Власники патенту UA 2323923:

Винахід відноситься до отримання бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату, що представляє собою антисептичний засіб. Спосіб виробництва бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату C 26 H 47 ClN 2 O·H 2 O, виконують у дві стадії шляхом реакції міристинової кислоти з подальшим утворенням у другій стадії цільового продукту. Одержання 3-диметиламінопропіламіду міристинової кислоти здійснюють у першій стадії безпосереднім взаємодією міристинової кислоти з 3-диметиламінопропіламіном у середовищі ароматичних вуглеводнів, а утворення цільового продукту виконується у другій стадії прямим бензилюванням у спиртах або кетонах. Технічний результат - підвищення чистоти цільового продукту та безпеки проведення процесу. 3 іл.

Область техніки

Даний винахід відноситься до способів отримання лікарських препаратів, а більш точно до антисептичних засобів, що знищують хвороботворну мікрофлору як на тілі людини, так і в ранах, не викликаючи при цьому шкідливих побічних явищ. Ця властивість вигідно відрізняє препарат, що виготовляється пропонованим способом, від антисептичних засобів, що використовуються в даний час.

Найбільш ефективно даний винахід може бути використаний у медицині для обробки відкритих ран, опікових ділянок шкіри та інших значних ушкодженьшкірного покриву як дезінфікуючий та антисептичний засіб.

Крім того, даний винахід може бути використаний у хіміко-фармацевтичній промисловості як спосіб отримання особливо чистої субстанції для виготовлення лікарських та косметичних препаратів та кремів з антисептичною дією.

Попередній рівень техніки

Відомі сполуки четвертинного амонію (дивись, наприклад, патент США 2362760, опублікований 1943). Його хімічна структурна формулавиражається так:

У цій формулі R являє собою аліфатичний вуглеводневий радикал, що містить, Крайній мірі, сім атомів вуглецю; R 1 і R 2 є алкільними групами з низькою молекулярною вагою, наприклад, як метил, етил і т.п. R 3 є членом групи, що складається з алкілу, аралкілу і ненасичених аліфатичних вуглеводневих радикалів, а Х являє собою аніон, такий як, наприклад, галогенід, кислий сульфат і т.д.

Продукти цієї групи частково є кристалічними речовинами, а частково - густими рідинами або в'язкими речовинами, що добре розчиняються у воді і утворюють стабільні водні розчини. З точки зору їх дисперсійних та дезінфікуючих властивостейвони хороші як змочувальні та емульсифікуючі засоби.

Всі продукти, що описуються наведеною вище хімічною формулою, практично не мають запаху та не токсичні для людини.

Відомо також хімічне з'єднанняцього класу, описане в патенті №2459062, опублікованому 11.01.1949 р., яке є прототипом цього винаходу. Ця хімічна сполука в патенті №2459062 названа "миристамидопропилдиметилбензиламмонийхлорид". В даний час ця назва є застарілою і не застосовується, а замість неї використовується назва - бензилдиметиламонійхлорид, моногідрат. Воно має хімічну формулуЗ 26 Н 47 ClN 2 O·Н 2 O. Його структурна формула, що виражає речовину з найбільш потужними асептичними властивостями, має такий вигляд:

де зазначені вище R, R 1 , R 2 являють собою алкільні групи. У прототипі цього винаходу алкілюючим агентом у синтезі є бензилхлорид. Внаслідок цього при хімічній реакції продукується амонійна сіль зазначеної вище структури.

Спосіб отримання цієї сполуки полягає в наступному. У 545 частин 25%-ного водного розчину диметиламіну, що охолоджується льодом і водою, додають з краплинної вирви 170 частин акрилонітрилу. Швидкість додавання нітрилу регулюють так, щоб температура реакційному посудині залишалася нижче 20°C. Після витримки холодної реакційної суміші протягом 1 години її виливають в 0,35 л 10%-ного водного розчину гідроксиду натрію, збирають маслоподібний шар, а водний шар екстрагують ефіром. Об'єднані ефірний екстракті олійний шар висушують сульфатом натрію, а потім розганяють. При температурі 73-74°З збирають 218 частин 3-диметиламінопропіонітрилу.

Потім 207 частин 3-диметиламінопропіонітрилу гідрують в автоклаві при тиску 90 атм при 100°С у присутності 72,4 частин безводного аміаку, використовуючи як каталізатор нікель. Продукт висушують твердим гідроксидом калію і переганяють у вакуумі. При атмосферному тиску і 134°З збирають 204,5 частин N,N-диметилпропілендіаміну.

Далі 38 частин міристоілхлориду додають краплями в розчин 15,5 частин N,N-диметилпропилендиамина в 160 частинах бензолу. Через 1 годину перемішування бензольний розчин промивають 10%-ним водним гідрооксидом натрію. Бензольний шар потім промивають один раз водою і видаляють розчинник перегонкою у вакуумі. Залишок переганяють при 200°З одержують твердий гамма-миристоиламидопропилдиметиламін.

Розчин з 6,2 частин гамма-миристоиламидопропилдиметиламина і 3,4 частин бензилхлориду в 30 частинах бензолу кип'ятять із зворотним холодильником протягом 4 годин. Бензол видаляють у вакуумі і отримують світло забарвлену аморфну ​​речовину, напівтверду при кімнатній температурі, яка плавиться при температурі вище 54°С рідина солом'яного кольору. Отриманий продукт є четвертинною аммонієвою сіль - гамма-миристоиламидопропилдиметилбензиламмонийхлорид. Ця сполука розчинна у воді і є хорошим бактерицидним агентом.

Наведеним вище способом одержують у промисловому масштабі бензилдиметиламонійхлорид, моногідрат і використовують його в медицині та фармацевтиці як ефективний антисептик, що знищує патогенну і звичайну мікрофлору і не надає небажаного побічної діїна організм при обробці ран та опіків на тілі людини.

У медичній та фармацевтичній практиці цей препарат широко відомий під торговим найменуванням "мірамістин" та використовується у вигляді розчину в дистильованій воді у співвідношенні 1:10000.

Однак описаний спосіб виробництва мирамістину має суттєві недоліки.

По-перше, мірамістин, отриманий за описаною в патенті США №2459062, 1949, традиційної технологіїмістить значну кількість (до 1,15%) домішок, що зменшує ефективність його застосування. По-друге, традиційний спосіботримання мирамістину пов'язаний з використанням та тривалими маніпуляціями з виключно шкідливими для людини хімічними речовинами, а саме з хлорангідридом міристинової кислоти, який надає надзвичайно шкідливий вплив на дихальні шляхи людини. Крім того, ця речовина викликає корозію обладнання. Спосіб пов'язаний також з використанням бензолу, що має виражену канцерогенну активність. З бензолом доводиться мати справу протягом усього процесу виробництва мирамістину від початку і до кінця. Захисні засоби, які при цьому доводиться застосовувати, недостатньо ефективні та погано захищають фармацевтів від шкідливого впливувказаних реагентів. Як показує практика виробництва мирамістину, не дивлячись на всі зусилля здійснити постійну і повний захистоператорів, організація її утруднена по різних причин, в тому числі і за недбалістю самого обслуговуючого персоналу.

Бажано було б знайти спосіб виробництва бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату, вільного від зазначених недоліків.

Розкриття винаходу

В основу цього винаходу покладено завдання створення способу виробництва бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату, вільного від вищевказаних недоліків, тобто. бажано мати в цільовому продукті домішок удвічі менше, ніж це виходить під час використання традиційної технології та виключити при його виготовленні використання особливо шкідливих для здоров'я людини реагентів.

Поставлена ​​задача досягається тим, що в способі виробництва бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату, що виконується в дві стадії шляхом реакції міристинової кислоти з 3-диметиламінопропіламіном з отриманням 3-диметиламінопропіламіну миристинової кислоти з подальшим доведенням її в другій стадії до цільового продукту, характеризує диметиламінопропіламід міристинової кислоти здійснюється в першій стадії безпосереднім взаємодією міристинової кислоти з 3-диметиламінопропіламіном, а утворення цільового продукту в другій стадії здійснюється прямим бензилюванням.

Проведення подібних хімічних реакційдозволяє зменшити кількість домішок у цільовому продукті до 0,58% та виключити роботу з особливо шкідливими реагентами.

Спосіб характеризується також тим, що взаємодія міристинової кислоти з 3-диметиламінопропіламіном виробляють серед ароматичних вуглеводнів. Ця відмінність допомагає зменшити кількість домішок у цільовому продукті.

Спосіб характеризується тим, що пряме бензилювання виробляють у спиртах. Ця відмінність дозволяє відмовитись від використання особливо шкідливих реагентів.

Спосіб характеризується також тим, що пряме бензлювання виробляють найпростіших кетонах. Це також дозволяє відмовитись від використання особливо шкідливих реагентів.

Перелік графічних матеріалів

Для кращого розуміння винаходу його опис забезпечений графічними матеріалами, де

На фіг.1 зображені графіки ІЧ-спектрів бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату, отриманого традиційним шляхом ( торгове найменування«Мірамістин») і того самого препарату, що і «Мірамістин», але отриманого за описаною в цій заявці нової технології, для якого нами запропоновано торгове найменування «Антисепт-С»,

На фіг.2 і 3 зображені графіки результатів ВЕРХ «Мірамістину», отриманого традиційним шляхом, і бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату, отриманого за описаною в цій заявці нової технології.

Приклад отримання бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату за новою пропонованою технологією.

1. Перша стадія процесу полягає у отриманні 3-диметиламінопропіламіду міристинової кислоти.

Для цього відважують навішування, що дорівнює 45,6 г (0,2 моля), міристинової кислоти і здійснюють її перекристалізацію традиційним шляхом. Зазначену перекристалізовану навішування міристинової кислоти поміщають у колбу ємністю 500 мл, з насадкою Діна-Старка точно на об'єм 10 мл. Цю системупродувають аргоном.

Потім здійснюють відгін азеотропу ксилол-вода-амін, продовжуючи її до досягнення в насадці Діна-Старка об'єму нижнього (водно-амінного) шару, що дорівнює 3,6 мл. Цей процес (відгін азеотропу ксилол-вода-амін) зазвичай триває близько 2 годин.

Після цього до реакційної суміші додатково додають 6 мл (4,86 г, 0,05 моля) 3-диметиламінопропіламіну і продовжують відгін азеотропу ксилол-вода-амін до досягнення об'єму нижнього (водно-амінного) шару 4,8 мл. Цей процес триває приблизно 4:00.

Після проведення зазначених операцій виходить (залишається) парафіноподібна маса. Цю масу висушують у вакуум-ексикатор над парафіном, а потім на повітрі.

В результаті проведених вище вказаних реакцій одержують від 59,6 до 60,5 г (95-98%) 3-диметиламінопропіламіду міристинової кислоти. Далі настає друга стадія процесу.

2. Друга стадія процесу – безпосереднє отримання цільового продукту.

У колбу ємністю 500 мл поміщають 62,05 г (0,2 моля) 3-диметиламінопропіламіду міристинової кислоти, отриманої на першій стадії процесу, і продують систему аргоном. Після продування аргоном у вказану колбу додають 200 мл абсолютного етанолу і потім туди поміщають 30 мл (33 г, 0,26 моля) бензилхлориду.

Отриману реакційну суміш кип'ятять протягом 3,5 годин у струмі аргону. Після цього одержаний розчин фільтрують через складчастий фільтр. Потім розчинник відганяють. Олійний залишок розчиняють у 100 мл толуолу і знову відганяють розчинник для видалення надлишку бензилхлориду. Потім отримане масло нагрівають до 50°З розчиняють його в 300 г ацетону. Отриманий розчин відфільтровують. Після фільтрації в зазначений розчин додають кілька (5-10, залежно від їх величини) кристалів солі амонію і поміщають вказаний розчин в холодильник. У холодильнику цей розчин витримується недовго (10-30 хв) до утворення невеликої кількості дрібних кристалів. Після цього розчин виймають з холодильника і залишають на добу при кімнатній температурі (18-22°С).

Після цього продукт фільтрують, а потім підсушують у струмі повітря на фільтрі. Потім виробляють остаточне висушування продукту у вакуум-ексикаторі. В результаті описаних вище дій одержують 68,4-70,3 г цільового продукту - бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату наведеної вище формули.

Цільовий продукт плавиться нечітко, починаючи з 52°З закінчуючи при 95°С.

Ретельний аналіз за допомогою сучасних приладів з абсолютною достовірністю показав, що речовина, отримана традиційним шляхом, як це описано в патенті США №2459062, 1949 р., і речовина, отримана описаним у цій заявці способом, це одна і та ж речовина, отримана різними способами, що підтверджується даними графіків (див. фіг.1). Повний збіг смуг поглинання в ІЧ-спектрах цих препаратів підтверджує їхню ідентичність. Крім того, порівняння результатів ВЕРХ (див. фіг.2 і 3) показує, що речовина, приготовлена ​​за запропонованою технологією, має більше високий ступіньчистоти, оскільки сумарна кількість домішок у ньому не перевищує 0,58%, що практично вдвічі менше, ніж у речовині, приготовленій за традиційною технологією.

Промислова корисність

Раніше вказувалося, що продукт, отриманий відомим і запропонованим по справжньому винаходу способом, це те саме речовина, тому їх медичне застосування збігається. Однак речовина, отримана новим способом, має менше домішок і тому ще безпечніше у використанні. Ця речовина використовується у вигляді 0,01% розчину дистильованої води. Розчин готується у стерильних умовах, а розлив у флакони у шафах (зонах) з ламінарним потоком стерильного повітря та з дотриманням усіх правил асептики. Спосіб приготування простий - звичайне розчинення бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату, в дистильованій воді, об'єм якої підбирають таким чином, щоб вийшов 0,01% розчин.

«Мірамістин» та «Розчин мирамістину 0,01%» та дозволені до медичне застосування, та зареєстровані МОЗ РФ під реєстраційними номерами 91-146/1 та 91-146/2. Оформлено також фармокопейні статті під номерами ФС 42-3498-98 (Мірамістин) та на Розчин мирамістину 0,01% - ФС 42-3255-95 та ФСП-42-0414-2768-02.

Розчин Антисепта-С 0,01%, як і Розчин мірамістину 0,01% призначений для місцевого застосування. Після стандартного лікування ран та опіків вони покриваються. марлевими бинтамизмоченими розчином. Гнійні рани пухко тампонують тампонами, змоченими 0,01% розчином препарату. Такі ж тампони можуть бути введені в нориці. У процесі лікування гнійних рану пацієнтів із тромбозами після накладання швів застосовується зрошення розчином через дренаж два – три рази на добу.

При перитонітах внутрішня санація проводиться методом Гулда. Операційні рани слід промивати розчином не менше трьох разів на добу, використовуючи не менше 50 мл препарату на 3-4 дренажі. Зазвичай курс лікування становить 5-7 днів, але за потреби він може бути продовжений і надалі.

З метою профілактики пуерперальної інфекції з ОПГ-гестозами розчин застосовують у вигляді вагінального зрошення при знаходженні в стаціонарі з патологією вагітності (5-7 днів), під час пологів після кожного піхвового дослідження та в післяпологовому періодіпо 50 мл препарату у вигляді тампону з експозицією 2:00 протягом 5 днів.

При розродженні жінок з ОЗУ-гестозами шляхом Кесарів розтин, виключаючи передпологову профілактику, згадану вище, в операційній безпосередньо перед операцією обробляють піхву. Під час операції обробляють порожнину, в якій знаходиться матка та розріз на ній, використовуючи для цього близько 100 мл препарату. У післяопераційному періоді використовують тампони, змочені 50 мл розчину, вводячи в піхву з експозицією 2 години протягом 7 днів.

Для профілактики захворювань, що передаються статевим шляхом розчин надзвичайно ефективний, якщо він використаний не пізніше 2 годин після статевого акту. Розчин вводять у сечівник: чоловіком 2-3 мл, жінкою 1-2 мл у сечівник і додатково 5-10 мл у піхву. Необхідно затримати препарат у місці його введення протягом 2-3 хв. Далі слід обробити шкіру внутрішніх поверхонь стегон, лобка та статевих органів. Після цієї процедури рекомендується не мочитися протягом 2 годин.

У дерматології для лікування кандидомікозів шкіри та слизових місць, мікозів стоп та великих складок уражені місця покривають марлевими бинтами, змоченими розчином 3-4 рази протягом доби.

Розчин дуже ефективний у комплексної терапії, що поєднує використання розчину 0,01% з пероральним одержанням антигрибкових препаратів протягом 5-6 тижнів

В урології для лікування гострих та хронічних уретритіві уретропростатитів розчин використовують у комплексному лікуванніцих захворювань у вигляді щоденних впорскування в сечівник і сечовий міхур. також в післяопераційний періодпісля простатотомії та операції на сечовому міхурізастосовують упорскування розчину в порожнину сечового міхура.

Спосіб виробництва бензилдиметиламонійхлориду, моногідрату С 26 Н 47 ClN 2 O·Н 2 O, що виконується у дві стадії шляхом реакції міристинової кислоти з подальшим утворенням у другій стадії цільового продукту, який відрізняється тим, що отримання 3-диметиламінопропіламіду миристинової кислоти здійснюють у першій стадії міристинової кислоти з 3-диметиламінопропіламіном в середовищі ароматичних вуглеводнів, а утворення цільового продукту виконується у другій стадії прямим бензилюванням у спиртах або в кетонах.

Схожі патенти:

Винахід відноситься до отримання хлорзаміщених ароматичних аміноанілідів карбонових кислот, таких як 21-хлор-4,41-діамінобензанілід або біс-(2-хлор-4-амінофеніл)терефталамід, що використовуються у виробництві термостійких, вогнестійких та високоміцних волокон.

Входить до складу препаратів

АТХ:

D.08.A.J Четвертинні амонієві сполуки

S.01.A.X Інші протимікробні препарати

Фармакодинаміка:

Селективно інгібує ферментативну систему мікроорганізмів, занурюється в гідрофобні ділянки мембран, підвищуючи їхню проникність, що завершується цитолізом. За рахунок розпушення мембран мікроорганізмів посилює ефекти антибактеріальних засобів.

Чи не взаємодіє з мембранами клітин організму людини, у складі яких містяться ліпіди набагато більшої довжини, що виключає гідрофобну взаємодію з препаратом.

Має бактерицидну активність щодо грампозитивних (стрептококи, стафілококи та інші) і грамнегативних (синьогнійна та кишкова паличка, клебсієла, протей та інші) бактерій. Активний щодо вірусу Herpes simplexтипу 2,Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Treponema pallidumі Candida albicans.

Фармакокінетика:

Препарат для місцевого застосування не надає системної дії.

Показання:

Застосовується для лікування інфекційно- запальних захворюваньпорожнини рота та глотки, дерматомікозів та піодермії, запальних захворювань жіночих статевих органів. Використовується у складі комплексної терапії при захворюваннях ЛОР-органів та органів сечівнику. Застосовується для профілактики інфекцій, що передаються статевим шляхом, вторинного інфікування ран. Використовується для обробки ран, дренування кісткових порожнин при остеомієліті. Застосовується для лікування поверхневих термічних опіків, довго незагойних ранм'яких тканин, у тому числі в післяпологовому періоді. Використовується в офтальмології для лікування та профілактики інфекційно-запальних захворювань очей.

I.A50-A64.A52 Пізній сифіліс

I.A50-A64.A51 Ранній сифіліс

I.A50-A64.A54 Гонококова інфекція

I.A50-A64.A54.3 Гонококова інфекція очей

I.A50-A64.A56.0 Хламідійні інфекції нижніх відділівсечостатевого тракту

I.A50-A64.A56.1 Хламідійні інфекції органів малого тазу та інших сечостатевих органів

I.A50-A64.A56.4 Хламідійний фарингіт

I.A50-A64.A59 Трихомоніаз

I.A50-A64.A60 Аногенітальна герпетична вірусна інфекція

I.B35-B49.B35.4 Мікоз тулуба

I.B35-B49.B35.3 Мікоз стоп

I.B35-B49.B35.2 Мікоз кистей

I.B35-B49.B37.4 Кандидоз інших урогенітальних локалізацій

I.B35-B49.B37.3 Кандидоз вульви та вагіни (N77.1*)

I.B35-B49.B37.2 Кандидоз шкіри та нігтів

I.B35-B49.B37.0 Кандидозний стоматит

VIII.H60-H62.H60 Зовнішній отит

VIII.H60-H62.H62.2* Зовнішній отит при мікозах

VIII.H65-H75.H66 Гнійний і неуточнений середній отит

X.J00-J06.J04 Гострий ларингітта трахеїт

X.J30-J39.J32 Хронічний синусит

X.J00-J06.J01 Гострий синусит

X.J30-J39.J31 Хронічний риніт, назофарингіт та фарингіт

X.J30-J39.J35.0 Хронічний тонзиліт

X.J00-J06.J03 Гострий тонзиліт

X.J30-J39.J37 Хронічний ларингітта ларинготрахеїт

XI.K00-K14.K04 Хвороби пульпи та періапікальних тканин

XI.K00-K14.K05 Гінгівіт та хвороби парадонту

XI.K00-K14.K05.1 Хронічний гінгівіт

XI.K00-K14.K05.0 Гострий гінгівіт

XI.K00-K14.K12 Стоматит та споріднені поразки

XII.L00-L08.L08.0 Піодермія

XIII.M00-M03.M00 Піогенний артрит

XIII.M86-M90.M86 Остеомієліт

XIV.N30-N39.N34 Уретрит та уретральний синдром

XIV.N40-N51.N41 Запальні хвороби передміхурової залози

XIV.N70-N77.N72 Запальна хвороба шийки матки

XIV.N70-N77.N76 Інші запальні хворобипіхви та вульви

XV.O20-O29.O23.5 Інфекції статевих шляхів під час вагітності

XV.O85-O92.O86.1 Інші інфекції статевих шляхів після пологів

XIX.T20-T32.T30 Термічні та хімічні опікинеуточненої локалізації

XIX.T79.T79.3 Посттравматична ранова інфекція, не класифікована в інших рубриках

Протипоказання:

Злоякісні новоутворення шкіри та слизових оболонок, індивідуальна непереносимість, дитячий вікдо 3-х років.

З обережністю:

Гіперчутливість.

Вагітність та лактація: Спосіб застосування та дози:

Застосування у дітей

Для лікування гострого фарингітуабо загострення хронічного тонзилітупроводиться зрошення глотки насадкою-розпилювачем:

3-6 років – 3-4 рази на добу по 3-5 мл (одне зрошення);

7-14 років – 3-4 рази на добу по 5-7 мл (два зрошення);

Понад 14 років – 3-4 рази на добу по 10-15 мл (3-4 зрошення).

Дорослі

Полоскання ротової порожнини: 3-4 рази на день по 10-15 мл.

Впорскування насадкою-розпилювачем при ларингіті, фарингіті та тонзиліті: 3-4 рази на добу по 4-5 зрошень (15-20 мл).

Активне дренування ран: по 1 літру на добу.

З метою обробки ран та опіків уражена поверхня промивається, потім накладається серветка, змочена препаратом, після чого фіксується пластиром або пов'язкою.

З метою профілактики захворювань, що передаються статевим шляхом, протягом 2-х годин після статевого акту проводиться інстиляція розчину в уретру та піхву, а також обробляються внутрішні поверхністегон.

При комплексному лікуванні уретритів інстиляції в уретру 1-2 рази на добу по 2-3 мл.

В акушерстві: вагінальні зрошення за 5-7 днів до пологів, після кожного піхвового дослідження під час пологів, у післяпологовому періоді - по 50 мл на тампоні протягом 2-х годин.

Очні краплі: для лікування - інстиляції в кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-6 разів на добу; з метою профілактики – по 1-2 краплі 3 рази на добу за 2-3 доби перед оперативним втручанням та протягом 2-х тижнів після операції.

Побічні ефекти:

Дерматологічні реакції : дерматит, сухість шкірних покривів, свербіж.

Алергічні реакції.

Передозування:

Випадки передозування не описані.

Лікування симптоматичне.

Взаємодія:

Посилює ефекти антибактеріальних та протигрибкових засобів.

Особливі вказівки:

Після використання препарату з метою профілактики захворювань, що передаються статевим шляхом, не рекомендується сечовипускання протягом 2-х годин.

Інструкції

Часто можна зустріти думку про взаємозамінність Мірамістіна та Хлоргексидину. Дійсно, багато людей, які страждають від запальних захворювань слизової оболонки горла, використовують на свій вибір один із цих препаратів.

Судячи з відгуків, Хлоргексидин також ефективно допомагає при бактеріальних інфекціяхгорла, як і . Тим часом використовувати перший препарат замість другого з цією метою не зовсім правильно.

Вконтакте

У чому різниця Мірамістіна та Хлоргексидину

Хлоргексидин – спочатку шкірний антисептик. Був уперше синтезований британськими хіміками у середині ХХ століття. Це – монопрепарат, у складі якого міститься одне діюча речовина. Його хімічна назває вкрай складним для сприйняття звичайної людини. Тож зручності його скорочуються до « ». Випускається у водно-спиртовому або водному розчинахз концентрацією активної речовинивід 0,05 до 5%.

Як зрозуміло з назви речовини, у основі лежить хлор, який є токсином як для мікробів, а й у людини. Нагадаємо, що це – газ. У високих концентраціях він широко використовувався в період першої світової війни як зброя масового знищення. У разі потрапляння всередину хлоргексидину в концентрації вище 0,2% потрібно проведення промивання шлунка. Такий розчин агресивно впливає на слизові оболонки. Крім того, при нагріванні або при контакті з вогнем він спалахує.

Як видно, незважаючи на свою протимікробну ефективність, Хлоргексидин не позбавлений деяких недоліків, які намагалися усунути радянські хіміки. У 1980-ті роки. в СРСР робляться спроби синтезу «ідеального» антибактеріального препаратудля потреб космосу. Була проведена титанічна робота: з понад тисячі дослідних зразків був відібраний один, який зрештою отримав Торгова назва«Мірамістин».

Мирамистин також монопрепаратом, тобто. містить у своєму складі одну речовину без будь-яких допоміжних добавок. Це - бензилдиметил амонію хлориду моногідрату у водному розчині.

Мірамістін - одне з небагатьох ексклюзивних російських ліків. Він більше не випускається в жодній країні світу.

У російській медичної практикиМірамістин почав широко застосовуватися з початку 2000-х років. Важко знайти більше універсального препарату: він використовується в урології та венерології, хірургії та дерматології, акушерстві та гінекології, стоматології та оториноларингології.

Таким чином, можна виділити як мінімум 2 пункти, ніж різниця Мірамістіна від Хлоргексидину:

• більш сприятливий профіль безпеки;
• надзвичайно широка сфера застосування.

Загальне у Хлоргексидину та Мірамістіна

Проведемо порівняння Хлоргексидину та Мірамістину, виділивши ті характеристики, які властиві обом препаратам:

• антибактеріальні антисептичні засоби;
• висока активність, зокрема. щодо грибів, вірусів за рахунок пошкодження оболонки мікроорганізмів;
• зберігають бактерицидна діяу присутності крові, гною;
• був зафіксовано випадків мікробної стійкості до них.

Область застосування Мірамістину та Хлоргексидину

Проаналізуємо, у чому різниця між Мірамістином та Хлоргексидином, у наступній таблиці.

Таблиця 1. Відмінності Мірамістину від Хлоргексидину по галузі застосування

Мірамістін	Хлоргексидин
Від самого початку:
Універсальний антисептик для умов космосу	У хірургічній практиці для дезінфекції рук медичного персоналу, інструментів
В даний час:
У гінекологічній, урологічній практиці
Для дезінфекції шкіри, опіків, ран
Для профілактики та лікування венеричних захворювань
при інфекційних запальних процесах у ротовій порожнині	Тільки для препаратів із низьким вмістом хлоргексидину – Гексикон (0,05%), Амідент (0,15%), Хлоргексидин (0,2%)
До і після оперативних втручаньв роті
При носінні стоматологічних ортопедичних конструкцій
Запалення слизової дихальних шляхів	просочення гігієнічних серветок
Синусіт	Просочення одягу для хворих, які перебувають у стаціонарах (США)
Запальні процеси у суглобах	Обробка імплантатів та катетерів

Лише в деяких випадках: Як можна бачити з таблиці, Мірамістін і Хлоргексидин - це не те саме.

• в урологічній, гінекологічній практиці;
• для дезінфекції ран, опіків;
• для лікування та профілактики ІПСШ -

Мірамістин може бути замінником Хлоргексидину.

Переваги та недоліки препаратів

Різниця між Хлоргексидином та Мірамістином добре видно після аналізу їх переваг та недоліків.

Таблиця 2. Порівняння деяких характеристик Хлоргексидину та Мірамістіна.

	Хлоргексидин	Мірамістін
Антибактеріальна ефективність	Приблизно на одному рівні
Смак	Горький	Нейтральний
Перенесення хворими	Викликає печіння, подразнення при нанесенні на слизові.	Не викликає реакції подразнення у більшості пацієнтів
Обмеження щодо застосування	Не рекомендовано вагітним та лактуючим жінкам, дітям до 18 років.	відсутні
Системний вплив	При потраплянні препарату всередину є	Відсутнє
Вартість	У 17 разів дешевше	У 17 разів дорожче

Як видно з таблиці, хлоргексидин відрізняється однією перевагою - низькою вартістю. Мірамістин, навпаки, має важливі з погляду споживача переваги.

Що краще для горла Мірамістин або Хлоргексидин

Хлоргексидин входить до препаратів з різними торговими назвами:

• Хлоргексидин (С, Феррейн, біглюконат);
• Гексикон;
• Амідент.

Розчини з концентрацією активної речовини 1-5% використовуються для обробки медичних інструментів, рук, поверхонь у лікувальних закладах.

Розчини з концентрацією 0,5%-1% - також для знезараження опіків, ран.

Перелічені вище розчини що неспроможні застосовуватися для горла, т.к. по-перше, вони викликають сильне роздратуванняслизової, і, по-друге, при попаданні в травну системувикликають отруєння.

Розчини з концентрацією 0,05%-0,2% використовуються для таких цілей:

• для обробки ран, порізів, інфікованих опіків;
• при бактеріальних ураженнях шкіри;
• у терапії венеричних інфекцій;
• у стоматології.

За бажання їх можна використовувати і для горла, хоча в інструкції із застосування такого показання немає.

Слід згадати такі хлоргексидин, що містять препарати як Гексикон (0,05%) та Амідент (0,15%). За рахунок низької концентрації вони краще переносяться, при попаданні в систему травлення всмоктуються в вкрай малих кількостях. Амідент, крім іншого, містить гліцерол і масло м'яти, які мають пом'якшувальну дію на слизову.

Хлоргексидини з низькою концентрацією, як правило, не викликають подразнення та практично не абсорбуються. Тим не менш, Мірамістин для горла все ж таки краще:

• в інструкції із застосування зазначено, що це засіб для лікування ;
• препарат має нейтральні смакові якості;
• добре переноситься;
• показаний для використання всіма категоріями пацієнтів.

Аналоги Мірамістіна та Хлоргексидину

Аналогів Мірамістіна не існує.

Мірамістин та хлоргексидин відносяться до одного класу засобів – знезаражувальні препарати (див. розділ ). Вони застосовуються для дезінфекції та антисептичної обробкияк різних поверхонь, так і шкіри, а також інших біологічних матеріалів. Однак мірамістин коштує приблизно в 20 разів дорожче за хлоргексидин.

Мірамістин коштує дорожче за хлоргексидин. 350-400 рублів (150 мл)

Незважаючи на схожу сферу застосування та однакове агрегатний стан(обидва поставляються у вигляді розчинів), вони відрізняються активною речовиною, що діє. У хлоргексидину це – сіль глюконової кислоти (біглюконат). Мірамістин має іншу діючу речовину. бензилдиметил амоній хлорид моногідрат(так, складніша формула).

Очевидно, що різна речовина, що діє, призводить до різного ефекту. Звичайно, обидва препарати – антисептики, і обидва справляються з більшістю хвороботворних мікроорганізмів, включаючи грибкові. Тим не менш, відмінності між ними є.

165 рублів на сайт

Противірусний ефект

Мірамістін успішно справляється з більшістю складно влаштованих вірусів. Тобто він ефективний проти герпесу, ВІЛ та подібних мікроорганізмів.

А ось хлоргексидин у концентрації 0.05%, який продається в аптеках, противірусним ефектом не має. Тільки «міцніші» розчини можуть похвалитися необхідною дією. Однак, вони не рекомендуються для антисептичної обробки шкіри.

Дія на шкіру

Гіперчутливість до мірамістину трапляється вкрай рідко. Препарат має щадну дію по відношенню до шкіри. Проте алергічні реакції були зареєстровані.

Хлоргексидин більш «їдкий». Алергічні реакції та гіперчутливість зустрічаються частіше, також спостерігається печіння та свербіж. При регулярному використанні або застосуванні хлоргексидину високої концентраціїможе виникнути дерматит – запалення шкіри.

253 нар. на сайт

Дія на слизові оболонки

Мірамістин практично невідчутний не тільки на шкірі, але і на слизових оболонках. У деяких випадках спостерігається легке печіння, яке досить швидко минає.

Хлоргексидин досить небезпечний для слизових оболонок. Тому його контакт з м'якими тканинаминоса, ротової порожнини, горла, уретри чи статевих органів настійно не рекомендується.

Смак

Мірамістин має маловідчутний смак, тому може використовуватися навіть дітьми, які не дуже люблять гіркі ліки. А ось хлоргексидин, навпаки, має дуже гіркий смак.

Побічні ефекти при використанні стоматології

Мірамістин не володіє побічними ефектамипри використанні в стоматології та безпечний при випадковому ковтанні. Хлоргексидин використовується тільки для полоскання порожнини рота або точкової обробки окремих зубів. Він небезпечний при випадковому ковтанні (потрібно викликати блювання, провести промивання шлунка, а потім прийняти ентеросорбенти). Крім того, хлоргексидин має деякі побічні ефекти - він забарвлює емаль, призводить до тимчасового порушення смаку і каталізує відкладення зубного каменю.

Чи можна застосовувати при вагітності та грудному вигодовуванні?

І мірамістин, і хлоргексидин можна використовувати при вагітності та лактації. Проте, не можна допускати попадання мирамістину до рота дитині.

Чи можна застосовувати у дітей?

Інструкція до мирамістину говорить, що його можна застосовувати з трирічного віку. А ось хлоргексидин рекомендується використовувати тільки для дітей віком від 12 років.

Тривалість використання

Мірамістин можна використовувати як завгодно довго. А от максимальна тривалістьЛікування хлоргексидином становить 7 днів.

Дезінфекція інструментів та поверхонь

Мірамістин, звичайно, можна використовувати для антисептичної обробки поверхонь та інструментів. Однак це економічно невиправдано, оскільки препарат відрізняється високою ціною. Для дезінфекції рекомендується використовувати хлоргексидин у концентрації 1%, який має таку ж антибіотичну ефективність, у тому числі і щодо складних вірусів.

Що краще?

Мірамістин і хлоргексидин мають схожу дію. Проте сфера їх застосування різниться. Так, мірамістин краще використовувати для антисептичної обробки слизових оболонок та шкіри. А ось хлоргексидин ідеально підходить для дезінфекції інструментів та робочих поверхонь.

Ще на цю тему

У стандарті ISO4049 докладно пояснюється, як вимірюється глибина затвердіння і яка мінімальна глибина, яку повинні мати композити для відповідності.

Мірамістин є антисептичним засобомдля місцевого та зовнішнього використання. Даний препарат бореться із захворюваннями верхніх та нижніх шляхів дихального типу, статевих зовнішніх і внутрішніх органів, а також чудово справляється з ушкодженнями шкірних покривів (опік, рана).

Препарат Мірамістін випускають у трьох формах:

• мазь 0,1%;
• розчин спиртовий;
• водний розчин 0,1% для інстиляцій.

Активна речовина (бензилдиметил-миристоіламіно-пропіламонію моногідрат хлориду) впливає на мікроорганізми, а точніше, на їх стінки. Це руйнує мембрани та роз'єднує їх елементи. Вони при руйнуванні стають м'якшими, що дозволяє проникати в них інші речовини. У цьому відбувається порушення ферментної активності мікроорганізму. Засіб не впливає на тканини і клітини людини через їхню будову.

Мірамістин впливає на такі мікроорганізми:

• анаероби неклостридіального виду;
• аероби облігатного вигляду;
• клостридії здатні утворювати суперечки;
• хламідії, мікоплазми внутрішньоклітинної форми;
• мікроскопічні організми грамнегативної та грампозитивної форми;
• штами несприйнятливі до медикаментозним засобамта антибіотикам;
• кандида, аскоміцета (грибки);
• грибок дріжджової форми (дерматофіти);
• віруси.

Цей засібпосилює механізми захисту, сприяє регенерації пошкоджених тканин та зменшує несприйнятливість антибіотиків у мікробів. Мірамістин не викликає реакцій алергічного типу. Нагадує воду на смак, запах і може застосовуватися в нерозведеному вигляді. Застосування Мірамістину для дітей дозволено з 9 тижнів після народження.

Мірамістин: популярні аналоги

У Мірамістіна немає аналогічної речовинисхожого з ним за чинною активною речовиною. Замінники Мірамістину мають схожий протимікробний та антисептичний вплив на організм людини. При виборі необхідно враховувати те, на що саме впливає засіб, і які протипоказання має. Особливо це важливо при виборі ліків дітям.

Хлоргексидин

Аналог Мірамістіна - Хлоргексидин проникає в кров, слизову оболонку та тканини. Цей засіб є токсичним і шкідливим. При цьому він може спричинити печіння. Якщо у людини слабка слизова оболонка, тобто ризик виникнення опіку або сильного роздратування.

Він ефективно впливає на всі види бактерій, але особливо на грампозитивні та гриби (спектр дії зменшений). Хлоргексидин забороняється використовувати для закапування вух та очей.

У препарату своєрідний та гіркуватий присмак. Може спровокувати виникнення реакції алергічного характеру. При полосканні ротової порожнини може спровокувати зміну поверхні кольору язика і зубної емалі.

Від Мірамістіна він відрізняється складом, але їх показання до застосування однакові. У ролі активної речовини виступає биглюконат хлоргексидину.

При проникненні в кровоносну системупризводить до розпаду еритроцитів. Застосовувати Хлоргексидин заборонено одночасно з йодними розчинами та препаратами. Дітям застосовувати засіб дозволено з обережністю лише після консультації лікаря.

Декасан

Засіб впливає на бактерії, віруси та гриби. При місцевому застосуваннівін не всмоктується шкірними покривами(мають пошкодження) та оболонками слизового виду.

Декасан застосовують для терапії:

• пошкоджень епідермісу грибками та бактеріями;
• у разі пошкодження гінекологічних органів;
• стоматологічних захворювань (стоматит, гінгівіт, пародонтит);
• хвороби мигдаликів запального характеру

Декасан не застосовується для терапії термічних ушкоджень епідермісу (опіки) та його не рекомендується закопувати у проходи слухового типу.

Його можна застосовувати інгаляторним методом та вводити в бронхи. Також препарат можна застосовувати для введення у вигляді клізм у кишечник, при розведенні з водою 1 до 7 (промивання) та сечового міхура.

Декасан може спровокувати розвиток алергічних реакцій. Дозволено для використання дітям з 2 років.

Октенісепт – це антисептичний препарат, що має подібні характеристикиз Мірамістіном.Його застосовують для терапії захворювань верхніх, нижніх дихальних шляхів та порожнини ротової, а також при ураженнях епідермісу. різних видів(Опік, травма). Єдиним винятком під час його використання є промивання чи клізмування статевих внутрішніх органів. Ціна даного препаратувище, ніж у Мірамістіна.

До його складу входять такі речовини:

• Октенід;
• Феноксіетанол;
• Дигідрохлорид.

Октенісепт дуже схожий на хлоргексидин своїми властивостями. При застосуванні він може спричинити печіння та алергічні прояви. Під час використання залишає гіркий присмак у ротовій порожнині. Найчастіше цей препарат використовую для промивання ран у медичних закладах.

Протаргол

Даний препарат містить срібла протеїнат, має виражене антимікробне та протигрибкова дія. Застосовується найчастіше на лікування Лор захворювань ( запальні процесиу носоглотці, горлі або при отіті).

Побічні реакції та дискомфортні відчуття виникають дуже рідко. Перед застосуванням рекомендується провести тест на переносимість індивідуального типу. Для цього необхідно нанести 2-3 краплі засобу на згинання ліктя і почекати 15 хвилин. Під час лікування Протарголом дитина не відчує неприємних відчуттів.

Протаргол (Сіалор) випускається у вигляді дозрівання, і назальних крапель. Середня вартість препарату варіюється від 190-255 рублів.

Малавіт

Цей препарат відноситься до натуральним засобамрослинного походження.

Його застосовують при наступних захворюванняхта ушкодженнях:

• хвороби носа, горла;
• при гематомах;
• рани, опіки;
• обмороження епідермісу;
• укуси комах;
• неврити.

Малавіт є противірусним, протигрибковим, антибактеріальним та знеболюючим препаратом. Він впливає на мікрофлору, що містить грибки та добре, нейтралізує їх. Засіб можна застосовувати не тільки для лікування, але і для профілактики. Для використання засобу його треба розвести у воді та проводити промивання носа або полоскання горла.

Ціна Малавіта трохи вища, ніж у Мірамістіна і варіюється від 160-180 рублів.

Мірамістин: дешеві аналоги

Перелік препаратів, які дешевші від Мірамістину.

До них відносяться:

• Хлоргексидин - від 14 до 26 рублів;
• Хлорофіліпт - від 134 до 197 рублів;
• Гексорал - від 42 до 78 рублів;
• Люголя спрей – від 123 до 185 рублів.

Замінники Мірамістіна дозволено приймати і дітям та дорослим після консультації лікаря. Їхня ефективність перевірена роками, але реакція окремого організмуможе бути різною.

Мірамістин: дорогі аналоги

Список дорожчих аналогів.

До них відносяться:

• Октенісепт - від 600 до 135 рублів;
• Мірамістин - дарниця - від 1200 до 6000 рублів.

Для лікування деяких захворювань не підійде недорогий аналог. Деякі види грибків вимагають сильнішої дії, яку не можуть надати препарати з невисокою вартістю.

Мірамістін, аналоги препарату знаходяться в різних цінових категоріях. Не варто робити вибір такого засобу, ґрунтуючись лише на ціні препарату. Необхідно врахувати його склад, протипоказання та показання для застосування. Якщо ви вирішили, з якоїсь причини замінити Мірамістін аналогічним засобом, то не варто самостійно це робити.

Якщо неправильно підібрати засіб, воно може не допомогти в боротьбі з хворобою. Єдиним винятком може стати лише структурний аналог, який буде ідентичним за складом та впливом на організм. На жаль, цей препарат таких замінників не має.

Перед покупкою таких засобів необхідно проконсультуватися щодо протипоказань із лікарем.