Найменування:Моваліс

Діюча речовина

Мелоксикам* (Meloxicam*)

АТХ

M01AC06 Мелоксикам

Фармакологічна група

НПЗЗ - Оксиками

Склад та форма випуску

в ампулах із безбарвного скла типу I по 1,5 мл, в контурній комірковій упаковці 3 або 5 ампул; в картонній пачці 1 упаковка. у блістері 10 шт.; в пачці картонної 1 або 2 блістери. в упаковках контурних коміркових по 6 шт.; у коробці 1 або 2 упаковки.

Опис лікарської форми

Розчин для внутрішньовенного введення:прозорий, жовтий з зеленим відтінкомкольору. Пігулки:круглі від блідо-жовтого до жовтого кольору. Одна сторона опукла зі скошеним краєм. На опуклій стороні – логотип фірми; з іншого боку — увігнута ризику, з обох боків якої вигравіровано «59D» — для таблеток 7,5 мг або «77С» — для таблеток 15 мг. Поверхня таблеток може бути шорсткою. Супозиторії:гладкі, жовтувато-зеленого кольору, з поглибленням у основі.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - аналгезуюча, жарознижувальна, протизапальна.

Фармакодинаміка

Моваліс® вважається НПЗЗ, відноситься до похідних енолової кислоти і має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена ​​на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає в його здатності інгібувати синтез ПГ - відомих медіаторів запалення. in vivoінгібує синтез ПГ у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Ці відмінності пов'язані з більш селективним інгібуванням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичні дії НПЗЗ, тоді як пригнічення постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути відповідально за побічні дії з боку шлунка та нирок. Селективність мелоксикаму щодо ЦОГ-2 підтверджена в різних тест-системах, як in vitro, так і in vivo. Селективну можливість мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показано при застосуванні в ролі тест-системи цільної кровілюдини in vitro. Встановлено, що мелоксикам (у дозах 7,5 і 15 мг) активніше інгібував ЦОГ-2, надаючи більше інгібуючого впливу на продукцію ПГE2, що стимулюється ліпополісахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбоксану, реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дозування. Ex vivoпоказано, що мелоксикам у рекомендованих дозах не впливав на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі на відміну від індометацину, диклофенаку, ібупрофену та напроксену, які суттєво пригнічували агрегацію тромбоцитів та збільшували час кровотечі. У клінічних дослідженняхпобічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту в цілому виникали рідше при прийомі мелоксикаму 7,5 та 15 мг, ніж при прийомі інших НПЗЗ, з якими проводилося порівняння. Ця відмінність у частоті побічних ефектівз боку шлунково-кишкового тракту зазвичай пов'язано з тим, що при прийомі мелоксикаму рідше спостерігалися такі явища, як диспепсія, блювання, нудота, абдомінальні болі. Частота перфорацій у верхніх відділахШКТ, виразок та кровотеч, які пов'язувалися із застосуванням мелоксикаму, була низькою та залежала від величини дозування ліків.

Фармакокінетика

РозчинМелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Відносна біодоступність у порівнянні з біодоступністю при вживанні становить майже 100%. Тому при переході з ін'єкційної на пероральні форми добору дозування не потрібно. Після введення 15 мг ліків внутрішньом'язова пікова концентрація в плазмі, що становить близько 1,62 мкг/мл, досягається протягом приблизно 60 хв. Мелоксикам дуже нормально зв'язується з білками плазми, як правило, з альбуміном (99%). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальної рідинистановить десь 50% концентрації у плазмі. Vd низький, середньому 11 л. Міждивідуальні відмінності становлять 30-40%. ПігулкиМелоксикам нормально всмоктується із шлунково-кишкового тракту, про що свідчить висока абсолютна біодоступність при внутрішньому прийомі 89%. При одноразовому прийомі ліків у вигляді таблеток середня Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. При багаторазовому використанні стійкий стан фармакокінетики досягається від 3 до 5 днів. Діапазон відмінностей між максимальними (Cmax) та базальними концентраціями (Cmin) ліки в період стійкого стану фармакокінетики після його прийому один раз на день відносно невеликий і становить 0,4-1 мкг/мл – для дозування 7,5 мг та 0,8 -2 мкг/мл – для дозування 15 мг. Cmax у плазмі в період стійкого стану фармакокінетики досягається протягом 5-6 годин при прийомі таблеток. постійного прийомупротягом більше 6 місяців подібні з концентраціями, які відзначаються після 2 тижнів перорального прийому 15 мг на день. Одночасний прийомїжі не впливає на всмоктування ліків. СупозиторіїПоказано, що супозиторії біоеквівалентні до таблеток. Cmax ліки в плазмі в період стійкого стану фармакокінетики досягається приблизно через 5 годин після застосування ліків. Діапазони відмінностей між максимальними (Cmax) та базальними концентраціями (Cmin) схожі для таблеток та супозиторіїв. РозподілМелоксикам нормально зв'язується з протеїнами плазми (з альбумінами - 99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину; місцеві концентрації становлять десь 50% від концентрацій у плазмі.Vd низький, у середньому становить 11 л. Індивідуальні коливання – 30-40%. МетаболізмМелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт - 5"-карбоксимелоксикам (60% від величини дозування) - утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту - 5"-гідроксиметилмелоксикама, який також екскретується, проте меншою мірою (9% від величини дозування). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять відповідно 16 та 4% від величини дозування ліків) бере участь пероксидаза, активність якої, можливо, індивідуально варіює. ВиведенняВиводиться рівною мірою з калом та сечею, як правило у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з фекаліями виводиться менше 5% від величини добового дозування, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній T1/2 мелоксикаму становить 20 год. Плазмовий кліренс становить в середньому 8 мл/хв. Недостатність функції печінки та/або нирокНедостатність функції печінки, а також слабко або помірно виражена ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. При термінальній ниркової недостатностізбільшення Vd може призвести до більш високим концентраціямвільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добове дозуваннямає перевищувати 7,5 мг. Літні пацієнтиУ пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. ДітиПід час дослідження мелоксикаму у дітей була вивчена фармакокінетика ліків у дозах, що застосовувалися з розрахунку 0,25 мг/кг. При порівнянні показників у дітей різного віку(2-6 років, n = 7 та 7-14 років, n = 11) встановлена ​​тенденція до нижчої Cmax (−34%) та AUC0-∞ (−28%) у дітей молодшого віку, а кліренс ліків (з поправкою на масу тіла) у цієї групи дітей був вищим. Концентрації мелоксикаму в плазмі у дітей старшого віку та дорослих подібні. У дітей обох вікових груп T1/2 мелоксикаму з плазми були подібними (13 год) і трохи коротшими, ніж у дорослих (15-20 год).

Показання для застосування. Моваліс®

Розчин для внутрішньовенного введенняПочатковий періодлікування больового синдрому та короткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Таблетки та супозиторіїСимптоматичне лікування: остеоартрит (артроз, дегенеративні захворювання суглобів); ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондиліт.

Протипоказання

підвищена чутливість до активного інгредієнта чи допоміжних компонентів ліків. Існує ймовірність перехресної гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ; симптоми бронхіальної астми, поліпи носа, ангіоневротичний набрякабо кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ в анамнезі; виразкова хвороба/перфорація шлунка та дванадцятипалої кишкиу стадії загострення або нещодавно перенесена; хвороба Крона або язвений коліту стадії загострення; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз, Cl креатиніну менше 30 мл/хв, а також при підтвердженій гіперкаліємії), прогресуюче захворювання нирок; встановлений діагноззахворювань згортання крові; виражена неконтрольована серцева недостатність; вагітність; грудне вигодовування; терапія періопераційних болів при проведенні шунтування коронарних артерій. Для розчину для внутрішньом'язового введеннядодатково:дитячий вік віком до 18 років. Для таблеток та супозиторіїв додатково:дитячий вік до 12 років, за винятком застосування при ювенільному ревматоїдний артрит(У разі реєстрації цього показання). З обережністюРозчин- Захворювання ШКТ в анамнезі (наявність інфекції H. pylori); застійна серцева недостатність; ниркова недостатність (Cl креатиніну 30-60 мл/хв); ІХС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; супутня терапіянаступними ліками: антикоагулянти, пероральні кортикостероїди, антиагреганти, СІОЗС; захворювання периферичних артерій; літній вік; тривале застосування НПЗЗ; куріння; часте вживання алкоголю. Таблетки та супозиторії— НПЗЗ інгібують у нирках синтез ПГ, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування НПЗЗ у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації прихованої ниркової недостатності. Після відміни НПЗЗ функція нирок найчастіше відновлюється до вихідного рівня. Найбільшою мірою ризик розвитку цієї реакції схильні пацієнти похилого віку; хворі, у яких відзначається дегідратація, серцева застійна недостатність, цироз печінки, нефритичний синдром або явні захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів АТ-II, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез і функцію нирок. У нечастих випадках НПЗЗ можуть викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, медулярний нирковий некроз або нефротичний синдром. 7,5 мг. У пацієнтів з невеликими або помірними порушеннями функції нирок, тобто якщо Cl креатиніну більше 25 мл/хв, зниження дозування не потрібне.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Моваліс протипоказаний під час вагітності. Пригнічення синтезу ПГ може надавати небажаний вплив на вагітність та розвиток плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на збільшення ризику мимовільних абортів, вад серця та гастрошизису у плода після застосування інгібіторів синтезу ПГ під час вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшувався з менше 1 до 1,5%. Такий ризик підвищується зі збільшенням дозування та тривалості терапії. У ІІІ триместрі вагітності використання інгібіторів синтезу ПГ може призвести до наступним порушенняму плода: - передчасне закриття артеріальної протокиі легенева гіпертензіявнаслідок токсичної дії на серцево-легеневу систему; - дисфункція нирок з подальшим розвиткомниркової недостатності зі зменшенням кількості амніотичної рідини. У матері під час пологів може збільшуватися тривалість кровотечі та знижуватися скорочувальна можливість матки, і як наслідок, збільшуватись час пологів. Антиагрегантний результат може виявлятися навіть при прийомі низьких доз. Відомо, що НПЗЗ проникають у грудне молоко, тому Моваліс не пропонується використовувати в період годування груддю.

Побічні дії

Загальні для всіх лікарських форм Побічні ефекти, зв'язок яких з прийомом ліків розцінювався як можливий, і які були зареєстровані при широкому використанніліки, відзначені знаком *. З боку органів кровотворення:зміни числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули, лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію Сприятливим чинником появи цитопеній, очевидно, вважається одночасне використанняпотенційно мієлотоксичних лікарських засобів, зокрема метотрексату. З боку імунної системи:анафілактичний шок*, анафілактоїдні/анафілактичні реакції*, інші реакції гіперчутливості негайного типу*. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою. З боку шлунково-кишкового тракту:перфорація ШКТ, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, ймовірно, смертельним наслідкомгастродуоденальні виразки, коліт, гастрит*, езофагіт, стоматит, біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, здуття живота, відрижка, транзиторні зміни показників функції печінки (зокрема підвищення активності трансаміназ або біліруб. З боку шкіри та шкірних придатків:токсичний епідермальний некроліз*, синдром Стівенса-Джонсона*, ангіоотек*, бульозний дерматит*, мультиформна еритема*, свербіж, шкірний висип, кропив'янка, фотосенсибілізація. З боку органів дихання: бронхіальна астмау пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. З боку ССС:підвищення артеріального тиску, серцебиття, приплив крові до обличчя, набряки. гостра ниркова недостатність*, зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримкусечі*. З боку органу зору:кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору. Для розчину для внутрішньом'язового введення додатковоЗі сторони сечостатевої системи: як і для інших НПЗЗ не виключають здатність появи інтерстиціального нефриту, Гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу, нефротичного синдрому Загальні явища:біль та набряк у місці введення.

Взаємодія

Інші інгібітори синтезу ПГ, включаючи ГК та саліцилати, при одночасному прийомі з мелоксикамом збільшують ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому їх поєднання не пропонується. Одночасний прийом з іншими НПЗЗ не пропонується. СІОЗС- Збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. Препарати літію- НПЗЗ підвищують концентрацію літію в плазмі, зменшуючи виведення його нирками. Пропонується моніторувати концентрацію літію в період призначення Мовалісу®, при зміні дозування препаратів літію та їх відміні. Метотрексат- НПЗЗ знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі та гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом Мовалісу і метотрексату в дозі більше 15 мг/тиждень не пропонується. Ризик розвитку взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Тому потрібен постійний контроль за числом клітин крові та за функцією нирок. Одночасне використання мелоксикаму не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, але слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі НПЗП. спільному застосуваннімелоксикама та метотрексату протягом 3 днів зростає ризик підвищення токсичності останнього. Контрацепція- НПЗЗ знижують ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв. Діуретики— використання НПЗЗ у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності. адекватна гідратація. До початку лікування потрібне обстеження функції нирок. Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики)- НПЗЗ знижують результат антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування ПГ, що володіють вазодилатуючими властивостями. Ангіотензину II рецепторів антагоністипри сумісному призначенні з НПЗЗ посилюють зниження клубочкової фільтрації, що може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок. НПЗЗ, впливаючи на ниркові ПГ, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. лікарських препаратів, які мають відому можливість інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги здатність фармакокінетичної взаємодії. Заборонено виключити здатність взаємодії з гіпоглікемічними ліками для прийому всередину. Значних фармакокінетичних взаємодій виявлено був. Для таблеток та супозиторіїв додатковоСпільне використання аспірину (1000 мг 3 рази на добу) та мелоксикаму у здорових добровольців призводило до збільшення AUC (10%) та Cmax (24%) мелоксикаму. Клінічне значенняцієї взаємодії невідомо. Холестирамін,пов'язуючи мелоксикам у ШКТ, призводить до його швидшого виведення.

Спосіб застосування та дози

В/м.В/м введення ліків показано лише протягом перших 2-3 днів терапії. У подальшому лікуванняпродовжують із застосуванням ентеральних форм. Рекомендоване дозування становить 7,5 мг або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Найбільше добове дозування , що рекомендується , -- 15 мг . Препарат вводиться за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції . Враховуючи можливу несумісність , вміст ампул Моваліс ® не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами . Порушення функції нирок.У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, дозування не повинно перевищувати 7,5 мг на добу. Препарат заборонено вводити внутрішньовенно. Всередину,під час їжі, запиваючи водою чи іншою рідиною; ректально.Остеоартрит, ревматоїдний артрит- 7,5 мг на добу. При необхідності це дозування може бути збільшене до 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефектуце дозування може бути знижене до 7,5 мг на добу. Анкілозуючий спондиліт- 15 мг на добу. Залежно від лікувального ефекту це дозування може бути знижене до 7,5 мг на добу. підвищеним ризиком побічних реакційпропонується починати лікування з дозування 7,5 мг на добу. Для пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, дозування не повинно перевищувати 7,5 мг на добу. ПідліткиНайбільше дозування для підлітків становить 0,25 мг/кг.В основному препарат повинен застосовуватися тільки у підлітків та дорослих (див. розділ «Протипоказання»). Найбільше добове дозування, що рекомендується, — 15 мг. Ректальні супозиторії пропонується використовувати в дозі 7,5 мг 1 раз на день. У більш важких випадкахймовірно застосування свічок у дозі 15 мг. У зв'язку з тим, що ризик появи побічних реакцій залежить від величини дозування та тривалості застосування, слід використовувати препарат протягом ймовірно короткого термінупро ймовірно низьку ефективну дозу. Комбіноване застосування.Сумарне добове дозування ліків Моваліс®, які застосовують у вигляді таблеток, свічок, ін'єкцій, не повинно перевищувати 15 мг.

Передозування

Симптоми:даних про випадки, пов'язані з передозуванням ліків, накопичено недостатньо. Можливо, будуть присутні симптоми, властиві передозуванню препаратів групи НПЗЗ, у тяжких випадках – сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія. При передозуванні таблеток або супозиторіїв посилення побічних явищ. Лікування:антидот не відомий. У разі передозування ліків слід використовувати симптоматичну терапію. При передозуванні таблеток – промивання шлунка.

особливі вказівки

Загальна для всіх лікарських формПацієнти, які страждають на захворювання ШКТ, повинні регулярно спостерігатися. У разі виникнення виразкової поразкиШКТ або шлунково-кишкової кровотечі Моваліс® слід відмінити. Виразки в шлунково-кишковому тракті, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування в будь-який час, як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки цих ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку. При застосуванні Мовалісу® (так само, як і більшості інших НПЗЗ) можливе епізодичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові або інших показників функції печінки. Найчастіше це підвищення було малим і минущим. Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, Моваліс® слід відмінити, і проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.Розчин для внутрішньовенного введенняОсобливу увагуслід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій. підвищеної чутливостідо препарату, особливо якщо подібні реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування. Розвиток подібних реакцій спостерігається переважно протягом першого місяця лікування. У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування Мовалісу®. Як і інші НПЗЗ, Моваліс® може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, ймовірно, зі смертельним наслідком. Такий ризик підвищується за тривалому застосуванніліки, а також у пацієнтів з вище зазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань. НПЗЗ інгібують у нирках синтез ПГ, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Використання НПЗЗ у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни НПЗЗ функція нирок найчастіше відновлюється до вихідного рівня. Найбільше ризику цієї реакції схильні літні пацієнти, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушенняфункції нирок, які одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, що ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок. Використання НПЗЗ разом з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому потрібен ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування потрібне обстеження функції нирок. У разі проведення комбінованої терапії слід також контролювати функцію нирок. У зв'язку з цим у жінок, які проходять обстеження з цього приводу, пропонується скасування прийому Моваліса. Спеціальних клінічних досліджень впливу ліків на можливість керувати автомобілем та механізмами не проводилося. Але при керуванні автомобілем та роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення, сонливості чи інших порушень із боку ЦНС. Для таблеток, супозиторіїв додатковоПотрібно бути обережними (так само, як і при застосуванні інших НПЗЗ) при лікуванні пацієнтів із захворюваннями ШКТ в анамнезі та пацієнтів, які отримують антикоагулянти. Під час застосування НПЗЗдуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних алергічних реакцій(деякі у тому числі закінчувалися смертю пацієнтів), зокрема. ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу. Найбільший ризик розвитку цих реакцій у пацієнтів, мабуть, відзначається на початку курсу лікування, ці реакції в більшості випадків починалися протягом першого місяця лікування. У разі виникнення перших ознак висипу на шкірі, змін слизових оболонок або будь-яких інших симптомів гіперчутливості мелоксикам повинен скасовуватися. НПЗЗ можуть підвищувати ризик розвитку серйозних тромботичних серцево-судинних захворювань, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть призводити до смерті. Цей ризик може підвищуватися зі збільшенням тривалості застосування НПЗЗ. Найбільший ризик може спостерігатися у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або за наявності факторів ризику розвитку серцево-судинних захворювань, ниркової недостатності, що перебувають на гемодіалізі (дозування ліки Моваліс® не повинно перевищувати 7,5 мг). У пацієнтів з невеликими або помірними порушеннями функції нирок (тобто якщо Cl креатиніну >25 мл/хв) зниження дозування не потрібне. У пацієнтів з клінічно стабільним цирозом печінки зниження дозування ліків не потрібне. Обережність (як і у разі застосування інших НПЗЗ) повинна дотримуватися при лікуванні пацієнтів похилого віку, у яких вища ймовірність порушень функції нирок, печінки та серця. Використання НПЗЗ разом з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, і впливати на натрійуретичний результат сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Пропонується клінічне спостереження пацієнтів, які мають ризик розвитку цих ускладнень. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення. Так само як і для інших НПЗЗ, для впливу на прогресування потрібно комбіноване лікуваннязахворювання. Супозиторії не повинні застосовуватися у пацієнтів з будь-якими запальними ушкодженнями прямої кишки або заднього проходу, або у пацієнтів з кровотечею, що недавно відзначалася, з прямої кишки або заднього проходу. Вплив на можливість керувати автотранспортом та механізмами.Спеціальних досліджень щодо впливу ліків на можливість керувати автотранспортом та механізмами не проводилося. Від цієї діяльності слід утримуватися пацієнтам з порушеннями зору, пацієнтам, які відзначають сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системиТаблетки 7,5 та 15 мг містять 47 і 20 мг лактози відповідно.

Нестероїдний протизапальний препарат Movalis відноситься до групи фенолових кислот. Ліки має жарознижувальну, аналгетичну, виражену протизапальну дію. Застосовується для лікування анкілозуючого спондиліту, ревматоїдного артриту, остеоартриту.

Моваліс - інструкція

Судячи з відгуків лікарів, ліки Моваліс є самим ефективним засобомдля лікування патологій опорно-рухового апарату Медикамент призначають при остеохондрозі будь-якої локалізації. Інструкція Моваліса містить інформацію, що є основним діючою речовиноюлікарського засобу є Мелоксикам. Цей компонент має здатність інгібувати синтез медіаторів запалення. Застосування Мелоксикаму виправдане, коли інші медикаменти безсилі. Форми випуску Movalis, які сильно за ціною не відрізняються:

• ампули для внутрішньом'язового введення;
• таблетки для вживання;
• ректальні супозиторії(Свічки);
• суспензія для внутрішнього застосування.

Моваліс уколи

В ампулах препарат застосовують, як правило, у перші дні загострення хвороби, коли значно виражене запалення. Після зменшення симптоматики пацієнтам призначають препарат інших лікарських форм. Уколи – це самий швидкий спосібзняти гостру суглобовий біль. При внутрішньом'язовому введенні препарат дуже швидко всмоктується у кров, де максимальна концентраціядосягається лише за годину. Тому Моваліс в уколах призначають вводити 1 раз на добу. Тривалим курсом застосовувати ін'єкції не рекомендується ризик через місцевих ускладнень.

Моваліс таблетки

Хоча медикамент у ампулах швидше знімає запальні процеси, Моваліс у таблетках не здатний викликати відмирання. м'язової тканини. Відмінність цього нестероїдних протизапальних засобів від традиційних аналогів полягає в тому, що Movalis дає набагато менше побічних реакцій, які характерні для лікарських засобів цієї групи. Діє таблетізований препарат повільно та м'яко. Для отримання стійкого терапевтичного ефекту слід приймати медикамент кілька днів. При помірно виражених болях його часто комбінують з уколами.

Моваліс свічки

Застосування препарату у формі свічок лікар може призначити при геморої, ендометриті, хондрозі поперекового відділу. Використання ректальних супозиторій забезпечує дуже швидкий результатоскільки легко всмоктується в кров. З цієї ж причини популярні Моваліс свічки у гінекології, коли жінці поставлено діагноз запалення матки. Препарат швидко знімає больові відчуттявнизу живота та знижує температуру тіла при необхідності.

Моваліс суспензія

Також призначається прийому всередину. Моваліс суспензія – це в'язка рідина жовтувато-зеленого кольору. Показана до застосування при дегенеративних захворюванняхсуглобів, артриті та інших запальних процесах кістково-м'язової системи, які супроводжуються больовим синдромом. Суспензію Моваліс – інструкція із застосування свідчить, слід пити 1 раз на добу під час їди. Максимальна дозаскладає 15 мг. Тривалість терапії визначає фахівець, адже вона залежить від діагнозу та віку пацієнта.

Моваліс - застосування

При сильному запальному процесі розпочинати лікування потрібно з ін'єкцій, оскільки вони швидко знеболюють. Як колоти Моваліс? Середній добовий обсяг ліків становить 7,5 мг. Колоть, на відміну від таблеток, можна в будь-який час, незалежно від їди. Дозволяється використовувати препарат 1 раз на добу. Через 3-5 днів, коли гостра симптоматиказійде, ін'єкції можна поміняти прийом таблеток чи супозиторій.

Як приймати Моваліс у таблетках? Добова кількість ліків призначається від 7,5 мг до 15, залежно від тяжкості патології. Якщо пацієнт має схильність до побічних ефектів, то лікарі призначають препарат у дозі, що не перевищує 7 мг/добу. Пігулки слід пити 2-3 рази на день під час їжі. Супозиторії застосовуються раз на ніч. Середній курс лікування становить 14-28 днів (підбирається індивідуально).

Моваліс - протипоказання

Згідно з анотацією, не можна використовувати препарат при наступних станах:

• серцева недостатність;
• порушення згортання крові;
• виражена печінкова чи ниркова недостатність;
• поліпи у носовій порожнині;
• бронхіальна астма;
• гіперчутливість до компонентів;
• вік до 14 та після 80 років;
• запалення прямої кишки або анального отвору(Для свічок).

За інструкцією застосовувати Моваліс при вагітності небажано, особливо перші два триместри, під час яких відбувається розвиток органів плода. Період годування груддю є абсолютним протипоказаннямдля прийому препарату. Якщо під час лактації терапія необхідна, годування дитини слід припинити. Призначення ліків жінкам, які бажають завагітніти, слід проводити з обережністю, адже препарат впливає на фертильність. Щодо алкоголю, то він не є протипоказанням.

Моваліс – побічні дії

перелік негативних реакційорганізм на препарат дуже великий. Але такі симптоми зустрічаються дуже рідко, якщо слідувати інструкції застосування та виключити індивідуальну непереносимість. Однак, починаючи прийом ліків, необхідно знати, які можуть бути реакції. Моваліс – побічні дії:

• тахікардія;
• запаморочення;
• нудота блювота;
• висипання на шкірі;
• чергування запору з проносом;
• кишкові кольки;
• загострення виразки;
• стрибки АТ;
• набряклість кінцівок;
• підвищена сонливість.

Моваліс - аналоги

Цей лікарський засіб має багато медикаментів, схожих по фармакологічній дії, але дешевше за ціною. Однак не варто забувати, що недорогі за вартістю ліки можуть виявитися ефективнішими набагато гіршими. Найвідоміший замінник Моваліса – Артрозан. Інші аналоги препарату:

• Целебрекс;
• Німесіл;
• Мідокалм;
• Диклофенак;
• Вольтарен.

Ціна на Моваліс

Придбати лікарський засібв аптеці не складе труднощів. Якщо його немає у продажу, то легко замінити на інший препарат. Купити в інтернет-магазині (замовити за каталогом) теж не проблема, але доведеться додатково сплатити за доставку, тому ціна може бути вищою. Скільки коштує Моваліс в аптеках України? Залежно від виробника та форми випуску, ціна на препарат коливається від 500 (таблетки) до 900 (ампули) рублів.

­

Catad_pgroup НПЗЗ

Моваліс розчин - офіційна* інструкція застосування

*зареєстрована МОЗ РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Реєстраційний номер:

П N014482/01

Торгова патентована назва:Моваліс ®

Міжнародна непатентована назва:

Мелоксикам

Хімічна назва: 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-З-карбоксиамід-1,1-діоксид

Лікарська форма:

розчин для внутрішньом'язового введення

Склад:

1 ампула (1,5 мл) містить: активна речовина: мелоксикам – 15,0 мг; допоміжні речовини: меглюмін – 9,375 мг, глікофурфурол – 150 мг, полоксамер 188 – 75 мг, натрію хлорид – 4,5 мг, гліцин – 7,5 мг, натрію гідроксид – 0,228 мг, вода для ін'єкцій – 1279,482 мг.

Опис:
Прозорий жовтого із зеленим відтінком кольору розчин, практично вільний від частинок, у прозорих ампулах об'ємом 2 мл.

Фармакотерапевтична група:

Нестероїдний протизапальний препарат – НПЗП.
Код ATX:М01АС06.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка
Моваліс є нестероїдним протизапальним препаратом, відноситься до похідних енолової кислоти і має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена ​​на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає у його здатності інгібувати синтез простагландинів – відомих медіаторів запалення.
Мелоксикам in vivo інгібує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках.
Ці відмінності пов'язані з більш селективним пригніченням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичні діїНестероїдні протизапальні засоби, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути відповідальним за побічні дії з боку шлунка та нирок. Селективність мелоксикаму щодо ЦОГ-2 підтверджена у різних тест-системах, як in vitro, і in vivo. Селективна здатність мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показана при використанні тест-системи цільної крові людини in vitro. Встановлено, що мелоксикам (у дозах 7,5 і 15 мг) активніше інгібував ЦОГ-2, надаючи більший інгібуючий вплив на продукцію простагландину Е 2 , що стимулюється ліпополісахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбокса крові (реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози.
Фармакокінетика
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Відносна біодоступність у порівнянні з біодоступністю при вживанні становить майже 100%. Тому при переході з ін'єкційної на пероральні форми добору дози не потрібно. Після введення 15 мг препарату внутрішньом'язово-пікова концентрація в плазмі, що становить близько 1,62 мкг/мл, досягається протягом приблизно 60 хв.
Млоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном (99%). Проникає у синовіальну рідину, концентрація у синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації у плазмі. Об'єм розподілу низький, у середньому 11 л. Міждивідуальні відмінності становлять 30-40%. Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4-х фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. У освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.
Виведення
Виводиться однаково з калом та сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з фекаліями виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній період напіввиведення мелоксикаму становить 20 годин.
Плазмовий кліренс становить у середньому 8 мл/хв.
Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику в дозах 7,5 - 15 мг при прийомі внутрішньо або внутрішньом'язовому введенні.
Недостатність функції печінки та/або нирок
Недостатність функції печінки, а також слабко або помірно виражена ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Літні пацієнти
У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у стані фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів.

Показання до застосування
Початковий період лікування больового синдрому та короткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту.

Протипоказання
- Підвищена чутливість до активного інгредієнта або допоміжних компонентів препарату. Існує ймовірність перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів;
- симптоми бронхіальної астми, поліпи носа, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі;
- Виразкова хвороба/перфорація шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення або нещодавно перенесена;
- хвороба Крона або виразковий коліт у стадії загострення;
- важка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз, кліренс креатиніну менше 30 мл/хв, а також при підтвердженій гіперкаліємії), прогресуюче захворювання нирок;
- гострі шлунково-кишкові кровотечі, нещодавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
- виражена неконтрольована серцева недостатність;
- дитячий вік до 18 років;
- вагітність;
- Грудне годування;
- Терапія періопераційних болів під час проведення шунтування коронарних артерій.

З обережністю:
- захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наявність інфекції Н. pylori);
- застійна серцева недостатність;
- ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв);
- ішемічна хворобасерця;
- цереброваскулярні захворювання;
- дисліпідемія/гіперліпідемія;
- цукровий діабет;
- супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти, пероральні глюкокортикостероїди, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну;
- Захворювання периферичних артерій;
- Літній вік;
- тривале використання НПЗП;
- куріння;
- часте вживанняалкоголю.

Спосіб застосування та дози:

Внутрішньом'язове введення препарату показане лише протягом перших двох-трьох днів терапії. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу.
Так як потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування слід використовувати максимально можливі низькі дози та тривалість застосування.
Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг.
Препарат вводиться за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції.
Враховуючи можливу несумісність, вміст ампул Моваліс не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Порушення функції нирок
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно.
Комбіноване застосування.
Сумарна добова доза препарату Моваліс ® , що застосовується у вигляді таблеток, супозиторій, суспензії для внутрішнього прийому та розчину для ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.

Побічна дія
Нижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням препарату Моваліс, розцінювався як можливий.
Побічні ефекти, зв'язок яких з прийомом препарату розцінювався як можливий, і які були зареєстровані при широкому застосуванніпрепарату, відзначені знаком *.
З боку органів кровотворення:
Зміни числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули, лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію.
З боку імунної системи:
Анафілактичний шок*, анафілактоїдні/анафілактичні реакції*, інші реакції гіперчутливості негайного типу*.
З боку центральної нервової системи:
головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою.
З боку шлунково-кишкового тракту:
перфорація шлунково-кишкового тракту, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, можливо зі смертельним наслідком, гастродуоденальні виразки, коліт, гастрит*, езофагіт, стоматит, біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, здуття транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ чи білірубіну), гепатит*.
З боку шкіри та шкірних придатків:
токсичний епідермальний некроліз*, синдром Стівенса-Джонсона*, ангіоотек*, бульозний дерматит*, мультиформна еритема*, свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, фотосенсибілізація.
З боку органів дихання:
бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.
Зі сторони серцево-судинної системи:
Підвищення артеріального тиску, серцебиття, почуття «припливу» крові до обличчя, набряки.
З боку сечостатевої системи:
гостра ниркова недостатність*, зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі*, як і для інших нестероїдних протизапальних засобів не виключають можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонекроту, ниркового синдрому.
З боку органу зору:
кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору.
Загальні явища:
біль та набряк у місці введення.

Передозування
Даних про випадки, пов'язані з передозуванням препарату, накопичено недостатньо.
Ймовірно, будуть присутні симптоми, властиві передозуванню препаратами групи нестероїдних протизапальних засобів, у важких випадках:
сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишковийкровотеча, гостра недостатність нирок, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: антидот не відомий. У разі передозування препарату слід застосовувати симптоматичну терапію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Інші інгібітори синтезу простагландинів, включаючи глюкокортикоїди та саліцилати, при одночасному прийомі з мелоксикамом збільшують ризик утворення виразок шлунково-кишковому трактіта шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому не рекомендуються. Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.
- Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну – збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч.
- Препарати літію - нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі, за допомогою зменшення виведення його нирками. Рекомендується моніторувати концентрацію літію в період призначення Мовалісу ® при зміні дози препаратів літію та їх відміні.
- Метотрексат - нестероїдні протизапальні засоби знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі та гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом Мовалісу та метотрексату у дозі більше 15 мг/тиждень не рекомендується.
Ризик розвитку взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Тому необхідний постійний контроль за кількістю клітин крові та за функцією нирок.
При сумісному застосуванні мелоксикаму та метотрексату протягом 3-х днів зростає ризик підвищення токсичності останнього.
- Контрацепція - нестероїдні протизапальні засоби знижують ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв.
- діуретики – застосування нестероїдних протизапальних засобів у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.
- Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики) - НПЗП знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.
- ангіотензину II рецепторів антагоністи при сумісному призначенні з нестероїдними протизапальними засобами посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
- НПЗЗ, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.
При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії.
Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для вживання.
При одночасному застосуванні антацидів циметидину. дигоксину та фуросеміду, значних фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.

особливі вказівки
Пацієнти, які страждають на захворювання шлунково-кишкового тракту, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі Моваліс необхідно відмінити.
Виразки в шлунково-кишковому тракті, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування в будь-який час, як за наявності симптомів, що насторожують, або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо якщо такі реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування. Розвиток подібних реакцій спостерігається зазвичай протягом першого місяця лікування. У таких випадках слід розглядати питання про припинення застосування Моваліса ® .
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Моваліс може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, можливо зі смертельним результатом. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів із вищезазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань.
НПЗЗ інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється до початкового рівня. Найбільше ризику цієї реакції схильні літні пацієнти, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, що одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.
Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок.
У разі комбінованої терапії слід також контролювати функцію нирок.
При використанні Мовалісу (так само як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) можливе епізодичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові або інших показників функції печінки. Найчастіше це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, Моваліс слід відмінити, і проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.
Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, тому такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.
Подібно до інших НПЗП Моваліс ® може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.
Як препарат, що інгібує синтез циклооксигенази/простагландину, Моваліс може впливати на фертильність, і тому не рекомендується жінкам, які мають труднощі із зачаттям. У зв'язку з цим у жінок, які проходять обстеження з цього приводу, рекомендується скасування прийому Моваліса ® . Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами не проводилося. Однак при керуванні автомобілем та роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення, сонливості або інших порушень центральної нервової системи.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

Форма випуску
Розчин внутрішньом'язового введення 15 мг/1,5 мл.
По 1,5 мл в ампулу з безбарвного гідролітичного скла класу 1 з кільцем білого кольорунад лінією розлому ампули та двома кільцями зеленого та жовтого кольору у верхній частині ампули. По 3 або 5 ампул у піддон із пластмаси, піддон у картонну коробкуразом із інструкцією із застосування.

Умови зберігання
У захищеному від світла місці при температурі не вище 30 o С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності
5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки
За рецептом.

Найменування та адреса юридичної особи, на ім'я якого видано реєстраційне посвідчення
«Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ» Бінгер Штрассе 173, 55216, Інгельхайм-на-Рейні. Німеччина
Виробник
«Берінгер Інгельхайм Еспана С.А»
Прат де ла Ріба, б/г, Сектор Туро де Кан Матас,
08173 Сан-Кугат-дель-Вальєс, Барселона, Іспанія.
Отримати додаткову інформацію про препарат, а також надіслати свої претензії та інформацію про небажаних явищахможна за наступною адресою в Росії
ТОВ «Берінгер Інгельхайм»
125171, Москва, Ленінградське шосе, 16А. стор.З.

Моваліс – оригінальний німецький нестероїдний протизапальний препарат, головний рушійною силоюякого є речовина мелоксикам. Крім протизапального, препарат має також аналгетичну та жарознижувальну дію (антипіретичну). Моваліс застосовується, головним чином, для усунення болю та запалення при дегенеративно-дистрофічних захворюваннях опорно-рухового апарату, таких як остеоартрит (застаріла назва, яке, тим не менш, активно використовується в медичному середовищі - остеоартроз), ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт. Моваліс ефективний при запалення найрізноманітнішої етіології, що було достовірно підтверджено в ході клінічних досліджень. В основі механізму дії даного препаратулежать його в вищого ступенянеприязні взаємини з медіаторами болю та запалення простагландинами: моваліс інактивує фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), що бере участь у синтезі останніх. Перевага мовалісу перед іншими НПЗЗ полягає в тому, що він є селективним інгібітором ЦОГ-2, а на ЦОГ-1 вплив практично не має. Це дуже важливо, т.к. всі терапевтичні властивостіНПЗЗ забезпечуються інгібуванням саме ЦОГ-2, подібні ж дії щодо ЦОГ-1 провокують побічні ефекти з боку ШКТ та нирок. Селективність мовалісу, своєю чергою, підлягає сумнівам т.к. підтверджена як у лабораторній пробірці, так і в умовах живого організму: мелоксикам пригнічує синтез простагландину в осередку запалення значно більшою мірою порівняно зі слизовою оболонкою шлунка та нирками.

Ще одна перевага мовалісу перед "побратимами" по лінійці НПЗЗ диклофенаком, індометацином, ібупрофеном і напроксеном і що з ними полягає в тому, що він не пригнічує агрегацію (простіше кажучи, склеювання) тромбоцитів, а, отже, не збільшує час кровотечі. Побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту - нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, і, що найнеприємніше, виразки слизової оболонки - при прийомі мовалісу трапляються рідше, ніж при прийомі неселективних НПЗЗ

Моваліс досить широко представлений на російських аптечних прилавках: це і таблетована форма, і ректальні супозиторії, і суспензія для приготування розчину перорального застосування, та розчин для внутрішньом'язового введення. Остання лікарська форма призначена для використання лише протягом перших 2-3 днів, після чого здійснюється перехід на таблетовану або будь-яку іншу форму. Рекомендована добова доза коливається в залежності від конкретного захворювання та його тяжкості в межах 7,5-15 мг на добу, причому остання відмітка є критичною, перевищувати яку не рекомендується. Дитячі дозування для мовалісу не визначалися, тому приймати препарат можна лише дорослим (розчин для ін'єкцій можна використовувати з 18 років, таблетки та суспензію – з 15, а супозиторії – з 12 років).

Фармакологія

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), відноситься до похідних енолової кислоти і має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена ​​на всіх стандартних моделях запалення.

Механізм дії мелоксикаму полягає у його здатності інгібувати синтез простагландинів – відомих медіаторів запалення.

Мелоксикам in vivo інгібує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Ці відмінності пов'язані з більш селективним пригніченням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичний ефектНестероїдні протизапальні засоби, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку шлунка та нирок.

Селективність мелоксикаму щодо ЦОГ-2 підтверджена у різних тест-системах, як in vitro, і in vivo. Селективна здатність мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показана при використанні тест-системи цільної крові людини in vitro. Встановлено, що мелоксикам (у дозах 7.5 мг і 15 мг) активніше інгібував ЦОГ-2, надаючи більше інгібуючого впливу на продукцію простагландину Е 2 , що стимулюється ліпополісахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбокса (Реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози. У дослідженнях ex vivo показано, що мелоксикам (у дозах 7.5 мг та 15 мг) не впливав на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі.

У клінічних дослідженнях побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту в цілому виникали рідше при прийомі мелоксикаму 7.5 мг і 15 мг, ніж при прийомі інших нестероїдних протизапальних засобів, з якими проводилося порівняння. Ця різниця в частоті побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту в основному пов'язана з тим, що при прийомі мелоксикаму рідше спостерігалися такі явища як диспепсія, блювання, нудота, абдомінальні болі. Частота перфорацій у верхніх відділах ШКТ, виразок та кровотеч, які були пов'язані із застосуванням мелоксикаму, була низькою та залежала від величини дози препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування

Мелоксикам добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, про що свідчить висока абсолютна біодоступність (90%) після прийому внутрішньо. Після одноразового застосування мелоксикаму Cmax у плазмі досягається протягом 5-6 годин. Одночасний прийом їжі та неорганічних антацидів не змінює всмоктування. При застосуванні препарату внутрішньо (у дозах 7.5 та 15 мг) його концентрації пропорційні дозам. Стійкий стан фармакокінетики досягається не більше 3-5 днів. Діапазон відмінностей між C max і C min препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить 0.4-1.0 мкг/мл при використанні дози 7.5 мг, а при використанні дози 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (наведено відповідно значення C min і C max в період стійкого стану фармакокінетики), хоча відзначалися значення, що виходять за вказаний діапазон. Cmax у плазмі в період стійкого стану фармакокінетики досягається протягом 5-6 годин після прийому внутрішньо.

Розподіл

Мелоксики дуже добре зв'язуються з білками плазми, особливо з альбуміном (99%). Проникає у синовіальну рідину, концентрація у синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації у плазмі. V d після багаторазового вживання мелоксикаму (у дозах від 7.5 мг до 15 мг) становить близько 16 л, з коефіцієнтом варіації від 11 до 32%.

Метаболізм

Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5"-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5"-гідроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять відповідно 16% та 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.

Виведення

Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з фекаліями виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Середній T 1/2 мелоксикаму варіює від 13 до 25 год. Плазмовий кліренс становить середньому 7-12 мл/хв після одноразового прийому мелоксикаму.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Недостатність функції печінки, а також слабка ниркова недостатність суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. Швидкість виведення мелоксикаму з організму значно вища у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. Мелоксикам гірше зв'язується з білками плазми у пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення V d може призвести до вищих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.

Літні пацієнти, порівняно з молодими пацієнтами, мають подібні фармакокінетичні показники. У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у період рівноважного стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більше високі значення AUC і більш довгий T 1/2 порівняно з молодими пацієнтами обох статей.

Форма випуску

Пігулки від блідо-жовтого до жовтого кольору, круглі, одна сторона опукла зі скошеним краєм, на опуклій стороні – логотип фірми, на іншій стороні – код та увігнута ризику; допускається шорсткість таблеток.

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат - 15 мг, лактози моногідрат - 23.5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 102 мг, повідон К25 - 10.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3.5 мг, кросповідон - 16.3 мг.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Дозування

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу, під час їжі, запиваючи водою або іншою рідиною.

При остеоартриті з болючим синдромом добова доза становить 7.5 мг, при необхідності доза може бути збільшена до 15 мг на добу.

При ревматоїдному артриті препарат призначають у дозі 15 мг на добу, залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг на добу.

При анкілозуючому спондиліті препарат призначають у дозі 15 мг на добу, залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг на добу.

У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій (захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність факторів ризику серцево-судинних захворювань) рекомендується розпочинати лікування з дози 7.5 мг.

Т.к. потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування, слід призначати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Моваліс не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

Максимальна доза у підлітків віком 12-18 років становить 0.25 мг/кг і має перевищувати 15 мг.

Застосування препарату протипоказане у дитячому віцідо 12 років, внаслідок неможливості підбору відповідної дози для цієї вікової групи.

Комбіноване застосування

Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.

Сумарна доза препарату Моваліс ® , що застосовується у вигляді різних лікарських форм, не повинна перевищувати 15 мг на добу.

Передозування

Даних про випадки, пов'язані з передозуванням препарату, накопичено недостатньо. Ймовірно, будуть присутні симптоми, властиві передозуванню нестероїдних протизапальних засобів, у важких випадках: сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: антидот не відомий, у разі передозування препарату слід провести евакуацію вмісту шлунка та загальну підтримуючу терапію. Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з мелоксикам інших інгібіторів синтезу простагландинів, в т.ч. ГКС та саліцилатів, збільшується ризик утворення виразок ШКТ та шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії). Одночасне застосування мелоксикаму та інших нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується.

Антикоагулянти для прийому внутрішньо, гепарин для системного застосуваннятромболітичні засоби при одночасному застосуванні з мелоксикамом підвищують ризик розвитку кровотечі. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль системи згортання крові.

Антитромбоцитарні препарати, інгібітори зворотного захоплення серотоніну при одночасному застосуванні з мелоксикамом підвищують ризик розвитку кровотечі через інгібування тромбоцитарної функції. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль системи згортання крові.

Нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі шляхом зменшення виведення його нирками. Одночасне застосування мелоксикаму із препаратами літію не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний контроль концентрації літію у плазмі протягом усього курсу застосування препаратів літію.

Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування мелоксикаму та метотрексату (у дозі понад 15 мг на тиждень) не рекомендується. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль функції нирок та формули крові. Мелоксикам може посилювати гематологічну токсичність метотрексату, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. При сумісному застосуванні мелоксикаму та метотрексату протягом 3 днів зростає ризик підвищення токсичності останнього.

Є дані, що нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв, проте це не доведено.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів на фоні прийому діуретиків у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.

Нестероїдні протизапальні засоби знижують ефект антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики) внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.

Спільне застосування НПЗЗ та антагоністів рецепторів ангіотензину II, також як і інгібіторів АПФ, посилює ефект зниження клубочкової фільтрації, цим може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо в пацієнтів із порушенням функції нирок.

Колестирамін, пов'язуючи мелоксикам в ШКТ, призводить до його швидшого виведення.

Нестероїдні протизапальні засоби, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.

У пацієнтів з КК від 45 до 79 мл/хв застосування мелоксикаму слід припинити за 5 днів до початку прийому пеметрекседу та можливо відновити через 2 дні після закінчення прийому пеметрекседу. Якщо існує необхідність у спільному застосуванні мелоксикаму та пеметрекседу, то пацієнтів слід ретельно спостерігати, особливо щодо мієлосупресії та виникнення побічних явищ з боку ШКТ. У пацієнтів із КК<45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одночасному застосуванні з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатність інгібувати CYP2C9 та/або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), таких як похідні сульфонілсечовини або пробенецид, слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії.

При сумісному застосуванні з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (наприклад, похідними сульфонілсечовини, натеглінідом) можлива взаємодія, опосередкована CYP2C9, яка може призвести до збільшення концентрації як гіпоглікемічних засобів, так і мелоксикаму в крові. Пацієнтам, які одночасно приймають мелоксикам з препаратами сульфонілсечовини або натеглінідом, слід ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові через можливість розвитку гіпоглікемії.

При одночасному застосуванні антацидів, циметидину, дигоксину та фуросеміду, значної фармакокінетичної взаємодії виявлено не було.

Побічні дії

Нижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням препарату Моваліс ® розцінювався як можливий.

Побічні ефекти, зареєстровані при постмаркетинговому застосуванні, зв'язок яких із прийомом препарату розцінювався як можливий, відзначені знаком *.

Всередині системно-органних класів за частотою побічних ефектів використовуються такі категорії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

З боку системи кровотворення: нечасто – анемія; рідко – зміна числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасто – інші реакції гіперчутливості негайного типу; частота не встановлена ​​– анафілактичний шок*, анафілактоїдні реакції*.

З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість.

З боку психіки: часто – зміни настрою*; частота не встановлена ​​- сплутаність свідомості, дезорієнтація.

З боку органів чуття: нечасто – вертиго; рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору, шум у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; рідко – гастродуоденальні виразки, коліт, езофагіт; дуже рідко – перфорація ШКТ.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ або концентрації білірубіну); дуже рідко – гепатит*.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – ангіоневротичний набряк*, свербіж, висипання на шкірі; рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, багатоформна еритема; частота не встановлена ​​– фотосенсибілізація.

З боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - підвищення артеріального тиску, почуття "припливу" крові до обличчя; рідко – відчуття серцебиття.

З боку сечовидільної системи: нечасто – зміни показників функції нирок (підвищення концентрації креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі*; дуже рідко – гостра ниркова недостатність*.

З боку статевої системи та молочної залози: нечасто – пізня овуляція*; частота не встановлена ​​– безпліддя у жінок*.

Спільне застосування з лікарськими засобами, що гнітять кістковий мозок (наприклад, метотрексат) може спровокувати цитопенію.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до смерті.

Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів не виключена можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу, нефротичного синдрому.

Показання

Симптоматичне лікування:

• остеоартроз (артроз, дегенеративні захворювання суглобів), у т.ч. з больовим компонентом;
• ревматоїдний артрит;
• анкілозуючий спондиліт;
• інші запальні та дегенеративні захворювання кістково-м'язової системи, такі як артропатії, дорсопатії (наприклад, ішіас, біль унизу спини, плечовий періартрит), що супроводжуються болем.

Протипоказання

• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, ангіоневротичного набряку або кропив'янки, викликаних непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі) через існуючу ймовірність перехресної чутливості;
• ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення або нещодавно перенесені;
• запальні захворювання кишок (хвороба Крона або виразковий коліт у фазі загострення);
• печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (якщо не проводиться гемодіаліз, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
• прогресуюче захворювання нирок;
• активна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавно перенесена цереброваскулярна кровотеча або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
• виражена неконтрольована серцева недостатність;
• терапія періопераційних болів під час проведення шунтування коронарних артерій;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий вік до 12 років;
• рідкісна спадкова непереносимість галактози (у максимальній добовій дозі препарату з дозою мелоксикаму 7.5 мг та 15 мг міститься 47 мг та 20 мг лактози відповідно);
• підвищена чутливість до активної речовини чи допоміжних компонентів препарату.

З обережністю:

• захворювання ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання печінки);
• застійна серцева недостатність;
• ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв);
• цереброваскулярні захворювання;
• дисліпідемія/гіперліпідемія;
• цукровий діабет;
• супутня терапія наступними препаратами: пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам,
  флуоксетин, пароксетин, сертралін);
• захворювання периферичних артерій;
• літній вік;
• тривале використання НПЗП;
• куріння;
• часте вживання алкоголю.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату Моваліс протипоказане при вагітності.

Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби виділяються з грудним молоком, тому застосування препарату Моваліс у період годування груддю протипоказане.

Як препарат, що інгібує синтез ЦОГ/простагландину, Моваліс може впливати на фертильність, і тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Мелоксикам може спричиняти затримку овуляції. У зв'язку з цим у жінок, які мають проблеми із зачаттям та проходять обстеження з приводу подібних проблем, рекомендується відміна прийому препарату Моваліс ® .

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат протипоказаний при печінковій недостатності тяжкого ступеня.

Застосування при порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (якщо не проводиться гемодіаліз, КК)<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності (КК 30-60 мл/хв).

У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (КК >

Застосування у дітей

Протипоказано застосування препарату у дітей віком до 12 років.

особливі вказівки

Пацієнтів із захворюваннями ШКТ слід регулярно спостерігати. При виникненні виразкового ураження ШКТ або шлунково-кишкової кровотечі Моваліс необхідно відмінити.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки та перфорації можуть виникати в ході застосування НПЗП у будь-який час як за наявності насторожуючих симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкові ускладнення в анамнезі, так і за відсутності цих ознак. Наслідки даних ускладнень загалом серйозніші в осіб похилого віку.

При застосуванні препарату Моваліс можуть розвиватися такі серйозні реакції з боку шкіри, як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Тому слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо якщо такі реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування. Розвиток подібних реакцій спостерігається зазвичай протягом першого місяця лікування. У разі появи перших ознак шкірного висипу, зміни слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості слід розглядати питання про припинення застосування препарату Моваліс.

Описано випадки підвищення ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії, можливо зі смертельними наслідками, при прийомі нестероїдних протизапальних засобів. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів із вищезазначеними захворюваннями в анамнезі та схильними до таких захворювань.

НПЗЗ інгібують у нирках синтез простагландинів, які беруть участь у підтримці ниркової перфузії. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації ниркової недостатності, що приховано протікає. Після відміни нестероїдних протизапальних засобів функція нирок зазвичай відновлюється до початкового рівня. Найбільше ризику цієї реакції схильні пацієнти похилого віку, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, що одночасно приймають діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину. також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, які призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію та води, а також до зниження натрійуретичної дії сечогінних засобів. Внаслідок цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або артеріальної гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль за станом таких пацієнтів, а також підтримання адекватної гідратації. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок.

У разі комбінованої терапії слід також контролювати функцію нирок.

При застосуванні препарату Моваліс (як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) повідомлялося про епізодичне підвищення активності трансаміназ або інших показників функції печінки у сироватці крові. Найчастіше це підвищення було невеликим і минущим. Якщо виявлені зміни суттєві або не зменшуються з часом, Моваліс слід скасувати та проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.

Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, тому такі пацієнти потребують ретельного спостереження.

Подібно до інших НПЗП, Моваліс ® може маскувати симптоми інфекційного захворювання.

Як препарат, що інгібує синтез ЦОГ/простагландину, Моваліс може впливати на фертильність, і тому не рекомендується жінкам, які мають труднощі із зачаттям. У жінок, які проходять обстеження з цього приводу, рекомендується відміна прийому препарату Моваліс.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (КК >25 мл/хв) корекція дози не потрібна.

У пацієнтів із цирозом печінки (компенсованим) корекція дози не потрібна.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами не проводилося. Однак при керуванні автомобілем та роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення, сонливості, порушення зору чи інших порушень ЦНС. Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем та керуванні механізмами.

Від чого допомагає "Моваліс"? Розберемося у цій статті.

За наявності болю в суглобах, а також на тлі запалень, лихоманки та інших видів больових відчуттів лікарями призначаються лікарські препарати, які здатні усувати подібні прояви патологій. Одним із найбільш дієвих ліків, які допомагають впоратися з усіма цими патологіями, є препарат «Моваліс».

Опис

Дані протизапальні засоби нестероїдної групи розробила і випускає німецька компанія під назвою «Берінгер Інгельхайм». Вона входить до двадцятки провідних фармацевтичних організацій світу. Препарат має потужні протизапальні властивості, відрізняється низькою токсичністю та досить безпечний. Застосовують ліки в комплексній терапії різних патологій суглобів, а, крім того, вони отримують багато позитивних відгуків, на підставі яких можна сказати, що пацієнти йому довіряють. У нашій статті докладно розглянемо інструкцію до застосування даного лікарського препарату, дізнаємося, які є показання до застосування «Мовалісу», а також познайомимося з відгуками пацієнтів.

Фармакологічні властивості

Головним діючим компонентом «Мовалісу» виступає речовина мелоксикам. Саме воно і зумовлює фармакологічні властивості медикаменту. При введенні в організм ліки виявляють великий спектр дій, які властиві препаратам нестероїдної групи:

• Здійснює протизапальний ефект. «Моваліс» дуже швидко прибирає клінічну симптоматику всіх видів, чи то больовий синдром, осередкова гіперемія, набряк м'яких тканин або розлад функцій запаленого органу.
• Антипіретичний вплив. «Моваліс» бореться із жаром. Жарознижувальний ефект досягається завдяки зниженню продукції захисних факторів. Ефект проявляється виключно при гарячковому стані, що стосується нормальної температури, таку препарат не знижує.
• Аналгезуючу дію. «Моваліс» знімає больові відчуття або зменшує їх вираженість, збільшуючи поріг больової чутливості. Впливаючи тільки на вогнище болю, цей медикамент подібно до всіх ненаркотичних знеболювальних, не зачіпає будь-які інші відділи нервової системи.

Відмінною рисою «Моваліса» є вибірковість його дії.

Склад медикаменту та форми його випуску

Показання до застосування «Моваліса» цікавлять багатьох.

Для зручності використання та з метою досягнення необхідного лікувального ефекту засіб має різне дозування та форми випуску. Препарат надходить на ринок у форматі таблеток, ін'єкційного розчину, суспензій та свічок. У нашій статті зупинимося на таких формах випуску «Мовалісу», як суспензія та свічки:

• Ректальні супозиторії випускають по 7,5 і 15 міліграм. Вони мають циліндричну форму із загостреним кінцем. В аптечній упаковці є шість супозиторіїв, ув'язнених у захисну фольгу.
• Суспензію «Моваліс» для внутрішнього використання випускають із дозуванням 7,5 міліграма.

Крім активного компонента мелоксикаму, всі формати препарату містять різні допоміжні інгредієнти:

• У складі препарату «Моваліс» у формі свічок додатково присутній суппоцір. Це напівсинтетична супозиторна основа. Також там є поверхнево-активний компонент кремофор.
• Суспензія «Моваліс» виготовлена ​​з полісорбу, гліцерину, дигідрофосфату натрію, лимонної кислоти, сорбіту, гідроксиетилцелюлози, ксиліту та бензоату. До складу суспензії також включений ароматизатор, що має смак малини.

Як діє препарат?

Інструкцію до «Моваліса» потрібно вивчити заздалегідь.

Абсолютно всі форми препарату відрізняються вираженою протизапальною дією, всі вони мають знеболювальну і жарознижувальну властивість. У разі надходження в організм дуже легко всмоктуються, забезпечуючи швидкий результат:

• У рамках введення в товщу м'язових тканин мелоксикам починає працювати швидше вже через тридцять хвилин після влучення. У сироватці крові максимальну концентрацію фіксують вже за годину. Показник зберігається протягом шести годин. Активна речовина повністю абсорбується, а її біологічна доступність при ін'єкційному використанні досягає ста відсотків.
• При внутрішньому прийомі засвоюється дев'яносто відсотків ліків. Роздільного з їжею прийому цей препарат не вимагає, оскільки процес травлення не впливає на здатність «Мовалісу» всмоктуватися. Пік концентрації активної речовини на тлі одноразового прийому суспензії або супозиторіїв відзначають через шість годин.

Показання до застосування «Мовалісу» повинні суворо дотримуватися.

У крові дев'яносто дев'ять відсотків мелоксикаму зв'язуються з альбуміном, що виконує транспортну функцію. В осередки запалення ліки проникають через гістогематичний бар'єр, який розташовується між кров'ю та тканинною рідиною. Медикамент вільно проникає у синовію. Варто зазначити, що чим сильніше запалення, тим більший рівень мелоксикаму у синовії. Процеси біологічної трансформації майже повністю здійснюються у печінці, а результаті хімічних перетворень утворюються неактивні метаболіти. Вони виводяться разом з каловими масами та сечею. Не більше п'яти відсотків «Моваліса», що надійшов, виходить у незмінному вигляді.

Спосіб застосування

Точне дозування поряд із правилами прийому та тривалістю терапії встановлюється лікарем. При призначенні препарату враховується характер недуги, а також вік пацієнта та наявність тих чи інших ускладнень. Добове коливання вмісту мелоксикаму в крові невелике, що дозволяє приймати цей медикамент одноразово. Щоб досягти необхідної концентрації, яка залишиться стабільною протягом року, необхідно багаторазове застосування свічок «Моваліс» протягом двох тижнів. Щоправда, стійкий та стабільний стан може наступити вже на третю добу терапії.

Для унеможливлення ризиків розвитку небажаних побічних ефектів призначають максимально короткий курс «Моваліса» з мінімальним ефективним дозуванням. Дуже важливо дотримуватися встановлених лікарем норм та алгоритмів лікування.

Після усунення болю та гострих симптомів запалення призначається внутрішній або ректальний прийом. Препарат «Моваліс», призначений для введення в пряму кишку або через рот, діє на організм м'якше і, як правило, не провокує пошкодження м'язового волокна або відмирання тканин. Під час переходу та комбінування важливо дотримуватися сумарного дозування. Найкраще дотримуватися одноразового прийому протягом доби та постійно контролювати симптоматику. Згідно з інструкцією до «Моваліса» схема терапії буде такою:

«Моваліс»: показання до застосування

"Моваліс" використовується для симптоматичної терапії, спрямованої на усунення несприятливої ​​симптоматики. Представлений препарат показаний пацієнтам з такими патологіями:

• Наявність дегенеративних уражень суглобів у вигляді деформуючого артрозу та артриту.
• Наявність будь-яких форм ревматоїдного артриту.
• Наявність у пацієнтів хронічних системних захворювань осьового скелета, наприклад, при анкілозуючому спондилоартриті.
• Присутність інших хвороб запального характеру, які вражають кісткову та м'язову систему. Наприклад, "Моваліс" приймають при дорсопатії, реактивному артриті, дорсалгії і так далі.

Протипоказання до використання

Усі форми даного препарату мають однакові протипоказання, які необхідно враховувати для призначення терапії. Абсолютною забороною до використання виступають:

• Наявність у людини гіперчутливості до мелоксикаму, а також до додаткових інгредієнтів.
• Присутність непереносимості та фруктози.
• Наявність лактазної недостатності.
• Наявність алергічних реакцій в анамнезі.
• При нещодавно перенесених запальних захворюваннях, ерозіях та виразках.
• Наявність кровотеч із травної системи.
• Розвиток важких форм недостатності серця, нирок, судин чи печінки.
• Наявність порушень кров'яної згортання поряд з цереброваскулярною хворобою, захворюваннями прямої кишки, прямокишковою кровотечею тощо.
• Період лікування гострого тромбозу.
• Етап відновного лікування після коронарного шунтування.
• У педіатрії свічки та суспензію не можна приймати до дванадцяти років.
• Виношування дитини чи грудне годування.

Відносними протипоказаннями, що потребують підвищеної обережності, вважаються:

• Наявність тотальної форми серцевої недостатності, що супроводжується застоєм крові, порушенням кровообігу або ішемічною хворобою.
• Присутність порушення ліпідного обміну поряд із дефіцитом інсуліну та підвищеним рівнем солей калію.
• Планування вагітності жінки.
• Тривалий прийом нестероїдних протизапальних антибіотиків.
• У літньому та старечому віці.
• Наявність пристрасті до алкоголю та наркотиків поряд з нікотиновою залежністю.

У разі остаточне рішення щодо допустимості призначення «Моваліса» приймається кваліфікованим фахівцем.

«Моваліс» та побічні ефекти на фоні його застосування.

Можливі такі побічні ефекти:

• Поява порушень у системі крові у вигляді зниження рівня лейкоцитів, тромбоцитів та гемоглобіну.
• Виникнення анафілаксії поряд з ангіоневротичним набряком, шкірними проявами алергії, токсичною еритемою, алергічним контактним дерматитом тощо.
• Поява запалення в кон'юнктиві поряд з алергічною астмою та підвищеною чутливістю до світла.
• Виникнення затьмарення свідомості поряд з перепадами настрою, дратівливістю, запамороченням, мігренью, шумом у вухах та порушенням зорової функції.
• Поява розладу травлення, нудоти, рідкого випорожнення, утрудненої дефекації, болю в животі, відрижки та печії.
• Поява підвищеного тиску, почуття жару та сильного серцебиття.
• Виникнення збою в роботі нирок та печінки поряд із розладом сечовипускання та овуляції.
• Виникнення припухлості, хворобливості та почервоніння у місці уколу поряд з постін'єкційним некрозом шкіри.

Чи можна знайти аналоги дешевше за «Моваліса»?

Аналоги та вартість

Препарат відпускають за рецептом. Вартість цих ліків в аптечних мережах складає:

• За суспензію (флакон 100 міліграм) необхідно віддати п'ятсот вісімдесят карбованців.
• Ректальні супозиторії (шість штук) обійдуться в триста рублів.

Треба сказати, що вартість у «Моваліса» досить висока, але цей препарат має вагомі переваги перед іншими селективними протизапальними медикаментами аналогічного впливу. Ці переваги полягають у тому, що ці ліки відрізняються великою ефективністю та щадним впливом. Серед недорогих аналогів «Мовалісу» найбільш відомі препарати «Діклофенак» та «Ібупрофен». Відмінно підійдуть такі замінники, як "Амелотекс", "Артрозан" та "Мелоксикам" у всіх лікарських формах. Аналоги дешевші за «Моваліса» може порадити лікар.

Від правильного вибору препарату, дозування, лікарської форми та тривалості лікування безпосередньо залежать ризики виникнення несприятливих побічних ефектів. Але в тому випадку, якщо бути обережним, дотримуватися інструкцій лікаря і контролювати найменші зміни в організмі, можна ефективно усунути больовий синдром, знизити температуру, а крім того, придушити запальний процес.

Тепер дізнаємося, що розповідають люди у своїх відгуках про застосування цих ліків.