Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювання, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає. У перші 4 години після передозування, рекомендується: викликати блювоту, прийняти (1 г/кг маси тіла). Форсований діурез, гемодіаліз є неефективним.

Пероральні антикоагулянти - Існує більш високий ризик появи крововиливів при одночасному лікуванні німесулідом та аценокумаролом. У перші дні лікування потрібний контроль протромбінового часу.

Метотрексат - при одночасному застосуванні може збільшувати можливість розвитку побічних процесів.

Гепарин (парентерально)- Підвищений ризик крововиливів.

Літій- при одночасному застосуванні підвищує концентрацію літію у плазмі крові. Ризик появи побічних процесів, зумовлених літієвою токсичністю, збільшується.

Фуросемід та тіазидні діуретики - нестероїдні протизапальні засоби знижують натрійуретичну дію. При одночасному лікуванні німесулідом та фуросемідом необхідно стежити за водоносольовим балансом та діуретичним дією фуросеміду.

Інгібітори АПФ - нестероїдні протизапальні засоби зменшують антигіпертензивну дію. У разі потреби комбінованого лікування, слід враховувати цю взаємодію. Тиклопідін – збільшений ризик крововиливів через синергічну антиагрегантну дію.

Бета-блокатори - при одночасному застосуванні з німесулідом зменшується їхня антигіпертензивна дія.

Циклоспорин - Існує високий ризик посилення нефротоксичної дії при одночасному застосуванні з німесулідом, особливо у пацієнтів похилого віку.

Кожні два тижні слід контролювати функціональні проби печінки. При появі ознак ураження печінки (свербіж шкіри, жовтяниця, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ) слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Враховуючи повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші нестероїдні протизапальні засоби, при появі будь-якого порушення зору лікування має бути негайно припинено та проведено офтальмологічне обстеження. Препарат може викликати затримку рідини, тому у пацієнтів з високим артеріальним тиском та із захворюваннями серця слід застосовувати з особливою обережністю. Пацієнтам слід проходити регулярний лікарський контроль, якщо вони поряд з німесулід приймають медикаменти, для яких характерно вплив на шлунково-кишковий тракт. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. може знижувати агрегацію тромбоцитів, проте він не замінює профілактичної дії антиагрегантів (в т.ч. ) при серцево-судинних захворюваннях. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

Пігулки 100 мг.

По 10, 20, 30 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату для лікарських засобів або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розкриття або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути- низького тиску з контролем першого розтину.

Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

2,0 г порошку містить як діючу речовину 0,1 г (100 мг) німесуліду.

Допоміжні речовини: ксантан гам, пирогенний кремнезем, кальцію стеарат, кислота лимонна, аспартам, олія лимонна, цукор-рафінад.

Опис

Порошок білого або білого із жовтуватим відтінком кольору зі специфічним запахом. При розчиненні вмісту пакета в 100 мл свіжопрокип'яченої та охолодженої води виходить суспензія білого або світло-жовтого кольору зі специфічним запахом лимона.

Фармакологічна дія

Нестероїдний протизапальний засіб.

Показання до застосування

Больовий синдром при гінекологічних захворюваннях, післяопераційний період, при травмах;

Симптоматичне печіння больового синдрому при остеоартриті, ревматоїдному артриті, бурсіті, тенді- нмті;

Первинна дисменорея.

Рішення про призначення німесупіду має ґрунтуватися на оцінці індивідуальних факторів ризику пацієнта.

Протипоказання

Гіперчутливість до німесупіду або інших компонентів препарату;

В анамнезі гіперчутливість (бронхоспазм, риніти, кропив'янка тощо) до ацетилсаліцилової кислоти та інших похідних сульфонамідів, інших нестероїдних протизапальних засобів; "аспіринова астма";

В анамнезі гепатотоксичні реакції на німесулід;

Виражені порушення функції печінки, печінкова недостатність;

Ниркова недостатність (кліренс креатиніну

Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, рецидивні виразки або кровотечі у шлунково-кишковому тракті, церебральні крововиливи або порушення, що супроводжуються кровотечею;

Тяжкі порушення згортання крові;

Тяжка серцева недостатність;

Фенілкетонурія.

Вагітність та період лактації;

Дитячий вік віком до 12 років;

Одночасне призначення з іншими потенційно гепатотоксичними лікарськими засобами;

Алкоголізм, лікарська залежність;

Підвищення температури тіла чи грипоподібний синдром.

Вагітність та період лактації

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), німесулід не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

Німесулід, що інгібує простагландинсинтетазу, може бути причиною передчасного закриття боталової протоки, легеневої гіпертензії, олігоурії, опігоамнії, підвищується ризик кровотеч та периферичних набряків. Також є повідомлення про народження дітей із нирковою недостатністю у жінок, які приймали німесулід у III триместрі вагітності.

Випробування на кроликах виявили токсичність німесупіду на репродуктивну функцію. Адекватні дані на жінках отримати неможливо. Тому потенційний ризик для людини не відомий і призначення німесуліду в І-ІІ триместрі не рекомендується.

Невідомо декретується пі німесулід у грудне молоко. Тому протипоказанням для прийому німесуліду є грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

З «Німесулід-Фарма», який має форму порошку, перед застосуванням препарату необхідно приготувати готову до вживання суспензію. Для цього вміст пакету розчиняється в 100 мл свіжопрокип'яченої та охолодженої до кімнатної температури питної води та інтенсивно збовтується. Після цього суспензія готова до негайного вживання. Суспензію приймають після їди.

Дорослимпрепарат призначають у разовій дозі по 100 мг (1 пакетик порошку).

Пацієнтам віком від 12 до 18 років та літнім пацієнтамкоригування дози не потрібне.

Лікарський засіб протипоказаний дітям до 12 років.

При легкій та помірній формах ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) препарат протипоказаний.

Препарат приймають протягом якнайкоротшого періоду, щоб мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій.

Максимальна тривалість прийому німесуліду не повинна перевищувати 15 днів.

Побічна дія

З боку серцево-судинної та кровотворної системи:не часто-гіпертензія, рідко-тахікардія, зміни артеріального тиску, гілеркаліємія;

З боку кровотворної системи:рідко – анемія, еозинофілія. кровотечі; дуже рідко – тромбоцитоленія, панцитопенія, пурпура;

З боку органів шлунково-кишкового тракту:часто-діарея, нудота, блювання: не часто-запор, здуття живота, гастрит; дуже рідко – абдомінальний біль, диспепсія, стоматити, шлунково-кишкові кровотечі, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;

Гепато-біліарні розлади:дуже рідко – гепатити (включаючи фатальні випадки), жовтяниця, хопестаз;

Алергічні реакції:не часто - свербіж, висипання, підвищена пітливість, рідко - гіперчутливість, рідко -екзантема, еритема; дуже рідко-анафілактичний шок. кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівена-Джонса. епідермальний некропіз;

З боку нервової системи:не часто – запаморочення; рідко – занепокоєння, дратівливість, розлад сну; дуже рідко - головний боп, енцефалопатія, синдром Рейє (його симптоми розвиваються протягом кількох годин і включають блювання, сонливість та судоми. У міру прогресування синдрому Рейє виникає кома та зупинка дихання), сонливість;

З боку сечостатевої системи:рідко – дизурія, гематурія, затримка сечі; дуже рідко – ниркова недостатність, олігурія. інтерегіційний нефрит;

Респіраторні порушення:не часто-запруднення дихання; дуже рідко – астма, бронхоспазм;

Інші: нечасто -набряки; рідко - порушення зору, вертиго, нездужання, астенія: дуже рідко-гіпотермія.

Передозування

Симптоми гострого передозування німесуліду виявляються апатичністю, сонливістю, нудотою та блюванням, болем в елігастральній ділянці, що зменшується при симптоматичному лікуванні. Передозування може виявлятися шлунково-кишковими кровотечами, рідко-гіпертензією, гострою нирковою недостатністю, зниженням дихальної діяльності та комою.

При передозуванні німесуліду показано симптоматичну або підтримуючу терапію.

Німесулід не має специфічного антидоту. Немає інформації про виведення німесулід при гемодіалізі, але т.зв. він має високий ступінь зв'язування з білками плазми (97,5%), гемодіаліз при лікуванні передозування швидше за все марний. Німесулід також не виводиться при прийнятті сечогінних препаратів та при застосуванні гемоперфузії, алканізації сечі, форсованому діурезі.

Якщо передозування відбулося протягом останніх 4 годин, слід прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих), лікарський засіб, що викликає блювоту або осмотичний проносний.

При передозуванні повинні ретельно контролюватись функції нирок та печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування німесулід з варфарином або іншими антиноагулянтами, а також ацетилсаліциловою кислотою провокує ризик появи кровотеч. Тому така комбінація не рекомендується і служить протипоказанням для пацієнтів із різними порушеннями зсідання крові. Якщо ж така комбінація неминуча, то антикоагуп'янтна активність має ретельно контролюватись.

Німесулід інгібує CYP2C9, внаслідок чого концентрація у плазмі лікарських засобів, що є субстратами цього ензиму, може збільшуватись.

Одночасний прийомнісулідасмочегонними може негативно вплинути на ниркову гемодинаміку. Звичайні концентрації ненасичених жирних кислот не впливають на зв'язок німесупіду з альбуміном. У хворих із зниженою синтетичною функцією печінки або вираженою нирковою недостатністю зв'язування німесуліду з білками ппаеми (втім, як і інших НЛЗП) значно знижується, що призводить до появи вільної фракції препарату, яка може посилювати частоту та вираженість. При одночасному застосуванні німесуліду та фуросеміду короткочасно знижується виведення натрію та калію, а отже знижується ефект діуретиків. Результатом поєднання німесуліду та фуросеміду є зниження (до 20%) площі під кінетичною кривою та сумарна екскреція фуросеміду шляхом ниркового кліренсу. Одночасне використання фуросеміду та німесуліду потребує підвищеної уваги у пацієнтів із захворюваннями серця або нирок. Одночасний прийом німесулід з сечогінними може негативно вплинути на ниркову гемодинаміку.

Німесулід сприяє накопиченню пиття у плазмі, внаслідок чого підвищується його токсичність.

Фармакокінетична взаємодія з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, цимітидином та антацидами також вивчалась in vivo, проте клінічно значущої взаємодії виявлено не було.

Прийом німесуліду менш як за 24 години до або після лікування метотрексатом призводить до збільшення концентрації останнього у сироватці крові, що збільшує його токсичність.

Дія німесуліду на простагландинсинтетазу та ниркові простагландини може призводити до підвищення нефротоксичності циклоспорину.

Особливості застосування

Ризик побічних ефектів може бути знижений при застосуванні порошку «Німесулід-Фарма» протягом якомога коротшого часу.

За відсутності терапевтичного ефекту слід припинити прийом препарату.

Рідко можуть виникати гепатотоксичні реакції, що включають рідкісні фатальні випадки. При виникненні гепатотоксичних реакцій (анорексія, нудота, блювання, абдомінальні бопи, втома та потемніння сечі) лікування німесулідом має бути припинено. Більшість випадків ушкодження печінки оборотне за умови застосування німесупіду в короткий період.

Слід уникати одночасного прийому німесуліду з іншими гепатотоксичними засобами та алкоголем у зв'язку з підвищенням ризику гепатотоксичних реакцій.

Німесулід з обережністю застосовують з іншими анальгетиками. Одночасне застосування з іншими НПЗЗ не рекомендується.

Шлунково-кишкові кровотечі або виразки/перфорації можуть з'являтися протягом усього періоду лікування безсимптомно або з вираженими симптомами навіть за відсутності шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. При виникненні таких побічних ефектів лікування німесулід слід припинити. Німесулід з обережністю застосовується при захворюваннях ШКТ, включаючи виразки пептики, геморагії, виразковий коліт або хвороба Крона.

Пацієнтам з нирковими та серцевими захворюваннями слід з обережністю застосовувати німесулід.

Літні пацієнти особливо чутливі до НПЗЗ. При прийомі німесуліду у них можуть виникати шлунково-кишкові геморагії та перфорації, пошкодження ниркової, серцевої та печінкової функції, тому рекомендується ретельне спостереження.

Т.к. німесулід може погіршувати тромбоцитарну активність, слід обережно призначати пацієнтам з порушеннями згортання крові. Однак німесулід не є замінником ацетилсаліцилової кислоти для профілактики кардіоваскулярних порушень.

Т.к. німесулід має жарознижувальну властивість, то при його застосуванні при інфекціях не відбувається підвищення температури тіла, що може ускладнити діагностику цих інфекцій.

Немає відомостей про вплив німесулід на концентрацію уваги. Однак пацієнтам з побічними реакціями з боку нервової системи та вестибулярного апарату слід утриматися від керування транспортними засобами та від роботи, яка потребує підвищеної концентрації уваги.

До складу препарату входить цукор, що слід враховувати при лікуванні хворих на цукровий діабет.

Форма випуску

2,0 г порошку в термозварюваних пакетах, розміщених разом з листком-вкладишем для споживача по 8, 12, 24 шт. у пачці з картону.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище +25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Термін придатності вказано на упаковці. Ці ліки не можна використовувати після дати, вказаної на упаковці.

Німесил – ефективний протизапальний засіб для полегшення болю, придушення деструктивних процесів при хворобах кістково-м'язової системи. Багато патологій хребта та спини супроводжують болючі синдроми, запалення прискорює руйнування кісткових та хрящових структур.

Після прийому лікарського засобу Німесил в організмі знижується продукування ферментів, що спричиняють больовий синдром. Важливо правильно розводити порошок для приготування суспензії, приймати лікарський засіб групи сульфонамідів за інструкцією.

Склад та форма випуску

Німесулід – активний компонент нестероїдного засобу для боротьби з болем та запаленням. Кожен пакетик (2 г порошку) містить речовину, що діє, в кількості 100 мг.

Світло-жовтий порошок має легкий запах апельсину. На основі засобу з додаванням води готують суспензію перорального прийому. У картонній пачці знаходиться 15 або 30 паперових пакетиків, аптеки також отримують упаковку №9 препарату Німесіл.

Дія на організм

Активна речовина блокує синтез циклооксигенази (переважно ЦОГ - 2), інгібує продукування простагландинів. Результат - прояв яскраво-вираженого аналгетичного, потужного протизапального, помітного жарознижувального ефекту. Суспензія на основі німесуліду допомагає при больовому синдромі на тлі ураження суглобів, хребетних структур, різного роду травм.

Незважаючи на активний терапевтичний ефект, препарат має багато протипоказань та побічних ефектів. З цієї причини потрібно завжди радитися з лікарем перед початком застосування німесилу.Діюча речовина швидко проникає крізь гістогематичний бар'єр, метаболізм відбувається у печінці. Близько половини отриманої дози німесуліду виводиться нирками.

На сторінці прочитайте про те, чим і як лікувати спондилоартроз попереково – крижового відділу хребта.

Німесил: аналоги

Чим замінити ліки Німесіл? При захворюваннях хребта, ревматичних болях, остеоартрозі, посттравматичному синдромі, розтягуваннях, інших захворюваннях та станах, що провокують гострий дискомфорт, можна застосовувати препарати НПЗЗ подібної дії.

При доборі замінника необхідно враховувати переносимість німесулід, обмеження, вік, схильність до алергії. При гострій реакції на діючу речовину слід підібрати НПЗЗ з іншим активним компонентом.

Аналоги препарату Німесил:

• Найз.
• Амеолін.
• Ніган.
• Німуджет.
• Сулідін.
• Німуспаз.
• Пансулід.
• Німесулід.
• Месулід.
• Таро-Сановель.

Німесулід – популярний препарат із категорії нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Цей лікарський засіб лікарі нерідко виписують хворим, які страждають на запальні захворювання, або захворюваннями опорно-рухового апарату, що супроводжуються сильними болями. Тому цілком природно, що багато пацієнтів хотіли б дізнатися, які плюси та мінуси є у цього засобу, як його правильно використовувати, які у нього є протипоказання та побічні дії.

Опис

З хімічної точки зору Німесулід відноситься до класу сульфоніламідів. Як і інші НПЗЗ, Німесулід володіє трьома основними видами впливу на організм - протизапальним, аналгетичним і жарознижувальним. У разі Німесуліду найбільш сильно проявляються аналгезуючий та протизапальний ефекти, тоді як ефект зниження температури тіла у препарату відносно слабкий. Тому він не рекомендується фахівцями для використання як жарознижувальний засіб. Більше того, навіть рекомендується припинити прийом препарату у разі виникнення простудних захворювань, що супроводжуються високою температурою.

Механізм дії німесуліду заснований на блокуванні особливого ферменту циклооксигенази, яка відповідальна за синтез медіаторів запалення - простагландинів. Німесулід має вибіркову активність щодо циклооксигенази, блокуючи лише її другий тип і майже не торкаючись першого. Препарат оборотно блокує вироблення простагландинів у шляхах проведення больових імпульсів спинного мозку.

Взагалі кажучи, німесулід має цікаву особливість, що відрізняє його від інших препаратів групи НПЗП – він інгібує синтез простагландинів лише в зоні запалення, а на синтез простагландинів у здорових тканинах не впливає. Ця обставина обумовлює як високу ефективність засобу, так і мінімальну кількість побічних ефектів, які вони викликають. Адже простагландини - це зовсім не шкідливі речовини, вони виконують низку найважливіших функцій в організмі. Тому їх недолік також може спричиняти ряд неприємних симптомів. Крім того, німесулід безпосередньо впливає на кортикостероїдні рецептори, завдяки чому збільшується його протизапальний ефект.

Також дослідження показали, що німесулід більш толерантний по відношенню до печінки, порівняно з іншими популярними НПЗЗ – диклофенаком, ібупрофеном та кеторолаком. При запальних процесах німесулід пригнічує синтез особливого типу інтерлейкінів, що запобігає руйнуванню хрящової тканини. Препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів, чим сприяє зменшенню ступеня зсідання крові, пригнічує вивільнення гістамінів (завдяки чому зменшується набряк у зоні запалення), чинить антиоксидантну дію, перешкоджає утворенню токсичних продуктів розпаду кисню.

Показання

Сфера застосування препарату є надзвичайно широкою. Але найчастіше він використовується при захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються запаленням та сильними болями. Це можуть бути:

• артрози та остеоартрози;
• артрити, у тому числі, ревматоїдний;
• остеохондроз із корінцевим синдромом;
• бурсить.

До Німесулід також дуже часто вдаються при різних больових синдромах:

• невралгія;
• міалгія;
• зубний біль;
• головний біль;
• посттравматичний та післяопераційний біль;
• артралгія;
• болі при розтяганнях м'язів та зв'язок;
• альгодисменорея.

Показання для застосування Німесулід у формі гелю:

• остеоартрит,
• тендініт,
• періартрит,
• люмбаго,
• розтягнення м'язів та зв'язок,

Форма випуску

Препарат випускається у різних лікарських формах. Для прийому внутрішньо призначені таблетки дозуванням 100 мг та гранули для приготування суспензії. В одному пакетику з гранулами міститься 100 мг німесуліду. Для зовнішнього застосування призначений гель (мазь) німесулід.

Препарат у таблетках та гранулах відпускається за рецептом, для покупки гелю рецепт не потрібен.

В аптеках також можна зустріти чимало структурних аналогів препарату, тобто препаратів, в яких є Німесулід як діюча речовина. Найпопулярнішими з них є Найз та Німесіл.

Протипоказання та застосування при вагітності

Препарат протипоказаний під час вагітності. Особливо суворо такої заборони слід дотримуватись у третьому триместрі. Справа в тому, що препарат може проникати в організм плода і з ймовірністю викликати відхилення в його розвитку. Також не рекомендується застосовувати препарат під час лактації. У дитячому віці (до 12 років) теж не слід використовувати препарат, оскільки його безпека для дітей не була надійно встановлена.

Крім того, лікуватися Німесулідом забороняється при:

• тяжких дисфункціях нирок (при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв);
• тяжкої печінкової недостатності;
• захворюваннях, що супроводжуються кровотечами (шлунково-кишковими чи церебральними);
• виразці шлунка та дванадцятипалої кишки;
• одночасному прийомі гепатотоксичних препаратів;
• зниженою згортання крові;
• підвищеної чутливості до інших НПЗЗ;
• декомпенсованої хронічної серцевої недостатності;
• нещодавно проведене аортокоронарне шунтування;
• алкоголізмі та наркозалежності;
• лихоманці та підвищення температури при ГРЗ та ГРВІ.

З обережністю призначають препарат при гіпертонічній хворобі, цукровому діабеті 2 типу, порушеній функції нирок (потрібна корекція дози), ішемічній хворобі серця та компенсованій серцевій недостатності, похилому віці (потрібний регулярний клінічний контроль стану пацієнта).

Препарат може негативно впливати на жіночу фертильність. Тому він не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти або проходять лікування від безпліддя.

Побічні ефекти

Препарат іноді може викликати алергічні реакції (висипання, кропив'янка, дерматит).

Також препарат може призводити до небажаних явищ у травному тракті (нудота, блювання, біль, диспепсія). Можливий розвиток шлункових кровотеч, утворення виразок у шлунково-кишковому тракті (у хворих з низькою згортанням крові, хронічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту або при тривалому застосуванні препарату).

Препарат може викликати затримку рідини та, як наслідок, підвищення тиску, набряки, затримку сечовипускання. Системні побічні ефекти найчастіше виникають при прийомі препарату у вигляді таблеток, оскільки речовини, що містяться в гелі, практично не проникають у системний кровотік.

Також можливі побічні ефекти, пов'язані з центральною нервовою системою – слабкість, сонливість, запаморочення, порушення сну, нічні кошмари, головний біль, нечіткість зору. Пацієнтам, які мають подібні симптоми, слід відмовитися від керування автотранспортом. А ще краще звернутися до лікаря та підібрати інший протизапальний препарат.

Інші форми побічних явищ – астматичні бронхоспазми, приплив крові до обличчя, задишка, падіння тиску, анафілактичний шок, тахікардія, загальна слабкість, анемія. В аналізах крові можуть спостерігатися такі ознаки як підвищення рівня печінкових ферментів, калію, тромбоцитопенія.

У разі появи алергічних реакцій, кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, симптомів, що свідчать про порушення функції нирок та печінки (блювання, біль у животі, темна сеча, кров у сечі або затримка сечі) слід перервати терапію та підшукати заміну препарату. Надалі подібним хворим також не рекомендується приймати його.

Слід пам'ятати, що чим коротшим є курс лікування, тим менший ризик виникнення побічних ефектів. Тому препарат слід використовувати не довше, ніж призначено лікарем. Однак у будь-якому випадку тривалість лікування не повинна перевищувати двох тижнів.

Лікарські взаємодії

Препарат може викликати ослаблення ефекту фуросеміду та інших діуретиків. Одночасне застосування глюкокортикостероїдів та німесулідів збільшує ризик кровотеч. Те саме справедливо для застосування препарату з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Не рекомендується використання інших НПЗЗ та Німесулід.

Передозування

При передозуванні зазвичай спостерігається посилення побічних ефектів. Можливі також пригнічення дихання, анафілактичні реакції, помутніння свідомості та кома. При підозрі передозування слід негайно викликати лікаря. Лікування передозування симптоматичне. Необхідне промивання шлунка, прийом ентеросорбентів, наприклад активованого вугілля. Гемодіаліз малоефективний через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.

Інструкція із застосування

Пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю не можна приймати більш ніж по 100 міліграм Німесуліду на добу. У літньому віці (за нормальної функції нирок) корекції дози не потрібно.

Максимальна тривалість прийому препарату – 15 днів. Однак, при можливості, варто дотримуватися мінімальних доз, при яких проявляється терапевтичний ефект і приймати препарат не довше, ніж це потрібно.

Дозування та застосування таблеток та гранул

Стандартна доза таблеток для дорослих та дітей віком від 12 років – 50-100 мг. Цю дозу слід приймати двічі на день. Для дітей також можна вирахувати разову дозу з розрахунку 1,5 мг/кг ваги і приймати її 2-3 рази на добу.

При використанні гранул один пакетик слід розчинити у 100 мл води. Звичайна доза в цьому випадку така ж, як і при прийомі таблеток - один пакетик двічі на добу.

Хоча прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, таблетки та гранули найкраще приймати після їди, щоб зменшити ймовірність виникнення побічних ефектів.

Максимально допустима добова доза Німесулід для дорослих пацієнтів – 400 мг, для дітей (старше 12 років) – 5 мг/кг.

Інструкція з використання гелю

При застосуванні гелю слід видавити з тюбика приблизно на 3 см і злегка втерти в місце запалення. Не слід втирати гель із силою, також не рекомендується використовувати пов'язки. Процедуру можна повторювати до 3-4 разів на день. Тривалість використання гелю визначається індивідуально. За відсутності позитивних змін протягом 4 тижнів слід звернутися до лікаря.

Торгова патентована назва препарату:Німесіл ®

Міжнародна непатентована назва (МІН):німесулід

Лікарська форма: гранули для приготування суспензії для прийому внутрішньо.

Склад:

У 1 пакеті міститься:
Діюча речовина:німесулід 100 мг;
Допоміжні речовини:кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, безводна лимонна кислота, апельсиновий ароматизатор.

Опис:світло-жовтий зернистий порошок із апельсиновим запахом.

Фармакотерапевтична група:

Код ATX:М01АХ17

Фармакологічні властивості

ФармакодинамікаНімесулід є нестероїдним протизапальним препаратом (НПЗП) із класу сульфонамідів. Чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Німесулід діє як інгібітор ферменту циклооксигенази, що відповідає за синтез простагландинів та інгібує, головним чином, циклооксигеназу 2.

ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2-3 години; зв'язок з білками плазми – 97,5%; період напіввиведення становить 3,2-6 годин. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри.
Метаболізується у печінці за допомогою ізоферменту цитохрому Р450 (CYP) 2С9. Основним метаболітом є фармакологічно активне парагідроксипохідне німесулід - гідроксинімесулід. Гідроксинімесулід виводиться з жовчю у метаболізованому вигляді (виявляється виключно у вигляді глюкуронату – близько 29 %). Німесулід виводиться з організму, переважно нирками (близько 50% від прийнятої дози). Фармакокінетичний профіль німесуліду у осіб похилого віку не змінюється при призначенні одноразових та багаторазових/повторних доз.
За даними експериментального дослідження, що проводилося за участю пацієнтів з легким та помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) та здорових добровольців, максимальна концентрація німесуліду та його метаболіту в плазмі хворих не перевищувала концентрації німесуліду у здорових добровольців. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) та період напіввиведення у пацієнтів з нирковою недостатністю були вищими на 50 %, але в межах фармакокінетичних значень. При повторному прийомі препарату кумуляції немає.

Показання до застосування

• Лікування гострого болю (біль у спині, попереку; больовий синдром у кістково-м'язовій системі, включаючи травми, розтягнення зв'язок та вивихи суглобів; теденити, бурсити; зубний біль);
• Симптоматичне лікування остеоартрозу з больовим синдромом;
• Альгодисменорея.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до німесуліду або одного з компонентів препарату.
• Гіперергічні реакції (в анамнезі), наприклад, бронхоспазм, риніт, кропив'янка, пов'язані з прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів, у тому числі німесуліду. Гепатотоксичні реакції на німесулід (в анамнезі).
• Супутній (одночасний) прийом лікарських засобів з потенційною гепатотоксичністю, наприклад, парацетамолу або інших аналгетичних або нестероїдних протизапальних препаратів.
• Запальні захворювання кишківника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення. Період після аортокоронарного шунтування.
• Гарячковий синдром при застуді та гострих респіраторно-вірусних інфекціях.
• Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);
• Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації чи кровотечі у шлунково-кишковому тракті.
• Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч чи інших кровотеч, і навіть захворювань, що супроводжуються кровоточивістю.
• Тяжкі порушення згортання крові.
• Тяжка серцева недостатність.
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну<30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
• Печінкова недостатність чи будь-яке активне захворювання печінки.
• Діти віком до 12 років.
• Вагітність та період лактації.
• Алкоголізм, наркозалежність.

З обережністю:тяжкі форми артеріальної гіпертензії, цукрового діабету 2 типу, серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв.

Анамнестичні дані про наявність виразкового ураження ШКТ, інфекції, спричиненої Helicobacter pylori; літній вік; тривале попереднє використання НПЗП; тяжкі соматичні захворювання.

Супутня терапія такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, цитокатин, цитоксетин, серценіну. Рішення про призначення препарату Німесил має ґрунтуватися на індивідуальній оцінці «ризик-користування» при прийомі препарату.

Спосіб застосування та дози

Німесил приймають внутрішньо, по 1 пакетику (100 мг німесуліду) двічі на день. Препарат рекомендується приймати після їди. Вміст пакетика висипають у склянку і розчиняють приблизно 100 мл води. Приготовлений розчин для зберігання не підлягає.

Німесил ® застосовується тільки для лікування пацієнтів віком від 12 років.

Підлітки (від 12 до 18 років):на основі фармакокінетичного профілю та фармакодинамічних характеристик німесуліду необхідності в коригуванні дози у підлітків немає.

Пацієнти з порушеною функцією нирок:на підставі фармакокінетичних даних необхідності коригування дози у пацієнтів з легкою та помірною формами ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) немає.

Пацієнти похилого віку:при лікуванні пацієнтів похилого віку необхідність коригування добової дози визначається лікарем виходячи з можливості взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Максимальна тривалість лікування німесулід становить 15 днів.

Для зменшення ризику виникнення небажаних побічних ефектів слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально коротким курсом.

Побічні дії

Частота класифікується за рубриками, залежно від випадку: дуже часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем:рідко – анемія, еозинофілія, геморагії; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.

Алергічні реакції:нечасто - свербіж, висипання, підвищена пітливість; рідко – реакції гіперчутливості, еритема, дерматит; дуже рідко – анафілактоїдні реакції, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, поліформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Порушення з боку центральної нервової системи:нечасто – запаморочення; рідко – почуття страху, нервозність, нічні кошмарні сновидіння; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

Порушення з боку органів чуття:рідко – нечіткий зір.

Порушення з боку серцево-судинної системи:нечасто – артеріальна гіпертензія, тахікардія, лабільність артеріального тиску, «припливи».

Порушення з боку дихальної системи:нечасто – задишка; дуже рідко – загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко - біль у животі, диспепсія, стоматит, дьогтеподібний стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи:дуже рідко – гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів.

Порушення з боку нирок та сечовивідної системи:рідко – дизурія, гематурія, затримка сечовипускання; дуже рідко – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення:рідко – нездужання, астенія; дуже рідко – гіпотермія.

Інші:рідко – гіперкаліємія.

Передозування

Симптоми:апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. При підтримуючій терапії гастропатії ці симптоми зазвичай оборотні. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У поодиноких випадках можливе підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома, анафілактоїдні реакції.

Лікування:Симптоматичне. Специфічного антидоту немає. У разі, якщо передозування відбулося протягом останніх 4 годин, необхідно викликати блювоту та/або забезпечити прийом активованого вугілля (від 60 до 100 г на дорослу людину) та/або осмотичного проносного. Форсований діурез, гемодіаліз – неефективні через високий зв'язок препарату з білками (до 97,5%). Показано контроль функції нирок та печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармакодинамічні взаємодії:

Глюкокортикостероїди: збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs), наприклад, флуоксетин: збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Через підвищений ризик кровотеч, така комбінація не рекомендується та протипоказана пацієнтам з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж таки не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретики

Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати дію діуретиків.

У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, меншою мірою – виведення калію, та знижує власне діуретичний ефект.

Спільний прийом німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою "Концентрація - час" (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду.

Спільне призначення фуросеміду та німесуліду потребує обережності у пацієнтів з порушеннями ниркової або серцевої функції.

Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину-II

Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати дію антигіпертензивних препаратів. У пацієнтів з легким і помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) при сумісному призначенні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази (НПЗП, антиагреганти), можливе подальше погіршення. недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають Німесіл у поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину І. Тому спільний прийом цих препаратів слід призначати з обережністю, особливо для пацієнтів похилого віку. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку спільної терапії.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами:

Є дані про те, що нестероїдні протизапальні засоби зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові та його токсичності. При призначенні німесуліду пацієнтам, які одержують терапію препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію у плазмі.

Клінічно значимих взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію та магнію гідроксидів) не спостерігалося.

Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному прийомі з німесулідом ліків, які є субстратами цього ферменту, концентрація цих препаратів у плазмі може збільшуватися.

При призначенні німесуліду менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату потрібно бути обережним, оскільки в таких випадках рівень метотрексату в плазмі і, відповідно, токсичні ефекти даного препарату можуть підвищуватися. У зв'язку з дією на ниркові простагландини інгібітори синтетаз простагландинів, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Взаємодія інших препаратів з німесулідом:

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що дані взаємодії були визначені в плазмі, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату.

особливі вказівки

Небажані побічні ефекти можна мінімізувати при використанні мінімальної ефективної дози препарату мінімально можливим коротким курсом. Німесил слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань.

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або прободіння виразки підвищується зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з наявністю виразки в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або прободенням, а також у літніх пацієнтів, тому лікування слід починати з найменшої можливої ​​дози. У пацієнтів, які отримують лікарські засоби, що зменшують згортання крові або пригнічують агрегацію тромбоцитів, також підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають Німесил, лікування препаратом слід відмінити.

Оскільки Німесил® частково виводиться нирками, дозування його для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати залежно від рівня сечовиділення. Є дані про виникнення поодиноких випадків реакцій з боку печінки. При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності «печінкових» трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Незважаючи на рідкість виникнення порушень зору у пацієнтів, які приймали німесулід одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, лікування має бути негайно припинено. Якщо з'являється порушення зору, пацієнта повинен обстежити лікар-окуліст. Препарат може викликати затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з високим артеріальним тиском та з порушеннями серцевої діяльності Німесил слід застосовувати з особливою обережністю.

У пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю застосовувати препарат Німесил слід з обережністю, оскільки можливе погіршення функції нирок. У разі погіршення стану лікування препаратом Німесіл необхідно припинити. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що нестероїдні протизапальні засоби, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть призвести до незначного ризику виникнення інфаркту міокарда або інсульту. Для запобігання ризику виникнення таких подій при застосуванні німесуліду даних недостатньо. До складу препарату входить сахароза, це слід враховувати пацієнтам, які страждають на цукровий діабет (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарату) та особам, які дотримуються низькокалорійної дієти. Німесил не рекомендується призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтози.

При виникненні ознак «застуди» або гострої респіраторно-вірусної інфекції в процесі лікування препаратом Німесил прийом препарату повинен бути припинений. Не слід застосовувати Німесил одночасно з іншими НПЗП.

Німесулід може змінювати властивості тромбоцитів, тому необхідно бути обережним при застосуванні препарату у осіб з геморагічним діатезом, проте препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій на нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі в ризикі виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, що загрожують життю пацієнта, погіршенню функції нирок, печінки та серця. При прийомі препарату Німесил для даної категорії пацієнтів необхідний належний клінічний контроль.

Як і інші препарати класу нестероїдних протизапальних засобів, які інгібують синтез простагландинів, німесулід може негативно впливати на перебіг вагітності та/або на розвиток ембріона і може призводити до передчасного закриття артеріальної протоки, гіпертензії в системі легеневої артерії, порушення функції нирок, яке може переходити до ниркової недостатності. з олігогідрамнією, до підвищення ризику кровотеч, зниження контрактильності матки, виникнення периферичних набряків. У зв'язку з цим, німесулід протипоказаний під час вагітності та в період лактації. Застосування препарату Німесил може негативно впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. При плануванні вагітності необхідна консультація з лікарем.

Є дані про виникнення в окремих випадках шкірних реакцій (таких як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) на німесулід так само як і на інші нестероїдні протизапальні засоби. При перших ознаках висипу на шкірі, ураженні слизових оболонок або інших ознаках алергічної реакції прийом препарату Німесил слід припинити.

Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами

Вплив препарату Німесил на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не вивчався, тому в період лікування препаратом Німесіл слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Гранули для приготування суспензії для вживання, 100 мг.

По 2 г грануляту в тришарові пакети (папір/алюміній/поліетилен).

По 9,15 або 30 пакетів з інструкцією із застосування у картонній пачці.

Умови зберігання

Список Б.

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Відпочинок з аптек

За рецептом лікаря.

Заявник/виробник:

«Лабораторія Гуїдотті С.П.А.», Італія, виготовлено «Лабораторне Менаріні С.А.», Іспанія
Дистриб'ютор: Берлін - Хемі /Менаріні Фарма ГмбХ Глінікер Вег 125, 12489, Берлін, Німеччина
Адреса для пред'явлення претензій: 115162, м. Москва, вул. Шаболівка, будинок 31 , стор.