Існує кілька груп лікарських засобів, які застосовуються при алергічних захворюваннях. Це:

• антигістамінні препарати;
• мембраностабілізуючі препарати - препарати кромогліцієвої кислоти () та кетотифен;
• топічні та системні глюкокортикостероїди;
• інтраназальні деконгестанти.

У цій статті ми поговоримо лише про першу групу – антигістамінні лікарські засоби. Це препарати, що блокують Н1-гістамінові рецептори і внаслідок цього зменшують вираженість алергічних реакцій. На сьогоднішній день налічується понад 60 антигістамінних препаратів для системного застосування. Залежно від хімічної будови та ефектів, що надаються на організм людини, ці препарати об'єднані в групи, про які ми і поговоримо нижче.

Що таке гістамін та гістамінові рецептори, принцип дії антигістамінних препаратів

В людини існує кілька видів гістамінових рецепторів.

Гістамін є біогенною сполукою, що утворюється в результаті низки біохімічних процесів, і є одним з медіаторів, що беруть участь у регуляції життєво важливих функцій організму і відіграють провідну роль у розвитку багатьох захворювань.

У звичайних умовах ця речовина знаходиться в організмі в неактивному, пов'язаному стані, проте при різних патологічних процесах ( , поліноз, і так далі) кількість вільного гістаміну у багато разів збільшується, що проявляється рядом специфічних та неспецифічних симптомів.

На організм людини вільний гістамін має такі ефекти:

• викликає спазм гладких м'язів (у тому числі м'язів бронхів);
• розширює капіляри та знижує артеріальний тиск;
• викликає застій крові в капілярах та підвищення проникності їх стінок, що тягне за собою згущення крові та набряк оточуючих уражену судину тканин;
• рефлекторно збуджує клітини мозкової речовини надниркових залоз – у результаті виділяється адреналін, що сприяє звуженню артеріол та збільшенню частоти серцевих скорочень;
• посилює секрецію шлункового соку;
• грає роль нейромедіатора у центральній нервовій системі.

Зовні зазначені ефекти проявляються таким чином:

• з'являється бронхоспазм;
• слизова оболонка носа набрякає – з'являється закладеність носа та виділення слизу з нього;
• з'являється сверблячка, почервоніння шкіри, у ній утворюються різноманітні елементи висипу – від плям до бульбашок;
• травний тракт на підвищення в крові рівня гістаміну відповідає спазмом гладкої мускулатури органів – відзначаються виражені переймоподібні болі по всьому животу, а також збільшення секреції травних ферментів;
• з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися і .

У організмі існують особливі рецептори, яких гістамін має спорідненість – Н1, Н2 і Н3-гистаминовые рецептори. У розвитку алергічних реакцій відіграють роль переважно Н1-гістамінові рецептори, розташовані у гладкій мускулатурі внутрішніх органів, зокрема, бронхів, у внутрішній оболонці – ендотелії – судин, у шкірі, а також у центральній нервовій системі.

Антигістамінні препарати впливають саме на цю групу рецепторів, блокуючи дію гістаміну на кшталт конкурентного інгібування. Тобто лікарська речовина не витісняє гістамін, що вже пов'язаний з рецептором, а займає вільний рецептор, перешкоджаючи приєднанню до нього гістаміну.

Якщо всі рецептори зайняті, організм розпізнає це і дає сигнал зменшити вироблення гістаміну. Таким чином, антигістамінні препарати запобігають викиду нових порцій гістаміну, а також є засобами профілактики виникнення алергічних реакцій.

Класифікація антигістамінних препаратів

Розроблено декілька класифікацій лікарських засобів цієї групи, проте загальноприйнятою не є жодна з них.

Залежно від особливостей хімічної будови антигістамінні засоби поділяються на такі групи:

• етилендіаміни;
• етаноламіни;
• алкіламіни;
• похідні хінуклідину;
• похідні альфакарболіну;
• похідні фенотіазину;
• похідні піперидину;
• похідні піперазину.

У клінічній практиці ширше застосування набула класифікація антигістамінних засобів за поколіннями, яких на сьогоднішній день виділяють 3:

1. Антигістамінні препарати 1-го покоління:

• дифенгідрамін (димедрол);
• доксиламін (донорміл);
• клемастин (тавегіл);
• хлоропірамін (супрастин);
• мебгідролін (діазолін);
• прометазин (піпольфен);
• квіфенадін (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) та інші.

1. Антигістамінні препарати 2-го покоління:

• акрівастин (семпрекс);
• диметинден (феністил);
• терфенадін (гістадин);
• азеластин (алергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• баміпін (совентол).

1. Антигістамінні препарати 3-го покоління:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодін (ериус);
• лівоцетиризин.

Антигістамінні лікарські препарати 1-го покоління

Антигістамінні препарати I покоління мають виражений седативний ефект.

За переважним побічним ефектом препарати цієї групи також називають седативними. Вони взаємодіють не тільки з гістаміновими, але й з іншими рецепторами, що обумовлює окремі їх ефекти. Діють короткочасно, через що вимагають багаторазового прийому протягом доби. Ефект настає швидко. Випускаються у різних лікарських формах – для перорального прийому (у вигляді таблеток, крапель) та парентерального введення (у вигляді розчину для ін'єкцій). Доступні за ціною.

При тривалому прийомі цих препаратів антигістамінна ефективність значно знижується, що обумовлює необхідність періодичної – 1 раз на 2-3 тижні – зміни препарату.

Деякі антигістамінні засоби 1-го покоління входять до складу комбінованих лікарських засобів для лікування простудних захворювань, а також снодійних та заспокійливих препаратів.

Основними ефектами антигістамінних препаратів 1-го покоління є:

• місцевоанестезуючий – пов'язаний із зниженням проникності мембран для натрію; найбільш сильними місцевими знеболюючими засобами препаратів даної групи є прометазин і дифенгідрамін;
• седативний – обумовлений високим ступенем проникнення лікарських засобів цієї групи через гематоенцефалічний бар'єр (тобто мозок); ступінь виразності даного ефекту у різних препаратів різна, найбільше він виражений у доксиламіну (його нерідко використовують як снодійний засіб); посилюється седативний ефект при одночасному вживанні алкогольних напоїв чи прийомі психотропних засобів; при прийомі дуже високих доз препарату замість ефекту седації відзначається виражене збудження;
• протитривожна, заспокійлива дія також пов'язана з проникненням діючої речовини в центральну нервову систему; максимально виражено у гідроксизину;
• протизапашний та протиблювотний – деякі представники препаратів цієї групи пригнічують функцію лабіринту внутрішнього вуха та зменшують стимуляцію рецепторів вестибулярного апарату – вони іноді використовуються при хворобі Меньєра та заколисуванні у транспорті; найбільш яскраво цей ефект виражений у таких препаратів, як дифенгідрамін, прометазин;
• атропіноподібна дія – викликають сухість слизових оболонок ротової та носової порожнин, підвищення частоти серцевих скорочень, порушення зору, затримку сечі, запори; можуть посилювати бронхіальну обструкцію, призвести до загострення глаукоми та обструкцію при – при вказаних захворюваннях не застосовуються; найбільш виражені ці ефекти у етилендіамінів та етаноламінів;
• протикашльовий – препарати цієї групи, зокрема, дифенгідрамін, впливають безпосередньо на кашльовий центр, розташований у довгастому мозку;
• протипаркінсонічний ефект виявляється шляхом інгібування антигістамінним засобом ефектів ацетилхоліну;
• антисеротоніновий ефект – препарат зв'язується з серотоніновими рецепторами, полегшуючи стан хворих, які страждають на мігрень; особливо яскраво виражений у ціпрогептадину;
• розширення периферичних судин – призводить до зниження артеріального тиску; максимально виражений у препаратів фенотіазину.

Оскільки ліки цієї групи мають ряд небажаних ефектів, вони не є препаратами вибору для лікування алергії, але нерідко при ній застосовуються.

Нижче розглянуті окремі, найчастіше використовувані, представники препаратів цієї групи.

Дифенгідрамін (димедрол)

Один із перших антигістамінних препаратів. Має виражену протигістамінну активність, крім того, має місцевоанестезуючу дію, а також розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів і є слабким протиблювотним засобом. Седативний його ефект подібний до сили з ефектами нейролептиків. У високих дозах чинить і снодійний ефект.

Швидко всмоктується при пероральному прийомі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Піддається біотрансформації у печінці, виводиться нирками.

Застосовується при всіляких алергічних захворюваннях, як заспокійливий і снодійний засіб, а також у комплексній терапії променевої хвороби. Рідше використовують при , блювоті вагітних, морській хворобі.

Всередину призначають у вигляді таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 рази на день протягом 10-14 днів або по одній таблетці перед сном (як снодійний).

Внутрішньом'язово вводять по 1-5 мл 1% розчину, внутрішньовенно крапельно - по 0.02-0.05 г препарату в 100 мл 0.9% розчину натрію хлориду.

Може використовуватися у вигляді очних крапель, ректальних свічок або кремів і мазей.

Побічні ефекти цього препарату: короткочасне оніміння слизових оболонок, головний біль, запаморочення, нудота, сухість у роті, слабкість, сонливість. Проходять побічні явища самостійно після зменшення дози або повної відміни препарату.

Протипоказаннями є вагітність, лактація, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома.

Хлоропірамін (супрастин)

Має протигістамінну, антихолінергічну, міотропну спазмолітичну активність. Також надає протисвербіжний та седативний ефекти.

Швидко і повністю всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові відзначається через 2 години після прийому. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується у печінці, екскретується нирками та з фекаліями.

Призначається при різних алергічних реакціях.

Застосовується внутрішньо, внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Всередину слід приймати по 1 таблетці (0,025 г) 2-3 рази на день під час їди. Добова доза може бути збільшена до 6 таблеток максимум.

У важких випадках препарат вводять парентерально - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 2% розчину.

При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти як загальна слабкість, сонливість, зниження швидкості реакцій, порушення координації рухів, нудота, сухість у роті.

Підсилює дію снодійних та седативних препаратів, а також наркотичних аналгетиків та алкоголю.

Протипоказання схожі з такими димедролами.

Клемастін (тавегіл)

За будовою та фармакологічними властивостями дуже близький до димедролу, проте діє більш тривало (протягом 8-12 годин після прийому) і активніший.

Седативний ефект виражений помірно.

Застосовується внутрішньо по 1 таблетці (0.001 г) до їди, запиваючи великою кількістю води 2 рази на день. У тяжких випадках добова доза може бути збільшена у 2, максимум – 3 рази. Курс лікування 10-14 днів.

Може застосовуватися внутрішньом'язово або внутрішньовенно (протягом 2-3 хвилин) – 2 мл 0.1% розчину на прийом, 2 рази на добу.

Побічні ефекти при прийомі препарату виникають рідко. Можливі головний біль, сонливість, нудота та блювання, запори.

З обережністю призначають особам, чия професія потребує напруженої психічної та фізичної діяльності.

Протипоказання є стандартними.

Мебгідролін (діазолін)

Крім антигістамінного надає антихолінергічну та . Седативний та снодійний ефекти виражені вкрай слабо.

При вживанні повільно всмоктується. Період напіввиведення становить лише 4 години. Біотрансформується у печінці, виводиться із сечею.

Застосовується внутрішньо після їжі, в разовій дозі 0.05-0.2 г, 1-2 рази на день протягом 10-14 днів. Максимальна разова доза для дорослого становить 0,3 г, добова – 0,6 г.

Як правило, добре переноситься. Іноді можуть викликати запаморочення, подразнення слизової оболонки шлунка, погіршення зору, затримку сечі. В особливо поодиноких випадках – при прийомі великої дози препарату – уповільнення швидкості реакцій та сонливість.

Протипоказаннями є запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, закритокутова глаукома та гіпертрофія передміхурової залози.

Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління

Антигістамінні препарати II покоління характеризуються високою ефективністю, швидким початком дії та мінімумом побічних ефектів, проте окремі їх представники можуть викликати загрозливі для життя аритмії.

Метою розробки препаратів цієї групи була мінімізація седативного та інших побічних ефектів при збереженій або навіть сильнішій протиалергічній активності. І це вдалося! Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління мають високу спорідненість саме до Н1-гістамінових рецепторів, практично не впливаючи на холінові та серотонінові. Перевагами цих препаратів є:

• швидкий початок дії;
• велика тривалість дії (діюча речовина зв'язується з білком, що забезпечує більш тривалу циркуляцію його в організмі; крім того, вона накопичується в органах та тканинах, а також уповільнюється);
• додаткові механізми протиалергічних ефектів (пригнічують пов'язане та надходженням в організм алергену накопичення в дихальних шляхах еозинофілів, а також стабілізують мембрани опасистих клітин), що зумовлюють ширший спектр показань до їх застосування ( , );
• при тривалому прийомі ефективність цих препаратів не зменшується, тобто ефекту тахіфілаксії відсутня – немає необхідності в періодичній зміні препарату;
• оскільки ці препарати не проникають або проникають у вкрай малих кількостях через гематоенцефалічний бар'єр, седативний ефект їх виражений мінімально і відзначається лише у особливо чутливих щодо цього хворих;
• не взаємодіють з психотропними лікарськими засобами та з етиловим спиртом.

Одним з найбільш несприятливих ефектів антигістамінних препаратів 2-го покоління є здатність викликати їх фатальні аритмії. Механізм їх виникнення пов'язаний із блокуванням протиалергічним засобом калієвих каналів серцевого м'яза, що призводить до подовження інтервалу QT та виникнення аритмії (як правило, мерехтіння або тріпотіння шлуночків). Найбільш яскраво виражений цей ефект у таких препаратів, як терфенадин, астемізол та ебастин. Ризик його розвитку суттєво підвищується при передозуванні цих препаратів, а також у разі поєднання прийому їх з антидепресантами (пароксетином, флуоксетином), протигрибковими (інтраконазолом та кетоконазолом) та деякими антибактеріальними засобами (антибіотиками з групи макролідів, кларитроміміном, кларитроміцином). (дизопірамідом, хінідином), при вживанні пацієнтом соку грейпфрута та вираженої .

Основною формою випуску антигістамінних засобів 2-го покоління є таблетована, а парентеральні – відсутні. Деякі препарати (такі, як левокабастін, азеластин) випускаються у вигляді кремів та мазей та призначені для місцевого прийому.

Розглянемо основні препарати цієї групи докладніше.

Акривастін (семпрекс)

Добре всмоктується при пероральному прийомі, починає діяти вже через 20-30 хвилин після прийому. Період напіввиведення становить 2-5.5 годин, через гематоенцефалічний бар'єр проникає у незначній кількості, виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Блокує Н1-гістамінові рецептори, малою мірою має седативну та антихолінергічну дію.

Застосовується при різних алергічних захворюваннях.

На фоні прийому в окремих випадках можлива сонливість та зниження швидкості реакції.

Протипоказаний препарат при вагітності, у період лактації, при тяжкій, вираженій коронарній і, а також дітям віком до 12 років.

Диметинден (феністил)

Крім антигістамінного має слабкий холіноблокуючий, антибрадикініновий та седативний ефекти.

Швидко і повністю всмоктується при пероральному прийомі, біодоступність (ступінь засвоюваності) при цьому становить близько 70% (у порівнянні, при застосуванні нашкірних форм препарату цей показник значно нижчий – 10%). Максимальна концентрація речовини в крові відзначається через 2 години після прийому, період напіввиведення дорівнює 6 годин для звичайної та 11 годин для ретардної форми. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає, виділяється з жовчю та сечею у вигляді продуктів обміну.

Застосовують препарат внутрішньо та місцево.

Всередину дорослі приймають по 1 капсулі ретард на ніч або 20-40 крапель 3 рази на добу. Курс лікування становить 10-15 днів.

Гель наносять на уражені ділянки шкіри 3-4 десь у день.

Побічні ефекти виникають нечасто.

Протипоказанням є лише перший триместр вагітності.

Посилює вплив на центральну нервову систему алкоголю, снодійних препаратів та транквілізаторів.

Терфенадін (гістадин)

Крім протиалергічного має слабку холіноблокуючу дію. Вираженого седативного ефекту не має.

Добре всмоктується при пероральному прийомі (біодоступність доставляє 70%). Максимальна концентрація діючої речовини у крові відзначається вже за 60 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Біотрансформується у печінці з утворенням фексофенадину, виводиться з фекаліями та сечею.

Антигістамінний ефект розвивається через 1-2 години, максимум досягає через 4-5 годин, триває протягом 12 годин.

Показання ті самі, як і в інших препаратів цієї групи.

Призначають по 60 мг 2 рази на день або по 120 мг 1 раз на добу вранці. Максимальна добова доза становить 480 мг.

В окремих випадках при прийомі даного препарату у хворого розвиваються такі побічні ефекти, як еритема, втома, біль голови, сонливість, запаморочення, сухість слизових оболонок, галакторея (витікання молока з молочних залоз), підвищення апетиту, нудота, блювання, у разі передозування – шлуночкові аритмії.

Протипоказаннями є вагітність та період годування груддю.

Азеластин (алергодил)

Блокує Н1-гістамінові рецептори, а також запобігає вивільненню з опасистих клітин гістаміну та інших медіаторів алергії.

Швидко всмоктується у травному тракті та зі слизових оболонок, період напіввиведення становить цілих 20 годин. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею.

Застосовують, як правило, при алергічному риніті та .

При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти, як сухість та подразнення слизової оболонки носа, кровотеча з нього та розлад смаку при інтраназальному застосуванні; подразнення кон'юнктиви та відчуття гіркоти у роті – при застосуванні очних крапель.

Протипоказання: вагітність, лактація, дитячий вік до 6 років.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Ефект після одноразового прийому препарату продовжується протягом доби.

Виражений седативний ефект відсутній.

При пероральному прийомі всмоктується швидко і повністю, досягає максимальної концентрації в крові через 1.3-2.5 год, наполовину виводиться з організму через 8 годин. Біотрансформується у печінці.

Показаннями є будь-які алергічні захворювання.

Переноситься, як правило, добре. В окремих випадках можлива поява сухості в роті, підвищеного апетиту, нудоти, блювання, пітливості, болю в суглобах та м'язах, гіперкінезів.

Протипоказанням є підвищена чутливість до лоратадину та лактація.

З обережністю призначають вагітним.

Баміпін (совентол)

Блокатор Н1-гістамінових рецепторів місцевого застосування. Призначають при алергічних ураженнях шкіри (кропив'янка), контактної алергії, а також при обмороженнях та опіках.

Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Через півгодини можливе повторне нанесення препарату.

Цетиризин (цетрин)

Метаболіт гідроксизину.

Має здатність безперешкодно проникати в шкіру і швидко в ній накопичуватися – це зумовлює швидкий початок дії та високу антигістамінну активність даного препарату. Аритмогенний ефект відсутній.

Швидко всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація його в крові відзначається через 1 годину після прийому. Період напіввиведення становить 7-10 годин, але за порушення функції нирок він подовжується до 20 годин.

Спектр показань до застосування такий самий, як і в інших антигістамінних препаратів. Однак через особливості цетиризину він є препаратом вибору в лікуванні захворювань, що виявляються шкірним висипом - кропив'янки та алергічного дерматиту.

Приймають по 0,01 г увечері або по 0,005 г двічі на день.

Побічні ефекти спостерігаються рідко. Це сонливість, запаморочення та головний біль, сухість у роті, нудота.

Антигістамінні препарати 3-го покоління

Антигістамінні препарати III покоління мають високу протиалергічну активність і позбавлені аритмогенного ефекту.

Ці препарати є активними метаболітами (продуктами обміну) засобів попереднього покоління. Вони позбавлені кардіотоксичного (аритмогенного) ефекту, але зберегли переваги своїх попередників. До того ж антигістамінні препарати 3-го покоління мають ряд ефектів, що підсилюють їх протиалергічну активність, через що ефективність їх у лікуванні алергії найчастіше вища, ніж у речовин, з яких вони виготовлені.

Фексофенадин (телфаст, алегра)

Є метаболітом терфенадину.

Блокує Н1-гістамінові рецептори, перешкоджає вивільненню медіаторів алергії з опасистих клітин, не взаємодіє з холінорецепторами, не пригнічує центральну нервову систему. Виділяється у незміненому вигляді з каловими масами.

Антигістамінний ефект розвивається вже через 60 хвилин після одноразового прийому препарату, максимум досягає через 2-3 години, триває протягом 12 годин.

Побічні ефекти, такі як запаморочення, біль голови, слабкість, виникають рідко.

Дезлоратадин (ериус, едем)

Є активним метаболітом лоратадину.

Чинить протиалергічну, протинабрякову та протисвербіжну дію. При прийомі терапевтичних дозах седативного ефекту мало надає.

Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-6 годин після прийому внутрішньо. Період напіввиведення становить 20-30 годин. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, виводиться із сечею та каловими масами.

У 2% випадків на тлі прийому препарату можлива поява головного болю, підвищеної стомлюваності та сухості у роті.

При нирковій недостатності призначають із обережністю.

Протипоказаннями є підвищена чутливість до дезлоратадин. А також періоди вагітності та лактації.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Похідне цетиризину.

Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у даного препарату в 2 рази вище, ніж у його попередника.

Полегшує перебіг алергічних реакцій, має протинабрякову, протизапальну, протисвербіжну дію. Практично не взаємодіє з серотоніновими та холінергічними рецепторами, не має седативного ефекту.

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується, біодоступність прагне до 100 %. Дія препарату розвивається через 12 хвилин після його одноразового прийому. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 50 хвилин. Виводиться переважно нирками. Виділяється із грудним молоком.

Протипоказаний при підвищеній чутливості до левоцетиризину, тяжкій нирковій недостатності, тяжкій непереносимості галактози, дефіциті ферменту лактази або порушення засвоєння глюкози та галактози, а також у період вагітності та лактації.

Побічні ефекти виникають рідко: головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, нудота, сухість у роті, біль у м'язах, серцебиття.

Антигістамінні засоби та вагітність, лактація

Терапія алергічних захворювань у вагітних обмежена, оскільки багато препаратів є небезпечними для плода, особливо у перші 12-16 тижнів вагітності.

При призначенні антигістамінних засобів вагітним слід враховувати ступінь їхньої тератогенності. Всі лікарські речовини, зокрема протиалергічні, розділені на 5 груп залежно від того, наскільки небезпечними для плоду вони є:

А – спеціальні дослідження показали, що шкідлива дія препарату на плід відсутня;

В – під час проведення експериментів на тваринах не виявлено негативного на плід, спеціальні дослідження щодо людини не проводилися;

С – експерименти на тваринах виявили негативний вплив ліків на плід, проте щодо людини воно не доведено; препарати цієї групи призначають вагітною лише тоді, коли очікуваний ефект перевищує ризик його шкідливого впливу;

D – доведено негативний вплив даного лікарського засобу на плід людини, проте призначення його виправдане в окремих, що загрожують життю матері, ситуаціях, коли безпечніші препарати виявилися неефективними;

Х – препарат безумовно небезпечний для плода, причому його шкода перевищує будь-яку теоретично можливу користь організму матері. Ці препарати абсолютно протипоказані вагітним.

Системні антигістамінні препарати в період вагітності застосовують лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик для плода.

З препаратів цієї групи до категорії А не входить жоден. До категорії В належать препарати 1-го покоління – тавегіл, димедрол, перитол; 2-го покоління – лоратадин, цетиризин. До категорії С належать аллергодил, піпольфен.

Препаратом вибору терапії алергічних захворювань при вагітності є цетиризин. Також рекомендовані лоратадин та фексофенадин.

Застосування астемізолу та терфенадину неприпустимо через їх виражену аритмогенную та ембріотоксичну дію.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникають через плаценту, тому категорично протипоказані до прийому вагітних.

Щодо періоду лактації можна сказати наступне… Знову ж таки, безконтрольний прийом даних препаратів матір'ю, що годує, неприпустимий, оскільки на людині не було проведено досліджень ступеня проникнення їх у грудне молоко. За потреби у цих препаратах молодій мамі дозволяється прийняти той, який дозволений до прийому її дитині (залежно від віку).

На завершення хочеться відзначити, що навіть незважаючи на те, що в цій статті докладно описані препарати, що найчастіше застосовуються в терапевтичній практиці, і зазначені їх дозування, починати їх прийом пацієнту слід тільки після консультації лікаря!

Історично склалося так, що під терміном антигістамінні препарати розуміють засоби, що блокують Н1-гістамінові рецептори, а ліки, що впливають на Н2-гістамінові рецептори (циметидин, ранітидин, фамотидин та ін), називають Н2-гістаміноблокаторами. Перші використовуються для лікування алергічних захворювань, другі застосовуються як антисекреторні засоби.

Гістамін, цей найважливіший медіатор різних фізіологічних та патологічних процесів в організмі, був хімічно синтезований у 1907 році. Згодом його виділили із тканин тварин і людини (Windaus A., Vogt W.). Ще пізніше були визначені його функції: шлункова секреція, нейромедіаторна функція в ЦНС, алергічні реакції, запалення та ін. Через майже 20 років, у 1936 році, були створені перші речовини, що мають антигістамінну активність (Bovet D., Staub A.). І вже в 60-ті роки доведено гетерогенність рецепторів в організмі до гістаміну і виділено три їх підтипи: Н1, Н2 і Н3, що відрізняються за будовою, локалізації та фізіологічними ефектами, що виникають при їх активації та блокаді. З цього часу починається активний період синтезу та клінічного тестування різноманітних антигістамінних препаратів.

Численні дослідження показали, що гістамін, впливаючи на рецептори респіраторної системи, очей і шкіри, викликає характерні симптоми алергії, а антигістамінні препарати, що селективно блокують Н1-тип рецепторів, здатні їх запобігати та купірувати.

Більшість використовуваних антигістамінних засобів має низку специфічних фармакологічних властивостей, що характеризують їх як окрему групу. Сюди відносяться такі ефекти: протисвербіжний, протинабряковий, антиспастичний, антихолінергічний, антисеротоніновий, седативний та місцевоанестезуючий, а також попередження гістамініндукованого бронхоспазму. Деякі їх обумовлені не гістамінової блокадою, а особливостями структури.

Антигістамінні препарати блокують дію гістаміну на Н1-рецептори за механізмом конкурентного інгібування, причому їх спорідненість до цих рецепторів значно нижча, ніж у гістаміну. Тому дані лікарські засоби не здатні витіснити гістамін, пов'язаний з рецептором, вони тільки блокують незайняті або рецептори, що вивільняються. Відповідно, Н1-блокатори найбільш ефективні для попередження алергічних реакцій негайного типу, а у разі реакції, що розвинулась, попереджають викид нових порцій гістаміну.

За своєю хімічною будовою більшість з них відносяться до розчинних у жирах амінів, які мають подібну структуру. Ядро (R1) представлено ароматичною та/або гетероциклічною групою та пов'язане за допомогою молекули азоту, кисню або вуглецю (Х) з аміногрупою. Ядро визначає вираженість антигістамінної активності та деякі з властивостей речовини. Знаючи його склад, можна передбачити силу препарату та його ефекти, наприклад, здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

Існує кілька класифікацій антигістамінних препаратів, хоча жодна з них не є загальноприйнятою. Згідно з однією з найпопулярніших класифікацій, антигістамінні препарати за часом створення поділяють на препарати першого та другого покоління. Препарати першого покоління прийнято також називати седативними (домінуючим побічним ефектом) на відміну від неседативних препаратів другої генерації. В даний час прийнято виділяти і третє покоління: до нього відносяться принципово нові засоби - активні метаболіти, що виявляють, крім найвищої антигістамінної активності, відсутність седативного ефекту та характерного для препаратів другого покоління кардіотоксичної дії (див.).

Крім того, за хімічною будовою (залежно від Х-зв'язку) антигістамінні препарати поділяють на декілька груп (етаноламіни, етилендіаміни, алкіламіни, похідні альфакарболіну, хінуклідину, фенотіазину, піперазину та піперидину).

Антигістамінні препарати першого покоління (седативні).Всі вони добре розчиняються в жирах і, крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові та серотонінові рецептори. Як конкурентні блокатори, вони оборотно зв'язуються з Н1-рецепторами, що обумовлює використання досить високих доз. Їх найбільш характерні такі фармакологічні властивості.

• Седативна дія визначається тим, що більшість антигістамінних препаратів першої генерації, легко розчиняючись у ліпідах, добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуються з Н1-рецепторами головного мозку. Можливо, їхній седативний ефект складається з блокування центральних серотонінових та ацетилхолінових рецепторів. Ступінь прояву седативного ефекту першого покоління варіює у різних препаратів та у різних пацієнтів від помірної до вираженої та посилюється при поєднанні з алкоголем та психотропними засобами. Деякі їх використовуються як снодійні (доксиламін). Рідко замість седатації виникає психомоторне збудження (частіше в середньотерапевтичних дозах у дітей та у високих токсичних у дорослих). Через седативний ефект більшість ліків не можна використовувати в період виконання робіт, що вимагають уваги. Усі препарати першого покоління потенціюють дію седативних та снодійних ліків, наркотичних та ненаркотичних анальгетиків, інгібіторів моноамінооксидази та алкоголю.
• Анксіолітична дія, властива гідроксизину, може бути обумовлена ​​придушенням активності у певних ділянках підкіркової ділянки ЦНС.
• Атропіноподібні реакції, пов'язані з антихолінергічними властивостями препаратів, найбільш характерні для етаноламінів та етилендіамінів. Проявляються сухістю в роті та носоглотці, затримкою сечі, запорами, тахікардією та порушеннями зору. Ці властивості забезпечують ефективність засобів, що обговорюються при неалергічному риніті. У той же час вони можуть посилити обструкцію при бронхіальній астмі (у зв'язку зі збільшенням в'язкості мокротиння), викликати загострення глаукоми та призвести до інфравезикальної обструкції при аденомі передміхурової залози та ін.
• Протиблювотний та протизакачувальний ефект також, ймовірно, пов'язані з центральною холінолітичною дією препаратів. Деякі антигістамінні (дифенгідрамін, прометазин, циклізин, меклізин) засоби зменшують стимуляцію вестибулярних рецепторів та пригнічують функцію лабіринту, у зв'язку з чим можуть використовуватись при хворобах руху.
• Ряд Н1-гістаміноблокаторів зменшує симптоми паркінсонізму, що обумовлено центральним пригніченням ефектів ацетилхоліну.
• Протикашльова дія найбільш характерна для дифенгідраміну, вона реалізується за рахунок безпосередньої дії на кашльовий центр у довгастому мозку.
• Антисеротоніновий ефект, властивий насамперед ципрогептадин, зумовлює його застосування при мігрені.
• α1-блокуючий ефект з периферичною вазодилятацією, особливо властивий антигістамінним фенотіазиновим рядом, може призводити до транзиторного зниження артеріального тиску у чутливих осіб.
• Місцевоанестезуюча (кокаїноподібна) дія характерна для більшості антигістамінних засобів (виникає внаслідок зниження проникності мембран для іонів натрію). Дифенгідрамін та прометазин є сильнішими місцевими анестетиками, ніж новокаїн. Разом з тим вони мають системні хінідиноподібні ефекти, що виявляються подовженням рефрактерної фази і розвитком шлуночкової тахікардії.
• Тахіфілаксія: зниження антигістамінної активності при тривалому прийомі, що підтверджує необхідність чергування лікарських засобів кожні 2-3 тижні.
• Слід зазначити, що антигістамінні препарати першого покоління відрізняються від другого покоління короткочасністю впливу щодо швидкого настання клінічного ефекту. Багато хто з них випускається в парентеральних формах. Все сказане вище, а також низька вартість визначають широке використання антигістамінних засобів і в наші дні.

Більше того, багато якостей, про які йшлося, дозволили зайняти «старим» антигістамінним засобам свою нішу в галузі лікування деяких патологій (мігрень, порушення сну, екстрапірамідні розлади, тривога, заколисування та ін.), не пов'язаних з алергією. Чимало антигістамінних препаратів першого покоління входить до складу комбінованих препаратів, що застосовуються при застуді як заспокійливі, снодійні та інші компоненти.

Найчастіше використовуються хлоропірамін, дифенгідрамін, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол і гідроксизин.

Хлоропірамін(Супрастин) - один з найбільш застосовуваних седативних антигістамінних препаратів. Має значну антигістамінну активність, периферичну антихолінергічну та помірну спазмолітичну дію. Ефективний у більшості випадків для лікування сезонного та цілорічного алергічного ринокон'юнктивіту, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, сверблячки різної етіології; у парентеральній формі – для лікування гострих алергічних станів, що потребують невідкладної допомоги. Передбачає широкий діапазон терапевтичних доз, що використовуються. Не накопичується у сироватці крові, тому не викликає передозування при тривалому застосуванні. Для супрастину характерний швидкий настання ефекту та короткочасність (у тому числі й побічної) дії. При цьому хлоропірамін може комбінуватися з неседативними блокаторами Н1 з метою збільшення тривалості протиалергічної дії. Супрастин в даний час є одним з антигістамінних препаратів, що найбільш продаються в Росії. Це об'єктивно пов'язано з доведеною високою ефективністю, керованістю його клінічного ефекту, наявністю різних лікарських форм, у тому числі ін'єкційних і невисокою вартістю.

Дифенгідрамін, найбільш відомий у нашій країні під назвою димедрол, - один із перших синтезованих Н1-блокаторів. Він має досить високу антигістамінну активність і знижує вираженість алергічних та псевдоалергічних реакцій. За рахунок суттєвого холінолітичного ефекту має протикашльову, протиблювотну дію і водночас спричиняє сухість слизових, затримку сечовипускання. Внаслідок ліпофільності димедрол дає виражену седатацію та може використовуватись як снодійне. Має значний місцевоанестезуючий ефект, внаслідок чого іноді застосовується як альтернатива при непереносимості новокаїну та лідокаїну. Димедрол представлений у різних лікарських формах, у тому числі і для парентерального застосування, що визначило його широке використання невідкладної терапії. Однак значний спектр побічних ефектів, непередбачуваність наслідків та впливу на ЦНС вимагають підвищеної уваги при його застосуванні та по можливості використання альтернативних засобів.

Клемастін(тавегіл) – високоефективний антигістамінний препарат, подібний до дії з дифенгідраміном. Має високу антихолінергічну активність, проте меншою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Також існує в ін'єкційній формі, яка може використовуватися як додатковий засіб при анафілактичному шоці та ангіоневротичному набряку, для профілактики та лікування алергічних та псевдоалергічних реакцій. Однак відома гіперчутливість до клемастину та інших антигістамінних засобів, що мають подібну до нього хімічну структуру.

Ципрогептадин(перитол) поряд з антигістамінним має значну антисеротонінову дію. У зв'язку з цим він переважно використовується при деяких формах мігрені, демпінг-синдромі, як засіб, що підвищує апетит, при анорексії різного генезу. Є препаратом вибору при холодовій кропив'янці.

Прометазин(Піпольфен) - виражений вплив на ЦНС визначило його застосування при синдромі Меньєра, хореї, енцефаліті, морської та повітряної хвороби, як протиблювотний засіб. В анестезіології прометазин використовують як компонент літичних сумішей для потенціювання наркозу.

Квіфенадін(фенкарол) - має меншу антигістамінну активність, ніж дифенгідрамін, проте характеризується і меншим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, що визначає нижчу вираженість його седативних властивостей. Крім того, фенкарол не лише блокує гістамінові Н1-рецептори, а й знижує вміст гістаміну у тканинах. Може використовуватися при розвитку толерантності до інших седативних антигістамінних препаратів.

Гідроксизин(атаракс) - незважаючи на наявну антигістамінну активність, як протиалергічний засіб не використовується. Застосовується як анксіолітичний, седативний, міорелаксуючий та протисвербіжний засіб.

Таким чином, антигістамінні засоби першого покоління, що впливають як на Н1-, так і на інші рецептори (серотонінові, центральні та периферичні холінорецептори, a-адренорецептори), мають різні ефекти, що визначило їх застосування при множині станів. Але вираженість побічних процесів не дозволяє розглядати їх як препарати першого вибору при лікуванні алергічних захворювань. Досвід, накопичений при їх застосуванні, дозволив розробити препарати односпрямованої дії – друге покоління антигістамінних засобів.

Антигістамінні препарати другого покоління (неседативні).На відміну від попереднього покоління вони майже не мають седативних і холінолітичних ефектів, а відрізняються вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них різною мірою відзначений кардіотоксичний ефект.

Найбільш загальними їм є такі характеристики.

• Висока специфічність та висока спорідненість до Н1-рецепторів за відсутності впливу на холінові та серотонінові рецептори.
• Швидкий настання клінічного ефекту та тривалість дії. Пролонгація може досягатися за рахунок високого зв'язування з білком, кумуляції препарату та його метаболітів в організмі та уповільненого виведення.
• Мінімальний седативний ефект при застосуванні препаратів у терапевтичних дозах. Він пояснюється слабким проходженням гематоенцефалічного бар'єру через особливості структури цих засобів. У деяких особливо чутливих осіб може спостерігатись помірна сонливість, яка рідко буває причиною відміни препарату.
• Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.
• Здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, що асоціюється з подовженням інтервалу QT та порушенням ритму серця. Ризик виникнення даного побічного ефекту збільшується при поєднанні антигістамінних засобів з протигрибковими (кетоконазолом та інтраконазолом), макролідами (еритроміцином та кларитроміцином), антидепресантами (флуоксетином, сертраліном та пароксетином), при вживанні грейпфруту, а також у пацієнтів з грейпфрут.
• Відсутність парентеральних форм, проте деякі з них (азеластин, лівокабастін, баміпін) є у вигляді форм місцевого застосування.

Нижче представлені антигістамінні засоби другої генерації з найбільш характерними для них властивостями.

Терфенадін- Перший антигістамінний препарат, позбавлений гнітючої дії на ЦНС. Його створення в 1977 році стало результатом дослідження як типів гістамінових рецепторів, так і особливостей структури та дії наявних Н1-блокаторів, і започаткувало розробку нової генерації антигістамінних препаратів. В даний час терфенадін використовується все рідше, що пов'язано з виявленою у нього підвищеною здатністю викликати фатальні аритмії, асоційовані з подовженням інтервалу QT (torsade de pointes).

Астемізол— один із найтриваліших препаратів групи (період напіввиведення його активного метаболіту до 20 діб). Йому властиве незворотне зв'язування з Н1-рецепторами. Практично не чинить седативної дії, не взаємодіє з алкоголем. Оскільки астемізол має відстрочену дію протягом захворювання, при гострому процесі його застосування недоцільно, проте може бути виправдано при хронічних алергічних захворюваннях. Оскільки препарат має властивість кумулюватися в організмі, зростає ризик розвитку серйозних порушень серцевого ритму, іноді фатальних. У зв'язку з цими небезпечними побічними явищами продаж астемізолу в США та деяких інших країнах припинено.

Акривастін(Семпрекс) - препарат з високою антигістамінною активністю при мінімально вираженій седативної та антихолінергічної дії. Особливістю його фармакокінетики є низький рівень метаболізму та відсутність кумуляції. Акривастин переважний у тих випадках, коли немає необхідності постійного протиалергічного лікування через швидке досягнення ефекту та короткострокової дії, що дозволяє використовувати гнучкий режим дозування.

Діметенден(феністил) - найбільш близький до антигістамінних препаратів першого покоління, проте відрізняється від них значно меншою вираженістю седативного та мускаринового ефекту, більш високою протиалергічною активністю та тривалістю дії.

Лоратадін(Кларитин) - один з найбільш купованих препаратів другого покоління, що цілком пояснюється і логічно. Його антигістамінна активність вища, ніж у астемізолу та терфенадину, внаслідок більшої міцності зв'язування з периферичними Н1-рецепторами. Препарат позбавлений седативного ефекту та не потенціює дію алкоголю. Крім того, лоратадин практично не взаємодіє з іншими лікарськими засобами і не має кардіотоксичну дію.

Нижченаведені антигістамінні засоби відносяться до препаратів місцевої дії і призначені для усунення локальних проявів алергії.

Левокабастін(гістимет) використовується у вигляді очних крапель для лікування гістамінозалежного алергічного кон'юнктивіту або у вигляді спрею при алергічному риніті. При місцевому застосуванні в системний кровотік потрапляє в незначній кількості і не чинить небажаних впливів на центральну нервову та серцево-судинну системи.

Азеластін(Аллергодил) - високоефективний засіб для лікування алергічного риніту та кон'юнктивіту. Застосовуваний у вигляді назального спрею та очних крапель, азеластин практично позбавлений системної дії.

Інший топічний антигістамінний засіб - баміпін (совентол) у вигляді гелю призначений для використання при алергічних ураженнях шкіри, що супроводжуються свербінням, при укусах комах, опіках медуз, обмороженнях, сонячних опіках, а також термічних опіках легкого ступеня.

Антигістамінні препарати третього покоління (метаболіти).Їх принципова відмінність у тому, що вони є активними метаболітами антигістамінних препаратів попереднього покоління. Їхньою головною особливістю є нездатність впливати на інтервал QT. В даний час представлені двома препаратами – цетиризином та фексофенадином.

Цетиризин(Зіртек) - високоселективний антагоніст периферичних Н1-рецепторів. Є активним метаболітом гідроксизину, що має набагато менш виражену седативну дію. Цетиризин майже метаболізується в організмі, і його виведення залежить від функції нирок. Характерною його особливістю є висока здатність проникнення у шкіру та, відповідно, ефективність при шкірних проявах алергії. Цетиризин ні в експерименті, ні в клініці не показав якогось аритмогенного впливу на серце, що зумовило сферу практичного використання препаратів-метаболітів та визначило створення нового засобу — фексофенадину.

Фексофенадин(телфаст) є активним метаболітом терфенадину. Фексофенадин не піддається в організмі перетворенням та його кінетика не змінюється при порушенні функції печінки та нирок. Він не вступає в жодні лікарські взаємодії, не чинить седативної дії і не впливає на психомоторну діяльність. У зв'язку з цим препарат дозволено застосовувати особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги. Дослідження впливу фексофенадину на величину QT показало як в експерименті, так і в клініці повну відсутність кардіотропної дії при використанні високих доз і тривалому прийомі. Поряд з максимальною безпекою цей засіб демонструє здатність купірувати симптоми при лікуванні сезонного алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив'янки. Таким чином, особливості фармакокінетики, профіль безпеки та висока клінічна ефективність роблять фексофенадин найперспективнішим із антигістамінних препаратів у цей час.

Отже, в арсеналі лікаря є достатньо антигістамінних препаратів з різними властивостями. У цьому необхідно пам'ятати, що вони забезпечують лише симптоматичне полегшення при алергії. Крім того, в залежності від конкретної ситуації можна використовувати як різні препарати, так і різноманітні форми. Для лікаря також важливо пам'ятати про безпеку антигістамінних засобів.

Три покоління антигістамінних препаратів (у дужках представлені торгові назви)

I покоління	ІІ покоління	ІІІ покоління
Дифенгідрамін (димедрол, бенадрил, алергін) Клемастін (тавегіл) Доксиламін (декапрін, донорміл) Дифенілпіралін Бромодифенгідрамін Дименгідринат (дедалон, драмамін) Хлоропірамін (супрастин) Піриламін Антазолін Мепірамін Бромфенірамін Хлорофенірамін Дексхлорфенірамін Фенірамін (авіл) Мебгідролін (діазолін) Квіфенадін (фенкарол) Секвіфенадін (бікарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, піпольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алімемазін Циклізін Гідроксизин (атаракс) Меклізин (бонін) Ципрогептадин (перитол)	Акривастін (семпрекс) Астемізол (гісманал) Диметинден (феністил) Оксатомід (тінсет) Терфенадін (бронал, гістадин) Азеластин (алергодил) Левокабастін (гістимет) Мізоластин Лоратадін (кларитин) Епінастін (алезіон) Ебастін (кестін) Баміпін (совентол)	Цетиризин (зіртек) Фексофенадин (телфаст)

Критерії вибору антигістамінних препаратів:
*
*
*
Протягом останніх років збільшується кількість хворих на атопічну астму, алергічними ринітами, атопічним дерматитом. Ці стани, як правило, не є життєзагрозливими, проте потребують активного терапевтичного втручання, яке має бути ефективним, безпечним та добре переносимим пацієнтами.

Доцільність застосування антигістамінних препаратів при різних алергічних захворюваннях (кропивницях, атопічному дерматиті, алергічних ринітах та кон'юнктивітах, алергічній гастропатії) обумовлена ​​широким спектром ефектів гістаміну. Перші лікарські засоби, що конкурентно блокують гістамінові рецептори, були введені в клінічну практику в 1947 році. Антигістамінні препарати пригнічують симптоми, пов'язані з ендогенним вивільненням гістаміну, проте не впливають на сенсибілізуючу дію алергенів. У разі пізнього призначення антигістамінних засобів, коли алергічна реакція значно виражена і клінічна ефективність зазначених препаратів невисока.

Критерії вибору антигістамінних препаратів

Необхідність вибору препарату, що має додаткову протиалергічну дію:

• цілорічний алергічний риніт;
• сезонний алергічний риніт (кон'юнктивіт) тривалістю сезонних загострень до 2 тижнів;
• хронічна кропив'янка;
• атопічний дерматит;
• алергічний контактний дерматит;
• ранній атопічний синдром у дітей

Показані до застосування дітям:

діти до 12 років:

• лоратадин ( Claritine)
• цетиризин ( Zyrtec)
• терфенадін ( Trexyl)
• астемізол ( Hismanal)
• диметинден ( Fenistil)
діти 1-4 років з раннім атопічним синдромом:

• цетиризин ( Zyrtec)
• лоратадин ( Claritine)
• дезлоратадин ( Еріус)

Показані до застосування жінкам у період вагітності та лактації:

• лоратадин ( Claritine)
• цетиризин ( Zyrtec)
• дезлоратадин ( Аллергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларінекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларітін, Ерідез, Еріус, Еслотін, Езлор)
• фексофенадин ( Telfast, Allegra)
• фенірамін ( Avil)

При виборі ангігістамінних препаратів (або будь-яких інших медикаментів) у період лактації краще керуватися даними на сайті http://www.e-lactancia.org/en/ , де достатньо задати в пошуку англомовну або латинську назву препарату або основної речовини. На сайті можна знайти інформацію та ступеня ризику прийому препарату для жінки та дитини в період лактації (грудного вигодовування). Оскільки виробники часто перестраховуються і не рекомендують застосовувати препарат при вагітності та лактації (хто ж їм дозволить проводити дослідження дії препарату на вагітних та годуючих, а немає досліджень – немає дозволу).

Наявність у пацієнта специфічних проблем:

хворі з нирковою недостатністю:

• лоратадин ( Claritine)
• астемізол ( Hismanal)
• терфенадін ( Trexyl)
пацієнти з порушенням функції печінки:

• лоратадин ( Claritine)
• цетиризин ( Zytrec)
• фексофенадин ( Telfast)

Автори: І.В. Смоленов, Н.А. Смирнов
Кафедра клінічної фармакології Волгоградської медичної академії

Зміст

Малій кількості людей пощастило жодного разу в житті не відчувати алергічних реакцій. Більшості доводиться періодично стикатися з ними. Впоратися з алергією як дорослому, так і дитині допоможуть ефективні антигістамінні препарати. Такі засоби допомагають усунути негативні реакції на організм на ті чи інші подразники. На ринку представлений широкий асортимент антиалергенних ліків. Кожній людині бажано вміти розумітися на них.

Що таке антигістамінні препарати

Це лікарські засоби, робота яких спрямована на те, щоб пригнічувати дію вільного гістаміну. Ця речовина вивільняється з клітин сполучної тканини, які входять до імунної системи, коли в організм людини потрапляє якийсь алерген. При взаємодії гістаміну з певними рецепторами починаються набряки, свербіж, висипання. Усе це симптоми алергії. Препарати з антигістамінним ефектом блокують вищезгадані рецептори, полегшуючи стан хворого.

Показання до застосування

Призначати протигістамінні препарати обов'язково повинен лікар, поставивши точний діагноз. Як правило, їх прийом доцільний за наявності таких симптомів та захворювань:

• раннього атопічного синдрому у дитини;
• сезонного чи цілорічного риніту;
• негативної реакції на пилок рослин, шерсть тварин, побутову пилюку, деякі медичні препарати;
• важкого бронхіту;
• ангіоневротичного набряку;
• анафілактичного шоку;
• харчової алергії;
• ентеропатії;
• бронхіальної астми;
• атопічний дерматит;
• кон'юнктивіту, спричиненого впливом алергенів;
• хронічної, гострої та інших форм кропив'янки;
• алергічного дерматиту.

Антигістамінні засоби – список

Є кілька поколінь протиалергічних ліків. Їхня класифікація:

1. Препарати нового покоління. Найсучасніші ліки. Діють дуже швидко, а ефект їх застосування зберігається надовго. Блокують Н1-рецептори, пригнічуючи симптоми алергії. Антигістамінні препарати цієї групи не погіршують роботу серця, тому вважаються одними із найбезпечніших.
2. Препарати 3-го покоління. Активні метаболіти з дуже малою кількістю протипоказань. Забезпечують швидкий стійкий результат, що щадно діють на серці.
3. Препарати 2-го покоління. Чи не седативні ліки. Мають невеликий перелік побічних дій, дають велике навантаження на серце. Не впливають на розумову чи фізичну активність. Антиалергічні препарати другого покоління часто призначають з появою висипу, свербежу.
4. Препарати 1-го покоління. Седативні ліки, що діють за кілька годин. Добре усувають симптоми алергії, але мають багато побічних дій, протипоказань. Від їхнього вживання завжди хилить у сон. Нині такі ліки призначають дуже рідко.

Протиалергічні препарати нового покоління

Перелічити всі ліки цієї групи неможливо. Варто розібрати кілька найкращих із них. Відкриває цей список наступний препарат:

• назва: Фексофенадин (аналоги - Алегра (Телфаст), Фексофаст, Тігофаст, Алтіва, Фексофен-Сановель, Кестін, Норастемізол);
• дія: блокує Н1-гістамінові рецептори, знімає усі симптоми алергії;
• плюси: швидко та довго діє, випускається у таблетках та суспензії, пацієнтами переноситься добре, має не надто багато побічних ефектів, відпускається без рецепта;
• мінуси: не підходить дітям молодше шести років, вагітним, мамам, що годують, несумісний з антибіотиками.

Ще один препарат, що заслуговує на увагу:

• назва: Левоцетиризин (аналоги - Алерон, Зилола, Алерзін, Гленцет, Алерон Нео, Рупафін);
• дія: антигістамінна, блокує Н1-рецептори, знижує проникність судин, має протисвербіжний та антиексудативний ефекти;
• плюси: у продажу є таблетки, краплі, сироп, препарат діє лише через чверть години, протипоказань небагато, є сумісність із багатьма ліками;
• мінуси: широкий перелік сильних побічних ефектів.

• назва: Дезлоратадин (аналоги - Лордес, Алергостоп, Алерсіс, Фрібріс, Едем, Ерідез, Алергомакс, Еріус);
• дія: антигістамінна, протисвербіжна, протинабрякова, знімає висипання, нежить, закладеність носа, знижує гіперактивність бронхів;
• плюси: ліки від алергії нового покоління добре всмоктуються та швидко працюють, позбавляють симптомів алергії на добу, не надають негативної дії на центральну нервову систему та швидкість реакцій, не шкодять серцю, дозволено спільний прийом з іншими препаратами;
• мінуси: не підходить при вагітності та лактації, заборонений дітям віком до 12 років.

Антигістамінні 3 покоління

Наступний препарат користується популярністю і має багато хороших відгуків:

• назва: Дезал (аналоги – Езлор, Налоріус, Елізей);
• дія: антигістамінна, знімає набряк та спазми, позбавляє сверблячки, висипу, алергічного риніту;
• плюси: випускається в таблетках та розчині, не дає седативного ефекту та не впливає на швидкість реакцій, швидко спрацьовує та діє близько доби, швидко всмоктується;
• мінуси: погано впливає серце, багато побічних дій.

Добре відгукуються фахівці про такий препарат:

• назва: Супрастінекс;
• дія: антигістамінна, перешкоджає появі алергічних проявів та полегшує їх перебіг, допомагає при свербінні, лущенні, чханні, набряках, риніті, сльозотечі;
• плюси: випускається у краплях та таблетках, немає седативного, антихолінергічного та антисеротонінергічного ефекту, препарат діє за годину та продовжує працювати добу;
• мінуси: є низка суворих протипоказань.

До групи препаратів третього покоління входить ще й такий:

• назва: Ксізал;
• дія: яскраво виражена протигістамінна, не тільки полегшує симптоми алергії, а й попереджає їх появу, знижує проникність стінок судин, бореться з чханням, сльозотечею, набряками, кропив'янкою, запаленням слизових оболонок;
• плюси: продається в таблетках та краплях, не має седативного ефекту, добре всмоктується;
• мінуси: має широкий перелік побічних процесів.

Протиалергенні препарати 2 покоління

Добре відома серія ліків, представлена ​​таблетками, краплями, сиропами:

• назва: Зодак;
• дія: пролонгована протиалергічна, допомагає від сверблячки, лущення шкіри, знімає набряки;
• плюси: при дотриманні дозувань та правил прийому не викликає сонливості, швидко починає діяти, не викликає звикання;
• мінуси: заборонено вагітним та дітям.

Наступний препарат другого покоління:

• назва: Цетрин;
• дія: антигістамінна, добре допомагає при набряках, гіперемії, свербежі, лущенні, риніті, кропивниці, знижує проникність капілярів, знімає спазми;
• плюси: у продажу є краплі та сироп, невисока вартість, відсутність холінолітичного та антисеротонінового ефектів, при дотриманні дозування не впливає на концентрацію уваги, не викликає звикання, побічні ефекти спостерігаються вкрай рідко;
• мінуси: є низка суворих протипоказань, передозування дуже небезпечне.

Ще один дуже хороший препарат цієї категорії:

• назва: Ломілан;
• дія: системний блокатор Н1-рецепторів, знімає всі симптоми алергії: свербіж, лущення, набряклість;
• плюси: не впливає на серце та центральну нервову систему, повністю виводиться з організму, допомагає добре та швидко подолати алергію, підійде для постійного прийому;
• мінуси: багато протипоказань та побічних ефектів.

Кошти 1 покоління

Антигістамінні препарати цієї групи з'явилися дуже давно і зараз використовуються рідше за інших, проте заслуговують на увагу. Ось один із найвідоміших:

• назва: Діазолін;
• дія: антигістамінна, блокатор Н1-рецепторів;
• плюси: дає анестезуючий ефект, довго діє, добре допомагає при дерматозах зі шкірним свербінням, ринітах, кашлі, харчовій та медикаментозній алергіях, укусах комах, коштує дешево;
• мінуси: є в міру виражена седативна дія, багато побічних ефектів, протипоказань.

До препаратів 1 покоління відноситься і цей:

• назва: Супрастин;
• дія: протиалергічна;
• плюси: випускається у таблетках та ампулах;
• мінуси: яскраво виражена седативна дія, ефекту вистачає ненадовго, дуже багато протипоказань, побічних явищ.

Останній представник цієї групи:

• назва: Феністил;
• дія: гістаміноблокатор, протисвербіжна;
• плюси: випускається у вигляді гелю, емульсії, крапель, таблеток, добре знімає подразнення шкіри, трохи знеболює, недорогий;
• мінуси: ефект після застосування відбувається швидко.

Таблетки від алергії для дітей

У більшості антигістамінних препаратів суворі протипоказання за віком. Цілком розумним буде питання: а чим же лікувати зовсім маленьких алергіків, які страждають не рідше за дорослих? Як правило, дітям призначають препарати у формі крапель, суспензій, а не таблеток. Засоби, дозволені для лікування немовлят та осіб молодше 12-річного віку:

• Димедрол;
• Феністил (краплі підійдуть немовляти старше місяця);
• Перітол;
• Діазолін;
• Супрастин (підходить немовлятам);
• Кларотадин;
• Тавегіл;
• Цетрин (підійде новонародженим);
• Зіртек;
• Кларісенс;
• Циннарізін;
• Лоратадін;
• Зодак;
• Кларітін;
• Еріус (дозволений від народження);
• Ломілан;
• Фенкарол.

Механізм дії антигістамінних препаратів

Під впливом алергену в організмі виробляється надлишок гістаміну. При його зв'язку з певними рецепторами викликаються негативні реакції (набряки, висипання, свербіж, нежить, кон'юнктивіт тощо). Протигістамінні препарати знижують викид у кров цієї речовини. Крім того, вони блокують дію Н1-гістамінових рецепторів, не даючи їм зв'язуватися і реагувати з самим гістаміном.

Побічні ефекти

Для кожного препарату є власний список. Конкретний перелік побічних ефектів залежить і від того, якого покоління належить засіб. Ось кілька найпоширеніших:

• головний біль;
• сонливість;
• сплутаність свідомості;
• зниження м'язового тонусу;
• швидка стомлюваність;
• запори;
• порушення концентрації уваги;
• помутніння зору;
• біль в животі;
• запаморочення;
• сухість в роті.

Протипоказання

Кожен антигістамінний препарат має свій перелік, зазначений в інструкції. Практично кожен з них заборонено приймати вагітним дівчатам і мамам, що годують. Крім того, до списку протипоказань для терапії можуть входити:

• індивідуальна нестерпність компонентів;
• глаукома;
• виразка шлунка або 12-палої кишки;
• аденома передміхурової залози;
• непрохідність сечового міхура;
• дитячий або літній вік;
• хвороби нижніх дихальних шляхів

Найкращі засоби від алергії

ТОП-5 найефективніших препаратів:

1. Еріус. Швидкодіючі ліки, що добре усуває нежить, свербіж, висипання. Коштує дорого.
2. Едем. Препарат із дезлоратадином. Чи не дає снодійного ефекту. Добре справляється зі сльозотечею, свербежем, набряклістю.
3. Зіртек. Препарат на основі цетиризину. Швидкодіючий та ефективний.
4. Зодак. Відмінні ліки від алергії, що моментально усувають симптоми.
5. Цетрін. Препарат дуже рідко дає побічні ефекти. Швидко усуває симптоми алергії.

Ціна антигістамінних препаратів

Всі ліки доступні для покупки, і ви легко зможете вибрати найкраще. Іноді коштом дають хороші знижки. Ви можете купити їх в аптеках Москви, Санкт-Петербурга та інших міст, замовити в інтернет-аптеках доставку поштою. З приблизним діапазоном цін на антигістамінні препарати ознайомтеся у таблиці:

Найменування ліків, форма випуску, обсяг	Приблизна вартість у рублях
Супрастин, пігулки, 20 шт.
Зіртек, краплі, 10 мл
Феністил, краплі, 20 мл
Еріус, пігулки, 10 шт.
Зодак, пігулки, 30 шт.
Кларитин, пігулки, 30 шт.
Тавегіл, таблетки, 10 шт.
Цетрин, пігулки, 20 шт.
Лоратадін, таблетки, 10 шт.

Існує кілька класифікацій антигістамінних препаратів (блокаторів Н 1 -рецепторів гістаміну), хоча жодну з них не вважають загальноприйнятою. Згідно з однією з найпопулярніших класифікацій, антигістамінні препарати за часом створення поділяють на препарати І та ІІ покоління. Препарати I покоління прийнято також називати седативними (за домінуючим побічним ефектом), на відміну від неседативних препаратів другої генерації.

В даний час прийнято виділяти і ІІІ покоління антигістамінних препаратів. До нього відносять принципово нові засоби - активні метаболіти, для яких характерні, крім високої антигістамінної активності, відсутність седативного ефекту та властивого для препаратів другого покоління кардіотоксичної дії.

Більшість використовуваних антигістамінних засобів має специфічні фармакологічні властивості, що характеризує їх як окрему групу. Сюди відносять такі ефекти: протисвербіжний, протинабряковий, антиспастичний, антихолінергічний, антисеротоніновий, седативний та місцевоанестезуючий, а також попередження гістамініндукованого бронхоспазму.

Антигістамінні препарати – антагоністи Н1-рецепторів гістаміну, причому їх спорідненість до цих рецепторів значно нижча, ніж у гістаміну (Таб.№1). Саме тому дані ЛЗ не здатні витіснити гістамін, пов'язаний з рецептором, вони лише блокують незайняті або рецептори, що вивільняються.

Таблиця №1. Порівняльна ефективність антигістамінних лікарських засобів за ступенем блокади Н1-рецепторів гістаміну

Відповідно, блокатори Н 1 -рецепторів гістаміну найбільш ефективні для попередження алергічних реакцій негайного типу, а у разі реакції, що розвинулась, попереджають викид нових порцій гістаміну. Зв'язування антигістамінних препаратів з рецепторами носить оборотний характер, а кількість рецепторів, що блокуються, прямо пропорційно концентрації препарату в місці знаходження рецептора.

Стимуляція Н 1 -рецепторів у людини призводить до підвищення тонусу гладкої мускулатури, судинної проникності, появи свербежу, уповільнення атріовентрикулярної провідності, тахікардії, активації гілок блукаючого нерва, що іннервує дихальні шляхи, підвищення рівня цГМФ, підвищення рівня цГМФ. У таб. №2 показано локалізація Н 1 -рецепторів та ефекти гістаміну, опосередковані через них.

Таблиця №2. Локалізація Н 1 -рецепторів та ефекти гістаміну, опосередковані через них

Локалізація H 1 -рецепторів в органах та тканинах	Ефекти гістаміну
	Позитивний інотропний ефект, уповільнення АВ-провідності, тахікардія, збільшення коронарного кровотоку
	Седативний ефект, тахікардія, збільшення артеріального тиску, блювання центрального походження
	Підвищення секреції вазопресину, адренокортикотропного гормону, пролактину.
Великі артерії	Скорочення
Дрібні артерії	Розслаблення
	Звуження (скорочення гладких м'язів)
Шлунок (гладкі м'язи)	Скорочення
Сечовий міхур	Скорочення
Здухвинна кишка	Скорочення
Клітини підшлункової залози	Підвищення секреції панкреатичного поліпептиду

Таблиця №3 Класифікація АГП

Антигістамінні препарати першого покоління.

Всі вони добре розчиняються в жирах і, крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові та серотонінові рецептори. Як конкурентні блокатори, вони оборотно зв'язуються з Н1-рецепторами, що обумовлює використання досить високих доз.

Найбільш характерні фармакологічні властивості І покоління:

• Седативна дія, визначається тим, що більшість антигістамінних препаратів першої генерації, легко розчиняючись у ліпідах, добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуються з Н1-рецепторами головного мозку. Можливо, їхній седативний ефект складається з блокування центральних серотонінових та ацетилхолінових рецепторів. Ступінь прояву седативного ефекту першого покоління варіює у різних препаратів та у різних пацієнтів від помірної до вираженої та посилюється при поєднанні з алкоголем та психотропними засобами. Деякі їх використовуються як снодійні (доксиламін). Рідко замість седатації виникає психомоторне збудження (частіше в середньотерапевтичних дозах у дітей та у високих токсичних у дорослих). Через седативний ефект більшість ліків не можна використовувати в період виконання робіт, що вимагають уваги. Усі препарати першого покоління потенціюють дію седативних та снодійних ліків, наркотичних та ненаркотичних анальгетиків, інгібіторів моноамінооксидази та алкоголю.
• · Анксіолітична дія, властива гідроксизину, може бути обумовлена ​​придушенням активності у певних ділянках підкіркової ділянки ЦНС.
• · Атропіноподібні реакції, пов'язані з антихолінергічними властивостями препаратів, найбільш характерні для етаноламінів та етилендіамінів. Проявляються сухістю в роті та носоглотці, затримкою сечі, запорами, тахікардією та порушеннями зору. Ці властивості забезпечують ефективність засобів, що обговорюються при неалергічному риніті. У той же час вони можуть посилити обструкцію при бронхіальній астмі (у зв'язку зі збільшенням в'язкості мокротиння, що не бажано застосовувати особам, які страждають на бронхіальну астму), викликати загострення глаукоми і призвести до інфравезикальної обструкції при аденомі передміхурової залози та ін.
• · Протиблювотний та протизакачувальний ефект також, ймовірно, пов'язані з центральною холінолітичною дією препаратів. Деякі антигістамінні (дифенгідрамін, прометазин, циклізин, меклізин) засоби зменшують стимуляцію вестибулярних рецепторів та пригнічують функцію лабіринту, у зв'язку з чим можуть використовуватись при хворобах руху.
• · Ряд Н1-гістаміноблокаторів зменшує симптоми паркінсонізму, що обумовлено центральним інгібування ефектів ацетилхоліну.
• · Протикашльова дія найбільш характерна для дифенгідраміну, вона реалізується за рахунок безпосередньої дії на кашльовий центр у довгастому мозку.
• · Антисеротоніновий ефект, властивий насамперед ципрогептадин, зумовлює його застосування при мігрені.
• · Альфа1-блокуючий ефект з периферичною вазодилятацією, особливо властивий антигістамінним препаратам фенотіазинового ряду, може призводити до транзиторного зниження артеріального тиску у чутливих осіб.
• · Місцевоанестезуюча (кокаїноподібна) дія характерна для більшості антигістамінних засобів (виникає внаслідок зниження проникності мембран для іонів натрію). Дифенгідрамін та прометазин є сильнішими місцевими анестетиками, ніж новокаїн. Разом з тим вони мають системні хінідиноподібні ефекти, що виявляються подовженням рефрактерної фази і розвитком шлуночкової тахікардії.
• · Тахіфілаксія: зниження антигістамінної активності при тривалому прийомі, що підтверджує необхідність чергування лікарських засобів кожні 2-3 тижні.

Слід зазначити, що антигістамінні препарати першого покоління відрізняються від другого покоління короткочасністю впливу щодо швидкого настання клінічного ефекту. Багато хто з них випускається в парентеральних формах.

Усе сказане вище, низька вартість, недостатнє інформування населення про останні покоління антигістамінних препаратів визначають широке використання антигістамінних засобів I покоління і в наші дні.

Найчастіше використовуються хлоропірамін, дифенгідрамін, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол і гідроксизин.

Таблиця №4. Препарати I покоління:

МНН препарату	Синоніми
Дифенгідрамін	Димедрол, Бенадріл, Алергін
Клемастін
Доксиламін	Донорміл
Дифенілпіралін
Бромодифенгідрамін
Дименгідринат	Дедалон, Драміна, Сіель
Хлоропірамін	Супрастін
Антазолін
Мепірамін
Бромфенірамін
Дексхлорфенірамін
Фенірамін	Фенірамінамалеат, Авіл
Мебгідролін	Діазолін
Квіфенадін	Фенкарол
Секвіфенадін
Прометазин	Прометазинагідрохлорид, Дипразин, Піпольфен
Ципрогептадин

Антигістамінні препарати другого покоління

На відміну від попереднього покоління вони майже не мають седативних і холінолітичних ефектів, а відрізняються вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них різною мірою відзначений кардіотоксичний ефект (Ебастін).

Найбільш загальними їм є такі характеристики:

• · Висока специфічність та висока спорідненість до Н1-рецепторів за відсутності впливу на холінові та серотонінові рецептори.
• · Швидкий настання клінічного ефекту та тривалість дії. Пролонгація може досягатися за рахунок високого зв'язування з білком, кумуляції препарату та його метаболітів в організмі та уповільненого виведення.
• · Мінімальний седативний ефект при використанні препаратів у терапевтичних дозах. Він пояснюється слабким проходженням гематоенцефалічного бар'єру через особливості структури цих засобів. У деяких чутливих осіб може спостерігатися помірна сонливість.
• · Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.
• · Відсутність парентеральних форм, проте деякі з них (азеластин, лівокабастін, баміпін) є у вигляді форм для місцевого застосування.
• · Кардіотоксична дія виникає через здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, ризик виникнення кардіотоксичного ефекту збільшується при поєднанні антигістамінних засобів із протигрибковими (кетоконазолом та інтраконазолом), макролідами (еритроміцином та кларитроміцином), антидепресантами.

В даному випадку застосування антигістамінних препаратів І та ІІ поколінь не бажане особам, які мають серцево-судинні патології. Потрібне суворе дотримання дієти.

Переваги антигістамінних препаратів ІІ покоління полягає в наступному:

• · У препаратів II покоління за рахунок їх ліпофобності та поганого проникнення через гематоенцефалічний бар'єр практично відсутній седативний ефект, хоча у деяких хворих він може спостерігатися.
• · Тривалість дії до 24 годин, тому більшість із цих препаратів призначається один раз на добу.
• · Відсутність звикання, що уможливлює призначення протягом тривалого часу (від 3 до 12 місяців).
• · Після відміни препарату терапевтичний ефект може тривати протягом тижня.

Таблиця №5.Препарати II покоління антигістамінних препаратів

Антигістамінні препарати ІІІ покоління.

Лікарські препарати даного покоління є проліками, тобто в організмі з вихідної форми швидко утворюються фармакологічні активні метаболіти, які мають метаболічну дію.

Якщо ж вихідне з'єднання, на відміну своїх метаболітів, давало небажані ефекти, виникнення умов, у яких його концентрація в організмі зростала, могло призвести до тяжких наслідків. Так саме і сталося свого часу із препаратами терфенадином та астемізолом. З відомих на той час антагоністів Н1-рецепторів тільки цетиризин був не проліками, а власне ліками. Він є кінцевим фармакологічно активним метаболітом препарату I покоління гідроксизину. На прикладі цетиризину показано, що незначна метаболічна модифікація вихідної молекули дозволяє отримати якісно новий фармакологічний препарат. Подібний підхід був використаний для отримання нового антигістамінного засобу фексофенадину, створеного на основі кінцевого фармакологічно активного метаболіту терфенадину. Таким чином, принципова відмінність антигістамінних препаратів ІІІ покоління в тому, що вони є активними метаболітами антигістамінних препаратів попереднього покоління. Їхньою головною особливістю є нездатність впливати на інтервал QT. В даний час препарати ІІІ покоління представлені цетиризином і фексофенадином. Ці препарати не проходять через гематоенцефалічний бар'єр і тому не мають побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Крім того, сучасні антигістамінні засоби мають деякі значущі додаткові протиалергічні ефекти: вони знижують вираженість алерген-індукованого бронхоспазму, зменшують явища бронхіальної гіперреактивності, не виникає почуття сонливості.

Препарати III покоління можна приймати особам, робота яких пов'язана з точними механізмами, водіям транспорту.

Таблиця № 6. Порівняльна характеристика антигістамінних препаратів

Алергія вважається епідемією ХХІ сторіччя. Для запобігання та усунення нападів алергії широко застосовуються антигістамінні препарати.

1936 року з'являються перші препарати. Антигістамінні засоби відомі понад 70 років, але мають досить великий асортимент: від I до III поколінь. Ефективність антигістамінних лікарських засобів першого покоління при лікуванні алергічних захворювань встановлена ​​давно. Хоча всі ці засоби швидко (зазвичай протягом 15-30 хвилин) пом'якшують симптоми алергії, більшість з них мають виражену седативну дію і здатні викликати в рекомендованих дозах небажані реакції, а також взаємодіяти з іншими лікарськими засобами. Антигістамінні препарати І покоління застосовуються переважно для усунення гострих алергічних реакцій.

До переваг антигістамінних препаратів II покоління належать ширший спектр показань для застосування. Дія препарату розвивається досить повільно (протягом 4-8 тижнів), а фармакодинамічні ефекти препаратів ІІ покоління доведені лише переважно in vitro.

Останнім часом створені антигістамінні засоби III покоління, які мають значну селективність і не мають побічних ефектів з боку ЦНС. Застосування антигістамінних препаратів ІІІ покоління виправданіше при проведенні довготривалої терапії алергічних захворювань.

Фармакокінетичні властивості антигістамінних засобів значно різняться. Сучасні антигістамінні препарати ІІІ покоління мають більшу тривалість дії (12-48 годин).

Проте це не кінець, вивчення антигістамінних засобів відбувається і донині.

алергічний антигістамінний захворювання