Антикоагулянти I Антикоагулянт (anticoagulantia; грец. anti- проти + лат. coagulans, coagulantis викликає згортання)

лікарські засоби, що знижують згортання крові шляхом пригнічення утворення фібрину. Розрізняють А. прямого і не прямої дії.

Антикоагулянти прямої діїгальмують утворення фібрину як при введенні їх у так і in vitro. До препаратів цієї групи відносять середньо- та низькомолекулярні гепарини, концентрат природного А. антитромбіну III (кібернін) та натрію гідроцитрат. Середньомолекулярні гепарини являють собою препарати стандартного нефракціонованого гепарину - натрієву та кальцієву його солі (натрій та гепарин). Низькомолекулярні гепарини, одержані зі стандартного гепарину шляхом деполімеризації, включає дельтапарин натрій, еноксапарин натрій, надропарин кальцій, ревіпарин натрій та парнапарин натрій. Механізм дії стандартного нефракціонованого гепарину пов'язаний з гальмуванням активності тромбіну та меншою мірою - з інактивацією факторів IXa, Ха, XIa, XIIa, калікреїну та деяких інших факторів гемостазу. Антикоагулянтна гепарину проявляється за наявності кофакторів, серед яких найбільш важливим є білок III, що забезпечує 80% природної антикоагулянтної активності крові.

Крім пригнічуючого впливу на згортання крові гепарин гальмує активність гіалуронідази, зменшення внаслідок цього судин. Однак проникність судин головного мозку та нирок під впливом гепарину зростає. зменшує агрегацію тромбоцитів, дещо підвищує фібринолітичні властивості крові. Гепарин прискорює коронарний і нирковий, має гіпотензивну дію, здатність знижувати вміст холестерину та β-ліпопротеїнів. Гіполіпідемічна дія гепарину пов'язана із підвищенням активності ліпопротеїнової ліпази. Пригнічуючи кооперативну взаємодію T- та B-лімфоцитів, гепарин має імунодепресивну дію. Під впливом гепарину підвищується, збільшується з організму сечової кислоти та іонів натрію. При внутрішньовенному введенні антикоагуляційний ефект гепарину натрію розвивається швидко (протягом кількох хвилин) та триває 4-5 год(Залежно дози). При підшкірному введенні цього препарату ефект настає через 40-60 хв, досягає максимуму через 3-4 годі продовжується 8-12 год.

Низькомолекулярні гепарини в порівнянні зі стандартним гепарином більшою мірою пригнічують Xa фактор згортання крові і меншою - слабше впливають на проникність судин. Антиагрегаційна дія препаратів цієї групи незначна, за винятком еноксапарину натрію, у якого антиагрегаційна активність виражена сильніше, ніж антикоагулянтова. III пригнічує активність тромбіну та інших факторів згортання крові – IXa, Ха, XIa, XIIa. Натрію гідроцитрат, який використовується тільки для консервування крові, пов'язує вільні іони кальцію, які беруть участь в утворенні тромбопластину та в процесі переходу протромбіну в тромбін.

Загальне показання до застосування А. – схильність до тромбоутворення. Зокрема, середньомолекулярні гепарини використовують при гострий інфарктміокарда для запобігання або обмеження тромбоутворення, при тромбозах та емболіях магістральних вен та артерій, судин головного мозку, ока, при ДВС-синдромі, переливанні крові в післяопераційному періодіу хворих з тромбоемболією в анамнезі, при операціях на та судинах, для попередження згортання крові в апаратах штучного кровообігу. Низькомолекулярні гепарини застосовують головним чином для профілактики та лікування тромбозу глибоких вен. Антитромбін III показаний для лікування та профілактики тромбоемболічних ускладнень при вродженій та набутій недостатності цього фактора, у т.ч. під час проведення гемодіалізу.

Протипоказання до антикоагулянтної терапії – ризик виникнення кровотеч. Абсолютними протипоказаннямислужать попередня схильність до геморагій, важка артеріальна з неадекватною реакцією на гіпотензивну терапію, геморагічна , варикозне розширення вен стравоходу, стравохідного отворудіафрагми, шлунково-кишкові ураження зі схильністю до спонтанної кровоточивості, відкрита, поліпоз або дивертикулез кишечника, кровоточиві, важка печінкова або, церебральний у літніх хворих, аневризми судин головного мозку, внутрішньочерепні кровотечі, тяжка діабетична. .с. Відносні – атеросклеротична артеріальна гіпертензія, погано контрольована гіпотензивними засобами, стеаторея, тяжкий.

Загальні побічні ефектисередньо-і низькомолекулярних гепаринів: геморагії, алергічні реакції; При тривалому застосуванні середньомолекулярних гепаринів можливі зниження вмісту антитромбіну III у крові, оборотна. При парентеральному введеннінизькомолекулярних гепаринів іноді виникають гематоми, у місці ін'єкції. Гематоми в місці введення можуть утворюватися і при внутрішньом'язовому введеннісередньомолекулярних гепаринів При використанні антитромбіну III побічні реакції( , нудота, неприємний у роті, біль у грудній клітці, ) спостерігаються рідко.

Найбільш небезпечна терапіяА. – геморагічні реакції. Ризик розвитку геморагічних ускладнень збільшується при одночасному застосуванні гепарину з А. непрямої діїта з препаратами, що зменшують агрегацію тромбоцитів. ріжків, антигістамінні засоби, а також послаблюють дію гепарину. У разі появи геморагічних ускладнень А. скасовують, при гепаринотерапії при необхідності призначають антагоніст гепарину - протаміну сульфат, що утворює з гепарином неактивні комплекси.

Щоб уникнути розвитку геморагічних ускладнень, антикоагуляційна повинна проводитися під ретельним контролем за станом системи згортання крові. (Згортання крові) При гепаринотерапії зазвичай визначають час згортання крові (у перший тиждень лікування не рідше 1 разу на 2 дні, в подальшому - 1 раз на 3 дні). Важливе значеннямає визначення чинника VII, т.к. він є найбільш лабільним і кровотечі можуть виникати при зниженні рівня лише цього фактора, навіть при нормальної концентраціїфакторів II, XI і X. Враховуючи, що є одним із ранніх ознакПередозування А., необхідно періодично досліджувати сечу.

Основні А. прямої дії, їх дози, способи застосування форми випуску наводяться нижче.

Антитромбін III (кібернін) - суха ліофілізована речовина для ін'єкцій у флаконах (500 МО і 1000 МО) в комплекті з розчинником (1 мл готового розчинумістить 50 МО діючої речовини). Вводиться парентерально, дози визначаються індивідуально, залежно від недостатності або витрати (при гемодіалізі) антитромбіну III. При введенні препарату у дозі 1 МО/ кгактивність антитромбіну III у крові пацієнта підвищується приблизно на 1% нормального рівняцього чинника. У профілактичних цілях вводять по 1000-2000 МО на добу. При лікуванні початкова препарату становить 1000-2000 МО, наступна – 2000-3000 МО. вводять по 500 МО через кожні 4-6 годабо шляхом тривалої краплинної інфузії. Застосування препарату проводиться під контролем рівня антитромбіну III у плазмі. При вагітності препарат вводять за суворими показаннями. Безпека та ефективність застосування антитромбіну III у дітей не встановлена.

Гепарин натрій(гепарин, тромбофоб та ін.) - Розчин для ін'єкцій в ампулах по 0,25 млта 5 мл(5000 МО в 1 мл); розчин для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введенняв ампулах по 1 мл(5000 МО в 1 мл); розчин у флаконах по 5 мл(5000, 10000 та 20000 МО в 1 мл). При парентеральному застосуванні дози препарату підбирають індивідуально з урахуванням клінічної ситуації, віку пацієнта, що використовується лікарської форми.

При тромбозах периферичних судин гепарин натрій вводять внутрішньовенно спочатку 20000-30000 МО, потім 60000-80000 МО/сут. При гострому інфаркті міокарда спочатку вводять внутрішньовенно 15000-20000 МО, у наступні 5-6 днів - внутрішньом'язово добової дозидо 40000 МО/сут (по 5000-10000 МО через кожні 4 год.). Починаючи з 3-4-го дня на додаток до гепарину призначають антикоагулянти непрямої дії. За 1-2 дні до відміни гепарину його дозу поступово зменшують (на 5000-2500 МО при кожній ін'єкції). При тяжких тромбозах легеневої артерії гепарин вводять спочатку внутрішньовенно крапельно по 40000-60000 МО протягом 4-6 год, Надалі - внутрішньовенно в добовій дозі 40000 МО. Для попередження тромбозів гепарин натрій вводять під шкіру живота по 5000 МО 2 рази на добу.

Гепарин натрій входить до складу гепаринової мазі, мазі та гелю «Тромбофоб», які застосовуються зовнішньо при поверхневому тромбофлебіті кінцівок, тромбозі гемороїдальних вен.

Гепарин кальцій(кальципарин) - розчин для ін'єкцій в ампулах по 0,2 та 0,5 мл(25000 МО в 1 мл) у комплекті з градуйованими шприцами. Вводять під шкіру живота з інтервалом 12 год. При призначенні з профілактичною метоюпочаткова доза становить 1250 МО/10 кг, з лікувальною метою- 2500 МО/10 кг, наступні дози визначаються залежно від показників коагуляції

Дальтепарин натрій(Фрагмін) - розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл(10000 МО в 1 мл) та у шприцах-тюбиках по 0,2 мл(2500 МО та 5000 МО в 1 шприці). Застосовується при тривалому гемодіалізі у хворих з гострою та хронічною нирковою недостатністю, у перед- та післяопераційному періодах для профілактики тромбоемболії, при тромбозах глибоких вен, тромбоемболії легеневих артерій. Вводять внутрішньовенно (струменево або краплинно) або підшкірно. Дозу встановлюють індивідуально. З профілактичною метою у перед- та післяопераційному періодах препарат вводять підшкірно зазвичай по 2500 МО 1 раз на день протягом 5-7 днів; з лікувальною метою - внутрішньовенно крапельно або підшкірно зазвичай у дозі 100-120 МО/ кгкожні 12 год.

Надропарин кальцій(фраксипарин) - розчин для ін'єкцій у градуйованих шприцах по 0,3 мл(2850 МО), 0,6 мл(5700 МО) та 1 мл(9500 МО). Застосовується для профілактики та лікування тромбозу глибоких вен. Вводиться в підшкірну клітковинуживота по 5000-15000 МО один раз на добу.

Парнапарин натрій(Флуксум) - розчин для ін'єкцій у шприцах по 0,3 мл(3200 МО); 0,4 мл(4250 МО); 0,6 мл(6400 МО) та 1,2 мл(12800 МО). Використовується для профілактики та лікування глибоких тромбозів. Вводиться підшкірно в сідничну ділянку в дозі 3200-6400 МО 1 раз на добу.

Ревіпарин натрій(Кліварин) - розчин для ін'єкцій у шприцах по 0,25 мл(1750 анти-Xa МО в 1 шприці). Застосовується з метою профілактики тромбозів та емболій при хірургічних втручань. Вводиться підшкірно по 1750 МО/сут протягом 7-10 днів і більше. Додаткові побічні ефекти: вторинний з ацидозом, (як правило, спостерігається у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом). Додаткові протипоказання: I триместр вагітності, загрозливий, лактація. З обережністю препарат слід застосовувати при гіпертонічній хворобі.

Еноксапарин натрій(Клексан) – розчин для ін'єкцій у шприцах по 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 та 1 мл (100 мгв 1 мл). Показаний для профілактики тромбоемболій, особливо в ортопедичній та загальнохірургічній практиці, лікування тромбозів глибоких вен при гемодіалізі. Вводять підшкірно в передньо-або задньобокову область черевної стінкина рівні пояса, для профілактики тромбоемболії по 20-40 мг 1 раз на добу, для лікування тромбозів глибоких вен – по 1 мг/кгкожні 12 год, при гемодіалізі – по 0,5-1 мг/кг. Не рекомендується застосовувати під час вагітності та лактації.

Антикоагулянти непрямої діївідрізняються від гепарину та інших А. прямої дії насамперед тим, що їхній ефект не проявляється in vitro, а розвивається тільки при їх введенні в організм. за хімічної будовиА. непрямої дії відносяться до двох різних класів хімічних сполук- похідним індандіону (фенілін) та похідним 4-оксикумарину (аценокумарол, фепромарон, етил біскумацетат). Механізм дії цих речовин пов'язаний з гальмуванням синтезу в печінці факторів згортання крові II (протромбіну), VII (проконвертину), IX (крістмас-фактора) та X (стюарт-прауер-фактора). Утворення цих факторів залежить від вітаміну К1, який необхідний для пострибосомальної трансформації їх попередників. До 1 перетворюється на активну формуу мікросомах печінки під впливом епоксидредуктази. А. непрямої дії блокують даний і внаслідок цього перешкоджають синтезу зазначених факторів згортання крові. Певне значення в ефекті А. непрямої дії має також здатність активувати антитромбіну III.

Поряд із впливом на згортання крові А. непрямої дії збільшують об'ємну швидкістькоронарного кровотоку, розслабляють гладку мускулатурукишечника і бронхів, знижують вміст уратів у крові, підвищуючи їх виділення із сечею, а також мають гіпохолестеринемічну властивість.

Антикоагулянти непрямої дії призначають внутрішньо. Їхній ефект розвивається після тривалого латентного періоду і має значну тривалість. Так, ефект феніліну настає через 8-15 годдосягає максимуму через 24-30 годта припиняється через 48-72 год. Ефект аценокумаролу розвивається через 8-12 годдосягає максимуму через 24-48 годі завершується через 48-96 год. Метаболізуються А. непрямої дії головним чином у печінці. Для препаратів із групи похідних 4-оксикумарину характерна відносно висока здатність зв'язування з білками крові.

Антикоагулянти непрямої дії застосовують для тривалого зниження зсідання крові з метою профілактики та лікування тромбозів, тромбофлебітів, тромбоемболічних ускладнень при інфаркті міокарда для попередження тромбоутворення в післяопераційному періоді. Їх призначають таким чином, щоб подовжити у 1,5-2 рази порівняно з нормою та підтримувати на рівні 40-50%.

Протипоказання до застосування А. непрямої дії переважно ті ж, що й для А. прямої дії. Крім того, А. непрямої дії не призначають під час вагітності та лактації, при геморагічний панкреатит. Побічні ефекти А. непрямої дії: нудота, діарея, алергічні реакції. Геморагічні ускладнення при прийомі препаратів цієї групи зумовлені не тільки зниженням згортання крові, але й підвищенням проникності судин та ламкості капілярів.

Дія А. із групи похідних 4-оксикумарину послаблюють деякі препарати ( , гризеофульвін, рифампіцин та ін.). Скасування останніх при продовженні прийому А. групи 4-оксикумарину у звичайних дозах може призводити до розвитку геморагічних ускладнень. Антагоністом А. непрямої дії є К1. При застосуванні спільно з А. непрямої дії алопуринолу, протимікробних засобів, пригнічують кишкову мікрофлору, нестероїдних протизапальних засобів, салуретиків, дисульфіраму та деяких інших лікарських засобівантикоагулююча дія посилюється. Як засіб невідкладної допомогипри геморагічних ускладненнях, викликаних А. непрямої дії, використовують концентрат факторів протромбінового комплексу, а за його відсутності – свіжозаморожену донорську плазму. Крім того, у разі передозування А. непрямої дії застосовують препарати, що знижують судинну проникність (наприклад, кальцію, вітаміну Р).

При терапії А. непрямої дії для контролю за станом системи згортання крові визначають протромбіновий індексабо протромбіновий час, зміст фактора VII. Досліджують також сечу виявлення гематурії. На початку лікування А. непрямої дії дослідження протромбінового індексу та аналізи сечі проводять, як правило, не рідше одного разу на 2-3 дні. Скасовують препарати поступово.

Основні А. непрямої дії, їх дози, способи застосування форми випуску наводяться нижче.

Аценокумарол(синкумар, тромбостоп) - таблетки по 2 та 4 мг. Застосовують внутрішньо, у перший день у дозі 8-16 мг, надалі - у дозах, що підтримують, які встановлюють відповідно до протромбінового індексу. Зазвичай підтримуючі дози становлять 1-6 мг/ Добу.

Фенілін(феніндіон) -; таблетки по 0,03 г. Призначають внутрішньо у наступних добових дозах: першого дня 0,12-0,18 г(у 3-4 прийоми), на другий день - 0,09-0,15 г, надалі - 0,03-0,06 г(Залежно від протромбінового індексу). Додаткові побічні ефекти: фарбування долонь у колір та сечі в рожевий колір(у зв'язку з перетворенням феніліну на енольну форму), пригнічення кровотворення.

Фепромарон- пігулки по 0,01 г. Призначають внутрішньо, спочатку з розрахунку 0,5 мг/кг/сут, тобто. зазвичай 0,03-0,05 г/сут, потім 0,01-0,005 гщодня або через день (залежно від протромбінового індексу). Препарат активніший, ніж етил біскумацетат.

Етил біскумацетат(неодикумарин, пелентан) – таблетки по 50; 100 та 300 мг. Призначають внутрішньо, у перший день – зазвичай по 300 мг 2 рази або по 200 мг 3 рази (600 мг/сут), на другий день - по 150 мг 3 рази, потім по 100-200 мг/добу (залежно від вмісту крові протромбіну). Додаткові побічні ефекти: алопеція, некроз шкіри.

1. Мала медична енциклопедія. - М: Медична енциклопедія. 1991-96 р.р. 2. Перша медична допомога. - М: Велика Російська Енциклопедія. 1994 3. Енциклопедичний словник медичних термінів. - М: Радянська енциклопедія. - 1982-1984 рр..

Дивитись що таке "Антикоагулянти" в інших словниках:

- (від анти ... і лат. coagulans, рід. відмінок coagulantis викликає згортання) хімічні речовини і лікарські засоби, що пригнічують активність системи згортання крові і перешкоджають утворенню тромбів. 1 Дія ... Вікіпедія

- (від анти... і лат. coagulans, що викликає згортання) в медицині лікарські речовини, що зменшують згортання крові … Великий Енциклопедичний словник

- (від анти... і лат. coagulatio згортання, згущення), хімічні препарати, що застосовуються для попередження згортання крові у хребетних тварин та людини (похідні оксикумарину, індандіону та ін). Екологічний енциклопедичний словник.… … Екологічний словник

Це антитромботичні препарати та речовини, які перешкоджають утворенню закупорок у кровотоку. Вони забезпечують крові оптимальний рідкий стан, плинність за умови цілісності судин. Поділяють ці речовини на кілька груп за фактором формування: всередині організму або синтетичні медикаменти. Останні використовуються лікарями як лікарських препаратів.

Природні антикоагулянти

Антикоагулянти – що це таке? Дані речовини поділяються на патологічні та фізіологічні. Останні присутні в плазмі в нормі, перші виявляються за умови наявності захворювання у людини. Природні або природні антикоагулянти діляться на первинні, які виробляє організм самостійно, вони надходять у кров, і вторинні, що формуються при розщепленні факторів згортання через процес утворення та розчинення фібрину.

Первинні природні антикоагулянти

Вище описано, що таке антикоагулянти і зараз слід розібратися у їхніх видах та групах. Як правило, ділять природні первинні антикоагулянти на:

• антитромбіни;
• антитромбопластини;
• інгібітори процесу самоскладання фібрину.

Якщо людина відзначається зниження рівня цих антикоагулянтів, виникає ймовірність розвитку тромбозів. До цієї групи належать:

1. Гепарин. Синтезується у опасистих клітинахта відноситься до класу полісахаридів. У великому обсязі знаходиться у печінці, легенях. При зростанні цієї речовини знижується згортання крові на всіх етапах, що відбувається за рахунок придушення низки функцій тромбоцитів.
2. Протеїн С. Виробляється клітинами паренхіми печінки, перебуває у крові у неактивному стані. До активності наводиться тромбін.
3. Антитромбін ІІІ. Належить до альфа2-глікопротеїнів, синтезується в печінці. Спроможний знижувати активність деяких активованих факторів згортання крові та тромбіну, але не торкається неактивованих.
4. Протеїн S. Синтезується паренхімою печінки та клітинами ендотелію, залежить від вітаміну До.
5. Контактний, ліпідний інгібітор.
6. Антитромбопластини.

Вторинні фізіологічні антикоагулянти

Ці речовини утворюються під час процесу згортання крові. Також вони з'являються при розчиненні фібринових згустків і розщеплення факторів згортання, які втрачають коагуляційні властивості і набувають антикоагулянтів. Що стосується антикоагулянтів цього виду:

• фебринопуптиди;
• Антитромбін I, IX;
• Антитромбопластини;
• Метафактори XIa, Va;
• ПДФ-продукти.

Патологічні антикоагулянти

При розвитку деяких захворювань у плазмі іноді накопичуються потужні імунні інгібітори зсідання крові, які є специфічними антитілами, наприклад, вовчаковий антикоагулянт. Вони вказують на той чи інший фактор. Дані антитіла можуть вироблятися для боротьби з будь-яким проявом згортання крові, але за статистикою, як правило, це інгібітори VII, IX фактора. Іноді при парапротеїнеміях і ряді аутоімунних процесів у плазмі можуть накопичуватися патологічні білки, які мають інгібуючу або антитромбінову дію.

Препарати антикоагулянти

Це лікарські засоби, які впливають на функцію згортання крові, використовуються для зниження ймовірності формування тромбу в організмі. Через виникнення закупорки в судинах чи органах може розвинутися:

• ішемічний інсульт;
• гангрена кінцівок;
• тромбофлебіт;
• запалення судин;
• ішемія серця;
• атеросклероз.

Виділяють за механізмом впливу прямі та непрямі антикоагулянти, які допомагають здійснювати контроль процесів згортання крові. Часто їх використовують для лікування варикозу, терапії. аутоімунних захворюваннях. Антикоагулянти мають певні фармакологічними властивостямиі правилами прийому, тому призначати їх може виключно лікар, який знайомий з історією хвороби пацієнта.

Антикоагулянти прямої дії

Терапія цими медикаментами спрямована на гальмування утворення тромбіну. Прямі антикоагулянти уповільнюють роботу гіалуронідази, при цьому зростає проникність судин головного мозку, нирок. Під дією ліків знижується рівень холестерину, бета-ліпопротеїнів. Відзначається зростання ліпопротеїнової ліпази, а взаємодія Т- та Б-лімфоцитів пригнічується.

Практично всі антикоагулянти прямої дії проходять перевірки, що визначають їхню ефективність, щоб не допустити внутрішніх кровотеч. Найпопулярнішим із переліку цих медикаментів вважається Гепарін. Його ефективність доведено, але повністю виключити утворення тромбів не можна. Це стосується закупорок, які утворились на атеросклеротичній бляшціпрепарат на них не діє. Ліки надає швидкий ефектале триває він до 5 годин після кінця прийому. Крім нього для застосування може бути призначений:

• Гірудин;
• Лепірудін;
• Данапроід.

Антикоагулянти непрямої дії

Відкриття цього медикаменту відбулося завдяки подіям, які безпосередньо не пов'язані з медициною. В Америці на початку XX століття у великої кількостікорів почалося сильна кровотеча. Вдалося з'ясувати, що причиною стала конюшина з пліснявою, яка була присутня в кормі. Перші непрямі антикоагулянти були отримані із цієї сировини. Медикамент тоді отримав назву – Дикумарол. З середини минулого століття ці ліки застосовувалися для терапії інфарктів.

Дія цієї групи антикоагулянтів ґрунтується на гальмуванні вітаміну К. Вони заважають активації протеїнів, залежних від цього вітаміну факторів. Класифікація препаратів включає дві основні групи:

1. Ліки на основі похідних кумарину.
2. Медикаменти, похідні Індандіону.

Останні при клінічних дослідженняхзарекомендували себе погано, тому що результат виходить нестабільним, є ризик алергічної реакції. Тому кумариноподібні препарати стали самими. оптимальним варіантом. Найвідоміший кумариновий медикамент – Варфарін. Виділяють наступні показаннядля його застосування:

• фібриляція передсердь;
• профілактика тромбоемболії;
• механічне протезування клапана серця;
• гострі венозні тромбози.

Важливо зрозуміти, що дія антикоагулянтів може серйозно зашкодити здоров'ю людини. Їх прийом може призвести до геморагічних ускладнень. Застосовувати ліки слід лише під суворим контролем лікаря, який зможе розрахувати точне дозуванняантикоагулянтів. Якщо існує ризик кровотеч, то замість цих медикаментів слід використовувати антиагреганти, які є безпечнішими для людини.

Пероральні антикоагулянти нового покоління

Препарати, що розріджують кров і перешкоджають тромбоутворенню, стали незамінним засобомдля запобігання ішемії, аритмії, інфаркту, тромбозам і т.д. Багато ефективні засобимають ряд неприємних побічних ефектів, тому розробники продовжують удосконалювати цю групу медикаментів. Нові пероральні антикоагулянти мають стати універсальним засобом, які будуть дозволені для прийому дітям під час вагітності Сучасні препаратимають такі позитивні сторони:

• вони дозволені людям, яким протипоказаний Варфарін;
• знижений ризик кровотеч;
• розріджують кров через 2 години після прийому, але дія швидко закінчується;
• знижено вплив їжі, що вживається, інших засобів;
• інгібування оборотне.

Фахівці постійно працюють над удосконаленням ліків для розрідження крові нового покоління, але вони, як і раніше, мають поруч негативних властивостей, до яких належать:

• прийом старих варіантів можна було пропустити, нові ж вимагають регулярного застосування;
• існує ризик кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
• призначення коштів необхідно провести багато аналізів;
• деякі пацієнти, які не мали проблем зі старими ліками, відчувають непереносимість нових антикоагулянтів.

Ціна на антикоагулянти

Антикоагулянтний засіб має сильною дією, яке без контролю з боку лікаря може призвести до рясної внутрішньої кровотечі. Тому купити в інтернет-магазині цей засіб не можна. Виняток становлять електронні представництва аптек. Ліки, що розріджують кров і перешкоджають тромбоутворенню, мають різною вартістю. Каталог медикаментів пропонує широкий варіант похідних. Нижче наведено список популярних медикаментів, які можна замовити недорого:

• Варфарин, 100 пігулок - ціна від 100 рублів;
• Курантил - ціна від 345 р.;
• Детралекс - ціна від 640 р.;
• Антитромбін, капсули по 75 мг – ціна від 225 грн.

Відео: що таке антикоагулянти препарати

Увага!Іформація представлена ​​у статті має ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації щодо лікування виходячи з індивідуальних особливостейконкретного пацієнта.

• гепариноїди – траксипарин, еноксипарин

• гірудіноїди

• препарати-комплексони (зв'язують Са) – трилон-Б (ЕДТА) та цитрат-Na

антикоагулянти непрямого типу дії:

похідні кумарину – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

похідні індандіону – фенілін

1. Фібринолітики

фібринолізин

стрептокіназа

урокіназа

Антиагреганти

• аспірин (у малих дозах)

  трентал (пентоксифілін)

• клопідогрель (плавікс)

Механізм дії гепарину:

Гепарин - кислий мукополісахарид, що містить велику кількість відходів сірчаної кислоти з негативним зарядом. Діє на позитивно заряджені фактори зсідання крові.

Гепарин

Фармакологічна група:Антикоагулянти прямої дії.

Механізм дії:антитромботична дія, яка пов'язана з його прямим впливом на систему зсідання крові. 1) за рахунок негативного заряду блокує I фазу; 2) Зв'язуючись з антитромбіном Ш плазми крові та змінюючи конформацію його молекули, гепарин сприяє прискоренню зв'язування антитромбіну Ш з активними центрами факторів згортання крові => гальмування тромбоутворення - порушення П фази;

3) порушення утворення фібрину – Ш фаза; 4) підвищує фібриноліз.

Ефекти:зменшує агрегацію тромбоцитів, підвищує судинну проникність, стимулює колатеральний кровообіг, виявляє спазмолітичну дію (антагоніст адреналіну), знижує вміст холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

Застосування:при гострому інфаркті міокарда, тромбози та емболії магістральних вен та артерій, судин мозку, для підтримки гіпокоагулюючого стану крові в апаратах штучного кровообігу та апаратури для гемодіалізу. Побічні ефекти:геморагії, алергічні реакції, тромбоцитопенія, остеопороз, алопеція, гіпоальдостеронізм.

Протипоказаний при геморагічних діатезах, при підвищеній проникності судин, кровотечах, підгострому бактеріальному ендокардиті, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, гострих та хр. Лейкозах, апластичних та гіпопластичних анеміях, венозній гангрені.

Антагоністом гепарину є протаміносульфат, убіквін, толлуїдиновий синій.

Антагоніст антикоагулянтів непрямого типу дії: вітамін К (вікасол)

3. Хворому із запаленням легень при температурі тіла 37,8  почали проводити курс антибіотикотерапії Після 2 х ін'єкцій стан хворого покращився, але потім жар посилився, температура тіла досягла 39  . Лікар не скасував антибіотик, а призначив питво, діуретик, вітамін С, преднізолон. Стан хворого покращав. Яким антибіотиком міг лікуватися хворий (тільки одна відповідь вірна)?

Що мають бактерицидну дію

 масова загибель бактерій з вивільненням ендотоксинів (пірогенів) жар

рясне питво + діуретик  форсований діурез з виділенням пірогенів з організму

вітамін С  - посилення окисно-відновних процесів

- адаптивності та опірності до інфекції має антитоксичну дію через стимуляцію вироблення кортикостероїдів.

проникності мембран протизапальний ефект

преднізолон антитоксична дія:

мембраностабілізуючу дію

 активності ферментів печінки, що беруть участь у руйнуванні ендо- та екзогенних речовин

протизапальна дія

Порушують синтез клітинної стінки бактерій:

-лактамні антибіотики:

пеніциліни

цефалоспорини

монобактами

карбопенеми

ванкоміцин, ристоміцин

Порушують проникність ЦПМ:

аміноглікозиди

Серцево-судинні захворювання займають лідируючу позицію серед патологій, що призводять до інвалідизації та ранньої смертності серед населення. Саме з цієї причини сучасна фармакологія особливу увагу приділяє препаратам, спрямованим на розрідження крові та запобігання утворенню тромбів у судинах та артеріях. В цьому сенсі особливої ​​увагизаслуговують препарати із групи антикоагулянтів. Що являє собою антикоагулянтна терапія, які її плюси та мінуси, дізнаємося з цієї публікації.

Суть лікування антикоагулянтами

Антикоагулянтна терапія є ефективний методборотьби з варикозним розширенням вен, глибоким тромбозом вен, легеневою емболією, інфарктами та інсультами. Активні речовини антикоагулянтів чудово розріджують кров і перешкоджають її згортанню, за рахунок чого досягається лікувальний та профілактичний ефект. Такі препарати відрізняються високою ефективністю дії та можливістю тривалого застосуваннябез шкоди для здоров'я, що і вплинуло на їхню широку популярність у лікарів та пацієнтів.

Кому призначають антикоагулянтну терапію

Препарати з групи антикоагулянтів призначають для профілактики та лікування тромбозів, спровокованих такими патологічними станами:

• розвиток аневризми лівого шлуночка;
• операції на серці чи судинах;
• облітеруючий тромбангіїт;
• облітеруючий ендартеріїт;
• тромбоемболія легеневих артерій;
• тромбофлебіт поверхневих вен на ногах;
• варикозне розширення вен;
• стенокардія;
• інфаркт міокарда;
• миготлива аритмія.

Найчастіше тромби з'являються у глибоких венах на ногах, провокуючи почервоніння та набряклість нижніх кінцівок. Однак це не найбільша прикрість, пов'язана з утворенням тромбу. Набагато небезпечніше, коли відокремився кров'яний потікзі струмом крові потрапляє у легені. У цьому випадку розвивається легенева емболія. Даний станпризводить до гострої нестачі повітря та падіння кров'яного тиску. Легенева емболіявимагає термінової медичної допомоги, оскільки може загрожувати життю хворого. Прийом антикоагулянтів допомагає запобігти цій проблемі, не допустивши розвитку емболії.

Ще одним показанням для застосування антикоагулянтів є запобігання розвитку тромбозу в судинах серця. Особливо це актуально людей, котрі страждають порушення серцевих ритмів, тобто. фібриляції передсердь. Нарешті, фрагмент тромбу, що відокремився, може потрапити в судини мозку, провокуючи розвиток інсульту. Від таких тяжких наслідківтакож рятують правильно підібрані розчинники крові.

Види антикоагулянтів

У всіх випадках лікарі призначають антикоагулянти, причому залежно від наявної недуги можуть призначатися прямі антикоагулянти чи антагоністи вітаміну K (непрямі антикоагулянти). Розглянемо обидва види.

Препарати непрямої дії

Непрямі антикоагулянти порушують вироблення речовин, які відповідають за згортання крові. Такі засоби починають діяти через кілька діб, оскільки мають накопичувальний ефект, а тривалість їх дії становить від 5 днів до 15 днів.

Найпопулярнішими кроворозріджуючими засобами непрямої дії є медикаменти на основі варфарину натрію, насамперед препарат Варфарин. Він починає діяти щонайменше через 7 днів після першого прийому ліків. Щоправда, без призначення лікаря приймати такий засіб не можна, адже тільки фахівець зможе розрахувати точне дозування препарату, позбавивши тим самим пацієнта від маси побічних ефектів. До недоліків цього засобу можна віднести необхідність постійно контролювати стан крові та, за результатами аналізів, коригувати дозування. Зазначимо також, що на сьогоднішній день Варфарин є найкращим. медикаментозним засобомдля боротьби з ішемічним інсультом

З інших непрямих антикоагулянтів слід виділити похідні кумарину, такі як Дикумарол, Синкумар та Аценокумарол. Ці кошти менш популярні, ніж Варфарин, хоча принцип впливу їх абсолютно ідентичний.

До речі, у період прийому антагоністів вітаміну K слід відмовитися від вживання продуктів, багатих на цей вітамін (щавель і морська капуста, шпинат та зелений чай, сочевиця та ріпчаста цибуля), щоб не порушити дію ліків.

Препарати прямої дії

До 2010 року Варфарин та його аналоги були єдиними препаратами, схваленими для застосування ВООЗ. Однак за останні кілька років на фармакологічному ринкуз'явилася гідна альтернатива цим засобам. Вони називаються ППА, тобто пероральні прямі антикоагулянти.

Популярність цих лікарських засобів зростає з кожним днем, а все тому, що антикоагулянти прямої дії мають чимало переваг перед своїми попередниками. Зокрема:

• починають діяти відразу після застосування (що набагато ефективніше прийомуВарфарину, дія якого з'являється лише через тиждень, а для профілактики венозного тромбозуце дуже довго);
• мають специфічні антидоти (що дає позитивний ефект при лікуванні гострого ішемічного інсульту);
• мають фіксоване дозування, яке не потрібно спеціально підбирати та постійно коригувати;
• їжа, що приймається, не впливає на дозування ліків;
• немає потреби у регулярному контролі крові.

До прямих антикоагулянтів відносять препарати, діючою речовиною яких є гепарин (Фраксіспарин та Фрагмін, Тропарин та Кліварин) або гірудин (Арикстра, Ексанта та Мелагатран).

Очевидно, що приймати такі препарати простіше, до того ж немає потреби у постійному контролі крові. Однак пропускати прийом таких антикоагулянтів вкрай небезпечно, оскільки у цьому випадку високий ризик розвитку тромбозу чи неадекватної антикоагуляції.

Чи можна поєднувати два види антикоагулянтів?

Як можна зрозуміти з вищеописаного, антикоагулянти є справжнім порятунком людини у разі стенокардії, серцевих нападів, емболії судин, варикозного розширення вен або тромбофлебіту. Причому, у разі гострого станупризначаються препарати прямої дії, що дають негайний ефект. Якщо терапія дасть позитивний результатЧерез кілька днів лікування доповнюють препаратами непрямої дії.

Крім того, комбінації цих засобів призначають пацієнтам для підготовки до переливання крові, до операцій на судинах та серці, а також для запобігання тромбозу. Щоправда, фахівці при цьому повинні постійно контролювати стан пацієнта, зокрема перевіряти швидкість зсідання крові, присутність осаду в сечі, а також рівень протромбіну.

Недоліки антикоагулянтної терапії

Ключовим недоліком терапії, що розглядається, є те, що вона підвищує ризик розвитку кровотеч. Причому кровотечі можуть розвинутися не тільки на шкірі (де їх можна вчасно помітити), але також у шлунково-кишковому трактіабо у мозку (що ставить під загрозу життя пацієнта). Особливо ризикують пацієнти, які приймають антикоагулянти у підвищених дозах або паралельно приймають препарати, що підвищують дію антикоагулянтів.

У зв'язку з цим пацієнти, схильні до кровотеч, які страждають від неконтрольованої гіпертензії або досягли віку 75 років, не можуть приймати антикоагулянти у зв'язку з високою ймовірністюкровотеч.

Ще одним недоліком препаратів цієї групи є їхня вартість. Найдешевшими засобами є медикаменти на основі варфарину. Однак їх прийом потребує регулярного проведення лабораторних тестів, що дозволяють оцінити вплив препарату на кров. А кошти на основі гепарину зазвичай застосовуються тільки в умовах стаціонару.

Зрештою, до недоліків можна віднести і специфічні побічні ефекти деяких антикоагулянтів. Наприклад, засоби на основі гепарину провокують тромбоцитопенію, а медикаменти з варфарином викликають проблеми зі шкірою до некрозу тканин. Крім того, будь-який антикоагулянт може спровокувати важку алергічну реакціюабо навіть аналіфілактичний шок у схильних до них пацієнтів.

Протипоказання антикоагулянтів

Варто сказати, що при деяких захворюваннях лікування препаратами, що розріджують кров, категорично протипоказано. До них відносять:

• ерозивно-виразкові ураження ШКТ, що супроводжуються ризиком кровотеч;
• тяжкі порушення функції нирок, у тому числі розвиток ниркової недостатності;
• поява C або K-вітамінної недостатності;
• хронічний гепатит, цироз печінки та інші тяжкі захворювання, які супроводжуються порушенням жовчовидільної функції;
• захворювання крові;
• септичний ендокардит;
• виявлення домішки крові у спинномозковій рідині;
• період вагітності ( це протипоказанняобумовлено ризиком розвитку післяпологової кровотечі).

Препарати із групи непрямих антикоагулянтів не застосовують у період виношування дитини ще й тому, що можуть спровокувати порушення. ембріонального розвиткуплоду. Не підходить таке лікування і особам із травмами головного мозку, через можливий розвиток загальмованості.

Як визначити ефективність антикоагулянтної терапії?

Як ми вже встигли зауважити, прямі антикоагулянти за багатьма показниками перевершують непрямі. Однак є особливість, яка ставить препарати непрямої дії у пріоритет. Справа в тому, що ефективність їхнього впливу на організм легко виміряти. І тому розроблено особливий показник під назвою МНО.

В цьому сенсі:

• пацієнт, який не приймає антикоагулянти непрямої дії, має МНЗ менше 1,0;
• у пацієнта, який приймає Варфарин та його аналоги, показник МНО коливається на рівні 2,0–3,0 (дані показники є попередженням про можливий розвитоккровотеч);
• показник МНО, що знаходиться в межах 1,0-2,0, сигналізує про те, що хворому загрожує ішемічний інсульт;
• у разі МНО більше 4,0 ризик незсідання крові, а значить і розвитку геморогічного інсульту найбільш високий.

А ось ефективність прийому прямих антикоагулянтів оцінити неможливо, і це стає серйозною проблемою для лікарів, які призначають прийом таких препаратів. Наприклад, необхідність в оцінці антикоагулянтного впливу виникає при надходженні пацієнтів у несвідомому стані. І якщо в медичної картитакого хворого немає інформації про прийом прямих антикоагулянтів, виявити в організмі досить складно. Введенням антикоагулянтів у разі легко можна спровокувати передозування.

Що робити у разі передозування

Лікарі стурбовані тим, що до цього часу не розроблений антидот, здатний швидко та ефективно нормалізувати стан хворого, у якого виникало передозування від прийому антикоагулянтів. При виникненні кровотеч лікарі вводять хворому концентрат протромбінового комплексу, свіжозаморожену плазму та препарат Фітонадіон (одну з форм вітаміну K).
Бережіть себе!

Після 50 років судини стають не такими пружними та існує ризик утворення тромбів. Для того, щоб уникнути ризику надмірного тромбоутворення, лікарі прописують прийом антикоагулянтів. Також антикоагулянти призначаються для лікування варикозного розширеннявен.

Антикоагулянти є групою препаратів, що впливають на процес утворення в крові тромбів. Вони запобігають процесу тромбоцитарного згортання крові, впливаючи на основні етапи функціональної активності тромбів, блокуючи тим самим тромбоцитарне згортання крові.

З метою зниження кількості трагічних наслідків захворювань серцево-судинної системи, лікарі та призначають антикоагулянти

Основний механізм дії антикоагулянтів полягає у запобіганні формуванню та збільшення згустків крові, здатних закупорити судину артерії, тим самим знижуючи ризик інсульту та інфаркту міокарда.

Класифікація антикоагулянтів

Виходячи з механізму впливу на організм, швидкості досягнення позитивного ефектута тривалості дії, антикоагулянти поділяються на прямі та непрямі. До першої групи належать препарати, які безпосередньо впливають на згортання крові і зупиняють її швидкість.

Непрямі антикоагулянти не мають прямого впливу, вони синтезуються в печінці, тим самим уповільнюючи основні фактори згортання крові. Випускаються вони у вигляді таблеток, мазі, розчину для ін'єкцій.

Антикоагулянти прямої дії

Є препаратами швидкого впливу, безпосередньо впливаючи на згортання крові. Беруть участь у процесі формування тромбів у крові та, зупиняючи розвиток вже утворених, призупиняють утворення ниток фібрину.

Антикоагулянти прямого впливу мають кілька груп лікарських препаратів:

1. Натрію гідроцитрат.
2. Гепарин.
3. Низькомолекулярний гепарин.
4. Гірудін.
5. Данапароїд, лепірудін.

Гепарин широко відомий як антикоагулянт прямої дії. Найчастіше його застосовують у вигляді мазі або вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Основними медичними препаратами гепаринового ряду є ревіпарин натрію, адрепарин, еноксапарин, надропарин кальцію, парнапарин натрію, тинзапарин натрію.



Гепарин - антикоагулянт прямої дії для внутрішньовенного або підшкірного введення

У більшості випадків , проникаючи в шкіряний покрив, надають не дуже високу ефективність. Зазвичай їх призначають для лікування варикозного розширення вен ніг і від синців. Більш затребуваними мазями на гепариновій основі є:

• Тромблес гель;
• Троксевазін.

Медикаменти на основі гепарину завжди підбираються суто індивідуально як для внутрішньовенного, так і для підшкірного введення.



Аналоги прямого антикоагулянтуГепарину (Ліотон гель, Гепатромбін, Тромблес, Венолайф)

Варто пам'ятати про те, що антикоагулянти підшкірного та внутрішньовенного введення не замінюють один одного і мають різний вплив.

Зазвичай надавати лікувальний впливгепарини починають через кілька годин після вживання, продовжуючи утримувати вплив на організм протягом доби. Знижуючи активність плазмових та тканинних факторів, гепарини блокують тромбін і служать бар'єром для утворення фібринових ниток, запобігання злипанню тромбоцитів.

Антикоагулянти непрямої дії

Знижуючи вироблення в печінці протромбіну, блокуючи вироблення вітаміну К, сповільнюючи утворення білків S і С, вони тим самим впливають на згортання крові.

Група непрямих антикоагулянтів включає:

1. Похідні Індан -1,3-діон, що випускаються завжди у формі таблеток. Ефект від вживання лікарського препаратунастає через 8 годин та продовжує триматися протягом доби.
2. Кумаринові – основне діюча речовинапрепарату міститься у вигляді цукрів у ряді рослин: буркуну, зубровці. Вперше препарат цієї групи був винайдений у 20-ті століття і був виведений із листя конюшини. До групи кумаринових препаратів належать (варфарин, неодикумарин, аценокумарол (синкумар)).



Пероральні антикоагулянти нового покоління

На сьогоднішній день сучасна групаантикоагулянтів стала незамінними препаратами при лікуванні таких захворювань, як аритмія, ішемія, тромбози, інфаркти і т.д. Однак, як і будь-які медичні препарати, вони мають величезний ряд побічних дій. Фармакологічна промисловість не стоїть на місці і розробки з пошуку антикоагулянтів, які не впливають на інші органи, триває до цього дня.

Крім того, не за всіх видів захворювань вони дозволені до застосування. Наразі активно ведеться розробка такої групи антикоагулянтів, які у майбутньому не будуть протипоказані для прийому дітям, вагітним жінкам та цілого ряду пацієнтам, яким заборонено лікування нинішніми антикоагулянтами.

Переваги і недоліки

Позитивними властивостями антикоагулянтів є:

• Значно знижують ризик виникнення кровотечі;
• Час настання лікарської діїпрепарату скоротився до 2 годин і вони легко виводяться з організму;
• Розширилося коло пацієнтів, яким можна застосовувати антикоагулянти, завдяки зниженню ризику побічних дій препарату (хвороб печінки та ШКТ, при лактазній непереносимості тощо);
• Значно знизився вплив інших медикаментозних препаратівта продуктів харчування на дію антикоагулянтів

Проте, антикоагулянти нового покоління мають свої мінуси:

1. Прийом препаратів носить регулярний характер, на відміну антикоагулянтів старого покоління, вживання яких можна було пропустити.
2. Можливий ризик виникнення кровотечі у шлунково-кишковому тракті.
3. Під час вживання у багатьох пацієнтів спостерігалася непереносимість антикоагулянтів нового покоління за відсутності будь-яких побічних дій препаратів старої модифікації.

Ефективність препаратів все ж таки доведена, вони знижують загрозу виникнення інсульту або інфаркту при аритмії будь-якого типу.



3 етапи згортання крові в людському організміта участь у ньому тромбоцитів

При призначенні вам пероральних антикоагулянтів пам'ятайте про наявність багатьох побічних дій та протипоказань. Перед вживанням обов'язково вивчіть інструкцію препарату і проконсультуйтеся з лікарем. Не забувайте про те, що приймаючи антикоагулянти необхідно дотримуватися спеціального режиму харчування, обов'язково щомісяця обстежуватися і перевіряти певні показники крові. У випадках виникнення підозри на внутрішня кровотеча, необхідно відразу звернутися за медичною допомогою. У тих випадках, коли прийом антикоагулянтів спричинив кровотечу, медикамент обов'язково необхідно замінити іншою.

Антиагреганти та антикоагулянти: різниця препаратів

Антиагреганти розріджують кров та перешкоджають утворенню тромбів у судинах. Механізм на організм у них відрізняється від антикоагулянтів. Широко затребуваними антиагрегантами є:

• Аспірин - найпопулярніший у всьому світі, проте, у алергіків дуже часто зустрічається реакція на дану речовину;
• Дипіридамол – розширює судини;
• Тиклопідін - застосовується при ішемічної хворобисерця, інфаркт, а також з метою профілактики тромбозів;
• Тирофібан – запобігає склеюванню тромбоцитів;
• Ептифібатид – надає блокуючу дію на злипання тромбоцитів.

Припиняючи злипання тромбоцитів, вони знижують рівень зсідання крові. Крім цього, вони є спазмолітиками та судинорозширювальними засобами.

Відео: Антикоагулянти та їх вплив на систему крові