От тази статия ще научите: какво представляват АСЕ инхибиторите (съкратено като АСЕ инхибитори), как намаляват кръвното налягане? По какво си приличат и по какво се различават лекарствата? Списък на популярни лекарства, показания за употреба, механизъм на действие, странични ефекти и противопоказания на АСЕ инхибиторите.

Дата на публикуване на статията: 01.07.2017 г

Последна актуализация на статията: 02.06.2019 г

АСЕ инхибиторите са група лекарства, които блокират химикал, който причинява вазоконстрикция и високо кръвно налягане.

Човешките бъбреци произвеждат специфичен ензим - ренин, от който започва верига от химични трансформации, водещи до появата в тъканите и кръвната плазма на вещество, наречено "ангиотензин-конвертиращ ензим" или ангиотензин.

Какво е ангиотензин? Това е ензим, който има способността да стеснява съдовите стени, като по този начин увеличава притока на кръв и налягането. В същото време увеличаването му в кръвта провокира производството на други хормони от надбъбречните жлези, които задържат натриеви йони в тъканите, увеличават вазоспазма, провокират сърдечен ритъм и увеличават количеството течност в тялото. Получава се порочен кръг от химически трансформации, в резултат на което артериалната хипертония става стабилна и допринася за увреждане на съдовите стени, развитие на хронична сърдечна и бъбречна недостатъчност.

АСЕ инхибиторът (АСЕ инхибитор) прекъсва тази верига от реакции, блокирайки я на етапа на трансформация в ангиотензин-конвертиращ ензим. В същото време той допринася за натрупването на друго вещество (брадикинин), което предотвратява развитието на патологични клетъчни реакции при сърдечно-съдова и бъбречна недостатъчност (интензивно делене, растеж и смърт на миокардни клетки, бъбреци, съдови стени). Поради това АСЕ инхибиторите се използват не само за лечение на артериална хипертония, но и за профилактика на сърдечна и бъбречна недостатъчност, инфаркт на миокарда и инсулт.

АСЕ инхибиторите са едни от най-ефективните антихипертензивни лекарства. За разлика от други лекарства, които разширяват кръвоносните съдове, те предотвратяват съдов спазъм и действат по-нежно.

АСЕ инхибиторите се предписват от общопрактикуващ лекар въз основа на симптомите на артериална хипертония и съпътстващи заболявания. Не се препоръчва сами да приемате и определяте дневната доза.

Как се различават АСЕ инхибиторите един от друг?

АСЕ инхибиторите имат подобни показания и противопоказания, механизъм на действие, странични ефекти, но се различават един от друг:

• изходното вещество в основата на лекарството (решаваща роля играе активната част на молекулата (групата), която осигурява продължителността на действието);
• активността на лекарството (субстанцията е активна или се нуждае от допълнителни условия, за да започне да действа, доколкото е достъпна за абсорбция);
• методи на екскреция (което е важно за пациенти с тежки чернодробни и бъбречни заболявания).

изходен материал

Изходното вещество влияе върху продължителността на лекарството в тялото, когато се прилага, това ви позволява да изберете дозата и да определите периода от време, след който е необходимо да повторите приема.

Рамиприл се предлага в 2,5 mg, 5 mg и 10 mg

Дейност

Решаваща роля играе механизмът на превръщане на химичното вещество в активно:

Лизиноприл се предлага в дози от 5, 10 и 20 mg.

Методи за премахване

Има няколко начина за премахване на АСЕ инхибиторите от тялото:

1. Лекарства, които се екскретират от бъбреците (каптоприл, лизиноприл).
2. По-голямата част от него се екскретира чрез бъбреците (60%), останалата част - чрез черния дроб (периндоприл, еналаприл).
3. Еднакво се екскретира чрез бъбреците и черния дроб (фозиноприл, рамиприл).
4. Повечето от черния дроб (60%, трандолаприл).

Това ви позволява да изберете и предпишете лекарство за пациенти с тежко бъбречно или чернодробно заболяване.

Поради факта, че поколенията и класовете лекарства не съвпадат, лекарствата от една и съща серия (например със сулфхидрилна група) могат да имат леко различни механизми на действие (фармакокинетика). Обикновено тези разлики са посочени в инструкциите и съдържат информация за ефекта на храната върху абсорбцията (преди хранене, след), методите на екскреция, времето, през което веществото се задържа в плазмата и тъканите, времето на полуразпад и разпадането (трансформация в неактивна форма) и др. Информацията е важна за специалиста за правилното предписване на лекарството.

Списък на популярните АСЕ инхибитори

Списъкът с лекарства включва списък на най-често срещаните лекарства и техните абсолютни аналози.

Поколение	Международно наименование на лекарството	Търговски наименования (абсолютни аналози)
1-во поколение (със сулфхидрилна група)	Каптоприл	Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
	Беназеприл	бензаприл
	Зофеноприл	Зокардис
Лекарства от 2 поколение, АСЕ инхибитори (с карбоксилна група)	Еналаприл	Вазолаприл, еналакор, енам, рениприл, ренитек, енап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
	Периндоприл	Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernic, Stoppress, Arentopres
	Рамиприл	Дилапрел, вазелонг, пирамил, корприл, рамепрес, хартил, тритаце, амприлан
	Лизиноприл	Диротон, Диропрес, Ирумед, Литен, Ирумед, Синоприл, Даприл, Лизигама, Принивил
	Цилазаприл	прилазид, инхибеис
	Моексиприл	Moex
	Трандолаприл	Гоптен
	Спираприл	Квадроприл
	Квинаприл	Accupro
3-то поколение (с фосфинилна група)	Фозиноприл	Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
	Церонаприл

Фармацевтичната индустрия произвежда комбинирани лекарства: АСЕ инхибитори в комбинация с други вещества (с диуретици - каптопрес).

Енап Н е комбинирано лекарство. Съдържа еналаприл и калий-съхраняващ диуретик (хидрохлоротиазид)

Показания за употреба

В допълнение към изразения хипотензивен ефект, АСЕ инхибиторите имат някои допълнителни качества: те имат положителен ефект върху клетките на съдовите стени и миокардните тъкани, предотвратяват тяхната дегенерация и масова смърт. Поради това те се използват за лечение на хипертония и предотвратяване на съпътстващи заболявания:

• остър или прекаран миокарден инфаркт;
• исхемичен инсулт;
• хронична бъбречна недостатъчност;
• хронична сърдечно-съдова недостатъчност;
• исхемична болест;
• диабетна нефропатия (бъбречно увреждане при захарен диабет);
• намалена контрактилна функция на миокарда;
• патология на периферните съдове (облитерираща атеросклероза на крайниците).

АСЕ инхибиторите се използват широко при лечението на исхемичен инсулт.

При наличието на комплекс от заболявания от списъка, АСЕ инхибиторите остават предпочитани лекарства за дълго време, те имат много предимства пред други антихипертензивни лекарства.

При продължителна употреба те:

• значително намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения на фона на артериална хипертония (инфаркт на миокарда) (в 89%), на фона на хипертония и захарен диабет (в 42%);
• са в състояние да предизвикат обратното развитие на хипертрофия (увеличаване на дебелината на стената) на лявата камера и да предотвратят разтягане на стените (дилатация) на сърдечните камери;
• когато се прилага с диуретици, не е необходимо да се контролира нивото и да се използват калиеви препарати, тъй като този показател остава нормален;
• повишаване на скоростта на гломерулна филтрация на фона на бъбречна недостатъчност (при 42-46%);
• индиректно регулират ритъма и имат антиисхемичен ефект.

Вашият лекар може да предпише АСЕ инхибитори в комбинация с диуретици (диуретици), бета-блокери или други лекарства за увеличаване на ефекта.

Механизъм на действие

Действие при продължително високо кръвно налягане (артериална хипертония)

Лекарствата блокират превръщането на ангиотензин, което има изразен вазоконстрикторен ефект. Действието се простира върху плазмените и тъканните ензими, така че осигурява лек и дълготраен хипотензивен ефект.

Действие при сърдечно-съдова недостатъчност, исхемична болест на сърцето, миокарден инфаркт, инсулт

Поради намаляване на нивото на ангиотензин се увеличава количеството на друго вещество (брадикинин), което предотвратява патологичното делене, растеж, дегенерация и масова смърт на клетките на сърдечния мускул и съдовите стени поради кислороден глад. При редовна употреба на АСЕ инхибитори, процесът на удебеляване на миокарда и кръвоносните съдове, разширяването на сърдечните камери, които се появяват на фона на стабилна хипертония, значително се забавя.

С бъбречна недостатъчност, увреждане на бъбреците при захарен диабет

АСЕ инхибиторите индиректно инхибират производството на специфични надбъбречни ензими, които задържат натриеви йони и вода. Те спомагат за намаляване на отока, възстановяване на вътрешния слой (ендотел) на съдовете на бъбречните гломерули, намаляване на бъбречната протеинова филтрация (протеинурия) и налягането в гломерулите.

При атеросклероза (поради хиперхолестеролемия) и повишено съсирване на кръвта

Благодарение на способността на АСЕ инхибиторите да освобождават азотен оксид в кръвната плазма, адхезията на тромбоцитите се намалява и нивото на фибрините (протеини, участващи в образуването на кръвен съсирек) се нормализира. Поради способността да потискат производството на надбъбречни хормони, които повишават нивото на "лошия" холестерол в кръвта, лекарствата имат антисклеротичен ефект.

Странични ефекти

АСЕ инхибиторите рядко предизвикват странични ефекти, обикновено се понасят доста добре. Има обаче редица симптоми и състояния, при които трябва да се консултирате с лекар и да замените АСЕ инхибиторите с други лекарства.

Страничен ефект	Описание
Появата на суха кашлица	Независимо от дозата, суха, агонизираща кашлица при 20% от пациентите (изчезва 4-5 дни след спиране на лечението)
Алергия	Кожни прояви на алергична реакция под формата на обрив, уртикария, сърбеж, зачервяване, оток на Quincke (в 0,2%)
Електролитен дисбаланс	Хиперкалиемия на фона на употребата на калий-съхраняващи (спиронолактон) диуретици (увеличаване на количеството калий)
Ефект върху черния дроб	Развитието на холестаза (стагнация на жлъчката в жлъчния мехур)
Артериална хипотония	Летаргия, слабост, понижаване на кръвното налягане, което се регулира чрез намаляване на дозата, спиране на диуретика
диспепсия	Гадене, повръщане, диария
Бъбречна дисфункция	Повишен креатинин в кръвта, повишена глюкоза в урината, остра бъбречна недостатъчност (бъбречна недостатъчност може да възникне при по-възрастни хора със сърдечна недостатъчност)
извращение на вкуса	Намалена чувствителност или пълна загуба на вкус
Промяна в кръвната формула	Увеличаване на броя на неутрофилите

Противопоказания за употреба

АСЕ инхибиторите са противопоказани при пациенти със съпътстващи заболявания	Не предписвайте лекарства
Стеноза (стесняване на лумена) на аортата (голям съд, от който кръвта навлиза в системното кръвообращение от лявата камера на сърцето)	По време на бременност те могат да причинят липса на амниотична течност, забавяне на растежа, необичайно образуване на костите на черепа, белите дробове и смърт на плода.
Стеноза на бъбречната артерия	Докато кърмите
Тежка бъбречна недостатъчност (ниво на креатинин над 300 µmol/l)	С индивидуална непоносимост
Тежка артериална хипотония
Повишаване на нивото на калий в кръвта (повече от 5,5 mmol / l)

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) се използват в кардиологията от близо 30 години. През това време, благодарение на голям брой големи проучвания, е доказана ефективността на тази група лекарства при лечението на артериална хипертония (АХ), сърдечна недостатъчност (СН), левокамерна (ЛК) дисфункция, хипертонична и диабетна нефропатия. .

Понастоящем АСЕ инхибиторите включват голям брой лекарства, които се различават по физикохимични и фармакокинетични свойства. В зависимост от естеството на групата, която се свързва директно с активното място на АСЕ, всички АСЕ инхибитори се разделят на три категории: сулфхидрил (беназеприл, каптоприл), карбоксил (цилазаприл, еналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл) и фосфонил (фозиноприл). Повечето АСЕ инхибитори, с изключение на каптоприл и лизиноприл, са пролекарства и се превръщат в активни метаболити в черния дроб или стомашно-чревния тракт. Пролекарствата са по-липофилни и след като се превърнат в активни метаболити, проникват по-добре в целевите органи, но при пациенти със заболявания и увредена чернодробна функция се наблюдава инхибиране на активирането на АСЕ инхибиторите по време на първото преминаване през него, което трябва да се вземе вземете предвид при избора на лекарство.

По принцип АСЕ инхибиторите и техните метаболити се екскретират чрез бъбреците, а такива като фозиноприл, трандолаприл и спираприл, както с урината, така и с жлъчката.

Kapoten има кратка продължителност на действие, поради което трябва да се предписва 3-4 пъти на ден, останалите АСЕ инхибитори се характеризират с продължително действие и могат да се предписват 2 или 1 път на ден.

Всички АСЕ инхибитори имат един и същ механизъм на действие - инхибиране на АСЕ, което води до намаляване на образуването на ангиотензин II от ангиотензин I поради намаляване на нивото му в кръвта и тъканите. Това намалява както секрецията на алдостерон и вазопресин, така и активността на симпатиковата нервна система. АСЕ инхибиторите инхибират кининаза II, което води до инхибиране на разграждането на брадикинин-

on - мощен стимулатор на освобождаването на ендотелиум-зависими фактори на релаксация: азотен оксид, ендотелиум-зависим хиперполяризиращ фактор и простациклин.

Основните терапевтични ефекти на АСЕ инхибиторите са както следва:

• намаляване на общото периферно съдово съпротивление;
• намаляване на пред- и следнатоварването на лявата камера;
• повишена натриуреза;
• намаляване на хипертрофията на стените на кръвоносните съдове и миокарда;
• подобряване на ендотелната функция;
• намаляване на тромбоцитната агрегация.<

Страничните ефекти при употребата на АСЕ инхибитори са относително редки. Тези въздействия включват:

• артериална хипотония;
• алергични реакции, включително ангиоедем;
• хиперкалиемия, свързана с намаляване на секрецията на алдостерон (може да възникне при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с бъбречна недостатъчност и захарен диабет);
• остра бъбречна недостатъчност, по-често развиваща се по време на лечение с високи дози диуретици, при пациенти в старческа възраст със сърдечна недостатъчност, при наличие на хипонатриемия, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек. При тези състояния АСЕ инхибиторите намаляват гломерулната филтрация, което води до повишаване на нивата на креатинин;
• протеинурия.

Най-честата нежелана реакция на АСЕ инхибиторите е сухата кашлица, която се развива при 5-10% от пациентите. Причината за този ефект не е установена, но се предполага, че може да се дължи на повишаване на нивото на брадикинин в белодробната тъкан. АСЕ инхибиторите не се различават по способността си да предизвикват кашлица.

Алергията и двустранната стеноза на бъбречната артерия са абсолютни противопоказания за назначаването на АСЕ инхибитори. Те също не трябва да се предписват на пациенти с хипертрофична кардиомиопатия. Терапията с АСЕ инхибитор трябва да се преустанови, ако нивата на калий са по-високи от 6,0 mmol/l, нивата на креатинин са по-високи от 50% или по-високи от 3 mg/dl (256 mmol/l).

АСЕ инхибитори при хипертония

Според руските насоки за хипертония, разработени на базата на най-новите европейски насоки за контрол на хипертонията, основната цел на лечението на пациенти с хипертония е намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения (ССЗ) и смърт от тях. В същото време едно от най-важните условия е постигането на целевото ниво на кръвното налягане (BP), което се приема за BP.< 140/90 мм рт. ст. При сочетании АГ с сахарным диабетом или поражением почек рекомендуется снижение АД до уровня < 130/80 мм рт. ст. На сегодняшний день ни один из классов антигипертензивных препаратов не имеет значимого преимущества в плане снижения АД и предупреждения развития ССО. В том, что касается их применения, то тут каждый класс препаратов занимает свою нишу, определяемую с учетом показаний и противопоказаний ( ).

Както може да се види от Таблица 1, АСЕ инхибиторите са твърдо в списъка на антихипертензивните лекарства от първа линия и имат много ниши за употреба. Въз основа на резултатите от многоцентрови рандомизирани проучвания може да се заключи, че АСЕ инхибиторите са лекарства на първи избор при пациенти със сърдечна недостатъчност, ЛК систолна дисфункция или захарен диабет, при пациенти с предшестващ миокарден инфаркт или инсулт и при пациенти с висок риск на коронарна болест на сърцето.

Първото рандомизирано широкомащабно проучване, демонстриращо ефективността на АСЕ инхибиторите за намаляване на сърдечно-съдовите инциденти след диуретици и b-блокери, беше проучването CAPPP (The Captopril Prevention Project), което сравнява ефектите на АСЕ инхибиторите (каптоприл 50 mg) и стандартната терапия (диуретици, β-блокери). блокери) върху заболеваемостта и смъртността от сърдечно-съдови заболявания при пациенти с хипертония. Резултатите от 6-годишното проследяване показват, че рискът от развитие на CVE е еднакъв и в двете групи. В същото време честотата на диабета намалява при лечение с каптоприл. Също така при пациенти със съпътстващ захарен диабет на фона на АСЕ инхибитори се наблюдава намаляване на честотата на CVE.

В проучването PROGRESS, пациенти, които са имали инсулт или преходна исхемична атака със или без хипертония, са получили активно лечение с периндоприл, 4 mg, с индапамид, 2,5 mg, ако е необходимо. В резултат на 4-годишно проследяване беше установено, че комбинираната терапия води до по-изразено намаляване на риска от повторен инсулт и риска от всякакви съдови усложнения, но монотерапията с периндоприл дава възможност да се постигне клинично значително намаляване на риска от инсулт.

Проучването Appropriate Blood pressure Control Diabetes (ABCD) сравнява ефективността на дългосрочното лечение с еналаприл и низолдипин при пациенти с хипертония и съпътстващ захарен диабет. След 5 години наблюдение беше установено, че при еднакво понижение на кръвното налягане и в двете групи, честотата на фатален и нефатален миокарден инфаркт е 5 пъти по-малка сред пациентите, приемащи еналаприл.

АСЕ инхибитори при сърдечна недостатъчност

АСЕ инхибиторите са показани при всички пациенти със систолна дисфункция (фракция на изтласкване 40-45%), независимо дали е съчетана с клинични признаци на сърдечна недостатъчност - при липса на противопоказания.

Имайте предвид, че употребата на АСЕ инхибитори не винаги води до подобряване на функционалния клас и толерантността към физическо натоварване. При пациенти с циркулаторна недостатъчност основната цел на терапията с АСЕ инхибитор е да се намали смъртността, повторното приемане и прогресията на СН. Не всички лекарства от този клас са изследвани в различни проучвания и не са установени адекватни дози във всички случаи, така че трябва да започнете с минимални дози, като постепенно ги доведете до целевите стойности, чиято ефективност е доказана в големи контролирани проучвания (Таблица 2) или до максималната поносима доза. Такава тактика на лечение е оправдана от факта, че ниските дози АСЕ инхибитори не позволяват постигане на основната цел на терапията - увеличаване на преживяемостта. Терапията с АСЕ инхибитори трябва да се провежда под контрола на кръвното налягане, нивата на креатинин и калий.

Препоръчителни дози АСЕ инхибитори при СН

Проучванията CONSENSUS и SOLVD показват, че еналаприл води до значително намаляване на смъртността при пациенти с хронична СН, независимо от функционалния клас. Проучването CONSENSUS включва пациенти с функционален клас IV. Включването на enalapril в стандартната схема на дигоксин и диуретици след 6 месеца води до значително намаляване на смъртността. Резултатите от проучването SOLVD потвърждават благоприятния ефект на enalapril върху преживяемостта при хронична циркулаторна недостатъчност при пациенти с II-III функционален клас. Проучването SOLVD също показва намаляване на смъртността и прогресията на СН при пациенти с миокарден инфаркт с левокамерна дисфункция без клинични признаци на СН. Подобряване на ранната преживяемост след инфаркт на миокарда (3-15 дни от заболяването) е демонстрирано в проучването AIRE (терапия с рамиприл), което включва пациенти с клинични признаци на HF, както и проучванията SAVE (терапия с капотен) и TRACE (терапия с трандолаприл), проведено при пациенти с ЛК систолна дисфункция.

Използването на АСЕ инхибитори при група пациенти с висок риск

Дълго време се обсъжда въпросът за целесъобразността на предписването на АСЕ инхибитори на пациенти със сърдечно-съдови заболявания без HF. Окончателен отговор на този въпрос дават проучванията HOPE (терапия с рамиприл) и EUROPA (терапия с периндоприл), които убедително доказват ползата от употребата на АСЕ инхибитори при пациенти с коронарна болест на сърцето и други форми на атеросклероза.

Проучването HOPE включва пациенти на възраст над 55 години с различни форми на атеросклероза (коронарна болест на сърцето, периферна артериална болест, инсулт) или захарен диабет, които имат поне още един рисков фактор. В същото време няма клинични признаци на СН или намаляване на фракцията на изтласкване на LV. Пациентите са лекувани с рамиприл или плацебо в продължение на 5 години. Лечението с рамиприл значително намалява риска от смърт от сърдечно-съдови причини, инфаркт на миокарда и инсулт. Понижението на кръвното налягане в групата на рамиприл е сравнително малко, така че подобряването на дългосрочния резултат при пациенти с висок риск от развитие на сърдечно-съдови събития, според резултатите от това проучване, не може да се обясни само с хипотензивния ефект на лекарството .

Доказателства за ефективността на АСЕ инхибиторите при пациенти със стабилна коронарна артериална болест са получени по време на проучването EUROPA, включващо пациенти със стабилна коронарна болест без СН. В продължение на 4 години те са лекувани с периндоприл или плацебо, които са добавени към стандартния терапевтичен режим. На фона на приема на периндоприл намалява смъртността от сърдечно-съдови заболявания, миокарден инфаркт и броят на внезапните смъртни случаи.

Получените резултати могат да бъдат свързани с наличието на някои допълнителни ефекти, например с подобряване на ендотелната функция, тъй като ендотелната дисфункция понастоящем се счита за ранен рисков фактор за развитие на атеросклероза и атеротромбоза.

По този начин, обобщавайки всичко по-горе, може да се отбележи, че АСЕ инхибиторите са клас лекарства, които се понасят добре от пациентите, причиняват най-малко странични ефекти и са метаболитно неутрални. В допълнение, тяхната ефективност е убедително доказана поради огромния брой големи проучвания, проведени сред пациенти със сърдечно-съдова патология.

Литература

1. Руските национални насоки за диагностика и лечение на артериална хипертония. Втора ревизия // Сърдечно-съдова терапия и профилактика. 2004. № 6.
2. Wood D., De Backer G., Faergeman O., Graham I., Mancia G. и Pyorala K. et al. За Втората съвместна работна група на европейските и други дружества за коронарна профилактика: Европейско дружество по кардиология, Европейско дружество по атеросклероза, Европейско дружество по хипертония, Международно дружество по поведенческа медицина, Европейско дружество по обща практика/семейна медицина, Европейска мрежа. Профилактика на коронарната болест на сърцето в клиничната практика. Eur Hear J. 1998; 19:1434-1503.
3. Чобанян А.В., Бакрис Г.Л., Блек Х.Р. и др. Седмият доклад на Съвместния национален комитет за превенция, откриване, оценка и лечение на високо кръвно налягане. ДЖАМА. 2003 г.; 289:2560-2572.
4. Група за сътрудничество ПРОГРЕС. Ефекти от базиран на периндоприл режим за понижаване на кръвното налягане върху сърдечните резултати при пациенти с мозъчно-съдова болест. Eur Heart J. 2003; 24:475-484.
5. Estasio R.O., Jeffers B.W., Hiatt W. et al. Ефектът на низолдипин в сравнение с еналаприл върху сърдечно-съдовите резултати при пациенти с неинсулинозависим диабет и хипертония. ABCD проучване //N Eng J Med. 1998 г.; 338:645-652.
6. CAPPP Hansson L., Lindholm L. H., Niskanen L. et al. Ефект от инхибирането на ангиотензин-конвертиращия ензим в сравнение с конвенционалната терапия върху сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност при хипертония: рандомизирано проучване на проекта за превенция на каптоприл (CAPPP) // Lancet. 1999 г.; 353:611.
7. Консенсусна проучвателна група. Ефекти на еналаприл върху смъртността при тежка застойна сърдечна недостатъчност. N Engl J Med. 1987 г.; 316: 1429-1435.
8. Разследващите от SOLVD. Ефект на еналаприл върху преживяемостта при пациенти с намалени левокамерни фракции на изтласкване и застойна сърдечна недостатъчност. N Ensi J Med. 1991 г.; 325:293-302.
9. Изследователите на проучването HOPE. Ефекти на инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим, рамиприл, върху смъртта от сърдечно-съдови причини, инфаркт на миокарда и инсулт при пациенти с висок риск. N Engl J Med. 2000 г.; 342:145-153.
10. Taddei S., Virdis A., Chiadoni L., Salvetti A. Основната роля на ендотела при хипертония / Medicographia. Брой 59. 1999 г.; 21:1:22-29.

Д. В. Небиеридзе, доктор на медицинските науки, професор
Ф. С. Папова, Кандидат на медицинските науки
ГНИЦПМ, Москва

Хипертония (артериална хипертония)- най-честата патология на сърдечно-съдовата система. Болестите са най-податливи на хора над 60 години. Хипертонията се характеризира с постоянно повишаване на кръвното налягане над 140 до 90 mm Hg.

Точните причини за хипертонията не са известни. Но лекарите казват, че има редица предразполагащи фактори за развитието на болестта. По този начин хората с наднормено тегло са най-податливи на хипертония. Влияят неблагоприятно върху сърдечно-съдовата система и лошите навици.

Пристрастеността към алкохола и тютюнопушенето увеличават вероятността от прогресия на артериалната хипертония с 30-60%. Друг важен аспект е храненето. Според кардиолозите хората, които консумират прекомерни количества кисели краставички, черен чай, кафе и мазни храни са най-податливи на хипертония. Случва се, че артериалната хипертония е следствие от заболявания на пикочната или ендокринната система.

Типични симптоми на хипертония са:

1. Болка в областта на гърдите. Често синдромът на болката е придружен от ускорен пулс и усещане за изтръпване.
2. Световъртеж и главоболие. Освен това пациентът има повишена чувствителност към външни стимули. Дори незначителни шумове могат да причинят повишено замаяност и болка в задната част на главата.
3. Подпухналост. Ръцете и краката обикновено се подуват. Интересен факт е, че подпухналостта се наблюдава много по-често при жени с хипертония.
4. Шум в главата. Обикновено този симптом се появява само при повишаване на налягането. Ако показателите на кръвното налягане при хипертоник се нормализират, симптомът ще изчезне.
5. Нарушение на паметта, повишена умора, замъглено зрение.
6. гадене

За да се диагностицира хипертонията, пациентът трябва да премине цялостна диагноза. Изследването осигурява проследяване на стабилността на повишаването на кръвното налягане. Това е необходимо, за да се изключи вторична хипертония. Диагнозата се допълва от ЕКГ, рентгенография на гръден кош, урина и кръвни изследвания. Не забравяйте да вземете кръвен тест за холестерол, HDL, LDL.

Лечение на хипертония- сложни и симптоматични. Това включва използването на хипотонични лекарства. Обикновено се използват тиазидни диуретици, сартани, АСЕ инхибитори, калциеви антагонисти, бета-блокери.

Пациентът трябва да спазва диета. Диетотерапията предвижда отказ от алкохол, тлъсто месо, пържени храни, кисели краставички, пушено месо, всякакви полуготови продукти и някои подправки. Диетата трябва да се състои предимно от зеленчуци, плодове, плодове, пресни билки, постно месо, бобови растения, зърнени храни. Разрешени са зелен чай и прясно изцедени плодови напитки.

За да увеличите ефективността на терапията, трябва да я допълните с умерена физическа активност. Упражняващата терапия, туризъм, йога, дихателни упражнения, плуване са перфектни. Препоръчително е да избягвате повишени физически натоварвания, а по време на тренировка наблюдавайте пулса и общото благосъстояние.

АСЕ инхибиторите са лекарства, които ефективно понижават кръвното налягане, предотвратявайки появата и прогресирането на структурни промени в сърцето и кръвоносните съдове, които съпътстват хипертонията. Благоприятно е и влиянието им върху съпътстващите заболявания. Лекарствата от тази група намаляват кръвното налягане при пациенти с хипертония. Намаляването на налягането е свързано с намаляване на периферното съдово съпротивление. За разлика от директните вазодилататори, понижаването на кръвното налягане с АСЕ инхибитори не е придружено от рефлексна тахикардия или намален сърдечен дебит. В сравнение с редица други използвани лекарства, те имат други предимства: имат благоприятен ефект върху инсулиновата резистентност, забавят прогресията на диабетната нефропатия, предотвратяват загубата на калий по време на диуретичната терапия, предотвратяват сърдечната дилатация и намаляват смъртността от сърдечни заболявания.

АСЕ инхибиторсе отнася до група лекарства, които се използват за лечение на широк спектър от заболявания. Буквалното им наименование е блокери на ангиотензин-конвертиращия ензим, но по-често се използва съкращението – АСЕ инхибитори.

По-новите лекарства от тази група блокират производството на хормон, наречен ангиотензин II в организма. Той прави това чрез блокиране на ензима, отговорен за превръщането на ангиотензин. Вследствие на това настъпва вазодилатация на кръвоносните съдове и водата се реабсорбира обратно в съдовото легло в бъбреците. Този процес води до намаляване на налягането, както беше споменато по-горе.

Човешкото тяло има много начини за регулиране на налягането. Има обаче две основни направления, които могат да се използват. Едно от тях е съпротивлението (резистентността) на кръвоносните съдове. Ако съдовете се свият, съпротивлението се увеличава, ако се разширят, то намалява. Когато се има предвид същият обем кръв, протичаща през кръвоносните съдове, кръвното налягане ще се повиши, ако кръвоносният съд се стесни.

Друг начин, по който тялото контролира налягането, е да намали обема на кръвта, освободена от сърцето в тялото. Умножението на сърдечната честота и сърдечната честота е равно на стойността на сърдечния дебит. Кръвното налягане е резултат от комбинацията на тези две основни направления, а именно регулирането на съдовото съпротивление и обема на кръвта, изпомпвана от сърцето. АСЕ инхибиторите действат и в двете посоки.

Кръвта се състои от кръвни клетки като кръвни клетки и плазма. Бъбреците са орган, който контролира състоянието на течността в тялото, а самите бъбреци са в състояние да регулират количеството течност. Повишената реабсорбция на вода намалява обема на урината и повишава кръвното налягане. В нормално физиологично състояние регулирането на налягането работи по следния начин. Когато бъбреците изпитват повишено налягане, те освобождават хормона ренин в кръвта. Ренинът превръща ангиотензиногена в ангиотензин I, който се превръща в ангиотензин II от ангиотензин-конвертиращ ензим.

ангиотензин

Ангиотензин II е активен хормон с три основни ефекта:

• стесняване на кръвоносните съдове;
• реабсорбция на вода в бъбреците;
• освобождаването на хормона алдостерон, който също причинява повишена реабсорбция на вода в бъбреците.

АСЕ инхибиторите са инхибитори на превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, намалявайки нивото му. Резултатът е предизвикване на вазодилатация. Количеството вода, реабсорбирано от бъбреците обратно в кръвния поток, намалява. Това води до намаляване на налягането. Следователно:

• с хипертония, АСЕ инхибиторите са намалени;
• При сърдечна недостатъчност има намаляване на обема на кръвта, която изпомпва сърцето. Това улеснява работата на сърцето, като по този начин намалява прогресията на неговата недостатъчност.

На пазара има друга група лекарства, наречени ангиотензин II рецепторни антагонисти (напр. Candesart, Lozatran). Те действат на същия принцип като АСЕ инхибиторите и могат да се използват в случаите, когато пациентът има негативни реакции при приема на лекарства от тази група.

Списък на лекарствата

Списъкът на лекарствата, принадлежащи към разглежданата група АСЕ инхибитори, е сравнително широк. Помислете за няколко от първите лекарства, използвани за терапевтични цели.

АСЕ инхибитори - списък с лекарства от първа линия:

• каптоприл;
• цилазаприл;
• еналаприл;
• фозиноприл;
• имидаприл;
• лизиноприл;
• моексиприл;
• периндоприл;
• квинаприл;
• рамиприл;
• Трандолаприл.

АСЕ инхибиторите от ново поколение се съдържат в редица търговски препарати, присъстват в лекарства в комбинация с други активни вещества.

Класификация

АСЕ инхибиторите се различават по своите ефекти, бионаличност, биологичен полуживот и елиминиране. Повечето лекарства са пролекарства, така че те се абсорбират като естествени неефективни вещества, действащи само след естерифициране в черния дроб. Активните вещества, произведени от пролекарства, имат типична многофазова кинетика на елиминиране. Силното терминално свързване на инхибитора с ACE е отговорно за дългата крайна фаза.

Класификацията на АСЕ инхибиторите се определя според структурата на лиганда. В тази връзка се разделят 3 групи инхибитори:

• сулфхидрил;
• карбоксил;
• фосфорил (таблетки фозиноприл).

От практическа гледна точка обаче е по-изгодно да се сравняват АСЕ инхибиторите според техните фармакологични свойства:

• лекарствено вещество, абсорбирано като активен, след това преобразуван метаболит;
• неактивно лекарство, активирано само след естерификация в черния дроб;
• хидрофилно, директно активно и неметаболизируемо лекарство.

Специализирани проучвания показват, че ефективността на всички АСЕ инхибитори е приблизително еднаква. При хипертонията няма значение какво лекарство приема човек. При сърдечна недостатъчност са подходящи следните лекарства: Еналаприл, Лизиноприл, Рамиприл. Хората с бъбречна недостатъчност могат да приемат Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Обхват на приложение, обхват на прилагане

Показано ACE дейностпри хипертония - налягането при хипертония намалява поради намаляване на периферното съдово съпротивление, което не е придружено от рефлексна тахикардия или намаляване на сърдечния дебит. От всички лекарства, използвани при хипертония, АСЕ инхибиторите са най-ефективното лечение за намаляване на сърдечната хипертрофия и интерстициалната фиброза. Тези лекарства не повлияват метаболизма на липидите или захарите, а напротив, повлияват благоприятно инсулиновата резистентност и забавят прогресията на диабетната невропатия. Съпътстващата диуретична терапия прави АСЕ инхибиторите група, способна да предотврати загубата на калий.

Лекарствата намаляват смъртността при пациенти с увредена сърдечна функция. Тези пациенти имат намален риск от фатален миокарден инфаркт. Употребата на АСЕ инхибитори в острата фаза на заболяването намалява активността на ренин-ангиотензиновата и симпатикомадриалната система. Тези лекарства трябва да се дадат през първите 24 часа.

При исхемична болест без прояви на сърдечна недостатъчност АСЕ инхибиторите също намаляват риска от смъртност.

Лекарствата от тази група намаляват риска от нефропатия при диабетици без протеинурия, се използват като профилактика на вторичен инсулт при пациенти с хипертония и нормотензивно натоварване.

важно! Преди да предписвате лекарства от тази група, препоръчително е да направите кръвен тест за ACE.

Основните показания за употребата на АСЕ инхибитори са следните състояния:

• хипертония;
• сърдечна недостатъчност;
• инфаркт на миокарда;
• диабетна нефропатия.

Как да използвате правилно АСЕ инхибиторите?

Колко подходящо е да се използва определено лекарство и в каква дозировка са въпроси, които трябва да се обсъдят с лекаря. По правило приемът започва с по-ниски дози, които постепенно се увеличават. Този метод е избран, за да се контролира внимателно реакцията на тялото към активното вещество. При някои хора първата доза може да причини бързо спадане на кръвното налягане.

Ако приемате диуретици, трябва да спрете приема им в деня преди приема на АСЕ инхибитори.

След приема на първата доза от лекарството:

• останете вкъщи за 4 часа, в някои случаи може да се появи гадене след прием;
• ако се почувствате зле, седнете или легнете;
• ако състоянието се влоши, посетете лекар.

Артериална хипертония

АСЕ инхибиторите принадлежат към 6-те основни групи лекарства, определени от СЗО като лекарства от първа линия за лечение на хипертония (хипертония, налягане над нормалното).

Последното поколение АСЕ имат антихипертензивен ефект, сравним с други антихипертензивни средства. Досега не са провеждани проучвания за смъртност, които да показват по-голям ефект на тези лекарства за намаляване на смъртността, отколкото например диуретици, бета-блокери или блокери на калциевите канали. Към днешна дата е проведено най-голямото сравнително проучване, наречено STOP 2 (шведско проучване при възрастни пациенти с хипертония-2).

При пациенти с артериална хипертония с хипертрофия на лявата камера, целта на терапията е не само да се намали достатъчно налягането, но и да се намали теглото на лявата камера. Най-подходящите лекарства са АСЕ инхибитори или блокери на калциевите канали.

Пациентите с артериална хипертония с ниско ниво на отговор към монотерапията изискват комбинирано лечение. Основата му е ACE-I, допълнена от антихипертензивни средства от други групи лекарства.

Сърдечна недостатъчност

Инхибиторите намаляват силата, която натоварва сърдечния мускул, намалявайки обема на кръвта и разширявайки кръвоносните съдове. Всичко това намалява силата, която сърцето използва, за да освободи кръвта в кръвния поток.

Случаите на сърдечна недостатъчност (хронична сърдечно-съдова недостатъчност) в европейските страни са регистрирани при 2% от населението със значително увеличение в по-възрастните възрастови групи. И въпреки че смъртността от сърдечно-съдови заболявания в цивилизования свят намалява, разпространението на проблема непрекъснато нараства.

Този клиничен синдром има по-лоша прогноза от някои видове рак, повече от 10% от пациентите умират в рамките на една година след развитието на клиничните признаци, повече от 50% от пациентите умират в рамките на 5 години. Комбинацията от ACE-I и бета-блокери, използвани в съвременната медицина, е в основата на лечението на сърдечна недостатъчност и евентуално свързана с нея хипертония. Тази комбинация удължава и подобрява живота.

инфаркт на миокарда

Напоследък са проведени редица проучвания, изследващи ефекта на АСЕ върху състоянията след инфаркт на миокарда. Техните резултати значително допринесоха за широкото приложение на тази група лекарства при пациенти с остър миокарден инфаркт. Въз основа на резултатите от проучванията всички пациенти с миокарден инфаркт се лекуват с инхибиране на ангиотензин-конвертиращия ензим, дори ако нямат хипертония или сърдечна недостатъчност.

Предотвратяване на инсулт

В наскоро завършено проучване АСЕ инхибиторът периндоприл е прилаган на пациенти с анамнеза за инсулт. Проучването включва 6105 пациенти, 64% от които са хипертоници. Средното изходящо налягане е 147/86, след употребата на Peridopril намалява с около 9/4 в сравнение с контролната група, която не приема това лекарство. Общият брой на инфарктите е намалял с 28%, броят на смъртните случаи - с 38%, броят на хеморагичните състояния - с 48%, исхемията - с 24%. Честотата на инфаркт на миокарда АСЕ-блокерът "Периндоприл" намалява с 38%.

Хронична бъбречна недостатъчност

При хронична бъбречна патология АСЕ инхибиторите забавят хода на заболяването.

За да се забави възможно най-много прогресията на бъбречната недостатъчност, особено при пациенти с повишени кръвни нива, е необходимо кръвното налягане да се понижи до 130/80. ACE-I забавя прогресията на диабетната нефропатия в по-голяма степен от други антихипертензивни лекарства вече при нива на кръвното налягане 140/90. Проведени са множество клинични проучвания за оценка на ефекта на ACE-I върху недиабетно бъбречно заболяване. Доказано е, че тази група лекарства понижава кръвното налягане и намалява отделянето на протеини в урината.

Възможни странични ефекти

Честите възможни нежелани реакции включват хипотония (ниско кръвно налягане). Или изобщо не се проявява, или се проявява със замайване. Ако този симптом се появи заедно с фармакологичните ефекти на лекарството, информирайте Вашия лекар. При около 10% от хората механизмът на действие на АСЕ инхибитора причинява суха кашлица. Много малък процент от хората страдат от отоци (подуване на устните, очите, езика). Някои лекарства могат да взаимодействат с АСЕ инхибиторите. По-специално НСПВС, диуретици, литий.

Противопоказания за употреба

Пълен списък с противопоказания и заболявания, забраняващи употребата на лекарство, което преобразува конвертиращия ензим, е представен в инструкциите за употреба. Прочетете внимателно листовката, за да предотвратите усложнения.

Основните противопоказания са както следва:

• бременност, кърмене;
• алергия към лекарства от тази група;
• ангиоедем;
• стеноза на бъбречната артерия.

Във всички останали случаи употребата на АСЕ инхибитори е разрешена, но назначаването се предписва изключително от лекар! Лечението се провежда под наблюдението на специалист.

АСЕ инхибиторите (от латински APF, ACE инхибитори или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим) са обширна група лекарства, които блокират химикал, който влияе върху стесняването на стените на кръвоносните съдове и повишаването на кръвното налягане.

Употребата на инхибитори се среща при патологии на съдовата и сърдечната система, най-често при хипертония.

Днес лекарствата от тази група са най-често срещаните и достъпни по отношение на ценообразуването лекарства, които се противопоставят на високото кръвно налягане.

IAPF, какво е това?

Човешките бъбреци произвеждат определен ензим, наречен ренин. Именно от него започва поредица от химични реакции, които водят до образуването на друг елемент в кръвната плазма и тъканите, наречен ангиотензин-конвертиращ ензим.

Идентичното име на последното е ангиотензин - той е този, който съхранява свойството да стеснява стените на кръвоносните съдове, като по този начин увеличава скоростта на кръвния поток и кръвното налягане.

Заедно с това нарастването на неговите показатели в кръвта води до производството на различни хормони от надбъбречните жлези, които задържат натрий в тъканите, което увеличава стесняването на съдовите стени, което увеличава броя на сърдечните контракции и увеличава обема на течности в човешкото тяло.

В хода на горните процеси се образува порочен кръг от химични реакции, което води до продължително високо налягане и увреждане на стените на кръвоносните съдове. Такива процеси в крайна сметка водят до прогресиране на хронична бъбречна и сърдечна недостатъчност.

Това са лекарства от групата на АСЕ инхибиторите, които помагат за прекъсване на порочната верига, като блокират процесите на етапа на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Инхибиторът допринася за натрупването на вещество като брадикинин, което предотвратява прогресирането на патологични реакции в клетките в случай на бъбречна и сърдечна недостатъчност (бързо делене, развитие и некроза на клетки на сърдечния мускул, бъбреците и стените на съдовете).

Поради свойствата си, АСЕ инхибиторите се лекуват не само за хипертония, но и за превантивни цели, за предотвратяване на смъртта на сърдечната мускулна тъкан, инсулт, сърдечна и бъбречна недостатъчност.

Също така, лекарствата спомагат за подобряване на метаболизма на липидите и въглехидратите, което им позволява да се използват доста успешно при захарен диабет, възрастни хора с лезии на други органи.

Съвременните АСЕ инхибитори са сред най-ефективните лекарства в борбата с хипертонията. За разлика от други вазодилататори, те предотвратяват вазоконстрикцията и имат по-мек ефект.

Инхибиторите от ново поколение се комбинират перфектно с лекарства от други групи, подобряват кръвообращението в коронарните артерии и нормализират метаболитните процеси.

Самолечението може да доведе до усложнения.

Класификация на АСЕ инхибиторите по поколение

Класификацията на лекарствата в тази група се основава на няколко фактора.

Първичното разделение на подвидове се извършва според изходното вещество, което е част от лекарството (основната роля играе активната част на молекулата, която осигурява продължителността на ефекта върху тялото).

Това помага по време на назначаването да изчислите правилно дозата и точно да определите периода от време, след който трябва да приемете отново лекарството.

Сравнителните характеристики по поколения АСЕ инхибитори са показани в таблицата по-долу.

Активна група молекули	Име	Характеристика
Първо поколение (сулфхидрилна група)	каптоприл, пивалоприл, зофеноприл	Механизмът на действие на тази група се проявява в увеличаване на действието на АСЕ инхибиторите, но е доста просто окислен, което му позволява да действа за кратък период от време.
Второ поколение (карбоксилна група)	Периндоприл, Еналаприл, Лизиноприл	Те се характеризират със средно време на действие, но се характеризират с висока пропускливост в тъканта
Последно поколение (фосфинилна група)	Фозиноприл, Церонаприл	Лекарствата са с продължително действие и имат висока степен на пропускливост в тъканите и по-нататъшно натрупване в тях.

Механизмът за превръщане на химикал в активен агент също помага за класифицирането на АСЕ инхибиторите в подгрупи.

АСЕ инхибитор	Лекарствена активност
Първокласни лекарства (Каптоприл)	Разтваря се от мазнини, влизайки в човешкото тяло в активна форма, превръща се в чернодробните кухини и се отделя в променена форма и перфектно преминава през клетъчните бариери
Лекарства от втори клас (фозиноприл)	Те се разтварят с мазнини, активират се по време на химически процеси в кухините на черния дроб или бъбреците и се екскретират в променена форма. Перфектно се абсорбира през клетъчните бариери
Лекарства от трети клас (лизиноприл, церонаприл)	Те се разтварят във вода, при поглъщане се срещат в активна форма, не се преобразуват в черния дроб, екскретират се непокътнати. По-лошо преминава през клетъчните бариери

Окончателната класификация се извършва според методите на отделяне от тялото им.

Има няколко различни метода:

• Екскрецията се извършва в по-голямата си част от черния дроб (около шестдесет процента). Пример за такова лекарство е Trandolapril;
• Екскрецията се осъществява чрез бъбреците. Примери за такива АСЕ инхибитори са лизиноприл и каптоприл;
• Екскрецията се извършва в по-голямата си част от бъбреците (около шестдесет процента). Примери за такива лекарства са еналаприл и периндоприл;
• Екскрецията се осъществява с помощта на бъбреците и черния дроб. Примери за това са фозиноприл и рамиприл.

Тази класификация помага да се избере най-подходящият ACE инхибитор за хора, страдащи от тежки патологии на черния дроб или бъбреците.

Поради факта, че поколението и класът на АСЕ инхибитора може да варира, лекарствата от една и съща серия могат да имат леко различни механизми на действие.

Най-често в инструкциите за употреба, които съдържат цялата необходима информация за лекарството, се посочва неговият механизъм на действие.

Какъв е механизмът на действие при различните заболявания?

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите при хипертония

Лекарствата предотвратяват трансформацията на ангиотензин, което има ясен вазоконстриктивен ефект. Действието се разминава върху ензимите на плазмата и тъканите, което има лек и траен резултат от понижаване на налягането. Това е основният механизъм на действие на АСЕ инхибиторите.

Механизъм на действие при бъбречна недостатъчност

Лекарствата блокират производството на надбъбречни ензими, които задържат натрий и течности в тялото.

АСЕ инхибиторите помагат за намаляване на отока, възстановяване на стените на съдовете на бъбречните гломерули, намаляване на налягането в тях и изчистване на протеина в бъбреците.

Механизъм на действие при сърдечна и съдова недостатъчност, исхемия, инсулт, тъканна смърт на сърдечния мускул

Тъй като, благодарение на АСЕ инхибиторите, ангиотензинът намалява, количеството брадикинин се увеличава, което предотвратява патологичната прогресия на миокардните клетки и съдовите стени поради липса на кислород в сърцето.

Редовната употреба на АСЕ инхибитори значително забавя процеса на увеличаване на дебелината на сърдечния мускул и кръвоносните съдове, увеличаване на размера на сърдечните камери, които се проявяват поради хипертония.

Механизъм на действие на АСЕ инхибиторите при хронична сърдечна недостатъчност

Механизъм на действие при атеросклеротични отлагания и високо кръвосъсирване

Тъй като АСЕ инхибиторите освобождават азотен оксид в кръвната плазма, се провокира адхезията на тромбоцитите и фибриновият индекс (протеин, който участва в образуването на кръвни съсиреци) се възстановява.

Лекарствата имат способността да потискат производството на надбъбречни хормони, които повишават нивото на "отрицателния" холестерол в кръвта, което им придава антисклеротични свойства.

Показания за употреба на АСЕ инхибитори

Инхибирането се използва в медицината повече от тридесет години. Активното им разпространение в постсъветската територия започва през 2000-те години. Характерно е, че оттогава АСЕ инхибиторите заемат водеща позиция сред всички лекарства за понижаване на налягането.

Основната индикация за употребата на последното поколение инхибитори е хипертонията, а основното предимство е ефективното намаляване на риска от прогресия на тежестта на сърцето и кръвоносните съдове.

Лекарствата от тази група се използват за лечение на следните заболявания:

• Продължително и постоянно високо кръвно налягане;
• При симптоми на високо кръвно налягане;
• С високо кръвно налягане, което е придружено от диабет;
• Нарушаване на метаболитните процеси;
• Исхемични лезии;
• Облитерираща атеросклероза на крайниците;
• Високо кръвно налягане със сърдечна недостатъчност, провокирано от застой на кръвта;
• Патолози на бъбреците, които са придружени от повишаване на налягането;
• Слединсултно състояние с високо кръвно налягане;
• Атеросклеротични отлагания в каротидната артерия;
• Смъртта на тъканите на сърдечния мускул с остър характер след нормализиране на налягането или състояние след инфаркт, когато изхвърлянето на кръв от лявата камера е по-малко от четиридесет процента или има признаци на дисфункция на систола, проявяваща се на фона на смърт на тъканите на сърдечния мускул;
• обструктивно бронхиално заболяване;
• Левокамерна дисфункция от систолен характер, без да се вземат предвид нивата на кръвното налягане и фиксацията, или липсата на клинични признаци на сърдечна недостатъчност;
• предсърдно мъждене.

Дългосрочната употреба на АСЕ инхибитори води до значително намаляване на риска от усложнения при цереброваскуларни патологии, смърт на сърдечната мускулна тъкан, сърдечна недостатъчност и диабет.

Това е, което ги отличава по-благоприятно от лекарства като калциеви антагонисти и диуретици.

При продължителна употреба като единствено лечение, заместващо бета-блокери и диуретици, АСЕ инхибиторите се препоръчват за следните групи пациенти:

• Пациенти с диагностициран диабет тип 2;
• Хора с предразположеност към диабет;
• Пациенти, при които бета-блокер или диуретик е причинил нежелани реакции или не е имал желания ефект.

Когато се използват АСЕ инхибитори като единствено терапевтично лекарство, ефикасността се отбелязва в първите два етапа на хипертония и при повечето млади пациенти.

Ефективността на такава терапия е около петдесет процента, което налага паралелната употреба на бета-блокери, диуретици или калциеви антагонисти.

Комплексната терапия се използва в третия стадий на хипертония и при възрастни хора със съпътстващи патологии.

За да се предотвратят скокове на налягането от много ниско до изключително високо, употребата на лекарството се разпределя през деня.

Лекарите не съветват да се използват изключително големи дози АСЕ инхибитори, тъй като рискът от прогресиране на страничните ефекти се увеличава и поносимостта на лечението намалява.

Ако умерените дози АСЕ инхибитори не са ефективни, най-добрият начин на действие е да се добави диуретик или калциев антагонист към лечението.

Противопоказания за АСЕ инхибитори

Усложненията могат да прогресират директно към развитието на ембриона: спонтанен аборт, смърт в утробата, вродени малформации. Също така не се препоръчва употребата на АСЕ инхибитори по време на кърмене.

АСЕ инхибиторите са противопоказани при пациенти със следните фактори, които са изброени в таблицата по-долу.

Противопоказания за употребата на АСЕ инхибитори при наличие на патологии	Фактори, при които не се предписват АСЕ инхибитори
Тежко стесняване на аортата	Периодът на бременност и кърмене
Стесняване на двете бъбречни артерии	Индивидуална непоносимост към хотелските компоненти на лекарството
Повишени нива на калий в кръвта	Детска възрастова група
Левкопения	Атеросклеротични лезии на коронарните артерии на долните крайници
Индикаторът за систолично налягане е по-малък от сто mm Hg.	Използване на алопуринол, индометацин и рифампицин
Смърт на чернодробната тъкан
Хепатит в активна форма

Странични ефекти на АСЕ инхибиторите

АСЕ инхибиторите провокират странични ефекти в особено редки случаи.

Най-честите нежелани реакции са показани в таблицата по-долу.

Страничен ефект	Характеристика
Бъбречна дисфункция	Има повишаване на креатинина в кръвта, захарта в урината, може да има остра бъбречна недостатъчност (в напреднала възраст, със сърдечна недостатъчност, бъбреците могат да откажат напълно)
алергични реакции	Има обрив, уртикария, зачервяване, краста, подуване
Суха кашлица	Независимо от дозировката, суха кашлица се наблюдава при двадесет процента от пациентите.
Ниско налягане	Вродено отслабване, летаргия, понижаване на нивата на кръвното налягане, регулирано чрез понижаване на дозата на АСЕ инхибиторите и спиране на диуретиците
Въздействие върху черния дроб	Стагнацията на жлъчката в кухината на жлъчния мехур прогресира
Промяна във вкусовите показатели	Има нарушение на чувствителността или пълна загуба на вкус
Нарушения на кръвните параметри	Има увеличение на броя на неутрофилите
диспепсия	Гадене, рефлекс на повръщане, диария
Отклонения в баланса на електролитите	Повишаване на нивата на калий, с употребата на диуретици и калий-съхраняващи

Какви лекарства са инхибитори?

Списъкът на лекарствата с АСЕ инхибитори е широко известен на голям брой пациенти. Някои пациенти са показани да приемат едно лекарство, докато други изискват комбинирана терапия.

Преди назначаването на АСЕ инхибитори се извършва подробна диагноза и оценка на риска от прогресиране на усложненията. При липса на рискове и необходимост от употреба на лекарства се предписва курс на лечение.

Дозата се определя индивидуално чрез проба. Всичко започва с малка доза, след което се показва до средната.В началото на употребата и на целия етап на коригиране на курса на лечение е необходимо да се следят показателите на кръвното налягане, докато показателите му се нормализират.

АСЕ инхибитори Zocardis

Списък на лекарства и аналози на АСЕ инхибитори

Списъкът е показан в таблицата по-долу и включва най-често срещаните лекарства и техните аналози.

генериране на АСЕ инхибитори	Име	Подобни лекарства
Първо поколение	Зофеноприл
	Каптоприл	Капотен, Ангиоприл, Катопил
	Беназеприл	бензаприл
Второ поколение		Ирумед, Диротон, Даприл, Принивил
	Рамиприл	Хартил, Каприл, Дилапрел, Вазолонг
	Еналаприл	Енап, Ренитек, Рениприл, Вазолаприл, Инворил
	Периндоприл	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Цилазаприл	Inhibeis, Prylazid
	Квинаприл	Accupro
	Трандолаприл	Гоптен
	Спираприл	Квадроприл
	Моексиприл	Moex
трето поколение	Церонаприл
	Фозиноприл	Фозикард, Моноприл, Фозинап

Естествени АСЕ инхибитори

Лекарства от групата на АСЕ инхибиторите с естествен произход са идентифицирани при изследване на пептиди, които са концентрирани в отровата на zhararaki. Тези лекарства действат като координатори, които ограничават процесите на силно удължаване на клетките.

Артериалното налягане се понижава чрез намаляване на периферното съпротивление на стените на кръвоносните съдове.

Естествените АСЕ инхибитори влизат в човешкото тяло заедно с млечните продукти.

В малки количества те могат да бъдат концентрирани в суроватка, чесън и хибискус.

Как да използвате АСЕ инхибитор?

Преди да използвате каквито и да е лекарства от групата на АСЕ инхибиторите, трябва да се консултирате с Вашия лекар. В повечето случаи АСЕ инхибиторите се приемат шестдесет минути преди хранене.

Дозите и честотата на употреба, както и интервалът между приема на таблетките трябва да се определят от квалифициран специалист.

При лечение с инхибитори е необходимо да се премахнат нестероидните противовъзпалителни средства (Нурофен), заместители на солта и продукти, които са наситени с калий.

Заключение

Лекарствата от групата на АСЕ инхибиторите са най-разпространеното средство за борба с хипертонията, но могат да се използват и за лечение на други заболявания. Широката гама от лекарства ви позволява да изберете лекарството индивидуално за всеки пациент.

В допълнение към факта, че лекарствата ефективно се противопоставят на хипертонията, те имат редица странични ефекти. Ето защо не се препоръчва употребата на АСЕ инхибитори само след консултация с Вашия лекар.

Не се самолекувайте и бъдете здрави!