Роль інсуліну в організмі неможливо переоцінити. Будь-який ступінь брак інсуліну загрожує серйозним ендокринним захворюванням– цукровим діабетом. Ще 40 років тому діабетики жили трохи більше 10-15 років.

Сучасна медицина для нормалізації рівня глюкози в крові використовує максимально підходящий для цього розчинний людський генний інженерний інсулін. Завдяки цьому препарату діабет перестав бути вироком, даючи шанс хворим на повноцінне та довге життя.

Чому інсулін називають «генно-інженерним»

Деяких пацієнтів лякає термін «генно-інженерний», нагадуючи їм про «зловішні ГМО».

Насправді ж саме винахід даного препаратудозволило врятувати мільйони життів людей із діабетом.

На початку медики використовували інсулін, виділений з організму тварин (переважно свиней та корів). Однак цей гормон не тільки був чужорідним для людини, а й блискавично потрапляв у кров, провокуючи стрибки глюкози та викликаючи масу ускладнень.

Розчинний інсулін був розроблений з урахуванням усіх потреб хворого на діабет, зводячи на «ні» різні алергічні реакції. Після закінчення своєї дії він розпадається на звичайні амінокислоти та виводиться з організму.

Основні фармакологічні властивості

Інсулін розчинний людський відноситься до інсулінозамінних препаратів. короткої дії.

Разом із рецептором клітинної оболонки препарат утворює інсулінрецепторний комплекс, який стимулює внутрішньоклітинні процеси:

1. Виділення ферментів для повноцінної переробки та засвоєння глюкози тканинами;
2. Збільшення внутрішньоклітинного транспортування та засвоєння глюкози;
3. Зниження швидкості утворення глікогену у печінці;
4. Стимуляції вироблення білків та жирів.

При підшкірному введенні ліки починають діяти вже через 20-30 хвилин, досягаючи свого максимуму протягом 1-3 годин, тривали близько 5-8 годин.

Цей препарат по-різному розподіляється в тканинах: наприклад, він не проникає через плацентарний бар'єр і не потрапляє в грудне молоко. Після закінчення своєї дії людський інсулін виводиться через нирки (близько 80%) після руйнування його інсуліназою.

Показання для застосування

Зазвичай лікарі призначають розчинний інсуліну випадках:

Протипоказання

Даний препарат зазвичай добре переноситься організмом, тому що не відрізняється від природного ферменту підшлункової залози.

Протипоказаний для використання інсулін при:

• зниження рівня глюкози в крові (гіпоглікемії);
• Підвищення чутливості організму до інсуліну.

Побічні реакції

Незважаючи на хорошу переносимість, інсулін може зустрічатися побічні ефектипри використанні у вигляді:

Іноді початок прийому препарату йде паралельно з адаптаційною реакцією організму як набряків чи зорових порушень. Ці прояви зазвичай відбуваються після кількох тижнів лікування.

Поєднання з іншими препаратами

При використанні людського інсуліну з деякими препаратами відбувається посилення чи ослаблення його гіпоглікемічного ефекту.

Посилюватися цукрознижувальний ефект може при прийомі інсуліну з:

Підвищенню цукрознижувальної властивості інсуліну сприяє нікотин та алкоголь.

Знижувати гіпоглікемічну дію препарату може його взаємодія з:

Також у поєднанні з інсуліном здатні знижувати або посилювати гіпоглікемічний ефект препарати:

Застосування та підбір дозування

Доза та метод введення людського інсуліну завжди визначається індивідуально лікарем-ендокринологом, з урахуванням необхідних показниківглюкози крові та сечі хворого.

Даний препарат вводиться при діабеті декількома способами: підшкірно (підшкірно), внутрішньом'язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в). Найчастіше інсулін вводять підшкірно. Для цього використовують зони:

Внутрішньовенно препарат вводять зазвичай при гострих станах, спровокованих діабетом: кетоацидоз, діабетична кома

Інсулін радять вводити за 15-30 хвилин до їди, 3 рази на добу. Іноді допускається 5-6 разове введення препарату.

Інсулінова доза зазвичай розраховується у пропорції 0,5-1 ОД на 1 кг ваги. Якщо інсулін вводиться більше 0,6 мг на кг ваги, препарат необхідно вводити не менше 2 разів на добу. В середньому добова дозастановить близько 30-40 ОД (у дітей 8 ОД).

Вагітним зазвичай призначають дозу із розрахунку 0,6 ОД на кг ваги. Ін'єкції зазвичай виробляють 3-5 разів на добу, відповідно до кількості прийомів їжі.

Нерідко інсулін швидкої діїкомбінується з інсуліном більше тривалої дії.

Правила введення інсуліну

Навіть діабетики зі стажем припускаються помилок при введенні інсуліну.

Найбільш важливі правилаінсулінотерапії полягають у:

1. Перевірка терміну та умов зберігання препарату: він не повинен піддаватися перегріванню або переохолодженню.
2. Зберігання у холодильнику запасних флаконів інсуліну. Початий флакон достатньо тримати у темному місці за кімнатної температури.
3. Звіряють дозування препарату з інструкцією та рекомендацією лікаря.
4. Випускання повітря із шприца перед ін'єкцією. Протирати спиртом шкіру у своїй необов'язково. Інфікування при інсулінотерапії буває вкрай рідко, а спирт знижує дію ліків.
5. Вибір правильного місця для введення. Для інсуліну короткої дії такою зоною є живіт. При введенні в плече або сідничну складку препарат діє повільніше.
6. Попередження ускладнень у місці введення у вигляді використання всієї площі поверхні. Для введення інсуліну короткої дії використовується весь живіт: від верху країв ребер до пахової складки, з бічними поверхнями тулуба. Важливо відступати близько 2 см від місць старих ін'єкцій, вводячи шприц під кутом 45-60 градусів, щоб ліки не витікали.
7. Перед введенням ліків шкіру краще взяти в складку більшим і вказівним пальцями. При попаданні в м'яз ліки знизить свою активність. Після введення голки слід затримати шприц близько 5-10 секунд.
8. У живіт інсулін короткої дії краще вводити за 20 хвилин до їди. В інші місця ліки вводять за півгодини до їди.

Торгова назва препарату

Інсулін виробляється у вигляді розчину для ін'єкцій та реалізується в аптеках.

Інсулін людський генно-інженерний може вироблятися під назвами торгових марок:

• Біосулін;
• Актрапід;
• Актрапід НМ;
• Генсулін;
• Обулимо;
• Пенфіл.

Завдяки сучасним генним технологіямбуло створено штучний (рекомбінантний) людський інсулін. Саме він є діючою речовиноюпрепаратів: Хумодар, Хумулін, Інсуман, Гансулін, Хумалог, Апідра СолоСтар, Мікстард. Ці препарати відрізняються від вихідної зворотної послідовністю амінокислот, що додає їм нові властивості (наприклад, більш тривале двофазна дія), що дуже важливо хворим на діабет.

Побічні реакції

Незважаючи на хорошу переносимість, у даних ліківможуть зустрічатися побічні ефекти у вигляді:

Іноді на початку прийому препарату виникають прояви у вигляді різних порушень зору (двоєння, помутніння та ін) або появи набряків. Але вони є адаптаційною реакцією організму та проходять після кількох тижнів лікування.

Передозування

Трапляється, що введення інсуліну в деяких випадках призводить до гіперглікемії.

Основними симптомами гіперглікемії є прояви у вигляді:

На початку схожих симптомів пацієнт повинен відразу ж прийняти якусь легкозасвоювану вуглеводну їжу (частіше цукерку, шматочок цукру чи солодкий чай).

При погіршенні самопочуття пацієнт повинен терміново викликати швидку допомогу». Зазвичай медики вводять у м'яз глюкагон або 40% розчин декстрози (внутрішньовенно). Зволікання в даному випадкувкрай небезпечно і може призвести до коми чи смерті.

Ускладнення

Багаторічне лікування інсуліном може призводити до різних ускладнень. Основними є.

Інсулін – це основні ліки для лікування хворих на цукровий діабет 1 типу. Іноді він також використовується для стабілізації стану пацієнта та покращення його самопочуття при другому типі захворювання. Ця речовина за своєю природою є гормоном, який здатний у малих дозах впливати на обмін вуглеводів. У нормі підшлункова залоза виробляє достатня кількістьінсуліну, який допомагає підтримувати фізіологічний рівень цукру на крові. Але при серйозних ендокринних порушеннях єдиним шансомдопомогти хворому часто стають саме ін'єкції інсуліну. Приймати його перорально (у вигляді таблеток), на жаль, не можна, оскільки він повністю руйнується в травному трактіта втрачає біологічну цінність.

Варіанти отримання інсуліну для використання у медичній практиці

Багато діабетиків напевно хоч раз задавалися питанням, з чого роблять інсулін, який застосовується в медичних цілях? В даний час найчастіше ці ліки отримують за допомогою методів генної інженеріїта біотехнології, але іноді його вилучають із сировини тваринного походження.

Препарати, які одержують із сировини тваринного походження

Отримання цього гормону з підшлункової залози свиней та великого рогатої худоби- Стара технологія, яка сьогодні використовується досить рідко. Це пов'язано з невисокою якістю одержуваних ліків, його схильністю викликати алергічні реакції та недостатнім ступенем очищення. Справа в тому, що оскільки гормон - це білкова речовина, воно складається з певного набору амінокислот.

Інсулін, що виробляється в організмі свині, відрізняється за амінокислотним складом від інсуліну людини на 1 амінокислоту, а інсулін бика - на 3.

На початку та середині 20 століття, коли аналогічних препаратівне існувало, навіть такий інсулін став проривом у медицині та дозволив вивести лікування діабетиків на новий рівень. Гормони, отримані таким методом, знижували цукор крові, щоправда, у своїй часто викликали побічні ефекти і алергію. Відмінності у складі амінокислот та домішки в ліках позначалися на стані пацієнтів, особливо це виявлялося у більш вразливих категорій хворих (дітей та людей похилого віку). Ще одна причина поганої переносимості такого інсуліну - наявність його неактивного попередника в ліки (проінсуліну), позбутися якого в даній варіації ліки було неможливо.

Нині існують удосконалені свинячі інсуліни, які позбавлені цих недоліків. Їх отримують з підшлункової залози свині, але після цього піддають додаткової обробки та очищення. Вони є багатокомпонентними та містять у своєму складі допоміжні речовини.

Модифікований свинячий інсулін практично нічим не відрізняється від людського гормону, тому його досі використовують на практиці

Такі ліки переносяться пацієнтами набагато краще і практично не викликають побічних реакцій, вони не пригнічують імунітет та ефективно знижують цукор у крові. Бичачий інсулін на сьогоднішній день у медицині не використовується, тому що через свою чужорідну структуру він негативно впливає на імунну та інші системи організму людини.

Генноінженерний інсулін

Людський інсулін, який застосовується для діабетиків, у промисловому масштабі одержують двома способами:

• за допомогою ферментативної обробки свинячого інсуліну;
• з використанням генномодифікованих штамів кишкової паличкиабо дріжджів.

При фізико-хімічному зміні молекули свинячого інсуліну під впливом спеціальних ферментів стають ідентичними інсуліну людини. Амінокислотний склад одержаного препарату нічим не відрізняється від складу натурального гормону, що виробляється в організмі людей. У процесі виробництва ліки проходять високу очистку, тому не викликають алергічних реакцій та інших небажаних проявів.

Але найчастіше інсулін одержують за допомогою модифікованих (генетично змінених) мікроорганізмів. Бактерії або дріжджі за допомогою біотехнологічних методів змінені таким чином, що можуть виробляти самі інсулін.

Крім отримання інсуліну, важливу роль відіграє його очищення. Щоб препарат не викликав жодних алергічних та запальних реакцій, на кожній стадії необхідно стежити за чистотою штамів мікроорганізмів та всіх розчинів, а також інгредієнтів, що використовуються.

Існує 2 методики подібного одержання інсуліну. Перша їх заснована на використанні двох різних штамів (видів) якогось одного мікроорганізму. Кожен із них синтезує лише один ланцюг молекули ДНК гормону (всього їх дві, і вони спірально закручені між собою). Потім ці ланцюги з'єднуються, і в отриманому розчині можна відокремити активні форми інсуліну від тих, які не несуть ніякого біологічного значення.

Другий спосіб одержання ліків за допомогою кишкової палички або дріжджів ґрунтується на тому, що мікроб спочатку виробляє неактивний інсулін (тобто його попередник – проінсулін). Потім за допомогою ферментативної обробки цю форму активують та використовують у медицині.

Персонал, який має доступ до певних виробничих приміщень, завжди має бути одягнений у стерильний захисний костюм, завдяки чому контакт препарату з біологічними рідинами людини виключається.

Всі ці процеси зазвичай автоматизовані, повітря і всі поверхні, що стикаються з ампулами і флаконами, стерильні, а лінії з обладнанням герметично закриті.

Методи біотехнології дають можливість вченим думати про альтернативні рішення проблеми цукрового діабету. Наприклад, на сьогоднішній день проводяться доклінічні дослідження виробництва штучних бета-клітин підшлункової залози, які можуть бути одержані за допомогою методів генної інженерії. Можливо, у майбутньому їх використовуватимуть для покращення функціонування цього органу у хворої людини.

Виробництво сучасних – складний технологічний процес, який передбачає автоматизацію та мінімальне втручання людини

Додаткові компоненти

Виробництво інсуліну без допоміжних речовинв сучасному світіпрактично неможливо уявити, адже вони дозволяють покращити його хімічні властивості, продовжити час дії та досягти високого ступенячистоти.

За своїми властивостями всі додаткові інгредієнти можна поділити на такі класи:

• пролонгатори (речовини, що використовуються для забезпечення більш тривалої дії ліків);
• дезінфекційні компоненти;
• стабілізатори, завдяки яким у розчині ліків підтримується оптимальна кислотність.

Пролонгуючі добавки

Існують інсуліни продовженої дії, біологічна активність яких продовжується протягом 8 – 42 годин (залежно від групи препарату). Такий ефект досягається завдяки додаванню в ін'єкційний розчинспеціальних речовин – пролонгаторів. Найчастіше з цією метою застосовується одна з таких сполук:

• білки;
• хлористі солі цинку.

Білки, які продовжують дію ліків, проходять детальне очищення та є низькоалергенними (наприклад, протамін). Солі цинку також не надають негативного впливуні активність інсуліну, ні самопочуття людини.

Антимікробні складові

Дезінфектори у складі інсуліну необхідні для того, щоб при зберіганні та використанні в ньому не розмножувалася мікробна флора. Ці речовини є консервантами та забезпечують збереження біологічної активності ліків. До того ж, якщо пацієнт вводить гормон із одного флакона лише самому собі, то ліки йому може вистачити на кілька днів. За рахунок якісних антибактеріальних компонентів у нього не буде потреби викидати невикористаний препарат через теоретичної можливостірозмноження у розчині мікробів.

Як дезінфікуючі складові при виробництві інсуліну можуть використовуватися такі речовини:

• метакрезол;
• фенол;
• парабени.

Якщо розчин містить іони цинку, вони також виступають додатковим консервантом через свої антимікробні властивості.

Для кожного виду інсуліну підходять певні дезінфікуючі компоненти. Їхню взаємодію з гормоном обов'язково досліджують на етапі доклінічних випробувань, оскільки консервант не повинен порушувати біологічну активністьінсуліну або якось інакше негативно впливати на його властивості.

Використання консервантів у більшості випадків дозволяє вводити гормон під шкіру без попередньої обробки спиртом або іншими антисептиками (виробник зазвичай згадує про це в інструкції). Це спрощує введення ліків і скорочує кількість підготовчих маніпуляцій перед ін'єкцією. Але ця рекомендація працює лише у разі введення розчину за допомогою індивідуального інсулінового шприца з тонкою голкою.

Стабілізатори

Стабілізатори необхідні для того, щоб розчин pH підтримувався на заданому рівні. Від рівня кислотності залежить збереження ліків, його активність та стабільність хімічних властивостей. При виробництві ін'єкційного гормону для хворих на діабет із цією метою зазвичай використовують фосфати.

Для інсулінів із цинком стабілізатори розчинів потрібні не завжди, оскільки іони металу допомагають підтримувати необхідний баланс. Якщо ж вони таки застосовуються, то замість фосфатів використовують інші хімічні сполуки, оскільки комбінація цих речовин призводить до випадання осаду та непридатності ліків. Важлива властивість, що пред'являється всім стабілізаторам – безпека і відсутність можливості вступати у будь-які реакції з інсуліном.

Підбором ін'єкційних ліків під час діабету для кожного конкретного пацієнта повинен займатися компетентний ендокринолог. Завдання інсуліну – не лише утримувати нормальний рівень цукру в крові, а й не шкодити іншим органам та системам. Препарат має бути нейтральним у хімічному плані, низькоалергенним та бажано доступним за ціною. Досить зручно також, якщо підібраний інсулін можна буде змішувати з іншими версіями за тривалістю дії.

Інсулін людський
Латинська назва: Insulinum humanum
Фармакологічні групи:Інсуліни
Нозологічна класифікація (МКХ-10): E10 Інсулінозалежний цукровий діабет. E10-E14 Цукровий діабет. E11 Інсулінозалежний цукровий діабет. Z100 КЛАС XXII Хірургічна практика
Фармакологічна дія

Речовина, що діє (МПН) Інсулін людський (Insulin human)
Інсулін людський:Кетоацидоз, діабетична, молочнокисла та гіперосмолярна коми, інсулінзалежний цукровий діабет (I типу), в т.ч. при інтеркурентних станах (інфекції, травми, оперативні втручання, загострення хронічних захворювань), діабетичної нефропатіїта/або порушення функції печінки, вагітності та пологах, інсуліннезалежний цукровий діабет (II типу) при резистентності до пероральних протидіабетичних засобів, дистрофічні ураження шкіри ( трофічні виразки, карбункули, фурункульоз), виражена астенізація хворого при патології, що важко протікає (інфекції, опікова хвороба, травми, обмороження), тривалий інфекційний процес(Туберкульоз, пієлонефрит).

Інсулін людський:Гіперчутливість, гіпоглікемія, захворювання печінки та/або нирок (можлива кумуляція), грудне годування(існує високий ризикекскреції інсуліну із грудним молоком).

Побічна дія: Гіпоглікемія, постглікемічна гіперглікемія (феномен Сомоджі), набряк, порушення зору, інсулінрезистентність ( добова потребаперевищує 200 ОД), алергічні реакції: шкірні висипанняіз свербінням, що іноді супроводжуються диспное та гіпотонією, анафілактичний шок; місцеві реакції: почервоніння, набряклість та болючість шкіри та підшкірної клітковини(проходять самостійно протягом декількох днів - тижнів), постін'єкційна ліподистрофія (підвищення жироутворення у місці ін'єкції - гіпертрофічна форма, або атрофія жиру - атрофічна форма), що супроводжується порушенням всмоктування інсуліну, виникненням больових відчуттівза зміни атмосферного тиску.

Взаємодія:Ефект посилюють пероральні протидіабетичні засоби, алкоголь, андрогени, анаболічні стероїди, дизопірамід, гуанетидин, інгібітори МАО, саліцилати (у великих дозах) та ін. , гормони щитовидної залози, тіазидні та ін. діуретики, тріамтерен, симпатоміметики, глюкагон, фенітоїн. Концентрацію в крові збільшують (прискорюють всмоктування) нікотинвмісні препарати та тютюнопаління.

Передозування:Симптоми:гіпоглікемія різного ступенятяжкості, аж до гіпоглікемічної коми.
Лікування:при легкій гіпоглікемії глюкоза дається перорально, при тяжкій - внутрішньовенно струминно (до 50 мл 40% розчину) з одночасним введенням глюкагону або адреналіну.

Спосіб застосування та дози:П/к. Хворому, у якого гіперглікемія та глюкозурія не усуваються дієтою протягом 2-3 діб, з розрахунку 0,5-1 ОД/кг, а потім дозу коригують відповідно до глікемічним та глюкозуричним профілем; для вагітних у перші 20 тижні доза інсуліну становить 0,6 ОД/кг. Кратність введення може бути різною (зазвичай при доборі дози використовують 3-5-кратне), при цьому сумарну дозу ділять на кілька частин (залежно від кількості прийомів їжі) пропорційно до енергетичної цінності: сніданок - 25 частин, другий сніданок - 15 частин, обід - 30 частин, полуденок – 10 частин, вечеря – 20 частин. Ін'єкції виробляють за 15 хв до їди. Надалі можливе дворазове введення (найзручніше для хворих).

Запобіжні заходи:Розвитку гіпоглікемії сприяє передозування, порушення дієти, фізичні навантаження, жирова інфільтрація печінки, органічні ураження нирок Для профілактики постін'єкційної ліподистрофії рекомендується зміна місць ін'єкції, лікування полягає у введенні інсуліну (6-10 ОД), змішаного з 0,5-1,5 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну, в перехідну зону ліподистрофії, ближче до здорової тканинина глибину 1/2–3/4 товщини жирового шару. При розвитку резистентності слід перевести хворого на монопікові та монокомпонентні високоочищені інсуліни, тимчасово призначити глюкокортикоїди та антигістамінні препарати. Алергізація вимагає госпіталізації хворого, ідентифікації компонента препарату, що є алергеном, призначення адекватного лікуваннята заміни інсуліну.

Особливі вказівки:Зниження числа щодобових ін'єкцій досягається комбінуванням інсулінів різної тривалості дії.

Інші препарати з діючою речовиною Інсулін людський (Insulin human)

Ідеальний гормональний рівень– це основа повноцінного розвитку людського організму. Одним із ключових гормонів людського організму є інсулін. Його недолік чи надлишок призводить до негативних наслідків. Цукровий діабет та гіпоглікемія – це ті дві крайності, які стають постійними неприємними супутниками організму людини, що ігнорує інформацію, що таке інсулін і яким має бути його рівень.

Гормон інсулін

Честь створення перших робіт, що поклали шлях до відкриття гормону, належить російському вченому Леоніду Соболєву, який у 1900 році запропонував використовувати підшлункову залозу для отримання антидіабетичного препарату та дав поняття, що таке інсулін. Понад 20 років пішло подальші дослідження, і після 1923 року почалося промислове інсулінове виробництво. Сьогодні гормон добре вивчений наукою. Він бере участь у процесах розщеплення вуглеводів, відповідаючи за обмін речовин та синтез жирів.

Який орган виробляє інсулін

Інсулін-виробничим органом служить підшлункова залоза, де знаходяться конгломерати В-клітин, відомі науковому світупід назвою острівців Лоуренса або панкреатичних острівців. Питома маса клітин невелика і становить лише 3% загальної маси підшлункової залози. Відбувається вироблення інсуліну бета-клітинами, у гормону виділяють підтип проінсуліну.

Що таке підтип інсуліну, до кінця невідомо. Сам же гормон, перш ніж набути кінцевої форми, надходить у клітинний комплекс Гольджі, де допрацьовується до стану повноцінного гормону. Процес завершується, коли гормон міститься у спеціальні гранули підшлункової залози, де зберігається до прийому людиною їжі. Ресурс В-клітин обмежений та швидко виснажується при зловживанні людиною простої вуглеводної їжі, що є причиною розвитку цукрового діабету.

Дія

Що таке гормон інсулін – це найважливіший регуляторобмін речовин. Без нього глюкоза, що надходить з їжею в організм, не зможе потрапити в клітину. Гормон підвищує проникність клітинних мембран, внаслідок чого глюкоза всмоктується у тіло клітини Одночасно гормон сприяє перетворенню глюкози на глікоген – полісахарид, що містить запас енергії, яка використовується організмом людини в міру необхідності.

Функції

Різноманітними є функції інсуліну. Він забезпечує роботу клітин м'язів, впливаючи на процеси білкового та жирового обміну. Гормон виконує роль інформатора мозку, який за даними рецепторів визначає потребу у швидких вуглеводах: якщо того багато, мозок робить висновок, що клітини голодують і треба створювати запаси. Вплив інсуліну на організм:

1. Не дає розщеплюватись важливим амінокислотам у прості цукру.
2. Поліпшує синтез білків – основи життя.
3. Не дає білкам у м'язах розпадатися, перешкоджає атрофії м'язів. анаболічний ефект.
4. Обмежує накопичення кетонових тіл, надмірна кількість яких є смертельно небезпечною для людини.
5. Сприяє транспортуванню іонів калію та магнію.

Роль інсуліну в організмі людини

З нестачею гормону пов'язана хвороба, що називається цукровий діабет. Ті, хто страждає цією недугою, змушені регулярно вводити в кров додаткові інсулінові дози. Інша крайність – надлишок гормону, гіпоглікемія. Це захворювання призводить до підвищення артеріального тискута зменшення еластичності судин. Підсилює збільшення секреції інсуліну гормон глюкагон, що виробляється альфа-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози.

Інсулінозалежні тканини

Інсулін стимулює вироблення білка у м'язах, без якого м'язова тканина не здатна розвиватися. Утворення жирової тканини, яка в нормі виконує життєво важливі функціїнеможливо без гормону. Хворі, які запустили діабет, стикаються з кетоацидозом – формою порушення метаболізму, у якому відбувається шокове внутрішньоклітинне голодування.

Рівень інсуліну в крові

До функцій інсуліну входить підтримка потрібної кількостіглюкози в крові, регуляція обміну жирів та білків, трансформація поживних речовиндо м'язової маси. При нормальному рівніречовини відбувається таке:

• синтез білків для побудови м'язів;
• підтримується рівновага метаболізму та катаболізму;
• стимулюється синтез глікогену, що підвищує витривалість та регенерацію м'язових клітин;
• у клітини надходять амінокислоти, глюкоза, калій.

Норма

Концентрація інсуліну вимірюється в мкЕд/мл (за одну одиницю приймають 0,04082 мг кристалічної речовини). Здорові люди мають показник рівний 3-25 таким одиницям. Дітям допускається зниження до 3-20 мкЕд/мл. У вагітних жінок норма інша - 6-27 мкЕд/мл, у людей похилого віку старше 60 років цей показник дорівнює 6-35. Зміна норми свідчить про наявність серйозних захворювань.

Підвищений

Тривале перевищення нормальних показниківінсуліну загрожує незворотними патологічними змінами. Виникає цей стан через падіння рівня цукру. Зрозуміти про перевищення інсулінової концентрації можна за ознаками: тремтіння, пітливість, прискорене серцебиття, раптові нападиголоду, нудота, непритомність, кома. На підвищення рівня гормону впливають такі показники:

• інтенсивні фізичні навантаження;
• хронічні стреси;
• захворювання печінки та підшлункової залози;
• ожиріння;
• порушення резистентності клітин до вуглеводів;
• полікістоз яєчників;
• збій функції гіпофіза;
• рак та доброякісні пухлининадниркових залоз.

Знижений

Зниження інсулінової концентрації відбувається через стреси, інтенсивні фізичні навантаження, нервового виснаження, щоденного споживання великої кількостірафінованих вуглеводів. Нестача інсуліну блокує надходження глюкози, збільшуючи її концентрацію. В результаті відчувається сильна спрага, неспокій, раптові напади голоду, дратівливість, прискорене сечовипускання. Через схожі симптоми низького та високого інсуліну діагностику проводять спеціальними дослідженнями.

З чого роблять інсулін для діабетиків

Питання сировини виготовлення гормону хвилює багатьох пацієнтів. Інсулін в організмі людини виробляється підшлунковою залозою, а штучним шляхом одержують такі види:

1. Свинячий чи бичачий – тваринного походження. Для виготовлення використовуються підшлункові залози тварин. У препараті свинячої сировини є проінсулін, який не можна відокремити, він стає джерелом алергічних реакцій.
2. Біосинтетичний або модифікований свинячий – отриманий напівсинтетичний препарат шляхом заміни амінокислот. Серед переваг – сумісність із людським організмом та відсутність алергії. Недоліки – дефіцит сировини, складність, висока вартість.
3. Генно-інженерний рекомбінантний - інакше називається «людський інсулін», тому що він повністю ідентичний натуральному гормону. Виробляється речовина ферментами штамів дріжджів та генномодифікованої кишкової палички.

Інструкція із застосування інсуліну

Функції інсуліну дуже важливі для людського організму. Якщо ви діабетик, то маєте направлення від лікаря та рецепт, за яким ліки видаються безкоштовно в аптеках чи лікарнях. В разі гострої потребийого можна купити без рецепта, але необхідно дотримуватись дозування. Щоб уникнути передозування, ознайомтеся з інструкцією із застосування інсуліну.

Показання до застосування

Згідно з даними інструкції, вкладеної в кожну упаковку інсулінового препарату, показаннями для його застосування є цукровий діабет 1 типу (його ще називають інсулінозалежним) та в деяких випадках цукровий діабет 2 типу (інсулінонезалежний). До таких факторів належать непереносимість пероральних гіпоглікемічних засобів, розвиток кетозу.

Введення інсуліну

Призначає прийом ліків лікар після діагностики та аналізів крові. Для лікування цукрового діабету використовують препарати різної тривалості дії: короткої та тривалої. Вибір залежить від тяжкості перебігу захворювання, стану хворого, швидкості настання дії засобу:

1. Препарат короткої дії призначений для підшкірної, внутрішньовенної або внутрішньом'язового введення. Відрізняється швидкою нетривалою цукрознижувальною дією, вводиться за 15-20 хвилин до їжі кілька разів/добу. Ефект настає через півгодини, максимум через дві години, всього діє близько шести годин.
2. Тривалої або пролонгованої дії – має ефект, що триває 10-36 годин, дозволяє зменшити щоденну кількість ін'єкцій. Суспензії вводяться внутрішньом'язово чи підшкірно, але з внутрішньовенно.

Для полегшення введення та дотримання дозування застосовують шприци. Один поділ відповідає певній кількості одиниць. Правила інсулінотерапії:

• зберігайте препарати в холодильнику, а розпочаті – при кімнатній температурі, перед введенням зігрійте засіб, тому що прохолодне діє слабше;
• краще вводити гормон короткої дії під шкіру живота – введений у стегно або над сідницею діє повільніше, ще гірше – у плече;
• ліки тривалої діївводиться у ліве чи праве стегно;
• кожний укол робіть в іншій зоні;
• при інсулінових ін'єкціях захоплюйте всю зону частини тіла – так можна уникнути хворобливості та ущільнень;
• від місця останнього уколу відступайте мінімум на 2 см;
• не обробляйте шкіру спиртом, це руйнує інсулін;
• якщо рідина витікає, була неправильно введена голка – потрібно тримати її під кутом 45-60 градусів.

Побічна дія

При підшкірному введенні препаратів можливий розвиток ліподистрофії у місці ін'єкції. Дуже рідко, але трапляються появи алергічних реакцій. Якщо вони сталися, потрібна симптоматична терапія та заміна засобу. Протипоказаннями до прийому є:

• гострий гепатит, цироз печінки, жовтяниця, панкреатит;
• нефрит, мочекам'яна хвороба;
• декомпенсовані вади серця.

Ціна на інсулін

Вартість інсуліну залежить від типу виробника, виду препарату (короткий/тривалий період дії, вихідна сировина) та обсягу упаковки. Ціна 50 мл препарату Інсулінум становить приблизно 150 рублів по Москві та Санкт-Петербургу. Інсуман із шприцем-ручкою – 1200, суспензія Протафан має ціну близько 930 рублів. На те, скільки коштує інсулін, також впливає рівень аптеки.

Відео

Формула, хімічна назва: немає даних.
Фармакологічна група:гормони та їх антагоністи/інсуліни.
Фармакологічна дія:гіпоглікемічний.

Фармакологічні властивості

Інсулін людський є препаратом інсуліну середньої тривалостідії, отриманої методом рекомбінантної ДНК-технології. Інсулін людський регулює концентрацію глюкози в крові, депонування та обмін вуглеводів, жирів, білків в органах-мішенях (скелетних м'язах, печінці, жировій тканині). Інсулін людський має властивості анаболіку та антикатаболічну дію. У м'язової тканинивідбувається збільшення вмісту гліцеролу, глікогену, жирних кислот, посилення синтезу білка та збільшення споживання амінокислот, але при цьому відбувається зниження глюконеогенезу, ліполізу, глікогенолізу, кетогенезу, катаболізму білків та вивільнення амінокислот. Інсулін людський зв'язується з мембранним рецептором (тетрамер, який складається з 4 субодиниць, 2 з яких (бета) занурені в цитоплазматичну мембрануі є носіями тирозинкіназної активності, а 2 інших (альфа) розташовані екстрамембранно і відповідають за зв'язування гормону), утворює інсулінрецепторний комплекс, який зазнає аутофосфорилування. Цей комплекс в інтактних клітинах фосфорилює треонінові та серинові кінці протеїнкіназ, що веде до утворення фосфатидилінозитолглікану та запускає фосфорилювання, що активізує ферментативну активність у клітинах-мішенях. У м'язах та інших тканинах (крім мозку) сприяє внутрішньоклітинному перенесенню глюкози та амінокислот, уповільнює катаболізм білків, стимулює синтетичні процеси. Інсулін людський сприяє накопиченню глюкози у печінці у вигляді глікогену та пригнічує глікогеноліз (глюконеогенез). Індивідуальні відмінності активності інсуліну залежать від дози, місця ін'єкції, фізичної активностіпацієнта, дієти та інших факторів.
Всмоктування людського інсуліну залежить від способу і місця введення (стегно, живіт, сідниці), концентрації інсуліну, обсягу ін'єкції. Інсулін людський розподіляється по тканинах нерівномірно; не проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Деградація препарату відбувається в печінці під дією інсуліназ (глутатіон-інсулінтрансгідрогеназа), яка гідролізує дисульфідні зв'язки між ланцюгами А і B і робить їх доступними для протеолітичних ферментів. Інсулін людський виводиться нирками (30 – 80%).

Показання

Цукровий діабет 1 та 2 типу, що вимагає проведення інсулінотерапії (при стійкості до пероральних гіпоглікемічних препаратів або при проведенні комбінованого лікування; інтеркурентні стани), цукровий діабет під час вагітності.

Спосіб застосування інсуліну людського та дози

Спосіб застосування препарату залежить від виду інсуліну. Дозу встановлює лікар індивідуально, залежно від рівня глікемії.
Підшкірні ін'єкції проводять в передню область черевної стінки, стегна, плеча, сідниці. Місця ін'єкцій необхідно чергувати, щоб те саме місце використовувалося не частіше приблизно раз на місяць. При підшкірному введенні інсуліну необхідно виявляти обережність, щоб при ін'єкції не потрапити в корвоносна судина. Пацієнти мають бути навчені правильному використаннюпристрої для введення інсуліну Не слід масажувати місце введення після ін'єкції. Температура препарату, що вводиться, повинна відповідати кімнатній.
Зниження кількості щодобових ін'єкцій досягається комбінуванням інсулінів різної тривалості дії.
При розвитку алергічних реакцій необхідна госпіталізація хворого, виявлення компонента препарату, який був алергеном, призначення адекватної терапії та заміна інсуліну.
Припинення терапії або використання неадекватних доз інсуліну, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом першого типу, може призвести до гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу (стани, які потенційно загрожують життю пацієнта).
Розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату сприяє передозування, фізичні навантаження, порушення дієти, органічні ураження нирок, жирова інфільтрація печінки.
Дозу інсуліну слід коригувати у разі порушення функціонального станугіпофіза, надниркових залоз, щитовидної залози, нирок або печінки, хвороби Аддісона, гіпопітуїтаризмі, цукровому діабеті у хворих старше 65 років. Також зміна дози інсуліну може бути потрібна при збільшенні інтенсивності фізичної активності або зміні звичної дієти. Прийом етанолу (включаючи слабоалкогольні напої) можуть спричинити гіпоглікемію. Не слід приймати етанол натще. За деяких супутніх захворюваннях(особливо інфекційних), станах, що супроводжуються лихоманкою, емоційному перенапрузі може збільшитись потреба в інсуліні.
Симптоми-провісники гіпоглікемії при використанні людського інсуліну у деяких хворих можуть бути менш вираженими або відрізнятися від тих, що спостерігалися у них при застосуванні інсуліну тваринного походження. При нормалізації вмісту глюкози в крові, наприклад, при інтенсивному лікуванні інсуліном можуть зникнути всі або деякі симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі повинні бути поінформовані. Симптоми-провісники гіпоглікемії можуть стати менш вираженими або змінитись при тривалому перебігу цукрового діабету, діабетичної нейропатії, використання бета-адреноблокаторів
Для деяких пацієнтів при переході з інсуліну тваринного походження на інсулін може виникнути необхідність корекції дози. Це може статися вже при першому введенні людського інсуліну або поступово протягом декількох тижнів або місяців після перекладу.
Перехід з одного виду інсуліну на інший необхідно проводити під строгим медичним наглядом та контролем вмісту глюкози у крові. Зміна активності, торгової марки (виробника), типу, видової приналежності (людський, тваринний, аналоги людського інсуліну) та/або методу виробництва (ДНК-рекомбінантний інсулін або інсулін тваринного походження) може призвести до корекції дози.
При використанні препаратів інсуліну одночасно з препаратами групи тіазолідиндіону зростає ризик розвитку набряків та хронічної серцевої недостатності, особливо у пацієнтів із патологією системи кровообігу та наявністю факторів ризику хронічної серцевої недостатності.
При гіпоглікемії у хворого може знижуватись швидкість психомоторних реакційта концентрація уваги. Це може становити небезпеку, коли дані здібності особливо необхідні (наприклад, керування механізмами, керування автотранспортом та інші). Слід рекомендувати хворим вживати запобіжних заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії при виконанні потенційно небезпечних видівдіяльності, які вимагають швидкості психомоторних реакцій та підвищеної уваги (у тому числі управління транспортними засобами, Робота з механізмами). Це особливо важливо для пацієнтів з відсутніми або слабко вираженими симптомами-провісниками гіпоглікемії, а також при частому розвитку гіпоглікемії. У разі лікар повинен оцінити доцільність виконання хворим такий діяльності.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, гіпоглікемія.

Обмеження до застосування

Немає даних.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У період вагітності особливо важливо підтримувати хороший контроль глікемії у жінок, які отримують лікування інсуліном. Під час вагітності та годування груддю необхідно скоригувати дозу інсуліну для компенсації цукрового діабету. Потреба в інсуліні зазвичай знижується у першому триместрі вагітності та зростає у другому та третьому триместрі вагітності. Потреба інсуліні може різко знизитися під час пологів і після них. Жінкам із цукровим діабетом необхідно інформувати лікаря про вагітність або її планування. У жінок з цукровим діабетом під час годування груддю може знадобитися корекція дози інсуліну або дієти. Інсулін людини не чинив мутагенної дії в серіях in vitro та in vivo при дослідженнях генетичної токсичності.

Інсуліну людського

Гіпоглікемія (блідість шкірних покривів, посилення потовиділення, млявість, тремор, тремтіння, піт, нудота, блювання, тахікардія, серцебиття, почуття голоду, збудження, тривожність, парестезії в області рота, головний біль, сонливість, безсоння, страх, депресивний настрій, дратівливість рухів, сплутаність свідомості, порушення мови та зору, втрата свідомості, кома, летальний кінець), постгіпоглікемічна гіперглікемія (феномен Сомоджі), інсулінорезистентність (добова потреба перевищує 200 ОД), набряки, порушення зору, алергічні реакції (свербіж, шкірний висип, генералізований свербіж, задишка, утруднення дихання, диспное, підвищена пітливість, почастішання пульсу, гіпотензія, анафілактичний шок), місцеві реакції (набряклість, свербіж, болючість, почервоніння, постін'єкційна ліподистрофія, що супроводжується порушенням всмоктування інсуліну, розвитком больових відчуттів при зміні атмосферного тиску).

Взаємодія інсуліну людського з іншими речовинами

Гіпоглікемічний ефект інсуліну людського знижують глюкокортикоїди (дексаметазон, бетаметазон, гідрокортизон, преднізолон та інші), амфетаміни, адренокортикотропний гормон, флудрокортизон, блокатори кальцієвих каналів, естрогени, баклофен, гепарин, левотироксин натрію, пероральні контрацептиви, гормони щитовидної залози, нікотин, тіазидні та інші діуретики (гідрохлортіазид, індапамід та інші), ампренавір, даназол, ізоніазид, діазоксид, азоз, нікотинова кислота, бета-адреноміметики (наприклад, ритодрин, сальбутамол, тербуталін та інші), трициклічні антидепресанти, епінефрин, глюкагон, морфін, клонідин, соматотропін, фенітоїн, похідні фенотіазину. Може знадобитися збільшення дози двофазного інсуліну [людського генно-інженерного] при спільному застосуванні із зазначеними препаратами.
Гіпоглікемічний ефект інсуліну людського посилюють метформін, сульфаніламіди, репаглінід, андрогени, пероральні гіпоглікемічні препарати, тестостерон, анаболічні стероїди, бромокриптин, дизопірамід, гуанетидин, інгібітори моноамінгінози ази, флуоксетин, карведилол, фенфлурамін, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл , еналаприл та інші), тетрацикліни, октреотид, мебендазол, кетоконазол, клофібрат, теофілін, хінідин, хлорохін, нестероїдні протизапальні препарати, саліцилати, циклофосфамід, піридоксин, бета-адреноолол, бета-адреноолатор, л, тимолол та інші) (маскують симптоми гіпоглікемії, включаючи тахікардію, підвищення артеріального тиску), етанол та етанолвмісні препарати. Може знадобитися зниження дози двофазного інсуліну [людського генно-інженерного] при спільному застосуванні із зазначеними препаратами.
Бета-адреноблокатори, клофелін, резерпін можуть приховувати прояви симптомів гіпоглікемії.
На тлі атенололу (на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів) ефект незначно посилюється; необхідно попередити хворого, що при розвитку гіпоглікемії тахікардія та тремор можуть бути відсутніми, але дратівливість, почуття голоду, нудота повинні зберігатися, а потовиділення навіть підвищується.
Концентрацію інсуліну людського в крові збільшують (за рахунок прискорення всмоктування) нікотиновмісні препарати та тютюнопаління.
На тлі октреотиду, резерпіну можлива зміна гіпоглікемічного ефекту (як посилення, так і ослаблення), що потребує корекції дози інсуліну.
На фоні кларитроміцину сповільнюється швидкість руйнування і в деяких випадках може посилюватись ефект інсуліну.
На тлі диклофенаку змінюється ефект препарату; при сумісному використанні необхідний контроль рівня глюкози у крові.
На тлі метоклопраміду, який прискорює спорожнення шлунка, може знадобитися зміна доз або режиму інсуліну.
Інсулін людський фармацевтично несумісний із розчинами інших лікарських препаратів.
За необхідності використання інших лікарських засобівна додаток до людського інсуліну необхідно проконсультуватися з лікарем.

Передозування

При передозуванні інсуліном людським розвивається гіпоглікемія (млявість, посилення потовиділення, блідість шкірних покривів, серцебиття, тахікардія, почуття голоду, тремор, тремтіння, піт, нудота, блювання, парестезії в області рота, сонливість, головний біль, , дратівливість, невпевненість рухів, депресивний настрій, незвичайна поведінка, сплутаність свідомості, порушення мови та зору, втрата свідомості) різного ступеня тяжкості, аж до гіпоглікемічної коми та летального результату. За певних умов, наприклад, при великій тривалості або інтенсивному контролі цукрового діабету, симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінитися.
Лікування:легку гіпоглікемію можна усунути, прийнявши всередину глюкозу, цукор, продукти, які багаті на вуглеводи, може знадобитися корекція дози інсуліну, фізичної активності або дієти; при середньотяжкій гіпоглікемії необхідно внутрішньом'язове або підшкірне введення глюкагону, з подальшими прийомом внутрішньо вуглеводів; при важких станахгіпоглікемії, що супроводжуються неврологічними розладами, судомами, комою, необхідно внутрішньом'язове або підшкірне введення глюкагону або/ внутрішньовенне введенняконцентрованого 40% розчину декстрози (глюкози), після відновлення свідомості пацієнту необхідно дати їжу, яка багата на вуглеводи, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії. Може знадобитися подальший прийом вуглеводів та контроль пацієнта, оскільки можливий рецидив гіпоглікемії.