Цукровий діабет – це поширене захворювання, яке потребує довічного лікування. Тому при першому типі хвороби та у запущених випадках при другій формі патології пацієнтам необхідне постійне введення інсуліну, який сприяє нормалізації вмісту глюкози, швидко перетворюючи її на енергію.

Нерідко при діабеті використовують інсулін Аспарт. Це препарат ультра короткої дії.

Засіб є аналогом людського інсуліну, який отримують шляхом рекомбінантної ДНК-технології із застосуванням штаму Saccharomyces cerevisiae, де пролін у положенні В28 (амінокислота) заміщений аспарагіновою кислотою. Молекулярна вага – 5825.8.

Склад, форма випуску та фармакологічний ефект

Інсулін двофазний поєднує розчинний Аспарт і кристалічний інсулін протамін у співвідношенні 30 на 70%.

Це суспензія для підшкірного введення, що має білий колір. У 1 мілітрі міститься 100 одиниць, а одна ОД відповідає 35 мкг безводного інсуліну Аспарта.

Аналог інсуліну людини формує інсулінрецепторний комплекс із рецептором зовнішньої цитоплазматичної клітинної мембрани. Остання активізує синтез ферментів глікогенсинтетази, піруваткінази та гексокінази.

Зниження цукру відбувається зі збільшенням внутрішньоклітинного транспорту та поліпшення засвоєння глюкози тканинами. Також гіпоглікемія досягається за допомогою зменшення часу виділення глюкози печінкою, глікогеногенезу та активізації ліпогенезу.

Інсулін аспарт двофазний одержують за допомогою біотехнологічних маніпуляцій, коли молекула гормону проліну заміщується аспарагіновою кислотою. Такі двофазні інсуліни аналогічно впливають на рівень глікозильованого гемоглобіну, як і інсулін людини.

Обидва препарати однаково активні у молярному еквіваленті. Однак Аспарт інсулін діє швидше, ніж розчинний гормон людини. А кристалічний аспарт протамін має ефект. середньої тривалості.

Дія після підшкірного введення засобу досягається через 15 хвилин. Найвища концентраціяпрепарату настає через 1-4 години після уколу. Тривалість ефекту – до 24 годин.

У сироватці Смах інсуліну на 50% більше, ніж при застосуванні двофазного інсулінулюдини. Причому середній час досягнення Сmax менший у два рази.

Т1/2 - до 9 годин, він відображає швидкість всмоктування протамін-зв'язної фракції. Вихідні показники рівня інсуліну спостерігаються через 15-18 годин після введення.

Але при цукровому діабеті 2 типу досягнення Сmax становить близько 95 хвилин. Він тримається на рівні менше 14 і вище 0 після підшкірного введення. Чи впливає область запровадження місце абсорбції вивчено був.

Спосіб застосування та дози

Рівень цукру

Найчастіше інсулін Деглудек, Аспарт-. Укол робиться у певні частини тіла:

1. сідниця;
2. живіт;
3. стегно;
4. плече.

Робити інсуліновий укол необхідно перед їжею (прандіальний метод) або після вживання їжі (постпрандіальний спосіб).

Алгоритм і дозування введення визначаються лікарем. Але часто добова кількість препарату становить 0.5-1 ОД на 1 кг ваги.

У важких випадкахінсулін Аспарт двофазний вводять внутрішньовенно. Процедура проводиться з допомогою інфузійних систем в амбулаторних чи стаціонарних умовах.

Побічні реакції, протипоказання та передозування

Застосування інсуліну Аспарта може відбитися на роботі СР, оскільки швидка нормалізація показників цукру іноді викликає гостру больову нейропатію. Однак цей стан згодом минає.

Також двофазний інсулін призводить до появи ліподистрофії у зоні уколу. З боку органів чуття відзначається погіршення зору та збої у рефракції.

Протипоказаннями є індивідуальна непереносимість складових засобу та гіпоглікемія.

Крім того, застосування Інсуліну Аспарта не бажано до 18 років. Так як немає клінічних даних, що підтверджують ефективність і безпеку препарату для організму, що формується.

У разі передозування виникає така симптоматика:

• судоми;
• різке зниження показників глюкози;

При незначному перевищенні дози для нормалізації концентрації глюкози достатньо прийняти швидкі вуглеводи або випити солодкий напій. Можна ввести глюкагон підшкірно або внутрішньом'язово або розчин декстрози (в/в).

У разі гіпоглікемічної коми струминно внутрішньовенним способом вводиться від 20 до 100 мл декстрози (40%) до нормалізації стану хворого. Для запобігання розвитку подібних випадків надалі рекомендовано пероральний прийом вуглеводів.

Взаємодія з іншими препаратами та особливі вказівки

Гіпоглікемічний ефект може посилюватися, якщо поєднувати введення двофазного інсуліну з пероральним прийомомнаступних препаратів:

1. спиртовмісні та гіпоглікемічні ЛЗ;
2. інгібітори МАО/карбоангідрази/АПФ;
3. фенфлурамін;
4. Бромокриптин;
5. Циклофосфамід;
6. аналоги Соматостатину;
7. Теофілін;
8. Сульфаніламіди;
9. Піридоксин;
10. Анаболічні стероїди.

Також до сильного зниження цукру призводить застосування тетрациклінів, Мебендазолу, Дізопіраміду, Кетоназолу, Флуоксетину та Фібрати. А ослабленню гіпоглікемічного ефекту сприяють трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, нікотин, симпатоміметики, глюкокортикостероїди, тіазидні діуретики, тиреоїдні гормони та інші засоби.

Деякі ліки можуть підвищувати, так і знижувати вміст цукру. До них відносяться препарати літію, бета-адреноблокатори, саліцилати, Клонідин та Резерпін.

Варто зауважити, що використаний Флекспен треба зберігати за кімнатної температури, а нову шприц-ручку – у холодильнику. Перед введенням вмісту флакона важливо ретельно перемішувати.

При підвищеній фізичної активності, запальних або інфекційних хворобнеобхідно збільшення дозування інсуліну. А на початку терапії не рекомендовано управління складними механізмамиі транспортними засобами. Відео у цій статті додатково розповість про гормон.

Рівень цукру

Останні дискусії.

КНФ (ЛЗ включено до Казахстанського національного формуляру лікарських засобів)

АЛО (Включено до списку безкоштовного амбулаторного лікарського забезпечення)

ОД (Включено до списку ЛЗ у рамках ГОБМП, що підлягають закупівлі у Єдиного дистриб'ютора)

Виробник:Ново Нордіськ А/С

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Insulin aspart

Номер регістрації:№ РК-ЛС-5№021556

Дата реєстрації: 04.08.2015 - 04.08.2020

Гранична ціна: 8 807.04 KZT

Інструкція

• російська

Торгова назва

НовоРапід®

Міжнародна непатентована назва

Інсулін аспарт

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій, 100 ОД/мл

склад

1 мл препарату містить

активна речовина -інсулін аспарт 100 ОД (3,5 мг);

допоміжні речовини:гліцерол, фенол, метакрезол, цинк, натрію хлорид, натрію гідрофосфату дигідрат, натрію гідроксид 2 М, кислота хлороводнева 2 М, вода для ін'єкцій.

Один флакон містить 10 мл розчину, еквівалентного 1000 ОД.

Опис

Прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування цукрового діабету. Інсуліни.

Інсуліни та аналоги швидкої дії. Інсулін аспарт.

Код АТХ A10АВ05

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після підшкірного введенняінсуліну аспарт час досягнення максимальної концентрації(tmax) у плазмі крові в середньому у 2 рази менше, ніж після введення розчинного людського інсуліну. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) в середньому становить 492±256 пмоль/л і досягається через 40 хвилин після підшкірного введення дози 0,15 ОД/кг маси тіла пацієнтам із цукровим діабетом типу 1. Концентрація інсуліну повертається до вихідного рівня через 4- 6:00 після введення препарату. Швидкість абсорбції дещо нижча у пацієнтів з діабетом типу 2, що призводить до нижчої максимальної концентрації (352±240 пмоль/л) та пізнішого tmax (60 хвилин). Межіндивідуальна варіабельність по tmax істотно нижче при використанні інсуліну аспарт, порівняно з розчинним людським інсуліном, тоді як зазначена варіабельність Сmax для інсуліну аспарт більше.

Дослідження фармакокінетики не проводилися у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки.

Фармакокінетика у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років) з цукровим діабетом типу 1. Абсорбція інсуліну аспарт відбувається швидко в обох вікових групахз tmax, аналогічним такому у дорослих. Однак, є відмінності Cmax у двох вікових групах, що наголошує на важливості індивідуального дозування препарату.

Пацієнти похилого віку (≥65 років)

НовоРапід® можна використовувати у пацієнтів похилого віку.

У пацієнтів похилого віку слід ретельніше контролювати концентрацію глюкози в крові та коригувати дозу інсуліну аспрат індивідуально.

Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю може бути знижена потреба в інсуліні.

У пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки слід ретельніше контролювати рівень концентрації глюкози в крові та коригувати дозу інсуліну аспрат індивідуально.

Фармакодинаміка

НовоРапід® - аналог людського інсуліну короткої дії, виготовлений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, В якому амінокислота пролін у положенні В28 заміщена на аспарагінову кислоту

Взаємодіє зі специфічним зовнішнім рецептором цитоплазматичної мембраниклітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза та ін). Зниження вмісту глюкози у крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін.

Заміщення амінокислоти пролін у положенні В28 на аспарагінову кислоту в препараті НовоРапід знижує тенденцію молекул до утворення гексамерів, яка спостерігається в розчині звичайного інсуліну. У зв'язку з цим НовоРапід® набагато швидше всмоктується з підшкірно-жирової клітковини і починає діяти набагато швидше, ніж розчинний людський інсулін. НовоРапід® сильніше знижує рівень глюкози крові в перші 4 години після їди, ніж розчинний людський інсулін. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 виявляється нижчий постпрандіальний рівень глюкози крові при введенні препарату НовоРапід® порівняно з розчинним людським інсуліном.

Тривалість дії препарату НовоРапід після підшкірного введення коротше, ніж розчинного людського інсуліну.

Після підшкірного введення препарат починається протягом 10-20 хвилин після введення. Максимальний ефектспостерігається через 1-3 години після ін'єкції. Тривалість дії препарату становить 3-5 годин.

Клінічні дослідження за участю пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу продемонстрували зниження ризику нічної гіпоглікемії при використанні інсуліну аспарту порівняно з розчинним людським інсуліном. Ризик денної гіпоглікемії достовірно не підвищувався.

Інсулін аспарт є еквіпотенційним розчинним людським інсуліном на підставі показників молярності.

ДоросліКлінічні дослідження за участю пацієнтів із цукровим діабетом типу 1 демонструють нижчий постпрандіальний рівень глюкози крові при введенні препарату НовоРапід® порівняно з розчинним людським інсуліном.

Діти та підліткиВикористання препарату НовоРапід® у дітей показало схожі результати тривалого контролю глюкози порівняно з розчинним людським інсуліном.

Клінічне дослідження, з використанням розчинного людського інсуліну до їди та інсуліну аспарт після їди, було проведено у маленьких дітей (26 пацієнтів віком від 2 до 6 років); а також ФК/ФД дослідження з використанням одноразової дози було проведено у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років). Фармакодинамічний профіль інсуліну аспарт у дітей схожим з таким у дорослих пацієнтів.

Вагітність:Клінічні дослідження порівняльної безпекита ефективності інсуліну аспарт та людського інсуліну при лікуванні вагітних жінок, які страждають на цукровий діабет типу 1 (322 обстежених вагітних, з них інсулін аспарт: 157; людський інсулін: 165) не виявили жодного негативного впливуінсуліну аспарт протягом вагітності або здоров'я плода/новонародженого.

Додаткові клінічні дослідження 27 жінок з гестаційним діабетом, які отримують інсулін аспарт та людський інсулін (інсулін аспарт отримували 14 жінок, людський інсулін - 13) свідчать про сумісність профілів безпеки поряд із значним покращенням контролю рівня глюкози після прийому їжі при лікуванні інсуліном.

Показання до застосування

Лікування цукрового діабету у дорослих, підлітків та дітей від 2-х років і старше

Спосіб застосування та дози

НовоРапід® призначений для підшкірного та внутрішньовенного введення. НовоРапід® є швидкодіючим аналогом інсуліну.

Завдяки швидшому початку дії, НовоРапід® слід вводити, як правило, безпосередньо перед їдою, при необхідності можна вводити невдовзі після їди.

Доза препарату визначається лікарем індивідуально у кожному конкретному випадку, на підставі рівня глюкози у крові. Зазвичай НовоРапід® використовують у поєднанні з препаратами інсуліну середньої тривалості або тривалої дії, які вводять щонайменше 1 раз на добу.

Індивідуальна добова потребав інсуліні у дорослих та дітей з 2-х роківзазвичай становить від 0,5 до 1,0 ОД/кг маси тіла. При введенні препарату перед їдою, потреба в інсуліні може забезпечуватися препаратом НовоРапід® на 50-70%, потреба в інсуліні, що залишилася, забезпечується інсуліном продовженої дії. Температура інсуліну, що вводиться, повинна відповідати кімнатній. НовоРапід® вводиться підшкірно в передню область черевної стінки, стегна, плеча або сідниці. Місця ін'єкцій в межах однієї ділянки тіла потрібно регулярно змінювати для зменшення ризику розвитку ліподистрофії. Як і при використанні інших препаратів інсуліну, тривалість дії НовоРапід® залежить від дози, місця введення, інтенсивності кровотоку, температури та рівня фізичної активності.

Підшкірне введення в передню черевну стінку забезпечує більш швидке всмоктування проти введенням в інші місця. Тим не менш, швидший початок дії в порівнянні з розчинним інсуліном людини зберігається незалежно від локалізації місця ін'єкції.

При необхідності НовоРапід® може вводитися внутрішньовенно, але тільки кваліфікованим медичним персоналом.

Для внутрішньовенного введення використовуються інфузійні системи з препаратом НовоРапід® 100 ОД/мл із концентрацією від 0,05 ОД/мл до 1 ОД/мл інсуліну аспарт у 0,9% розчині хлориду натрію; 5% або 10% розчин декстрози, що містить 40 ммоль/л хлориду калію, з використанням поліпропіленових контейнерів для інфузій. Дані розчини стабільні за кімнатної температури протягом 24 годин. Під час інфузій інсуліну слід постійно контролювати рівень глюкози крові.

Особливі групи пацієнтів

Як і при використанні інших інсулінів, у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю слід ретельніше контролювати концентрацію глюкози в крові та коригувати дозу інсуліну аспарт індивідуально.

Діти та підлітки

Застосовувати НовоРапід® замість розчинного людського інсуліну у дітей краще в тому випадку, коли необхідний швидкий початок дії препарату, наприклад, коли дитині важко дотримуватися необхідного інтервалу часу між ін'єкцією та прийомом їжі.

Переведення з інших препаратів інсуліну

При переведенні пацієнта з інших препаратів інсуліну на НовоРапід®, може знадобитися корекція дози НовоРапід®

та базального інсуліну.

Інструкція для пацієнтів з використання НовоРапід®

Перед використанням НовоРапід® Перевірте етикетку, щоб переконатися, що вибрано правильний типінсуліну.

Завжди перевіряйте флакон, включаючи гумовий поршень. Не використовуйте, якщо він має видимі пошкодження, або видимий проміжок між поршнем і білою смужкою на флаконі. За подальшими вказівками зверніться до інструкції щодо використання системи інсуліну.

Дезінфікуйте гумову мембрану ватним тампоном, змоченим у медичному спирті.

Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції, щоб запобігти зараженню.

Не використовуйте НовоРапід®, якщо

флакон або систему для введення інсуліну упускали, або флакон пошкоджений або роздавлений, оскільки існує ризик витоку інсуліну;

умови зберігання інсуліну не відповідали зазначеним, або препарат був заморожений;

інсулін перестав бути прозорим та безбарвним.

НовоРапід® призначений для підшкірних ін'єкційабо тривалих інфузій в інсуліновій насосній системі (ППІІ). НовоРапід® також може застосовуватися внутрішньовенно під суворим контролем лікаря.

Слід завжди міняти місця ін'єкцій, щоб уникнути утворення ліподистрофій. Найкращими місцямидля ін'єкцій є: передня черевна стінка, сідниці, передня поверхня стегна чи плече. Інсулін діятиме швидше, якщо він введений в ділянку передньої черевної стінки. Місця інфузій слід періодично змінювати.

НовоРапід у флаконі використовується з інсуліновими шприцами з відповідною шкалою в одиницях дії.

Якщо одночасно використовуються препарат НовоРапід і інший інсулін у флаконі або картриджі Пенфілл, необхідно використовувати два окремих інсулінових шприца або дві окремі ін'єкційні системи для введення інсуліну, по одній для кожного типу інсуліну.

НовоРапід® флакон не підлягає повторному заповненню.

Як запобіжний засіб завжди носіть із собою запасну систему для введення інсуліну на випадок втрати або пошкодження Вашого НовоРапід®.

Як зробити ін'єкцію

Інсулін слід вводити під шкіру. Використовуйте техніку ін'єкції, рекомендовану Вашим лікарем або медичною сестрою, або дотримуйтеся вказівок щодо інсуліну, наведених у посібнику пристрою для інсуліну.

Тримайте голку під шкірою не менше 6 секунд, щоб бути впевненим, що ви ввели повну дозу препарату.

Після кожної ін'єкції обов'язково викидайте голку. В іншому випадку можливе витікання рідини, що може призвести до неправильного дозування інсуліну.

Для використання в інсуліновій насосній системі для тривалихінфузій

У разі використання в насосній системі НовоРапід® ніколи не слід змішувати з іншими типами інсуліну.

Дотримуйтесь інструкцій та рекомендацій лікаря щодо використання НовоРапід® у насосній системі. Перед використанням НовоРапід® у насосній системі необхідно ретельно ознайомитися з повною інструкцієющодо використання даної системи та інформації про будь-які дії, які слід зробити у разі хвороби, надто високого чи надто низького вмісту цукру в крові, або при несправності системи для ППІІ.

Перед тим, як ввести голку, вимийте руки та шкіру в місці введення голки з милом, щоб уникнути попадання будь-якої інфекції в місце інфузії.

При заповненні нового резервуара перевірте, чи не залишилося великих бульбашок повітря у шприці чи трубці.

Заміну інфузійного набору (трубки та катетера) необхідно проводити відповідно до посібника користувача, що додається до інфузійного набору.

Для забезпечення оптимальної компенсації порушень вуглеводного обмінуі своєчасного виявленняможливу несправність інсулінового насоса, рекомендується регулярно контролювати вміст глюкози в крові.

Що робити, якщо інсулінова насосна система не працює

В якості запобіжного заходу завжди носіть із собою запасну систему для введення інсуліну на випадок втрати або пошкодження.

Запобіжні заходи при використанні та утилізації

НовоРапід® слід використовувати тільки з тими виробами, які сумісні з ним та забезпечують його безпечне та ефективне функціонування.

НовоРапід® призначений лише для індивідуального використання.

НовоРапід® може використовуватися в інсулінових насосах. Трубки, внутрішня поверхняяких виконана з поліетилену або поліолефіну, були проконтрольовані та визнані придатними для використання у насосах.

Розчини для інфузій у поліпропіленових контейнерах, приготовані з НовоРапід® 100 ОД/мл з концентрацією від 0,05 до 1,0 ОД/мл інсуліну аспарт у 0,9% розчині натрію хлориду, 5% розчині декстрози, 10% розчині декстрози 40 ммоль/л калію хлориду, стабільні за кімнатної температури протягом 24 годин.

Незважаючи на стійкість протягом деякого часу певна кількість інсуліну спочатку абсорбується матеріалом інфузійної системи.

Під час інфузії інсуліну необхідно постійно контролювати рівень глюкози у крові.

НовоРапід® не можна використовувати, якщо він перестав бути прозорим та безбарвним.

Невикористаний препарат та інші матеріали слід утилізувати відповідно до місцевих правил.

Побічна дія

Побічні реакції, які спостерігаються у пацієнтів, які використовують препарат НовоРапід®, є в основному дозозалежними та обумовлені фармакологічним ефектомінсуліну.

Часто (>1/100,<1/10)

Найчастішими небажаними ефектами під час лікування є гіпоглікемія. Частота розвитку гіпоглікемії залежить від популяції пацієнтів, дози препарату та рівня глікемічного контролю.

На початку лікування інсуліном можуть спостерігатися порушення рефракції, набряки та реакції в місцях введення (біль, почервоніння, висипання, запалення, синці, набряк та свербіж у місці ін'єкції). Ці реакції зазвичай мають перехідний характер. Швидке поліпшення контролю глікемії може бути пов'язана з гострою больовою нейропатією, яка зазвичай є оборотною. Інтенсифікація ісулінотерапії з різким покращенням глікемічного контролю може бути пов'язана з тимчасовим погіршенням діабетичної ретинопатії, тоді як довготривалий покращений глікемічний контроль знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії.

- гіпоглікемія(гіпоглікемія, як правило, є найчастішим побічним ефектом; симптоми гіпоглікемії («холодний піт», блідість шкірних покривів, підвищена стомлюваність, нервозність або тремор, почуття тривоги, незвичайна втома або слабкість, порушення орієнтації, зниження концентрації уваги, сонливість, виражене) голоду, порушення зору, головний біль, нудота, серцебиття) розвиваються

раптово, важка гіпоглікемія може призводити до втрати свідомості та/або судом, тимчасового або незворотного порушення функції головного мозку аж до летального результату)

Рідко (>1/1000,<1/100)

- ліподистрофія(включаючи ліпогіпертрофію, ліпоатрофію) може виникати у місці ін'єкції. Чергування місць введення в межах однієї області може зменшити ризик розвитку цих реакцій.

- набряки(набряки можуть виникати на початковій стадії інсулінотерапії. Ці симптоми зазвичай носять тимчасовий характер)

-алергічні реакції, кропив'янка, висипання на шкірі(симптоми генералізованої гіперчутливості: свербіж, пітливість, шлунково-кишкові розлади, ангіоневротичний набряк, утруднення дихання, серцебиття, зниження артеріального тиску, анафілактичні реакції потенційно небезпечні для життя)

- порушення рефракції(порушення рефракції можуть виникати на початковій стадії інсулінотерапії, ці симптоми зазвичай є тимчасовими)

- діабетична ретинопатія(тривале покращення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії, однак інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового погіршення стану діабетичної ретинопатії)

-реакції у місцях введення

почервоніння, запалення, синці, припухлість і свербіж у місці ін'єкцій (можуть розвиватися під час лікування інсуліном, реакції в місцях введення можуть спостерігатися частіше при лікуванні препаратом Левемір® Пенфілл®, ніж при введенні людського інсуліну; більшість реакцій у місцях введення незначні; характер, тобто зникають при продовженні лікування протягом декількох днів до декількох тижнів)

Дуже рідко (>1/10000,<1/1000)

- периферична нейропатія(швидке покращення контролю глікемії може призводити до стану «гострої больової нейропатії», яка зазвичай є оборотною)

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну аспарт або будь-якого з компонентів препарату

Гіпоглікемія

Дитячий вік до 2 років (клінічні дослідження на цій групі пацієнтів не проводились).

Лікарські взаємодії

Є низка лікарських засобів, які впливають потребу в інсуліні.

Гіпоглікемічна дія інсуліну посилюютьпероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори моноамінооксидази, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, сульфонаміди, анаболічні стероїди, тетрациклоні, кло лін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, препарати, саліцилати.

Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюютьпероральні контрацептиви, глюкокортикостероїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Октреотид/ланреотид можуть як збільшувати, так і знижувати потребу в інсуліні.

Алкоголь може посилювати, так і знижувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.

Одночасне застосування препаратів групи тіазолідиндіону та препаратів інсуліну.

Повідомлялося про випадки розвитку застійної серцевої недостатності під час лікування пацієнтів. тіазолідиндіонами у комбінації з препаратами інсуліну, особливо за наявності у таких пацієнтів факторів ризику застійної серцевої недостатності. Слід враховувати цей факт при призначенні пацієнтам комбінованої терапії тіазолідиндіонами тапрепаратами інсуліну . При призначенні такої комбінованої терапії необхідно проводити медичні обстеження пацієнтів щодо виявлення у них ознак і симптомів застійної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та наявності набряків. У разі погіршення у пацієнтів симптоматики серцевої недостатності тіазолідиндіонаминеобхідно припинити.

Несумісність

Лікарські засоби, що містять тіолову або сульфітну групи, при додаванні до НовоРапід® можуть викликати руйнування інсуліну аспарт.

Препарат НовоРапід не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Виняток становить інсулін НПХ (нейтральний протамін Хагедорна) та розчини для інфузій, описані в розділі «Спосіб застосування та дози».

особливі вказівки

Гіпоглікемія розвивається у разі, якщо введено надто високу дозу інсуліну щодо потреби організму в інсуліні.

НовоРапід® не можна вводити у разі гіпоглікемії або підозри на гіпоглікемію. Слід ухвалити рішення про коригування дози після стабілізації рівня глюкози у крові пацієнта.

Недостатня доза або припинення лікування, особливо при цукровому діабеті типу 1, може призвести до розвитку гіперглікемії або діабетичного кетоацидозу.

Зазвичай симптоми-провісники гіпреглікемії розвиваються поступово протягом кількох годин чи днів. Симптоми включають спрагу, збільшення частоти сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння та сухість шкіри, сухість у ротовій порожнині, втрату апетиту, а також запах ацетону при диханні. При діабеті 1 типу, не проліковані гіперглікемічні події, зрештою можуть призвести до діабетичного кетоацидозу, який є потенційно смертельним станом.

Недостатня доза препарату або припинення лікування, особливо при цукровому діабеті типу 1, може призвести до розвитку гіперглікемії або діабетичного кетоацидозу з летальним кінцем (непроліковані гіпреглікемічні події при діабеті 1 типу). Після компенсації вуглеводного обміну, наприклад, при інтенсифікованій інсулінотерапії, у пацієнтів можуть змінитись типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі мають бути поінформовані. У пацієнтів із цукровим діабетом при оптимальному метаболічному контролі пізні ускладнення діабету розвиваються пізніше та прогресують повільніше. У зв'язку з цим рекомендується проводити заходи, спрямовані на оптимізацію метаболічного контролю, включаючи моніторинг рівня глюкози у крові.

НовоРапід® слід застосовувати у безпосередньому зв'язку з прийомом їжі. Слід враховувати високу швидкість ефекту препарату при лікуванні пацієнтів, які мають супутні захворювання або приймають лікарські засоби, що уповільнюють всмоктування їжі. За наявності супутніх захворювань, особливо інфекційної природи, потреба в інсуліні зазвичай зростає. Порушення функції нирок або печінки може спричинити зниження потреби в інсуліні. Супутні захворювання нирок, печінки або які впливають на функцію надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози можуть вимагати зміни дози інсуліну.

Застосовувати НовоРапід® замість розчинного людського інсуліну у дітей слід тільки в тому випадку, коли необхідний швидкий початок дії препарату, наприклад, коли дитині важко дотримуватися необхідного інтервалу часу між ін'єкцією та прийомом їжі.

При переведенні пацієнта на інші типи інсуліну, ранні симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінюватися або ставати менш вираженими порівняно з такими при використанні попереднього типу інсуліну.

Переведення пацієнта на новий тип інсуліну або інсуліну іншого виробника необхідно здійснювати під суворим медичним контролем. При зміні концентрації, типу, виробника та виду (людський інсулін, інсулін тваринного походження, аналог людського інсуліну) препаратів інсуліну та/або методу виготовлення може знадобитися зміна дози. Пацієнтам, які переходять на лікування НовоРапід®, може знадобитися збільшення частоти ін'єкцій або зміна дози порівняно з дозами препаратів інсуліну, які раніше застосовувалися. При необхідності корекції дози вона може бути проведена вже при першому введенні препарату або протягом перших тижнів або місяців лікування. Крім того, зміна дози препарату може знадобитися при зміні дієти та підвищених фізичних навантаженнях. Фізичні вправи, що виконуються відразу після їди, можуть збільшувати ризик розвитку гіпоглікемії. Пропуск їжі або незаплановане фізичне навантаження можуть призвести до розвитку гіпоглікемії.

Значне покращення стану компенсації вуглеводного обміну може призводити до стану «гострої больової нейропатії», яка зазвичай є оборотною.

Тривале покращення глікемічного контролю знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Однак інтенсифікація інсулінотерапії з різким покращенням глікемічного контролю може супроводжуватися тимчасовим погіршенням діабетичної ретинопатії. НовоРапід містить метакрезол, який у поодиноких випадках може викликати алергічні реакції.

Реакції у місцях введення

Як і при введенні інших типів інсуліну, можуть виникати реакції в місцях введення, включаючи біль, почервоніння, свербіж, висип, набряк та запалення. Безперервне чергування місць введення в межах певної області допомагає зменшити або запобігти появі цих реакцій. Зазвичай реакції зникають протягом кількох днів чи тижнів. В окремих випадках через реакції в місцях введення може знадобитися припинення введення НовоРапід®.

Комбіноване застосуванняНовоРапід® з піоглітазоном.

Повідомлялося про випадки розвитку застійної серцевої недостатності при лікуванні пацієнтів піоглітазоном у комбінації з препаратами інсуліну, особливо за наявності у таких пацієнтів факторів ризику застійної серцевої недостатності. Слід враховувати цей факт при призначенні пацієнтам комбінованої терапії піоглітазоном та НовоРапідом®. При призначенні такої комбінованої терапії необхідно проводити медичне обстеження пацієнтів щодо виявлення у них ознак і симптомів застійної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та наявності набряків. У разі погіршення у пацієнтів симптоматики серцевої недостатності лікування піоглітазоном необхідно припинити.

Інсулінові антитіла

Прийом інсуліну може спричинити утворення інсулінових антитіл. У поодиноких випадках наявність таких інсулінових антитіл може вимагати коригування інсулінових доз для коригування тенденції до гіпер або гіпоглікемії.

Бвагітність та лактація

НовоРапід® (інсулін аспарт) можна призначати при вагітності. Дані двох рандомізованих контрольованих клінічних досліджень (322 + 27 обстежених вагітних) не виявили ніякого несприятливого впливу інсуліну аспарт протягом вагітності або здоров'я плода/новонародженого в порівнянні з людським інсуліном (див. розділ "Фармакологічні властивості").

Рекомендується ретельний контроль рівня глюкози в крові та моніторинг вагітних жінок, які страждають на діабет (діабет типу 1, діабет типу 2 або в гестаційний діабет), протягом всієї вагітності та в період можливого настання вагітності. Потреба в інсуліні, як правило, знижується в І триместрі і поступово підвищується у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності. Протипоказання до застосування НовоРапід® під час годування груддю відсутні. Інсулінотерапія матерів-годувальниць не становить ризику для здоров'я дитини. Однак може знадобитися коригування дози НовоРапід®.

Особливості впливулікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами.

Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії та гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здібності особливо необхідні (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії при керуванні автомобілем та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У разі слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.

Передозування

При передозуванні можливий розвиток гіпоглікемії.

Лікування:

- Легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину глюкозу, цукор або багаті на вуглеводи продукти харчування. Тому хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити з собою цукор, солодощі, печиво або напої, що містять цукор.

У тяжких випадках при втраті пацієнтом свідомості слід ввести глюкагон від 0,5 до 1 мг внутрішньом'язово або підшкірно (може вводити тільки медичний працівник). Також необхідно внутрішньовенно ввести глюкозу, якщо через 10-15 хв. після введення глюкагону пацієнт не приходить до тями. Після відновлення свідомості пацієнту рекомендують прийняти їжу, багату на вуглеводи, для профілактики рецидиву гіпоглікемії.

При розвитку тяжкої гіпоглікемії потрібна екстрена госпіталізація пацієнта.

Форма випуску та упаковка

Розчин для ін'єкцій, 100 ОД/мл.

По 10 мл препарату у флакон зі скла 1 гідролітичного класу, закупорений бромбутиловим/поліізопреновим гумовим диском, та обжатий захисним пластиковим ковпачком.

На кожен флакон наклеюють етикетку, що самоклеїться.

По 1 флакону разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у картонну пачку.

Умови зберігання

Представлені аналоги ліків інсулін аспарт двофазний* (insulin aspart biphasic*), відповідно до медичної термінології, звані "синонімами" - взаємозамінними за впливом на організм препаратами, що містять одну або кілька однакових діючих речовин. При підборі синонімів враховуйте не лише їх вартість, але також країну виробництва та репутацію виробника.

Опис препарату

Інсулін аспарт двофазний* (Insulin aspart biphasic*)- Інсулін людський середньої тривалості дії, отриманий із застосуванням технології рекомбінантної ДНК. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою.
Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена ​​швидкістю всмоктування, яка залежить від декількох факторів (наприклад, від дози, способу і місця введення), у зв'язку з чим профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і в одного всього ж людини .
У середньому, після п/к введення, Рінсулін НПХ починає діяти через 1.5 год, максимальний ефект розвивається у проміжку між 4 год. і 12 год., тривалість дії - до 24 год.

Список аналогів

Зверніть увагу! Список містить синоніми Інсулін аспарт двофазний* (Insulin aspart biphasic*), що мають аналогічний склад, тому Ви можете підібрати заміну самостійно з урахуванням форми та дози виписаних лікарем ліків. Перевагу віддавайте виробникам із США, Японії, Західної Європи, а також відомим фірмам зі Східної Європи: КРКА, Гедеон Ріхтер, Актавіс, Егіс, Лек, Гексал, Тева, Зентіва.

Відгуки

Нижче надано результати опитувань відвідувачів сайту про ліки інсулін аспарт двофазний* (insulin aspart biphasic*). Вони відображають особисті відчуття опитаних і не можуть бути використані як офіційна рекомендація при лікуванні цим препаратом. Ми рекомендуємо звернутися до кваліфікованого медичного фахівця для підбору персонального курсу лікування.

Результати опитувань відвідувачів

Звіт відвідувачів про ефективність

Ваша відповідь про ефективність »

Звіт відвідувачів про побічні ефекти

Інформація ще не була надана

Ваша відповідь про побічні ефекти »

Звіт відвідувачів про оцінку вартості

Інформація ще не була надана

Ваша відповідь про оцінку вартості »

Один відвідувач повідомив про частоту прийому на день

Як часто потрібно приймати інсулін аспарт двофазний (Insulin aspart biphasic)?
Більшість опитаних найчастіше приймають цей препарат двічі на день. Звіт показує, із якою періодичністю приймають цей препарат інші учасники опитування.

	Учасники		%
2 рази на день	1		100.0%

Ваша відповідь про частоту прийому на день »

Один відвідувач повідомив про дозування

	Учасники		%
51-100мг	1

Адекватний контроль рівня глюкози при цукровому діабеті 1 та 2 типу є гарантією відстрочення настання судинних ускладнень захворювання. Інсулінотерапія служить основним способом лікування ЦД 1 типу і в деяких випадках потрібно при ЦД 2 типу у поєднанні з цукрознижувальними препаратами. Хороші результати дає застосування двофазних препаратів.

Опис препарату

Застосування базальних аналогів людського гормону який завжди дозволяє контролювати глікемію пацієнтів, особливо у нічний час. У міру прогресування захворювання потрібно постійне коригування дози базального інсуліну, що також завдає певних незручностей і не дозволяє контролювати підвищення глюкози після їди. Неправильне дозування призводить до прогресування хвороби.

В останні роки широкого поширення набули двофазні препарати, які містять гормон короткої та довгої дії, наприклад, інсулін Аспарт двофазний. Застосування базис-болюсного поєднання дозволяє спростити лікування діабету, оскільки зменшує кількість ін'єкцій на добу.

Фармакологічні дані

До складу інсуліну Деглудек/інсулін Аспарт входять 70 % речовини надтривалої дії (Деглудек) та 30 % короткого інсуліну Аспарт, які об'єднані в одну ін'єкцію. Після підшкірного введення утворюється депо гормону, який містить гексамери діючої речовини. Поступово протягом доби великі молекули Аспарт розпадаються до мономерів, які всмоктуються в кров і діють, аналогічні ендогенному гормону.

Інсулін Аспарт двофазний дозволяє добре контролювати рівень глікемії, частота гіпоглікемій значно рідше, ніж при використанні базальних інсулінів або попередньо змішаних двофазних.

Особливо важливим є контроль над рівнем глюкози в нічний час, тому що при використанні звичайних препаратів кініну можливе зниження концентрації цукру в крові. А це погіршує самопочуття пацієнтів, підвищує ризик раптової смерті.

Показання та протипоказання

Інсулін Аспарт двофазний (аналог ФлексПен) застосовують при лікуванні цукрового діабету 1 типу та 2 типу, якщо він перейшов у фазу інсулінозалежного.

Лікарський засіб не застосовують при індивідуальній непереносимості його компонентів та при підвищеній чутливості до них. Застосування у дітей до 6 років не досліджувалося, тому не рекомендується використовувати будь-який із їхніх представників у цьому віці.

Дітям до 6 років застосування Інсулін аспарт не рекомендовано, як і вагітним жінкам.

Використання у вагітних також обмежене. Повноцінні клінічні дослідження не проводились. Це ж стосується препаратів ФлексПен та Новорапід Пенфіл. Але у двох дослідженнях лікарського засобу Новорапід Пенфілл на вагітних жінках не було отримано даних про негативний вплив речовини протягом вагітності та стан дитини.

Матері, що годують, можуть використовувати інсулін у необхідній кількості, впливу на дитину він не надає. Можливо, знадобиться корекція дози для матері.

Побічні реакції виявляються як основного дії гормону. Стан гіпоглікемії при використанні двофазних ліків розвивається значно рідше, ніж при звичайному режимі дозування.

Іноді з'являються такі побічні реакції:

• Кропив'янка, висипання на шкірі, рідко – анафілактичні реакції.
• Периферична нейропатія.
• Порушення рефракції (рідко на початку терапії), ретинопатія.
• Ліподистрофія у місцях ін'єкцій.
• Місцеві реакції у точках введення.

Прийом деяких ліків супроводжується посиленням ефекту Аспарту та можливістю розвитку гіпоглікемії:

• Оральні контрацептиви.
• Інгібітори МАО, АПФ.
• Антидепресанти.
• Тіазидні діуретики.
• Гепарин.

Алкоголь може посилювати, так і послаблювати дію гормонального лікування.

Способи застосування

Новорапід Пенфіл вводиться тільки підшкірно, як і препарати, що мають інше торгове найменування, але аналогічні за складом. Аспарт у формі суспензії не використовують при інфузіях інсулінових насосів. Дозування підбирається у кожному випадку індивідуально.

Звичайний режим при ЦД 2 типу – один укол вранці перед сніданком або одразу після та один укол 6 Од перед вечерею.

При переведенні з інших типів лікарських засобів проводиться ретельний контроль за рівнем глюкози в крові.

Аналоги та ціни

Лікарський засіб Новомікс Флекспен випускається у формі шприц-ручки із готовою суспензією для одноразового прийому. В упаковці йде 5 шприців. Ціна від 1559 рублів. Назви Новомікс Флекспен містять різне числове позначення: 30, 50, 70. Вони відповідають кількості Аспарт у відсотковому вираженні.

Ціна Новорапіда Пенфілла коливається від 1670 до 1900 рублів за упаковку.

Висновок

Лікування діабету успішне лише у разі правильного вибору дозування та схеми введення інсуліну. Це повинен робити лікар, ґрунтуючись на даних вимірювання рівня цукру протягом кількох днів. Вірна терапія зменшує ризики розвитку ускладнень хвороби та не впливає на загальне самопочуття.

Згорнути

Від вибору якісного інсуліну багато в чому залежить здоров'я та життя діабетика. Інсулін аспарт є популярним і доступним засобом, який часто рекомендують лікарі. Воно використовується як натуральна заміна власному інсуліну, якого стає недостатньо в організмі і тому потрібно його введення ззовні. Це допомагає покращити стан пацієнта та компенсувати цукровий діабет, а також знизити ймовірність та швидкість розвитку специфічних ускладнень.

Діюча речовина має таку ж назву (інсулін аспарт). Це людський генно-модифікований гормон ультракороткої дії. Було отримано в результаті впливу спеціальним штамом рекомбінаційної ДНК-технології. В результаті амінокислота пролін була замінена аспарагінову кислоту.

Випускається як суспензії, готової для підшкірного введення. Суспензія має білий колір, при відстоюванні може утворювати білий осад на дні та прозору рідину у верхній частині флакона. При обережному перемішуванні чи струшуванні рідина знову стає однорідною.

Вартість засобу може змінюватись в залежності від обсягу лікарського засобу. У середньому, 5 картриджів обсягом по 3 мл коштують близько 1800 – 1900 рублів в аптеках Москви.

Показання та протипоказання

Інсулін аспарт призначається при інсулінозалежному цукровому діабеті. Зазвичай, це хвороба першого типу та другого типу у тих випадках, коли перейшла до інсулінозалежної форми. При ЦД 2 типу призначається тоді, коли повністю або частково втрачено чутливість до препаратів, які приймаються перорально.

Препарат не рекомендується приймати при гіперчутливості до його основної діючої речовини (зміненого інсуліну) або допоміжних компонентів у складі. Також протипоказанням до використання є постійна чи періодична схильність до гіпоглікемії. Також не можна призначати дітям до 6 років, оскільки ще не проведено клінічних випробувань на цій віковій групі.

Застосування при вагітності залишається під сумнівом, оскільки повноцінних досліджень проведено був. При плануванні чи настанні вагітності необхідно повідомити про це лікаря-ендокринолога. У деяких випадках, можливо, доведеться замінити препарат або зовсім скасувати його.

Застосування

Ін'єкції робляться виключно підшкірно (за відсутності особливих вказівок лікаря). Можна вводити засіб в одне й наступне:

1. Черевна стінка;
2. Стегна;
3. Сідниця;
4. У деяких випадках – у плече.

Можна використовувати суспензію як до, так і відразу після їди. Укол варто проводити щоразу на нове місце (у межах однієї ділянки тіла – плеча, живота, стегна).

Дозу ліків для одноразового введення розраховує лікар. Потреба в інсуліні у кожного пацієнта індивідуальна та залежить від багатьох факторів – ваги, віку, стану здоров'я.

-ЗНОСКА-

Зазвичай, вона знаходиться в межах від 0,3 до 1 МО на добу, але може змінюватися при вагітності, підліткового віку, менопаузи, інших гормональних змінах.

Внутрішньовенно введення заборонено через високий ризик гіпоглікемії. Але у виняткових випадках воно може проводитись під контролем медичного персоналу.

Аналоги

У препарату є аналоги - суспензії, що мають аналогічний хімічний склад і працюють на основі тієї ж діючої речовини. Такий вплив вони надають і на організм. Однак можуть мати іншу торгову назву. Аналогом препарату інсулін аспарт є НовоРапід Пенфілл та його різновид, НовоРапід ФлексПенн, НовоЛог.