Разтворим инсулин [човешки полусинтетичен]

латинско име

Разтворим в инсулин

Фармакологична група

Инсулини

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие. Лекарство инсулин кратко действие. Взаимодействайки със специфичен рецептор на външната клетъчна мембрана, той образува инсулинов рецепторен комплекс. Увеличавайки синтеза на cAMP (в мастните клетки и чернодробните клетки) или директно прониквайки в клетката (мускулите), инсулиновият рецепторен комплекс стимулира вътреклетъчните процеси, вкл. синтез на редица ключови ензими (хексокиназа, пируват киназа, гликоген синтетаза и др.). Намаляването на съдържанието на глюкоза в кръвта се дължи на увеличаване на вътреклетъчния му транспорт, повишена абсорбция и асимилация от тъканите, стимулиране на липогенезата, гликогеногенезата, протеиновия синтез, намаляване на скоростта на производство на глюкоза от черния дроб (намалено разграждане на гликоген) След подкожно инжектиране ефектът настъпва в рамките на 20-30 минути, достига максимум след 1-3 часа и продължава, в зависимост от дозата, 5-8 часа Продължителността на действие на лекарството зависи от дозата, метода , място на управление и има съществени индивидуални характеристики.

Фармакокинетика. Пълнотата на абсорбция зависи от начина на приложение (s.c., i.m.), мястото на инжектиране (корем, бедро, седалище), дозата, концентрацията на инсулин в лекарството и др. Той се разпределя неравномерно в тъканите. Не прониква през плацентарната бариера и в кърма. Унищожава се от инсулиназата, главно в черния дроб и бъбреците. T 1/2 - от няколко до 10 минути. Екскретира се от бъбреците (30-80%).

Показания. Захарен диабет тип 1, захарен диабет тип 2: стадий на резистентност към перорални хипогликемични лекарства, частична резистентност към перорални хипогликемични лекарства ( комбинирана терапия); диабетна кетоацидоза, кетоацидотична и хиперосмоларна кома; захарен диабет, който се появява по време на бременност (ако диетата е неефективна); за периодична употреба при пациенти със захарен диабет на фона на инфекции, придружени от висока температура; за предстоящи хирургични операции, наранявания, раждане, метаболитни нарушения, преди да се премине към лечение с дългодействащи инсулинови препарати.

Противопоказания. Свръхчувствителност, хипогликемия.

Дозиране. Дозата и начинът на приложение на лекарството се определят индивидуално във всеки конкретен случай въз основа на нивото на глюкозата в кръвта преди хранене и 1-2 часа след хранене, както и в зависимост от степента на глюкозурия и характеристиките на протичането на болестта.

Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно, 15-30 минути преди хранене. Повечето общ начинадминистрация - с.к. При диабетна кетоацидоза, диабетна кома, по време на операция - IV и IM.

При монотерапия честотата на приложение обикновено е 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 5-6 пъти на ден), мястото на инжектиране се променя всеки път, за да се избегне развитието на липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан).

Средната дневна доза е 30-40 единици, при деца - 8 единици, след това средно дневна доза- 0,5-1 IU/kg или 30-40 IU 1-3 пъти дневно, при необходимост - 5-6 пъти дневно. При дневна доза над 0,6 U/kg, инсулинът трябва да се прилага под формата на 2 или повече инжекции в различни областитела.

Може да се комбинира с инсулини дълго действащ.

Разтворът на инсулин се изтегля от флакона чрез пробиване на гумената запушалка със стерилна игла на спринцовката, избърсана с етанол след отстраняване на алуминиевата капачка.

Страничен ефект. Алергични реакции (уртикария, ангиоедем- треска, задух, понижено кръвно налягане);

хипогликемия (бледност кожата, повишено изпотяване, изпотяване, сърцебиене, тремор, глад, възбуда, тревожност, парестезия в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, потиснато настроение, раздразнителност, необичайно поведение, несигурност на движенията, нарушения на говора и зрението), хипогликемична кома;

хипергликемия и диабетна ацидоза (с ниски дози, пропускане на инжекция, неспазване на диета, на фона на треска и инфекции): сънливост, жажда, загуба на апетит, зачервяване на лицето);

нарушение на съзнанието (до развитието на прекоматозно и коматозно състояние);

преходни зрителни нарушения (обикновено в началото на терапията);

имунологични кръстосани реакции с човешки инсулин; повишаване на титъра на антиинсулинови антитела с последващо повишаване на гликемията;

хиперемия, сърбеж и липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан) на мястото на инжектиране.

В началото на лечението - подуване и рефракционна аномалия (те са временни и изчезват при продължаване на лечението).

Предозиране. Симптоми: хипогликемия (слабост, "студена" пот, бледа кожа, сърцебиене, треперене, нервност, глад, парестезия в ръцете, краката, устните, езика, главоболие), хипогликемична кома, конвулсии.

Лечение: пациентът може сам да елиминира леката хипогликемия чрез приемане на захар или храни, богати на лесно смилаеми въглехидрати.

Глюкагонът се прилага подкожно, интрамускулно или интравенозно хипертоничен разтвордекстроза. Когато се развие хипогликемична кома, 20-40 ml (до 100 ml) 40% разтвор на декстроза се инжектират интравенозно, докато пациентът излезе от коматозното състояние.

Взаимодействие. Фармацевтично несъвместим с разтвори на други лекарства.

Хипогликемичният ефект се засилва от сулфонамиди (включително перорални хипогликемични лекарства, сулфонамиди), МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин), инхибитори на карбоанхидразата, АСЕ инхибитори, НСПВС (включително салицилати), анаболен стероид(включително станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогени, бромокриптин, тетрациклини, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофилин, циклофосфамид, фенфлурамин, Li + лекарства, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, етанол.

Хипогликемичният ефект се отслабва от глюкагон, соматропин, кортикостероиди, орални контрацептиви, естрогени, тиазиди и бримкови диуретици, BMCC, хормони на щитовидната жлеза, хепарин, сулфинпиразон, симпатикомиметици, даназол, трициклични антидепресанти, клонидин, калциеви антагонисти, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, епинефрин, блокери на Н1-хистаминовите рецептори.

Бета-блокери, резерпин, октреотид, пентамидин могат както да засилят, така и да отслабят хипогликемичния ефект на инсулина.

Специални инструкции. Преди да вземете инсулин от флакона, трябва да проверите прозрачността на разтвора. Кога чужди телаАко веществото стане мътна или се утаи върху стъклото на бутилката, лекарството не може да се използва.

Температурата на прилагания инсулин трябва да бъде стайна. Дозата на инсулина трябва да се коригира при инфекциозни заболявания, при дисфункция щитовидната жлеза, болест на Адисон, хипопитуитаризъм, хронична бъбречна недостатъчност и захарен диабет при хора над 65 години.

Причините за хипогликемия могат да бъдат: предозиране на инсулин, заместване на лекарства, пропускане на хранене, повръщане, диария, физически стрес; заболявания, които намаляват нуждата от инсулин (напреднали бъбречни и чернодробни заболявания, както и хипофункция на надбъбречната кора, хипофизата или щитовидната жлеза), промяна на мястото на инжектиране (например кожа на корема, рамото, бедрото), както и като взаимодействие с други лекарства. Възможно е да се намали концентрацията на глюкоза в кръвта при прехвърляне на пациент от животински инсулин към човешки инсулин.

Преминаването на пациент към човешки инсулин трябва винаги да е медицински обосновано и да се извършва само под наблюдението на лекар. Склонността към развитие на хипогликемия може да наруши способността на пациентите да участват активно в трафик, както и поддръжка на машини и механизми.

Пациентите със захарен диабет могат да облекчат усещането за лека хипогликемия, като приемат захар или ядат храни с високо съдържаниевъглехидрати (препоръчително е винаги да имате поне 20 g захар). Необходимо е да се информира лекуващият лекар за хипогликемия, за да се вземе решение за необходимостта от корекция на лечението.

При лечение с краткодействащ инсулин в отделни случаи може да има намаляване или увеличаване на обема на мастната тъкан (липодистрофия) в областта на инжектиране. Тези явления могат да бъдат избегнати до голяма степен чрез постоянна смянаместа за инжектиране. По време на бременност е необходимо да се вземе предвид намаляване (първи триместър) или увеличение ( II-III триместър) нужди от инсулин. По време и веднага след раждането нуждата от инсулин може драстично да намалее. По време на кърмене е необходимо ежедневно наблюдение в продължение на няколко месеца (до стабилизиране на нуждите от инсулин).

Човешки инсулин
Латинско име: Insulinum humanum
Фармакологични групи:Инсулини
Нозологична класификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависим захарен диабет. E10-E14 Захарен диабет. E11 Инсулинонезависим захарен диабет. Z100 КЛАС XXII Хирургическа практика
фармакологичен ефект

Активна съставка (INN) Човешки инсулин (Човешки инсулин)
Приложение на човешки инсулин:Кетоацидоза, диабетна, лактатна и хиперосмоларна кома, инсулинозависим захарен диабет (тип I), вкл. по време на интеркурентни състояния (инфекции, наранявания, хирургични интервенции, обостряне хронични болести), диабетна нефропатияи/или чернодробна дисфункция, бременност и раждане, неинсулинозависим захарен диабет (тип II) с резистентност към перорални антидиабетни средства, дегенеративни кожни лезии ( трофични язви, карбункули, фурункулоза), тежка астения на пациента с тежка патология (инфекции, болест на изгаряне, нараняване, измръзване), дългосрочно инфекциозен процес(туберкулоза, пиелонефрит).

Противопоказания за човешки инсулин:Свръхчувствителност, хипогликемия, чернодробни и/или бъбречни заболявания (възможна е кумулация), кърмене(съществува висок рискекскреция на инсулин в кърмата).

Странични ефекти:Хипогликемия, постгликемична хипергликемия (феномен на Somogyi), оток, зрителни нарушения, инсулинова резистентност ( дневна нужданадвишава 200 единици), алергични реакции: кожни обривисъс сърбеж, понякога придружен от диспнея и хипотония, анафилактичен шок; локални реакции: зачервяване, подуване и чувствителност на кожата и подкожна тъкан(изчезват сами в рамките на няколко дни - седмици), липодистрофия след инжектиране (повишено образуване на мазнини на мястото на инжектиране - хипертрофична форма или атрофия на мазнини - атрофична форма), придружени от нарушена абсорбция на инсулин, появата на болкапри промяна на атмосферното налягане.

Взаимодействие:Ефектът се засилва от перорални антидиабетни лекарства, алкохол, андрогени, анаболни стероиди, дизопирамид, гванетидин, МАО инхибитори, салицилати (в големи дози) и др. НСПВС, бета-блокери (маскират симптомите на хипогликемия - тахикардия, повишено кръвно налягане, и др.), намаляват - ACTH, глюкокортикоиди, амфетамини, баклофен, естрогени, орални контрацептиви, тиреоидни хормони, тиазидни и други диуретици, триамтерен, симпатикомиметици, глюкагон, фенитоин. Концентрацията в кръвта повишава (ускорява абсорбцията) никотин-съдържащи лекарства и тютюнопушене.

Предозиране:Симптоми:хипогликемия различни степенитежест, до хипогликемична кома.
Лечение:при лека хипогликемия глюкозата се прилага перорално, при тежка хипогликемия глюкозата се прилага интравенозно (до 50 ml 40% разтвор) с едновременно приложение на глюкагон или адреналин.

Начин на употреба и дозировка:НАСТОЛЕН КОМПЮТЪР. За пациент, чиято хипергликемия и глюкозурия не се елиминират чрез диета в продължение на 2-3 дни, в размер на 0,5-1 U / kg, след което дозата се коригира в съответствие с гликемичния и глюкозуричния профил; за бременни през първите 20 седмици инсулиновата доза е 0,6 U/kg. Честотата на приложение може да бъде различна (обикновено 3-5 пъти се използва при избора на доза), докато общата доза се разделя на няколко части (в зависимост от броя на храненията) пропорционално на енергийната стойност: закуска - 25 части, втора закуска - 15 части, обяд - 30 части, следобедна закуска - 10 части, вечеря - 20 части. Инжекциите се правят 15 минути преди хранене. В бъдеще е възможно двойно приложение (най-удобно за пациентите).

Предпазни мерки:Развитието на хипогликемия се улеснява от предозиране, лоша диета, физически упражнения, мастна инфилтрация на черния дроб, органично увреждане на бъбреците. За да се предотврати липодистрофия след инжектиране, се препоръчва да се променят местата на инжектиране; лечението се състои в прилагане на инсулин (6-10 единици), смесен с 0,5-1,5 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин, в преходната зона на липодистрофия, по-близо до здрава тъкан, на дълбочина 1/2–3/4 от дебелината на мастния слой. Ако се развие резистентност, пациентът трябва да бъде прехвърлен на монопикови и монокомпонентни високо пречистени инсулини, временно предписани глюкокортикоиди и антихистамини. Алергизацията изисква хоспитализация на пациента, идентифициране на компонента на лекарството, който е алерген, рецепта адекватно лечениеи заместване на инсулин.

Специални инструкции:Намаляването на броя на ежедневните инжекции се постига чрез комбиниране на инсулини с различна продължителност на действие.

Други лекарства със активно вещество Човешки инсулин

Човешкият панкреас, поради различни причини, често не може да произвежда инсулин. След това трябва да използвате генно модифициран инсулин, който замества човешкия инсулин.

Човешката форма на инсулин се получава или чрез синтез коли, или от свински инсулин чрез замяна на една аминокиселина.

Да имитира нормална работачовешки панкреас, произвежда инсулинови инжекции. Типът инсулин се избира въз основа на вида на заболяването и благосъстоянието на пациента. Инсулинът може да се прилага интравенозно или интрамускулно. За доживотна и дългосрочна терапия най-често се използват подкожни инжекции.

Характеристики на инсулина

Инсулинозависимият захарен диабет изисква лечение през целия живот. Човешкият живот зависи от наличието на инсулин. Болестта е призната за неинфекциозна епидемия и е третата по разпространение в света.

Първоначално инсулинът е създаден от панкреаса на куче. Година по-късно лекарството е въведено в широка употреба. След 40 години стана възможно хормонът да се синтезира химически.

След известно време бяха изобретени видове инсулин с висока степенпочистване. Работи се и по синтезирането човешки инсулин. От 1983 г. този хормон започва да се произвежда в производствен мащаб.

Преди диабетът се лекуваше с лекарства, направени от животни. Сега такива лекарства са забранени. В аптеките могат да бъдат закупени само продукти на генното инженерство, създаването на които се основава на трансплантацията на генен продукт в клетка на микроорганизъм.

За тези цели се използват дрожди или непатогенен вид бактерии Е. coli. В резултат на това микроорганизмите започват да произвеждат хормона инсулин за хората.

Съвременното лекарство инсулин е различно:

• време на експозиция, има краткодействащи, ултракраткодействащи и дългодействащи инсулини,
• последователност от аминокиселини.

Също така има комбинирани лекарства, които се наричат ​​„миксове“. Тези продукти съдържат дългодействащ и краткодействащ инсулин.

Получаването на инсулин може да бъде показано за диагнози като:

1. Млечнокисела, диабетна и хиперсмоларна кома,
2. Инсулинов захарен диабет тип 1,
3. При инфекции, хирургични интервенции, обостряне на хронични заболявания,
4. Диабетна нефропатия и/или чернодробна дисфункция, бременност и раждане,
5. Инсулинонезависим захарен диабет тип 2 с резистентност към перорални антидиабетни средства,
6. Дистрофични кожни лезии,
7. Тежка астения при различни патологии,
8. Дългосрочен инфекциозен процес.

Продължителност на действие на инсулините

Нивото на захарта

Инсулините се класифицират според тяхната продължителност и механизъм на действие:

1. ултра къс,
2. къс,
3. средна продължителност,
4. продължително действие.

Свръхкъсите инсулини действат веднага след инжектиране. Максимален ефектпостигнато за час и половина.

Продължителността на действието достига 4 часа. Този тип инсулин може да се прилага или преди хранене, или веднага след хранене. Получаването на този инсулин не изисква паузи между инжекцията и храненето.

Свръхкъсият инсулин не изисква допълнителна консумация на храна в пика на действие, което е по-удобно в сравнение с други видове. Тези инсулини включват:

• Апидра,
• Хумалог.

Краткодействащите инсулини започват да действат след половин час. Пикът на действие започва след 3 часа. Действието продължава около 5 часа. Този тип инсулин се прилага преди хранене, трябва да поддържате пауза между инжекцията и храната. Яденето е разрешено след 15 минути.

Когато използвате инсулин с кратко действие, трябва да хапнете няколко часа след инжектирането. Времето на хранене трябва да съвпада с времето на пиково действие на хормона. Късите инсулини са:

1. Himulin Regular,
2. Актрапид,
3. Монодар (K50, K30, K15),
4. Инсуман Рапид,
5. Хумодар и др.

Инсулините с междинно действие са лекарства, чиято продължителност на действие е 12-16 часа. При захарен диабет тип 1 човешкият инсулин се използва като фонов или основен. Понякога трябва да правите инжекции 2 или 3 пъти на ден сутрин и вечер с почивка от 12 часа.

Този инсулин започва да действа след 1-3 часа, достигайки своя пик след 4-8 часа. Продължителност 12-16 часа. Лекарствата със средна продължителност включват:

• Humodar br,
• Протафан,
• Хумулин NPH,
• Новомикс.
• Инсуман Базал.

Дългодействащите инсулини са фонов или базален инсулин. Едно лице може да се нуждае от една или две инжекции на ден. Те се използват в терапията захарен диабет 2 вида.

Лекарствата имат кумулативен ефект. Ефектът от приема се проявява максимално след 2-3 дни. Дългодействащите инсулини действат 4-6 часа след инжектиране. Пикът им на действие настъпва след 11-14 часа, самото действие продължава около един ден.

Сред тези лекарства има инсулини, които нямат върхов ефект. Такива продукти действат нежно и най-вече имитират ефекта естествен хормонпри здрав човек.

Тези инсулини включват:

1. Лантус,
2. монодар дълъг,
3. Монодар ултрадълъг,
4. ултраленте,
5. ултрадълъг,
6. Хумулин L и други,
7. Лантус,
8. Левемир.

Странични ефекти и нарушения на дозировката

В случай на предозиране на инсулинови лекарства, човек може да изпита:

• Слабост,
• Студена пот,
• бледост,
• тръпки,
• Учестен пулс
• главоболие,
• Глад,
• Крампи.

Всички гореизброени се считат за симптоми на хипогликемия. Ако състоянието току-що е започнало да се формира и е при ранни стадии, можете сами да премахнете симптомите. За тези цели приемайте храни със захар и голяма сумалесно смилаеми въглехидрати.

Разтвор на декстроза и глюкагон също могат да се инжектират в тялото. Ако пациентът изпадне в кома, трябва да се приложи модифициран разтвор на декстроза. Използва се до подобряване на състоянието.

Някои пациенти могат да развият алергии към инсулин. Сред основните симптоми:

1. Прострация,
2. подуване,
3. копривна треска,
4. обрив,
5. Треска,
6. Откажи кръвно налягане.

Хипергликемията възниква поради ниски дози или развитие на инфекциозно заболяване, както и неспазване на диетата. Понякога човек развива липодистрофия на мястото на инжектиране на лекарството.

При употреба на лекарството временно може да възникне и следното:

• подуване,
• сънливост,
• Загуба на апетит.

Получаването на хормонален заместител вместо човешки инсулин е отлично лечение за диабет. Веществото помага за намаляване на нивата на кръвната захар, поради факта, че глюкозата се абсорбира по-добре от клетките и процесът на нейното транспортиране се променя. Тези лекарства заместват човешкия инсулин, но трябва да се приемат само според указанията на лекар, тъй като може да има отрицателни ефекти върху здравето.

Важни инструкции за употреба

Жените с диабет трябва да информират своя лекар, ако планират или забременяват. Тази категория жени често изисква промени в дозировката и хранителния прием по време на кърмене.

Изследвайки токсичността на инсулиновите препарати, учените не откриха мутагенен ефект.

Струва си да се отбележи, че нуждата от хормона може да намалее, ако човек има бъбречна недостатъчност. Човек може да премине към друг вид инсулин или към лекарство с различна търговска марка само под строго медицинско наблюдение.

Дозата трябва да се коригира, ако се промени активността на инсулина, неговия тип или вид. Нуждата от инсулин може да бъде намалена при следните заболявания:

1. Недостатъчна функция на надбъбречните жлези, щитовидната жлеза или хипофизата,
2. Чернодробна и бъбречна недостатъчност.

При емоционален стрес или определени заболявания нуждата от инсулин се увеличава. Необходими са и промени в дозировката, когато физическата активност се увеличи.

Симптомите на хипогликемия, ако се прилага човешки инсулин, могат да бъдат по-слабо изразени или различни от тези, които са били при прилагане на инсулин от животински произход.

Когато нивото на кръвната захар се нормализира, например в резултат на интензивно лечение с инсулин, всички или някои от проявите на хипогликемия могат да изчезнат, за което хората трябва да бъдат информирани.

Предвестниците на хипогликемия могат да се променят или да бъдат леки с дългосрочно лечениедиабет или когато използвате бета-блокери.

Локална алергична реакция може да бъде причинена от причини, които не са свързани с действието на лекарството, например дразнене на кожата химикалиили неправилно инжектиране.

В някои случаи на формиране на постоянна алергична реакция е необходима незабавна терапия. Може също да се наложи десенсибилизация или промени в инсулина.

При хипогликемия концентрацията и скоростта на психомоторната реакция на човек могат да намалят. Това може да бъде опасно в случаите, когато тези функции са жизненоважни. Пример за това е шофирането на кола или използването на различни механизми.

Това е изключително важно за хора, които имат леки симптоми, които са предвестник на хипогликемия. В тези случаи е необходимо лекуващият лекар да прецени нуждата на пациента от шофиране. Видеото в тази статия ще ви разкаже за видовете инсулин.

Нивото на захарта

Последни дискусии.

Actrapid HM, Actrapid HM penfill, Berlinsulin N normal pen, Berlinsulin N normal U-40, Insuman rapid, Homorap 40 (Homorap 40), Homorap 100 (Homorap 100).

Състав и форма на освобождаване

Разтворим неутрален човешки биосинтетичен инсулин. Инжекционен разтвор в бутилка (в 1 ml - 40 единици, 100 единици).

фармакологичен ефект

Това е неутрален разтвор на инсулин, идентичен на човешкия инсулин. Отнася се за инсулини с кратко действие. Намалява нивата на кръвната захар, подобрява усвояването й от тъканите, липогенезата, гликогеногенезата, протеиновия синтез и намалява скоростта на производство на глюкоза от черния дроб.

Началото на действие на лекарството е 20-30 минути след приложението. Максималният ефект се развива между 1 и 3 ч. Продължителност на действието е 6-8 часа.

Профилът на действие на човешкия неутрален разтворим инсулин зависи от дозата и отразява значителни междуличностни и интраперсонални вариации. Абсорбцията от мястото на инжектиране е по-бърза от свинския неутрален разтворим инсулин.

Показания

, : стадий на резистентност към перорални хипогликемични средства, частична резистентност към перорални хипогликемични средства (комбинирана терапия), интеркурентни заболявания, операции (моно- или комбинирана терапия), бременност (ако диетотерапията е неефективна).

Диабетна кетоацидоза, кетоацидотична и хиперосмоларна кома с предстояща хирургична интервенция, алергия към инсулинови препарати от животински произход, инсулинова липоатрофия, инсулинова резистентност поради висок титър на антиинсулинови антитела, по време на трансплантация на панкреатични островни клетки.

Приложение

Дозата се определя от лекаря индивидуално. Когато се използва като монотерапия, лекарството се предписва 3-6 пъти на ден. Въведете подкожно, интрамускулно или интравенозно. При прехвърляне на пациенти от високо пречистен свински инсулин към човешки инсулин дозата не се променя.

При преминаване от говежди или смесен (свински/говежди) инсулин дозата трябва да се намали с 10%, освен в случаите, когато началната доза е по-ниска от 0,6 U/kg. Препоръчително е да се хоспитализират пациенти, получаващи 100 единици или повече на ден, докато се сменя инсулинът. Лекарството се прилага със спринцовка-писец само подкожно.

Дозата на инсулина трябва да се коригира според следните случаи: с промени в природата и диетата, тежка физическа активност, инфекциозни заболявания, хирургични интервенции, бременност, дисфункция на щитовидната жлеза, болест на Адисон, хипопитуитизъм, бъбречна недостатъчности диабет при хора над 65 години.

При предписване на инсулин за първи път, промяна на вида му или при наличие на значителна физическа активност или психически стресможе да има намаляване на способността за концентрация, скоростта на умствените и двигателните реакции.

Страничен ефект

Хипогликемия (малко по-често, отколкото при употребата на инсулинови препарати от животински произход), AR - много по-рядко. Преходни смущениярефракция - обикновено в началото на инсулиновата терапия.

формула, химическо наименование: няма данни.
Фармакологична група:хормони и техните антагонисти/инсулини.
Фармакологичен ефект:хипогликемичен.

Фармакологични свойства

Човешкият инсулин е инсулинов препарат със средно действие, който се получава чрез рекомбинантна ДНК технология. Човешкият инсулин регулира концентрацията на глюкоза в кръвта, отлагането и метаболизма на въглехидрати, мазнини и протеини в целевите органи ( скелетни мускули, черен дроб, мастна тъкан). Човешкият инсулин има анаболни и антикатаболни свойства. IN мускулна тъканима повишаване на съдържанието на глицерол, гликоген, мастни киселини, повишен протеинов синтез и повишена консумация на аминокиселини, но в същото време има намаляване на глюконеогенезата, липолизата, гликогенолизата, кетогенезата, протеиновия катаболизъм и освобождаването на аминокиселини. Човешкият инсулин се свързва с мембранния рецептор (тетрамер, който се състои от 4 субединици, 2 от които (бета) са потопени в цитоплазмена мембранаи са носители на тирозин киназна активност, а другите 2 (алфа) са разположени екстрамембранно и са отговорни за свързването на хормона), образува инсулинов рецепторен комплекс, който претърпява автофосфорилиране. Този комплекс в непокътнати клетки фосфорилира треониновите и серинови краища на протеин киназите, което води до образуването на фосфатидилинозитол гликан и задейства фосфорилиране, което активира ензимната активност в целевите клетки. В мускулите и други тъкани (с изключение на мозъка) той насърчава вътреклетъчния транспорт на глюкоза и аминокиселини, забавя катаболизма на протеините и стимулира синтетичните процеси. Човешкият инсулин насърчава натрупването на глюкоза в черния дроб под формата на гликоген и потиска гликогенолизата (глюконеогенезата). Индивидуалните различия в инсулиновата активност зависят от дозата, мястото на инжектиране, физическа дейностпациент, диета и други фактори.
Абсорбцията на човешкия инсулин зависи от метода и мястото на приложение (бедро, корем, седалище), концентрацията на инсулин и инжекционния обем. Човешкият инсулин се разпределя неравномерно в тъканите; не преминава в кърмата и през плацентарната бариера. Разграждането на лекарството става в черния дроб под действието на инсулиназа (глутатион-инсулин трансхидрогеназа), която хидролизира дисулфидните връзки между вериги А и В и ги прави достъпни за протеолитичните ензими. Човешкият инсулин се екскретира чрез бъбреците (30 - 80%).

Показания

Захарен диабет тип 1 и 2, изискващ инсулинова терапия (с резистентност към перорални хипогликемични лекарства или по време на комбинирано лечение; интеркурентни състояния), захарен диабет по време на бременност.

Начин на употреба на човешки инсулин и доза

Методът на приложение на лекарството зависи от вида на инсулина. Лекарят определя дозата индивидуално в зависимост от нивото на гликемията.
Подкожните инжекции се извършват в предната област коремна стена, бедрата, раменете, задните части. Местата на инжектиране трябва да се сменят, така че едно и също място да се използва не повече от около веднъж месечно. При подкожно приложение на инсулин трябва да се внимава да не попадне в кръвоносен съд. Пациентите трябва да бъдат обучени правилна употребаустройства за приложение на инсулин. Не масажирайте мястото на инжектиране след инжектиране. Температурата на прилаганото лекарство трябва да бъде стайна температура.
Намаляването на броя на ежедневните инжекции се постига чрез комбиниране на инсулини с различна продължителност на действие.
Ако се развият алергични реакции, е необходимо да се хоспитализира пациентът, да се идентифицира компонентът на лекарството, който е алерген, да се предпише адекватна терапия и да се замени инсулинът.
Прекъсването на терапията или използването на неадекватни дози инсулин, особено при пациенти със захарен диабет тип 1, може да доведе до хипергликемия и диабетна кетоацидоза (състояния, които са потенциално животозастрашаващи за пациента).
Развитието на хипогликемия при употребата на лекарството се улеснява от предозиране, физическа активност, неправилно хранене, органично увреждане на бъбреците и мастна инфилтрация на черния дроб.
Дозата на инсулина трябва да се коригира, ако има нарушение функционално състояниехипофиза, надбъбречни жлези, щитовидна жлеза, бъбреци и/или черен дроб, болест на Адисон, хипопитуитаризъм, захарен диабет при пациенти над 65 години. Също така може да се наложи промяна на дозата инсулин, ако интензивността на физическата активност се увеличи или промени обичайната диета. Приемът на етанол (включително нискоалкохолни напитки) може да причини хипогликемия. Етанолът не трябва да се приема на празен стомах. За някои съпътстващи заболявания(особено инфекциозни), състояния, които са придружени от треска, емоционален стрес могат да увеличат нуждата от инсулин.
Симптомите, които са предшественици на хипогликемия при използване на човешки инсулин при някои пациенти, могат да бъдат по-слабо изразени или различни от тези, наблюдавани при тях при използване на инсулин от животински произход. Когато нивата на кръвната захар се нормализират, например при интензивно лечение с инсулин, всички или някои симптоми, които са предвестници на хипогликемия, могат да изчезнат, за което пациентите трябва да бъдат информирани. Симптомите, които предсказват хипогликемия, могат да станат по-слабо изразени или да се променят при дългосрочен захарен диабет, диабетна невропатия, използване на бета-блокери.
При някои пациенти може да се наложи коригиране на дозата при преминаване от животински инсулин към човешки инсулин. Това може да се случи още при първата инжекция на човешки инсулин или постепенно в продължение на няколко седмици или месеци след прехвърлянето.
Преходът от един вид инсулин към друг трябва да се извършва под строг медицински контрол и проследяване на нивата на кръвната захар. Промяна в дейността търговска марка(производител), тип, вид (човешки, животински, аналози на човешки инсулин) и/или метод на производство (ДНК рекомбинантен инсулин или инсулин от животински произход) може да доведе до необходимост от коригиране на дозата.
Когато се използват инсулинови лекарства едновременно с лекарства от групата на тиазолидиндиона, рискът от развитие на оток и хронична сърдечна недостатъчност се увеличава, особено при пациенти с патология на кръвоносната система и наличието на рискови фактори за хронична сърдечна недостатъчност.
Когато възникне хипогликемия, скоростта на пациента може да намалее. психомоторни реакциии концентрация. Това може да бъде опасно, когато тези способности са особено необходими (например работа с машини, шофиране на превозни средства и т.н.). Пациентите трябва да бъдат съветвани да вземат предпазни мерки, за да предотвратят развитието на хипогликемия, когато извършват потенциално опасни видоведейности, които изискват скорост на психомоторни реакции и повишено внимание (включително контрол превозни средства, работа с механизми). Това е особено важно за пациенти с липсващи или леки симптоми, които са предвестници на хипогликемия, както и често развитиехипогликемия. В такива случаи лекарят трябва да оцени целесъобразността на пациента да извършва такива дейности.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, хипогликемия.

Ограничения за употреба

Няма данни.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е особено важно да се поддържа добър гликемичен контрол при жени, лекувани с инсулин. По време на бременност и кърмене е необходимо да се коригира дозата инсулин, за да се компенсира захарният диабет. Нуждите от инсулин обикновено намаляват през първия триместър на бременността и се увеличават през втория и третия триместър на бременността. Нуждите от инсулин могат да намалеят рязко по време и веднага след раждането. Жените с диабет трябва да информират своя лекар за бременност или планирана бременност. Може да се наложи жените с диабет да коригират дозата на инсулина и/или диетата си по време на кърмене. Човешкият инсулин не е мутагенен при in vitro и in vivo проучвания за генетична токсичност.

Странични ефекти на човешки инсулин

Хипогликемия (бледност на кожата, повишено изпотяване, летаргия, тремор, треперене, изпотяване, гадене, повръщане, тахикардия, сърцебиене, глад, възбуда, тревожност, парестезия в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, потиснато настроение, раздразнителност, необичайно поведение, несигурност на движенията, объркване, нарушения на говора и зрението, загуба на съзнание, кома, смърт), пост-хипогликемична хипергликемия (феномен на Somogyi), инсулинова резистентност (дневната нужда надвишава 200 единици), оток, замъглено зрение, алергични реакции ( сърбеж, кожен обрив, генерализиран сърбеж, задух, затруднено дишане, диспнея, прекомерно изпотяване, повишена сърдечна честота, хипотония, анафилактичен шок), локални реакции (подуване, сърбеж, болезненост, зачервяване, липодистрофия след инжектиране, която е придружена от нарушена абсорбция на инсулин, развитие на болка при промени в атмосферното налягане).

Взаимодействие на човешки инсулин с други вещества

Хипогликемичният ефект на човешкия инсулин се намалява от глюкокортикоиди (дексаметазон, бетаметазон, хидрокортизон, преднизолон и други), амфетамини, адренокортикотропен хормон, флудрокортизон, блокери. калциеви канали, естрогени, баклофен, хепарин, левотироксин натрий, орални контрацептиви, хормони на щитовидната жлеза, никотин, тиазиди и други диуретици (хидрохлоротиазид, индапамид и други), ампренавир, даназол, изониазид, диазоксид, литиев карбонат, хлорпротиксен, симпатикомиметици, никотинова киселина, бета-адренергични агонисти (например ритодрин, салбутамол, тербуталин и други), трициклични антидепресанти, епинефрин, глюкагон, морфин, клонидин, соматотропин, фенитоин, фенотиазинови производни. Може да се наложи да се увеличи дозата на бифазния инсулин [човешки генетично модифициран], когато се използва заедно с тези лекарства.
Хипогликемичният ефект на човешкия инсулин се засилва от метформин, сулфонамиди, репаглинид, андрогени, перорални хипогликемични лекарства, тестостерон, анаболни стероиди, бромокриптин, дизопирамид, гуанетидин, инхибитори на моноаминооксидазата, антагонисти на рецептора на ангиотензин II, инхибитори на карбоанхидразата, флуоксетин, карведилол, фенфлурамин , инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (каптоприл, еналаприл и други), тетрациклини, октреотид, мебендазол, кетоконазол, клофибрат, теофилин, хинидин, хлорохин, нестероидни противовъзпалителни средства, салицилати, циклофосфамид, пиридоксин, бета-блокери (бетаксолол, метопро хаха , пиндолол, соталол, бисопролол, тимолол и други) (маскират симптомите на хипогликемия, включително тахикардия, повишено кръвно налягане), етанол и лекарства, съдържащи етанол. Може да е необходимо да се намали дозата на бифазния инсулин [човешки генетично модифициран], когато се използва заедно с тези лекарства.
Бета-блокери, клонидин, резерпин могат да скрият симптомите на хипогликемия.
На фона на атенолол (за разлика от неселективните бета-блокери) ефектът се увеличава леко; необходимо е да се предупреди пациентът, че с развитието на хипогликемия, тахикардия и тремор може да отсъстват, но раздразнителността, гладът, гаденето трябва да продължат и изпотяването дори се увеличава.
Концентрацията на човешки инсулин в кръвта се повишава (поради ускорена абсорбция) от никотин-съдържащи лекарства и тютюнопушене.
На фона на октреотид, резерпин е възможна промяна в хипогликемичния ефект (както засилване, така и отслабване), което изисква корекция на дозата на инсулина.
На фона на кларитромицин скоростта на разрушаване се забавя и в някои случаи ефектът на инсулина може да се засили.
На фона на диклофенак ефектът на лекарството се променя; Когато се използват заедно, е необходимо проследяване на нивата на кръвната захар.
На фона на метоклопрамид, който ускорява изпразването на стомаха, може да са необходими промени в дозата или режима на приложение на инсулин.
Човешкият инсулин е фармацевтично несъвместим с разтвори на други лекарства.
Ако е необходимо, използвайте други лекарстваВ допълнение към човешкия инсулин трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Предозиране

При предозиране на човешки инсулин се развива хипогликемия (летаргия, повишено изпотяване, бледност на кожата, сърцебиене, тахикардия, глад, тремор, треперене, изпотяване, гадене, повръщане, парестезия в устата, сънливост, главоболие, тревожност, възбуда, безсъние страх, раздразнителност, несигурност на движенията, депресивно настроение, необичайно поведение, объркване, нарушения на говора и зрението, загуба на съзнание) с различна степен на тежест, до хипогликемична кома и фатален изход. При определени условия, като например за дълъг период от време или при интензивен контрол на захарния диабет, предупредителните симптоми на хипогликемия могат да се променят.
Лечение:лека хипогликемия може да бъде спряна чрез прием на глюкоза, захар, храни, богати на въглехидрати; може да се наложи коригиране на дозата инсулин, физическа активност или диета; при умерена хипогликемия е необходимо интрамускулно или подкожно приложение на глюкагон, последвано от поглъщане на въглехидрати; при тежки условияхипогликемия, придружена от неврологични нарушения, конвулсии, кома, интрамускулно или подкожно приложение на глюкагон или/ венозно приложениеконцентриран 40% разтвор на декстроза (глюкоза), след като се върне в съзнание, пациентът трябва да получи храна, която е богата на въглехидрати, за да се предотврати повторното развитие на хипогликемия. Може да се наложи продължителен прием на въглехидрати и наблюдение на пациента, тъй като хипогликемията може да се повтори.