Тадалафіл - міжнародна (непатентована) назва лікарської речовини, розробленої фармацевтичною компанією Eli Lilly, США. Торгова назва патентованих ліків – Сіаліс (Cialis).Препарат з'явився на ринку в 2003 році і швидко завоював популярність у багатьох країнах світу завдяки ефективності та унікальним властивостям.

Сіаліс, з тадалафілом, що входить до нього, відноситься до фармакологічної групи медичних препаратів регуляторів потенції. Є селективним інгібітором ФДЕ 5. Перешкоджає фосфодіестеразі у придушенні синтезу цГМФ, що призводить до розслаблення гладких м'язів артерій та підвищеного кровонаповнення кавернозних тіл статевого члена. В результаті виникає сильна та тривала ерекція.

Тадалафіл входить до складу не тільки оригінального Сіалісу, а й різних дженериків, що робить його доступним для людей із різним рівнем доходів. Дженерики тадалафіла мають міжнародну непатентовану назву або патентовану, але змінену, і виробляються переважно в Індії.

Опис тадалафілу. Є твердою кристалічною речовиною, практично не розчинною у воді і мало розчинною в етиловому спирті. Випускається у вигляді таблеток мигдалеподібної форми жовтого кольору, покритих плівковою оболонкою.

Як додаткові речовини застосовуються такі компоненти:

• лактоза моногідрат;
• гіпролоза;
• натрію лаурилсульфат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• кроскармелоза натрію;
• магнію стеарат.

Дозування лікарського засобу з тадалафілом – 2,5, 5, 20, 40 мг. На кожній таблетці з одного боку вигравіровано цифри, що вказують на дозу діючої речовини. На упаковці вказано реєстраційний номер партії та серія.

Показання для прийому ліків – еректильна дисфункція.Тадалафіл має симптоматичну дію безпосередньо на статевий орган чоловіка. Як і інші інгібітори ФДЕ 5 ефективний лише за достатньої сексуальної стимуляції.

Дія препарату.Після того, як ви прийняли препарат, він швидко засвоюється організмом шляхом всмоктування в шлунково-кишковому тракті.

Паралельне вживання їжі або алкоголю ніяк не впливає на процес засвоєння активної речовини. Препарат досягає максимальної концентрації в організмі в середньому – від 30 хвилин до 6 годин.

Статевий акт можливий мінімум за 16 хвилин. Залежно від ступеня еректильної дисфункції та особливостей організму, цей час може бути збільшено до 30 хвилин і більше.

Особливістю Тадалафіла, на відміну його аналогів, є тривалий вплив на організм до 36 годин.Для порівняння: (Віагра) – 6 годин, варденафіл (Левітра) – 10 годин.

Тривалий діапазон дії препарату дозволяє чоловікові спокійніше ставитися до планування статевого акту. Це знімає психоемоційну напругу та гармонізує взаємини партнерів.

Тадалафіл метаболізується у печінці. Виведення проводиться через кишечник і в малій кількості із сечею.

Як приймати Тадалафіл: інструкція із застосування

Ліки приймають одноразово на добу у будь-який час, незалежно від їди. Таблетку слід запитати невеликою кількістю води.

Рекомендована доза тадалафілу 20 мг, у тому числі і для осіб віком понад 65 років.Залежно від переносимості лікарської речовини доза може змінюватись від 2,5 мг. до 40 мг. При цьому слід пам'ятати, що за добу можна прийняти лише одну таблетку. Тому коригувати дозу можна лише наступного дня.

При функціональних порушеннях печінки слабкою або помірною мірою доза тадалафілу становить 10 мг.

При помірній нирковій недостатності – початкова доза 5 мг. на добу чи 10 мг. одноразово за 48 годин. При серйозних захворюваннях печінки та нирок від прийому препарату слід відмовитись.

Якщо пацієнт проходить лікування за допомогою сильних інгібіторів цитохрому Р 3А4, таких як кетоконазол, еритроміцин, ітраконазол, ритонавір та інші, максимальне дозування тадалафілу становить 10 мг. один раз на 3 дні.

Для чоловіків, у яких симптоми ЕД сильно виражені, а також при необхідності почуватися максимально впевнено, доза може становити 40 мг. Ця доза є максимально можливою для одноразового прийому.

Не бажано поєднувати з іншими інгібіторами ФДЕ 5. У цьому випадку можливе посилення побічних ефектів, а також виникнення приапізму (тривалої та болючої ерекції).

Протипоказання

Тадалафіл не можна застосовувати при захворюваннях та показниках:

• гіперчутливість до активної речовини;
• одночасному прийомі з органічними нітратами;
• лікуванні альфа-адреноблокаторами;
• тяжкої печінкової та ниркової недостатності;
• захворюваннях серцево-судинної системи (нестабільна стенокардія, порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда та інсульт, перенесені не пізніше 6 місяців);
• дитячий вік до 18 років;
• дегенеративні захворювання сітківки ока;
• анатомічному викривленні статевого члена;
• схильності до пріапізму.

Відгуки

Серед відгуків про препарат переважають позитивні.Пацієнти та лікарі відзначають високу ефективність та хорошу переносимість ліків. Тадалафіл має численних шанувальників через тривалість дії та можливості поєднувати його з їжею та алкоголем.

Відгуки про недоліки є обговорення на теми високої вартості оригіналу та деяких побічних дій.

Інструкція із застосування Тадалафілу в різних формах: ціна, аналоги та побічні ефекти

Тадалафіл входить до складу препаратів різних видів та форм. Вони різняться за способом вживання лікарського засобу, дозування, ціною, виробником.

На таблетки Sialis 20 mg (США) та Tadalafil tablets 20 mg (Індія) інструкція щодо застосування однакова.А ось ціна оригінального засобу та дженерика значно різниться.

На перший засіб вона становить 800 – 1000 рублів за 1 штуку, а на друге – 80 – 150 рублів, залежно від кількості таблеток в упаковці. Чому така різниця?

На розробку, тестування та впровадження на ринок Сіалісу компанія Eli Lilly витратила велику суму коштів. А дженерики виробляються фармацевтичними компаніями за готовою технологією. Тому при значно менших витратах створюється препарат із такою самою дією, як і оригінальний засіб.

Але незважаючи на те, що тадалафіл входить як до складу Сіалісу, так і дженерика, відмінності все ж таки є. Склад допоміжних компонентів, ймовірно, сильно відрізнятиметься, а активна речовина бути недостатньо добре очищеною і мати різні домішки. Цим і пояснюється більша кількість побічних ефектів із боку дженериків.

Відомі дженерики з тадалафілом:

• Сіаліс Софт;
• Сіаліс Тадарайз;
• Тадалафіл;
• Тададель;
• Тадаліф;
• Тадасофт;
• Тадагра софтгель.

Залежно від дозування тадалафілу, ціна також відрізняється. В інструкції рекомендована доза - 20 мг, але є свої покупці і на 2,5 мг. та на 40 мг. Ціна тадалафілу зростає у відсотковому відношенні до зростання дози активної речовини у таблетці.

Лікарські препарати, до складу яких входить компонент тадалафіл, випускається у таких формах:

• традиційні пігулки, які потрібно запивати водою;
• таблетки для розсмоктування або розжовування;
• гель із фруктовим смаком.

Інструкція із застосування тадалафілу у формі традиційних таблеток – стандартна. Приймати їх рекомендується у дозуванні 1 раз на день, запиваючи невеликою кількістю води.

Таблетки для розсмоктування або розжовування у використанні більш зручні.Їх можна прийняти у будь-який час, незалежно від обставин: на роботі, у транспорті або дорогою до місця побачення.

Гель з тадалафілом згідно з інструкцією із застосування діє швидше за таблетки. Гель приймають перорально і всмоктування активної речовини відбувається у роті. Таким чином воно швидше надходить у кров, зменшуючи час між прийомом препарату та можливістю проведення статевого акту.

Аналоги тадалафілу

Найближчі аналоги Сіалісу - Віагра (силденафіл) та Левітра (варденафіл). Вони так само є інгібіторами ФДЕ – 5. Кожен із цих препаратів має свою відмінну особливість, яка робить їх популярними серед своїх шанувальників. Що краще: Сіаліс, Віагра чи Левітра – питання переваг. Багато інтернет аптеки пропонують купити ці кошти поштучно, щоб вибрати той варіант, який найбільше підходить.

Порівняння ціни аналогів та тадалафілу у складі Сіалісу (ціна за одну таблетку):

• Левітра (10мг): Москва – 620 рублів;
• Сіаліс (20 мг): Москва – 1000 рублів;
• Віагра (100 мг): Москва – 900 рублів.

Ціни можуть відрізнятися залежно від країни виробника, величини транспортних та інших витрат, а також націнки аптечних компаній.

Тадалафіл: побічні ефекти препарату

Сіаліс та його дженерики мають досить широкий спектр різноманітних нездужань.

Серед них можна виділити такі:

• болючі відчуття в ділянці спини, рідше в м'язах грудей та кінцівках;
• головний біль та запаморочення;
• закладеність носа;
• почервоніння кон'юнктиви та біль в очах;
• нудота, діарея, здуття живота;
• припливи крові до голови, кров із носа;
• раптова спонтанна ерекція;
• сухість слизових оболонок;
• свербіж та висипання на шкірі;
• серцебиття;
• зниження чи підвищення артеріального тиску.

Слід зазначити, що сила побічних ефектів залежить від дозування тадалафілу. Тому при виникненні нездужань її слід зменшити.

Передозування тадалафілом

При випробуванні препарату здоровими чоловіками при дозі, яка багаторазово перевищує норму, побічні ефекти виявлялися так само, як і при нормальному дозуванні. У разі передозування застосовується стандартне симптоматичне лікування.

Препарат Тадалафілу рекомендується чоловікам при порушеннях ерекції, погіршенні якості інтимного життя. На основі діючого компонента вироблено велику кількість препаратів для вирішення цієї проблеми. Засіб випускає британська фірма.

Завдяки Тадалафіл відбувається посилення кровотоку до статевого органу, це дозволяє домогтися стійкої ерекції. Перш ніж приймати чоловічий медикамент, необхідно ознайомитися з інструкцією, врахувати всі обмеження, можливі наслідки.

Хімічні властивості

Діюча речовина - 6R,12aR)-6-(1,3-Бензодіоксол-5-іл)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагідро-2-метилпіразино піридо індол-1,4- діон. Являє собою кристалоподібну речовину білого кольору, тверду за структурою. Чи не розчинний у рідині, спирті.

Ліки відноситься до інгібітора фосфодіестерази 5 (ФСЕ5), що дозволяє звільнити з'єднання окис азоту, яке знаходиться в печеристих тільцях, що відповідають за потенцію чоловіка. Завдяки впливу речовини відбувається вироблення циклічного гуанозинмонофосфату у гладкій мускулатурі.

Накопичуючись в м'язових волокнах, розслаблює, тонізує, підвищує еластичність, прискорює процес припливу крові до кавернозних тільців, а також органів малого тазу, роблячи ерекцію стабільною. Препарат допомагає підвищити вміст цГМФ, наситити печеристі тільця, сприяти посиленню лібідо, статевої активності. Цей процес відбувається не спонтанно, лише у присутності об'єкта бажання.

склад

Діючий компонент Тадалафілу – цитрат у кількості 20 мг. Речовина входить до складу багатьох відомих ліків на лікування імпотенції. Випускається у вигляді овальних таблеток, покритих оболонкою, маркованих з обох боків.

Додаткові складові:

• барвники;
• мікрокристалічна целюлоза;
• гідроксипропілцелюлоза (Е463);
• двоокис титану;
• лактоза;
• гіпромелоза;
• кроскармелоза натрію;
• триацетин (Е1518);
• стеаринова кислота;
• додецилсульфат натрію.

Форма випуску

У картонній упаковці на блістері міститься 10 штук по 20 мг діючої речовини.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Після перорального застосування медикамент починає впливати на потенцію через 30 хвилин, пролонгований вплив зберігається протягом 2 діб.

Ліки вивільняє оксид азоту з нервових волокон печеристих тіл, сприяє релаксації кровоносних судин статевого органу.

Речовина сприяє метаболізму циклічного гуанозинмонофосфату цГМФ у клітинах гладкої мускулатури, посилює його концентрацію, кровообіг, сприяє підвищенню потенції, сексуальному потягу.

Тадалафіл проходить етап розщеплення, перетворюючись на катехол-О-метилтрансферазу, далі на метилкатехол-глюкуронід. Ці метаболіти не впливають на інгібітори ФДЕ5 (фосфодіестерази).

Фармакокінетика

Після використання препарат абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація досягає через 25-30 хвилин, висока ефективність протягом 6 годин. Повністю виводиться з організму через 36 год калом, уріною, частково через 12 год.

У чоловіків похилого віку після 65 років спостерігається зниження кліренсу, при цьому на дію препарату не впливає, зміна добової дози не потрібна. Пацієнтам з патологіями печінки легкої та середньої тяжкості прийом ліків у кількості 10 мг до погіршення стану не призводить.

Понад дозування самопочуття хворого не оцінювалося. Наукових досліджень не було при гострій печінковій недостатності. Люди із захворюваннями нирок повинні знати, що рівень концентрації в крові препарату збільшується, а також час напіввиведення. Пацієнти із цукровим діабетом не вимагають коригування добової норми.

Показання до застосування

Основним призначенням застосування є порушення статевої функції, нестабільна ерекція, погіршення сексуального потягу, імпотенція.

Протипоказання

Обмеження:

• непереносимість компонентів;
• вікова категорія; діти до 18 років;
• вагітність, лактація; жінки;
• поєднання з препаратами із групи нітровазодилататорів, альфа-адреноблокаторів;
• патології серця; недостатність;
• гострі захворювання печінки, нирок;
• тахікардія, стенокардія;
• перенесений недавно інфаркт, інсульт;
• аномалії сітківки очей;
• спадкова гемоглобінопатія;
• захворювання крові, рак;
• хвороба Пейроні, деформація члена;
• одночасне використання з аналогічними дженериками;
• аритмія, гіпертонія.

Побічна дія

Не порушуючи дозування за інструкцією, негативних наслідків виявлено не було. Перед використанням необхідно проконсультуватися з лікарем, особливо людям, які страждають на хронічні недуги.

Можливі побічні ефекти:

• мігрень;
• функціональна диспепсія шлунка;
• біль у хребті, спині;
• риніт;
• відчуття жару, почервоніння обличчя;
• біль у суглобах, кінцівках.

Стани мають тимчасовий характер, зникають після виведення препарату з організму. Міалгія, спазм у спині, поперековій зоні, стегні при застосуванні тадалафілу помірна, в положенні лежачи може посилюватися.

Лікування стан не вимагає, минає самостійно. Рекомендується проконсультуватися з лікарем, можливо замінити ліки.

Інші наслідки:

• набряклість обличчя, астенічний синдром, швидка стомлюваність, млявість;
• біль у грудній клітці, інфаркт, тахікардія, збільшення артеріального тиску;
• зміна випорожнень, діарея, зміна показників печінки, порушення роботи ШКТ, ковтання, нудота, болі в черевній порожнині, гастрит, запалення стравоходу;
• спазм у шийному відділі, суглобах;
• сонне стан, запаморочення, непритомність;
• алергія, свербіж шкіри, почервоніння;
• погіршення зору, зміна кольору, болю, сльозотеча,
• стабільна, спонтанна ерекція.

Інструкція по застосуванню

Добова доза – 20 мг або 1 таблетка на день. Використовувати за 30 хвилин до сексу. Їда на всмоктування не впливає. Запивати достатньою кількістю води. Діє засіб протягом 36 годин, поступово концентрація у крові знижується. Приймати перорально.

Передозування

Випадків зафіксовано не було. При побічних ефектах після вживання надмірної дози необхідно провести симптоматичне лікування, очистити шлунок, випити сорбенти.

Взаємодія

Поєднуючи з іншими медикаментами, необхідно знати їхню дію на організм. Деякі засоби заборонено одночасно використовувати, перед прийомом потрібна консультація лікаря.

Таблиця сумісності

Посилення ефекту	Можуть знижувати дію	Немає впливу
Цитохроми системи Р 450 CYP2C19 та CYP3A4.	Протитуберкульозні засоби	Протизапальні ліки (НПЗЗ)
Антибіотики тетрациклінової, нітрогліцеринової групи	Блокатори H2-гістамінових рецепторів	Адреноблокатори
Ліки антиретровірусної терапії віч	Верапаміл	Препарати для інсуліннезалежного цукрового діабету
Донатори азоту		Антациди
Спиртні напої		Антидепресанти
Аналоги тадалафіл		Діуретики

Умови продажу

З аптек країни відпускається без рецепта лікаря. Також можна придбати торгові представники в інтернеті. Перед покупкою попросіть сертифікат якості.

Умови зберігання

У сухому прохолодному місці без доступу сонячних променів, подалі від дітей.

Термін придатності

Використовувати протягом 3 років.

особливі вказівки

Необхідно бути обережними та обережними людям з хронічними захворюваннями крові, лейкемією. У пацієнтів із патологіями нирок середньої тяжкості можуть виникнути спазми в ділянці спини, попереку. Рекомендується стежити за показниками кліренсу креатиніну.

Тадалафіл заборонений чоловікам із хворобами серцево-судинної системи. Є ризик підвищення артеріального тиску, прискореного серцебиття, розвитку інфаркту, стенокардії. Стійка болісна ерекція протягом 3-5 годин – привід звернутися до фахівця.

Препарат не впливає на зачаття, можна використовувати під час планування вагітності. Такий стан може травмувати пеніс, призвести до тривалої еректильної дисфункції. Заборонено поєднувати з аналогічними ліками.

Літній вік

Корекція добової норми людям віком понад 60 років не потрібна.

Алкоголь

Аналоги: фото

Відомі замінники:

• Сіаліс Cialis.

• Сеалекс Sealex.

• Тедалліс Tedallis.

• Варденафіл 20мг.

Інші дженерики:

• Віагра таблетки.
• Левітра Левітра.
• Імпаза капсули.
• Трибестан Tribestan.
• Сілденафіл – 50.
• Йохімбе.
• Viardo Viardo.
• Дапоксетин.

Інструкція по застосуванню

Тадалафіл-cз 0,005 n30 табл п/полон/оболонка інструкція застосування

Лікарська форма

Таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку. На поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.

склад

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить дозування 5 мг:

Діюча речовина: тадалафіл – 5 мг

Допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) -53,8 мг; лактози моногідрат (лактопрес) (цукор молочний) – 64,0 мг; целюлоза мікрокристалічна – 26,0 мг; кроскармелоза натрію

(примелоза) – 12,5 мг; кросповідон (Коллідон CL-M) - 4,0 мг, кросповідон (Коллідон CL) - 3,0 мг, гіпролоза екстра тонка (гідроксипропілцелюлоза) - 3,0 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 2,0 мг; натрію стеарилфумарат – 1,5 мг; натрію лаурилсульфат – 0,2 мг; допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II 85F22048 жовтий - 5 мг (спирт полівініловий, частково гідролізований - 2,0 мг; титану діоксид Е 171 - 1,0935 мг; макрогол (поліетиленгліколь 3350) - 1,01 74 мг; алюмінієвий лак на основі барвника хіноліновий жовтий - 0,1505 мг; алюмінієвий лак на основі барвника сонячний захід жовтий - 0,0035 мг; барвник заліза оксид (II) жовтий Е 172 - 0,0015 мг; індигокармін – 0,0010 мг);

Фармакодинаміка

Тадалафіл є оборотним селективним інгібітором специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5) циклічного гуанозин монофосфату (цГМФ). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, пригнічення ФДЕ-5 тадалафілом веде до підвищення концентрації цГМФ в печеристому тілі статевого члена. Наслідком цього є розслаблення гладких м'язів артерій та приплив крові до тканин статевого члена, що викликає ерекцію. Тадалафіл не має ефекту у відсутності сексуального збудження.

Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 є ферментом, виявленим у гладких м'язах печеристого тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. Дія тадалафілу на ФДЕ-5 є більш активною, ніж на інші фосфодіестерази. Тадалафіл є в 10000 разів більш потужним щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4 та ФДЕ-7, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці, лейкоцитах, скелетних м'язах та у інших органах. Тадалафіл у 10000 разів активніше блокує ФДЕ-5, ніж ФДЕ-3 – фермент, який виявляється у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ-5 у порівнянні з ФДЕ-3 має важливе значення, оскільки ФДЕ-3 є ферментом, який бере участь у скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-6, виявленої в сітківці і є відповідальною за фотопередачу. Тадалафіл також виявляє дію у 9000 разів більш потужну щодо ФДЕ-5 порівняно з його впливом на ФДЕ-8, ФДЕ-9 та ФДЕ-10, та у 14 разів більш потужну щодо ФДЕ-5 порівняно з ФДЕ-11. Розподіл у тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЕ-8 - ФДЕ-11 дотепер не з'ясовані. Тадалафіл покращує ерекцію та підвищує можливість проведення повноцінного статевого акту.

Тадалафіл у здорових осіб не викликає достовірної зміни систолічного та діастолічного тиску у порівнянні з плацебо у положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт.ст., відповідно) та у положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2/4,6 мм рт.ст., відповідно). Тадалафіл не викликає достовірної зміни частоти серцевих скорочень. Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється низькою спорідненістю його до ФДЕ-6. Крім того, не спостерігається впливу тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск та розмір зіниці.

З метою оцінки впливу щоденного прийому тадалафілу на сперматогенез було проведено декілька досліджень. У жодному з досліджень немає небажаного впливу морфологію сперматозоїдів та його рухливість. В одному з досліджень було виявлено зниження середньої концентрації сперматозоїдів порівняно із плацебо. Зниження концентрації сперматозоїдів було з більш високою частотою еякуляції. Крім того, не спостерігалося небажаного впливу на середню концентрацію статевих гормонів, тестостерону, лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону при прийомі тадалафілу порівняно з плацебо.

Відмічено покращення ерекції у пацієнтів з еректильною дисфункцією всіх ступенів тяжкості при прийомі тадалафілу один раз на день.

Механізм дії у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ)

Інгібування ФДЕ-5 тадалафілом, що призводить до підвищення концентрації цГМФ у печеристому тілі статевого члена, також спостерігається у гладкій мускулатурі передміхурової залози, сечового міхура та судинах, що їх кровопостачають. Розслаблення гладких м'язів судин призводить до збільшення перфузії крові в цих органах і, як наслідок, до зниження вираженості симптомів ДГПЗ. Релаксація гладкої мускулатури передміхурової залози та сечового міхура може додатково посилювати судинні ефекти.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Стах) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому внутрішньо.

Швидкість та ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від їди, тому препарат Тадалафіл-СЗ можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час прийому (вранці або ввечері) не впливає на швидкість та ступінь всмоктування. Фармакокінетика тадалафілу у здорових осіб лінійна щодо часу та дози. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою "концентрація-час" (AUC) збільшується пропорційно дозі. Рівноважні концентрації у плазмі досягаються протягом 5 днів при прийомі препарату один раз на добу.

Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату у пацієнтів без порушення ерекції.

Розподіл

Середній обсяг розподілу становить близько 63 л, що вказує на те, що тадалафіл розподіляється у тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу у плазмі зв'язується з білками. Зв'язування з білками не змінюється за порушення функції нирок.

У здорових добровольців менше 0,0005% введеної дози виявлено у спермі.

Метаболізм

Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р450. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт принаймні у 13000 разів менш активний щодо ФДЕ-5, ніж тадалафіл. Отже, концентрація цього метаболіту не є клінічно значущою.

Виведення

У здорових добровольців середній кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо становить 2,5 л/год, а середній період напіввиведення – 17,5 години. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному, через кишечник (близько 61% дози) та меншою мірою нирками (близько 36% дози).

Особливі групи пацієнтів Вік старше 65 років

Здорові добровольці у віці 65 років і старші мали нижчий кліренс тадалафілу при прийомі всередину, що виражалося у збільшенні площі під кривою «концентрація-час» на 25% порівняно зі здоровими добровольцями у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущою і не потребує добору дози.

Ниркова недостатність

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв), а також у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на експозиції тадала (AUC) приблизно подвоювалася, що перебували на гемодіалізі, Стах була на 41% вищою за здоровими добровольцями. Виведення тадалафілу за допомогою гемодіальзу є незначним.

Печінкова недостатність

Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) можна порівняти з такою у здорових добровольців. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) даних недостатньо. При призначенні препарату Тадалафіл-СЗ пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю необхідно попередньо провести оцінку ризику та користі застосування препарату.

Пацієнти з цукровим діабетом

У пацієнтів з цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу площа під кривою «концентрація-час» була меншою приблизно на 19 % порівняно зі здоровими добровольцями. Ця відмінність вимагає підбору дози.

Побічна дія

Найбільш частими небажаними явищами у пацієнтів з еректильною дисфункцією та ДГПЗ є головний біль та диспепсія, а також біль у спині, міалгія.

Відповідно до класифікації ВООЗ усі реакції розподілені за системою органів та частотою розвитку: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100,< 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1\10000, < 1U000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).

Порушення з боку імунної системи:

Нечасто: реакції гіперчутливості.

Рідко: ангіоневротичний набряк.

Порушення з боку нервової системи:

Часто: біль голови.

Нечасто: запаморочення.

Рідко: інсульт1 (у тому числі гостре порушення мозкового кровообігу (ОНМК) за геморагічним типом), непритомність, транзиторні ішемічні атаки1, мігрень2, епілептичні припадки2, транзиторна амнезія. Порушення з боку органу зору:

Нечасто: нечіткість зорового сприйняття, болючі відчуття в очному яблуці.

Рідко: порушення полів зору, припухлість повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія2, оклюзія судин сітківки2.

Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення:

Нечасто: дзвін у вухах.

Рідко: раптова втрата слуху.

Порушення з боку серця1:

Нечасто: серцебиття, тахікардія.

Рідко: інфаркт міокарда, шлуночкові порушення ритму, нестабільна стенокардія2.

Порушення з боку судин:

Часто: "припливи" крові до обличчя.

Нечасто: зниження артеріального тиску1, підвищення артеріального тиску.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

Часто: закладеність носа.

Нечасто: задишка, носова кровотеча.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

Часто диспепсія.

Нечасто: біль у животі, гастроезофагеальний рефлюкс, діарея у пацієнтів старше 65 років, блювання, нудота.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

Нечасто: висипання.

Рідко: кропив'янка, синдром Стівенс-Джонсона, ексфоліативний дерматит, гіпергідроз (підвищена пітливість).

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:

Часто: біль у спині, міалгія, біль у кінцівках.

Порушення з боку нічок та сечовивідних шляхів:

Нечасто гематурія.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози:

Нечасто: тривала ерекція.

Рідко: пріапізм, гематоспермія, кровотеча із статевого члена.

Загальні розлади:

Нечасто: біль у грудях1, периферичний набряк, втома.

Рідко: набряк особи2, раптова серцева смерть1,2.

"Спостерігалися у пацієнтів, які раніше мали серцево-судинні фактори ризику. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, із сексуальним збудженням, або з комбінацією цих чи інших факторів.

"Побічні реакції, виявлені при постмаркетинговому застосуванні, які не спостерігалися в ході клінічних плацебо-контрольованих досліджень. Найчастіше спостерігалися, коли тадалафіл застосовувався у пацієнтів, які вже приймають гіпотензивні засоби.

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Сексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректильної дисфункції, у тому числі з препаратом Тадалафіл-СЗ, не слід проводити у чоловіків із такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована.

Існують повідомлення про виникнення приапізму при застосуванні інгібіторів ФДЕ-5, включаючи тадалафіл. Пацієнти повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення за медичною допомогою у разі виникнення ерекції, що триває 4 години та більше. Несвоєчасне лікування приапізму веде до пошкодження тканин статевого члена, внаслідок чого може настати необоротна імпотенція.

Безпека та ефективність комбінації препарату Тадалафіл-СЗ з іншими інгібіторами ФДЕ-5 та видами лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Як і інші ФДЕ-5 інгібітори, тадалафіл має системні судинорозширювальні властивості, що може призводити до транзиторного зниження артеріального тиску. Перед призначенням препарату Тадалафіл-СЗ лікарі повинні ретельно розглянути питання, чи не будуть пацієнти із серцево-судинним захворюванням піддаватися небажаному впливу за рахунок таких судинорозширювальних ефектів. Неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (НАПІОН) є причиною порушення зору, включаючи повну втрату зору. Є рідкісні постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку НАПІОН, за часом пов'язані з прийомом інгібіторів ФДЕ-5. В даний час неможливо визначити, чи існує прямий зв'язок між розвитком НАПІОН та прийомом інгібіторів ФДЕ-5 або іншими факторами. Лікарі повинні рекомендувати пацієнтам у разі раптової втрати зору припинити прийом тадалафілу та звернутися за медичною допомогою. Лікарі також повинні повідомити пацієнтам, що у людей, які перенесли НАПІОН, підвищений ризик повторного розвитку НАПІОН. Пацієнти з передбачуваним діагнозом ДГПЗ повинні пройти обстеження для виключення раку передміхурової залози.

Ефективність препарату Тадалафіл-СЗ у пацієнтів, які перенесли хірургічну операцію на органах малого тазу або радикальну нейрозберігаючу простатектомію, невідома.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

У період лікування препаратом Тадалафіл-СЗ необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Показання

Еректильна дисфункція.

Симптоми нижніх сечових шляхів у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг).

Еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози (для дозування 5 мг).

Протипоказання

Підвищена чутливість до тадалафілу або до будь-якої речовини, що входить до складу препарату;

У разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати;

Застосування в осіб віком до 18 років;

Наявність протипоказань до сексуальної активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи: інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів, нестабільна стенокардія, виникнення нападу стенокардії під час статевого акту, хронічна серцева недостатність ІІ класу та вище за класифікацією NYHA протягом останніх 6 місяців, неконтрольовані аритмії, артеріальна гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.), неконтрольована артеріальна гіпертензія, ішемічний інсульт протягом останніх 6 місяців;

Втрата зору через неартеріальну передню ішемічну нейропатію зорового нерва (незалежно від зв'язку з прийомом інгібіторів ФДЕ-5);

Одночасне застосування з доксазозином, з іншими інгібіторами ФДЕ-5, з іншими варіантами терапії еректильної дисфункції зі стимуляторами гуанілатциклази, таким як ріоцигуат;

Застосування у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.

З обережністю

Оскільки немає достатніх даних щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю), необхідно виявляти обережність при призначенні препарату Тадалафіл-СЗ цієї групи пацієнтів.

Необхідно виявляти обережність при призначенні препарату Тадалафіл-СЗ пацієнтам, які приймають альфа]-адреноблокатори, оскільки одночасне застосування цих препаратів може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії у деяких пацієнтів.

При застосуванні одноразової дози тадалафілу не спостерігається симптоматичної артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з тамсулозином, селективним альфа)А-адреноблокатором (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Препарат Тадалафіл-СЗ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із схильністю до приапізму (при серповидно-клітинній анемії, множинні мієломи або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба). Також слід бути обережним при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ритонавір, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, грейпфрутовий сік), гіпотензивними засобами, інгібіторами 5-альфа.

Діагностика еректильної дисфункції повинна включати виявлення потенційної основної причини, відповідне медичне обстеження і визначення тактики лікування.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Препарат Тадалафіл не призначений для застосування у жінок.

Лікарська взаємодія

Вплив інших препаратів на тадалафіл

Тадалафіл переважно метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Селективний інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол (у дозі 400 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу на 312% та Стах тадалафілу на 22%, а кетоконазол (у дозі 200 мг на добу) збільшує AUC тадалафілу на 15%.

Ритонавір (у дозі 200 мг двічі на добу), інгібітор ізоферментів CYP3A4, 2С9, 2С19 та 2D6, збільшує AUC тадалафілу на 124% без зміни Стах. Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчалися, можна припустити, що інші інгібітори ВІЛ-протеази, як, наприклад, саквінавір, а також інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол і грейпфрутовий сік та можуть .

Роль переносників (наприклад, Р-глікопротеїну) у розподілі тадалафілу невідома. Існує можливість лікарської взаємодії, опосередкованої інгібування переносників. Селективний індуктор ізоферменту CYP3A4, рифампіцин (у дозі 600 мг на добу), знижує величину AUC тадалафілу на 88% та Стах тадалафілу на 46%. Можна припускати, що одночасне застосування інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (таких як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін) також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі.

Одночасний прийом антациду (магнію гідроксйд/алюмшгёФГйй^/Шййд) та тадалафілу знижує швидкість всмоктування тадалафілу без зміни величини AUC тадалафілу.

Збільшення pH шлунка внаслідок прийому блокаторів Н2-гістамінових рецепторів нізатидину не впливало на фармакокінетику тадалафілу.

Безпека та ефективність комбінації тадалафілу з іншими видами лікування порушень ерекції або іншими інгібіторами ФДЕ-5 не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується. Вплив тадалафілу на інші препарати

Відомо, що тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів. Це відбувається в результаті адитивної дії нітратів та тадалафілу на метаболізм оксиду азоту II (N0) та цГМФ. Тому застосування тадалафілу і натомість прийому нітратів протипоказано.

Тадалафіл не впливає на клінічно значний вплив на кліренс препаратів, метаболізм яких протікає за участю ізоферментів системи цитохрому Р450.

Дослідження підтвердили, що тадалафіл не інгібує та не індукує ізоферменти CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафіл не має клінічно значущого впливу на AUC S-варфарину або R-варфарину. Тадалафіл не впливає на дію варфарину щодо протромбінового часу.

Тадалафіл не потенціює збільшення тривалості кровотечі, спричиненої прийомом ацетилсаліцилової кислоти.

Тадалафіл має системні судинорозширюючі властивості і може посилювати дію гіпотензивних препаратів, спрямовану на зниження артеріального тиску. Додатково у пацієнтів, які приймали кілька гіпотензивних засобів, у яких погано контролювалася артеріальна гіпертензія, спостерігалося дещо більше зниження артеріального тиску. Більшість пацієнтів зниження артеріального тиску не супроводжувалося симптомами гіпотензії.

Пацієнтам, які отримують лікування гіпотензивними препаратами та приймає тадалафіл, повинні бути надані відповідні клінічні рекомендації. За результатами двох клінічних досліджень не спостерігалося значного зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу та селективного альфа-адреноблокатора тамсулозину.

Одночасне застосування тадалафілу із доксазозином протипоказане. При застосуванні тадалафілу здоровими добровольцями, які приймали альфа)А-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг на добу), спостерігалося посилення гіпотензивної дії доксазозину. Деякі пацієнти відчували симптоми, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, включаючи непритомність.

У ході клінічних досліджень було показано, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ-5. Одночасний прийом ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ-5, включаючи тадалафіл, протипоказаний. Досліджень лікарської взаємодії тадалафілу та інгібіторів 5-альфа-редуктази не проводилося, при їх одночасному прийомі слід бути обережним.

Тадалафіл викликає збільшення біодоступності етинілестрадіолу при прийомі внутрішньо. Подібне підвищення біодоступності очікується при прийомі внутрішньо тербуталіпу, проте клінічні наслідки не встановлені.

Тадалафіл не впливав на концентрацію етанолу, так само як і етанол не впливав на концентрацію тадалафілу. При високих дозах етанолу (0,7 г/кг) прийом тадалафілу не викликав статистично значущого зниження середньої величини артеріального тиску. У деяких пацієнтів спостерігалися постуральне запаморочення та ортостатична гіпотензія. При прийомі тадалафілу у поєднанні з нижчими дозами етанолу (0,6 г/кг) зниження артеріального тиску не спостерігалося, а запаморочення виникало з такою самою частотою, що при прийомі одного етанолу. Тадалафіл не має клінічно значущого ефекту на фармакокінетику або фармакодинаміку теофіліну.

Спосіб застосування

Дозування

Для вживання всередину.

Застосування препарату Тадалафіл-СЗ

За показанням еректильна дисфункція (ЕД)

Для пацієнтів з частою сексуальною активністю (більше двох разів на тиждень): рекомендована частота прийому - щодня, один раз на добу 5 мг, одночасно, незалежно від прийому їжі. Добова доза може бути знижена до 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) залежно від індивідуальної чутливості.

Для пацієнтів з нечастою сексуальною активністю (рідше двох разів на тиждень): рекомендовано призначення препарату Тадалафіл-СЗ у дозі 20 мг безпосередньо перед сексуальною активністю згідно з інструкцією з медичного застосування препарату.

Максимальна добова доза препарату Тадалафіл становить 20 мг. Застосування препарату Тадалафіл-СЗ за показанням ДГПЗ або ЕД/ДГПЗ. Доза препарату Тадалафіл-СЗ, що рекомендується, при застосуванні один раз на добу становить 5 мг; препарат слід приймати приблизно в один і той же час дня, незалежно від часу сексуальної активності. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну< 30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.

Передозування

При одноразовому призначенні здоровим добровольцям тадалафілу в дозі до 500 мг та пацієнтам з еректильною дисфункцією – багаторазово до 100 мг на добу, небажані ефекти були такі ж, що й при застосуванні нижчих доз. У разі передозування слід проводити стандартне симптоматичне лікування. При гемодіалізі тадалафілу практично не виводиться.

Тадалафіл це повністю синтетична речовина. Саме на його основі створено другий за популярністю препарат для посилення потенції, Сіаліс, та його ліки-аналоги. Лікарські засоби з цим компонентом у складі покращують кровопостачання статевого члена під час сексуального збудження. При цьому речовина не змінює склад та активність сперматозоїдів. А залежно від дозування препарату його дія може зберігатися до 36 годин. Але будучи лікарським засобом Тадалафіл повинен використовуватися виключно за призначенням лікаря.

Перша поява Тадалафіла сталася 2003 року. Саме тоді вчені компанії Elly Lilly у лабораторних умовах синтезували хімічну речовину, і після багатьох випробувань створили препарат Сіаліс. Склад лікарського засобу запатентували. В оригінальному препараті міститься:

• речовина тадалафіл у дозах 2,5 мг, 5 мг, 20 мг або 40 мг;
• лактоза;
• натрій кроскармеллоз;
• магній стеарат;
• гідроксипропілцелюлоза;
• лаурилсульфат натрію;
• мікрокристалічна целюлоза;
• триацетат гліцерину;
• діоксид титану.

Успіх лікарського засобу виявився настільки великим, що відразу після закінчення терміну дії патенту багато інших фармацевтичних компаній налагодили випуск ліків-аналогів, або дженериків. Їх склад, як правило, аналогічний оригінальному препарату. До таких ліків відносяться:

• Тадліф;
• Тада софт;
• Тадалафіл Тева;
• Сіаліс Тадарайз;
• Тадагель;
• Тадагра софтгель.

Головна відмінність оригінального засобу для потенції від його аналогів полягає у кількості використовуваних циклів обробки хімічної речовини.

Для дженериків тадалафіл виробляється промисловим шляхом і не додатково очищається від домішок. Тому ліки аналоги часто мають ширший список можливих побічних ефектів, ніж у оригінального засобу.

Згідно з відгуками пацієнтів, які використовували Сіаліс та його дженерики, саме оригінальний препарат найрідше провокував виникнення неприємних супутніх симптомів. При цьому позитивний ефект після прийому Сіалісу тривав довше, ніж від інших препаратів із тадалафілом.

Основний препарат, до складу якого входить тадалафіл, Сеаліс, пройшов обов'язкову сертифікацію для продажу у Росії. Хімічна речовина визнана безпечною, тому лікарські препарати на її основі продаються в аптеках без рецепта. При цьому через схожість назви з препаратом Сеалекс, який заборонений для продажу в Росії, серед населення поширилися чутки про те, що використовувати тадалафіл шкідливо.

Форма випуску

Більшість лікарських засобів, у складі яких використовується тадалафіл, випускається у вигляді таблеток, покритих оболонкою. Вони мають трохи витягнуту форму. Колір таблеток, залежно від виробника та складу, може бути жовтим, коричневим чи червоним. При цьому на кожній таблетці з однієї зі сторін є гравіювання у вигляді цифр. Так виробник додатково вказує на дозування основної речовини.

Фармацевтичні компанії, розташовані в Індії, додатково виробляють препарат у формі жувальних таблеток, які можна не запивати водою, а за бажанням розсмоктувати. Там же випускається засіб для зовнішнього застосування у формі гелю, що легко вбирається.

Цінова політика

Препарат Сіаліс у Росії має різну вартість залежно від кількості таблеток в упаковці, дозуванні тадалафілу та регіону, в якому він продається. Так в аптеках ліки Сіаліс можна придбати за такими цінами:

• 5 мг 14 пігулок 3677-3819 руб;
• 5 мг 28 пігулок 6031-6425 руб;
• 20 мг 1 пігулка 1048-1219 руб;
• 20 мг 2 таблетки 2089-2414 руб;
• 20 мг 4 таблетки 3449-3748 руб;
• 20 мг 8 таблеток 6778-6813 руб.

Дозування в 2,5 мг та 10 мг зустрічається в дженериках. При цьому ліки-аналоги коштують у 2-4 рази дешевше за оригінальний Сіаліс.

Принцип дії лікарського засобу

За принципом дії тадалафіл є судинорозширювальною речовиною. Але хімічний компонент не впливає на весь організм. Він реагує виключно на присутність особливого ферменту фосфодіестераза-5 типу (ФДЕ-5). Фермент активно руйнує речовину цГМФ, що виробляється мозком, що сприяє природному розширенню кровоносних судин при статевому збудженні.

Тадалафіл суттєво уповільнює дію ФДЕ-5. Завдяки цьому в організмі спостерігається підвищений рівень оксиду азоту, що провокує зростання цГМФ. В результаті при сексуальному збудженні в статевий член надходить велика кількість крові і, як наслідок, спостерігається тривала ерекція.

Сам собою лікарський засіб не здатний призвести до ерекції. Для необхідного ефекту у чоловіка має виникнути сексуальне бажання.

Хоча препарати містять тадалафіл і впливають на судини, вони не завдають шкоди серцевому м'язу або зору. Причина цього в реакції хімічної речовини виключно на фермент ФДЕ-5, який відповідає за розширення судин у статевому члені. На решту кровоносної системи впливають ферменти ФДЕ-3 та ФДЕ-6.

Показання до прийому

Оскільки тадалафіл впливає виключно на еректильну функцію, його застосування можливе лише як засіб для підвищення потенції при статевій слабкості. Але ослаблення еректильної функції має бути спровоковано одним із таких факторів:

• стійкі розлади психоемоційного типу;
• органічна еректильна дисфункція;
• зайва вага;
• спинномозкова травма;
• цукровий діабет;
• підвищений кров'яний тиск;
• перенесена раніше операція з видалення передміхурової залози.

Також застосування препарату допустиме для підтримки стійкої ерекції за наявності вікових змін у чоловічому організмі для осіб віком від 45-50 років.

Протипоказання

Лікарські препарати на основі тадалафілу мають низку протипоказань. Зважаючи на те, що у складі речовини міститься велика кількість допоміжних компонентів, їх прийом неприпустимий у будь-якому дозуванні у таких випадках:

• підвищена чутливість до складових препаратів;
• вік до 18 років;
• одночасне вживання лікарських засобів, у складі яких містяться нітрати. До них відносяться Нітрогліцирин, Тівортін, Нітропруссід натрію, Вазотропін;
• період використання альфа-адреноблокаторів. Одними з таких препаратів є Бутироксан, Празозін, Пірроксан, Фентоламін, Афлузозін, Ніцерголін;

Відносні обмеження

До тадалафілу і препаратів, що містять його, є і відносні протипоказання. Це ряд патологій, що дозволяє використовувати лікарський засіб з низькою концентрацією діючої речовини при регулярному контролі з боку лікаря. До таких станів належать:

• прояви стенокардії, які часто виникають під час статевого контакту;
• зниження артеріального тиску нижче 90/50 мм. рт. ст.;
• інсульти або інфаркти, перенесені за 6 місяців;
• анемія серповидно-клітинного типу;
• лейкемія;
• стійкі дегенеративні процеси у сітківці ока;
• хвороба Рустицького-Калера;
• підвищений кров'яний тиск і неконтрольована аритмія, що часто проявляється;
• будь-які типи деформації статевого члена;
• одночасне використання БАД та інших лікарських препаратів, що впливають на ферменти ФДЕ-5;
• серцева недостатність 2-го та вищого класу, яка активно прогресує протягом минулих 6 місяців;
• печінкова недостатність;
• хронічна ниркова недостатність, коли кліренс креатиніну (КК) становить менше 50 мл/хв, за результатами проб Реберга.

При виявленні печінкової недостатності легкої або середньої тяжкості, максимальним добовим дозуванням тадалафілу є 10 мг. У разі тяжкого ступеня патології навіть мінімально можлива доза хімічної речовини в 2,5 мг здатна завдати істотної шкоди. Тому від використання тадалафілу краще утриматися.

У разі ниркової недостатності, коли проба Реберга показує КК більше 50 мл/хв, максимальна добова доза тадалафілу становить 20 мг. Якщо патологія має переросла в середній або тяжкий ступінь і КК становить 31-50 мл/хв, то максимальним дозуванням препарату вважається 10 мг на 2 доби. При цьому починати приймати лікарський засіб слід з таблеток з концентрацією речовини 2,5 мг або 5 мг.

Інструкція з прийому

Всі препарати, до складу яких входить тадалафіл, є лікарськими. Саме тому, навіть якщо протипоказань немає, допустиме добове дозування повинен визначати тільки лікар. Але при цьому, за результатами клінічних досліджень складу ліків, є низка загальних рекомендацій щодо його використання.

Тадалафіл у таблетках приймається внутрішньо незалежно від графіка харчування. Початок дії препарату пришвидшується, якщо запитати його невеликою кількістю води. Передбачуваний ефект від ліків починає проявлятись через 16-20 хвилин після прийому. А максимальна концентрація речовини в організмі зазвичай спостерігається через 30-50 хвилин.

Рекомендована доза тадалафілу для разового прийому становить 20 мг. Максимально можлива добова доза 40 мг діючої речовини. Ліки слід приймати лише 1 раз протягом доби. При цьому ефект від препарату зберігається протягом 36 наступних годин. Для чоловіків похилого віку середньодобове дозування ліків без особливих показань не потрібне коригування.

Часте використання тадалафілу здатне спричинити появу низки побічних ефектів. Також негативна реакція організму можлива за підвищеної концентрації хімічної речовини. У такому разі небезпечно продовжувати прийом тадалафілу у концентрації понад 10 мг/добу.

У ході досліджень дії препарату виявлено, що він навіть за високої концентрації діючої речовини не викликає хворобливих відчуттів при тривалій ерекції. Однак без приписів лікаря починати використання тадалафілу краще з мінімально можливих добових дозувань у 2,5 мг та 5 мг.

Взаємодія з лікарськими препаратами

Є чимало лікарських засобів, що впливають на роботу серцево-судинної системи, але не змінюють властивостей тадалафілу. До них відносяться сечогінні препарати, нестероїдні протизапальні речовини, антидепресанти та болезаспокійливі ліки.

Одночасний прийом хімічної речовини тадалафілу у високій концентрації з інгібіторами ферменту CYP3A4 є небезпечним для здоров'я.

CYP3A4 відповідає за нейтралізацію токсинів в організмі та сприяє їх виведенню. До найпоширеніших інгібіторів ферменту відносяться:

• Еритроміцин;
• Нефазодон;

• Кетоконазол;
• Ритонавір.

Поєднання цих препаратів з тадалафілом може призвести до блокування функцій CYP3A4. В результаті швидке накопичення шкідливих речовин в організмі призведе до загальної інтоксикації та ураження печінки та кишечника. Тому від паралельного використання препаратів краще відмовитись або використовувати тадалафіл строго за показаннями лікаря, але не частіше 1 разу протягом 3 діб. При цьому максимально допустима разова доза речовини має перевищувати 10 мг.

До речовин, що посилюють дію тадалафілу відносяться:

• інгібітори CYP3A4;
• алкоголь у невеликій кількості;
• препарати донатори оксиду азоту

Згідно з описом клінічних досліджень ліки, тадалафіл допускається використовувати одночасно з іншими інгібіторами ФДЕ-5, такими як Віагра або дженерики Сіалісу. Таке поєднання сприяє значному збільшенню ефекту посилення ерекції. Однак комбінувати препарати слід у невисоких дозах.

Дія лікарського препарату на основі тадалафілу суттєво знижується при його поєднанні з ріфампіцином або Н2 – гістаміноблокаторами.

Використання препарату жінками

Хімічна речовина тадалафіл та препарати з його вмістом розроблялися спеціально для впливу на чоловічу статеву систему. Ліки не призначені для жінок.

При випадковому вживанні тадалафіл не несе для здорових жінок особливої ​​шкоди. У такій ситуації відбувається приплив крові до органів тазу та набухання статевих губ та клітора. При сексуальному контакті після прийому жінкою тадалафілу можливе посилення чутливості піхви і клітора.

Застосування препаратів на основі тадалафілу під час вагітності категорично заборонено. Ліки здатні викликати підвищений тонус матки та призвести до загрози викидня. Використання тадалафілу під час лактації створює ризики для здоров'я дитини, оскільки препарат може містити грудне молоко.

Передозування

У більшості випадків разове перебільшення допустимої дози тадалафілу не провокує негативних наслідків за умови відсутності у пацієнта протипоказань до ліків. Можливе лише незначне посилення побічних ефектів, що усувається симптоматично.

У разі виникнення ерекції тривалістю понад 4 години, необхідно терміново звернутися за медичною допомогою. В іншому випадку висока ймовірність тривалої та частої втрати потенції у майбутньому. Даний стан здатний виникати при неправильному поєднанні кількох інгібіторів ФДЕ-5.

Побічні ефекти

Користь препарату для усунення проблем із потенцією висока. Але, як і будь-який лікарський засіб, тадалафіл має свої побічні ефекти:

• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту у вигляді проносу, печії та болю в ділянці шлунка;

• больові відчуття у м'язах, голові та спині;
• болючість очей, почервоніння білків і набряк повік;
• запаморочення.

У середньому такі негативні наслідки виявляються у 10% пацієнтів. Але при безконтрольному вживанні лікарського засобу можливі й серйозніші симптоми:

• з боку серцево-судинної системи непритомність, грудні болі, різкі перепади артеріального тиску, інфаркт;
• з боку травної системи розвиток гастриту, поява сухості у роті, блювання та проблем із ковтанням;
• спонтанні ерекції;
• порушення зорових функцій;
• підвищена пітливість;
• поява сверблячої висипки;
• носові кровотечі.

Прямий слідчий зв'язок між появою подібних негативних станів та прийомом тадалафілу не доведено. Однак у разі виникнення побічних ефектів, які приносять дискомфорт, необхідно обов'язково звернутися до лікаря за додатковою консультацією.

Аналоги

У тадалафіла та його дженериків є велика кількість аналогів. До препаратів подібного впливу належать:

• Віагра;
• Імпаза;
• Лаверон;
• Трібестан;
• Віардо та Віардо форте;

• Йохімбе;
• Ці-Клім Аланін;
• Алі Капс;
• Фужуньбао супер;
• Левітра.

Популярністю користується кремоподібний препарат для зовнішнього застосування Хімколін.

Незважаючи на різноманітність препаратів для покращення ерекції, перевага найчастіше надається лікарським засобам саме на основі тадалафілу. Це пояснюється локалізованістю його ефекту та мінімальним впливом на інші органи та системи чоловічого організму.