Mga lokal na hemostatic. Mga ahente ng hemostatic
3.Hemostatics, klasipikasyon, mekanismo, indikasyon, epekto.
Upang maiwasan at matigil ang pagdurugo, ginagamit ang mga gamot na nagpapataas ng pamumuo ng dugo (hemostatics). Ang mga hemostatic agent ay kinakatawan ng mga gamot ng iba't ibang grupo at naiiba sa kanilang mekanismo ng pagkilos.
Pag-uuri:
Coagulants (mga ahente na nagpapasigla sa pagbuo ng fibrin thrombi):
a) direktang pagkilos (thrombin, fibrinogen);
b) hindi direktang pagkilos (vikasol, phytomenadione).
2. Mga inhibitor ng fibrinolysis:
a) sintetikong pinagmulan (aminocaproic at tranexamic acid, amben);
b) pinagmulan ng hayop (aprotinin, contrykal, pantrypin, gordox);
3. Stimulants ng platelet aggregation (serotonin adipate, calcium chloride).
4. Nangangahulugan na nagpapababa ng vascular permeability:
a) gawa ng tao (adroxon, etamsylate, iprazochrome)
b) paghahanda ng mga bitamina (ascorbic acid, rutin, quercetin).
c) mga herbal na paghahanda (nettle, yarrow, viburnum, water pepper, arnica, atbp.)
Lokal na ginagamit upang ihinto ang pagdurugo ng capillary at parenchymal Thrombin(isang paghahanda ng natural na thrombin) at iba pang lokal na hemostatics (hemostatic sponge na may amben, hemostatic collagen sponge, atbp.), na hindi lamang isang hemostatic, kundi pati na rin isang antiseptic effect, nagtataguyod ng pagbabagong-buhay ng tissue at pagpapagaling ng sugat.
Kasama sa mga hemostatics ng pangkalahatang (systemic) na pagkilos bitamina K at ang mga homologue nito, sodium menadione bisulfite, atbp. Ang bitamina K ay tinatawag na antihemorrhagic o coagulation vitamin, dahil. ito ay kasangkot sa biosynthesis ng prothrombin complex (prothrombin at mga kadahilanan VII, IX at X) at nag-aambag sa normal na pamumuo ng dugo. Sa isang kakulangan sa katawan ng bitamina K, nabuo ang mga hemorrhagic phenomena.
Upang gawing normal ang coagulation ng dugo sa mga pasyente na may hemophilia, pati na rin sa mga hemostasis disorder na dulot ng mga nagpapalipat-lipat na inhibitor ng mga kadahilanan ng coagulation ng dugo, ginagamit ang mga espesyal na paghahanda na naglalaman ng iba't ibang mga kadahilanan ng coagulation ng dugo (antihemophilic factor VIII, atbp.). Sa ilang mga kaso, ang mga extract at pagbubuhos mula sa mga materyales ng halaman (mga dahon ng nettle, damo ng yarrow, pitaka ng pastol, paminta ng tubig, atbp.) ay ginagamit din upang mabawasan ang pagdurugo.
Ang isang tiyak na antagonist ng heparin na nag-aambag sa normalisasyon ng pamumuo ng dugo sa kaso ng labis na dosis nito ay protamine sulfate. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay nauugnay sa pagbuo ng mga complex na may heparin.
Vikasol synthetic water-soluble analogue ng bitamina K, na nagpapa-aktibo sa pagbuo ng fibrin clots. Itinalaga bilang bitamina K3. Ang H ay inireseta na may labis na pagbaba sa prothrombin index, na may malubhang kakulangan sa K-bitamina na sanhi ng pagdurugo mula sa mga parenchymal organ, matagal na paggamit ng mga bitamina K antagonist aspirin, NSAID, malawak na spectrum antibiotics, ang paggamit ng sulfonamides, isang labis na dosis ng hindi direktang anticoagulants, atbp. Mga side effect: hemolysis ng erythrocytes kapag ibinibigay sa intravenously.
Phytomethadione- mga indikasyon: hemorrhagic syndrome na may hypoprothrombinemia na sanhi ng pagbawas sa pag-andar ng atay (hepatitis, liver cirrhosis), na may ulcerative colitis, na may labis na dosis ng anticoagulants, na may matagal na paggamit ng mataas na dosis ng malawak na spectrum antibiotics at sulfonamides; bago ang mga pangunahing operasyon upang mabawasan ang pagdurugo. Mga side effect: phenomena ng hypercoagulability sa kaso ng hindi pagsunod sa dosing regimen.
Mga tiket 35, 36
Tanong 1: Mga gamot na pangunahing kumikilos sa rehiyon ng afferent nerve endings. Pag-uuri. Kapaitan, mekanismo ng pagkilos, mga indikasyon at contraindications para sa paggamit. Mga lokal na irritant, mekanismo ng pagkilos, mga indikasyon para sa paggamit.
Sa medikal na kasanayan, ginagamit ang mga sangkap na nagpapasigla sa mga dulo ng sensitibong nerve fibers (sensory receptors) ng balat at mauhog na lamad at hindi pumipinsala sa mga tisyu na nakapalibot sa mga receptor na ito.
Ang ilang mga sangkap ay medyo piling pinasisigla ang ilang mga grupo ng mga sensitibong receptor. Kabilang dito ang:
kapaitan(selectectively excite taste buds): calamus rhizomes, dandelion root, wormwood tincture
reflex emetics: Apomorphine hydrochloride
pagkilos ng expectorant reflex(selectively excite tiyan receptors): infusions at extracts ng thermopsis herb, decoction ng istod root, paghahanda ng licorice root, marshmallow root, anise fruit, pertussin, atbp, pati na rin ang sodium benzoate, terpinhydrate.
laxatives(pumipili na pasiglahin ang mga receptor ng bituka).
Sa medikal na kasanayan, ginagamit din ang mga sangkap na medyo walang pinipiling pasiglahin ang iba't ibang sensitibong mga receptor sa balat at mauhog na lamad. Ang mga naturang sangkap ay tinatawag nakakairita.
MGA NAKAKAINIS:
Ang mga irritant ay nagpapasigla mga dulo ng sensory nerves ng balat at mauhog lamad.
Gamitin ang: mustard essential oil, ethyl alcohol (20-40%), purified turpentine oil, pepper patch, 10% ammonia solution, menthol, atbp.
Ang mga irritant ay ginagamit sa nagpapaalab na sakit ng respiratory tract, kalamnan at joint pain (myositis, neuritis, arthritis, atbp.).
Sa kasong ito, kapag nalantad sa malusog na mga lugar ng balat na may conjugated innervation sa mga apektadong organo o tisyu, ang mga irritant ay may tinatawag napagkagambala - bilang isang resulta, ang pakiramdam ng sakit ay nabawasan. Ang nakakagambalang epekto ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan paggulo na pumapasok sa gitnang sistema ng nerbiyos mula sa mga apektadong organo, at paggulo na nagmumula sa mga sensitibong receptor ng balat kapag nalantad sa mga nanggagalit na sangkap. Binabawasan nito ang pang-unawa ng mga afferent impulses mula sa mga pathologically altered na mga organo at tisyu.
Sa mga kasong ito, kapag gumagamit ng mga nanggagalit na sangkap, mayroon din pagpapabuti ng trophism ng mga organo at tisyu kasangkot sa proseso ng pathological. Tropiko na pagkilos paliwanag ng mga irritant pag-activate ng sympathetic innervation mga apektadong organo at tisyu sa paggulo ng mga sensitibong receptor ng balat. Ito ay pinaniniwalaan na ang paggulo ay maaaring kumalat mula sa mga receptor ng balat patungo sa mga apektadong organo sa pamamagitan ng pagsasanga ng mga postganglionic sympathetic fibers sa anyo ng isang axon reflex (bypassing ang central nervous system). Tropiko na pagkilos ay maaari ding isagawa sa pamamagitan ng karaniwang skin-visceral reflex(sa pamamagitan ng CNS). Maaaring may ilang positibong epekto palayain na may pangangati sa balat mga biologically active substance(histamine, bradykini-naid.).
Mayroon itong nakakagambala at trophic na epekto: mustard essential oil, na inilalabas kapag gumagamit ng mga plaster ng mustasa.
Ang mga irritant, sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga sensitibong receptor ng mauhog lamad, ay maaaring magkaroon pagkilos ng reflex(Ang paggulo mula sa mga sensitibong receptor ay ipinapadala sa pamamagitan ng mga afferent fibers sa gitnang sistema ng nerbiyos, habang nagbabago ang estado ng kaukulang mga sentro ng nerbiyos at ang mga organo na innervated ng mga ito). Ang reflex action ng mga nanggagalit na sangkap ay ginagamit kapag gumagamit ng solusyon ng ammonia, menthol.
Solusyon sa ammonia (ammonia, NH 4 OH) ay ginagamit para sa reflex stimulation ng respiratory center habang nahimatay. Upang gawin ito, ang cotton wool na moistened na may ammonia solution ay dinadala sa ilong ng pasyente. Ang paglanghap ng ammonia vapors ay humahantong sa paggulo ng mga sensory nerve endings ng upper respiratory tract, ang resulta ang respiratory center ay reflexively stimulated at nagkamalay ang pasyente. Gayunpaman, ang paglanghap ng malalaking halaga ng ammonia vapor ay maaaring maging sanhi ng isang matalim na pagbaba sa rate ng puso, paghinto sa paghinga.
Menthol - ang pangunahing bahagi ng mahahalagang langis ng peppermint, ay isang alkohol ng serye ng terpene. Mga render selective excitatory effect sa cold receptors, nagdudulot ng pakiramdam ng lamig, na pinalitan ng local anesthesia. Ang pangangati sa menthol ng Cold receptors sa oral cavity ay sinamahan ng reflex expansion ng spasmodic coronary vessels. Sa batay sa menthol, ang gamot na validol ay ginawa (25% na solusyon ng menthol sa menthol ester ng isovaleric acid), na ginagamit para sa banayad na anyo ng angina pectoris, para sa mga cardiovascular neuroses.
Maglagay ng menthol sa mga nagpapaalab na sakit ng upper respiratory tract sa anyo ng mga patak, paglanghap, atbp.
Ang Menthol, bilang isang kaguluhan, ay bahagi ng maraming pinagsamang paghahanda para sa panlabas na paggamit - Menovazin, Boromenthol, Efkamon at iba pa.
BITTERNESS
Mga pampasigla ng gana.
Calamus rhizomes, dandelion root, wormwood tincture
Ang mga rhizome ng Calamus, ugat ng dandelion, tincture ng wormwood ay mapait - mga herbal na remedyo na naglalaman ng mapait na lasa glycosides.
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga bitters ay pinag-aralan ng Academician I.P. Pavlov. Ipinakita sa kanila iyon nadagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng pagtunaw ay bubuo kapag ang mga lasa ng oral mucosa ay inis dahil sa kapaitan. Ang pagkilos ng kapaitan ay ipinakita lamang laban sa background ng isang pagkain - kaagad bago kumain o sa panahon ng pagkain.
Ang kapaitan ay inireseta sa mga pasyente na may nabawasan na gana 15-20 minuto bago kumain.
Ang wormwood tincture ay nakuha mula sa wormwood. Naglalaman ng glycoside absinthine, pati na rin ang isang mahahalagang langis na binubuo ng terpenes at absinthol camphor isomer. Ang mekanismo nila ay sila excite CO receptors sa oral cavity at reflexively taasan ang excitability ng hunger center. Sa kasunod na pagkain, ang unang (kumplikadong reflex) na bahagi ng pagtatago ng tiyan ay tumindi.
Tanong 2. Mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Pag-uuri. Mekanismo ng pagkilos. Mga katangian ng paghahambing (acetylsalicylic acid, diclofenac sodium (ortofen), lornoxicam (xefocam), ibuprofen (brufen), ketoprofen (ketonal), atbp.) Mga indikasyon at contraindications para sa appointment. Mga posibleng epekto at ang kanilang pag-iwas at pagwawasto.
Upang nonsteroidal compounds, na may aktibidad na anti-namumula, kasama ang mga sangkap na may epekto sa pagbabawal sa COX at sa gayon ay binabawasan ang biosynthesis ng prostanoids (prostaglandin at thromboxane).
Dalawang isoform ng cyclooxygenase (COX) ang kilala - COX-1 at COX-2. Ang COX-1 ay isang pare-parehong COX, at ang aktibidad ng COX-2 ay tumaas lamang nang malaki sa panahon ng pamamaga. Sa ilalim ng impluwensya ng COX-1, ang mga prostaglandin ay patuloy na na-synthesize sa katawan, na kumokontrol sa mga pag-andar ng maraming mga organo at tisyu (pagtatago ng proteksiyon na uhog sa tiyan, pagsasama-sama ng platelet, vascular tone, sirkulasyon ng dugo sa mga bato, tono at aktibidad ng contractile. ng myometrium, atbp.). Karaniwan, ang aktibidad ng COX-2 ay mababa, ngunit sa ilalim ng mga kondisyon ng pamamaga, ang synthesis ng enzyme na ito ay sapilitan. Ang sobrang dami ng prostaglandin E 2 at 1 2 ay nagdudulot ng vasodilation sa focus ng pamamaga, pagtaas ng permeability ng vascular wall, at nagiging sensitize ang mga nociceptor sa bradykinin at histamine. Ang mga salik na ito ay humantong sa pag-unlad ng mga pangunahing palatandaan ng pamamaga.
Pag-uuri ng mga NSAID
Ayon sa mekanismo ng pagkilos
non-selective inhibitors ng COX-1 at COX-2
a) hindi maibabalik na mga inhibitor ng COX
Pr-ny salicylic acid - salicylates:acetylsalicylic acid (aspirin) , lysine acetylsalicylate
b) nababaligtad na mga inhibitor ng COX
mga pyrazolidin: Phenylbutazone (Butadione), analgin
Mga derivative ng indolacetic acid:Indomethacin (Metindol), Sulindac (Clinoril), Etodolac (Elderin)
Mga derivatives ng phenylacetic acid:Diclofenac sodium (Voltaren, Ortofen), potassium (Rapten-Rapid)
Mga Oxycam:Piroxicam (Felden), lornoxicam (Xefocam), meloxicam (Movalis)
selective COX-2 inhibitors
Sa pamamagitan ng aktibidad at istraktura ng kemikal
Mga derivative ng acid:
na may binibigkas na aktibidad na anti-namumula:
Salicylates: Acetylsalicylic acid, lysine monoacetylsalicylate, diflunisal (Dolobit), methyl salicylate
Pyrazolidins: Phenylbutazone (Butadione)
Mga derivative ng indolacetic acid: Indomethacin (Metindol), Sulindac (Clinoril), Etodolac (Elderin)
Mga derivatives ng phenylacetic acid: Diclofenac sodium (Voltaren, Ortofen), potassium (Rapten-Rapid)
Mga Oxycam: Piroxicam (Felden), lornoxicam (Xefocam), meloxicam (Movalis)
Na may katamtamang aktibidad na anti-namumula
Mga derivative ng propionic acid: Ibuprofen (Brufen, Nurofen), Naproxen (Naprosyn), Ketoprofen
Mga derivatives ng anthranilic acid: Mefenamic acid, flufenamic acid
Ang mga NSAID na may binibigkas na aktibidad na anti-namumula Mga non-acid derivatives
Alcanones: Nabumeton (Relafen)
Mga derivative ng sulfonamide: Nimesulide (Nimesil, Nise), Celecoxib (Celebrex), Rofecoxib (Viox)
Mga NSAID na may mahinang aktibidad na anti-namumula = analgesics-antipyretics
Pyrazolones: Metamizole ( Analgin), Aminophenazone ( Amidopyrine)
Para-aminophenol (aniline) derivatives: Phenacetin, Acetaminafen ( Paracetamol, perfalgan, panadol, efferalgan, calpol)
Mga derivative ng heteroarylacetic acid: Ketorolac (Ketorol), Tolmetin
Mekanismo ng pagkilos non-steroidal anti-inflammatory drugs(NSAID) ay nauugnay sa mapagkumpitensyang pagsugpo ng COX. Ang blockade ng COX ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay humahantong sa pagkagambala sa synthesis ng prostaglandin E 2 at 1 2 at ang pagbuo ng tatlong pangunahing epekto:
pang-alis ng pamamaga;
analgesic;
antipirina.
Mekanismo d-I:
Pang-alis ng pamamaga:
Pagpigil sa produksyon ng PgE 2 at PgI 2 na nauugnay sa pagsugpo ng COX 2 (sa mababang dosis);
Ang pagsugpo sa neutrophil na nauugnay sa mga epekto sa nakatali na G-protein (sa mataas na dosis)
Nabawasan ang pagbuo at hindi aktibo ng mga nagpapaalab na tagapamagitan;
Pagpigil sa lipid peroxidation
Pagpapatatag ng lysosomal membranes (na pumipigil sa pagpapakawala ng lysosomal enzymes at pinipigilan ang pinsala sa mga istruktura ng cellular);
Ang pagsugpo sa mga proseso ng pagbuo ng mga macroergic compound sa mga proseso ng oxidative phosphorylation (paglabag sa supply ng enerhiya ng nagpapasiklab na proseso);
Pagpigil sa pagtatago ng chemokine
Pagpigil sa synthesis at pagpapahayag ng mga molekula ng pagdirikit ng cell at, nang naaayon, ang pag-andar ng lokomotor ng mga leukocytes;
Ang pagsugpo sa pagdirikit ng neutrophil at pakikipag-ugnayan sa mga receptor (ang paglabas ng mga nagpapaalab na tagapamagitan mula sa kanila ay nabalisa, pagsugpo ng synthesis);
Analgesic effect (pagkatapos ng 20-40 minuto sa katamtamang dosis)
Peripheral na Bahagi:
Bawasan ang bilang ng mga receptor, nagpapatatag ng mga lamad
Pagtaas sa threshold ng sensitivity ng sakit ng mga receptor;
Nabawasan ang aktibidad ng proteolytic enzymes
Limitasyon ng exudation (pagkatapos ng 5-7 araw) na may kasunod na pagbaba sa compression ng mga pagtatapos ng sakit sa pamamagitan ng exudate sa mga saradong cavity (joints, muscles, periodontium, meninges).
Sentral
Pagbabawas ng pagbuo ng Pg-E 2 sa mga istruktura ng spinal cord at utak na kasangkot sa pag-uugali at pang-unawa ng sakit;
Pinipigilan ang COX-2 at PGE synthesis sa CNS, kung saan ito ay kasangkot sa pagpapadaloy at pagdama ng sakit
Bawasan ang hyperalgesia bilang resulta ng: blockade ng synthesis ng PG at prostacyclin, na nagpapalakas ng pangangati. epekto ng IL-1, TNF-α, histamine, serotonin, bradykinin at neurokinin sa mga receptor ng sakit.
Lumabag sa pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit sa kahabaan ng mga landas ng pagpapadaloy ng spinal cord, pagbawalan ang lateral nuclei ng thalamus.
Pasiglahin ang pagpapalabas ng mga endorphins at samakatuwid ay dagdagan ang pagbabawal na epekto ng periaqueductal grey matter sa paghahatid ng mga nociceptive impulses
Antipyretic effect (pagkatapos ng 20-40 minuto)
Pigilan ang synthesis ng endogenous pyrogens sa periphery (IL-1) sa Mon/Mf
Sa pamamagitan ng pagpigil sa COX, binabawasan nila ang synthesis ng PG-E 1 at PG-F 2, HA at serotonin sa central nervous system
Ibinabalik nila ang balanse ng mga sentro ng produksyon ng init at paglipat ng init sa mga neuron ng preoptic na rehiyon ng hypothalamus.
Palawakin ang mga daluyan ng balat at dagdagan ang pawis
Pagbabawal ng produksyon ng enerhiya sa pokus ng pamamaga
Ang mga biochemical na reaksyon na pinagbabatayan ng pamamaga ay lubos na kumakain ng enerhiya: synthesis ng mga nagpapaalab na tagapamagitan, chemotaxis, phagocytosis, paglaganap ng connective tissue
Ang mga NSAID ay nakakagambala sa synthesis ng ATP (sugpuin ang glycolysis at aerobic oxidation, uncouple OP)
Epekto ng mga NSAID sa mga proseso ng paglaganap
Ang mga NSAID ay pumipigil sa pagbuo ng connective tissue (collagen synthesis):
Bawasan ang aktibidad ng fibroblast
Lumabag sa supply ng enerhiya ng mga proliferative na proseso
Ang pinakadakilang antiproliferative effect ay nagtataglay ng: indomethacin, diclofenac sodium, aceclofenac, piroxicam, lornoxicam, meloxicam
Antiaggregatory effectTxA 2 /PgI 2
Sa pamamagitan ng pagpigil sa COX 1 sa mga platelet, pinipigilan nila ang synthesis ng endogenous proaggregant thromboxane.
Ang mga selective COX 2 inhibitors ay walang antiaggregatory effect.
Immunotropic action ng NSAIDs: Pigilan ang pag-activate ng transcription factor (NF- kB) sa T-lymphocytes
Pigilan ang synthesis ng mga cytokine (IL-1,6,8, interferon-β, TNF-α), rheumatoid factor, complement at adhesion molecules
Bawasan ang pangkalahatang immunological reactivity
Pigilan ang mga tiyak na reaksyon sa antigens
Mga indikasyon para sa mga NSAID: Talamak na rayuma. mga sakit- gout, pseudo-fallagra, exacerbation ng osteoarthritis . Chron. rayuma mga sakit- rheumatoid arthritis, spondyloarthropathy, osteoarthritis . Talamak na hindi rayuma mga sakit- mga pinsala, pananakit ng likod, pananakit ng postoperative, renal colic, dysmenorrhea, migraine, atbp. Iba pang mga sakit - pleurisy, pericarditis, erythema nodosum, colon polyposis; pag-iwas - trombosis, kanser sa colon.
Acetylsalicylic acid - isang derivative ng salicylic acid, hindi maibabalik na hinaharangan ang COX dahil sa acetylation ng aktibong sentro ng enzyme. Ito ay may higit na higit na pagkakaugnay para sa COX-1 kaysa sa COX-2. PERO analgesic, antipyretic, anti-inflammatory, antiaggregatory.
1. Pinipigilan ang cyclooxygenase (COX-1 at COX-2) at irreversibly inhibits ang cyclooxygenase pathway ng metabolismo ng arachidonic acid, hinaharangan ang synthesis ng PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2, atbp.) at thromboxane . Binabawasan ang hyperemia, exudation, capillary permeability, aktibidad ng hyaluronidase, nililimitahan ang supply ng enerhiya ng proseso ng nagpapasiklab sa pamamagitan ng pagpigil sa produksyon ng ATP.
2. Nakakaapekto sa subcortical centers ng thermoregulation at pain sensitivity. Ang pagbaba sa nilalaman ng PG (pangunahin ang PGE 1) sa gitna ng thermoregulation ay humahantong sa pagbaba sa temperatura ng katawan dahil sa pagpapalawak ng mga daluyan ng balat at pagtaas ng pagpapawis.
3. Ang analgesic effect ay dahil sa epekto sa mga sentro ng sensitivity ng sakit, pati na rin ang peripheral anti-inflammatory effect at ang kakayahan ng salicylates na bawasan ang algogenic effect ng bradykinin.
4. Ang pagbaba sa nilalaman ng thromboxane A 2 sa mga platelet ay humahantong sa isang hindi maibabalik na pagsugpo sa pagsasama-sama, medyo nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo. Ang pagkilos ng antiplatelet ay nagpapatuloy sa loob ng 7 araw pagkatapos ng isang dosis. Ang isang bilang ng mga klinikal na pag-aaral ay nagpakita na ang makabuluhang pagsugpo sa pagdirikit ng platelet ay nakamit sa mga dosis hanggang sa 30 mg. Pinapataas ang aktibidad ng fibrinolytic ng plasma at binabawasan ang konsentrasyon ng mga kadahilanan ng coagulation na umaasa sa bitamina K (II, VII, IX, X). Pinasisigla ang paglabas ng uric acid, dahil ang reabsorption nito sa mga tubule ng mga bato ay nabalisa.
5. F/kinetics: T 1/2 acetylsalicylic acid ay hindi hihigit sa 15-20 minuto. Ito ay umiikot sa katawan (sa pamamagitan ng 75-90% dahil sa albumin) at ipinamamahagi sa mga tisyu sa anyo ng salicylic acid anion. C max umabot sa halos 2 oras. Ang acetylsalicylic acid ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Sa panahon ng biotransformation sa atay, ang mga metabolite ay nabuo na matatagpuan sa maraming mga tisyu at ihi. Ang paglabas ng salicylates ay pangunahing isinasagawa sa pamamagitan ng aktibong pagtatago sa mga tubule ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo at sa anyo ng mga metabolite.
6. Application: isang epektibong ahente ng antiplatelet sa mga dosis na 100-150 mg bawat araw para sa pag-iwas sa coronary thrombosis sa coronary heart disease, para sa pag-iwas sa ischemic stroke. Paggamot ng talamak at talamak na sakit sa rayuma; neuralgia, myalgia, pananakit ng kasukasuan.
7. Contraindications: Hypersensitivity, incl. "aspirin" triad, "aspirin" hika; hemorrhagic diathesis (hemophilia, von Willebrand disease, telangiectasia), dissecting aortic aneurysm, pagpalya ng puso, talamak at paulit-ulit na erosive at ulcerative na sakit ng gastrointestinal tract, gastrointestinal dumudugo, acute renal o hepatic failure, paunang hypoprothrombinemia, kakulangan sa bitamina K, thrombocytopenia, thrombocytopenia thrombocytopenic purpura , kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase, pagbubuntis (I at III trimester), pagpapasuso, mga bata at kabataan na wala pang 15 taong gulang kapag ginamit bilang isang antipyretic (panganib ng Reye's syndrome sa mga batang may lagnat dahil sa mga sakit na viral).
8. Ang mga partikular na epekto ng acetylsalicylic acid ay pangangati at ulceration ng gastric mucosa, bronchospasm - aspirin hika. Ang bronchospasm ay sanhi ng pag-activate ng lipoxygenase pathway ng metabolismo ng arachidonic acid.
9. Pagkalason: sakit ng ulo, tugtog sa tainga, visual disturbances, mental disorder; pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit sa epigastric; respiratory alkalosis o metabolic acidosis.
Diclofenac sodium - isang derivative ng phenylacetic acid. Ang gamot ay isa sa mga pinaka-karaniwang ginagamit na anti-inflammatory na gamot na may binibigkas na analgesic at antipyretic na aktibidad. Ito ay may binibigkas na analgesic properties, antipyretic activity. Nagtataglay ng mababang nakakalason na aktibidad.
Lornoxicam ay isang non-selective COX inhibitor. Ito ay may binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect. Ang antipyretic effect ay nangyayari lamang kapag kumukuha ng malalaking dosis.
Walang pinipiling pinipigilan ang cyclooxygenase (COX-1 at COX-2). Binabawasan ang produksyon ng PG, leukotrienes, nakakaapekto sa gastric mucosa, platelet function at renal blood flow. Pinipigilan nito ang paglabas ng mga reaktibong species ng oxygen, ang kinin system.
Pangunahing nakakaapekto ito sa exudative at proliferative phase ng inflammatory response. Kapag pinangangasiwaan ang mga pasyente na may rheumatoid arthritis, ito ay nagpapakita ng isang binibigkas na analgesic effect, binabawasan ang tagal ng paninigas ng umaga, ang Richie articular index, ang bilang ng mga inflamed at masakit na joints; sa ilang mga pasyente ay binabawasan ang ESR.
Mga pahiwatig: analgesic para sa mga nagpapaalab na proseso: osteoarthritis, rheumatoid arthritis) + postoperative period + sakit na nauugnay sa mga tumor. Ipasok 2-3 beses sa isang araw. Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis at ganap na hinihigop, ang bioavailability ay lumalapit sa 100%. Ang oras upang maabot ang C max ay mga 2 oras (na may i / m administration - 15 minuto). Sa plasma, halos lahat ng ito ay nagbubuklod sa mga protina. Ito ay hydroxylated sa atay at na-convert sa isang pharmacologically inactive metabolite. T1 / 2 - 4 na oras. Humigit-kumulang 30% ng dosis ay excreted sa ihi, higit sa lahat sa anyo ng mga metabolites, ang natitira - na may apdo. Sa mga side effect, ang mga madalas na reaksyon mula sa gastrointestinal tract ay dapat tandaan.
Ibuprofen - phenylpropionic acid, na ginagamit para sa sakit na dulot ng pamamaga.
epekto ng pharmacological .
Non-selectively inhibits COX-1 at COX-2, binabawasan ang synthesis ng PG. Ang anti-inflammatory effect ay nauugnay sa isang pagbawas sa vascular permeability, isang pagpapabuti sa microcirculation, isang pagbawas sa pagpapalabas ng mga nagpapaalab na mediator (PG, kinins, LT) mula sa mga cell, at isang pagsugpo sa supply ng enerhiya ng proseso ng nagpapasiklab.
Ang analgesic effect ay dahil sa pagbawas sa intensity ng pamamaga, pagbaba sa produksyon ng bradykinin at algogenicity nito. Sa rheumatoid arthritis, ito ay pangunahing nakakaapekto sa exudative at bahagyang proliferative na bahagi ng nagpapasiklab na tugon, ay may mabilis at binibigkas na analgesic effect, binabawasan ang pamamaga, paninigas ng umaga at limitadong kadaliang kumilos sa mga kasukasuan.
Ang pagbaba sa excitability ng mga heat-regulating center ng diencephalon ay nagreresulta sa isang antipyretic effect. Ang kalubhaan ng antipyretic na epekto ay depende sa paunang temperatura ng katawan at dosis. Sa isang dosis, ang epekto ay tumatagal ng hanggang 8 oras. Sa pangunahing dysmenorrhea, binabawasan nito ang intrauterine pressure at ang dalas ng mga contraction ng matris. Binabaliktad na pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet.
Dahil inaantala ng mga PG ang pagsasara ng ductus arteriosus pagkatapos ng kapanganakan, ang pagsugpo sa COX ay pinaniniwalaan na pangunahing mekanismo ng pagkilos ng ibuprofen sa Paggamit ng IV sa mga neonates na may patent ductus arteriosus.
Ang analgesic effect kumpara sa anti-inflammatory ay bubuo kapag nagrereseta ng mas maliliit na dosis. Sa sakit na sindrom, ang simula ng pagkilos ng gamot ay nabanggit pagkatapos ng 0.5 na oras, ang maximum na epekto ay pagkatapos ng 2-4 na oras, ang tagal ng pagkilos ay 4-6 na oras. Ang gamot ay mahusay at mabilis na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, tumagos ito na rin sa synovial fluid, kung saan ang konsentrasyon nito ay umabot sa mas mataas na halaga kaysa sa plasma ng dugo. t ay 2 oras.
Ang ibuprofen ay nailalarawan sa lahat ng tipikal na epekto ng mga NSAID, habang ito ay itinuturing (lalo na sa US) na mas ligtas kaysa sa diclofenac at indomethacin.
Ang gamot ay kontraindikado sa panganib ng angioedema, na may bronchospastic syndrome.
Ang Celecoxib ay isang selective COX-2 inhibitor. Pangunahing pinipigilan nito ang aktibidad ng enzyme, na nabuo sa pokus ng pamamaga.
epekto ng pharmacological - anti-namumula, analgesic, antipirina.
Pinipigilan ang COX-2 at pinipigilan ang pagbuo ng mga pro-inflammatory PG. Sa therapeutic concentrations, hindi nito pinipigilan ang COX-1. Sa mga klinikal na pagsubok sa mga malulusog na boluntaryo, ang celecoxib sa mga solong dosis hanggang sa 800 mg at maramihang mga dosis ng 600 mg dalawang beses araw-araw sa loob ng 7 araw (sa itaas ng inirerekumendang therapeutic dosis) ay hindi nakabawas sa pagsasama-sama ng platelet o nagpapataas ng oras ng pagdurugo. Ang pagsugpo sa synthesis ng PGE 2 ay maaaring humantong sa pagpapanatili ng likido dahil sa pagtaas ng reabsorption sa makapal na pataas na segment ng loop ng Henle at posibleng iba pang distal na bahagi ng nephron. Pinipigilan ng PGE 2 ang muling pagsipsip ng tubig sa mga collecting duct sa pamamagitan ng pag-iwas sa pagkilos ng antidiuretic hormone.
Ang Tc ay hindi nakakaapekto sa pagsasama-sama, dahil Ang COX-2 ay hindi nabuo sa mga platelet. Natagpuan ang aktibidad upang maiwasan ang pagbuo ng mga tumor at polyposis ng colon at tumbong.
Kapag natutunaw, ito ay mabilis na nasisipsip, ang C max ay naabot pagkatapos ng mga 3 oras. Ang pagkain ng pagkain, lalo na ang mayaman sa taba, ay nagpapabagal sa pagsipsip. Ang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay 97%. Ang konsentrasyon ng balanse ay naabot sa ika-5 araw. Ito ay pantay na ipinamamahagi sa mga tisyu, tumagos sa pamamagitan ng BBB. Ito ay biotransformed sa atay pangunahin sa pakikilahok ng CYP2C9 isoenzyme ng cytochrome P450. T 1/2 - 8-12 na oras, kabuuang clearance - 500 ml / min. Ito ay pinalabas sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite, pangunahin sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, isang maliit na halaga (mas mababa sa 1%) ng hindi nagbabagong celecoxib ay matatagpuan sa ihi.
Mga indikasyon: Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, psoriatic arthritis.
Mga side effect ng NSAIDs
Preferanskaya Nina Germanovna
Associate Professor ng Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, MMA na pinangalanan SILA. Sechenov, Ph.D.
Kung ang mga maliliit na sisidlan ay nasira, ang pagdurugo sa isang tao ay hihinto pagkatapos ng 1-3 minuto. Ang rate at proseso ng coagulation ng dugo ay nakasalalay sa synthesis, bioactivity at konsentrasyon ng mga kadahilanan nito [fibrinogen (factor I), prothrombin (factor II), thromboplastin (factor III), calcium (factor IV), proconvertin (factor VII), factor IX at salik X ].
HEMOSTATIC AGENT
Ang mga hemostatic ay ginagamit sa mga sakit na sinamahan ng pinababang pamumuo ng dugo (hemophilia, thrombocytopenic purpura, atbp.), Upang ihinto ang pagdurugo (gastric, bituka, hemorrhagic, pulmonary, uterine), pati na rin ang prophylactically bago ang operasyon upang mabawasan ang pagkawala ng dugo sa oras ng ang mismong operasyon. Ginagamit ang mga ito sa pang-araw-araw na buhay na may menor de edad na mga sugat sa balat. Ang mga paraan ng pangkat na ito ay madalas na mga likas na sangkap ng sistema ng coagulation ng dugo - thrombin, fibrinogen, calcium salts, bitamina K.
Depende sa aplikasyon, nahahati sila sa mga gamot para sa systemic
aplikasyon at lokal na aksyon
Hemostatics (coagulants) inuri din sa mga gamot:
- kinakailangan para sa pagbuo ng mga kadahilanan ng coagulation ng dugo - paghahanda ng bitamina K at mga derivatives nito (Menadion, Vikasol, Fitomenadion);
- resorptive action - fibrinogen, calcium salts;
- mga bahagi ng mga kadahilanan ng coagulation ng dugo - antihemophilic Factor VIII, Cryoprecipitate, Factor IX complex;
- may mga katangian ng hemostatic - Dicinon (Etamzilat), Erythrophosphatide;
- heparin antagonists - Protamine sulfate;
- pagharang sa proseso ng fibrinolysis - fibrinolysis inhibitors (antifibrinolytic);
- lokal na aksyon: Thrombin, Hemostatic sponge, Zhelplastin, Gelatinol;
- pinagmulan ng halaman - Water pepper herb, Lagohilus na nakalalasing, Nettle leaf, Shepherd's purse herb, Knotweed herb.
MGA PRODUKTO NG VITAMIN K
Ang bitamina K ay umiiral sa dalawang anyo - bitamina K1 (phylloquinone), na matatagpuan sa mga halaman, at bitamina K2 - isang pangkat ng mga compound (menaquinones) na na-synthesize ng mga microorganism (sa partikular, ang microflora ng bituka ng tao). Ang mga bitamina K1 at K2 ay mga compound na nalulusaw sa taba na mga derivatives ng 2-methyl-1,4-naphthoquinone at naiiba sa haba at likas na katangian ng side carbon chain. Ang bitamina K1 ay nakuha sa synthetically, ang paghahanda nito ay kilala bilang Phytomenadione. Na-synthesize ang water-soluble vitamin K precursor, 2-methyl-1,4-naphthoquinone (menadione), na may aktibidad na provitamin. Ang tambalang ito ay pinangalanang bitamina K3. Ang isang derivative ng bitamina K3 - sodium menadione bisulfite ay ginagamit sa medikal na kasanayan sa ilalim ng pangalang Vikasol.
Ang bitamina K ay mahalaga para sa synthesis ng prothrombin (factor II) at coagulation factor VII, IX at X sa atay. Ang bitamina K ay kilala na kasangkot sa synthesis ng bone tissue protein osteocalcin. Ang istraktura ng lahat ng bitamina K-dependent carboxyglutamine proteins ay may isang karaniwang tampok - ang mga protina ay naglalaman ng mga residue ng g-carboxyglutamic acids na nagbubuklod sa mga Ca2+ ions. Bitamina K - hydroquinone ay isang coenzyme sa reaksyon ng glutamic acid residues. Kapag may kakulangan ng bitamina K sa katawan, ang mga hindi aktibong precursor ng mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo ay lumilitaw sa dugo, bilang isang resulta kung saan ang isang kakulangan ng bitamina K sa katawan ay napakabilis na humahantong sa isang paglabag sa pamumuo ng dugo. Samakatuwid, ang pangunahing at pinakamaagang pagpapakita ng kakulangan sa K-bitamina ay pagdurugo at pagdurugo.
Ang mga paghahanda ng bitamina K ay ginagamit upang maiwasan at matigil ang pagdurugo, na may mga komplikasyon ng hemorrhagic na dulot ng kakulangan sa bitamina K sa katawan. Kaya, ang mga gamot na ito ay ginagamit para sa hemorrhagic syndrome ng mga bagong silang. Ang K-avitaminosis sa mga bagong silang ay maaaring sanhi ng parehong hindi sapat na paggamit ng bitamina K1 at ang kawalan ng bituka microflora na synthesize bitamina K2. Upang maiwasan ang mga naturang komplikasyon, inirerekomenda ang prophylactic na pangangasiwa ng bitamina K sa mga bagong silang sa mga unang oras ng buhay. Ang mga gamot ay ipinahiwatig na may pagbawas sa pagsipsip ng bitamina K sa bituka, na maaaring nauugnay sa kapansanan sa pagtatago ng apdo sa obstructive jaundice (ang apdo ay kinakailangan para sa pagsipsip ng fat-soluble na bitamina K) o may malabsorption syndrome (na may sprue, enterocolitis, Crohn's disease, atbp.). Ang mga paghahanda ng bitamina K ay epektibo sa pagdurugo na dulot ng hindi direktang anticoagulants, ang mga ito ay ibinibigay nang pasalita at intravenously nang dahan-dahan.
Ang mga paghahanda ng bitamina K ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi (pantal, pangangati, pamumula ng balat, bronchospasm). Sa pamamagitan ng intravenous administration, mayroong panganib ng mga reaksyon ng anaphylactoid. Kapag gumagamit ng Vikasol sa mga bagong silang, may panganib na magkaroon ng hemolytic anemia at hyperbilirubinemia.
RESORPTIVE DRUGS
Ang fibrinogen ay isang bahagi ng dugo, samakatuwid ito ay nakuha mula sa plasma ng dugo ng tao. Sa katawan, sa ilalim ng impluwensya ng thrombin, ito ay nagiging fibrin. Ginagamit ang fibrinogen para sa pagdurugo na dulot ng mababang nilalaman nito sa dugo. Nangyayari ito sa mga sakit sa atay, kapag ang fibrinogen synthesis ay nabalisa o may tumaas na lysis, sa panahon ng napakalaking pagkawala ng dugo, kapag ang fibrinolysis system ay naisaaktibo. Ang mga indikasyon para sa appointment ng fibrinogen ay ang pagdurugo na nangyayari sa panahon ng mga operasyon sa mga organo na mayaman sa tissue activators ng fibrinolytic system (baga, pancreas, prostate, thyroid gland). Ginagamit ito sa traumatic, burn, transfusion shock, upang ihinto ang pagdurugo sa mga pasyente na may hemophilia, pati na rin sa obstetric practice na may napaaga na detatsment ng inunan, intrauterine fetal death, caesarean section. Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng fibrinogen, maaaring maobserbahan ang sensitization phenomena.
MGA PAGHAHANDA NG CALCIUM
Ang calcium ay isang mahalagang kalahok sa proseso ng coagulation ng dugo. Ina-activate nito ang enzyme thromboplastin at itinataguyod ang pagbuo ng thrombin. Sa ilalim ng impluwensya ng calcium, ang platelet aggregation ay tumataas. Bilang karagdagan, ang mga calcium ions ay nagpapalapot sa pader ng capillary at nakikilahok sa proseso ng vasoconstriction. Calcium salts - Calcium chloride, Calcium gluconate at Calcium lactate - ay ginagamit para sa pulmonary, gastrointestinal, nasal, uterine bleeding, pati na rin para sa mas mataas na vascular permeability (hemorrhagic vasculitis) at para sa pag-aalis at pag-iwas sa mga komplikasyon sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko. Ang calcium chloride ay ibinibigay nang pasalita at intravenously sa pamamagitan ng drip o pinangangasiwaan ng electrophoresis. Ang mga solusyon ay hindi dapat ibigay sa subcutaneously at intramuscularly, dahil nagdudulot sila ng matinding pangangati at tissue necrosis. Kung ikukumpara sa calcium chloride, ang Gluconate at Lactate salts ay mas mahusay na disimulado, dahil. lokal sa isang mas mababang lawak inisin ang mauhog lamad at maaaring gamitin pasalita sa mga tablet.
Ang Etamzilat (Dicinon) ay nagpapataas ng rate ng pagbuo ng isang pangunahing thrombus sa apektadong sisidlan, na nagpapagana sa pagbuo ng tissue thromboplastin. Ito ay panandaliang pinatataas ang pamumuo ng dugo, ang isang binibigkas na epekto ay ipinahayag depende sa paunang rate ng pamumuo. Ang gamot ay pinaka-epektibo sa parenchymal, capillary at pangalawang pagdurugo. Ginagamit ito upang gamutin ang hemorrhagic syndrome. Sa intravenous administration, ang antihemorrhagic effect ay nangyayari pagkatapos ng 5-15 minuto. at tumatagal ng 6 na oras. Pagkatapos ng isang kurso ng paggamot (kapag kinuha nang pasalita), ang epekto ay nagpapatuloy sa loob ng isang linggo. Ito ay mas mababa sa tranexamic acid sa aktibidad. Ayon sa pag-uuri ng pharmacological, ang gamot ay tinutukoy bilang angioprotectors, dahil. sa vascular endothelium binabawasan ang pagbuo ng prostacyclin, pinatataas ang paglaban at normalizes capillary permeability. Ito ay mahusay na disimulado, hindi nagiging sanhi ng binibigkas na hypercoagulation, at sa matagal na paggamit ay hindi nakakatulong sa pagbuo ng phlebitis, trombosis at embolism. Maaaring magdulot ng mababang presyon ng dugo at sakit ng ulo.
BLOOD COAGULATION FACTOR MEDICINES
Ang pangangailangan para sa mga naturang gamot ay lumitaw kapag ang isa o higit pang mga clotting factor ay hindi sapat. Ang lahat ng mga paghahanda ng mga kadahilanan ng coagulation na nagmula sa plasma ng dugo ay may isang makabuluhang disbentaha - ang posibilidad ng pagpapadala ng mga impeksyon sa viral (HIV, hepatitis). Sa kasalukuyan, ang mga recombinant na paghahanda ng factor VIII at von Willebrand factor ay nakuha, ang paggamit nito ay binabawasan ang panganib ng impeksyon.
Ang Antihemophilic Factor VIII (Hemophil M, Immunat, Coate XII) ay isang purified lyophilized na bahagi ng plasma ng tao na naglalaman ng factor VIII. Ang mga paghahanda ng Factor VIII ay ibinibigay sa intravenously para sa namamana (hemophilia A) at nakuha na kadahilanan VIII na kakulangan.
Ang Cryoprecipitate ay isang concentrate ng mga protina ng plasma ng dugo, ang komposisyon ay kinabibilangan ng: factor VIII, von Willebrand factor, fibrinogen. Ang cryoprecipitate ay ginagamit para sa replacement therapy sa von Willebrand disease (hereditary von Willebrand factor deficiency) at afibrinogenemia.
Ang prothrombin complex factor concentrate - Factor IX complex (Immunin, Conine 80, Octanaine, Aimafix), na isang purified fraction ng human plasma enriched na may factor IX, ay ginagamit para sa congenital (hemophilia B) at nakuha na kakulangan ng factor IX, pati na rin tulad ng para sa isang labis na dosis ng hindi direktang anticoagulants.
Sa pagpapakilala ng mga gamot na ito, ang mga salungat na reaksyon ay maaaring mangyari sa anyo ng tachycardia, arterial hypotension, igsi ng paghinga. Posible ang mga reaksiyong alerdyi - urticaria, lagnat, anaphylactic shock, pati na rin ang hemolysis ng mga pulang selula ng dugo.
Bilang karagdagan sa mga paghahanda ng clotting factor, sa banayad na hemophilia A at von Willebrand na sakit, ang isang analogue ng arginine-vasopressin Desmopressin (Adiuretin) ay ginagamit. Pinapataas ng desmopressin ang antas ng von Willebrand factor sa plasma ng dugo, na nagtataguyod ng pagpapalabas nito mula sa endoplasmic reticulum ng mga endothelial cells, at pinatataas ang aktibidad ng factor VIII sa plasma ng dugo. Ang gamot ay pinangangasiwaan nang parenteral.
Ang mga bahagi ng dugo ay ginagamit bilang mga ahente ng hemostatic: sariwang frozen na plasma, katutubong puro plasma o citrate-free na plasma.
Ang antidote ng Heparin ay protamine sulfate. Ang gamot ay nagmula sa protina, naglalaman ng arginine, alanine, proline, serine at iba pang mga amino acid. Ang gamot ay neutralisahin ang anticoagulant na epekto ng heparin, na bumubuo ng hindi matutunaw na matatag na mga complex. Ang aktibidad ay ipinahayag sa mga yunit, 1 ml ng isang 1% na solusyon ay naglalaman ng hindi bababa sa 750 mga yunit. 75 mga yunit ng protamine sulfate ay neutralisahin ang 85 mga yunit ng heparin. Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa isang jet o drip, sa ilalim ng kontrol ng coagulation ng dugo. Ang epekto ay bubuo sa loob ng 1-2 minuto. at tumatagal ng halos 2 oras. Kapag kinain, ito ay nawasak. Kapag ginagamit ang gamot na ito, kinakailangang kalkulahin nang tama ang dosis, dahil. posibleng malubhang clotting disorder at tumaas na pagdurugo.
IBIG SABIHIN ANG PAG-APEKTO SA MGA PROSESO NG FIBRINOLYSIS
Kapag nabuo ang thrombi, ang fibrinolytic system ay isinaaktibo, na nagsisiguro sa paglusaw (lysis) ng fibrin at pagkasira ng thrombus. Ito ay humahantong sa pagpapanumbalik ng normal na daloy ng dugo. Sa proseso ng fibrinolysis, ang hindi aktibong plasminogen ay na-convert sa plasmin (fibrinolysin) na may partisipasyon ng mga plasminogen activators. Ang Plasmin ay nag-hydrolyze ng fibrin upang bumuo ng mga natutunaw na peptides. Ang Plasmin ay walang specificity at nagiging sanhi din ng pagkasira ng fibrinogen at ilang iba pang mga kadahilanan ng coagulation ng dugo. Pinatataas nito ang panganib ng pagdurugo. Ang Plasmin (nagpapalipat-lipat sa dugo) ay mabilis na na-inactivate ng α2-antiplasmin at iba pang mga inhibitor, kaya hindi ito karaniwang may systemic fibrinolytic effect. Gayunpaman, sa ilalim ng ilang mga kondisyon ng pathological o paggamit ng mga ahente ng fibrinolytic, ang labis na pag-activate ng systemic fibrinolysis ay posible, na maaaring maging sanhi ng pagdurugo.
Upang ihinto ang pagdurugo na dulot ng pagtaas ng aktibidad ng fibrinolytic system, na may mga pinsala, mga interbensyon sa kirurhiko, panganganak, sakit sa atay, prostatitis, menorrhagia, pati na rin sa labis na dosis ng mga ahente ng fibrinolytic, ginagamit ang mga antifibrinolytic na ahente.
Para sa mga layuning ito, ginagamit ang mga gamot na pumipigil sa pag-activate ng plasminogen o mga inhibitor ng plasmin. Ang mga ahente ng antifibrinolytic ay nakikilala depende sa pinagmulan sa mga sintetikong paghahanda: aminocaproic acid (amikar), aminomethylbenzoic acid (amben, pamba); pinagmulan ng tisyu - aprotinin (gordoks, contrykal, trasilol) at pantrypin.
Ang aminocaproic acid ay nagbubuklod sa plasminogen at pinipigilan ang conversion nito sa plasmin. Bilang karagdagan, pinipigilan ng gamot ang pagkilos ng plasmin sa fibrin, normalizes ang antas ng fibrinogen at hindi nagiging sanhi ng matalim na hypercoagulability. Kapag ginamit ito, ang oras ng pamumuo ng dugo at oras ng thrombin ay naibabalik sa mga normal na halaga. Ito ay pinangangasiwaan nang pasalita (4-5 g nang sabay-sabay, pagkatapos ay 1 g bawat 4 na oras) at intravenously (hindi hihigit sa 250 mg / ml) na may isotonic sodium chloride solution o glucose solution o protein hydrolysates. Posible ang mga side effect - pagduduwal, pagtatae, arterial hypotension, bradycardia, arrhythmias, pagkahilo, kombulsyon, kapansanan sa pandinig, mga reaksiyong alerdyi.
Ang aminomethylbenzoic acid (amben, pamba) ay katulad sa istraktura at mekanismo ng pagkilos sa aminocaproic acid, ngunit mas aktibo. Pinipigilan ang fibrinolysis sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang pagsugpo sa plasminogen-activating enzyme at pagsugpo sa pagbuo ng plasmin. Ginagamit ito nang pasalita, intravenously, intramuscularly, kung minsan ay pinagsama sa mga antishock na likido o paghahanda para sa parenteral na nutrisyon.
Ang tranexamic acid (tranexam, cyclocaprone) ay isang mapagkumpitensyang inhibitor ng plasminogen activator. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita at intravenously. Ito ay lumalampas sa aminocaproic acid sa kahusayan, kumikilos nang mas mahaba. Ang konsentrasyon ng antifibrinolytic sa dugo ay tumatagal ng 7-8 na oras, sa iba't ibang mga tisyu ng katawan hanggang 17 na oras. Kapag gumagamit ng tranexamic acid, ang pagbuo ng mga kinin at iba pang mga peptides ay pinipigilan, kaya mayroon itong mga anti-inflammatory at anti-allergic na katangian. Gayunpaman, maaari itong maging sanhi ng mga sintomas ng dyspeptic (anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae), pagkahilo, pag-aantok. Minsan posible ang mga reaksiyong alerdyi sa balat.
Ang Aprotinin (Gordox, Kontrykal, Trasilol, Ingitril) ay pumipigil sa plasmin at iba pang proteolytic enzymes. Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously. Mga side effect: arterial hypotension, tachycardia, pagduduwal, pagsusuka, mga reaksiyong alerdyi.
Bilang karagdagan, upang ihinto ang may isang ina, baga, bato, bituka at iba pang pagdurugo, ang mga gamot ng mga halamang panggamot ay ginagamit - mga dahon ng nettle, yarrow damo, knotweed herb, viburnum bark, arnica flowers, intoxicating lagohilus, plantain leaf. Ang mga nakapagpapagaling na halaman ay ginagamit sa anyo ng mga infusions, tinctures at extracts sa loob at topically.
16974 0
Index ng mga paglalarawan ng gamot
Aminocaproic acidAminomethylbenzoic acid
menadione sodium bisulfite
Thrombin
Etamzilat
Ang mga gamot ng pangkat na ito, ang pagtaas ng coagulation ng dugo, itigil ang pagdurugo at protektahan ang katawan mula sa pagkawala ng dugo sa kaso ng paglabag sa integridad ng vascular bed. Ang ari-arian ng grupong ito ng mga gamot ay ginagamit sa dental practice upang ihinto ang pagdurugo at protektahan ang katawan mula sa pagkawala ng dugo sa panahon ng mga traumatikong interbensyon sa highly vascularized maxillofacial region.
Ang mga hemostatic ay nahahati sa:
- coagulants:
- direktang pagkilos - thrombin, fibrinogen;
- fibrinolysis inhibitors (aminocaproic at aminomethylbenzoic acids (amben) at heparin antagonists (protamine sulfate at protamine chloride);
- hemostatics ng iba't ibang grupo (medical gelatin, etamsylate (dicinone), hypertonic solutions).
Mekanismo ng pagkilos at mga epekto ng parmasyutiko
Upang ihinto ang pagdurugo, isang malaking bilang ng mga gamot ang nilikha na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos, na nagpapahintulot sa kanila na magamit nang lokal o para sa resorptive action.Sa mga hemostatic na ginagamit para sa resorptive action (fibrinogen, fibrinolysis inhibitors, sodium menadione bisulfite, heparin antagonists, medical gelatin, etamsylate (dicynone), hypertonic solutions), menadione sodium bisulfite ay pinaka-malawak na ginagamit sa outpatient dental practice.
Ang Menadione sodium bisulfite (Vikasol) ay isang sintetikong paghahanda na nalulusaw sa tubig ng bitamina K, isang antagonist ng hindi direktang anticoagulants. Ang bitamina K ay nakakaapekto sa mga proseso ng enerhiya ng mga selula, pinasisigla ang synthesis ng protina sa atay, kasama. isang bilang ng mga kadahilanan ng hemocoagulation (prothrombin, proconvertin, IX at X coagulation factor), ATP, creatine phosphate, isang bilang ng mga enzyme. Ang Menadione sodium bisulfite ay nagpapasigla sa substrate K-vitamin reductase, na nagpapagana ng bitamina K, na kasangkot sa synthesis ng plasma coagulation factor. Ang bitamina K ay kinakailangan para sa conversion ng prothrombin sa thrombin, sa ilalim ng impluwensya kung saan ang fibrinogen ay na-convert sa fibrin.
Ang thrombin, fibrinogen (fibrinous isogenic film), caprofer ay lokal na ginagamit upang ihinto ang pagdurugo.
Ang thrombin at fibrinogen ay mga likas na bahagi ng sistema ng hemostasis. Ang thrombin ay pinapagana ang buong proseso ng coagulation ng dugo, simula sa pagbuo ng thromboplastin at nagtatapos sa conversion ng fibrinogen sa fibrin monomer, pinapagana ang fibrin-stabilizing factor at platelet aggregation. Ang thrombin ay inilalapat lamang sa lokal, dahil kung ito ay pumasok sa vascular bed, maaari itong maging sanhi ng malawakang trombosis. Ang Fibrinogen - isang substrate para sa pagbuo ng fibrin, ay kinakailangan para sa samahan ng isang thrombus, ay maaaring gamitin hindi lamang sa lokal, kundi pati na rin sa pamamagitan ng iniksyon (sa panahon ng mga operasyon sa kirurhiko laban sa background ng isang mababang nilalaman ng fibrinogen sa dugo).
Ang mga fibrinolysis inhibitors na aminocaproic at aminomethylbenzoic acids (amben) ay humaharang sa paglipat ng profibrinolysin (plasminogen) sa fibrinolysin (plasmin) at may direktang epekto sa pagbabawal sa fibrinolysin, na pumipigil sa paglusaw ng nagresultang thrombus.
Ang aminocaproic acid, kapag inilapat nang topically, ay nagtataguyod ng organisasyon ng isang namuong dugo at pinasisigla ang pagbabagong-buhay, ay bahagi ng caprofer kasama ng iron chloride. Ginagawa ito sa anyo ng isang solusyon, na nagpapahintulot na mailapat ito hindi lamang sa mga ibabaw ng sugat, ngunit iniksyon din sa mga kanal ng mga ngipin upang ihinto ang pagdurugo mula sa pulp. Kapag sistematikong ginagamit, mayroon itong hemostatic effect, pinipigilan ang fibrinolytic effect ng urokinase, streptokinase at tissue kinases, binabawasan ang aktibidad ng kallikrein, trypsin at hyaluronidase, binabawasan ang capillary permeability, at may bahagyang anti-inflammatory at anti-allergic effect.
Binabawasan ng Etamzilat ang aktibidad ng hyaluronidase, pinipigilan ang pagkasira ng mucopolysaccharides, pinapatatag ang ascorbic acid, pinatataas ang paglaban at binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary, may angioprotective effect, katamtamang pinabilis ang pagbuo ng tissue thromboplastin at pinatataas ang bilang ng mga platelet, pinabilis ang pagbuo ng isang namuong dugo. sa isang nasirang sisidlan.
Pharmacokinetics
Ang Menadione sodium bisulfite pagkatapos ng oral administration ay nasisipsip sa itaas na maliit na bituka. Pagkatapos ng i/m administration, madali at mabilis itong nasisipsip. Sa dugo, ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Metabolized sa atay, excreted pangunahin sa anyo ng mga metabolites (monophosphate, pospeyt, diglucuronide) na may ihi at apdo. Ang hemostatic effect kapag kumukuha ng gamot sa loob ay bubuo pagkatapos ng 12-24 na oras, kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly - pagkatapos ng 2-3 oras.Ang aminocaproic acid, kapag kinuha nang pasalita, ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract (sa pamamagitan ng 60% o higit pa). Ang Cmax sa plasma ng dugo ay nilikha pagkatapos ng 1-3 oras. Ito ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Ito ay pinalabas ng mga bato sa pamamagitan ng 40-60% na hindi nagbabago. Ang T1 / 2 ay 2-4 na oras. Sa pamamagitan ng on / sa pagpapakilala ng Cmax sa plasma ng dugo ay nilikha pagkatapos ng 10-15 minuto, ang T1 / 2 ay 1 oras. Ito ay tumagos nang maayos sa pamamagitan ng placental barrier. Kapag inilapat nang topically (pagtatanim ng isang therapeutic napkin na naglalaman ng aminocaproic acid), ang gamot ay ganap na ginagamit sa loob ng 23-28 araw.
Aminomethylbenzoic acid, kapag kinuha nang pasalita, ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na lumilikha ng Cmax sa plasma ng dugo pagkatapos ng 3 oras. Pagkatapos ng i / m administration, ang Cmax sa plasma ng dugo ay nilikha pagkatapos ng 30-60 minuto, pagkatapos ng i / v - sa pagtatapos ng pangangasiwa, ang therapeutic na konsentrasyon ay pinananatili sa loob ng 3 oras. karamihan sa mga bato (50-80%) ay hindi nagbabago. Ang T1 / 2 ay 2-4 na oras. Sa pamamagitan ng on / sa pagpapakilala ng Cmax sa plasma ng dugo ay nilikha pagkatapos ng 10-15 minuto, ang T1 / 2 ay 1 oras. Ito ay tumagos nang maayos sa pamamagitan ng placental barrier.
Ang Etamzilat ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita at kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ito ay pantay na ipinamamahagi sa mga tisyu, depende sa kanilang vascularization. Ang mahina ay nagbubuklod sa mga protina at mga selula ng dugo, ay mabilis na pinalabas mula sa katawan, karamihan ay hindi nagbabago. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang aksyon ay nagsisimula pagkatapos ng 15 minuto, ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras, ang tagal ng pagkilos ay hanggang sa 4-5 na oras.
Ilagay sa therapy
Ang Menadione sodium bisulfite (Vikasol) ay ginagamit para sa stomatitis, gingivitis, pagdurugo ng iba't ibang etiologies, pati na rin para sa pag-iwas sa pagdurugo bago ang mga traumatikong interbensyon sa kirurhiko.Sa pagsasanay sa ngipin, ang thrombin, fibrinogen, hemostatic sponge at caprofer, na nagtataguyod ng pagbuo ng thrombus kapag inilapat nang topically, ay ginagamit upang ihinto ang pagdurugo pagkatapos ng mga traumatikong operasyon sa maxillofacial region, sa panahon ng curettage ng periodontal pockets, pagkatapos alisin ang pulp ng ngipin, atbp.
Ang mga fibrinolysis inhibitors na aminocaproic at aminomethylbenzoic acids (amben) ay maaaring gamitin nang topically, pasalita at sa pamamagitan ng iniksyon upang ihinto ang pagdurugo sa panahon ng mga traumatikong interbensyon sa maxillofacial region.
Ang Etamzilat ay ginagamit para sa pag-iwas at paggamot ng pagdurugo sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko sa rehiyon ng maxillofacial.
Tolerability at side effects
Ang mga aminocaproic at aminomethylbenzoic acid ay nagdudulot ng mga side effect pangunahin kapag pinangangasiwaan ng intravenously: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagtaas o pagbaba ng presyon ng dugo, bihirang orthostatic hypotension; arrhythmia, tachycardia; sakit ng ulo, pagkahilo, ingay sa tainga; bato colic; catarrhal phenomena mula sa upper respiratory tract, nasal congestion; mga reaksiyong alerdyi kapag inilapat nang topically; lokal na phenomena - thrombophlebitis sa lugar ng iniksyon.Kapag gumagamit ng menadione sodium bisulfite, maaaring mangyari ang mga reaksiyong alerdyi (pantal sa balat, pangangati, urticaria, bronchospasm), hemolytic anemia, hemolysis sa mga bagong silang na may congenital deficiency ng glucose-6-phosphate dehydrogenase, hyperbilirubinemia, jaundice (lalo na sa mga napaaga na sanggol).
Kabilang sa mga side effect ng etamsylate ay heartburn, pakiramdam ng bigat sa epigastric region, paresthesia sa lower extremities, facial flushing, bahagyang pagkahilo, sakit ng ulo, at pagbaba ng systolic blood pressure.
Contraindications
Hypersensitivity, hypercoagulability, pagkahilig sa trombosis at thromboembolism, hemolytic disease ng bagong panganak.Ang mga aminocaproic at aminomethylbenzoic acid ay kontraindikado sa paglabag sa sirkulasyon ng tserebral, malubhang angina pectoris at pagkabigo sa bato, hypercoagulable phase ng DIC, gross hematuria, pagbubuntis.
Pakikipag-ugnayan
Ang mga aminocaproic at aminomethylbenzoic acid ay maaaring ilapat nang topically kasama ng fibrin films, thrombin at iba pang hemostatics.Ang mga aminocaproic at aminomethylbenzoic acid ay katugma sa hydrolysates, dextrose solution, antishock na likido; bawasan ang epekto ng mga ahente ng antiplatelet, anticoagulants ng direkta at hindi direktang pagkilos. Sa talamak na fibrinolysis, ang fibrinogen ay ibinibigay din.
Ang kumbinasyon sa mga protease ay maaaring humantong sa napakalaking pagbuo ng thrombus.
Binabawasan ng Menadione sodium bisulfite ang epekto ng hindi direktang anticoagulants.
Ang Etamzilat ay hindi pharmaceutically compatible sa parehong syringe sa iba pang mga gamot. Ang isang kumbinasyon na may aminocaproic acid, menadione sodium bisulfite, anticoagulants, calcium chloride ay katanggap-tanggap. Binabawasan ang kalubhaan ng hemorrhagic syndrome na dulot ng acetylsalicylic acid at hindi direktang anticoagulants. Ang paunang pangangasiwa ng etamsylate ay nag-aalis ng epekto ng rheopolyglucin, at kabaliktaran.
1. Coagulants (mga ahente na nagpapasigla sa pagbuo ng fibrin thrombi):
a) direktang pagkilos (thrombin, fibrinogen);
b) hindi direktang pagkilos (vikasol, phytomenadione).
2. Mga inhibitor ng fibrinolysis:
a) sintetikong pinagmulan (aminocaproic at tranexamic acid, amben);
b) pinagmulan ng hayop (aprotinin, contrykal, pantrypin, Gordox "Gedeon
Richter, Hungary);
3. Stimulants ng platelet aggregation (serotonin adipate, calcium chloride).
4. Nangangahulugan na nagpapababa ng vascular permeability:
a) gawa ng tao (adroxon, etamsylate, iprazochrome); b) paghahanda ng bitamina (ascorbic acid, rutin, quercetin).
c) mga herbal na paghahanda (nettle, yarrow, viburnum, water pepper, arnica, atbp.)
II. Mga anti-clotting agent o antithrombotic agent:
1. Anticoagulants:
a) direktang pagkilos (heparin at mga paghahanda nito, hirudin, sodium citrate, antithrombin III);
b) hindi direktang pagkilos (neodicoumarin, syncumar, phenylin, fepromarone).
2. Fibrinolytics:
a) direktang pagkilos (fibrinolysin o plasmin);
b) hindi direktang (plasminogen activators) aksyon (streptolyase, streptokinase, urokinase, actilyse).
3. Mga ahente ng antiplatelet:
a) mga platelet (acetylsalicylic acid, dipyridamole, pentoxifylline, ticlopidine, indobufen);
b) erythrocyte (pentoxifylline, reopoliglyukin, reogluman, Rondex).
Nangangahulugan na nagpapataas ng blood clotting (hemostatics) coagulants
Ayon sa pag-uuri, ang pangkat ng mga gamot na ito ay nahahati sa direkta at hindi direktang mga coagulants, ngunit kung minsan ay nahahati sila ayon sa ibang prinsipyo:
1) para sa lokal na paggamit (thrombin, hemostatic sponge, fibrin film, atbp.)
2) para sa sistematikong paggamit (fibrinogen, vikasol).
Ang THROMBIN (Trombinum; tuyong pulbos sa amp. o, 1, na tumutugma sa 125 na yunit ng aktibidad; sa mga vial na 10 ml) ay isang direktang kumikilos na coagulant para sa pangkasalukuyan na paggamit. Bilang isang natural na bahagi ng sistema ng coagulation ng dugo, nagdudulot ito ng epekto sa vitro at in vivo.
Bago gamitin, ang pulbos ay natunaw sa asin. Kadalasan ang pulbos sa ampoule ay pinaghalong thromboplastin, calcium at prothrombin.
Mag-apply lamang nang lokal. Magtalaga sa mga pasyente na may pagdurugo mula sa maliliit na sisidlan at parenchymal organs (operasyon sa atay, bato, baga, utak), dumudugo mula sa gilagid. Ito ay ginagamit topically sa anyo ng isang hemostatic sponge na babad sa thrombin solution, isang hemostatic collagen sponge, o sa pamamagitan lamang ng paglalagay ng swab na binasa sa thrombin solution.
Minsan, lalo na sa pediatrics, ang thrombin ay ginagamit nang pasalita (ang mga nilalaman ng ampoule ay natunaw sa 50 ml ng sodium chloride o 50 ml ng 5% amben solution, 1 kutsara ay inireseta 2-3 beses sa isang araw) para sa pagdurugo ng o ukol sa sikmura o sa pamamagitan ng paglanghap. para sa pagdurugo mula sa respiratory tract.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; sa vials ng 1.0 at 2.0 dry porous mass) - ginagamit para sa systemic exposure. Nakukuha rin ito mula sa plasma ng dugo ng mga donor. Sa ilalim ng impluwensya ng thrombin, ang fibrinogen ay na-convert sa fibrin, na bumubuo ng mga clots ng dugo.
Ang Fibrinogen ay ginagamit bilang isang ambulansya. Ito ay lalong epektibo kapag ang kakulangan nito ay naobserbahan sa napakalaking pagdurugo (placental abruption, hypo- at afibrinogenemia, sa surgical, obstetric, gynecological at oncological practice).
Magtalaga karaniwang sa isang ugat, minsan lokal sa anyo ng isang pelikula na inilapat sa dumudugo ibabaw.
Bago gamitin, ang gamot ay natunaw sa 250 o 500 ML ng maligamgam na tubig para sa iniksyon. Ibinibigay sa intravenously drip o dahan-dahang jet.
Ang VIKASOL (Vicasolum; sa mga tab, 0.015 at sa amp. 1 ml ng 1% na solusyon) ay isang hindi direktang coagulant, isang sintetikong nalulusaw sa tubig na analogue ng bitamina K, na nagpapa-aktibo sa pagbuo ng fibrin thrombi. Tinutukoy bilang bitamina K3. Ang epekto ng pharmacological ay hindi sanhi ng vikasol mismo, ngunit sa pamamagitan ng mga bitamina K1 at K2 na nabuo mula dito, kaya ang epekto ay bubuo pagkatapos ng 12-24 na oras, na may intravenous administration - pagkatapos ng 30 minuto, na may intramuscular injection - pagkatapos ng 2-3 oras.
Ang mga bitamina na ito ay kinakailangan para sa synthesis sa atay ng prothrombin (factor II), proconvertin (factor VII), pati na rin ang mga kadahilanan IX at X.
Mga pahiwatig para sa paggamit: na may labis na pagbaba sa index ng prothrombin, na may malubhang kakulangan sa K-bitamina dahil sa:
1) pagdurugo mula sa parenchymal organs;
2) exchange transfusion procedure, kung ang de-latang dugo ay naisalin (sa bata);
at kapag:
3) pangmatagalang paggamit ng mga antagonist ng bitamina K - aspirin at NSAIDs (na nakakagambala sa pagsasama-sama ng platelet);
4) pangmatagalang paggamit ng malawak na spectrum na antibiotics (levomycetin, ampicillin, tetracycline, aminoglycosides, fluoroquinolones);
5) ang paggamit ng sulfonamides;
6) pag-iwas sa hemorrhagic disease ng mga bagong silang;
7) matagal na pagtatae sa mga bata;
8) cystic fibrosis;
9) sa mga buntis na kababaihan, lalo na sa mga dumaranas ng tuberculosis at epilepsy at tumatanggap ng naaangkop na paggamot;
10) labis na dosis ng hindi direktang anticoagulants;
11) paninilaw ng balat, hepatitis, pati na rin pagkatapos ng mga pinsala, pagdurugo (almuranas, ulcers, radiation sickness);
12) paghahanda para sa operasyon at sa postoperative period.
Ang mga epekto ay maaaring humina sa pamamagitan ng sabay-sabay na pangangasiwa ng vikasol antagonists: aspirin, NSAIDs, PASK, hindi direktang anticoagulants ng neodicoumarin group.
Mga side effect: hemolysis ng erythrocytes kapag ibinibigay sa intravenously.
PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml para sa intravenous administration, pati na rin ang mga kapsula na naglalaman ng 0.1 ml ng isang 10% na solusyon sa langis, na tumutugma sa 0.01 ng gamot). Hindi tulad ng natural na bitamina K1 (trans compounds) ay isang sintetikong gamot. Ito ay kumakatawan sa isang racemic form (isang pinaghalong trans- at cis-isomers), at sa mga tuntunin ng biological na aktibidad ay pinapanatili nito ang lahat ng mga katangian ng bitamina K1. Mabilis itong nasisipsip at nagpapanatili ng pinakamataas na konsentrasyon ng hanggang walong oras.
Mga pahiwatig para sa paggamit: hemorrhagic syndrome na may hypoprothrombinemia na sanhi ng pagbaba sa pag-andar ng atay (hepatitis, liver cirrhosis), na may ulcerative colitis, na may labis na dosis ng anticoagulants, na may matagal na paggamit ng mataas na dosis ng malawak na spectrum antibiotics at sulfonamides; bago ang mga pangunahing operasyon upang mabawasan ang pagdurugo.
Mga side effect: mga phenomena ng hypercoagulability sa kaso ng hindi pagsunod sa regimen ng dosing.
Sa mga gamot na nauugnay sa mga direktang kumikilos na coagulants, ang mga sumusunod na gamot ay ginagamit din sa klinika:
1) prothrombin complex (VI, VII, IX, X na mga kadahilanan);
2) antihemophilic globulin (VIII factor).
Ang Vikasol ay isang sintetikong nalulusaw sa tubig na analogue ng bitamina K. Nakakatulong ito upang ihinto lamang ang naturang pagdurugo, na sanhi ng mababang nilalaman ng prothrombin sa dugo dahil sa kakulangan sa bitamina K. Pinasisigla ng Vikasol ang synthesis ng prothrombin ng mga selula ng atay, ito ay ipinahiwatig para sa pagdurugo na sanhi ng isang mababang nilalaman ng prothrombin, halimbawa, na may hepatitis, cirrhosis, obstructive jaundice, renal-hepatic syndrome, pati na rin sa isang labis na dosis ng "hindi direktang" anticoagulants (neodicoumarin, pelentan, atbp.). Ito ay may ilang epekto sa ulcerative, bleeding, juvenile at menopausal uterine bleeding. Hindi epektibo sa hemophilia at Werlhof's disease.
Ang epekto ng gamot ay nangyayari nang hindi mas maaga kaysa sa 12-18 na oras pagkatapos ng pangangasiwa sa katawan. Ang Vikasol ay ginawa sa mga tablet na 0.015 g at sa mga ampoules ng 1 ml ng isang 1% na solusyon. Ang Vikasol ay inireseta bawat os sa 0.015 g 2-3 beses sa isang araw, intramuscularly sa 1 ml ng isang 1% na solusyon 1-2 beses sa isang araw para sa hindi hihigit sa 4 na araw sa isang hilera (dahil sa panganib ng trombosis). Ang Vikasol ay kontraindikado sa mga pasyente na may mas mataas na pamumuo ng dugo, thrombophlebitis, talamak na myocardial infarction.
Ang bitamina P - isang kumplikadong mga catechins ng tsaa - ay pumipigil sa pagkilos ng hyaluronidase, na natutunaw ang nag-uugnay na tissue base ng pader ng capillary, sa gayon medyo binabawasan ang pagkamatagusin at pagkasira ng mga capillary. Bilang karagdagan, pinoprotektahan ng bitamina P ang ascorbic acid mula sa oksihenasyon sa katawan, na nagpapalakas din sa pader ng capillary. Ang pinakakaraniwang paghahanda ng bitamina P ay rutin, isang maberde-dilaw, hindi malulutas sa tubig na pulbos. Ang Rutin sa isang tiyak na lawak ay binabawasan ang kalubhaan ng balat na hemorrhagic rash sa capillary toxicosis at Werlhof's disease. Ginagamit din ang gamot para sa retinal hemorrhages, septic endocarditis, tigdas, scarlet fever. Ang bitamina P ay halos hindi nagiging sanhi ng trombosis, walang mga kontraindikasyon sa paggamit nito. Ang gamot ay magagamit sa mga tablet na 0.02. g at sa kumplikadong may ascorbic acid (ascorutin): 0.05 g ng rutin at 0.05 g ng ascorbic acid. Ang Rutin ay inireseta para sa mga matatanda sa mga dosis na 0.02-0.05 g 3-4 beses sa isang araw.
Ang Epsilon-aminocaproic acid ay isang puting mala-kristal na pulbos, walang amoy at walang lasa, lubos na natutunaw sa tubig. Ito ay may malakas na hemostatic effect (pangkalahatan at lokal), na pumipigil sa aktibidad ng fibrinolytic system ng dugo. Bilang karagdagan, binabawasan ng gamot ang aktibidad ng tryptic ng mga juice ng digestive. Ang epsilon-aminocaproic acid ay ipinahiwatig para sa ilong, gingival, gastric, bituka, bato, pagdurugo ng matris ng iba't ibang etiologies, kabilang ang sakit na Werlhof, aplastic anemia, hemophilia, pagkatapos ng curettage ng matris. Sa isang ospital, ito ay inireseta pagkatapos ng mga operasyon sa mga baga, prostate, na may napaaga na pagtanggal ng isang inunan na karaniwang matatagpuan. Ang gamot ay ginagamit nang pasalita 3.0-5.0 g 3-4 beses sa isang araw, ang pulbos ay hugasan ng matamis na tubig. Ang epsilon-aminocaproic acid ay ibinibigay din sa intravenously (drip at jet) sa 100 ml at higit sa 5% na solusyon (araw-araw na dosis 10-20 g). Ang gamot ay matagumpay ding ginagamit para sa lokal na hemostasis, sagana sa pagpulbos sa dumudugo na lugar ng ilong mucosa, ang socket ng ngipin pagkatapos ng pagkuha nito, atbp. Kapag iniinom nang pasalita, ang epsilon-aminocaproic acid ay hindi nakakainis sa digestive tract, sa mga bihirang kaso, ang mga pasyente ay nag-uulat ng pagduduwal. Ang maximum na hemostatic effect ay sinusunod 1-4 na oras pagkatapos ng intravenous administration ng gamot.
Contraindications sa paggamit ng epsilon-aminocaproic acid - trombosis, acute renal failure.
Magagamit sa pulbos at bote ng 100 ML ng isang 5% na solusyon.
Ang medikal na gelatin ay isang collagen hydrolyzate, na isang madilaw-dilaw na leaflet o isang gelatinous na walang kulay na masa. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, pinapataas ng gelatin ang lagkit ng dugo at lagkit ng platelet, na nagbibigay ng napakahusay at mabilis na hemostatic effect sa panloob na pagdurugo (kabilang ang gastrointestinal, intrapleural, atbp.), at hindi gaanong epektibo sa pagdurugo ng mga mucous membrane. Side effect - allergic phenomena. Ang gamot ay pangunahing ginagamit sa intravenously sa mga patak ng 50-100 ml o higit pa sa isang solusyon na pinainit hanggang 37°C. Form ng paglabas: 10 ml ampoules ng 10% gelatin solution sa 0.5% sodium chloride solution.
Fibrinogen - (uri M2 o K3) - isang produkto ng dugo ng tao, I coagulation factor. Ang Fibrinogen ay ginagamit para sa "afibrinogenemic" na pagdurugo sa intravenously (hanggang sa 1.8-2.0 g ng dry matter bawat araw). Sa pagsasagawa, sa karamihan ng mga kaso, kinakailangan na mag-inject ng epsilon-aminocaproic acid na kahanay ng fibrinogen upang hindi mapukaw ang malawakang microcoagulation ng dugo (halimbawa, sa postpartum period at sa panahon ng pagkabigla).
Kaagad bago gamitin, ang fibrinogen powder ay natunaw sa 200-300 ML ng mainit-init (25-30 ° C) na sterile saline, ang pagbubuhos ay dapat isagawa na may isang filter sa system, dahil ang mga hindi matutunaw na mga particle ng protina ay maaaring lumitaw sa solusyon ng gamot.
Contraindications sa paggamit ng fibrinogen - thrombophlebitis, acute myocardial infarction.
Minsan sa panloob na pagdurugo, ang direktang pagsasalin ng dugo o pagbubuhos ng sariwang citrated na dugo (ibig sabihin, nakaimbak nang wala pang 1 araw) ay nagbibigay ng magandang epekto. Dry plasma o espesyal na inihanda (sa malamig) ang concentrate nito - cryoprecipitate - tiyakin ang paghinto ng hemophilic bleeding.
Ang pinakamahusay na paraan upang ihinto ang pagdurugo na dulot ng kakulangan ng mga platelet (na may Werlhof's disease, aplastic anemia, radiation sickness, atbp.) ay ang pagsasalin ng sariwang masa ng platelet na inihanda sa mga plastic bag sa isang blood cell separator sa mga kondisyon ng mga hematological center. Ang pagdurugo sa kasong ito ay humihinto "sa karayom", i.e. sa panahon ng pagbubuhos ng masa. Ang paghahanda ng masa ng platelet sa mga sisidlan ng salamin sa pamamagitan ng "pag-alis ng pelikula" ay hindi tinitiyak ang kaligtasan ng mga platelet at, samakatuwid, inaalis ang hemostatic effect.
Ang Trasilol (kasingkahulugan: tsalol, kontrikal) ay isang paghahanda ng parotid glands ng mga baka na pumipigil sa proseso ng intravascular microcoagulation at sinisira ang trypsin. Ginagamit ito para sa pagdurugo na sinusunod na may malawak na pinsala sa tissue, pagkatapos ng septic abortion, na may talamak na leukemia (halimbawa, promyelocytic) at iba pang mga kondisyon, 10,000-20,000 IU intravenously drip 1-2 beses sa isang araw sa 5% glucose solution o saline. Bilang isang patakaran, ang trasylol ay ibinibigay sa isang ospital. Bilang karagdagan, ang gamot ay malawakang ginagamit sa talamak at talamak na pancreatitis, beke. Mga side effect - allergy (hanggang sa anaphylactic shock), phlebitis sa lugar ng iniksyon.
Form ng paglabas: 5 ml ampoule (25,000 IU) ng solusyon sa gamot.
Ang protamine sulfate ay isang derivative ng protina na may kakayahang bumuo ng mga hindi matutunaw na complex na may heparin at thromboplastin. Ginagamit ito para sa mga pagdurugo na sanhi ng hyperheparinemia (dahil sa labis na dosis ng heparin o hyperproduction ng endogenous heparin). Ang gamot ay nagbibigay ng mabilis (sa loob ng 1-2 oras) na paghinto ng pagdurugo. Karaniwan, ang 5 ml ng isang 1% na solusyon ng protamine sulfate ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly, kung kinakailangan, ang pangangasiwa ay paulit-ulit pagkatapos ng 15 minuto.
Sa proseso ng paggamot na may protamine sulfate, kinakailangan upang kontrolin ang oras ng pamumuo ng dugo. Ang gamot ay magagamit sa 5 ml ampoules ng isang 1% na solusyon.
Ang Hemophobin ay isang pectin solution na may mahinang hemostatic effect sa hemorrhoidal, uterine at iba pang pagdurugo. Ilapat ang intramuscularly sa 5 ml ng isang 1.5% na solusyon at topically (halimbawa, sa butas pagkatapos ng pagbunot ng ngipin). Sa loob ng gamot ay inireseta 1 kutsara 2-3 beses sa isang araw.
Form ng paglabas: sa mga ampoules na 5 ml, sa mga vial na 150 ml para sa panloob na paggamit at para sa basa na mga tampon.
Ang Adroxon ay isang walang amoy at walang lasa na orange powder. Ito ay epektibo para sa pagdurugo ng capillary bilang resulta ng mga menor de edad na pinsala, pagkatapos ng tonsillectomy, pagkuha ng ngipin, atbp. Ang isang 0.025% na solusyon ng adroxon ay ginagamit sa mga basang tampon, pati na rin para sa mga intramuscular injection (1 ml ng isang 0.025% na solusyon) nang maraming beses bago ang operasyon, sa panahon nito at sa postoperative period . Mabisa rin ang Adroxon sa pagdurugo ng gastrointestinal.
Ginawa sa mga ampoules ng 1 ml ng 0.025% na solusyon.
Ang Etamsylate (dicynone) ay nagpapabuti sa paggana ng platelet, binabawasan ang pagkamatagusin ng capillary. Epektibo para sa pag-iwas at paggamot ng pagdurugo ng capillary sa panahon ng tonsillectomy, pagbunot ng ngipin, pagdurugo ng baga at bituka. Ang maximum na epekto ay tumatagal ng 1-2 oras sa intravenous administration at 3 oras sa oral administration.
Prophylactically, ang etamzilat ay ginagamit sa 2-4 ml intramuscularly o 2-3 tablet bawat os. Sa kaso ng pagdurugo, ang 2-4 ml ng gamot ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly at pagkatapos ay 2 ml tuwing 4 na oras.
Ang Etamzilat ay ginawa sa mga ampoules na 2 ml ng isang 12.5% na solusyon at sa mga tablet na 0.25 g.
Ang ilang mga sangkap na nakapaloob sa mga halaman ay mayroon ding katamtamang pag-aari ng hemostatic. Ang kasaysayan ng kanilang aplikasyon ay may higit sa isang siglo.
Ang makulayan ng lagohilus (labi ng liyebre) na nakalalasing (Tinctura Lagochilli inebrians) ay naglalaman ng latochiline at tannins, ay may katamtamang stimulating effect sa blood coagulation system at nagbibigay ng bahagyang sedative effect. Inirerekomenda bilang isang sintomas na lunas para sa banayad na paulit-ulit na pagdurugo ng ilong, hemorrhoidal at may isang ina (hypermenorrhea), 1 kutsarita ng 10% na tincture bawat 0.25 baso ng tubig 3-4 beses sa isang araw. Side effect - katamtamang laxative effect. Ang mga pamunas na binasa ng tincture ng lagohilus ay maaari ding gamitin upang lokal na ihinto ang pagdurugo ng ilong o hemorrhoidal.
Form ng paglabas: 10% tincture ng alkohol.
Ang liquid nettle leaf extract (Extr. Urticae fluidum) ay naglalaman ng ascorbic acid, bitamina K at tannins, ay may katamtamang hemostatic effect sa matris, bato, pagdurugo ng bituka dahil sa mga lokal na sanhi at sa sakit ni Werlhof. Magtalaga sa loob ng 25-30 patak ng katas 3 beses sa isang araw 30 minuto bago kumain.
Yarrow herb liquid extract (Extr. Millefoli fluidum) ay naglalaman ng mga alkaloid, ascorbic acid, tannins at resins; nagbibigay ng mahinang hemostatic effect sa pagdurugo ng matris. Magtalaga ng 40-50 patak ng katas 3 beses sa isang araw, kadalasang kasama ng isang katas ng dahon ng kulitis (upang mapahusay ang hemostatic effect).