантивен и терапевтичен ефект, но суправентрикуларна пароксизмална тахикардия (виж) с атриовентрикуларен блокада може да се появи и при интоксикация от тази година.. Ето защо е възможно да се предпише тази година само със сигурност, че Преди това пациентите с тази патология не приемаха тези лекарства. Тази година са много ефективни при тахисистолна форма на предсърдно мъждене или трептене в комбинация с белодробен оток. Вентрикуларен екстрасистол (виж), възникнал по време на лечението през тази година, е един от признаците на интоксикация и изисква спиране на лекарството. В същото време екстрасистолът, свързан с камерно претоварване при сърдечна недостатъчност, може да изчезне след адекватна терапия.

При камерна тахикардия тази година може да се използва с повишено внимание за лечение на съпътстваща циркулаторна недостатъчност. Въпреки това, с появата на камерна тахикардия по време на терапията от тази година, е необходимо да се отмени използваното лекарство, тъй като нарушението на ритъма може да бъде резултат от интоксикация от тази година.

Тази година са умерено ефективни при остра левокамерна недостатъчност в различна степен поради остър миокарден инфаркт, но са противопоказани при кардиогенен шок (виж). При остър инфаркт на миокарда (виж) Тази година те се използват в намалени дози, тъй като исхемичните области на миокарда са аритмогенни. При внимателна употреба при остър инфаркт на миокарда През тази година нито смъртността, нито броят на аритмичните усложнения се увеличават статистически значимо.

При ангина пекторис, възникнала на фона на сърдечна недостатъчност и cardiomega l ii, тази година има положителен ефект. Въпреки това, при липса на сърдечна недостатъчност, те могат да влошат клина, проявите на ангина пекторис и в някои случаи да провокират появата на нейните атаки. Ето защо при нестабилна ангина пекторис тези лекарства не трябва да се използват.

Тази година е противопоказана при идиопатична субаортна стеноза, тъй като повишената сърдечна честота, причинена от тях, увеличава степента на нарушение на изтичането на кръв от лявата камера. При атриовентрикуларна блокада от втора степен тази година е противопоказана поради риска от развитие на пълна напречна блокада, особено на фона на атаки на Morgagni-Adams-Stokes (виж Синдром на Morgagni-Adams-Stokes). Не използвайте тази година за синдром на Wolff-Parkinson-White (вижте синдром на Wolff-Parkinson-White).

По време на бременност и кърмене тази година трябва да се прилага с повишено внимание, тъй като те сравнително лесно проникват през плацентарната бариера и се екскретират в майчиното мляко.

Странични ефекти и токсични ефекти на сърдечните гликозиди

Има сърдечни и некардиални прояви на токсичния ефект на тази година.Сърдечните прояви на интоксикация се дължат на особеностите на механизма на действие на тази година върху миокарда.

По този начин намаляването на амплитудата на потенциала на покой, причинено от тази година, придружено от скъсяване на рефрактерния период, може да бъде една от причините за фатална фибрилация на вентрикулите, камерни и предсърдни екстрасистоли, често протичащи според вида на алоритмии (до бигеминия). Поради отрицателния дромотропен ефект от тази година, те могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Характерни за тазгодишната интоксикация са и непароксизмалните надкамерни тахикардии с атриовентрикуларна блокада. Възможна синусова аритмия, синоатриален блок, синусов арест, тахикардия на AV връзка и политопна камерна тахикардия. Електрокардиографските признаци на интоксикация са синусова брадикардия, атриовентрикуларна дисоциация, камерни аритмии и суправентрикуларни аритмии с атриовентрикуларен блок.

Несърдечните прояви на интоксикация включват zhel.-kish., Неврологични и nek-ry други нарушения. Нарушенията на функциите отидоха - киш. тракт (анорексия, гадене, повръщане) най-често се развиват при пациенти, приемащи S. орално. Въпреки това, в някои случаи тези нарушения се отбелязват и при интравенозно приложение на лекарства. Към неврол. смущенията, причинени от тази година, включват невралгия, главоболие и др.

При продължителна употреба на тази година е възможна брадикардия (виж), влошаване на сърдечната недостатъчност, загуба на тегло, нарушено цветно зрение (скотома, визия в жълто или зелено, бели ореоли около предмети), развитие на делириум (виж Делириозен синдром), летаргия, безсъние (виж), замайване (виж).

Сред редките усложнения, причинени от тази година, са гинекомастия (виж), кожни алергични реакции, имунна тромбоцитопения (виж). Една от основните причини за тазгодишното опиянение е предозирането с наркотици. Развитието на интоксикация се насърчава от промяна на фармакокинетиката Тази година при някои патол. състояния, като хипотиреоидизъм, бъбречна или чернодробна недостатъчност. Чувствителността към тази година е повишена при възрастните хора, както и при кардиомиопатии, миокардна хипоксия (например при остър инфаркт), киселинно-алкални нарушения, особено при алкалоза (виж), хипомагнезиемия и хиперкалцемия (виж. ). Най-често развитието на тазгодишната интоксикация се улеснява от изчерпването на калиеви резерви под въздействието на салуретици и във връзка с вторичен хипералдостеронизъм (виж). Електрическата кардиоверсия също може да се припише на провокиране на аритмии.

Развитието на интоксикация се насърчава от назначаването на лекарства, които подобряват действието на тази година, например калциеви препарати или средства, които повишават концентрацията на калциеви йони в кръвта, например хинидин по време на терапия с дигоксин. Отмяната на лекарства, които отслабват ефектите на тази година, например фенобарбитал, бутадион, холестирамин, калиеви препарати, също може да бъде причина за повишена токсичност на тази година.

При интоксикационни тахиаритмии тази година се отменя и се предписват калиеви препарати, дифенин, кси-каин, р-адренергични блокери, например анаприлин. При наличие на хипокалиемия (виж) се предписват калиеви препарати, например калиев хлорид перорално (до 4-7 g на ден) или интравенозно (при 5% разтвор на глюкоза със скорост 40 meq / час за 1-3 пъти). часа). Не се препоръчва предписването на калий при атриовентрикуларен блок или хиперкалиемия. В такива случаи е препоръчително да се използва дифенин.

Ksikain е много ефективен при камерни тахиаритмии, които се появяват по време на тазгодишната интоксикация, но може да се използва само при липса на атриовентрикуларна блокада. В последния случай може да се наложи използването на изкуствен пейсмейкър (вижте Сърдечна стимулация). За лечение на камерни аритмии, причинени от тази година, не може да се използва електрическа кардиоверсия, тъй като може да доведе до камерно мъждене. Когато възникне фибрилация, електрическата дефибрилация (виж) е метод на избор.

При интоксикации тази година ефективни са и донатори на сулфхидрилни групи, например унитиол, и лекарства, които свързват калциевите йони и намаляват съдържанието им в кръвния серум, например динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина.

Библиография: Votchal B. E. и Slutsky M.: Е. Сърдечни гликозиди, М., 1973, библиогр.; Гацура В. В. и Кудрин А. Н. Сърдечни гликозиди в комплексната фармакотерапия на сърдечна недостатъчност, М., 1983; M и sh до около fi - y M. D. Наркотици, стр. 1, стр. 341, М., 1977; Сивков I. I. и Kukes V. G. Хронична циркулаторна недостатъчност, D., 1973; Sycheva I. M. и Vinogradov A. V. Хронична циркулаторна недостатъчност, p. 72, М., 1977; Сърдечна диагностика и лечение, изд. от N. O. Fowler, p. 1009, Hagerstown, 1976; Принципите на вътрешната медицина на Харисън, изд. от K. J. Isselbacher a. о., стр. 1064, N. Y., 1980; Сърцето, изд. от J. W. Hurst a. о., стр. 1942 г., N. Y. a. о., 1978; Болести на сърцето, изд. от E. Braunwald, p. 509; Филаделфия а. о., 1980; Фармакологичните основи на терапевтиката, изд. от A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Според медицинската статистика всяка година се увеличава броят на пациентите със заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, включително тези с прояви на хронична сърдечна недостатъчност (ХСН). Разпространението на тази патология сред възрастното население на Съединените щати и страните от ЕС е от 1,5 до 2%, което не е най-доброто ниво в нашата страна. За подобряване на качеството на живот на пациентите с CHF помагат кардиотоничните лекарства - лекарства, които стимулират сърцето. Най-известните от тях са сърдечните гликозиди. Историята на използването на тези средства има повече от сто години. Всичко започна с назначаването на листа от напръстник (дигиталис) на пациенти с воднянка, дори тогава беше отбелязан висок риск от развитие на интоксикация. През 18 век за първи път са описани симптомите на предозиране и препоръки за избор на доза. Какви са съвременните препарати от сърдечни гликозиди - нека се опитаме да разберем.

Класификация

Кверцетин гликозид

Източници за получаване на съединения с кардиотонични свойства са лечебни растения от определени семейства. Те са добре проучени от науката, наречена фармакогнозия. Имената на лекарствата идват от растенията, от които са изолирани. Например:

• червен (лилав) вид напръстник (дигиталис) - Digitoxin, Cordigit;
• вълнест вид дигиталис - дигоксин, селанид, лантозид;
• ръждив дигиталис - Digalen-neo;
• адонис (Адонис) - Адонизид;
• строфантин - Строфантин К, Строфантидин ацетат;
• момина сълза - Коргликон;
• жълтеница - Кардиовален.

От химическа гледна точка сърдечните гликозиди са комбинация от следните вещества:

1. Агликон (генин) е стероидна структура, подобна по химична структура на хормони, жлъчни киселини, стероли. Именно генинът определя величината и механизма на кардиотоничното действие на лекарството.
2. Захарната част (гликон) - може да бъде представена от молекули на различни захари, тя е отговорна за способността да се разтваря и фиксира в тъканите.

Продължителността на действие и характеристиките на прилагане на тези лекарства зависят от химичната формула. Това е основата за тяхната класификация. Сред сърдечните гликозиди има лекарства, които се разтварят по-добре в мазнини (дигоксин, дигитоксин, селанид). Те се абсорбират добре в червата и се отделят слабо с урината, така че се предписват за перорално приложение.

Напротив, средствата, които се разтварят добре във вода, се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, така че е по-добре да се прилагат парентерално (Korglikon, Strofantin). Те се екскретират добре през бъбреците, продължителността на действието им е кратка.

Продължителността на работата на гликозидите също се влияе от способността им да образуват връзки с протеините на кръвната плазма и да се натрупват. Най-дълго действа Дигитоксин (до 2-3 седмици), най-малко (2-3 дни) - Строфантин и Коргликон. Дигоксин и Целанид имат средна продължителност на действие (средно седмица).

Свойства и показания за употреба

Сърдечните гликозиди имат два вида фармакологични ефекти:

1. Сърдечни - повишаване на контрактилната активност на миокарда, забавяне на проводимостта и сърдечната честота (HR), повишаване на възбудимостта на сърдечния мускул. В допълнение, те допринасят за увеличаване на продължителността на диастола - период, когато сърцето почива и натрупва енергийни резерви.
2. Екстракардиални феномени - стесняване на периферните съдове, диуретичен и седативен ефект.

Изпълнението на основния механизъм на действие на сърдечните гликозиди (увеличаване на силата на систолните контракции) води до увеличаване на такива показатели като инсулт и минутен кръвен обем, до намаляване на анатомичните размери на сърцето, намаляване на венозното налягане и премахване на едематозния синдром. Важно е да не се увеличава консумацията на кислород от миокарда.

Лекарствата от тази група еднакво повишават контрактилитета на миокарда както при наличие, така и при липса на признаци на функционална сърдечна недостатъчност. Но при здрави хора няма увеличение на минутната производителност. Степента на експозиция зависи не само от дозата на лекарството, но и от индивидуалната чувствителност на тялото на конкретен човек.

Поради високия риск от странични ефекти и наличието на противопоказания за употреба, групата сърдечни гликозиди принадлежи към потенциално опасни лекарства, поради което само специалист може да ги лекува.

Показания за назначаване на сърдечни гликозиди са следните патологични състояния:

• сърдечна недостатъчност - остра и хронична;
• суправентрикуларни аритмии (тахикардии), включително тези с пароксизмален ход;
• цилиарна форма на нарушение на ритъма;
• пристъпи на предсърдно мъждене;
• перикардна тампонада на сърцето (компресия).

Противопоказания за назначаването на тези лекарства:

1. Сърдечните гликозиди не могат да бъдат лекувани с брадикардия, атриовентрикуларна блокада с различна степен, нестабилна стенокардия.
2. Забранено е предписването на тези лекарства по време на остри възпалителни процеси (миокардит), със състояния на припадък, причинени от нарушение на сърдечния ритъм (атаки на Моргани-Адамс-Стокс).
3. Абсолютно противопоказание е анамнезата за непоносимост към напръстник и други кардиотонични растения.
4. Не можете да продължите лечението с лекарства от сърдечни гликозиди в случай на тежки симптоми на интоксикация.

Методи на приложение

Трябва незабавно да предупредите за невъзможността за самолечение с тези лекарства: поради токсичността, дозите трябва да бъдат избрани от лекуващия лекар на индивидуална основа, така че да не се появят опасни странични ефекти.

Какви са принципите на кардиотоничната терапия при сърдечна недостатъчност? Има два вида насищане на тялото със сърдечни гликозиди:

• бърза дигитализация - от самото начало се предписват максимални натоварващи дози, последвани от преминаване към поддържащ режим;
• бавна дигитализация - използване на поддържащи дози от първия ден на лечението.

Първият метод се използва в болница с контрол на възможните токсични реакции. Вторият метод включва използването на специфичен сърдечен гликозид за лечение на хронична сърдечна недостатъчност у дома. Има специални формули за изчисляване на дозата на лекарството, номограми за определяне на големината на натоварващата и поддържащата доза в зависимост от телесното тегло на пациента, състоянието на бъбречната функция (ниво на креатинина) и риска от нежелани реакции.

Гликозидна интоксикация - какво е това? Проявява се под формата на промени в различни органи и системи, а именно стомашно-чревния тракт, централната нервна система, органите на зрението, сърцето.

Признаци на предозиране:

• спазми в корема, повръщане, загуба на апетит;
• главоболие, летаргия, нарушения на съня, неспокойно поведение, халюцинации до
• объркване и др.;
• загуба на зрителни полета, нарушения на цветоусещането и др.;
• нарушения на сърдечния ритъм - екстрасистоли, камерни аритмии, блокади и други видове.

Вариантите за мерки за премахване на интоксикация от сърдечни гликозиди са:

1. Отмяна на лекарството, ЕКГ мониториране в динамика, последвано от коригиране на дозата - в случай на единични екстрасистоли или блокада от 1-ва степен без нарушен сърдечен дебит.
2. Анулиране на лекарството и назначаване на антиаритмични лекарства вътре (калиев хлорид, магнезиев оротат, панангин) или парентерално (лидокаин, амиодарон, унитиол).

При липса на ефект от антиаритмичните лекарства се използва дефибрилация. При твърде редки сърдечни контракции се инсталира изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър). За да се предотврати интоксикация с лекарства като сърдечни гликозиди, поддържащите дози на лекарствата трябва да бъдат внимателно подбрани и загубите на калий трябва да бъдат заменени своевременно.

Характеристики на лекарствата

Съвременната фармакология представя голям асортимент от лекарства, наречени сърдечни гликозиди, списъкът на най-популярните от тях изглежда така:

1. Дигитоксинът е най-дългодействащото лекарство, почти напълно се абсорбира в тънките черва, плазмената му концентрация е 18-20 пъти по-висока, отколкото след приемане на същата доза дигоксин. Този агент почти изцяло се свързва с плазмения албумин, поради което има висока кумулация (натрупване). Дигитоксин започва да действа приблизително половин час или час след интравенозно приложение, 4 часа след поглъщане. Елиминационният полуживот е средно 5 дни и не зависи от увредената бъбречна функция. При бавния метод на дигитализация се постига стабилизиране на терапевтичното ниво на лекарството след 3 или 4 седмици.
2. Дигоксин (Ацедоксин) - този сърдечен гликозид се абсорбира добре в червата, но само една четвърт се свързва с плазмените протеини. Неговият полуживот е около 2 дни, около една трета от приетата доза се екскретира дневно. Екскретира се с урината почти напълно непроменен, със скорост в зависимост от наличието на увредена бъбречна функция. След интравенозно приложение действието започва средно след 20 минути, а след поглъщане след няколко часа. Отбелязана е индивидуална чувствителност на отделните пациенти към това лекарство и поносимостта на големи дози е по-добра при малки деца в сравнение с възрастни. При еднократно назначаване на този гликозид винаги се взема предвид мускулната маса, а не общото телесно тегло, тъй като практически няма натрупване в мастната тъкан. Бавната дигитализация води до стабилна концентрация на лекарството след около седмица.
3. Celanide (Lanatoside) - подобни по химична формула на Digoxin, тези сърдечни гликозиди имат сходни фармакодинамични свойства. Celanide обаче се абсорбира по-слабо в червата след перорално приложение, интравенозното приложение му позволява да започне да действа преди дигоксин.
4. Strophanthin K е водоразтворим гликозид, който бързо се екскретира през бъбреците, не може да се натрупва в тялото и се използва изключително за парентерално приложение. Този инструмент не влияе значително на сърдечната честота и проводимостта на импулсите в миокарда. Когато се използва методът за бързо насищане, той започва да действа няколко минути след навлизане в кръвния поток, достигайки максимум след половин час или час.
5. Korglikon - това лекарство е подобно по свойства на Strofantin, също е предназначено за интравенозно приложение. Въпреки това Korglikon е способен на малко по-дълго действие от Strofantin.

Списъкът на сърдечните гликозиди може да бъде продължен с лекарства като инфузия на адонис, адонизид, смес на Бехтерев, тинктура от момина сълза и др. Въпреки това, те рядко се използват за лечение на състояния, свързани с хронична сърдечна недостатъчност. Тези лекарства се използват като успокоителни при кардионевроза, неврастения, вегетативни и други състояния с лека степен на нарушение на кръвообращението. Преди да ги използвате, също е необходима консултация с лекар.

Сърдечните гликозиди са група лекарства, които се използват за подобряване на функционирането на даден орган на различни етапи от неговата недостатъчност. Самостоятелната употреба на тези средства може да причини сериозни нарушения в работата на сърцето и затова е строго забранена.

Какви са тези лекарства

Първите лекарства с подобно действие са екстракти от растения - момина сълза, напръстник и строфант.

Всички те имат еднаква химическа структура: съдържат незахарна част (агликон) и гликон. Последният е представен от такива захари като дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Понякога към тази част се добавя остатък от оцетна киселина.

Фармакологичните свойства и продължителността на клиничното действие на всеки гликозид се различават значително.

Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да знаят какво е това - сърдечни гликозиди, какъв е механизмът им на действие.

Какви растения съдържат гликозиди

Те включват:

1. Адонис (пролет, лято, есен).
2. Жълтеницата се разпространява.
3. Дигиталис (червено и лилаво).
4. Олеандър.
5. Момина сълза.
6. Строфант.
7. Euonymus.
8. Купена.
9. Гарваново око.
10. Каланхое.

Всички тези растения са отровни, така че употребата им трябва да бъде много внимателна.

Списък на гликозидни лекарства

По-долу е даден списък на лекарствата, които често се използват за сърдечни патологии:

• Дигоксин. По право той е първи в този списък, тъй като е назначаван най-често. Гликозидът се получава от листата на напръстник вълнест. Дигоксинът има дългосрочен ефект, но в същото време не предизвиква интоксикация и рядко дава странични ефекти. Дигоксин се предлага под формата на таблетки или инжекционен разтвор.
• Строфантин. Отнася се за бързодействащи лекарства. Почти не се натрупва в тялото. Напълно се отделя от тялото през деня. Използва се чрез инжектиране.
• Дигитоксин се използва по-рядко. Това се дължи на факта, че има известен кумулативен ефект, което затруднява избора на правилната дозировка на лекарството. Използва се в таблетки, инжекции или супозитории.
• Celanide се предлага под формата на таблетки и течност за инжектиране.
• Korglikon се произвежда само за интравенозно приложение.
• Медилазид се използва под формата на таблетки.

Класификация на фондовете в тази група

Всички разглеждани имена на лекарства от списъка имат следната класификация:

1. Продължително действие. Активността започва едва след 8 часа и продължава до 10 дни. След интравенозно инжектиране на това лекарство, действието му започва само след половин час и продължава до 16 часа.Дигитоксин има такива свойства.
2. Средна продължителност. След като лекарството попадне в тялото, то се активира само след 6 часа и действа още 2-3 дни. При интравенозно приложение действието започва след около 10 минути и продължава до 3 часа.Тези ефекти се наблюдават при използване на дигоксин.
3. Бързо действие. Тези лекарства се използват за оказване на спешна помощ. Те се прилагат само интравенозно. Ефектът се наблюдава след няколко минути и продължава до един ден. Лекарството Strofantin има такива свойства.

фармакологичен ефект

Работата на тази група лекарства е насочена към:

• повишени контракции на сърцето;
• намаляване на систолата във времето поради съответния ефект върху сърцето;
• повишено количество отделена урина;
• увеличаване на продължителността на диастола;
• бавен сърдечен ритъм;
• увеличаване на обема на кръвта, идваща към вентрикулите;
• намаляване на чувствителността на проводящата система.

Въпреки че механизмът на действие на гликозидите като цяло има подобни характеристики, някои от неговите аспекти имат някои характеристики. По този начин лекарствата карат миокарда да увеличи силата и честотата на сърдечните контракции, без да увеличава нуждата му от кислород. Тоест тялото върши повече работа, но изразходва по-малко енергия за това. Така се проявява кардиотоничният ефект на лекарствата.

Гликозидите действат както на болно сърце, така и на здраво. Лекарствата значително увеличават честотата и пълнотата на систолите. В малки дози те намаляват, а във високи дози повишават степента на предсърдния автоматизм. Тези нюанси трябва да се вземат предвид при предписването на гликозиди и приемането им.

Характеристики на действието на лекарствата при различни патологии на сърцето

Има някои разлики в действието на лекарствата в зависимост от патологиите и състоянията:

• при инотропна експозиция, систолата се увеличава;
• с хронотропно действие, ритъмът на сърдечните контракции намалява;
• с повишена възбудимост на сърдечния мускул този показател намалява;
• употребата на лекарства от въпросната група води до потискане на проводящата система;
• лекарства увеличават притока на кръв;
• намаляване на венозното налягане;
• нормализира работата на вътрешните органи.

Използването на лекарства дава следните ефекти:

1. Положителен инотропен. Това се дължи на увеличаването на калциевите йони в мускулните клетки.
2. Отрицателна хронотропност. Лекарствата стимулират блуждаещия нерв и барорецепторите.
3. Отрицателен дромотропен. Това означава, че преминаването на импулси по атриовентрикуларното съединение е блокирано.
4. Положителна баротропност. Това е нежелан ефект, тъй като води до аритмия. Появява се при нарушаване на дозировката.

Показания за прием

Препаратите от този тип имат следните показания за употреба:

1. предсърдно мъждене. При това заболяване сърдечните гликозиди са избраните лекарства, тъй като те ефективно намаляват сърдечната честота и увеличават силата на сърдечния мускул.
2. Декомпенсиран стадий на сърдечна недостатъчност.
3. Хронично повишена сърдечна честота.
4. Предсърдно трептене.
5. Суправентрикуларна тахикардия.

Различни случаи на предписване на гликозиди

Лекарството Дигитоксин, получено от напръстник пурпурен, има дълготраен ефект. Препоръчително е да се предписва при хронична сърдечна недостатъчност. Освен това е показано дългосрочно лечение с това лекарство.

Лекарствата, получени от Adonis (Adonizide и други), имат средна продължителност на действие. Те се предписват при повишена нервна възбудимост и неврози.

Средствата за бързо действие (като Strofantin) се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт. Използват се при остра сърдечна недостатъчност с декомпенсирани дефекти, инфаркт. Тинктурата от момина сълза стимулира сърдечната дейност и успокоява нервната система.

Правила за прием

Разрешени са само високо смилаеми лекарства, като Дигоксин, Дигитоксин. Особено трябва да се внимава при вътрешен прием, защото дразнят стомаха.

Лекарят предписва хапчетата да се приемат един час след хранене. Strophanthin и Convallatoxin се прилагат венозно поради слабата им абсорбция.

При сърдечна недостатъчност е за предпочитане интравенозното приложение на лекарството. Преди да приложите лекарството, то трябва да се разтвори в 10 или 20 ml разтвор на натриев хлорид.

Понякога лекарите препоръчват смесване на лекарството с разтвор на глюкоза (5%). При интравенозно приложение на неразредено лекарство може да се постигне бърз ефект, но в същото време има голяма вероятност от поява на признаци на предозиране и отравяне.

Тъй като отделните гликозиди имат кумулативен ефект, лекарят избира дози, които осигуряват максимален ефект и в същото време намаляват риска от странични ефекти. Това е така наречената средна обща доза. То е:

• за дигиталисови препарати - 2 mg;
• за строфантиновите гликозиди - 0,6-0,7 mg;
• за дигитоксин - 2 мг.

Противопоказания

Абсолютни противопоказания за употреба са такива заболявания:

• атриовентрикуларна блокада (втора и трета степен на развитие на патология);
• алергии;
• гликозидна интоксикация;
• брадикардия.

Относителни противопоказания за употреба:

• атриовентрикуларна блокада от първа степен;
• слабост на синусовия възел;
• нискочестотно предсърдно мъждене;
• остър миокарден инфаркт;
• намаляване на съдържанието на калий и калций в кръвта;
• белодробна и сърдечна недостатъчност.

• миокардна амилоидоза;
• аортна недостатъчност;
• хиперфункция на щитовидната жлеза;
• кардиомиопатия от различен произход;
• анемия от всякакъв вид;
• перикардит.

Всички лекарства от този тип са потенциално опасни лекарства, така че се предписват с изключително внимание.

Странични ефекти и предозиране

Пациентите, приемащи сърдечни гликозиди, трябва да бъдат особено внимателни, тъй като дори еднократно нарушение на дозата или режима може да причини тежко отравяне. Същото важи и за случаите на странични ефекти.

Най-честите по време на лечение с гликозиди са:

• болка в главата;
• уголемяване на гърдите при мъжете;
• нарушение на ритъма на контракциите на сърдечния мускул;
• загуба на апетит;
• некроза на различни части на червата;
• нарушения на съня;
• нарушения на съзнанието;
• халюцинации;
• кървене от носа;
• намалена зрителна острота и слух;
• диария;
• депресия.

Предозиране

Ако се използва неправилно, пациентът може да изпита следните симптоми на предозиране:

• аритмия с различна тежест, до развитие на фибрилация;
• диспептични явления и гадене и тежко повръщане, които се появяват на фона им;
• промени в кардиограмата;
• нарушения на атриовентрикуларната връзка до пълен сърдечен арест.

При инжектиране на гликозиди е необходимо лекарствата да се прилагат бавно. По този начин можете да избегнете предозиране.

Лечение на отравяне

Когато високи дози навлязат в кръвта, трябва незабавно да вземете активен въглен и да изплакнете стомаха. Трябва да се извика спешна линейка.

В клиничния стадий на лечение се използват антидоти:

• калиеви препарати (калиев оротат, панангин, калиев хлорид) за бързо компенсиране на липсата на йони на този метал в миокарда;
• гликозидни антагонисти (Unithiol и Difenin);
• цитратни соли;
• антиаритмични лекарства (Анаприлин, Дифенин и други).

Атропинът се предписва много внимателно, тъй като е строго противопоказан при аритмии.

Забранено е предписването на адреномиметични лекарства (по-специално адреналин). Те са в състояние да причинят фибрилация, което заплашва бързата смърт на пациента.

И така, гликозидите са лекарства, които се предписват за различни видове сърдечно-съдови заболявания. Те се използват стриктно в предписаната дозировка и само в случаите, които са определени от лекаря. Самолечението с тези мощни лекарства е много опасно.