Tác dụng phụ cụ thể của thuốc ức chế men chuyển. Các chất ức chế ACE tốt nhất

Từ bài viết này, bạn sẽ biết được: thuốc ức chế men chuyển (viết tắt là thuốc ức chế men chuyển) là gì, chúng làm giảm huyết áp như thế nào? Các loại thuốc giống nhau như thế nào và chúng khác nhau như thế nào? Danh sách các loại thuốc phổ biến, chỉ định sử dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng phụ và chống chỉ định của thuốc ức chế men chuyển.

Ngày xuất bản bài viết: 07/01/2017

Bài viết được cập nhật lần cuối: 06/02/2019

Thuốc ức chế men chuyển là một nhóm thuốc ngăn chặn một chất hóa học gây co mạch và cao huyết áp.

Thận của con người tạo ra một loại enzym cụ thể - renin, từ đó bắt đầu một chuỗi biến đổi hóa học, dẫn đến sự xuất hiện trong mô và huyết tương của một chất gọi là "enzym chuyển đổi angiotensin", hoặc angiotensin.

Angiotensin là gì? Đây là một loại enzym có khả năng thu hẹp thành mạch, do đó làm tăng lưu lượng và áp lực máu. Đồng thời, sự gia tăng của nó trong máu kích thích việc sản xuất các hormone khác của tuyến thượng thận, giữ lại các ion natri trong các mô, làm tăng co thắt mạch, kích thích nhịp tim và tăng lượng chất lỏng trong cơ thể. Nó tạo ra một vòng luẩn quẩn của các biến đổi hóa học, kết quả là tăng huyết áp động mạch trở nên ổn định và góp phần làm tổn thương thành mạch, phát triển thành bệnh tim mãn tính và suy thận.

Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitor) làm gián đoạn chuỗi phản ứng này, ngăn chặn nó ở giai đoạn chuyển hóa thành enzym chuyển đổi angiotensin. Đồng thời, nó góp phần tích tụ một chất khác (bradykinin), ngăn cản sự phát triển của các phản ứng tế bào bệnh lý trong bệnh lý tim mạch và suy thận (phân chia dữ dội, tăng trưởng và chết tế bào cơ tim, thận, thành mạch). Vì vậy, thuốc ức chế men chuyển không chỉ được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch mà còn được sử dụng để phòng ngừa suy tim và thận, nhồi máu cơ tim và đột quỵ.

Thuốc ức chế men chuyển là một trong những loại thuốc hạ huyết áp hiệu quả nhất. Không giống như các loại thuốc khác làm giãn mạch máu, chúng ngăn ngừa co thắt mạch máu và hoạt động nhẹ nhàng hơn.

Thuốc ức chế men chuyển được bác sĩ đa khoa kê đơn dựa trên các triệu chứng của tăng huyết áp động mạch và các bệnh kèm theo. Bạn không nên tự ý dùng và đặt liều hàng ngày.

Các chất ức chế ACE khác nhau như thế nào?

Thuốc ức chế men chuyển có chỉ định và chống chỉ định, cơ chế hoạt động, tác dụng phụ tương tự nhau, nhưng khác nhau:

chất bắt đầu trong cơ sở của thuốc (vai trò quyết định được thực hiện bởi phần hoạt động của phân tử (nhóm), đảm bảo thời gian của tác dụng);
hoạt động của thuốc (chất đang hoạt động, hoặc nó cần các điều kiện bổ sung để bắt đầu hoạt động, miễn là nó có sẵn để hấp thụ);
phương pháp bài tiết (quan trọng đối với bệnh nhân bị bệnh gan và thận nặng).

nguyên liệu ban đầu

Chất gốc ảnh hưởng đến thời gian của thuốc trong cơ thể, khi sử dụng, điều này cho phép bạn chọn liều lượng và xác định khoảng thời gian mà sau đó cần lặp lại việc uống.

Ramipril có sẵn ở dạng 2,5mg, 5mg và 10mg

Hoạt động

Vai trò quyết định được thực hiện bởi cơ chế biến đổi một chất hóa học thành một chất hoạt động:

Lisinopril có sẵn với liều lượng 5, 10 và 20 mg.

Phương pháp loại bỏ

Có một số cách để loại bỏ chất ức chế ACE khỏi cơ thể:

Thuốc thải trừ qua thận (captopril, lisinopril).
Hầu hết nó được bài tiết qua thận (60%), phần còn lại - qua gan (perindopril, enalapril).
Bài tiết đều qua thận và gan (fosinopril, ramipril).
Hầu hết ở gan (60%, trandolapril).

Điều này cho phép bạn lựa chọn và kê đơn thuốc cho những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc thận nặng.

Do thực tế là các thế hệ và nhóm thuốc không khớp nhau, các thuốc từ cùng một loạt (ví dụ, với một nhóm sulfhydryl) có thể có cơ chế hoạt động hơi khác nhau (dược động học). Thông thường những khác biệt này được chỉ ra trong hướng dẫn và chứa thông tin về ảnh hưởng của thực phẩm đối với sự hấp thụ (trước bữa ăn, sau bữa ăn), phương pháp bài tiết, thời gian chất được giữ lại trong huyết tương và mô, thời gian bán hủy và phân rã (chuyển hóa thành dạng không hoạt động), v.v ... Thông tin này rất quan trọng đối với bác sĩ chuyên khoa để có đơn thuốc chính xác.

Danh sách các chất ức chế ACE phổ biến

Danh sách các loại thuốc bao gồm danh sách các loại thuốc phổ biến nhất và các chất tương tự tuyệt đối của chúng.

Thế hệ	Tên thuốc quốc tế	Tên thương mại (tương tự tuyệt đối)
Thế hệ thứ nhất (với nhóm sulfhydryl)	Captopril	Katopil, capoten, blockordil, angiopril
	Benazepril	benzapril
	Zofenopril	Zocardis
Thuốc thế hệ 2, thuốc ức chế men chuyển (với một nhóm cacboxyl)	Enalapril	Vasolapril, enalakor, tráng men, renipril, renitek, ban hành, invoril, corandil, berlipril, bagopril, miopril
	Perindopril	Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernic, Stoppress, Arenthopres
	Ramipril	Dilaprel, vaselong, pyramil, korpril, ramepress, khartil, tritace, amprilan
	Lisinopril	Diroton, Diropress, Irumed, Liten, Irumed, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil
	Cilazapril	prilazid, inhibeis
	Moexipril	Moex
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	4 lần
	Quinapril	Accupro
Thế hệ thứ 3 (với nhóm phosphinyl)	Fosinopril	Fosinap, fozikard, monopril, fozinotek
Thế hệ thứ 3 (với nhóm phosphinyl)	Ceronapril

Ngành công nghiệp dược phẩm sản xuất thuốc kết hợp: thuốc ức chế men chuyển kết hợp với các chất khác (với thuốc lợi tiểu - captopres).

Enap H là một loại thuốc kết hợp. Chứa enalapril và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (hydrochlorothiazide)

Hướng dẫn sử dụng

Ngoài tác dụng hạ huyết áp rõ rệt, các chất ức chế ACE còn có một số phẩm chất bổ sung: chúng có tác động tích cực đến các tế bào của thành mạch và mô cơ tim, ngăn ngừa sự thoái hóa và chết hàng loạt của chúng. Do đó, chúng được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và ngăn ngừa các bệnh đi kèm:

nhồi máu cơ tim cấp tính hoặc trong quá khứ;
đột quỵ do thiếu máu cục bộ;
suy thận mạn tính;
suy tim mạch mãn tính;
bệnh thiếu máu cục bộ;
bệnh thận do đái tháo đường (tổn thương thận trong bệnh đái tháo đường);
giảm chức năng co bóp của cơ tim;
bệnh lý mạch máu ngoại vi (làm bong các mảng xơ vữa của các đầu chi).

Thuốc ức chế men chuyển được sử dụng rộng rãi trong điều trị đột quỵ do thiếu máu cục bộ.

Trong điều kiện có nhiều bệnh trong danh sách, thuốc ức chế men chuyển vẫn là loại thuốc được ưu tiên lựa chọn trong một thời gian dài, chúng có rất nhiều ưu điểm so với các thuốc hạ huyết áp khác.

Với việc tiếp tục sử dụng, chúng:

giảm đáng kể nguy cơ phát triển các biến chứng tim mạch trên nền tăng huyết áp động mạch (nhồi máu cơ tim) (89%), chống tăng huyết áp và đái tháo đường (42%);
có thể gây ra sự phát triển ngược lại của sự phì đại (tăng độ dày thành) của tâm thất trái và ngăn cản sự kéo căng của các bức tường (sự giãn nở) của các buồng tim;
khi dùng thuốc lợi tiểu, không cần thiết phải kiểm soát mức độ và sử dụng các chế phẩm chứa kali, vì chỉ số này vẫn bình thường;
tăng mức lọc cầu thận so với nền của suy thận (42-46%);
gián tiếp điều hòa nhịp điệu và có tác dụng chống thiếu máu cục bộ.

Bác sĩ có thể kê đơn thuốc ức chế men chuyển kết hợp với thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu), thuốc chẹn beta hoặc các thuốc khác để tăng tác dụng.

Cơ chế hoạt động

Hành động với huyết áp cao kéo dài (tăng huyết áp động mạch)

Thuốc ngăn chặn chuyển đổi angiotensin, có tác dụng co mạch rõ rệt. Tác dụng kéo dài đến các enzym trong huyết tương và mô, vì vậy nó mang lại tác dụng hạ huyết áp nhẹ và lâu dài.

Hành động trong suy tim mạch, bệnh tim thiếu máu cục bộ, nhồi máu cơ tim, đột quỵ

Do giảm mức độ angiotensin, lượng chất khác (bradykinin) tăng lên, ngăn cản sự phân chia bệnh lý, tăng trưởng, thoái hóa và chết hàng loạt của tế bào cơ tim và thành mạch do đói oxy. Với việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển thường xuyên, quá trình dày lên của cơ tim và mạch máu, sự giãn nở của các buồng tim, xuất hiện trên nền tăng huyết áp ổn định, chậm lại một cách đáng kể.

Với suy thận, tổn thương thận trong bệnh đái tháo đường

Thuốc ức chế men chuyển gián tiếp ức chế việc sản xuất các enzym tuyến thượng thận cụ thể giữ các ion natri và nước. Chúng giúp giảm phù nề, phục hồi lớp bên trong (nội mô) của các mạch của cầu thận, giảm lọc protein ở thận (protein niệu) và áp lực trong cầu thận.

Với chứng xơ vữa động mạch (do tăng cholesterol trong máu) và tăng đông máu

Do khả năng của chất ức chế men chuyển giải phóng oxit nitric vào huyết tương, sự kết dính của tiểu cầu bị giảm và mức độ fibrin (protein liên quan đến sự hình thành cục máu đông) được bình thường hóa. Do khả năng ức chế sản xuất hormone tuyến thượng thận làm tăng mức độ cholesterol "xấu" trong máu, các loại thuốc có tác dụng chống xơ cứng.

Phản ứng phụ

Thuốc ức chế men chuyển hiếm khi gây ra tác dụng phụ, thường dung nạp khá tốt. Tuy nhiên, có một số triệu chứng và tình trạng mà bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ và thay thế thuốc ức chế ACE bằng các loại thuốc khác.

Tác dụng phụ	Sự mô tả
Xuất hiện ho khan	Bất kể liều lượng, ho khan, khó chịu ở 20% bệnh nhân (hết 4–5 ngày sau khi ngưng thuốc)
Dị ứng	Biểu hiện da của phản ứng dị ứng dưới dạng phát ban, mày đay, ngứa, mẩn đỏ, phù Quincke (trong 0,2%)
Mất cân bằng điện giải	Tăng kali máu do sử dụng thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone) (tăng lượng kali)
Ảnh hưởng đến gan	Sự phát triển của ứ mật (ứ đọng mật trong túi mật)
Hạ huyết áp động mạch	Hôn mê, suy nhược, giảm huyết áp, được điều chỉnh bằng cách giảm liều, cai thuốc lợi tiểu
Rối loạn tiêu hóa	Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy
Rối loạn chức năng thận	Tăng creatinin máu, tăng glucose trong nước tiểu, suy thận cấp tính (suy thận có thể xảy ra ở người lớn tuổi bị suy tim)
sự biến thái của hương vị	Giảm độ nhạy hoặc mất hoàn toàn vị giác
Thay đổi công thức máu	Sự gia tăng số lượng bạch cầu trung tính

Chống chỉ định sử dụng

Thuốc ức chế men chuyển được chống chỉ định ở những bệnh nhân có bệnh kèm theo	Không kê đơn thuốc
Hẹp (thu hẹp lòng) của động mạch chủ (một mạch lớn mà từ đó máu đi vào hệ tuần hoàn từ tâm thất trái của tim)	Trong thời kỳ mang thai, chúng có thể gây ra tình trạng thiếu nước ối, chậm phát triển, hình thành bất thường xương sọ, phổi và khiến thai nhi tử vong.
Hẹp động mạch thận	Trong khi cho con bú
Suy thận nặng (mức creatinin trên 300 µmol / l)	Với sự không khoan dung cá nhân
Hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng
Tăng mức độ kali trong máu (hơn 5,5 mmol / l)

Thuốc ức chế men chuyển (ACE) đã được sử dụng trong tim mạch trong gần 30 năm. Trong thời gian này, nhờ một số lượng lớn các nghiên cứu lớn, hiệu quả của nhóm thuốc này trong điều trị tăng huyết áp động mạch (AH), suy tim (HF), rối loạn chức năng thất trái (LV), tăng huyết áp và bệnh thận do tiểu đường đã được chứng minh. .

Hiện nay, thuốc ức chế men chuyển bao gồm một số lượng lớn các loại thuốc khác nhau về các đặc tính hóa lý và dược động học. Tùy thuộc vào bản chất của nhóm liên kết trực tiếp với vị trí hoạt động của ACE, tất cả các chất ức chế ACE được chia thành ba loại: sulfhydryl (benazepril, captopril), carboxyl (cilazapril, enalapril, lisinopril, perindopril, ramipril, spirapril, trandolapril) và phosphonyl (fosinopril). Hầu hết các chất ức chế ACE, ngoại trừ captopril và lisinopril, là tiền chất và được chuyển thành các chất chuyển hóa có hoạt tính ở gan hoặc đường tiêu hóa. Tiền chất là chất ưa béo hơn và sau khi được chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, thâm nhập tốt hơn vào các cơ quan đích, tuy nhiên, ở những bệnh nhân mắc bệnh và suy giảm chức năng gan, sự ức chế hoạt hóa của chất ức chế men chuyển được quan sát thấy, cần phải dùng cần tính đến khi lựa chọn một loại thuốc.

Về cơ bản, các chất ức chế ACE và các chất chuyển hóa của chúng được bài tiết qua thận, chẳng hạn như fosinopril, trandolapril và spirapril, cả qua nước tiểu và mật.

Kapoten có thời gian tác dụng ngắn, và do đó nó phải được kê đơn 3-4 lần một ngày, phần còn lại của các chất ức chế ACE có đặc điểm là tác dụng kéo dài và chúng có thể được kê đơn 2 hoặc 1 lần mỗi ngày.

Tất cả các chất ức chế ACE đều có cơ chế hoạt động giống nhau - ức chế ACE, dẫn đến giảm sự hình thành angiotensin II từ angiotensin I do giảm mức độ của nó trong máu và các mô. Điều này làm giảm cả việc tiết aldosterone và vasopressin, và hoạt động của hệ thần kinh giao cảm. Thuốc ức chế men chuyển ức chế kininase II, dẫn đến ức chế sự phân hủy bradykinin-

on - một chất kích thích mạnh giải phóng các yếu tố thư giãn phụ thuộc vào nội mạc: oxit nitric, yếu tố tăng phân cực phụ thuộc vào nội mạc và prostacyclin.

Các tác dụng điều trị chính của thuốc ức chế men chuyển như sau:

giảm toàn bộ sức cản mạch ngoại vi;
giảm tải trước và sau của tâm thất trái;
tăng bài tiết natri niệu;
giảm phì đại thành mạch máu và cơ tim;
cải thiện chức năng nội mô;
giảm kết tập tiểu cầu.<

Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển tương đối hiếm. Những tác động này bao gồm:

hạ huyết áp động mạch;
phản ứng dị ứng, bao gồm phù mạch;
tăng kali máu liên quan đến giảm bài tiết aldosterone (có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim sung huyết, ở người cao tuổi, bệnh nhân suy thận và đái tháo đường);
suy thận cấp tính, thường phát triển hơn khi điều trị với liều cao thuốc lợi tiểu, ở bệnh nhân cao tuổi bị suy tim, với tình trạng hạ natri máu, hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch của một thận. Trong những tình trạng này, thuốc ức chế men chuyển làm giảm mức lọc cầu thận, dẫn đến tăng nồng độ creatinin;
protein niệu.

Tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc ức chế men chuyển là ho khan, xuất hiện ở 5-10% bệnh nhân. Lý do cho hiệu ứng này vẫn chưa được xác định, nhưng người ta cho rằng nó có thể được gây ra bởi sự gia tăng mức độ bradykinin trong mô phổi. Các chất ức chế men chuyển không khác nhau về khả năng gây ho.

Dị ứng và hẹp động mạch thận hai bên là những chống chỉ định tuyệt đối với việc chỉ định thuốc ức chế men chuyển. Chúng cũng không nên được kê đơn cho bệnh nhân bị bệnh cơ tim phì đại. Điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển nên ngừng nếu nồng độ kali lớn hơn 6,0 mmol / l, mức creatinin lớn hơn 50%, hoặc lớn hơn 3 mg / dl (256 mmol / l).

Thuốc ức chế men chuyển trong tăng huyết áp

Theo hướng dẫn của Nga về tăng huyết áp, được phát triển trên cơ sở các hướng dẫn mới nhất của châu Âu về kiểm soát tăng huyết áp, mục tiêu chính của việc điều trị bệnh nhân tăng huyết áp là giảm nguy cơ phát triển các biến chứng tim mạch (CVD) và tử vong do chúng. Đồng thời, một trong những điều kiện quan trọng nhất là đạt được mức huyết áp (HA) mục tiêu, được lấy là HA.< 140/90 мм рт. ст. При сочетании АГ с сахарным диабетом или поражением почек рекомендуется снижение АД до уровня < 130/80 мм рт. ст. На сегодняшний день ни один из классов антигипертензивных препаратов не имеет значимого преимущества в плане снижения АД и предупреждения развития ССО. В том, что касается их применения, то тут каждый класс препаратов занимает свою нишу, определяемую с учетом показаний и противопоказаний ( ).

Như có thể thấy từ Bảng 1, thuốc ức chế men chuyển nằm trong danh sách thuốc điều trị tăng huyết áp đầu tay và có nhiều ngóc ngách để sử dụng. Dựa trên kết quả của các thử nghiệm ngẫu nhiên đa trung tâm, có thể kết luận rằng thuốc ức chế men chuyển là thuốc được lựa chọn đầu tiên ở bệnh nhân suy tim, rối loạn chức năng tâm thu LV hoặc đái tháo đường, ở bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ trước đó và ở những bệnh nhân có nguy cơ cao. của bệnh tim mạch vành.

Nghiên cứu quy mô lớn ngẫu nhiên đầu tiên để chứng minh hiệu quả của thuốc ức chế men chuyển trong việc giảm các biến cố tim mạch sau khi dùng thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn b là nghiên cứu CAPPP (Dự án phòng chống Captopril), so sánh tác dụng của thuốc ức chế men chuyển (captopril 50 mg) và liệu pháp tiêu chuẩn. (thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn β). thuốc chẹn) về tỷ lệ mắc và tử vong do các bệnh tim mạch ở bệnh nhân tăng huyết áp. Kết quả theo dõi 6 năm cho thấy nguy cơ phát triển CVE là như nhau ở cả hai nhóm. Đồng thời, tỷ lệ mắc bệnh tiểu đường giảm khi điều trị bằng captopril. Ngoài ra, ở những bệnh nhân mắc đồng thời đái tháo đường trên nền của thuốc ức chế men chuyển, có sự giảm tần suất của CVE.

Trong nghiên cứu TIẾN BỘ, những bệnh nhân bị đột quỵ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua có hoặc không kèm theo tăng huyết áp được điều trị tích cực với perindopril, 4 mg, với indapamide, 2,5 mg, nếu cần. Theo kết quả của 4 năm theo dõi, người ta thấy rằng liệu pháp phối hợp làm giảm rõ rệt nguy cơ đột quỵ tái phát và nguy cơ biến chứng mạch máu, tuy nhiên, đơn trị liệu với perindopril có thể đạt được hiệu quả lâm sàng. giảm đáng kể nguy cơ đột quỵ.

Nghiên cứu về bệnh tiểu đường kiểm soát huyết áp thích hợp (ABCD) đã so sánh hiệu quả của việc điều trị lâu dài với enalapril và nisoldipine ở bệnh nhân tăng huyết áp và đồng thời mắc bệnh đái tháo đường. Sau 5 năm quan sát, người ta thấy rằng với mức giảm huyết áp như nhau ở cả hai nhóm, tần suất nhồi máu cơ tim tử vong và không tử vong ở nhóm bệnh nhân dùng enalapril ít hơn 5 lần.

Thuốc ức chế men chuyển trong suy tim

Thuốc ức chế men chuyển được chỉ định ở tất cả bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thu (phân suất tống máu 40-45%), bất kể nó có kết hợp với các dấu hiệu lâm sàng của suy tim hay không - trong trường hợp không có chống chỉ định.

Lưu ý rằng việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển không phải lúc nào cũng dẫn đến cải thiện chức năng và khả năng chịu tập thể dục. Ở những bệnh nhân bị suy tuần hoàn, mục tiêu chính của liệu pháp ức chế men chuyển là giảm tỷ lệ tử vong, tái phát và tiến triển của HF. Không phải tất cả các loại thuốc trong nhóm này đều đã được nghiên cứu trong các nghiên cứu khác nhau và liều lượng thích hợp chưa được thiết lập trong mọi trường hợp, vì vậy bạn nên bắt đầu với liều lượng tối thiểu, dần dần đưa chúng đến giá trị mục tiêu, hiệu quả đã được chứng minh trên diện rộng các nghiên cứu có đối chứng (Bảng 2), hoặc liều dung nạp tối đa. Một chiến thuật điều trị như vậy là hợp lý bởi thực tế là liều thấp của thuốc ức chế men chuyển không cho phép đạt được mục tiêu chính của điều trị - tăng khả năng sống sót. Điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển nên được thực hiện dưới sự kiểm soát của huyết áp, nồng độ creatinin và kali.

Liều khuyến cáo của chất ức chế ACE trong HF

Các nghiên cứu CONSENSUS và SOLVD đã chứng minh rằng enalapril làm giảm đáng kể tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân HF mãn tính, bất kể phân loại chức năng. Nghiên cứu CONSENSUS bao gồm những bệnh nhân có chức năng nhóm IV. Việc đưa enalapril vào phác đồ tiêu chuẩn của digoxin và thuốc lợi tiểu sau 6 tháng đã làm giảm đáng kể tỷ lệ tử vong. Kết quả của nghiên cứu SOLVD đã xác nhận tác dụng có lợi của enalapril đối với sự sống còn trong suy tuần hoàn mãn tính ở bệnh nhân nhóm chức năng II-III. Nghiên cứu SOLVD cũng cho thấy giảm tỷ lệ tử vong và tiến triển của HF ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim có rối loạn chức năng thất trái không có dấu hiệu lâm sàng của HF. Sự cải thiện khả năng sống sót sớm sau nhồi máu cơ tim (ngày 3-15 của bệnh) đã được chứng minh trong thử nghiệm AIRE (liệu pháp ramipril), bao gồm những bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng của HF, cũng như các thử nghiệm SAVE (liệu pháp capoten) và TRACE (liệu pháp với trandolapril) được tiến hành ở bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thu LV.

Sử dụng thuốc ức chế men chuyển ở một nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao

Từ lâu, vấn đề về khả năng tư vấn kê đơn thuốc ức chế men chuyển cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch không có HF đã được thảo luận. Câu trả lời cuối cùng cho câu hỏi này đã được đưa ra bởi các nghiên cứu HOPE (liệu pháp ramipril) và EUROPA (liệu pháp perindopril), đã chứng minh một cách thuyết phục lợi ích của việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển ở bệnh nhân bệnh tim mạch vành và các dạng xơ vữa động mạch khác.

Nghiên cứu HOPE bao gồm những bệnh nhân trên 55 tuổi với nhiều dạng xơ vữa động mạch khác nhau (bệnh tim mạch vành, bệnh động mạch ngoại vi, đột quỵ) hoặc bệnh đái tháo đường có ít nhất một yếu tố nguy cơ khác. Đồng thời, không có dấu hiệu lâm sàng của HF hoặc giảm phân suất tống máu LV. Bệnh nhân được điều trị bằng ramipril hoặc giả dược trong 5 năm. Điều trị bằng ramipril làm giảm đáng kể nguy cơ tử vong do các nguyên nhân tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Theo kết quả của nghiên cứu này, sự giảm huyết áp ở nhóm ramipril là tương đối nhỏ, do đó, việc cải thiện kết cục lâu dài ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch, theo kết quả của nghiên cứu này, không thể được giải thích chỉ do tác dụng hạ huyết áp của thuốc. .

Bằng chứng về hiệu quả của thuốc ức chế men chuyển ở bệnh nhân bệnh mạch vành ổn định đã thu được trong nghiên cứu EUROPA, bao gồm bệnh nhân bệnh tim mạch vành ổn định không có HF. Trong 4 năm, họ được điều trị bằng perindopril hoặc giả dược, được thêm vào phác đồ điều trị tiêu chuẩn. Trong bối cảnh dùng perindopril, tỷ lệ tử vong do các bệnh tim mạch, nhồi máu cơ tim và số ca đột tử giảm.

Kết quả thu được có thể liên quan đến sự hiện diện của một số tác dụng bổ sung, ví dụ, với sự cải thiện chức năng nội mô, vì rối loạn chức năng nội mô hiện được coi là yếu tố nguy cơ sớm phát triển xơ vữa động mạch và huyết khối.

Như vậy, tổng hợp tất cả những điều trên, có thể lưu ý rằng thuốc ức chế men chuyển là nhóm thuốc được bệnh nhân dung nạp tốt, ít gây tác dụng phụ nhất và trung tính về mặt chuyển hóa. Ngoài ra, hiệu quả của chúng đã được chứng minh một cách thuyết phục do số lượng lớn các nghiên cứu lớn được thực hiện trên những bệnh nhân mắc bệnh lý tim mạch.

Văn chương

Hướng dẫn quốc gia của Nga về chẩn đoán và điều trị tăng huyết áp động mạch. Bản sửa đổi thứ hai // Điều trị và phòng ngừa tim mạch. 2004. số 6.
Wood D., De Backer G., Faergeman O., Graham I., Mancia G. và Pyorala K. et al. Đối với Lực lượng đặc nhiệm chung thứ hai của Châu Âu và các Hiệp hội khác Phòng chống mạch vành: Hiệp hội Tim mạch Châu Âu, Hiệp hội Xơ vữa động mạch Châu Âu, Hiệp hội Tăng huyết áp Châu Âu, Hiệp hội Y học Hành vi Quốc tế, Hiệp hội Đa khoa Châu Âu / Y học Gia đình, Mạng lưới Châu Âu. Phòng ngừa bệnh tim mạch vành trong thực hành lâm sàng. Eur Hear J. 1998; 19: 1434-1503.
Chobanian A.V., Bakris G.L., Black H.R. và cộng sự. Báo cáo lần thứ bảy của Ủy ban hỗn hợp quốc gia về phòng ngừa, phát hiện, đánh giá và điều trị bệnh cao huyết áp. JAMA. Năm 2003; 289: 2560-2572.
Nhóm hợp tác TIẾN BỘ. Ảnh hưởng của chế độ hạ huyết áp dựa trên perindopril đối với kết quả tim ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch máu não. Eur Heart J. 2003; 24: 475-484.
Estasio R. O., Jeffers B. W., Hiatt W. và cộng sự. Tác dụng của nisoldipine so với enalapril trên kết cục tim mạch ở bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin và tăng huyết áp. Nghiên cứu ABCD // N Eng J Med. Năm 1998; 338: 645-652.
CAPPP Hansson L., Lindholm L. H., Niskanen L. và cộng sự. Hiệu quả của ức chế men chuyển so với liệu pháp thông thường trên bệnh suất và tử vong tim mạch ở bệnh tăng huyết áp: thử nghiệm ngẫu nhiên của dự án phòng ngừa captopril (CAPPP) // Lancet. Năm 1999; 353: 611.
Nhóm Nghiên cứu Thử nghiệm Đồng thuận. Ảnh hưởng của enalapril trên tỷ lệ tử vong trong suy tim sung huyết nặng. N Engl J Med. Năm 1987; 316: 1429-1435.
Các điều tra viên SOLVD. Ảnh hưởng của enalapril trên sự sống còn ở bệnh nhân giảm phân suất tống máu thất trái và suy tim sung huyết. N Ensi J Med. Năm 1991; 325: 293-302.
Các nhà điều tra nghiên cứu HOPE. Ảnh hưởng của thuốc ức chế men chuyển, ramipril, đến tử vong do nguyên nhân tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao. N Engl J Med. Năm 2000; 342: 145-153.
Taddei S., Virdis A., Chiadoni L., Salvetti A. Vai trò quan trọng của nội mô trong tăng huyết áp / Medicographia. Số phát hành 59. 1999; 21: 1: 22-29.

D. V. Nebieridze, tiến sĩ khoa học y tế, giáo sư
F. S. Papova, Ứng viên Khoa học Y tế
GNITsPM, Moscow

Tăng huyết áp (tăng huyết áp động mạch)- bệnh lý phổ biến nhất của hệ thống tim mạch. Người trên 60 tuổi dễ mắc bệnh nhất. Tăng huyết áp được đặc trưng bởi sự gia tăng liên tục huyết áp trên 140 đến 90 mm Hg.

Nguyên nhân chính xác của tăng huyết áp vẫn chưa được biết rõ. Nhưng các bác sĩ nói rằng có một số yếu tố dễ dẫn đến sự phát triển của bệnh. Vì vậy, những người bị thừa cân dễ bị tăng huyết áp nhất. Ảnh hưởng xấu đến hệ tim mạch và các thói quen xấu.

Nghiện rượu và hút thuốc lá làm tăng 30-60% khả năng tiến triển của bệnh tăng huyết áp động mạch. Một khía cạnh quan trọng khác là dinh dưỡng. Theo các chuyên gia tim mạch, những người tiêu thụ quá nhiều dưa muối, trà đen, cà phê, đồ ăn nhiều dầu mỡ dễ bị tăng huyết áp. Nó xảy ra rằng tăng huyết áp động mạch là hậu quả của các bệnh của hệ thống tiết niệu hoặc nội tiết.

Các triệu chứng điển hình của tăng huyết áp là:

Đau tức vùng ngực. Thông thường, hội chứng đau đi kèm với nhịp tim nhanh và cảm giác ngứa ran.
Chóng mặt và nhức đầu. Hơn nữa, người bệnh còn tăng nhạy cảm với các kích thích bên ngoài. Ngay cả những tiếng động nhỏ cũng có thể làm tăng chóng mặt và đau sau đầu.
Bọng mắt. Cánh tay và chân thường sưng lên. Một thực tế thú vị là bọng mắt thường được quan sát thấy nhiều hơn ở phụ nữ cao huyết áp.
Tiếng ồn trong đầu. Thông thường triệu chứng này chỉ xuất hiện khi tăng áp lực. Nếu các chỉ số huyết áp ở người cao huyết áp bình thường hóa thì triệu chứng này sẽ biến mất.
Suy giảm trí nhớ, tăng mệt mỏi, mờ mắt.
Buồn nôn.

Để chẩn đoán tăng huyết áp, bệnh nhân cần được chẩn đoán toàn diện. Việc kiểm tra nhằm theo dõi sự ổn định của sự gia tăng huyết áp. Điều này là cần thiết để loại trừ tăng huyết áp thứ phát. Chẩn đoán được bổ sung bằng điện tâm đồ, chụp X-quang phổi, xét nghiệm nước tiểu và máu. Hãy chắc chắn đi xét nghiệm máu để tìm cholesterol, HDL, LDL.

Điều trị tăng huyết áp- phức tạp và có triệu chứng. Nó liên quan đến việc sử dụng các loại thuốc giảm trương lực. Thuốc lợi tiểu thiazide, sartan, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng canxi, thuốc chẹn bêta thường được sử dụng.

Người bệnh phải tuân theo một chế độ ăn kiêng. Liệu pháp ăn kiêng giúp loại bỏ rượu, thịt mỡ, đồ chiên, dưa chua, thịt hun khói, bất kỳ sản phẩm bán thành phẩm nào và một số loại gia vị. Chế độ ăn kiêng chủ yếu bao gồm rau, trái cây, quả mọng, thảo mộc tươi, thịt nạc, các loại đậu, ngũ cốc. Trà xanh và đồ uống trái cây mới vắt được cho phép.

Để tăng hiệu quả trị liệu, bạn cần bổ sung bằng các hoạt động thể chất vừa sức. Liệu pháp tập thể dục, đi bộ đường dài, yoga, tập thở, bơi lội là những cách hoàn hảo. Nên tránh gắng sức nhiều hơn và trong khi tập thể dục, theo dõi mạch và tình trạng sức khỏe chung.

Thuốc ức chế men chuyển là loại thuốc có hiệu quả hạ huyết áp, ngăn ngừa sự khởi phát và tiến triển của các thay đổi cấu trúc trong tim và mạch máu đi kèm với tăng huyết áp. Ảnh hưởng của họ đối với các bệnh đi kèm cũng thuận lợi. Các thuốc trong nhóm này làm giảm huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp. Sự giảm áp suất có liên quan đến sự giảm sức cản mạch ngoại vi. Không giống như thuốc giãn mạch trực tiếp, hạ huyết áp bằng thuốc ức chế men chuyển không kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ hoặc giảm cung lượng tim. So với một số loại thuốc khác được sử dụng, chúng có những ưu điểm khác: chúng có tác dụng hữu ích trong việc kháng insulin, làm chậm sự tiến triển của bệnh thận do đái tháo đường, ngăn ngừa mất kali khi điều trị bằng thuốc lợi tiểu, ngăn ngừa sự giãn nở của tim và giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim.

Thuốc ức chế men chuyển dùng để chỉ một nhóm thuốc được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh. Tên nghĩa đen của chúng là thuốc chẹn men chuyển, nhưng tên viết tắt được sử dụng phổ biến hơn - thuốc ức chế men chuyển.

Các loại thuốc mới hơn trong nhóm này ngăn chặn việc sản xuất một loại hormone có tên là angiotensin II trong cơ thể. Nó thực hiện điều này bằng cách ngăn chặn enzym chịu trách nhiệm chuyển đổi angiotensin. Do đó, sự giãn mạch của các mạch máu xảy ra và nước được tái hấp thu trở lại thành mạch ở thận. Quá trình này dẫn đến giảm áp suất, như đã đề cập ở trên.

Cơ thể con người có nhiều cách để điều chỉnh áp suất. Tuy nhiên, có hai hướng chính có thể được sử dụng. Một trong số đó là sức đề kháng (sức đề kháng) của mạch máu. Nếu các mạch co lại, lực cản tăng lên, nếu chúng giãn ra, nó sẽ giảm. Khi xem xét cùng một thể tích máu chảy qua các mạch máu, huyết áp sẽ tăng nếu mạch máu thu hẹp lại.

Một cách khác mà cơ thể sử dụng để kiểm soát áp suất là giảm lượng máu do tim thải vào cơ thể. Nhân của nhịp tim và nhịp tim bằng giá trị của cung lượng tim. Huyết áp là kết quả của sự kết hợp của hai hướng chính đó là điều hòa sức cản của mạch máu và thể tích máu do tim bơm ra. Thuốc ức chế men chuyển hoạt động theo cả hai hướng.

Máu được tạo thành từ các tế bào máu như tế bào máu và huyết tương. Thận là cơ quan kiểm soát tình trạng chất lỏng trong cơ thể, và bản thân thận có khả năng điều tiết lượng chất lỏng. Tăng tái hấp thu nước làm giảm lượng nước tiểu và tăng huyết áp. Ở trạng thái sinh lý bình thường, sự điều chỉnh áp suất hoạt động như sau. Khi thận bị tăng áp lực, chúng sẽ giải phóng hormone renin vào máu. Renin chuyển đổi angiotensinogen thành angiotensin I, enzym này được chuyển thành angiotensin II bởi một enzym chuyển đổi angiotensin.

Angiotensin

Angiotensin II là một hormone hoạt động với ba tác dụng chính:

thu hẹp các mạch máu;
tái hấp thu nước ở thận;
sự giải phóng hormone aldosterone, cũng làm tăng tái hấp thu nước ở thận.

Thuốc ức chế men chuyển là chất ức chế chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, làm giảm mức độ của nó. Kết quả là gây ra sự giãn mạch. Lượng nước được thận tái hấp thu trở lại máu bị giảm. Điều này dẫn đến giảm áp suất. Do đó:

với tăng huyết áp, thuốc ức chế men chuyển được giảm bớt;
Với suy tim, có sự giảm thể tích máu bơm tim. Điều này tạo điều kiện thuận lợi cho công việc của tim, do đó làm giảm sự tiến triển của suy tim.

Có một nhóm thuốc khác trên thị trường được gọi là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ví dụ như Candesart, Lozatran). Chúng hoạt động theo nguyên tắc giống như thuốc ức chế men chuyển, có thể dùng trong trường hợp bệnh nhân có phản ứng tiêu cực khi dùng các thuốc thuộc nhóm này.

Danh sách thuốc

Danh sách các loại thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế men chuyển được coi là tương đối rộng. Xem xét một số loại thuốc đầu tiên được sử dụng cho mục đích điều trị.

Thuốc ức chế men chuyển - danh sách các loại thuốc đầu tay:

Captopril;
Cilazapril;
Enalapril;
Fosinopril;
Imidapril;
Lisinopril;
Moexipril;
Perindopril;
Quinapril;
Ramipril;
Trandolapril.

Thuốc ức chế men chuyển thế hệ mới có trong một số chế phẩm thương mại, có trong thuốc kết hợp với các hoạt chất khác.

Phân loại

Các chất ức chế men chuyển khác nhau về tác dụng, sinh khả dụng, thời gian bán thải sinh học và thải trừ. Hầu hết các loại thuốc là tiền chất, vì vậy chúng được hấp thụ như những chất không hiệu quả tự nhiên, chỉ hoạt động sau khi được ester hóa ở gan. Các hoạt chất được tạo ra bởi tiền chất có động học loại bỏ đa pha điển hình. Liên kết đầu cuối mạnh mẽ của chất ức chế với ACE là nguyên nhân dẫn đến giai đoạn cuối dài.

Việc phân loại các chất ức chế men chuyển được xác định theo cấu trúc của phối tử. Về vấn đề này, 3 nhóm chất ức chế được chia:

sulfhydryl;
cacboxyl;
phosphoryl (viên nén fosinopril).

Tuy nhiên, từ quan điểm thực tế, việc so sánh các chất ức chế men chuyển theo đặc tính dược lý của chúng sẽ có lợi hơn:

dược chất được hấp thụ dưới dạng hoạt chất, sau đó được chuyển đổi thành chất chuyển hóa;
thuốc không hoạt động, chỉ hoạt hóa sau khi ester hóa ở gan;
thuốc ưa nước, có hoạt tính trực tiếp và không chuyển hóa.

Các nghiên cứu chuyên ngành cho thấy hiệu quả của tất cả các thuốc ức chế men chuyển là gần như nhau. Với bệnh tăng huyết áp, không quan trọng bệnh nhân dùng loại thuốc nào. Các loại thuốc sau đây thích hợp cho bệnh suy tim: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Người bị suy thận có thể dùng Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Phạm vi áp dụng

Cho xem Hoạt động của ACE trong tăng huyết áp - áp lực trong tăng huyết áp giảm do giảm sức cản mạch ngoại vi, không kèm theo nhịp nhanh phản xạ hoặc giảm cung lượng tim. Trong tất cả các loại thuốc điều trị tăng huyết áp, thuốc ức chế men chuyển là thuốc điều trị hiệu quả nhất để giảm phì đại cơ tim và xơ hóa mô kẽ. Các loại thuốc này không ảnh hưởng đến chuyển hóa lipid hay đường, ngược lại, chúng có tác dụng kháng insulin và làm chậm sự tiến triển của bệnh thần kinh do đái tháo đường. Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu làm cho thuốc ức chế men chuyển trở thành nhóm có khả năng ngăn ngừa mất kali.

Thuốc làm giảm tỷ lệ tử vong ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim. Những bệnh nhân này giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim gây tử vong. Việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển trong giai đoạn cấp tính của bệnh làm giảm hoạt động của hệ thống renin-angiotensin và thần kinh giao cảm. Những loại thuốc này nên được đưa ra trong vòng 24 giờ đầu tiên.

Trong bệnh thiếu máu cục bộ không có biểu hiện suy tim, thuốc ức chế men chuyển cũng làm giảm nguy cơ tử vong.

Thuốc thuộc nhóm này làm giảm nguy cơ mắc bệnh thận ở bệnh nhân tiểu đường không có protein niệu, được sử dụng để phòng ngừa đột quỵ thứ phát ở bệnh nhân tăng huyết áp và tập thể dục tăng huyết áp.

Quan trọng! Trước khi kê đơn thuốc thuộc nhóm này, nên tiến hành xét nghiệm máu cho ACE.

Các chỉ định chính cho việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển là những điều kiện sau:

tăng huyết áp;
suy tim;
nhồi máu cơ tim;
bệnh thận tiểu đường.

Làm thế nào để sử dụng thuốc ức chế men chuyển đúng cách?

Làm thế nào thích hợp để sử dụng một loại thuốc cụ thể và liều lượng như thế nào là những câu hỏi cần được thảo luận với bác sĩ. Theo quy luật, việc tiếp nhận bắt đầu với liều thấp hơn, sau đó tăng dần. Phương pháp này được lựa chọn để kiểm soát cẩn thận phản ứng của cơ thể với hoạt chất. Ở một số người, liều đầu tiên có thể làm giảm huyết áp nhanh chóng.

Nếu bạn đang dùng thuốc lợi tiểu, bạn nên ngừng dùng thuốc một ngày trước khi dùng thuốc ức chế men chuyển.

Sau khi dùng liều đầu tiên của thuốc:

ở nhà trong 4 giờ, một số trường hợp có thể buồn nôn sau khi uống;
nếu bạn cảm thấy không khỏe, hãy ngồi hoặc nằm xuống;
nếu tình trạng xấu đi, hãy đến gặp bác sĩ.

Tăng huyết áp động mạch

Thuốc ức chế men chuyển thuộc 6 nhóm thuốc chính được WHO xác định là thuốc đầu tay trong điều trị tăng huyết áp (tăng huyết áp, áp lực trên mức bình thường).

Thế hệ ACEs mới nhất có tác dụng hạ huyết áp tương đương với các loại thuốc hạ huyết áp khác. Cho đến nay, không có nghiên cứu tử vong nào được thực hiện chứng minh tác dụng của các loại thuốc này trong việc giảm tỷ lệ tử vong hơn, ví dụ như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta hoặc thuốc chẹn kênh canxi. Cho đến nay, nghiên cứu so sánh lớn nhất đã được thực hiện mang tên STOP 2 (Nghiên cứu thử nghiệm của Thụy Điển ở bệnh nhân già bị tăng huyết áp-2).

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch có phì đại thất trái, mục tiêu của điều trị không chỉ là giảm áp lực một cách đầy đủ mà còn làm giảm trọng lượng của tâm thất trái. Các loại thuốc phù hợp nhất là thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn kênh canxi.

Bệnh nhân tăng huyết áp động mạch với mức độ đáp ứng thấp với đơn trị liệu cần điều trị kết hợp. Cơ sở của nó là ACE-I, được bổ sung bởi các tác nhân hạ huyết áp từ các nhóm thuốc khác.

Suy tim

Các chất ức chế làm giảm lực làm căng cơ tim, giảm thể tích máu và làm giãn mạch máu. Tất cả những điều này làm giảm lực mà tim đặt ra để giải phóng máu vào máu.

Các trường hợp suy tim (suy tim mạch mãn tính) ở các nước châu Âu được ghi nhận ở 2% dân số với sự gia tăng đáng kể ở các nhóm tuổi lớn hơn. Và, mặc dù tỷ lệ tử vong do các bệnh tim mạch trong thế giới văn minh đang giảm xuống, nhưng mức độ phổ biến của vấn đề này vẫn không ngừng tăng lên.

Hội chứng lâm sàng này có tiên lượng xấu hơn một số loại ung thư, hơn 10% bệnh nhân tử vong trong vòng một năm sau khi phát triển các dấu hiệu lâm sàng, hơn 50% bệnh nhân tử vong trong vòng 5 năm. Sự kết hợp của ACE-I và thuốc chẹn bêta, được sử dụng trong y học hiện đại, là cơ sở để điều trị suy tim và tăng huyết áp có thể có liên quan. Sự kết hợp này kéo dài và cải thiện tuổi thọ.

nhồi máu cơ tim

Gần đây, một số nghiên cứu đã được thực hiện để điều tra ảnh hưởng của ACE đến các tình trạng sau nhồi máu cơ tim. Kết quả của họ đã góp phần đáng kể vào việc sử dụng rộng rãi nhóm thuốc này ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp. Dựa trên kết quả của các nghiên cứu, tất cả bệnh nhân nhồi máu cơ tim đều được điều trị bằng phương pháp ức chế men chuyển, ngay cả khi họ không bị tăng huyết áp hoặc suy tim.

Phòng ngừa đột quỵ

Trong một thử nghiệm mới hoàn thành gần đây, thuốc ức chế men chuyển Perindopril đã được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử đột quỵ. Nghiên cứu bao gồm 6105 bệnh nhân, 64% trong số họ bị tăng huyết áp. Phân áp đi ngoài trung bình là 147/86, sau khi sử dụng Peridopril nó giảm khoảng 9/4 so với nhóm chứng không dùng thuốc này. Tổng số cơn đau tim giảm 28%, số người chết - giảm 38%, số bệnh lý xuất huyết - giảm 48%, thiếu máu cục bộ - giảm 24%. Tỷ lệ nhồi máu cơ tim Thuốc chẹn ACE "Perindopril" giảm 38%.

Suy thận mạn tính

Trong bệnh lý thận mãn tính, thuốc ức chế men chuyển làm chậm quá trình của bệnh.

Để làm chậm tiến triển của suy thận càng nhiều càng tốt, đặc biệt là ở những bệnh nhân có nồng độ trong máu cao, cần phải giảm huyết áp xuống 130/80. ACE-I làm chậm sự tiến triển của bệnh thận do tiểu đường ở mức độ lớn hơn so với các loại thuốc hạ huyết áp khác đã ở mức huyết áp 140/90. Nhiều thử nghiệm lâm sàng đã được tiến hành để đánh giá tác dụng của ACE-I đối với bệnh thận không đái tháo đường. Nhóm thuốc này đã được chứng minh là có tác dụng hạ huyết áp và giảm tiết protein vào nước tiểu.

Các tác dụng phụ có thể xảy ra

Các tác dụng phụ thường gặp có thể xảy ra bao gồm hạ huyết áp (huyết áp thấp). Nó hoặc hoàn toàn không biểu hiện, hoặc được biểu hiện bằng chóng mặt. Nếu triệu chứng này xảy ra cùng với tác dụng dược lý của thuốc, hãy thông báo cho bác sĩ. Ở khoảng 10% số người, cơ chế hoạt động của thuốc ức chế men chuyển gây ra ho khan. Một tỷ lệ rất nhỏ người bị phù (sưng môi, mắt, lưỡi). Một số loại thuốc có thể tương tác với thuốc ức chế men chuyển. Đặc biệt, NSAID, thuốc lợi tiểu, lithium.

Chống chỉ định sử dụng

Danh sách đầy đủ các trường hợp chống chỉ định và các bệnh cấm sử dụng thuốc điều trị men chuyển được trình bày trong hướng dẫn sử dụng. Đọc kỹ tờ rơi để ngăn ngừa các biến chứng.

Các chống chỉ định chính như sau:

mang thai, cho con bú;
dị ứng với thuốc của nhóm này;
phù mạch;
hẹp động mạch thận.

Trong tất cả các trường hợp khác, việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển được phép, tuy nhiên, việc chỉ định chỉ định bởi bác sĩ! Việc điều trị được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.

Thuốc ức chế men chuyển (từ tiếng Latinh APF, thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế men chuyển) là một nhóm thuốc ngăn chặn một chất hóa học ảnh hưởng đến sự thu hẹp của thành mạch máu và làm tăng huyết áp.

Việc sử dụng các chất ức chế xảy ra trong các bệnh lý của hệ thống mạch máu và tim, thường gặp nhất trong bệnh tăng huyết áp.

Ngày nay, các loại thuốc thuộc nhóm này là phổ biến nhất và có giá cả phải chăng, về giá cả, là thuốc chống huyết áp cao.

IAPF, nó là gì?

Thận của con người sản xuất một loại enzym nhất định gọi là renin. Chính từ anh ta mà một loạt các phản ứng hóa học bắt đầu, dẫn đến sự hình thành của một yếu tố khác trong huyết tương và các mô của máu, được gọi là enzym chuyển đổi angiotensin.

Tên giống hệt của chất thứ hai là angiotensin - nó là chất lưu trữ đặc tính thu hẹp thành mạch máu, do đó làm tăng tốc độ lưu thông máu và huyết áp.

Cùng với đó, sự tăng trưởng các chỉ số của nó trong máu dẫn đến việc sản xuất các hormone khác nhau của tuyến thượng thận để giữ lại natri trong các mô, làm tăng sự thu hẹp của các thành mạch, làm tăng số lần co bóp tim và tăng thể tích. chất lỏng bên trong cơ thể con người.

Trong quá trình trên, một vòng luẩn quẩn của các phản ứng hóa học được hình thành, dẫn đến áp suất cao liên tục và làm tổn thương thành mạch máu. Quá trình như vậy cuối cùng dẫn đến sự tiến triển của suy thận và tim mãn tính.

Đó là các loại thuốc từ nhóm thuốc ức chế men chuyển giúp phá vỡ chuỗi luẩn quẩn bằng cách ngăn chặn các quá trình ở giai đoạn của enzym chuyển đổi angiotensin.

Chất ức chế góp phần tích tụ một chất như bradykinin, ngăn cản sự tiến triển của các phản ứng bệnh lý trong tế bào trong trường hợp suy thận và tim (phân chia nhanh, phát triển và hoại tử các tế bào cơ tim, thận và thành mạch).

Do đặc tính của chúng, các chất ức chế ACE không chỉ được điều trị tăng huyết áp mà còn được sử dụng cho các mục đích phòng ngừa, ngăn ngừa sự chết của các mô cơ tim, đột quỵ và suy tim và thận.

Ngoài ra, thuốc còn giúp cải thiện quá trình chuyển hóa lipid và carbohydrate, cho phép sử dụng khá thành công trong bệnh đái tháo đường, người cao tuổi có tổn thương các cơ quan khác.

Thuốc ức chế ACE hiện đại là một trong những loại thuốc hiệu quả nhất trong cuộc chiến chống tăng huyết áp. Không giống như các loại thuốc giãn mạch khác, chúng ngăn chặn sự co mạch và có tác dụng nhẹ hơn.

Thuốc ức chế thế hệ mới được kết hợp hoàn hảo với các loại thuốc từ các nhóm khác, cải thiện lưu thông máu trong động mạch vành và bình thường hóa quá trình trao đổi chất.

Tự dùng thuốc có thể dẫn đến các biến chứng.

Phân loại thuốc ức chế men chuyển theo thế hệ

Phân loại thuốc trong nhóm này dựa trên một số yếu tố.

Sự phân chia sơ cấp thành phân loài xảy ra theo chất ban đầu là một phần của thuốc (vai trò chính do phần hoạt động của phân tử đảm nhận, đảm bảo thời gian tác dụng trên cơ thể).

Đây là những gì giúp trong cuộc hẹn để tính toán chính xác liều lượng và xác định chính xác khoảng thời gian mà bạn cần dùng lại thuốc sau đó.

Các đặc điểm so sánh theo thế hệ của thuốc ức chế men chuyển được thể hiện trong bảng dưới đây.

Nhóm phân tử hoạt động	Tên	Đặc tính
Thế hệ đầu tiên (nhóm sulfhydryl)	captopril, pivalopril, zofenopril	Cơ chế hoạt động của nhóm này được thể hiện ở việc gia tăng hoạt động của các chất ức chế men chuyển, nhưng nó bị oxy hóa khá đơn giản, cho phép nó hoạt động trong một khoảng thời gian ngắn.
Thế hệ thứ hai (nhóm cacboxyl)	Perindopril, Enalapril, Lisinopril	Chúng được đặc trưng bởi thời gian hoạt động trung bình, nhưng chúng được đặc trưng bởi tính thấm cao trong mô
Thế hệ mới nhất (nhóm phosphinyl)	Fosinopril, Ceronapril	Các loại thuốc này có tác dụng kéo dài và có tốc độ thẩm thấu cao trong các mô và tích lũy thêm trong chúng.

Cơ chế chuyển hóa chất thành tác nhân hoạt động cũng giúp phân loại chất ức chế men chuyển thành các phân nhóm.

Thuốc ức chế men chuyển	Hoạt động ma tuý
Thuốc hạng nhất (Captopril)	Được phân giải bởi chất béo, đi vào cơ thể con người ở dạng hoạt động, chuyển đổi vào các khoang gan và bài tiết ra ngoài ở dạng thay đổi, và hoàn toàn đi qua các hàng rào tế bào
Thuốc nhóm thứ hai (Fosinopril)	Chúng hòa tan với chất béo, được kích hoạt trong quá trình hóa học trong các khoang của gan hoặc thận và được thải ra ngoài dưới dạng thay đổi. Hấp thụ hoàn hảo qua hàng rào tế bào
Thuốc nhóm thứ ba (Lisinopril, Ceronapril)	Chúng được hòa tan trong nước, khi uống vào cơ thể sẽ ở dạng hoạt động, không được chuyển hóa ở gan, chúng được đào thải ra ngoài nguyên vẹn. Vượt qua hàng rào tế bào kém hơn

Sự phân loại cuối cùng xảy ra theo các phương pháp bài tiết của cơ thể chúng.

Có một số phương pháp khác nhau:

Bài tiết xảy ra, phần lớn, bởi gan (khoảng sáu mươi phần trăm). Một ví dụ về một loại thuốc như vậy là Trandolapril;
Sự bài tiết xảy ra bởi thận. Ví dụ về các chất ức chế ACE như vậy là Lisinopril và Captopril;
Bài tiết xảy ra, phần lớn, bởi thận (khoảng sáu mươi phần trăm). Ví dụ về các loại thuốc như vậy là Enalapril và Perindopril;
Bài tiết xảy ra với sự trợ giúp của thận và gan. Ví dụ như Fosinopril và Ramipril.

Việc phân loại này giúp lựa chọn chất ức chế ACE thích hợp nhất cho những người mắc các bệnh lý nghiêm trọng của hệ thống gan hoặc thận.

Do thực tế là thế hệ và nhóm thuốc ức chế men chuyển có thể khác nhau, các thuốc từ cùng một loạt có thể có cơ chế hoạt động hơi khác nhau.

Thông thường, trong hướng dẫn sử dụng, trong đó có tất cả các thông tin cần thiết về thuốc, cơ chế hoạt động của nó được chỉ định.

Cơ chế hoạt động ở các bệnh khác nhau là gì?

Cơ chế hoạt động của thuốc ức chế men chuyển trong tăng huyết áp

Thuốc ngăn chặn sự biến đổi của angiotensin, có tác dụng co mạch rõ rệt. Tác dụng này khác nhau đối với các enzym của huyết tương và mô, có tác dụng hạ áp nhẹ và lâu dài. Đây là cơ chế hoạt động chính của thuốc ức chế men chuyển.

Cơ chế hoạt động trong suy thận

Thuốc ngăn chặn việc sản xuất các enzym tuyến thượng thận giữ lại natri và chất lỏng trong cơ thể.

Thuốc ức chế men chuyển giúp giảm sưng, phục hồi thành mạch của cầu thận, giảm áp lực trong đó và làm sạch protein trong thận.

Cơ chế hoạt động trong trường hợp suy tim và mạch máu, thiếu máu cục bộ, đột quỵ, mô cơ tim chết

Vì nhờ thuốc ức chế men chuyển, angiotensin giảm, lượng bradykinin tăng lên, ngăn cản sự tiến triển bệnh lý của tế bào cơ tim và thành mạch do tim bị thiếu oxy.

Thường xuyên sử dụng thuốc ức chế men chuyển làm chậm đáng kể quá trình tăng độ dày của cơ tim và mạch máu, tăng kích thước của các buồng tim mà biểu hiện là do tăng huyết áp.

Cơ chế hoạt động của thuốc ức chế men chuyển trong suy tim mãn tính

Cơ chế hoạt động trong việc lắng đọng mảng xơ vữa và đông máu cao

Vì thuốc ức chế men chuyển giải phóng oxit nitric vào huyết tương, kích thích kết dính tiểu cầu và chỉ số fibrin (protein liên quan đến sự hình thành cục máu đông) được phục hồi.

Thuốc có khả năng ngăn chặn việc sản xuất các hormone tuyến thượng thận làm tăng mức độ cholesterol "âm" trong máu, giúp chúng có đặc tính chống xơ cứng.

Chỉ định sử dụng thuốc ức chế men chuyển

Sự ức chế đã được sử dụng trong y học trong hơn ba mươi năm. Sự phân bố tích cực của chúng trên lãnh thổ hậu Xô Viết bắt đầu từ những năm 2000. Đặc biệt, kể từ thời điểm đó, thuốc ức chế men chuyển đã chiếm vị trí hàng đầu trong số tất cả các loại thuốc hạ áp.

Chỉ định chính cho việc sử dụng thế hệ thuốc ức chế mới nhất là tăng huyết áp, và ưu điểm chính là làm giảm hiệu quả nguy cơ tiến triển của gánh nặng tim và mạch máu.

Thuốc thuộc nhóm này được sử dụng để điều trị các bệnh sau:

Cao huyết áp kéo dài và dai dẳng;
Với các triệu chứng của huyết áp cao;
Với huyết áp cao, đi kèm với bệnh tiểu đường;
Vi phạm các quá trình trao đổi chất;
Tổn thương do thiếu máu cục bộ;
Làm bong các mảng xơ vữa ở tứ chi;
Huyết áp cao kèm theo suy tim do ứ máu;
Các nhà bệnh lý học của thận, đi kèm với sự gia tăng áp lực;
Trạng thái sau đột quỵ với huyết áp cao;
Các mảng xơ vữa lắng đọng trong động mạch cảnh;
Cái chết của các mô cơ tim có tính chất cấp tính sau khi bình thường hóa áp suất, hoặc tình trạng sau nhồi máu, khi lượng máu tống ra từ tâm thất trái ít hơn bốn mươi phần trăm, hoặc có dấu hiệu rối loạn chức năng tâm thu, biểu hiện dựa trên nền tảng của cái chết của các mô cơ tim;
bệnh phế quản tắc nghẽn;
Rối loạn chức năng thất trái có tính chất tâm thu, không tính đến mức huyết áp và sự cố định, hoặc không có dấu hiệu lâm sàng của suy tim;
Rung tâm nhĩ.

Sử dụng lâu dài các chất ức chế ACE làm giảm đáng kể nguy cơ biến chứng trong bệnh lý mạch máu não, chết mô cơ tim, suy tim và tiểu đường.

Đây là điều khiến chúng trở nên thuận lợi hơn so với các loại thuốc như thuốc đối kháng canxi và thuốc lợi tiểu.

Với việc sử dụng kéo dài như một phương pháp điều trị duy nhất, thay thế thuốc chẹn bêta và thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển được khuyến cáo cho các nhóm bệnh nhân sau:

Bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 được chẩn đoán;
Những người có khuynh hướng mắc bệnh tiểu đường;
Bệnh nhân dùng thuốc chẹn beta hoặc thuốc lợi tiểu gây ra tác dụng phụ hoặc không có tác dụng mong muốn.

Khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển làm thuốc điều trị duy nhất, hiệu quả được ghi nhận trong hai giai đoạn đầu của bệnh tăng huyết áp và ở hầu hết bệnh nhân trẻ tuổi.

Hiệu quả của liệu pháp này là khoảng năm mươi phần trăm, điều này đòi hỏi phải sử dụng song song thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hoặc thuốc đối kháng canxi.

Liệu pháp phức hợp được sử dụng trong giai đoạn thứ ba của tăng huyết áp và ở những người cao tuổi mắc các bệnh lý đồng thời.

Để ngăn chặn sự gia tăng áp suất từ rất thấp đến cực cao, việc sử dụng thuốc được phân phối trong ngày.

Các bác sĩ không khuyên bạn nên sử dụng liều lượng cực lớn thuốc ức chế ACE, vì nguy cơ tiến triển của các tác dụng phụ tăng lên và khả năng dung nạp điều trị giảm.

Nếu liều lượng vừa phải của thuốc ức chế men chuyển không có hiệu quả, thì cách tốt nhất là thêm thuốc lợi tiểu hoặc thuốc đối kháng canxi để điều trị.

Chống chỉ định đối với thuốc ức chế men chuyển

Các biến chứng có thể tiến triển trực tiếp đến sự phát triển của phôi thai: sẩy thai, chết trong bụng mẹ, dị tật bẩm sinh. Ngoài ra, nó không được khuyến khích sử dụng chất ức chế ACE trong khi cho con bú.

Thuốc ức chế men chuyển được chống chỉ định ở những bệnh nhân có các yếu tố sau, được liệt kê trong bảng dưới đây.

Chống chỉ định sử dụng thuốc ức chế men chuyển khi có bệnh lý	Các yếu tố mà thuốc ức chế men chuyển không được kê đơn
Hẹp nặng động mạch chủ	Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thu hẹp cả hai động mạch thận	Không dung nạp cá nhân với các thành phần khách sạn của thuốc
Tăng nồng độ kali trong máu	Nhóm tuổi trẻ em
Giảm bạch cầu	Tổn thương xơ vữa động mạch vành chi dưới
Chỉ số đo huyết áp tâm thu nhỏ hơn một trăm mm Hg.	Sử dụng Allopurinol, Indomethacin và Rifampicin
Mô gan chết
Viêm gan ở dạng hoạt động

Tác dụng phụ của thuốc ức chế men chuyển

Thuốc ức chế men chuyển gây ra tác dụng phụ trong một số trường hợp đặc biệt hiếm.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất được trình bày trong bảng dưới đây.

Tác dụng phụ	Đặc tính
Rối loạn chức năng thận	Tăng creatinin trong máu, có đường trong nước tiểu, có thể bị suy thận cấp (về già mà suy tim, thận có thể suy toàn bộ).
phản ứng dị ứng	Có phát ban, mày đay, mẩn đỏ, ghẻ lở, sưng tấy
Ho khan	Bất kể liều lượng, ho khan được ghi nhận ở hai mươi phần trăm bệnh nhân.
Áp lực thấp	Suy yếu bẩm sinh, hôn mê, giảm mức huyết áp, được điều chỉnh bằng cách giảm liều lượng thuốc ức chế men chuyển và ngừng thuốc lợi tiểu
Ảnh hưởng đến gan	Tình trạng ứ đọng mật trong khoang túi mật tiến triển
Thay đổi chỉ số hương vị	Có sự vi phạm về độ nhạy hoặc mất hoàn toàn vị giác
Vi phạm các thông số máu	Có sự gia tăng số lượng bạch cầu trung tính
Rối loạn tiêu hóa	Buồn nôn, phản xạ nôn, tiêu chảy
Sự sai lệch trong cân bằng điện giải	Sự gia tăng mức độ kali, khi sử dụng thuốc lợi tiểu và tiết kiệm kali

Thuốc ức chế là thuốc gì?

Danh sách thuốc ức chế men chuyển được một số lượng lớn bệnh nhân biết đến. Một số bệnh nhân được chỉ định dùng một loại thuốc, trong khi những người khác cần điều trị kết hợp.

Trước khi chỉ định thuốc ức chế men chuyển, một chẩn đoán và đánh giá chi tiết về nguy cơ tiến triển của các biến chứng được thực hiện. Trong trường hợp không có rủi ro và cần thiết phải sử dụng thuốc, một liệu trình điều trị được quy định.

Liều được xác định riêng lẻ bằng thử nghiệm. Tất cả bắt đầu với một liều lượng nhỏ, sau đó nó được hiển thị ở mức trung bình. Khi bắt đầu sử dụng và trong toàn bộ giai đoạn điều chỉnh quá trình điều trị, cần theo dõi các chỉ số huyết áp cho đến khi các chỉ số của nó trở lại bình thường.

Thuốc ức chế men chuyển Zocardis

Danh sách thuốc và chất tương tự ức chế men chuyển

Danh sách được hiển thị trong bảng dưới đây, bao gồm các loại thuốc phổ biến nhất và các chất tương tự của chúng.

thế hệ thuốc ức chế men chuyển	Tên	Thuốc tương tự
Thế hệ đầu tiên	Zofenopril
	Captopril	Kapoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	benzapril
Thế hệ thứ hai		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capril, Dilaprel, Vasolong
	Enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vasolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibeis, Prylazid
	Quinapril	Accupro
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	4 lần
	Moexipril	Moex
thế hệ thứ ba	Ceronapril
thế hệ thứ ba	Fosinopril	Fosicard, Monopril, Fosinap

Chất ức chế ACE tự nhiên

Thuốc thuộc nhóm ức chế men chuyển, có nguồn gốc tự nhiên, đã được xác định trong nghiên cứu về các peptit tập trung trong nọc độc của zhararaki. Những loại thuốc này hoạt động như những chất điều phối hạn chế quá trình kéo dài tế bào mạnh mẽ.

Áp lực động mạch giảm do giảm sức cản ngoại vi đối với thành mạch máu.

Các chất ức chế ACE tự nhiên xâm nhập vào cơ thể con người cùng với các sản phẩm từ sữa.

Với một lượng nhỏ, chúng có thể tập trung trong váng sữa, tỏi và dâm bụt.

Làm thế nào để sử dụng một chất ức chế ACE?

Trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào từ nhóm thuốc ức chế men chuyển, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ. Trong hầu hết các trường hợp, thuốc ức chế men chuyển được dùng trước bữa ăn 60 phút.

Liều lượng và tần suất sử dụng cũng như khoảng thời gian giữa các lần uống thuốc viên nên được xác định bởi bác sĩ chuyên khoa có chuyên môn.

Khi điều trị bằng thuốc ức chế, cần loại bỏ thuốc chống viêm không steroid (Nurofen), chất thay thế muối và các sản phẩm bão hòa kali.

Sự kết luận

Thuốc từ nhóm thuốc ức chế men chuyển là phương tiện phổ biến nhất để chống tăng huyết áp, nhưng cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh khác. Một loạt các loại thuốc cho phép bạn lựa chọn phương thuốc riêng cho từng bệnh nhân.

Ngoài thực tế là thuốc chống tăng huyết áp hiệu quả, chúng có một số tác dụng phụ. Đó là lý do tại sao bạn không nên sử dụng thuốc ức chế men chuyển chỉ sau khi tham khảo ý kiến bác sĩ.

Đừng tự dùng thuốc và tốt cho sức khỏe!