Антибіотики пеніциліну характеристика. Пеніцилін - прабатько сучасних антибіотиків.

Своєю появою антибіотики завдячують шотландському вченому Олександру Флемінгу. Точніше, його неохайності. У вересні 1928 року він повернувся до своєї лабораторії із тривалої поїздки. У забутій на столі чашці Петрі за цей час виросла ділянка з пліснявою, а навколо неї утворилося кільце із загиблих мікробів. Саме цей феномен помітив та почав досліджувати мікробіолог.

Цвіль у пробірці містила речовину, яку Флемінг назвав пеніциліном. Однак минуло аж 13 років, перш ніж пеніцилін був отриманий у чистому вигляді, а його дія вперше випробувана на людині. Масове виробництво нових ліків почалося 1943 року, на заводі де раніше варили віскі.

На сьогоднішній день існує близько кількох тисяч натуральних та синтетичних речовин, які мають протимікробний ефект. Однак найбільш популярними з них, як і раніше, є препарати пеніцилінового ряду.

Будь-який патогенний мікроорганізм, потрапляючи у кров чи тканини, починає ділитися та рости. Ефективність пеніцилінів заснована на їхній здатності порушувати процеси утворення клітинних стінок бактерій.

Антибіотики пеніцилінової групи блокують спеціальні ферменти, які відповідають за синтез захисного, пептидогліканного шару в оболонці бактерії. Саме завдяки цьому шару вони залишаються нечутливими до агресивних впливів довкілля.

Підсумком порушеного синтезу стає нездатність оболонки протистояти різниці між зовнішнім тиском і тиском усередині самої клітини, через що мікроорганізм набухає і просто розривається.

Пеніциліни відносяться до антибіотиків, що мають бактеріостатичну дію, тобто вони впливають тільки на активні мікроорганізми, що знаходяться в стадії поділу та утворення нових клітинних оболонок.

Класифікація

За хімічною класифікацією антибіотики пеніцилінового ряду відносяться до β-лактамних антибіотиків. У своїй структурі вони містять особливе бета-лактамне кільце, яке визначає їх основну дію. На сьогоднішній день список таких препаратів досить великий.

Перший, природний пеніцилін, незважаючи на всю його ефективність, мав один істотний недолік. Він не мав стійкості до ферменту пеніциліназ, який виробляли практично всі мікроорганізми. Тому вчені створили напівсинтетичні та синтетичні аналоги. Сьогодні антибіотики групи пеніциліну включають три основні види.

Природні пеніциліни

Як і багато років тому їх одержують за допомогою цвілевих грибів Penicillium notatum та Penicillium chrysogenum. Основними представниками цієї групи сьогодні є Бензилпеніциліну натрієва або калієва сіль, а також їх аналоги Біцилліну -1, 3 і 5, які є новокаїновою сіллю пеніциліну. Ці препарати нестійкі до агресивного середовища шлунка і тому застосовують лише у вигляді ін'єкцій.

Бензилпеніциліни відрізняються швидким настанням терапевтичного ефекту, що розвивається буквально через 10-15 хвилин. Однак його тривалість зовсім невелика, лише 4 години. Більшою стійкістю, завдяки поєднанню з новокаїном, може похвалитися Біцилін, його дії вистачає на 8 годин.

Ще один представник входить до списку цієї групи - феноксиметилпеніцилін має стійкість до кислого середовища, тому випускається в таблетках і суспензії, яку можна застосовувати дітям. Однак він також не відрізняється тривалістю дії та може призначатися від 4 до 6 разів на добу.

Пеніциліни природні сьогодні застосовують дуже рідко через те, що більшість патологічних мікроорганізмів виробили до них стійкість.

Напівсинтетичні

Цю пеніцилінову групу антибіотиків одержали за допомогою різних хімічних реакцій, приєднуючи до основної молекули додаткові радикали. Трохи змінена хімічна структура наділила ці речовини новими властивостями, такими як стійкість до пеніциліназ і більш широкий спектр дії.

До напівсинтетичних пеніцилінів належать:

Антистафілококові, такі як Оксацилін отриманий у 1957 році і застосовується досі і клоксацилін, флуклоксацилін, та диклоксацилін, які через високу токсичність не використовуються.
Антисинегнійна, особлива група пеніцилінів, яка була створена для боротьби з інфекціями, викликаними синьогнійною паличкою. До них відноситься Карбеніцилін, Піперацилін та Азлоцилін. На жаль, сьогодні ці антибіотики використовуються дуже рідко, а через стійкість мікроорганізмів, що виникла до них, новими препаратами їх список не поповнюється.
Пеніциліновий ряд антибіотиків широкого спектра дії. Ця група діє на безліч мікроорганізмів і при цьому стійка до кислого середовища, а значить випускається не тільки в розчинах для ін'єкцій, але і в таблетках та суспензії для дітей. Сюди входять амінопеніциліни, які застосовуються найчастіше, такі як Ампіцилін, Ампіокс та Амоксицилін. Препарати мають тривалу дію і зазвичай застосовуються 2-3 рази на добу.

З усієї групи напівсинтетичних засобів саме пеніцилін-антибіотики широкого спектра дії є найбільш популярними та застосовуються як у стаціонарному, так і в амбулаторному лікуванні.

Інгібіторозахищені

Колись ін'єкціями пеніциліну можна було вилікувати зараження крові. Сьогодні більшість антибіотиків виявляються малоефективними навіть за простих інфекцій. Причина цього – резистентність, тобто стійкість до препаратів, яку набули мікроорганізми. Одним із її механізмів є руйнування антибіотиків за допомогою ферменту бета-лактамази.

Для того, щоб цього уникнути, вчені створили комбінацію пеніцилінів з особливими речовинами – інгібіторами бета-лактамаз, а саме з клавулановою кислотою, сульбактамом або тазобактамом. Такі антибіотики назвали захищеними і на сьогоднішній день список цієї групи є найбільшим.

Крім того, що інгібітори захищають пеніциліни від руйнівної дії бета-лактамаз, вони також мають власну антимікробну дію. Найчастіше з цієї групи антибіотиків застосовується Амоксиклав, що є комбінацією амоксициліну і клавуланової кислоти і Ампісид – комбінація ампіциліну і сульбактаму. Призначають лікарі та їх аналоги – препарати Аугментин чи Флемоклав. Застосовуються захищені антибіотики для лікування дітей та дорослих, також вони є препаратами першого вибору при лікуванні інфекцій під час вагітності.

Захищені інгібіторами бета-лактамаз антибіотики успішно використовуються навіть для лікування тяжких інфекцій, стійких до більшості інших ліків.

Особливості застосування

Статистика стверджує, що за поширеністю застосування антибіотики стоять на другому місці після знеболювальних препаратів. За даними аналітичної компанії DSM Group, лише за один квартал 2016 року було продано 55,46 млн. упаковок. На сьогоднішній день аптеки реалізують приблизно 370 різних брендів препаратів, які виробляє 240 компаній.

Весь перелік антибіотиків, у тому числі і пеніцилінового ряду, відноситься до препаратів суворої відпустки. Тому для їхнього придбання вам знадобиться рецепт від лікаря.

Показання

Показанням для використання пеніцилінів можуть бути будь-які інфекційні захворювання, чутливі до них. Зазвичай лікарі призначають пеніцилінові антибіотики:

При захворюваннях, викликаних грампозитивними бактеріями, такими як менінгококи, здатні викликати менінгіт та гонококи, що провокують розвиток гонореї.
При патологіях, які спровоковані грамнегативними бактеріями, такими як пневмококи, стафілококи або стрептококи, які часто є причинами інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів, сечостатевої системи та багатьох інших.
При інфекціях, спричинених актиноміцетами та спірохетами.

Низька токсичність, якою володіє пеніцилінова група в порівнянні з іншими антибіотиками, робить їх препаратами для лікування ангін, пневмоній, різних інфекцій шкірних покривів і кісткової тканини, хвороб очей і лор-органів.

Протипоказання

Ця група антибіотиків є відносно безпечною. У деяких випадках, коли користь від застосування перевищує ризик, їх призначають навіть при вагітності. Особливо коли антибіотики не пеніцилінового ряду виявляються малоефективними.

Застосовують їх у період лактації. Однак лікарі радять все ж таки відмовитися від годування груддю на час прийому антибіотиків, оскільки вони здатні проникати в молоко і можуть викликати алергію у малюка.

Єдиним абсолютним протипоказанням для використання пеніцилінових препаратів є індивідуальна непереносимість як основної речовини, так і допоміжних компонентів. Наприклад, Бензилпеніциліну новокаїнова сіль протипоказана при алергіях на новокаїн.

Побічна дія

Антибіотики належать до досить агресивних препаратів. Навіть незважаючи на те, що на клітини організму людини вони не впливають, неприємні ефекти від їх застосування можуть бути.

Найчастіше це:

Алергічні реакції, що проявляються в основному у вигляді свербежу, почервоніння і висипань. Рідше можуть бути набряки, підніматися температура. У деяких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку.
Порушення балансу природної мікрофлори, яке провокує розлади, біль у животі, здуття та нудоту. У поодиноких випадках можливий розвиток кандидозу.
Негативно впливає на нервову систему, ознаками якого є дратівливість, збудливість, рідко можуть виникати судоми.

Правила лікування

На сьогоднішній день з усього різноманіття відкритих антибіотиків використовується лише 5%. Причина цього полягає в стійкості, що розвивається у мікроорганізмів, яка часто виникає через неправильне використання препаратів. Несприйнятливість до антибіотиків вже зараз щороку забирає життя 700 тисяч людей.

Для того, щоб антибіотик був максимально ефективним і не викликав розвитку резистентності в майбутньому, його необхідно пити у призначеному лікарем дозуванні та обов'язково повним курсом!

Якщо лікар прописав вам препарати пеніциліну або будь-які інші антибіотики, обов'язково дотримуєтеся наступних правил:

Строго дотримуйтесь часу та кратності прийому препарату. Намагайтеся пити ліки в той самий час, так ви забезпечите постійну концентрацію діючої речовини в крові.
Якщо дозування пеніциліну невелике і препарат потрібно пити тричі на день, значить час між прийомами має становити 8 годин. Якщо призначена лікарем доза розрахована на прийом двічі на день – до 12 години.
Курс прийому препарату може коливатися від 5 до 14 днів та визначається вашим діагнозом. Завжди повністю пропивайте весь призначений лікарем курс, навіть якщо симптоми хвороби вас уже не турбують.
Якщо протягом 72 годин ви не відчули покращень, обов'язково повідомте про це свого лікаря. Можливо, вибраний ним препарат виявився недостатньо ефективним.
Не замінюйте самостійно один антибіотик на інший. Не змінюйте дозування чи лікарську форму. Якщо лікар призначив уколи, то таблетки у вашому випадку будуть недостатньо ефективні.
Обов'язково дотримуйтесь інструкцій з прийому. Є антибіотики, які потрібно пити під час їжі, є ті, що п'ють одразу після. Запивайте препарат лише звичайною, негазованою водою.
На час лікування антибіотиками відмовтеся від алкоголю, жирної, копченої та смаженої їжі. Антибіотики здебільшого виводяться печінкою, тому додатково навантажувати її в цей період не варто.

Якщо антибіотики-пеніциліни призначені дитині, слід бути особливо уважним до їх прийому. Дитячий організм набагато чутливіший до цих препаратів, ніж дорослий, тому алергії у малюків можуть виникати частіше. Пеніциліни для дітей випускаються, як правило, у спеціальній лікарській формі у вигляді суспензій, тому давати дитині таблетки не варто. Пийте антибіотики правильно і тільки за призначенням лікаря, коли це дійсно потрібно.

- пеніциліни, цефалоспорини, карбопенеми - становлять основу сучасної хіміотерапії. Вони мають бактерицидну дію завдяки руйнуванню пептидоглікану - мукопептиду клітинної стінки бактерій. Препарати мають синергізм щодо грам-негативної флори з аміноглікозидами і фторхінолонами, але їх не можна змішувати в одному шприці або інфузійній системі через фізико-хімічну несумісність. Для подолання резистентності їх поєднують з інгібіторами бета-лактамаз.

Побічні ефекти:алергічні висипи, еозинофілія, рідше інші реакції гіперчутливості негайної тину (ангіоневротичний набряк, кропив'янка), анафілактичний шок у дітей спостерігається вкрай рідко, як і нейтро- та тромбоцитопенія, гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, флебіт у місці. Ампіцилін та цефалоспорини рідко викликають. Ендолюмбально вводять тільки бензилпеніциліну натрієву сіль – вкрай обережно за життєвими показаннями. При призначенні пацієнтам з нирковою недостатністю враховують вміст у препаратах калію та натрію.

Протипоказання.Особи, у яких в анамнезі є анафілаксія, уртикарії або рясна висипка відразу після введення пеніциліну, мають ризик розвитку реакції негайного типу на інші препарати цієї групи і їх не слід вводити. Пацієнти з алергією на пеніциліновий препарат алергічно реагуватимуть на всі пеніциліни, але лише 10% з них — на цефалоспорини та інші бета-лактами. У осіб, які мали в анамнезі мінімальний висип (не зливний висип на малу поверхню тіла) або висип, що виник через 72 години і більше після введення пеніциліну, можливо, немає алергії до пеніцилінів; у них не слід відмовлятися від його застосування при серйозних інфекціях, забезпечивши все для лікування анафілаксії.

Пеніциліни

Пеніциліни добре проникають у тканини та рідини організму, в т.ч. у СМР при запаленні мозкових оболонок та введенні високих доз. Виводяться в основному із сечею. Карбеніцилін втратив своє значення, тикарцилін та уреїдопеніциліни використовуються тільки в комбінації з інгібіторами лактамаз.

Лікарські взаємодії.Підвищують ризик кровоточивості при застосуванні з антикоагулянтами прямої та непрямої дії, НПЗЗ, саліцилатами. При прийомі разом із препаратами калію, калій-зберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ можлива гіперкаліємія. Підсилюють токсичність метотрексату.

Природні пеніциліни

Бензилпеніцилін(У Росії частіше називається пеніцилін) - малотоксичний препарат, що створює високі концентрації (при дозі в/м 50 мг/кг - 15-25 мкг/мл у крові та 60-70% від неї в тканинах). Пневмококи в Росії зберігають на 90-95% чутливість до пеніциліну, нижче чутливість у дітей у ДДУ та, особливо, в інтернатах. Похідні бензилпеніциліну мають той самий антибактеріальний спектр; феноксиметилпеніцилін через меншу ефективність не повинен використовуватися для лікування серйозних інфекцій. У дітей при отіті та неускладненій виправдав себе феноксиметилпеніцилін-бензатин (Оспен-сироп), його концентрація в крові при дозі 50 мг/кг – 4-6 мкг/мл.

Бензатин бензилпеніцилін забезпечує пролонгований ефект при внутрішньом'язовому введенні, він застосовується при інфекціях, викликаних високочутливими збудниками (БГСА, бліда спірохета) для підтримки невеликої терапевтичної концентрації протягом тривалого часу.

Побічні ефекти.Реакція Яриша-Херцгеймера (лікування сифілісу, інших інфекцій, викликаних спірохетами) пов'язана з вивільненням ендотоксинів.

Бензилпеніцилін (benzylpenicillin)

Показання. Гострий середній отит, пневмококова інфекція (менінгіт), стрептококові інфекції (гострий, пика, скарлатина, ендокардит, некротизуючий фасціїт), менінгококова інфекція, кліщовий бореліоз, лептоспіроз; актиномікоз, газова гангрена, сифіліс.

Дозування: в/м або в/в повільно або інфузією: дітям від 1 місяця до 12 років, 100-200 тис. од/кг на день у 2-3 прийоми, при тяжких захворюваннях - до 500 000 од/кг/добу життєвим показанням (див. нижче). Сифіліс - див. Розділ 6.3.

Побічні ефекти.При дозах >20 млн. од/сут - порушення ДНС, підвищення рівня креатиніну.

Форма випуску: порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного ін'єкцій по 250 000, 500 000 та 1 млн. од (1 мг = 1610 од) (Бензилпеніцилін - Росія)

Феноксиметилпеніцилін - Пеніцилін V (phenoxymethylpenicillin)

Стрептококовий фарингіт, вторинна профілактика ревматизму; профілактика рецидивів пневмококового менінгіту після черепно-мозкової травми, пневмококової інфекції у дітей після спленектомії або з гіпогаммаглобулінемією; для лікування гострого середнього отиту; бешихи.

Дозування: внутрішньо, дітям старше 12 років – 500 мг кожні 6 годин, дітям до 1 року – 50 мг/кг/добу, від 1 до 6 років – 30 мг/кг/добу, 6-12 років – 20-30 мг/ кг/добу в 3-4 прийоми. Вторинна профілактика ревматизму: внутрішньо, дітям – 500 мг 1-2 рази на день.

Побічні ефекти:Див. вище, а також нудота та діарея.

Форма випуску: Феноксиметилпеніцилін-бензатин сироп 750 мг/5 мл (Оспен-750 - Сандоз, Австрія), табл. 100 мг, 250 мг, драже 100 000 од., Порошок для приготування суспензії: 250 мг/5 мл, 60 мг/мл (Феноксиметилпеніцилін - Росія).

Бензатину бензилпеніцилін (benzathine benzylpenicillin)

Показання: стрептококовий групи А гострий, пика, профілактика ревматизму, лікування носіїв дифтерії; сифіліс.

Протипоказання:нейросифіліс. Не вводять внутрішньовенно або внутрішньоартеріально.

З обережністю:ниркова недостатність.

Дозування. При лікуванні гострого тонзиліту, скарлатини, бешихи, ранових інфекцій у гострій фазі терапію починають з пеніциліну, продовжують бензатин бензил-пеніциліном: 1-2 ін'єкції по 1,2 мільйона Од 1 раз на тиждень. При ревматизмі в/м 2,4 млн. ед кожні 15 днів. Для профілактики скарлатини дітям до 7 років (або вагою до 25 кг) 600 000 Од, старше 7 років (або вагою більше 25 кг) - 1 200 000. Од, для лікування тонзиліту та лікування носійства дифтерії ці дози одноразово, для профілактики ревматизму ті ж дози кожні 2 тижні, Сифіліс: див. Розділ 6.3.

Побічні ефекти:Рідко: емболія; біль та запалення у місці введення.

Форма випуску: Пор. д/приг. р-ну для внутрішньом'язових ін'єкцій, бензатин бензилпеніцилін у флаконах: 300, 600 тис., 1,2 і 2,4 млн ОД. (Біцилін-1 (Росія); 1,2 та 2,4 мільйона Од. (Ретарпен, Екстенцилін - Сандоз, Австрія).

Протистафілококові пеніциліни

Оксацилін (oxacillin)

Оксацилін застосовується для лікування інфекцій, викликаних стафілококами, у т.ч. продукують бета-лактамазу, але не МРЗС. В іншому спектр дії - як у природних пеніцилінів, проте чутливість пневмококів і стрептококів до нього нижче, ніж до пеніциліну. Біодоступність при вживанні низька.

Показання: Інфекційні захворювання, спричинені стафілококами, у т.ч. продукують бета-лактамазу: гострий синусит, септицемія, абсцеси, флегмони, холецистит, інфіковані опіки, бактеріальний ендокардит.

З обережністю:бронхіальна астма; хронічна ниркова недостатність; печінкова недостатність.

Дозування: в/м або в/в новонародженим - 20-40 мг/кг/добу на 2 введення, дітям 100-150 (до 200) мг/кг/добу - макс, до 12 г/добу на 2-4 введення.

Побічні ефекти.Рідко: порушення функції печінки, жовтяниці при високих дозах (у дорослих >12 г на добу). Гарячка, нудота, блювання, еозинофілія, анемія, нейтропенія, транзиторна гематурія у дітей.

Форма випуску: Ліофілізат д/приг. розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 250 мг, 500 мг (Оксацилін — Росія).

Амінопеніциліни

Ампіцилін, і амоксицилін, на відміну від природних пенциллінів, діють на деякі грам-негативні мікрооганізми, зокрема, на Н. influenzae, яка в Росії зберігається чутливість до амінопеніцилінів за рахунок низької частоти продукції бета-лактамаз. Ампіцилін діє на Е. fecalis, який у Росії на 90% чутливий до нього. Активність щодо Salmonella та Shigella має географічні відмінності. Значення при емпіричній терапії ІМГ1 обмежене через високу частоту вторинної резистентності Е. соli. Препарати інактивуються бета-лактамазою, що продукується S. aureus, М. catarrhalis, N. gonorrhoeae, ентеробактеріями.

Амоксицилін краще, ніж ампіцилін і пеніцилін, діє на ; при прийомі внутрішньо має в 2-2,5 рази більшу біодоступність, ніж ампіцилін (особливо у формі таблеток Солютаб, що диспергуються), дає більш високі концентрації в плазмі і тканинах і рідше викликає діарею. Ампіцилін застосовується лише парентерально.

Протипоказання.Лейкемоїдні реакції лімфатичного типу, лімфолейкоз.

З обережністю.Гострий (можливий мононуклеоз), еритематозні висипання, характерні для інфекційного мононуклеозу, годування груддю. Посилення попрілостей – не перешкоджають повторному застосуванню.

Побічні ефекти.Особливість амінопеніцилінів — розвиток (близько 7% курсів) макулопапульозного («ампіцилінового») висипу (особливо на тлі інфекції вірусом Енштейя-Барра — більшістю визнається її неалергічна природа) на 3-5 добу лікування; висипання зникає без відміни препарату. Рідко блювання, діарея, дуже рідко.

Взаємодія. Знижують контрацептивний ефект препаратів, що містять естроген. Алопуринол підвищує ризик появи «ампіцилінового» висипу.

Ампіцилін (ampicillin)

Показання. Гострий середній отит, гострий синусит, позалікарняна, ІМП, ІЖП, шигельоз, сальмонельоз, менінгіт, бактеріальний ендокардит, септична інфекція новонароджених (у комбінації з гентаміцином), пика.

Дозування, в/м, внутрішньовенно повільно або внутрішньовенно інфузією. 100-200 мг/кг/добу, менінгіт, ендокардит - 200-300 мг/кг/добу. (До 8-12 г на добу).

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 250 мг, 500 мг, 1 і 2 р. (Ампіцилін - Росія).

Амоксицилін (amoxicillin)

Показання: інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, гострий середній отит); ІМП. системний кліщовий бореліоз (Хвороба Лайма); профілактика ендокардиту: ерадикація Н. pylori, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство за наявності чутливості.

Дозування: внутрішньо, дітям 45 мг/кг/добу, доза при ймовірності стійкості пневмококів (лікування антибіотиком, відвідування дитячого закладу) – 80-100 мг/кг/добу. Курс лікування 5-12 днів.

Форма випуску: дисперговані табл. 0,125, 025, 0,5 та 1 р. капс., табл. 0.25 та 0,5 г; табл., п/обол. 0,5 та 1,0 г; пір. та гран, д/приг. сусп. 125 мг/5 мл і 250 мг/5 мл: пір. д/приг. крапель, 0,1 г/мл (Флемоксин Солютаб - Астеллас Фарма Юроп Б.B.. Нідерланди. Амоксицилін - Росія Оспамокс - Саноз, Австрія. Хіконціл - КРКА, Словенія).

Інгібітор-захищені пеніциліни

Є комбінацією пеніцилінового препарату та інгібітора (бета-лактамаз. Найбільш широко використовується амоксицилін/клавуланат, активний щодо стійких Н. influenzae, Е. coli, М. catarrhalis, S. aureus, (але не МРЗС); більш активний щодо пневмококів зі зниженою чутливістю, ніж цефтріаксон, щодо Serratia, Citrobacter, а також деяких штамів P. aeruginosa і Acinetobacter ефективний тикарцилін/клавуланат. aeruginosa Всі препарати бактерицидні щодо анаеробів, у т. ч. В. fragilis, Prevotella melaninogenicus.Застосовуються для періопераційної профілактики в абдомінальній хірургії.Сульбактам має власну клінічно значиму антибактеріальну активність щодо нейссерій і

Побічні ефекти.Нудота та блювання, діарея, рідко – гепатит, холестатична жовтяниця. Відзначено випадки васкуліту, сироваткової хвороби, мультиформної еритеми (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативного; можливий поверхневий наліт на зубах у разі застосування суспензії.

Взаємодія. Антациди, проносні, глюкозамін знижують всмоктування захищених пеніцилінів.

Амоксицилін/клавуланат (amoxicillin/clavulanic acid)

Показання. Інфекції дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин, кісток, сечостатеві та абдомінальні, викликані продукуючими бета-лактамазу мікроорганізмами. Як препарат 1-го вибору використовується у дітей, виписаних нещодавно зі стаціонару або лікованих антибіотиками за період 3 місяці до цього захворювання, а також у групах підвищеного ризику стійкості пневмотропної флори (інтернати, ДДУ). Препарат вибору при анаеробних інфекціях (Вінцента, абсцес легені, глибокі рани), абсцесах, фасціїтах та флегмонах, укусах тварин, стоматологічних інфекціях, а також для антибактеріальної профілактики при операціях на органах черевної порожнини та малого тазу.

Протипоказання.Жовтяниця або печінкова дисфункція, пов'язана із застосуванням клавуланової кислоти, в анамнезі. Посилення попрілостей – не перешкоджають повторному застосуванню.

З обережністю.Ниркова, печінкова недостатність; еритематозні висипи, характерні для інфекційного мононуклеозу, хронічний лімфолейкоз.

Дозування (по амоксициліну): Внутрішньо дітям до 12 років — 45 мг/кг/добу на 2 прийоми (до 750 мг на добу), старше 12 років і дорослим — 1750 мг на добу на 2 прийоми (875×2). При необхідності дозу підвищують до 80-100 мг/кг/добу, краще використовуючи препарати із співвідношенням амоксициліну та клавуланату 7:1 та вище. В/в новонародженим - 60 мг/кг/добу на 2 введення, дітям від 1 міс. до 12 років - 40-60 (до 90-120) мг/кг/сут, старше 12 років і дорослим - 3-4 (до 6) г/сут на 3-4 введення.

Форма випуску. Співвідношення амоксициліну та клавуланату:

2:1 - табл. 0,25/0,125 г (Аугментин - оригінальний амоксицилін/клавуланат виробництва ГлаксоСмітКляйн, Великобританія, Медоклав - Медохсмі, Кіпр, Амоксиклав - Лек, Словенія);
4:1 - табл. 500/125 мг, пір. д/приг. сусп. 125 мг/31,25 мг/5 мл, 250 мг/62,5 мг/5 мл (Амоксиклав, Аугментин, Медоклав);
4:1 - табл. дисперговані 125 мг/31,25 мг; 250 мг/62,5 мг та 500 мг/125 мг (Флемоклав Солютаб - Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди). 5:1 - пір. для внутрішньовенного розчину 500/100 мг, 1000/200 мг (Аугментин, Амоксиклав, Медоклав) 7:1 - табл. 0,875/0,125 г (Амоксиклав)
7:1 - табл. 0,875/0,125 г, пір. д/приг. сусп. 200/28,5 мг/5 мл та 400/57 мг/5 мл (Аугментин – форми для дозування 2 рази на день з найкращим співвідношенням амоксициліну та клавуланату).

Ампіцилін/сульбактам (ampicillin/sulbactam)

Показання та протипоказання.Ті самі, що й у амоксициліну/клавуланату, гіперчутливість до сульбактаму.

Дозування. Дітям різного віку, включаючи новонароджених – 150 мг/кг/добу, (100 мг/кг/добу ампіциліну та 50 мг/кг/сути сульбактам) на 3-4 (новонародженим – на 2) введення, дорослим – 1,5-12 г на добу на 2-4 введення внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Форми випуску: пір. д/приг. розчину 0,5/0,25 г, 1/0,5 г, 2/1 г (Уназін-Пфайзер, США).

Тикарцилін + клавуланова кислота (ticarcilliri/clavulanic acid)

Показання. Тяжкі (легких, черевної порожнини, кісток, м'яких тканин, сечового тракту), спричинені полірезистентною грамнегативною флорою, у тому числі анаеробною.

Дозування (по тикарциліну): дітям старше 3 міс. з масою до 60 кг - 200-300 мг/кг/добу на 4-6 введень, дітям з масою 60 кг і більше, а також дорослим - 12-18 г на 4-6 введень внутрішньовенно краплинно (за 30 хв) .

Побічні ефекти:запаморочення, нейтропенія, гіпокаліємія.

Форма випуску: ліоф. пір. д/приг. 1500/100 мг та 3000/200 мг (15:1) (Тіментин-ГлаксоСміт-Кляйн, Великобританія).

Антибіотики пеніцилінового ряду – це універсальні препарати, що дозволяють своєчасно та ефективно позбавляти людину бактеріальних патологій. У корені цих медикаментів лежать гриби, живі організми, які щорічно рятують мільйони людей по всьому світу.

Історія відкриття антибактеріальних засобів пеніцилінового ряду бере початок ще з 30-х років 20 століття, коли вчений Олександр Флемінг, який вивчав бактеріальні інфекції, випадково виявив область, в якій не росли бактерії. Як показали додаткові дослідження, таким місцем у чаші, послужила пліснява, що зазвичай покриває несвіжий хліб.

Як виявилося, ця речовина легко вбивала стафілококи. Після додаткових досліджень вчений зміг виділити пеніцилін у чистому вигляді, що став першим антибактеріальним засобом.

Принцип дії цієї речовини такий: під час поділу клітин бактерії, для відновлення власної порушеної оболонки, ці речовини застосовують елементи під назвою пептидоглікани. Пеніцилін не дозволяє утворюватися цій речовині, через що бактерії втрачають здатність не тільки до розмноження, але і до подальшого розвитку, і знищуються.

Однак не все йшло гладко, через деякий час, бактеріальні клітини почали активне вироблення ферменту, під назвою бета-лактамаза, який став руйнувати бета-лактами, що становлять основу пеніцилінів. Для вирішення цієї проблеми до складу антибактеріальних засобів було додано додаткові компоненти, наприклад, клавулонова кислота.

Спектр дії

Після проникнення в організм людини лікарський засіб з легкістю поширюється по всіх тканинах, біологічних рідинах. Єдині області, куди воно проникає в дуже малих кількостях (до 1%), це спинномозкова рідина, органи зорової системи та передміхурова залоза.

За межі організму препарат виводиться за допомогою роботи нирок, приблизно через 3 години.

Антибіотичний вплив природного різновиду препарату досягається шляхом боротьби з такими бактеріями:

грампозитивних (стафілококів, пневмококів, стрептококів, бацил, листерій);
грамнегативних (гонококів, менінгококів);
анаеробних (клостридій, актиміноцетів, фузобактерій);
спірохет (блідий, лептоспіри, боррелії);
ефективні проти синьогнійної палички.

Пеніцилінові антибіотики застосовуються для терапії різних патологій:

інфекційних захворювань середнього ступеня важкості;
хвороб ЛОР органів (скарлатини, тонзиліту, отиту, фарингіту);
інфекцій дихальних органів (бронхітів, запалень легень);
захворювань органів сечостатевої системи (цистити, пієлонефрити);
гонореї;
сифілісу;
інфекцій шкірного покриву;
остеомієліту;
бленореї, що виникає у новонароджених;
лептоспіроз;
менінгіту;
актиномікозу;
бактеріальних уражень слизових та сполучних тканин.

Антибіотики класифікація

Пеніцилінові антибіотики мають різні способи виробництва, а також властивості, що дозволяє розділити їх на 2 великі групи.

Природні, відкриті Флемінгом.
Напівсинтетичні були створені трохи пізніше в 1957 році.

Фахівці розробили класифікацію антибіотиків групи пеніциліну.

До природних відносять:

феноксилметилпеніцилін (Оспен, а також його аналоги);
бензатин бензилпеніцилін (Ретарпен);
бензилпеніцилін натрієва сіль (Прокаїн пеніцилін).

До групи напівсинтетичних засобів прийнято відносити:

амінопеніцлінові (амоксициліни, ампіциліни);
антистафілококові;
антипесвдомонадні (уреїдопеніциліни, карбоксипеніциліни);
інгібіторзахищені;
комбіновані.

Природні пеніциліни

Натуральні антибіотики мають одну слабку сторону: вони можуть руйнуватися за допомогою бета-лактамази, а також шлункового соку.

Ліки, що належать до цієї групи, мають вигляд розчинів для ін'єкційного введення:

з подовженою дією: сюди відносять замінник пеніциліну – біцилін, а також новокаїнова сіль бензилпеніцилінів;
з невеликою дією: натрієві та калієві солі бензилпеніцилінів.

Пролонговані пеніциліни вводяться один раз на добу внутрішньом'язовим шляхом, а новокаїнова сіль – від 2 до 3 разів на день.

Біосинтетичні

Пеніциліновий ряд антибіотиків складається з кислот, які шляхом необхідних маніпуляцій з'єднуються із солями натрію та калію. Подібні сполуки відрізняються швидким всмоктуванням, що дозволяє їх використовувати для ін'єкційного введення.

Як правило, терапевтичний ефект помітний через чверть години після введення засобу, а тримається він протягом 4 годин (тому препарат вимагає повторного введення).

Для продовження ефекту від природного бензилпеніциліну він був з'єднаний з новокаїном та деякими іншими компонентами. Додавання до основної речовини солей новокаїну, дозволило подовжити терапевтичний ефект, що досягається. Тепер стало можливим зменшити кількість ін'єкцій до двох-трьох за добу.

Біосинтетичні пеніциліни використовуються для терапії таких захворювань:

ревматизм хронічного виду;
сифілісу;
стрептокока.

Для терапії інфекцій із середнім ступенем тяжкості використовується феноксилметилпеніцилін. Цей різновид відрізняється стійкістю до руйнівного впливу соляною кислотою, що міститься в шлунковому соку.

Дана речовина випускається у таблетках, для яких допускається пероральний прийом (4-6 разів на день). Біосинтетичні пеніциліни працюють проти більшості бактерій, за винятком спірохет.

Напівсинтетичні антибіотики, що належать до пеніцилінового ряду

До цього різновиду коштів відноситься кілька підгруп медикаментів.

Амінопеніциліни активно працюють проти: ентеробактерій, гемофільної палички, хелікобактер пилори. Сюди відносять такі препарати: ампіцилінового ряду (Ампіцилін), амоксициліну (Флемоксин Солютаб).

Активність обох підгруп антибактеріальних засобів поширюється подібні види бактерій. Однак ампіциліни не надто ефективно борються з пневмококами, але деякі їх різновиди (наприклад, Ампіциліну тригідрат), легко справляються з шигелами.

Препарати цієї групи використовуються так:

Ампіциліни шляхом внутрішньовенних та внутрішньом'язових інфекцій.
Амоксициліни шляхом перорального вживання.

Амоксициліни активно борються з синьогнійною паличкою, але, на жаль, частина представників цієї групи можуть руйнуватися під впливом бактеріальних пеніциліназ.

До антистафілококової підгрупи відносять: Метицилін, Нафіцилін, Оксацилін, Флуксоціллін, Диклоксацилін. Ці препарати стійкі до стафілококів.

Антисинегнійна підгрупа, як відомо з назви, активно бореться з синьогнійною паличкою, що провокує появу важких форм ангіни, циститу.

До цього списку входять два різновиди препаратів:

Карбоксипеніциліни: Карбецин, Тиментин (для терапії тяжких уражень сечовивідних шляхів та респіраторних органів), Піопен, динатрієвий Карбініцилін (використовується тільки у дорослих пацієнтів шляхом внутрішньом'язового, внутрішньовенного введення).
Уреідопеніциліни: Піцилін піперацилін (використовується частіше для патологій, спровокованих клебсієлами), Секуропен, Азлін.

Комбіновані антибіотики з низки пеніцилінів

Комбіновані препарати по-іншому ще називають інгібіторозахищеними, це означає, що вони блокують бета-лактамази бактерій.

Список інгібіторів бета-лактамаз дуже великий, найпоширеніші:

клавулонова кислота;
сульбактам;
тазобактам.

З метою терапії патологій з боку органів дихальної, сечостатевої систем застосовуються такі антибактеріальні склади:

амоксицилін та клавулонова кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
ампіцилін та сульбактам (Уназін);
тикарцилін та клавулонова кислота (Тіментин);
піперацилін та тазобактам (Тазоцин);
ампіцилін та оксацилін (Ампіокс натрій).

Пеніциліни для дорослих

Напівсинтетичні препарати активно застосовуються для боротьби із синуситами, отитами, пневмоніями, фарингітами, ангінами. Для дорослих існує перелік найефективніших препаратів:

Аугментин;
Амоксикар;
Оспамокс;
Амоксицилін;
Амоксиклав;
Тикарцилін;
Флемоксин Солютаб.

Для позбавлення від пієлонефриту (гнійного, хронічного), циститу (бактеріального), уретритів, сальпінгітів, ендометритів застосовують:

Аугментин;
Медоклав;
амоксиклав;
Тикарцилін з клавулонової кислоти.

Коли пацієнт страждає від алергії на пеніцилінові засоби, у нього може виявитися алергічна реакція у відповідь на прийом подібних препаратів (це може бути проста кропив'янка або важка реакція з розвитком анафілактичного шоку). За наявності подібних реакцій пацієнту показано застосовувати засоби з групи макролідів.

Ампіцилін;
Оксацилін (за наявності збудника – стафілокока);
Аугментін.

При непереносимості пеніцилінової групи лікар може рекомендувати застосування групи резервних антибіотиків по відношенню до пеніцилінів: цефалоспоринів (Цефазолін), або макролідів (Кларитроміцин).

Пеніциліни для лікування дітей

На основі пеніцилінів створено багато антибактеріальних засобів, частина їх дозволена до застосування у пацієнтів дитячого віку. Ці препарати відрізняються низькою токсичністю та високою ефективністю, що дозволяє використовувати їх у маленьких пацієнтів.

Для дітей застосовують інгібіторзахищені засоби, що вживаються пероральним шляхом.

Дітям призначають такі антибіотики:

Флемоклав Солютаб;
Аугментин;
Амоксиклав;
Амоксицилін;
флемоксин.

До непеніцилінових форм відносять Вільпрафен Солютаб, Юнідокс Солютаб.

Слово «солютаб» означає, що таблетки розчиняються під впливом рідини. Це полегшує процес вживання ліків маленькими пацієнтами.

Багато антибіотики пеніцилінової групи виробляються у вигляді суспензій, що мають вигляд солодкого сиропу. Для визначення дозування для кожного пацієнта необхідно враховувати показники його віку та маси тіла.

Призначати антибактеріальні засоби для дітей може лише фахівець. Самолікування із застосуванням подібних препаратів не допускається.

Побічні ефекти пеніцилінів

Вживати пеніцилінові препарати, незважаючи на всю їхню ефективність та користь, можна не всім категоріям пацієнтів, інструкція до препаратів містить перелік станів, коли вживання таких ліків перебуває під забороною.

Протипоказання:

гіперчутливість, особиста непереносимість чи сильні реакції на компоненти лікарського засобу;
попередні реакції на цефалоспорини, пеніциліни;
порушення функціонування печінки, нирок.

Кожен препарат має власний список протипоказань, вказаний інструкцією, слід ознайомитися з ним ще до початку проведення лікарської терапії.

Як правило, пеніцилінові антибіотики переносяться пацієнтами добре. Але, в окремих випадках, можуть виникати негативніші прояви.

Побічні ефекти:

алергічні реакції проявляються шкірним висипом, кропив'янкою, набряклістю тканин, свербежем, іншими висипаннями, набряком Квінке, анафілактичним шоком;
з боку органів шлунково-кишкового тракту можуть з'явитися нудота, епігастральні болі, розлади травлення;
кровоносна система: збільшення показників кров'яного тиску; порушення ритму серця;
печінка та нирки: розвиток недостатності функціонування цих органів.

Для запобігання розвитку побічних реакцій дуже важливо приймати антибіотики тільки за призначенням лікаря, обов'язково використовуючи допоміжні засоби (наприклад, пробіотики), що він порекомендує.

Першими стали антибіотики пеніциліни, які врятували багато тисяч життів ще під час Другої світової війни, та актуальні у сучасній медичній практиці. Саме з них почалася ера антибіотикотерапії і завдяки їм отримано решту протимікробних ліків.

У цьому розділі наведено повний перелік актуальних на сьогоднішній день протимікробних лікарських засобів. Крім характеристики основних з'єднань, наводяться всі торгові назви та аналоги.

Основна назва	Протимікробна активність	Аналоги
Бензилпеніциліну калієва та натрієва солі	Впливають переважно на грампозитивні мікроорганізми. В даний час більшість штамів виробили стійкість, проте спірохети все ще чутливі до речовини.	Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
Бензилпеніцилін прокаїн	Показаний для лікування стрептококових та пневмококових інфекцій. Порівняно з солями калію та натрію діє більш тривало, тому що повільніше розчиняється та всмоктується з внутрішньом'язового депо.	Бензилпеніцилін-КМП (-G, -Тева, -G 3 мега)
Біцилліни (1, 3 і 5)	Використовується при хронічному ревматизмі з профілактичною метою, а також для терапії інфекційних захворювань середньої та легкої тяжкості перебігу, спричинених стрептококами.	Бензицилін-1, Молдамін, Екстинцілін, Ретарпін
Феноксіметилпеніцилін	Має подібний до попередніх груп терапевтичний ефект, проте в кислому шлунковому середовищі не руйнується. Випускається як таблеток.	V-Пеніцилін, Кліацил, Оспен, Пеніцилін-Фау, Вепікомбін, Мегацилін Орал, Пен-ос, Стар-Пен
Оксацилін	Активний щодо стафілококів, що виробляють пеніциліназ. Характеризується невисокою протимікробною активністю, проти нестійких до пеніциліну бактерій не ефективний.	Оксамп, Ампіокс, Оксамп-Натрій, Оксамсар
Ампіцилін	Розширений спектр протимікробної активності. Окрім основного спектру запальних захворювань ШКТ, лікує і спричинені ешеріхіями, шигелами, сальмонелами.	Ампіцилін АМП-КІД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригідрат, -Інотек), Зетсил, Пентріксіл, Пеноділ, Стандацилін
Амоксицилін	Застосовується для лікування запалень дихальних та сечовивідних шляхів. Після з'ясування бактеріального походження виразки шлунка використовується для ерадикації Хелікобактер Пілорі.	Флемоксин солютаб, Хіконцил, Амосін, Оспамокс, Екобол
Карбеніцилін	У спектр протимікробної дії входять синьогнійна паличка та ентеробактерії. Засвоюваність та бактерицидна дія – вище, ніж у Карбеніциліну.	Секуропен
Піперацилін	Аналогічно попередньому, проте підвищений рівень токсичності.	Ісіпен, Піпрацил, Піцилін, Піпракс
Амоксицилін/клавуланат	За рахунок інгібітора розширено спектр антимікробної активності в порівнянні з незахищеним засобом.	Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовікомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапіклав
Ампіцилін/сульбактам		Сулацилін, Лібокцил, Уназін, Сультасин
Тикарцилін/клавуланат	Основне показання для вживання – внутрішньолікарняні інфекції.	Гіментін
Піперацилін/тазобактам		Тазоцин

Подана інформація має ознайомлювальний характер і не є керівництвом до дії. Усі призначення робляться виключно лікарем, а терапія проходить під його контролем.

Незважаючи на невисоку токсичність пеніцилінів, їх безконтрольне вживання призводить до важких наслідків: формування резистентності у збудника та перехід хвороби в хронічну форму, що важко піддається лікуванню. Саме з цієї причини до АБП першого покоління більшість штамів патогенних бактерій сьогодні є стійкими.

Використовувати для антибактеріальної терапії слід саме той медикамент, призначений фахівцем. Самостійні спроби підшукати дешевий аналог та заощадити можуть призвести до погіршення стану.

Наприклад, дозування діючої речовини в дженериці може відрізнятися у більшу або меншу сторону, що негативно позначиться на ході лікування.

Коли замінити ліки доводиться через гостру нестачу фінансів, необхідно попросити про це лікаря, оскільки тільки фахівець зможе підібрати оптимальний варіант.

Препарати пеніцилінової групи відносяться до так званих бета-лактамів – хімічних сполук, що мають у своїй формулі бета-лактамне кільце.

Цей структурний компонент має вирішальне значення в терапії бактеріальних інфекційних захворювань: він перешкоджає виробленню бактеріями особливого біополімеру пептидоглікану, необхідного для побудови клітинної оболонки. Через війну мембрана неспроможна сформуватися, і мікроорганізм гине. На клітини людини і тварин руйнівного впливу не виявляється через те, що пептидоглікану в них немає.

Медпрепарати на основі продуктів життєдіяльності цвілевих грибів набули широкого поширення у всіх галузях медицини завдяки наступним властивостям:

Висока біодоступність – ліки швидко всмоктуються та поширюються по тканинах. Ослаблення гематоенцефалічного бар'єру при запаленні оболонок мозку сприяє проникненню в ліквор.
Великий спектр антимікробної дії. На відміну від хімпрепаратів першого покоління, сучасні пеніциліни ефективні щодо переважної більшості грамнегативних та позитивних бактерій. Також вони стійкі до пеніцилінази та кислого середовища шлунка.
Найнижча токсичність серед усіх АБП. Вони дозволені до вживання навіть під час вагітності, а правильний прийом (за призначенням лікаря та згідно з інструкцією) майже повністю виключає розвиток побічних ефектів.

У процесі дослідження та експериментів було отримано безліч медпрепаратів із різними властивостями. Наприклад, при приналежності до загального ряду, пеніцилін та ампіцилін не одне й те саме. Всі пеніцилінові АБП добре сумісні з більшістю інших лікарських засобів. Щодо комплексної терапії з іншими видами антибактеріальних препаратів, то спільне вживання з бактеріостатиками послаблює ефективність пеніцилінів.

Ретельне вивчення властивостей першого антибіотика показало його недосконалість. Незважаючи на досить широкий спектр антимікробної дії та низьку токсичність, природний пеніцилін виявився чутливим до особливого руйнівного ферменту (пеніциліназ), що виробляється деякими бактеріями. Крім того, він повністю втрачав свої якості у кислому шлунковому середовищі, тому використовувався виключно у вигляді ін'єкцій. У пошуках більш ефективних та стійких сполук було створено різні напівсинтетичні лікарські засоби.

На сьогоднішній день пеніцилінові антибіотики, повний список яких наведено нижче, поділяються на 4 основні групи.

Вироблений цвілевими грибами Penicillium notatum і Penicillium chrysogenum бензилпеніцилін є кислотою за молекулярною будовою. Для медичних цілей хімічним шляхом він поєднується з натрієм або калієм, утворюючи солі. Отримані сполуки використовуються для виготовлення ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються.

Терапевтичний ефект відзначається вже через 10-15 хвилин після введення, проте триває не більше 4 годин, що потребує частих повторних ін'єкцій у м'язову тканину (в особливих випадках натрієву сіль можна вводити внутрішньовенно).

Ці лікарські засоби добре проникають у легені та слизові, а в цереброспінальну та синовіальну рідини, міокард та кістки – меншою мірою. Однак при запаленнях мозкових оболонок (менінгіт) проникність гематоенцефалічного бар'єру підвищується, що дозволяє успішно виліковуватись.

Щоб продовжити дію препарату, природний бензилпеніцилін поєднується з новокаїном та іншими речовинами. Отримані солі (новокаїнова, Біцилін-1, 3 і 5) після внутрішньом'язової ін'єкції утворюють у місці уколу лікарське депо, звідки діюча речовина надходить у кров постійно і з невеликою швидкістю. Така властивість дозволяє зменшити кількість введень до 2 разів на добу за збереження терапевтичного ефекту калієвої та натрієвої солей.

Дані препарати застосовуються для тривалої антибіотикотерапії хронічного ревматизму, сифілісу, осередкової стрептококової інфекції.
Феноксіметилпеніцилін – ще одна форма бензилпеніциліну, призначена для лікування інфекційних захворювань середньої тяжкості. Відрізняється від описаних вище стійкістю до соляної кислоти шлункового соку.

Ця якість дозволяє випускати ліки у вигляді пігулок для перорального застосування (від 4 до 6 разів на добу). До біосинтетичних пеніцилінів нині резистентна більшість патогенних бактерій, крім спірохет.

Читайте також: Інструкція із застосування пеніциліну в уколах та таблетках

Природний бензилпеніцилін неактивний щодо штамів стафілококу, що виробляють пеніциліназ (цей фермент руйнує бета-лактамне кільце діючої речовини).

Довгий час пеніцилін не застосовувався для лікування стафілококової інфекції, поки в 1957 на його основі не був синтезований оксацилін. Він пригнічує активність бета-лактамаз збудника, проте неефективний проти хвороб, що викликаються чутливими до бензилпеніциліну штамами. До цієї групи належать також клоксацилін, диклоксацилін, метицилін та інші, що майже не застосовуються в сучасній медичній практиці через підвищену токсичність.

Сюди входять дві підгрупи протимікробних засобів, призначені для перорального застосування і мають бактерицидну дію по відношенню до більшості патогенних мікроорганізмів (як грам+, так і грам-).

Порівняно з попередніми групами, ці сполуки мають дві значні переваги. По-перше, вони активні стосовно ширшого спектру збудників, по-друге, випускаються в таблетованій формі, що суттєво полегшує вживання. До недоліків відноситься чутливість до бета-лактамази, тобто амінопеніциліни (ампіцилін та амоксицилін) непридатні для лікування стафілококових інфекцій.

Однак у комбінації з оксациліном (Ампіокс) стають стійкими.

Препарати добре всмоктуються та діють тривалий час, що скорочує кратність вживання до 2-3 разів на 24 години. Основними показаннями до вживання є менінгіт, синусити, отити, інфекційні захворювання сечовивідних та верхніх дихальних шляхів, ентероколіти та ерадикація Хелікобактера (збудника виразки шлунка). Поширеним побічним ефектом амінопеніцилінів є характерна висипка неалергічної природи, яка відразу зникає після відміни.

Є окремим пеніциліновим рядом антибіотиків, з назви яких стає зрозумілим призначення. Антибактеріальна активність схожа з амінопеніцилінами (за винятком псевдомонад) і яскраво виражена щодо синьогнійної палички.

За рівнем ефективності поділяються на:

Карбоксипеніциліни, клінічна значимість яких останнім часом зменшується. Карбеніцилін, що став першим із цієї підгрупи, ефективний також проти протею, стійкого до ампіциліну. В даний час майже всі штами мають резистентність до карбоксипеніцилінів.
Уреідопеніциліни більш дієві щодо синьогнійної палички, можуть також призначатися від запалень, викликаних клебсієлами. Найефективніші – Піперацилін та Азлоцилін, з яких лише останній зберігає актуальність у медичній практиці.

На сьогоднішній день переважна більшість штамів синьогнійної палички стійка до карбоксипеніцилінів та уреїдопеніцилінів. З цієї причини їхнє клінічне значення зменшується.

Ампіцилінова група антибіотиків, високоактивна по відношенню до більшості хвороботворних організмів, руйнується пеніцилінозутворюючими бактеріями. Оскільки бактерицидна дія стійкого до них оксациліну суттєво слабша, ніж у ампіциліну та амоксициліну, було синтезовано комбіновані медикакменти.

У поєднанні з сульбактамом, клавуланатом та тазобактамом антибіотики отримують друге бета-лактамне кільце і, відповідно, несприйнятливість до бета-лактамаз. Крім того, інгібітори мають власний антибактеріальний ефект, посилюючи основну діючу речовину.

Інгібіторзахищеними препаратами успішно лікують тяжкі внутрішньолікарняні інфекції, штами яких резистентні до більшості ліків.

Читайте також: Про сучасну класифікацію антибіотиків за групою параметрів

Широкий спектр дії та хороша переносимість пацієнтами зробили пеніцилін оптимальним засобом терапії інфекційних захворювань. На зорі ери антимікробних ліків бензилпеніцилін та його солі були препаратами вибору, проте на даний момент більшість збудників до них резистентні. Тим не менш, сучасні напівсинтетичні пеніцилінові антибіотики в таблетках, ін'єкціях та інших лікарських формах займають одне з провідних місць в антибіотикотерапії в різних областях медицини.

Ще першовідкривач відзначив особливу ефективність пеніциліну щодо збудників респіраторних хвороб, тому найширше препарат використовується саме у цій сфері. Практично всі вони згубно впливають на бактерії, що викликають синусити, менінгіти, бронхіти, пневмонію та інші захворювання нижніх і верхніх дихальних шляхів.

Інгібіторзахищені засоби лікують навіть особливо небезпечні та стійкі внутрішньолікарняні інфекції.

Спірохети – одні з небагатьох мікроорганізмів, що зберегли сприйнятливість до бензилпеніциліну та його похідних. Ефективні бензилпеніциліни і по відношенню до гонококів, що дозволяє успішно лікувати сифіліс та гонорею з мінімальним негативним впливом на організм пацієнта.

Запалення кишечника, спричинені патогенною мікрофлорою, добре піддаються терапії кислотостійкими медикаментами.

Особливого значення мають амінопеніциліни, які входять до складу комплексної ерадикації Хелікобактера.

В акушерсько-гінекологічній практиці багато препаратів пеніциліну зі списку використовують як для лікування бактеріальних інфекцій жіночої статевої системи, так і для профілактики інфікування новонароджених.

Тут пеніцилінові антибіотики теж займають гідне місце: очними краплями, мазями та розчинами для ін'єкцій лікуються кератити, абсцеси, гонококові кон'юнктивіти та інші хвороби очей.

Захворювання сечовидільної системи, що мають бактеріальне походження, добре піддаються терапії лише інгібіторзахищеними медикаментами. Інші підгрупи неефективні, оскільки штами збудників мають високу резистентність до них.

Застосовуються пеніциліни практично у всіх галузях медицини при запаленнях, спричинених патогенними мікроорганізмами, причому як лікування. Наприклад, у хірургічній практиці вони призначаються з метою профілактики післяопераційних ускладнень.

Лікування антибактеріальними медпрепаратами взагалі та пеніцилінами зокрема має здійснюватися лише за призначенням лікаря. Незважаючи на мінімальну токсичність самих ліків, його неправильне вживання серйозно шкодить організму. Щоб антибіотикотерапія призвела до одужання, слід дотримуватися лікарських рекомендацій та знати особливості лікарського засобу.

Сфера застосування пеніциліну та різних препаратів на його основі в медицині обумовлена активністю речовини щодо конкретних збудників. Бактеріостатичний та бактерицидний ефекти виявляються по відношенню до:

Грампозитивним бактеріям – гонококам та менінгококам;
Грамнегативним – різним стафілококам, стрептококам та пневмококам, дифтерійній, синьогнійній та сибірковій паличкам, протею;
Актиноміцетам та спірохетам.

Низька токсичність та широкий спектр дії роблять антибіотики пеніцилінової групи оптимальним засобом лікування ангін, пневмонії (як осередкової, так і крупозної), скарлатини, дифтерії, менінгіту, зараження крові, септицемії, плевритів, піємії, остеомієліту в гострій та гострій різних гнійних інфекцій шкірних покривів, слизових оболонок і м'яких тканин, бешихи, сибірки, гонореї, актиномікозу, сифілісу, бленореї, а також хвороб очей і лор-захворювань.

До суворих протипоказань належить лише індивідуальна непереносимість бензилпеніциліну та інших препаратів цієї групи. Також не дозволяється ендолюмбальне (ін'єкція в спинний мозок) введення ліків пацієнтам із діагностованою епілепсією.

У період вагітності до антибіотикотерапії препаратами пеніцилінового ряду слід ставитись гранично обережно. Незважаючи на те, що вони мають мінімальну тератогенну дію, призначати таблетки та уколи варто лише у разі гострої необхідності, оцінюючи ступінь ризику для плода та самої вагітної.

Оскільки пеніцилін та його похідні вільно проникають із кровотоку в грудне молоко, на час терапії бажано відмовитися від годування груддю. Ліки здатні спровокувати у немовляти тяжку алергічну реакцію навіть при першому вживанні. Щоб лактація не припинилася, молоко потрібно регулярно зціджувати.

Серед інших антибактеріальних засобів пеніциліни вигідно вирізняються низькою токсичністю.

До небажаних наслідків вживання належать:

Алергічні реакції. Найчастіше виявляються шкірним висипом, свербежем, кропив'янкою, підвищенням температури та набряками. Вкрай рідко у важких випадках можливий анафілактичний шок, що вимагає негайного введення антидоту (адреналіну).
Дисбактеріоз. Порушення балансу природної мікрофлори призводить до розладів травлення (метеоризм, здуття, запор, діарея, біль у животі) та розвитку кандидозу. У разі уражаються слизові оболонки ротової порожнини (у дітей) чи піхви.
Нейротоксичну реакцію. Негативний вплив пеніциліну на центральну нервову систему проявляється підвищеною рефлекторною збудливістю, нудотою та блювотними позивами, судомами, іноді – комою.

Запобігти розвитку дисбактеріозу та уникнути алергії допоможе своєчасна медикаментозна підтримка організму. Антибіотикотерапію бажано поєднувати з прийомом пре-і пробіотиків, а також десенсибілізаторів (якщо підвищена чутливість).

Дітям таблетки та ін'єкції слід призначати обережно, враховуючи можливу негативну реакцію, а до вибору конкретного препарату підходити обдумано.

У перші роки життя бензилпеніцилін застосовується у разі сепсису, запалення легень, менінгіту, отиту. Для лікування респіраторних інфекцій, ангіни, бронхітів та синуситів підбираються найбезпечніші антибіотики зі списку: Амоксицилін, Аугментин, Амоксиклав.

Організм дитини набагато більш чутливий до ліків, ніж у дорослого. Тому слід уважно стежити за станом малюка (пеніцилін виводиться повільно і, накопичуючись, здатний викликати судоми), а також вживати профілактичних заходів. До останніх належать вживання пре-і пробіотиків для захисту кишкової мікрофлори, дотримання дієти та всебічне зміцнення імунітету.

Трохи теорії:

Відкриття, яке здійснило справжній переворот у медицині початку 20 століття, було здійснено випадково. Треба сказати, що антибактеріальні властивості цвілевих грибів були помічені людьми в давнину.

Олександр Флемінг – першовідкривач пеніциліну

Єгиптяни, наприклад, ще 2500 років тому лікували запалені рани компресами із хліба, що запліснів, проте теоретичною стороною питання вчені зайнялися тільки в 19 столітті. Європейські та російські дослідники та лікарі, вивчаючи антибіоз (властивість одних мікроорганізмів знищувати інші), робили спроби отримати з нього практичну користь.

Вдалося це Олександру Флемінгу, британському мікробіологу, який у 1928 році, 28 вересня, виявив у чашках Петрі з колоніями стафілокока пліснява. Її суперечки, що потрапили на посіви через недбалість співробітників лабораторії, проросли та знищили патогенні бактерії. Зацікавлений Флемінг ретельно вивчив це явище та виділив бактерицидну речовину, названу пеніциліном. Довгі роки першовідкривач працював над отриманням хімічно чистої стійкої сполуки, придатної для лікування людей, проте винайшли її інші.

В 1941 Ернст Чейн і Говард Флорі змогли очистити пеніцилін від домішок і провели разом з Флемінгом клінічні випробування. Результати були настільки успішними, що вже до 43 року в США організували масове виробництво препарату, який врятував сотні тисяч життів ще під час війни. Заслуги Флемінга, Чейна та Флорі перед людством були оцінені у 1945 році: першовідкривач та розробники стали лауреатами Нобелівської премії.

Надалі вихідний хімпрепарат постійно вдосконалювався. Так з'явилися сучасні пеніциліни, стійкі до кислого середовища шлунка, несприйнятливі до пеніциліназ і ефективніші в цілому.

Читайте захоплюючу статтю: Винахідник антибіотиків чи історія порятунку людства!

Залишились питання? Отримайте безкоштовну консультацію лікаря прямо зараз!

Натискання на кнопку приведе на спеціальну сторінку нашого сайту з формою зворотного зв'язку зі спеціалістом профілю, що цікавить Вас.

Безкоштовна консультація лікаря

Гриби – це царство живих організмів. Гриби бувають різними: деякі з них потрапляють до нашого раціону, деякі викликають шкірні хвороби, деякі настільки отруйні, що можуть призвести до смерті. А ось гриби роду Penicillium рятують мільйони людських життів від патогенних бактерій.

Антибіотики пеніцилінового ряду на основі цієї цвілі (цвіль - теж гриб) досі знаходять застосування у медицині.

У 30-х роках минулого століття Олександр Флемінг проводив експерименти зі стафілококами. Він вивчав бактеріальні інфекції. Виростивши у живильному середовищі групу цих патогенів, учений зауважив, що у чашці є області, навколо яких немає живих бактерій. Розслідування показало, що винна у цих плямах звичайна зелена пліснява, яка любить селитися на несвіжому хлібі. Цвіль мала назву Penicillium і, як виявилося, виробляла речовину, що вбиває стафілококи.

Флемінг глибше вивчив питання і невдовзі виділив чистий пеніцилін, який став першим у світі антибіотиком.. Принцип дії ліків наступний: коли клітина бактерії ділиться, кожна половинка відновлює свою клітинну оболонку за допомогою спеціального хімічного елемента пептидоглікану. Пеніцилін блокує утворення цього елемента, і клітина бактерії просто «розсмоктується» у навколишньому середовищі.

Але невдовзі виникли труднощі. Клітини бактерій навчилися протистояти медикаменту – вони почали виробляти фермент, званий «бета-лактамаза», який руйнує бета-лактами (основу пеніциліну).

Наступні 10 років відбувалася невидима війна між патогенами, що руйнують пеніцилін, та вченими, що цей пеніцилін модифікують. Так на світ з'явилося багато модифікацій пеніциліну, які зараз утворюють весь пеніциліновий ряд антибіотиків.

Препарат за будь-якого виду застосування. швидко поширюється організмом, проникаючи майже у всі його частини. Винятки: спинно-мозкова рідина, передміхурова залоза та зорова система. У цих місцях концентрація дуже низька, у звичайних умовах вона не перевищує 1%. При запаленні можливе зростання до 5%.

Антибіотики не чіпають клітини людського тіла, оскільки останні містять у собі пептидоглікану.

Ліки швидко виводяться з організму, через 1-3 години більшість його виходить через нирки.

Подивіться відео на цю тему

Всі препарати поділяються на: природні (короткої та пролонгованої дії) та напівсинтетичні (антистафілококові, препарати широкого спектру дії, антисинегнійні).

Ці препарати отримують безпосередньо з плісняви. На даний момент більшість із них застаріли, оскільки патогени отримали до них імунітет. У медицині найчастіше застосовують бензилпеніцилін та Біцилін, які ефективні проти грампозитивних бактерій та коків, деяких анаеробних та спірохет. Всі ці антибіотики застосовуються лише у вигляді уколів у м'язи, оскільки кислотне середовище шлунка їх швидко руйнує.

Бензилпеніцилін у вигляді натрієвої та калієвої солі відноситься до природних антибіотиків короткої дії. Його дія припиняється через 3-4 години, тому необхідно робити повторні ін'єкції.

Намагаючись усунути цей недолік, фармацевти створили природні антибіотики пролонгованої дії: Біцилін та новокаїнову сіль бензилпеніциліну. Ці препарати називаються «депо-формами», оскільки після введення в м'яз утворюють у ньому «депо», з якого ліки повільно всмоктуються в організм.

Приклади препаратів: сіль бензилпеніциліну (натрієва, калієва або новокаїнова), Біцилін-1, Біцилін-3, Біцилін-5.

Через кілька десятків років після отримання пеніциліну фармацевти змогли виділити його основну діючу речовину, і почався процес модифікації. Більшість ліків після покращення набула стійкості до кислотного середовища шлунка, і напівсинтетичні пеніциліни почали випускати у таблетках.

Ізоксазолпеніциліни – це ліки, які ефективні проти стафілококів. Останні навчилися виробляти фермент, що руйнує бензилпеніцилін, і препарати цієї групи перешкоджають виробленню ферменту. Але за поліпшення доводиться платити - ліки цього типу гірше всмоктуються в організм і мають менший спектр дії в порівнянні з природними пеніцилінами. Приклади препаратів: Оксацилін, Нафцилін.

Амінопеніциліни – препарати широкого спектра дії. Поступаються бензилпеніцилінам по силі при боротьбі з грампозитивними бактеріями, але захоплюють більший спектр інфекцій. У порівнянні з іншими препаратами вони довше залишаються в організмі і краще проникають через деякі бар'єри організму. Приклади препаратів: Ампіцилін, Амоксицилін. Часто можна зустріти Ампіокс - Ампіцилін + Оксацилін.

Карбоксипеніциліни та уреїдопеніциліни – антибіотики, ефективні проти синьогнійної палички. На даний момент практично не використовуються, оскільки інфекції швидко набувають до них резистентності. Зрідка можна зустріти їх як частину комплексного лікування.

Приклади препаратів: Тікарцилін, Піперацилін

Пігулки

Сумамед

Діюча речовина: азитроміцин.

Показання: інфекції дихальних шляхів.

Протипоказання: непереносимість, тяжка ниркова недостатність, дитячий вік до 6 місяців.

Ціна: 300-500 рублів.

Оксацилін

Діюча речовина: оксацилін.

інфекції, чутливі до препарату.

Ціна: 30-60 рублів.

Амоксицилін Сандоз

Показання: інфекції дихальних шляхів (в т.ч. ангіна, бронхіт), інфекції сечостатевої системи, інфекції шкіри, інші інфекції.

Протипоказання: нестерпність, дитячий вік до 3 років.

Ціна: 150 рублів.

Ампіциліну тригідрат

Пневмонія, бронхіт, ангіна, інші інфекції.

Протипоказання: гіперчутливість, печінкова недостатність.

Ціна: 24 рублі.

Феноксіметилпеніцилін

Діюча речовина: феноксиметилпеніцилін.

Стрептококові захворювання, інфекції легкої та середньої тяжкості.

Ціна: 7 рублів.

Амоксиклав

Діюча речовина: амоксицилін + клавуланова кислота.

Показання: інфекції дихальних шляхів, сечовивідної системи, інфекції у гінекології, інші інфекції, чутливі до амоксициліну.

Протипоказання: гіперчутливість, жовтяниця, мононуклеоз та лімфолейкоз.

Ціна: 116 рублів.

Біцилін-1

Діюча речовина: бензатину бензилпеніцилін.

Показання: гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення, сифіліс, лейшманіоз.

Протипоказання: гіперчутливість.

Ціна: 15 рублів за ін'єкцію.

Оспамокс

Діюча речовина: амоксицилін.

Показання: інфекції нижніх та верхніх дихальних шляхів, ШКТ, сечостатевої системи, гінекологічні та хірургічні інфекції.

Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі інфекції ШКТ, лімфолейкоз, мононуклеоз.

Ціна: 65 рублів.

Ампіцилін

Діюча речовина: ампіцилін.

Показання: інфекції дихальних та сечовивідних шляхів, ШКТ, менінгіт, ендокардит, сепсис, кашлюк.

Підвищена чутливість, порушення функції нирок, дитячий вік, вагітність.

Ціна: 163 рублі.

Бензилпеніцилін

Показання: важкі інфекції, вроджений сифіліс, абсцеси, пневмонія, пика, сибірка, правець.

Протипоказання: нестерпність.

Ціна: 2,8 рубля за ін'єкцію.

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль

Діюча речовина: бензилпеніцилін.

Показання: аналогічні бензилпеніциліну.

Протипоказання: нестерпність.

Ціна: 43 рублі за 10 ін'єкцій.

Для лікування дітей підходять Амоксиклав, Оспамокс, Оксацилін. Але перед використанням ліків потрібно обов'язково проконсультуватися з лікарем, щоб скоригувати дозу.

Антибіотики групи пеніцилінів призначаються при інфекціях, тип антибіотиків підбирається з виду інфекції. Це можуть бути різні коки, палички, анаеробні бактерії тощо.

Найчастіше антибіотиками лікують інфекції дихальних шляхів та сечостатевої системи.

У разі лікування дітей слід дотримуватися вказівок лікаря, який призначить потрібний антибіотик та скоригує дозу.

У разі вагітності антибіотики потрібно використовувати гранично обережно, оскільки вони проникають у плід. Під час лактації краще перейти на суміші, тому що ліки проникають і в молоко.

Для людей похилого віку немає особливих вказівок, хоча лікарю варто враховувати стан нирок та печінки пацієнта при призначенні лікування.

Основним і найчастіше єдиним протипоказанням є індивідуальна непереносимість. Вона зустрічається часто – приблизно 10% пацієнтів. Додаткові протипоказання залежать від конкретного антибіотика та прописані в інструкції із застосування.

У разі появи побічних дій слід негайно звернутися за медичною допомогою, відмінити препарат та проводити симптоматичне лікування.

Де росте пеніцилінова пліснява?

Майже скрізь. Ця пліснява включає десятки підвидів, і кожен з них має свій ареол проживання. Найпомітніші представники – пеніцилінова пліснява, що росте на хлібі (вона ж вражає яблука, змушуючи їх швидко гнити) та пліснява, що використовується у виробництві деяких сирів.

Чим замінити пеніцилінові антибіотики?

Якщо пацієнт має алергію на пеніцилін, можна використовувати антибіотики непеніцилінового ряду. Назви препаратів: Цефадроксіл, Цефалексин, Азітроміцин. Найпопулярніший варіант – еритроміцин. Але треба знати, що Еритроміцин часто викликає дисбактеріоз та розлад шлунка.

Антибіотики з пеніцилінового ряду – сильний засіб проти інфекцій, спричинених різними бактеріями. Їх видів досить багато, і лікування потрібно підбирати відповідно до типу збудника.

Вони здаються невинними для організму через те, що єдиним протипоказанням є реакція гіперчутливості, але неправильне лікування або самолікування може спровокувати резистентність збудника до антибіотика, і доведеться підбирати інше лікування, більш небезпечне та менш ефективне.

Як забути про болі в суглобах та хребті?

Болі обмежують Ваші рухи та повноцінне життя?
Вас турбує дискомфорт, хрускіт та систематичні болі?
Можливо, Ви перепробували купу ліків, кремів та мазей?
Люди, навчені гірким досвідом для лікування суглобів, користуються… >>

Думка лікарів з цього питання читайте

Пеніциліни відносяться до антибіотиків, що мають бактеріостатичну дію, тобто вони впливають тільки на активні мікроорганізми, що знаходяться в стадії поділу та утворення нових клітинних оболонок.

Пеніциліни природні сьогодні застосовують дуже рідко через те, що більшість патологічних мікроорганізмів виробили до них стійкість.

До напівсинтетичних пеніцилінів належать:

Антистафілококові, такі як Оксацилін отриманий у 1957 році і застосовується досі і клоксацилін, флуклоксацилін, та диклоксацилін, які через високу токсичність не використовуються.
Антисинегнійна, особлива група пеніцилінів, яка була створена для боротьби з інфекціями, викликаними синьогнійною паличкою. До них відноситься Карбеніцилін, Піперацилін та Азлоцилін. На жаль, сьогодні ці антибіотики використовуються дуже рідко, а через стійкість мікроорганізмів, що виникла до них, новими препаратами їх список не поповнюється.
Пеніциліновий ряд антибіотиків широкого спектра дії. Ця група діє на безліч мікроорганізмів і при цьому стійка до кислого середовища, а значить випускається не тільки в розчинах для ін'єкцій, але і в таблетках та суспензії для дітей. Сюди входять амінопеніциліни, які застосовуються найчастіше, такі як Ампіцилін, Ампіокс та Амоксицилін. Препарати мають тривалу дію і зазвичай застосовуються 2-3 рази на добу.

З усієї групи напівсинтетичних засобів саме пеніцилін-антибіотики широкого спектра дії є найбільш популярними та застосовуються як у стаціонарному, так і в амбулаторному лікуванні.

Захищені інгібіторами бета-лактамаз антибіотики успішно використовуються навіть для лікування тяжких інфекцій, стійких до більшості інших ліків.

При захворюваннях, викликаних грампозитивними бактеріями, такими як менінгококи, здатні викликати менінгіт та гонококи, що провокують розвиток гонореї.
При патологіях, які спровоковані грамнегативними бактеріями, такими як пневмококи, стафілококи або стрептококи, які часто є причинами інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів, сечостатевої системи та багатьох інших.
При інфекціях, спричинених актиноміцетами та спірохетами.

Найчастіше це:

Алергічні реакції, що проявляються в основному у вигляді свербежу, почервоніння і висипань. Рідше можуть бути набряки, підніматися температура. У деяких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку.
Порушення балансу природної мікрофлори, яке провокує розлади, біль у животі, здуття та нудоту. У поодиноких випадках можливий розвиток кандидозу.
Негативно впливає на нервову систему, ознаками якого є дратівливість, збудливість, рідко можуть виникати судоми.

Для того, щоб антибіотик був максимально ефективним і не викликав розвитку резистентності в майбутньому, його необхідно пити у призначеному лікарем дозуванні та обов'язково повним курсом!

Строго дотримуйтесь часу та кратності прийому препарату. Намагайтеся пити ліки в той самий час, так ви забезпечите постійну концентрацію діючої речовини в крові.
Якщо дозування пеніциліну невелике і препарат потрібно пити тричі на день, значить час між прийомами має становити 8 годин. Якщо призначена лікарем доза розрахована на прийом двічі на день – до 12 години.
Курс прийому препарату може коливатися від 5 до 14 днів та визначається вашим діагнозом. Завжди повністю пропивайте весь призначений лікарем курс, навіть якщо симптоми хвороби вас уже не турбують.
Якщо протягом 72 годин ви не відчули покращень, обов'язково повідомте про це свого лікаря. Можливо, вибраний ним препарат виявився недостатньо ефективним.
Не замінюйте самостійно один антибіотик на інший. Не змінюйте дозування чи лікарську форму. Якщо лікар призначив уколи, то таблетки у вашому випадку будуть недостатньо ефективні.
Обов'язково дотримуйтесь інструкцій з прийому. Є антибіотики, які потрібно пити під час їжі, є ті, що п'ють одразу після. Запивайте препарат лише звичайною, негазованою водою.
На час лікування антибіотиками відмовтеся від алкоголю, жирної, копченої та смаженої їжі. Антибіотики здебільшого виводяться печінкою, тому додатково навантажувати її в цей період не варто.

Антибіотики пеніцилінового ряду – це кілька видів препаратів, які поділяють на групи. У медицині засоби використовують для лікування різних захворювань інфекційного та бактеріального походження. Препарати мають мінімальну кількість протипоказань і досі використовуються для лікування різних хворих.

Якось Олександр Флемінг у своїй лабораторії займався вивченням хвороботворних мікроорганізмів. Він створював живильне середовище та вирощував стафілокок. Вчений не відрізнявся особливою охайністю, він просто склав у раковину мензурки, колбочки та забув їх помити.

Коли посуд знову знадобився Флемінгу, він виявив, що він покритий грибком – пліснявою. Вчений вирішив перевірити здогад і розглянув одну із ємностей під мікроскоп. Він помітив, що там, де є пліснява, немає стафілокока.

Олександр Флемінг продовжив дослідження, він почав вивчати дію цвілі на патогенні мікроорганізми і виявив, що грибок руйнівним чином впливає на мембрани бактерій і призводить до їхньої загибелі. Поставитися скептично до досліджень громадськість не змогла.

Відкриття допомогло врятувати багатьом людям життя. Позбавило людство тих хвороб, які раніше викликали в населення паніку. Природно, що сучасні медикаменти мають відносну подібність до тих препаратів, які використовували наприкінці XIX століття. Але суть медикаментів, їхня дія змінилася не так кардинально.

Пеніцилінові антибіотики змогли здійснити революцію у медицині. Але радість від відкриття тривала недовго. Виявилось, що хвороботворні мікроорганізми, бактерії можуть мутувати. Вони видозмінюються та стають нечутливими до препаратів. Це призвело до того, що антибіотики типу пеніциліну зазнали значних змін.

Вчені практично все XX століття вели «боротьбу» з мікроорганізмами та бактеріями, намагаючись створити ідеальний препарат. Зусилля не пройшли даремно, але такі вдосконалення призвели до того, що антибіотики значно змінилися.

Препарати нового покоління коштують дорожче, діють швидше, мають низку протипоказань. Якщо говорити про ті препарати, які були отримані з плісняви, вони мають ряд недоліків:

Погано засвоюються. Шлунковий сік діє на грибок особливим чином, знижує його ефективність, що, безперечно, впливає на результат лікування.
Пеніцилінові антибіотики відносяться до препаратів природного походження, тому не відрізняються широким спектром дії.
Медикаменти швидко виводяться з організму приблизно через 3-4 години після проведення ін'єкцій.

Важливо: Такі лікарські засоби практично не мають протипоказань. Приймати їх не рекомендують за наявності індивідуальної непереносимості антибіотиків, а також у разі алергічної реакції.

Сучасні антибактеріальні засоби істотно відрізняються від знайомого багатьом пеніциліну. Крім того, що сьогодні легко можна придбати медикаменти цього класу в таблетках їх різновидів безліч. Розібратися в препаратах допоможе класифікація, загальноприйнятий поділ на групи.

Антибіотики пеніцилінової групи умовно поділяють на:

природні.
Напівсинтетичні.

Всі лікарські засоби на основі цвілі є антибіотики природного походження. Сьогодні такі медикаменти у медицині практично не використовуються. Причина в тому, що патогенні мікроорганізми отримали імунітет. Тобто антибіотик не діє на бактерії належним чином, досягти бажаного результату при лікуванні виходить лише при введенні високої дози препарату. До засобів цієї групи можна віднести: Бензилпеніцилін та Біцилін.

Препарати випускаються у вигляді порошку для ін'єкцій. Вони ефективно впливають на: анаеробні мікроорганізми, грампозитивні бактерії, коки і т. д. оскільки медикаменти мають природне походження вони не можуть похвалитися тривалим ефектом, ін'єкції роблять часто раз на 3-4 години. Це дозволяє не знижувати концентрацію антибактеріального засобу у крові.

Пеніцилінові антибіотики напівсинтетичного походження – це результат модифікації препаратів, виготовлених із пліснявого грибка. Медикаментам, що належать до цієї групи, вдалося надати деякі властивості, насамперед вони стали нечутливі до кислотно-лужного середовища. Що дозволило випускати антибіотики у таблетках.

А також з'явилися медикаменти, які вплинули на стафілококи. Цей клас ліків відрізняється від природних антибіотиків. Але поліпшення значною мірою позначилися якості препаратів. Вони погано засвоюватися, мають не настільки широкий сектор дії, мають протипоказання.

Напівсинтетичні препарати можна поділити на:

Ізоксазолпеніциліни - це група лікарських засобів, які впливають на стафілококи, як приклад можна навести назви наступних препаратів: Оксацилін, Нафцилін.
Амінопеніциліни – до цієї групи належать кілька ліків. Вони відрізняються широким сектором дії, але за силою значно поступаються антибіотикам природного походження. Проте можуть боротися з великою кількістю інфекцій. Кошти з цієї групи довше залишаються у крові. Такі антибіотики часто використовуються для лікування різних захворювань, наприклад можна навести 2 дуже відомих препарату: Ампіцилін і Амоксицилін.

Увага! Перелік медикаментів досить великий, вони мають низку показань та протипоказань. Тому перед початком прийому антибіотиків варто проконсультуватися з лікарем.

Антибіотики, що належать до пеніцилінової групи, призначаються лікарем. Препарати рекомендують приймати за наявності:

Захворювань інфекційного чи бактеріального характеру (пневмонія, менінгіт тощо).
Інфекції дихальних шляхів.
Захворювання запального та бактеріального характеру сечостатевої системи (пієлонефрит).
Хвороби шкіри різного генезу (рожа, викликається стафілококом).
Кишкові інфекції та безліч інших захворювань інфекційного, бактеріального чи запального характеру.

Довідка: Антибіотики призначають при великих опіках та глибоких ранах, вогнепальних чи ножових пораненнях.

У деяких випадках прийом медикаментів допомагає врятувати людині життя. Але не варто самостійно призначати собі такі препарати, оскільки це може призвести до розвитку звикання.

Які протипоказання є у ліків:

Не варто приймати медикаменти під час вагітності чи лактації. Препарати можуть вплинути на зростання та розвиток дитини. Здатні змінити якість молока та його смакові характеристики. Є низка препаратів, які умовно дозволені для лікування вагітних жінок, але призначити такий антибіотик повинен лікар. Оскільки тільки лікар зможе визначити допустиме дозування та тривалість курсу лікування.
Використовувати для лікування антибіотики із груп природних та синтетичних пеніцилінів не рекомендується застосовувати для лікування дітей. Препарати цих класів можуть мати токсичний вплив на організм дитини. Тому медикаменти призначають з обережністю, визначаючи оптимальне дозування.
Не варто застосовувати медикаменти без видимих показань. Використовувати препарати протягом тривалого часу.

Прямі протипоказання для використання антибіотиків:

Індивідуальна нестерпність препаратів цього класу.
Схильність до алергічних реакцій різного роду.

Увага! Головним побічним ефектом від прийому ліків вважають тривалу діарею та кандидоз. Вони пов'язані з тим, що препарати впливають не лише на хвороботворні мікроорганізми, а й на корисну мікрофлору.

Пеніциліновий ряд антибіотиків відрізняється наявністю незначної кількості протипоказань. Тому препарати цього класу прописують дуже часто. Вони допомагають швидко впоратися із захворюванням та повернутися до нормального ритму життя.

Лікарські засоби останнього покоління вирізняються широким спектром дії. Такі антибіотики не доведеться приймати довго, добре засвоюються і при проведенні адекватної терапії можуть «поставити людину на ноги» за 3–5 днів.

Питання, які антибіотики краще? можна вважати риторичним. Є низка препаратів, які лікарі з тих чи інших причин призначають найчастіше. У більшості випадків назви препаратів добре відомі широкому загалу. Але все ж таки варто вивчити перелік ліків:

Сумамед-препарат використовують для лікування інфекційних захворювань верхніх дихальних шляхів. Діючою речовиною є еритроміцин. Медикамент не використовується для лікування хворих з гострою або хронічною нирковою недостатністю, не призначається дітям віком до 6 місяців. Основним протипоказанням до використання Сумамеда все ж таки варто вважати індивідуальну непереносимість антибіотика.
Оксацилін – випускається у формі порошку. Порошок розводять, а потім розчин використовують для внутрішньом'язових ін'єкцій. Основним показанням до застосування препарату слід вважати інфекції, чутливі до цих ліків. Протипоказанням до використання Оксациліну слід вважати гіперчутливість.
Амоксицилін відноситься до ряду синтетичних антибіотиків. Препарат досить відомий, його призначають при ангіні, бронхіті та інших інфекціях дихальних шляхів. Амоксицилін можна приймати при пієлонефриті (запалення нирок) та інших захворюваннях сечостатевої системи. Антибіотик не призначають дітям віком до 3 років. Прямим протипоказанням також вважається непереносимість медикаменту.
Ампіцилін - повна назва ліків: Ампіциліну тригідрат. Показанням для використання засобу слід вважати інфекційні захворювання дихальних шляхів (ангіна, бронхіт, запалення легень). З організму антибіотик виводиться нирками та печінкою, тому Ампіцилін не прописують людям з гострою печінковою недостатністю. Може використовуватись для лікування дітей.
Амоксиклав-препарат, який має комбінований склад. Його відносять до антибіотиків останнього покоління. Амоксиклав використовується для лікування інфекційних захворювань органів дихання, сечостатевої системи. А також застосовується у гінекології. Протипоказанням до використання медикаменту слід вважати гіперчутливість, жовтяницю, мононуклеоз тощо.

Список або перелік антибіотиків пеніцилінового ряду, що випускається у формі порошку:

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль – антибіотик природного походження. Показаннями до застосування препарату можна вважати важкі інфекційні захворювання, у тому числі вроджений сифіліс, абсцеси різної етіології, правець, сибірка та пневмонія. Ліки практично немає протипоказань, але в сучасній медицині його використовують вкрай рідко.
Ампіцилін – використовується для лікування наступних інфекційних захворювань: сепсис (зараження крові), кашлюк, ендокардит, менінгіт, пневмонія, бронхіт. Ампіцилін не застосовується для лікування дітей, людей з тяжкою нирковою недостатністю. Прямим протипоказанням для використання цього антибіотика можна вважати і вагітність.
Оспамокс призначається під час лікування захворювань сечостатевої системи, інфекцій гінекологічного та іншого характеру. Призначається в післяопераційний період, якщо великий ризик розвитку запального процесу. Антибіотик не призначають при тяжких інфекційних захворюваннях ШКТ, за наявності індивідуальної непереносимості препарату.

Важливо: Називним антибіотиком препарат повинен надавати на організм антибактеріальну дію. Усі ті медикаменти, які впливають на віруси, до антибіотиків не мають жодного стосунку.

Сумамед – вартість варіюється в межах від 300 до 500 руб.

Амоксицилін у таблетках – ціна становить близько 159 руб. за упакування.

Ампіциліну тригідрат - вартість таблеток -20-30 руб.

Ампіцилін у формі порошку, призначений для ін'єкцій – 170 руб.

Оксацилін – середня ціна на препарат варіюється в межах від 40 до 60 руб.

Амоксиклав – вартість-120 руб.

Оспамокс – ціна варіюється в межах від 65 до 100 руб.

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль - 50 руб.

Бензилпеніцилін - 30 руб.

Зміст

Першими антибіотиками стали препарати ряду пеніциліну. Ліки допомогли врятувати від інфекцій мільйони людей. Препарати ефективні і в наш час їх постійно модифікують, удосконалюють. На основі пеніцилінів розроблено багато популярних протимікробних засобів.

Загальні відомості про пеніцилінові антибіотики

Першими антимікробними препаратами, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, є пеніцилін (Penicillium). Їх родоначальником вважається бензилпеніцилін. Речовини належать до широкого спектру β-лактамних антибіотиків. Загальною ознакою бета-лактамної групи є наявність у структурі чотиричленного бета-лактамного кільця.

Пеніцилінові антибіотики пригнічують синтез особливого полімеру – пептидоглікану. Він виробляється клітиною для побудови мембрани, а пеніциліни перешкоджають утворенню біополімеру, що призводить до неможливості формування клітини, викликає лізис оголеної цитоплазми та загибель мікроорганізму. На клітинну структуру людини або тварин ліки не надають згубного впливу через те, що в їх клітинах пептидоглікан відсутній.

Пеніциліни добре поєднуються з іншими лікарськими засобами. Їх ефективність слабшає при комплексному лікуванні разом із бактеріостатиками. Пеніциліновий ряд антибіотиків ефективно застосовується у сучасній медицині. Це можливо завдяки наступним властивостям:

Низька токсичність. Серед усіх антибактеріальних препаратів пеніциліни мають найменший список побічних ефектів, за умови правильного призначення та дотримання інструкції. Ліки дозволені до застосування в терапії новонароджених та вагітних жінок.
Широкий діапазон дії. Сучасні антибіотики пеніцилінового ряду активні щодо більшості грампозитивних, деяких грамнегативних мікроорганізмів. Речовини стійкі до лужного середовища шлунка та пеніциліназ.
Біодоступність. Високий рівень абсорбції забезпечує здатність бета-лактамів швидко поширюватись по тканинах, проникаючи навіть у ліквор головного мозку.

Класифікація пеніцилінових антибіотиків

Протимікробні засоби на основі пеніциліну класифікуються за багатьма ознаками – приналежністю, сумісністю, механізмом впливу. Нездатність природних пеніцилінових речовин протистояти пеніциліназ, визначила потреба створення синтетичних і напівсинтетичних препаратів. Виходячи з цього класифікація даного типу антибіотиків за способом виготовлення є інформативною для розуміння фармакологічних властивостей пеніцилінів.

Біосинтетичні

Бензилпеніцилін продукується пліснявими грибами Penicillium chrysogenum та Penicillium notatum. За молекулярною будовою діюча речовина відноситься до кислот. Для медицини його хімічним способом з'єднують із калієм чи натрієм, отримуючи внаслідок солі. Вони є основою порошків для ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються з тканини. Лікувальний ефект настає через 10-15 хвилин після введення, але вже через 4 години дія речовини закінчується. Це викликає потребу багаторазових ін'єкцій.

Активна речовина швидко проникає у слизові та легені, меншою мірою – у кістки, міокард, синовіальну та цереброспінальну рідини. Для пролонгації дії препаратів бензилпеніцилін з'єднують з новокаїном. Отримана сіль у місці уколу утворює лікарське депо, звідки речовина повільно і постійно надходить у кров. Це допомогло скоротити кількість ін'єкцій до 2 р/д із збереженням терапевтичного ефекту. Дані препарати спрямовані на тривале лікування сифілісу, стрептококової інфекції, ревматизму.

Біосинтетичні пеніциліни активні щодо більшості патогенних мікроорганізмів, крім спірохет. Для лікування інфекцій середньої тяжкості застосовується похідна бензилпеніциліну – феноксиметилпеніцилін. Речовина стійка до дії соляної кислоти соку шлунка, тому виробляють його у формі таблеток та застосовують перорально.

Напівсинтетичні антистафілококові

Природний бензилпеніцилін не активний щодо штамів стафілококу. З цієї причини синтезували оксацилін, який пригнічує дію бета-лактамаз збудника. Напівсинтетичні пеніциліни включають метицилін, диклоксацилін, клоксацилін. Ці препарати в сучасній медицині використовуються рідко через свою високу токсичність.

Амінопеніциліни

До цієї групи антибіотиків відносяться ампіцилін, амоксицилін, талампіцилін, бакампіцилін, пивампіцилін. Засоби активні до великого спектру збудників та випускаються у таблетках. Недоліком препаратів є неефективність амоксициліну та ампіциліну до штамів стафілококу. Для лікування таких захворювань речовини з'єднують із оксациліном.

Амінопеніциліни швидко всмоктуються і діють довгий час. На добу призначають 2-3 прийоми таблеток за рішенням лікаря. З побічних ефектів спостерігається тільки алергічний висип, який швидко проходить після відміни засобу. Препарати застосовуються для лікування наступних станів:

інфекції верхніх дихальних та сечовивідних шляхів;
синусит;
ентероколіт;
отит;
збудник виразки шлунка (Хелікобактер Пілори).

Антисиньогнійні

Антибіотики пеніцилінової групи мають схожу з амінопеніцилінами дію. Виняток становлять псевдомонади. Речовини ефективні при лікуванні захворювань, спричинених синьогнійною паличкою. До препаратів цієї групи належать:

Інгібіторозахищені комбіновані

Препарати цієї групи штучно синтезовані підвищення резистентності діючої речовини до більшості мікроорганізмів. Ліки отримані шляхом з'єднання з клавулановою кислотою, тазобактамом, сульбактамом, які забезпечують несприйнятливість до бета-лактамаз. Захищені пеніциліни мають власний антибактеріальний ефект, посилюючи дію основної речовини. Ліки успішно застосовують у терапії тяжких внутрішньолікарняних інфекцій.

Пеніцилін у таблетках

Застосування пеніцилінів у таблетках зручне та вигідне для пацієнтів. Не потрібно витрачатися на шприци для ін'єкцій, лікування проводиться вдома самостійно. Пеніцилінові антибіотики:

Назва	Діюча речовина	Показання	Протипоказання	Ціна, руб
Азітроміцин	Дигідрат азитроміцину	Гострий бронхіт, імпетиго, хламідійний уретрит, бореліоз, еритема	Захворювання нирок, непереносимість компонентів, міастенія.
Оксацилін	оксацилін	Інфекції суглобів, кісток, шкіри, синусит, бактеріальний менінгіт та ендокардит.	Підвищена чутливість до пеніцилінів
Амоксицилін Сандоз	амоксицилін	Тонзиліт, бактеріальний фарингіт та ентерит, позалікарняна пневмонія, цистит, ендокардит	Чутливість до пеніциліну, перехресна алергія з іншими бета-лактамними засобами
Феноксіметилпеніцилін	феноксиметилпеніцилін	Ангіна, бронхіт, пневмонія, сифіліс, гонорея, правець, сибірка	Фарингіт, афтозний стоматит, чутливість до пеніцилінів.
Ампіцилін	ампіциліну тригідрат	Інфекції ШКТ, бронхолегеневі та сечовивідних шляхів, менінгіт, сепсис, пика	Лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, порушення функцій печінки
Амоксицилін	амоксицилін	Уретрит, пієлонефрит, пневмонія, бронхіт, листериоз, гонорея, лептоспіроз, Хелікобактер	Алергічний діатез, сінна лихоманка, інфекційний мононуклеоз, астма, лімфолейкоз, хвороби печінки, крові та ЦНС
	азитроміцин	Інфекції м'яких тканин, шкіри, дихальних шляхів, хвороба Лайма, цервіцит, уретрит	Чутливість до азитроміцину, захворювання печінки, поєднання з дигідроерготаміном та ерготаміном
Амоксиклав	амоксицилін, клавуланат	Гострий отит, синусит, бронхіт, заглотковий абсцес, пневмонія, інфекції шкіри, гінекологічні, жовчних шляхів, сполучної та кісткової тканини.	Хвороби печінки, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, підвищена чутливість до пеніцилінів

В уколах

Для ін'єкцій використовується пеніцилін G натрієва сіль 500 тис. або 1 млн. ОД. Порошок відпускається у скляних флаконах, закупорених гумовою кришкою. Перед застосуванням засіб розлучається водою. Приклади препаратів:

Найменування	Діюча речовина	Показання	Протипоказання	Ціна, руб
Ампіцилін	ампіциліну натрієва сіль	Цистит, пієлонефрит, бактеріальний синусит, інтраабдомінальні та жіночі статеві інфекції.	Порушення роботи печінки та нирок, коліт, лейкемія, ВІЛ
Біцилін-1	бензатину бензилпеніцилін	Сифіліс, скарлатина, бактеріальна інфекція шкіри	Непереносимість компонентів, схильність до алергії
Бензилпеніцилін	бензилпеніцилін	Сепсис, піємія, остеомієліт, менінгіт, дифтерія, актиномікоз, скарлатина, бленорея	Підвищена чутливість до пеніцилінів та цефалоспоринів.
Оспамокс	амоксицилін	Пневмонія, отит, бронхіт, простатит, ендометрит, гонорея, пика, черевний тиф, листериоз	Епілепсія, гострий лімфолейкоз, астма, діатез алергічний, сінна лихоманка
Бензилпеніциліну новокаїнова сіль	бензилпеніцилін	Крупозна та осередкова пневмонія, сифіліс, дифтерія, менінгіт, септицемія, бленорея	Гіперчутливість до пеніцилінів, епілепсія – для ендолюмбальних ін'єкцій