Неврологія 

Інсулін розчинний. З чого виробляють інсулін


Інсулін розчинний [людський напівсинтетичний]

Латинська назва

Insulin soluble

Фармакологічна група

Інсуліни

Типова клініко-фармакологічна стаття 1

Фармдія. Препарат інсуліну короткої дії. Взаємодіючи зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани клітин утворює інсулінрецепторний комплекс. Підвищуючи синтез цАМФ (в жирових клітинах та клітинах печінки) або безпосередньо проникаючи в клітину (м'язи), інсулінрецепторний комплекс стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза та ін). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, синтезу білка, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою (зниження розпаду глікогену) та ін. Після п/к ін'єкції хв, досягає максимуму через 1-3 год і продовжується, залежно від дози, 5-8 год. Тривалість дії препарату залежить від дози, способу, місця введення і має значні індивідуальні особливості.

Фармакокінетика. Повнота всмоктування залежить від способу введення (п/к, в/м), місця введення (тварин, стегно, сідниці), дози, концентрації інсуліну в препараті та ін. Розподіляється в тканинах нерівномірно. Не проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Руйнується інсуліназою, в основному в печінці та нирках. T 1/2 - від кількох до 10 хв. Виводиться нирками (30-80%).

Показання. Цукровий діабет типу 1, цукровий діабет типу 2: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, часткова резистентність до пероральних гіпоглікемічних ЛЗ ( комбінована терапія); діабетичний кетоацидоз, кетоацидотична та гіперосмолярна кома; цукровий діабет, який виник під час вагітності (при неефективності дієтотерапії); для інтермітуючого застосування у хворих на цукровий діабет на фоні інфекцій, що супроводжуються високою температурою; при майбутніх хірургічних операціях, травмах, пологах, при порушеннях обміну речовин перед переходом на лікування пролонгованими препаратами інсуліну.

Протипоказання. Гіперчутливість, гіпоглікемія.

Дозування. Доза та шлях введення препарату визначається індивідуально в кожному конкретному випадку на підставі вмісту глюкози в крові до їди та через 1-2 години після їди, а також залежно від ступеня глюкозурії та особливостей перебігу захворювання.

Препарат вводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, за 15-30 хв до прийому їжі. Найбільш частий спосібвведення - п/к. При діабетичному кетоацидозі, діабетичній комі, в період хірургічного втручання – внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

При монотерапії кратність введення зазвичай становить 3 рази на добу (при необхідності - до 5-6 разів на добу), місце ін'єкцій щоразу змінюють, щоб уникнути розвитку ліподистрофії (атрофії або гіпертрофії підшкірно-жирової клітковини).

Середня добова доза становить 30-40 ОД, у дітей - 8 ОД, потім у середній добової дози- 0,5-1 ОД/кг або 30-40 ОД 1-3 рази на добу, при необхідності - 5-6 разів на добу. При добовій дозі, що перевищує 0,6 ОД/кг, інсулін необхідно вводити у вигляді 2 і більше ін'єкцій різні областітіла.

Можливо комбінувати з інсулінами тривалої дії.

Розчин інсуліну набирають із флакона, проколюючи стерильною голкою шприца гумову пробку, протерту після зняття алюмінієвого ковпачка етанолом.

Побічна дія. Алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк- Гарячка, задишка, зниження АТ);

гіпоглікемія (блідість шкірних покривів, посилення потовиділення, піт, серцебиття, тремор, почуття голоду, збудження, тривожність, парестезії в області рота, головний біль, сонливість, безсоння, страх, депресивний настрій, дратівливість, незвичайна поведінка, невпевненість рухів, порушення мови та зору), гіпоглікемічна кома;

гіперглікемія та діабетичний ацидоз (при низьких дозах, пропуску ін'єкції, недотримання дієти, на тлі лихоманки та інфекцій): сонливість, спрага, зниження апетиту, гіперемія обличчя);

порушення свідомості (аж до розвитку прекоматозного та коматозного стану);

минущі порушення зору (зазвичай на початку терапії);

імунологічні перехресні реакції з інсуліном людини; підвищення титру антиінсулінових антитіл з подальшим зростанням глікемії;

гіперемія, свербіж та ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія підшкірної жирової клітковини) у місці введення.

На початку лікування - набряки та порушення рефракції (носять тимчасовий характер і проходять при продовженні лікування).

Передозування. Симптоми: гіпоглікемія (слабкість, «холодний» піт, блідість шкірних покривів, серцебиття, тремтіння, нервозність, почуття голоду, парестезії в кистях рук, ногах, губах, язику, головний біль), гіпоглікемічна кома, судоми.

Лікування: легку гіпоглікемію хворий може усунути самостійно, прийнявши всередину цукор або багаті на легкозасвоювані вуглеводи продукти харчування.

П/к, внутрішньом'язово або внутрішньовенно вводять глюкагон або внутрішньовенно гіпертонічний розчиндекстрози. При розвитку гіпоглікемічної коми внутрішньовенно струминно вводять 20-40 мл (до 100 мл) 40% розчину декстрози доти, доки хворий не вийде з коматозного стану.

Взаємодія. Фармацевтично несумісний із розчинами ін. ЛЗ.

Гіпоглікемічна дія посилюють сульфонаміди (в т.ч. пероральні гіпоглікемічні ЛЗ, сульфаніламіди), інгібітори МАО (в т.ч. фуразолідон, прокарбазин, селегілін), інгібітори карбоангідрази, інгібітори АПФ, НПЗП (в т.ч. саліцилати), анаболічні стероїди(в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогени, бромокриптин, тетрацикліни, клофібрат, кетоконазол, мебендазол, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати Li+, піридоксин, хінідин, хін.

Гіпоглікемічна дія послаблюють глюкагон, соматропін, глюкокортикостероїди, пероральні контрацептиви, естрогени, тіазидні та петльові діуретики, БМКК, тиреоїдні гормони, гепарин, сульфінпіразон, симпатоміметики, даназол, трициклічні антидепресанти, клонідин, антагоністи кальцію, діазоксид, морфін, марихуана, нікотин, фенітоїн, епінефрін, блокатори H 1 -гістамін.

Бета-адреноблокатори, резерпін, октреотид, пентамідин можуть посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію інсуліну.

Особливі вказівки. Перед взяттям інсуліну із флакона необхідно перевірити прозорість розчину. З появою сторонніх тіл, помутніння або випадання в осад субстанції на склі флакона препарат не може використовуватися.

Температура інсуліну, що вводиться, повинна відповідати кімнатній. Дозу інсуліну необхідно коригувати у випадках інфекційних захворювань, у разі порушення функції щитовидної залози, хвороби Аддісона, гіпопітуїтаризмі, ХНН та цукровому діабеті у осіб старше 65 років

Причинами гіпоглікемії можуть бути: передозування інсуліну, заміна препарату, пропуск прийому їжі, блювання, діарея, фізична напруга; захворювання, що знижують потребу в інсуліні (захворювання нирок і печінки, що далеко зайшли, а також гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), зміна місця ін'єкції (наприклад шкіра на животі, плече, стегно), а також взаємодія з ін ЛС. Можливе зниження концентрації глюкози у крові під час перекладу хворого з інсуліну тварин на інсулін людини.

Переведення хворої на інсулін людини має бути завжди медично обґрунтовано і проводитися лише під контролем лікаря. Схильність до розвитку гіпоглікемії може погіршувати здатність хворих до активної участі у дорожньому русі, а також до обслуговування машин та механізмів.

Хворі на цукровий діабет можуть купувати легку гіпоглікемію, що відчувається ними самими, за допомогою прийому цукру або їжі з високим змістомвуглеводів (рекомендується завжди мати із собою не менше 20 г цукру). Про перенесену гіпоглікемію необхідно інформувати лікаря для вирішення питання про необхідність корекції лікування.

При лікуванні інсуліном короткої дії в поодиноких випадках можливе зменшення або збільшення об'єму жирової тканини (ліподистрофія) у сфері ін'єкції. Цих явищ значною мірою вдається уникнути шляхом постійної змінимісця ін'єкції. У період вагітності необхідно враховувати зниження (I триместр) чи збільшення ( II-III триместри) потреби в інсуліні. Під час пологів і після них потреба в інсуліні може різко знизитися. У період лактації потрібне щоденне спостереження протягом кількох місяців (до стабілізації потреби в інсуліні).

Інсулін людський
Латинська назва: Insulinum humanum
Фармакологічні групи:Інсуліни
Нозологічна класифікація (МКХ-10): E10 Інсулінозалежний цукровий діабет. E10-E14 Цукровий діабет. E11 Інсулінозалежний цукровий діабет. Z100 КЛАС XXII Хірургічна практика
Фармакологічна дія

Речовина, що діє (МПН) Інсулін людський (Insulin human)
Інсулін людський:Кетоацидоз, діабетична, молочнокисла та гіперосмолярна коми, інсулінзалежний цукровий діабет (I типу), в т.ч. при інтеркурентних станах (інфекції, травми, оперативні втручання, загострення хронічних захворювань), діабетичної нефропатіїта/або порушення функції печінки, вагітності та пологах, інсуліннезалежний цукровий діабет (II типу) при резистентності до пероральних протидіабетичних засобів, дистрофічні ураження шкіри ( трофічні виразки, карбункули, фурункульоз), виражена астенізація хворого при патології, що важко протікає (інфекції, опікова хвороба, травми, обмороження), тривалий інфекційний процес(Туберкульоз, пієлонефрит).

Інсулін людський:Гіперчутливість, гіпоглікемія, захворювання печінки та/або нирок (можлива кумуляція), грудне годування(існує високий ризикекскреції інсуліну із грудним молоком).

Побічна дія:Гіпоглікемія, постглікемічна гіперглікемія (феномен Сомоджі), набряк, порушення зору, інсулінрезистентність ( добова потребаперевищує 200 ОД), алергічні реакції: шкірні висипанняіз свербінням, що іноді супроводжуються диспное та гіпотонією, анафілактичний шок; місцеві реакції: почервоніння, набряклість та болючість шкіри та підшкірної клітковини(проходять самостійно протягом декількох днів - тижнів), постін'єкційна ліподистрофія (підвищення жироутворення у місці ін'єкції - гіпертрофічна форма, або атрофія жиру - атрофічна форма), що супроводжується порушенням всмоктування інсуліну, виникненням больових відчуттівза зміни атмосферного тиску.

Взаємодія:Ефект посилюють пероральні протидіабетичні засоби, алкоголь, андрогени, анаболічні стероїди, дизопірамід, гуанетидин, інгібітори МАО, саліцилати (у великих дозах) та ін. АКТГ, глюкокортикоїди, амфетаміни, баклофен, естрогени, пероральні контрацептиви, гормони щитовидної залози, тіазидні та ін діуретики, тріамтерен, симпатоміметики, глюкагон, фенітоїн. Концентрацію в крові збільшують (прискорюють всмоктування) нікотинвмісні препарати та тютюнопаління.

Передозування:Симптоми:гіпоглікемія різного ступенятяжкості, аж до гіпоглікемічної коми.
Лікування:при легкій гіпоглікемії глюкоза дається перорально, при тяжкій - внутрішньовенно струминно (до 50 мл 40% розчину) з одночасним введенням глюкагону або адреналіну.

Спосіб застосування та дози:П/к. Хворому, у якого гіперглікемія та глюкозурія не усуваються дієтою протягом 2-3 діб, з розрахунку 0,5-1 ОД/кг, а потім дозу коригують відповідно до глікемічним та глюкозуричним профілем; для вагітних у перші 20 тижні доза інсуліну становить 0,6 ОД/кг. Кратність введення може бути різною (зазвичай при доборі дози використовують 3-5-кратне), при цьому сумарну дозу ділять на кілька частин (залежно від кількості прийомів їжі) пропорційно до енергетичної цінності: сніданок - 25 частин, другий сніданок - 15 частин, обід - 30 частин, полуденок – 10 частин, вечеря – 20 частин. Ін'єкції виробляють за 15 хв до їди. Надалі можливе дворазове введення (найзручніше для хворих).

Запобіжні заходи:Розвитку гіпоглікемії сприяє передозування, порушення дієти, фізичні навантаження, жирова інфільтрація печінки, органічні ураження нирок Для профілактики постін'єкційної ліподистрофії рекомендується зміна місць ін'єкції, лікування полягає у введенні інсуліну (6-10 ОД), змішаного з 0,5-1,5 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну, в перехідну зону ліподистрофії, ближче до здорової тканинина глибину 1/2–3/4 товщини жирового шару. При розвитку резистентності слід перевести хворого на монопікові та монокомпонентні високоочищені інсуліни, тимчасово призначити глюкокортикоїди та антигістамінні препарати. Алергізація вимагає госпіталізації хворого, ідентифікації компонента препарату, що є алергеном, призначення адекватного лікуваннята заміни інсуліну.

Особливі вказівки:Зниження числа щодобових ін'єкцій досягається комбінуванням інсулінів різної тривалості дії.

Інші препарати з діючою речовиною Інсулін людський (Insulin human)

Підшлункова залоза людини внаслідок різноманітних причин часто не може виробляти інсулін. Тоді потрібно використовувати генноінженерний інсулін, який замінює людський інсулін.

Людський вид інсуліну набувають або при синтезі кишкової паличкиабо зі свинячого інсуліну за допомогою заміни однієї амінокислоти.

Щоб імітувати нормальну роботупідшлункової залози людини, що виробляють інсулінові ін'єкції. Вигляд інсуліну вибирають, виходячи з типу недуги та самопочуття хворого. Інсулін можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Для довічної та тривалої терапії використовуються найчастіше підшкірні ін'єкції.

Особливості інсуліну

Інсулінозалежний діабет цукровий діабет потребує довічного лікування. Від наявності інсуліну залежить життя людини. Захворювання визнане неінфекційною епідемією та посідає третє місце за поширенням у світі.

Вперше інсулін був створений із підшлункової залози собаки. Через рік препарат був уведений у повсюдне використання. Через 40 років можна синтезувати гормон хімічним способом.

Через деякий час були придумані види інсуліну високим ступенемочищення. Також ведеться робота із синтезування людського інсуліну. З 1983 року цей гормон почали випускати у виробничих масштабах.

Раніше цукровий діабет лікували препаратами, створеними із тварин. Наразі такі препарати перебувають під забороною. В аптеках можна придбати лише засоби генетичної інженерії, створення цих препаратів ґрунтується на трансплантації генного продукту до клітини мікроорганізму.

З цією метою використовують дріжджі або непатогенний тип бактерій кишкової палички. Внаслідок цього мікроорганізми починають виробляти гормон інсулін для людини.

Сучасний препарат інсулін відрізняється:

  • часом впливу, є інсуліни короткої, ультракороткої та тривалої дії,
  • послідовністю амінокислот.

Існують також комбіновані препарати, Які називаються «мікси». У складі таких засобів є інсулін тривалої дії та нетривалої дії.

Одержання інсуліну може бути показано при діагнозах, як:

  1. Молочнокисла, діабетична та гіперсмолярна кома,
  2. Інсуліновий цукровий діабет 1 типу
  3. При інфекціях, оперативних втручаннях, загостреннях хронічних недуг,
  4. Діабетичній нефропатії та/або порушеннях функції печінки, вагітності та пологах,
  5. Інсуліннезалежний цукровий діабет 2 типу при резистентності до протидіабетичних пероральних засобів,
  6. Дистрофічні ураження шкіри,
  7. Вираженої астенізації при різних патологіях,
  8. Тривалий інфекційний процес.

Тривалість дії інсулінів

Рівень цукру

За тривалістю та механізмом дії розрізняють інсуліни:

  1. ультракороткі,
  2. короткі,
  3. середньої тривалості,
  4. пролонгованої дії.

Ультракороткі інсуліни діють відразу після ін'єкції. Максимальний ефектдосягається через півтори години.

Тривалість дії сягає 4 години. Цей вид інсуліну можна вводити або перед їжею або відразу після їжі. Отримання цього інсуліну не потребує пауз між ін'єкцією та їжею.

Ультракороткий інсулін не потребує додаткового вживання їжі в пік дії, що є зручнішим порівняно з іншими видами. До такого інсуліну належать:

  • Апідра,
  • Хумалог.

Короткі інсуліни починають діяти через півгодини. Пік дії починається за 3 години. Дія триває приблизно 5 годин. Такий вид інсуліну вводять до їди, потрібно витримувати паузу між уколом та їжею. Приймати їжу можна через 15 хвилин.

Використовуючи інсулін короткої дії, потрібно робити перекус через кілька годин після уколу. Час їжі повинен збігатися з часом пікової дії гормону. Короткі інсуліни це:

  1. Хімулін Регуляр,
  2. Актрапід,
  3. Монодар (К50, К30, К15),
  4. Інсуман Рапід,
  5. Хумодар та інші.

Інсуліни середньої тривалості – це препарати, тривалість дії яких становить 12-16 годин. При цукровому діабеті типу 1 людський інсулін використовують як фоновий або базальний. Іноді потрібно робити ін'єкції 2 або 3 рази на добу в ранковий та вечірній час з перервою о 12 годині.

Такий інсулін починає працювати через 1-3 години, досягаючи піку через 4-8 годин. Тривалість складає 12-16 годин. До препаратів середньої тривалості відносяться:

  • Хумодар бр,
  • Протафан,
  • Хумулін НПХ,
  • Новомікс.
  • Інсуман Базал.

Інсуліни пролонгованої дії - це фоновий або базальний інсулін. Людині може знадобитися один або два уколи на добу. Вони використовуються при терапії цукрового діабету 2 типи.

Препарати відрізняються накопичувальною дією. Ефект від дозування максимально проявляється через 2-3 дні. Інсуліни пролонгованої дії працюють через 4-6 годин після ін'єкції. Їхній пік дії настає через 11-14 годин, сама дія триває близько доби.

Серед таких препаратів є інсуліни, які не мають піку дії. Такі засоби діють м'яко і здебільшого імітують ефект. природного гормонуу здорової людини.

До таких інсулінів відносять:

  1. Лантус,
  2. Монодар Лонг,
  3. Монодар ультралонг,
  4. Ультрастрічці,
  5. Ультралонг,
  6. Хумулін Л та інші,
  7. Лантус,
  8. Левемір.

Побічні дії та порушення дозування

При передозуванні препаратів інсуліну у людини може виникнути:

  • Слабкість,
  • Холодний піт,
  • Блідість,
  • Тремтіння,
  • Часте серцебиття,
  • Біль в голові,
  • Почуття голоду,
  • Судоми.

Все перераховане вважається симптомами гіпоглікемії. Якщо стан тільки почав формуватися і перебуває на ранніх етапахможна самостійно прибрати симптоматику. З цією метою приймають продукти з цукром і великою кількістюлегкозасвоюваних вуглеводів.

Також в організм можна вводити розчин декстрози та глюкагон. Якщо хворий впав у кому, слід запровадити змінений розчин декстрози. Його застосовують до покращення стану.

У деяких пацієнтів можуть виникнути алергії на інсулін. Серед основних симптомів:

  1. Занепад сил,
  2. Набряклість,
  3. Кропивниця,
  4. Висип,
  5. Лихоманка,
  6. Зниження артеріального тиску.

Гіперглікемія виникає внаслідок низьких дозувань або розвитку інфекційного захворювання, а також при недотриманні дієти. Іноді у людини з'являється ліподистрофія там, куди препарат вводиться.

При використанні препарату також може виникати на часовій основі:

  • Набряки,
  • Сонливість,
  • Втрата апетиту.

Отримання замінника гормону замість людського інсуліну це чудовий засіб у терапії цукрового діабету. Речовина допомагає знижувати рівень глюкози в крові завдяки тому, що глюкоза краще поглинається клітинами, змінюється процес її транспортування. Ці препарати замінюють людський інсулін, але їх потрібно приймати тільки за вказівкою лікаря, оскільки можуть бути негативні наслідки для здоров'я.

Важливі вказівки до застосування

Жінкам з цукровим діабетом слід інформувати свого лікаря про планування або настання вагітності. Такій категорії жінок часто при лактації потрібна зміна дозування, а також дієтичного харчування.

Досліджуючи токсичність препаратів інсуліну, вченими не було виявлено мутагенної дії.

Слід зазначити, що потреба у гормоні може знизитися, якщо в людини є ниркова недостатність. Перевести людину на інший вид інсуліну або препарат з іншою торговою маркою можна тільки під ретельним медичним наглядом.

Дозування необхідно коригувати, якщо змінено активність інсуліну, його тип чи видову приналежність. Потреба в інсуліні може знижуватись при наступних захворюваннях:

  1. Недостатня функція надниркових залоз, щитовидної залози або гіпофіза,
  2. Печінкова та ниркова недостатність.

При емоційних навантаженнях чи певних захворюваннях потреба в інсуліні збільшується. Зміна дозування також потрібна при підвищенні фізичних навантажень.

Симптоматика гіпоглікемії, якщо введений людський інсулін, може бути менш виражена, або відрізнятися від тієї, яка була при введенні інсуліну тваринного походження.

При нормалізації рівня цукру в крові, наприклад, в результаті інтенсивного лікування інсуліном, можуть зникнути всі або деякі прояви гіпоглікемії, про що люди повинні бути поінформовані.

Провісники гіпоглікемії можуть змінюватися або бути слабо вираженими при тривалому лікуваннідіабету або при використанні бета-адреноблокаторів.

Місцева алергічна реакція може викликатись причинами, які не пов'язані з дією медикаменту, наприклад, подразненням шкіри хімічними речовинамиабо неправильним виконанням ін'єкції.

У деяких випадках формування постійної алергічної реакції потрібне негайне проведення терапії. Також може знадобитися десенсибілізація або зміна інсуліну.

При гіпоглікемії у людини може знижуватися концентрація уваги та швидкість психомоторної реакції. Це буває небезпечним у випадках, коли ці функції життєво потрібні. Наприклад, можна навести керування автомобілем або різними механізмами.

Це дуже важливо для людей, які мають невиразну симптоматику, яка є провісником гіпоглікемії. У цих випадках лікарю необхідно оцінити необхідність автоводіння пацієнтом. Відео у цій статті розповість про види інсуліну.

Рівень цукру

Останні дискусії.

Актрапід HM (Actrapid НМ), Актрапід НМ пенфіл (Actrapid НМ penfill), Берлінсулін Н нормаль пен (Berlinsulin Н normal pen), Берлінсулін Н нормаль U-40 (Berlinsulin Н normal U-40), Інсуман рапід (Insuman rapid), Хоморап 40 (Homorap 40), Хоморап 100 (Homorap 100).

Склад та форма випуску

Інсулін розчинний нейтральний біосинтетичний людський. Розчин для ін'єкцій у флаконі (1 мл - 40 ОД, 100 ОД).

Фармакологічна дія

Є нейтральним розчином інсуліну, ідентичного інсуліну людини. Належить до інсулінів короткої дії. Знижує вміст глюкози у крові, посилює її засвоєння тканинами, ліпогенез, глікогеногенез, синтез білка, знижує швидкість продукції глюкози печінкою.

Початок дії препарату – через 20-30 хв після введення. Максимальний ефект розвивається у проміжку між 1 та 3 год. Тривалість дії – 6-8 год.

Профіль дії інсуліну людського нейтрального розчинного залежить від дози та відображає значні інтер- та інтраперсональні відхилення. Абсорбція з місця введення швидша порівняно зі свинячим нейтральним розчинним інсуліном.

Показання

: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних засобів, часткова резистентність до пероральних гіпоглікемічних засобів (комбінована терапія), інтеркурентні захворювання, операції (моно-або комбінована терапія), вагітність (при неефективності дієтотерапії).

Діабетичний кетоацидоз, кетоацидотична та гіперосмолярна кома, при подальшому оперативне втручання, алергія до препаратів інсуліну тваринного походження, інсулінова ліпоатрофія, інсулінрезистентність у зв'язку з високим титром антиінсулінових антитіл, при трансплантації острівцевих клітин підшлункової залози.

Застосування

Дозу встановлює лікар індивідуально. При застосуванні як монотерапія препарат призначають 3-6 р/добу. Вводять підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньовенно. При переведенні пацієнтів із високоочищеного свинячого інсуліну на людську дозу не змінюють.

При переведенні з бичачого або змішаного (свинячий/бичачий) інсулінів дозу слід зменшити на 10%, за винятком тих випадків, коли початкова доза менша ніж 0,6 ОД/кг. Хворих, які отримують за добу 100 ОД і більше, на час зміни інсуліну доцільно госпіталізувати. Шприцом-ручкою препарат вводять лише підшкірно.

Дозу інсуліну необхідно коригувати у наступних випадках: при змінах характеру та режиму харчування, великому фізичному навантаженні, інфекційних захворюваннях, хірургічних втручань, вагітності, порушенні функції щитовидної залози, хвороби Аддісона, гіпопітуїтризмі, ниркової недостатностіта ЦД у людей старших 65 років.

При первинному призначенні інсуліну, зміні його виду або за наявності значних фізичних навантажень або психічних стресівможливе зниження здатності до концентрації уваги, швидкості психічних та рухових реакцій.

Побічна дія

Гіпоглікемія (дещо частіше, ніж при застосуванні препаратів інсуліну тваринного походження), АР – значно рідше. Минущі порушеннярефракції – зазвичай на початку інсулінотерапії.

Формула, хімічна назва: немає даних.
Фармакологічна група:гормони та їх антагоністи/інсуліни.
Фармакологічна дія:гіпоглікемічний.

Фармакологічні властивості

Інсулін людський є препаратом інсуліну середньої тривалості дії, отриманий методом рекомбінантної ДНК-технології. Інсулін людський регулює концентрацію глюкози в крові, депонування та обмін вуглеводів, жирів, білків в органах-мішенях ( скелетних м'язах, печінки, жирової тканини). Інсулін людський має властивості анаболіку та антикатаболічну дію. У м'язової тканинивідбувається збільшення вмісту гліцеролу, глікогену, жирних кислот, посилення синтезу білка та збільшення споживання амінокислот, але при цьому відбувається зниження глюконеогенезу, ліполізу, глікогенолізу, кетогенезу, катаболізму білків та вивільнення амінокислот. Інсулін людський зв'язується з мембранним рецептором (тетрамер, який складається з 4 субодиниць, 2 з яких (бета) занурені в цитоплазматичну мембрануі є носіями тирозинкіназної активності, а 2 інших (альфа) розташовані екстрамембранно і відповідають за зв'язування гормону), утворює інсулінрецепторний комплекс, який зазнає аутофосфорилування. Цей комплекс в інтактних клітинах фосфорилює треонінові та серинові кінці протеїнкіназ, що веде до утворення фосфатидилінозитолглікану та запускає фосфорилювання, що активізує ферментативну активність у клітинах-мішенях. У м'язах та інших тканинах (крім мозку) сприяє внутрішньоклітинному перенесенню глюкози та амінокислот, уповільнює катаболізм білків, стимулює синтетичні процеси. Інсулін людський сприяє накопиченню глюкози у печінці у вигляді глікогену та пригнічує глікогеноліз (глюконеогенез). Індивідуальні відмінності активності інсуліну залежать від дози, місця ін'єкції, фізичної активностіпацієнта, дієти та інших факторів.
Всмоктування людського інсуліну залежить від способу і місця введення (стегно, живіт, сідниці), концентрації інсуліну, обсягу ін'єкції. Інсулін людський розподіляється по тканинах нерівномірно; не проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Деградація препарату відбувається в печінці під дією інсуліназ (глутатіон-інсулінтрансгідрогеназа), яка гідролізує дисульфідні зв'язки між ланцюгами А і B і робить їх доступними для протеолітичних ферментів. Інсулін людський виводиться нирками (30 – 80%).

Показання

Цукровий діабет 1 та 2 типу, що вимагає проведення інсулінотерапії (при стійкості до пероральних гіпоглікемічних препаратів або при проведенні комбінованого лікування; інтеркурентні стани), цукровий діабет під час вагітності.

Спосіб застосування інсуліну людського та дози

Спосіб застосування препарату залежить від виду інсуліну. Дозу встановлює лікар індивідуально, залежно від рівня глікемії.
Підшкірні ін'єкції проводять в передню область черевної стінки, стегна, плеча, сідниці. Місця ін'єкцій необхідно чергувати, щоб те саме місце використовувалося не частіше приблизно раз на місяць. При підшкірному введенні інсуліну необхідно виявляти обережність, щоб при ін'єкції не потрапити в корвоносна судина. Пацієнти мають бути навчені правильному використаннюпристрої для введення інсуліну Не слід масажувати місце введення після ін'єкції. Температура препарату, що вводиться, повинна відповідати кімнатній.
Зниження кількості щодобових ін'єкцій досягається комбінуванням інсулінів різної тривалості дії.
При розвитку алергічних реакцій необхідна госпіталізація хворого, виявлення компонента препарату, який був алергеном, призначення адекватної терапії та заміна інсуліну.
Припинення терапії або використання неадекватних доз інсуліну, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом першого типу, може призвести до гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу (стани, які потенційно загрожують життю пацієнта).
Розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату сприяє передозування, фізичні навантаження, порушення дієти, органічні ураження нирок, жирова інфільтрація печінки.
Дозу інсуліну слід коригувати у разі порушення функціонального станугіпофіза, надниркових залоз, щитовидної залози, нирок або печінки, хвороби Аддісона, гіпопітуїтаризмі, цукровому діабеті у хворих старше 65 років. Також зміна дози інсуліну може бути потрібна при збільшенні інтенсивності фізичної активності або зміні звичної дієти. Прийом етанолу (включаючи слабоалкогольні напої) можуть спричинити гіпоглікемію. Не слід приймати етанол натще. За деяких супутніх захворюваннях(особливо інфекційних), станах, що супроводжуються лихоманкою, емоційному перенапрузі може збільшитись потреба в інсуліні.
Симптоми-провісники гіпоглікемії при використанні людського інсуліну у деяких хворих можуть бути менш вираженими або відрізнятися від тих, що спостерігалися у них при застосуванні інсуліну тваринного походження. При нормалізації вмісту глюкози в крові, наприклад, при інтенсивному лікуванні інсуліном можуть зникнути всі або деякі симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі повинні бути поінформовані. Симптоми-провісники гіпоглікемії можуть стати менш вираженими або змінитись при тривалому перебігу цукрового діабету, діабетичної нейропатії, використання бета-адреноблокаторів
Для деяких пацієнтів при переході з інсуліну тваринного походження на інсулін може виникнути необхідність корекції дози. Це може статися вже при першому введенні людського інсуліну або поступово протягом декількох тижнів або місяців після перекладу.
Перехід з одного виду інсуліну на інший необхідно проводити під строгим медичним наглядом та контролем вмісту глюкози у крові. Зміна активності, торгової марки(виробника), типу, видової приналежності (людський, тваринний, аналоги людського інсуліну) та/або методу виробництва (ДНК-рекомбінантний інсулін або інсулін тваринного походження) може призвести до корекції дози.
При використанні препаратів інсуліну одночасно з препаратами групи тіазолідиндіону зростає ризик розвитку набряків та хронічної серцевої недостатності, особливо у пацієнтів із патологією системи кровообігу та наявністю факторів ризику хронічної серцевої недостатності.
При гіпоглікемії у хворого може знижуватись швидкість психомоторних реакційта концентрація уваги. Це може становити небезпеку, коли дані здібності особливо необхідні (наприклад, керування механізмами, керування автотранспортом та інші). Слід рекомендувати хворим вживати запобіжних заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії при виконанні потенційно небезпечних видівдіяльності, які вимагають швидкості психомоторних реакцій та підвищеної уваги (у тому числі управління транспортними засобами, Робота з механізмами). Це особливо важливо для пацієнтів з відсутніми або слабо вираженими симптомами-провісниками гіпоглікемії, а також при частому розвиткугіпоглікемії. У разі лікар повинен оцінити доцільність виконання хворим такий діяльності.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, гіпоглікемія.

Обмеження до застосування

Немає даних.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У період вагітності особливо важливо підтримувати хороший контроль глікемії у жінок, які отримують лікування інсуліном. Під час вагітності та годування груддю необхідно скоригувати дозу інсуліну для компенсації цукрового діабету. Потреба в інсуліні зазвичай знижується у першому триместрі вагітності та зростає у другому та третьому триместрі вагітності. Потреба інсуліні може різко знизитися під час пологів і після них. Жінкам із цукровим діабетом необхідно інформувати лікаря про вагітність або її планування. У жінок з цукровим діабетом під час годування груддю може знадобитися корекція дози інсуліну або дієти. Інсулін людини не чинив мутагенної дії в серіях in vitro та in vivo при дослідженнях генетичної токсичності.

Інсуліну людського

Гіпоглікемія (блідість шкірних покривів, посилення потовиділення, млявість, тремор, тремтіння, піт, нудота, блювання, тахікардія, серцебиття, почуття голоду, збудження, тривожність, парестезії в області рота, головний біль, сонливість, безсоння, страх , незвичайна поведінка, невпевненість рухів, сплутаність свідомості, порушення мови та зору, втрата свідомості, кома, летальний кінець), постгіпоглікемічна гіперглікемія (феномен Сомоджі), інсулінорезистентність (добова потреба перевищує 200 ОД), набряки, порушення зору шкірний висип, генералізований свербіж, задишка, утруднення дихання, диспное, підвищена пітливість, почастішання пульсу, гіпотензія, анафілактичний шок), місцеві реакції (набряклість, свербіж, болючість, почервоніння, постін'єкційна ліподистрофія, що супроводжується порушенням всмоктування інсуліну, розвитком больових відчуттів при зміні атмосферного тиску).

Взаємодія інсуліну людського з іншими речовинами

Гіпоглікемічний ефект інсуліну людського знижують глюкокортикоїди (дексаметазон, бетаметазон, гідрокортизон, преднізолон та інші), амфетаміни, адренокортикотропний гормон, флудрокортизон, блокатори кальцієвих каналів, естрогени, баклофен, гепарин, левотироксин натрію, пероральні контрацептиви, гормони щитовидної залози, нікотин, тіазидні та інші діуретики (гідрохлортіазид, індапамід та інші), ампренавір, даназол, ізоніазид, діазоксид, азоз, нікотинова кислота, бета-адреноміметики (наприклад, ритодрин, сальбутамол, тербуталін та інші), трициклічні антидепресанти, епінефрин, глюкагон, морфін, клонідин, соматотропін, фенітоїн, похідні фенотіазину. Може знадобитися збільшення дози двофазного інсуліну [людського генно-інженерного] при спільному застосуванні із зазначеними препаратами.
Гіпоглікемічний ефект інсуліну людського посилюють метформін, сульфаніламіди, репаглінід, андрогени, пероральні гіпоглікемічні препарати, тестостерон, анаболічні стероїди, бромокриптин, дизопірамід, гуанетидин, інгібітори моноамінгінози ази, флуоксетин, карведилол, фенфлурамін, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл , еналаприл та інші), тетрацикліни, октреотид, мебендазол, кетоконазол, клофібрат, теофілін, хінідин, хлорохін, нестероїдні протизапальні препарати, саліцилати, циклофосфамід, піридоксин, бета-адреноолол, бета-адреноолатор, л, тимолол та інші) (маскують симптоми гіпоглікемії, включаючи тахікардію, підвищення артеріального тиску), етанол та етанолвмісні препарати. Може знадобитися зниження дози двофазного інсуліну [людського генно-інженерного] при спільному застосуванні із зазначеними препаратами.
Бета-адреноблокатори, клофелін, резерпін можуть приховувати прояви симптомів гіпоглікемії.
На тлі атенололу (на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів) ефект незначно посилюється; необхідно попередити хворого, що при розвитку гіпоглікемії тахікардія та тремор можуть бути відсутніми, але дратівливість, почуття голоду, нудота повинні зберігатися, а потовиділення навіть підвищується.
Концентрацію інсуліну людського в крові збільшують (за рахунок прискорення всмоктування) нікотиновмісні препарати та тютюнопаління.
На тлі октреотиду, резерпіну можлива зміна гіпоглікемічного ефекту (як посилення, так і ослаблення), що потребує корекції дози інсуліну.
На фоні кларитроміцину сповільнюється швидкість руйнування і в деяких випадках може посилюватись ефект інсуліну.
На тлі диклофенаку змінюється ефект препарату; при сумісному використанні необхідний контроль рівня глюкози у крові.
На тлі метоклопраміду, який прискорює спорожнення шлунка, може знадобитися зміна доз або режиму інсуліну.
Інсулін людський фармацевтично несумісний із розчинами інших лікарських препаратів.
За необхідності використання інших лікарських засобівна додаток до людського інсуліну необхідно проконсультуватися з лікарем.

Передозування

При передозуванні інсуліном людським розвивається гіпоглікемія (млявість, посилення потовиділення, блідість шкірних покривів, серцебиття, тахікардія, почуття голоду, тремор, тремтіння, піт, нудота, блювання, парестезії в області рота, сонливість, головний біль, , дратівливість, невпевненість рухів, депресивний настрій, незвичайна поведінка, сплутаність свідомості, порушення мови та зору, втрата свідомості) різного ступеня тяжкості, аж до гіпоглікемічної коми та летального результату. За певних умов, наприклад, при великій тривалості або інтенсивному контролі цукрового діабету, симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінитися.
Лікування:легку гіпоглікемію можна усунути, прийнявши всередину глюкозу, цукор, продукти, які багаті на вуглеводи, може знадобитися корекція дози інсуліну, фізичної активності або дієти; при середньотяжкій гіпоглікемії необхідно внутрішньом'язове або підшкірне введення глюкагону, з подальшими прийомом внутрішньо вуглеводів; при важких станахгіпоглікемії, що супроводжуються неврологічними розладами, судомами, комою, необхідно внутрішньом'язове або підшкірне введення глюкагону або/ внутрішньовенне введенняконцентрованого 40% розчину декстрози (глюкози), після відновлення свідомості пацієнту необхідно дати їжу, яка багата на вуглеводи, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії. Може знадобитися подальший прийом вуглеводів та контроль пацієнта, оскільки можливий рецидив гіпоглікемії.