Isa sa Mga Premyong Nobel Ang 1988 ay kabilang kay D. Black, isang siyentipiko na bumuo at nagsagawa mga klinikal na pagsubok ang unang beta-blocker - propranolol. Ang sangkap na ito ay ginamit sa medikal na kasanayan noong 60s ng ika-20 siglo. Ang modernong cardiology practice ay imposible nang walang paggamit ng beta-blockers para sa hypertension at sakit sa puso, tachycardia at stroke, arterial disease at iba pa. mapanganib na mga patolohiya daluyan ng dugo sa katawan. Sa 100 stimulant na binuo, 30 ay ginagamit sa mga layuning panterapeutika.

Ano ang mga beta blocker

Ang isang malaking grupo ng mga parmasyutiko na nagpoprotekta sa mga beta receptor ng puso mula sa mga epekto ng adrenaline ay tinatawag na beta-blockers (BBs). Ang mga pangalan ng mga gamot na naglalaman ng mga aktibong sangkap na ito ay nagtatapos sa "lol". Madali silang mapili sa mga gamot para sa paggamot. sakit sa cardiovascular. Ang Atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol at iba pa ay ginagamit bilang aktibong sangkap.

Mekanismo ng pagkilos

Sa katawan ng tao mayroong isang malaking grupo ng mga catecholamines - mga biologically active substance na may nakapagpapasigla na epekto sa lamang loob at mga sistema, na nagpapalitaw ng mga mekanismo ng adaptive. Ang aksyon ng isa sa mga kinatawan ng pangkat na ito - ang adrenaline ay kilala, ito ay tinatawag ding isang stress substance, ang hormone ng takot. Ang pagkilos ng aktibong sangkap ay isinasagawa sa pamamagitan ng mga espesyal na istruktura - β-1, β-2 adrenoreceptors.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blockers ay batay sa pagsugpo sa aktibidad ng mga β-1-adrenergic receptor sa kalamnan ng puso. Ang mga organo ng sistema ng sirkulasyon ay tumutugon sa epekto na ito tulad ng sumusunod:

• mga pagbabago tibok ng puso sa direksyon ng pagbawas ng dalas ng mga contraction;
• bumababa ang puwersa ng mga contraction ng puso;
• nabawasan ang tono ng vascular.

Sa kahanay, ang mga beta-blocker ay pumipigil sa pagkilos ng nervous system. Ito ay kung paano mo maibabalik normal na trabaho mga puso, mga daluyan ng dugo na binabawasan ang dalas ng pag-atake ng angina, arterial hypertension, atherosclerosis, sakit sa coronary. Nabawasan ang panganib biglaang kamatayan mula sa atake sa puso, pagkabigo sa puso. Ang mga pagsulong ay ginawa sa paggamot ng hypertension at mga kondisyon na nauugnay sa mataas na presyon ng dugo.

• Hypertension sa mga matatanda: paggamot ng sakit
• Mga gamot sa presyon - isang listahan ng pinakabagong henerasyon ng mga gamot na may kaunting epekto
• Mga gamot para sa hypertension na walang epekto - ang mga pangunahing grupo ayon sa mekanismo ng pagkilos, komposisyon at regimen ng paggamot

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga beta-blocker ay inireseta para sa hypertension at sakit sa puso. Ito pangkalahatang katangian kanilang therapeutic action. Ang pinakakaraniwang sakit kung saan ginagamit ang mga ito ay:

• Alta-presyon. Ang mga beta-blocker para sa hypertension ay binabawasan ang pagkarga sa puso, bumababa ang pangangailangan ng oxygen nito at presyon ng arterial nag-normalize.
• Tachycardia. Sa bilis ng tibok ng puso na 90 beats bawat minuto o higit pa, ang mga beta-blocker ang pinaka-epektibo.
• Atake sa puso. Ang pagkilos ng mga sangkap ay naglalayong bawasan ang apektadong bahagi ng puso, maiwasan ang pagbabalik sa dati, at protektahan ang kalamnan tissue ng puso. Bilang karagdagan, binabawasan ng mga gamot ang panganib ng biglaang pagkamatay, pinatataas ang pisikal na pagtitiis, binabawasan ang pagbuo ng mga arrhythmias, at nag-aambag sa myocardial oxygen saturation.
• Diabetes mellitus na may mga pathologies sa puso. Gumaganda ang mga napakapiling beta-blocker metabolic proseso mapahusay ang pagiging sensitibo ng tissue sa insulin.
• Heart failure. Ang mga gamot ay inireseta ayon sa isang pamamaraan na nagsasangkot ng unti-unting pagtaas sa dosis.

Ang listahan ng mga sakit kung saan inireseta ang mga beta-blocker ay kinabibilangan ng glaucoma, iba't ibang uri arrhythmias, prolaps balbula ng mitral, panginginig, cardiomyopathy, acute aortic dissection, hyperhidrosis, mga komplikasyon ng hypertension. Mga gamot na inireseta para sa pag-iwas sa migraine, pagdurugo ng varicose, para sa paggamot ng mga arterial pathologies, depression. Ang Therapy ng mga sakit na ito ay nagsasangkot ng paggamit lamang ng ilang BB, tulad ng mga ito mga katangian ng pharmacological magkaiba.

Pag-uuri ng mga gamot

Ang pag-uuri ng mga beta-blocker ay batay sa mga tiyak na katangian ng mga aktibong sangkap na ito:

1. Ang mga adrenaline receptor blocker ay may kakayahang sabay na kumilos sa mga istruktura ng parehong β-1 at β-2, na nagiging sanhi ng side effects. Batay sa tampok na ito, dalawang grupo ng mga gamot ang nakikilala: pumipili (kumikilos lamang sa mga istruktura ng β-1) at hindi pumipili (kumikilos sa parehong mga receptor ng β-1 at β-2). Ang mga piling BB ay may kakaiba: sa pagtaas ng dosis, ang pagtitiyak ng kanilang pagkilos ay unti-unting nawawala, at nagsisimula rin silang harangan ang mga β-2 na receptor.
2. Ang solubility sa ilang mga sangkap ay nakikilala ang mga grupo: lipophilic (natutunaw sa taba) at hydrophilic (natutunaw sa tubig).
3. Ang BB, na may kakayahang bahagyang pasiglahin ang mga adrenoreceptor, ay pinagsama sa isang pangkat ng mga gamot na may panloob na aktibidad na sympathomimetic.
4. Ang mga adrenaline receptor blocker ay nahahati sa mga short-acting at long-acting na gamot.
5. Ang mga pharmacologist ay nakabuo ng tatlong henerasyon ng mga beta-blocker. Ang lahat ng mga ito ay ginagamit pa rin sa medikal na kasanayan. Ang mga paghahanda ng huling (ikatlong) henerasyon ay may pinakamababang bilang ng mga contraindications at side effect.

Cardioselective beta-blockers

Mas mataas ang selectivity produktong panggamot, mas makapangyarihan therapeutic effect nagre-render ito. Ang mga selective beta-blockers ng unang henerasyon ay tinatawag na non-cardioselective, ito ang mga pinakaunang kinatawan ng grupong ito ng mga gamot. Bilang karagdagan sa therapeutic, mayroon silang malakas na epekto (halimbawa, bronchospasm). II henerasyon BB ay cardioselective na gamot, mayroon silang direktang epekto lamang sa mga type 1 cardiac receptors at walang mga kontraindikasyon para sa mga taong may mga sakit sa respiratory system.

Ang Talinolol, Acebutanol, Celiprolol ay may panloob na sympathomimetic na aktibidad, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol ay walang ari-arian na ito. Ang mga gamot na ito ay napatunayan ang kanilang sarili sa paggamot atrial fibrillation, sinus tachycardia. Ang Talinolol ay epektibo sa hypertensive crisis, angina attacks, heart attack, sa mataas na konsentrasyon hinaharangan nito ang type 2 receptors. Ang bisoprolol ay maaaring inumin nang tuluy-tuloy para sa hypertension, ischemia, pagpalya ng puso, at mahusay na disimulado. Ito ay may binibigkas na withdrawal syndrome.

Panloob na aktibidad ng sympathomimetic

Alprenolol, Karteolol, Labetalol - ang 1st generation ng beta-blockers na may internal sympathomimetic activity, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - ang 2nd generation ng mga gamot na may ganitong epekto. Ang Alprenolol ay ginagamit sa cardiology para sa paggamot ng coronary heart disease, hypertension, isang non-selective beta-blocker na may malaking halaga side effect at contraindications. Ang Celiprolol ay napatunayan ang sarili sa paggamot ng hypertension, ay ang pag-iwas sa mga pag-atake ng angina, ngunit ang pakikipag-ugnayan ng gamot na may maraming mga gamot ay nahayag.

Mga gamot na lipophilic

Kabilang sa mga blocker ng receptor ng lipophilic adrenaline ang Propranolol, Metoprolol, Retard. Ang mga gamot na ito ay aktibong pinoproseso ng atay. Sa mga pathology ng hepatic o sa mga matatandang pasyente, maaaring mangyari ang labis na dosis. Tinutukoy ng lipophilicity ang mga side effect na lumilitaw sa pamamagitan ng sistema ng nerbiyos tulad ng depresyon. Ang propranolol ay epektibo sa thyrotoxicosis, cardiomyalgia, myocardial dystrophy. Pinipigilan ng Metoprolol ang pagkilos ng mga catecholamines sa puso sa panahon ng pisikal at emosyonal na stress, ay ipinahiwatig para magamit sa mga pathologies ng puso.

Hydrophilic na gamot

Ang mga beta-blocker para sa hypertension at sakit sa puso, na mga hydrophilic na gamot, ay hindi pinoproseso ng atay, sila ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato maipon sa katawan. Mayroon silang matagal na pagkilos. Mas mainam na uminom ng gamot bago kumain at uminom ng maraming tubig. Ang Atenolol ay kabilang sa grupong ito. Epektibo sa paggamot ng hypertension hypotensive effect nagpapatuloy nang halos isang araw, habang ang mga peripheral na sisidlan ay nananatiling maayos.

Pinakabagong henerasyong beta blocker

SA huling henerasyon Kasama sa mga beta blocker ang carvedilol, celiprolol. Angkinin nila ang pinakamababang halaga side effect, at kailangan mong gamitin ang mga ito isang beses sa isang araw. Inireseta ang Carvedilol kumplikadong therapy sa talamak na pagpalya ng puso, bilang isang prophylactic laban sa pag-atake ng angina, sa hypertension. Ang Celiprolol ay may katulad na mga reseta, ang gamot na ito ay unti-unting kinansela, nang hindi bababa sa 2 linggo.

Contraindications sa appointment

Ang paggamit ng beta-blockers ay mapanganib para sa sumusunod na estado at mga patolohiya:

• diabetes;
• depresyon;
• mga sakit sa baga;
• mataas na antas ng mga lipid sa dugo;
• paglabag sa peripheral na sirkulasyon;
• asymptomatic dysfunction sinus node.

Mga side effect

Maraming mga side effect ng beta-blockers ay hindi palaging lumilitaw, kasama ng mga ito:

• talamak na pagkapagod;
• pagbaba sa rate ng puso;
• exacerbation ng bronchial hika;
• harang sa puso;
• pagbaba sa konsentrasyon ng "magandang" kolesterol at asukal;
• pagkatapos ng paghinto ng mga gamot, may banta ng pagtaas ng presyon;
• mga atake sa puso;
• nadagdagan ang pagkapagod sa panahon ng pisikal na pagsusumikap;
• epekto sa potency sa mga pasyente na may vascular pathologies;
• nakakalason na pagkilos.

Video

Pansin! Ang impormasyong ipinakita sa artikulo ay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang mga materyales ng artikulo ay hindi nangangailangan paggamot sa sarili. Ang isang kwalipikadong doktor lamang ang maaaring gumawa ng diagnosis at gumawa ng mga rekomendasyon para sa paggamot batay sa indibidwal na mga tampok tiyak na pasyente.

Ang mga gamot na may mahalagang therapeutic effect ay malawakang ginagamit ng mga espesyalista. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga sakit sa puso, na kung saan ay ang pinaka-karaniwan sa iba pang mga pathologies. Ang mga karamdamang ito nang mas madalas kaysa sa iba ay humahantong sa pagkamatay ng mga pasyente. Ang mga gamot na kailangan upang gamutin ang mga sakit na ito ay mga beta-blocker. Ang listahan ng mga gamot ng klase, na binubuo ng 4 na seksyon, at ang kanilang pag-uuri ay ipinakita sa ibaba.

Pag-uuri ng mga beta blocker

Ang kemikal na istraktura ng mga gamot ng klase ay magkakaiba at ang mga klinikal na epekto ay hindi nakasalalay dito. Mas mahalaga na ihiwalay ang pagtitiyak para sa ilang mga receptor at ang kanilang pagkakaugnay. Kung mas mataas ang pagtitiyak para sa mga beta-1 na receptor, mas kaunting epekto ng mga gamot. Dahil dito buong listahan mga paghahanda ng beta-blockers ito ay makatwiran upang ipakita ito.

Mga gamot sa unang henerasyon:

• hindi pumipili sa mga beta-receptor ng 1st at 2nd na uri: "Propranolol" at "Sotalol", "Timolol" at "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

Pangalawang henerasyon:

• pumipili para sa type 1 beta receptors: "Bisoprolol" at "Metoprolol", "Acebutalol" at "Atenolol", "Esmolol".

Ikatlong henerasyon:

Ang mga beta-blocker na ito (tingnan ang listahan ng mga gamot sa itaas) sa magkaibang panahon ay ang pangunahing pangkat ng mga gamot na ginamit at ngayon ay ginagamit para sa mga sakit ng mga daluyan at puso. Marami sa kanila, karamihan sa mga kinatawan ng ikalawa at ikatlong henerasyon, ay ginagamit pa rin ngayon. Dahil sa kanila mga epekto sa parmasyutiko kayang kontrolin ang tibok ng puso at pagpapadaloy ectopic na ritmo sa ventricles, bawasan ang dalas ng pag-atake ng angina ng angina pectoris.

Paliwanag ng klasipikasyon

Ang pinakaunang mga gamot ay mga kinatawan ng unang henerasyon, iyon ay, mga di-pumipili na beta-blocker. Ang listahan ng mga gamot at paghahanda ay ipinakita sa itaas. Ang mga ito mga sangkap na panggamot magagawang harangan ang mga receptor ng 1st at 2nd na uri, na nagbibigay ng pareho therapeutic effect, at gilid, na ipinahayag ng bronchospasm. Samakatuwid, ang mga ito ay kontraindikado sa COPD, bronchial hika. Karamihan mahahalagang gamot ang unang henerasyon ay: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Kabilang sa mga kinatawan ng ikalawang henerasyon, ang isang listahan ng mga beta-blocker ay naipon, ang mekanismo ng pagkilos na kung saan ay nauugnay sa nangingibabaw na pagharang ng mga type 1 na mga receptor. Ang mga ito ay may mahinang affinity para sa type 2 receptors at samakatuwid ay bihirang maging sanhi ng bronchospasm sa mga pasyenteng may hika at COPD. Ang pinakamahalagang gamot ng ika-2 henerasyon ay "Bisoprolol" at "Metoprolol", "Atenolol".

Mga beta blocker ng ikatlong henerasyon

Ang mga kinatawan ng ikatlong henerasyon ay ang pinakamodernong beta-blocker. Ang listahan ng mga gamot ay binubuo ng Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Bucindolol, Celiprolol at iba pa (tingnan sa itaas). Ang pinakamahalaga mula sa klinikal na pananaw ay ang mga sumusunod: "Nebivolol" at "Carvedilol". Ang dating nakararami ay hinaharangan ang mga beta-1 na receptor at pinasisigla ang paglabas ng NO. Nagdudulot ito ng vasodilation at pagbaba ng panganib na magkaroon ng atherosclerotic plaques.

Ito ay pinaniniwalaan na ang beta-blockers - at sakit sa puso, habang ang "Nebivolol" ay generic na gamot, na angkop para sa parehong layunin. Gayunpaman, ang gastos nito ay bahagyang mas mataas kaysa sa presyo ng iba. Katulad sa mga katangian, ngunit bahagyang mas mura, ay Carvedilol. Pinagsasama nito ang mga katangian ng beta-1 at alpha-blocker, na nagpapahintulot sa iyo na bawasan ang dalas at lakas ng mga contraction ng puso, pati na rin palawakin ang mga sisidlan ng paligid.

Ang mga epektong ito ay nagpapahintulot sa kontrol ng talamak at hypertension. Bukod dito, sa kaso ng CHF, ang "Carvedilol" ay ang piniling gamot, dahil ito rin ay isang antioxidant. Samakatuwid, pinipigilan ng lunas ang paglala ng pagbuo ng mga atherosclerotic plaque.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga pangkat na gamot

Ang lahat ng mga indikasyon para sa paggamit ng mga beta-blocker ay nakasalalay sa ilang mga katangian tiyak na grupo ng gamot. Ang mga non-selective blocker ay may mas makitid na indikasyon, habang ang mga selective blocker ay mas ligtas at mas malawak na magagamit. Sa pangkalahatan, ang mga indikasyon ay pangkalahatan, kahit na ang mga ito ay limitado sa pamamagitan ng kawalan ng kakayahan na gamitin ang gamot sa ilang mga pasyente. Para sa mga hindi pumipili na gamot, ang mga indikasyon ay ang mga sumusunod:

Irina Zakharova

Ang mga beta-blocker ay mga gamot na nakakaapekto sa sympathoadrenal system ng katawan ng tao, na kumokontrol sa paggana ng puso at mga daluyan ng dugo. Sa hypertension, ang mga sangkap na bumubuo mga gamot, harangan ang pagkilos ng adrenaline at norepinephrine sa mga receptor ng puso at mga daluyan ng dugo. Ang blockade ay nagtataguyod ng vasodilation at pagbaba sa rate ng puso.

Noong 1949, natuklasan ng mga siyentipiko na ang mga dingding ng mga daluyan ng dugo at tisyu ng puso ay naglalaman ng ilang uri ng mga receptor na tumutugon sa adrenaline at norepinephrine:

• Alpha 1, alpha 2.
• Beta 1, beta 2.

Ang mga receptor sa ilalim ng impluwensya ng adrenaline ay gumagawa ng mga impulses, sa ilalim ng impluwensya kung saan nangyayari ang vasoconstriction, at mga antas ng glucose, bronchial dilation. Sa mga taong may arrhythmia at hypertension, pinapataas ng reaksyong ito ang posibilidad krisis sa hypertensive at atake sa puso.

Ang pagtuklas ng mga receptor, ang pag-aaral ng mekanismo ng kanilang trabaho ay nagsilbing batayan para sa paglikha ng isang bagong klase ng mga gamot para sa paggamot ng hypertension:

• alpha-blockers;
• beta blocker.

Ang pangunahing papel para sa paggamot ng arterial hypertension ay nilalaro ng mga beta-blocker, ang mga alpha-blocker ay pangalawang kahalagahan.

Mga alpha blocker

Ang lahat ng mga gamot ng ganitong uri ay nahahati sa 3 subgroup. Ang pag-uuri ay batay sa mekanismo ng pagkilos sa mga receptor: pumipili - pagharang sa isang uri ng receptor, hindi pumipili - pagharang sa parehong uri ng mga receptor (alpha 1, alpha 2).

Sa arterial hypertension, kinakailangan upang harangan ang mga alpha1 receptor. Ang mga doktor para sa layuning ito ay nagrereseta ng mga alpha 1-blocker:

• Doxazosin.
• Terazosin.
• Prazonin.

Ang mga gamot na ito ay may maliit na listahan ng mga side effect, isang makabuluhang disbentaha at ilang mga pakinabang:

• render positibong impluwensya sa antas ng kolesterol (kabuuan), na pumipigil sa pag-unlad ng atherosclerosis;
• hindi sila mapanganib na inumin para sa mga taong may diyabetis, kapag ginamit, ang nilalaman ng asukal sa dugo ay nananatiling hindi nagbabago;
• bumababa ang presyon ng dugo, habang bahagyang tumataas ang pulso;
• hindi nagdurusa ang potency ng lalaki.

kapintasan

Sa ilalim ng impluwensya ng isang alpha blocker, ang lahat ng uri ng mga daluyan ng dugo (malaki, maliit) ay lumalawak, kaya ang presyon ay mas bumababa kapag ang isang tao ay nasa isang tuwid na posisyon (nakatayo). Kapag ang isang alpha-blocker ay ginagamit sa mga tao, ang natural na mekanismo normalisasyon ng presyon ng dugo kapag tumataas mula sa pahalang na posisyon.

Ang isang tao ay maaaring mahimatay sa isang matalim na pagtanggap patayong posisyon. Pagbangon niya meron siya isang matalim na pagbaba pressure, lumalala ang supply ng oxygen sa utak. Ang isang tao ay nararamdaman ng isang matalim na kahinaan, pagkahilo, pagdidilim sa mga mata. Sa ilang mga kaso, ang pagkahimatay ay hindi maiiwasan. Ito ay mapanganib lamang sa mga pinsala kapag bumagsak, dahil pagkatapos kumuha ng isang pahalang na posisyon, ang kamalayan ay bumalik, ang presyon ay bumalik sa normal. Ang ganitong reaksyon ay nangyayari sa simula ng paggamot, kapag ang pasyente ay umiinom ng unang tableta.

Mekanismo ng pagkilos at contraindications

Pagkatapos uminom ng isang tableta (mga patak, iniksyon), ang mga sumusunod na reaksyon ay nangyayari sa katawan ng tao:

• bumababa ang pagkarga sa puso dahil sa pagpapalawak ng maliliit na ugat;
• bumababa ang antas ng presyon ng arterial;
• mas mahusay ang sirkulasyon ng dugo;
• nagpapababa ng mga antas ng kolesterol;
• normalize ang presyon ng baga;
• bumabalik sa normal ang antas ng asukal.

Ang pagsasanay ng paggamit ng mga alpha-blocker ay nagpakita na para sa ilang mga pasyente ay may panganib ng atake sa puso. Contraindications para sa pagpasok ay mga sakit: hypotension (arterial), bato (hepatic) kakulangan, sintomas ng atherosclerosis, myocardial infarction.

Mga side effect

Sa panahon ng therapy na may mga alpha-blocker, posible ang mga side effect. Ang pasyente ay maaaring mabilis na mapagod, maaari siyang maistorbo ng pagkahilo, pag-aantok, mabilis na pagkapagod. Bilang karagdagan, sa ilang mga pasyente pagkatapos kumuha ng mga tablet:

• nadagdagan ang nerbiyos;
• ang gawain ng digestive tract ay nagambala;
• nangyayari ang mga reaksiyong alerdyi.

Dapat kang makipag-usap sa iyong doktor kung lumitaw ang mga sintomas na inilarawan sa itaas.

Doxazosin

Aktibong sangkap- doxazosin mesylate. Karagdagang mga sangkap magnesium, MCC, sodium lauryl sulfate, almirol, asukal sa gatas. Form ng paglabas - mga tablet. Ang pag-iimpake ay may dalawang uri: cellular mula 1 hanggang 5 sa isang pack, isang bangko. Ang cell packaging ay maaaring maglaman ng 10 o 25 tablets. Bilang ng mga tablet sa isang garapon:

Pagkatapos ng isang solong dosis ng mga pondo, ang epekto ay sinusunod pagkatapos ng 2, maximum pagkatapos ng 6 na oras. Ang aksyon ay tumatagal ng 24 na oras. Ang pagkain na kinuha nang sabay-sabay sa Doxazosin ay nagpapabagal sa pagkilos ng gamot. Sa pangmatagalang paggamit posibleng kaliwang ventricular hypertrophy. Ang gamot ay pinalabas ng mga bato at bituka.

Terazosin

Aktibong sangkap terazosin hydrochloride, ang mga tablet ay magagamit sa dalawang uri - 2 at 5 mg bawat isa. Ang isang pack ay naglalaman ng 20 tablet na nakaimpake sa 2 paltos. Ang gamot ay mahusay na hinihigop (90% uptake). Ang epekto ay darating sa loob ng isang oras.

Karamihan sa mga sangkap (60%) ay excreted sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, 40% - sa pamamagitan ng mga bato. Ang Terazosin ay ibinibigay nang pasalita, simula sa 1 mg para sa isang hypertensive na problema, ang dosis ay unti-unting tumaas sa 10-20 mg. Inirerekomenda na kunin ang buong dosis sa oras ng pagtulog.

Prazonin

Ang aktibong sangkap ay prazonin. Ang isang tablet ay maaaring magsama ng 0.5 o 1 mg ng prazonin. Magreseta ng gamot para sa mataas na presyon. Ang aktibong sangkap ay nagtataguyod ng vasodilation:

• mga ugat;
• mga venous vessel.

Ang maximum na epekto sa isang solong dosis ay dapat na inaasahan mula 1 hanggang 4 na oras, tumatagal ng 10 oras. Ang isang tao ay maaaring maging gumon sa gamot, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis.

Mga beta blocker

Ang mga beta-blocker para sa hypertension ay may mga pasyente tunay na tulong. Kasama sila sa mga regimen ng paggamot para sa mga pasyente. Sa kawalan mga reaksiyong alerdyi at contraindications Ang gamot ay angkop para sa karamihan ng mga tao. Ang pag-inom ng mga blocker na tabletas ay binabawasan ang mga sintomas na nauugnay sa hypertension, nagsisilbing isang mahusay na pag-iwas para dito.

Ang mga sangkap na kasama sa bloke ng komposisyon Negatibong impluwensya sa kalamnan ng puso

• babaan ang presyon;
• mapabuti ang pangkalahatang kondisyon.

Sa pamamagitan ng pagbibigay ng kagustuhan sa mga naturang gamot, hindi ka maaaring magkaroon ng stroke.

Mga uri

Malawak ang listahan ng mga gamot para sa hypertension. Kabilang dito ang mga gamot na pumipili at hindi pumipili. Ang selectivity ay isang selective effect sa isang uri lamang ng receptor (beta 1 o beta 2). Ang mga hindi pumipili na ahente ay nakakaapekto sa parehong uri ng mga beta receptor nang sabay-sabay.

Kapag kumukuha ng beta-blockers, ang mga pasyente ay nakakaranas ng mga sumusunod na pagpapakita:

• bumababa ang rate ng puso;
• kapansin-pansing nabawasan ang presyon;
• ang tono ng mga daluyan ng dugo ay nagiging mas mahusay;
• nagpapabagal sa pagbuo ng mga clots ng dugo;
• ang mga tisyu ng katawan ay mas mahusay na binibigyan ng oxygen.

Sa pagsasagawa, ang mga beta-blocker ay malawakang ginagamit upang gamutin ang mga pasyente. Maaaring magreseta ng mga cardioselective at non-cardioselective blocker.

Listahan ng mga cardioselective beta-blocker

Isaalang-alang ang paglalarawan ng ilan sa mga pinakasikat na gamot. Mabibili ang mga ito nang walang reseta mula sa isang parmasya, ngunit ang self-medication ay maaaring humantong sa seryosong kahihinatnan. Ang pagtanggap ng mga beta-blocker ay posible lamang pagkatapos kumonsulta sa isang doktor.

Listahan ng mga cardioselective na gamot:

• Atenolol.
• Metoprolol.
• Acebutolol.
• Nebivolol.

Atenolol

Prolonged action na gamot. Naka-on paunang yugto ang pang-araw-araw na paggamit ay 50 mg, pagkatapos ng ilang sandali maaari itong madagdagan, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg. Isang oras pagkatapos kumuha ng gamot, ang pasyente ay nagsisimulang makaramdam ng therapeutic effect.

Ang therapeutic effect ay tumatagal sa buong araw (24 na oras). Pagkatapos ng dalawang linggo, kailangan mong bisitahin ang isang doktor upang suriin ang pagiging epektibo ng paggamot sa gamot. Ang presyon ay dapat bumalik sa normal sa pagtatapos ng panahong ito. Ang Atenolol ay magagamit sa anyo ng mga tablet na 100 mg, nakaimpake sa mga garapon ng 30 piraso o sa mga cell pack na 10 piraso.

metoprolol

Kapag kumukuha ng Metoprolol, mayroong isang mabilis na pagbaba sa presyon, ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 15 minuto. Ang tagal ng therapeutic effect ay maliit - 6 na oras. Inireseta ng doktor ang dalas ng mga pagtanggap mula 1 hanggang 2 beses sa isang araw, 50-100 mg sa isang pagkakataon. Hindi hihigit sa 400 mg ng metoprolol ang maaaring kainin bawat araw.

Bitawan ang gamot sa anyo ng mga tablet na 100 mg. Bilang karagdagan sa aktibong sangkap na metoprolol, kasama nila ang mga pantulong na sangkap:

• lactose monohydrate;
• selulusa;
• magnesiyo stearate;
• povidone;
• patatas na almirol.

Ang sangkap ay pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato. Bilang karagdagan sa hypertension, ang Metropolol ay epektibo bilang prophylactic na may angina pectoris, myocardial infarction, migraine.

Acebutolol

Ang pang-araw-araw na dosis ng Acebutolol ay 400 mg. Kinukuha nila ito ng 2 beses. Sa panahon ng paggamot, maaaring taasan ng doktor ang pang-araw-araw na paggamit sa 1200 mg. pinakamalaki nakapagpapagaling na epekto nadama ng mga pasyente na, kasama ng altapresyon Nasuri ang ventricular arrhythmia.

Ang gamot ay ginawa sa dalawang anyo:

• 0.5% na solusyon para sa iniksyon sa 5 ml ampoules;
• mga tablet na tumitimbang ng 200 o 400 mg.

Ang acebutolol ay pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato at gastrointestinal tract 12 oras pagkatapos ng paglunok. Ang aktibong sangkap ay maaaring nasa gatas ng ina. Dapat itong isaalang-alang ng mga babaeng nagpapasuso.

Nebivolol

Maaari mong suriin ang epekto ng gamot 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng presyon, ang gamot ay may antiarrhythmic effect. Sa pagtatapos ng ika-apat na linggo ng pagpasok, ang presyon ng pasyente ay dapat na maitatag, sa pagtatapos ng ika-2 buwan ng kurso dapat itong maging matatag.

Ang Nebivolol ay ginawa sa anyo ng mga tablet na nakaimpake mga kahon ng karton. Ang aktibong sangkap ay nebivolol hydrochloride. Ang paglabas nito mula sa katawan ay nakasalalay sa metabolismo ng tao, mas mataas ang metabolismo, mas mabilis itong nailabas. Ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng gastrointestinal tract at bato.

Ang pang-araw-araw na pamantayan ng isang may sapat na gulang ay mula 2 hanggang 5 mg bawat araw. Matapos ang pasyente ay umangkop sa gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 100 mg. Ang pinakamalaking epekto ay nakakamit sa pamamagitan ng pag-inom ng gamot sa parehong oras.

Mga gamot na hindi cardioselective

Kasama sa pangkat ng hindi cardioselective ang mga sumusunod na beta-blocker:

• Pindolol.
• Timolol.
• Propranolol.

Ang Pindolol ay inireseta ayon sa pamamaraan: 5 mg 3-4 beses sa isang araw. Posibleng dagdagan ang isang dosis hanggang 10 mg na may 3-tiklop na paggamit sa araw. Ang gamot na ito ay inireseta sa katamtamang dosis sa mga pasyente na nasuri na may diabetes mellitus.

Ang Timolol sa paggamot ng hypertension ay inireseta sa isang dosis ng 10 mg dalawang beses sa isang araw. Kung para sa mga kadahilanang pangkalusugan ay may pangangailangan, pagkatapos ay ang pang-araw-araw na dosis ay nababagay sa 40 mg.

Kailangan mong ihinto ang pagkuha ng mga beta-blocker sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Ang presyon ng dugo ng pasyente ay maaaring tumaas nang husto. Kung tumanggi ang pasyente na kunin ito, inirerekomenda ang unti-unting pagbaba. araw-araw na dosis loob ng isang buwan.

Ang mga BAB ay isang grupo ng mga pharmacological na gamot, kapag ibinibigay sa katawan ng tao, nangyayari ang pagharang ng mga beta-adrenergic receptor.

Ang mga beta-adrenergic receptor ay nahahati sa tatlong subtype:

Ang mga beta1-adrenergic receptor, na matatagpuan sa puso at kung saan ang mga stimulating effect ng catecholamines sa aktibidad ng pump ng puso ay pinagsama: nadagdagan ang ritmo ng sinus, pinahusay na intracardiac conduction, nadagdagan ang myocardial excitability, nadagdagan ang myocardial contractility (positive chrono-, dromo -, batmo-, inotropic effect);

beta2-adrenergic receptor, na matatagpuan higit sa lahat sa bronchi, makinis na mga selula ng kalamnan vascular wall, mga kalamnan ng kalansay, sa pancreas; kapag pinasigla, ang mga epekto ng broncho at vasodilatory, pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan at pagtatago ng insulin ay natanto;

Ang mga beta3-adrenergic receptor, na naka-localize pangunahin sa mga adipocyte membrane, ay kasangkot sa thermogenesis at lipolysis.

Ang ideya ng paggamit ng beta-blockers bilang cardioprotectors ay pag-aari ng Englishman na si J. W. Black, na iginawad sa Nobel Prize noong 1988 kasama ang kanyang mga kasamahan, mga tagalikha ng beta-blockers. Isinaalang-alang ng Komite ng Nobel klinikal na kahalagahan ng mga gamot na ito "ang pinakadakilang tagumpay sa paglaban sa sakit sa puso mula nang matuklasan ang digitalis 200 taon na ang nakakaraan."

Pag-uuri

Ang mga gamot mula sa pangkat ng mga beta-blockers ay naiiba sa pagkakaroon o kawalan ng cardioselectivity, panloob na sympathetic na aktibidad, pag-stabilize ng lamad, mga katangian ng vasodilating, solubility sa mga lipid at tubig, ang epekto sa pagsasama-sama ng platelet, pati na rin sa tagal ng pagkilos.

Sa kasalukuyan, ang mga clinician ay nakikilala ang tatlong henerasyon ng mga gamot na may beta-blocking effect.

1st generation- non-selective beta1- at beta2-blockers (propranolol, nadolol), na, kasama ang mga negatibong ino-, chrono- at dromotropic effect, ay may kakayahang tumaas ang tono makinis na kalamnan bronchi, vascular wall, myometrium, na makabuluhang nililimitahan ang kanilang paggamit sa klinikal na kasanayan.

II henerasyon- mga cardioselective beta1-blockers (metoprolol, bisoprolol), dahil sa kanilang mataas na selectivity para sa myocardial beta1-adrenergic receptors, ay may mas kanais-nais na tolerability sa pangmatagalang paggamit at isang nakakumbinsi na base ng ebidensya para sa pangmatagalang pagbabala sa buhay sa paggamot ng hypertension, coronary sakit sa arterya at CHF.

Mga paghahanda III henerasyon- Ang celiprolol, bucindolol, carvedilol ay may karagdagang mga katangian ng vasodilating dahil sa pagbara ng mga alpha-adrenergic receptor, nang walang panloob na aktibidad ng sympathomimetic.

mesa. Pag-uuri ng mga beta-blocker.

epekto

Ang kakayahang harangan ang epekto ng mga tagapamagitan sa myocardial beta1-adrenergic receptor at ang pagpapahina ng epekto ng catecholamines sa lamad adenylate cyclase ng cardiomyocytes na may pagbaba sa pagbuo ng cyclic adenosine monophosphate (cAMP) ay tumutukoy sa pangunahing cardiotherapeutic effect ng beta- mga blocker.

Anti-ischemic epekto ng beta-blockers dahil sa pagbaba sa pangangailangan ng myocardial oxygen dahil sa pagbaba ng heart rate (HR) at ang lakas ng mga contraction ng puso na nangyayari kapag ang myocardial beta-adrenergic receptors ay naharang.

Ang mga beta-blocker ay sabay-sabay na nagpapabuti sa myocardial perfusion sa pamamagitan ng pagbabawas ng end-diastolic pressure sa kaliwang ventricle (LV) at pagtaas ng pressure gradient na tumutukoy sa coronary perfusion sa panahon ng diastole, ang tagal nito ay tumataas bilang resulta ng pagbagal ng tibok ng puso.

Antiarrhythmic pagkilos ng beta-blockers, batay sa kanilang kakayahang bawasan ang adrenergic effect sa puso, ay humahantong sa:

pagbaba sa rate ng puso (negatibong chronotropic effect);

pagbaba sa automatism ng sinus node, AV connection at ang His-Purkinje system (negatibong bathmotropic effect);

pagbawas sa tagal ng potensyal na pagkilos at ang matigas na panahon sa sistema ng His-Purkinje (ang pagitan ng QT ay pinaikli);

pagpapabagal ng pagpapadaloy sa AV junction at pagtaas ng tagal ng epektibong refractory period ng AV junction, pagpapahaba ng PQ interval (negatibong dromotropic effect).

Ang mga beta-blocker ay nagdaragdag ng threshold para sa ventricular fibrillation sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction at maaaring ituring bilang isang paraan ng pag-iwas sa nakamamatay na arrhythmias sa talamak na panahon SILA.

Hypotensive aksyon beta-blockers dahil sa:

isang pagbawas sa dalas at lakas ng mga contraction ng puso (negatibong chrono- at inotropic effect), na sa kabuuan ay humahantong sa pagbaba ng minuto output ng puso(MOS);

isang pagbawas sa pagtatago at isang pagbawas sa konsentrasyon ng renin sa plasma;

muling pagsasaayos ng mga mekanismo ng baroreceptor ng aortic arch at carotid sinus;

sentral na pagsugpo ng nagkakasundo na tono;

blockade ng postsynaptic peripheral beta-adrenergic receptors sa venous vascular bed, na may pagbaba sa daloy ng dugo sa kanang puso at pagbaba sa MOS;

mapagkumpitensyang antagonism na may catecholamines para sa receptor binding;

isang pagtaas sa antas ng mga prostaglandin sa dugo.

Ang epekto sa beta2-adrenergic receptors ay tumutukoy sa isang makabuluhang bahagi ng mga side effect at contraindications sa kanilang paggamit (bronchospasm, peripheral vasoconstriction). Ang isang tampok ng mga cardioselective beta-blocker kumpara sa mga hindi pumipili ay isang mas malaking kaugnayan para sa beta1-receptors ng puso kaysa sa beta2-adrenergic receptors. Samakatuwid, kapag ginamit sa maliit at katamtamang mga dosis, ang mga gamot na ito ay may hindi gaanong binibigkas na epekto sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at peripheral arteries. Dapat itong isipin na ang antas ng cardioselectivity ay hindi pareho para sa iba't ibang mga gamot. Ang index ng ci/beta1 hanggang ci/beta2, na nagpapakilala sa antas ng cardioselectivity, ay 1.8:1 para sa non-selective propranolol, 1:35 para sa atenolol at betaxolol, 1:20 para sa metoprolol, 1:75 para sa bisoprolol. Gayunpaman, dapat tandaan na ang pagpili ay nakasalalay sa dosis, bumababa ito sa pagtaas ng dosis ng gamot.

Alinsunod sa mga klinikal na makabuluhang pharmacokinetic na katangian ng beta-blockers, ang mga gamot ay nahahati sa 3 grupo (tingnan ang Talahanayan.)

mesa. Mga tampok ng metabolismo ng mga beta-blocker.

* Ang lipophilicity ay nagdaragdag ng pagtagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier; na may blockade ng central beta-1 receptors, ang tono ng vagus ay tumataas, na mahalaga sa mekanismo ng antifibrillatory action. Mayroong ebidensya (Kendall M.J. et al., 1995) na ang pagbawas sa panganib ng biglaang pagkamatay ay mas malinaw sa paggamit ng mga lipophilic beta-blockers.

Mga indikasyon:

IHD (MI, angina pectoris)

Tachyarrhythmias

Pag-dissect ng aneurysm

Pagdurugo mula sa varicose veins ng esophagus (prophylaxis sa liver cirrhosis - propranolol)

Glaucoma (timolol)

Hyperthyroidism (propranolol)

Migraine (propranolol)

Pag-alis ng alak (propranolol)

Mga panuntunan para sa pagrereseta ng β-AB:

simulan ang therapy na may mababang dosis;

dagdagan ang dosis nang hindi hihigit sa 2-linggong pagitan;

gamutin sa maximum na disimulado na dosis;

1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at 1-2 linggo pagkatapos makumpleto ang titration ng dosis, kinakailangan ang pagsubaybay sa mga parameter ng biochemical ng dugo.

Kapag lumitaw ang ilang mga sintomas habang kumukuha ng β-blockers, ang mga sumusunod na rekomendasyon ay sinusunod:

na may pagtaas sa mga sintomas ng pagpalya ng puso, ang dosis ng β-blocker ay dapat na hatiin;

sa pagkakaroon ng pagkapagod at / o bradycardia - bawasan ang dosis ng β-blocker;

sa kaganapan ng isang malubhang pagkasira sa kagalingan, bawasan ang dosis ng β-blocker ng kalahati o itigil ang paggamot;

na may tibok ng puso< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

na may pagbaba sa rate ng puso, ang isang rebisyon ng mga dosis ng iba pang mga gamot na nag-aambag sa isang pagbagal ng pulso ay kinakailangan;

sa pagkakaroon ng bradycardia, kinakailangan na magsagawa ng pagsubaybay sa ECG sa isang napapanahong paraan para sa maagang pagtuklas ng block ng puso.

Mga side effect lahat ng β-blockers ay nahahati sa cardiac (bradycardia, arterial hypotension, pagbuo ng atrioventricular blockades) at extracardiac (pagkahilo, depression, bangungot, hindi pagkakatulog, kapansanan sa memorya, pagkapagod, hyperglycemia, hyperlipidemia, kahinaan ng kalamnan, kapansanan sa potency).

Ang pagpapasigla ng mga β2-adrenergic receptor ay humahantong sa pagtaas ng glycogenolysis sa atay at mga kalamnan ng kalansay, gluconeogenesis, at paglabas ng insulin. Samakatuwid, ang paggamit ng mga non-selective β-blockers ay maaaring sinamahan ng pagtaas ng glycemia at ang paglitaw ng insulin resistance. Kasabay nito, sa mga kaso diabetes Ang type 1 non-selective β-blockers ay nagdaragdag ng panganib ng "nakatagong hypoglycemia", dahil pagkatapos ng pangangasiwa ng insulin pinipigilan nila ang pagbabalik ng glycemia sa normal. Ang mas mapanganib ay ang kakayahan ng mga gamot na ito na magdulot ng isang paradoxical hypertensive reaction, na maaaring sinamahan ng reflex bradycardia. Ang ganitong mga pagbabago sa estado ng hemodynamics ay nauugnay sa isang makabuluhang pagtaas sa antas ng adrenaline laban sa background ng hypoglycemia.

Ang isa pang problema na maaaring lumitaw sa kaso ng pangmatagalang paggamit ng mga di-pumipili na β-blockers ay isang paglabag sa metabolismo ng lipid, lalo na ang pagtaas sa konsentrasyon ng napakababang density ng lipoproteins, triglycerides at pagbawas sa nilalaman ng anti- atherogenic high-density lipoprotein cholesterol. Malamang na ang mga pagbabagong ito ay nagreresulta mula sa pagpapahina ng mga epekto ng lipoprotein lipase, na karaniwang responsable para sa metabolismo ng endogenous triglyceride. Ang pagpapasigla ng mga hindi naka-block na α-adrenergic receptor laban sa background ng blockade ng β1 at β2-adrenergic receptor ay humahantong sa pagsugpo sa lipoprotein lipase, habang ang paggamit ng mga pumipili na β-blockers ay ginagawang posible upang maiwasan ang mga lipid metabolism disorder. Dapat pansinin na ang kapaki-pakinabang na epekto ng β-blockers bilang mga cardioprotective agent (halimbawa, pagkatapos ng talamak na myocardial infarction) ay mas makabuluhan at mas mahalaga kaysa sa mga kahihinatnan ng masamang epekto ng mga gamot na ito sa metabolismo ng lipid.

Contraindications

Ganap na contraindications para sa β-AB ay bradycardia (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Mga antagonistakaltsyum(AK) - isang malaking grupo ng mga gamot na may iba't ibang istraktura ng kemikal, ang karaniwang pag-aari kung saan ay ang kakayahang bawasan ang daloy ng mga ions kaltsyum sa vascular smooth muscle cells at cardiomyocytes, sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa mabagal kaltsyum mga channel (L-type) mga lamad ng cell. Bilang resulta, ang makinis na mga kalamnan ng arterioles ay nakakarelaks, ang presyon ng dugo at kabuuang peripheral vascular resistance ay bumababa, ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso ay bumababa, at ang atrioventricular (AV) na pagpapadaloy ay bumabagal.

Pag-uuri ng AK:

Tandaan: Ang SR at ER ay matagal na paghahanda sa pagpapalabas

Ang pangunahing pharmacological effect ng calcium antagonists:

Hypotensive effect (karaniwan para sa mga derivatives ng dihydropyridine, phenyalkylamine, benzothiazepine)

Antianginal (karaniwan para sa mga derivatives ng dihydropyridine, phenylalkylamine, benzothiazepine)

Antiarrhythmic action (karaniwang para sa mga gamot na verapamil at diltiazem).

Ang mga gamot na kabilang sa iba't ibang grupo ay naiiba sa kalubhaan ng kanilang pagkilos sa puso at mga peripheral na sisidlan. Kaya, ang dihydropyridine AK ay kumikilos nang mas malawak sa mga sisidlan, at samakatuwid ay mayroon silang isang mas malinaw na hypotensive effect, at halos hindi nakakaapekto sa pagpapadaloy ng puso at ang pag-andar ng contractile nito. Ang Verapamil ay may mataas na kaugnayan sa kaltsyum mga channel ng puso, na may kaugnayan kung saan binabawasan nito ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso, pinipigilan ang pagpapadaloy ng AV, at sa isang mas mababang lawak ay kumikilos sa mga sisidlan, kaya ang hypotensive effect nito ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa dihydropyridine AK. Ang Diltiazem ay kumikilos sa puso at mga daluyan ng dugo nang pantay. Dahil ang verapamil at diltiazem ay may isang tiyak na pagkakatulad sa isa't isa, ang mga ito ay kondisyon na pinagsama sa isang subgroup ng non-dihydropyridine AAs. Sa loob ng bawat pangkat ng mga AK, ang mga short-acting na gamot ay nakahiwalay at matagal droga.

Sa kasalukuyan, ang mga AA ay isa sa mga pangunahing klase ng mga gamot na maaaring magamit para sa paunang paggamot ng hypertension. Ayon sa comparative studies (ALLHAT, VALUE), ang matagal na AK ay nagpakita ng hypotensive effect, katumbas ng antihypertensive activity ng ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, diuretics at β-blockers. Ang maximum na pagbaba sa presyon ng dugo kapag kumukuha ng AK ay sinusunod na may mababang-renin, na umaasa sa dami ng hypertension. Ang AC kumpara sa mga antihypertensive na gamot ng iba pang mga klase (ACE inhibitors, diuretics at β-blockers) ay hindi lamang may pantay na hypotensive effect, ngunit pantay na bawasan ang saklaw ng "major cardiovascular complications" - myocardial infarction, cerebral stroke at cardiovascular mortality. Ang kaliwang ventricular (LV) myocardial hypertrophy ay isang independiyenteng kadahilanan ng panganib sa AH. Binabawasan ng AK ang LV hypertrophy, pagbutihin ang diastolic function nito, lalo na sa mga pasyente na may hypertension at coronary artery disease. Ang isang mahalagang aspeto ng organoprotective action ng AA ay ang pag-iwas o pagbagal ng vascular remodeling (ang stiffness ng vascular wall ay bumababa, ang endothelium-dependent vasodilation ay bumubuti dahil sa pagtaas ng NO production).

Ang isang espesyal na diskarte ay kinakailangan sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may diabetes mellitus (DM), dahil mayroon silang partikular na mataas na panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular. Kapag pinagsama ang AH at DM, ang pinakamainam na gamot na antihypertensive ay hindi lamang dapat tiyakin ang pagkamit ng mga target na halaga ng BP, ngunit mayroon ding binibigkas na mga katangian ng organoprotective at maging neutral sa metabolismo. Ang matagal na dihydropyridine AKs (felodipine, amlodipine, atbp.), kasama ang ACE inhibitors at ARBs, ay ang mga gamot na pinili sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may diabetes, dahil hindi lamang sila epektibong nagpapababa ng presyon ng dugo, ngunit mayroon ding binibigkas na mga katangian ng organoprotective, kabilang ang nephroprotective effect (bawasan ang kalubhaan ng microalbuminuria, pabagalin ang pag-unlad ng diabetic nephropathy), at metabolically neutral din. Sa karamihan ng mga pasyente na may hypertension at diabetes, ang target na antas ng presyon ng dugo ay maaari lamang makamit kapag gumagamit ng kumbinasyon ng mga antihypertensive na gamot. Ang mga kumbinasyon ng mga AK na may mga ACE inhibitor o ARB ay ang pinaka-makatuwiran sa klinikal na sitwasyong ito. Sa kasalukuyan, nakakumbinsi na ipinakita (ASCOT-BPLA) na ang paggamit ng mga gamot na may paborableng metabolic effect o metabolically neutral para sa paggamot ng hypertension ay binabawasan ang panganib na magkaroon ng diabetes ng 30% kumpara sa iba pang mga antihypertensive na gamot (thiazide diuretics, β-blockers ). Ang mga resulta ng mga pag-aaral na ito ay makikita sa European clinical guidelines para sa paggamot ng hypertension. Kaya, sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng DM (kumplikadong family history ng DM, labis na katabaan, may kapansanan sa glucose tolerance), inirerekumenda na gumamit ng mga gamot na may kanais-nais na metabolic profile (halimbawa, matagal na AK, ACE inhibitors. o ARA).

Mga indikasyon:

IHD (angina pectoris)

hypertension sa mga matatandang pasyente

Systolic hypertension

hypertension at peripheral arterial disease

hypertension at atherosclerosis ng carotid arteries

AH laban sa background ng COPD at BR. Asthma

• hypertension sa mga buntis na kababaihan

  Alta-presyon at supraventricular tachycardia*

  AH at migraine*

Contraindications:

AV block II-III degree*

* - para lamang sa non-dihydropyridine AK

Mga kamag-anak na contraindications:

* - para lamang sa non-dihydropyridine AK

Mga Mabisang Kumbinasyon

Karamihan sa mga multicenter na pag-aaral ay nagpakita na sa 70% ng mga pasyente na may AD, isang kumbinasyon ng dalawa o tatlong antihypertensive na gamot ay dapat na inireseta upang makamit ang mga target na antas ng presyon ng dugo. Kabilang sa mga kumbinasyon ng dalawang gamot, ang mga sumusunod ay itinuturing na epektibo at ligtas:

ACE inhibitor + diuretic,

BAB + diuretic,

AK + diuretic,

sartans + diuretic,

sartans + ACE inhibitor + diuretic

Mga inhibitor ng AK + ACE,

Sa ilalim krisis sa hypertensive maunawaan ang lahat ng mga kaso ng biglaang at makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo, na sinamahan ng paglitaw o paglala ng mga pre-umiiral na sintomas ng cerebral, cardiac o pangkalahatang autonomic, ang mabilis na pag-unlad ng dysfunction ng mga mahahalagang organo.

Mga pamantayan para sa isang hypertensive crisis:

medyo biglaang pagsisimula;

indibidwal na mataas na pagtaas sa presyon ng dugo;

ang hitsura o pagtindi ng mga reklamo ng isang cardiac, cerebral o pangkalahatang vegetative na kalikasan.

Sa USA at Europa, ang isang klinikal na pag-uuri na madaling pumili ng mga taktika ng pamamahala ng isang pasyente, kung saan ang mga krisis sa hypertensive ay nahahati sa kumplikado at hindi kumplikado, ay naging laganap.

Mga kumplikadong krisis sa hypertensive ay nailalarawan sa pamamagitan ng talamak o progresibong pinsala sa mga target na organo (POM), na nagdudulot ng direktang banta sa buhay ng pasyente at nangangailangan ng agarang, sa loob ng 1 oras, pagbawas sa presyon ng dugo.

Mga hindi komplikadong krisis sa hypertensive, walang mga palatandaan ng talamak o progresibong POM, magpose ng potensyal na banta sa buhay ng pasyente, nangangailangan ng mabilis, sa loob ng ilang oras, pagbaba ng presyon ng dugo.

Paggamot ng mga krisis sa hypertensive

Sa medikal na paggamot ng hypertensive crises, kinakailangan upang malutas ang mga sumusunod na problema:

Pagtigil sa pagtaas ng presyon ng dugo. Sa kasong ito, kinakailangan upang matukoy ang antas ng pangangailangan ng madaliang pagsisimula ng paggamot, piliin ang gamot at ang paraan ng pangangasiwa nito, itakda ang kinakailangang rate ng pagbabawas ng presyon ng dugo, at tukuyin ang antas ng katanggap-tanggap na pagbabawas ng presyon ng dugo.

Pagtiyak ng sapat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente sa panahon ng pagbaba ng presyon ng dugo. Ang napapanahong pagsusuri ng paglitaw ng mga komplikasyon o isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo ay kinakailangan.

Pagsasama-sama ng nakamit na epekto. Para sa mga ito, ang parehong gamot ay karaniwang inireseta, sa tulong ng kung saan ang presyon ng dugo ay nabawasan, kung ito ay imposible, iba pang mga antihypertensive na gamot. Ang oras ay tinutukoy ng mekanismo at timing ng mga napiling gamot.

Paggamot ng mga komplikasyon at magkakatulad na sakit.

Pagpili ng pinakamainam na dosis ng mga gamot para sa pagpapanatili ng paggamot.

Pagsasagawa ng mga hakbang sa pag-iwas upang maiwasan ang mga krisis.

Mga gamot na antihypertensive.

Ang mga antihypertensive ay isang grupo ng mga gamot na ginagamit upang maibalik sa normal ang mababang presyon ng dugo. Ang isang matinding pagbaba sa presyon ng dugo (pagbagsak, pagkabigla) ay maaaring resulta ng pagkawala ng dugo, trauma, pagkalason, mga nakakahawang sakit, pagpalya ng puso, pag-aalis ng tubig, atbp. Bilang karagdagan, ang talamak na arterial hypotension ay maaaring mangyari bilang isang malayang sakit. Upang maalis ang arterial hypotension, ginagamit ang mga gamot:

pagtaas ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo - mga kapalit ng plasma, mga solusyon sa asin;

vasoconstrictors (caffeine, cordiamine, alpha-agonists, glucocorticoids, mineralcorticoids, angiotensinamide);

pagpapabuti ng microcirculation ng tissue at pag-aalis ng kanilang hypoxia - ganglion blockers, a-blockers;

non-glycoside cardiotonic na gamot (dobutamine, dopamine);

mga ahente na may tonic effect sa central nervous system - tinctures ng tanglad, ginseng, zamaniha, aralia; extracts ng Eleutherococcus at Rhodiola rosea.

Mga gamot na ginagamit sa mga hindi komplikadong krisis sa hypertensive

Parenteral therapy para sa kumplikadong hypertensive crises

Bago ang mga unang pagsubok ng β-blockers, walang inaasahan na magkakaroon sila ng antihypertensive effect. Gayunpaman, lumabas na ang pronetalol (ang gamot na ito ay hindi natagpuan ang klinikal na paggamit) ay binabawasan ang presyon ng dugo sa mga pasyente na may angina pectoris at arterial hypertension (AH). Kasunod nito, ang hypotensive effect ay natagpuan sa propranolol at iba pang β-blockers.

Mekanismo ng pagkilos

Ang hypotensive effect ng mga gamot sa pangkat na ito ay tiyak na tinutukoy ng kanilang β-blocking action. Ang blockade ng β-adrenergic receptors ay nakakaapekto sa sirkulasyon ng dugo sa pamamagitan ng maraming mekanismo, kabilang ang sa pamamagitan ng direktang epekto sa puso: isang pagbaba sa myocardial contractility at cardiac output. At sa mga malulusog na tao na nagpapahinga Ang mga β-blocker, bilang panuntunan, ay walang hypotensive effect, ngunit binabawasan ang presyon ng dugo sa mga pasyente na may hypertension, pati na rin sa panahon ng ehersisyo o stress. Bilang karagdagan, laban sa background ng blockade ng β-adrenergic receptors, bumababa ang pagtatago ng renin, at samakatuwid ang pagbuo ng angiotensin II, isang hormone na may maraming epekto sa hemodynamics at pinasisigla ang pagbuo ng aldosterone, i.e., ang aktibidad ng renin-angiotensin. - bumababa ang sistema ng aldosteron.

Mga katangian ng pharmacological

Ang mga beta-blocker ay naiiba sa fat solubility, selectivity (selectivity) na may kaugnayan sa β 1 ​​-adrenergic receptors, ang pagkakaroon ng panloob na sympathomimetic na aktibidad (ICA, ang kakayahan ng isang β-blocker na bahagyang pukawin ang β-adrenergic receptors na pinipigilan nito, na binabawasan. hindi kanais-nais na mga epekto) at quinidine-like (membrane-stabilizing, local anesthetic) na mga aksyon, ngunit may parehong hypotensive effect. Halos lahat ng mga β-blocker ay binabawasan ang daloy ng dugo sa bato nang mabilis, ngunit ang pag-andar ng bato ay bihirang maapektuhan kahit na sa pangmatagalang paggamit.

Aplikasyon

Ang mga beta-blocker ay epektibo sa hypertension ng anumang kalubhaan. Malaki ang pagkakaiba ng mga ito sa mga pharmacokinetics, ngunit ang hypotensive effect ng lahat ng mga gamot na ito ay sapat na ang haba na maaari silang inumin dalawang beses sa isang araw. Ang mga beta-blocker ay hindi gaanong epektibo sa mga matatanda at maitim ang balat, bagama't may mga pagbubukod. Karaniwan, ang mga gamot na ito ay hindi nagiging sanhi ng pagpapanatili ng asin at tubig, at samakatuwid ay hindi na kailangang magreseta ng diuretics upang maiwasan ang pagbuo ng edema. Gayunpaman, ang mga diuretics at β-blockers ay nagpapahusay sa hypotensive effect ng bawat isa.

Mga side effect

Ang mga beta-blocker ay hindi dapat inireseta para sa bronchial asthma, sick sinus syndrome o atrioventricular conduction disorder, gayundin sa panahon ng pagbubuntis at bago manganak.

Hindi sila mga first-line na gamot sa kumbinasyon ng hypertension na may pagpalya ng puso, habang binabawasan nila ang myocardial contractility at sabay na pinapataas ang kabuuang peripheral vascular resistance. Ang mga beta-blocker ay hindi rin dapat inireseta sa mga pasyenteng may diabetes mellitus na umaasa sa insulin.

Ang mga beta-blocker na walang ICA ay nagpapataas ng konsentrasyon ng triglycerides sa plasma, at ang high-density na lipoprotein na kolesterol - binabawasan, ngunit hindi nakakaapekto sa kabuuang kolesterol. Ang mga paghahanda na may ICA ay halos hindi nagbabago sa lipid profile o kahit na nagpapataas ng antas ng high-density lipoprotein cholesterol. Ang mga pangmatagalang epekto ng mga epektong ito ay hindi alam.

Matapos ang biglaang pagkansela ng ilang β-blockers, ang isang rebound syndrome ay nangyayari, na ipinakita ng tachycardia, ritmo ng puso, pagtaas ng presyon ng dugo, paglala ng angina pectoris, pag-unlad ng myocardial infarction, at kung minsan kahit isang biglaang pagkamatay. Kaya, ang mga β-blocker ay dapat na ihinto lamang sa ilalim ng malapit na pangangasiwa, unti-unting binabawasan ang dosis sa loob ng 10-14 na araw hanggang sa ganap na kanselahin.

Ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, halimbawa, indomethacin, ay maaaring magpahina sa hypotensive effect ng β-blockers.

Ang isang kabalintunaan na pagtaas sa presyon ng dugo bilang tugon sa pagkuha ng β-blockers ay sinusunod na may hypoglycemia at pheochromocytoma, pati na rin pagkatapos ng pagpawi ng clonidine o laban sa background ng pangangasiwa ng adrenaline.

I generation - non-selective β-blockers (blockers ng β 1 - at β 2 -adrenergic receptors)

Ang mga non-selective β-blockers ay may malaking bilang ng mga side effect na dulot ng blockade ng β 2 -adrenergic receptors: pagpapaliit ng bronchi at pagtaas ng ubo, pagtaas ng tono ng makinis na kalamnan ng matris, hypoglycemia, hypothermia ng mga paa't kamay, atbp. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

Uri ng pamantayan kung saan inihahambing ang iba pang mga β-blocker. Wala itong ICA at hindi tumutugon sa mga α-adrenergic receptor. Ang natutunaw sa taba, samakatuwid, mabilis itong tumagos sa gitnang sistema ng nerbiyos, na nagbibigay ng isang pagpapatahimik na epekto. Ang tagal ng pagkilos ay 6-8 na oras. Ang rebound syndrome ay katangian. Posibleng indibidwal na hypersensitivity sa gamot na may mabilis at makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, kaya dapat mong simulan ang pagkuha ng propranolol na may mababang dosis (5-10 mg) sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Ang regimen ng dosis ay indibidwal, mula 40 hanggang 320 mg / araw. sa 2-3 dosis para sa hypertension.

Pindolol (Whisken®)

Mayroon itong BCA, katamtamang fat solubility, at isang mahina rin na epekto sa pag-stabilize ng lamad, na walang klinikal na kahalagahan. Ang regimen ng dosis ay itinakda nang paisa-isa mula 5 hanggang 15 mg / araw. sa dalawang hakbang.

Timolol

Isang malakas na β-adrenergic blocker na walang ICA at membrane stabilizing action. Dosis regimen - 10-40 mg / araw sa 2 hinati na dosis. Ito ay mas malawak na ginagamit sa ophthalmology para sa paggamot ng glaucoma (sa anyo ng mga patak ng mata), ngunit kahit na ang paglalagay ng timolol sa conjunctival sac ay maaaring maging sanhi ng isang binibigkas na systemic effect - hanggang sa pag-atake ng hika at decompensation ng pagpalya ng puso.

Nadolol (Korgard™)

Matagal na β-blocker (kalahating buhay - 20-24 na oras), nang walang quinidine-like action at ICA. Humigit-kumulang pantay na hinaharangan ang β 1 - at β 2 -adrenergic receptors. Ang regimen ng dosis ay indibidwal, mula 40 hanggang 320 mg bawat araw nang isang beses.

II henerasyon - pumipili (cardioselective) β 1 -blockers

Ang mga piling β-blocker ay bihirang maging sanhi ng mga komplikasyon, ngunit dapat tandaan na sa mataas na dosis, kahit na maaari nilang bahagyang harangan ang mga β 2 -adrenergic receptor, ibig sabihin, ang kanilang cardioselectivity ay kamag-anak.

Atenolol (Betacard®)

Napakasikat noon. Ito ay nalulusaw sa tubig, kaya hindi ito tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak. Walang ICA. Cardioselectivity index - 1:35. Ang rebound syndrome ay katangian. Ang regimen ng dosis para sa hypertension ay 25-200 mg / araw. sa 1-2 dosis.

metoprolol

Ang Metoprolol ay isang fat-soluble β-blocker, at samakatuwid ay ginagamit sa anyo ng mga asing-gamot: tartrate at succinate, na nagpapabuti sa solubility at rate ng paghahatid nito sa vascular bed. Ang uri ng asin at teknolohiya ng produksyon ay tumutukoy sa tagal ng therapeutic effect ng metoprolol.

• Ang metoprolol tartrate ay ang karaniwang anyo ng metoprolol, ang tagal ng klinikal na epekto nito ay 12 oras. Ito ay kinakatawan ng mga sumusunod na pangalan ng kalakalan: Betaloc®, Corvitol®, Metocard®, Egilok®, atbp. Ang regimen ng dosis para sa hypertension ay 50-200 mg / araw. sa 2 dosis. Mayroong matagal na anyo ng metoprolol tartrate: Egilok® Retard tablets na 50 at 100 mg, dosing regimen - 50-200 mg / araw. minsan.

• Ang metoprolol succinate ay isang retarded dosage form na may naantalang pagpapalabas ng aktibong sangkap, dahil sa kung saan ang therapeutic effect ng metoprolol ay tumatagal ng higit sa 24 na oras. Ito ay ginawa sa ilalim ng mga trade name: Betalok® ZOK, Egilok® S. Dosage regimen - 50 -200 mg / araw. minsan.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten, atbp.)

Marahil ang pinakakaraniwang β-blocker ngayon. Wala itong epekto sa pag-stabilize ng BCA at lamad. Cardioselectivity index - 1:75. Pinapayagan na kumuha ng bisoprolol sa diabetes mellitus (na may pag-iingat sa yugto ng decompensation). Hindi gaanong binibigkas na rebound syndrome. Ang regimen ng dosis ay indibidwal - 2.5-10 mg / araw. sa isang lakad.

Betaxolol (Lokren®)

Ito ay may mahinang epekto sa pag-stabilize ng lamad. Walang VSA. Cardioselectivity index -1:35. Gumagana sa mahabang panahon. Dosing regimen - 5-20 mg / araw. minsan.

III henerasyon - β-blockers na may mga katangian ng vasodilating (vasodilating).

Ang pinakamahalagang klinikal na miyembro ng pangkat na ito ay carvedilol at nebivolol.

Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Non-selective β-blocker na walang ICA. Pinapalawak ang mga peripheral vessel (dahil sa blockade ng α 1 -adrenergic receptors) at may mga katangian ng antioxidant. Dosing regimen para sa hypertension - 12.5-50 mg / araw. sa 1-2 dosis.