Галоперидол деканоат належить до антипсихотичних засобів. Його можна віднести до похідної форми бутирофенону. Він здатний надати виражену антипсихотичну дію. Відбувається це завдяки блокаді деполяризації або зменшення ступеня збудження допамінових нейронів. Цей медикамент широко застосовується при психічних розладах.

, , ,

Код з АТХ

N05AD01 Haloperidol

Речовини, що діють

Галоперидол

Фармакологічна група

Антипсихотичний засіб (нейролептик)

Фармакологічна дія

Протиблювотні препарати

Нейролептичні препарати

Антипсихотичні препарати

Показання для застосування Галоперидол деканоат

Показання для застосування Галоперидол деканоат полягають у тому, що медикамент застосовується при вираженій шизофренії. Він призначається як підтримуюча терапія. Особливо у випадках, коли раніше застосовувався звичайний галоперидол як терапевтичного дії.

Дана форма медикаменту є посиленою та здатна підтримувати людину в періоди прояву серйозних нападів. Повністю позбавитися захворювання неможливо, але частково поліпшити стан пацієнта цілком.

Медикамент призначається в тих випадках, коли людина страждає на сильні психічні розлади. Найчастіше вони супроводжуються галюцинаціями, підвищеною агресією та збудливістю.

Медикамент належить до нейролептиків пролонгованої дії. Він здатний надати потужну антипсихотичну дію та помірну седативну дію. Йому під силу блокування допамінових рецепторів у ЦНС. Галоперидол деканоат здатний надати аналгетичну, протисудомну, протиблювотну та антигістамінну дію.

Форма випуску

Форма випуску представлена ​​таблетками білого та майже білого кольору. Вони мають округлу форму із фаскою. Запах практично відсутній. На одному боці таблетки є гравіювання "I|I". У таблетці міститься 1,5 мг галоперидолу. Допоміжними речовинами медикаменту є крохмаль кукурудзяний, желатин, лактоза, картопляний крохмаль і тальк.

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення безбарвний, або злегка жовтуватий. В одній ампулі міститься 5 мг активної речовини. Як допоміжні компоненти виступає молочна кислота і вода.

Клініко-фармакологічна група медикаменту – нейролептик. Засіб ефективний в обох випадках. Воно має позитивну дію, як у вигляді таблеток, так і розчину для введення. В даному випадку варто самостійно визначитися, якій формі випуску віддавати перевагу.

Важливо ознайомитись із основними характеристиками медикаменту. Це дозволить визначати придатний засіб чи ні і зрозуміти коли перед людиною перебуває підробка. Як використовувати медикамент Галоперидол деканоат повинен вирішити лікар.

, , ,

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препарату представлена ​​тим, що він належить до нейролептиків пролонгованої дії. Він здатний надати виражену антипсихотичну дію. Крім того, медикамент допомагає заспокоїтися і має гарні седативні властивості.

Медикамент активно блокує допамінові рецептори, які знаходяться у центральній нервовій системі. Медикамент здатний надати потужну протиблювотну дію. Він також усуває жар і звужує судини.

Даний медикамент можна віднести до тих, які надає широку дію. Адже він допомагає не лише полегшити стан людини, а й позбавити її неприємних симптомів, викликаних психічними розладами.

Щоб медикамент справді допоміг, потрібно правильно його застосовувати. В іншому випадку ситуація може значно посилитися. Тому консультація лікаря є вимушеним заходом. Щоб приймати Галоперидол деканоат, потрібно достатньо знати про цей медикамент і, що найголовніше, правильно його застосовувати.

Фармакокінетика

Фармакокінетика препарату полягає в тому, що повної рівноважної концентрації він досягає лише через 2-3 місяці. При цьому медикамент має вводитися повторно.

Галоперидол деканоат належить до нейролептиків, які мають пролонговану дію. Завдяки своїм активним компонентам він має виражену антипсихотичну дію. Людина починає відчувати полегшення за короткий час. Головне – постійно підтримувати пацієнта за допомогою медикаменту.

Можливість блокування допамінових рецепторів у центральній нервовій системі призводить до того, що ліки можуть мати виражену протиблювотну дію. Крім того, він володіє жарознижувальними, антигістамінними, аналгетичними та протисудомними функціями. Цього цілком достатньо, щоб людина почала почуватися краще.

Періодичні напади приносять пацієнту та оточуючим його масу незручностей. Тому приймати Галоперидол деканоат необхідно, він допоможе перенести ці процеси, набагато легше.

, , , ,

Використання Галоперидол деканоат під час вагітності

Використання Галоперидолу деканоат під час вагітності не допустиме. Справа в тому, що така дія може негативно позначитися на розвитку плода. Особливо небезпечно приймати засіб на ранніх термінах вагітності. Організм матері значно ослаблений, імунна система не виконує захисних функцій. Це сприятливе середовище для проникнення різноманітних інфекцій.

Тому прийом сильних препаратів перебуває під забороною. Це здатне посилити ситуацію. Якщо жінка повинна приймати ліки під час вагітності, потрібна консультація лікаря.

У період годування груддю рекомендується відмінити використання ліків. Адже разом із молоком активні компоненти можуть проникати в організм малюка. На перших місяцях життя це просто неприпустиме втручання. Це може призвести до розвитку проблем зі здоров'ям, які є незворотними. Прийом Галоперидол деканоат повинен проводитись під наглядом лікаря. Але все ж таки рекомендується знайти альтернативний шлях вирішення проблеми.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Галоперидол деканоат полягають у деяких проблемах зі здоров'ям. Так, до них відносять неврологічні захворювання, які можуть супроводжуватися пірамідною та екстрапірамідною симптоматикою.

До групи ризику належать вагітні жінки та молоді мами, які годують дитину грудьми. Проникнення активних компонентів в організм у цей період є неприпустимим.

Ці фактори варто враховувати при необхідності прийняття ліків. У деяких випадках за допомогою коригування дози виходить, продовжити або почати використання ліків. Але це можливо лише у виняткових моментах.

Нехтувати основними правилами не варто. Адже самостійне збільшення дози, прийом ліків при його забороні може призвести до серйозних проблем. Саме тому людині, яка страждає на психічні розлади, варто використовувати Галоперидол деканоат під чиїмось керівництвом. Це може врятувати йому життя та убезпечити від неправильних дій.

Галоперидол деканоат

Галоперидол деканоат представлені різними проявами з боку центральної нервової системи. Здебільшого страждає вона. Так, можлива поява екстрапірамідних порушень. Виявляють вони себе у вигляді підвищення м'язового тонусу, акінезії та тремору.

Не виключена поява пізньої дискінезії, вона виникає лише на тлі тривалого застосування ліків. Виражений седативний ефект також належить до побічних дій. Може розвинутись сильна депресія.

До інших негативних дій відносять оборотне підвищення вмісту пролактину у сироватці. Зазвичай виникає на тлі прийому великої кількості ліків. Цей фактор зміниться на краще самостійно.

Якщо робити все так, як написано в інструкції, і не приймати засіб у підвищених дозах, то жодних побічних дій і не може бути. У такому разі ліки матимуть необхідну дію і не нашкодять організму. Тому консультація щодо Галоперидолу деканоат є головним критерієм.

, , , ,

Спосіб застосування та дози

Для досягнення правильного ефекту важливо знати спосіб застосування і дози Галоперидол деканоат. Отже, ліки призначаються перорально та внутрішньом'язово. Тривалість лікування залежить від індивідуальних особливостей організму та того, як прогресує захворювання.

Дозування вибирається аналогічним способом. Під час розрахунку даного моменту потрібно враховувати дози самих ліків та інших медикаментів, які використовуються як додатковий засіб. Бажано, щоб поєднання було однаковим. Багато залежить від того, який препарат приймався до Галоперидол деканоат. Адже швидше за все концентрація попередніх ліків у плазмі крові ще збереглася.

Цей засіб вводиться в дозі 50-200 мг один раз на 4 тижні. Це препарат, який призначений для підтримання стану людини, після своєчасної терапії. Його не слід приймати постійно. Але, знову ж таки, багато залежить від стану людини. Загалом, Галоперидол деканоат здатний надати допомогу, але не вирішити проблему повністю.

, , , , , ,

Передозування

Чи виникає передозування Галоперидол-деканоат і чим це обумовлено? Просто так це явище ніколи не зустрічається. Швидше за все, у збільшенні дози або неправильному прийомі препарату.

Основними симптомами передозування є прояв ригідності м'язів і локального тремору. У деяких випадках виявляє себе артеріальна гіпотензія, іноді артеріальна гіпертензія та сонливість. При вкрай складному передозуванні можливий розвиток коматозного стану, шок та пригнічення дихання.

Лікування проводиться виходячи з виконання процедури ШВЛ. Щоб покращити кровообіг, необхідно внутрішньовенно ввести плазму, розчин альбуміну та норепінефрон.

Адреналін у разі приймати не можна! Це може призвести до серйозних проблем. Щоб зменшити вираженість екстрапірамідальних порушень, варто протягом декількох тижнів використовувати антипаркінсонічні засоби. Це дозволить зняти всі неприємні симптоми, які можуть викликати Галоперидол деканоат.

, , ,

Взаємодія з іншими препаратами

Звичайно, взаємодія з іншими препаратами можлива, але для цього потрібно знати деякі правила. Так, не рекомендується застосовувати Галоперидол деканоат разом із антигіпертензивними препаратами. Це може призвести до посиленої дії останніх.

розчин для внутрішньом'язового введення олійний 50 мг/мл; ампула темного скла 1 мл, картонна пачка 5; № П N015065/01, 2009-05-13 від Gedeon Richter (Угорщина)

Латинська назва

Haloperidol decanoate

Діюча речовина

Галоперидол*(Haloperidolum)

АТХ:

N05AD01 Галоперидол

Фармакологічна група

Нейролептики

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

F20 Шизофренія
F29 Неорганічний психоз неуточнений
F91 Розлади поведінки
R41.8.0* Розлади інтелектуально-мнестичні
R45.1 Занепокоєння та збудження

Форма випуску

Розчин для внутрішньом'язового введення олійний, 50 мг/мл.В ампулі із темного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому по 1 мл. У пластиковому піддоні 5 шт. 1 пластиковий піддон у картонній пачці.

склад

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія- антипсихотичне, нейролептичне, протиблювоте.

Покази препарату

Психомоторне збудження різного генезу (маніакальний стан, олігофренія, психопатія, шизофренія, хронічний алкоголізм), марення та галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентінгтона, психосоматичні порушення, розлади поведінки у захворюваннях , що тривало зберігаються і стійкі до терапії блювота та гикавка. Для галоперидолу деканоату: шизофренія (підтримуюча терапія).

Протипоказання

Гіперчутливість, тяжке токсичне пригнічення ЦНС або кома, спричинені прийомом ЛЗ; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною та екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона); 3 роки.

Спосіб застосування та дози

В/м,у сідничну область.

Призначений виключно для дорослих, виключно для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити внутрішньовенно.

Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання у місці введення ін'єкції.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано під час вагітності.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає у грудне молоко).

Побічні дії

З боку нервової системи та органів чуття:акатизія, дистонічні екстрапірамідні порушення (включаючи спазм м'язів обличчя, шиї та спини, тикоподібні рухи або посмикування, слабкість у руках та ногах), паркінсонічні екстрапірамідні порушення (в т.ч. утруднення при розмові та ковтанні, маскоподібне обличчя, човгання хода, тремор і пальців), головний біль, інсомнія, сонливість, занепокоєння, тривога, збудження, ажитація, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, сплутаність свідомості, екзацербація психозу та галюцинації, пізня дискінезія (див. «Заходи; порушення зору (в т.ч. гостроти), катаракта, ретинопатія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):тахікардія, гіпотензія/гіпертензія, подовження інтервалу QT, вентрикулярна аритмія, зміни на ЕКГ; є повідомлення про випадки раптової смерті, подовження інтервалу QT і порушення ритму серця типу «пірует» (див. «Запобіжні заходи»); транзиторна лейкопенія та лейкоцитоз, еритропенія, анемія, агранулоцитоз.

З боку респіраторної системи:ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:анорексія, запор/діарея, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, порушення функції печінки, обтураційна жовтяниця.

З боку сечостатевої системи:нагрубання молочних залоз, незвичайна секреція молока, масталгія, гінекомастія, порушення менструального циклу, затримка сечі, імпотенція, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку шкірних покривів:макулопапульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація, алопеція.

Інші:нейролептичний злоякісний синдром, що супроводжується гіпертермією, м'язовою ригідністю, втратою свідомості; гіперпролактинемія, пітливість, гіперглікемія/гіпоглікемія, гіпонатріємія.

Запобіжні заходи

Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку з психозом, асоційованим з деменцією. За даними Food and Drug Administration (FDA) 1 ,антипсихотичні ЛЗ підвищують смертність у пацієнтів похилого віку при лікуванні психозу на тлі деменції. Аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень (тривалістю 10 тижнів) у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні ЛЗ, виявив підвищення смертності, асоційованої з прийомом ЛЗ, у 1,6–1,7 раза порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У ході типових 10-тижневих контрольованих досліджень відсоток смертності, асоційованої з прийомом ліків, був близько 4,5%, тоді як у групі плацебо – 2,6%. Хоча причини смерті були різними, здебільшого вони були пов'язані із серцево-судинними проблемами (такими як серцева недостатність, раптова смерть) або пневмонією. Спостережні дослідження свідчать, що, подібно до атипових антипсихотичних засобів, лікування традиційними нейролептиками також може бути асоційовано зі збільшенням смертності.

Пізня дискінезія. Як і у разі інших антипсихотичних засобів, прийом галоперидолу асоційований з розвитком пізньої дискінезії - синдрому, що характеризується мимовільними рухами (може з'явитися у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні або виникнути після припинення лікарської терапії). Ризик розвитку пізньої дискінезії вищий у пацієнтів похилого віку при терапії високими дозами, особливо у жінок. Симптоми є стійкими і в деяких хворих - незворотними: ритмічні мимовільні рухи язика, обличчя, рота та щелепи (наприклад, випинання язика, надування щік, зморщування губ, неконтрольовані жувальні рухи), іноді можуть супроводжуватися мимовільними рухами кінцівок і тулуба. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується відміна препарату.

Дистонічні екстрапірамідні порушення найчастіші у дітей та молодих людей, а також на початку лікування; можуть слабшати протягом 24-48 годин після припинення прийому галоперидолу. Паркінсонічні екстрапірамідні ефекти частіше розвиваються у людей похилого віку та виявляються у перші кілька днів лікування або при тривалій терапії.

Серцево-судинні ефекти. Випадки раптової смерті, пролонгація інтервалу QT та torsades de pointesбули зареєстровані у пацієнтів, які отримували галоперидол. Слід виявляти обережність при лікуванні хворих, які мають схильність до подовження інтервалу QT, в т.ч. порушення електролітного балансу (особливо гіпокаліємія та гіпомагніємія), одночасний прийом ЛЗ, що подовжують інтервал QT. При лікуванні галоперидолом необхідно регулярно проводити контроль ЕКГ, формули крові, оцінювати рівень печінкових ферментів. Під час терапії пацієнтам необхідно утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.

Умови зберігання препарату Галоперидол деканоат

У захищеному від світла місці при температурі 15–30 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Небагато фактів про товар:

Інструкція із застосування

Ціна в інтернет-аптеці сайт:від 338

Небагато фактів

Галоперидол деканоат є пролонгованою формою нейролептика, активна речовина якого представлена ​​похідним бутирофенону. Ліки визнані універсальними та високоефективними при терапії шизофренії. Усуває галюцинації різної природи і гальмує прогресування хвороби. Воно розроблено та випробувано у Бельгії в середині двадцятого століття.

Фармакодинаміка лікарського засобу

Препарат усуває продуктивні прояви психозів, які представлені у вигляді абсурду та галюцинацій. Він здатний загальмувати чи обірвати їхнє подальше прогресування. Також виявляє виражену седативну дію. Нейролептичний ефект полягає в пригніченні дофамінергічної передачі, яка надмірно активна при психозах. При цьому блокуються дофамінові рецептори не тільки в лімбічній системі, що призводить до побічних реакцій. Здатність блокувати рецептори дофаміну у блювотному центрі та призводити до стійкого протиблювотного ефекту використовують при побічних явищах хіміотерапії. Призначається на лікування психічних захворювань. Має здатність усувати порушення сприйняття особистості, повертає інтерес пацієнтів до навколишнього світу і позбавляє маній. Входить у комплексну терапію розумово відсталих хворих.

Склад препарату

До складу Галоперидолу деканоату входять діюча речовина – haloperidol decanoate та допоміжні складові. Препарат випускається у вигляді масляного розчину для внутрішньом'язового введення. Упаковка містить п'ять ампул речовини.

Показання для використання

Серед показань до ін'єкцій розчину Галоперидолу деканоату на першому місці стоїть лікування шизофренії. Транквілізатор усуває всі симптоми та сприяє поліпшенню психоемоційного стану. Засіб призначають при стійких розладах особистості та інших захворювань, пов'язаних із порушенням психіки. Широко поширене застосування при алкогольній залежності, усуває галюцинації та інші порушення. Ін'єкції ефективні при гострих психозах, викликаних впливом наркотичних речовин та при синдромах відміни. Усувають блювотні позиви при хіміотерапії та позбавляють нервової анорексії.

Побічні ефекти

Дотримання інструкції із застосування запобігає негативним проявам нейролептика. Побічні явища пов'язані з блокадою дофамінових рецепторів у різних галузях головного мозку. Галоперидол деканоат блокує дофамінергічну передачу екстрапірамідальної системи. Їх придушення призводить до розладів, що виражаються в посмикуваннях, тиках, треморі, гіпокінезах, порушення в емоційній сфері. Порушення у роботі інших органів прокуратури та систем виявляються у наступному: безсоння, часте моргання, тахікардія, аритмія, ретинопатія, агранулоцитоз, бронхоспазм.

Вагітність та період лактації

Період виношування дитини та годування груддю відноситься до абсолютних протипоказань. Доведено шкідливий вплив на розвиток плоду. Засіб потрапляє у грудне молоко, і під час його використання слід відмовитися від природного вигодовування.

Інструкція

Галоперидол деканоат призначений для внутрішньом'язових ін'єкцій. Максимальна припустима доза становить 100 міліграм на день. Почати слід із 25 міліграм, ін'єкції проводяться раз на 4 тижні. Для пацієнтів похилого віку при старті терапії рекомендують не перевищувати мітку 12 міліграм. Перед застосуванням необхідно пройти обстеження та отримати консультацію фахівця. Індивідуально підібраний курс дозволить отримати позитивний ефект без шкоди здоров'ю.

Особливості прийому

Пролонгована форма дозволяє збільшити інтервал між внутрішньом'язовими ін'єкціями до чотирьох тижнів. Заборонено вводити речовину внутрішньовенно. Рекомендується застосовувати мінімальні дозування Галоперидолу деканоату, що запобігатиме розвитку негативних наслідків для організму. Підвищена чутливість до компонентів засобу протипоказанням. З обережністю використовується щодо дітей, призначення дітям віком до трьох років заборонено. Під суворим контролем лікаря засіб приймають люди, які страждають на епілепсію, хворобу Паркінсона, порушення функції печінки і серцево-судинної системи.

Сумісність із алкоголем

Застосування лікарського засобу несумісне з алкоголем. Речовина посилює пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему і може призвести до зупинки дихання.

Взаємодія з іншими ліками

Тироксин збільшує токсичність Галоперидолу деканоату, тому слід контролювати спільні прийоми даних препаратів при тиреотоксикозі. Індуктори ферментів печінки зменшують його концентрацію у крові. Засіб посилює вплив речовин, що пригнічують ЦНС та знижує ефект протисудомних засобів.

Передозування

Високе дозування препарату може спричинити незворотні наслідки. Ознаками передозування є ригідність м'язів, тремор, загальмованість, гіпотонія. При пригніченні дихання потрібна екстрена медична допомога.

Умови продажу

Ампули з розчином Галоперидолу деканоату можна придбати в аптеках за наявності рецепту від лікаря.

• Опис препарату Галоперидол деканоат
• Склад препарату Галоперидол деканоат
• Показання для застосування. Галоперидол деканоат.
• Умови зберігання препарату Галоперидол деканоат
• Термін придатності препарату Галоперидол деканоат

Форма випуску, склад та упаковка

р-р д/ін'єкц. олійний 50 мг/1 мл: амп. 5 штук.
Реєстр. №: РК-ЛС-5-№ 010234 від 06.09.2012 - Чинне

Допоміжні речовини:бензиловий спирт, сезамове масло.

1 мл – ампули темного скла (5) – пачки картонні.

Опис активних компонентівпрепарату ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ. Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату. Дата поновлення: 14.01.2006 р.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, зумовлену блокадою деполяризації або зменшенням ступеня збудження допамінових нейронів (зниження вивільнення) та блокадою постсинаптичних допамінових D 2 -рецепторів у мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку.

Має помірну седативну дію, обумовлену блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; виражена протиблювотна дія, обумовлена ​​блокадою допамінових D 2 -рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея, обумовлена ​​блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.

Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, передній частці гіпофіза підвищується продукція пролактину і знижується продукція гонадотропних гормонів.

Блокада допамінових рецепторів у допамінових шляхах чорно-смугастої субстанції сприяє розвитку екстрапірамідних рухових реакцій; блокада допамінових рецепторів у тубероїнфундибулярній системі викликає зменшення вивільнення СТГ.

Практично не чинить холіноблокуючої дії.

Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення. Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків. Чинить активізуючу дію. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність, розлади поведінки (імпульсивність, утруднену концентрацію уваги, агресивність).

На відміну від галоперидолу, галоперидолу деканоат характеризується пролонгованою дією.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо абсорбується із ШКТ на 60%. C max у плазмі при прийомі внутрішньо досягається через 3-6 год, при внутрішньом'язовому введенні - через 10-20 хв, при внутрішньом'язовому введенні галоперидолу деканоату - 3-9 днів. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку.

Зв'язування із білками становить 92%. V d при рівноважній концентрації – 18 л/кг. Активно метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Активних метаболітів немає.

Легко проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється із грудним молоком.

T 1/2 при внутрішньому прийомі - 24 год, при внутрішньом'язовому введенні - 21 год, при внутрішньовенному введенні - 14 год. Галоперидолу деканоат виводиться протягом 3 тижнів.

Виводиться нирками – 40% та з жовчю через кишечник – 15%.

Показання до застосування

Гострі та хронічні психотичні розлади (в т.ч. шизофренія, маніакально-депресивний, епілептичний, алкогольний психози), психомоторне збудження різного генезу, маячня та галюцинації різного генезу, хорея Гентингтона, олігофренія, ажитована депресія, розлади у тому числі гіперреактивність у дітей та дитячий аутизм), психосоматичні порушення, хвороба Туретта, заїкання, що тривало зберігаються та стійкі до терапії блювання та гикавка, профілактика та лікування нудоти та блювання при проведенні хіміотерапії.

Режим дозування

При прийомі внутрішньо для дорослих початкова доза – по 0.5-5 мг 2-3 рази на добу, для пацієнтів похилого віку – по 0.5-2 мг 2-3 рази на добу. Далі, залежно від реакції пацієнта на лікування, дозу поступово збільшують у більшості випадків до 5-10 мг на добу. Високі дози (більше 40 мг на добу) застосовують у поодиноких випадках, протягом короткого часу та за відсутності супутніх захворювань. Для дітей - 25-75 мкг/кг/добу на 2-3 прийоми.

При внутрішньом'язовому введенні дорослим початкова разова доза становить 1-10 мг, інтервал між повторними ін'єкціями - 1-8 год; при застосуванні депо-форми доза становить 50-300 мг 1 раз на 4 тижні.

Для внутрішньовенного введення разова доза - 0.5-50 мг, частота введення та доза при повторному введенні залежать від показань та клінічної ситуації.

Максимальні дози:при прийомі внутрішньо для дорослих - 100 мг на добу;

в/м – 100 мг/добу, при застосуванні депо-форми – 300 мг/міс.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи:головний біль, безсоння, стан занепокоєння, почуття тривоги та страху, ейфорія, збудження, сонливість (особливо на початку лікування), акатизія, депресія або ейфорія, летаргія, напад епілепсії, розвиток парадоксальної реакції (загострення психозу, галюцинації);

при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади (в т.ч. пізня дискінезія, пізня дистонія та ЗНС).

З боку серцево-судинної системи:при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, зміни ЕКГ (збільшення інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків).

З боку травної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, запор чи діарея, порушення функції печінки аж до розвитку жовтяниці.

З боку системи кровотворення:рідко – легка та тимчасова лейкопенія, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначна еритропенія та тенденція до моноцитозу.

З боку ендокринної системи:гінекомастія, біль у грудних залозах, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку обміну речовин:гіпер- та гіпоглікемія, гіпонатріємія;

підвищений потовиділення, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

З боку органу зору:порушення гостроти зору, катаракта, ретинопатія, порушення акомодації.

Алергічні реакції:рідко - висипання на шкірі, бронхоспазм, ларингоспазм, гіперпірексія.

Дерматологічні реакції:макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри;

рідко – фотосенсибілізація, алопеція.

Ефекти, зумовлені холінергічною дією:сухість у роті, гіпосалівація, затримка сечі, запор.

Протипоказання до застосування

Захворювання ЦНС, що супроводжуються симптомами екстрапірамідних розладів, депресія, істерія, кома різної етіології; тяжке токсичне пригнічення ЦНС, спричинене лікарськими препаратами. Вагітність, лактація. Дитячий вік віком до 3 років. Підвищена чутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Галоперидол протипоказаний при вагітності та в період лактації.

У експериментальних дослідженняху ряді випадків виявлено тератогенну та фетотоксичну дію. Галоперидол виділяється із грудним молоком. Показано, що концентрації галоперидолу у грудному молоці достатні для того, щоб викликати седативний ефект та порушення рухових функцій у немовляти.

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

З обережністю застосовують при серцево-судинних захворюваннях з явищами декомпенсації, порушення провідності міокарда, збільшенні інтервалу QT або ризикі збільшення інтервалу QT (у т.ч. гіпокаліємія, одночасне застосування з препаратами, які можуть збільшувати інтервал QT); при епілепсії; закритокутовій глаукомі; печінкової та/або ниркової недостатності; при тиреотоксикозі; легенево-серцевої та дихальної недостатності (у т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях); при гіперплазії передміхурової залози із затримкою сечі; при хронічному алкоголізмі; одночасно з антикоагулянтами.

У разі розвитку пізньої дискінезії необхідно поступово знизити дозу галоперидолу та призначити інший препарат.

Є повідомлення про можливість появи на тлі терапії галоперидолом симптомів нецукрового діабету, загострення глаукоми, тенденції (при тривалому лікуванні) до розвитку лімфомоноцитозу.

Пацієнтам похилого віку зазвичай потрібна менша початкова доза і поступовий підбір дози. Для цього контингенту хворих характерна велика ймовірність розвитку екстрапірамідних порушень. Для виявлення ранніх ознак пізньої дискінезії рекомендується ретельне спостереження пацієнта.

На фоні лікування нейролептиками розвиток ЗНС можливий у будь-який час, але найчастіше він виникає невдовзі після початку терапії або після переведення пацієнта з одного нейролептичного засобу на інше, під час комбінованого лікування з іншим психотропним препаратом або після збільшення дози.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період застосування галоперидолу слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом можливе посилення депресії ЦНС, пригнічення дихання та гіпотензивної дії.

При одночасному застосуванні препаратів, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе підвищення частоти та тяжкості екстрапірамідних ефектів.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що мають антихолінергічну активність, можливе посилення антихолінергічних ефектів.

При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можлива зміна виду та/або частоти епілептиформних нападів, а також зниження концентрації галоперидолу у плазмі; з трициклічними антидепресантами (в т.ч. з дезіпраміном) – зменшується метаболізм трициклічних антидепресантів, підвищується ризик розвитку судом.

При одночасному застосуванні галоперидол потенціює дію антигіпертензивних засобів.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з пропранололом) можлива артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні галоперидолу та пропранололу описано випадок тяжкої артеріальної гіпотензії та зупинки серця.

При одночасному застосуванні спостерігається зменшення ефекту непрямих антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні з солями літію можливий розвиток більш виражених екстрапірамідних симптомів у зв'язку з посиленням блокади допамінових рецепторів, а при застосуванні у високих дозах можлива необоротна інтоксикація та тяжка енцефалопатія.

При одночасному застосуванні з венлафаксином можливе підвищення концентрації галоперидолу у плазмі; з гуанетидином – можливе зменшення гіпотензивної дії гуанетидину; з ізоніазидом – є повідомлення про підвищення концентрації ізоніазиду у плазмі крові; з іміпенемом - є повідомлення про транзиторну артеріальну гіпертензію.

При одночасному застосуванні з індометацином можлива сонливість, сплутаність свідомості.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном, що є індуктором мікросомальних ферментів печінки, можливе підвищення швидкості метаболізму галоперидолу. Галоперидол може збільшувати концентрацію карбамазепіну в плазмі. Можливий прояв симптомів нейротоксичності.

При одночасному застосуванні можливе зниження терапевтичної дії леводопи, перголіду внаслідок блокади галоперидолом допамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з метилдопою можливі седативна дія, депресія, деменція, сплутаність свідомості, запаморочення; з морфіном - можливий розвиток міоклонусу; з рифампіцином, фенітоїном, фенобарбіталом – можливе зменшення концентрації галоперидолу у плазмі крові.

При одночасному застосуванні з флувоксаміном є обмежені повідомлення про можливе підвищення концентрації галоперидолу в плазмі, що супроводжується токсичною дією.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії; з хінідином – підвищення концентрації галоперидолу у плазмі крові; з цизапридом – подовження інтервалу QT на ЕКГ.

При одночасному застосуванні з епінефрином можливе "збочення" пресорної дії епінефрину, і в результаті цього - розвиток тяжкої гіпотензії та тахікардії.

Галоперидол деканоат є нейролептичним препаратом пролонгованої дії. Після внутрішньом'язового введення зі складного ефіру галоперидолу деканоату шляхом гідролізу поступово вивільняється активна діюча речовина — нейролептик галоперидол, який за хімічною структурою відноситься до похідних бутирофенону. Чинить центральну антидопамінергічну дію. За рахунок блокування допамінергічних рецепторів мезокортикальної та лімбічної систем, галоперидол ефективний при лікуванні галюцинацій та марення. Препарат має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні.
У зв'язку з вираженим антидопаміновим ефектом, пов'язаним із впливом на хеморецептори тригерної зони та аденогіпофіза, препарат має виражену протиблювотну дію.
Після внутрішньом'язового введення максимальна концентрація активного галоперидолу в сироватці крові досягається до 3-9-го дня, після чого знижується. Період напіввиведення Галоперидолу деканоату становить 3 тижні. При щомісячному введенні стабільна концентрація препарату в плазмі встановлюється через 2-4 міс. Фармакокінетика Галоперидолу деканоату після внутрішньом'язового введення має дозозалежний характер. Між введенням препарату в дозі нижче 450 мг і концентрації галоперидолу в плазмі крові, що досягається при цьому, виявлена ​​лінійна залежність. Емпірично встановлена ​​концентрація у крові, необхідна прояви терапевтичного ефекту, становить від 4 до 20-25 мкг/л. Галоперидол проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат на 92% зв'язується з білками плазми крові, з організму виводиться у формі метаболітів, 60% – з калом, 40% – із сечею.

Показання для застосування. Галоперидол деканоат.

Підтримуюча терапія при хронічних формах шизофренії у випадках, коли застосовуваний раніше галоперидол чинив хороший терапевтичний ефект, особливо при виникненні необхідності застосування сильнодіючого нейролептика зі слабовираженою седативною дією; протирецидивне лікування при гострих психотичних станах

Застосування препарату Галоперидол деканоат

Вводять лише в/м. В/в введення заборонено!
Разову місячну дозу препарату рекомендується вводити глибоко в сідничний м'яз. Перехід до застосування препарату тривалої дії є доцільним у випадках, коли хворий постійно приймає пероральний антипсихотичний препарат (як правило, галоперидол). Розрахунок дози препарату тривалої дії проводять за пероральною дозою галоперидолу або іншого нейролептика.
Спочатку слід вводити Галоперидол деканоат кожні 4 тижні в дозі, еквівалентній 10-15-разовій дозі перорального препарату, що для дорослих зазвичай становить 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидолу деканоату. Початкова доза не повинна перевищувати 100 мг.
Надалі, залежно від терапевтичної відповіді, дозу Галоперидолу деканоату можна поступово підвищувати на 50 мг, до досягнення оптимального ефекту.
Загальноприйнята підтримуюча доза, що вводиться кожні 4 тижні, відповідає 20-разовій добовій дозі галоперидолу для перорального застосування.
Залежно від терапевтичної ефективності Галоперидолу деканоату, при повторному збільшенні симптомів захворювання можливе додаткове застосування галоперидолу перорально.
Схему дозування встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого. Може виникнути необхідність тимчасового переривання курсу лікування або частішого, ніж 1 раз на 4 тижні, застосування препарату. Небажано вводити в одній ін'єкції більше 3 мл препарату через ризик неприємних відчуттів у пацієнта.
У літніх та ослаблених хворих препарат слід застосовувати у нижчих початкових дозах – 12,5-25 мг 1 раз на 4 тижні. Надалі, залежно стану пацієнта, дозу препарату можна підвищити.

Протипоказання до застосування препарату Галоперидол деканоат

Підвищена чутливість до компонентів препарату, коматозний стан, виражене пригнічення ЦНС токсичного (алкогольного або медикаментозного) генезу, синдром Паркінсона, патологічний процес із локалізацією в ділянці базальних гангліїв. Чи не застосовується у дітей. Відносними протипоказаннями є період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти препарату Галоперидол деканоат

ЦНС
Екстрапірамідні симптоми
При тривалому застосуванні можливі тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія, окулогірний криз, ларингеальна дистонія.
Для їх усунення слід призначати протипаркінсонічні препарати з антихолінергічною дією, проте необхідно враховувати, що їх постійне застосування знижує ефективність галоперидолу.
Пізня дискінезія
Як і при використанні інших антипсихотичних засобів, може виникати при тривалому застосуванні або відміні препарату. Проявляється ритмічними рухами м'язів обличчя, губ, язика або нижньої щелепи, що не піддаються вольовому контролю. Припиняється при відновленні прийому галоперидолу, підвищенні дози або переході на інший антипсихотичний засіб. У разі появи ознак пізньої дискінезії доцільно продовжити лікування іншим препаратом.
Злоякісний нейролептичний синдром
Рідкісна реакція, що виникає за типом ідіосинкразії, характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю та порушенням свідомості. Ранньою ознакою злоякісного нейролептичного синдрому часто є гіпертермія. При появі характерних симптомів необхідно перервати лікування нейролептиком та в умовах ретельного спостереження розпочати підтримуючу та дезінтоксикаційну терапію.
Інші побічні ефекти з боку центральної нервової системи
В окремих випадках відзначали депресію, загальмованість (аж до стану, подібного до летаргії) або збудження, різні диссомнічні явища, головний біль, минущі меністико-інтелектуальні порушення, запаморочення, рухове занепокоєння, відчуття тривоги, страху або ейфорію, епілептичні психотична симптоматика.
Травний тракт
У поодиноких випадках — нудота, блювання, зниження апетиту та диспептичні явища. Можливі як збільшення, і зменшення маси тіла.
Ендокринна система
Через антидопамінову дію можуть виникнути гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, оліго- та аменорея. Винятково рідко відзначали гіпоглікемію та зниження секреції антидіуретичного гормону.
Серцево-судинна система
У деяких випадках може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. Вкрай рідко - подовження інтервалу Q-Tна ЕКГ та/або поява шлуночкових аритмій. Зазначені розлади відзначали у хворих, які отримували препарат у високих дозах, або при схильності до порушень серцево-судинної системи.
Інші побічні ефекти
Рідко виявляли незначне зменшення кількості формених елементів крові, дуже рідко – агранулоцитоз та тромбоцитопенію (як правило, при комбінації галоперидолу з іншими препаратами), вкрай рідко – зміни функції печінки, гепатит (найчастіше холестатичний).
У виняткових випадках виявляли реакції гіперчутливості (кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілаксія).
Відзначені випадки запору, порушення зору, сухості у роті, затримки сечі, приапізму, порушення ерекції, периферичних набряків, підвищеного потовиділення, слинотечі, печії, зміни температури тіла (як підвищення, так і зниження). У хворих похилого віку можуть виявляти напади глаукоми. Також можливі реакції у місці введення.

Галоперидол деканоат

Описано окремі випадки раптової смерті хворих на психіатричний профіль, які приймали антипсихотичні засоби, зокрема галоперидол. Оскільки при лікуванні галоперидолом у ряду пацієнтів відзначали подовження інтервалу Q-Tна ЕКГ, препарат слід застосовувати з обережністю у хворих із ризиком подовження інтервалу Q-T(синдром подовженого Q-T, гіпокаліємія, одночасне застосування інших препаратів, здатних викликати подовження інтервалу Q-T).
При необхідності застосування Галоперидолу деканоату слід спочатку призначити галоперидол перорально для визначення можливої ​​гіперчутливості.
У зв'язку з тим, що галоперидол метаболізується у печінці, необхідна обережність у застосуванні препарату при тяжкій печінковій патології. При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль показників крові та функції печінки.
Описано окремі випадки розвитку судомного синдрому на фоні застосування галоперидолу. Тому пацієнтам з епілепсією, а також хворим з підвищеною судомною готовністю (хронічна інтоксикація алкогольного або іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі та ін.). Галоперидол деканоат слід призначати з обережністю.
Хворим, у яких у структурі психопатологічних розладів є явища депресивного синдрому, галоперидол слід призначати в комбінації з антидепресантами.
У початковий період лікування препаратом не можна керувати транспортними засобами або працювати за умов підвищеного ризику травматизму. Згодом ступінь обмежень визначають індивідуально.
Лікування препаратом несумісне із вживанням спиртних напоїв.
Експериментально встановлено, що галоперидол достовірно не збільшує кількість уродженої патології. В окремих випадках описані вроджені аномалії розвитку на фоні застосування галоперидолу в період вагітності (зазвичай при застосуванні препарату разом з іншими засобами). Таким чином, галоперидол можна призначати у період вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувані переваги лікування однозначно перевищують можливий тератогенний ефект.
Галоперидол проникає у грудне молоко. У деяких випадках відмічені екстрапірамідні розлади у новонароджених, матері яких приймали галоперидол. Тому при призначенні галоперидолу рекомендується припинити годування груддю.
При зберіганні в умовах низької температури можуть відзначати виділення з розчину фракції активного компонента. Дане явище можна усунути, зігріваючи ампули в руках або витримавши певний час при кімнатній температурі.
Для введення можна використовувати лише гомогенний розчин!

Галоперидол деканоат

Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому у пацієнтів із гіпертиреозом галоперидол можна застосовувати лише під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії.
Якщо виникає необхідність одночасного проведення хворому протипаркінсонічної терапії, слід зробити перерву після введення останньої дози Галоперидолу деканоату, враховуючи його пролонговану дію.
Препарат здатний посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС - алкоголю, седативних та снодійних, а також наркотичних анальгетиків. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. Посилює дію метилдопи на ЦНС. Знижує протипаркінсонічну дію леводопи.
Галоперидол деканоат гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів, тому може підвищуватися їх рівень у плазмі з посиленням антихолінергічної дії, а також токсичності, у тому числі щодо серцево-судинної системи.
Фармакокінетичні дослідження виявляли помірне або середнього ступеня вираженості підвищення концентрації галоперидолу у сироватці крові при одночасному застосуванні з хінідином, буспіроном, флуоксетином. У разі потреби їх комбінованого застосування може знадобитися зниження дози галоперидолу.
При тривалому застосуванні препаратів, що мають властивості індукторів ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), концентрація галоперидолу в крові знижується. Тому при необхідності їх поєднаного застосування може знадобитися підвищення дози галоперидолу. У разі подальшого відміни терапії цими препаратами слід мати на увазі доцільність зниження дози Галоперидолу деканоату.
Рідко при одночасному застосуванні Галоперидолу деканоату та солей літію відзначали енцефалопатію, екстрапірамідні симптоми, пізню дискінезію, злоякісний нейролептичний синдром, стовбурову мозкову симптоматику, коматозний стан. Найчастіше подібні розлади мають оборотний характер. Причину прояву їх у цій ситуації не з'ясовано. При прояві цих розладів слід припинити застосування Галоперидолу деканоату.
Галоперидол може знижувати ефективність терапії пероральними антикоагулянтами.
Галоперидол пригнічує дію епінефрину та інших симпатоміметиків, а також знижує ефективність антигіпертензивних адреноблокуючих засобів.

Передозування препарату Галоперидол деканоат, симптоми та лікування

При парентеральному застосуванні препарату тривалої дії (Галоперидолу деканоату) ймовірність передозування є нижчою, ніж при пероральному застосуванні галоперидолу. При підозрі на передозування Галоперидолу деканоату слід зважати на пролонгований характер дії препарату.
Основні ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади (ригідність м'язів, можливий м'язовий гіпертонус, генералізований або локальний тремор), гіпотензія або артеріальна гіпертензія (артеріальна гіпертензія), виражена загальмованість. В окремих випадках можливий розвиток коми з пригніченням дихання на фоні вираженої гіпотензії. Можливе виникнення шлуночкових аритмій з подовженням інтервалу Q-T.
Специфічного антидоту немає. Проводять симптоматичну терапію: промивають шлунок, застосовують активоване вугілля. При коматозному стані підтримують функцію дихальної системи, за необхідності – із застосуванням апарату ШВЛ. Необхідний моніторинг ЕКГ та найважливіших показників гемодинаміки. Для лікування пацієнтів з вираженою артеріальною гіпотензією або недостатністю кровообігу необхідне внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також призначення вазопресивних засобів (норепінефрину або допаміну). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити парадоксальну гіпотензію. При тяжких екстрапірамідних розладах призначають протипаркінсонічні засоби парентерально.

Умови зберігання препарату Галоперидол деканоат

У захищеному від світла місці за нормальної температури 15-30 °C.

Список аптек де можна купити Галоперидол деканоат:

• Санкт-Петербург