Лекарството "Карбамазепин-Акри" - инструкции за употреба, описание и прегледи. Синоними на нозологични групи


Фармакодинамика

Антиепилептично лекарство, производно на трицикличен иминостилбен. Смята се, че антиконвулсивният ефект е свързан с намаляване на способността на невроните да поддържат висока честотаразвитие на повтарящи се потенциали за действие чрез инактивиране на натриеви канали. В допълнение, инхибирането на освобождаването на невротрансмитери чрез блокиране на пресинаптичните натриеви канали и развитието на потенциали за действие изглежда е важно, което от своя страна намалява синаптичното предаване.

Има умерено антиманиакално, антипсихотично действие, както и аналгетично действиес неврогенна болка. Механизмите на действие могат да включват GABA рецептори, които могат да бъдат свързани с калциеви канали; също така, очевидно, ефектът на карбамазепин върху модулаторните системи на невротрансмисията е важен.

Антидиуретичният ефект на карбамазепин може да се дължи на хипоталамичния ефект върху осморецепторите, който се медиира чрез секрецията на ADH, а също и на директен ефект върху бъбречните тубули.

Фармакокинетика

След перорално приложение карбамазепин се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Свързването с плазмените протеини е 75%. Той е индуктор на чернодробните ензими и стимулира собствения метаболизъм.

T 1/2 е 12-29 ч. 70% се екскретират в урината (като неактивни метаболити) и 30% в изпражненията.

Показания за употреба:

Епилепсия: големи, фокални, смесени (включително големи и фокални) епилептични припадъци. Синдром на болка с преобладаващ неврогенен произход, вкл. есенциална невралгия тригеминален нерв, тригеминална невралгия множествена склероза, есенциална глософарингеална невралгия. Предотвратяване на гърчове при синдром на отнемане на алкохол. Афективни и шизоафективни психози (като средство за профилактика). Диабетна невропатияс синдром на болка. безвкусен диабетцентрален генезис, полиурия и полидипсия от неврохормонален характер.

Относно заболяванията:

  • Болков синдром
  • Невралгия
  • тригеминална невралгия
  • Неврит
  • неврози
  • Множествена склероза
  • Склерит

Противопоказания:

AV блок, предходна миелодепресия, анамнеза за интермитентна порфирия, едновременно приеманеМАО инхибитори и литиеви препарати, свръхчувствителност към карбамазепин.

Дозировка и приложение:

Задава се индивидуално. Когато се приема перорално за възрастни и юноши на 15 и повече години, началната доза е 100-400 mg. Ако е необходимо и като се вземе предвид клиничният ефект, дозата се увеличава с не повече от 200 mg / ден с интервал от 1 седмица. Честотата на приемане е 1-4 пъти / ден. Поддържащата доза обикновено е 600-1200 mg / ден в разделени дози. Продължителността на лечението зависи от показанията, ефективността на лечението, отговора на пациента към терапията.

При деца под 6-годишна възраст се прилагат 10-20 mg / kg / ден в 2-3 разделени дози; ако е необходимо и като се вземе предвид поносимостта, дозата се увеличава с не повече от 100 mg / ден с интервал от 1 седмица; поддържащата доза обикновено е 250-350 mg/ден и не надвишава 400 mg/ден. Деца на възраст 6-12 години - 100 mg 2 пъти / ден на първия ден, след това дозата се увеличава със 100 mg / ден с интервал от 1 седмица. за постигане на оптимален ефект; поддържащата доза обикновено е 400-800 mg/ден.

Максимални дози:когато се приемат перорално, възрастни и юноши на 15 и повече години - 1,2 g / ден, деца - 1 g / ден.

Страничен ефект:

От ЦНС и периферните нервна система: често - замаяност, атаксия, сънливост; възможен главоболие, диплопия, нарушения на настаняването; Рядко - неволеви движения, нистагъм; в някои случаи - окуломоторни нарушения, дизартрия, периферен неврит, парестезия, мускулна слабост, симптоми на пареза, халюцинации, депресия, чувство на умора, агресивно поведение, възбуда, нарушения на съзнанието, активиране на психози, разстройства вкусови усещания, конюнктивит, тинитус, хиперакузис.

Отстрани храносмилателната система: гадене, повишен GGT, повишена активност на алкалната фосфатаза, повръщане, сухота в устата; рядко - повишена активност на трансаминазите, жълтеница, холестатичен хепатит, диария или запек; в някои случаи - загуба на апетит, коремна болка, глосит, стоматит.

Отстрани на сърдечно-съдовата система: рядко - нарушения на проводимостта на миокарда; в някои случаи - брадикардия, аритмии, AV блокада със синкоп, колапс, сърдечна недостатъчност, прояви коронарна недостатъчносттромбофлебит, тромбоемболизъм.

От страна на хематопоетичната система:левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения; рядко - левкоцитоза; в някои случаи - агранулоцитоза, апластична анемия, аплазия на еритроцитите, мегалобластна анемия, ретикулоцитоза, хемолитична анемия, грануломатозен хепатит.

От страна на метаболизма:хипонатриемия, задържане на течности, оток, наддаване на тегло, намален плазмен осмоларитет; в някои случаи - остра интермитентна порфирия, дефицит фолиева киселина; нарушения на калциевия метаболизъм, повишени нива на холестерол и триглицериди.

Отстрани ендокринна система: гинекомастия или галакторея; рядко - дисфункция щитовидната жлеза.

От пикочната система:рядко - нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрити бъбречна недостатъчност.

Отстрани дихателната система: в някои случаи - диспнея, пневмонит или пневмония.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж; рядко - лимфаденопатия, треска, хепатоспленомегалия, артралгия.

Употреба по време на бременност и кърмене:

Ако е необходимо, употребата по време на бременност (особено през първия триместър) и по време на кърмене трябва внимателно да претегли очакваните ползи от лечението за майката и риска за плода или детето. В същото време карбамазепин се препоръчва да се използва само като монотерапия в минималните ефективни дози.

Жени детеродна възрастпо време на лечение с карбамазепин се препоръчва използването на нехормонални контрацептиви.

Взаимодействие с други лекарства:

При едновременно приложениеинхибиторите на изоензима CYP3A4 могат да повишат концентрацията на карбамазепин в плазмата.

При едновременната употреба на индуктори на изоензимната система на CYP3A4 е възможно да се ускори метаболизмът на карбамазепин, да се намали концентрацията му в кръвната плазма, да се намали терапевтичен ефект.

При едновременна употреба на карбамазепин се стимулира метаболизма на антикоагуланти, фолиева киселина.

При едновременна употреба с валпроева киселина е възможно намаляване на концентрацията на карбамазепин и значително намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма. В същото време концентрацията на метаболита на карбамазепин, карбамазепин епоксид, се повишава (вероятно поради инхибиране на превръщането му в карбамазепин-10,11-транс-диол), който също има антиконвулсивна активност, така че ефектите от това взаимодействие могат да бъдат изравнени, но по-често се срещат нежелани реакции- замъглено зрение, замаяност, повръщане, слабост, нистагъм. При едновременната употреба на валпроева киселина и карбамазепин е възможно развитието на хепатотоксичен ефект (очевидно поради образуването на второстепенен метаболит на валпроева киселина, който има хепатотоксичен ефект).

При едновременна употреба валпромид намалява метаболизма в черния дроб на карбамазепин и неговия метаболит карбамазепин епоксид поради инхибиране на ензима епоксидна хидролаза. Този метаболит има антиконвулсивна активност, но при значително повишаване на плазмената концентрация може да има токсичен ефект.

При едновременна употреба с верапамил, дилтиазем, изониазид, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (при възрастни, само във високи дози), еритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин; с азоли (включително итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, е възможно да се повиши концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма с риск от развитие на странични ефекти(замаяност, сънливост, атаксия, диплопия).

При едновременна употреба с хексамидин, антиконвулсивният ефект на карбамазепин се отслабва; с хидрохлоротиазид, фуроземид - възможно е да се намали съдържанието на натрий в кръвта; с хормонални контрацептиви- възможно отслабване на действието на контрацептивите и развитие на ациклично кървене.

При едновременна употреба с тиреоидни хормони е възможно да се увеличи елиминирането на тиреоидни хормони; с клоназепам - възможно е повишаване на клирънса на клоназепам и намаляване на клирънса на карбамазепин; с литиеви препарати - взаимно усилване на невро токсично действие.

При едновременна употреба с примидон е възможно намаляване на концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма. Има съобщения, че примидон може да повиши плазмената концентрация на фармакологично активния метаболит, карбамазепин-10,11-епоксид.

При едновременна употреба с ритонавир страничните ефекти на карбамазепин могат да се увеличат; със сертралин - възможно е намаляване на концентрацията на сертралин; с теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин - възможно е намаляване на концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма; с тетрациклин - възможно отслабване на ефектите на карбамазепин.

При едновременна употреба с фелбамат е възможно намаляване на концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма, но повишаване на концентрацията на активния метаболит на карбамазепин епоксид, докато е възможно намаляване на плазмената концентрация на фелбамат.

При едновременна употреба с фенитоин, фенобарбитал концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма намалява. Възможно е взаимно отслабване антиконвулсивно действие, а в редки случаи – укрепването му.

Специални инструкции и предпазни мерки:

Карбамазепин не се използва за атипични или генерализирани малки епилептични припадъцимиоклонични или атонични епилептични припадъци. Не трябва да се използва за облекчаване на обикновена болка; като профилактичнопо време на дълги периоди на ремисия на тригеминална невралгия.

Използвайте с повишено внимание, когато съпътстващи заболяванияна сърдечно-съдовата система, тежки нарушениячернодробна и/или бъбречна функция диабет, повишено вътреочно налягане, с анамнеза за хематологични реакции към употребата на други лекарства, хипонатриемия, задържане на урина, свръхчувствителносткъм трициклични антидепресанти, с индикации в анамнезата за прекъсване на курса на лечение с карбамазепин, както и при деца и пациенти в старческа възраст.

Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар. При дългосрочно лечениенеобходимо е да се контролира кръвната картина, функционално състояниечерния дроб и бъбреците, концентрацията на електролити в кръвната плазма, провеждане офталмологичен преглед. Препоръчва се периодично определяне на нивото на карбамазепин в кръвната плазма за проследяване на ефективността и безопасността на лечението.

Най-малко 2 седмици преди началото на лечението с карбамазепин, лечението с МАО инхибитори трябва да се прекрати.

Избягвайте употребата на алкохол по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва потенциално да се въздържате от дейности опасни видоведейности, изискващи повишено внимание психомоторни реакции.

При нарушена бъбречна функция

Използвайте с повишено внимание при тежки нарушения на бъбречната функция.

При нарушена чернодробна функция

Използвайте с повишено внимание при тежки нарушения на чернодробната функция.

Употреба при възрастни хора

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Приложение в детска възраст

Използвайте с повишено внимание при деца.

  • Епилепсия: големи, фокални, смесени (включително големи и фокални) епилептични припадъци.
  • Синдром на болка с преобладаващ неврогенен произход, вкл. есенциална тригеминална невралгия, тригеминална невралгия при множествена склероза, есенциална глософарингеална невралгия.
  • Предотвратяване на гърчове при синдром на отнемане на алкохол.
  • Афективни и шизоафективни психози (като средство за профилактика).
  • Диабетна невропатия със синдром на болка.
  • Безвкусен диабет от централен произход, полиурия и полидипсия от неврохормонален характер.

Противопоказания за употребата на карбамазепин-акри

AV блокада, предишна миелодепресия, анамнеза за интермитентна порфирия, едновременна употреба на МАО инхибитори и литиеви препарати, свръхчувствителност към карбамазепин.

Задава се индивидуално. Когато се приема перорално за възрастни и юноши на 15 и повече години, началната доза е 100-400 mg. Ако е необходимо и като се вземе предвид клиничният ефект, дозата се увеличава с не повече от 200 mg на ден с интервал от 1 седмица. Честота на приемане - 1-4 пъти на ден. Поддържащата доза обикновено е 600-1200 mg на ден в разделени дози. Продължителността на лечението зависи от показанията, ефективността на лечението, отговора на пациента към терапията.

При деца на възраст под 6 години се прилагат 10-20 mg / kg на ден в 2-3 разделени дози; ако е необходимо и като се вземе предвид поносимостта, дозата се увеличава с не повече от 100 mg на ден с интервал от 1 седмица; поддържащата доза обикновено е 250-350 mg на ден и не надвишава 400 mg на ден. Деца на възраст 6-12 години - 100 mg 2 пъти дневно на първия ден, след което дозата се увеличава със 100 mg на ден с интервал от 1 седмица. за постигане на оптимален ефект; поддържащата доза обикновено е 400-800 mg на ден.

Максимални дози: когато се приемат перорално, възрастни и юноши на 15 и повече години - 1,2 g / ден, деца - 1 g на ден.

Употребата на карбамазепин-акри по време на бременност и кърмене

Ако е необходимо, употребата по време на бременност (особено през първия триместър) и по време на кърмене трябва внимателно да претегли очакваните ползи от лечението за майката и риска за плода или детето. В същото време карбамазепин се препоръчва да се използва само като монотерапия в минималните ефективни дози.

Жени в детеродна възраст по време на лечение с карбамазепин се препоръчва да използват нехормонални контрацептиви.

фармакологичен ефект

Carbamazepine-Akri е антиепилептично лекарство, получено от трицикличен иминостилбен. Смята се, че антиконвулсивният ефект е свързан с намаляване на способността на невроните да поддържат висока честота на развитие на повтарящи се потенциали на действие чрез инактивиране на натриевите канали. В допълнение, инхибирането на освобождаването на невротрансмитери чрез блокиране на пресинаптичните натриеви канали и развитието на потенциали за действие изглежда е важно, което от своя страна намалява синаптичното предаване.

Има умерено антиманиакално, антипсихотично действие, както и аналгетичен ефект при неврогенна болка. Механизмите на действие могат да включват GABA рецептори, които могат да бъдат свързани с калциевите канали; също така, очевидно, ефектът на карбамазепин върху модулаторните системи на невротрансмисията е важен.

Антидиуретичният ефект на карбамазепин може да се дължи на хипоталамичния ефект върху осморецепторите, който се медиира чрез секрецията на ADH, а също и на директен ефект върху бъбречните тубули.

Фармакокинетика

След перорално приложение карбамазепин се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Свързването с плазмените протеини е 75%. Той е индуктор на чернодробните ензими и стимулира собствения метаболизъм.

T 1/2 е 12-29 ч. 70% се екскретират в урината (като неактивни метаболити) и 30% в изпражненията.

Странични ефекти на Carbamazepine-Acre

От страна на централната нервна система и периферната нервна система:често - замаяност, атаксия, сънливост; възможни са главоболие, диплопия, нарушения на настаняването; рядко - неволеви движения, нистагъм; в някои случаи - окуломоторни нарушения, дизартрия, периферен неврит, парестезия, мускулна слабост, симптоми на пареза, халюцинации, депресия, умора, агресивно поведение, възбуда, нарушено съзнание, активиране на психози, вкусови нарушения, конюнктивит, шум в ушите, хиперакузис.

От храносмилателната система:гадене, повишен GGT, повишена активност на алкалната фосфатаза, повръщане, сухота в устата; рядко - повишена активност на трансаминазите, жълтеница, холестатичен хепатит, диария или запек; в някои случаи - загуба на апетит, коремна болка, глосит, стоматит.

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - нарушения на проводимостта на миокарда; в някои случаи - брадикардия, аритмии, AV блокада със синкоп, колапс, сърдечна недостатъчност, прояви на коронарна недостатъчност, тромбофлебит, тромбоемболия.

От страна на хематопоетичната система:левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения; рядко - левкоцитоза; в някои случаи - агранулоцитоза, апластична анемия, еритроцитна аплазия, мегалобластна анемия, ретикулоцитоза, хемолитична анемия, грануломатозен хепатит.

От страна на метаболизма:хипонатриемия, задържане на течности, оток, наддаване на тегло, намален плазмен осмоларитет; в някои случаи - остра интермитентна порфирия, дефицит на фолиева киселина; нарушения на калциевия метаболизъм, повишени нива на холестерол и триглицериди.

От ендокринната система:гинекомастия или галакторея; рядко - дисфункция на щитовидната жлеза.

От пикочната система:рядко - нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит и бъбречна недостатъчност.

От страна на дихателната система:в някои случаи - диспнея, пневмонит или пневмония.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж; рядко - лимфаденопатия, треска, хепатоспленомегалия, артралгия.

специални инструкции

Карбамазепин не се използва при атипични или генерализирани малки епилептични припадъци, миоклонични или атонични епилептични припадъци. Не трябва да се използва за облекчаване на обикновена болка; като профилактично средство по време на дълги периоди на ремисия на тригеминална невралгия.

Използвайте с повишено внимание при съпътстващи заболявания на сърдечно-съдовата система, тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците, захарен диабет, повишено вътреочно налягане, с анамнеза за хематологични реакции към употребата на други лекарства, хипонатриемия, задържане на урина, свръхчувствителност към трициклични антидепресанти , с индикации в историята за прекъсване на курса на лечение с карбамазепин, както и деца и пациенти в напреднала възраст.

Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар. При продължително лечение е необходимо да се следи кръвната картина, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, концентрацията на електролити в кръвната плазма и да се проведе офталмологичен преглед. Препоръчва се периодично определяне на нивото на карбамазепин в кръвната плазма за проследяване на ефективността и безопасността на лечението.

Най-малко 2 седмици преди началото на лечението с карбамазепин, лечението с МАО инхибитори трябва да се прекрати.

Избягвайте употребата на алкохол по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, скорост на психомоторните реакции.

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на инхибитори на изоензима CYP3A4 е възможно повишаване на концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма.

При едновременната употреба на индуктори на изоензимната система CYP3A4 е възможно да се ускори метаболизмът на карбамазепин, да се намали концентрацията му в кръвната плазма и да се намали терапевтичният ефект.

При едновременна употреба на карбамазепин се стимулира метаболизма на антикоагуланти, фолиева киселина.

При едновременна употреба с валпроева киселина е възможно намаляване на концентрацията на карбамазепин и значително намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма. В същото време концентрацията на метаболита на карбамазепин, карбамазепин епоксид, се повишава (вероятно поради инхибиране на превръщането му в карбамазепин-10,11-транс-диол), който също има антиконвулсивна активност, така че ефектите от това взаимодействие могат да бъдат изравнени, но по-често се появяват странични реакции - замъглено зрение, замаяност, повръщане, слабост, нистагъм. При едновременната употреба на валпроева киселина и карбамазепин е възможно развитието на хепатотоксичен ефект (очевидно поради образуването на второстепенен метаболит на валпроева киселина, който има хепатотоксичен ефект).

При едновременна употреба валпромид намалява метаболизма в черния дроб на карбамазепин и неговия метаболит карбамазепин епоксид поради инхибиране на ензима епоксидна хидролаза. Този метаболит има антиконвулсивна активност, но при значително повишаване на плазмената концентрация може да има токсичен ефект.

При едновременна употреба с верапамил, дилтиазем, изониазид, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (при възрастни, само във високи дози), еритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин; с азоли (включително итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, е възможно да се повиши концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма с риск от странични ефекти (замаяност, сънливост, атаксия, диплопия).

При едновременна употреба с хексамидин, антиконвулсивният ефект на карбамазепин се отслабва; с хидрохлоротиазид, фуроземид - възможно е да се намали съдържанието на натрий в кръвта; с хормонални контрацептиви - възможно е отслабване на действието на контрацептивите и развитие на ациклично кървене.

При едновременна употреба с тиреоидни хормони е възможно да се увеличи елиминирането на тиреоидни хормони; с клоназепам - възможно е повишаване на клирънса на клоназепам и намаляване на клирънса на карбамазепин; с литиеви препарати - възможно е взаимно усилване на невротоксичния ефект.

При едновременна употреба с примидон е възможно намаляване на концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма. Има съобщения, че примидон може да повиши плазмената концентрация на фармакологично активния метаболит, карбамазепин-10,11-епоксид.

При едновременна употреба с ритонавир страничните ефекти на карбамазепин могат да се увеличат; със сертралин - възможно е намаляване на концентрацията на сертралин; с теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин - възможно е намаляване на концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма; с тетрациклин - възможно отслабване на ефектите на карбамазепин.

При едновременна употреба с фелбамат е възможно намаляване на концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма, но повишаване на концентрацията на активния метаболит на карбамазепин епоксид, докато е възможно намаляване на плазмената концентрация на фелбамат.

При едновременна употреба с фенитоин, фенобарбитал концентрацията на карбамазепин в кръвната плазма намалява. Възможно е взаимно отслабване на антиконвулсивното действие, а в редки случаи - неговото засилване.

Условия за съхранение

На сухо и тъмно място, при температура не по-висока от 25 °C.

Ваканционни условия

Епилепсия (големи и малки припадъци); есенциална невралгия (тригеминален нерв, глософарингеален); диабетна невропатия; спиране на алкохола, афективни и шизоафективни психози (профилактика).

Форма на освобождаване на лекарството Carbamazepine-Akri

таблетки 200 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 5;
таблетки 200 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 2;
таблетки 200 mg; блистерна опаковка 10, картонена опаковка 10;
таблетки 200 mg; буркан (буркан) от тъмно стъкло 500, опаковъчна хартия 1;
таблетки 200 mg; буркан (буркан) от тъмно стъкло 1000, опаковъчна хартия 1;
таблетки 200 mg; буркан (буркан) от тъмно стъкло 1500, опаковъчна хартия 1;
таблетки 200 mg; буркан (буркан) от тъмно стъкло 2000 г., опаковъчна хартия 1 бр.;
Състав
Таблетки 1 табл.
карбамазепин 0,2 g
в блистерна опаковка по 10 бр.; в опаковка от картон 5 опаковки.

Фармакодинамика на лекарството Carbamazepine-Akri

блокове натриеви канали, намалява способността на невроните да поддържат висока честота на развитие на повтарящи се потенциали, инхибира освобождаването на невротрансмитери, инхибира синаптичната трансмисия.

Фармакокинетика на лекарството Carbamazepine-Akri

Абсорбира се напълно. В кръвта се свързва с протеини с 75%. T1 / 2 - 12-29 часа Екскретира се като неактивни метаболити в урината (70%) и изпражненията (30%).

Употреба на лекарството Carbamazepine-Acry по време на бременност

Разрешено само по здравословни причини.

Противопоказания за употребата на лекарството Carbamazepine-Akri

Свръхчувствителност (включително към трициклични антидепресанти), AV блокада, предишна миелодепресия, интермитентна порфирия.

Странични ефекти на лекарството Carbamazepine-Akri

Замаяност, гадене, атаксия, сънливост, главоболие, диплопия, нарушение на акомодацията, окуломоторни нарушения, неволеви движения, нистагъм, дизартрия, периферен неврит, парестезия, мускулна слабост, симптоми на пареза, халюцинации, депресия, загуба на апетит, промяна на вкуса, шум при тинитус, хиперакузис, диспнея, умора, агресивно поведение, възбуда, нарушено съзнание, активиране на психоза, повръщане, сухота в устата, коремна болка, глосит, стоматит, жълтеница, холестатичен хепатит, диария или запек, хипонатремия, задържане на течности, оток, повишаване на телесното тегло, намаляване на плазмения осмолалитет, левкоцитоза, повишена активност на трансаминазите, алкална фосфатаза, нива на гама-глутамин трансфераза, нарушения на миокардната проводимост, лимфаденопатия, хепатоспленомегалия, артралгия, треска, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластична, хемолитична и мегалобластна анемия, еритроцитна аплазия, остра интермитентна порфирия, киселинна недостатъчност, ретикулоцитоза, , AV блок, синкоп, колапс, сърдечна недостатъчност, тромбофлебит, тромбоемболизъм, гинекомастия или галакторея, дисфункция на щитовидната жлеза и бъбреците, интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност, нарушения на калциевия метаболизъм, повишен холестерол и триглицериди, конюнктивит, пневмонит или пневмония, кожни алергични реакции.

Дозиране и приложение на Carbamazepine-Akri

Вътре, по време или след хранене, пиене на малко количество течност; възрастни с епилепсия: 0,1-0,2 g 1-2 пъти на ден, след това дозата се увеличава с 0,2 g на ден с интервал от 1 седмица, поддържащата доза е 0,6-1,2 g / ден в няколко дози. Максималната дневна доза за възрастни и юноши над 15 години е 1,2 g / ден. За деца дневната доза се определя в размер на 10-20 mg / kg: до 1 година - 0,1-0,2 g / ден, от 1 година до 5 години - 0,2-0,4 g, 5-10 години - 0,4– 0,6 g, 10-15 години - 0,6-1,0 g. Дневна дозасе разделя на няколко стъпки.

Синдром на болка от неврогенен произход: 0,1 g 2 пъти дневно през първия ден, след което дозата се увеличава с не повече от 0,2 g / ден (ако е необходимо, с 0,1 g на всеки 12 часа), докато болката изчезне. Поддържаща доза - 0,2-1,2 g / ден в няколко приема.

Тригеминална невралгия: 0,2-0,4 g / ден в 2-3 дози, след 2-3 дни дозата се увеличава с 0,1-0,2 g / ден. Лечението продължава 7-10 дни. След достигане на оптималния терапевтичен ефект дозата на лекарството постепенно се намалява до поддържаща доза.

Диабетна невропатия: 0,2 g 2-4 пъти дневно.

Безвкусен диабет: 0,2 g 2-3 пъти на ден.

Синдром на отнемане на алкохол: 0,2 g 3 пъти на ден.

Като антипсихотик: 0,2-0,4 g / ден в няколко приема. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 1,6 g / ден с интервал от 1 седмица.

Профилактика на рецидиви на афективни и шизоафективни психози: 0,6 g в 3-4 приема.

Взаимодействия на лекарството Карбамазепин-Акри с други лекарства

Несъвместим с МАО инхибитори. Фенобарбитал и примидон отслабват антиконвулсивната активност. Антипсихотиците, литиевите препарати и метоклопрамид увеличават страничните ефекти върху централната нервна система. Плазмената концентрация се понижава от фенобарбитал, фенитоин, примидон, валпроева киселина, теофилин, повишава се от макролиди, изониазид, калциеви антагонисти, ацетазоламид, декстропропоксифен / пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Повишава хепатотоксичността на изониазид. Стимулира метаболизма на антикоагуланти, хормонални контрацептиви, фолиева киселина. Увеличава елиминирането на хормоните на щитовидната жлеза. На фона на диуретиците се увеличава хипонатриемията.

Предпазни мерки при прием на карбамазепин-акри

По време на лечението не се препоръчва употребата на орални контрацептиви поради възможно внезапно ациклично кървене. Използвайте с повишено внимание по време на шофиране Превозно средствои хора, чиято професия е свързана с повишена концентрациявнимание.

Условия за съхранение на лекарството Carbamazepine-Akri

Списък Б.: На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност на лекарството Карбамазепин-Акри

Принадлежност на лекарството Carbamazepine-Akri към класификацията ATX:

N Нервна система

N03 Антиепилептични лекарства

N03A Антиепилептични лекарства

N03AF Производни на карбоксамид

Антиконвулсанти - иминостилбени

Фармакологични свойства

Антиконвулсант, антиепилептик, антипсихотик, антидепресант, нормотимик, аналгетик. Блокира натриевите канали в хиперактивните мембрани нервни клетки, намалява ефекта на възбуждащите невротрансмитерни аминокиселини (глутамат, аспартат), засилва инхибиторните (GABAergic) процеси и взаимодействието с централните аденозинови рецептори. Антиманиакалните свойства се дължат на инхибирането на метаболизма на допамин и норепинефрин. Антиконвулсивният ефект се проявява в парциални и генерализирани гърчове (grand mal). Предотвратява пристъпи на тригеминална невралгия, намалява тежестта клинични проявленияотнемане на алкохола и намалява пристъпите. В стомашно-чревния тракт се абсорбира почти напълно; храната не повлиява скоростта и степента на абсорбция. Максимална концентрациядостигнат след 12 часа. Прониква в кърмаи през плацентарната бариера. Полуживотът е 25-65 часа, с продължителна употреба- 8-29 часа. Началото на антиконвулсивното действие варира от няколко часа до няколко дни (понякога до 1 месец). Антиневралгичният ефект се развива след 8-72 часа, антиманиакалният - след 7-10 дни.

Показания за употреба Карбамазепин-Акри

Епилепсия (с изключение на petit mal), маниакални състояния, профилактика на маниакално-депресивни разстройства, алкохолна абстиненция, тригеминална и глософарингеална невралгия, диабетна невропатия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, атриовентрикуларен блок, миелосупресия или остра порфирияв историята, бременност (I триместър).

Предпазни мерки при употреба

Преди започване и по време на терапията се препоръчват редовни изследвания на кръв и урина, проследяване на чернодробните показатели. Предписва се с повишено внимание, ако има анамнеза за заболявания на сърцето, черния дроб или бъбреците, с хематологични нарушения, повишена вътреочно налягане, неадекватна реакция на външни стимули, възбуда, латентни психози, заболявания, характеризиращи се с конвулсии от смесен характер, в напреднала възраст, водачи на превозни средства и лица, работещи с механизми. Не трябва внезапно да спирате лечението. Препоръчват се жени допълнителен приемфолиева киселина (преди или по време на бременност); за предотвратяване на повишено кървене в последните седмициБременност и новородени могат да използват витамин К.

Взаимодействие с лекарства

с централни аденозинови рецептори. Антиманиакалните свойства се дължат на инхибирането на метаболизма на допамин и норепинефрин. Антиконвулсивният ефект се проявява в парциални и генерализирани гърчове (grand mal). Предотвратява пристъпи на тригеминална невралгия, намалява тежестта на клиничните прояви на алкохолна абстиненция и намалява конвулсивната активност. В стомашно-чревния тракт се абсорбира почти напълно; храната не повлиява скоростта и степента на абсорбция. Максималната концентрация се достига след 12 часа. Прониква в кърмата и през плацентарната бариера. Полуживотът е 25-65 часа, при продължителна употреба - 8-29 часа. Началото на антиконвулсивното действие варира от няколко часа до няколко дни (понякога до 1 месец). Антиневралгичният ефект се развива след 8-72 часа, антиманиакалният - след 7-10 дни. Показания за употреба Епилепсия (с изключение на petit mal), маниакални състояния, профилактика на маниакално-депресивни разстройства, алкохолна абстиненция, тригеминална и глософарингеална невралгия, диабетна невропатия. Противопоказания Свръхчувствителност, атриовентрикуларна блокада, миелосупресия или остра порфирия в историята, бременност (I триместър). Странични ефекти Замаяност, главоболие, халюцинации, възбуда, депресия, агресивно поведение, активиране на психоза, диплопия, нарушения на акомодацията, помътняване на лещата, нистагъм, конюнктивит, шум в ушите, промяна във вкусовите усещания, нарушения на говора, необичайни неволеви движения, периферен неврит, парестезия, мускулна слабост и симптоми на пареза, атриовентрикуларен блок, застойна сърдечна недостатъчност, хипер- или хипотония, тромбоемболизъм, повишени чернодробни ензими, жълтеница, хепатит, бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, гадене, повръщане, остеомалация, сексуална дисфункция, хипонатремия, умерена левкопения, тромбоцитопения, хемопоетични нарушения, мултиорганни реакции на свръхчувствителност от забавен тип, ексфолиативен дерматит, лупус-подобен синдром, синдром на Stevens-Johnson, Lyell, анафилактични реакции. Взаимодействие Несъвместимо с МАО инхибитори. Повишава хепатотоксичността на изониазид. Намалява ефектите на антикоагуланти, антиконвулсанти(хидантоинови производни или сукцинимиди), барбитурати, клоназепам, примидон, валпроева киселина. Фенотиазини, пимозид, тиоксантени повишават депресията на ЦНС, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, еритромицин, пропоксифен повишават риска от токсични ефекти (намаляват метаболизма). Намалява активността на кортикостероиди, естрогени и естроген-съдържащи орални контрацептиви, хинидин, сърдечни гликозиди. Рискът от нарушения на остеогенезата се увеличава на фона на инхибиторите на карбоанхидразата.

Странични ефекти

Замайване, главоболие, халюцинации, възбуда, депресия, агресивно поведение, активиране на психоза, диплопия, нарушения на акомодацията, помътняване на лещата, нистагъм, конюнктивит, шум в ушите, промяна във вкусовите усещания, нарушения на говора, необичайни неволеви движения, периферен неврит, парестезия , мускулна слабост и симптоми на пареза, атриовентрикуларен блок, застойна сърдечна недостатъчност, хипер- или хипотония, тромбоемболизъм, повишени чернодробни ензими, жълтеница, хепатит, бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, гадене, повръщане, остеомалация, сексуална дисфункция, хипонатриемия, лека левкопения, тромбоцитопения, хематопоетични нарушения, мултиорганни реакции на свръхчувствителност от забавен тип, ексфолиативен дерматит, лупус-подобен синдром, синдром на Stevens-Johnson, Lyell, анафилактични реакции.

Предозиране

Симптоми: дезориентация, халюцинации и кома, сънливост, възбуда, замъглено зрение, дизартрия, нистагъм, атаксия, дискинезия, хипер- / хипорефлексия, конвулсии, миоклонус, хипотермия; респираторна депресия, белодробен оток; тахикардия, хипо- / хипертония, сърдечен арест, придружен от загуба на съзнание; повръщане, намалена подвижност на дебелото черво; задържане на течности, олигурия или анурия, промяна лабораторни показатели: хипонатриемия, хипергликемия, възможно метаболитна ацидоза, повишена мускулна фракция на креатинин фосфокиназата. Лечение: предизвикване на повръщане или стомашна промивка, приложение активен въглени солен лаксатив, форсирана диуреза. За поддържане на пропускливостта респираторен тракт- трахеална интубация, изкуствено дишанеи/или използването на кислород. Хипотония или шок: Плазмени заместители, допамин или добутамин; Гърчове: Бензодиазепини (диазепам) или други антиконвулсанти; Хипонатриемия: Ограничаване на течности, внимателна интравенозна инфузия изотоничен разтворнатриев хлорид. Когато се комбинира с тежко отравяне със бъбречна недостатъчностпоказва бъбречна диализа. Повторно засилване на симптомите на предозиране трябва да се очаква на 2-ия и 3-ия ден от началото, което е свързано с бавна абсорбция на лекарството.