Препарати антикоагулянти: опис та список препаратів прямої та непрямої дії. Навіщо приймати пероральні антикоагулянти? Коагулянти непрямої дії


Препарати, що підвищують згортання крові, називають коагулянтами. Вони мають свої особливості у застосуванні, надають позитивна діяна організм, дозволяють попередити та зупинити кровотечу. Сучасні фармакологічні компанії виробляють багато різноманітних засобів, що дозволяють впоратися із проблемою оптимально швидко.

Загальні відомості

Засоби, що підвищують згортання крові, ще називають гемостатиками. Їхня дія буває прямою і непрямою, активність в організмі теж варіюється. Окремі препарати виявляють її виключно усередині організму. Медикаменти відрізняються специфікою свого впливу.

Включення біологічних компонентів системи згортання крові притаманне групі прямих коагулянтів. У цьому ряду є препарати, які призначені виключно для місцевого використання. Деякі засоби вводять у кров лише ін'єкційно. Існують прямі протипоказання до проведення терапії.

Серед них виділяють:

  • висока освіта тромбів у людини;
  • інфаркт міокарда;
  • підвищену згортання крові в анамнезі.

З коагулянтів з непрямою дією складено групу лікарських засобів на основі вітаміну К. До неї ж включаються деякі ліки з гормональними властивостями. Прийом таких препаратів здійснюється внутрішньо. Це можуть бути таблетки чи ін'єкції.

Будь-які засоби, які впливають на кров'яну систему, призначає лікар. Медикаменти використовують лише під його контролем, тому не можна займатися самолікуванням.

Препарат Тромбін

Підвищення згортання крові виконується за допомогою ліків у вигляді сухого порошку в ампулах. Активність складає 125 од. Медикамент відноситься до коагулянтів прямої дії, місцеве застосування.

Оскільки засіб є природним компонентом системи згортання крові, він здатний провокувати ефекти in vivo, in vitro.

До початку терапевтичного на організм засіб слід правильно приготувати. Порошок додають у фізрозчин. В ампулі міститься суміш, в яку входять:

  • кальцій;
  • тромбопластин;
  • протромбін.

Винятково для місцевого застосуваннямедикамент призначають пацієнтам, у яких фіксуються кровотечі з дрібних судин, паренхіматозних органів Це можуть бути випадки травматичного впливупід час проведення операцій на нирках, легенях, мозку, печінки. Використовується при кровотечі з ясен. Показано застосування за допомогою гемостатичної або колагенової губки, Просочена розчином Тромбіну. Ще можна додати до потрібної ділянки тампон, змочений рідиною.

Не виключені випадки застосування Тромбіну внутрішньо. Часто це зустрічається у педіатрії. Вміст ампул розчиняють у хлориді натрію (50 мл) чи засобі Амбен 5% (50 мл). Препарат призначають 2 або 3 рази на добу; шлунковій кровотечі. Інший варіант проведення терапії - інгаляції, коли спостерігаються кровотечі, що проходять дихальними шляхами.

Засіб Фібриноген

Як підвищити згортання крові? Пацієнтам часто призначають фібриноген. Він продається у флаконах, що містять пористу масу. Призначається медикамент для здійснення системного впливуна організм. Його можна отримати із кров'яної плазми донора. Після введення активний компонентзасоби може перетворюватися на фібрин, який утворює тромби.

Ліки Фібриноген застосовують для оперативного впливу на організм та проведення невідкладної терапії. Максимальний рівень ефективності видно при нестачі речовини в організмі, якщо спостерігаються масивні кровотечі. Мова йдепро відшарування плаценти, при афібриногенемії.

Ліки активно застосовують у практиці онкологів, акушерів, гінекологів.

Щоб підвищити згортання крові, препарат переважно призначають у вену. Не виключено місцеве використанняв якості плівки, яку наносять на ділянку поверхні, що кровоточить. Перед початком використання розчин розчиняють в 250-500 мл води, щоб виконати ін'єкцію. Пацієнтам показано краплинне або струменеве внутрішньовенне введення повільними темпами.

Результативний Вікасол

Збільшити зсідання крові при необхідності дозволяє медикамент, який можна придбати в аптечних пунктах у формі таблеток або у вигляді розчину в ампулах. Лікарський засіб є непрямим коагулянтом. Це аналог вітаміну К, який має синтетичне походження. Він водорозчинний. З його допомогою вдається покращити процес, пов'язаний із утворенням фібринних тромбів. У медицині засіб позначають вітамін К3.

Отримати Фармакологічна діявдається завдяки не самому Вікасол, а вітамінам, які з нього синтезуються. Це сполуки К1, К2. З цієї причини результат помітний через 12-24 години. Якщо препарат вводити внутрішньовенно, ефект спостерігається через півгодини. Внутрішньом'язове використаннядозволяє побачити позитивну дію через 2-3 години. Необхідність згаданих вітамінів відзначається у процесі синтезу протромбіну, проконвертину та інших факторів роботи печінки.

Медикамент призначають при надмірному скороченні протромбінового індексу або яскраво вираженої К-вітамінної недостатності. Усунення останнього відхилення здійснюється, коли воно спровоковане замінним переливанням крові або кровотечами з паренхіматозних органів. Інші причини:

  • тривале використання антагоністів вітаміну К;
  • проведення тривалої терапії із залученням антибактеріальних препаратів, Що володіють широким спектром дії;
  • використання сульфаніламідів;
  • профілактика геморагічної хворобиу немовлят;
  • тривала діарея у дитячому віці;
  • муковісцидоз;
  • вагітність у жінки, яка хворіє на епілепсію, туберкульоз і отримує симптоматичну терапію;
  • передозування антикоагулянтами з непрямою дією;
  • гепатит, жовтяниця, поранення, кровотечі;
  • підготовка до проведення хірургічного втручання, післяопераційний період.

Ефективність терапії препаратом Вікасол іноді послаблюється, якщо пацієнту одночасно призначені антагоністи засоби. Це НПЗЗ, непрямі антикоагулянти, що входять до групи неодикумарину, ПАСК, аспірин. Лікування за допомогою препарату проводиться з точним дотриманням розпоряджень лікаря, а також інструкції. Вікасол може стимулювати розвиток побічних ефектів. Наприклад, гемоліз еритроцитів, коли засіб вводиться внутрішньовенно.

Препарат Фітоменадіон

Підвищення згортання крові досягається за допомогою цього медикаменту. Для внутрішньовенно введення використовують дозу по 1 мл. Таблетки (капсули) містять 0,01 речовини. У них знаходиться масляний розчин 10%. У порівнянні з натуральним вітаміном К1 препарат є синтетичний засіб. Він має рацемічну форму, але в рамках біологічної активностізберігає всю сукупність властивостей, властивих згаданому вітаміну. Всмоктування активного компонента відбувається швидко. Пік рівня концентрації вдається підтримувати протягом 8 годин.

Фітоменадіон, що покращує кров'яну згортання, призначають у ряді випадків:

  • виразкові коліт;
  • передозування антикоагулянтами;
  • геморагічний синдром із гіпопротромбінемією, який спровокований погіршенням процесу функціонування печінки;
  • тривале лікування антибіотиками, які мають великий спектр дії;
  • тривала терапія сульфаніламідами;
  • до проведення тяжкого хірургічного втручання в організм, щоб усунути високий ризик кровоточивості.

Оскільки медикамент дозволяє отримати поліпшення згортання крові, він затребуваний. Однак слід звертати увагу на наявність побічних дій на організм.

Це явище гіперкоагуляції, коли не дотримується встановленого лікарем дозування.

Інші засоби, що впливають на згортання та відносяться до коагулянтів з прямою дією - антигемофільний глобулін, протромбіновий комплекс. У народної медицинипісля консультації з лікарем застосовують спеціальні лікувальні травиоскільки в окремих випадках вони здатні завдати шкоди. В аптеках продають ліки, які мають рослинне походження. У складі може бути кропива, тисячолітник, калина, водяний перець. Вони дають змогу отримувати позитивні результати.

Інші медикаменти

Для підвищення зсідання крові можуть призначати інгібітори фібринолізу. Кислота амінокапронова - синтетичний препарат у вигляді порошку, який має високим ступенемефективності. З його допомогою забезпечується загальмовування перетворень плазміногену на плазмін. Здійснюється маніпуляція завдяки впливу активатора профібринолізину. За рахунок цього зберігаються фібринні тромби.

Цей засібє інгібітором кінінів, окремих провокаторів системи компліменту. Крім збільшення зсідання крові, лікарський засіб має протишокову активність. Для препарату властива низька токсичність, швидке виведення з організму. Воно відбувається разом із сечею через 4 години.

Застосування препарату дуже велике. АКК вводять при проведенні масивного переливання, щоб збільшувати згортання консервованої крові. Призначається зазвичай перорально чи внутрішньовенно. АКК можна задіяти для терапії як антиалергічний засіб. При лікуванні можливий розвиток побічних ефектів.

На згортання крові впливає Амбен. Лікарський засіб синтетичний, хімічна структурааналогічна параамінобензойної кислоти. Антифібринолітичний препарат. За допомогою Амбена відбувається пригнічення фібринолізу. Механізм дії схожий на АКК.

Медикамент, що збільшує кров'яну згортання, може призначатися перорально, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Виготовляється у вигляді таблеток, розчину 1% в ампулах. Самостійно збільшений обсяг препарату здатний спровокувати розвиток побічних ефектів.

У деяких випадках призначають антиферментні засоби. Наприклад, Контрікал. Він показаний до використання при локальному гіперфібринолізі, постопераційних, постпортальних кровотечах та ін. Можливий розвиток побічних ефектів. Якщо вводити склад швидко, може виникнути нудота, нездужання. У пацієнтів у поодиноких випадках з'являється алергія.

Найкращий препарат може призначити тільки лікар. Він знає особливості організму та клінічну картинухвороби. Самостійно вибирати засіб чи змінювати дозування суворо протипоказано. Якщо медикамент провокує побічна дія, можна звернутися до медика, щоб він замінив засіб аналогічним.

Вконтакте

Антикоагулянтні препарати пригнічують активність системи згортання крові, перешкоджаючи утворенню нових тромбів, або руйнуючи вже наявні. Ця групалікарських засобів набула широкого поширення у всіх галузях медицини.

Завдяки таким препаратам у хірургічних хворих значно знизилася смертність у післяопераційному періоді.

Антикоагулянти – це речовини чи препарати, які пригнічують активність системи згортання крові, а також перешкоджають утворенню тромбів..

Препарати цього ряду застосовуються у всіх сферах медицини. Однак найбільшого поширення антикоагулянти набули у кардіології та хірургії. У ході будь-яких, навіть незначних оперативних втручань, порушується цілісність тканин організму У цьому відбувається активація системи гемостазу, що характеризується підвищеним тромбообразованием.

Відсутність корекції даного стануможе призвести до розвитку гострих порушень мозкового та коронарного кровообігу, а також тромбоемболії гілок легеневої артерії.

Саме тому надзвичайно важливо проводити адекватну антикоагулянтну терапію у післяопераційному періоді.

У кардіологічній практиці застосування антикоагулянтів стає особливо актуальним у постінфарктному періоді, при аритміях, а також серцевої недостатності.

Антикоагулянти призначають довічно пацієнтам, які перенесли стентування або аорто-коронарне шунтування.

Природні антикоагулянти

Зрозуміти, що це таке антикоагулянти, можна лише розібравшись із механізмом дії цих речовин. У людському організмііснують як системи згортання, так і протизгортання. Перші відповідають за формування тромботичних мас за порушення цілісності судинних структур. Другі запобігають надмірній активності системи згортання крові, а також відповідають за своєчасне розщеплення вже існуючих тромбів.

Природні антикоагулянти поділяються на первинні та вторинні. Первинні фактори постійно циркулюють у судинному русліта перешкоджають безконтрольному утворенню тромбів. Вони також поділяються на кілька підкатегорій.

  1. Інгібітори створення фібрину- перешкоджають перетворення фібриногену на фібрин.
  2. Антитромбопластичніречовини мають антипротробіназний ефект.
  3. Антитромбіни- Структури, які пов'язують тромбін.

Зниження активності даних речовин зумовлює розвиток тромбозу, а також є одним із ключових факторів у появі синдрому ДВЗ.

Первинні препарати антикоагулянтів крові:

  • антитромбін III;
  • альфа2-антиплазмін;
  • гепарин;
  • альфа-макроглобулін;
  • аполіпротеїн А-11;
  • альфа2-антитрипсин;
  • плацентарний антикоагулянт – виробляється лише при сформованій плаценті;
  • С1-інгібітор естерази;
  • ЛАКИ - Коагуляційний інгібітор ліпопротеїн-асоційований;
  • протеїни S та C;
  • аутоантитіла, що виробляються до активних факторів згортання;
  • інгібітор збирання фібрину;
  • тромбомодулін;
  • глікопротеїди.

Вторинні фактори утворюються в процесі руйнування тромбів:

  • пептиди фібрину;
  • антитромбін I;
  • метафактори - Va, Xia;
  • ПДФ - продукти деградації фібрину, а також фібриногену;
  • продукти деградації протромбінів Q, P, R.

Незважаючи на різноманіття природних факторів крові, баланс між згортання і протизгортання системами досягається не завжди. Недостатня активністьприродних антикоагулянтів і надмірна активність системи згортання крові може призвести до підвищеного тромбоутворення. У такому випадку, виникає необхідність застосування препаратів антикоагулянтного ряду.

Препарати антикоагулянти

Сучасні антикоагулянти дозволяють вплинути на систему згортання крові, знижуючи її активність.

Це призводить до зменшення в'язкості крові та ймовірності утворення тромбів.

Механізм дії антикоагулянтів залежить від класу препаратів, до якого вони належать.

Для кращого розуміння було створено класифікації, у яких вказуються точки дії конкретних груп препаратів.

Класифікація

Класифікація антикоагулянтів починається з поділу препаратів за механізмом дії. Виділяють лікарські засоби, які впливають безпосередньо на фактори зсідання крові – їх також називають прямими.

До непрямих відносять препарати, що впливають на метаболічні процеси печінки, знижуючи синтез вітаміну K. Останній є важливим факторомперетворення протромбіну на тромбін (тромбоцитарне ланка гемостазу).

Виділяють основні класи серед антикоагулянтів прямої дії та непрямої дії:

  1. Гепарини- Антитромбін III, Сулодексид, Еноксіпарін.
  2. Антогоністи вітаміну K- Варфарін, Аценокумарол, Феніндіон.
  3. Тромболітики- Стрептокіназа, Фібринолізин, Тенектеплаза, Альтеплаза, Урокіназа, Протеїн С, Анкорд.
  4. Прямі інгібіатори фактора Xa— Дарексабан, Рівароксаба, Апіксабан, Бетріксабан, Ендоксабан.
  5. Антиагреганти- Клопідогрель, ацетилсаліцилова кислота, Індобуфен, Тікагрелор, Діпірідамод, Абциксимаб, Тиклопідін.
  6. Прямі інгібітори тромбіну- Бівалірудін, Лепірудін, Дабігатран, Ксімеланатран, Десірудін, Меланатран, Аргатробан.
  7. Інші антитромботичні засоби- Фондапаринукс, Дефібротід, сульфат дерматану.

Багато пацієнтів, які мають анамнези фібриляцію передсердь, ішемію чи інфаркт міокарда, транзиторную ішемічну атакумозку, воліють носити із собою таблетований антикоагулянт, який можна швидко випити.

Тим людям, які мають високий ризик розвитку серцево-судинних подій, краще поцікавитися у свого лікарящо це за нові пероральні антикоагулянти, і який краще завжди мати при собі. Лікарський засіб може відрізнятись (залежно від стану здоров'я пацієнта). Зазвичай це Дабігатран, Апіксабан, єпарин.

Препарати прямої дії

У свою чергу препарати прямої дії поділяються на такі підкатегорії:

  • гепарини, а також їх похідні;
  • низькомолекулярні гепарини;
  • гідроцитрат натрію;
  • данапароїд, а також лепірудин;
  • гірудин.

Препарати непрямої дії

Список антикоагулянтних препаратів з непрямим механізмом дії також можна поділити на підкатегорії:

  • дикумарини;
  • монокумарини (одержують з окскумарину);
  • індандіони.

Антикоагулянти кумаринового ряду використовуються в медицині ще з 40-х років ХХ століття. У Наразівони мають не таке широке поширення, як інші групи, проте активно застосовуються у кардіології.

Зокрема, Варфарин є ключовим препаратом терапії. миготливої ​​аритмії. Він попереджає утворення тромбів у правому вушку серця та знижує ризик розвитку несприятливих серцево-судинних ускладнень.

Індадіони набули менш широкого поширення у медичній практиці.

Показання до застосування

Зрозуміти, що таке антикоагулянти в медицині можна, знаючи показання до застосування цих препаратів. Існує перелік ситуацій, у яких застосування антикоагулянтів є обов'язковим.

  1. Післяопераційний період.
  2. Стану після гострого порушеннямозкового кровообігу.
  3. Перенесений інфаркт міокарда.
  4. гілок легеневої артерії.
  5. Миготлива аритмія.
  6. , а також .
  7. Облітеруючий ендартеріїт.

Порушення нормального ритмусерця сприяє підвищеному тромбоутворенню і значно збільшує ризик розвитку інсультів, інфаркту, тромбоемболії легеневої артерії. Тому лікар-кардіолог обов'язково призначає певний список антикоагулянтних препаратів. при аритміях, Застосування яких зменшує ризик розвитку даних ускладнень.

Вибір групи та препарату залежить від стану здоров'я конкретного пацієнта, його патології та стану згортання крові. Для цього існує коагулограма, яка відображає функціональну активність системи крові до, під час та після застосування препаратів.

Будь-який лікар може призначати антикоагулянтні препарати, якщо бачить ризик розвитку тромботичних ускладнень. Вище наведені найпоширеніші випадки. Проте й інших галузях медицини можуть призначатися ці лікарські засоби.

Протипоказання

Будь-який антикоагулянтний засіб з обережністю призначається жінкам у період вагітності. Дані препарати можуть використовуватися лише під контролем коагулограми та у ситуаціях, коли ризик небажаних наслідківдля матері та дитини вище, ніж від можливих побічних ефектів.

Існують і інші протипоказання до антикоагулянтів, до яких належать:

З обережністю призначають антикоагулянти та при інфекційних патологіях.

Природні засоби

Деякі продукти також мають антикоагулянтну активність.

  1. Великі обсяги рідини – вода, компот, чай.
  2. Огірки.
  3. Кавун.
  4. Лляна олія та нежирні сорти риби.
  5. Вівсяні каші.
  6. Напої із журавлини з інших темних ягід.
  7. Йодосодержащіе продукти - морська капуста.
  8. Виноградні напої.

На жаль, використання цих продуктів не дозволяє повністю підтримувати систему гемостазу на належному рівні.

Однак про такі властивості необхідно пам'ятати людям, які приймають антикоагулянтні препарати. надлишок їх вживання може стати причиною виникнення внутрішніх та зовнішніх кровотеч.

Висновок

Існують чіткі показання та протипоказання до призначення протитромботичних препаратів. Приймати їх слід лише за призначенням лікаря під чітким контролем коагулограми.

Незважаючи на існуючі протипоказаннята можливі побічні ефекти, не варто боятися прийому даних лікарських засобів. Їх застосування може запобігти розвитку важких ускладнень і навіть урятувати людині життя.

Антикоагулянти - це група лікарських засобів, що пригнічують згортання крові та перешкоджають тромбоутворенню через зниження утворення фібрину.

Антикоагулянти впливають на біосинтез певних речовин, що пригнічують процеси згортання та змінюють в'язкість крові.

В медицині сучасні антикоагулянтивикористовують у профілактичних та терапевтичних цілях. Вони випускаються в різних формах: у вигляді мазей, таблеток чи розчинів для ін'єкцій.

Тільки фахівець може правильно вибрати ліки та підібрати їх дозування.

Неправильно проведена терапія може завдати організму шкоди та спричинити тяжкі наслідки.

Висока летальність через серцево-судинних захворюваньпояснюється формуванням тромбів: майже половина померлих від серцевої патології виявили тромбоз.

Тромбоз вен та ТЕЛА – найпоширеніші причини інвалідності та смертності. Тому кардіологи рекомендують починати користуватися антикоагулянтами відразу після виявлення захворювань судин та серця.

Раннє їх використання дозволяє запобігти формування та збільшення кров'яного згустку, закупорювання судин.

Більшість антикоагулянтів діють не на сам потік крові, а на систему згортання крові.

Після низки перетворень відбувається придушення плазмових факторівзгортання та виробництво тромбіну - ферменту, необхідного для створення фібринових ниток, які формують тромботичний потік. В результаті тромбоутворення сповільнюється.

Застосування антикоагулянтів

Антикоагулянти показані при:

Протипоказання та побічні ефекти антикоагулянтів

Антикоагулянти протипоказані людям, які страждають на наступні захворювання:

  • Кровоточивий геморой;
  • Виразкова хвороба 12-палої кишки та шлунка;
  • Ниркова та печінкова недостатність;
  • Фіброз печінки та хронічний гепатит;
  • Тромбоцитопенічна пурпура;
  • Мочекам'яна хвороба;
  • Дефіцит вітамінів С та К;
  • Кавернозний туберкульоз легень;
  • Перикардит та ендокардит;
  • Злоякісні новоутворення;
  • Геморагічний панкреатит;
  • внутрішньомозкова аневризму;
  • Інфаркт міокарда із гіпертонією;
  • Лейкоз;
  • Хвороба Крона;
  • Алкоголізм;
  • Геморагічна ретинопатія.

Антикоагулянти не можна приймати при менструації, вагітності, лактації, у ранньому післяпологовому періоді, людей похилого віку.

До побічних ефектів належать: симптоми інтоксикації та диспепсії, некроз, алергія, висипання, свербіж шкіри, остеопороз, дисфункція нирок, алопеція.

Ускладнення терапії - кровотечі з внутрішніх органів:

  • Носоглотки;
  • кишківника;
  • Шлунка;
  • Крововиливи в суглоби та м'язи;
  • Поява крові у сечі.

Щоб запобігти розвитку небезпечних наслідків, необхідно спостерігати за станом хворого та контролювати показники крові.

Природні антикоагулянти

Можуть бути патологічними та фізіологічними. Патологічні при деяких захворюваннях з'являються у крові. Фізіологічні в нормі перебувають у плазмі.

Фізіологічні антикоагулянти поділяються на первинні та вторинні.Перші самостійно синтезуються організмом і постійно присутні у крові. Побічні з'являються при розщепленні факторів згортання в процесі утворення та розчинення фібрину.

Первинні природні антикоагулянти

Класифікація:

  • Антитромбіни;
  • Антитромбопластини;
  • Інгібітори процесу самозбирання фібрину.

При зниженні рівня первинних фізіологічних антикоагулянтів у крові виникає ризик утворення тромбозів.

До цієї групи речовин можна віднести наступний список:


Вторинні фізіологічні антикоагулянти

Утворюються у процесі згортання крові. Вони також з'являються при розщепленні факторів згортання та розчинення фібринових згустків.

Вторинні антикоагулянти – що це таке:

  • Антитромбін I, IX;
  • фібринопептиди;
  • Антитромбопластини;
  • ПДФ-продукти;
  • Метафактори Va, XIa.

Патологічні антикоагулянти

При розвитку низки захворювань у плазмі можуть накопичуватися сильні імунні інгібітори згортання, які є специфічними антитілами, як вовчаковий антикоагулянт.

Ці антитіла вказують на певний фактор, вони можуть вироблятися для боротьби з проявами згортання крові, проте, за статистикою, це інгібітори фактора VII, IX.

Іноді при ряді аутоімунних процесів у крові та парапротеїнеміях можуть накопичуватися патологічні білки, що мають антитромбінову або інгібуючу дію.

Механізм дії антикоагулянтів

Це препарати, що впливають на згортання крові, застосовуються для зниження ризику формування тромбу.

Через утворення закупорки в органах або судинах може розвинутись:

  • Гангрена кінцівок;
  • Ішемічний інсульт;
  • Тромбофлебіт;
  • Ішемія серця;
  • Запалення судин;
  • Атеросклероз.

За механізмом дії антикоагулянти поділяються на лікарські засоби прямої/непрямої дії:

«Прямі»

Впливають безпосередньо на тромбін, знижуючи його активність. Ці препарати є дезактиваторами протромбіну, інгібіторами тромбіну та гальмують тромбоутворення. Щоб не допустити внутрішніх кровотеч, потрібно контролювати показники системи згортання.

Прямі антикоагулянти швидко потрапляють в організм, всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і досягають печінки, надають лікувальна діяі виводяться назовні із сечею.

Їх поділяють на такі групи:

  • Гепарини;
  • Низькомолекулярний гепарин;
  • Гірудин;
  • Натрію гідроцитрат;
  • Лепірудін, данапароїд.

Гепарин

Найпоширенішою речовиною, що перешкоджає згортанню, є Гепарин. Це антикоагулянтний препарат прямої дії.

Він вводиться внутрішньовенно, внутрішньом'язово та під шкіру, а також використовується у вигляді мазі як місцевий засіб.

До гепаринів належать:

  • Адрепарин;
  • Надропарин натрію;
  • Парнапарін;
  • Дальтепарин;
  • Тінзапарін;
  • Еноксапарин;
  • Ревіпарин.

Протитромботичні препарати місцевої діїмають не дуже високу ефективністьта незначну проникність у тканині. Використовуються для лікування геморою, варикозу ніг, синців.

Найчастіше з гепарином застосовуються такі засоби:


Гепарини для підшкірного та внутрішньовенного введення – препарати, що знижують згортання, які індивідуально підбираються і не замінюються один одним у процесі лікування, оскільки не є рівнозначними за дією.

Активність цих препаратів досягає максимуму приблизно через 3 години, а тривалість дії становить добу. Ці гепарини блокують тромбін, зменшують активність плазмових та тканинних факторів, перешкоджають формуванню фібринових ниток та запобігають злипанню тромбоцитів.

Для лікування стенокардії, інфаркту, ТЕЛА та тромбозу глибоких вен зазвичай призначають Дельтапарин, Еноксапарин, Надропарин.

Для профілактики тромбозів та тромбоемболій призначають Ревіпарин та Гепарин.

Гідроцитрат натрію

Цей антикоагулянт застосовується у лабораторній практиці. Він додається в пробірки для запобігання згортанню крові. Його використовують для консервації крові та її компонентів.

«Непрямі»

Впливають на біосинтез побічних ферментів системи згортання. Вони не пригнічують активність тромбіну, повністю знищують його.

Крім антикоагулянтного впливу, препарати цієї групи надають розслаблюючу дію на гладку мускулатуру, стимулюють кровопостачання міокарда, виводять з організму урати та надають гіпохолестеринемічну дію.

«Непрямі» антикоагулянти призначають при лікуванні та профілактиці тромбозів. Їх застосовують виключно внутрішньо. Форма таблеток застосовується тривало за умов амбулаторії. Різка відміна призводить до підвищення протромбіну та тромбозу.

До них відносяться:

РечовиниОпис
КумариновіКумарин у природних умовміститься в рослинах (буркуну, зубровці) у формі цукрів. При лікуванні тромбозу вперше був використаний дикумарин – його похідне, виділене з конюшини у 20-х роках минулого століття.
Похідні Індан-1,3-діонПредставник – Фенілін. Даний пероральний препарат випускається у таблетках. Дія починається через 8 годин після прийому, а максимальна ефективність настає через добу. При прийомі слід перевіряти сечу на наявність крові, а також контролювати протромбіновий індекс.

До «непрямих» відносяться препарати:

  • неодикумарин;
  • Варфарін;
  • Аценокумарол.

Варфарин (інгібітори тромбіну) не можна приймати при деяких хворобах печінки та нирок, тромбоцитопенії, при схильності до кровотеч та гострих кровотеч, під час вагітності, при ДВС-синдромі, вродженій нестачі протеїнів S та С, лактазної недостатності, якщо порушується всмоктування.

До побічних ефектів відносяться нудота, блювання, біль у животі, пронос, кровоточивість, нефрит, алопеція, мочекам'яна хвороба, алергії. Може спостерігатися свербіж, висипання на шкірі, васкуліт, екзема.

Головний недолік Варфаріна - підвищений ризикрозвитку кровотеч (носових, шлунково-кишкових та інших).

Пероральні антикоагулянти нового покоління (НВАК)


Антикоагулянти – це незамінні препарати, які використовуються при лікуванні багатьох патологій, таких як тромбози, аритмії, інфаркти, ішемія та інші.

Однак лікарські препарати, які зарекомендували себе ефективними, мають багато побічних ефектів.. Розробки продовжуються, і на ринку іноді з'являються нові антикоагулянти.

Вчені домагаються розробки універсальних засобів, ефективних при різних захворюваннях. Проводяться розробки коштів для дітей та хворих, яким вони протипоказані.

Препарати для розрідження крові нового покоління мають такі переваги:

  • Дія препарату швидко настає та припиняється;
  • При прийомі знижується ризик кровотеч;
  • Препарати показані пацієнтам, яким не можна приймати Варфарін;
  • Інгібування тромбін-зв'язного фактора та тромбіну оборотне;
  • Знижено вплив їжі, що вживається, а також інших лікарських засобів.

Однак нові препарати мають і недоліки:

  • Необхідно приймати регулярно, тоді як прийом старих засобів можна пропустити через тривалу дію;
  • Багато тестів;
  • Непереносимість деякими хворими, які могли побічних ефектів приймати старі таблетки;
  • Ризик кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Список препаратів нового покоління невеликий.

Нові препарати Рівароксабан, Апіксабан та Дабігатран можуть бути альтернативою у разі миготливої ​​аритмії. Їхня перевага – відсутність необхідності постійно здавати кров під час прийому, вони не взаємодіють з іншими препаратами.

Однак НВАК настільки ж ефективні при не більше високому ризикувиникнення кровотеч.

Антиагреганти


Вони також сприяють розрідженню крові, однак вони мають інший механізм дії: антиагреганти перешкоджають злипанню тромбоцитів. Вони призначаються з метою посилення ефекту антикоагулянтів. Крім цього, вони мають судинорозширювальний і спазмолітичний ефект.

Найвідоміші антиагреганти:

  • Аспірин – найпоширеніший антиагрегант. Ефективний засіб, що розріджує кров, що розширює судини і перешкоджає тромбоутворення;
  • Тирофібан – заважає склеюванню тромбоцитів;
  • Ептифібатит - гальмує злипання тромбоцитів;
  • Дипіридамол - судинорозширюючі ліки;
  • Тиклопідін – використовується при інфарктах, ішемії серця та при профілактиці тромбозів.

До нового покоління належить Брилінт із речовиною тикагрелором. Це оборотний антагоніст рецептора Р2У.

Висновок

Антикоагулянти - це незамінні лікарські засоби при лікуванні патологій серця та судин. Їх не можна приймати самостійно.

Антикоагулянти мають багато побічних ефектів та протипоказань, а безконтрольний прийом може спричинити кровотечі, у тому числі приховані. Призначення та розрахунок дозування виконуються лікарем, який може врахувати все можливі ризикита особливості перебігу хвороби.

При проведенні лікування потрібний регулярний лабораторний контроль.

Дуже важливо не переплутати антикоагулянти та антиагреганти з тромболітичними засобами. Відмінність полягає в тому, що антикоагулянти не руйнують тромб, а лише уповільнюють або запобігають його розвитку.

Препарати здатні пригальмувати роботу системи кровообігу людини називаються антикоагулянти.

Їхня дія обумовлюється гальмуванням метаболізму тих речовин, які відповідають за вироблення тромбіну та інших компонентів, здатних утворювати тромб у посудині.

Вони застосовуються при багатьох хворобах, під час яких підвищується ризик утворення тромбу в венозної системи нижніх кінцівок, судинної системисерця та легень.

Історія відкриття

Історія антикоагулянтів розпочалася ще на початку ХХ століття. У п'ятдесятих роках минулого століття у світ медицини вже надійшло ліки здатні розріджувати кров, діючою речовиноюкумарин.

Першим запатентованим антикоагулянтом був (WARFARIN) і призначався він виключно для цькування щурів, оскільки препарат вважався вкрай токсичним для людини.

Тим не менш, почастішали невдалі спробисамогубства Варфаріном змусили вчених змінити свою думку щодо його небезпеки для людини.

Так у 1955 році Варфарин став призначатися пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда. І до цього дня Варфарин посідає 11 місце серед найпопулярніших антикоагулянтів сучасності.

Прямі та непрямі антикоагулянти

НОА непрямої дії

Нові антикоагулянти непрямої дії тим чи іншим способом впливають на метаболізм вітаміну К.

Усі антикоагулянти даного типуподіляються на дві групи:монокумарини та дикумарини.

Свого часу було розроблено та випущено такі препарати, як Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин та інші.

З того часу кардинально нових речовин, що впливають на рівень вітаміну К, розроблено не було.

Прийом таких препаратів має велика кількістьпротипоказань та додаткових, часто незручних, аналізів та дотримання режиму дієти.

Той, хто приймає антикоагулянти непрямої дії повинен:

  • розраховувати щодобову норму споживання вітаміну К;
  • регулярно проводити контроль МНО;
  • мати можливість змінювати рівень гіпокоагуляції при інтеркурентних захворюваннях;
  • стежити за можливим різкою появоюсимптомів внутрішньої кровотечі, при яких негайно звертатися до лікаря та переходити найближчим часом на іншу групу антикоагулянтів.

Але антикоагулянти не поділяються суворо на препарати прямої і прямої дії. Існує кілька груп речовин, які мають властивості розріджувати, тим чи іншим способом, кров. Наприклад, ферментні антикоагулянти, інгібітори агрегації тромбоцитів та інші.

Так на ринку з'явився новий антиагрегант Брілінта. Активна речовина – тикагрелор. Представник класу циклопентілтріазолопірімідінов є оборотним антагоністом Р2У рецептора.

НОА прямої дії

До нових антикоагулянтів непрямої дії належать такі препарати.

Дабігатран

Новий антикоагулянт прямий інгібітор тромбіну. Дабігатрана етексилат є низькомолекулярний попередник активної формидабігатрана. Речовина інгібує вільний тромбін, фібрінзв'язуючий тромбін і агрегацію тромбоцитів.

Найчастіше застосовується для профілактики венозної тромбоемболії, зокрема, після ендопротезування суглобів

В аптеках можна знайти ліки з діючою речовиною дабігатран – Прадакс. Випускається у формі капсул з вмістом дабігатрану етексилату 150 мг в одній капсулі.

Рівароксабан

Високоселективний інгібітор фактора Ха. Ривароксабан здатний дозозалежно збільшувати АЧТП і результат HepTest. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Не потребує моніторингу параметрів крові. Варіаційний коефіцієнт індивідуальної мінливості становить 30-40%.

Одним із яскравих представників препарату, що містить ривароксабан, є Ксарелто. Випускається у таблетках по 10 мг активної речовинив кожній.

Апіксабан

Препарат може призначатися пацієнтам, яким протипоказаний прийом антагоністів вітаміну К.

Порівняно з ацетилсаліциловою кислотоюмає низьку ймовірність виникнення емболії. Апіксабан селективно пригнічує фактор згортання FXa. В основному призначається після планового ендопротезування колінного або кульшового суглоба.

Випускається за назвою Еліквіс. Має пероральну форму.

Едоксабан

Препарат відноситься до новітньому класушвидкодіючих інгібіторів фактора Ха. В результаті клінічних дослідженьбуло виявлено, що Едоксабан має однакову можливість запобігання утворенню тромбів з Варфарином.

І водночас має значно нижчу ймовірність виникнення кровотеч.

Особливість прийому даних препаратів

Слід з обережністю призначати пацієнтам похилого віку, Зі значним відхиленням ваги від норми, з порушенням функції роботи нирок, хворобами пов'язаних з неправильною функцією роботи кровоносної системи.

Однією з особливостей багатьох нових антикоагулянтів є їх швидкодія та швидкий період напіврозпаду. Це говорить про те, що необхідно бути дуже акуратним у дотриманні режиму прийому таблеток. Оскільки навіть пропуск однієї таблетки може призвести до ускладнень.

Для кровотеч, що виникли, в результаті терапії деякими антикоагулянтами, існує специфічне лікування.

Наприклад, при кровотечі через Рівароксабан пацієнту призначають концентрат протромбіну або свіжозаморожену плазму. При втраті крові через Дабігатрана проводять гемодіаліз, рекомбінантний ФVIIa.

Висновки

Розробки нових антикоагулянтів продовжуються досі. Все ще не вирішені проблеми з побічними ефектамиу вигляді кровотеч.

Навіть деякі нові препарати вимагають контролю.

Кількість протипоказань хоч і знижена, але не повністю усунена. Деякі препарати все ще мають трохи підвищену токсичність.

Тому вчені продовжують шукати універсального засобу, Що володіє високою біодоступністю, відсутністю толерантності, абсолютною безпекою та інтелектуального регулювання рівня протромбіну в крові залежно від інших факторів, що впливають на нього.

Важливим аспектом є наявність препарату антидоту, при необхідності проведення негайної операції.

Тим не менш, нові препарати, порівняно, з препаратами минулого століття мають досить помітні позитивні відмінності, що говорить про титанічну працю вчених.

На сьогоднішній день відомо багато препаратів, що підвищують згортання крові. Такі кошти прийнято називати коагулянтами. Вони найчастіше надають лише позитивний ефектна організм у цілому. З їхньою допомогою можна зупинити навіть сильну кровотечу. Препарати, що впливають на підвищення згортання крові, ще називають гемостатиками. Вони можуть діяти на організм як прямо, і опосередковано. При цьому їх активність також може змінюватись.

Прямі коагулянти можуть включати біологічні компоненти всієї системи згортання крові. Однак такі препарати можна використовувати лише місцево. Деякі медикаменти можна водити в організм лише через ін'єкції.

Є кілька протипоказань до використання цієї групи препаратів:
  • нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
  • раніше помічена підвищена швидкістьзгортання крові;
  • схильність організму до утворення тромбів.

Непрямі коагулянти у своєму складі обов'язково містять вітамін K. Вони також виявляють непогані гормональні властивості. Подібні ліки застосовують або внутрішньо, або у вигляді ін'єкцій.

Такий препарат, як Тромбін, найчастіше використовують підвищення згортання крові.

Цей лікарський засіб виробляють у вигляді порошку, поміщеного в ампули. Застосовують його здебільшого лише місцево. Відносять до коагулянтів прямого впливу.

Щоб використати Тромбін і дійсно підвищити згортання, його потрібно правильно розвести. Для цього порошок висипають у фізіологічний розчин. У результаті в ампулі перебуватиме суміш, що складається з протромбіну, кальцію та тромбопластину.

Місцево даний препарат використовують у випадках невеликих кровотеч із дрібних судин, а також крововиливів з паренхіматозних органів, які не становлять небезпеки для життя людини. Досить часто його застосовують при травматичні ушкодженняпід час проведення операцій деяких органах.

У стоматології Тромбін застосовують також місцево при сильній кровотечі з ясен. Для цього використовують гемостатичну губку, яку заздалегідь просочують Тромбін.

Однак є й такі випадки, коли тромбін потрібно використовувати внутрішньо. Найчастіше це затребуване у педіатрії. Для цього порошок потрібно розчинити в натрій хлориді або в спеціальному лікарському препараті «Амбен». Призначають такий розчин при сильних внутрішньошлункових кровотечах. Коли кровотеча відбувається в дихальних шляхах, Тромбін вводиться інгаляційним шляхом.

Для підвищення згортання крові багато лікарів призначають також такий медпрепарат, як Фібриноген. Випускається він у формі спеціальних флаконів у вигляді пористої маси.

Надає Фібриноген системна діяна весь організм.

Іноді його одержують із плазми крові від донора. Досить часто відбувається так, що активний компонент даних ліківможе перетворитися на фібрини, які впливають підвищення ризиків утворення тромбів.

Засіб характеризується рядом особливостей у застосуванні:
  1. Застосовується фібриноген в основному для невідкладної терапії.
  2. При рясних кровотечахспостерігається сама висока активністьв організмі цього препарату.
  3. Особливо важливим є Фібриноген у гінекології у разі кровотеч при відшаруванні плаценти, коли жінці необхідно врятувати не тільки її життя, а й спробувати зберегти дитину.

Найчастіше такий препарат призначається як крапельниць.

Відомі також випадки його використання при сильних кровотечахвнутрішніх органів, коли на ділянку, що кровоточить, наноситься фібринова плівка. Щоб розпочати введення препарату в організм, його необхідно попередньо розчинити у воді. Фібриноген вводиться тільки краплинно або струминно внутрішньовенно, але завжди дуже повільно.

Вікасол та Фітоменадіон

Вікасол – коагулянт, який можна купити практично в будь-якому аптечному пункті. Продається він зазвичай у вигляді розчину для ін'єкцій або таблеток. Належить Вікасол до непрямих коагулянтів. Має синтетичне походження та вважається аналогом вітаміну K. Розчиняють його у воді. Цей препаратвикористовують для прискорення утворення фібринових тромбів.

Сам по собі Вікасол не має жодної дії. Ефекти, що впливають на організм, викликають вітаміни, які з нього синтезуються, - особливо вітамін К. Тому і результати після прийому таких ліків будуть помітні не раніше 12 годин. Однак при внутрішньовенне введеннярезультат можна побачити вже за півгодини.

Найчастіше Вікасол призначається у разі нестачі в організмі вітаміну K або при низькому значенні протромбінового індексу.

Причини нестачі вітаміну K:
  • тривале вживання антагоністів вітаміну K;
  • застосування сульфаніламідних препаратів;
  • тривала терапія антибіотиками широкого спектрудії;
  • профілактичні заходи, що проводяться для усунення геморагічної патології у немовлят;
  • наявність муковісцидозу;
  • часта діарея у дітей;
  • вагітність, ускладнена деякими системними захворюваннями;
  • що впливають на згортання гепатити;
  • сильні кровотечі;
  • підготовчий етап перед проведенням операцій

Але треба пам'ятати про те, що разом з Вікасол може бути призначений і його антагоністи. У цьому дію препарату значно знижується.

Фітоменадіон також застосовується для підвищення згортання крові.

Вводити його можна внутрішньовенно. В ампулі знаходиться 1 мл такого лікарського засобу. Даний засіб можна використовувати також у таблетованій формі. Засіб це синтетичного походження.

Призначається Фітоменадіон у таких випадках:
  • тривалий прийом антикоагулянтів;
  • терапія сульфаніламідами;
  • язвений коліт;
  • антибіотикотерапія;
  • геморагічний синдром;
  • підготовка до важких хірургічних операцій.

Досить часто для того, щоб збільшити згортання крові, прописують інгібітори фібринолізу. До засобів, що поліпшують цей показник, можна віднести Амінокапронову кислоту. Вона вважається препаратом синтетичного походження. Випускається зазвичай як порошку. При використанні такого препарату можна уповільнити процес перетворення плазміногену на плазмін. Саме тому фібринові тромби зберігаються триваліший час.

Цей лікарський засібмає також хороший протишоковий ефект. Токсичність його низька. Швидко виводиться з організму разом із сечею.

Він також має низку особливостей.
  1. Амінокапронову кислоту вводять в організм при масивних переливаннях крові, коли потрібно збільшити її згортання.
  2. Призначають її майже завжди внутрішньовенно.
  3. Використовується також для профілактики алергічних реакційАле існує ймовірність розвитку низки побічних ефектів.

Хорошу дію на згортання крові має такий препарат, як Амбен. Це синтетичний засіб, який має антифібринолітичний ефект.

Однак завжди потрібно пам'ятати про те, що саме найкращий засіб, що вплине на підвищення згортання крові, призначає лише лікар. У цьому випадку самолікуванням займатися категорично заборонено, оскільки кровотеча може бути небезпечною для життя.

Тому якщо були помічені симптоми кровотечі, а особливо з внутрішніх органів, потрібно негайно звернутися за допомогою до фахівця. Тільки лікар зможе визначити причину, що впливає на кровотечу, і призначити найбільше ефективні препарати, що підвищують згортання крові для поліпшення стану в кожному окремому випадку.