"Папаверин", від чого допомагає цей спазмолітик? Ліки ефективно знижує тонус і скорочувальну роботу гладкої мускулатури. Засіб має антигіпертензивну та аналгетичну дію. Препарат «Папаверин» інструкція із застосування наказує використовувати при холециститі, нирковій коліці, стенокардії.

Склад та форма випуску

Ліки «Папаверин», від чого допомагає при спазмах та кольках різним групам пацієнтів, виробляється в наступних формах:

1. Таблетки з вмістом активного елемента 10 або 40 мг.
2. Розчин для ін'єкцій. Реалізується в ампулах по 2 мл із 2% включенням діючої речовини.
3. Ректальних супозиторів по 20 мг.

Активним елементом є папаверину гідрохлорид, від чого допомагає препарат хворим за показаннями. Допоміжними складовими залежно від різновиду ліків є: динатрію едетат, цукор, метіонін, тальк, стеарин та інші речовини.

У коробку з препаратом вкладено інструкцію із застосування.

Фармакологічні властивості

Дія препарату «Папаверин», від чого залежить його ефективність, зумовлена ​​протисудомними, знеболюючими та антигіпертензивними властивостями активного елемента. Після застосування медикаменту знижується м'язовий тонус внутрішніх органів, покращується кровотік, розширюються артерії та судини.

Інструкція застосування препарату «Папаверин» вказує на його здатність знижувати артеріальний тиск. При прийомі великих доз спостерігається седативний ефект, гальмується внутрішньосерцева провідність, зменшується збудливість міокарда. У невеликих обсягах ліки мають слабку дію на нервову систему.

Розчин, свічки, таблетки "Папаверин": від чого допомагають

Ліки показані до застосування при:

• спазмах мускулатури органів черевної порожнини;
• нирковій коліці;
• лікуванні гіпертонічного кризу також призначають засіб «Папаверин», від чого він допомагає у складі комплексного лікування;
• холецистит;
• спастичному коліті;
• ендартеріїті;
• пілороспазм;
• стенокардії;
• спазмах периферичного русла судин;
• затримка сечі спастичної етіології;
• бронхоспазму;
• зменшенні просвіту судин мозку голови;
• зниження артеріального ниркового притоку.

Препарат використовують перед хірургічними втручаннями на внутрішніх органах, коли потрібне розслаблення гладкої мускулатури хворого.

• Препарат «Папаверин»: інструкція із застосування.

Таблетки приймають внутрішньо 3-4 рази на день. Дозування для дорослих пацієнтів становить 0,04 – 0,06 г. Пігулки «Папаверин» дітям дають в обсязі, що розраховується залежно від віку. Разова кількість складає:

1. До 2 років – 5 мг.
2. До 4 років – 5-10 мг.
3. До 6 років – 10 мг.
4. До 9 років - 10-15 мг.
5. До 14 років - 15 - 20 мг.

Як використовувати уколи «Папаверин»

Розчин можна вводити у м'язову тканину або під шкіру до 4 разів на добу. Поодинока доза становить 1-2 мл. Внутрішньовенні ін'єкції виконують повільно, при цьому розчин необхідно розвести заздалегідь 0,9% фізрозчином в пропорції 1 до 1.

Застосування свічок

Супозиторії показані лише дорослим пацієнтам. Використовувати свічки «Папаверин» можна до 3 разів на стуки.

Побічні ефекти

Препарат Папаверин може спровокувати негативні реакції організму з боку кровоносної, серцевої, судинної, шлункової, кишкової, нервової систем. До побічних реакцій відносять:

• падіння тиску;
• нудоту;
• сонливість;
• АВ – блокаду;
• констипацію;
• еозинофілію;
• шлуночкову тахікардію;
• здуття живота;
• алергію;
• збільшення активності печінкових трансаміназ.

При порушенні дозування у пацієнта може спостерігатись диплопія, слабкість, сонливість, зниження тиску.

Протипоказання

Засіб «Папаверин» інструкція із застосування забороняє призначати при:

• підвищену чутливість хворого до складових;
• низький артеріальний тиск;
• гострої недостатності нирок;
• глаукома;
• атріовентрикулярної провідності;
• дітям віком до 6 місяців;
• людям у похилому віці.

Застосування препарату "Папаверин" при вагітності

Згідно з інструкцією, дія медикаменту «Папаверин» при вагітності на плід до кінця не вивчена. Положення інструкції рекомендують утриматися від прийому медикаменту. Проте лікарі призначають цей засіб вже кілька десятиліть. Вони встановлюють дозування та тривалість терапії індивідуально для кожної пацієнтки.

При цьому якихось небажаних наслідків не спостерігається. Відгуки жінок, які очікують на народження дитини, також вказують, що порушень після застосування засобу не відбувалося. Від чого свічки "Папаверин" допомагають при вагітності? Основним показанням є гіпертонус матки, що є причиною передчасних пологів та викидня.

Ціна та аналоги

Подібну спазмолітичну дію мають препарати: «» і «Дротаверіна Гідрохлорид». Купити таблетки "Папаверин" можна за 10 - 15 рублів. Ціна 10 уколів складає 40 рублів. За свічки доведеться віддати 60 - 70 рублів.

Умови відпустки та зберігання

Папаверин відноситься до спазмолітичних препаратів рецептурної відпустки. Термін зберігання таблеток – 5 років, розчину для ін'єкцій – 24 місяці.

Папаверин (лат. Papaverinum) – лікарський засіб із групи міотропних спазмолітиків. В даний час застосовується тільки у вигляді солянокислої солі (папаверину гідрохлориду).

Знижує тонус і скорочувальну активність гладкої мускулатури судин та внутрішніх органів.

Призначається при спастичних станах шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, бронхів, порушення мозкового та периферичного кровообігу.

Завдяки тривалому досвіду застосування є одним з найбільш вивчених препаратів. Випускається різними фармацевтичними виробниками.

Папаверин був відкритий студентом-хіміком Генріхом Мерком у 1848 р. Нову речовину німець виділив з опію - чумацького соку снодійного маку (лат. Papaver Somniferum).

За хімічною структурою засіб було зараховано до класу алкалоїдів.
У 1910 р. А. Пікте вперше синтезував папаверин штучно з вератрового альдегіду та гіпурової кислоти. Приблизно в цей же час у алкалоїду виявилися спазмолітичні та судинорозширювальні властивості.

У 1913 р. німецький лікар Дж. Паль ввів препарат у клінічну практику, почавши використовувати його у хворих зі стенокардією та бронхіальною астмою. Пізніше папаверин стали застосовувати при спазмах кишечника, сечоводів і як гіпотензивний засіб.

У 1930 р. угорська корпорація «Хінон» (Chinon) першою у світі розпочала випуск лікарського засобу у промислових масштабах. На середину XX в. загальна кількість компаній-виробників папаверину зросла до кількох десятків.
У 50-ті роки. у препарату з'явився конкурент – дротаверин («Но-Шпа»). За спазмолітичними властивостями він виявився в кілька разів активнішим за попередника, тому знайшов ширше застосування. Однак у багатьох країнах папаверин, як і раніше, залишається досить затребуваним медикаментом як через традиції, що склалися, так і внаслідок своєї низької вартості.

Властивості

Міжнародна непатентована назва: папаверин (англ. papaverine).
Хімічна назва з ІЮПАК: 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиізохіноліну гідрохлорид.
Брутто-формула: C20H21NO4 *HCl
Молярна маса: 375,85.

Папаверину гідрохлорид є білим кристалічним порошком зі злегка гіркуватим смаком, без запаху. Температура плавлення – 225ºС. Добре розчиняється у воді, погано – в етиловому спирті, хлороформі, діетиловому ефірі. Препарат виділяють з опію або одержують синтетичним шляхом.

Результати досліджень

Перші дослідження, присвячені вивченню фармакологічної активності папаверину, було проведено Дж. Палем у 1910-х роках. Вчений встановив, що на нижчі організми (амеб, трипанос) засіб надає токсичну дію, порівнянну з морфієм.

У вищих тварин папаверин, навпаки, виявляє токсичність значно нижчу за морфій. Так, наприклад, у кролів слабкі симптоми отруєння виникають лише при підшкірному введенні препарату у дозі 0,25-0,30 мг на 1 кг ваги.

При лікуванні пацієнтів зі стенокардією Паль зазначив, що папаверин практично не має наркотичних властивостей. У поодиноких випадках медикамент викликав сонливість, причому зазвичай на другий день після застосування. Явлення передозування наступало тільки після перорального прийому алкалоїду у кількості понад 400 мг.

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях, проведених у другій половині XX ст., папаверин показав хорошу ефективність у терапії трьох груп захворювань:

• ниркових кольк,
• шлунково-кишкових спазмів,
• патологій жовчовивідних шляхів

За даними випробувань, виражені спазмолітичні властивості препарату в середньому відзначили близько 60% пацієнтів. 23% охарактеризували його дію як помірну чи слабку. У 17% жодного покращення стану не спостерігалося.

В окремих клінічних випробуваннях вивчалася раціональність використання папаверину у хворих на виразкову хворобу травного тракту. Було встановлено, що прийом засобу у дозі 80 мг 3 рази на добу призводить до помітного послаблення больового синдрому у 78% пацієнтів.

Подвійні сліпі плацебо-контрольовані випробування 90-х років. підтвердили ефективність застосування папаверину при кишкових розладах

В одному з російських досліджень участь взяли 62 пацієнти із синдромом роздратованої кишки. Добровольці експериментальної групи приймали препарат по 80 мг 3 рази на день протягом 2 місяців.

Контрольна група одержувала плацебо. На завершення терапії всі випробувані з першої популяції відзначили зменшення сили та частоти болю. Тоді як у контрольній групі пацієнти поскаржилися на посилення болючого синдрому.

За результатами всього обсягу клінічних досліджень, папаверин показав найбільшу спазмолітичну активність у терапії ниркових кольк, шлунково-кишкового болю, холелітіазу, дисменореї. Найменш ефективним застосування препарату виявилося у пацієнтів із цереброваскулярними порушеннями.

У всіх випробуваннях була відзначена хороша переносимість лікарського засобу. Побічні явища виникали лише у 0,5-3% хворих.

Застосування у різних країнах

Папаверин дозволений до застосування більш ніж у 50 державах, включаючи Росію, Німеччину, Францію, Велику Британію, США та Японію. Різні заводи випускають препарат під торговими назвами «Папаверін», «Папаверину гідрохлорид» або під власними брендовими найменуваннями (наприклад, у Тайвані виробляється Папарін, у Венесуелі – Атроверан, в Аргентині – Мезотін).

• для усунення спазмів травного тракту, жовчовивідних та сечовивідних шляхів,
• у комплексній терапії порушень мозкового та коронарного кровообігу.

У США та Канаді у 1986 р. папаверин також був схвалений як засіб для лікування еректильної дисфункції у чоловіків*. Однак після винаходу інгібіторів фосфодіестерази-5 (Віагри, Сіалісу та ін) з цією метою препарат практично не використовується.

У Росії папаверин входить до Переліку життєво необхідних та найважливіших лікарських засобів, затверджений Розпорядженням Уряду РФ № 2135-р від 30.12.2009.

*При порушеннях ерекції розчин папаверину вводять інтракавернозно (в печеристе тіло статевого члена). Позитивну дію пов'язують із розслабленням трабекул кавернозних тіл та посиленням кровотоку.

Склад та форми випуску

У Росії препарат випускається у формі:

• 2% (20 мг/мл) ін'єкційного розчину в ампулах по 2 мл,
• супозиторіїв із вмістом папаверину гідрохлориду 20 мг,
• таблеток із вмістом папаверину гідрохлориду 40 мг (для дорослих) та 10 мг (для дітей).

У деяких європейських країнах (Швейцарії, Великій Британії) в аптечному продажі також можна зустріти порошки з папаверіном, розфасовані в саші-пакети по 150 мг, і 3% ін'єкційні розчини.

Механізм дії

Папаверин впливає безпосередньо на гладку мускулатуру внутрішніх органів та судин, викликаючи її розслаблення. Розширення судин призводить до поліпшення кровотоку, у тому числі мозкового, та зниження артеріального тиску.

За сучасними уявленнями, спазмолітичні ефекти препарату обумовлені блокадою у м'язах ферменту фосфодіестерази, за рахунок чого в клітинах починає накопичуватися циклічний 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Це призводить до виходу з клітин іонів кальцію та зниження скорочувальної активності мускулатури.

Релаксуючі властивості папаверину щодо різних органів виражені неоднаково. Найбільше розслаблення піддається товста кишка, далі після зменшення ефекту:

• 12-пала кишка,
• шлунок, матка,
• жовчовивідні та сечовивідні шляхи, сфінктер Одді,
• бронхи,
• судини.

У високих дозах папаверин знижує збудливість міокарда та уповільнює внутрішньосерцеву провідність.

Препарат практично не впливає на центральну нервову систему. Седативний ефект проявляється лише при вживанні папаверину в дозах вище за середні терапевтичні.

Ефективність препарату знижується на тлі тютюнопаління.

Метаболізм та виведення

При пероральному та ректальному застосуванні папаверин швидко всмоктується із травного тракту. У середньому кров потрапляє до 54% ​​від прийнятої дози. У плазмі препарат на 90% зв'язується із білками.

Засіб добре розподіляється по організму. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується у печінці до неактивних метаболітів, які виводяться шляхом ниркової фільтрації. Період напіввиведення становить 0,5-2 години (при патологіях нирок цей час може збільшуватися до 24 годин).

Показання до застосування

Підставами для призначення папаверину є:

• спастичні стани органів черевної порожнини (спастичний коліт, холецистит, пілороспазм),
• ниркова колька,
• бронхоспазм,
• спазм периферичних (ендартеріїт) чи церебральних судин.

Як допоміжний засіб папаверин використовується для підготовки хворих до оперативних втручань.

Раніше препарат широко застосовувався для профілактики нападів стенокардії, проте сьогодні з цією метою рекомендуються сучасніші антиангінальні засоби.

Протипоказання

Папаверин протипоказаний при таких станах:

• порушення атріовентрикулярної провідності,
• коматозні стани,
• пригнічення дихальних функцій,
• глаукома,
• вік до 6 місяців. (для ін'єкційних форм – до 1 року),
• бронхообструкція,
• тяжкі порушення функцій печінки,
• запальні процеси прямої кишки (обмеження стосується лише свічок).

Через високий ризик розвитку гіпертермії не рекомендується застосовувати препарат у похилому віці.

Вагітність та лактація

У Росії та Європі спеціальних досліджень, які б доводили безпеку папаверину при вагітності чи лактації, не проводилося.

Вплив на здатність керувати транспортом та складними механізмами

Після парентерального (особливо внутрішньовенного) введення препарату слід уникати керування транспортом та занять небезпечними видами діяльності протягом 1 години.

Спосіб застосування та дози

Папаверин призначають внутрішньо, ректально, підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Пігулки .

• дітям від 6 міс. до 2 років призначається 5 мг на прийом,
• від 3 до 4 років – 5-10 мг,
• від 5 до 6 років – 10 мг,
• від 7 до 9 років – 10-15 мг,
• від 10 до 14 років – 15-20 мг.

Схема прийому: по 1 дозі 3-4 рази на день.

Максимально допустимі добові дози:

• для дорослих – 600 мг,
• для дітей віком від 6 міс. до року – 10 мг, від 3 до 4 років – 20 мг, від 5 до 6 років – 40 мг, від 7 до 9 років – 60 мг, від 10 до 14 років – 200 мг.

Супозиторії.

Дорослим: вводити по 1-2 супи. 2-3 рази на добу після мимовільного спорожнення кишківника або клізми.

Ін'єкції .

Підшкірно та внутрішньом'язово дорослим вводять 1-2 мл ампульного розчину (у перерахунку на активну речовину – 20-40 мг папаверину гідрохлориду).

Внутрішньовенно вводять 1 мл препарату (або 20 мг папаверину гідрохлориду), який попередньо розбавляють 10-20 мл фізіологічного розчину. Введення проводять повільно та під контролем лікаря.

Для пацієнтів похилого віку початкова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Для дітей віком від 1 до 12 років кількість препарату розраховують, виходячи з маси тіла: 0,3 мг папаверину на 1 кг ваги.

Максимальна добова доза для дорослих при парентеральному застосуванні не повинна перевищувати 300 мг.

Побічні ефекти

При терапії папаверином можливі:

• зниження артеріального тиску,
• запаморочення,
• головний біль,
• слабкість,
• сонливість,
• атріовентрикулярна блокада або шлуночкова екстрасистолія (ризики підвищуються при швидкому внутрішньовенному введенні препарату),
• диспепсичні розлади (запор, нудота),
• підвищення пітливості,
• алергічні реакції,
• еозинофілія,
• підвищення рівня печінкових трансаміназ.

При використанні свічок можуть спостерігатися місцеві негативні реакції: відчуття печіння або сверблячки в анальному проході.

особливі вказівки

На час лікування необхідно відмовитись від вживання алкоголю.

З обережністю слід застосовувати папаверин у літньому віці, у пацієнтів з гіпертиреозом, нирковою або печінковою недостатністю, аденомою передміхурової залози, при надшлуночковій тахікардії, тяжких захворюваннях серця, шокових станах та черепно-мозковій травмі.

Передозування

Отруєння папаверином проявляється:

• загальним нездужанням,
• диплопією (двоєнням в очах),
• посиленням пітливості,
• головним болем,
• аритмією.

Стан лікують промиванням шлунка та прийомом ентеросорбентів. При необхідності проводять симптоматичну терапію (коригують артеріальний тиск).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат пригнічує ефекти леводопи та допегіту.

Комбінація з барбітуратами призводить до послаблення спазмолітичних властивостей папаверину.

Дія алкалоїду можуть посилювати:

• наркотичних засобів,
• транквілізатори,
• анальгетики,
• седативні препарати.

Гіпотензивний ефект препарату потенціюють різні антигіпертензивні засоби, трициклічні антидепресанти, резерпін, хінідин, прокаїнамід.

Активність папаверину пригнічує нікотин.

Умови відпустки

Ін'єкції відпускаються за рецептом. Таблетки та супозиторії – без рецепта.

Зберігання

У сухому, захищеному від світла місці. Вдалині від дітей. Таблетки зберігають при температурі від 8 до 25ºС, розчин для ін'єкцій – при температурі 17-25ºС, супозиторії – при температурі 8-15ºС.

В аптеках та лікувальних закладах ампули зберігають за умовами списку Б.

Термін придатності

Пігулки. 4 роки.

Розчин для ін'єкцій. 2 роки.

Супозиторії. 2-3 роки (залежно від виробника).

Огляд виробників

Кошти на основі папаверину випускаються цілим рядом російських та зарубіжних підприємств. Кожна компанія застосовує свої технології виробництва, тому навіть ідентичні лікарські форми, виготовлені на різних заводах, можуть відрізнятися одна від одної за кількістю домішок, складом допоміжних компонентів та фізико-хімічним характеристикам. Ці відмінності можуть спричиняти невеликі розбіжності у клінічній ефективності продуктів.

У Росії зареєстровані та допущені до продажу препарати папаверину наступних компаній:

• ВАТ Фармстандарт (Росія),
• ВАТ Верофарм (Росія),
• ВАТ Ірбітський хіміко-фармацевтичний завод (Росія),
• ВАТ Біохімік (Росія),
• РУП Борисівський завод медпрепаратів (Республіка Білорусь),
• ВАТ Новосібхімфарм (Росія),
• ВАТ Біосинтез (Росія),
• ВАТ Ніжфарм (Росія),
• ВАТ ПФК Оновлення (Росія),
• НУО ФГУП Мікроген (Росія),
• ВАТ Дальхімфарм (Росія),
• ВАТ Мосхімфармпрепарати ім. Семашко (Росія),
• ФГУП Армавірська біофабрика (Росія),
• ЗАТ "Медісорб" (Росія).

Основне виробництво зосереджено у Центральному, Сибірському та Приволзькому округах. Російські препарати надходять ринку під торговими назвами «Папаверин» і «Папаверина гидрохлорид».

Деякі закордонні виробники папаверину:

Торгове найменування	Виробник	Країни, у яких зареєстровані препарати
Папаверін Спофа	Spofa (Словаччина)	Словаччина, Чеська Республіка
Папаверін	Galen (Туреччина)	Туреччина, Тайвань
Папаверину хлоргідрат Біосано	Biosano (Чилі)	Чилі
Папаверол	Cifsa (Еквадор)	Еквадор, Колумбія
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверін Софарма	Sofarma (Болгарія)	Болгарія
Папаверину гідрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Нова Зеландія)Teva (Ізраїль) та ін.	Різні країни

Аналоги

Подібним до папаверину спазмолітичну дію мають інші синтетичні препарати та алкалоїди:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гіосцину бутилбромід,
• бенциклан,
• теофілін.

Найбільш близькі до папаверину за хімічною структурою та механізмом дії дротаверин та мебеверин. Вони так само змінюють вміст кальцію всередині м'язових клітин, що призводить до розслаблення внутрішніх органів. Однак у порівнянні зі своїм попередником, дротаверин та мебеверин виявляють сильнішу фармакологічну активність. Крім цього, препарати відрізняються спектром побічних ефектів та протипоказань.

Порівняльна характеристика препаратів папаверину, дротаверину та мебеверину:

Діюча речовина	Деякі торгові найменування та виробники	Форми випуску	Основні показання до застосування	Побічні реакції	Протипоказання
Папаверину гідрохлорид	Папаверину гідрохлорид та Папаверин (понад 100 різних виробників	Таблетки 10 і 40 мг Супозиторії 20 мг 2% розчин для ін'єкцій	Спастичні стани травного тракту, ниркова колька, спазми судин, бронхоспазми.	Рідко: гіпотонія, сонливість, закрепи, алергічні реакції, порушення серцевого ритму.	Печінкова недостатність, глаукома, вік до 6 місяців, атріовентрикулярна блокада, алергічна реакція на компоненти препарату.
Дротаверину гідрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Угорщина)Веро-Дротаверін (Верофарм, Росія)Дротаверін-Тева (Teva, Ізраїль)	Таблетки та капсули по 40 та 80 мг2% розчин для ін'єкцій	Спазми гладкої мускулатури сечовивідних та жовчовивідних шляхів. Як допоміжна терапія - при спазмах ШКТ та гінекологічних захворюваннях.	Рідко чи дуже рідко: нудота, блювання, запаморочення, біль голови, тахікардія, гіпотонія, алергічні реакції.	Гіперчутливість, ниркова, печінкова чи серцева недостатність.
Мебеверину гідрохлорид	Дюспаталін (Solvay Pharmaceuticals, Нідерланди), Ніаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Індія), Спарекс (Канонфарма, Росія)	Капсули 200 мг	Спазми травного тракту, зокрема пов'язані з органічними захворюваннями.	Дуже рідко: алергічні реакції.	Вік до 18 років, вагітність, алергія на компоненти препарату.

Таблетки папаверинприбирають спазми, розширюють судини та використовуютьсявід тиску.

Ліки є алкалоїдом з опійного маку (виготовляється з макової соломки), при цьому офіційно не вважається наркотиком.

Блокуючи функції ряду ферментів, папаверин знижує тонус гладких тканин м'язів та сприяє їх розслабленню. Це стосується всіх органів - шлунка, бронхів, стінок кишечника, артерій, легень, уретри та ін.одруженому тонусі перелічені органи розслаблюються, за високого – спазмуються (стискаються).

Нерідко дорослим людям доводиться стикатися з різними спазмами у вигляді головного болю і кишечнику. При спазмі здавлений орган не може транспортувати вміст. У випадку з кишечником це затримка харчової грудки, в жовчному міхурі порушується відтік жовчі, а бронхи не пропускають достатньо повітря.

У разі судин – при їх звуженні підвищується артеріальний тиск. Будь-який із перелічених спазмів супроводжується болями різної сили.

Папаверин здатнийзнизити біль, прибравши спазм та розслабивши органи. Враховуючи щознижують спазми здатності препарату мають загальний характер, то його можнавикористовувати не тільки при високому тиску, а й у ширшому значенні. Сам собою папаверин діє аналогічно но-шпе, розслабляючи лише гладкі тканини, і ніяк не впливаючи інші м'язи (скелетні, серцеві). Короткийопис ефектів, якщо будезастосовувати папаверин:

• знімається спазм гладких тканин м'язів у судинах, органах дихальної та сечовидільної системи, травного тракту;
• після розслаблення артерій розширюється їх просвіт, щознижує тиск;
• при високих дозах препарат знижує збудливість міокарда, уповільнює доставку імпульсу до серцевого м'яза;
• великі дози папаверину мають седативну дію.

Підсумовуючи, дію папаверину можна характеризувати двома значущими ефектами – ліки розслабляють м'язові тканини тазнижує тиск. Виготовляється препарат у таблетках, уколах, свічках. Ліки швидко засвоюються організмом, виводяться нирками.

Коли призначають папаверин

Детальніше розповість пропапаверин інструкція із застосування при якому тиску, коли приймати і скільки. Однак самостійно приймати ліки не слідпри підвищеному тискуоскільки важливо визначити причину патології, а не прибирати слідство.

Незважаючи на вид ліків, папаверин призначають при виявленні наступних станів та хвороб:

• спазм гладких тканин у м'язах органів ШКТ при таких хворобах, як коліт та холецистит;
• спастичний больовий синдром від метеоризму, менструації, коліту, запору та ін;
• у складі комбінованої схеми лікування ниркової колькипапаверин знижуєбіль та знімає спазми;
• болі та спазми в органах сечовидільної системи на фоні циститу, каменів у нирках, пієліту та ін;
• спазм бронхів та судин мозку;
• спазми у периферичних судинах.

Як пити папаверин

Якщо ні протипоказань, папаверин застосовують за інструкцією з огляду на нюанси лікування кожної з форм препарату.

Таблетки запивають великою кількістю води, приймають незалежно від їжі, не за графіком, а як тільки виникла необхідність зняти спазми. Винятком може служити спастичний біль в органах шлунково-кишкового тракту, у цьому випадку папаверин потрібно прийняти до їди за 20-25 хвилин, щоб мати можливість спокійно поїсти.

Ампула містить діючої речовини стільки, скільки одна таблетка. Готовий розчин вводять внутрішньом'язово, а якщо потрібно зробити уколи у вену, тоді потрібно розвести препарат фізрозчином. Внутрішньовенні уколи роблять лише у лікарнях. Щоб правильно ввести ін'єкцію під шкіру чи м'яз, потрібно вибрати місце. Якщо укол робиться підшкірно, вибирають місце навколо пупка, а при внутрішньом'язовому введенні – у стегно або плечову область зовні.

Папаверин у свічках вводять в анус, проштовхуючи глибше у пряму кишку. Руки перед цим слід ретельно вимити або надіти медичні рукавички. Дозування обчислюється з урахуванням віку та тяжкості хвороби.

Яку форму препарату вибрати

При хворобах, які вимагають прийому папаверину, призначається та форма препарату, яка на даний момент є найбільш зручною та ефективною. Якщо зручніше пити пігулки, вибирають їх. Для швидкого досягнення лікувального ефекту на початку хвороби краще вибрати уколи, а через 3-4 дні можна перейти на таблетки чи свічки. Лікарі не рекомендують тривалий час користуватися уколами, оскільки це більше загрожує побічними ефектами, ніж прийом пігулок. Ось чомудля зниження АТ в терміновому порядку роблять укол папаверину, в інших випадках надають перевагу іншим його формам.

Якщо необхідно зняти спазми шлунково-кишкового тракту, доцільно застосовувати таблетки та свічки, враховуючи, що лікувальний ефект швидше буде отриманий від свічок. Вони незамінні, якщо з якихось причин пацієнт не може ковтати таблетки. Спазми сечовидільної системи лікують супозиторіями (свічками), оскільки так ліки найшвидше потрапить уражених тканин і потрібний вплив.

Дітям призначають свічки або спеціальні таблетки, де дозування речовини, що діє, знижена. Не рекомендується дітям давати шматочки таблетки, призначеної для дорослих.

Папаверин з метоюзниження тискута спазмів не призначається тривалим курсом. Зазвичай, його призначення – разово зняти спастичні болі, загострення різних патологій. Значить, самостійно можна застосовувати ліки 2-3 дні, після чого стан має суттєво покращитись – спазми та болі знизяться, неприємних відчуттів практично не буде. Якщо стан, як і раніше, поганий, потрібно терміново звернутися до лікаря, оскільки причиною може бути перитоніт, кровотечі всередині, апендицит та інші патології, які потребують хірургічного втручання.

За призначенням лікаря папаверин приймається 1-2 тижні, поки не вдасться повністю усунути спастичні болі. Якщо у пацієнта давня хвороба, наприклад, холецистит, він знає, як проявляються загострення і як проявляються поліпшення. Тому, приймаючи папаверин за призначенням лікаря, може самостійно закінчити курс, коли досягне потрібного результату. Якщо ж пацієнт уперше приймаєпапаверин при тиску,знімає спазми таблетками, то курс лікування повинен проходити під контролем лікаря, звертаючи увагу на власні відчуття. Надалі, якщо йдеться про хронічну недугу з сезонними загостреннями, він сам зможе усунути больові спазми папаверином, орієнтуючись на ті ж ознаки поліпшення динаміки, як при першому курсі лікування препаратом. Тобто не обов'язково лягати в лікарню або моніторити свій стан у лікаря, якщо та ж патологія загострилася. Достатньо вжити тих самих заходів.

Однак тут треба бути точно впевненим, що йдеться про одну й ту саму хворобу, і до неї не приєдналися інші. Зазвичай пацієнти з хронічними хворобами точно знають картину своєї недуги і можуть відрізнити періоди її загострення.

Якщо ж виявлено відмінності від попередніх станів, потрібно разом із лікарем знайти причину погіршення стану, пройти діагностику та отримати нові призначення, якщо буде необхідно.

Папаверин дітям

Папаверин можна використовувати з віком 3 місяців у дітей. Інструкція до застосування говорить, що препарат дозволений з півроку, але педіатри практично переконалися, що можна без побоювань використовувати ліки з раннього віку. Такі висновки підтверджено багаторічною практикою.

На першому році життя немовля папаверин зазвичай використовується, щоб зняти кишкові кольки та болі через спазми. У дорослих дітей зазвичай ліками знімають бронхоспазм, призначають у комбінованій терапії спазмів в уретрі, печінкових кольк, проявів панкреатиту. Коли у дитини піднялася температура, а кінцівки білі та похолоднішали, папаверин призначають для розширення судин, а через 15 хвилин дають жарознижувальне. Якщо не використовувати до жарознижувального папаверину, то температуру збити не вдасться, оскільки спазм у кровоносних судинах не дозволить їм віддати тепло та остудити організм.

Як говорилося вище, дітям призначають спеціальні таблетки, кількість активної речовини у яких знижено до 10 мг. Для використання ін'єкцій потрібно брати шприци мінімального обсягу, щоб дозування було максимально точним. Свічки по необхідності ріжуть уздовж, щоб підібрати необхідну дозу препарату.

Малюкам папаверин призначають в уколах або ректальних свічках, оскільки їм складно заковтнути пігулку. Пацієнтам старшого віку підбирають ту форму ліки, яка зручніша.

Передозування та побічні реакції

При передозуванні папаверину виникає слабкість, препаратпідвищує сонливість, в очах двоїться, тиск сильно знижується. Нівелювати стан допоможе промивання шлунка, потім показаний прийом активованого вугілля та інших сорбентів. Це дозволить нормалізувати тиск.

Серед побічних ефектів відзначають такі:

• сильне падіння тиску;
• проблеми з випорожненням кишечника у вигляді запорів;
• нудота;
• шкірні покриви та білки очей стають жовтими;
• надмірне потовиділення;
• сонливість;
• алергія.

Протипоказання

Заборона на прийом ліків стосується всіх її форм. Протипоказаннями до прийому папаверину будуть:

• індивідуальна непереносимість компонентів ліків;
• глаукома;
• вік пацієнта понад 65 років;
• печінкова недостатність;
• вік до 3 місяців.

При перерахованих станах препарат суворо заборонено. Є й інші заборони, які мають тимчасовий характер. Вони обмежують прийом ліків доти, доки пацієнт не вилікується від іншої патології або не стабілізує свій стан після загострення хронічних хвороб.

Такими станами стають: шок, черепно-мозкова травма останні півроку, недостатність надниркових залоз і нирок, гіпотиреоз, тахікардія, гіперплазія простати. В інших випадках лікар оцінює стан хворого і призначає ліки на власний розсуд.

Розчин для ін'єкцій:

• папаверину гідрохлорид - 20 мг на 1 мл лікарської рідини;
• D,L-метіонін;
• динатрію едетат;
• вода для ін'єкцій.

Пігулки:

• папаверину гідрохлорид - 10 мг на 1 таблетці;
• цукор-рафінад;
• крохмаль картопляний;
• кислота стеаринова;
• тальку.

Ректальні супозиторії:

• папаверину гідрохлорид - 0,02 г в 1 свічці масою в 1,25 г;
• емульгатор №1;
• стеарин косметичний;
• твердий жир.

Форма випуску

• Папаверин у таблеткахпо 0,01 г або 0,04 г, залежно від цільової аудиторії пацієнтів (перші використовуються в педіатричній практиці після 6 місяців), які фасуються в контурні блістери коміркові по 10 штук. Пероральна форма має трохи гіркуватий смак, білий колір і зовсім не має запаху.
• Розчин для ін'єкційного введення 2% у ампулах по 2 мл. Картонна упаковка, як правило, містить 10 штук та інструкцію щодо застосування фармацевтичного препарату.
• Ректальні супозиторіїабо свічки для введення у пряму кишку по 0,02 г кожна; закріплені в блістери із ПВХ або алюмінієвої фольги по 10 штук. У картонну коробку укладається платівка з лікарським засобом та анотація.

Фармакологічна дія

Папаверину гідрохлорид (Вікіпедія вказує, що МНН препарату відповідає назві основного активного компонента) – це опіумний алкалоїд , що впливає на гладком'язові елементи і викликають їхнє розслаблення, тому фармакологічна група лікарського засобу визначається, як міотропні спазмолітики .

Механізм терапевтичної дії біологічної речовини полягає у впливі на вторинні посередники (месенджери) передачі м'язового збудження. Папаверин пригнічують ФДЕ (фосфодіестераза), за рахунок чого в клітині накопичується цАМФ (циклоаденозинмонофосфат) та знижується вміст іонів кальцію , у відповідь на такі біохімічні зміни гладкі м'язи внутрішніх органів (травної трубки, дихальної та сечостатевої систем та судинного русла) розслабляються, знижується їх тонус .

Фармакопея – це зведення обов'язкових правил та офіційних нормативних актів, якими керуються при виготовленні, перевірці, зберіганні та призначенні хворим на лікарські засоби. Так як основний біологічно активний компонент фармацевтичного препарату є сильнодіючим, то щодо Папаверину гідрохлорид фармакопея включає наступні пункти визначення автентичності хімічної речовини:

• Фізичні характеристики– білий кристалічний порошок без запаху, зі слабко гірким смаком.
• Розчинність– у воді розчиняється протягом 40 годин, мало розчинний у 95% спирті, розчинний у хлороформі та практично не розчинний в ефірі.
• Кислотність 2% розчину Папаверину гідрохлориду – 3,0-4,5 (визначається потенціометричним способом).
• Хімічний контроль автентичності- 0,05 г фармацевтичного препарату поміщають у фарфорову чашу, змочують парою крапель азотної кислоти високої концентрації, після чого має з'явитися жовте фарбування, яке при нагріванні на водяній бані змінюється до помаранчевого.
• Наявність органічних домішок– тест розчинення та зміни забарвлення в 5 мл концентрованої сірчаної кислоти.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Діючий компонент швидко і практично повністю всмоктується за будь-яких шляхів введення лікарського засобу в організм. Потрапляючи в кровоносне русло, зв'язується з білками плазми (90 % усієї біологічно активної речовини), завдяки чому легко проходить через гістогематичні бар'єри. Біотрансформація піддається в печінці. Період напіввиведення становить від 30 хвилин до 2 години, залежно від допоміжних компонентів фармацевтичного препарату. Виводиться переважно нирками як продуктів метаболічного обміну.

Показання для застосування Папаверину

• спазм гладких м'язів органів черевної порожнини (особливо часто при , спастичний або пілороспазм );
• гіпертонічний криз (у комбінованій консервативній терапії);
• ендартеріїт ;
• спазм периферичного судинного русла;
• зменшення просвіту судин головного мозку внаслідок скорочення м'язового шару артерій;
• бронхоспазм ;
• скорочення артеріального ниркового припливу судинного генезу;
• затримка сечі внаслідок спазму сечовивідних шляхів.

Показання для застосування також включають етап премедикації перед оперативними хірургічними втручаннями в черевній порожнині, проктологічних та урологічних маніпуляціях. Для чого застосовують розслаблення гладком'язових елементів (докладніше див. у пункті «Фармакологічна дія»).

Протипоказання

• непереносимість складових компонентів лікарського засобу;
• порушення внутрішньосерцевої провідності, особливо атріо-вентрикулярна блокада ;
• - підвищена чутливість до фармацевтичного препарату;
• важка печінкова недостатність ;
• літній вік (оскільки виникає значний ризик розвитку гіпертермічного синдрому);
• дитячий вік до 6 місяців.

Додаткові обмеження до застосування (рекомендовано використовувати лише під постійним наглядом кваліфікованих медичних працівників та регулярними діагностичними обстеженнями):

• недавня черепно-мозкова травмав анамнезі;
• хронічна;
• шокові стани;
• надшлуночкова ;
• доброякісна ;
• недостатність функціональних можливостей надниркових залоз.

Побічні дії

• Зі сторони серцево-судинної системи та крові: атріо-вентрикулярна блокада , шлуночкова тахікардія , зниження .
• Зі сторони шлунково-кишкового тракту: нудота , констипація (),здуття живота , порушення пасажу по травній трубці, підвищення активності печінкових трансаміназ
• Інші: , , еозинофілія .

Інструкція із застосування Папаверину (Спосіб та дозування)

Таблетки Папаверин, інструкція із застосування

У таблетках фармацевтичний препарат може призначатися і дорослим, і дітям, навіть кратність не змінюється і становить 3-4 рази на день. Дозування пероральної форми лікарського засобу залежить від вікової категорії пацієнта, що використовують наступну схему лікування:

• від 6 місяців до 2 років - 0,005 г на прийом;
• 3-4 роки - 0,005-0,01 г;
• 5-6 років – 0,01 г;
• 7-9 років - 0,01-0,015 г;
• 10-14 років - 0,015-0,02 г;
• дорослим - по 0,04-0,08 г на прийом.

Свічки Папаверин, інструкція із застосування

– це вкрай неприємне проктологічне захворювання, яке пов'язане з , Запальними процесами та патологічним розширенням гемороїдальних вен, що оперізують просвіт виходу прямої кишки Даної нозологічної одиниці властива типова клінічна картина яка включає порушення дефекації, свербіж, кровотечі із заднього проходу. Полегшити перебіг захворювання допоможуть свічки з Папаверін.

Діючі компоненти фармацевтичного препарату дозволяють розслабити гладком'язові елементи кишечника що полегшує процес випорожнення, адже просвіт прямої кишки дещо збільшується. З цієї ж причини купіруються кровотечі, тому що тверді калові маси не травмують запалені гемороїдальні вузли, тому свічки з Папаверін при геморої є своєрідною «чарівною паличкою».

В аптечних кіосках можна знайти супозиторії з різним дозуванням біологічно активної речовини. Починати курс консервативної санації слід з 0,02 г, поступово збільшуючи її до 0,04 г, якщо менша кількість фармацевтичного препарату не має своєї терапевтичної дії. Не рекомендується використовувати більше 3 свічок на добу, це загрожує розвитком несприятливих побічних ефектів і навіть станом передозування, тому що в ректальній ділянці дуже добре всмоктуються всі лікарські засоби, що надходять.

Як використовувати ін'єкційний розчин Папаверину Гідрохлориду?

Діючий компонент фармацевтичного препарату має високу біодоступність, тому ін'єкції можна робити, як підшкірно та внутрішньом'язово, так і внутрішньовенно, терапевтичні можливості лікарського засобу від цього не постраждають, а кінцевий результат буде таким же сильним. Слід однак визначитися, що підшкірні уколи Папаверину гідрохлориду інструкція із застосування рекомендує робити не в дистальну частину передпліччя, а в плече або зовнішню поверхню стегна, оскільки кратність введення може забезпечити появу гематоми. Внутрішньом'язові уколи Папаверину можна проводити за стандартною схемою, тобто використовувати верхній латеральний квадрант сідниці.

Перед тим, як зробити внутрішньовенні уколи, призначену лікарем кількість фармацевтичного препарату слід розбавити 10-20 мл ізотонічного розчину. натрію хлориду . Також слід пам'ятати, що вводити Папаверину гідрохлорид слід дуже повільно, щоб не викликати у пацієнта неприємні відчуття у процесі ін'єкції.

Підшкірно зазвичай вводиться вміст 1 ампули (2 мл) 2 % розчину Папаверину Гідрохлориду.

Дозування розчину в ампулах при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні:

• дорослим: разова – 0,1 г, добова – 0,3;
• дітям від 6 місяців до 1 року: разова – 0,005 г; добова – 0,01 г;
• у віці 2 років: разова – 0,01 г; добова – 0,02 г;
• 3-4 роки: разова – 0,015 г, добова – 0,03 г;
• 5-6 років: разова – 0,02 г, добова – 0,04 г;
• 7-9 років: разова - 0,03 г, добова 0,06 г;
• 10-14 років: разова – 0,06-0,06 г, добова – 0,1-0,2 г.

Як використати дибазол з Папаверіном?

– це антигіпертензивне лікарський засіб із групи периферичних вазодилататорів , тобто діючі компоненти фармацевтичного препарату мають судинорозширювальний вплив і значною мірою сприяють зниженню артеріального тиску. Папаверин має схожі терапевтичні властивості щодо судинної системи, тому комбінація цих лікарських засобів активно використовується працівниками швидкої медичної допомоги для усунення гіпертонічний криз .

Вводиться Дибазол з Папаверіном внутрішньом'язово або внутрішньовенно, адже таким чином необхідні фармакологічні ефекти діючих компонентів розвиваються набагато швидше, ніж при пероральному або будь-якому іншому способі використання. Розслаблюючий вплив біологічно активних компонентів може поєднуватися з фізіотерапевтичними методами, наприклад, горизонтальним положенням з опущеним кінцем ножем, теплими ваннами для ніг, масажем нижніх кінцівок і так далі.

Дозування Дибазолу з Папаверіном для ліквідації гіпертонічного кризу становить 3-5 мл 1% розчину Дибазолу та 2 мл (вміст 1 ампули) 2% розчину другого фармацевтичного препарату. Така велика кількість діючих компонентів дозволяють не лише знизити артеріальний тиск, але й усунути почуття нудоти, хворобливі відчуття в області серця та деякі інші прояви серцево-судинної патології.

Передозування

Можливі симптоми при діючими компонентами лікарського засобу:

• диплопія (двоєння в очах) ;
• слабкість;
• зниження артеріального тиску ;
• підвищена стомлюваність .

Специфічного фармацевтичного ні, тому застосовується дезінтоксикаційна терапія і симптоматичне лікування . Особливо ефективно промивання шлунка або вживання сорбентів ( молоко , наприклад) у перші години після прийому пероральних форм Папаверину гідрохлориду. Також при передозуванні лікарським засобом важливо постійно моніторувати та, при необхідності, штучно підтримувати артеріальний тиск.

Взаємодія

- це спазмолітичний, вазодилатуючий, седативний засіб, тобто за фармакологічними здібностями, близьким до Папаверину. Різні лікарські засоби лише в механізмах терапевтичної дії, тому Платіфілін з Папаверіном застосовуються у комбінованій консервативній санації спастичних синдромів, гіпертонічних кризів та інших патологічних станів.

з Папаверіном, як і Платіфілін, взаємодіють добре, надаючи синергічний терапевтичний вплив на гладкі м'язові елементи людського організму. Така комбінація фармацевтичних препаратів особливо часто зустрічається в акушерських та гінекологічних стаціонарах при тонусі матки, загрозі мимовільного викидня або надмірно активної ранньої родової діяльності.

У медичних виданнях неврологічної тематики є повідомлення про те, що ефективність застосування Леводопи значною мірою зменшується у поєднаній консервативній терапії, від чого Папаверин у таблетках або у вигляді розчину для ін'єкцій на фоні медикаментозної санації. використовувати протипоказано.

Одночасне використання Папаверину з антихолінергічними лікарськими засобами може проявитися у посиленні терапевтичних ефектів останніх, тому при необхідності їх застосування слід обговорити скорочення дозувань або тимчасове скасування фармацевтичних препаратів з кваліфікованим фахівцем.

Умови продажу

Фармацевтичний препарат відомий з незапам'ятних часів і завжди славився силою своєї терапевтичної дії, тому раніше в аптечних кіосках при його купівлі був потрібний рецепт латинською. Нині процедура придбання Папаверіна стала набагато легшою, проте пред'явити правильно оформлений і завірений лікарем рецепт – обов'язок пацієнта.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від прямих променів сонячного світла, місці при температурному режимі не вище 25 градусів Цельсія в щільно упакованій тарі. Фармацевтичний препарат відноситься до списку Б, тому за його зберіганням слід ретельно стежити.

Термін придатності

особливі вказівки

Папаверину гідрохлорид значною мірою покращує периферичний кровообіг, що забезпечує покращення трофічних процесів в окремих органах при місцевому його використанні. Дана терапевтична здатність обумовлює застосування фармацевтичного препарату бодібілдінг . Практичні спостереження спортсменів показують, що найбільш ефективно використовувати лікарський засіб для збільшення питомої маси дельтовидного та двоголового м'яза.

Метою спортсменів є місцевий вплив на певну частину м'язів, від чого уколи проводяться внутрішньом'язово. Оптимальне дозування становить 1-2 ін'єкції на тиждень, які проводяться за 15-20 хвилин перед інтенсивним тренуванням. Далі, на самому початку фізичних вправ, всі зусилля слід націлювати на «збагачений» м'яз, тобто займатися системою «пампінга» (накачування крові), оскільки терапевтичний ефект Папаверіна при місцевому використанні нетривалий.

Винахідливість і винахідливість жіночої половини людства нітрохи не відстає від сильної статі, адже Папаверину гідрохлорид застосовується навіть у косметологічні процедури та домашньому догляді за шкірними покривами. Завдяки посиленому кровообігу периферичних ділянок тіла під дією фармацевтичного препарату, поліпшується виведення рідини, що накопичилася, знімається набряклість і в деякій мірі стимулюються обмінні процеси. Такі терапевтичні ефекти дозволяють використовувати лікарський засіб для боротьби з целюлітом , ліквідацію неприємної «апельсинової кірки» в області сідниць і задньої поверхні стегна і навіть позбавлення пари зайвих кілограмів.

Для отримання такого результату провідні косметологи рекомендують застосовувати обгортання кофеїном та Папаверіном , яке може проводитись навіть у домашніх умовах. Щоб приготувати чудодійну суміш, знадобляться 2 ампули Кофеїну бензоату по 2 мл, 2 ампули Папаверину гідрохлориду по 2 мл і невелика кількість меду, що не зацукрився. Перед нанесенням косметичного засобу слід підготувати шкірні покриви, для чого використовують легкий пілінг, скраб або маленький локальний масаж.

Суміш наносити слід рівномірно по всій ділянці поверхні, що обробляється невеликим шаром. Відразу косметичний засіб не вбереться, тому необхідно щільно накрити шкірні покриви поліетиленовою плівкою (для цих цілей ідеально підходить харчова плівка) і утеплитися, загорнувшись у ковдру ватяну або за допомогою зимового одягу. Проводити обгортання рекомендується не менше години, після чого змити залишки суміші теплою водою і нанести зволожуючий крем. Тривалість курсу складає дванадцять процедур, а частота їх проведення через день.

Діючі компоненти фармацевтичного препарату поширюють свої сприятливі впливи не тільки на людей, але і на тварин, тому Папаверін знайшов широке застосування ветеринарній практиці . Особливо часто лікарський засіб використовується для кішок, так як домашні вихованці потрапляють до лікарень у зв'язку зі спазмами гладкої мускулатури кишечника. Етіологічним фактором є гігієнічні процедури котячих, адже в процесі «вмивання» зазвичай відбувається заковтування якоїсь кількості вовни. Папаверин полегшує відходження вмісту травної трубки.

Аналоги

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги Папаверіна – це різноманітні фармацевтичні форми лікарського засобу, у яких він зустрічається на аптечних полицях. Як правило, пацієнту не підходить одна із форм і тоді слід підібрати іншу. Також можна замінити цю продукцію, проте попередньо слід проконсультуватися з кваліфікованим фахівцем у цій галузі, адже основний принцип медицини “не нашкодь” може бути легко порушений за допомогою незнання.

Подібний спазмолітичний ефект має фармацевтичний препарат з міжнародною не патентованою назвою , що широкої аудиторії відомий під ім'ям . Його також можна використовувати і для вагітних, і для пацієнтів проктологічного або урологічного стаціонару, і для дітей у педіатричній практиці, і для лікування головного болю в домашніх умовах.

Дітям

Папаверину гідрохлорид активно використовується в педіатричній практиці, починаючи з віку 6 місяців.

Папаверин при вагітності та лактації

Навіщо свічки Папаверин при вагітності?

Матка, орган жіночої статевої системи, в якому безпосередньо відбувається внутрішньоутробна фаза розвитку плода, у своєму складі має як поперечно смугасту мускулатуру, так і гладкі м'язи. У процесі виношування дитини часто розвивається підвищений тонус даного органу, внаслідок чого можливі спастичні болі, ранні сутички , передчасне вилив навколоплідних вод і народження над планований термін. Папаверину гідрохлорид має релаксуючу дію, що дозволяє знімати вищезгадані прояви гіпертонусу матки.

Звичайно, перед застосуванням лікарського засобу слід визначитися з фармацевтичною формою, яка надаватиме максимум сприятливих ефектів і не нашкодить організму дитини і матері, що розвивається. Для вагітних доцільність використання тієї чи іншої форми Папаверину визначається тривалістю виношування плода Так, наприклад, на ранніх термінах рекомендовано застосовувати пероральні таблетки, а на пізніх термінах набагато краще себе проявляє внутрішньом'язове та підшкірне введення ін'єкційних розчинів.

Свічки з Папаверін при вагітності

Насамперед, слід визначитися із цілком логічним питанням для пацієнток – куди вставляти свічки Папаверину при вагітності, адже, як правило, дана фармацевтична форма лікарського засобу використовується ректально , проте терапевтичний вплив потрібно не в кінцевих відділах шлунково-кишкового тракту, а в м'язових елементах сечостатевої системи. Ця помилка властива жінкам, зовсім не знайомим із принципом роботи місцевих фармацевтичних супозиторіїв.

Після введення Папаверину компоненти свічок, що діють, активно всмоктуються і розносяться спершу локальним кровотоком по прилеглих органах, завдяки чому гладком'язові елементи матки забезпечуються біологічно активними речовинами повною мірою. Іншим позитивним моментом використання цієї фармацевтичної форми є висока біодоступність ректальних супозиторіїв, тобто великий відсоток препарату потрапляє у мікроциркуляторне русло, а не виводиться з назовні.

Уколи при вагітності

Звичайно, найбільш ефективним способом застосування Папаверину гідрохлориду є його внутрішньом'язове або навіть внутрішньовенне введення, адже таким чином біодоступність лікарського засобу прагне максимальної, та й концентрація діючої речовини зберігається у вищій точці найбільш тривалий проміжок часу.
Слід наголосити, що ін'єкційна форма фармацевтичного препарату особливо актуальна на пізніх термінах вагітності, коли гіпертонус матки або спастичні, переймоподібні болі можуть призвести до передчасного початку родової діяльності та відходження навколоплідних вод. За наявності відповідних показань від лікаря варто задуматися про стаціонарне лікування, адже в такому випадку вагітна буде перебувати під постійним контролем медичного персоналу, що не може не вселяти впевненості.

Дозування розчину для ін'єкційного введення, як і кратність використання фармацевтичного препарату, підбирається індивідуально, як правило, коливається від 1 до 10 мл 2% лікарського засобу 2-4 рази на добу. У разі виникнення несприятливих наслідків консервативної санації слід негайно звернутися до кваліфікованого фахівця.

Таблетки Папаверину Гідрохлориду, інструкція при вагітності

Так як для проведення ін'єкції фармацевтичного препарату необхідні спеціальні медичні знання та вміння, а ректальні супозиторії можуть завдавати певних незручностей та неприємних відчуттів у процесі їх використання, то часто дані фармацевтичні форми Папаверину замінюють таблетками, які призначаються перорально. Звичайно, ефективність такої консервативної терапії дещо нижча, ніж у інших шляхів введення діючого компонента в організм, проте з боку повсякденного застосування таблеткам немає рівних.

Папаверину гідрохлорид у пероральній формі використовується виключно за показаннями, а критерієм його застосування є суб'єктивне самопочуття вагітної, тому немає суворого дозування фармацевтичного препарату. Фахівцями в акушерській та гінекологічній справі не рекомендується приймати більше 4 таблеток на добу, які слід використовувати за 2 години до їди, щоб підвищити фармакокінетичні здібності діючого компонента.

(Лат. papaverine) - спазмолітичний, судинорозширювальний, гіпотензивний лікарський засіб.

Папаверин – алкалоїд опійного маку, похідне ізохіноліну. Хімічна сполука: 1-[(3,4-Діметоксифеніл)метил]-6,7-диметоксиізохінолін. Емпірична формула C20H21NO4.

Папаверин - міжнародне непатентоване найменування (МПН) лікарського засобу. За фармакологічним покажчиком папаверин відноситься до груп «Вазодилататори» та «Спазмолітики міотропні». За АТХ папаверин включений у дві різні групи:

• у групу «А03 Препарати для лікування функціональних розладів ШКТ» та має код A03AD01
• до групи «G04 Препарати для лікування урологічних захворювань», підгрупу «G04BE Препарати для лікування порушень ерекції» та має код G04BE02.

Крім того, торгове найменування низки препаратів, що випускаються в Росії та інших республіках колишнього СРСР. Папаверин, зареєстрований РФ, випускається у вигляді таблеток, супозиторіїв для ректального застосування, розчину для ін'єкцій.

Фармакологічна дія папаверину

• розслаблення гладких м'язів судин, органів шлунково-кишкового тракту, дихальної та сечостатевої системи знижує артеріальний тиск
• великі дози папаверину зменшують збудливість серцевого м'яза і уповільнюють внутрішньосерцеву провідність.
• на центральну нервову систему папаверин діє слабо, великі дози папаверину мають седативний ефект.

Показання для застосування папаверину

• спазми гладких м'язів органів шлунково-кишкового тракту, у тому числі при пилороспазмі, спастичному коліті.
• при холіцеститі, ниркових кольках - у складі комплексної терапії.
• спазми гладким м'язів органів сечостатевої системи
• бронхоспазми
• спазми судин головного мозку та периферичних судин (ендартеріїт)
• як допоміжний засіб для премедикації.

Спосіб застосування папаверину та дози

• Всередину. Дорослим: 3-4 рази на день по 40-60 мг. Максимальна разова доза 400 мг, добова – 600 мг.
• Всередину. Дітям: 2 рази на день. Разова доза: 5 мг для дітей віком від 6 місяців до 2 років, 5–10 мг – у віці від 3 до 4 років, 10 мг – від 5 до 6 років, 10–15 мг – від 7 до 9 років, 15–20 мг – від 10 до 14 років.
• Ін'єкції. Підшкірно та внутрішньом'язово: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % розчину 2–4 рази на добу. Внутрішньовенно: повільно 20 мг із попередньо розведеним у 10–20 мл 0,9 % розчину натрію гідрохлориду.
• Ректально. Дорослим. 2-3 рази на день по 20м40 мг.

Папаверин у порівнянні з іншими спазмолітиками

Папаверин був виділений із опіуму Мерком 1848 року. У промислових обсягах випускається з 1930 фірмою Хіноїн, Угорщина. У 1961 році було створено гідроване похідне папаверину - дротаверин, який отримав торговельну назву но-шпа. Но-шпа близька за хімічною структурою та механізмом дії до папаверину. Обидва є інгібіторами фосфодіестерази (ФДЕ) IV типу та антагоністами кальмодуліну. При цьому вибірковість дії но-шпи щодо ФДЕ помітно більша і селективність її на гладкі м'язи вище в 5 разів, ніж у папаверину. Но-шпа є більш ефективним препаратом, ніж папаверин, проте в Росії папаверин залишається популярними ліками, як через традицію, що склалася, так і низької ціни.

При лікуванні болю слабкої та середньої інтенсивності в ділянці живота та тазу папаверин, поряд з іншими спазмолітиками (дротаверином, мебеверином, отілонію бромідом та іншими) є препаратом першого ступеня, які, у разі відсутності позитивного ефекту при монотерапії спазмолітиками та при тривалих у животі замінюються на препарати другого ступеня.

Папаверин, хоч і має менш виражену, ніж но-шпа, спазмолітичну дію, зазвичай цілком ефективно купує гострі спазми різного генезу. Однак при хронічній патології, такій як синдром подразненої кишки або розлади біліарного тракту, перорального прийому таких засобів у терапевтичних дозах часто недостатньо і виникає необхідність збільшення їхньої дози або парентерального введення. Хоча папаверин зазвичай добре переноситься, у великих дозах або внутрішньовенному застосуванні він може викликати запаморочення, зниження збудливості міокарда, порушення внутрішньошлуночкової провідності, аж до розвитку атріовентрикулярної блокади. У такій ситуації папаверин повинен бути замінений мебеверином, що має селективність дії щодо гладких м'язів травного тракту, переважно товстої кишки і не впливає на гладком'язові стінки судин.

Є ціла низка публікацій, в яких видатні російські гастроентерологи висловлюють думку, що при лікуванні хвороб ШКТ мебеверин ефективніший і має менше побічних ефектів, ніж папаверин і но-шпа.

Також провідні російські гастроентерологи попереджають, що папаверин, як і інші міогенні спазмолітики, внаслідок їх розслаблюючої дії на нижній стравохідний сфінктер, не рекомендовані при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.

Професійні медичні статті щодо застосування папаверину при лікуванні ШКТ

• Білоусова Є.А. Спазмолітики в гастроентерології: порівняльна характеристика та показання до застосування // Фарматека. – 2002. – № 9. – с. 40-46.


• Баранська Є.К. Біль у животі: клінічний підхід до хворого та алгоритм лікування. Місце спазмолітичної терапії при лікуванні абдомінального болю // Фарматека. - 2005. - № 14 (109).

На сайті в розділі «Література» є підрозділ «Спазмолітики», що містить публікації для професіоналів охорони здоров'я, які стосуються застосування спазмолітичних препаратів при лікуванні захворювань органів ШКТ.

Протипоказання до застосування папаверину

• підвищена чутливість до папаверину
• АВ-блокада
• глаукома
• важка печінкова недостатність
• літній вік
• дитячий вік до 6 місяців

Застереження при застосуванні папаверину

• внутрішньовенно папаверин вводити повільно і за обов'язкового лікарського контролю
• при лікуванні папаверином заборонено приймати спиртні напої
• візодилатуюча дія папаверину знижується при курінні
• папаверин призначається з обережністю та в малих дозах після перенесеної черепно-мозкової травми, при хронічній нирковій недостатності, при гіпотеріозі, при недостатності надниркових залоз, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози, при надшлуночковій тахікардії, при шоці.

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних при вагітності та годування груддю призначення папаверину можливе лише при ретельній оцінці співвідношення переваги та ризику. Категорія ризику для плоду FDA - N (тобто ліки не класифіковано FDA).

Побічні ефектипри застосуванні папаверину

Можливі побічні ефекти:нудота, запор, підвищення в крові рівня трансаміназ, АВ блокада, шлуночкова екстрасистолія, низький артеріальний тиск, сонливість, збільшення вмісту еозинофілів у крові, алергічні реакції, пітливість, жовтяничність шкіри та склер, при внутрішньовенному введенні – тромбоз (рідко).

Передозування.

• Симптоми:двоїння в очах, слабкість, сонливість, гіпотензія.
• Лікування:промивання шлунка (прийом молока, активованого вугілля), підтримання артеріального тиску. Повністю виліковується при гемодіалізі.

Взаємодія папаверину з іншими лікарськими засобами

• Барбітурати – посилення спазмолітичної дії
• Трициклічні антидепресанти, резерпін, хінідин та прокаїномід – можливе посилення гіпотензивної дії папаверину.
• Лівопода – зниження антипаркінсонічної дії
• Метилпода – зниження гіпотензивної дії

Папаверин та еректильна дисфункція

У 1983 році було відкрито еректогенний ефект папаверину гідрохлориду при його інтракавернозному введенні у статевий член. Ефективність папаверину становить до 40-70%, проте через високий ризик розвитку приапізму(тривалої, найчастіше хворобливої ​​ерекції, не пов'язаної зі статевим збудженням), а при тривалому застосуванні також через можливий прогресуючий склероз кавернозних тіл, сучасні сексологи не рекомендують робити ін'єкції папаверину для досягнення ерекції. У той же час папаверин, при його використанні в складі комплексних препаратів (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламін) не дає такої кількості побічних ефектів і, крім того, комбіновані препарати, збільшують ефективність дії. До появи віагри (діюча речовина силденафіл - селективний інгібітор фосфодіестерази (ФДЕ) V типу) інтракавернозна терапія широко застосовувалася при лікуванні еректильної дисфункції, незважаючи на її недоліки: біль у місці ін'єкції, страх перед уколом у пеніс, можливість розвитку екхімо.

Фармакокінетика папаверину

• абсорбціяпапаверину хороша, залежить від лікарської форми
• біодоступністьв середньому 54%
• зв'язуваність із білкамиплазми близько 90%
• проникністьчерез гістогематичні бар'єри - гарна
• час напіввиведення- приблизно 0,5 - 2 години, але іноді збільшується до доби
• метаболізим- в основному нирками

безрецептурні ліки.

Торгові найменування ліків з діючою речовиною «папаверин»

• », таблетки 0,04 г, виробники: Ірбітський хімфармзавод, ВАТ «Біосинтез», Московська фармацевтична фабрика, ВАТ Фармстандарт-Томськхімфарм (Росія), Борисівський ЗМП (Білорусь)
• », супозиторії ректальні, виробники: ВАТ «Ніжфарм», ВАТ «Біохімік» (Росія)
• », Розчин для ін'єкцій, ампули по 2 мл, вміст папаверину 20 мг/мл, виробники: ЗАТ «Верофарм», ВАТ «Біосинтез», ВАТ «Біохімік», ВАТ Новосибхімфарм (Росія), Борисівський ЗМП (Білорусь)
• « Папаверину гідрохлорид», супозиторії ректальні, ВАТ «Біосинтез», ВАТ Дальхімфарм (Росія)
• « Папаверину гідрохлорид», розчин для ін'єкцій, ампули по 2 мл, вміст папаверину 20 мг/мл, виробники: ФГУП Армавірська біологічна фабрика, ВАТ Дальхімфарм, НВО Мікроген, ВАТ Мосхімфармпрепарати ім.М.
• « Папаверін МС», таблетки 0,04 г, виробник ЗАТ Медісорб (Росія)
• « Папаверин буфус», розчин для ін'єкцій, ампули по 2 мл, вміст папаверину 20 мг/мл, ЗАТ Оновлення ПФК (Росія)
• « Папаверину гідрохлориду таблетки для дітей 0.01 г» Борисівський ЗМП (Білорусь)

Папаверин у складі лікарських препаратів із комбінованою діючою речовиною