Един от Нобелови награди 1988 принадлежи на Д. Блек, учен, който разработва и провежда клинични изпитванияпървият бета-блокер - пропранолол. Това вещество е използвано в медицинска практикаоще през 60-те години на 20 век. Съвременната кардиологична практика е невъзможна без използването на бета-блокери при хипертония и сърдечни заболявания, тахикардия и инсулт, артериални заболявания и др. опасни патологии кръвоносна система. От 100 разработени стимуланти, 30 се използват в терапевтични цели.

Какво представляват бета блокерите

Голяма група фармацевтични продукти, които предпазват бета рецепторите на сърцето от ефектите на адреналина, се наричат ​​бета-блокери (ВВ). Имената на лекарствата, съдържащи тези активни вещества, завършват на "lol". Те лесно могат да бъдат избрани сред лекарствата за лечение. сърдечно-съдови заболявания. Като активно вещество се използват атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и др.

Механизъм на действие

В човешкото тяло има голяма група катехоламини - биологично активни вещества, които имат стимулиращ ефект върху вътрешни органии системи, задействащи адаптивни механизми. Известно е действието на един от представителите на тази група – адреналинът, наричан още стресово вещество, хормонът на страха. Действието на активното вещество се осъществява чрез специални структури - β-1, β-2 адренорецептори.

Механизмът на действие на бета-блокерите се основава на инхибирането на активността на β-1-адренергичните рецептори в сърдечния мускул. Органите на кръвоносната система реагират на този ефект, както следва:

• промени сърдечен пулсв посока на намаляване на честотата на контракциите;
• силата на сърдечните контракции намалява;
• намален съдов тонус.

Успоредно с това бета-блокерите инхибират действието на нервната система. Ето как можете да възстановите нормална работасърца, кръвоносни съдовекоето намалява честотата на пристъпите на ангина, артериална хипертония, атеросклероза, коронарна болест. Намален риск внезапна смъртот инфаркт, сърдечна недостатъчност. Постигнат е напредък в лечението на хипертония и състояния, свързани с високо кръвно налягане.

• Хипертония при възрастни хора: лечение на заболяването
• Лекарства за налягане - списък от последно поколение лекарства с минимални странични ефекти
• Лекарства за хипертония без странични ефекти - основните групи според механизма на действие, състав и режим на лечение

Показания за употреба

Бета-блокерите се предписват при хипертония и сърдечни заболявания. Това основни характеристикитяхното терапевтично действие. Най-честите заболявания, за които се използват са:

• Хипертония. Бета-блокерите за хипертония намаляват натоварването на сърцето, неговата нужда от кислород намалява и артериално наляганенормализира.
• тахикардия. При сърдечна честота от 90 удара в минута или повече бета-блокерите са най-ефективни.
• Инфаркт на миокарда. Действието на веществата е насочено към намаляване на засегнатата област на сърцето, предотвратяване на рецидив и защита на мускулната тъкан на сърцето. В допълнение, лекарствата намаляват риска от внезапна смърт, повишават физическата издръжливост, намаляват развитието на аритмии и допринасят за насищането на миокарда с кислород.
• Захарен диабет със сърдечни патологии. Високо селективните бета-блокери подобряват метаболитни процесиповишават чувствителността на тъканите към инсулин.
• Сърдечна недостатъчност. Лекарствата се предписват по схема, която включва постепенно увеличаване на дозата.

Списъкът на заболяванията, за които се предписват бета-блокери, включва глаукома, различни видовеаритмии, пролапс митрална клапа, тремор, кардиомиопатия, остра аортна дисекация, хиперхидроза, усложнения на хипертонията. Лекарства, предписани за профилактика на мигрена, варикозно кървене, за лечение на артериални патологии, депресия. Терапията на тези заболявания включва използването само на някои ББ, тъй като те фармакологични свойстваразличен.

Класификация на лекарствата

Класификацията на бета-блокерите се основава на специфичните свойства на тези активни вещества:

1. Блокерите на адреналиновите рецептори са способни да действат едновременно върху структурите на β-1 и β-2, което причинява странични ефекти. Въз основа на тази характеристика се разграничават две групи лекарства: селективни (действащи само върху β-1 структури) и неселективни (действащи както върху β-1, така и върху β-2 рецепторите). Селективните ВВ имат една особеност: с увеличаване на дозата специфичността на тяхното действие постепенно се губи и те започват да блокират и β-2 рецепторите.
2. Разтворимостта в определени вещества разграничава групи: липофилни (разтворими в мазнини) и хидрофилни (разтворими във вода).
3. BB, които са в състояние частично да стимулират адренорецепторите, се комбинират в група лекарства с вътрешна симпатикомиметична активност.
4. Блокерите на адреналиновите рецептори се разделят на лекарства с кратко и продължително действие.
5. Фармаколозите са разработили три поколения бета-блокери. Всички те все още се използват в медицинската практика. Препаратите от последно (трето) поколение имат най-малко противопоказания и странични ефекти.

Кардиоселективни бета-блокери

Колкото по-висока е селективността лекарствен продукт, толкова по-мощен терапевтичен ефектто прави. Селективните бета-блокери от първо поколение се наричат ​​некардиоселективни, това са най-ранните представители на тази група лекарства. В допълнение към терапевтичните, те имат силни странични ефекти (например бронхоспазъм). II поколение BB е кардиоселективни лекарства, те имат насочен ефект само върху тип 1 сърдечни рецептори и нямат противопоказания за хора със заболявания на дихателната система.

Талинолол, ацебутанол, целипролол имат вътрешна симпатикомиметична активност, атенолол, бисопролол, карведилол нямат това свойство. Тези лекарства са се доказали при лечението предсърдно мъждене, синусова тахикардия. Талинололът е ефективен при хипертонична криза, стенокардия, сърдечен удар, във високи концентрации блокира рецепторите тип 2. Бизопролол може да се приема непрекъснато при хипертония, исхемия, сърдечна недостатъчност и се понася добре. Има ясно изразен синдром на отнемане.

Вътрешна симпатикомиметична активност

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол - 1-во поколение бета-блокери с вътрешна симпатикомиметична активност, Епанолол, Ацебутанол, Целипролол - 2-ро поколение лекарства с такъв ефект. Алпренолол се използва в кардиологията за лечение на коронарна болест на сърцето, хипертония, неселективен бета-блокер с голяма сумастранични ефекти и противопоказания. Celiprolol се е доказал при лечението на хипертония, предотвратява пристъпите на ангина, но е разкрито взаимодействието на лекарството с много лекарства.

Липофилни лекарства

Блокерите на липофилните адреналинови рецептори включват пропранолол, метопролол, ретард. Тези лекарства се обработват активно от черния дроб. При чернодробни патологии или при пациенти в напреднала възраст може да възникне предозиране. Липофилността определя страничните ефекти, които се появяват чрез нервна системакато депресия. Пропранолол е ефективен при тиреотоксикоза, кардиомиалгия, миокардна дистрофия. Метопролол инхибира действието на катехоламините в сърцето по време на физически и емоционален стрес, е показан за употреба при сърдечни патологии.

Хидрофилни лекарства

Бета-блокерите за хипертония и сърдечни заболявания, които са хидрофилни лекарства, не се обработват от черния дроб, те се екскретират през бъбреците. При пациенти с бъбречна недостатъчностсе натрупват в тялото. Имат удължено действие. По-добре е да приемате лекарства преди хранене и да пиете много вода. Атенололът принадлежи към тази група. Ефективен при лечение на хипертония хипотензивен ефектпродължава около ден, докато периферните съдове остават в добра форма.

Бета блокери от последно поколение

ДА СЕ последно поколениебета-блокерите включват карведилол, целипролол. Те притежават минималната сумастранични ефекти и трябва да ги използвате веднъж на ден. Изписва се карведилол комплексна терапияпри хронична сърдечна недостатъчност, като профилактично средство срещу стенокардни пристъпи, при хипертония. Celiprolol има подобни предписания, това лекарство се отменя постепенно, най-малко 2 седмици.

Противопоказания за назначаването

Използването на бета-блокери е опасно за следните състоянияи патологии:

• диабет;
• депресия;
• белодробни заболявания;
• повишени нива на липиди в кръвта;
• нарушение на периферната циркулация;
• асимптоматична дисфункция синусов възел.

Странични ефекти

Многобройни странични ефекти на бета-блокерите не винаги се появяват, сред които:

• хронична умора;
• намаляване на сърдечната честота;
• обостряне на бронхиална астма;
• сърдечен блок;
• намаляване на концентрацията на "добър" холестерол и захар;
• след спиране на лекарствата съществува заплаха от повишено налягане;
• сърдечен удар;
• повишена умора по време на физическо натоварване;
• ефект върху потентността при пациенти със съдови патологии;
• токсично действие.

Видео

внимание!Информацията, представена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не изискват самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на това индивидуални характеристикиконкретен пациент.

Лекарствата с важни терапевтични ефекти се използват широко от специалистите. Те се използват за лечение на сърдечни заболявания, които са най-често срещаните сред другите патологии. Тези заболявания по-често от други водят до смъртта на пациентите. Лекарствата, които са необходими за лечение на тези заболявания, са бета-блокери. Списъкът на лекарствата от класа, състоящ се от 4 раздела, и тяхната класификация са представени по-долу.

Класификация на бета-блокерите

Химическата структура на лекарствата от този клас е разнородна и клиничните ефекти не зависят от нея. Много по-важно е да се изолира спецификата за определени рецептори и техния афинитет. Колкото по-висока е специфичността за бета-1 рецепторите, толкова по-малко са страничните ефекти на лекарствата. Поради това пълен списъкпрепарати от бета-блокери е рационално да се представят така.

Лекарства от първо поколение:

• неселективни към бета-рецепторите от 1-ви и 2-ри тип: "Пропранолол" и "Соталол", "Тимолол" и "Окспренолол", "Надолол", "Пенбутамол".

Второ поколение:

• селективни за бета рецептори тип 1: "Бизопролол" и "Метопролол", "Ацебуталол" и "Атенолол", "Есмолол".

Трето поколение:

Тези бета-блокери (вижте списъка с лекарства по-горе) в различни временаса основната група лекарства, които се използват и сега се използват за заболявания на съдовете и сърцето. Много от тях, предимно представители на второ и трето поколение, се използват и днес. Благодарение на тях фармакологични ефектив състояние да контролира сърдечната честота и проводимостта ектопичен ритъмкъм вентрикулите, намаляват честотата на ангинозните пристъпи на ангина пекторис.

Обяснение на класификацията

Най-ранните лекарства са представители на първото поколение, тоест неселективни бета-блокери. Списъкът с лекарства и препарати е представен по-горе. Тези лекарствени веществав състояние да блокира рецептори от 1-ви и 2-ри тип, осигурявайки и двете терапевтичен ефект, и страна, която се изразява с бронхоспазъм. Поради това те са противопоказани при ХОББ, бронхиална астма. Повечето важни лекарствапървото поколение са: "Пропранолол", "Соталол", "Тимолол".

Сред представителите на второто поколение е съставен списък на бета-блокери, чийто механизъм на действие е свързан с преобладаващото блокиране на рецепторите тип 1. Те имат слаб афинитет към рецепторите тип 2 и поради това рядко причиняват бронхоспазъм при пациенти с астма и ХОББ. Най-важните лекарства от 2-ро поколение са "Бисопролол" и "Метопролол", "Атенолол".

Трето поколение бета-блокери

Представители на третото поколение са най-модерните бета-блокери. Списъкът с лекарства се състои от Небиволол, Карведилол, Лабеталол, Буциндолол, Целипролол и други (виж по-горе). Най-важните от клинична гледна точка са следните: "Небиволол" и "Карведилол". Първият блокира предимно бета-1 рецепторите и стимулира освобождаването на NO. Това води до вазодилатация и намаляване на риска от развитие на атеросклеротични плаки.

Смята се, че бета-блокерите - и сърдечни заболявания, докато "Небиволол" е генерично лекарство, който е много подходящ и за двете цели. Цената му обаче е малко по-висока от цената на останалите. Подобен по свойства, но малко по-евтин е карведилол. Той съчетава свойствата на бета-1 и алфа-блокера, което ви позволява да намалите честотата и силата на сърдечните контракции, както и да разширите съдовете на периферията.

Тези ефекти позволяват контрол на хроничната и хипертония. Освен това, в случай на CHF, "Carvedilol" е лекарството по избор, тъй като е и антиоксидант. Следователно, лекарството предотвратява влошаването на развитието на атеросклеротичните плаки.

Показания за употреба на група лекарства

Всички показания за употребата на бета-блокери зависят от определени свойстваспецифична група лекарства. Неселективните блокери имат по-тесни показания, докато селективните блокери са по-безопасни и могат да се използват по-широко. По принцип показанията са общи, въпреки че са ограничени от невъзможността да се използва лекарството при някои пациенти. За неселективните лекарства показанията са както следва:

Ирина Захарова

Бета-блокерите са лекарства, които засягат симпатоадреналната система на човешкото тяло, което регулира функционирането на сърцето и кръвоносните съдове. При хипертония веществата, които изграждат лекарства, блокират действието на адреналина и норепинефрина върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове. Блокадата насърчава вазодилатацията и намаляването на сърдечната честота.

През 1949 г. учените откриват, че стените на кръвоносните съдове и сърдечната тъкан съдържат няколко вида рецептори, които реагират на адреналин и норепинефрин:

• Алфа 1, алфа 2.
• Бета 1, бета 2.

Рецепторите под въздействието на адреналин произвеждат импулси, под влиянието на които се получава вазоконстрикция и нивата на глюкозата, разширяването на бронхите. При хора с аритмия и хипертония тази реакция увеличава вероятността хипертонична кризаи инфаркт.

Откриването на рецепторите, изследването на механизма на тяхната работа послужи като основа за създаването на нов клас лекарства за лечение на хипертония:

• алфа-блокери;
• бета блокери.

Основна роля за лечението на артериалната хипертония играят бета-блокерите, алфа-блокерите са от второстепенно значение.

Алфа блокери

Всички лекарства от този тип са разделени на 3 подгрупи. Класификацията се основава на механизма на действие върху рецепторите: селективни - блокиране на един тип рецептори, неселективни - блокиране на двата вида рецептори (алфа 1, алфа 2).

При артериална хипертония е необходимо да се блокират алфа1 рецепторите. За тази цел лекарите предписват алфа 1-блокери:

• Доксазозин.
• Теразозин.
• Празонин.

Тези лекарства имат малък списък от странични ефекти, един значителен недостатък и няколко предимства:

• изобразявам положително влияниевърху нивото на холестерола (общ), което инхибира развитието на атеросклероза;
• те не са опасни за хора с диабет, когато се използват, съдържанието на кръвната захар остава непроменено;
• кръвното налягане намалява, докато пулсът леко се увеличава;
• мъжката потентност не страда.

недостатък

Под въздействието на алфа-блокера всички видове кръвоносни съдове (големи, малки) се разширяват, така че налягането намалява повече, когато човек е в изправено положение (изправен). Когато алфа-блокер се използва при хора, естествен механизъмнормализиране на кръвното налягане при издигане от хоризонтално положение.

Човек може да припадне при рязко приемане вертикално положение. Когато стане, има рязък спадналягане, снабдяването на мозъка с кислород се влошава. Човек чувства остра слабост, замаяност, потъмняване в очите. В някои случаи припадъкът е неизбежен. Опасно е само при наранявания при падане, тъй като след заемане на хоризонтално положение съзнанието се връща, налягането се нормализира. Такава реакция възниква в началото на лечението, когато пациентът вземе първото хапче.

Механизъм на действие и противопоказания

След приема на хапче (капки, инжекции) в човешкото тяло се появяват следните реакции:

• натоварването на сърцето намалява поради разширяването на малките вени;
• нивото на артериалното налягане намалява;
• кръвта циркулира по-добре;
• намалява нивото на холестерола;
• белодробното налягане се нормализира;
• нивата на захарта се нормализират.

Практиката на използване на алфа-блокери показва, че за някои пациенти съществува риск от инфаркт.Противопоказания за прием са заболявания: хипотония (артериална), бъбречна (чернодробна) недостатъчност, симптоми на атеросклероза, инфаркт на миокарда.

Странични ефекти

При лечение с алфа-блокери са възможни нежелани реакции. Пациентът може бързо да се умори, може да бъде обезпокоен от замайване, сънливост, бърза уморяемост. В допълнение, при някои пациенти след прием на таблетките:

• повишена нервност;
• работата на храносмилателния тракт е нарушена;
• възникват алергични реакции.

Трябва да говорите с Вашия лекар, ако се появят описаните по-горе симптоми.

Доксазозин

Активно вещество- доксазозин мезилат. Допълнителни вещества магнезий, MCC, натриев лаурил сулфат, нишесте, млечна захар. Форма на освобождаване - таблетки. Опаковката е два вида: клетъчна от 1 до 5 в опаковка, банка. Клетъчната опаковка може да съдържа 10 или 25 таблетки. Брой таблетки в буркан:

След еднократна доза средства, ефектът се наблюдава след 2, максимум след 6 часа. Действието продължава 24 часа. Храната, приета едновременно с доксазозин, забавя действието на лекарството. При продължителна употребавъзможна левокамерна хипертрофия. Лекарството се екскретира чрез бъбреците и червата.

Теразозин

Активно веществотеразозин хидрохлорид, таблетките се предлагат в два вида - 2 и 5 mg всяка. Една опаковка съдържа 20 таблетки, опаковани в 2 блистера. Лекарството се абсорбира добре (90% усвояване). Ефектът идва след час.

По-голямата част от веществото (60%) се екскретира през стомашно-чревния тракт, 40% - през бъбреците. Теразозин се прилага през устата през устата, като се започне с 1 mg при хипертоничен проблем, дозата постепенно се увеличава до 10-20 mg. Препоръчително е да приемате цялата доза преди лягане.

Празонин

Активното вещество е празонин. Една таблетка може да съдържа 0,5 или 1 mg празонин. Предписвайте лекарства за високо налягане. Активното вещество насърчава вазодилатацията:

• артерии;
• венозни съдове.

Максималният ефект при еднократна доза трябва да се очаква от 1 до 4 часа, продължава 10 часа. Човек може да се пристрасти към лекарството, ако е необходимо, да увеличи дозата.

Бета блокери

Бета-блокери за хипертония имат пациенти истинска помощ. Те се включват в лечебните схеми на пациентите. С отсъствие алергични реакциии противопоказания Лекарството е подходящо за повечето хора. Приемането на блокери намалява симптомите, свързани с хипертония, служи като добра превенция за нея.

Вещества, включени в композиционния блок Отрицателно влияниевърху сърдечния мускул

• намалете налягането;
• подобряване на общото състояние.

Давайки предпочитание на такива лекарства, не можете дори да получите инсулт.

Видове

Списъкът с лекарства за хипертония е широк. Включва лекарства селективни и неселективни. Селективността е селективен ефект върху само един тип рецептор (бета 1 или бета 2). Неселективните агенти засягат двата типа бета рецептори едновременно.

Когато приемат бета-блокери, пациентите изпитват следните прояви:

• сърдечната честота намалява;
• значително намалено налягане;
• тонусът на кръвоносните съдове става по-добър;
• забавя образуването на кръвни съсиреци;
• телесните тъкани са по-добре снабдени с кислород.

В практиката бета-блокерите се използват широко за лечение на пациенти с. Могат да се предписват кардиоселективни и некардиоселективни блокери.

Списък на кардиоселективните бета-блокери

Помислете за описанието на няколко от най-популярните лекарства. Те могат да бъдат закупени без рецепта от аптеката, но самолечението може да доведе до сериозни последствия. Приемането на бета-блокери е възможно само след консултация с лекар.

Списък на кардиоселективните лекарства:

• Атенолол.
• Метопролол.
• Ацебутолол.
• Небиволол.

Атенолол

Лекарство с удължено действие. На начална фазадневният прием е 50 mg, след известно време може да се увеличи, максималната дневна доза е 200 mg. Един час след приема на лекарството пациентът започва да усеща терапевтичния ефект.

Терапевтичният ефект продължава през целия ден (24 часа). След две седмици трябва да посетите лекар, за да оцените ефективността на лечението с лекарството. Налягането трябва да се нормализира до края на този период. Атенолол се предлага под формата на таблетки от 100 mg, опаковани в буркани от 30 броя или в клетъчни опаковки от 10 броя.

метопролол

При приемане на Метопролол има бързо намаляване на налягането, ефектът настъпва след 15 минути. Продължителността на терапевтичния ефект е малка - 6 часа. Лекарят предписва честотата на приемане от 1 до 2 пъти на ден, 50-100 mg наведнъж. На ден могат да се консумират не повече от 400 mg метопролол.

Освободете лекарството под формата на таблетки от 100 mg. В допълнение към активното вещество метопролол, те включват помощни вещества:

• лактоза монохидрат;
• целулоза;
• магнезиев стеарат;
• повидон;
• картофено нишесте.

Веществото се екскретира от тялото през бъбреците. В допълнение към хипертонията Метрополол е ефективен като профилактичнос ангина пекторис, инфаркт на миокарда, мигрена.

Ацебутолол

Дневната доза Acebutolol е 400 mg. Приемат го 2 пъти. По време на лечението лекарят може да увеличи дневния прием до 1200 mg. най-големият лечебен ефектсе усещат от пациенти, които наред с високо кръвно наляганее диагностицирана камерна аритмия.

Лекарството се произвежда в две форми:

• 0,5% инжекционен разтвор в ампули от 5 ml;
• таблетки с тегло 200 или 400 mg.

Ацебутолол се екскретира от тялото през бъбреците и стомашно-чревния тракт 12 часа след приема. Активното вещество може да се съдържа в кърма. Това трябва да се има предвид от кърмещи жени.

Небиволол

Можете да оцените ефекта на лекарството 2 седмици след началото на лечението. В допълнение към понижаването на налягането, лекарството има антиаритмичен ефект. До края на четвъртата седмица от приема, налягането на пациента трябва да се установи, до края на 2-ия месец от курса трябва да стане стабилно.

Небиволол се произвежда под формата на таблетки, опаковани в картонени кутии. Активното вещество е небиволол хидрохлорид. Отделянето му от тялото зависи от човешкия метаболизъм, колкото по-висок е метаболизмът, толкова по-бързо се отделя. Екскрецията става през стомашно-чревния тракт и бъбреците.

Дневната норма на възрастен е от 2 до 5 mg на ден. След като пациентът се адаптира към лекарството, дневната доза може да се увеличи до 100 mg. Най-голям ефект се постига при едновременен прием на лекарството.

Некардиоселективни лекарства

Групата на некардиоселективните включва следните бета-блокери:

• Пиндолол.
• Тимолол.
• пропранолол.

Pindolol се предписва по схемата: 5 mg 3-4 пъти на ден. Възможно е увеличаване на единичната доза до 10 mg при 3-кратен прием през деня. Това лекарство се предписва в умерени дози на пациенти с диагноза захарен диабет.

Тимолол при лечение на хипертония се предписва в доза от 10 mg два пъти дневно. Ако по здравословни причини има нужда, тогава дневната доза се коригира до 40 mg.

Трябва да спрете приема на бета-блокери под наблюдението на лекар. Кръвното налягане на пациента може да се повиши рязко. Ако пациентът откаже да го приема, се препоръчва постепенно намаляване. дневна дозав рамките на месец.

BABs са група фармакологични лекарства, когато се прилагат в човешкото тяло, възниква блокиране на бета-адренергичните рецептори.

Бета-адренергичните рецептори се разделят на три подтипа:

бета1-адренергични рецептори, които се намират в сърцето и чрез които се медиират стимулиращите ефекти на катехоламините върху дейността на сърдечната помпа: повишен синусов ритъм, подобрена интракардиална проводимост, повишена миокардна възбудимост, повишен миокарден контрактилитет (положителен хроно-, дромо -, батмо-, инотропни ефекти);

бета2-адренергични рецептори, които се намират главно в бронхите, гладкомускулните клетки съдова стена, скелетни мускули, в панкреаса; при стимулиране се осъществяват бронхо- и вазодилататорни ефекти, релаксация на гладката мускулатура и секреция на инсулин;

бета3-адренергичните рецептори, локализирани главно върху мембраните на адипоцитите, участват в термогенезата и липолизата.

Идеята за използване на бета-блокерите като кардиопротектори принадлежи на англичанина J. W. Black, който през 1988 г. получава Нобелова награда заедно със своите колеги, създатели на бета-блокери. Нобеловият комитет взе предвид клинично значениеот тези лекарства "най-големият пробив в борбата срещу сърдечните заболявания от откриването на дигиталиса преди 200 години."

Класификация

Лекарствата от групата на бета-блокерите се различават по наличието или отсъствието на кардиоселективност, вътрешна симпатикова активност, мембранно стабилизиращи, вазодилататорни свойства, разтворимост в липиди и вода, ефект върху тромбоцитната агрегация, както и продължителността на действие.

В момента клиницистите разграничават три поколения лекарства с бета-блокиращ ефект.

I поколение- неселективни бета1- и бета2-блокери (пропранолол, надолол), които наред с отрицателните ино-, хроно- и дромотропни ефекти имат способността да повишават тонуса гладък мускулбронхи, съдова стена, миометриум, което значително ограничава използването им в клиничната практика.

II поколение- кардиоселективните бета1-блокери (метопролол, бисопролол), поради високата си селективност към миокардните бета1-адренергични рецептори, имат по-благоприятна поносимост при продължителна употреба и убедителна доказателствена база за дългосрочна прогноза за живота при лечение на хипертония, коронарна артериална болест и CHF.

Препарати III поколение- целипролол, буциндолол, карведилол имат допълнителни вазодилатиращи свойства поради блокадата на алфа-адренергичните рецептори, без вътрешна симпатикомиметична активност.

Таблица. Класификация на бета-блокерите.

ефекти

Способността да блокира ефекта на медиаторите върху бета1-адренергичните рецептори на миокарда и отслабването на ефекта на катехоламините върху мембранната аденилатциклаза на кардиомиоцитите с намаляване на образуването на цикличен аденозин монофосфат (цАМР) определя основните кардиотерапевтични ефекти на бета- блокери.

Антиисхемичен ефект на бета-блокерипоради намаляване на търсенето на миокарден кислород поради намаляване на сърдечната честота (HR) и силата на сърдечните контракции, които възникват, когато миокардните бета-адренергични рецептори са блокирани.

Бета-блокерите едновременно подобряват миокардната перфузия чрез намаляване на крайното диастолно налягане в лявата камера (LV) и увеличаване на градиента на налягането, който определя коронарната перфузия по време на диастола, чиято продължителност се увеличава в резултат на забавяне на сърдечната честота.

Антиаритмични действието на бета-блокерите, въз основа на способността им да намаляват адренергичния ефект върху сърцето, води до:

намаляване на сърдечната честота (отрицателен хронотропен ефект);

намаляване на автоматизма на синусовия възел, AV връзката и системата His-Purkinje (отрицателен батмотропен ефект);

намаляване на продължителността на потенциала на действие и рефрактерния период в системата His-Purkinje (скъсен QT интервал);

забавяне на проводимостта в AV съединението и увеличаване на продължителността на ефективния рефрактерен период на AV съединението, удължаване на PQ интервала (отрицателен дромотропен ефект).

Бета-блокерите повишават прага за камерно мъждене при пациенти с остър миокарден инфаркт и могат да се разглеждат като средство за предотвратяване на фатални аритмии при остър периодТЯХ.

Хипотензивен действиебета-блокери поради:

намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции (отрицателен хроно- и инотропен ефект), което общо води до намаляване на минутата сърдечен дебит(MOS);

намаляване на секрецията и намаляване на концентрацията на ренин в плазмата;

преструктуриране на барорецепторните механизми на аортната дъга и каротидния синус;

централно инхибиране на симпатиковия тонус;

блокада на постсинаптичните периферни бета-адренергични рецептори във вената съдово легло, с намаляване на притока на кръв към дясното сърце и намаляване на MOS;

конкурентен антагонизъм с катехоламини за рецепторно свързване;

повишаване на нивото на простагландини в кръвта.

Ефектът върху бета2-адренергичните рецептори определя значителна част от страничните ефекти и противопоказанията за тяхната употреба (бронхоспазъм, периферна вазоконстрикция). Характеристика на кардиоселективните бета-блокери в сравнение с неселективните е по-големият афинитет към бета1-рецепторите на сърцето, отколкото към бета2-адренергичните рецептори. Следователно, когато се използват в малки и средни дози, тези лекарства имат по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии. Трябва да се има предвид, че степента на кардиоселективност не е еднаква за различните лекарства. Индексът ci/beta1 до ci/beta2, характеризиращ степента на кардиоселективност, е 1,8:1 за неселективния пропранолол, 1:35 за атенолол и бетаксолол, 1:20 за метопролол, 1:75 за бизопролол. Трябва обаче да се помни, че селективността зависи от дозата, тя намалява с увеличаване на дозата на лекарството.

В съответствие с клинично значимите фармакокинетични свойства на бета-блокерите, лекарствата се разделят на 3 групи (виж таблицата).

Таблица. Характеристики на метаболизма на бета-блокерите.

* липофилността повишава проникването през кръвно-мозъчната бариера; с блокада на централните бета-1 рецептори, тонусът на вагуса се повишава, което е важно в механизма на антифибрилационно действие. Има доказателства (Kendall M.J. et al., 1995), че намаляването на риска от внезапна смърт е по-изразено при употребата на липофилни бета-блокери.

Показания:

ИБС (МИ, ангина пекторис)

Тахиаритмии

Дисекираща аневризма

Кървене от разширени вени на хранопровода (профилактика при цироза на черния дроб - пропранолол)

Глаукома (тимолол)

Хипертиреоидизъм (пропранолол)

Мигрена (пропранолол)

Абстиненция от алкохол (пропранолол)

Правила за предписване на β-АБ:

започнете терапия с ниски дози;

увеличавайте дозата не повече от 2-седмични интервали;

лекувайте с максимално поносима доза;

1-2 седмици след началото на лечението и 1-2 седмици след завършване на титрирането на дозата е необходимо проследяване на биохимичните показатели на кръвта.

Когато се появят редица симптоми по време на приема на β-блокери, се спазват следните препоръки:

с увеличаване на симптомите на сърдечна недостатъчност, дозата на β-блокера трябва да бъде намалена наполовина;

при наличие на умора и / или брадикардия - намаляване на дозата на β-блокера;

в случай на сериозно влошаване на благосъстоянието, намалете дозата на β-блокера наполовина или спрете лечението;

със сърдечен ритъм< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

с намаляване на сърдечната честота е необходимо преразглеждане на дозите на други лекарства, които допринасят за забавяне на пулса;

при наличие на брадикардия е необходимо да се проведе своевременно ЕКГ наблюдение за ранно откриване на сърдечен блок.

Странични ефективсички β-блокери се разделят на сърдечни (брадикардия, артериална хипотония, развитие на атриовентрикуларни блокади) и екстракардиални (замаяност, депресия, кошмари, безсъние, нарушение на паметта, умора, хипергликемия, хиперлипидемия, мускулна слабост, нарушена потентност).

Стимулирането на β2-адренергичните рецептори води до повишена гликогенолиза в черния дроб и скелетните мускули, глюконеогенеза и освобождаване на инсулин. Следователно употребата на неселективни β-блокери може да бъде придружена от повишаване на гликемията и появата на инсулинова резистентност. В същото време в случаите диабетНеселективните β-блокери тип 1 повишават риска от "скрита хипогликемия", тъй като след прилагане на инсулин предотвратяват връщането на гликемията към нормалното. Още по-опасна е способността на тези лекарства да предизвикат парадоксална хипертонична реакция, която може да бъде придружена от рефлексна брадикардия. Такива промени в състоянието на хемодинамиката са свързани със значително повишаване на нивото на адреналина на фона на хипогликемия.

Друг проблем, който може да възникне в случай на продължителна употреба на неселективни β-блокери, е нарушение на липидния метаболизъм, по-специално повишаване на концентрацията на липопротеини с много ниска плътност, триглицериди и намаляване на съдържанието на анти- атерогенен липопротеинов холестерол с висока плътност. Вероятно тези промени са резултат от отслабване на ефектите на липопротеин липаза, която обикновено е отговорна за метаболизма на ендогенните триглицериди. Стимулирането на деблокирани α-адренергични рецептори на фона на блокада на β1 и β2-адренергични рецептори води до инхибиране на липопротеин липаза, докато използването на селективни β-блокери позволява да се предотвратят тези нарушения на липидния метаболизъм. Трябва да се отбележи, че благоприятният ефект на β-блокерите като кардиопротективни средства (например след остър миокарден инфаркт) е много по-значим и по-важен от последствията от неблагоприятния ефект на тези лекарства върху липидния метаболизъм.

Противопоказания

Абсолютни противопоказанияза β-AB са брадикардия (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагонистикалций(AK) - голяма група лекарства с различна химична структура, чиято обща характеристика е способността да намаляват потока на йони калцийв съдови гладкомускулни клетки и кардиомиоцити, като взаимодейства с бавно калцийканали (L-тип) клетъчни мембрани. В резултат на това гладката мускулатура на артериолите се отпуска, кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление намаляват, силата и честотата на сърдечните контракции намаляват и атриовентрикуларната (AV) проводимост се забавя.

AK класификация:

Забележка: SR и ER са препарати с продължително освобождаване

Основните фармакологични ефекти на калциевите антагонисти:

Хипотензивен ефект (типичен за производни на дихидропиридин, фенилалкиламин, бензотиазепин)

Антиангинозни (типични за производни на дихидропиридин, фенилалкиламин, бензотиазепин)

Антиаритмично действие (типично за лекарства верапамил и дилтиазем).

Лекарствата, принадлежащи към различни групи, се различават по тежестта на действието си върху сърцето и периферните съдове. Така дихидропиридиновите АК действат в по-голяма степен на съдовете и следователно имат по-изразен хипотензивен ефект и практически не засягат проводимостта на сърцето и неговата контрактилна функция. Верапамил има висок афинитет към калцийканали на сърцето, във връзка с което намалява силата и честотата на сърдечните контракции, нарушава AV проводимостта и в по-малка степен действа върху съдовете, така че неговият хипотензивен ефект е по-слабо изразен от този на дихидропиридин AK. Дилтиазем действа еднакво както на сърцето, така и на кръвоносните съдове. Тъй като верапамил и дилтиазем имат известно сходство помежду си, те условно се комбинират в подгрупа на недихидропиридинови АА. Във всяка група АК се изолират лекарства с кратко действие и продължителнолекарства.

В момента АА са един от основните класове лекарства, които могат да се използват за първоначално лечение на хипертония. Според сравнителни проучвания (ALLHAT, VALUE), удължената АК показва хипотензивен ефект, равен на антихипертензивната активност на АСЕ инхибиторите, ангиотензин II рецепторните антагонисти, диуретиците и β-блокерите. Максималното понижение на кръвното налягане при приемане на АК се наблюдава при хипертония с нисък ренин, зависима от обема. АС в сравнение с антихипертензивните лекарства от други класове (ACE инхибитори, диуретици и β-блокери) не само имат еднакъв хипотензивен ефект, но и еднакво намаляват честотата на "големите сърдечно-съдови усложнения" - миокарден инфаркт, мозъчен инсулт и сърдечно-съдова смъртност. Миокардната хипертрофия на лявата камера (ЛК) е независим рисков фактор при АХ. АК намалява хипертрофията на ЛК, подобрява диастолната му функция, особено при пациенти с хипертония и коронарна артериална болест. Важен аспект на органопротективното действие на АА е предотвратяването или забавянето на съдовото ремоделиране (твърдостта на съдовата стена намалява, ендотел-зависимата вазодилатация се подобрява поради увеличаване на производството на NO).

Специален подход е необходим при лечението на хипертония при пациенти със захарен диабет (ЗД), тъй като при тях рискът от сърдечно-съдови усложнения е особено висок. При комбиниране на AH и DM оптималното антихипертензивно лекарство трябва не само да осигурява постигане на таргетните стойности на АН, но и да има изразени органопротективни свойства и да бъде метаболитно неутрално. Продължителните дихидропиридинови АК (фелодипин, амлодипин и др.), Наред с АСЕ инхибиторите и АРБ, са лекарствата на избор при лечението на хипертония при пациенти с диабет, тъй като те не само ефективно намаляват кръвното налягане, но и имат изразени органопротективни свойства, включително нефропротективен ефект (намаляват тежестта на микроалбуминурията, забавят прогресията на диабетната нефропатия), а също така са метаболитно неутрални. При повечето пациенти с хипертония и диабет целевото ниво на кръвното налягане може да бъде постигнато само при използване на комбинация от антихипертензивни лекарства. Комбинациите на АК с АСЕ инхибитори или АРБ са най-рационални в тази клинична ситуация. Понастоящем е убедително доказано (ASCOT-BPLA), че употребата на лекарства с благоприятни метаболитни ефекти или метаболитно неутрални за лечение на хипертония намалява риска от развитие на диабет с 30% в сравнение с други антихипертензивни лекарства (тиазидни диуретици, β-блокери ). Резултатите от тези проучвания са отразени в европейските клинични насоки за лечение на хипертония. По този начин, при лечението на хипертония при пациенти с висок риск от развитие на DM (усложнена фамилна анамнеза за DM, затлъстяване, нарушен глюкозен толеранс), се препоръчва употребата на лекарства с благоприятен метаболитен профил (например удължен AK, ACE инхибитори или ARA).

Показания:

ИБС (ангина пекторис)

хипертония при пациенти в напреднала възраст

Систолна хипертония

хипертония и периферна артериална болест

хипертония и атеросклероза на каротидните артерии

АХ на фона на ХОББ и БР.Астма

• хипертония при бременни жени

  Хипертония и суправентрикуларна тахикардия*

  АХ и мигрена*

Противопоказания:

AV блок II-III степен*

* - само за недихидропиридинови АК

Относителни противопоказания:

* - само за недихидропиридинови АК

Ефективни комбинации

Повечето многоцентрови проучвания показват, че при 70% от пациентите с AD трябва да се предпише комбинация от две или три антихипертензивни лекарства, за да се постигнат таргетни нива на артериалното налягане. Сред комбинациите от две лекарства следните се считат за ефективни и безопасни:

АСЕ инхибитор + диуретик,

BAB + диуретик,

АК + диуретик,

сартани + диуретик,

сартани + АСЕ инхибитор + диуретик

АК + АСЕ инхибитори,

Под хипертонична кризаразбират всички случаи на внезапно и значително повишаване на кръвното налягане, придружено от появата или влошаването на съществуващи церебрални, сърдечни или общи автономни симптоми, бързо прогресиране на дисфункция на жизненоважни органи.

Критерии за хипертонична криза:

относително внезапно начало;

индивидуално високо покачване на кръвното налягане;

появата или засилването на оплаквания от сърдечен, мозъчен или общ вегетативен характер.

В САЩ и Европа е широко разпространена клинична класификация, която е лесна за избор на тактика за лечение на пациент, при която хипертоничните кризи са разделени на сложни и неусложнени.

Усложнени хипертонични кризисе характеризират с остро или прогресивно увреждане на таргетните органи (POM), представляват пряка заплаха за живота на пациента и изискват незабавно, в рамките на 1 час, намаляване на кръвното налягане.

Неусложнени хипертонични кризи, няма признаци на остър или прогресиращ POM, представляват потенциална заплаха за живота на пациента, изискват бързо, в рамките на няколко часа, понижаване на кръвното налягане.

Лечение на хипертонични кризи

При медикаментозното лечение на хипертонични кризи е необходимо да се решат следните проблеми:

Спиране на повишаването на кръвното налягане. В този случай е необходимо да се определи степента на спешност на започване на лечението, да се избере лекарството и методът на неговото приложение, да се зададе необходимата скорост на понижаване на кръвното налягане и да се определи нивото на приемливо понижаване на кръвното налягане.

Осигуряване на адекватно наблюдение на състоянието на пациента по време на периода на понижаване на кръвното налягане. Необходимо е навременно диагностициране на появата на усложнения или прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Затвърждаване на постигнатия ефект. За това обикновено се предписва същото лекарство, с помощта на което се понижава кръвното налягане, ако е невъзможно, други антихипертензивни лекарства. Времето се определя от механизма и времето на избраните лекарства.

Лечение на усложнения и съпътстващи заболявания.

Избор на оптимална дозировка на лекарства за поддържащо лечение.

Провеждане на превантивни мерки за предотвратяване на кризи.

Антихипертензивни лекарства.

Антихипертензивните средства са група лекарства, използвани за възстановяване на ниското кръвно налягане до нормалното. Остър спад на кръвното налягане (колапс, шок) може да бъде резултат от загуба на кръв, травма, отравяне, инфекциозни заболявания, сърдечна недостатъчност, дехидратация и др. В допълнение, хроничната артериална хипотония може да се появи като самостоятелно заболяване. За премахване на артериалната хипотония се използват лекарства:

увеличаване на обема на циркулиращата кръв - плазмени заместители, физиологични разтвори;

вазоконстриктори (кофеин, кордиамин, алфа-агонисти, глюкокортикоиди, минералкортикоиди, ангиотензинамид);

подобряване на микроциркулацията на тъканите и премахване на тяхната хипоксия - ганглийни блокери, а-блокери;

негликозидни кардиотоници (добутамин, допамин);

средства, които имат тонизиращ ефект върху централната нервна система - тинктури от лимонена трева, женшен, заманиха, аралия; екстракти от Eleutherococcus и Rhodiola rosea.

Лекарства, използвани при неусложнени хипертонични кризи

Парентерално лечение на усложнени хипертонични кризи

Преди първите изпитания на β-блокерите никой не очакваше, че те ще имат антихипертензивен ефект. Оказа се обаче, че пронеталол (това лекарство не е намерило клинична употреба) намалява кръвното налягане при пациенти с ангина пекторис и артериална хипертония (АХ). Впоследствие хипотензивният ефект е открит при пропранолол и други β-блокери.

Механизъм на действие

Хипотензивният ефект на лекарствата от тази група се определя именно от тяхното β-блокиращо действие. Блокадата на β-адренергичните рецептори засяга кръвообращението чрез много механизми, включително чрез директен ефект върху сърцето: намаляване на контрактилитета на миокарда и сърдечния дебит. И върху здрави хора в покойβ-блокерите, като правило, нямат хипотензивен ефект, но намаляват кръвното налягане при пациенти с хипертония, както и при физическо натоварване или стрес. Освен това, на фона на блокадата на β-адренергичните рецептори, секрецията на ренин намалява, а оттам и образуването на ангиотензин II, хормон, който има многобройни ефекти върху хемодинамиката и стимулира образуването на алдостерон, т.е. активността на ренин-ангиотензин - алдостероновата система намалява.

Фармакологични свойства

Бета-блокерите се различават по разтворимост в мазнини, селективност (селективност) по отношение на β 1 -адренергичните рецептори, наличието на вътрешна симпатикомиметична активност (ICA, способността на β-блокера да възбужда частично β-адренергичните рецептори, които той потиска, което намалява нежелани ефекти) и подобно на хинидин (мембраностабилизиращо, локално анестетично) действие, но имат същия хипотензивен ефект. Почти всички β-блокери намаляват бъбречния кръвоток доста бързо, но бъбречната функция рядко се засяга дори при продължителна употреба.

Приложение

Бета-блокерите са ефективни при хипертония от всякаква тежест. Те се различават значително във фармакокинетиката, но хипотензивният ефект на всички тези лекарства е достатъчно дълъг, за да могат да се приемат два пъти дневно. Бета-блокерите са по-малко ефективни при възрастни хора и хора с тъмна кожа, въпреки че има изключения. Обикновено тези лекарства не предизвикват задържане на сол и вода и следователно не е необходимо да се предписват диуретици, за да се предотврати развитието на оток. Диуретиците и β-блокерите обаче засилват хипотензивния ефект един на друг.

Странични ефекти

Бета-блокерите не трябва да се предписват при бронхиална астма, синдром на болния синус или нарушения на атриовентрикуларната проводимост, както и по време на бременност и преди раждане.

Те не са лекарства от първа линия при комбинация на хипертония със сърдечна недостатъчност, тъй като намаляват контрактилитета на миокарда и същевременно повишават общото периферно съдово съпротивление. Бета-блокерите също не трябва да се предписват на пациенти с инсулинозависим захарен диабет.

Бета-блокерите без ICA повишават концентрацията на триглицериди в плазмата, а холестеролът на липопротеините с висока плътност - намалява, но не засяга общия холестерол. Препаратите с ICA почти не променят липидния профил и дори не повишават нивото на липопротеиновия холестерол с висока плътност. Дългосрочните ефекти от тези ефекти не са известни.

След рязкото отмяна на някои β-блокери възниква синдром на отскачане, проявяващ се с тахикардия, нарушения на сърдечния ритъм, повишено кръвно налягане, обостряне на ангина пекторис, развитие на инфаркт на миокарда и понякога дори внезапна смърт. По този начин β-блокерите трябва да се преустановят само под строго наблюдение, постепенно намаляване на дозата в продължение на 10-14 дни до пълното им отмяна.

Нестероидните противовъзпалителни средства, например индометацин, могат да отслабят хипотензивния ефект на β-блокерите.

Парадоксално повишаване на кръвното налягане в отговор на приема на β-блокери се наблюдава при хипогликемия и феохромоцитом, както и след премахване на клонидин или на фона на прилагане на адреналин.

I поколение - неселективни β-блокери (блокери на β 1 - и β 2 -адренергични рецептори)

Неселективните β-блокери имат голям брой странични ефекти, причинени от блокадата на β 2 -адренергичните рецептори: стесняване на бронхите и повишена кашлица, повишен тонус на гладката мускулатура на матката, хипогликемия, хипотермия на крайниците и др. .

Пропранолол (Анаприлин, Обзидан®)

Един вид стандарт, с който се сравняват други β-блокери. Той няма ICA и не реагира с α-адренергичните рецептори. Мастноразтворим, следователно, бързо прониква в централната нервна система, осигурявайки успокояващ ефект. Продължителността на действие е 6-8 часа. Характерен е ребаунд синдромът. Възможна индивидуална свръхчувствителност към лекарството с бърз и значителен спад на кръвното налягане, така че трябва да започнете да приемате пропранолол с ниска доза (5-10 mg) под лекарско наблюдение. Режимът на дозиране е индивидуален, от 40 до 320 mg / ден. в 2-3 приема при хипертония.

Пиндолол (Whisken®)

Има BCA, умерена мастноразтворимост, а също и слаб мембранно-стабилизиращ ефект, който няма клинично значение. Режимът на дозиране се определя индивидуално от 5 до 15 mg / ден. в две стъпки.

Тимолол

Мощен β-адренергичен блокер, който няма ICA и мембранно стабилизиращо действие. Дозов режим - 10-40 mg / ден в 2 разделени приема. По-широко се използва в офталмологията за лечение на глаукома (под формата на капки за очи), но дори вливането на тимолол в конюнктивалния сак може да предизвика изразен системен ефект - до астматични пристъпи и декомпенсация на сърдечна недостатъчност.

Надолол (Korgard™)

Удължен β-блокер (полуживот - 20-24 часа), без хинидиноподобно действие и ICA. Приблизително еднакво блокира β 1 - и β 2 -адренергичните рецептори. Режимът на дозиране е индивидуален, от 40 до 320 mg на ден еднократно.

II поколение - селективни (кардиоселективни) β 1 -блокери

Селективните β-блокери рядко причиняват усложнения, но трябва да се отбележи, че във високи дози дори те могат частично да блокират β2-адренергичните рецептори, т.е. тяхната кардиоселективност е относителна.

Атенолол (Betacard®)

Някога беше много популярен. Той е водоразтворим, така че не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Няма ICA. Индекс на кардиоселективност - 1:35. Характерен е ребаунд синдромът. Режимът на дозиране при хипертония е 25-200 mg / ден. в 1-2 приема.

метопролол

Метопролол е мастноразтворим β-блокер и затова се използва под формата на соли: тартарат и сукцинат, което подобрява неговата разтворимост и скоростта на доставяне в съдовото легло. Видът на солта и технологията на производство определят продължителността на терапевтичния ефект на метопролол.

• Метопролол тартарат е стандартната форма на метопролол, чиято продължителност на клиничния ефект е 12 часа.Представя се със следните търговски наименования: Betaloc®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® и др. 50-200 mg / ден. в 2 дози. Има удължени форми на метопролол тартарат: таблетки Egilok® Retard от 50 и 100 mg, режим на дозиране - 50-200 mg / ден. веднъж.

• Метопролол сукцинат е забавена лекарствена форма със забавено освобождаване на активното вещество, поради което терапевтичният ефект на метопролол продължава повече от 24 часа.Произвежда се под търговските наименования: Betalok® ZOK, Egilok® S. Дозов режим - 50 -200 mg / ден. веднъж.

Бизопролол (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten и др.)

Може би най-разпространеният β-блокер днес. Няма BCA и мембранно стабилизиращ ефект. Индекс на кардиоселективност - 1:75. Разрешено е приемането на бисопролол при захарен диабет (с повишено внимание във фазата на декомпенсация). По-слабо изразен синдром на отскок. Дозовият режим е индивидуален - 2,5-10 mg / ден. на един дъх.

Бетаксолол (Lokren®)

Има слаб мембранно стабилизиращ ефект. Няма VSA. Индекс на кардиоселективност -1:35. Работи дълго време. Режим на дозиране - 5-20 mg / ден. веднъж.

III поколение - β-блокери с вазодилатиращи (вазоразширяващи) свойства

Клинично най-важните членове на тази група са карведилол и небиволол.

Карведилол (Vedicardol®, Acridilol®)

Неселективен β-блокер без ICA. Разширява периферните съдове (поради блокадата на α1-адренорецепторите) и има антиоксидантни свойства. Режим на дозиране при хипертония - 12,5-50 mg / ден. в 1-2 приема.