Ліки 

Нексіум 40 мг. Допоміжні речовини у нексіумі


Найменування:

Нексіум (Nexium)

Фармакологічна дія:

Нексіум (езомепразол) – специфічний інгібітор протонної помпипарієтальних клітин слизового шару шлунка. Є S-ізомерною формою омепразолу. Кумулюється і трансформується в активний стан секреторних канальцях, де пригнічує протонну помпу (фермент Н+К+-АТФаза), тим самим розвивається інгібування секреції соляної кислоти.

Препарат починає діяти протягом 60 хвилин після прийому 20-40 мг езомепразолу. Повторне застосування 20 мг езомепразолу через добу 1 раз на день супроводжується зниженням шлункової секреції, зумовленої дією пентагастрину, на 90 % приблизно на 5 день прийому.

У дозі 40 мг ефективний для лікування рефлюкс-езофагіту. Використовується для лікування виразкових дефектів слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, у комбінації з відповідним антибіотикомдозволяє досягти кращого ефекту ерадикації Helicobacter pylori(90% випадків). Як правило, при комплексному лікуванні виразкової хвороби після закінчення прийому антибіотиків не виникає потреби у продовженні антисекреторної монотерапії.

Клінічні дослідження показали, що при прийомі препарату вміст гастрину в крові збільшується у відповідь зменшення продукції соляної кислоти. Підвищення числа ендокринних клітин, що виробляють гістамін, відбувається за рахунок збільшення концентрації гастрину у крові. У деяких випадках спостерігалося збільшення частоти виникнення гранулярних кіст слизової оболонки шлунка при тривалому використанні антисекреторних препаратів. Це розцінюється як фізіологічне у відповідь пригнічення продукції соляної кислоти. Кісти завжди є доброякісними та транзиторними (після закінчення курсу лікування зникають).

Омепразол ефективний для профілактики утворення пептичних виразок при супутньої терапіїнестероїдними протизапальними засобами (навіть інгібіторами циклооксигенази – 2 селективні групи).

Нексиум – кислотозалежний препарат, використовують його як гранул, покритих оболонкою, всередину. Езомепразол швидко всмоктується, Сmax досягається в плазмі приблизно через 60-120 хвилин після внутрішнього застосування. Біодоступність після прийому однієї дози 40 мг – 64%, збільшується до 90% у разі повторного прийому. У дозі 20 мг абсолютна біодоступність становить відповідно 50%, 68%.

Білки плазми зв'язують 97 % активної речовини. При одночасному прийоміезомепразолу та їжі не змінюється антисекреторний ефект, проте всмоктування може бути сповільнене.

Біометаболізм більшої частини езомепразолу відбувається за участю ферменту CYP 2С19, решті – ізомеру ферменту: CYP 3A4, всі реакції відбуваються за участю цитохрому Р450. Період напіввиведення становить приблизно 70 хвилин після повторної дози езомепразолу через добу. Елімінується з організму нирками повністю в інтервалі між прийомом препарату, що не накопичується в організмі при прийомі 1 раз на день. Найменша частина езомепразолу виводиться з калом. Метаболіти препарату не впливають на секрецію соляної кислоти. Менше 1% езомепразолу елімінується у незміненому вигляді нирками. Метаболізм езомепразолу не змінюється у разі похилого віку пацієнта (71-80 років). У жінок спостерігається вище значення AUC, ніж у чоловіків (на 30%), на вибір дози для пацієнтів чоловічої та жіночої статі це не впливає. Особливою групою пацієнтів є слабкі метаболізатори – люди, у яких метаболізм відбувається за рахунок тільки впливу CYP 3A4. ферменту CYP 2C19. На вибір дозування для тієї та іншої групи осіб це не впливає. Порушень метаболізму езомепразолу у пацієнтів із наявністю печінкової недостатності не виявлено. Швидкість біотрансформації зменшується лише при виражених порушеннях, що призводить до зростання AUC у 2 рази. За рахунок цього рекомендовано використовувати для таких хворих дозу езомепразолу, що дорівнює 20 мг на добу.

Не проводили дослідження щодо виявлення особливостей метаболізму езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю. Оскільки нирками елімінуються не активна речовина, а метаболіти, то на порушення біотрансформації не слід очікувати. Проведено дослідження в підлітковому віці – ефект дії та параметри максимальної концентраціїомепразолу в плазмі з 12 років такі ж, як у пацієнтів дорослого віку.

Показання до застосування:

Терапія синдрому Золлінгера-Еллісона,

Рефлюкс-езофагіт (як симптоматична терапія, так і протирецидивне лікування, а також етіологічна терапія виразкової форми рефлюкс-гастриту),

Ерадикація Helicobacter pylori – у комплексному лікуванні з антибактеріальними препаратамипри виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки,

Превентивна терапія пептичних виразок при застосування НПЗЗлікування виразок, викликаних нестероїдними протизапальними засобами

Методика застосування:

Нексиум використовують лише для внутрішнього застосування, таблетки потрібно ковтати, не розжовуючи, запивати невеликою кількістю води. При порушенні функції ковтання можна помістити 1 таблетку у воду (100 мл негазована) і випити після розчинення таблетки негайно (або через 30 хвилин). Інші розчини (чай, молоко) використовувати категорично не можна – це може пошкодити спеціальне покриті таблеток. Після того, як рідина випита, необхідно додатково прийняти 1 склянку води, використовувати ту саму склянку. У крайньому випадку, при виражених порушеннях ковтальної функції, потрібно ввести нексиум через зонд (назогастральний). До введення таблетку розчиняють у воді вже описаним методом. Розчинений у воді нексиум набирати по 5-10 мл у шприц, що підходить до зонда розміру, і вводити в зонд.

Лікування рефлюкс-езофагіту

По 40 мг на добу протягом 4 тижнів, у разі збереження симптомів терапію можна продовжити ще на 4 тижні. Як протирецидивну терапію використовують у дозі 20 мг/добу. Для усунення симптомів при рефлюкс-езофагіті застосовують 20 мг/добу 4 тижні, при збереженні ознак захворювання потрібно уточнити діагноз. Для подальшого контролю можна використовувати 20 мг на добу або «за потребою». Не рекомендується використання нексиуму «за потребою» як превентивної терапіїособам, які використовують НПЗЗ з підвищеним ризикомутворення пептичних виразок.

У комплексному лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з хелікобактерною інфекцією, або як протирецидивна терапія.

20 мг езомепразолу в поєднанні та амоксициліном (1000 мг) та кларитроміцином (500 мг) 2 р/добу протягом 1 тижня.

Хворим, яким призначаються нестероїдні протизапальні засоби тривалий час: 20 мг 1 р/добу. При лікуванні виразки, викликаної НПЗЗ, тривалість терапії становить 4-8 тижнів.

При синдромі Золлінгера – Еллісона – по 40 мг 2 р/добу. Тривалість лікування та дози підбираються індивідуально залежно від клінічної ситуації. Максимально допустима доза для пацієнтів із цим синдромом – 80-160 мг/добу.

При печінковій недостатності максимально допустима доза езомепразолу становить 20 мг/добу. Не потрібна корекція дозування пацієнтам з нирковою недостатністю, проте при вираженому порушенні функції нирок нексіум слід використовувати з обережністю.

Небажані явища:

Центральна нервова система та периферична нервова система: сонливість, депресія, парестезії, агресивність, безсоння, підвищена збудливість, запаморочення, галюцинації (особливо у тяжкохворих).

Шлунково-кишковий тракт: кандидоз, стоматит.

Система крові та кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.

Печінка: гепатит (з жовтяницею та без), енцефалопатія (у разі важких захворюваньпечінки в анамнезі), печінкова недостатність.

Опорно-руховий апарат: м'язова слабкістьбіль у суглобах.

Шкірні покриви: фотосенсибілізація, висипання, токсичний епідермальний некроліз, алопеція.

Інші реакції гіперчутливості (спазм бронхів, підвищення температури тіла, нефрит, збільшення пітливості), набряки, гіпонатріємія, зміни смаку.

Протипоказання:

Вік до 12 років (знижуються клінічні дослідження у даної вікової групи),

Реакції гіперчутливості (у тому числі до бензімідазолів),

При прийомі атазанавіру.

Під час вагітності:

Дуже мало даних щодо використання езомепразолу у вагітних, тому препарат призначають з обережністю. У клінічних експериментах не виявлено ембріотоксичної та тератогенної дії нексіуму, впливу на родовий процеста виношування вагітності, темпи постнатального періоду Поки не відомо про можливість проникнення нексиуму в грудне молоко – під час лактації препарат призначати не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Якщо всмоктування інших препаратів залежить від кислотності шлункового вмісту, езомепразол може збільшити або знизити здатність до абсорбції. При терапії езомепразолом спостерігається зменшення всмоктування ітроконазолу та кетоконазолу. Пригнічення вироблення CYP 2C19 призводить до підвищення вмісту в плазмі тих препаратів, біометаболізм яких відбувається за участю цього ферменту: циталопрам, діазепам, кломіпрамін, фенітоїн, іміпрамін. Зазвичай це потребує зменшення дозування останніх.

При застосуванні езомепразолу слід контролювати показники коагуляції при одночасному використанні варфарину та езомепразолу.

При комбінації езомепразолу та цизаприду відзначається підвищення на 32% AUC та збільшення періоду напіввиведення цизаприду (на 31%), проте значних коливань концентрації цизаприду у крові не спостерігається. У ряді випадків відмічено значне підвищення інтервалу QТ, проте при комбінації з езомепразол прогресування підвищення інтервалу не виявлено. Поєднання з атазанавіром, ритонавіром спостерігається зменшення активності противірусних препаратівнавіть при збільшенні їх дозування.

Оскільки активна речовина нексиуму метаболізується за допомогою ферментів CYP 3A4 та CYP 2C19, комбінований прийом езомепразолу та кларитроміцину, який є інгібітором ферментної активності CYP 3A4, відбувається підвищення AUC нексиуму. При цьому корекція дозування езомепразолу не потрібна.

Поєднане застосування вориконазолу та езомепразолу призводить до підвищення експозиції останнього більше, ніж у 2 рази (корекція дозування нексиуму не потрібна).

Передозування:

Дуже мало даних про випадки передозування езомепразолу. Відомо, що застосування нексиуму у дозі 80 мг не викликає жодних виражених токсичних ефектів. Після застосування препарату у дозі 280 мг спостерігається загальна слабкість, ознаки порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Специфічного антидоту езомепразол не має. Проведення гемодіалізу малоефективне, оскільки препарат здебільшого зв'язується протеїнами плазми. У разі симптомів передозування проводять підтримуючу та симптоматичну терапію.

Форма випуску препарату:

Таблетки по 20, 40 мг, по 7 штук у блістері, у картонній упаковці 1, 2 або 4 блістери. Таблетки світло-рожеві, двоопуклі, довгастої форми, на одній стороні вигравірувано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) або «40 mG» (для таблеток по 40 мг), з іншого боку вигравіруваний дріб «А/ЕН».

Умови зберігання:

У місці, яке недоступне для дітей. Температура – ​​не вище 30°С.

Склад:

Активний компонент: езомепразол (у вигляді тригідрату натрію).

Допоміжні компоненти: діоксид заліза червоно-коричневий (Е 172), магнію стеарат, гліцеролмоностеарат 40-55, оксид заліза жовтий (Е172), полісорбат 80, макрогол 6000, метакрилова-кополімер кислота етилакрилату 1:1, цукор, цитрат триетил, мікрокристалічна целюлоза, діоксид титану (Е171), гіпромелоза, тальк, кросповідон, синтетичний парафін.

Додатково:

Прийом нексиуму сприяє маскуванню ознак злоякісного захворюванняшлунка, тому необхідно виключити новоутворення перед призначенням езомепразолу (особливо у випадках зниження маси тіла, дисфагії, кровотеч із кишечника – мелена або гематемезис, нудота). Ті пацієнти, які приймають препарат більше 1 року, повинні бути під контролем медичного персоналу. Необхідно повідомляти пацієнтам, які приймають нексиум «за потребою», що у разі появи будь-яких нових симптомів про це потрібно повідомити лікаря. Препарат не призначається при непереносимості ( спадкового характеру) фруктози або при порушеннях всмоктування глюкози (галактози), або у випадках нестачі ізомальтози-цукрози.

Прийом нексиуму не впливає на здатність керувати транспортними засобами або під час роботи зі складними механізмами.

Статті з цієї тематики:

Включення Нексіума до схеми лікування виразкової хвороби Антисекреторна терапія. Вибір оптимального засобу. Тактика лікування захворювань стравоходу Лікування НПЗЗ – гастропатій Застосування препарату Нексиум для лікування ШКТ – кровотеч Усі матеріали по препарату "Нексіум"

Шановні лікарі!

Якщо у вас є досвід призначення цього препарату своїм пацієнтам - поділіться результатом (залишіть коментар)! Чи допомогли ці ліки пацієнтові, чи виникли побічні ефекти під час лікування? Ваш досвід буде цікавим як вашим колегам, так і пацієнтам.

Шановні пацієнти!

Якщо вам було призначено ці ліки і ви пройшли курс терапії, розкажіть - чи були вони ефективними (чи допомогли), чи були побічні ефекти, що вам сподобалося/не сподобалося. Тисячі людей шукають в Інтернеті відгуки до різним лікам. Але лише одиниці їх залишають. Якщо особисто ви не залишите відгук на цю тему - прочитати іншим буде нічого.

Щиро Дякую!

Нексіум ®(Лат. Nexium ® ) - Противиразковий лікарський засіб, інгібітор протонної помпи (ІПП).

Склад Нексіуму
Нексиум випускається у вигляді капсул з пролонгованим звільненням (пелети покриті кишковорозчинною оболонкою), 10 мг, таблеток, покритих оболонкою, по 20 мг і 40 мг і у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного введення. Активна речовина нексіуму: езомепразол (esomeprazole).

Одна капсула Нексиуму з пролонгованим визволенням містить:

  • езомепразолу магній тригідрату 11,1 мг (що еквівалентно 10 мг езомепразолу)
  • допоміжні речовини: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату, тальк, сахарозу у вигляді сферичних гранул розміром від 0,25 до 0,355 мм, гіпролозу, гіпромелоз, триетилцитрат, магнію стеарат, гліцерола моностеарат, полісорбат, декстроон, оксид заліза жовтий
Одна таблетка Нексіум містить:
  • активні речовини: 22,3 мг або 44,5 мг езомепразолу магнію тригідрату, що відповідає 20 мг і 40 мг езомепразолу
  • допоміжні речовини: гліцерил моностеарат 40-55, гіпролоза, гіпромеллоза, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий (для дозування 20 мг), магнію стеарат, метакрилової та етакрилової кислот сополімер (1:1), целюлоза мікрокристалічна, парафін 80, кросповідон, стеарилфумарат натрію, сферичні гранули сахарози, титану діоксид, тальк, триетилцитрат.
Один флакон ліофілізату Нексіуму містить 42,5 мг езомепразолу натрію, що відповідає вмісту 40 мг езомепразолу.
Показання для застосування Нексиума
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):
  • лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту
  • тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву
  • симптоматичне лікування ГЕРХ
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки:

У складі комбінованої терапії (монотерапія Нексіум при ерадикації Нр не застосовується):
  • лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori (Hp)
  • профілактика рецидивів виразкової хвороби, асоційованої з Hp
При тривалому прийомінестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ):
  • загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом HПBП
  • профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, що належать до групи ризику
Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, у тому числі ідіопатична гіперсекреція.
Спосіб застосування Нексіуму та дози
Таблетку Нексіума ковтають повністю, запиваючи рідиною. Таблетки не розжовують та не дроблять. При проблемах із ковтанням таблетку розчиняють до розпаду таблетки на мікрогранули в 100 мл негазованої води, після чого всі мікрогранули випивають відразу або протягом півгодини, потім додати ще 100 мл негазованої води, розмішують залишки та випивають.

При неможливості проведення пероральної терапії приготований з ліофілізату розчин нексиуму вводиться внутрішньовенно, виходячи з дози 20-40 мг езомепразолу один раз на добу.

ГЕРХ (діти з 12 років та дорослі)

  • один або два курси (другий - якщо першого недостатньо для загоєння або позбавлення симптомів езофагіту), кожен протягом 40 днів по 40 мг нексиуму один раз на день
  • підтримуюча терапія після загоєння езофагіту - 20 мг нексимуму один раз на день.
  • симптоматичне лікуванняГЕРХ без езофагіту – 20 мг нексиуму один раз на день; симптоми повинні зникнути протягом 4-х тижнів
Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки (тільки дорослі)
  • лікування ЯБДК або профілактика ЯБ, асоційованих з Нр, - двічі на день нексиум 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг протягом тижня; можливе використання нексиуму у складі інших ерадикаційних схем ( див. «Стандарти діагностики та лікування кислотозалежних та асоційованих з Helicobacter pylori захворювань (4-та московська угода)»).
  • лікування ЯБР, пов'язаної з прийомом НПЗП, - нексимум 20 мг або 40 мг щодня протягом 4-8 тижнів
  • профілактика ЯБЖіДК, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, - нексиум 20 мг або 40 мг щодня
Стани, пов'язані з патологічною гіперсекрецією(тільки дорослі), у тому числі синдром Золлінгера-Еллісона та ідіопатична гіперсекреція. Початкова доза – 40 мг нексиуму двічі на день. Далі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування залежить розвитку хвороби.
Порівняння Нексіуму з іншими кислотоблокуючими ліками
Загальновизнано, що інгібітори протонної помпи (ІПП) – клас найефективніших ліків серед антисекреторних препаратів, які блокують секрецію соляної кислоти у шлунку. Нексіум - найбільш сучасний препаратз ІПТ. Термін патентного захисту езомепразолу не минув і на фармацевтичному ринкувідсутні дженерики та інші препарати з активною речовиною езомепразол. Однак, серед гастроентерологів існують різні думки щодо винятковості нексіуму серед інших ліків, які застосовуються для лікування кислотозалежних захворювань. Визнаючи його переваги за деякими з параметрів, особливо перед омепразолом, лансопразолом і пантопразолом і Н2-блокаторами, ряд з гастроентерологів (далеко не всі) вважає, що нексіум поступається парієту (рабепразолу). Докладніше це питання розглянуто у розділі Порівняння езомепразолу з іншими інгібіторами протонної помпистатті Езомепразол .

Важливо відзначити, що вартість нексіуму та парієту значно перевищує вартість інших ІПП, а ефективність, навіть на думку його «апологетів», не дуже значно. Крім того, реакція окремого організмуна будь-який антисекреторний засіб суворо індивідуальний і не завжди «найкращі» ліки виліковують конкретну людину. Для підбору ліків та індивідуальної дози застосовують внутрішньошлункову рН-метрію, за допомогою якої визначають реакцію даного пацієнта на препарат (див. С.І. Рапопорт та ін. Підбір індивідуальної медикаментозної терапії при різних захворюваннях).

Основний недолік нексіуму – його висока ціна.

Професійні медичні статті щодо питань лікування захворювань ШКТ Нексіумом
  • Івашкін В.Т., Немитін Ю.В., Макаров Ю.С. та ін Порівняльна оцінка антисекреторної активності лосека МАПС, парієту та нексіуму у хворих на виразкову хворобу. ЦВКГ ім. А.А. Вишневського, ММА ім. І.М. Сєченова.

  • Звягін А.А., Щербаков П.Л., Почівалов А.В., Кашніков В.В. Езомепразол (нексиум) у лікуванні функціональної диспепсії у дітей за даними добового рН-моніторування // Бюлетень сибірської медицини. – Додаток 2. – 2005.

  • Дем'яненко Д. Нексіум (езомепразол) – нове слово у лікуванні кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту // Медична газета «Здоров'я України». - 2008. - № 6/1. - С. 36–37.

  • Гриневич В.Б., Успенський Ю.П. Секретолітична терапія кислотозалежних захворювань органів травлення з позицій клініциста: 2003 // Експериментальна та клінічна гастроентерологія. - 2003. - № 6.

  • Рудакова О.В. Фармакоекономічні аспекти застосування рабепразолу та езомепразолу у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою // Consilium-Medicum. – 2006. – Том 8. – №2.

  • Добровольський О.В., Сереброва С.Ю. Ендоскопічна рН-метрія як метод оцінки впливу нексиуму на кислотопродукуючу функцію шлунка при гіперацидному гастриті // Доказова медицина-основа сучасної охорони здоров'я: тези VI міжнародного конгресу. - Хабаровськ. - 2007. - С. 107-109.

  • Бордін Д.С., Березіна О.І., Янова О.Б., Кім В.А. Ефективність езомепразолу в терапії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби // Гастроентерологія. 2015. № 2. С. 20-25.

  • Сарсенбаєва А.С., Пєтухова Т.П. та ін Ефективність стандартної потрійної ерадикаційної терапії першої лінії на основі езомепразолу та інших ІПП у хворих з H. pylori-асоційованим гастритом // РМЗ. Гастроентерологія. - 2017. - № 17. С. 1215-1219.
На сайті в каталозі літератури є розділ «Езомепразол», що містить посилання на медичні статті щодо лікування захворювань органів шлунково-кишкового тракту Нексіумом.
Приготування з ліофілізату розчинів Нексіуму для ін'єкцій та інфузій та їх використання
При приготуванні розчину Нексиуму для внутрішньовенних ін'єкційу флакон з ліофізатом Нексиуму додається 5 мл 0,9% розчину хлориду натрію для внутрішньовенного введення. При приготуванні інфузійного розчинуНексиум вміст одного флакона з ліофілізату Нексиум розчиняється в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду для внутрішньовенного введення. Розчин Нексіуму є прозору рідинублідо-жовтого кольору. Деградація розчину залежить, в основному, від його кислотності, тому має бути використаний лише 0,9% розчин хлориду натрію для внутрішньовенного введення.

Розчин Нексіуму не повинен змішуватись або вводитися спільно з іншими ліками. У розчині не повинні бути видимі механічні домішки і зміна кольору. Розчин має бути обов'язково прозорий. При призначенні 20 мг Нексиуму на добу вводиться половина розчину, решта знищується.

Розчин Нексиуму для ін'єкцій вводиться відразу після приготування внутрішньовенно протягом 3 хвилин. Розчин Нексіум для інфузій вводиться протягом 10-30 хвилин.

Фармакологічні властивості.
Фармакокінетика та фармакодинаміка Нексіуму визначається діючою речовиною та описані у статті езомепразол у розділах фармакокінетика езомепразолуі фармакодинаміка езомепразолу.
Протипоказання до прийому Нексіуму
  • підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів та інших інгредієнтів, що входять до складу препарату
  • спадкова непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або сахаразо-ізомальтазна недостатність
  • вік до 12 років (для ГЕРХ) та будь-який дитячий вікза свідченнями крім ГЕРХ
  • Нексиум не повинен прийматися спільно з атазанавіром
  • з обережністю при тяжкій нирковій недостатності
Застосування Нексіуму при вагітності та годуванні груддю
Під час вагітності терапія Нексіумом можлива лише за життєвими показаннями. При прийомі Нексіум необхідно припинити годування груддю.
Побічні дії Нексіуму
Головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, блювання, запор, дерматит, свербіж, кропив'янка, висипання, запаморочення, сухість у роті, безсоння, парестезія, сонливість, підвищення активності печінкових ферментів, периферичні набряки.

При тривалому або великих дозах прийому Нексиума збільшується ризик переломів стегна, зап'ястя і хребта ("FDA попереджає").

Передозування Нексіуму
на теперішній моментописані вкрай рідкісні випадки умисного передозування Нексіум. Прийом нексиуму в дозі 280 мг супроводжувався загальною слабкістю та симптомами з боку шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом 80 мг Нексіуму не викликає жодних негативних наслідків. Специфічні антидоти невідомі. Езомепразол зв'язується з білками плазми, тому діаліз є малоефективним. При передозуванні проводиться симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.
Особливі вказівки при терапії Нексіумом
За наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких, як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена), а також за наявності або підозри на виразку шлунка необхідно виключити наявність злоякісного новоутворенняоскільки лікування Нексіумом може призвести до згладжування симптоматики та відстрочити постановку діагнозу.

Ті, хто приймає Нексіум протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря. Ті, хто приймає Нексиум «за потребою», повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем при зміні характеру симптомів. Оскільки коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні терапії «за потребою», необхідно враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому при призначенні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю CYP3A4 (наприклад, цизаприду), необхідно враховувати можливі протипоказаннята взаємодії кларитроміцину з цими лікарськими засобами. Нексіум містить сахарозу, тому він протипоказаний пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразо-ізомальтазною недостатністю.

Взаємодія Нексіуму з іншими лікарськими засобами
Взаємодія Нексіуму з іншими ліками визначається його діючою речовиною та викладена у статті езомепразол, у розділі взаємодія езомепразолу з іншими препаратами .
Інструкції з медичне застосуванняНексіум
Офіційні інструкціїз медичного застосування лікарського препарату Нексіум від фірми-виробника, pdf:
  • Нексиум, таблетки вкриті оболонкою, що містять 20 або 40 мг езомепразолу. Виробник Нексіуму: АстраЗенека АБ (AstraZeneca), Швеція.

    Крім нексиуму, в Росії зареєстровані такі ліки з діючою речовиною езомепразол: Нео-Зекст, Езомепразол-Віал, Езомепразол Зентіва, Езомепразол Канон, Езомепразол-натів, Еманера, Емезол.

    У деяких інших країнах зареєстровані та випускаються бренди: Nexium та Nexium I.V. (США), Esopral (Італія, Нідерланди), Axagon (Італія), Nexiam (Бельгія, Люксембург, ПАР), а також дженерики езомепразолу: Езокар (Білорусь, Палестина), Sompraz (Індія, М'янма), Neksium та Neksium ), Nexpro (Індія) та ін.

    У Нексіума є протипоказання, побічні діїта особливості застосування, необхідна консультація з фахівцем.

Один флакон містить:

Активні інгредієнти:

Езомепразол натрій 42,5 мг, еквівалентний 40 мг езомепразолу.

Допоміжні інгредієнти:

Етилендіамінтетраоцтової кислоти двонатрієва сіль 1,5 мг, натрію гідроксиду 0,2-1 мг, азот для ін'єкцій, вода для ін'єкцій.

Опис

Ліофілізат білого або майже білого кольоруу вигляді спресованої маси.

Фармакологічна дія

Езомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи у парієтальних клітинах шлунка. S- і /^-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічної активністю.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, яка переходить у активну формуу сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка та інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+-АТФазу, при цьому відбувається інгібування як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку

Після прийому внутрішньо езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг протягом 5 днів пацієнтами з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) з наявністю симптомів відзначалося зниження секреції соляної кислоти в шлунку протягом більшої частини доби. Ефект був однаковий при внутрішньовенному введенні та при прийомі всередину. Аналіз фармакокінетичних даних дозволив виявити взаємозв'язок. між інгібуванням секреції соляної кислоти та концентрацією препарату в плазмі: після прийому внутрішньо (для оцінки концентрації використовували параметр кривої «концентрація – час»).

На тлі внутрішньовенного введення здоровим добровольцям 80 мг езомепразолу протягом 30 хвилин з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією езомепразолу в дозі 8 мг/год протягом 23,5 годин значення шлункового pH було вище 4 протягом, в середньому, 21 години, і вище 6 - протягом 11-13 годин.

Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції соляної кислоти

Загоєння рефлюкс-езофагіту при пероральному прийомі езомепразолу в дозі 40 мг настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% пацієнтів через 8 тижнів терапії.

Ефективність препарату Нексиум® при кровотечі з виразки була показана в дослідженні пацієнтів з кровотечею з виразки, підтвердженим ендоскопічно.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції соляної кислоти.

У пацієнтів, які приймали езомепразол внутрішньо протягом тривалого проміжку часу, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, що, ймовірно, пов'язане зі збільшенням концентрації гастрину в плазмі.

У пацієнтів, які приймали перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінамивнаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку.

Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, у тому числі інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, яка в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може призвести до незначного збільшення ризику інфекційних захворюваньшлунково-кишкового тракту, спричиненого бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp.

Фармакокінетика

Абсорбція та розподіл

Здається обсяг розподілу при рівноважному стані у здорових людейстановить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол зв'язується із білками плазми на 97%.

Метаболізм та виведення

Езомепразол зазнає повного метаболізму за участю системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту CYP2C19, при цьому утворюються гідроксильовані та десметиловані метаболіти езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, здійснюється ізоферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопохідний езомепразол - основний метаболіт, який визначається в плазмі.

Параметри, наведені нижче, відображають, в основному, характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністюізоферменту CYP2C19.

Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому-х препарату і 9 л/год - при повторних прийомах. Період напіввиведення становить 1,3 години при повторних прийомах один раз на добу. Площа під кривою концентрацією.

Час» (AUC) збільшується при повторному введенні. Це збільшення є часо- та дозозалежним, що є наслідком зниження метаболізму при “першому проходженні” через печінку, а також зниження системного кліренсу, ймовірно, спричинених тим, що езомепразол та/або його сульфопохідне інгібують ізофермент CYP2C19.

При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться із плазми у перерві між прийомами, тенденції до кумуляції препарату не відзначається.

При повторному внутрішньовенному введенні езомепразолу у дозі 40 мг середня пікова концентрація у плазмі становить приблизно 13,6 мкмоль/л. При вживанні аналогічних доз середня плазмова пікова концентрація становить 4,6 мкмоль/л. Дещо менше збільшується загальна експозиція (приблизно на 30%) при внутрішньовенному введенні езомепразолу порівняно з пероральним прийомом.

При внутрішньовенному введенні езомепразолу у дозах 40 мг, 80 мг та 120 мг протягом 30 хв. з подальшим внутрішньовенним введенням у дозі 4 мг/год або 8 мг/год протягом 23,5 год була показана лінійна залежність AUC від дози, що вводиться.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти у шлунку. При пероральному застосуванні до 80% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, інша частина – кишечником. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.

Особливості фармакокінетики у деяких групах пацієнтів Приблизно у 2,9±1,5% населення знижено активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу в основному здійснюється за допомогою CYP3A4 і при повторному прийомі внутрішньо 40 мг езомепразолу одноразово на добу. середня площапід кривою «концентрація – час» на 100% вище, ніж у пацієнтів із підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення пікових концентрацій у плазмі у пацієнтів із зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Подібні відмінності виявлені при внутрішньовенному введенні езомепразолу. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування езомепразолу.

У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу суттєво не змінюється.

У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки швидкість метаболізму знижена, що призводить до подвоєння площі під кривою «концентрація – час» для езомепразолу. Тенденції до кумуляції езомепразолу та його основних метаболітів при прийомі препарату один раз на добу не відзначається.

Вивчення фармакокінетики у пацієнтів із зниженою функцією нирок не проводилось. Оскільки через нирки здійснюється виведення не самого езомепразолу, яке метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок не змінюється.

Показання до застосування

Як альтернатива пероральної терапії при неможливості її проведення

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі у пацієнтів з езофагітом та/або вираженими симптомами рефлюксної хвороби

Для загоєння пептичних виразок, пов'язаних із прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ)

Для профілактики пептичних виразок, пов'язаних із прийомом ВПЗП, пацієнтів, які належать до групи ризику

Для профілактики рецидиву кровотечі з виразки виспів ендоскопічного гемостазу

Протипоказання

Підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших інгредієнтів препарату.

Дитячий вік (у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування препарату у цієї групи пацієнтів).

Езомепразол не повинен прийматися спільно з атазанавіром та нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії»).

З обережністю: пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю.

Вагітність та період лактації

В даний час дані про застосування езомепразолу в період вагітності обмежені. У дослідженнях на тваринах не виявлено жодного прямого або непрямого негативного впливу препарату Нексиум на розвиток ембріона або плода. Введення рацемічної суміші препарату також не чинило жодного негативного впливу на тварин у період вагітності, пологів, а також у період постнатального розвитку.

Призначати препарат у період вагітності слід лише у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризикдля плоду.

Немає даних про застосування препарату жінками під час лактації. Невідомо, чи виділяється езомепразол з грудним молоком, тому не слід призначати Нексіум у період годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Дорослі

Як альтернатива пероральної терапії при неможливості її проведення. При неможливості проведення пероральної терапії пацієнтам може бути рекомендований езомепразол парентерально у дозі 20-40 мг 1 раз на добу.

Для загоєння пептичних виразок, пов'язаних із прийомом нестероїдних протизапальних засобів, рекомендується езомепразол у дозі 20 мг 1 раз на добу.

Для профілактики пептичних виразок, пов'язаних із прийомом нестероїдних протизапальних засобів, рекомендується езомепразол у дозі 20 мг 1 раз на добу.

Як правило, період лікування внутрішньовенною формою нетривалий, пацієнта слід якнайшвидше перевести на пероральний прийом препарату.

Для профілактики рецидиву кровотечі з виразки після ендоскопічного гемостазу рекомендується езомепразол у дозі 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією езомепразолу в дозі 8 мг/год протягом 3 діб (7). Після закінчення парентеральної терапії для придушення секреції кислоти рекомендується антисекреторна терапія (наприклад, езомепразол 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів).

Ін'єкції Доза 40 мг

Приготовлений розчин езомепразолу вводиться внутрішньовенно протягом 3 хвилин.

Доза 20 мг

Половина приготовленого розчину езомепразолу вводиться внутрішньовенно протягом 3 хвилин. Невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

Інфузії Доза 40 мг

Приготовлений розчин езомепразолу вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хвилин.

Доза 20 мг

Половина приготовленого розчину езомепразолу вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хвилин. Невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

Доза 80 мг

Приготовлений розчин езомепразолу вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.

Доза 8 мг/кг

Приготовлений розчин езомепразолу вводиться у вигляді продовженої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 годин (8 мг/год). (Умови та термін зберігання приготованого розчину - див. у розділі “Приготування розчину”.)

Порушення функції нирок

Корекція дози препарату Нексиум у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. У зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату Нексиум® у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, слід бути обережними при лікуванні таких пацієнтів (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки

ГЕРХ: корекція дози препарату Нексіум® у пацієнтів з порушенням функції печінки легкої та середнього ступенятяжкості не потрібно. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»),

Кровотеча з виразки, корекція дози препарату Нексиум® у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки рекомендується наступний режим введення препарату Нексиум®: 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією у максимальній дозі 4 мг/год протягом 71,5 години (див. розділ «Фармакокінетика») ).

Пацієнти похилого віку.

Корекція дози препарату Нексиум у пацієнтів похилого віку не потрібна

Приготування розчину

Деградація приготовленого розчину головним чином залежить від значення pH, у зв'язку з чим для розчинення препарату має бути використаний лише 0,9% розчин натрію хлориду для внутрішньовенного введення.

Приготовлений розчин не повинен змішуватись або вводитися спільно з іншими лікарськими засобами.

Перед застосуванням розчин слід візуально оцінити на предмет відсутності видимих ​​механічних домішок і зміни кольору. Тільки прозорий розчин можна використовувати. Приготовлений розчин рекомендується вводити одразу після приготування (з мікробіологічної точки зору).

Приготовлений розчин слід використовувати протягом 12 годин. Тримати при температурі не вище 30°С.

При призначенні 20 мг езомепразолу вводиться половина розчину. Невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

Ін'єкції

Розчин для ін'єкцій готується шляхом додавання 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду для внутрішньовенного введення у флакон з езомепразолом. Розведений розчин езомепразолу є прозорою рідиною від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Інфузійний розчин готується шляхом розчинення вмісту одного флакона з езомепразолом у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для внутрішньовенного введення. Розведений розчин езомепразолу є прозорою рідиною від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Інфузія 80 мг

Інфузійний розчин готується шляхом розчинення вмісту двох флаконів з езомепразолом 40 мг на 100 мл 0,9 % розчину хлориду натрію для внутрішньовенного введення.

Побічна дія

Нижче наведені побічні ефекти, зазначені при внутрішньовенному та пероральному застосуванні препарату Нексиум® у ході проведення клінічних досліджень та постмаркетинговому вивченні препарату Нексиум® для прийому внутрішньо.

Повідомлялося про окремі випадки незворотного порушення зору при внутрішньовенному введенні омепразолу пацієнтам у критичному станіособливо при введенні високих доз, причинного зв'язку з прийомом препарату не встановлено.

Передозування

На даний момент описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування. При пероральному прийомі 280 мг езомепразолу були описані слабкість та симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом 80 мг езомепразолу внутрішньо та внутрішньовенне введення 308 мг протягом 24 годин не викликали жодних негативних наслідків.

Антидот езомепразолу невідомий. Езомепразол добре зв'язується з білками плазми, тому діаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських препаратів Знижена кислотністьу шлунку при лікуванні езомепразол може призвести до зниження або підвищення всмоктування інших ліків, механізм всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Так само як і при використанні інших препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, або антацидних засобів, лікування езомепразол може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу або ітраконазолу.

Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значенняцих взаємодій який завжди відомі. Збільшення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні CYP2C19. При сумісному призначенні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омерпазолом, відзначається зниження їх концентрації у сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне призначення омепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг здоровим добровольцям призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (площа під кривою «концентрація - час», максимальна (Стах) і мінімальна (Cmin) 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру.

При одночасному призначенні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при призначенні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їх концентрація не змінювалася. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, спільне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується.

Езомепразол пригнічує CYP2C19 - основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Спільне застосуванняезомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн та ін., може призвести до підвищення концентрацій цих препаратів у плазмі та потребувати зниження дози. При пероральному спільному прийомі 30 мг езомепразолу та діазепаму на 45% знижується кліренс діазепаму, який є субстратом CYP2C19.

При сумісному прийомі езомепразолу перорально в дозі 40 мг та фенітоїну у хворих на епілепсію на 13% підвищувалася залишкова концентрація фенітоїну в плазмі. У зв'язку з цим рекомендується контроль концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його скасуванні. Призначення омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення площі під кривою «концентрація – час» та Стах вориконазолу (субстрат CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.

При призначенні езомепразолу перорально в дозі 40 мг пацієнтам, які одержують варфарин, час коагуляції залишався в межах допустимих значень. Однак повідомлялося про кілька випадків клінічно значного підвищенняіндексу МНО (міжнародне нормалізоване ставлення) при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. У зв'язку з цим рекомендується моніторинг на початку та після закінчення спільного застосування цих препаратів.

У здорових добровольців спільний пероральний прийом езомепразолу в дозі 40 мг та цизаприду на 32% підвищував величину площі під кривою «концентрація – час» (AUC) та на 31% збільшував період напіввиведення (t 1/2) для цизаприду; пікові концентрації цизаприду в плазмі значно не змінювалися. Незначне подовження інтервалу QT, яке спостерігалося під час монотерапії цизапридом, при додаванні езомепразолу не збільшувалося (див. розділ «Особливі вказівки»).

Показано, що езомепразол не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину.

Досліджень щодо вивчення взаємодії езомепразолу з іншими лікарськими засобами при його внутрішньовенне застосуванняу високих дозах (80 мг із наступним введенням у дозі 8 мг/год) не проводилося. Можливо, при такому режимі дозування езомепразол більш виражено впливає на фармакокінетику субстратів CYP2C19. Тому пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом під час внутрішньовенного введення езомепразолу.

Вплив лікарських засобів на фармакокінетику препарату Нексиум®

У метаболізмі езомепразолу беруть участь CYP2C19 та CYP3A4. Спільне пероральне застосуванняезомепразолу та інгібітору CYP3A4, кпаритроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводить до дворазового збільшення значення AUC для езомепразолу. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до більш ніж 2-кратного збільшення значення AUC для езомепразолу. Як правило, у таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу. Корекція дози езомепразолу може бути потрібна у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та при тривалому його застосуванні.

Для розчинення препарату слід використовувати лише лікарські засоби, згадані в розділі «Приготування розчину».

Особливості застосування

За наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, блювота, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка), слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки Лікування препаратом Нексіум може призвести до згладжування симптоматики та відстрочити постановку діагнозу.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, при гістологічному дослідженнібіоптатів лізистої оболонки тіла шлунка виявлявся атрофічний гастрит.

У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Нексиум® можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережними при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Запобіжні заходи

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 40 мг.

По 40 мг активної речовини езомепразолу в прозорому скляному флаконі об'ємом 5 мл, закупореному бромбутиловою гумовою пробкою, закатаному алюмінієвим обтискним кільцем з пластиковою кришкою.

10 флаконів у паперовому штативі поміщено у картонну пачку з інструкцією із застосування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці в захищеному від світла місці. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Флакон без картонної пачки при кімнатному висвітленні можна зберігати не більше 24 годин.

Термін придатності

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Нексиум аналоги, синоніми та препарати групи

Самолікування може бути шкідливим для здоров'я.
Необхідно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитись з інструкцією перед застосуванням.

Нексіум (непатентований міжнародне найменування– езомепразол) – медпрепарат, дія якого спрямована на скорочення вироблення соляної кислоти шлунковими залозами.

Внаслідок придушення секреторної активностізасіб сприяє зменшенню рівня кислотності і використовується в комплексної терапіїрізноманітних станів, пов'язаних із зайвим виділенням кислоти. Про те, як приймати препарат і як правильно вибрати дозу, розповість інструкція із застосування Нексиуму або лікар.

Такий препарат, як Нексиум МНН, випускається у таких формах:

  • Пігулки по 20 mg та 40 mg.
  • Гранули, пеллети по 10 мг.
  • Ліофілізат по 40 мг. Ця форма застосовується виключно для ін'єкцій.

Отже, препарат «Нексиум» має 2 основні варіації застосування:

  1. Перорально.
  2. Ін'єкції.

Найчастіше застосовують таблетки Нексіум, оскільки це найбільш звичний та зручний варіант. Рідкісне застосування пелет пояснюється тим, що до складу вміщується менша кількість діючої речовини. Як правило, препарат у таблетках Нексиум використовується для дітей або хворих, які не в змозі проковтнути таблетку. Препарат «ліофілізат» Нексіум використовується за неможливості вживання засобу перорально.

До складу медикаменту включено діючу речовину езомепразол різних дозуваннях. Наприклад, таблетки Нексиум містять 20 мг-40 мг компонента, що діє, гранули – по 10 мг, а для ін'єкцій – 40 мг у флакончику. Отже, існує можливість зустріти таку назву, як «Нексиум 40, 20 або 10 мг» і «Nexium порошок». Такі термінологія неофіційна, але досить широко використовується.

До складу 1 пігулки вміщається:

  1. Езомепразол.
  2. Моностеарат гліцеролу, гіпролозу, гіпромелозу, барвник (Е172), целюлоза, магнію стеарат, сополімер метакрилової та етакрилової кислот, парафін, полісорбат, макрогол, кросповідон, діоксид титану, тальк, триетилцитрат.

До складу 1 пакета гранул входить практично аналогічна кількість допоміжних компонентів. До цієї форми приплюсовується декстроза.

До складу 1 флакона ліофілізату входить: езомепразол, дигідрат едетату динатрію, гідроксид натрію.

В аптечні пункти пігулки Nexium надходять в упаковках, які мають перевірку першого розтину. Можна купити упаковку з 1, 2 або 4 блістерами по 7 таблеток у кожній. Пелети-гранули в пакетиках-саші (10 мг) компонуються по 10 або 28 штук. Для ін'єкцій такі ліки, як Нексиум, продається по 10 флаконів в упаковці.

Пелети або гранули мають жовтуватий або коричневий колір. Пігулки – овальної форми з рожевим забарвленням, на лицьовій стороні напис «40 mg» чи «20 mg», залежно кількості діючої речовини, на звороті літери «А/ЕI». Лімфолізат представлений масою білого кольору.

Важливо! Медпрепарат відпускається за рецептом.

Терапевтичний вплив

Даний лікарський засіб покликаний зменшувати виділення соляної кислоти. Такого роду вплив має неабияке значення, оскільки потреба у зниженні кислотності є. ключовим моментомпід час лікування багатьох хвороб. За механізмом впливу препарат зараховується до інгібіторів протонної помпи.

Характерною рисою ліків є можливість усувати зайве вироблення кислоти. Діяти засіб починає через 1 годину після прийому.

Варто відзначити, що езомепразол не має стійкості до кислого середовища. Тому при виготовленні засобів цієї групи діючі компоненти одягаються в оболонку, на яку кисле середовище не діє.

У багатьох пацієнтів виникає питання як приймати Нексіум: до їди чи після? Слід звернути увагу, що після прийняття пігулки відзначається стрімка її абсорбація із ШКТ.

Фахівці відзначають, якщо засіб вживати з їжею, тоді всмоктування активної речовини буде суттєво загальмовано, але результативність лікарського засобу це практично не впливає. Анотація свідчить, що прийом препарату та їжі потрібно розділяти приблизно на 30-60 хвилин. Отже, потрібно приймати Нексіум до їди або після трапези з інтервалом 30-60 хвилин.

Застосування медпрепарату по 40 мг на день протягом 4 тижнів дозволяє у 78% вилікувати гастроезофагеальну рефлюксну хворобу. Якщо ж лікування продовжити до 8 тижнів, то відсоток пацієнтів, що вилікувалися, підвищується до 90.

Застосування ліків по 20 мг разом з антибіотиками сприяє ліквідації Хелікобактер у 90% хворих через 2 тижні. Крім цього, пацієнтам, які застосовували Nexium в процесі терапії виразки шлунка або ДПК, не можна після завершення лікувальних заходівпити інші допоміжні засобидля рубцювання виразки.

Коли призначається

Медпрепарат Нексиум та його показання до застосування допоможуть позбутися симптомів та вогнищ запалення. Nexium призначається для лікування та попередження низки патологій.

До таких відносяться:

  1. Гастроезофагельна рефлюксна хвороба.
  2. Виразка шлунка та ДПК.
  3. Хвороби шлунка, що виникли і натомість тривалого прийому НВПС.
  4. Інші хвороби пов'язані з підвищеним виділенням соляної кислоти.
  1. Допоміжні заходи при невиліковному езофагіті, спрямовані на запобігання загостренню.
  2. Усунення симптоматики.
  3. Лікування ерозивної ГЕРХ.

Виразкова хвороба шлунка та ДПК:

  1. Лікування хвороби, спровокованої Хелікобактером.
  2. Попередження рецидивів.

Патології шлунка, що виникли у хворих, які тривало приймали засоби групи НПЗЗ:

  1. Терапія виразок, спричинених прийомом медпрепаратів із групи НВС.
  2. Попередження рецидивів.

Показання для використання ліофілізату:

  1. ГЕРХ разом із езофагітом.
  2. Рубцювання та попередження пептичних виразок.
  3. Недопущення крововтрати з виразки.

Важливо! Ліофілізат Нексіум для дітей призначається від 1 року.

Протипоказання

Нексиум має протипоказання, які потрібно враховувати. Засіб не потрібно застосовувати:

  1. При вродженій нестерпності фруктози.
  2. До 12 років.
  3. Після 12 років можна використовувати лише за наявності ГЕРХ.
  4. При підвищеній сприйнятливості до компонентів.

Замінити Нексіум його аналогом слід у таких ситуаціях:

  1. Підвищена чутливість до діючої речовини.
  2. Хвороби нирок.
  3. Період ГВ та вагітність.

Правила застосування та дози

Перш ніж приступати до прийому, необхідно ознайомитися з препаратом Нексіум та його інструкцією із застосування. Застосування ліків призначене для прийому внутрішньо до або після їди. Ліки потрібно ковтати повністю, запиваючи великою кількістю води.

Важливо! Заборонено ліки подрібнювати чи розжовувати.

Для хворих, у яких утруднено ковтання, медикамент можна розвести у 0, 5 ст. рідини. Для хворих, які зовсім не мають можливості ковтати пігулки, введення виробляються назогастральним зондом.

Пелети та гранули застосовуються перорально. Для прийому 10 мг засобу потрібно 1 пакет розвести на 15 мл рідини. Пацієнтам, які приймають 20 мг засобу, потрібно розчинити 2 пакети в 30 мл рідини.

Ліофілізат призначений для ін'єкцій та інфузії. Дозування та частоту застосування визначає лікар.

Негативний вплив

Нексиум має побічні дії, що слід враховувати під час терапії.

Побічні ефекти Нексіуму виражаються в наступному:

  1. ЦНС. Часто препарат спричиняє мігрень. Також може виникати розлад смакових якостей. Іноді спостерігається млявість, запаморочення.
  2. Іноді може виникати бронхоспазм.
  3. З боку шлунково-кишкового тракту може спостерігатися нудота, блювання, хворобливі відчуттяв черевної порожнини, здуття, розлад стільця.
  4. Реакцією на препарат може стати подразнення, дерматит, висип.
  5. Може порушуватись зір.
  6. Загальний розлад: сильне потовиділення, нездужання.

Ознаки передозування: слабкість та розлад системи травлення.

При вагітності

Особливу увагу необхідно приділити тому, що «Нексиум» прописувати при вагітності небажано, оскільки перевірених відомостей про його вплив на організм жінки у цей період немає. Також немає відомостей про те, чи потрапляє препарат у молоко матері. Отже, під час ГВ ліки також використовувати не варто.

Аналоги

Допомогою для людей, які мають кислотозалежні патології, став випуск медпрепарату Еманера. Незважаючи на те, що аналоги Нексіуму можуть містити різні активні компоненти, У складі даного аналога міститься езомепразол. Отже, цей аналог вважається чудовою заміною Нексіум. Виготовляється Еменера у капсулах, покритих оболонкою. Засіб має самі показання до застосування, що і Nexium.

Фото, відео та відгуки про вплив даного аналога на організм можна подивитися на просторах Рунету. Слід зазначити, що відгуки про цей медпрепарат різні, наприклад, не сподобалася Еманера. Від відчуття печіння не рятує, додатково п'ю Гевіскон».

Важливо! Пацієнти, тривалий часприймаючі засіб повинні в обов'язковому порядку вчасно проходити консультації, оскільки велике дозування препарату здатне значною мірою підвищити ризики переломів.

До складу Еманера входить сахароза, внаслідок чого препарат протипоказаний пацієнтам із непереносимістю фруктози.

Результативність впливу будь-якого кислотоблокуючого препарату обумовлюється насамперед генетичними особливостями хворого, переліком медпрепаратів, що застосовуються. Не варто самостійно підбирати медикаменти на лікування. Неправильно вибраний препарат або неправильне дозування може згубно позначитися на здоров'ї. Призначення препарату та його дозування має підбиратися індивідуально на підставі обстеження та огляду.

Езомепразол – S-ізомер омепразолу. Гальмує секрецію шлункового соку завдяки специфічному інгібуванню протонного насосапарієтальних клітин слизової оболонки шлунка. R- та S-ізомери омепразолу мають однакові фармакодинамічні властивості. Езомепразол – слабка основа, накопичується та переходить в активну форму в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин, де інгібує фермент Н+К+-АТФазу (протонний насос), блокуючи секрецію соляної кислоти.
Після перорального прийому препарату в дозі 20-40 мг ефект розвивається протягом 1 години. При повторному прийомі езомепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів максимальне значення стимульованої пентагастрином шлункової секреції зменшується в середньому на 90% через 6-7 годин. після прийому на 5 день. Через 5 днів після прийому езомепразолу в дозі 20 або 40 мг значення рН шлунка у пацієнтів з рефлюкс-езофагітом зберігалося на рівні 4 в середньому протягом 13 і 17 годин відповідно і більше 24 годин – у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Кількість пацієнтів, у яких значення рН шлунка зберігалося на рівні 4 протягом 8, 12 та 16 годин після прийому езомепразолу в дозі 20 мг, становило 76, 54 та 24% відповідно, а при прийомі в дозі 40 мг – 97, 92 та 56 %.
Виражений клінічний ефект езомепразолу в дозі 40 мг у терапії рефлюкс-езофагіту після 4 тижнів лікування відзначається у 70% хворих, а після 8 тижнів лікування – у 93%.
Застосування езомепразолу в дозі 20 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня у комплексі з відповідними антибіотиками забезпечує успішну ерадикацію. Helicobacter pyloriприблизно 90% випадків. Після тижневого застосування препарату в комплексній ерадикаційній схемі не виникало необхідності подальшої антисекреторної монотерапії для повного рубцювання неускладненої виразки дванадцятипалої кишки та усунення її симптомів. У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні 764 пацієнти з ендоскопічно підтвердженою кровотечею з пептичної виразки були рандомізовані до групи, що отримувала Нексіум розчин для інфузій (n=375), або до групи, що отримувала плацебо (n=389). Після ендоскопічного гемостазу пацієнти отримували або 80 мг езомепразолу у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв з подальшим застосуванням тривалої інфузії в дозі 8 мг/год, або плацебо протягом 72 годин. початкового періодутривалістю 72 години всі пацієнти отримували Нексиум по 40 мг перорально - 27 днів для пригнічення кислотопродукуючої функції шлунка. Частота виникнення повторної кровотечі в межах 3 днів становила 5,9% у групі, яка отримувала Нексіум внутрішньовенно, порівняно з 10,3% у групі плацебо (р=0,0256). На 7-й та 30-й день після лікування частота розвитку повторної кровотечі в групі, що отримувала Нексіум, порівняно з групою, яка отримувала плацебо, становила 7,2 проти 12,9% (р=0,0096) та 7,7 проти 13,6% відповідно (р = 0,0092).
У період проведення антисекреторної терапії концентрація гастрину в плазмі підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Збільшення кількості ендокринних гістамінпродукуючих клітин, яке відзначали у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні езомепразолу, можливо зумовлене підвищенням рівня гастрину у плазмі крові. Повідомлялося про декілька випадків підвищеної частоти розвитку гранулярних кіст шлунка при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Зазначені явища - фізіологічний наслідок тривалого пригнічення секреції соляної кислоти доброякісного та оборотного характеру.
Нексиум порівняно з ранитидином ефективніший при лікуванні виразкового процесу шлунка, викликаного застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Препарат також ефективний для профілактики виразки шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які отримують НПЗП (у віці старше 60 років та/або з виразкою в анамнезі).
Езомепразол кислотолабільний, застосовують перорально у формі гранул у кишково-розчинній оболонці. Конверсія в R-ізомер in vivoнезначна. Езомепразол швидко абсорбується в кишечнику, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1-2 години після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність після одноразового прийому внутрішньо в дозі 40 мг становить 64% і підвищується до 89% при повторних прийомах; при застосуванні дози 20 мг становить 50 і 68% відповідно. Об'єм розподілу у здорових добровольців у рівноважному стані 0,22 л/кг. Близько 97% езомепразолу зв'язується з білками плазми. Одночасний прийом їжі сповільнює та знижує абсорбцію езомепразолу, проте це не знижує антисекреторного ефекту препарату.
Езомепразол повністю метаболізується за участю системи цитохрому Р450. Основна частина езомепразолу метаболізується за участю поліморфного ферменту CYP 2С19, відповідального за утворення гідрокси- та десметилметаболітів езомепразолу, решта метаболізується за участю другої ізоформи ферменту CYP 3A4, що відповідає за утворення езомезозолем-сульфону, основного метаболіту. Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику у осіб з екстенсивним метаболізмом езомепразолу за участю ферменту CYP 2C19. Загальний кліренс – близько 17 л/год після одноразового та приблизно 9 л/год після повторного застосування. Період напіввиведення близько 1,3 години після повторного прийому дози препарату 1 раз на добу. Фармакокінетику езомепразолу вивчали у дозах до 40 мг 2 рази на добу. Значення AUC нелінійно дозозалежно збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Ця тимчасова дозозалежність пояснюється зниженням метаболізму первинного проходження та системним кліренсом, зумовленим пригніченням ферменту CYP 2C19 езомепразол або його сульфметаболіт. Езомепразол повністю виводиться з плазми протягом міждозового періоду без тенденції до кумуляції в організмі при прийомі препарату 1 раз на добу. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на шлункову секрецію. Близько 80% езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, решта з калом. Менше 1% екскретується із сечею у незміненому вигляді.
Особливі групи хворих.Приблизно у 1-2% пацієнтів спостерігається низька активність ферменту CYP 2C19 (так звані слабкі метаболізатори). У цих осіб метаболізм езомепразолу переважно здійснюється CYP 3A4. При повторному прийомі езомепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу середнє значення AUC у слабких метаболізаторів приблизно на 100% більше, ніж у осіб з високою активністюферменту CYP 2C19 (екстенсивних метаболізаторів); максимальна концентрація в плазмі при цьому підвищується приблизно на 60%. Цей факт не потребує зміни дози препарату.
Метаболізм езомепразолу суттєво не змінюється у пацієнтів похилого віку (від 71 до 80 років). Після одноразового прийому езомепразолу у дозі 40 мг середнє значення AUC у жінок на 30% більше, ніж у чоловіків. При повторних прийомах жодних відмінностей, пов'язаних із статтю, не зазначають. Цей факт не потребує корекції дози езомепразолу.
Метаболізм езомепразолу у пацієнтів з незначною та помірно вираженою печінковою недостатністюможе не порушуватись. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, що веде до збільшення AUC у 2 рази, тому максимальна доза для таких пацієнтів не повинна перевищувати 20 мг на добу. Не виявлено тенденції до кумуляції езомепразолу та його метаболітів при прийомі препарату 1 раз на добу.
Дослідження у хворих із порушенням функції нирок не проводили. Оскільки нирками виділяються метаболіти езомепразолу, а не вихідна сполука, не слід очікувати змін у метаболізмі препарату у хворих із порушенням функції нирок.
Пацієнти підліткового віку
Після багаторазового застосування 20 та 40 мг езомепразолу загальний вплив та час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі крові у підлітків у віці 12-18 років було таким самим, як і у дорослих.

Показання для застосування. Нексиум таблетки.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

  • лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
  • тривала протирецидивна терапія рефлюкс-езофагіту у вилікуваних пацієнтів;
  • симптоматичне лікування ГЕРХ.

Поєднано з антибактеріальними засобамидля ерадикації Helicobacter pylori:

  • лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;
  • попередження рецидивів пептичної виразки у хворих з виразкою, асоційованою з Helicobacter pylori.

Лікування та профілактика виразкового процесу, зумовленого тривалим застосуваннямНПЗП:

  • лікування виразкових процесів, зумовлених терапією НПЗП;
  • профілактика розвитку виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику у зв'язку з прийомом нестероїдних протизапальних засобів.

Підтримка гемостазу та профілактика розвитку повторної кровотечі з виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після інфузійної терапії Нексіумом.
Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона.

Застосування препарату Нексіум таблетки

Таблетки Нексиум слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістюрідини, таблетки не можна подрібнювати чи розжовувати.
Пацієнтам, які не можуть проковтнути пігулку, рекомендується розчинити її у 100 мл негазованої води. Не можна використовувати інші рідини, оскільки вони можуть пошкодити кишково-розчинну оболонку. Отриману рідину слід прийняти негайно або 30 хв. Потім набрати ще склянки води, обполоснути стінки водою та випити. Мікрогранули не слід розжовувати або подрібнювати. Пацієнтам із утрудненим ковтанням можна ввести таблетку через назогастральний зонд, попередньо помістивши її в 1/2 склянки негазованої води. Дуже важливо, щоб шприц та зонд були відповідних розмірів.
Введення препарату через назогастральний зонд

  1. Помістити таблетку у відповідний шприц і набрати в нього приблизно 25 мл води та 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води для запобігання утрудненому проходженню таблетки через зонд.
  2. Струшувати шприц протягом 2 хв до розчинення таблетки.
  3. Тримаючи шприц вертикально (наконечником догори), перевірити прохідність наконечника.
  4. Приєднайте шприц до зонда, утримуючи його вертикально.
  5. Струсити шприц і перевернути його наконечником донизу. Швидко ввести 5-10 мл рідини. Перевернути шприц після введення і знову струсити (шприц слід тримати вертикально для запобігання закупорюванню наконечника).
  6. Перевернути шприц та ввести в зонд ще 5-10 мл рідини. Повторювати процедуру до введення всієї рідини.
  7. Для змивання залишків препарату зі стінок шприца слід заповнити 25 мл води і 5 мл повітря, струсити, перевернути і швидко ввести рідину. Для деяких зондів може знадобитися 50мл води.

Дорослі та діти віком від 12 років
Рефлюкс-езофагіт при ГЕРХ
Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту при ГЕРХ: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. При збереженні симптомів езофагіту рекомендується продовжити лікування протягом 4 тижнів.
Протирецидивне лікування: 20 мг 1 раз на день.
Симптоматичне лікування ГЕРХ: 20 мг 1 раз на добу щодня протягом 4 тижнів за відсутності симптомів езофагіту. При збереженні симптомів потрібне повторне обстеження. Після усунення симптомів захворювання подальший контроль досягається прийомом препарату у дозі 20 мг 1 раз на добу. У дорослих можна застосовувати схему на вимогу: по 20 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з ризиком розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки після прийому НПЗП, подальший контроль симптоматики з використанням схеми "на вимогу" не рекомендується.
Дорослі
У комплексній схемі разом з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter руlori:
Протирецидивне лікування у пацієнтів з виразкою, викликаною Helicobacter руlori: 20 мг Нексіуму з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.
Пацієнти, які потребують тривалого лікування НПЗП
Лікування виразки шлунка, обумовленої застосуванням нестероїдних протизапальних засобів: рекомендована доза - 20 мг 1 раз на добу, тривалість лікування - 4-8 тижнів.
Профілактика розвитку виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої нестероїдними протизапальними засобами, у пацієнтів групи ризику: рекомендована доза – 20 мг 1 раз на добу.
Підтримка гемостазу та профілактика розвитку повторної кровотечі з виразки шлунка або дванадцятипалої кишки після лікування Нексіумом (р-р для інфузії): по 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Період призначення Нексіуму для перорального прийому має передувати інфузійна терапіяНексиумом у вигляді інфузії протягом 30 хв з подальшою внутрішньовенною інфузією в дозі 8 мг/год протягом 3 діб (72 год).
Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона: 40 мг 2 рази на день. Дозу слід підбирати індивідуально, тривалість лікування визначається за клінічним показанням. Згідно з отриманими клінічними даними, у більшості пацієнтів може бути досягнутий контроль захворювання при прийомі 80 і 160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує 80 мг на добу, її слід розділити на 2 прийоми.

Протипоказання до застосування препарату Нексіум таблетки

Підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших компонентів препарату; діти віком до 12 років. Не слід використовувати одночасно з атазанавіром.

Побічні ефекти препарату Нексиум таблетки

Класифікуються залежно від частоти розвитку: часто (1/100, але ≤1/10), нечасто (1/1000, але ≤1/100), рідко (1/10 000, але ≤1/1000) та дуже рідко ( ≤1/10 000).
З боку системи кровотворення:рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз та панцитопенія.
З боку імунної системи:рідко - реакції гіперчутливості у вигляді ангіоневротичного набряку та анафілактичного шоку, гарячка.
З боку метаболізму:нечасто - периферичні набряки; рідко – гіпонатріємія.
З боку психіки:нечасто - безсоння; рідко - збудження, депресія, сплутаність свідомості; дуже рідко – агресія, галюцинації.
З боку ЦНС:часто - головний біль; нечасто – слабкість, парестезія, сонливість; рідко – порушення смаку.
З боку органу зору:рідко - нечіткість зору.
З боку органу слуху:нечасто - запаморочення.
З боку дихальної системи:рідко – бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту:часто – біль у животі, запор, діарея, здуття живота, нудота, блювання; нечасто – сухість у роті; рідко – стоматит, кандидоз травного тракту.
З боку гепатобіліарної системи:нечасто – підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит із жовтяницею і без неї; дуже рідко – печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.
З боку шкіри:нечасто - дерматит, свербіж, висипання; рідко – алопеція, фотосенсибілізація; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи:рідко - артралгія, міалгія; дуже рідко – м'язова слабкість.
З боку нирок та сечовидільної системи:дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.
Зі сторони ендокринної системи: дуже рідко – гінекомастія.
Інші:рідко – слабкість, підвищена пітливість.

Особливості застосування препарату Нексиум таблетки

У разі вираженого зменшення маси тіла, появи нудоти, дисфагії, гематемезу або мелени при виразці виразки шлунка або підозрі на неї необхідно виключити злоякісний характер захворювання, оскільки застосування Нексиуму може згладжувати симптоматику і призвести до несвоєчасної діагностики пухлини.
Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні бути під регулярним медичним наглядом. Пацієнти, які приймають препарат у режимі "на вимогу", повинні повідомляти лікаря про будь-які зміни симптомів захворювання. При призначенні необхідно враховувати взаємодію езомепразолу з іншими лікарськими засобами, що впливають на концентрацію його у плазмі.
При призначенні езомепразолу з метою ерадикації Helicobacter руloriнеобхідно враховувати можливості лікарської взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP 3А4, тому слід враховувати його протипоказання та взаємодію (у разі застосування потрійної терапії у пацієнтів, які приймають одночасно з езомепразолом інші лікарські засоби, що метаболізуються CYP 3А4, наприклад цизаприд).
Не слід призначати препарат пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, недостатньою абсорбцією глюкозо-галактози або дефіцитом цукрози-ізомальтози.
Порушення функції нирок
Корекція дози препарату у пацієнтів з помірно вираженим порушенням функції нирок не потрібна. Зважаючи на відсутність досвіду застосування Нексіуму у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, таким хворим препарат слід призначати з обережністю.
Порушення функції печінки
Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів з помірно вираженим порушенням функції печінки. У пацієнтів з вираженою печінковою недостатністю максимальна доза Нексіуму не повинна перевищувати 20 мг на добу.
Пацієнти похилого віку
Не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів похилого віку.
Діти молодші 12 років
Нексиум не слід призначати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо застосування у цій віковій групівідсутні.
Період вагітності та годування груддю
Клінічні дані щодо застосування Нексиуму у вагітних обмежені. В експериментах не встановлено наявність у препарату ембріотоксичного та тератогенного впливу, його прямого негативного чи опосередкованого впливу на вагітність, пологи чи постнатальний розвиток. Проте препарат слід з обережністю призначати під час вагітності.
Не відомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко, тому не слід призначати під час годування груддю.
Прийом препарату не чинить негативного впливуздатність керувати транспортними засобами або працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Нексиум таблетки.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів
Знижена кислотність шлункового соку при лікуванні езомепразол може призвести до підвищення або зниження всмоктування інших лікарських засобів, механізм всмоктування яких залежить від кислотності середовища. При одночасному застосуванні езомепразолу (та інших інгібіторів протонного насосу або антацидів) відбувається зниження абсорбції кетоконазолу та ітраконазолу.
Езомепразол метаболізується ферментами CYP 2C19 та CYP 3A4. Поєднане застосування езомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь CYP 2С19 (діазепам, цитолопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), може призвести до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові та вимагати зниження їх дози. Це необхідно враховувати, особливо при призначенні езомепразолу за показаннями. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу субстрату діазепаму на 45%. Сполучене застосування 40 мг езомепразолу призводить до підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові на 13% у пацієнтів з епілепсією. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі при призначенні або відміні езомепразолу.
При одночасному застосуванні Нексіуму та варфарину слід контролювати показники зсідання крові у зв'язку із збільшенням часу коагуляції.
У здорових добровольців при одночасному призначенні 40 мг езомепразолу з цизапридом відзначалося підвищення показника AUC на 32% та збільшення періоду напіввиведення на 31%, але при цьому не відбувалося помітного підвищення максимальної концентрації цизаприду у плазмі крові. Помірно пролонгований інтервал Q-Tна ЕКГ відзначали після ізольованого прийому цизаприду; надалі при призначенні цизаприду в комбінації з езомепразол інтервал не збільшувався. При одночасному прийомі омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з атазанавіром (300 мг)/ритонавіром (100 мг) у здорових добровольців суттєво знижувалась концентрація атазанавіру у плазмі крові (близько 75% зниження AUC, C max, C min). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на концентрацію атазанавіру. Інгібітори протонного насоса (включаючи езомепразол) не слід застосовувати разом з атазанавіром.
Езомепразол не істотно впливає на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При одночасному короткочасному застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущої взаємодії не виявлено.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу
При одночасному застосуванніезомепразолу та інгібітору CYP 3А4 кларитроміцину (по 500 мг 2 рази на добу) відзначали підвищення показника AUC езомепразолу в 2 рази. Поєднане застосування езомепразолу та вориконазолу (комбінованого інгібітора CYP 2С19 та CYP 3А4) може збільшувати експозицію езомепразолу більш ніж у 2 рази. У цих випадках корекція дози езомепразолу не потрібна.

Передозування препарату Нексиум таблетки, симптоми та лікування

Прийом езомепразолу в разовій дозі 80 мг не спричинив розвитку тяжких побічних ефектів. Після прийому езомепразолу в дозі 280 мг відмічено розвиток слабкості та симптомів з боку шлунково-кишкового тракту.
Специфічного антидоту немає. Лікування: симптоматична та загальна підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання препарату Нексиум таблетки

За температури не вище 30 °С.

Список аптек де можна купити Нексиум таблетки:

  • Санкт-Петербург