Препарат Золадекс призначений для усунення доброякісних новоутворень чоловічих та жіночих статевих органів. Це гормональний протипухлинний препарат, аналогічний людському гонадотропіну рилізинг-гормону. Золадекс зупиняє вироблення гормону лютеїну, за рахунок чого припиняється надмірне виробництво чоловічих та жіночих гормонів – тестостерону та естрадіолу. Завдяки дії Золадекс прогресування пухлин зупиняється.

Золадекс призначений для підшкірної ін'єкції за допомогою шприца-аплікатора. Таблетована форма ліків не передбачена виробником. Золадекс є формою капсули пролонгованої дії, що містить активний діючий компонент - аналог гормону гонадотропіну. Ліки вводять підшкірно в ділянку черевної стінки.

За наявності пухлини доброякісної природи курс терапії триває трохи більше півроку, при злоякісної формі новоутворення курс продовжують.

Золадекс уколи призначають при лікуванні:

• пухлин простати;
• пухлин молочної залози;
• гормонозалежних форм раку;
• ендометрію.

Також препарат застосовують у рамках перед стимуляцією овуляції та для стоншення ендометріозної тканини перед хірургічною корекцією з метою зменшення області резекції та зниження об'єму крововтрати.

При лікуванні пухлини простати вироблення тестостерону знижується після введення першої дози ліків. Через півроку/рік інтенсивної терапії пухлина зникає або сильно зменшується у розмірах.

При терапії жіночих статевих органів ефект у лікуванні досягається через 3 місяці чи рік: це залежить від особливостей клінічної картини.

Дозування: 3,6 мг щомісяця; 10,8 мг – раз на 3 місяці. Повторну терапію Золадекс не призначають через ризик витончення кісткової тканини.

Протипоказання:

• вагітність;
• грудне годування;
• дитячий вік;
• індивідуальна нестерпність.

Відносними протипоказаннями до призначення Золадекс вважаються:

• порушення метаболізму кісткової системи у жінок;
• ризик розвитку;
• при ЕКЗ;
• гормональні засоби контрацепції

Інших протипоказань немає. Препарат можна застосовувати навіть пацієнтам із нирковою недостатністю.

Як бити Золадекс? Ін'єкцію ставить процедурна медсестра за умов клініки.

Побічні ефекти

Гормональна терапія завжди супроводжується побічними ефектами. Якими можуть бути негативні прояви та побічні дії Золадексу? Ліки по-різному впливають на жінок та чоловіків. У чоловіків може спостерігатися зниження статевої функції, у жінок настає менопауза. У чоловіків Золадекс може спровокувати серцеву недостатність, у жінок депресивний стан і нервозність.

У чоловіків з'являється біль у ділянці грудних залоз, у жінок – збільшення залоз. У чоловіків спостерігається обструкція (звуження) сечовивідних шляхів, у жінок – кровотечі та сухість піхви. У чоловіків може з'явитися больовий синдром кісткової системи та компресія спинного мозку, у жінок – головний біль та надмірне потовиділення.

Зверніть увагу! Після закінчення курсу терапії відновлюється репродуктивна функція та нормалізується вага тіла, проте місячний цикл може не відновитися.

До загальних симптомів прояву побічних ефектів відносяться:

• припливи до шкіри обличчя;
• вимивання кальцію із кісток;
• прискорене серцебиття;
• порушення периферичного кровообігу;
• порушення мозкового кровообігу;
• зміна артеріального тиску;
• розлад стільця;
• розлад травлення;
• випадання волосся, особливо у чоловіків;
• повнота;
• утворення абсцесів у місці уколу.

Спека, втрата орієнтації у просторі та головний біль можуть бути присутніми на початку застосування препарату. Зниження потенції у чоловіків, сильне потовиділення та набряклість не є причинами відмови від продовження терапії.

Якщо з'являються болючі відчуття в кістках через структурне зменшення кісткової тканини, застосовують симптоматичну терапію. При раку молочної залози може виникнути тимчасовий прояв симптомів хвороби – у цьому випадку також показано симптоматичне лікування.

Також може з'явитися безсоння та депресивний стан, підвищена стомлюваність та млявість. При хронічних бронхолегеневих захворюваннях може розвинутися загострення.

Зверніть увагу! При появі побічних ефектів лікар призначає симптоматичне лікування.

При введенні препарату в процесі проведення ЕКЗ може з'явитися синдром гіперстимуляції яєчників з утворенням кістозних форм при поєднанні золадексу з гонадотропіном. У цьому випадку прийом гонадотропіну припиняють.

Анафілактичні реакції не характерні для застосування засобу, проте можуть зустрічатися у виняткових випадках. Побічні ефекти при передозуванні препарату усувають симптоматичним лікуванням.

Чи сумісні Золадекс та алкоголь? Вживання алкогольних напоїв під час терапії неприпустимо. Це може спровокувати посилення симптоматики побічних ефектів або призвести до непередбачуваних наслідків.

Лікування ендометріозу, полікістозу та міоми

Золадекс є одним із ефективних препаратів при . Внутрішньом'язові ін'єкції не можна порівняти з лапароскопією, тому жінки обирають малоінвазивний спосіб лікування. Розростання тканин ендометрію не є злоякісним, проте завдає багато незручностей і перешкоджає зачаттю дитини.

Пухлиноподібні нарости ендометрію згубно впливають на функціональність інших систем організму, викликають кровотечі та у критичних випадках можуть стати причиною видалення матки з тіла жінки.

Як впливає Золадекс на організм при ендометріозі? Препарат зупиняє патологічні менструації, даючи організму можливість відпочити та реабілітуватися. Яєчники тимчасово перестають виробляти статеві клітини, за рахунок чого тканини ендометрію піддаються зворотному розвитку.

Зверніть увагу! Перевага застосування препарату полягає в одноразовій ін'єкції на місяць. Однак до недоліків відноситься дуже висока ціна за ампулу, тому що ліки виробляють в Англії.

Чи в усіх випадках вдається позбутися розростання ендометрію за допомогою Золадекс? На жаль, це вдається не завжди. При повторному появі патології призначають лапароскопію. Цей метод є нововведенням у гінекологічній сфері, тому матеріалів дослідження зібрано недостатньо.

Однак медики констатують позитивний вплив препарату в післяопераційний період після проведення лапароскопії. Курс терапії в рази підвищує шанс завагітніти навіть при тяжкій клініці. Золадекс призначають після видалення великих вогнищ ендометріозної тканини та за відсутності впевненості повного видалення відростків у порожнинних органах.

За міоми великих розмірів розвивається анемія, яка є протипоказанням до проведення хірургічного втручання. У цьому випадку Золадекс припиняє ріст пухлини і дає час на лікування від анемії. У багатьох випадках після курсу терапії хірургічне втручання відбувається без тяжких наслідків.

Полікістоз яєчників успішно лікується за допомогою Золадекс. Препарат зупиняє патологічне виробництво статевих клітин. На тлі чого проводиться медикаментозна стимуляція яєчників за допомогою введення гормонів, що імітують здоровий ритм виробництва статевих клітин.

Реабілітація після лікування

Гормональні препарати відносяться до групи сильнодіючих засобів, оскільки збільшують концентрацію гормонів у крові. Тому після курсу терапії потрібен тривалий відновлювальний період. У жінок менструальний цикл може відновитись через два або три місяці, тому планування вагітності слід обговорити з гінекологом. Після відповідного обстеження лікар надасть дозвіл на запліднення.

Гормони - це білкові речовини, які синтезуються в організмі певними органами. Вони керують роботою всіх систем організму. Стежкові гормони, що контролюють функцію яєчників, щитовидної залози та надниркових залоз, визначають здоров'я репродуктивної системи.

Вчені встановили, що збій у гормональному балансі провокують стресові ситуації. Тому дуже важливо виключити стрес із життя чи змінити щодо нього своє ставлення — не реагувати емоційно на побутові ситуації. Чим більше організм продукує гормонів стресу, тим менше залишається резервів для вироблення корисних гормонів.

Правила відновлювального періоду:

• повноцінний сон та відпочинок;
• розслаблюючий масаж;
• вітамінне харчування без консервантів та харчових добавок;
• виключити прийом гормональних контрацептивів;
• займатися фітнесом чи гімнастичними вправами;
• частіше бувати на свіжому повітрі;
• позбавитися шкідливих пристрастей до куріння/алкоголю.

Важливо! Пам'ятайте, що прийом гормональних контрацептивів провокує ранній клімакс та проблеми з репродуктивною функцією.

Щоб організм функціонував у нормальному режимі, потрібно дотримуватись давно відомих правил здорового життя — добре харчуватися, пити якісну воду та активно рухатися протягом дня.

Аналоги

Структурних аналогів Золадекс не існує, оскільки препарат містить унікальну речовину. Замінником ліків можуть бути препарати протипухлинної дії.

Для лікування раку молочної залози у постменопаузі може бути призначений препарат Анабрез. Можливими замінниками препарату можуть бути:

• Селана;
• Анастрозол-ТЛ;
• Арімідекс;
• Аксастрол;
• та інші.

Препарат протипоказаний при гострій формі ниркової недостатності.

Препарат Анандрон призначають при раку передміхурової залози та зміні статі. Ліки регулюють підвищену вироблення тестостерону. Протипоказанням до призначення є ниркова недостатність та дитячий вік.

Препарат Анастер є протипухлинним засобом для лікування раку молочної залози в постменопаузі. Протипоказанням до призначення є виражена ниркова недостатність, виношування плода та період пременопаузи.

Препарат Андроборк має виражений протипухлинний ефект, застосовується при лікуванні пухлин передміхурової залози. Жінкам цей препарат не призначається.

Ліки Гормоплекс виписують при естрогендефіцитних станах чоловікам та жінкам. Гормоплекс має протипухлинний ефект при новоутвореннях у молочній та передміхуровій залозах. Протипоказанням до призначення є міома матки, патологія ендометрію, печінкова недостатність, злоякісні новоутворення статевих органів.

Препарат призначають при жіночому безплідді в рамках протоколу ЕКЗ та інших репродуктивних методик, зменшення розмірів міоми і зниження функціональності яєчників. Також препарат показаний при симптоматичній терапії гормонозалежної карциноми простати.

Препарат Летроза протидіє розвитку раку молочної залози у постменопаузі. Ліки не призначають пацієнткам репродуктивного віку, вагітним і матерям, що годують.

Підсумок

Золадекс є ефективним протипухлинним гормональним препаратом, який виробляють у Великій Британії. Засіб немає структурних аналогів, оскільки містить у собі унікальну лікарську формулу. Ліки виписують для лікування новоутворень статевих органів чоловіків та жінок – раку простати та молочної залози. Також Золадекс використовують для придушення функціональності яєчників у рамках протоколу ЕКЗ та інших методик штучного запліднення.

Побічні ефекти під час курсу терапії усувають симптоматичне лікування. Після прийому препарату патологічні симптоми не вимагають лікування, оскільки проходять самостійно. Якщо менструальний цикл не відновився, застосовують спеціальну відновлювальну терапію.

Препарат Золадекс - дорогий імпортний засіб, який можна замінити менш дорогими медикаментами подібного впливу. Однак займатися пошуком заміни самостійно заборонено - аналог має підібрати лікар на підставі анамнезу хвороби та стану пацієнта.

Капсули для підшкірного введення пролонгованої дії – 1 капс. гозереліну ацетат (у перерахунку на гозерелін – основа) – 3,6 мг; допоміжні речовини: сополімер лактиду та гліколіду (50:50); крижана оцтова кислота (видаляється в процесі виробництва) 1 капсула депо по 3,6 мг у шприці-аплікаторі із захисним механізмом (система безпечного введення Safety Glide). 1 шприц-аплікатор поміщений в алюмінієвий конверт, що ламінує, конверт - в картонну пачку.

Опис лікарської форми

Білі або кремові циліндричні шматочки полімерного твердого матеріалу, вільного або практично вільного від видимих ​​включень. Гозереліну ацетат диспергований в біологічній деградації, що піддається матриці, що складається з лактидо-гліколідного сополімеру. Постачається зі шприцом-аплікатором разової дози із захисним механізмом (система безпечного введення Safety Glide).

Фармакокінетика

Введення капсули кожні 4 тижні забезпечує підтримку ефективних концентрацій. Кумуляції у тканинах при цьому не відбувається. Золадекс погано зв'язується з білком, T1/2 його із сироватки крові – 2-4 год у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення збільшується у хворих із порушеннями ниркової функції. При щомісячному введенні препарату ця зміна не матиме значних наслідків, тому змінювати дозу для цих пацієнтів не потрібно. У хворих із печінковою недостатністю значних змін у фармакокінетиці не спостерігається.

Фармакодинаміка

Золадекс є синтетичним аналогом природного лютеїнізуючого гормону рилізинг-гормону (ЛГРГ). При постійному застосуванні Золадекс інгібує виділення гіпофізом ЛГ, що веде до зниження концентрацій тестостерону у сироватці крові у чоловіків та концентрацій естрадіолу у сироватці крові у жінок. Цей ефект оборотний після відміни терапії. На початковій стадії Золадекс, подібно до інших агоністів ЛГРГ, може викликати тимчасове збільшення концентрації тестостерону у сироватці крові у чоловіків та концентрації естрадіолу у сироватці крові у жінок. На ранніх стадіях терапії Золадекс у деяких жінок можуть відзначатися вагінальні кровотечі різної тривалості та інтенсивності. У чоловіків приблизно до 21 дня після введення першої капсули концентрація тестостерону знижується до посткастраційних рівнів і продовжує залишатися зниженою при постійному лікуванні кожні 28 днів. Таке зниження концентрації тестостерону у більшості хворих призводить до регресії пухлини передміхурової залози та до симптоматичного поліпшення. У жінок концентрація естрадіолу в сироватці знижується приблизно до 21 дня після введення першої капсули і, при регулярному введенні препарату кожні 28 днів, залишається зниженою до рівня, порівнянного з тим, що спостерігається у жінок у менопаузі. Дане зниження призводить до позитивного ефекту при гормонально-залежних формах раку молочної залози, ендометріозі, фібромах матки та придушенні розвитку фолікулів у яєчниках. Це також викликає стоншення ендометрію і є причиною виникнення аменореї у більшості пацієнток. Показано, що Золадекс у комбінації з препаратами заліза викликає аменорею та підвищення рівня гемоглобіну та відповідних гематологічних параметрів у жінок з фібромами матки та супутньою анемією. На тлі прийому агоністів ЛГРГ у жінок може мати місце настання менопаузи. Рідко у деяких жінок немає відновлення менструацій після закінчення терапії.

Показання для застосування.

Золадекс – протипухлинний препарат, аналог природного гонадоліберину. Щодо гормонозалежних пухлин має протипухлинну дію. Золадекс застосовують для лікування раку передміхурової залози у чоловіків та раку молочної залози у жінок. При лікуванні ендометріозу пом'якшує симптоми, включаючи біль, зменшує розмір та кількість ендометріальних уражень. При лікуванні фіброми матки Золадекс скорочує обсяг пухлини, покращує гематологічний статус хворих та зменшує симптоми, включаючи біль. Для десенситизації гіпофіза Золадекс використовується у програмах екстракорпорального запліднення.
Показання для застосування Золадексу:

• рак передміхурової залози;
• рак молочної залози у жінок у репродуктивному віці та перименопаузі, чутливий до гормональної дії;
• ендометріоз;
• фіброми матки; у комплексі з хірургічним лікуванням;
• для попереднього стоншення ендометрію перед хірургічним втручанням - абляцією, резекцією;
• десенситизація гіпофіза при підготовці до стимуляції суперовуляції у рамках програми екстракорпорального запліднення – ЕКЗ.

Протипоказання до застосування Золадекс

• індивідуальна нестерпність;
• вагітність та період лактації;
• дитячий та підлітковий вік.

Золадекс застосовують з обережністю:

• обструкція сечовивідних шляхів в анамнезі у чоловіків;
• метастази в хребті при раку передміхурової залози;
• порушення обміну кісткової тканини;
• синдром полікістозних яєчників

Золадекс Застосування при вагітності та дітям

Золадекс не слід застосовувати у період вагітності, оскільки теоретично існує ризик аборту або аномалій плода при застосуванні агоністів ЛГРГ у період вагітності. Застосування Золадексу в період лактації не рекомендується; на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Лікарська взаємодія

Невідомо.

Передозування

Досвід передозування у людей обмежений. У разі ненавмисного введення Золадекс раніше терміну або в вищій дозі не відзначалося клінічно значущих небажаних явищ. Даних щодо передозування у людей немає. Лікування: (у разі передозування) – симптоматична терапія.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають чоловікам, схильним до особливого ризику виникнення непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. Дані пацієнти повинні здійснювати ретельний моніторинг протягом першого місяця терапії. У тому випадку, якщо здавлення спинного мозку або ниркова недостатність, обумовлена ​​сечоводовою непрохідністю, мають місце або розвиваються, слід призначати стандартне для цих ускладнень лікування. Під час лікування та до відновлення менструацій слід застосовувати негормональні методи контрацепції. Наявні дані щодо застосування препарату Золадекс свідчать про зменшення в середньому на 4,6% мінеральної щільності кісткової тканини хребців протягом 6-місячного курсу лікування. Мінеральна щільність кісткової тканини поступово відновлюється після припинення лікування, залишаючись нижчою від початкового рівня в середньому на 2,6%. Було показано, що у пацієнток, які отримують Золадекс щодо ендометріозу, додаткова гормонозамісна терапія (щоденний прийом естрогенного та прогестагенного препаратів) зменшує втрату мінеральної щільності кісткової тканини та вираженість вазомоторних симптомів. Відновлення менструацій після закінчення лікування Золадекс у деяких хворих може відбуватися із затримкою. У поодиноких випадках у деяких жінок під час лікування аналогами ЛГРГ може мати місце настання менопаузи без відновлення менструацій після закінчення терапії. Застосування Золадексу може призводити до збільшення цервікальної резистентності, необхідно бути обережним при дилатації шийки матки. Немає даних про ефективність та безпеку лікування Золадексом тривалістю понад 6 місяців доброякісних гінекологічних захворювань. Золадекс повинен застосовуватися при екстракорпоральному заплідненні лише під наглядом фахівця, який має досвід роботи у цій галузі. З обережністю застосовують при екстракорпоральному заплідненні у пацієнток із синдромом полікістозних яєчників, т.к. можлива стимуляція великої кількості фолікулів.

Золадекс – протипухлинний засіб, аналог синтетичного походження, натурального гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ).

Форма випуску та склад

Золадекс випускається у капсулах для підшкірного введення пролонгованої дії. Капсула-депо укладена в шприц аплікатор (з системою безпечного введення) разової дози, що знаходиться в алюмінієвому конверті, що ламінує, поміщеному в картонну коробку з анотацією. У капсулах-депо дозуванням 3,6 або 10,8 мг міститься активна речовина – ацетат гозереліну, та допоміжні компоненти у вигляді: сополімеру молочної, гліколевої та крижаної оцтової кислоти.

Аналоги

Аналогом Золадекс є Гозерелін, агоніст ГнРГ володіє тими ж діями і показаннями, що і даний препарат.

Фармакологічна дія

Золадекс, будучи хімічним аналогом лютеїнізуючого рилізинг-гормону гіпофіза, призводить до інгібування гормонів гіпофізарного синтезу. Дані властивості препарату сприяють падінню вмісту естрадіолу в крові у жінок та тестостерону у чоловіків. Цей терапевтичний ефект медикаменту має оборотну дію, після завершення лікування гормональний фон відновлюється. З 21 дня курсу терапії у чоловіків констатується зниження тестостерону у плазмі до кастраційного рівня, а у жінок – зменшення до менопаузальної концентрації рівня естрадіолу. Подібні гормональні зміни, викликані Золадексом, призводять у більшості хворих до регресивних пухлинних процесів у передміхуровій залозі. У жінок спостерігається лікувальний ефект при раку молочної залози (гормонозалежному), ендометріозі, фібромах матки.

У комплексній терапії із препаратами, що містять залізо, Золадекс, за відгуками, сприяє збільшенню гематологічних параметрів та рівня гемоглобіну, знижених внаслідок виникнення анемії на фоні фібром матки. До цих поліпшень при застосуванні Золадексу призводить розвиток аменореї (відсутність менструацій), у деяких випадках явище менопаузи є незворотним. Золадекс притаманна практично повна біологічна доступність, при регулярному введенні капсули кожні 28 днів підтримується ефективна концентрація препарату.

Показання для застосування Золадексу

Згідно з інструкцією до Золадексу, медикамент показаний до застосування у дозі 3,6 та 10,8 мг при:

• Фібромі матки;
• Ендометріозі;
• Гормонозалежний рак передміхурової залози.

Також Золадекс (у дозі 3,6 мг) призначається при раку грудей, чутливому до гормонального впливу, при екстракорпоральному заплідненні для десенсибілізації гіпофіза перед оперативним втручанням на ендометрії для його необхідного витончення.

Спосіб застосування та дозування

Як вказується в інструкції до Золадекс, введення капсул обох доз проводиться підшкірно. Препарат вводиться у передню черевну стінку дозуванням 3,6 мг – кожні чотири тижні, дозуванням 10,8 мг – кожні 3 місяці. При лікуванні злоякісних утворень тривалість курсу терапії визначається лікарем, що суворо індивідуально для кожного хворого, при доброякісних гінекологічних захворюваннях лікування триває не більше півроку. Повторний курс терапії Золадекс, за відгуками, не рекомендують проводити через ризик можливого розвитку демінералізації кісткових тканин. Перед хірургічним втручанням на ендометрії роблять два уколи дозою 3,6 мг з інтервалом 28 днів, з проведенням наступної операції протягом 14 днів після другого введення медикаменту. При проведенні ЕКО для зниження чутливості гіпофіза Золадекс та аналог препарату також призначаються у дозі 3,6 мг. Пацієнтам, які страждають на ниркову або печінкову недостатність, а також літнього віку не потрібно коригування доз.

Протипоказання

За інструкцією, що додається до препарату, протипоказання до застосування Золадексу є:

• вік до 14 років;
• Період грудного вигодовування та вагітність;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

З особливою обережністю призначається медикамент чоловікам, які схильні до обструкції сечовивідних шляхів або компресійних уражень хребта, а також пацієнткам з полікістозом яєчників при проведенні ЕКЗ.

Побічні дії Золадексу

До побічних ефектів застосування Золадексу, за відгуками, відносять: підвищення АТ, аритмію, серцеву недостатність, набряки кісточок і стоп, гіпотензію, кропив'янку, свербіж шкіри, запаморочення, головний біль, безсоння, тривожність, швидку стомлюваність, нудоту, запори , втрату апетиту. За відгуками, Золадекс у чоловіків може спровокувати погіршення потенції, підвищену пітливість, набрякання та болючість грудей, обструкцію сечоводів, біль у кістках, синдроми здавлювання спинного мозку. У жінок застосування Золадекс може супроводжуватися депресіями, психічними розладами, сухістю піхви, припливами, вагінальними кровотечами (на початку лікування), аменореєю, дегенерацією фіброматозних вузлів (при фібромі матки), а також зміною розміру грудей. У поодиноких випадках на початковому етапі терапії спостерігалося виникнення гіперкальціємії у пацієнток із кістковими метастазами при раку грудей. При одночасному використанні Золадексу та його аналогів можливий розвиток гіперстимуляції яєчників.

особливі вказівки

До початку терапії Золадекс необхідно виключити можливу вагітність, під час проведення курсу лікування і до відновлення менструацій рекомендується використовувати ефективні негормональні методи контрацепції. Відновлення менструації після лікування медикаментом може відбуватися із значною затримкою.

Умови та термін зберігання Золадексу

Золадекс зберігають при температурі не вище 25 °C протягом 36 місяців з дня виготовлення.

Доброякісні новоутворення жіночих і чоловічих статевих органів теж є небезпечними, оскільки можуть набувати злоякісного характеру. І ті, й інші потребують невідкладного тривалого та комплексного лікування.

У таких складних ситуаціях на допомогу лікарю та хворому приходять спеціальні лікарські препарати.

Поряд з іншими ліки Золадекс показує свою ефективність у боротьбі проти онкології. У чому суть його дії? Як приймати та де можна придбати цей гормональний препарат? - Докладно розповімо в нашій статті.

Фармакологічна дія

Лікарський препарат Золадекс відноситься до ряду гормональних протипухлинних препаратів. Він є синтетичним аналогом людського рилізинг-гормону гонадотропіну.

Завдяки йому гіпофізний гормон лютеїн скорочує виділення. Результатом цього процесу є зниження концентрації чоловічого тестостерону та жіночого естрадіолу.

Ліки Золадекс сприяє припиненню зростання пухлин і призводить до їхньої регресії. Особливо воно ефективне при раку простати та молочної залози. Лікарський препарат стоншує ендометрій.

Концентрація активної речовини ліки має підтримуватись щомісяця у вигляді підшкірного введення. Воно малою мірою вступає у зв'язок з білками плазми і частково виводиться через 3 години.

Склад та форма випуску

Лікарський препарат Золадекс випускається у вигляді шприців-аплікаторів для уколів під шкіру.

Концентрація активного компонента ацетату гозереліну може бути 36 мг або 108 мг

Як додаткові складові для виробництва ліків Золадекс були використані:

1. Сополімер гліколевої/молочної кислот;
2. Низькомолекулярний/високомолекулярний сополімер гліколевої/молочної кислот.

В одній упаковці є 1 шприц.

Показання до застосування

Лікарський препарат Золадекс призначають при:

• Гормонозалежний рак простати;
• рак молочних залоз;
• Ендометріоїдних кістах;
• Необхідності в стоншенні ендометрію;
• Комплексна терапія при міомі матки.

Фотогалерея свідчень:

Витончення ендометрію

Корисно буде переглянути:

Протипоказання

Не можна лікуватися за допомогою ліків Золадекс у разі, якщо:

1. Пацієнт має нестерпність будь-якого з компонентів лікарського препарату;
2. У жінки підтверджено вагітність;
3. Пацієнт дитячого віку;
4. Жінка годує дитину грудьми.

Дотримуватись обережності у застосуванні лікарського препарату необхідно чоловікам, у яких можливий розвиток непрохідності сечовивідних шляхів, а також здавлювання спинного мозку.

Побічні дії

Гормональні лікарські препарати часто спричиняють побічні реакції. Це стосується й ліків Золадекс.

№ п/п	Система органів	Побічні реакції від використання лікарського препарату
1	Пухлинний процес	- новоутворення гіпофіза; – дегенерація фіброматозних вузлів при фіброміомі матки.
2,	Імунна система	- непереносимість препарату; - Анафілактичний шок.
3	Ендокринна система	- Гіпофізний крововилив.
4	Процес метаболізму	- зміна толерантності до глюкози; - Гіперкальціємія.
5	Нервова система	- зниження лібідо; - Поганий настрій; - депресивність; - парестезія; - стиснення спинного мозку; - Головний біль; - Психотичний розлад.
6	Серцево-судинна система	- припливи; - інфаркт; - Серцева недостатність; - Підвищення/зниження артеріального тиску.
7	Шкіра та підшкірна клітковина	- підвищена пітливість; - алопеція; - Висип.
8	Опорно-руховий апарат	- артралгія; - Кістковий біль.
9	Сечостатева система	- Еректильна дисфункція; - сухість слизової оболонки піхви; - збільшення грудей; - гінекомастія; - Болючість грудей у ​​чоловіків; - обструкція сечових шляхів; - Кіста яєчника; - Вагінальні кровотечі.
10	Аналізи	- погіршення щільності кісткової тканини; - Набір ваги.
11	інше	- реакція у місці уколу.

Лікарська взаємодія

Інформація щодо взаємодії ліків з іншими лікарськими препаратами відсутня.

Сумісність із алкоголем

Спиртний та лікарський засіб Золадекс краще не поєднувати, оскільки це може призвести до демінералізації кісток та інших негативних наслідків.

Дозування та передозування

Доза лікарського препарату однакова. З цієї причини інформації про передозування ліками немає.

Інструкція із застосування

Уколи лікарським засобом Золадекс роблять під шкіру передню частину черевної стінки.

Дозування ліків у 3,6 мг використовується щомісяця курсом у півроку, що й при доброякісних, і за злоякісних пухлинах.

Щоб відбулося передопераційне витончення ендометрію, потрібно зробити два уколи ліків з інтервалом між ними у 28 днів.

Лікарський препарат Золадекс у дозі 10,8 мг. раз на три місяці.

Жінок цікавить питання: «Через скільки уколів настає постменопауза?». Зазвичай після першого з дозуванням 10,8 мг. Цей стан оборотний через 2-3 місяці після закінчення терапії лікарським препаратом Золадекс. Місячні почнуть іти, як і раніше.

Термін придатності та зберігання препарату

Ліки придатні для використання протягом 3 років з моменту виробництва. Весь цей час зберігання повинне відповідати температурі не вище +25°С.

особливі вказівки

Під час застосування лікарського препарату Золадекс жінка може застосовувати лише негормональні контрацептиви доти, доки не почнуться місячні.

Відео на тему:

Ціна на препарат в аптеках

Вартість ліків у дозуванні 3,6 мг дорівнює не менше 9 тисяч рублів. Лікарський препарат 10,8 мг коштує від 22 тисяч рублів.

Умови відпустки з аптек

Аптеки продають ліки за рецептом.

Аналоги замінники

Існують аналогічні препарати, якими можна замінити ліки Золадекс.

Інструкція з медичного застосування

лікарського засобу

ЗОЛОДЕКС ®

Торгова назва

Золадекс ®

Міжнародна непатентована назва

Гозерелін

Лікарська форма

Імплантат для підшкірного введення з пролонгованим вивільненням у шприці-аплікаторі із захисним механізмом 3,6 мг

Склад містить:

Містить активну речовину -гозереліну ацетат 3.6 мг (еквівалентно гозерелін-основи),

допоміжні речовини:сополімер лактиду та гліколіду (співвідношення 50:50).

Опис

Імплантати циліндричної форми з жорсткого полімерного матеріалу, від білого до кремуватого кольору, довжиною 1 см і діаметром близько 1.2 мм.

Фармакотерапевтична група

Протипухлинні гормональні препарати. Гонадотропін – рилізинг гормону аналоги.

Код АТХ L02AE03

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Введення імплантату кожні чотири тижні забезпечує підтримку ефективних концентрацій. Кумуляції у тканинах при цьому не відбувається. Золадекс ® погано зв'язується з білком, і період напіввиведення його із сироватки крові становить 2 – 4 години у хворих із нормальною функцією нирок. Період напіввиведення збільшується у хворих із порушеннями ниркової функції. При щомісячному введенні препарату ця зміна не матиме значних наслідків, тому змінювати дозу для цих пацієнтів не потрібно. У хворих із печінковою недостатністю значних змін у фармакокінетиці не спостерігається.

Фармакодинаміка

Золадекс ® є синтетичним аналогом природного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При постійному застосуванні Золадекс ® інгібує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону (ЛГ), що веде до зниження концентрації тестостерону у сироватці крові у чоловіків та концентрації естрадіолу у сироватці крові у жінок. Цей ефект оборотний після відміни терапії. На початковій стадії Золадекс ® , подібно до інших агоністів ГнРГ, може викликати тимчасове збільшення концентрації тестостерону в сироватці крові у чоловіків і концентрації естрадіолу в сироватці крові у жінок.

У чоловіків приблизно до 21 дня після введення першого імплантату концентрація тестостерону знижується до кастраційних рівнів і продовжує залишатися зниженою при постійному лікуванні кожні 28 днів. Таке зниження концентрації тестостерону у більшості хворих призводить до регресії пухлини передміхурової залози та до симптоматичного поліпшення.

У жінок концентрація естрадіолу в сироватці також знижується приблизно до 21 дня після введення першого імплантату і, при регулярному введенні препарату кожні 28 днів, залишається зниженою до рівня порівнянного з тим, що спостерігається у жінок у менопаузі. Дане зниження призводить до позитивного ефекту при гормонально-залежних формах раку молочної залози (пухлини з естроген-позитивними та прогестерон-позитивними рецепторами), ендометріозі, фібромах матки та придушенні розвитку фолікулів у яєчниках. Це також викликає стоншення ендометрію і є причиною виникнення аменореї у більшості пацієнток.

Показано, що Золадекс ® , викликаючи аменорею, у комбінації з препаратами заліза сприяє підвищенню рівня гемоглобіну та відповідних гематологічних параметрів у жінок з фібромами матки та супутньою анемією.

На тлі прийому агоністів ГнРГ у жінок може мати місце настання менопаузи. Рідко у деяких жінок не відбувається відновлення менструацій після закінчення терапії.

Показання до застосування

Метастатичний рак передміхурової залози

Місцево поширений рак передміхурової залози, як альтернатива хірургічної кастрації

Для пацієнтів з високим ризиком локалізованого або місцевопоширеного раку передміхурової залози як ад'ювантне лікування до променевої терапії

Для пацієнтів з високим ризиком локалізованого або місцевопоширеного раку передміхурової залози як неоад'ювантне лікування перед променевою терапією

Для пацієнтів з місцевопоширеним раком передміхурової залози з високим ризиком прогресування захворювання як ад'ювантне лікування до радикальної простатектомії.

Чутливий до гормональної дії поширений рак молочної залози у жінок у пре- та перименопаузі

Естроген - позитивний рак молочної залози початкової стадії як альтернатива хіміотерапії у стандартах лікування у жінок у пре- та перименопаузі

Ендометріоз

Фіброміома матки

Для витончення ендометрію при планованих операціях на ендометрії

Допоміжна репродукція

Спосіб застосування та дози

Дорослі

Золадекс ® імплантат 3.6 мг вводять підшкірно передню черевну стінку кожні 28 днів.

При злоякісних новоутвореннях, зазначених у пункті "Показання до застосування", тривалий час. Тривалість застосування визначає лікар індивідуально кожному за пацієнта.

При доброякісних гінекологічних захворюваннях (ендометріоз) не більше 6 місяців, повторні курси терапії при ендометріозі проводити не слід через небезпеку втрати частини мінеральних компонентів та зменшення щільності кісткової тканини.

Для стоншення ендометрію роблять дві ін'єкції з інтервалом в 4 тижні, при цьому абляцію/висічення ендометрію рекомендується проводити в перші два тижні після введення другої дози.

Допоміжна репродукція. Золадекс ® Імплантат 3.6 мг застосовується для десенсибілізації гіпофіза. Десенсибілізація визначається концентрацією естрадіолу в сироватці крові. Як правило, необхідний рівень естрадіолу, який відповідає такому у ранню фолікулярну фазу циклу (приблизно 150 пмоль/л), досягається між 7 та 21 днем ​​менструального циклу.

При настанні десенсибілізації починають стимуляцію суперовуляції (контрольована стимуляція яєчників) за допомогою гонадотропіну. Десенсибілізація гіпофіза, що викликається, при застосуванні депо агоніста ГнРГ може бути більш стійкою, що може призвести до підвищеної потреби в гонадотропіні. На відповідній стадії розвитку фолікула запровадження гонадотропіну припиняється і далі для індукції овуляції вводиться людський хоріонічний гонадотропін. Контроль за лікуванням, процедури вилучення ооциту та запліднення проводяться відповідно до встановленої практики спеціалізованого лікувального закладу.

Літнім хворим, хворим з нирковою або печінковою недостатністю

Проводити коригування дози не потрібно.

Інструкція щодо введення препарату:

1. Покладіть пацієнта у зручне положення так, щоб верхня частина тіла була трохи піднята. Обробіть місце введення на передній черевній стінці. За потреби використовуйте місцевий анестетик.

2. Розкрийте конверт по лінії стрілок і дістаньте шприц-аплікатор. При хорошому висвітленні перевірте наявність імплантату у віконці шприца (рис. 1).

3. Обережно видаліть (за стрілкою) пластиковий запобіжник із поршня (рис. 2). Зніміть ковпачок із голки. Не намагайтеся видалити бульбашки повітря зі шприца та голки, щоб випадково не видавити імплантат із шприца.

4. Великим та вказівним пальцями утворіть шкірну складку на передній черевній стінці нижче пупкової лінії. Шприц слід тримати за корпус 2см від основи голки. Голка вводиться підшкірно під гострим кутом (30-45 про), зрізом догори до шкіри, доки корпус шприца не торкнеться шкіри пацієнта (рис. 3).

5. Не вводити голку внутрішньом'язово або внутрішньочеревно. Неправильне захоплення голки та неправильний кут введення показано на рис. 4.

6. Щоб ввести імплантат та активувати захисний механізм, натисніть на поршень до упору. У цей момент Ви можете почути «клацання» та відчуєте, що захисний механізм автоматично висувається, закриваючи голку. Захисний механізм не активується, якщо поршень натиснутий не до кінця.

7. Видаліть шприц, як показано на рис. 5, і дозвольте захисному механізму рухатися доти, доки він повністю не закриє голку. Утилізуйте використаний шприц дозволеним для гострих предметів способом.

Побічні дії

Дуже часто

- «припливи», пітливість, еректильна дисфункція, що рідко вимагає відміни терапії

Часто

Зниження толерантності до глюкози

Парестезії

Компресія спинного мозку

Серцева недостатність, інфаркт міокарда

Висипання на шкірі (як правило, зникає без відміни препарату)

Тимчасове посилення болю в кістках у хворих на рак передміхурової залози

на початку лікування

Гінекомастія

Місцеві реакції у вигляді підшкірних крововиливів у місці введення

Збільшення маси тіла

Не часто

Артралгії

Окремі випадки непрохідності сечоводів

Нагрубання та болючість молочних залоз

Рідко

Анафілактичні реакції

Дуже рідко

Психотичний розлад

Поодинокі випадки

Алопеція

Жінки:

Дуже часто

- «припливи», пітливість та зниження лібідо у жінок, що рідко вимагає відміни терапії

Сухість слизової оболонки піхви, зміна розміру молочної залози

- місцеві реакції у вигляді підшкірних крововиливів у місці введення

Головний біль, зміна настроїв, включаючи депресію

Парестезії

Артеріальна гіпо- або гіпертензія (минущі зміни артеріального тиску, які в деяких випадках потребують відміни препарату)

Вагінальні кровотечі на початку лікування (припиняються спонтанно)

Висип, алопеція

Артралгії

Болючість пухлини та тимчасове посилення ознак та симптомів хвороби у початковий період лікування у пацієнток із злоякісними захворюваннями молочної залози (лікуються симптоматично)

Зниження мінеральної щільності кісткової тканини

Збільшення маси тіла

Реакції гіперчутливості

Гіперкальціємія у початковий період лікування у пацієнток із злоякісними захворюваннями молочної залози з кістковими метастазами.

Анафілактичні реакції

Освіта кіст яєчника

Синдром гіперстимуляції яєчників (СГСЯ), при застосуванні Золадексу ® 3.6мг у комбінації з гонадотропіном

Дуже рідко

Апоплексія та пухлина гіпофіза

Психотичний розлад

Поодинокі випадки

Дегенеративні зміни фіброміоми.

Протипоказання

Підвищена чутливість до гозереліну або інших аналогів ГнРГ, а також до допоміжних компонентів препарату

Вагітність та лактація

Дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

Золадекс ® , викликаючи аменорею, у комбінації з препаратами заліза, сприяє підвищенню рівня гемоглобіну та відповідних гематологічних параметрів у жінок з фіброміомою матки та супутньою анемією.

особливі вказівки

Чоловіки

З обережністю призначати Золадекс ® 3.6 мг особам чоловічої статі, схильним до особливого ризику виникнення непрохідності сечоводів або компресії спинного мозку. Дані пацієнти повинні здійснювати ретельний моніторинг протягом першого місяця терапії. У тому випадку, якщо компресія спинного мозку або ниркова недостатність, обумовлена ​​сечоводовою непрохідністю, мають місце, слід призначати стандартне для цих ускладнень лікування.

Слід розглянути початкове застосування антиандрогену (наприклад, ципротерону ацетату по 300 мг щодня протягом трьох днів до трьох тижнів після початку прийому Золадексу ® ) на початку терапії аналогом ГнРГ, оскільки повідомлялося про те, що він запобігає можливим ускладненням підвищення рівня тестостерону в сироватці крові на початковій стадії лікування.

При прийомі Золадексу ® можливе зниження толерантності до глюкози. Це може виявитися як цукровий діабет або втрата контролю глікемії серед пацієнтів із існуючим цукровим діабетом. Тому рекомендується моніторинг рівня глюкози у крові.

Жінки

Застосування агоністів ГнРГ у жінок може спричинити зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Після дворічного лікування раннього раку молочної залози, середня втрата мінеральної щільності кісткової тканини склала 6.2% та 11.5% у стегнової шийки та поперековому відділі хребта відповідно. Встановлено, що ця втрата частково оборотна за один рік лікарського спостереження після лікування з відновленням до 3.4% і 6.4% порівняно з початковими даними по стегнової шийки та поперекового відділу хребта відповідно, хоча ці показники відновлення ґрунтуються на дуже обмежених даних.

Зазначалося, що у пацієнток, які отримують Золадекс ® з приводу ендометріозу, додаткова гормонозамісна терапія (щоденний прийом естрогенного та прогестагенного препаратів) зменшує втрату мінеральної щільності кісткової тканини та вираженість вазомоторних симптомів.

Золадекс ® повинен застосовуватися з обережністю у жінок із метаболічними захворюваннями кісток в анамнезі.

Застосування Золадексу ® може призводити до збільшення цервікальної резистентності, необхідно бути обережними при дилатації шийки матки.

Золадекс ® повинен застосовуватися як частина допоміжної репродукції лише під наглядом фахівця, який має досвід роботи у цій галузі.

Як і при застосуванні інших агоністів ГнРГ, були відзначені випадки розвитку СГСЯ, асоційовані із застосуванням Золадексу ® (3,6 мг) у комбінації з гонадотропіном. Вважається, що гіпофізарна регуляція із застосуванням лікарської форми депо в деяких випадках підвищує потребу гонадотропінів. Цикл стимуляції слід проводити з обережністю у пацієнток із ризиком розвитку СГСЯ. У разі застосування хоріонічного гонадотропіну людини необхідний ретельний клінічний контроль. При необхідності слід припинити прийом хоріонічного гонадотропіну людини (ХГЛ).

Під час лікування та до відновлення менструацій слід застосовувати негормональні методи контрацепції.

Відновлення менструацій після закінчення лікування Золадексом ® 3.6 мг у деяких хворих може відбуватися із затримкою. У поодиноких випадках у деяких жінок під час лікування аналогами ГнРГ може мати місце настання менопаузи без відновлення менструацій після закінчення терапії.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Немає відомостей про те, що Золадекс ® 3.6 мг призводить до погіршення цих видів діяльності. Проте, враховуючи такі побічні ефекти, як головний біль, рекомендується обережність при керуванні транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Даних щодо передозування у людей немає. У разі ненавмисного введення Золадексу ® раніше терміну чи вищої дозі не відзначалося клінічно значимих небажаних явищ. При передозуванні хворому слід призначити симптоматичне лікування.

Форма випуску та упаковка

По 1 імплантату поміщають у шприц-аплікатор, з захисним механізмом.

1 шприц-аплікатор поміщають у конверт з алюмінієвої фольги, на який приєднана інструкція із застосування шприца у вигляді карти.

1 конверт разом з інструкцією із застосування шприца державною мовою та інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку картонну.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

Пакувальник

АстраЗенека ЮК Лімітед, Макклсфілд, Чешир, SK 10 2NA Великобританія.

Власник реєстраційного посвідчення

АстраЗенека ЮК Лімітед, Великобританія

Найменування, адреса та контактні дані (телефон, факс, електронна пошта) організації на території Республіки Казахстан, відповідальної за постреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Представництво ЗАК "АстраЗенека Ю-Кей Лімітед", вул.Науризбай батира 31, офіс 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Чи оформляли Ви лікарняний лист через біль у спині?

Як часто ви стикаєтеся з проблемою болю в спині?

Чи можете ви переносити біль без прийому болезаспокійливих засобів?

Дізнатися більше якнайшвидше впоратися з болем у спині