Pag-aalaga ng sanggol 

Ang paggamit ng cardiac glycosides para sa pagpalya ng puso. Repasuhin ang listahan ng mga gamot: cardiac glycosides: ang kanilang mga kalamangan at kahinaan ay mayroon ang Cardiac glycosides


Ang cardiac glycosides ay isang pangkat ng mga gamot na ginagamit upang mapabuti ang paggana ng organ habang iba't ibang yugto kakulangan nito. Ang independiyenteng paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring magdulot ng matinding abala sa paggana ng puso at samakatuwid ay mahigpit na ipinagbabawal.

Ano ang mga gamot na ito?

Ang mga unang gamot na may katulad na epekto ay mga extract ng mga halaman - lily of the valley, foxglove at strophanthus.

Lahat sila ay may parehong kemikal na istraktura: naglalaman sila ng isang bahagi na hindi asukal (aglycone) at isang glycone. Ang huli ay kinakatawan ng mga sugars tulad ng digitoxose, glucose, cymarose, rhamnose, atbp. Minsan may nalalabi na acetic acid sa bahaging ito.

Mga katangian ng pharmacological at tagal klinikal na pagkilos ang bawat glycoside ay makabuluhang naiiba.

Ang mga pasyente na may pagkabigo sa puso ay kailangang malaman kung ano ang cardiac glycosides at kung ano ang kanilang mekanismo ng pagkilos.

Aling mga halaman ang naglalaman ng glycosides?

Kabilang sa mga ito ang:

  1. Adonis (tagsibol, tag-araw, taglagas).
  2. Kumakalat ang jaundice.
  3. Foxglove (pula at lila).
  4. Oleander.
  5. Lily ng lambak.
  6. Strophanthus.
  7. Euonymus.
  8. Binili.
  9. Crow's eye.
  10. Kalanchoe.

Ang lahat ng mga halaman ay lason, kaya ang kanilang paggamit ay dapat na maging maingat.

Listahan ng mga glycoside na gamot

Nasa ibaba ang isang listahan ng mga gamot na kadalasang ginagamit para sa mga patolohiya sa puso:

  • Digoxin. Sa tama, siya ang una sa listahang ito, dahil siya ang pinakamadalas na hinirang. Ang glycoside ay nakuha mula sa mga dahon ng foxglove woolly. Ang Digoxin ay may pangmatagalang epekto, ngunit sa parehong oras ay hindi ito nagiging sanhi ng pagkalasing at bihirang gumagawa ng mga side effect. Ang digoxin ay magagamit bilang mga tablet o iniksyon.
  • Strophanthin. Nalalapat sa droga mabilis na pagkilos. Halos hindi maipon sa katawan. Ito ay ganap na tinanggal mula sa katawan sa loob ng 24 na oras. Ginamit sa pamamagitan ng iniksyon.
  • Ang digitoxin ay medyo madalang na ginagamit. Ito ay dahil mayroon itong ilang pinagsama-samang epekto, kaya dapat kang pumili tamang dosis ang gamot ay maaaring medyo mahirap. Ginagamit sa mga tablet, injection o suppositories.
  • Ang celanide ay magagamit sa anyo ng mga tablet at likido para sa iniksyon.
  • Ang Korglikon ay ginawa lamang para sa intravenous na paggamit.
  • Ang Medilazide ay ginagamit sa anyo ng tablet.

Pag-uuri ng mga pondo sa pangkat na ito

Ang lahat ng mga pangalan ng mga gamot na pinag-uusapan mula sa listahan ay may sumusunod na klasipikasyon:

  1. Long-acting. Magsisimula lamang ang aktibidad pagkatapos ng 8 oras at tatagal ng hanggang 10 araw. Pagkatapos ng intravenous injection ng gamot na ito, ang epekto nito ay magsisimula lamang pagkatapos ng kalahating oras at tumatagal ng hanggang 16 na oras. Ang gamot na Digitoxin ay may mga katangiang ito.
  2. Katamtamang tagal. Matapos makapasok ang gamot sa katawan, ito ay isinaaktibo lamang pagkatapos ng 6 na oras at gumagana para sa isa pang 2 o 3 araw. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang epekto ay nagsisimula sa humigit-kumulang 10 minuto at tumatagal ng hanggang 3 oras. Ang mga epektong ito ay sinusunod kapag gumagamit ng gamot na Digoxin.
  3. Mabilis na pagkilos. Ang mga gamot na ito ay ginagamit upang magbigay tulong pang-emergency. Ang mga ito ay ibinibigay lamang sa intravenously. Ang epekto ay sinusunod sa loob ng ilang minuto at tumatagal ng hanggang isang araw. Ang gamot na Strophanthin ay may ganitong mga katangian.

epekto ng pharmacological

Trabaho tinukoy na pangkat Ang mga gamot ay naglalayong:

  • nadagdagan ang mga contraction ng puso;
  • pagbaba sa systole sa paglipas ng panahon dahil sa isang kaukulang epekto sa puso;
  • nadagdagan ang dami ng ihi na pinalabas;
  • pagtaas sa tagal ng diastole;
  • Magdahan-dahan rate ng puso;
  • isang pagtaas sa dami ng dugo na dumadaloy sa ventricles;
  • nabawasan ang sensitivity ng conduction system.

Kahit na ang mekanismo ng pagkilos ng glycosides sa pangkalahatan ay may katulad na mga tampok, ang ilan sa mga panig nito ay may ilang mga kakaiba. Kaya, ang mga gamot ay nagdudulot sa myocardium na tumaas ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso nang hindi nadaragdagan ang pangangailangan nito para sa oxygen. Ibig sabihin, gumaganap ang organ mas maraming trabaho, ngunit gumugugol ng mas kaunting enerhiya dito. Ito ay kung paano ang cardiotonic effect ng mga gamot ay nagpapakita mismo.

Ang mga glycoside ay kumikilos sa parehong may sakit na puso at isang malusog. Ang mga gamot ay makabuluhang nagpapataas ng rate at kapunuan ng systole. Sa maliliit na dosis ay binabawasan nila, at sa mas mataas na dosis ay pinapataas nila ang antas ng atrial automaticity. Ang mga nuances na ito ay dapat isaalang-alang kapag inireseta ang mga glycoside at kinuha ang mga ito.

Mga tampok ng pagkilos ng mga gamot para sa iba't ibang mga pathologies sa puso

Mayroong ilang mga pagkakaiba sa pagkilos ng mga gamot depende sa mga pathologies at kondisyon:

  • na may inotropic effect, tumataas ang systole;
  • na may chronotropic action, bumababa ang ritmo ng mga contraction ng puso;
  • sa nadagdagan ang excitability bumababa ang tagapagpahiwatig na ito ng kalamnan ng puso;
  • ang paggamit ng mga gamot sa pangkat na ito ay humahantong sa pang-aapi sa sistema ng pagpapadaloy;
  • ang mga gamot ay nagpapataas ng daloy ng dugo;
  • bawasan ang venous pressure;
  • normalizes ang paggana ng mga panloob na organo.

Ang paggamit ng mga gamot ay nagbibigay ng mga sumusunod na epekto:

  1. Positibong inotropic. Nangyayari ito dahil sa pagtaas ng mga calcium ions sa mga selula ng kalamnan.
  2. Negatibong chronotropic. Pinasisigla ng mga gamot ang vagus nerve at baroreceptors.
  3. Negatibong dromotropic. Nangangahulugan ito na ang pagpasa ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular na koneksyon ay naharang.
  4. Positibong barotropic. Ito hindi kanais-nais na epekto, dahil humahantong ito sa arrhythmia. Lumilitaw ito kapag nilabag ang dosis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Droga ng ganitong uri may mga sumusunod na indikasyon para sa paggamit:

  1. Atrial fibrillation. Para sa sakit na ito, ang cardiac glycosides ay ang mga gamot na pinili dahil epektibo nilang binabawasan ang rate ng puso at pinatataas ang lakas ng kalamnan ng puso.
  2. Decompensated na yugto ng pagpalya ng puso.
  3. Talamak na pagtaas ng rate ng puso.
  4. Atrial flutter.
  5. Supraventricular type tachycardia.

Iba't ibang mga kaso ng pagrereseta ng glycosides

Ang gamot na Digitoxin, na nakuha mula sa foxglove purpurea, ay may pangmatagalang epekto. Maipapayo na magreseta ito para sa talamak na pagpalya ng puso. Bukod dito, ito ay ipinapakita pangmatagalang paggamot ibig sabihin nito.

Ang mga gamot na nakuha mula sa adonis (Adonizide at iba pa) ay may katamtamang tagal na epekto. Ang mga ito ay inireseta para sa mas mataas na nervous excitability at neuroses.

Ang mga mabilis na kumikilos na gamot (tulad ng Strophanthin) ay mahinang nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ginagamit ang mga ito para sa talamak na pagpalya ng puso na may mga decompensated na depekto, atake sa puso. Ang lily of the valley tincture ay pinasisigla ang aktibidad ng puso at pinapakalma ang nervous system.

Mga tuntunin sa pagpasok

Ang mga gamot lamang na mahusay na hinihigop, tulad ng Digoxin, Digitoxin, ang pinapayagan. Ang partikular na pangangalaga ay dapat gawin kapag kinuha sa loob dahil nakakairita ang mga ito sa tiyan.

Inirereseta ng doktor ang pag-inom ng mga tabletas isang oras pagkatapos kumain.. Ang Strophanthin at Convallatoxin ay pinangangasiwaan nang intravenously dahil sa kanilang mahinang pagsipsip.

Para sa pagpalya ng puso ito ay lalong kanais-nais paggamit ng intravenous gamot. Bago ibigay ang gamot, dapat itong matunaw sa 10 o 20 ml ng sodium chloride solution.

Minsan inirerekomenda ng mga doktor na ihalo ang gamot sa solusyon ng glucose (5%). Sa intravenous administration ng isang undiluted na gamot, ang isang mabilis na epekto ay maaaring makamit, ngunit sa parehong oras mayroon mataas na posibilidad simula ng mga palatandaan ng labis na dosis at pagkalason.

Dahil ang mga indibidwal na glycosides ay may pinagsama-samang epekto, pinipili ng doktor ang mga dosis na nagbibigay ng pinakamataas na epekto at sa parehong oras ay binabawasan ang panganib ng mga side effect. Ito ang tinatawag na average full dose. Ito ay nagkakahalaga ng:

  • para sa paghahanda ng digitalis - 2 mg;
  • para sa glycosides ng strophanthin series - 0.6-0.7 mg;
  • para sa Digitoxin - 2 mg.

Contraindications

Ang mga ganap na contraindications para sa paggamit ay ang mga sumusunod na sakit:

  • atrioventricular block (pangalawa at ikatlong antas ng patolohiya);
  • allergy;
  • pagkalasing sa glycosides;
  • bradycardia.

Mga kamag-anak na contraindications para sa paggamit:

  • unang antas atrioventricular block;
  • kahinaan ng sinus node;
  • mababang-dalas na atrial fibrillation;
  • talamak na myocardial infarction;
  • nabawasan ang mga antas ng potasa at kaltsyum sa dugo;
  • kabiguan ng baga at puso.
  • myocardial amyloidosis;
  • kakulangan ng aorta;
  • hyperfunction ng thyroid gland;
  • cardiomyopathy ng iba't ibang pinagmulan;
  • anemia ng anumang uri;
  • pericarditis.

Anumang mga gamot ng ganitong uri ay potensyal mapanganib na droga, samakatuwid ang mga ito ay inireseta nang may matinding pag-iingat.

Mga side effect at overdose

Ang mga pasyente na kumukuha ng cardiac glycosides ay kailangang maging maingat lalo na, dahil kahit na ang isang solong paglabag sa dosis o regimen ay maaaring magdulot ng matinding pagkalason. Ang parehong naaangkop sa mga kaso kung saan side effects.

Ang pinakakaraniwang mga nakatagpo sa panahon ng paggamot na may glycosides ay:

  • sakit sa ulo;
  • pagpapalaki ng mga glandula ng mammary sa mga lalaki;
  • kaguluhan ng ritmo ng mga contraction ng kalamnan ng puso;
  • walang gana kumain;
  • nekrosis ng iba't ibang bahagi ng bituka;
  • sakit sa pagtulog;
  • mga kaguluhan ng kamalayan;
  • guni-guni;
  • pagdurugo ng ilong;
  • nabawasan ang visual at hearing acuity;
  • pagtatae;
  • depresyon.

Overdose

Kung ginamit nang hindi tama, ang pasyente ay maaaring makaranas ng mga sumusunod na sintomas ng labis na dosis:

  • arrhythmia ng iba't ibang antas ng kalubhaan, hanggang sa pag-unlad ng fibrillation;
  • mga sintomas ng dyspeptic at ang nagresultang pagduduwal at matinding pagsusuka;
  • mga pagbabago sa cardiogram;
  • mga kaguluhan sa koneksyon ng atrioventricular hanggang sa makumpleto ang pag-aresto sa puso.

Kapag nag-inject ng glycosides, kinakailangan na mabagal ang pangangasiwa ng mga gamot. Sa ganitong paraan maiiwasan mo ang labis na dosis.

Paggamot ng pagkalason

Kung ang mataas na dosis ay pumasok sa dugo, dapat mo itong inumin kaagad Naka-activate na carbon at banlawan ang tiyan. Kinakailangang tumawag ng emergency na ambulansya.

Naka-on klinikal na yugto Ang mga antidotes ay ginagamit para sa paggamot:

  • paghahanda ng potasa (potassium orotate, Panangin, potassium chloride) upang mabilis na mapunan ang kakulangan ng mga metal ions na ito sa myocardium;
  • glycoside antagonists (Unithiol at Diphenin);
  • citrate salts;
  • mga gamot na antiarrhythmic(Anaprilin, Difenin at iba pa).

Ang Atropine ay inireseta nang maingat, dahil ito ay mahigpit na kontraindikado para sa mga arrhythmias.

Ang pagrereseta ng mga adrenomimetic na gamot (sa partikular, Adrenaline) ay ipinagbabawal. Maaari silang maging sanhi ng fibrillation, na nagbabanta sa mabilis na pagkamatay ng pasyente.

Kaya, ang mga glycoside ay mga gamot na inireseta para sa iba't ibang uri ng mga sakit sa cardiovascular. Ang mga ito ay ginagamit nang mahigpit sa iniresetang dosis at sa mga kasong iyon lamang na tinutukoy ng doktor. Ang self-medication sa mga makapangyarihang gamot na ito ay lubhang mapanganib.

CARDIAC GLYCOSIDES.

Ang mga ito ay mga gamot na ang pangunahing epekto ay ipinapakita sa puso kapag hindi sapat ang functional capacity nito.

Ang mga pinagmulan ng kanilang resibo ay:

    mula sa halamang strophanthus (strophanthin)

    digitalis (digitoxin, digoxin, celanide)

    liryo ng lambak (korglykon)

    mga sintetikong gamot.

SA istrukturang kemikal mayroong 2 bahagi:

    Ang aglycone ay ang pangunahing sangkap

    Ang glycone ay isang nalalabi sa asukal.

Ang aglycone ng lahat ng glycosides ay pareho; ang kemikal na istraktura ay batay sa isang polycyclic group cyclopentaneperhydrophenanthrene , naglalaman ito ng pangkat ng lactone, na tumutukoy sa mga partikular na epekto ng cardiac glycosides.

Ang Glycon ay ang matamis na bahagi ng molekula na nakakabit sa aglycone; tinutukoy nito ang pagkakaiba sa pagitan ng mga glycoside: sa digitoxin ito ay binubuo ng 3 digitaxose molecule, sa strophanthin ito ay binubuo ng glucose, atbp.

Ang mga pharmacokinetics ay pangunahing tinutukoy ng antas ng polarity ng mga molekula, at ito ay nakasalalay sa bilang ng mga OH- (hydroxyl group) sa aglycone. Batay dito, mayroong tatlong grupo ng cardiac glycosides:

1st group - POLAR CARDIAC GLYCOSIDES - may 4-6 Ang mga pangkat ng OH ay nasa isang dissociated state ( strophanthin, korglykon). Ang kanilang mga pangunahing katangian:

    lubos na natutunaw sa tubig, ngunit mahinang natutunaw sa taba

    mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang bioavailability ay tungkol sa 3-5%, kaya hindi sila inireseta nang pasalita

    hindi maganda ang pagbubuklod sa mga protina, ang aktibong bahagi ay mabilis na may therapeutic effect

    excreted sa pamamagitan ng bato

    inireseta sa intravenously

2nd group – NON-POLAR CARDIAC GLYCOSIDES – ay nasa di-dissociated state ( digitoxin, methyldigitoxin), ay may mga sumusunod na katangian:

    mahinang natutunaw sa tubig, mabuti sa taba

    mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang bioavailability ay halos 100%

    sa dugo hanggang sa 90% ay nauugnay sa mga protina (albumin), iyon ay, mayroong maraming hindi aktibong bahagi, mabagal na pagkilos

    karamihan sa kanila ay na-metabolize sa atay at pagkatapos ay pinalabas ng bato sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite.

    pakikilahok sa sirkulasyon ng hepatic-intestinal hanggang sa 25%, na nagsisiguro ng mahabang pananatili ng gamot sa katawan

    ay inireseta ng eksklusibo sa bibig sa mga tablet.

3rd group – RELATIVELY POLAR CARDIAC GLYCOSIDES - may kaunting mga pangkat ng OH, na nagbibigay sa kanila ng ilang polarity ( digoxin, celanide), ang mga sumusunod na katangian ay maaaring mapansin:

    bioavailability tungkol sa 40-50%

    natutunaw sa tubig at taba

    humigit-kumulang 7-8% ang nakikilahok sa sirkulasyon ng hepatic-intestinal

    inireseta sa parehong mga tablet at ampoules

Ang mga gamot sa tablet ay inireseta ayon sa pamamaraan ng saturation (digitalization); ang kanilang paggamit ay nahahati sa 2 panahon: ang panahon ng digitalization, ang panahon ng mga dosis ng pagpapanatili. Para sa mga naturang gamot mahalagang gamitin ang konsepto " EC elimination coefficient (quota)"ay ang dami ng gamot na na-metabolize at pinalabas mula sa katawan sa loob ng 24 na oras.

Kung mas mataas ang quota sa pag-aalis, mas mababa ang panganib ng cumulation (akumulasyon) ng gamot sa katawan; ito ay nangyayari bilang resulta ng sirkulasyon ng hepatic-intestinal.

Ang Strophanthin ay may EC = 40-50% (walang cumulation), digitoxin (EC = 7%) - dito, sa paulit-ulit na pangangasiwa, nangyayari ang cumulation at maaaring may panganib ng pagkalasing.

Ang saturation dose ay ang dosis ng gamot cardiac glycoside, ang pagkilos na kung saan sa katawan ay nakakamit ng therapeutic effect at hindi nagiging sanhi nakakalason na epekto.

Ang cardiac glycosides ay may parehong uri ng epekto sa katawan, ang mga pangunahing epekto ay natanto sa puso:

    cardiotonic effect (positibong inotropic) – tumataas ang lakas ng contraction ng puso, tumataas ang systolic pressure

    negatibong chronotropic effect – bumagal ang tibok ng puso, bradycardia

    negatibong dromotropic effect - pagsugpo ng myocardial conductivity

    nakakalason na epekto sa kaso ng labis na dosis (positibong bathmotropic effect) - tumataas ang myocardial excitability.

Isaalang-alang natin ang epekto ng cardiac glycosides sa cardiomyocytes:

    ang lakas ng mga contraction ng puso ay tumataas nang hindi tumataas ang pangangailangan ng myocardial oxygen

    positibong epekto sa myosin ATPase, nagpapabuti ng enerhiya ng contraction

    ang gawain ng Na-Ca exchanger, na nag-aalis ng mga calcium ions bilang kapalit ng mga sodium ions, ay inhibited

    Bumababa ang aktibidad ng Na-K-ATPase sa mga therapeutic dose ng 5-7%

    kaya ang mga KLINIKAL na epekto ng glycosides:

    tumitindi output ng puso

    tumataas ang bilis ng daloy

    ang mga panloob na organo ay mas mahusay na ibinibigay sa dugo

    ang mga sintomas ng pagbaba ng pagkabigo sa puso (pagbaba ng presyon ng venous, edema, nawala ang acrocyanosis).

n. Goering

n. N-HR depressor

carotid sinus

arko ng aorta

bradycardia

Epekto sa mga selula ng sistema ng pagpapadaloy:

    direktang pagsugpo ng sodium-potassium ATPase

    pagsugpo ng repolarization

    pagsugpo ng isang bagong impulse wave

    reflex excitation ng vagal center (bradycardia at nabawasan ang conductivity).

Sa klinika, ito ay ipinakita ng isang antiarrhythmic effect, myogenic dilatation, heterotopic foci ng excitation ay pinapatay, na bumubuo ng karagdagang paggulo. Halaga ng gamot – para sa supraventricular arrhythmias.

Ang mga hindi kanais-nais na epekto ay nangyayari sa labis na dosis. Ang dahilan ay isang pagbawas sa potensyal na pahinga sa mga selula ng sistema ng pagpapadaloy dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng higit sa 10% ng sodium-potassium ATPase. Kasabay nito, ang myocardial excitability ay tumataas, na kung saan ay clinically manifested sa pamamagitan ng heterotopic foci ng paggulo. Sa ventricles, ito ay bumubuo ng mga extrasystoles, ang excitability ng sinus node ay tumataas at ito ay lumalampas sa kontrol ng vagus, at ang mga cardiac arrhythmias ay nabuo.

EXTRACARDIAL EFFECTS NG CARDIAC

MGA GLYCOSIDE.

    sedative effect - ang mga herbal na paghahanda ng cardiac glycosides ay maaaring gamitin upang gamutin ang mga neuroses:

    makulayan ng liryo ng lambak

    pagbubuhos ng spring adonis herb

    Pinaghalong Bekhterev (spring adonis, sodium bromide, codeine)

    diuretikong epekto - dahil sa pagtaas ng diuresis; Ang reabsorption ng sodium sa proximal tubules ng mga bato ay inhibited, ang sodium-potassium ATPase ng mga lamad ng mga cell ng renal tubules ay inhibited, at ang edema ay nabawasan.

CLASSIFICATION ng cardiac glycosides ayon sa DURATION ng aksyon.

    FAST-ACTING DROGA:

    strophanthin

    korglykon

    kapag ginamit sa intravenously, ang maximum na epekto ay pagkatapos ng 0.5-2 na oras, ang latent na panahon ay 5-10 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 8-12 na oras.

    MEDIUM DURATION DRUGS (relative polarity):

    digoxin

  • ginagamit parehong pasalita at intravenously:

    intravenously - maximum na epekto pagkatapos ng 2-5 na oras, nakatagong panahon 5-30 minuto, tagal ng pagkilos 10-12 na oras

    pasalita - maximum na epekto pagkatapos ng 4-6 na oras, nakatagong panahon 1-2 oras, tagal ng 24-36 na oras.

    LONG-ACTING DRUGS (non-polar glycosides):

    digitoxin

    methyldigitoxin

    pasalita lamang - maximum na epekto pagkatapos ng 6-12 na oras, nakatagong panahon 2-3 oras, tagal ng epekto 2-3 araw.

Mga indikasyon para sa paggamit ng cardiac glycosides:

    talamak na pagkabigo sa puso (strophanthin, korglykon - diluted intravenously sa saline solution, o 5% glucose, pinangangasiwaan nang napakabagal)

    talamak na pagkabigo sa puso na sanhi ng systolic dysfunction ng kaliwang ventricle (narito ang mga glycosides ng daluyan at mahabang pagkilos, ang digoxin ay ang hindi bababa sa mapanganib)

    atrial arrhythmia sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso.

IMPLUWENSYA NG CARDIAC GLYCOSIDES sa ECG.

    tumaas na rate ng puso - ito ay sumasalamin sa pagbaba sa QRS (cardiotonic effect)

    bradycardia - pagtaas sa pagitan ng R-R

    paghina ng pagpapadaloy - pagtaas sa pagitan ng P-Q sa loob ng mga pamantayan ng edad

    pagbabawas ng T wave o "perversion" nito, iyon ay, alignment, smoothing ng coronary T wave, papalapit sa normal.

INTOXICATION NG CARDIAC GLYCOSIDES.

Ang dahilan ay ang akumulasyon ng cardiac glycosides sa paulit-ulit na paggamit (pagsasama-sama), ang pinaka-mapanganib sa bagay na ito ay ang mga gamot ng daluyan at mahabang tagal (digitoxin, methylcysteine).

Sa kaibuturan klinikal na larawan mayroong isang pagtaas sa myocardial excitability.

Sa therapeutic doses, 5-7% ng sodium-potassium ATPase ng cardiomyocyte membranes ay inhibited. Kapag ang pagsugpo ay higit sa 10%, ang isang nakakalason na epekto ay nangyayari, ang konsentrasyon ng potasa ay bumababa, ang K+ na pagtagas sa panlabas na ibabaw ng lamad ay bumababa, ang heterotopic foci ng paggulo ay lumilitaw sa myocardium, ang pagsugpo sa AV node ay humahantong sa atrioventricular block.

Karaniwan, ang 2 yugto ng pagkalason sa cardiac glycosides ay maaaring makilala:

    maagang yugto - ventricular extrasystoles mula sa heterotopic foci ng paggulo, pagbagal ng pagpapadaloy ng AV, malubhang bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 60 bawat minuto - isang tagapagpahiwatig ng labis na dosis)

    malubhang yugto - ang mga sumusunod na sintomas ay nabanggit dito:

    lumalalang cardiac arrhythmias (bi- at ​​trigeminy)

    ang hitsura ng ectopic foci sa iba't ibang lugar (polytopic extrasystoles)

    fibrillation at flutter ng ventricles at atria (cardiac arrest sa diastole)

    pagbabago mula sa bradycardia hanggang sa tachycardia

    pag-alis ng droga

    upang maiwasan ang pagsipsip - activated carbon, carbolene, cholestyramine

    functional antagonists o antidotes (sa Na+K+-ATPase molecule, ang aktibong sentro para sa sodium binding ay matatagpuan sa loobang bahagi lamad, para sa potasa - mula sa labas), samakatuwid, upang maisaaktibo ang protina na ito, kailangan mong magreseta ng paghahanda ng potasa - potassium chloride intravenously, panangin (asparkam). Antidote – unithiol 5% intravenously, Trilon B (EDTA) in may tubig na solusyon, mahusay na nagbubuklod sa calcium. Ang DIGIBID ay isang partikular na antidote, isang gamot na bumubuo ng mga compound na nalulusaw sa tubig na may lason sa dugo at ilalabas sa ihi. Kinakatawan ang purified Fab fragment ng mga antibodies na nakuha sa pamamagitan ng pagbabakuna na may digoxin.

    Symptomatic therapy - paglaban sa mga arrhythmias:

    lidocaine (xicaine)

Hindi nila pinipigilan ang myocardial conduction.

Digitoxin, digoxin (Lanoxin, Lanikor, Dilanacin), lanatoside C (Celanide, Isolanide), ouabain (Strophanthin K), corglycone.




Ang cardiac glycosides ay tumutukoy sa mga compound na may istraktura ng steroid na nakahiwalay sa mga materyales ng halaman. Ang mga digitalis infusions na naglalaman ng cardiac glycosides ay matagal nang ginagamit sa katutubong gamot upang maalis ang edema at pakiramdam ng cardiac dysfunction. SA klinikal na gamot ang mga remedyong ito ay unang matagumpay na ginamit sa pagtatapos ng ika-18 siglo ni W. Paglalanta sa mga pasyenteng may heart failure. Ang pagtuklas ng mga katangian ng cardiotonic at diuretic ng mga paghahanda ng digitalis ay itinuturing pa rin na isa sa pinakamahalaga sa medisina.
Ang cardiac glycosides ay nakukuha mula sa mga hilaw na materyales na panggamot ng halaman, lalo na mula sa iba't ibang uri foxglove (purple, rusty at woolly?), mula sa strophanthus (smooth, Combe), lily of the valley, sea onion, atbp.
Ang cardiac glycosides ay binubuo ng isang non-sugar part (aglycone o genin) at sugars (glycone). Ang aglycone ay may istraktura ng steroid (cyclopentanperhydrophenanthrene) at sa karamihan ng mga glycosides ito ay nauugnay sa isang unsaturated lactan ring. Ang istraktura ng aglycone ay tumutukoy sa mga pharmacodynamic na katangian ng cardiac glycosides, kabilang ang kanilang pangunahing epekto - cardiotonic. Solubility sa tubig, lipids at, bilang kinahinatnan, ang kakayahang masipsip sa bituka, bioavailability, kakayahang mag-ipon, excretion
Naglalaman ang mga ito ng matamis na bahagi, na nakakaapekto rin sa aktibidad at toxicity ng cardiac glycosides.
Ang cardiac glycosides, na kumikilos sa myocardium, ay nagdudulot ng mga sumusunod na pangunahing epekto.
Positibong inotropic effect (mula sa Greek inos - fiber, muscle; tropos - direksyon) - isang pagtaas sa puwersa ng mga contraction ng puso (pagpapalakas at pagpapaikli ng systole). Ang epektong ito ay nauugnay sa direktang epekto ng cardiac glycosides sa cardiomyocytes.
Ang "target" para sa cardiac glycosides ay ang magnesium-dependent Na+, K+-ATPase, na naisalokal sa lamad ng cardiomyocytes. Ang enzyme na ito ay nagdadala ng mga Na+ ions mula sa cell bilang kapalit ng K+, na pumapasok sa cell.
Pinipigilan ng cardiac glycosides ang Na+, K+-ATPase, bilang isang resulta kung saan ang transportasyon ng mga ion sa buong lamad ng cell ay nagambala. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon ng mga K+ ions at isang pagtaas sa konsentrasyon ng Na+ ions sa cytoplasm ng cardiomyocytes. Sa cardiomyocytes, ang Ca2+ ions ay karaniwang ipinagpapalit (tinatanggal mula sa cell) para sa Na+ ions (pumasok sa cell). Sa kasong ito, ang mga Na+ ions ay pumapasok sa cell kasama ang isang gradient ng konsentrasyon. Habang bumababa ang gradient ng konsentrasyon para sa mga Na+ ions (dahil sa pagtaas ng konsentrasyon ng Na+ sa cell), bumababa ang aktibidad ng exchange na ito at tumataas ang konsentrasyon ng mga Ca2+ ions sa cytoplasm ng cell. Bilang isang resulta, ang isang mas malaking halaga ng Ca2+ ay idineposito sa sarcoplasmic reticulum at inilabas mula dito sa cytoplasm kapag ang lamad ay depolarized. Ang mga Ca2+ ions ay nagbubuklod sa troponin C ng troponin-tropomyosin complex ng mga cardiomyocytes at, sa pamamagitan ng pagbabago ng conformation ng complex na ito, inaalis ang epekto nito sa pagbabawal sa pakikipag-ugnayan sa pagitan ng actin at myosin. Kaya, ang pagtaas sa konsentrasyon ng mga calcium ions ay humahantong sa mas malaking aktibidad mga contractile na protina at, bilang resulta, sa pagtaas ng lakas ng mga contraction ng puso. Ang pagtaas sa output ng puso ay humahantong sa pinabuting suplay ng dugo sa mga organo at tisyu, at ang hemodynamics ng myocardium mismo ay na-normalize.
Negatibong chronotropic effect (mula sa Greek chronos - time) - isang pagbawas sa mga contraction ng puso at pagpapahaba ng diastole, na nauugnay sa pagtaas ng parasympathetic na impluwensya sa puso (nadagdagan ang tono ng vagal). Ang negatibong chronotropic effect ng cardiac glycosides ay inalis ng atropine. Dahil sa pagbaba ng rate ng puso at pagpapahaba ng diastole, ang mga kondisyon ay nilikha na nakakatulong sa pagpapanumbalik ng mga mapagkukunan ng enerhiya ng myocardium sa panahon ng diastole. Ang isang mas matipid na paraan ng operasyon ng puso ay itinatag (nang walang pagtaas ng pagkonsumo ng myocardial oxygen).
Negatibong dromotropic effect (mula sa Greek dromos - kalsada). Ang cardiac glycosides ay may direktang at nauugnay sa pagtaas ng vagal tone inhibitory effect sa conduction system ng puso. Pinipigilan ng cardiac glycosides ang conductivity ng atrioventricular node, na binabawasan ang bilis ng paggulo mula sa sinus node ("pacemaker") hanggang sa myocardium. Sa mga nakakalason na dosis, ang cardiac glycosides ay maaaring maging sanhi ng kumpletong atrioventricular block.
Sa malalaking dosis, ang cardiac glycosides ay nagpapataas ng automaticity ng cardiomyocytes (automaticity sa Purkinje fibers ay tumataas), na maaaring humantong sa pagbuo ng ectopic (karagdagang) foci ng excitation at ang paglitaw ng mga karagdagang hindi pangkaraniwang contraction (extrasystoles).
Sa maliliit na dosis, binabawasan ng cardiac glycosides ang threshold ng myocardial excitability bilang tugon sa stimuli (dagdagan ang myocardial excitability - positibo

ny bathmotropic effect, mula sa Greek. eathmos - threshold). Sa malalaking dosis, binabawasan ng cardiac glycosides ang excitability.
Sa pagpalya ng puso, ang cardiac glycosides ay nagpapataas ng lakas at binabawasan ang dalas ng myocardial contractions (ang mga contraction ay nagiging mas malakas at mas madalas). Kasabay nito, ang dami ng stroke at pagtaas ng cardiac output, ang supply ng dugo at oxygenation ng mga organo at tisyu ay nagpapabuti, ang daloy ng dugo sa bato ay tumataas at ang pagpapanatili ng likido sa katawan ay bumababa, ang venous pressure at ang pagwawalang-kilos ng dugo sa katawan ay bumababa. sistema ng ugat. Bilang resulta, nawawala ang pamamaga at igsi ng paghinga, at tumataas ang diuresis. Bilang karagdagan, ang cardiac glycosides ay may direktang epekto sa mga bato. Ang blockade ng Na+,K+-ATOa3bi ay humahantong sa pagsugpo ng sodium reabsorption at pagtaas ng diuresis.
Ang mga paghahanda ng cardiac glycoside ay nakuha mula sa mga materyales ng halaman. SA medikal na kasanayan Ang mga indibidwal na cardiac glycosides at ang kanilang mga semi-synthetic derivatives ay ginagamit, pati na rin ang galenic at novogalenic na paghahanda (powders, infusions, tinctures, extracts).
Dahil ang cardiac glycosides ay makapangyarihang mga sangkap, at ang kanilang mga gamot ay maaaring magkaiba nang malaki sa aktibidad, bago gamitin ang mga gamot na sumasailalim sila sa biological standardization - isang pagtatasa ng aktibidad kumpara sa isang karaniwang gamot. Karaniwan, ang aktibidad ng mga gamot ay tinutukoy sa mga eksperimento sa mga palaka at ipinahayag sa mga unit ng pagkilos ng palaka (FAU). Ang isang LED ay tumutugma sa pinakamababang dosis karaniwang gamot, kung saan nagiging sanhi ito ng pag-aresto sa puso sa systole sa karamihan sa mga pang-eksperimentong palaka. Kaya, ang 1 g ng dahon ng foxglove ay dapat maglaman ng 50-66 ICE, 1 g ng digitoxin - 8000-10,000 ICE, 1 g ng celanide - 14,000-16,000 ICE, at 1 g ng strophanthin - 44,000-56,000 ICE. Bilang karagdagan, ginagamit ang cat (KED) at pigeon (GED) action units.
Ang cardiac glycosides ay naiiba hindi lamang sa kanilang biological na aktibidad, kundi pati na rin sa kanilang mga pharmacokinetic na katangian (rate at lawak ng pagsipsip, likas na pag-aalis), pati na rin sa kanilang kakayahang maipon sa paulit-ulit na pangangasiwa. Nag-iiba sila sa bilis ng pag-unlad ng epekto at tagal ng pagkilos.
Ang Digitoxin, isang glycoside na nakapaloob sa mga dahon ng digitalis purpurea (Digitalis purpurea), ay isang lipophilic nonpolar compound, samakatuwid ito ay halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang bioavailability nito ay 95-100%. Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 90-97%. Ang Digitoxin ay na-metabolize sa atay at sa anyo ng mga metabolite ay pinalabas sa ihi, at bahagyang pinalabas na may apdo sa bituka, kung saan ito ay sumasailalim sa enterohepatic recirculation (muling sinisipsip at pumasok sa atay); Ang t1/2 ay 4-7 araw.
Ang Digitoxin ay inireseta nang pasalita sa anyo ng mga tablet para sa talamak na pagpalya ng puso at supraventricular tachyarrhythmias. Ang gamot ay nagsisimulang kumilos 2-4 na oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang maximum na epekto ay sinusunod pagkatapos ng 8-12 na oras, ang tagal ng pagkilos pagkatapos ng isang solong dosis ay 14-21 araw. Dahil ang digitoxin ay higit na nakagapos sa protina, dahan-dahang hindi aktibo at pinalabas mula sa katawan, ito ay may malinaw na kakayahang makaipon ng materyal.
Ang digoxin ay isang glycoside ng digitalis woolly (Digitalis Ianata), kumpara sa digitoxin, mayroon itong mas kaunting lipophilicity (mas mataas na polarity). Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang antas at bilis ng pagsipsip mula sa mga tablet na ginawa ng iba't ibang kumpanya ay maaaring mag-iba. Ang bioavailability ng digoxin kapag ibinibigay nang pasalita ay 60-85%. Ang digoxin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma sa mas mababang lawak kaysa sa digitoxin (25-30%). Ang digoxin ay na-metabolize lamang sa isang maliit na lawak at pinalabas ng mga bato na hindi nagbabago (70-80% ng dosis na kinuha); t1/2 - 32-48 na oras Sa mga pasyenteng may talamak pagkabigo sa bato renal clearance Bumababa ang mga antas ng digoxin, na nangangailangan ng pagbawas ng dosis.
Ang digoxin ay ang pangunahing gamot ng cardiac glycosides sa klinikal na kasanayan. Ang digoxin ay ginagamit para sa supraventricular tachyarrhythmias (atrial fibrillation, paroxysmal tachycardia). Ang antiarrhythmic effect ng gamot ay nauugnay sa pagsugpo ng atrioventricular conduction, bilang isang resulta kung saan ang bilang ng mga impulses na nagmumula sa atria hanggang sa ventricles ay nabawasan at ang ritmo ng ventricular contraction ay na-normalize. Sa kasong ito, ang atrial arrhythmia ay hindi inalis. Ang digoxin ay inireseta nang pasalita at intravenously. Ang digoxin ay ginagamit para sa talamak at talamak (pinapangasiwaan sa intravenously) pagpalya ng puso. Para sa talamak na pagkabigo sa puso, ang gamot ay inireseta nang pasalita sa anyo ng tablet. Ang cardiotonic effect kapag kinuha nang pasalita ay bubuo pagkatapos ng 1-2 oras at umabot sa maximum sa loob ng 8 oras. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 20-30 minuto at umabot sa maximum pagkatapos ng 3 oras. Ang epekto pagkatapos ihinto ang gamot na may walang kapansanan sa pag-andar ng bato tumatagal mula 2 hanggang 7 araw. Dahil sa mas mababang kakayahang magbigkis sa mga protina at mas mabilis na pag-alis mula sa katawan kumpara sa digitoxin, ang digoxin ay mas mababa ang naiipon.
Para sa paggamot ng talamak na pagpalya ng puso, ang digoxin ay ginagamit sa mga dosis na nagbibigay ng matatag na therapeutic concentrations sa dugo (0.8-2 ng/ml). Sa kasong ito, ang isang loading ("saturating") na dosis ay unang inireseta, at pagkatapos ay maliit na dosis ng pagpapanatili. Ang isang indibidwal na "saturating" araw-araw na dosis ng cardiac glycosides ay ang dosis kung saan ang pinakamainam na epekto ay nakakamit nang walang mga palatandaan ng pagkalasing. Ang dosis na ito ay empirically nakakamit at maaaring hindi tumutugma sa average na "saturating" araw-araw na dosis, na kinakalkula ayon sa timbang ng katawan para sa karamihan ng mga pasyente. Kapag nakamit ang "saturation" (bumababa ang rate ng puso sa 60-70 beats/min, bumababa ang pamamaga at igsi ng paghinga), ginagamit ang mga indibidwal na dosis ng pagpapanatili. Ang pagtukoy ng mga konsentrasyon ng digoxin sa dugo (pagsubaybay) ay nagbibigay-daan sa iyo upang ma-optimize ang dosis ng gamot at maiwasan ang paglitaw ng mga nakakalason na epekto.
Kung hindi posible ang pagsubaybay, ang "saturation" ay nakakamit gamit ang mga espesyal na digitalization scheme (mabilis at mabagal na digitalization) na may patuloy na pagsubaybay sa ECG. Ang pinakaligtas at samakatuwid ay mas karaniwan ay ang mabagal na digitalization scheme (sa maliliit na dosis sa loob ng 7-14 na araw).
Ang Lanatoside C ay isang pangunahing (tunay) glycoside mula sa mga dahon ng digitalis (Digitalis lanata), na katulad sa istrukturang kemikal, physicochemical at pharmacokinetic na katangian sa digoxin. Kapag ibinibigay nang pasalita, ito ay nasisipsip sa bahagyang mas mababang lawak (bioavailability ay 30-40%). Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 20-25%. Na-metabolize upang bumuo ng digoxin at metabolites. Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato, sa anyo ng digoxin at metabolites. t1/2 - 28-36 na oras. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay kapareho ng para sa digoxin. Ito ay may "mas banayad" na epekto (mas mahusay na disimulado ng mga matatandang pasyente).
Ang Strophanthin, isang cardiac glycoside na nakahiwalay sa mga buto ng makinis na strophanthus (Strophantus gratus) at Strophanthus Kombe, ay isang polar compound at halos hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Samakatuwid, ang gamot ay ibinibigay sa intravenously. Ang pagkilos ng strophanthin ay nagsisimula pagkatapos ng 5-10 minuto, na umaabot sa maximum pagkatapos ng 15-30 minuto. Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato. Ito ay ganap na tinanggal mula sa katawan sa loob ng 24 na oras. Ang strophanthin ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo at hindi naiipon sa katawan. Ang gamot ay nagbibigay ng mabilis at maikling aksyon, lumalampas sa digitalis na paghahanda sa aktibidad. Ginagamit para sa talamak na pagpalya ng puso, pinangangasiwaan nang dahan-dahan sa isang solusyon ng glucose.
Ang Korglykon ay isang paghahanda na naglalaman ng isang kabuuan ng glycosides mula sa mga dahon ng liryo ng lambak (Convallaria majalis). Sa pamamagitan ng likas na katangian ng pagkilos at mga katangian ng pharmacokinetic ito ay malapit sa strophanthin. May bahagyang mas mahabang epekto. Ginagamit para sa talamak na pagpalya ng puso. Ibinibigay sa intravenously nang dahan-dahan (sa glucose solution).
Ang cardiac glycosides ay may maliit na lapad therapeutic action, samakatuwid, ang nakakalason na epekto ng cardiac glycosides (glycoside intoxication) ay madalas na nangyayari.
Sa labis na dosis ng cardiac glycosides, ang parehong cardiac at extracardiac disorder ay nangyayari. Ang pangunahing epekto sa puso ng pagkalasing sa glycoside:

  • arrhythmias, madalas sa anyo ng mga ventricular extrasystoles (karagdagang contraction) na nangyayari pagkatapos isang tiyak na numero(isa o dalawa) normal na pag-urong ng puso (bigeminy - extrasystole pagkatapos ng bawat normal rate ng puso, trigeminy - extrasystole pagkatapos ng bawat dalawa normal na contraction mga puso). Ang sanhi ng extrasystole ay nauugnay sa isang pagbawas sa antas ng mga potassium ions sa mga hibla ng Purkinje at isang pagtaas sa automaticity, pati na rin sa isang labis na pagtaas sa intracellular na konsentrasyon ng Ca2+.
  • bahagyang o kumpletong atrioventricular block na nauugnay sa kapansanan sa pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node (dahil sa tumaas na mga impluwensya ng vagal sa puso).
Ang pinakakaraniwang sanhi ng kamatayan dahil sa pagkalasing sa cardiac glycosides ay ventricular fibrillation (fibrillation). Sa kasong ito, nangyayari ang mga random na asynchronous contraction ng mga indibidwal na bundle mga hibla ng kalamnan na may dalas na 450-600 bawat minuto, bilang isang resulta kung saan ang puso ay huminto sa paggana.
Ang mga pangunahing epekto na hindi para sa puso ng pagkalasing sa glycoside: f
  • dyspepsia: pagduduwal, pagsusuka (nangyayari pangunahin dahil sa pagpapasigla ng trigger zone ng sentro ng pagsusuka); gt;
  • kapansanan sa paningin (xanthopsia) - paningin ng mga nakapaligid na bagay na may kulay dilaw-berdeng kulay, na nauugnay sa nakakalason na epekto ng cardiac glycosides sa optic nerves;
  • mga karamdaman sa pag-iisip: pananabik, guni-guni.
Bilang karagdagan, ang pagkapagod ay nabanggit, kahinaan ng kalamnan, sakit ng ulo, mga pantal sa balat. *
Ang mga kadahilanan na nagpapataas ng panganib ng pagkalasing ay hypokalemia at hypomagnesemia.
Upang maalis ang mga nakakalason na epekto ng cardiac glycosides, gamitin ang:
  • upang maalis ang ventricular extrasystoles - mga antiarrhythmic blocker mga channel ng sodium(phenytoin, lidocaine), sa kaso ng atrioventricular block, ang atropine ay inireseta upang maalis ang impluwensya ng vagus sa puso;
  • upang mabawi ang kakulangan ng magnesium at potassium ions - paghahanda ng potasa at magnesiyo (potassium chloride, panangin, asparkam);
  • upang magbigkis ng mga calcium ions, ang disodium salt EDTA ay ibinibigay sa intravenously;
  • upang maibalik ang aktibidad ng Na+, K+-ATPase - sulfhydryl group donor unithiol.
Bilang isang antidote para sa pagkalasing sa mga digitalis na gamot (digoxin, digitoxin), isang gamot ng mga antibodies sa digoxin (Digibind) ay ginagamit.

Ayon sa mga katangiang pisikal at kemikal.

1) polar (hydrophilic):

strophanthin, korglykon

2) non-polar (lipophilic):

digitoxin

3) medyo polar:

digoxin, celanide

Pangunahin at pangalawang glycosides. Ang mga halaman ay naglalaman ng mga enzyme na nag-hydrolyze ng cardiac glycosides. Samakatuwid, ang hydrolytic cleavage ng pangunahing glycosides sa panggamot na hilaw na materyal mismo ay posible sa panahon ng pag-iimbak at pagproseso nito. Sa medikal na kasanayan, ang mga paghahanda ng cardiac glycoside na nakuha mula sa mga sumusunod na halaman ay ginagamit:

Lila ng Foxglove (Digitalis purpurea)-digitoxin;

Foxglove woolly ( Digitalis lanata)-digoxin; Celanide (lanatoside C,

isolanide);

Strophanthus Combe ( Strophanthus Kombe)-strophanthin K;

Lily ng Lambak ( Convallaria)-korglykon (novogalene na gamot);

Adonis ( Adonis vernalis)-pagbubuhos ng adonis herb, adonizide;

Talahanayan 1. Mga pinagmumulan ng cardiac glycosides, mga gamot na ginagamit at ang mga aktibong sangkap ng mga ito

Halaman Mga bahagi ng halaman na ginamit sa paggawa ng mga gamot Droga Cardiac glycosides na nakapaloob sa bago halamang gamot at paghahanda ng mga indibidwal na glycosides
Simple, herbal at infusions Novogalenic at indibidwal na glycosides
Foxglove ( Digitalis) lila ( purpurea) mabalahibo ( lanata) dahon" Powder Extract Digitoxin Cordigit Lantoside Digoxin Celanide Digitoxin Digitoxin at Gitoxin; Kabuuang glycosides ng foxglove woolly; digoxin; Lanatoside C
Strophanthus Combe ( Strophanthus Kombe) Mga buto Strophanthin K K-strophanthin K-strophanthoside
Lily ng Lambak ( Convallaria) Damo (dahon at inflorescence) Makulayan Korglykon Convallazid Convallatoxin
Adonis ( Adonis vernal, Montenegrin) damo Infusion Extract Adoniside Adonitoxin Cymarin

Mga disadvantages ng novogalenic at galenic na paghahanda:

Hindi pantay na aktibidad (bagaman ang mga ito ay inihanda mula sa parehong dami ng mga hilaw na materyales, ngunit ang mga hilaw na materyales na ito (at pagkatapos ay ang paghahanda), depende sa lupa, halumigmig, ay naglalaman ng hindi pantay na halaga aktibong sangkap);



Ang mga herbal na paghahanda ay naglalaman ng mga ballast substance, saponin, na maaaring makagambala sa pagsipsip ng glycosides at inisin ang mauhog lamad ng gastrointestinal tract. SA makabagong gamot Ang mga purong cardiac glycosides ay kadalasang ginagamit.

Mga epekto ng pharmacological ng cardiac glycosides. Ang mga pangunahing pagpapakita ng pagkilos ng cardiac glycosides sa puso ay ang mga sumusunod:

Tumaas na puwersa ng pag-urong ng puso (positibong inotropic

aksyon);

Pagbaba ng rate ng puso (negatibong chronotropic

aksyon);

Ang pagbagal ng conductivity (negatibong dromotropic effect);

Tumaas na myocardial excitability (positibong bathmotropic effect).

Sa hanay ng mga therapeutic doses, ang unang 2 epekto ay nangyayari, at tinutukoy nila ang klinikal na halaga ng cardiac glycosides sa pagpalya ng puso. Ang epekto ng cardiac glycosides sa cardiac conduction at excitability ay itinuturing na tanda ng kanilang nakakalason na aksyon, bagaman ang kakayahang pigilan ang conduction ay ginagamit sa paggamot ng ilang mga anyo ng cardiac arrhythmia.

Mekanismo ng pagkilos ng cardiac glycosides

1. Positibong inotropic effect. Dahil sa pagkakaroon ng unsaturated lactone ring sa aglycone molecule, ang mga SH group ng transport ATPase ng cardiomyocyte membrane ay nagbubuklod. Bilang resulta ng pagsugpo sa Na + -K + pump, ang Na + ions ay naipon sa cell. Kasabay nito, ang kasalukuyang ng extracellular Ca 2+ ions sa cardiomyocytes ay tumataas (maaaring dahil sa pagpapasigla ng mekanismo ng transport exchange ng Na + ions para sa Ca 2+, pati na rin ang pinahusay na pagpapalabas ng Ca 2+ ions mula sa sarcoplasmic reticulum. ). Sa pangkalahatan, ang nilalaman ng Ca 2+ ions sa sarcoplasm ay tumataas. Ang Ca 2+ ay nakikipag-ugnayan sa troponin complex, na inaalis ang epekto nito sa pagbabawal sa pagbuo ng mga bono ng actin + myosin. Ang aktibidad ng ATPase ng myosin ay tumataas, na humahantong sa higit na pagbuo ng mga bono ng actomyosin → ang lakas at bilis ng pagtaas ng myocardial contraction, ang malakas na systole ay bubuo sa mas maikling panahon. Ang pagtaas sa puwersa ng mga contraction ng puso ay hindi sinamahan ng pagtaas ng pagkonsumo ng myocardial oxygen.

Ang cardiac glycosides ay nagdaragdag sa kahusayan ng puso - ang mga reserbang glycogen ay tumaas, ang mga proseso ng pagbuo ng enerhiya ay nagpapabuti dahil sa pinakamahusay na paggamit mga substrate ng oksihenasyon. Ang proseso ng pagbuo ng enerhiya ay nagbabago mula sa glycolytic patungo sa mas "ekonomiko" na aerobic.

2. Negatibong chronotropic effect. Binabawasan ng cardiac glycosides ang bilang ng mga contraction ng puso (pabagalin ang ritmo), dahil sa kung saan ang diastole ay humahaba at ang mga ventricle ay nagiging mas puno ng dugo. Ang mga kundisyon ay nilikha para sa isang matipid na paraan ng pagpapatakbo ng puso: ang malakas na systolic contraction ay pinapalitan ng isang panahon ng pahinga. Ang mga mapagkukunan ng enerhiya sa myocardium ay naibalik (ATP synthesis).

Ang mga pangunahing dahilan para sa isang mabagal na rate ng puso:

1. Pagpapalakas ng mga impluwensya ng vagal (ang paglitaw ng sinocardial, aortocardial, cardiocardial reflexes bilang resulta ng pangangati ng mga baroreceptor ng mga daluyan ng dugo at puso).

2. Pag-aalis nagkakasundo reflex Bainbridge (bilang resulta ng pagpuksa venous stagnation at pag-aalis ng sanhi ng reflex tachycardia).

3. Negatibong dromotropic effect. Binabawasan ng cardiac glycosides ang rate ng excitation. Ang epektong ito ay dahil sa parehong direktang epekto ng cardiac glycosides sa conduction system ng puso at ang activation. vagus nerve. Sa maliliit na dosis, ang cardiac glycosides ay nagpapataas ng myocardial excitability ( positibong epekto ng bathmotropic ). Ito ay ipinahayag sa isang pagbawas sa threshold ng myocardial excitability bilang tugon sa stimuli na dumarating dito. Sa malalaking dosis, binabawasan ng cardiac glycosides ang excitability ng kalamnan ng puso at pinatataas ang automaticity ng puso. Nagaganap ang mga arrhythmias (sa partikular, extrasystoles).

Ang impluwensya ng cardiac glycosides sa hemodynamics. Para sa pagpalya ng puso, cardiac glycosides:

Dagdagan ang pagkabigla at dami ng minuto;

Bawasan ang venous pressure (unti-unting nawawala ang pamamaga);

Bawasan ang dami ng dugo sa mga ugat ng atay at sistema portal na ugat;

Bawasan ang presyon ng dugo pulmonary artery;

Normalize ang presyon ng dugo;

Bumababa ang kabuuang resistensya ng peripheral vascular, bumubuti ang suplay ng dugo at tissue oxygenation. Ang mga kapansanan sa pag-andar ng mga panloob na organo (atay, gastrointestinal tract at iba pa) ay naibalik;

Dagdagan ang diuresis (hindi direktang epekto ng cardiac glycosides).

Diuretic na epekto ng cardiac glycosides. Ang diuretic na epekto ng cardiac glycosides ay pangunahin dahil sa isang pagpapabuti sa hemodynamics at isang bahagyang nagbabawal na epekto sa reabsorption ng Na + at Cl - ions sa renal tubules. Ipinapalagay din na ang mekanismo ng diuretic na epekto ay maaaring maimpluwensyahan ng impluwensya ng mga gamot sa rate ng metabolismo ng aldosteron at ang pagbuo ng atrial natriuretic peptide. Ang lahat ng cardiac glycosides ay naiiba sa aktibidad, rate ng pagsipsip, tagal ng pagkilos, kakayahang maipon at gamitin.

Aktibidad ng cardiac glycosides tinutukoy ng paraan ng biological standardization at itinalaga sa mga yunit (LED, KED). 1 Ang ICE ay tumutugma sa pinakamababang dosis ng karaniwang gamot kung saan nagdudulot ito ng pag-aresto sa puso sa systole sa mga eksperimentong palaka. Biyolohikal na aktibidad strophanthus at liryo ng lambak sa itaas ng foxglove. Ngunit ang lakas ng mga gamot ay nakasalalay hindi lamang sa aktibidad, kundi pati na rin sa kanilang pagtitiyaga sa katawan. Ang mas patuloy na digitalis cardiac glycosides na may medyo mas mababang nilalaman ng LED ay may mas malakas na epekto sa klinikal na paggamit.

Pharmacokinetics ng cardiac glycosides. Ang mga paghahanda ng cardiac glycoside ay hinihigop nang iba mula sa gastrointestinal tract. Ang mas maraming lipophilic ay nasisipsip nang mahusay - digitoxin (90-95%) at digoxin (50-80%), well - celanide (20-40%). Ang Strophanthin ay napakahina na nasisipsip (2-5%) at bahagyang nawasak. Lily ng lambak glycosides digestive tract ay higit na nawasak. Samakatuwid, ipinapayong ibigay ang enterally pangunahin na mga paghahanda sa digitalis. Pagkatapos ng pagsipsip, ang mga cardiac glycosides ay ipinamamahagi sa iba't ibang mga organo at tisyu. Hindi hihigit sa 1% ng ibinibigay na dosis ang nakita sa puso. Kaya, ipinaliwanag ang pangunahing direksyon ng pagkilos ng cardiac glycosides mataas na sensitivity tissue ng puso sa grupong ito ng mga gamot.

Talahanayan 2. Mga paghahambing na katangian ng isang bilang ng mga cardiac glycosides mula sa digitalis at strophanthus ayon sa rate ng pagsipsip sa sa iba't ibang paraan pagpapakilala

Scheme 1. Ayon sa rate ng pag-unlad ng cardiotonic effect, ang cardiac glycosides ay maaaring iharap sa sumusunod na hilera:

Strophanthin = Korglykon > Celanide > Digoxin > digitoxin

Ang tagal ng cardiotonic effect ng SG ay tinutukoy ng rate ng inactivation ng SG sa katawan, ang kanilang pagbubuklod sa mga protina ng plasma at ang rate ng paglabas.

Talahanayan 3. Mga paghahambing na katangian ng isang bilang ng mga cardiac glycosides ng digitalis at strophanthus ayon sa rate ng paglabas

Ang mga paghahanda ng strophanthus, adonis at lily of the valley ay karaniwang inaalis sa loob ng isang araw o mas matagal pa. Ang isang partikular na pangmatagalang epekto ay sanhi ng glycoside ng digitalis purpurea - digitoxin (ang pag-aalis ay tumatagal ng 2-3 linggo). Ang isang intermediate na posisyon ay inookupahan ng mga glycosides ng digitalis woolly - digoxin at celanide (ang kanilang oras ng pag-aalis ay 3-6 na araw). Ayon sa tagal ng pagkilos at kakayahang maipon, ang mga glycosides ng digitalis at strophanthus ay matatagpuan sa sumusunod na pagkakasunud-sunod:

digitoxin > digoxin > celanide > strophanthin.

Ang mga paghahanda ng adonis at liryo ng lambak ay naiipon kahit na mas mababa kaysa sa strophanthin.

Biotransformation:

Ang magkakasunod na pag-aalis ng isang molekula ng asukal;

Hydroxylation (digitoxin);

Pagbubuo ng conjugates (na may glucuronic acid);

Contraindications:

Atrioventricular block;

Bradycardia;

Talamak na myocardial infarction myocardium;

Mga prinsipyo ng glycoside therapy. Ang Therapy na may cardiac glycosides ay nagsisimula sa saturating ang katawan sa gamot, pagkatapos kung saan ang nakamit na epekto ay pinananatili sa mga dosis ng pagpapanatili.

1. Paraan ng mabilis na digitalization (ang pasyente ay tumatanggap ng isang puspos na dosis sa loob ng 24-36 na oras), ang mga nakakalason na phenomena ay madalas na nangyayari dito;

2. Paggamit ng mga katamtamang dosis (sa loob ng 3-4 na araw), na may pinakamainam na epekto na nangyayari nang medyo mabilis, at hindi gaanong madalas ang pagkalasing;

3. Mabagal na digitalization (mahigit 6-7 araw) sa maliliit na dosis, ang pinaka banayad na paraan.

Ang dosis ng pagpapanatili ay kinakalkula na isinasaalang-alang ang koepisyent ng pag-aalis;

Rate ng pag-aalis– ang dami ng gamot na inilalabas kada araw (%) ng dami nito sa katawan.

Dosis ng pagpapanatili =

Pagkalasing sa cardiac glycosides. Ang mga sintomas ng pagkalasing ay halos pareho para sa lahat ng SG. Ang mga nakakalason na epekto ay madalas na sinusunod kapag gumagamit ng mga paghahanda ng digitalis na may binibigkas na kakayahang mag-ipon: ang mga ito ay ipinakita ng mga sakit sa puso at extracardiac (arrhythmias, AV block). Ang pinakakaraniwan at mapanganib ay mga conduction at excitability disorder. Ang batayan para sa pagsugpo ng conductivity sa atrioventricular node at Kanyang bundle, at ang pagtaas ng myocardial excitability ay isang paglabag sa balanse ng ion: isang pagtaas ng kakulangan ng K + sa cell, isang pagtaas sa ionized Ca 2+, at pagtaas ng tono. ng vagus nerve. Ang mga kaguluhan sa pagpapadaloy ay clinically manifested harang sa puso iba't ibang antas hanggang sa makumpleto ang AV block, paunang pagpapakita maaaring maitala sa isang ECG (nadagdagang PQ). Ang pagtaas ng myocardial excitability ay clinically manifested sa pamamagitan ng paglitaw extrasystoles (ventricular). Karamihan karaniwang dahilan kamatayan dahil sa pagkalason – ventricular fibrillation. Gayundin, sa panahon ng pagkalasing sa SG, ang dami ng minuto ay nagsisimulang bumaba at lumilitaw ang mga phenomena heart failure(pamamaga, igsi ng paghinga, pinalaki ang atay, nabawasan ang diuresis, atbp.). manggaling dyspeptic disorder– pagkawala ng gana, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, posibleng pagtatae. Ang mga sanhi ng pagsusuka ay pangangati ng gastric mucosa at pag-activate ng chemoreceptive zone ng sentro ng pagsusuka.

Mga sintomas ng neurological– kahinaan, pagkapagod, pananakit ng ulo, pananakit sa kahabaan ng mukha at trigeminal nerve, psychosis, bumababa ang visual acuity, lumilitaw ang xanthopsia at distortion ng perception ng mga bagay, paresthesia, at neuritis. Maaaring bumuo ng mga reaksiyong alerhiya.

Paggamot. Ang paggamot sa pagkalason sa digitalis at iba pang mga SG ay pangunahing naglalayong alisin ang mga masamang pagbabago sa paggana ng puso. Paghinto ng gamot, gastric lavage. Mga paghahanda ng potasa – potassium chloride (iv, pasalita), panangin, tab. "Asparkam"; magnesiyo orotate; polarizing mixture; unithiol (donator ng mga grupo ng sulfhydryl); mga gamot na nagbubuklod sa Ca 2+ –trilon B (disodium salt EDTA) (iv); sodium citrate. Ginagamit din para sa arrhythmias diphenine, lidocaine, amiodarone. Upang maalis ang impluwensya ng vagus nerve sa puso, ang mga sumusunod ay inireseta: atropine.

Ayon sa mga medikal na istatistika, ang bilang ng mga pasyente na may sakit sa puso at vascular ay tumataas bawat taon, kabilang ang mga pagpapakita ng talamak na pagpalya ng puso (CHF). Ang paglaganap ng patolohiya na ito sa mga nasa hustong gulang na populasyon ng Estados Unidos at mga bansa ng European Union ay mula 1.5 hanggang 2%, hindi pinakamahusay na pagganap at sa ating bansa. Ang mga cardiotonic na gamot—mga gamot na nagpapasigla sa puso—ay nakakatulong na mapabuti ang kalidad ng buhay ng mga pasyenteng may CHF. Ang pinakatanyag sa kanila ay ang cardiac glycosides. Ang kasaysayan ng paggamit ng mga pondong ito ay bumalik sa daan-daang taon. Nagsimula ang lahat sa pagbibigay ng dahon ng foxglove (digitalis) sa mga pasyenteng may dropsy; kahit noon pa man ay may mataas na panganib na magkaroon ng pagkalasing. Noong ika-18 siglo, unang inilarawan ang mga sintomas ng labis na dosis at mga rekomendasyon para sa pagpili ng dosis. Ano sila? modernong gamot cardiac glycosides - subukan nating malaman ito.

Pag-uuri

Quercetin glycoside

Ang mga pinagmumulan ng mga compound na may cardiotonic properties ay mga halamang gamot mula sa ilang pamilya. Sila ay mahusay na pinag-aralan ng isang agham na tinatawag na pharmacognosy. Ang mga pangalan ng mga gamot ay nagmula sa mga halaman kung saan sila nakahiwalay. Halimbawa:

  • pula (purple) uri ng foxglove (digitalis) – Digitoxin, Cordigit;
  • makapal na uri ng digitalis - Digoxin, Celanide, Lantoside;
  • kalawangin digitalis – Digalen-neo;
  • adonis (adonis) – Adoniside;
  • strophanthus - Strophanthin K, Strophanthindin acetate;
  • liryo ng lambak - Korglykon;
  • paninilaw ng balat – Cardiovalen.

Mula sa isang kemikal na pananaw, ang cardiac glycosides ay isang kumbinasyon ng mga sumusunod na sangkap:

  1. Ang aglycone (genin) ay isang istraktura ng steroid na katulad ng istrukturang kemikal hormones, bile acids, sterols. Ito ay genin na tumutukoy sa magnitude at mekanismo ng cardiotonic effect ng gamot.
  2. Ang bahagi ng asukal (glycon) ay maaaring kinakatawan ng mga molekula ng iba't ibang mga asukal; ito ay responsable para sa kakayahang matunaw at ayusin sa mga tisyu.

Ang tagal ng pagkilos at ang mga katangian ng pangangasiwa ng mga gamot na ito ay nakasalalay sa pormula ng kemikal. Ang kanilang klasipikasyon ay batay dito. Kabilang sa mga cardiac glycosides ay may mga gamot na mas mahusay na natutunaw sa taba (Digoxin, Digitoxin, Celanide). Ang mga ito ay mahusay na hinihigop sa bituka at hindi maganda ang excreted sa ihi, kaya sila ay inireseta para sa oral administration.

Sa kabaligtaran, ang mga ahente na lubos na natutunaw sa tubig ay hindi gaanong nasisipsip sa digestive tract, kaya mas mahusay na ibigay ang mga ito nang parenteral (Corglicon, Strophanthin). Ang mga ito ay mahusay na pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, ang kanilang tagal ng pagkilos ay maikli.

Ang tagal ng trabaho ng glycosides ay apektado din ng kanilang kakayahang bumuo ng mga bono sa mga protina ng plasma ng dugo at maipon. Ang Digitoxin ay pinakamatagal (hanggang sa 2-3 linggo), ang Strophanthin at Korglykon ay gumagana nang hindi bababa sa (2-3 araw). Ang Digoxin at Celanide ay may average na tagal ng pagkilos (sa average sa isang linggo).

Mga katangian at indikasyon para sa paggamit

Ang cardiac glycosides ay may dalawang uri ng pharmacological effect:

  1. Cardiac - nadagdagan ang aktibidad ng contractile ng myocardium, mas mabagal na pagpapadaloy at rate ng puso (HR), nadagdagan ang excitability ng kalamnan ng puso. Bilang karagdagan, nakakatulong sila upang madagdagan ang tagal ng diastole - ang panahon kung kailan ang puso ay nagpapahinga at nag-iipon ng mga reserbang enerhiya.
  2. Extracardiac effect - paninikip ng mga peripheral vessel, diuretic at sedative effect.

Ang pagpapatupad ng pangunahing mekanismo ng pagkilos ng cardiac glycosides (pagtaas ng puwersa ng systolic contractions) ay humahantong sa isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig tulad ng stroke at minutong dami ng dugo, isang pagbawas sa anatomical na laki ng puso, isang pagbawas sa venous pressure, at ang pag-aalis ng edema syndrome. Mahalaga na ang pagkonsumo ng oxygen ng myocardium ay hindi tumaas.

Ang mga gamot sa pangkat na ito ay pantay na nagpapataas ng myocardial contractility kapwa sa presensya at kawalan ng mga palatandaan functional failure mga puso. Ngunit sa malusog na tao ay walang pagtaas sa cardiac output. Ang antas ng epekto ay nakasalalay hindi lamang sa dosis ng gamot, kundi pati na rin sa indibidwal na sensitivity ng katawan ng indibidwal.

Dahil sa napakadelekado pag-unlad ng mga side effect at ang pagkakaroon ng mga contraindications para sa paggamit, ang grupo ng cardiac glycosides ay kabilang sa mga potensyal na mapanganib na gamot, samakatuwid ang isang espesyalista lamang ang maaaring gumamot sa kanila.

Ang mga sumusunod na kondisyon ng pathological ay mga indikasyon para sa paggamit ng cardiac glycosides:

  • pagpalya ng puso - talamak at talamak;
  • sa itaas ventricular arrhythmias(tachycardia), kabilang ang may paroxysmal course;
  • atrial fibrillation;
  • pag-atake ng atrial fibrillation;
  • pericardial cardiac tamponade (compression).

Contraindications para sa paggamit ng mga gamot na ito:

  1. Ang cardiac glycosides ay hindi maaaring gamitin upang gamutin ang bradycardia, atrioventricular block ng iba't ibang antas, o hindi matatag na angina.
  2. Ipinagbabawal na magreseta ng mga gamot na ito sa panahon ng talamak nagpapasiklab na proseso(myocarditis), na may mga kondisyong nahimatay na dulot ng cardiac arrhythmias (Morgagni-Adams-Stokes attacks).
  3. Ang isang ganap na kontraindikasyon ay isang kasaysayan ng hindi pagpaparaan sa digitalis at iba pang mga halamang cardiotonic.
  4. Ang paggamot na may cardiac glycosides ay hindi dapat ipagpatuloy kung malubha ang mga sintomas ng pagkalasing.

Mga paraan ng aplikasyon

Ito ay nagkakahalaga ng kaagad na babala na imposibleng gamutin ang sarili sa mga gamot na ito: dahil sa toxicity, ang mga dosis ay dapat piliin ng dumadating na manggagamot sa isang indibidwal na batayan upang maiwasan ang mga mapanganib na epekto.

Ano ang mga prinsipyo ng cardiotonic therapy para sa pagpalya ng puso? Mayroong dalawang uri ng saturation ng katawan na may cardiac glycosides:

  • mabilis na digitalization - ang pinakamataas na dosis ng paglo-load ay inireseta mula sa pinakadulo simula, na sinusundan ng isang paglipat sa isang regimen ng pagpapanatili;
  • mabagal na digitalization - paggamit ng mga dosis ng pagpapanatili mula sa unang araw ng paggamot.

Ang unang paraan ay ginagamit sa isang setting ng ospital upang subaybayan ang mga posibleng nakakalason na reaksyon. Ang pangalawang paraan ay nagsasangkot ng paggamit ng isang tiyak na cardiac glycoside upang gamutin ang talamak na pagpalya ng puso sa bahay. Mayroong mga espesyal na formula para sa pagkalkula ng dosis ng gamot, mga nomogram para sa pagtukoy ng halaga ng pag-load at pagpapanatili ng mga dosis depende sa timbang ng katawan ng pasyente, kondisyon mga function ng bato(antas ng creatinine), panganib ng masamang reaksyon.

Glycoside intoxication - ano ito? Ito ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng mga pagbabago sa iba't ibang organo at mga sistema, lalo na ang gastrointestinal tract, central nervous system, mga organo ng paningin, puso.

Mga palatandaan ng labis na dosis:

  • sakit ng tiyan, pagsusuka, pagkawala ng gana;
  • sakit ng ulo, kawalang-interes, pagkagambala sa pagtulog, hindi mapakali na pag-uugali, guni-guni hanggang sa
  • pagkalito, atbp.;
  • pagkawala ng mga visual field, mga karamdaman sa pangitain ng kulay, atbp.;
  • mga kaguluhan sa ritmo ng puso - extrasystoles, ventricular arrhythmias, blockades at iba pang uri.

Ang mga opsyon para sa mga hakbang upang maalis ang pagkalasing mula sa cardiac glycosides ay:

  1. Ang paghinto ng gamot, pagsubaybay sa ECG sa paglipas ng panahon, na sinusundan ng pagsasaayos ng dosis - kung ang mga solong extrasystoles o 1st degree blockade ay nangyari nang walang mga abala sa cardiac output.
  2. Paghinto ng gamot at pagrereseta ng mga antiarrhythmic na gamot sa bibig (potassium chloride, magnesium orotate, Panangin) o parenteral (Lidocaine, Amiodarone, Unithiol).

Kung walang epekto mula sa mga gamot na antiarrhythmic, ginagamit ang defibrillation. Kung ang tibok ng puso ay masyadong mabagal, isang artipisyal na pacemaker (pacemaker) ang naka-install. Upang maiwasan ang pagkalasing sa mga gamot tulad ng cardiac glycosides, ang mga dosis ng pagpapanatili ng mga gamot ay dapat na maingat na piliin at ang mga pagkawala ng potasa ay dapat palitan sa isang napapanahong paraan.

Mga katangian ng droga

Ang modernong pharmacology ay nagpapakita ng isang malawak na hanay ng mga gamot na tinatawag na cardiac glycosides, ang listahan ng mga pinakasikat sa kanila ay ganito ang hitsura:

  1. Ang Digitoxin ay ang longest-acting na gamot at halos ganap na nasisipsip sa katawan. maliit na bituka, ang konsentrasyon nito sa plasma ay 18-20 beses na mas mataas kaysa pagkatapos kumuha ng parehong dosis ng Digoxin. Ang gamot na ito ay halos ganap na nagbubuklod sa plasma albumin, at samakatuwid ay may mataas na cumulation (akumulasyon). Ang Digitoxin ay nagsisimulang kumilos nang humigit-kumulang kalahating oras hanggang isang oras pagkatapos intravenous administration, 4 na oras pagkatapos ng paglunok. Ang kalahating buhay ay nasa average na 5 araw at independiyente sa renal dysfunction. Sa mabagal na paraan ng digitalization, ang stabilization ng therapeutic level ng gamot ay nakakamit pagkatapos ng 3 o 4 na linggo.
  2. Digoxin (Acedoxin) - ang cardiac glycoside na ito ay mahusay na hinihigop sa bituka, ngunit isang quarter lamang ang nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang kalahating buhay nito ay humigit-kumulang 2 araw; humigit-kumulang isang katlo ng dosis na kinuha ay pinalabas araw-araw. Ito ay excreted sa ihi halos ganap na hindi nagbabago, sa isang rate depende sa pagkakaroon ng bato dysfunction. Pagkatapos ng intravenous administration, ang epekto ay nagsisimula sa average sa loob ng 20 minuto, at pagkatapos ng oral administration pagkatapos ng ilang oras. Ang indibidwal na sensitivity ng mga indibidwal na pasyente sa gamot na ito ay nabanggit, at ang tolerability ng malalaking dosis ay mas mahusay sa mga maliliit na bata kumpara sa mga matatanda. Kapag inireseta ang glycoside na ito nang isang beses, ang masa ng kalamnan ay palaging isinasaalang-alang, at hindi kabuuang timbang katawan, dahil ang akumulasyon sa adipose tissue ay halos wala. Ang mabagal na digitalization ay humahantong sa pagkamit ng isang matatag na konsentrasyon ng gamot pagkatapos ng humigit-kumulang isang linggo.
  3. Celanide (Lanatoside) – katulad sa pormula ng kemikal kasama ng Digoxin, ang mga cardiac glycoside na ito ay may katulad na mga katangian ng pharmacodynamic. Gayunpaman, ang Celanide ay hindi gaanong nasisipsip sa bituka pagkatapos ng oral administration; pinapayagan ito ng intravenous administration na magsimulang kumilos bago ang Digoxin.
  4. Ang Strophanthin K ay isang nalulusaw sa tubig na glycoside na mabilis na nailalabas sa pamamagitan ng mga bato, hindi maaaring maipon sa katawan, at ginagamit lamang para sa pangangasiwa ng parenteral. Ang gamot na ito ay hindi lubos na nakakaapekto sa rate ng puso at pagpapadaloy ng salpok sa myocardium. Kapag gumagamit ng mabilis na pamamaraan ng saturation, nagsisimula itong kumilos ng ilang minuto pagkatapos ng pagpasok sa dugo, na umaabot sa maximum pagkatapos ng kalahating oras o isang oras.
  5. Korglikon - ang gamot na ito ay katulad sa mga katangian ng Strophanthin, at inilaan din para sa intravenous administration. Gayunpaman, ang Korglikon ay may kakayahang bahagyang higit pa pangmatagalang aksyon kaysa sa Strophanthin.

Ang listahan ng cardiac glycosides ay maaaring ipagpatuloy sa mga gamot tulad ng adonis infusion, Adoniside, ankylosing spondylitis, lily of the valley tincture, atbp. Gayunpaman, ang mga ito ay bihirang ginagamit upang gamutin ang mga kondisyon na nauugnay sa talamak na pagpalya ng puso. Ang mga gamot na ito ay ginagamit bilang mga sedative para sa cardioneurosis, neurasthenia, vegetative at o iba pang mga kondisyon na may banayad na antas mga karamdaman sa sirkulasyon. Bago gamitin ang mga ito, kinakailangan din ang konsultasyon sa isang doktor.