Частота серцевих скорочень серцевих глікозидів. Механізм дії серцевих глікозидів


При проблемах з серцем призначаються дуже серйозні ліки, які при правильному застосуванніможуть бути вкрай небезпечні. Адже деякі з них виготовлені з отруйних рослин – наприклад, серцеві глікозиди. Давайте дізнаємося назви цих препаратів, ознайомимося з їх дією та правилами прийому. Це допоможе уникнути небажаних наслідків.

Отрута чи ліки для серця?

Якщо серце перестало справлятися зі своїми функціями, то поліпшення працездатності міокарда, діяльності органу загалом призначаються серцеві глікозиди (СГ). Що це таке? Це ліки рослинного походження, які мають у своєму складі аглікон або генін (компоненти, що не містять цукру) та глікон (цукриста речовина). Ось як можна коротко описати їхню дію: вони посилюють скорочення серця, роблячи їх більш рідкісними. Після їх застосування проходять набряки, задишка, ціаноз, зменшується застій крові у венах, підвищується діурез. Призначаються вони лише після того, як буде підтверджено діагноз «серцева недостатність» та пацієнт здасть аналізи на сумісність.

Читайте також:

Коли використовують цю групу препаратів?

Серцеві глікозиди призначаються при тяжких серцевих патологіях, які можуть загрожувати життю людини. Ось головні показання до застосування таких препаратів:

  • гострі порушення з боку ССС, спровоковані аритмією передсердь або інфарктом;
  • хронічна серцева недостатність, зокрема, пов'язана з високими навантаженнями на серце (при пороку, артеріальної гіпертензії, атеросклеротичному ураженнісудин);
  • стенокардія;
  • постійна миготлива аритмія, якою супроводжує прискорене серцебиття;
  • тріпотіння передсердь;
  • надшлуночкова тахікардія;
  • попередження інтоксикації при тяжкому запаленні легень.

Найвідоміші ліки зі списку серцевих глікозидів


Більшість сердечників чудово знають назви серцевих глікозидів, список яких наведено нижче. Адже їм доводиться регулярно приймати такі препарати:

  • Дігоксин (і його аналоги - Цедігалан, Новодігал, Ділакор, Ланатозід). На думку багатьох лікарів та пацієнтів, це саме ефективний засіб лікування ХСН. Для його виробництва використовується листя отруйної рослини - вовняної наперстянки. Ліки різняться тривалою дієюАле при цьому не робить серйозних побічних дій.

Дигоксин призначають по 1 мг на добу на два прийоми (підтримуюча доза становить від 250 до 500 мкг щодобово). Однак кардіолог може порекомендувати прийом ліків у інших дозах. Цей препарат прописують навіть маленьким пацієнтам. Головні показання для його прийому - ХСН і набряки. Він також знижує артеріальний тиск і трохи підвищує діурез;

  • Строфантін. Відноситься до хімічно чистим препаратам: його отримують зі строфанта Комбе - багаторічних ліан Це швидкодіючий засіб: вже за 15 хв. після внутрішньовенного введенняхворий відчуває його вплив. Ще одна властивість Строфантину – він майже не накопичується в організмі. Через добу його компоненти практично не виявляються у крові людини. Препарат вводять за допомогою внутрішньовенних ін'єкцій у дозі від 0,5 до 1,0 мл на добу (або двічі, але не раніше 8 годин після першого уколу);
  • Дигітоксин. Його призначають дещо рідше, оскільки лікарі мають складнощі з вибором оптимальної дози. Він не відрізняється моментальною дією, проте лікувальний ефект від його застосування тримається досить довго. При використанні цього препарату часто розвивається інтоксикація.

Препарат зазвичай приймають по 1-2 табл. (0,1-0,2 мг) від 2 до 3 р. в день. Після досягнення терапевтичного ефектудозування змінюють – 1 табл. на добу (чи за день). Цей засіб слід застосовувати тільки під наглядом лікаря, тому що він здатний призвести до розвитку аритмії та підвищення внутрішньоочного тиску;

  • Корглікон. Базова сировина для його виготовлення – конвалія. Цей засіб не надто якісно стимулює серцевий м'яз, але робить хороший заспокійливий ефект. Його використовують як препарат для надання невідкладної допомоги та для терапії гострої недостатності серця;
  • Ізоланід. Виготовляється з наперстянки. Призначається по 5-10 кап. (Або по 1 табл.) тричі на добу при недостатності кровообігу, пароксизмальної тахікардії;
  • Цімарін. Основна сировина для його виробництва – конвалія. За дією препарат близький до Строфантину. Ефективно знімає набряки, виявляє виражену діуретичну дію. Вводиться внутрішньовенно 1-2 рази на день. Курс лікування становить 10–30 ін'єкцій;
  • Ацедоксин. Стандартне дозування – 2-4 табл. на добу (0,4-0,8 мг). Коли вдається досягти лікувального ефектудоза знижується до 0,5-1 табл.

Крім того, у кардіології широко застосовують напівсинтетичні серцеві глікозиди. Ось аптечні назви таких препаратів: Бетаметілдігоксін, Строфантіна ацетат.

Як правильно приймати такі препарати?


Лікування зазвичай проводять за такою схемою. Спочатку призначають максимальну дозу. Коли виразність симптомів недостатності суттєво зменшується (що свідчить про настання фази насичення), дозування знижують. За перших ознак інтоксикації цими лікарськими засобами (а це нудота, зниження апетиту, зорові порушення, різке уповільнення серцевого ритму) вдаються до замісної терапіїмедикаментами, що містять калій та магній. Найчастіше використовується Верапаміл.

Всередину можна приймати тільки так звані неполярні СГ. Вони добре всмоктуються із ШКТ. До них належать Ацедоксин, Дігоксин, Бета-метилдігоксін, Дігітоксин. Ліки такого ж спектру, які погано всмоктуються з травного трактузазвичай застосовують парентерально. Так, Строфантин і Конваллятоксин вводять у вену (попередньо розводять хлоридом натрію чи глюкозою).

СГ не призначаються пацієнтам, у яких виявлено нестабільна стенокардія, ідіопатичний субаортальний стеноз, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, гострий інфекційний міокардит Не можна застосовувати препарати такого спектру, якщо в анамнезі пацієнта є запис про те, що він переніс отруєння СГ. Відносними протипоказаннямиє вагітність та період лактації, недостатність функцій печінки та нирок, хвороби щитовидки.

Більше двох століть тому вченими того часу було помічено, що деякі рослини, що використовуються у боротьбі з набряками, позитивно впливають на систему кровообігу та серцеву діяльність. Ці властивості були покладені основою виробництва нових ліків для хворих, серце яких відмовлялося працювати. Так з'явилися серцеві глікозиди (СГ), які й у наші дні в розумних межах вірою та правдою служать людству. Зауважимо, що ці ліки непрості, поводитися з ними слід обережно і не забувати, що вони являють собою отруту, який у дуже малих концентраціях лікує, а при передозуванні – може занапастити.

Схожість та відмінність серцевих препаратів групи глікозидів

Гостра чи хронічна розвивається з низки причин, внаслідок різних патологічних станів, що торкаються серцево-судинної системи, і супроводжується ослабленням скорочувальної здатності серцевого м'яза.

Для своєї роботи в умовах декомпенсації серцю потрібний великий енергетичний потенціал, який при надмірному навантаженні швидко витрачається, порушуються процеси метаболізму (білковий та ліпідний обмін), зсувається електролітна рівновага, знижується , а в результаті:

  • Порушується кровообіг, підвищується тиск у венозних судинах, що призводить до;
  • Зростання кисневе голодування(гіпоксія) змушує прискорено битися серце, чому для такого стану часто характерна ();
  • Набряки, утруднене дихання (), синюшність шкірних покривів (ціаноз) свідчать про уповільнення кровотоку в судинах дрібного калібру (капілярах).

Щоб змусити серцевий м'яз нормально скорочуватися і таким чином компенсувати недостатність, призначаються певні групи серцевих препаратів, здатних виявляти кардіотонічну активність Саме такими характеристиками і мають серцеві глікозиди, які відрізняються між собою:

  1. Тривалістю лікувального ефекту за часом;
  2. механізмом дії;
  3. Полярністю та фармакокінетикою (розчинення, всмоктування, зв'язування з білками крові та міокарда, детоксикація в організмі та виведення з нього).

На перерахованих вище принципах і заснована сучасна класифікаціясерцевих глікозидів.

Лікування отрутою

Рослини, що беруть участь у виробництві серцевих препаратів (зокрема, глікозидів), живуть майже на всій території Російської Федерації (конвалія травнева, різні види наперстянки, чорногорка або весняний горицвіт, жовтушник), а ось строфант, що став основою виготовлення строфантину, народився на африканському континенті і спочатку виконував роль зброї у війнах між племенами. Опрацьовані строфантом стріли, що потрапили до супротивника, практично не залишали шансів на виживання.

Теплі країни воліє і харг чагарниковий, глікозид якого за своєю дією нагадує строфантин, не прагне холоду і обвойник грецький (на території Чечні та Ставропілля занесений до Червоної книги), а ось олеандр непогано прижився як кімнатна рослина на підвіконнях.

Деякі назви препаратів, отриманих з рослин першими, красномовно свідчать про тих представників флори, які дали життя лікарським засобам, хоча інші – не є однокорінними з назвами батьків.

  • Дигітоксинбув виділений з наперстянки пурпурової, а дигоксин, ціланід, ізоланідотримані з наперстянки шерстистої (Digitalis - наперстянка);
  • Назви препаратів "гомфокарпін", "гомфотин"походять від латинської назвихарга чагарникового – гомфокарпус (Gomphokarpus);
  • Став називатися периплоцином серцевий глікозидвиділений з обвойника (Periploca).
  • Основою строфантинупослужила тропічна рослина строфант (Strophanthus);
  • Адонізидбув синтезований з весняного горицвета (Adonis vernalis). Екстракт цієї рослини для прийому внутрішньо входить до складу мікстури Бехтерєва як заспокійливий засібпри неврозах;
  • Виробництво еризимінінапочалося з виділення глікозидів жовтушника (Erysimum);
  • Декілька глікозидів конвалії травневого лягли в основу виробництва корглікону, який при гострій серцевій недостатності вводять внутрішньовенно Для прийому внутрішньо призначається настойка конвалії, стимулюючий ефект якої значно слабший, вона заспокоює нервову систему, але може посилювати токсична діяінших серцевих глікозидів.

Кардіотонічний ефект глікозидів обумовлений гініном чи агліконом – нецукростим компонентом структурної будови глікозиду. Інша, цукриста частина (глікон) теж має свою роль, вона зайнята процесами розчинення, всмоктування, зв'язування з тканинними білками (фармакокінетика).

У міру просування вперед медичної наукита фармацевтичної промисловості продовжують синтезуватися та вдосконалюватися нові серцеві препарати, що становлять групу глікозидів, які в найближчому майбутньому поповнять список цих лікарських засобів, доки не мають заміни.

молекула амігдалину

Глікозиди, які як невуглеводна (несахариста) частина (аглікон) містять ціаногрупу (CN –) називають ціаногенними. Вони є компонентом деяких рослин: Лінамаринмістить біла квасолята насіння льону, виробляється в кісточкових плодах, дхуринвходить до складу сарго (зернові).

Ферментативний вплив на глікозиди в цих рослинах сприяє утворенню вкрай отруйної речовини, назва якого нам відома ще зі шкільної лави. Отрута називається синильною кислотою, її смертельна дозадля дорослої людини становить лише 50 мг (0,05 г). У 100 грамах гіркого мигдалю її вміст становить 250 мг. Синільна кислота виробляється в ядрах кісточок абрикоса, персика, вишні, загалом досить смачних і корисних плодів, 5-10 очищених ядер яких можуть коштувати життя маленькій дитині.

Дорослим людям слід мати на увазі, що дитяча цікавість змушує дитину знайти спосіб розколоти «горішок» і спробувати його вміст, який, до речі, досить приємний на смак, хоч і трохи гіркуватий. Проте батьки зобов'язані пояснити малюкові причину заборони вживання кісточок. Що стосується застосування компонентів вищезгаданих рослин харчової промисловості (алкогольні напоїі кондитерські вироби), то їх використання суворо регламентовано.

Коли чекати на ефект від глікозидів і скільки часу вони діють?

Серцеві глікозиди, що відрізняються в класифікації швидкістю реагування, накопиченням, тривалістю ефекту, можна уявити у вигляді трьох груп:

  1. До першої групи належать серцеві препарати, тривала дія яких, зумовлена ​​вираженою здатністю накопичення (кумуляція), може утримуватися до 14-20 діб. При застосуванні таблеток максимальна концентраціядосягається протягом 8 - 12 годин, тоді як введення у вену може дати позитивний результат вже через півгодини (до 90 хвилин). До глікозидів пролонгованої дії відносять препарати наперстянки пурпурової (дигітоксин, кордигіт), вони швидко всмоктуються в ШКТ ( шлунково-кишковий тракт), накопичуються та починають свою роботу: збільшують скорочувальну здатність міокарда, знижуючи ЧСС (частоту серцевих скорочень);
  2. Властивості глікозидів другої групи, що мають середню тривалість дії, також залежать від здатності всмоктуватися в шлунково-кишковому тракті і накопичуватися в організмі, які у глікозидів наперстянки шерстистої (дигоксин), горицвіту і наперстянки іржавої дуже помірні, тому дія препаратів при внутрішньовенному введенні 2 - 3 дні;
  3. Третю групу препаратів представляють глікозиди, які забезпечують екстрену медичну допомогу . Їхня основна характеристика – швидке, але коротке реагування, спосіб введення – переважно внутрішньовенний. Типовими представникамигрупи є глікозиди строфанта та конвалії (строфантин і корглікон). Дані лікарські речовинипочинають свою дію буквально на 5-7 хвилин і продовжують його до двох діб. При необхідності більше тривалого лікуваннястрофантином або коргліконом терапію починають з великих доз, а через 3-5 днів при досягненні позитивних результатівпереходять на підтримуючі дози.

Таблиця: серцеві функції та вплив на них глікозидів

Тривалість дії залежить від полярності

Класифікація за полярністю передбачає розподіл глікозидів на дві підгрупи:

  • До полярнимвідносяться речовини добре розчинні у воді (гідрофільні), але погано в жирах, що незначно всмоктуються в кишечнику, неохоче зв'язуються з тканинними білками, і виводяться ниркам, що забезпечує глікозидам швидкий, потужний, але нетривалий ефект (ось чому строфантин і корглікон вводять парентерально, не приймають внутрішньо). При зниженні полярності глікозиди набувають ліпофільних властивостей. різного ступенявиразності. Наприклад, дигоксин, що має слабко виражені риси ліпофільності. не дуже прагне зв'язування з білками, абсорбується краще натще, транспортується з організму нирками, при цьому до 70% залишаючись у незмінному вигляді. Аналогічно поводиться і препарат горицвіту - адонізид;
  • Неполярні(ліпофільні), навпаки, всмоктуються в шлунково-кишковому тракті добре, зв'язуються з білками тканин, піддаються біотрансформації в печінці, кумулюються в організмі і діють тривалий час, тому їх можна застосовувати в таблетованих формах. Високополіпофільним вважається дигітоксин, який здатний повністю абсорбуватися в шлунково-кишковому тракті, до 90% зв'язуватися плазмовими білками, піддаватися процесам метаболізму в печінці, а виводитися у вигляді продуктів обміну нирками (75%) та жовчю (25%).

Полярність та фармакокінетика СГ переважно визначається видом рослин, які стали головними постачальниками цих лікарських речовин.

«Серцеві справи» глікозидів

Основні ефекти механізму дії серцевих глікозидів представлені:


У яких випадках використовують лікарські засоби групи серцевих глікозидів?

Вплив серцевих глікозидів знаходиться у прямій залежності від вихідного стану організму пацієнта. У здорових людейці препарати збільшують периферичний опір, який у хворих і так стабільно високий, тому у пацієнтів з вони призводять до гемодинаміки до нормальним показникам, усуваючи застійні явищата ознаки серцевої недостатності:

  1. Тахікардію;
  2. Ціаноз;
  3. Набряки;
  4. Задишку.

Показаннями до призначення фармацевтичних препаратів групи серцевих глікозидів є важкі стани, супутні порушенням діяльності серця та судинної системитому СГ використовують у випадках:

  • Застійної недостатності кровообігу, що супроводжується венозним заповненням, набряками, диспное та ортпное, та пов'язаної з низьким серцевим викидом. Терапія призначається з метою покращення показників гемодинаміки;
  • (Тахісистолічна форма). Застосування глікозидів спрямоване на уповільнення частоти скорочення шлуночків, а отже, для поліпшення гемодинаміки загалом;
  • . Глікозиди в даному випадкупризначені, щоб перевести тріпотіння в мерехтіння та контролювати частоту шлуночкових скорочень. Застосування дигоксину слід продовжувати, якщо є повторні пароксизми.

Що стосується вторинної серцевої недостатності(з наявністю високого серцевого викиду), що стала наслідком артеріовенозного шунту, важких інфекційних процесів, гіпертиреоїдизму, вона незначно реагує на лікарські речовини групи СГ, тому їх призначення вважається недоцільним.

…І коли від застосування СГ слід утриматися

Абсолютним протипоказанням до призначення серцевих глікозидів є інтоксикація препаратами цієї групи, тобто, ними самими, решта протипоказань – дуже відносні

таблиця: клінічні ситуації та негативна діяглікозидів

  1. Пароксизмальна шлуночкова тахікардія;
  2. Субаортальний або мітральний (ізольований) стеноз при синусовому ритмі (не завжди);
  3. Тяжкі захворювання печінки (орган біотрансформації) та нирок, проте протипоказання, пов'язані з присутністю ниркової та печінкової патології, стосуються не всіх представників СД;
  4. Наявність індивідуальної непереносимості цих серцевих препаратів.

Терапія серцевими глікозидами потребує індивідуального підходуз урахуванням важливих особливостей, які слід враховувати, перш ніж призначити препарат у певному дозуванні, тому, крім виявлених протипоказань, перед початком лікування лікар зазвичай загострює увагу на наступних моментах:

  • При лікуванні передсердних аритмій дозу препарату збільшує (порівняно з лікуванням серцевої недостатності, що реагує на менші дози СГ);
  • У пацієнтів, які мають надмірну масутіла, розраховує худу (ідеальну) вагу, оскільки глікозиди «байдужі» до жирової тканини і в ній не розподіляються;
  • Досліджує стан фільтруючої здатності нирок (кліренс);
  • З'ясовує наявність супутньої патології, яка потребує постійного прийомумедикаментозних засобів різних фармацевтичних груп (поєднання СГ з іншими медикаментозними препаратами).

Причини інтоксикації серцевими глікозидами

Маючи високу фізіологічну активність, але володіючи високою токсичністю, доза якої становить близько 60% від терапевтичної, багато препаратів групи серцевих глікозидів відносяться до списку А, як отруйні лікарські речовини(дигітоксин, дигоксин, еризимін, строфантин, периплоцин, гомфотин та ін.).

Адонізид, корглікон, кордигіт значаться у списку Б і відносяться досильнодіючим засобам.

Властивості СГ є тим фактором, за рахунок якого ці препарати поповнюють широкий арсенал лікарських засобів, які викликають отруєння. У переважній більшості отруєння серцевими глікозидами – справа випадку:

  1. Помилковий прийом великих доз або безконтрольне застосування, коли пацієнт не розуміє значущість маленької таблетки і починає приймати її на свій розсуд, а іноді - комбінувати з іншими лікарськими засобами, попередньо не порадившись з лікарем;
  2. Всюдисуща дитяча цікавість, якщо дитина має доступ до ліків, що вживаються родичами, які спільно проживають;
  3. Як часто призначаються засобами при серцевій недостатності, СГ у процесі лікування при тривалому застосуванніздатні надмірно накопичуватися. Особливо це властиво неполярним препаратам 1 групи, що мають високу ліпофільність. Кумуляція та повільне виведення призводить до прояву побічних ефектів, що виражаються інтоксикацією та збігаються із симптомами передозування та отруєння серцевими глікозидами.

Замість позитивної дії – негативний ефект

Доза та режим прийому серцевих глікозидів є визначальним фактором для поширеності побічних ефектів та ступеня їхньої вираженості. Частота виникнення ознак інтоксикації знаходиться у межах 5-20%, половина з яких належить порушенням кардіального характеру, іншу половину (приблизно в рівних частках) ділять між собою неврологічні розлади та порушення травлення.

Таким чином, передозування лікарських засобів дає побічні ефекти, що клінічно проявляються як отруєння серцевими глікозидами:

  • Ефекти кардіального характеру ( кардіотоксичний ефект): екстрасистоли, порушення ритму на кшталт бради- або тахікардії, атріовентрикулярна блокада, гіпокаліємія, кардіалгії. Зниження функції вивідної системи (зменшення діурезу) також пов'язують із порушенням кровообігу та серцевої діяльності;
  • Розладдіяльності травної системи (анорексія, нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, рідше – пронос, можливий розвиток геморагічного некрозу тонкої кишки);
  • Зміна функціональних здібностейЦНС, що супроводжується запамороченням, слабкістю, апатією, збудженням, галюцинаціями до психозів. Порушення зорового (колірного) сприйняття, предмети представляються у жовтому кольорі (ксантопсія) відносять до неврологічними розладами.

Крім цього, стероїдна структура СГ може передбачати й інші побічні реакції ( гінекомастія, шкірні висипання).

Слід зауважити, що аритміяпри отруєнні препаратами наперстянки у дітей є дуже демонстративним симптомом, у той час як для літніх людейбільше характерні психічні розлади.

У випадках тяжкого отруєння серцевими глікозидами смерть настає на тлі , та судинної недостатності.

Перша допомога та лікування у стаціонарі при отруєнні глікозидами

При надходженні внутрішньо підвищеної дози серцевих препаратів даної групи з метою уповільнення всмоктування в ШКТ дають активоване вугілля, промивають шлунок, використовують сольове проносне і, звичайно, дзвонять у невідкладну допомогу. У разі передозування цих фармацевтичних засобівна госпітальному етапі доцільно застосування:

  1. Препаратів калію (панангін, оротат калію, хлористий калій) для відшкодування К+ у серцевому м'язі, оскільки чутливість до СГ різко зростає за наявності гіпокаліємії;
  2. Антагоністів серцевих глікозидів (дифенін, унітіол);
  3. Комплексонів, здатних утворювати комплексні сполуки із кальцієм. Здібністю зв'язувати Са 2+ (іони кальцію) мають Na 2 ЕДТУ або трилон Б і цитратні солі;
  4. Антиаритмічні засоби (пропаналол, анаприлін, лідокаїн, дифенін).

Для запобігання блювоти та зменшення нудоти іноді застосовують атропін, проте не слід забувати, що при тахікардії він протипоказаний. Суворо протипоказано і призначення адреноміметиків (адреналіну та ін.), здатних викликати фібриляцію шлуночків, що за подібних обставин може призвести до загибелі пацієнта.

Крім цього, слід пам'ятати, що хворий, який відчуває на собі побічний ефект глікозидів, повинен бути забезпечений повним спокоєм та пильною увагою медперсоналу.

Відео: чому слабшає серце? (програма Жити Здорово!)

Кошти, що діють на серцево-судинну систему, можна поділити на кілька груп:

1) кардіотонічні засоби;

2) антиаритмічні препарати;

3) засоби, що покращують кровопостачання органів та тканин, мозковий кровообіг;

4) гіпотензивні та гіпертензивні засоби;

5) ангіопротектори та гіполіподемічні засоби;

6) засоби, що інгібують та стимулюють згортання крові.

Кардіотонічні засобишироко використовуються для лікування серцевої недостатності. Поряд із препаратами, що стимулюють скорочувальну діяльністьміокарда (серцевими глікозидами), використовуються засоби, що зменшують навантаження на міокард і полегшують роботу серця, що знижують енергетичні витрати серцевого м'яза та покращують її функцію більш економною діяльністю. Такими засобами комплексної терапіїє насамперед периферичні вазодилататори, що зменшують пре-і постнавантаження на міокард шляхом зменшення периферичного судинного опору та розширення периферичного судинного русла, а також діуретичні засоби, що зменшують навантаження на міокард, виявляючи гіповолемічну дію, тобто знижуючи обсяг циркулюючої плазми крові. Певною мірою кардіотонічними властивостями володіють засоби, що надають загальне. позитивний впливна метаболічні процеси організму, включаючи метаболізм міокарда (анаболічні гормони, рибоксин та ін.). У лікуванні гострої серцевої недостатності, крім амінів пресорних, застосовують сучасні адреноміметичні препарати (дофамін, добутрекс) і кардіотоніки коротроп (малринон).

Серцеві глікозиди.

До цієї групи належать лікарські препарати, що посилюють скоротливість міокарда. До рослин, що містять серцеві глікозиди, відносяться різні види наперстянки ( Digitalis purpurea L.) світильника ( Adonis vernalis L.), конвалія ( Convallaria majalis L.), різні види жовтушника ( Erysimum canescens Roth.), строфанта ( Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр ( Nerium oleander), морозник ( Helleborus purpurascens W. та K.) та ін. Механізм дії серцевих глікозидів пов'язаний з активністю ферменту аденозинтрифосфатази, що забезпечує транспорт іонів калію, натрію, кальцію. Вони нормалізують порушений у серцевому м'язі енергетичний та електролітний обмін, сприяють засвоєнню креатинфосфату, використання серцем АТФ, збільшують вміст глікогену у серцевому м'язі. Терапевтичний ефект серцевих глікозидів виявляється у таких змінах роботи серця:

1) посилюється сила серцевих скорочень, систола стає більш енергійною та короткою за часом, збільшується ударний об'єм крові;

2) діастола стає більш тривалою. У камери серця надходить більше крові, серцебиття сповільнюється;

3) уповільнення провідності імпульсів проявляється щодо передсердно-шлуночкових вузла та пучка. Під впливом серцевих глікозидів збільшується діурез. Симптоми отруєння серцевими глікозидами: брадикардія, підвищення збудливості серця сприяє появі тахікардії, екстрасистолій. При порушенні передсердно-шлуночкової провідності можуть виникнути тріпотіння шлуночків, зупинка серця.

2. Глікозиди тривалої дії

Серцеві глікозиди поділяють на три групи.

1. Глікозиди тривалої дії, при введенні яких максимальний ефектпри внутрішньому прийомі розвивається через 8-12 год і триває до 10 днів і більше. При внутрішньовенному введенні дія настає через 30-90 хв, максимальний ефект проявляється через 4-8 годин.

2. Глікозиди середньої тривалості дії, при введенні яких максимальний ефект проявляється через 5-6 годин та триває протягом 2-3 днів. При внутрішньовенному введенні настає дія через 15-30 хв, максимальний - через 2-3 години. Таку властивість мають глікозиди наперстянки іржавої та горицвіту.

3. Глікозиди швидкого та короткої дії – препарати екстреної допомоги. Вводять лише внутрішньовенно, ефект настає через 7-10 хв. Максимальна дія проявляється через 1-1,5 год і триває до 12-24 год. До цієї групи належать глікозиди строфанта і конвалії, що практично не мають кумулятивних властивостей. Лікування серцевими глікозидами починають із великих доз, що призначаються протягом 3–6 днів (фаза насичення), до отримання чіткого терапевтичного ефекту – зменшення застійних явищ, усунення набряків, задишки, покращення загального стану. Потім дозу зменшують і призначають підтримуючі дози (фаза підтримки), що забезпечують ефективну та безпечну терапію з урахуванням індивідуальних особливостей хворого. У разі передозування серцевих глікозидів призначають препарати калію – панангін, аспарки.

Глікозиди тривалої дії.

Дигітоксин(Digitoxin).

Глікозид, що отримується з різних видів наперстянки ( Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. та ін.). Має сильну кардіотонічну дію, збільшує силу скорочення м'яза серця, зменшує частоту серцевих скорочень, має виражені кумулятивні властивості, швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту.

Застосування:хронічна серцева недостатність з порушенням кровообігу ІІ та ІІІ стадії.

Спосіб застосування:призначають внутрішньо по 0,1 мг та per pectumпо 0,15 мг 1-2 десь у день. Ст Р. Д. – 0,5 мг, Ст С. Д. – 1 мг.

ті самі, що й інших препаратів наперстянки.

Форма випуску:таблетки по 0,0001 г №10, супозиторії ректальні по 0,00015 г №10.

Кордигіт(Cordigitum).

Екстракт із сухого листя наперстянки пурпурової, що містить комплекс глікозидів.

Застосовують при серцевій недостатності по 04-08 мг 2-4 рази на день.

Побічна дія:при передозуванні брадикардія – нудота, екстрасистолія.

Протипоказання:гострі ендокардити, обережно застосовують при свіжому інфаркті міокарда, порушеннях ритму.

Форма випуску:таблетки по 0,8 мг №10, супозиторії по 0,0012 №10.

3. Глікозиди середньої тривалості дії

Лантозид(Lantosidum).

Новогаленовий препарат, що отримується з листя наперстянки шерстистої ( Digitalis lanata). Аналогічний спиртовим розчинамкомплексу глікозидів з наперстянки, але швидше всмоктується і має меншу кумулятивну властивість.

Застосування:хронічна недостатність i-iii стадії, що супроводжуються тахікардією, тахіаритмією та мерехтінням передсердь.

Спосіб застосування:призначають внутрішньо по 15-20 крапель 2-3 рази на день, при диспептичних явищах - мікроклізми, 20-30 крапель, в 20 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Ст Р. Д. всередину – 25 крапель, Ст С. Д. – 75 крапель.

Форма випуску:у флаконах-крапельницях по 15 мл.

Целанід(Celanidum).

Синонім: ізоланід. Глікозид, отриманий з листя наперстянки шерстистої ( Digitalis lanata Eheh.). Діє на серце подібно до інших глікозидів наперстянки, дає швидкий ефектта мало кумулюється.

Застосування:гостра та хронічна недостатність кровообігу, тахіаритмічна форма мерехтіння передсердь, пароксизмальна тахікардія.

Спосіб застосування:приймають внутрішньо по 1 таблетці (0,25 мг) 2-3 рази на день; внутрішньовенно по 1-2 мл 0,02%-ного розчину 1-2 рази на добу.

Побічна дія та протипоказання:ті ж, що й для інших глікозидів наперстянки.

Форма випуску:таблетки по 0,25 мг №30, ампули по 1 мл 0,02%-ного розчину №10, флакони по 10 мл 0,05%-ного розчину.

Дігоксин(Digoxinum).

Серцевий глікозид, що міститься в листі наперстянки шерстистої.

Застосування, протипоказання:такі ж, як у решти препаратів цієї групи.

Побічна дія:нудота, блювання, втрата апетиту, тахікардія, бігемінію.

Форма випуску:таблетки по 0,00025-0,0001 № 50, ампули по 1 мл 0,025% розчину № 10. Список Б.

Мепросциларин(Meproscillarin).

Серцевий глікозид із морської цибулі. Збільшує силу і швидкість серцевих скорочень, трохи сповільнює частоту серцевих скорочень (ЧСС), AV-провідність, при хронічній серцевій недостатності викликає опосередкований вазодилатуючий ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез, зменшує задишку, набряки.

Застосування:хронічна серцева недостатність, у тому числі за наявності нормо-або брадисистолічної миготливої ​​аритмії.

Спосіб застосування:середня разова доза – 250 мкг 2–3 рази на добу, за необхідності – до 1 мг на добу.

Побічна дія:брадикардія, av-блокада, порушення серцевого ритму, анорексія, нудота, блювання, діарея, головний біль, втома, запаморочення. Рідше бувають ксантопсія, зниження гостроти зору, худоби, макро- та мікропсія.

Протипоказання:абсолютні при підвищеної чутливостідо препарату, відносні при вираженій брадикардії, ізольованому мітральному стенозі, гострому інфаркті міокарда, нестабільній тахікардії, екстрасистолії, виражених порушенняхфункції печінки, вагітності, лактації.

Форма випуску:таблетки по 250 мкг №30.

4. Глікозиди короткої та швидкої дії. Нестероїдні та синтетичні кардіотоніки

Глікозиди короткого та швидкої дії.

Строфантин К(Strophantinum K).

Суміш серцевих глікозидів, що виділяються з насіння строфанта Комбе, що містять в основному строфантин К і строфантозид К. Надає систолічну дію, мало впливає на частоту серцевих скорочень та провідність по передсердно-шлуночковому пучку.

Застосування:гостра серцево-судинна недостатність, пароксизмальна тахікардія Вводять внутрішньовенно по 0,5-1 мл 0,025%-ного або 0,05%-ного розчину в 10-20 мл 40%-ного розчину глюкози. Ст Р. Д. – 1 мл 0,05 %-ного розчину, Ст С. Д. – 2 мл 0,05 %-ного розчину.

Побічна дія:як у мепросциларину.

Протипоказання:органічні ураження серця та судин, гострий міокардит, ендокардит, виражений кардіосклероз.

Форма випуску:ампули по 1 мл 0,025%-ного та 0,05%-ного розчину № 10. Список Б.

Корглікон(Corgliconum).

Очищений препарат з листя конвалії травневого. Аналогічний конваллятоксин і строфантину, але дає більш тривалий ефект.

Застосування:хронічна та гостра недостатність, пароксизмальна тахікардія Вводять повільно по 0,5-1 мл 0,05% розчину в 20 мл 40% розчину глюкози. Ст Р. Д. – внутрішньовенно 1 мл, Ст С. Д. – 2 мл.

Побічна дія:ті ж, що й у строфантину.

Форма випуску:ампули по 1 мл 0,06% -ного розчину № 10. Список Б.

Нестероїдні та синтетичні кардіотоніки.

Коротроп(Korotrop).

Активна речовина – мілринон лактат.

Застосування:гостра та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації. Починають із повільного внутрішньовенного введення ударної дози 50 мкг/кг маси тіла, потім переходять на підтримуючу – 0,375-0,75 мкг/кг за 1 хв. Максимальна добова доза становить 1,13 мкг/кг маси тіла.

Побічна дія:порушення ритму серця, стенокардія, гіпотонія, біль голови, алергічні реакції.

Форма випуску:розчин для ін'єкцій по 10 мл в ампулах № 10 (1 мл 1 г коротропу).

Ескандін(Escandin).

Активна речовина – ібопаміну гідрохлорид. Має позитивну інотропну дію, викликає збільшення ударного та хвилинного обсягівсерця, покращує перфузію нирок, збільшує діурез, зменшує навантаження на міокард, знижує продукцію норадреналіну, реніну та альдостерону, у терапевтичних дозах не впливає на АТ та ЧСС.

Застосування:Хронічна серцева недостатність. Дозу встановлюють індивідуально. Разова доза - 50-200 мг, кратність прийому 2-3 рази на добу за 1 годину до їди.

Побічна дія:з боку шлунково-кишкового тракту іноді нудота, печія, гастралгії, можлива тахікардія.

Протипоказання:шлуночкові аритмії, феохромоцитома, вагітність, лактація.

Форма випуску:таблетки по 50 та 100 мг № 30.

Добутрекс(Dobutrex).

Активна речовина – добутамін гідрохлорид.

Застосування:гостра серцева недостатність, гострий інфарктміокарда, кардіогенний шок; гостра декомпенсація хронічної серцевої недостатності.

Спосіб застосування:індивідуальний та коригується з урахуванням реакції хворого. Швидкість інфузії – від 2,5 до 10 мкг/кг за 1 хв. Можливо – до 20 мкг/кг за 1 хв, рідко – 40 мкг/кг за 1 хв.

Побічна дія:порушення ритму серця, гіпотонія, стенокардія, задишка, флебіт дома введення.

Форма випуску:концентрат для інфузій 20 мл у флаконі, 1 флакон містить 250 мг активної речовини.

5. Антиаритмічні препарати. Класифікація

Антиаритмічні препарати – лікарські засоби, які мають нормалізуючий вплив на порушений ритм серцевих скорочень, відносяться до різних класів хімічних сполукта належать до різних фармакологічних груп. Але існує ряд препаратів, для яких основна дія – це нормалізуючий вплив на ритм серця при різних видахаритмії. Поділяються препарати на чотири групи (класи):

1) мембраностабілізуючі засоби (хінідіноподібні) – І клас;

2) ?-адреноблокатори - ІІ клас;

3) препарати, що уповільнюють реполяризацію (основний представник аміодарон, симпатолітик орнід) – ІІІ клас;

4) блокатори кальцієвих каналів(антагоністи іонів кальцію) – ІV клас.

I клас включає низку препаратів, що поділяються за деякими особливостями дії. Умовно їх поділяють на три підгрупи:

1) підгрупа ІА– хінідин, новокаїнамід, етмозин, дизопірамід;

2) підгрупа ІВмісцеві анестетики(лідокаїн, тримекаїн, піромекаїн), а також мексилетин та дифенін;

3) підгрупа ІС- Аймалін, етацизін, алапінін.

Антиаритмічні препарати І групи.

Хінідину сульфат(Chinidini sulfas).

Правообертальний ізомер хініну.

Застосування:пароксизмальна тахікардія, пароксизм миготливої ​​аритмії, екстрасистолії, стійка миготлива аритмія. Всередину приймають по 0,1 4-5 разів на день, за необхідності – до 0,8-1,6 г на добу.

Побічна дія:при передозуванні – пригнічення серцевої діяльності, нудота, блювання, пронос, іноді фібриляція передсердь.

Протипоказання:декомпенсація серцево-судинної системи, вагітність

Форма випуску:порошок, таблетки 0,1 № 20.

Новокаїнамід(Novocainamidum).

Знижує збудливість м'язів серця, пригнічує ектопічні осередки збудження, має місцевоанестезуючу властивість.

Застосування:порушення серцевого ритму.

Спосіб застосування:внутрішньо призначають по 0,5-1 г 3-4 рази на добу; в/м – 5-10 мл 10 %-ного розчину, в/в (крапельно) для усунення гострих нападів – 2-10 мл 10 %-ного розчину в 5 %-ному розчині глюкози або 0,9 %-ному розчині натрію хлориду.

Побічна дія:колатоптоїдні реакції, загальна слабкість, головний біль, нудота, безсоння.

Протипоказання:виражена серцева недостатність; порушення провідності.

Форма випуску:таблетки по 0,25 г № 20, ампули по 5 мл 10% розчину № 10.

Аймалін(Ajmalinum).

Застосування:порушення серцевого ритму, аритмія, спричинена дигіталісною інтоксикацією, свіжий інфаркт міокарда.

Спосіб застосування:вводять в/м – 0,05-0,15 г на добу, для усунення гострого нападу тахікардії внутрішньовенно – 2 мл 2,5 %-ного розчину в 10 мл 0,9 %-ного розчину натрію. Для усунення аритмії приймають внутрішньо по 0,1 г 3-4 рази на день.

Побічна дія:слабкість, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, при внутрішньовенному введенні відчуття жару.

Протипоказання:тяжкі порушення провідної системи серця, виражена серцева недостатність, гіпотонія, запальні зміни міокарда.

Форма випуску:таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г № 200, ампули по 2 мл 2,5% розчину № 10.

6. Антиаритмічні препарати І та ІІ класу

До I групи також належать такі препарати.

Етмозін(Aetmozinum).

Застосування:порушення ритму, ефективне при передозуванні серцевих глікозидів.

Спосіб застосування:початкова доза – 75-200 мг на добу (25-50 мг 3-4 рази на день) залежно від форми аритмії та переносимості. Підтримуюча терапія – зменшена доза на 1/3. Курс лікування – 7-45 днів.

Побічна дія:невелика болючість в епігастрії, легке запаморочення.

Протипоказання:тяжкі порушення провідної системи серця, виражена гіпотонія, порушення функції печінки та нирок, інгібітори моноамінооксидази.

Форма випуску:таблетки, вкриті оболонкою, по 0,1 г № 50, 2,5% розчин в ампулах по 2 мл № 10.

Етацизін(Aethcizinum).

Має антиаритмічну дію, місцевоанестезуючу та спазмолітичну активність.

Застосування:аритмії різної етіології.

Спосіб застосування:призначають внутрішньо по 1 таблетці 3-4 рази на день незалежно від їди; внутрішньовенно (час введення не менше 5 хв) – 2 мл 2,5 %-ного розчину в 20 мл 0,9 %-ного розчину натрію хлориду.

Побічна дія:запаморочення, шум у вухах і голові, оніміння та відчуття печіння губ та кінчика язика, «сітка» перед очима, при прийомі всередину похитування, порушення акомодації. У таких випадках прийом припиняють.

Протипоказання:порушення провідності серця, тяжка серцева недостатність, гіпотонія.

Форма випуску:розчин 2,5%-ний в ампулах по 2мл № 10, таблетки по 0,05г, вкриті оболонкою, № 50.

Рітмілен(Rytmilen).

Застосовується так, як етацизин, і при хірургічних втручаннях.

Спосіб застосування:ритмілен швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ, але суттєвих гемодинамічних змін не спостерігається, при внутрішньовенному введенні артеріального тиску може знижуватися. Початкова добова доза внутрішньо – 0,2–0,3 г, далі залежно від стану хворого – 0,3–0,8 г у 3–4 прийоми. При внутрішньом'язовому введенні – по 0,001-0,002 г/кг маси тіла.

Побічна дія:утруднення сечовипускання, затримка сечі, сухість у роті, головний біль. При скасуванні явища зникають.

Протипоказання:повна атріовентрикулярна блокада, кардіогенний шок, вагітність, дитячий вік

Форма випуску:капсули по 0,1 № 100, 1% розчин в ампулах по 5 мл № 10, таблетки по 0,1 г № 100.

Антиаритмічні препарати ІІ групи.

Лідокаїн(Lidocainum).

Розглядався у групі місцевоанестезуючих засобів.

Аллапінін(Allapininum).

Антиаритмічний препарат, що не має негативної інотропної властивості, не викликає артеріальної гіпотензії, що надає місцевоанестезуюче та седативна дія. Застосовується для лікування аритмії.

Спосіб застосування:внутрішньо по 0,025 г, попередньо подрібнивши таблетки, за 30 хв до їди, запиваючи теплою водою. За відсутності ефекту призначають по 0,025 г кожні 6 годин до 0,05 г прийом. Курс лікування індивідуальний. Найвищі дози: разова – 0,15 г, добова – 0,3 г.

Побічна дія та протипоказання:такі ж, як у ритмілену.

Форма випуску:таблетки по 0,025 г № 30. До цієї групи, крім того, належать тримекаїн, мекситил, дифенін, пропафенон та ін.

7. Антиаритмічні препарати ІІІ класу

До цієї групи належать ?-адреноблокатори (анапрілін, індерал, обзидан), тразикор, аптин.

Анапрілін(Anaprillinum).

Розглядався у групі-адреноблокатори.

Віскен(Visken).

Має антиангінальну, антиаритмічну та гіпотензивну дію, має внутрішню симпатоміметичну активність.

Застосування:стенокардія, аритмія, гіперкінетичний синдром, гіпертонічна хвороба

Спосіб застосування:призначають у кардіології – по 1 таблетці 3 десь у день (іноді 4 десь у день) після їжі. Максимальна доза – 3 таблетки 3 рази на день.

Побічна дія:на початку лікування можуть наступити брадикардія, спазм бронхів, головний біль, сонливість, запаморочення, розлад шлунково-кишкового тракту, нудота, що проходять самостійно.

Протипоказання:декомпенсація серцевої діяльності, шок, синусова брадикардія, легеневе серце, ефірний наркоз.

Форма випуску:таблетки по 5 мг №30.

Тразикор(Trasicor).

Специфічний блокатор симпатичних?-адренорецепторів; має антиаритмічні властивості.

Застосування:порушення ритму різного генезу, стенокардія.

Спосіб застосування:призначають внутрішньо по 0,02 г 2-3 рази на день, при необхідності – 0,08-0,12 г на добу.

Побічна дія:диспепсія, слабкість, запаморочення, серцева недостатність.

Протипоказання:Бронхіальна астма, атріовентрикулярна блокада, брадикардія.

Форма випуску:таблетки по 0,02 та 0,08 г № 40.

8. Антиаритмічні препарати IV класу

Препарати цієї групи мають антиадренергічні властивості і не впливають на мембрани.

Кордарон(Cordarone).

Знижує ритм серцевих скорочень. Напади стенокардії зникають або бувають рідше.

Застосування:хронічна коронарна недостатність, аритмія.

Спосіб застосування:спочатку призначають по 0,2 г 3 десь у день під час чи після їжі. Через тиждень - до 0,1 г 3 рази на день або по 0,2 г 2 рази на день. Курс лікування – 2-3 тижні, повторно – через 1-2 тижні. При аритмії вводять внутрішньовенно.

Побічна дія:диспепсія, ейфорія, підвищена дратівливість, при тривалому застосуванні – брадикардія

Протипоказання:брадикардія, вагітність, бронхіальна астма

Форма випуску:таблетки по 0,2 г № 50, ампули по 3 мл 5% розчину № 5.

Фіноптін(Finoptin).

Синоніми: Isoptin, Verpamil.

Дія така ж, як у кордарону, але ще має натрійуретичну та діуретичну властивість.

Застосування:таке ж, як у кордарону, крім того, призначають для профілактики інфаркту міокарда та постінфарктний період.

Спосіб застосування:приймають внутрішньо по 0,04-0,08 г 3 рази на день, внутрішньовенно - по 2-4 мл 0,25% розчину 1-3 рази на день.

Побічна дія:нудота, запаморочення.

Протипоказання:кардіогенний шок; порушення атріовентрикулярної провідності. Комбінація з ?-адреноблокаторами.

Форма випуску:таблетки по 0,04 г № 100, 0,25% розчин в ампулах по 2 мл (5 мг) № 25.

Фенігідін(Phenihidinum).

Синоніми: Corinfar, Adalar, Nifedipin. Застосовують при ішемії серця з нападами стенокардії, особливо у поєднанні з гіпертонією сублінгвально по 0,02 г 2-3 рази на день. Підтримуюча доза – 0,01 г 3 десь у день. Курс лікування – 1-2 місяці. Після прийому препарату – лежаче становище протягом 30–60 хв. При гіпотонії – по 0,01 г 3 десь у день із контролем АТ.

Побічна дія:головний біль, серцебиття.

Протипоказання:вагітність.

Форма випуску:таблетки по 0,01 №40.

До цієї групи належить і орнід(Ornidum).

У статті йтиметься про медичні засоби, що використовуються при серцевій недостатності І про правильне застосування та дозування, про показання та протипоказання.

Серцеві глікозиди – опис, склад

Серцеві глікозиди - це група медичних ліків, за допомогою яких проводиться лікування зниження скорочувальної здатності серцевого м'яза, різних причин. Вони присутні у деяких рослинах, мають кардіотонічну активність. При великих дозах можуть виступити для серця як отрута.

Вони складаються з:

  1. Аглікону;
  2. Глікона.

Аглікон– це не цукриста частина, що містить стероїдне ядро ​​та ненасичене лактонне кільце. Він забезпечує кардіотонічну дію глікозидів. Аглікон це сама важлива частинаглікозидів, оскільки від них залежить терапевтична дія.

Глікон- частина містить цукор, яка діє на поглинання глікозидів, величину їх розчинності, вміння з'єднаються з білками крові та тканин.

Щоб глікозиди проявляли активність, обов'язково наявність лактонного кільця, а також стероїдного ядра. А цукри впливають на всмоктування, метаболізм, напіввиведення препарату.


При внутрішньовенних ін'єкціяхпрепарат повинен вводитися з невеликою швидкістю, щоб уникнути побічних ефектів.

Найчастіше використовуваний препарат це дигоксин. Його одержують із листя шерстистої наперстянки. Препарат призначають найчастіше, тому що він тривалий час діє в організмі та не має небезпечних побічних дій.

Ще один відомий препарат – строфантин. Його відносять до засобів швидкої екстреної допомоги, оскільки він швидкодіючий. І не осідає в організмі, а виводиться вже за добу. Максимальний його ефект спостерігається вже за 15 хвилин.

Діготоксин теж є чимало відомим препаратом. Але застосовують його набагато рідше. Тому що його дуже багато накопичується в організмі. Саме тому дуже складно підібрати оптимальну дозу препарату для пацієнта.

Показання до застосування

Застосування препаратів призначається при:

  1. Серцевої недостатності, внаслідок порушення скоротливості середнього м'яза серця;
  2. зниження серцевого ритму під час мерехтіння передсердя;
  3. Сильна серцева аритмія

Перед застосуванням ліків потрібно ясно зрозуміти етіологію аритмії. Правила введення та вид ліків безпосередньо залежить від показань пацієнта.

При хронічній серцевій недостатності прийом лікарських препаратів проходить у два етапи:

  1. Насичувальний етап. У цей етап препарати застосовують перорально, тобто препарати у таблетках. , а також у вигляді ін'єкцій та інгаляцій. Вони компенсують серцеву діяльність;
  2. Підтримуючий етап. Етап може тривати дуже довго. Препарати приймаються лише перорально та сприяють підтримці компенсації недостатності серця.

Протипоказання

У деяких випадках ці препарати не можна приймати:

  • При алергічних проявах;
  • При синусовій брадикардії;
  • При блокаді 2 та 3 ступеня;
  • При інтоксикації препаратом.

Також існує низка загальних протипоказань:


У разі виникнення симптомів передозування рекомендується негайне припинення лікування цим препаратом. Тому що ці лікарські засоби дуже сильно діють на організм, потрібно застосовувати їх з великою обережністю. Через кумуляцію при тривалому застосуванні може виникнути інтоксикація.

Побічні ефекти, токсичність препаратів

Не можна приймати лікарські засоби у великих дозах. Це може спричинити такі побічні ефекти.

Проблеми з печінкою та ін.

Серцеві глікозиди - це препарати, що покращують функціонування серця, і отримали свої назви від рослин, на основі яких вони виробляються. Застосування препаратів із глікозидами дозволяє стабілізувати роботу серця хворого та полегшити його стан.

Серцеві глікозиди – походження, опис, склад

Одним із джерел серцевих глікозидів є рослина наперстянка

Спочатку джерелами глікозидів для серця були лікарські рослини. Деякі з них надають стимулюючий вплив на м'язи серця.

Рослини, на основі яких виробляють глікозиди:

  • наперстянка
  • строфант
  • конвалія

Серцеві глікозиди – це група рослинних речовин, які мають вибіркову дію на роботу серцевих м'язів. Вони благотворно впливають на та покращують його роботу. Завдяки цьому зменшуються або повністю зникають неприємні наслідкизбоїв у роботі серця.

Глікозиди складаються з двох компонентів:

  1. Аглікон – це Головна частинаглікозидів, що забезпечує тонізуючу кардіологічну дію. У ній немає цукру, але міститься ядро ​​зі стероїдів та лактонне кільце.
  2. Глікон – ця частина відповідає за засвоюваність глікозидів. Вона містить цукор і сприяє з'єднанню з білками крові та тканин.

Комплексна дія цих двох важливих складових глікозидів дозволяє їм добре засвоюватись та активувати роботу серця.

Отримання серцевих глікозидів

Заготівля сировини та сушіння проводиться по спеціальним правилам. Ділянки збирання рослин періодичні змінюються. Враховується фаза збирання рослин. Збір сприятливий у фазі, коли рослини містять найбільшу кількість активних речовин.

Сировину слід відразу після збору обробляти, інакше після пари годин вона втрачає лікувальні властивості. Сушіння проводиться швидко і при температурі 55-60 С, що дозволяє зберегти всі властивості.

Для отримання глікозидів з рослин використовуються в основному такі речовини, які не викликають їхнього розпаду. До таких речовин відносять етанол та метанол.

У процесі виробництва застосовують деякі види тестів на вміст глікозидів:

  • на частину молекули, що містить цукор
  • на стероїдне ядро
  • на лактонне кільце

Такі випробування дозволяють визначити якісний склад рослин. Можна самостійно провести подібний досвід на наявність глікозидів у рослині. Для цього знадобиться кратний папір. Загорнути в такий папір квітку і сильно стиснути. Поява червоного кольору на папері означає, що рослина має глікозиди.

Фармакологічні властивості

Прийом серцевих глікозидів допоможе нормалізувати тиск

Серцеві глікозиди мають свою спрямовану дію на роботу серця. Але також вони покращують роботу серцево-судинної системи загалом. При прийомі цих препаратів відбуваються такі зміни в організмі:

  • зникає
  • нормалізується кров'яне
  • зменшуються за рахунок того, що серце активує роботу нирок
  • збільшується приплив крові за рахунок збільшення максимального скорочення серця

Серцеві глікозиди необхідно використовувати курсами. Вони не виліковують повністю захворювання, лише допомагають швидше нормалізувати стан людини.

Механізм дії

Головне завдання глікозидів – активувати роботу серцевого міокарда. Ефект від їх прийому проявляється вже на початку курсу лікування. Це відбувається завдяки активної діїречовин.

Прийом глікозидів має декілька напрямків дії:

  • Протиаритмічний. Частота серцебиття скорочується, діастолічний період стає більш тривалим.
  • Кардіотонічний. Сила міокарда зростає та нормалізується кровотік.
  • Антиішемічний. В результаті розширення коронарних судинміокард отримує достатня кількістькисню та поживних речовин.
  • Сечогінний. З організму виводиться зайва рідина, внаслідок чого .
  • Судинний. Підвищується тонус і проникність судин, робота внутрішніх органів та систем приходить у норму.
  • Стабілізуючий. За рахунок злагодженої роботи серця нормалізується робота всього організму загалом.
  • Блокувальний. Обмежується стресовий вплив, заспокоюється нервова система.
  • Глікозиди настроюють роботу міокарда. Це призводить до налагодження обміну речовин та нормального функціонування всього організму.

Ефект препаратів

Серцеві глікозиди допомагають відрегулювати роботу міокарда

Лікарю при призначенні того чи іншого препарату з глікозидами необхідно з'ясувати, який ефект від їх дії потрібно досягти для покращення роботи серця.

Виділяють чотири основні ефекти:

  1. Позитивний інотропний вплив, проявляється у збільшенні сили скорочень та зменшення систоли, внаслідок чого збільшується серцевий викид
  2. Негативний хронотропний вплив спричиняє збільшення діастоли та уповільнення частоти скорочень серця
  3. Негативний дромотропний вплив призводить до уповільнення проведення імпульсів за системою серця, що проводить.
  4. Позитивний баротропний вплив характеризується підвищенням збудливості міокардіальних та спеціалізованих клітин міокарда (автоматизм)

Кожен глікозид дозволяє відрегулювати роботу міокарда. Знаючи, які проблеми потрібно виправити у його функціонуванні, лікар підбирає препарат із необхідною дією.

Класифікація глікозидів

Препарати, що містять глікозиди, мають різний часдії. За таким принципом існує класифікація глікозидів:

  • Швидкодіючі глікозиди. Це препарати екстреної допомоги. Вони вводяться переважно внутрішньовенно та мають короткий, але сильний ефект на міокард.
  • Препарати середньої тривалості дії. Такі глікозиди діють через 5-6 годин після прийому препарату і ефект триває до 2-3 днів.
  • Препарати пролонгованої дії. Ці ліки довго засвоюються організмом протягом 8-12 годин після прийому внутрішньо та діють до кількох діб. Застосовуються у вигляді ін'єкцій, тоді ефект настає швидше.

У критичних ситуаціяхпереважно застосовують швидкодіючі глікозиди для стабілізації роботи серця, а згодом переходять на підтримку роботи міокарда за допомогою препаратів середньої або тривалої тривалості.

Серцеві глікозиди – список препаратів

Препарати групи серцевих глікозидів представлені на ринку у великому асортименті.

На ринку запропоновано великий вибір лікарських засобів. Але є кілька відомих препаратів, які зарекомендували свою ефективність:

  • Дігітоксин – препарат на основі наперстянки. Він має накопичувальний ефект, що проявляється повільно, але зберігається надовго. Вводиться лише у вигляді крапельниць.
  • Дігоксин – також виготовляється з наперстянки. Випускається у формі таблеток та ампул. Підходить для важких формрозладів роботи серцевого міокарда
  • Целанід - ще один глікозид наперстянки. Випускається лише у вигляді таблеток. Діє більш повільно та м'яко, але ефект зберігається надовго.
  • Корглікон – глікозид на основі конвалії. Швидкодіючий препарат, але трохи слабший за інші. Застосовується для легких форм дисфункції міокарда. Випускається лише у вигляді ін'єкцій.
  • Строфантин – глікозид на основі строфанту. Найсильніший швидкодіючий глікозид. Виробляється лише у вигляді ін'єкцій. Застосовується для гострої та хронічної.

Схожість та відмінність серцевих препаратів групи глікозидів

Всі перелічені препарати, що містять серцеві глікозиди, мають свої схожості та відмінності. Основні подібності:

  • застосовуються при хронічній серцевій недостатності,
  • покращують роботу міокарда
  • впливають на функціонування всього організму
  • мають рослинне походження

Відмінності полягають у наступному:

  • ефект впливу
  • час впливу
  • механізм впливу
  • виробляються з різних рослин

Показання до застосування

Серцева недостатність як гостра, так і хронічна є показанням до застосування серцевих глікозидів.

Серцеві глікозиди призначаються людям із проблемами серця. Коли виникає людина починає відчувати неприємні відчуття:

  • задишка
  • набряки
  • посинення пальців рук, ніг чи носогубного трикутника

Усі вони свідчать, що серце працює з перебоями і кров погано переноситься. Починаються збої у роботі інших органів через брак поживних речовин та кисню.

Глікозиди призначають у таких випадках:

  • гостра серцева недостатність
  • хронічна серцева недостатність
  • мерехтіння передсердь
  • аритмія
  • порушення кровообігу

Препарати з глікозидами нормалізують стан людини, усувають набряки, задишку та інші наслідки проблем із серцем. У кожному окремому випадку потрібно своє індивідуальне лікування.

У наступному відео дивіться про те, що таке серцева недостатність і що з нею робити:

Протипоказання

У лікарських засобів із глікозидами є протипоказання. У цих ситуаціях прийом глікозидів категорично заборонено:

  • наявність алергії на будь-який компонент лікарського засобу
  • прояв інтоксикації внаслідок тривалого прийомуглікозидів
  • наявність
  • синусова блокада
  • ниркова недостатність

За наявності протипоказань категорично забороняється застосовувати глікозиди. У разі вони лише погіршать стан пацієнта.

Як правильно приймати такі препарати

Щоб уникнути передозування, слід дотримуватися правил прийому серцевих глікозидів.

Для глікозидів різної швидкості дії є різні правилаприйому. Для швидкодіючих препаратівне потрібно схеми прийому. Вони вводяться у моменти кризових ситуаційі за деякий час виводяться з організму.

Препарати, які мають тривалий час дії, згодом накопичуються в організмі. Щоб не виникло передозування глікозидами, і не погіршився стан людини, потрібно дотримуватись деяких правил прийому:

  • дозу збільшують поступово до появи покращень
  • контролювати, щоб доза не перевищувала допустимого максимуму
  • при нормалізації стану дозу слід поступово зменшувати до такої дози, яка підтримуватиме гарне самопочуття

Тільки лікар підбирає оптимальну дозу і вид препарату виходячи з індивідуальних проблем кожного пацієнта. Самолікування глікозидами неприпустиме.

Побічні ефекти, токсичність препаратів

При недотриманні режиму дозування та прийому великий дозисерцевих глікозидів може виникнути передозування. Вона супроводжується такими симптомами:

  • нудота, блювання, пронос
  • головні болі
  • помутніння свідомості, галюцинації
  • безсоння
  • погіршення
  • кровотечі

Глікозиди є токсичними речовинами, тому приймати їх слід дуже акуратно і дотримуватися всіх рекомендацій лікаря. Занадто велика доза глікозидів викликає зупинку серця.

При перших ознаках передозування слід одразу викликати швидку допомогу. У лікарні пацієнту проведуть повне очищення для виведення глікозидів із організму.

Запобіжні заходи у застосуванні

При одночасному прийомірізних глікозидів потрібно час від часу проходити процедуру ЕКГ

Серцеві глікозиди слід приймати дуже обережно. Кожен спосіб введення ліків усередину організму має свої правила, які дозволять досягти ефекту без ризику ускладнень.

Запобіжні заходи:

  1. При введенні ліків за допомогою ін'єкцій слід бути обережними і не поспішати. Краще розділити весь обсяг дози на кілька невеликих доз і вводити через проміжок часу. Швидке введення ліків викликає брадикардію чи навіть зупинку серця.
  2. Потрібно дотримуватись певної перерви при прийомі різних видів глікозидів. Цей період залежить від стану людини і триває від 5 до 24 годин. Періодично рекомендується робити.
  3. Необхідно уважно читати інструкцію перед застосуванням глікозидів. Деякі види препаратів із глікозидами не можна поєднувати з іншими лікарськими засобами.

Дотримання цих правил дозволить покращити функціонування серця та уникнути неприємних наслідків.

Прогноз, результати лікування

При правильно підібраному вигляді глікозидів та дозуванні можливе покращення роботи серця та стану хворого. Тривалість наступу позитивного ефектувід лікування залежить від тяжкості серцевої недостатності.

Прогноз лікування в залежності від ступеня проблеми:

  • При 2 ступені серцевої недостатності потрібно проходити 2-3 курси лікування на рік тривалість 2-3 місяці. У разі у 80-90% разі спостерігається поліпшення стану.
  • При 3 стадії потрібні триваліші курси прийому препаратів протягом 3-4 місяців 2-3 десь у рік. До 70% пацієнтів відзначають покращення у роботі серця.
  • При 4 стадії доводиться приймати глікозиди майже завжди або допускається лише невелику перерву в 1-2 місяці. Тільки у 40% людей, які страждають на такий ступінь серцевої недостатності, відзначається поліпшення самопочуття.

Рослини, що містять глікозиди

Однією з рослин, що містять серцеві глікозиди, є травнева конвалія.

Глікозиди містяться практично у всіх рослинах. Але є певні видирослин, в яких міститься велика кількість глікозидів і служать основною сировиною для їх виробництва:

  • Пурпурова наперстянка дворічна рослина, яка росте на заході Європи або розлучається декоративно. Має велику здатність накопичуватися в організмі і регулювати силу серцевих скорочень. Бувають наперстянки великоколірні, шерстисті та іржі.
  • Травнева конвалія – багаторічна рослина. Глікозиди знаходяться у всій рослині – стебло, листя, квіти.
  • Весняний горицвіт – багаторічна квітка, що росте в степових, лісових та горбистих місцевостях. У цих рослин глікозиди присутні переважно в золотистих квітках. Горицвіт може впливати на організм заспокійливо та сечогінно.
  • Олеандр – рослина, яка вирощується для декоративних цілей. Це невелика рослина із квіточками червоного кольору. Глікозиди знаходяться в стовбурі, листочках та квітах.
  • Строфант - це рослина, яка росте в основному в тропічних лісах. Це невеликі дерева з квітками у вигляді парасольок. Велика кількість глікозидів міститься в насінні цієї рослини. Глікозиди строфанта є найсильнішими за своєю дією на роботу серця.

Серцеві глікозиди дуже . Вони допомагають відновити нормальне функціонування роботи серця навіть у критичних ситуаціях. Вони різняться за швидкістю дії, за механізмом та ефектом впливу на серцевий міокард.

Який вид глікозидів призначити вирішує тільки лікар, виходячи з особливостей кожної людини. Суворе дотриманнявсіх правил прийому препаратів із глікозидами дозволить уникнути передозування та її страшних наслідків для організму.