Bệnh ngoài da 

Diclofenac hướng dẫn sử dụng thành phần. Tác dụng phụ liên quan đến rối loạn hệ thần kinh


| Diclofenacum

tương tự (generics, từ đồng nghĩa)

Công thức

Đại diện: Sol. Diclofenaci 2,5% - 3ml
D.t.d: #15 trong amp.
S: Tiêm bắp, 3 ml. Vào một ngày.

Đại diện: Tab. Diclofenac-natrii 0,025 №30
ĐS: 1 tab. lần thứ 3

Rp:Tab. Diclofenaci 0,025
Đ.t.d.N. ba mươi
S. Uống 1 viên 3 lần một ngày.

Rp:Sol. Diclofenaci 2,5%-3ml
d.t.d. №10 trong amp
S. Tiêm bắp ở nhiệt độ cơ thể trên 38,0 °C.

Rp: Gel Diclofenac-natri 5% - 20,0
S.: xoa vào các trung tâm đau 2 lần một ngày

Rp.: Thuốc đạn kiêm Diclofenac-natrium 0,1
d.t.d. #10
S.: đặt âm đạo 1 viên đạn vào ban đêm cho bệnh viêm niệu đạo ở phụ nữ

Đơn thuốc - 107-1/u (Nga)

tác dụng dược lý

Chất chống viêm không steroid thuộc nhóm dẫn xuất axit phenylacetic. Nó có tác dụng chống viêm rõ rệt, giảm đau và vừa phải. tác dụng hạ sốt. Trong điều trị các bệnh thấp khớp, nó làm giảm đau khớp khi nghỉ ngơi và khi vận động, giảm cứng khớp và sưng khớp vào buổi sáng, đồng thời tăng phạm vi chuyển động ở các khớp bị ảnh hưởng. Hiệu quả lâu dài phát triển sau 1-2 tuần điều trị. Dạng tiêm của thuốc được thể hiện trong giai đoạn đầuđiều trị các bệnh thấp khớp và hội chứng đau có nguồn gốc khác.

Chế độ áp dụng

Người lớn dùng đường tiêm bắp 75 mg 1
- 2 lần/ngày trong trường hợp cấp tính hoặc đợt cấp quá trình mãn tính. Đối với trẻ em trên 6 tuổi, bác sĩ xác định liều lượng (2 mg / kg trong 2 hoặc 3 liều). Thông thường quá trình điều trị là 4-5 ngày.

chỉ định

bệnh thấp khớp viêm khớp dạng thấp
- viêm cột sống dính khớp (bệnh Bekhterev)
- các bệnh viêm mô mềm và khớp, kèm theo đau, bao gồm chấn thương hệ thống cơ xương;
- Cơn gút cấp
- viêm khớp
- thoái hóa đốt sống
- viêm dây thần kinh
- đau dây thần kinh
- đau thắt lưng
- viêm nhiễm phóng xạ;
- đau bụng kinh nguyên phát.
Khóa học ngắn hạn quy định cho viêm gân, viêm bao hoạt dịch, hội chứng đau sau phẫu thuật.

Chống chỉ định

loét dạ dày tá tràng và tá tràng
- Tiền sử xuất huyết tiêu hóa
- bệnh gan và thận
- tam cá nguyệt thứ ba thời kỳ mang thai và cho con bú
- mẫn cảm với thuốc
- hen phế quản
- mày đay
- viêm mũi cấp tính và những người khác phản ứng dị ứng do sử dụng thuốc chống viêm không steroid

Trẻ em dưới 6 tuổi.

Phản ứng phụ

Khả thi:
- khó tiêu
- tổn thương ăn mòn và loét và chảy máu trong ống tiêu hóa
- chóng mặt
- phản ứng dị ứng
- buồn ngủ
-cáu gắt.

Cùng với nhau tiêm bắp thuốc trong trường hợp đặc biệt có thể có cảm giác nóng rát, áp xe, hoại tử mô mỡ. Trong trường hợp có bất kỳ phản ứng bất thường nào, hãy nhớ hỏi ý kiến ​​​​bác sĩ về việc tiếp tục sử dụng thuốc.

hình thức phát hành

Mũi tiêm. Ống 3 ml. Theo ống số 5 hoặc số 5x2 trong vỉ.

CHÚ Ý!

Thông tin trên trang bạn đang xem chỉ được tạo cho mục đích thông tin và không thúc đẩy việc tự điều trị dưới bất kỳ hình thức nào. Tài nguyên này được thiết kế để giúp các chuyên gia chăm sóc sức khỏe làm quen với thông tin thêm về một số loại thuốc, do đó nâng cao mức độ chuyên nghiệp của họ. Việc sử dụng thuốc "" trong không thất bạiđưa ra lời khuyên với bác sĩ chuyên khoa, cũng như các khuyến nghị của ông ấy về phương pháp áp dụng và liều lượng của loại thuốc bạn đã chọn.

dược lực học

NSAID, một dẫn xuất của axit phenylacetic. Nó có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt rõ rệt. Cơ chế hoạt động có liên quan đến việc ức chế hoạt động của COX, enzyme chính của quá trình chuyển hóa axit arachidonic, là tiền chất của prostaglandin đóng vai trò vai trò chủ đạo trong cơ chế bệnh sinh của viêm, đau và sốt. Tác dụng giảm đau do hai cơ chế: ngoại biên (gián tiếp thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin) và trung ương (do ức chế tổng hợp prostaglandin ở hệ thần kinh trung ương và ngoại vi).

Ức chế tổng hợp proteoglycan trong sụn.

Trong các bệnh thấp khớp, nó làm giảm đau khớp khi nghỉ ngơi và khi vận động, cũng như giảm cứng khớp và sưng khớp vào buổi sáng, đồng thời tăng phạm vi vận động. Giảm đau sau chấn thương và sau phẫu thuật, cũng như phù viêm.

Ức chế kết tập tiểu cầu. Tại dùng dài hạn có tác dụng giải mẫn cảm.

Tại áp dụng tiêu đề trong nhãn khoa làm giảm sưng và đau trong quá trình viêm căn nguyên không nhiễm trùng.

dược động học

Sau khi uống, nó được hấp thu qua đường tiêu hóa. Ăn làm chậm tốc độ hấp thu, trong khi mức độ hấp thu không thay đổi. khoảng 50% hoạt chấtđược chuyển hóa trong "lần đầu tiên" đi qua gan. Khi dùng trực tràng, sự hấp thu chậm hơn. Thời gian để đạt Cmax trong huyết tương sau khi uống là 2-4 giờ, tùy thuộc vào dạng bào chế được sử dụng, sau khi dùng trực tràng - 1 giờ, tiêm bắp - 20 phút. Nồng độ của hoạt chất trong huyết tương phụ thuộc tuyến tính vào liều lượng sử dụng.

Không tích lũy. Liên kết với protein huyết tương là 99,7% (chủ yếu là albumin). Thâm nhập vào hoạt dịch, Cmax đạt được sau 2-4 giờ so với trong huyết tương.

Nó được chuyển hóa phần lớn để tạo thành một số chất chuyển hóa, trong đó có hai chất có hoạt tính dược lý, nhưng ở mức độ thấp hơn so với diclofenac.

Độ thanh thải toàn thân của hoạt chất là khoảng 263 ml/phút. T 1/2 từ huyết tương là 1-2 giờ, từ dịch khớp- 3-6 giờ Khoảng 60% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua thận, dưới 1% được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi, phần còn lại được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong mật.

Hướng dẫn sử dụng:

Hội chứng khớp (viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút) Đau cột sống, đau dây thần kinh, đau cơ, đau khớp, hội chứng đau và viêm sau phẫu thuật và chấn thương, hội chứng đau do bệnh gút, đau nửa đầu, đau bụng kinh, hội chứng đau do viêm phần phụ, viêm trực tràng, đau bụng (mật và thận), hội chứng đau do các bệnh truyền nhiễm và viêm nhiễm của ENT -organs.

Để sử dụng tại địa phương: ức chế co đồng tử trong phẫu thuật đục thủy tinh thể, ngăn ngừa phù hoàng điểm hình nang liên quan đến việc loại bỏ và cấy ghép thấu kính, quá trình viêm của mắt có bản chất không lây nhiễm, quá trình viêm sau chấn thương với vết thương xuyên thấu và không xuyên thấu nhãn cầu.

Về bệnh tật:

  • viêm phần phụ
  • đau bụng kinh
  • đau khớp
  • Viêm khớp
  • thoái hóa khớp
  • hội chứng đau
  • viêm
  • nhiễm trùng
  • đục thủy tinh thể
  • đau cơ
  • chứng đau nửa đầu
  • đau dây thần kinh
  • viêm dây thần kinh
  • thoái hóa khớp
  • thoái hóa khớp
  • Thoái hóa khớp
  • bệnh quanh khớp
  • Bệnh Gout
  • viêm trực tràng
  • kéo dài
  • Viêm khớp dạng thấp
  • chấn thương
  • Chấn thương
  • vết bầm tím
  • viêm bàng quang

Chống chỉ định:

Tổn thương ăn mòn và loét đường tiêu hóa trong giai đoạn cấp tính, "bộ ba aspirin", rối loạn tạo máu không rõ nguyên nhân, quá mẫn cảm với diclofenac và các thành phần của dạng bào chế được sử dụng hoặc các NSAID khác.

Liều lượng và cách dùng:

Dùng đường uống cho người lớn liều duy nhất là 25-50 mg 2-3 lần / ngày. Tần suất dùng phụ thuộc vào dạng bào chế được sử dụng, mức độ nghiêm trọng của bệnh và là 1-3 lần / ngày, trực tràng - 1 lần / ngày. Để điều trị các tình trạng cấp tính hoặc giảm bớt đợt cấp của một quá trình mãn tính, IM được sử dụng với liều 75 mg.

Đối với trẻ em trên 6 tuổi và thanh thiếu niên liều dùng hàng ngày là 2mg/kg.

Dùng ngoài với liều 2-4 g (tùy theo diện tích vùng đau) vào vùng bị đau 3-4 lần/ngày.

Khi được sử dụng trong nhãn khoa, tần suất và thời gian dùng thuốc được xác định riêng lẻ.

Liều tối đa hàng ngàyđối với người lớn khi uống là 150 mg/ngày.

Tác dụng phụ:

từ bên hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, chán ăn, đau và không thoải mái Trong vùng thượng vị, đầy hơi, táo bón, tiêu chảy; trong một số trường hợp - tổn thương ăn mòn và loét, chảy máu và thủng đường tiêu hóa; hiếm khi - vi phạm chức năng gan. Với đường trực tràng, trong một số trường hợp cá biệt, viêm ruột già có chảy máu, đợt cấp viêm đại tràng.

Từ thần kinh trung ương và ngoại vi hệ thần kinh: chóng mặt, đau đầu, kích động, mất ngủ, khó chịu, cảm thấy mệt mỏi; hiếm khi - dị cảm, rối loạn thị giác (mờ, nhìn đôi), ù tai, rối loạn giấc ngủ, co giật, khó chịu, run, rối loạn tâm thần, trầm cảm.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm khi - thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

Từ hệ tiết niệu: hiếm khi - suy giảm chức năng thận; phù nề có thể xảy ra ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh.

Phản ứng da liễu: hiếm khi - rụng tóc.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa; khi sử dụng ở dạng thuốc nhỏ mắt - ngứa, đỏ, nhạy cảm với ánh sáng.

Phản ứng cục bộ: tại vị trí tiêm / m, có thể bị bỏng, trong một số trường hợp - hình thành thâm nhiễm, áp xe, hoại tử mô mỡ; khi dùng trực tràng, có thể có kích ứng tại chỗ, có thể xuất hiện dịch tiết nhầy lẫn máu, đại tiện đau; với việc sử dụng bên ngoài trong những trường hợp hiếm gặp - ngứa, mẩn đỏ, phát ban, bỏng rát; khi bôi tại chỗ trong nhãn khoa, cảm giác bỏng rát thoáng qua và/hoặc nhìn mờ tạm thời có thể xảy ra ngay sau khi nhỏ thuốc.

Với việc sử dụng bên ngoài kéo dài và / hoặc áp dụng cho các bề mặt rộng lớn của cơ thể, tác dụng phụ toàn thân có thể xảy ra do tác dụng cắt bỏ của diclofenac.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú:

Có thể sử dụng trong khi mang thai và cho con bú trong trường hợp lợi ích tiềm ẩn cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Tương tác với các loại thuốc khác:

Tại ứng dụng đồng thời thuốc hạ huyết áp diclofenac có thể làm suy yếu tác dụng của chúng.

Có những báo cáo riêng lẻ về co giật ở những bệnh nhân dùng cả NSAID và thuốc kháng khuẩn loạt quinolon.

Với việc sử dụng đồng thời với GCS, nguy cơ tác dụng phụ từ hệ thống tiêu hóa tăng lên.

Với việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu, có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu. Với việc sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, có thể làm tăng nồng độ kali trong máu.

Khi được sử dụng đồng thời với các NSAID khác, nguy cơ tác dụng phụ có thể tăng lên.

Đã có báo cáo về hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết ở những bệnh nhân bị Bệnh tiểu đường người đã sử dụng diclofenac đồng thời với thuốc hạ đường huyết.

Với việc sử dụng đồng thời với axit acetylsalicylic, có thể giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương.

Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng chưa xác định được tác dụng của diclofenac đối với tác dụng của thuốc chống đông máu, nhưng các trường hợp chảy máu cá biệt đã được mô tả khi sử dụng đồng thời diclofenac và warfarin.

Với việc sử dụng đồng thời, có thể làm tăng nồng độ digoxin, lithium và phenytoin trong huyết tương.

Hấp thu diclofenac qua đường tiêu hóa giảm khi dùng đồng thời với cholestyramine và ở mức độ thấp hơn với colestipol.

Với việc sử dụng đồng thời, có thể tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương và tăng độc tính của nó.

Khi sử dụng đồng thời, diclofenac có thể không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của morphin, tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của morphin có thể vẫn tăng cao khi có diclofenac, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của chất chuyển hóa morphin, bao gồm. suy hô hấp.

Với việc sử dụng đồng thời với pentazocine, một trường hợp phát triển một lượng lớn co giật; với rifampicin - có thể giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương; với ceftriaxone - tăng bài tiết ceftriaxone qua mật; với cyclosporine - có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporine.

Hướng dẫn đặc biệt và biện pháp phòng ngừa:

Nó được sử dụng hết sức thận trọng trong các bệnh về gan, thận, đường tiêu hóa trong lịch sử, triệu chứng khó tiêu, hen phế quản, tăng huyết áp động mạch, suy tim, ngay sau khi nghiêm trọng can thiệp phẫu thuật cũng như ở những bệnh nhân lớn tuổi.

Với các chỉ định trong tiền sử phản ứng dị ứng với NSAID và sulfite, diclofenac chỉ được sử dụng trong trường hợp khẩn cấp. Trong quá trình điều trị, cần theo dõi có hệ thống chức năng gan và thận, các mẫu máu ngoại vi.

Cần tránh để diclofenac vào mắt (ngoại trừ thuốc nhỏ mắt) hoặc trên màng nhầy. Bệnh nhân sử dụng kính áp tròng, nên nhỏ thuốc nhỏ mắt không sớm hơn 5 phút sau khi tháo kính áp tròng.

Trong thời gian điều trị với các dạng bào chế để sử dụng toàn thân, không nên uống rượu.

Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện và cơ chế điều khiển

Trong thời gian điều trị, có thể giảm tốc độ phản ứng tâm lý. Nếu độ rõ của thị giác trở nên tồi tệ hơn sau khi nhỏ mắt, bạn không nên lái xe và tham gia vào các hoạt động có khả năng xảy ra khác. loài nguy hiểm các hoạt động.

Đối với chức năng thận suy giảm

Sử dụng hết sức thận trọng trong tiền sử bệnh thận.

Đối với chức năng gan suy giảm

Sử dụng hết sức thận trọng trong tiền sử bệnh gan.

Sử dụng ở người cao tuổi

Sử dụng hết sức thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi.

Ứng dụng trong thời thơ ấu

  • OJSC "Dược phẩm sinh học", Kiev, Ukraine.
  • Công ty cổ phần "Monfarm", Monastyrishche, vùng Cherkasy, Ukraine.
  • LLC "Doanh nghiệp dược phẩm Kharkiv" Sức khỏe của người dân ", Kharkov, Ukraine.
  • Công ty cổ phần "Lubnyfarm", Lubny, vùng Poltava, Ukraine.
  • Công ty cổ phần "Farmak", Kiev, Ukraine.
  • Phòng thí nghiệm Ipca Limited, Ấn Độ.

Hoạt chất của diclofenac

3 ml dung dịch chứa 75 mg natri diclofenac (25 mg/ml).
1 viên đạn chứa: natri diclofenac 0,05 g (50 mg).
1 g gel chứa: diclofenac natri 10 mg.
1 viên nang chứa diclofenac natri - 0,025 g.
1 viên chứa diclofenac natri - 0,025 g.

Hình thức phát hành Diclofenac

Dung dịch tiêm 2,5%, ống 3 ml (75 mg) số 5, số 10.
Thuốc đạn trực tràng, 0,05 g Số 10.
Gel, 10 mg/g, 40 g trong ống.
Viên nang 0,025 g Số 10x3.
Viên nén 25 mg số 25 đóng vỉ.

Diclofenac được chỉ định cho ai?

Diclofenac natri được sử dụng

  • với viêm khớp dạng thấp
  • bệnh thấp khớp,
  • xương khớp,
  • viêm cột sống dính khớp (bệnh Bekhterev),
  • viêm khớp (bệnh khớp) và các bệnh viêm và thoái hóa khác hệ thống cơ xương kèm theo hội chứng đau có nguồn gốc khác nhau.

Diclofenac natri cũng được kê toa cho chứng đau bụng kinh nguyên phát (một rối loạn chu kỳ kinh nguyệt), viêm phần phụ (viêm phần phụ của tử cung).

Cách dùng diclofenac

Tiêm bắp.Để ngăn ngừa tổn thương dây thần kinh hoặc các mô khác tại chỗ tiêm, phải tuân theo các quy tắc sau.

Liều thường là 1 ống 75 mg mỗi ngày bằng cách tiêm sâu vào góc phần tư phía trên bên ngoài của cơ mông lớn. Trong trường hợp nặng, tăng liều hàng ngày lên hai lần tiêm 75 mg, giữa các lần tiêm cách nhau vài giờ (một lần tiêm vào mỗi mông).

Không nên sử dụng dung dịch tiêm trong hơn 2 ngày, nếu cần, có thể tiếp tục điều trị bằng viên nén Diclofenac natri hoặc thuốc đạn.

truyền tĩnh mạch. Diclofenac không được dùng dưới dạng tiêm bolus vào tĩnh mạch. Ngay trước khi bắt đầu truyền tĩnh mạch Diclofenac natri, tùy thuộc vào thời gian cần thiết, nên được pha loãng trong 100-500 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5% được đệm bằng dung dịch natri bicarbonate để tiêm (0,5 ml dung dịch 8,4% hoặc 1 ml dung dịch 4,2%. , hoặc tương đương nồng độ thể tích), được lấy từ vật chứa mới mở; thêm vào dung dịch này lượng chứa trong một ống Diclofenac natri. Chỉ có thể sử dụng các giải pháp rõ ràng. Nếu có tinh thể hoặc cặn trong dung dịch thì không được dùng để truyền.

Để ngăn ngừa đau sau phẫu thuật, 15 phút đến 1 giờ sau phẫu thuật, nên dùng liều tấn công 25-50 mg, sau đó nên truyền liên tục khoảng 5 mg / giờ cho đến liều tối đa hàng ngày là 150 mg.

thuốc đạn. Liều lượng của thuốc phụ thuộc vào bản chất, mức độ nghiêm trọng và Lâm sàng bệnh tật. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và, nếu có thể, cho thời gian ngắn. Thuốc đạn nên được tiêm vào trực tràng, sâu hơn, tốt nhất là sau khi làm sạch ruột.

Thông thường, người lớn và trẻ em trên 15 tuổi được dùng trực tràng 1 viên đạn (50 mg) 2 lần một ngày (sáng và tối) trong 10-15 ngày. Liều tối đa hàng ngày là 3 viên đạn (150 mg).

Việc sử dụng thuốc nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi xuất hiện lần đầu tiên triệu chứng đau. Thời gian điều trị bằng thuốc là vài ngày và phụ thuộc vào động lực hồi quy của các triệu chứng.

gel. Diclofenac natri gel được quy định cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi. Liều lượng của gel phụ thuộc vào kích thước của khu vực bị ảnh hưởng. Thông thường, 2-3 g gel được bôi lên da tại vị trí viêm (khớp bị ảnh hưởng hoặc các vùng khác của cơ thể bị viêm và đau) 3-4 lần một ngày và xoa nhẹ. Thời gian của quá trình điều trị là 7-14 ngày.

Không có khuyến nghị cụ thể nào về liều lượng của gel ở trẻ em, nhưng do diclofenac được hấp thụ toàn thân thấp khi bôi tại chỗ (không quá 6%), Diclofenac natri có thể được sử dụng cho trẻ em trên 6 tuổi với liều người lớn thông thường.

Nên tránh sử dụng gel kéo dài trên những vùng da rộng.

Khi sử dụng thuốc, cần bảo vệ mắt và niêm mạc khỏi tiếp xúc với thuốc. Những nơi áp dụng thuốc không nên được phủ bằng một miếng vải không cho phép không khí đi qua.

Không thoa gel lên da bị tổn thương và bề mặt vết thương.

Viên nang và viên nén. Thuốc được dùng bằng đường uống trong hoặc sau bữa ăn, không nhai, với một lượng nhỏ chất lỏng. Chế độ liều lượng được thiết lập riêng lẻ, có tính đến cường độ của quá trình viêm và mức độ nghiêm trọng của hội chứng đau.

Người lớn thường được kê đơn 1-2 viên (viên nang) (25-50 mg diclofenac) 2-3 lần một ngày, trẻ em trên 15 tuổi và thanh thiếu niên - 1 viên (25 mg) 2-3 lần một ngày. Sau khi đạt được hiệu quả lâm sàng, liều được giảm xuống liều duy trì tối thiểu, được xác định riêng lẻ.

Ở trẻ em dưới 15 tuổi, diclofenac chỉ được sử dụng ở dạng thuốc đạn trực tràng.

Quá trình điều trị phụ thuộc vào hiệu quả của liệu pháp và thường là 3 tuần. Thuốc có thể được kết hợp với việc sử dụng các dạng bào chế diclofenac qua da và trực tràng (thuốc mỡ, gel, thuốc đạn, v.v.). Đồng thời, tổng liều của nó không được vượt quá liều tối đa hàng ngày - 150 mg.

Nó được quy định thận trọng cho những người có tiền sử bệnh gan, thận, đường tiêu hóa, tăng huyết áp động mạch, suy tim, sau khi can thiệp phẫu thuật ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống đông máu, cũng như những người có công việc đòi hỏi sự chú ý nhiều hơn. Trong trường hợp loét dạ dày tá tràng hoặc chảy máu đường tiêu hóa, nên ngừng thuốc.

Nó nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim hoặc thận, bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu, cũng như những bệnh nhân bị giảm đáng kể lượng máu lưu thông do bất kỳ nguyên nhân nào (kể cả trước và sau khi can thiệp phẫu thuật lớn). Ở những bệnh nhân thuộc các nhóm này, cần theo dõi chức năng thận ngay từ khi bắt đầu điều trị bằng diclofenac.

Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt là những người suy nhược và có nhẹ cân thân thể. Ở nhóm bệnh nhân này, nên dùng diclofenac ở liều thấp nhất có hiệu quả.

Bệnh nhân bị rối loạn cầm máu cần theo dõi cẩn thận các thông số xét nghiệm của hệ thống đông máu. Với việc sử dụng diclofenac kéo dài, cần theo dõi có hệ thống hình ảnh máu ngoại vi.

Tác dụng phụ của natri diclofenac

Từ đường tiêu hóa: đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau quặn bụng, khó tiêu, đầy hơi.

Ít khi:

  • ẩn giấu Xuất huyết dạ dày(nôn ra máu, phân đen, tiêu chảy ra máu)
  • tổn thương ăn mòn và loét của đường tiêu hóa,
  • thủng ruột.
  • tăng nồng độ men gan
  • viêm gan, kèm theo hoặc không kèm theo vàng da, trong một số trường hợp - viêm gan tối cấp

Trong một số trường hợp - viêm miệng, tổn thương thực quản, rối loạn ruột già (viêm đại tràng xuất huyết, đợt cấp của viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn), táo bón, viêm tụy.

Từ phía hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: nhức đầu, chóng mặt, hiếm khi - buồn ngủ, trong một số trường hợp - vi phạm sự nhạy cảm, bao gồm dị cảm, rối loạn trí nhớ, mất phương hướng, mất ngủ, khó chịu, co giật, trầm cảm, lo lắng, run, phản ứng tâm thần , viêm màng não vô trùng.

Khi nào phản ứng phụ từ phía hệ thống thần kinh trung ương (chóng mặt, buồn ngủ, v.v.), cũng như cơ quan thị giác, bệnh nhân trong thời gian điều trị bằng diclofenac nên từ chối kiểm soát xe cộ hoặc làm việc với máy móc.

Từ các giác quan: trong một số trường hợp - mờ mắt (mờ mắt, nhìn đôi), mất thính lực, ù tai, rối loạn vị giác.

từ bên của hệ tim mạch: trong một số trường hợp - đánh trống ngực, đau ngực, tăng huyết áp, tăng suy tim sung huyết.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm khi - phù nề, hiếm khi - cấp tính suy thận, đái máu, protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, hoại tử nhú.

Từ hệ thống tạo máu: trong một số trường hợp - giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, chứng tan máu, thiếu máu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban, hiếm khi - nổi mày đay, trong một số trường hợp - nhạy cảm với ánh sáng, phản ứng bóng nước, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, ban đỏ da, rụng tóc, ban xuất huyết (bao gồm cả dị ứng).

Phản ứng quá mẫn: hiếm khi - co thắt phế quản, phản ứng quá mẫn loại tức thời (bao gồm phản vệ và phản vệ), trong một số trường hợp - viêm mạch, viêm phổi.

Diclofenac chống chỉ định với ai

Thuốc chống chỉ định trong loét dạ dày tá tràng và tá tràng trong giai đoạn cấp tính, rối loạn tạo máu, trong tam cá nguyệt III của thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú, với quá mẫn cảmđối với thuốc, với bệnh hen suyễn do axit acetylsalicylic, trong lịch sử, tuổi lên đến 6 năm. Không kê đơn hay áp dụng theo bài đọc tuyệt đối chỉ dưới sự giám sát của bác sĩ bị hen phế quản, quá mẫn cảm với NSAID khác, triệu chứng khó tiêu mãn tính hoặc tái phát, tiền sử loét dạ dày, suy giảm chức năng gan và thận, tăng huyết áp động mạch, suy tim mãn tính, xu hướng chảy máu, ở bệnh nhân cao tuổi.

tương tác diclofenac

Diclofenac natri có thể làm tăng tác dụng và tác dụng gây loét của corticosteroid, làm tăng nồng độ digoxin và lithium trong máu, tăng độc tính trên thận của cyclosporine, làm suy yếu tác dụng của thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và furosemide. Sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali có thể dẫn đến tăng nồng độ kali trong máu (nếu cần, chẳng hạn liệu pháp kết hợp con số này cần phải được kiểm soát).

Hiệu quả điều trị khi sử dụng với salicylat bị giảm, trong khi tác dụng gây loét trên niêm mạc dạ dày được tăng cường.

Sử dụng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid khác làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Khi sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu, cần theo dõi trạng thái của hệ thống đông máu.

Việc chỉ định diclofenac trong vòng chưa đầy 24 giờ trước khi bắt đầu sử dụng hoặc sớm hơn 24 giờ sau khi kết thúc điều trị bằng methotrexate có thể dẫn đến tăng độc tính của thuốc sau do tăng nồng độ của nó trong máu.

Có những trường hợp phát triển hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết do sử dụng đồng thời diclofenac và thuốc hạ đường huyết đường uống, có thể cần điều chỉnh liều sau này.

Quá liều lượng của Diclofenac

Trong trường hợp quá liều, nên ngừng thuốc. Thuốc không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Giải pháp và thuốc đạn. Quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nôn mửa, chảy máu đường tiêu hóa, tiêu chảy, chóng mặt, ù tai hoặc co giật. Trong trường hợp ngộ độc nặng, có thể bị suy thận cấp và tổn thương gan. Đặc trưng hình ảnh lâm sàng không có hậu quả của quá liều diclofenac. Điều trị chủ yếu bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng nhằm kiểm soát các biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, rối loạn tiêu hóa và suy hô hấp.

Viên nang và viên nén. Trong trường hợp quá liều, có thể bị nhức đầu, kích động tâm lý, khó chịu, chóng mặt, co giật, hạ huyết áp, suy thận, rối loạn đường tiêu hóa. Điều trị: rửa dạ dày, than hoạt tính, điều trị triệu chứng.

gel. Khi bôi lên vùng da rộng, Diclofenac có thể được hấp thu, gây tác dụng toàn thân. Cần phải thực hiện các biện pháp để giảm sự hấp thu của thuốc và duy trì chức năng thận. Trị liệu là triệu chứng.

15307-86-5

Đặc điểm của chất Diclofenac

Bột kết tinh từ trắng vàng đến màu be nhạt. Tự do hòa tan trong metanol, hòa tan trong ethanol, thực tế không hòa tan trong cloroform, muối kali hoà tan trong nước.

dược học

tác dụng dược lý- chống viêm, hạ sốt, kháng tiểu cầu, giảm đau, chống thấp khớp.

Ức chế cyclooxygenase, do đó các phản ứng của dòng arachidonic bị chặn và quá trình tổng hợp PGE 2, PGF 2alpha, thromboxane A 2, prostacyclin, leukotrienes và giải phóng các enzyme lysosomal bị gián đoạn; ức chế kết tập tiểu cầu; với việc sử dụng kéo dài có tác dụng giải mẫn cảm; trong ống nghiệm gây ra sự chậm lại trong quá trình sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn ở nồng độ tương ứng với nồng độ được quan sát thấy ở người.

Sau khi uống, nó được hấp thu hoàn toàn, thức ăn có thể làm chậm tốc độ hấp thu mà không ảnh hưởng đến tính toàn vẹn của nó. C max trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ Do hoạt chất giải phóng chậm nên C max của diclofenac tác dụng kéo dài trong huyết tương thấp hơn so với khi dùng thuốc tác dụng ngắn; nồng độ vẫn cao trong một thời gian dài sau khi dùng dạng kéo dài, C max - 0,5-1 g / ml, thời điểm bắt đầu C max - 5 giờ sau khi uống 100 mg diclofenac tác dụng kéo dài. Nồng độ trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. Khi dùng / m, Cmax trong huyết tương đạt được sau 10-20 phút, với trực tràng - sau 30 phút. Sinh khả dụng - 50%; mạnh mẽ trải qua quá trình loại bỏ tiền hệ thống. Liên kết với protein huyết tương - trên 99%. Nó thâm nhập tốt vào các mô và chất lỏng hoạt dịch, nơi nồng độ của nó tăng chậm hơn, sau 4 giờ, nó đạt được nhiều hơn giá trị cao hơn trong huyết tương. Khoảng 35% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong phân; khoảng 65% được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua thận dưới dạng dẫn xuất không có hoạt tính (dưới 1% được bài tiết ở dạng không đổi). T 1/2 từ huyết tương - khoảng 2 giờ, dịch khớp - 3-6 giờ; khi tuân thủ khoảng thời gian khuyến nghị giữa các lần tiếp nhận không tích lũy.

Khi bôi tại chỗ, nó thấm vào da. Khi nhỏ thuốc vào mắt, Cmax bắt đầu xuất hiện ở giác mạc và kết mạc là 30 phút sau khi nhỏ thuốc, nó thấm vào khoang phía trước của mắt và không đi vào tuần hoàn hệ thống với lượng đáng kể về mặt điều trị.

Giảm đau khi nghỉ ngơi và khi vận động, giảm cứng khớp buổi sáng, sưng khớp, cải thiện chúng khả năng chức năng. Trong các quá trình viêm xảy ra sau phẫu thuật và chấn thương, nó nhanh chóng làm dịu cả cơn đau tự phát và cơn đau khi vận động, giảm phù nề do viêm tại vết thương. Ở những bệnh nhân bị viêm đa khớp được điều trị theo đợt, nồng độ trong dịch khớp và mô hoạt dịch cao hơn trong huyết tương. Nó vượt qua axit acetylsalicylic, butadione, ibuprofen trong hoạt động chống viêm; có bằng chứng về hiệu quả lâm sàng lớn hơn và khả năng dung nạp tốt hơn so với indomethacin; trong bệnh thấp khớp và bệnh Bechterew, nó tương đương với prednisolone và indomethacin.

Việc sử dụng chất Diclofenac

Các bệnh viêm khớp (viêm khớp dạng thấp, thấp khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp gút mãn tính), bệnh thoái hóa(biến dạng viêm xương khớp, thoái hóa khớp), đau thắt lưng, đau thần kinh tọa, đau dây thần kinh, đau cơ, các bệnh về mô ngoài khớp (viêm bao gân, viêm bao hoạt dịch, tổn thương thấp khớp mô mềm), hội chứng đau sau chấn thương kèm theo viêm, đau sau phẫu thuật, cơn gút cấp, đau bụng kinh nguyên phát, viêm phần phụ, đau nửa đầu, đau quặn thận và gan, nhiễm trùng cơ quan tai mũi họng, hiệu ứng còn lại viêm phổi. tại địa phương- chấn thương gân, dây chằng, cơ và khớp (để giảm đau và viêm khi bong gân, trật khớp, bầm tím), các dạng thấp khớp mô mềm cục bộ (loại bỏ đau và viêm). trong nhãn khoa- viêm kết mạc không nhiễm trùng, viêm sau chấn thương sau chấn thương nhãn cầu xuyên thấu và không xuyên thấu, hội chứng đau khi sử dụng laser excimer, trong quá trình phẫu thuật lấy và cấy thấu kính (phòng ngừa co đồng tử trước và sau phẫu thuật, phù nề nang của dây thần kinh thị giác).

Chống chỉ định

Quá mẫn (bao gồm cả các NSAID khác), suy giảm tạo máu do nguyên nhân không xác định, loét dạ dày tá tràng và tá tràng, bệnh viêm ruột phá hủy trong giai đoạn cấp tính, hen phế quản "aspirin", tuổi thơ(đến 6 tuổi), ba tháng cuối của thai kỳ.

hạn chế ứng dụng

Suy giảm chức năng gan và thận, suy tim, rối loạn chuyển hóa porphyrin, công việc đòi hỏi sự chú ý nhiều hơn, mang thai, cho con bú.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Tác dụng phụ của Diclofenac

Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, chán ăn, đầy hơi, táo bón, tiêu chảy), bệnh dạ dày do NSAID (tổn thương hang vị dạ dày ở dạng ban đỏ niêm mạc, xuất huyết, trợt và loét), trợt và loét cấp tính do thuốc gây ra ở các bộ phận khác của đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa, suy giảm chức năng gan, tăng nồng độ transaminase huyết thanh, viêm gan do thuốc, viêm tụy, viêm kẽ viêm thận (hiếm khi - hội chứng thận hư, hoại tử nhú, suy thận cấp), nhức đầu, loạng choạng khi đi bộ, chóng mặt, kích động, mất ngủ, khó chịu, mệt mỏi, phù nề, viêm màng não vô trùng, viêm phổi tăng bạch cầu ái toan, phản ứng dị ứng tại chỗ (phát ban, xói mòn, ban đỏ, chàm , loét), hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, ban đỏ da, co thắt phế quản, toàn thân phản ứng phản vệ(bao gồm cả sốc), rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng, ban xuất huyết, rối loạn tạo máu (thiếu máu - tán huyết và bất sản, giảm bạch cầu cho đến mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu), rối loạn tim mạch(tăng huyết áp), suy giảm độ nhạy và thị lực, co giật.

Với chính quyền i / m - đốt cháy, hình thành thâm nhiễm, áp xe, hoại tử mô mỡ.

Khi sử dụng thuốc đạn - kích ứng tại chỗ, tiết dịch nhầy lẫn máu, đau khi đại tiện.

Khi bôi tại chỗ - ngứa, ban đỏ, phát ban, bỏng rát, cũng có thể phát triển các tác dụng phụ toàn thân.

Sự tương tác

Tăng nồng độ trong máu của lithium, digoxin, thuốc chống đông máu gián tiếp, thuốc uống trị đái tháo đường (cả hạ đường huyết và tăng đường huyết đều có thể xảy ra), dẫn xuất quinolone. Tăng độc tính của methotrexate, cyclosporine, khả năng tác dụng phụ của glucocorticoid (xuất huyết tiêu hóa), nguy cơ tăng kali máu so với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu. Nồng độ trong huyết tương giảm khi sử dụng axit acetylsalicylic.

quá liều

Triệu chứng: chóng mặt, nhức đầu, thở gấp, mất ý thức, ở trẻ em - co giật cơ, rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, đau bụng, chảy máu), rối loạn gan và thận.

Sự đối đãi: rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính, điều trị triệu chứng nhằm loại bỏ tăng huyết áp, suy giảm chức năng thận, co giật, kích ứng đường tiêu hóa, suy hô hấp. Lợi tiểu cưỡng bức, chạy thận nhân tạo không hiệu quả.

Đường dùng

Bên trong, trong / m, trong / trong, trực tràng, tại chỗ (da, thấm vào túi kết mạc).

Phòng ngừa chất Diclofenac

Tại điều trị lâu dài cần định kỳ nghiên cứu công thức máu và chức năng gan, phân tích phân để máu huyền bí. Trong 6 tháng đầu của thai kỳ, nên dùng theo chỉ định nghiêm ngặt và với liều lượng thấp nhất. bởi vì có thể giảm tốc độ phản ứng không được khuyến nghị để lái xe và làm việc với các cơ chế. Không nên bôi lên vùng da bị tổn thương hoặc bị hở, kết hợp với băng kín; Không cho phép tiếp xúc với mắt và màng nhầy.

Đang cập nhật thông tin

Nguy cơ biến chứng đường tiêu hóa

nguy cơ biến chứng đường tiêu hóa. Diclofenac natri, giống như các NSAID khác, có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng về đường tiêu hóa, bao gồm. chảy máu, loét và thủng dạ dày hoặc ruột, có thể gây tử vong. Những biến chứng này có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình sử dụng có hoặc không có triệu chứng cảnh báo ở những bệnh nhân sử dụng NSAID. Chỉ có 1 trong số 5 bệnh nhân có triệu chứng tác dụng phụ nghiêm trọng trên đường tiêu hóa khi điều trị bằng NSAID. Tổn thương loét ở đường tiêu hóa trên, xuất huyết nặng hoặc thủng do NSAID, được quan sát thấy ở khoảng 1% bệnh nhân điều trị trong 3-6 tháng và khoảng 2-4% bệnh nhân điều trị trong 1 năm. Nguy cơ biến chứng đường tiêu hóa cao hơn với dùng dài hạn thuốc, nhưng nó cũng tồn tại trong liệu pháp ngắn hạn. Bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ mắc bệnh cao hơn biến chứng nghiêm trọng từ đường tiêu hóa.

Nguồn thông tin

rxlist.com

dượckonalpha.com

[Cập nhật 31.07.2013 ]

Nguy cơ biến chứng thuyên tắc huyết khối

Ủy ban đánh giá rủi ro cảnh giác dược (Ủy ban Đánh giá Rủi ro Cảnh giác Dược - PRAC) Cơ quan Y tế Châu Âu (Cơ quan Dược phẩm Châu Âu - EMA) đã đi đến kết luận rằng tác dụng của thuốc có chứa diclofenac đối với hệ tim mạch trong quá trình sử dụng toàn thân (viên nang, viên nén, hình thức tiêm) tương tự như đối với thuốc ức chế chọn lọc COX-2, đặc biệt với liều cao diclofenac (150 mg mỗi ngày) và điều trị lâu dài.
PRAC kết luận rằng lợi ích của diclofenac lớn hơn rủi ro, nhưng khuyến cáo nên tuân thủ các biện pháp phòng ngừa tương tự như với thuốc ức chế COX-2 để giảm thiểu nguy cơ biến chứng huyết khối tắc mạch.

Bệnh nhân mắc các bệnh tim mạch nặng trước đây, bao gồm. trong suy tim mãn tính, bệnh tim thiếu máu cục bộ, rối loạn mạch máu não, bệnh động mạch ngoại biên, không nên dùng diclofenac. Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ (ví dụ như cao huyết áp, mức độ cao cholesterol, tiểu đường, hút thuốc) diclofenac nên được sử dụng hết sức thận trọng.

Nguồn thông tin

ema.europa.eu

[Cập nhật 04.12.2013 ]

Tương tác với các hoạt chất khác

tên thương mại

Tên Giá trị của Chỉ số Wyshkovsky ®
0.0614
0.0582
0.0336
0.0301
0.018
0.0112
0.0064
0.0033
0.0031
0.0028
0.0028
0.0027
0.0026
0.0026
0.0025
0.0025
0.0025
0.0023
0.0022
0.0021
0.0016
0.0015
0.0015
0.0014
0.0013
0.0013
0.0013
0.001
0.001
0.0009
0.0009
0.0009
Dạng bào chế:  Dung dịch tiêm bắp. Thành phần:

Hoạt chất: natri diclofenac - 25,0 mg

Tá dược: natri sulfit khan - 3,0 mg, rượu benzyl - 40,0 mg, propylene glycol - 200,0 mg, macrogol 400 - 40,0 mg, dinatri edetate dihydrat - 0,1 mg, nước pha tiêm - đến 1 ml.

 Sự miêu tả: Chất lỏng trong suốt hoặc hơi trắng đục, hơi màu, có mùi đặc trưng nhẹ. Nhóm dược lý:Thuốc chống viêm không steroid (NSAID). ATX:  

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Dược lực học:

Thành phần hoạt chất của thuốc là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), có đặc tính giảm đau, hạ sốt và chống viêm rõ rệt. Chất ức chế không chọn lọc cyclooxygenase loại 1 và 2 (COX-1 và COX-2). Vi phạm quá trình chuyển hóa axit arachidonic và tổng hợp prostaglandin, là liên kết chính trong sự phát triển của chứng viêm.

Trong các bệnh thấp khớp, thuốc giúp giảm đáng kể cơn đau, cứng khớp buổi sáng, sưng khớp, giúp cải thiện tình trạng chức năng của khớp. Với chấn thương, trong giai đoạn hậu phẫu làm giảm nỗi đau và phù viêm.

 dược động học:

Sau khi tiêm bắp diclofenac, sự hấp thu của nó bắt đầu ngay lập tức.

Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax), giá trị trung bình khoảng 2,5 μg / ml (8 μmol / l), đạt được sau khoảng 20 phút. Lượng hoạt chất được hấp thụ phụ thuộc tuyến tính vào liều lượng của thuốc.

Diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian(AUC) sau khi tiêm bắp diclofenac, gấp khoảng 2 lần so với sau khi uống hoặc ứng dụng trực tràng, bởi vì trong những trường hợp sau, khoảng một nửa lượng diclofenac được chuyển hóa trong lần "đi qua đầu tiên" qua gan. Với các lần tiêm thuốc tiếp theo, các thông số dược động học không thay đổi. Tùy thuộc vào khoảng thời gian được khuyến nghị giữa các lần tiêm thuốc, sự tích tụ không được quan sát thấy.

Phân bổ

Giao tiếp với protein huyết thanh - 99,7%, chủ yếu là với albumin (99,4%). Thể tích phân bố biểu kiến ​​là 0,12-0,17 l/kg.

Diclofenac thâm nhập vào hoạt dịch, nơi nồng độ tối đa của nó đạt được muộn hơn 2-4 giờ so với trong huyết tương. Thời gian bán hủy biểu kiến ​​từ hoạt dịch là 3-6 giờ. 2 giờ sau khi đến nồng độ tối đa trong huyết tương, nồng độ diclofenac trong dịch khớp cao hơn trong huyết tương và giá trị của nó vẫn cao hơn trong khoảng thời gian lên đến 12 giờ. Sự trao đổi chất

Quá trình chuyển hóa của diclofenac được thực hiện một phần bằng cách glucuron hóa phân tử không thay đổi, nhưng chủ yếu thông qua quá trình hydroxyl hóa và methoxyl hóa đơn và đa, dẫn đến sự hình thành một số chất chuyển hóa phenolic (3 "-hydroxy-, 4"-hydroxy-, 5"- hydroxy-, 4", 5-dihydroxy- và 3"-hydroxy-4"-methoxydiclofenac), hầu hết trong số đó được chuyển đổi thành các liên hợp glucuronide. Hai chất chuyển hóa phenol có hoạt tính sinh học, nhưng ở mức độ thấp hơn nhiều so với . Các isoenzym tham gia vào quá trình chuyển hóa thuốc. CYP2C9.

chăn nuôi

Tổng độ thanh thải toàn thân trong huyết tương của diclofenac là 263 ± 56 ml/phút. Thời gian bán hủy của thiết bị đầu cuối là 1-2 giờ. Thời gian bán hủy của 4 chất chuyển hóa, trong đó có hai chất có hoạt tính dược lý, cũng ngắn và từ 1-3 giờ. Một trong những chất chuyển hóa, 3"-hydroxy-4" methoxy-diclofenac, có thời gian bán hủy dài hơn, nhưng chất chuyển hóa này hoàn toàn không hoạt động. Khoảng 60% liều lượng của thuốc được bài tiết qua thận dưới dạng liên hợp glucuronic của hoạt chất không thay đổi, cũng như ở dạng các chất chuyển hóa, hầu hết trong số đó cũng là liên hợp glucuronic. Dưới 1% diclofenac được bài tiết dưới dạng không đổi. Phần còn lại của liều thuốc được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa trong mật.

dược động học trong nhóm cá nhân người bệnh

Các thông số dược động học của diclofenac ở bệnh nhân cao tuổi không thay đổi.

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, không quan sát thấy sự tích tụ của hoạt chất không thay đổi nếu tuân theo chế độ dùng thuốc khuyến cáo. Với độ thanh thải creatinine (CC) dưới 10 ml / phút, nồng độ cân bằng được tính toán của các chất chuyển hóa hydroxy của diclofenac cao hơn khoảng 4 lần so với ở những người tình nguyện khỏe mạnh, trong khi các chất chuyển hóa được bài tiết hoàn toàn qua mật. Ở những bệnh nhân bị viêm gan mãn tính hoặc xơ gan còn bù, dược động học của diclofenac tương tự như ở bệnh nhân không mắc bệnh gan.

Diclofenac đi vào sữa mẹ.

 chỉ định:

Điều trị triệu chứng các bệnh thấp khớp viêm và thoái hóa:

Viêm khớp dạng thấp;

viêm cột sống dính khớp;

thoái hóa khớp;

Viêm cột sống dính khớp.

Hội chứng đau cột sống.

Bệnh thấp khớp của các mô mềm ngoài khớp.

Cơn gút cấp.

Hội chứng đau sau chấn thương và sau phẫu thuật, kèm theo viêm.

Nó được dùng để điều trị triệu chứng, giảm đau và viêm tại thời điểm sử dụng, không ảnh hưởng đến sự tiến triển của bệnh;

Các cơn đau nửa đầu dữ dội.

 Chống chỉ định:

Quá mẫn với diclofenac (bao gồm cả các NSAID khác) và các thành phần khác của thuốc.

Sự kết hợp hoàn toàn hoặc không hoàn toàn của bệnh hen phế quản, tái phát polyp mũi hoặc xoang cạnh mũi và không dung nạp axit acetylsalicylic và các NSAID khác (bao gồm cả tiền sử).

tăng nặng loét dạ dày tá tràng dạ dày và tá tràng, loét chảy máuđường tiêu hóa, thủng.

Suy gan, thận nặng (độ thanh thải creatinin (CC) dưới 30 ml/phút) và suy tim.

Các tình trạng kèm theo nguy cơ chảy máu (ví dụ: chảy máu mạch máu não, v.v.), bệnh ưa chảy máu và các rối loạn đông máu khác.

Xác nhận tăng kali máu.

Giai đoạn hậu phẫu sớm sau phẫu thuật bắc cầu động mạch vành.

Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng) ở giai đoạn cấp tính.

Bệnh gan đang hoạt động.

Mang thai tam cá nguyệt thứ III, thời kỳ cho con bú.

Trẻ em đến 18 tuổi.

 Cẩn thận:

Khi sử dụng diclofenac và các NSAID khác, cần có sự giám sát y tế cẩn thận đối với những bệnh nhân bị loét dạ dày hoặc ruột, nhiễm trùng vi khuẩn Helicobacter pylori, viêm loét đại tràng, bệnh Crohn, tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc bệnh nhân có khiếu nại về các bệnh về đường tiêu hóa. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh theo mùa viêm mũi dị ứng, sưng niêm mạc mũi (bao gồm cả polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, mãn tính các bệnh truyền nhiễmđường hô hấp (đặc biệt là những người liên quan đến các triệu chứng giống như viêm mũi dị ứng). Nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa tăng lên khi tăng hoặc

sự hiện diện của tiền sử loét, đặc biệt là chảy máu và thủng ổ loét và ở bệnh nhân cao tuổi.

Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng diclofenac ở bệnh nhân dùng thuốc làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa: glucocorticosteroid toàn thân (bao gồm), thuốc chống đông máu (bao gồm), thuốc chống kết tập tiểu cầu (bao gồm) hoặc thuốc ức chế chọn lọc sự hấp thu ngược serotonin (bao gồm citalopram, fluoxetine). , paroxetin, sertralin).

Cần thận trọng khi kê đơn diclofenac cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan, vì thuốc có thể gây ra các cuộc tấn công của porphyria. Vì prostaglandin đóng vai trò vai trò quan trọng trong việc duy trì lưu lượng máu qua thận, cần có sự chăm sóc đặc biệt khi điều trị bệnh nhân suy giảm chức năng thận, bao gồm suy thận mãn tính (CC 30-60 ml / phút), rối loạn lipid máu / tăng lipid máu, đái tháo đường, tăng huyết áp, trong điều trị bệnh nhân hút thuốc hoặc lạm dụng rượu, trong điều trị bệnh nhân cao tuổi dùng thuốc lợi tiểu hoặc các loại thuốc khác ảnh hưởng đến chức năng thận, cũng như bệnh nhân suy thận nặng; giảm thể tích máu lưu thông do bất kỳ nguyên nhân nào, chẳng hạn như trong giai đoạn trước và sau khi can thiệp phẫu thuật lớn.

Cần thận trọng khi sử dụng diclofenac ở bệnh nhân cao tuổi. Điều này đặc biệt đúng ở những người lớn tuổi suy nhược hoặc thiếu cân; họ được khuyên kê đơn thuốc ở liều thấp nhất có hiệu quả.

Cần thận trọng khi sử dụng diclofenac ở những bệnh nhân có bệnh lý của hệ tim mạch(bao gồm cả với không được kiểm soát tăng huyết áp động mạch) hoặc rủi ro cao phát triển bệnh tim mạch(bao gồm bệnh thiếu máu cục bộ bệnh tim, bệnh mạch máu não, suy tim còn bù, bệnh mạch máu ngoại biên), có khiếm khuyết trong hệ thống cầm máu, có nguy cơ huyết khối tim mạch (bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ).

Cần đặc biệt thận trọng khi tiêm bắp diclofenac cho bệnh nhân bị hen phế quản do nguy cơ làm trầm trọng thêm bệnh.

 Mang thai và cho con bú:

Sự an toàn của việc sử dụng diclofenac ở phụ nữ mang thai trong tam cá nguyệt I và II của thai kỳ chỉ nên trong trường hợp lợi ích mong đợi cho người mẹ vượt xa nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. , giống như các chất ức chế tổng hợp prostaglandin khác, chống chỉ định trong 3 tháng cuối của thai kỳ (có thể ức chế co bóp tử cung và đóng tử cung sớm còn ống động mạch trong bào thai). Trong các nghiên cứu trên động vật, không có tác động tiêu cực nào của diclofenac đối với quá trình mang thai, sự phát triển của phôi thai và sau khi sinh.

Rối loạn hệ tiêu hóa: thường - đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn. Hiếm khi - viêm dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, nôn ra máu, phân đen, tiêu chảy ra máu, viêm trực tràng, loét dạ dày và ruột (có hoặc không chảy máu hoặc thủng). Rất hiếm khi - viêm miệng, viêm lưỡi, viêm thực quản, tổn thương thực quản, xuất hiện các vết hẹp giống như cơ hoành trong ruột, viêm đại tràng (viêm đại tràng xuất huyết không đặc hiệu, đợt cấp của viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn), táo bón, viêm tụy, đợt cấp của bệnh trĩ.

Rối loạn gan và đường mật: thường - sự gia tăng hoạt động của các transaminase "gan" trong huyết thanh. Hiếm khi - viêm gan, vàng da, chức năng gan bất thường. Rất hiếm khi - hoại tử gan, suy gan, hội chứng gan thận.

Rối loạn hệ thần kinh: thường - nhức đầu, chóng mặt. Hiếm khi - buồn ngủ. Rất hiếm khi - rối loạn cảm giác, bao gồm dị cảm, rối loạn trí nhớ, run, co giật, lo lắng, rối loạn cấp tính tuần hoàn não, viêm màng não vô trùng, rối loạn vị giác, cảm giác

Rối loạn tâm thần: rất hiếm khi - mất phương hướng, trầm cảm, mất ngủ, ác mộng

giấc mơ, khó chịu, rối loạn tâm thần.

Vi phạm cơ quan thị giác: rất hiếm khi - suy giảm thị lực (mờ mắt, nhìn đôi).

Rối loạn thính giác và rối loạn mê cung: thường - chóng mặt; rất hiếm khi - khiếm thính, ù tai.

Rối loạn da và mô dưới da: thường - phát ban da; hiếm khi - nổi mề đay; rất hiếm khi - phát ban bóng nước, chàm, ban đỏ, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell (hoại tử biểu bì nhiễm độc), viêm da tróc vảy, ngứa, rụng tóc, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng; ban xuất huyết, bao gồm. dị ứng.

rối loạn thận và đường tiết niệu: rất hiếm khi - suy thận cấp, tiểu máu, protein niệu, viêm thận kẽ; hội chứng thận hư; hoại tử nhú.

Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: rất hiếm khi - giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ái toan. vi phạm của hệ miễn dịch: hiếm khi - quá mẫn, phản ứng phản vệ / phản vệ, bao gồm hạ huyết áp và sốc; rất hiếm khi - phù mạch.

Rối loạn tim mạch: rất hiếm khi - đánh trống ngực, đau ngực, suy tim, nhồi máu cơ tim, tăng huyết áp (HA), viêm mạch.

vi phạm của hệ hô hấp, Nội tạng ngực và trung thất: hiếm khi - sự phát triển của một cơn hen phế quản (bao gồm khó thở), ho, sưng thanh quản; rất hiếm khi - viêm phổi.

rối loạn chung và phản ứng tại chỗ tiêm: thường - đau, cứng tại chỗ tiêm; hiếm khi - phù nề, hoại tử tại chỗ tiêm, áp xe tại chỗ tiêm.

 quá liều: đặc trưng biểu hiện lâm sàng không dùng quá liều diclofenac. Trong trường hợp dùng quá liều thuốc, có thể thấy nôn mửa, chảy máu đường tiêu hóa (GIT), tiêu chảy, chóng mặt, ù tai, co giật, khó thở, suy hô hấp, hôn mê. Trong trường hợp quá liều đáng kể, có thể xảy ra suy thận cấp và tổn thương gan. Điều trị: các triệu chứng của quá liều NSAID, kể cả diclofenac, bao gồm điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. hỗ trợ và điều trị triệu chứngđược chỉ định cho các trường hợp có biến chứng như tụt huyết áp, suy thận, co giật, rối loạn tiêu hóa và suy hô hấp. Hiệu quả của lợi tiểu cưỡng bức, chạy thận nhân tạo hoặc truyền máu là không chắc, vì NSAID, bao gồm, phần lớn được liên kết với protein huyết tương và được chuyển hóa rộng rãi. Sự tương tác:

Trình bày bên dưới tương tác thuốc quan sát thấy với việc sử dụng các dạng bào chế khác nhau của diclofenac.

liti, .Vì nó có thể làm tăng nồng độ lithium và digoxin trong huyết tương, nên đo nồng độ lithium và digoxin trong máu khi sử dụng diclofenac để tiêm bắp.

Thuốc lợi tiểu và hạ huyết áp. Khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp(ví dụ, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển (ACE)), giống như các NSAID khác, có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của chúng. Do đó, ở những bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, trong khi kê đơn diclofenac và thuốc lợi tiểu hoặc thuốc hạ huyết áp, nên thường xuyên đo huyết áp, theo dõi chức năng thận và hydrat hóa (đặc biệt khi kết hợp thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp). Chất gây ức chế ACE do tăng nguy cơ nhiễm độc thận). Việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali có thể dẫn đến tăng nồng độ kali trong huyết thanh (trong trường hợp phối hợp thuốc như vậy, chỉ số này cần được theo dõi thường xuyên).

NSAID và glucocorticosteroid. Việc sử dụng toàn thân đồng thời diclofenac và các NSAID hoặc glucocorticosteroid toàn thân khác có thể làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ từ đường tiêu hóa.

Thuốc chống đông máu và chống kết tụ. Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng chưa xác định được tác dụng của diclofenac đối với tác dụng của thuốc chống đông máu, nhưng có những báo cáo riêng về việc tăng nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân dùng thuốc kết hợp này. Do đó, trong trường hợp kết hợp thuốc như vậy, nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận.

Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Việc sử dụng đồng thời NSAID, bao gồm cả thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.

Thuốc hạ đường huyết. Trong các nghiên cứu lâm sàng, người ta đã phát hiện ra rằng ứng dụng chung diclofenac và thuốc hạ đường huyết dùng đường uống, không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc sau. Tuy nhiên, có những báo cáo riêng về sự phát triển của cả tình trạng hạ đường huyết và tăng đường huyết do sử dụng diclofenac, đòi hỏi phải thay đổi liều lượng thuốc hạ đường huyết. Ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc hạ đường huyết và diclofenac, nên đo nồng độ đường huyết thường xuyên.

methotrexat.Cần thận trọng khi kê đơn NSAID, kể cả trong vòng chưa đầy 24 giờ trước hoặc sau khi dùng methotrexate, vì trong những trường hợp như vậy, nồng độ methotrexate trong máu có thể tăng lên và tác dụng độc hại của nó có thể tăng lên.

Cyclosporine và chế phẩm vàng. Bằng cách thay đổi hoạt động của prostaglandin trong thận, giống như các NSAID khác, nó có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporine và các chế phẩm vàng. Khi sử dụng đồng thời với cyclosporine, các chế phẩm vàng, liều diclofenac nên thấp hơn ở những bệnh nhân không sử dụng hoặc các chế phẩm vàng.

Cefamandol, cefotetan, axit valproic và plicamycin tăng tỷ lệ mắc chứng giảm prothrombin máu.

Sử dụng đồng thời với ethanol, colchicine, corticotropin, các chế phẩm của St. John's wort làm tăng nguy cơ chảy máu trong đường tiêu hóa.

Thuốc gây nhạy cảm ánh sáng làm tăng tác dụng nhạy cảm của diclofenac với bức xạ UV.

Thuốc ức chế bài tiết ở ống thận làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, do đó làm tăng hiệu quả và độc tính của thuốc.

Axit acetylsalicylic làm giảm nồng độ diclofenac trong máu.

chất kháng khuẩn dẫn chất quinolon. Có những báo cáo riêng về sự phát triển của cơn động kinh ở những bệnh nhân dùng cả dẫn xuất quinolone và NSAID.

chất ức chế mạnh CYP2 C9. Cần thận trọng khi dùng đồng thời diclofenac với các chất ức chế mạnh. CYP2C9 (chẳng hạn như sulfinpyrazone và) do có thể tăng nồng độ diclofenac trong huyết thanh và tăng hành động có hệ thống gây ra bởi sự ức chế chuyển hóa của diclofenac.

phenytoin.Với việc sử dụng đồng thời phenytoin và diclofenac, cần phải kiểm soát nồng độ phenytoin trong huyết tương do khả năng tăng tác dụng toàn thân của nó.

 hướng dẫn đặc biệt:

Khi sử dụng NSAID, bao gồm, có những hiện tượng như chảy máu hoặc loét / thủng đường tiêu hóa, trong một số trường hợp có gây tử vong. Những sự kiện này có thể xảy ra bất cứ lúc nào khi thuốc được sử dụng ở những bệnh nhân có hoặc không có các triệu chứng trước đó và nghiêm trọng. bệnh đường tiêu hóa có hoặc không có lịch sử. Ở những bệnh nhân cao tuổi, những biến chứng này có thể hậu quả nghiêm trọng. Với sự phát triển ở những bệnh nhân dùng thuốc, chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa, nên ngừng thuốc. Để giảm nguy cơ ảnh hưởng độc hại đến đường tiêu hóa bệnh nhân với tổn thương loétĐường tiêu hóa, đặc biệt là chảy máu phức tạp hoặc thủng trong lịch sử, cũng như bệnh nhân cao tuổi, thuốc nên được kê đơn ở liều hiệu quả tối thiểu.

bệnh nhân với rủi ro gia tăng sự phát triển của các biến chứng đường tiêu hóa, cũng như bệnh nhân được điều trị bằng axit acetylsalicylic liều thấp hoặc các loại thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ tổn thương đường tiêu hóa, nên dùng thuốc bảo vệ dạ dày (ví dụ: thuốc ức chế bơm proton hoặc). Bệnh nhân có tiền sử liên quan đến đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở bụng cho bác sĩ của họ.

phản ứng dị ứng có thể xảy ra, bao gồm phản vệ / phản vệ

Tác dụng chống viêm của diclofenac và các NSAID khác có thể gây khó khăn cho việc chẩn đoán các quá trình lây nhiễm.

Nó không nên được dùng cùng với các NSAID khác, bao gồm các chất ức chế chọn lọc COX-2, do thiếu dữ liệu về việc cải thiện hiệu quả của liệu pháp kết hợp và cũng vì khả năng gia tăng các tác dụng phụ. Vì trong thời gian sử dụng diclofenac, cũng như các NSAID khác, có thể có sự gia tăng hoạt động của một hoặc nhiều men gan, khi điều trị bằng thuốc kéo dài, như một biện pháp phòng ngừa, cần theo dõi chức năng gan, phân tích lâm sàng xét nghiệm máu, xét nghiệm tìm máu ẩn trong phân. Với sự dai dẳng và tiến triển của chức năng gan bị suy giảm hoặc xuất hiện các dấu hiệu của bệnh gan, hoặc các triệu chứng khác (ví dụ, tăng bạch cầu ái toan, phát ban, v.v.), nên ngừng dùng thuốc. Cần lưu ý rằng bệnh viêm gan do sử dụng diclofenac có thể phát triển mà không có hiện tượng tiền triệu. Trong bối cảnh điều trị bằng NSAID, bao gồm giữ nước và phù nề đã được ghi nhận, vì vậy cần đặc biệt lưu ý và khuyến cáo theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân tăng huyết áp, suy chức năng tim hoặc thận, bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu hoặc các loại thuốc khác ảnh hưởng đến chức năng thận, chức năng, cũng như ở những bệnh nhân bị giảm đáng kể thể tích huyết tương lưu thông do bất kỳ nguyên nhân nào, chẳng hạn như trong giai đoạn trước và sau khi can thiệp phẫu thuật lớn. Sau khi ngừng điều trị bằng thuốc, việc bình thường hóa các chỉ số chức năng thận về giá trị ban đầu thường được ghi nhận.

Diclofenac, giống như các NSAID khác, có thể ức chế tạm thời sự kết tập tiểu cầu. Do đó, ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng cầm máu, cần theo dõi cẩn thận các thông số xét nghiệm liên quan.

Đợt cấp của hen phế quản, phù mạch và mày đay thường thấy ở bệnh nhân hen phế quản, viêm mũi dị ứng theo mùa, polyp mũi, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính hoặc nhiễm trùng đường hô hấp mãn tính (đặc biệt là những bệnh có triệu chứng giống viêm mũi dị ứng). Ở nhóm bệnh nhân này, cũng như ở những bệnh nhân bị dị ứng với các loại thuốc khác (phát ban, ngứa hoặc nổi mày đay), khi kê đơn diclofenac, cần đặc biệt lưu ý (sẵn sàng / tiến hành hồi sức). Để giảm nguy cơ tác dụng phụ, nên sử dụng liều diclofenac thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Điều trị lâu dài với diclofenac và điều trị với liều cao có thể dẫn đến tăng nguy cơ biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng (bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ).

 Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông. xem và lông thú.:Vì một phần đáng kể bệnh nhân, khi kê đơn diclofenac, phát triển các tác dụng phụ từ hệ thần kinh trung ương (buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu), nên tránh thực hiện công việc đòi hỏi sự chú ý và phản ứng nhanh (lái xe, làm việc với máy móc). Hình thức phát hành / liều lượng:

Dung dịch tiêm bắp 25 mg/ml.

 Bưu kiện:

3 ml trong ống thủy tinh trung tính trong suốt không màu (loại I) có điểm vỡ. Mỗi ống thuốc được dán nhãn hoặc đánh dấu bằng sơn đông cứng nhanh.

10 ống trong vỉ PVC, 1 vỉ có hướng dẫn sử dụng trong gói bìa cứng.

5 ống trong vỉ PVC, 1 hoặc 2 vỉ có hướng dẫn sử dụng trong gói bìa cứng.

 Điều kiện bảo quản:Ở nơi tránh ánh sáng ở nhiệt độ không quá 250 C. Để xa tầm tay trẻ em. Tốt nhất trước ngày: 3 năm. Không sử dụng sau ngày hết hạn. Điều kiện cấp phát tại nhà thuốc: theo toa Số đăng ký: LP-002799 Ngày đăng ký: 29.12.2014 Ngày hủy: 2019-12-29 Chủ giấy chứng nhận đăng ký: ALVILS, OOO Nga Nhà sản xuất:   Ngày cập nhật thông tin:   07.02.2016 hướng dẫn minh họa