Pormula sa istruktura

pangalang Ruso

Latin na pangalan ng sangkap na Ramipril

Ramiprilum ( genus. Ramiprili)

pangalan ng kemikal

(2S,-]-1-amino]-1-oxopropyl]octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid

Gross na formula

C 23 H 32 N 2 O 5

Pharmacological group ng sangkap na Ramipril

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

87333-19-5

Mga katangian ng sangkap na Ramipril

White crystalline powder, natutunaw sa polar organic solvents at buffered aqueous solution.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- hypotensive, vasodilating, natriuretic, cardioprotective.

Pinipigilan nito ang conversion ng circulating angiotensin I sa angiotensin II at ang synthesis ng angiotensin II sa mga tisyu. Pinipigilan ang tissue renin-angiotensin system, incl. at vascular wall. Pinipigilan nito ang paglabas ng norepinephrine mula sa mga dulo ng mga neuron at pinapahina ang mga reaksyon ng vasoconstrictor dahil sa pagtaas ng aktibidad ng neurohumoral. Binabawasan ang pagtatago ng aldosteron at ang pagkasira ng bradykinin. Pinapalawak ang mga daluyan ng bato, hinihimok ang pagbabalik ng kaliwang ventricular hypertrophy at pathological remodeling sa cardiovascular system. Ang cardioprotective effect ay bunga ng epekto sa PG biosynthesis at pagpapasigla ng pagbuo ng nitric oxide (NO) sa endothelium. Binabawasan ang OPSS, lalo na sa mga daluyan ng bato, sa isang mas mababang lawak - sa mga panloob na organo, kasama. atay, balat at bahagyang - sa mga kalamnan at utak. Pinapataas ang daloy ng dugo sa rehiyon sa mga organ na ito. Pinatataas ang sensitivity ng mga tisyu sa insulin, ang antas ng fibrinogen, pinapagana ang synthesis ng tissue plasminogen activator, na nag-aambag sa thrombolysis.

Pagkatapos ng oral administration, ang antihypertensive effect ay nagsisimula pagkatapos ng 1-2 oras, umabot sa maximum pagkatapos ng 4.5-6.5 na oras at tumatagal ng 24 na oras o higit pa. Sa pang-araw-araw na paggamit, ang aktibidad ng antihypertensive ay unti-unting tumataas sa loob ng 3-4 na linggo at nagpapatuloy sa pangmatagalang paggamot (sa loob ng 1-2 taon). Ang kahusayan ay hindi nakasalalay sa kasarian, edad at bigat ng katawan ng pasyente. Ang isang solong dosis ng 2.5-20 mg ay binabawasan ang aktibidad ng ACE ng 60-80% sa loob ng 4 na oras at sa pamamagitan ng 40-60% sa susunod na 24 na oras. Maramihang mga dosis ng 2 mg o higit pang block ang ACE ng 90% sa loob ng 4 na oras at ng 80% sa susunod na 24 na oras. Binabawasan ang dami ng namamatay sa maaga at huli na mga panahon ng myocardial infarction, ang saklaw ng paulit-ulit na pag-atake sa puso, pag-ospital, pag-unlad ng pagpalya ng puso (binabawasan ang kalubhaan ng mga pagpapakita nito), nagpapabuti sa kalidad ng buhay ng mga pasyente at nagpapataas ng kaligtasan. . Sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction, nililimitahan nito ang lugar ng nekrosis, nagpapabuti ng pagbabala para sa buhay. Kapag kinuha sa loob ng 6 na buwan, binabawasan nito ang antas ng pulmonary hypertension sa mga pasyente na may congenital at nakuha na mga depekto sa puso. Pinapababa ang presyon sa portal vein sa portal hypertension, pinipigilan ang microalbuminuria (sa mga unang yugto) at pagkasira ng pag-andar ng bato sa mga pasyente na may malubhang diabetic nephropathy. Sa non-diabetic nephropathy, na sinamahan ng proteinuria (3 g / araw o higit pa) at pagkabigo sa bato, pinapabagal nito ang karagdagang pagkasira ng function ng bato, binabawasan ang proteinuria, ang panganib ng pagtaas ng mga antas ng creatinine o ang pagbuo ng end-stage na pagkabigo sa bato. Sa paulit-ulit na paggamit sa isang dosis na 10 mg, ang ramipril at ang mga metabolite nito ay lumilikha ng mababang konsentrasyon sa gatas ng suso.

Kapag ginamit sa mga daga at daga sa mga dosis na hanggang 500 mg / kg / araw sa loob ng 24 na buwan at hanggang 1000 mg / kg / araw sa loob ng 18 buwan, walang mga katangian ng carcinogenic at epekto sa pagkamayabong ng mga daga (sa mga dosis na hanggang 500 mg / kg / araw) ay natagpuan . Sa mga dosis ng hanggang 2500 beses (daga at daga), higit sa 12 beses (unggoy) at higit sa 2 beses (kuneho) ang MRHD, batay sa timbang ng katawan, ay nagpapataas ng saklaw ng fetal pelvic dilatation sa mga daga at naantala ang pagtaas ng timbang ng katawan ng bagong panganak na daga (walang palatandaan ng teratogenicity, pagbabago sa fertility, reproductive capacity o pagbubuntis). Ang pagpapakilala sa mga daga, daga, aso at unggoy ng mga dosis na makabuluhang lumampas sa mga inirerekomenda para sa mga tao ay sinamahan ng pag-unlad ng hypertrophy ng renal juxtaglomerular complex. Sa mga pag-aaral kabilang ang Ames bacterial test, ang micronucleus test sa mga daga, ang pagsusuri ng non-reparative DNA synthesis sa human cell culture at direct gene mutations (sa Chinese hamster ovarian cells), walang nakitang mga palatandaan ng mutagenicity. Sa mga daga at daga (10-11 g/kg) tumaas ang dami ng namamatay, sa mga aso (higit sa 1 g/kg) ay nagdulot ng gastrointestinal distress syndrome.

Kapag kinuha nang pasalita, ang pagsipsip ay humigit-kumulang 50-60% (ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip, ngunit binabawasan ang bilis nito). Ang konsentrasyon at AUC ay hindi katumbas ng pagtaas sa pagtaas ng dosis. Sa atay, bilang isang resulta ng pagkasira ng eter bond, naglalabas ito ng ramiprilat, na ang aktibidad ay 6 na beses na mas mataas kaysa sa ramipril, at bumubuo ng mga hindi aktibong metabolite (sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng atay, ang metabolismo ay bumagal). Ang C max ramipril ay nakamit sa loob ng 1-2 oras, ramiprilat - pagkatapos ng 2-4 na oras, ang plasma protein binding ay 73% at 56%, T 1/2 - 5.1 na oras at 13-17 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Pinalabas sa ihi (60%, kung saan 2% - hindi nagbabago) at feces (40%), kasama. sa anyo ng mga metabolite. Sa kabiguan ng bato, tumataas ang T 1/2 (maaaring lumampas sa 50 oras) at AUC (3-4 beses), bumababa ang paglabas. Sa mga matatanda, nagkaroon ng pagbabago sa Cmax at AUC nang walang binibigkas na klinikal na kahalagahan.

Ang paggamit ng sangkap na Ramipril

Arterial hypertension; talamak na pagkabigo sa puso, kasama. pagkatapos ng talamak na myocardial infarction sa mga pasyente na may matatag na hemodynamics; diabetic nephropathy at talamak na nagkakalat na sakit sa bato (non-diabetic nephropathy); nabawasan ang panganib ng myocardial infarction, stroke o coronary death sa mga pasyenteng may coronary artery disease, na may mas mataas na panganib ng cardiovascular disease, kabilang ang mga pasyente na nagkaroon ng myocardial infarction, percutaneous transluminal coronary angioplasty, coronary artery bypass grafting (sa clinically stable na kondisyon).

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa ramipril o iba pang ACE inhibitors; angioedema sa kasaysayan, kasama. at nauugnay sa naunang therapy sa mga inhibitor ng ACE; pagbubuntis, paggagatas, edad pagkatapos ng 18 taon (hindi natukoy ang kaligtasan at pagiging epektibo).

Mga paghihigpit sa aplikasyon

Mga malubhang sakit sa autoimmune (systemic lupus erythematosus, scleroderma at iba pang systemic collagenoses), hemodynamically makabuluhang bilateral renal artery stenosis o stenosis ng arterya ng isang bato; kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato; malignant arterial hypertension, bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia), kakulangan ng coronary o cerebral circulation, obliterating atherosclerosis ng lower extremities; aortic, mitral stenosis o iba pang mga nakahahadlang na pagbabago na humahadlang sa pag-agos ng dugo mula sa puso; matinding liver dysfunction, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes mellitus (dahil sa panganib ng hyperkalemia), matinding renal failure (serum creatinine level sa itaas 300 µmol/l o 3.5 mg/dl) at hyperkalemia (sa itaas 5.5 mmol/dl). k) , hyponatremia o sodium restriction sa diyeta, mga pamamaraan ng dialysis, dehydration, pangunahing aldosteronism, sabay-sabay na paggamit sa mga immunosuppressant at saluretics, katandaan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated sa pagbubuntis. Bago simulan ang paggamot, dapat mong tiyakin na hindi ka buntis. Kung ang pasyente ay buntis sa panahon ng paggamot, kinakailangan na baguhin ang therapy ng gamot na may ramipril sa isa pang therapy sa lalong madaling panahon. Kung hindi, may panganib na mapinsala ang fetus, lalo na sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis.

Epekto sa fetus: may kapansanan sa pag-unlad ng mga bato ng pangsanggol, nabawasan ang presyon ng dugo sa fetus at bagong panganak, may kapansanan sa pag-andar ng bato, hyperkalemia, skull hypoplasia, oligohydramnios, limb contracture, skull deformity, pulmonary hypoplasia.

Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect ng Ramipril

Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): hypotension (10.7%), incl. postural (2.2%), angina (2.9%), syncope (2.1%), pagpalya ng puso (2%), myocardial infarction (1.7%), vertigo (1.5%), sakit sa dibdib (1.1%), mas mababa sa 1% - arrhythmia, palpitations, hemolytic anemia, myelodepression, pancytopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, agranulocytosis; vasculitis.

Mula sa digestive tract: pagduduwal (2.2%), pagsusuka (1.6%), pagtatae (1.1%), mas mababa sa 1% - tuyong bibig o pagtaas ng paglalaway, anorexia, dyspepsia, dysphagia, paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan, gastroenteritis, pancreatitis, hepatitis, dysfunction ng atay (cholestatic jaundice, fulminant liver necrosis na may nakamamatay na kinalabasan), mga pagbabago sa antas ng transaminases.

Mula sa nervous system at sensory organ: pagkahilo (4.1%), sakit ng ulo (1.2%), asthenia (0.3%), mas mababa sa 1% - mga sakit sa cerebrovascular, amnesia, antok, convulsions, depression, sleep disorder, neuralgia, neuropathy, paresthesia , panginginig, pagkawala ng pandinig, kapansanan sa paningin .

Mula sa respiratory system: hindi produktibong ubo (7.6%), mga impeksyon sa itaas na respiratory tract, mas mababa sa 1% - dyspnea, pharyngitis, sinusitis, rhinitis, tracheobronchitis, laryngitis, bronchospasm.

Mula sa genitourinary system: may kapansanan sa pag-andar ng bato (1.2%), mas mababa sa 1% - proteinuria, oliguria, edema; kawalan ng lakas.

Mula sa gilid ng balat: urticaria, prurigo, pantal, erythema multiforme, photosensitivity.

Iba pa: mas mababa sa 1% - pagbaba ng timbang, reaksyon ng anaphylactoid, pagtaas ng antas ng urea nitrogen at creatinine, angioedema (0.3%), arthralgia / arthritis, myalgia, lagnat, pagtaas ng titer ng antinuclear antibodies, hyperkalemia, pagbabago sa aktibidad ng enzyme, konsentrasyon ng bilirubin, uric acid, glucose.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga epekto ay pinahusay ng mga antihypertensive na gamot, kabilang ang mga beta-blocker, kasama. na may makabuluhang systemic na pagsipsip mula sa ophthalmic forms, diuretics, opioid analgesics, anesthetics, alcohol, weakened - estrogens, NSAIDs, sympathomimetics. Potentiates ang hypoglycemic effect ng oral antidiabetic na gamot, ang nagbabawal na epekto ng alkohol sa central nervous system. Binabawasan ang pangalawang hyperaldosteronism at hypokalemia na dulot ng diuretics. Nagtataas ng mga antas ng plasma ng digoxin at lithium (nagtataas ng toxicity). Potassium-sparing diuretics, cyclosporine, potassium-containing drugs and supplements, salt substitutes, low-salt milk ay nagdaragdag ng panganib ng hyperkalemia. Ang mga myelosuppressive agent ay nagdaragdag ng panganib ng neutropenia at/o nakamamatay na agranulocytosis.

Overdose

Sintomas: talamak na arterial hypotension, aksidente sa cerebrovascular, angioedema, myocardial infarction, mga komplikasyon ng thromboembolic.

Paggamot: pagbawas ng dosis o kumpletong pag-alis ng gamot; gastric lavage, paglilipat ng pasyente sa isang pahalang na posisyon, pagkuha ng mga hakbang upang madagdagan ang BCC (pagpapakilala ng isotonic sodium chloride solution, pagsasalin ng iba pang mga likido na nagpapalit ng dugo), symptomatic therapy: epinephrine (s / c o / in), hydrocortisone ( / sa), antihistamines .

Mga ruta ng pangangasiwa

sa loob.

Mga Pag-iingat sa Ramipril Substance

Ang paggamot ay isinasagawa sa ilalim ng regular na pangangasiwa ng medikal. Bago ang simula ng paggamot (1 linggo) nakaraang antihypertensive therapy, incl. dapat kanselahin ang diuretics (kung imposibleng kanselahin ang diuretics, kinakailangan upang bawasan ang dosis at ayusin ang balanse ng tubig at electrolyte). Sa mga pasyente na may malignant na kurso ng hypertension, ang mga dosis ay unti-unting tumataas, tuwing 24 na oras, sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo hanggang sa makamit ang maximum na epekto. Sa panahon ng therapy, kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo, patuloy na pagsubaybay sa larawan ng peripheral na dugo (bago ang paggamot, ang unang 3-6 na buwan ng paggamot at sa mga pana-panahong pagitan pagkatapos nito hanggang sa 1 taon, lalo na sa mga pasyente na may mas mataas na panganib ng neutropenia. ), mga antas ng protina, plasma potassium, nitrogen urea, creatinine, function ng bato, timbang ng katawan, diyeta. Sa pag-unlad ng hyponatremia at pag-aalis ng tubig sa isang pasyente, ang isang pagwawasto ng regimen ng dosing (pagbawas ng dosis) ay kinakailangan. Sa pag-unlad ng cholestatic jaundice at pag-unlad ng fulminant necrosis ng atay, ang paggamot ay tumigil. Iwasan ang hemodialysis sa pamamagitan ng high-performance membrane na gawa sa polyacrylonitrile metaallyl sulfate (halimbawa, AN69), hemofiltration o LDL apheresis (maaaring magkaroon ng anaphylaxis o anaphylactoid reactions). Dapat tandaan na kapag gumagamit ng ramipril sa mga pasyente na may mga sakit na autoimmune at sindrom, ang panganib ng pagbuo ng neutropenia ay tumataas. Ang hyposensitization therapy ay maaaring tumaas ang panganib ng anaphylactic reactions. Inirerekomenda na ibukod ang paggamit ng mga inuming nakalalasing sa panahon ng paggamot. Gumamit nang may pag-iingat sa panahon ng trabaho para sa mga nagmamaneho ng mga sasakyan at mga taong ang propesyon ay nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon.

Ang gamot na ramipril ay kabilang sa pangkat ng angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors at ginagamit upang gamutin ang isang malawak na hanay ng mga sakit sa cardiovascular. Ang mga gamot na ito ay matatag na pumasok sa pagsasanay ng cardiology mga tatlong dekada na ang nakalilipas at sa maikling panahon ay naging mga gamot na unang pinili sa paggamot ng arterial hypertension at pagpalya ng puso. Sa kabila ng maliwanag na pharmacological homogeneity ng ACE inhibitor group, may mga mahahalagang pagkakaiba sa pagitan ng mga miyembro nito na maaaring humantong sa pagpili o pagtanggi ng isang partikular na gamot sa isang partikular na klinikal na kaso. Ang isang kilalang kinatawan ng ACE inhibitors ay ramipril, synthesized noong 80s ng huling siglo. Simula noon, maraming mga kinokontrol na klinikal na pagsubok ang isinagawa, na nagpapatunay sa mataas na pagiging epektibo nito sa paggamot ng iba't ibang mga pagpapakita ng cardiovascular pathology. Dahil sa malakas na base ng ebidensya, ang ramipril ay malawakang ginagamit sa mga bansang Europeo kung saan, ayon sa mga istatistika, ito ay nagkakahalaga ng humigit-kumulang 20% ​​ng lahat ng mga medikal na reseta para sa ACE inhibitors. Sa Russia, ang gamot na ito ay hindi gaanong popular: ang mga domestic therapist at cardiologist ay nagrereseta lamang sa 6% ng mga kaso, mas pinipili ang magandang lumang captopril (isang pioneer na gamot sa mga ACE inhibitor) at enalapril.

Ang Ramipril ay isang long-acting, lipid-soluble na ACE inhibitor. Ito ay isang prodrug at binago sa isang aktibong anyo, na nasa katawan ng tao. Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip mula sa digestive tract. Ang bioavailability ng gamot ay nasa hanay na 50-65%. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa kumpletong pagsipsip ng ramipril, ngunit binabawasan ang bilis nito. Ang aktibong anyo ng gamot - ramiprilat - ay nabuo sa atay bilang isang resulta ng deesterification ng ramipril, na, sa pamamagitan ng paraan, ay 6 na beses na mas mababa sa aktibidad ng pharmacological kaysa sa "alter ego" nito. Ang kalahating buhay ng ramipril ay 13-17 na oras, na ginagawang posible na magreseta ng hindi hihigit sa 1 oras bawat araw.

Tulad ng ipinakita ng kasanayan, ang isang mas bihirang paggamit ng gamot ay nagpapataas ng pagsunod sa paggamot, na ginagawang mas epektibo ang pharmacotherapy.

Ang antihypertensive na epekto ng gamot ay nagsisimulang bumuo ng 1-2 oras pagkatapos ng paglunok, umabot sa rurok nito sa 5-7 na oras at tumatagal ng hindi bababa sa isang araw. Sa regular na pang-araw-araw na paggamit ng ramipril, ang aktibidad na antihypertensive nito ay unti-unting tumataas. Sa 3-4 na linggo, ang presyon ng dugo ay nagpapatatag sa nais na antas, at nananatili doon anuman ang tagal ng paggamot (hanggang 1-2 taon). Ang "kakayahang magamit" ng ramipril sa mga tuntunin ng pagpapababa ng presyon ng dugo ay hindi alam ang edad, o kasarian, o konstitusyonal (timbang ng katawan) na mga hangganan: ang gamot ay makakatulong sa lahat. Kasabay nito, bilang isang patakaran, hindi ito nagiging sanhi ng labis na hypotension sa simula ng paggamot, at ang biglaang pag-alis ng gamot ay hindi puno ng pag-unlad ng isang withdrawal syndrome. Maaaring bawasan ng Ramipril ang left ventricular hypertrophy (isang nagbabala na harbinger ng mga atake sa puso at mga stroke). Ang gamot ay nagpapabuti sa kaligtasan ng buhay sa mga pasyente na may myocardial infarction na pinalala ng talamak na kaliwang ventricular failure. Tulad ng para sa kaligtasan ng mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso (CHF), ang malalaking pag-aaral sa lugar na ito ay hindi pa isinasagawa. Gayunpaman, sa ilang maliliit na klinikal na pagsubok, malinaw na ipinakita na ang ramipril ay epektibong nakakaapekto sa neurohormonal link sa pathogenesis ng CHF, pinatataas ang paglaban ng katawan sa pisikal na pagsusumikap at, sa huli, nagpapabuti sa kalidad ng buhay. Ang isang karagdagang bentahe ng ramipril na may kaugnayan sa iba pang mga inhibitor ng ACE ay ang nephroprotective effect nito, na bubuo kapwa sa diabetic nephropathy (pinsala sa mga daluyan ng bato dahil sa mga karamdaman ng carbohydrate at lipid metabolismo), at sa iba pang mga sakit sa bato. Ang katotohanang ito ay higit na nagpapalawak ng mga hangganan para sa pagrereseta ng ramipril sa isang malawak na iba't ibang mga grupo ng pasyente.

Pharmacology

ACE inhibitor. Ito ay isang prodrug kung saan ang aktibong metabolite na ramiprilat ay nabuo sa katawan. Ito ay pinaniniwalaan na ang mekanismo ng antihypertensive action ay nauugnay sa mapagkumpitensyang pagsugpo sa aktibidad ng ACE, na humahantong sa isang pagbawas sa rate ng conversion ng angiotensin I sa angiotensin II, na isang malakas na vasoconstrictor. Bilang resulta ng pagbawas sa konsentrasyon ng angiotensin II, ang pangalawang pagtaas sa aktibidad ng renin ng plasma ay nangyayari dahil sa pag-aalis ng negatibong feedback sa pagpapalabas ng renin at isang direktang pagbaba sa pagtatago ng aldosteron. Dahil sa vasodilating action, binabawasan nito ang OPSS (afterload), wedge pressure sa pulmonary capillaries (preload) at resistance sa pulmonary vessels; nagpapataas ng cardiac output at exercise tolerance.

Sa mga pasyente na may mga palatandaan ng talamak na pagkabigo sa puso pagkatapos ng myocardial infarction, binabawasan ng ramipril ang panganib ng biglaang pagkamatay, ang pag-unlad ng pagkabigo sa puso sa malubhang / lumalaban na pagkabigo at binabawasan ang bilang ng mga ospital para sa pagpalya ng puso.

Ang Ramipril ay kilala na makabuluhang bawasan ang saklaw ng myocardial infarction, stroke at cardiovascular death sa mga pasyente na may mas mataas na panganib sa cardiovascular dahil sa vascular disease (CHD, nakaraang stroke o peripheral vascular disease) o diabetes mellitus, na may hindi bababa sa isang karagdagang risk factor (microalbuminuria). , arterial hypertension, tumaas na kabuuang kolesterol, mababang HDL, paninigarilyo). Binabawasan ang kabuuang dami ng namamatay at ang pangangailangan para sa mga pamamaraan ng revascularization, nagpapabagal sa simula at pag-unlad ng talamak na pagpalya ng puso. Parehong sa mga pasyente na may diabetes mellitus at kung wala ito, ang ramipril ay makabuluhang binabawasan ang umiiral na microalbuminuria at ang panganib ng pagbuo ng nephropathy. Ang mga epekto na ito ay sinusunod sa mga pasyente na may parehong mataas at normal na presyon ng dugo.

Ang hypotensive effect ng ramipril ay bubuo pagkatapos ng mga 1-2 oras, umabot sa maximum sa loob ng 3-6 na oras, tumatagal ng hindi bababa sa 24 na oras.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang pagsipsip ay 50-60%, ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip, ngunit nagpapabagal sa pagsipsip. Naabot ang Cmax sa loob ng 2-4 na oras. Ito ay na-metabolize sa atay upang mabuo ang aktibong metabolite ng ramiprilat (6 beses na mas aktibo sa pagsugpo sa ACE kaysa sa ramipril), hindi aktibong diketopiperazine at glucuronidated. Ang lahat ng nabuo na metabolites, maliban sa ramiprilat, ay walang aktibidad sa parmasyutiko. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma para sa ramipril ay 73%, ang ramiprilat ay 56%. Bioavailability pagkatapos ng oral administration ng 2.5-5 mg ng ramipril - 15-28%; para sa ramiprilat - 45%. Matapos ang pang-araw-araw na pangangasiwa ng ramipril sa isang dosis na 5 mg / araw, ang isang matatag na konsentrasyon ng plasma ng ramiprilat ay naabot sa ika-4 na araw.

T 1/2 para sa ramipril - 5.1 h; sa yugto ng pamamahagi at pag-aalis, ang isang pagbaba sa konsentrasyon ng ramiprilat sa serum ng dugo ay nangyayari sa T 1/2 - 3 oras, na sinusundan ng isang transitional phase na may T 1/2 - 15 na oras, at isang mahabang huling yugto na may napaka mababang konsentrasyon ng plasma ng ramiprilat at T 1/2 - 4-5 araw. T 1/2 ay tumataas sa talamak na pagkabigo sa bato. Vd ramipril - 90 l, ramiprilat - 500 l. Ang mga bato ay naglalabas ng 60%, sa pamamagitan ng mga bituka - 40% (pangunahin sa anyo ng mga metabolite). Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang paglabas ng ramipril at ang mga metabolite nito ay bumabagal sa proporsyon sa pagbaba ng CC; sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng atay, ang conversion sa ramiprilat ay bumabagal; sa pagpalya ng puso, ang konsentrasyon ng ramiprilat ay tumataas ng 1.5-1.8 beses.

Form ng paglabas

Ang mga tablet ay puti o halos puti, bilog, flat-cylindrical, na may chamfer at marka ng panganib.

Mga excipients: microcrystalline cellulose - 27 mg, lactose - 58.5 mg, colloidal silicon dioxide - 0.2 mg, sodium carboxymethyl starch - 0.9 mg, magnesium stearate - 0.9 mg.

10 piraso. - mga cellular contour packing (3) - mga pakete ng karton.
14 na mga PC. - mga cellular contour packing (1) - mga pakete ng karton.
14 na mga PC. - mga cellular contour packing (2) - mga pakete ng karton.

Dosis

Kinuha sa loob. Ang paunang dosis ay 1.25-2.5 mg 1-2 beses / araw. Kung kinakailangan, posible ang unti-unting pagtaas sa dosis. Ang dosis ng pagpapanatili ay itinakda nang paisa-isa, depende sa mga indikasyon para sa paggamit at ang pagiging epektibo ng paggamot.

Pakikipag-ugnayan

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng potassium-sparing diuretics (kabilang ang spironolactone, triamterene, amiloride), paghahanda ng potasa, mga kapalit ng asin at mga pandagdag sa pandiyeta na naglalaman ng potasa, maaaring umunlad ang hyperkalemia (lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato), dahil. Binabawasan ng mga inhibitor ng ACE ang nilalaman ng aldosteron, na humahantong sa isang pagpapanatili ng potasa sa katawan laban sa background ng paglilimita sa paglabas ng potasa o karagdagang paggamit nito sa katawan.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga NSAID, posible na mabawasan ang hypotensive na epekto ng ramipril, may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Sa sabay-sabay na paggamit sa "loop" o thiazide diuretics, ang antihypertensive effect ay pinahusay. Ang matinding arterial hypotension, lalo na pagkatapos kumuha ng unang dosis ng isang diuretic, ay tila nangyayari dahil sa hypovolemia, na humahantong sa isang lumilipas na pagtaas sa hypotensive effect ng ramipril. May panganib na magkaroon ng hypokalemia. Ang panganib ng kapansanan sa pag-andar ng bato ay tumaas.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga ahente na may hypotensive effect, posible na madagdagan ang hypotensive effect.

Sa sabay-sabay na paggamit sa insulin, ang mga ahente ng hypoglycemic, sulfonylurea derivatives, metformin, hypoglycemia ay maaaring umunlad.

Sa sabay-sabay na paggamit sa allopurinol, cystostatics, immunosuppressants, procainamide, ang panganib ng pagbuo ng leukopenia ay maaaring tumaas.

Sa sabay-sabay na paggamit sa lithium carbonate, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa serum ng dugo ay posible.

Mga side effect

Mula sa gilid ng cardiovascular system: arterial hypotension; bihira - sakit sa dibdib, tachycardia.

Mula sa gilid ng central nervous system: pagkahilo, kahinaan, sakit ng ulo; bihira - mga karamdaman sa pagtulog, mood.

Mula sa digestive system: pagtatae, paninigas ng dumi, pagkawala ng gana; bihira - stomatitis, sakit ng tiyan, pancreatitis, cholestatic jaundice.

Mula sa respiratory system: tuyong ubo, brongkitis, sinusitis.

Mula sa sistema ng ihi: bihira - proteinuria, nadagdagan na konsentrasyon ng creatinine at urea sa dugo (pangunahin sa mga pasyente na may kapansanan sa bato).

Mula sa hemopoietic system: bihira - neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, anemia.

Sa bahagi ng mga parameter ng laboratoryo: hypokalemia, hyponatremia.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, angioedema at iba pang mga reaksiyong hypersensitivity.

Iba pa: bihira - kalamnan spasms, kawalan ng lakas, alopecia.

Mga indikasyon

Arterial hypertension; talamak na pagkabigo sa puso; pagpalya ng puso na nabuo sa mga unang araw pagkatapos ng talamak na myocardial infarction; diabetic at non-diabetic nephropathy; pagbawas sa panganib ng myocardial infarction, stroke at cardiovascular mortality sa mga pasyente na may mataas na panganib sa cardiovascular, kabilang ang mga pasyente na may kumpirmadong coronary artery disease (may kasaysayan o walang myocardial infarction), mga pasyente na sumasailalim sa percutaneous transluminal coronary angioplasty, coronary artery bypass grafting, na may stroke sa kasaysayan at mga pasyente na may occlusive lesyon ng peripheral arteries.

Contraindications

Matinding dysfunction ng bato at atay, bilateral stenosis ng renal arteries o stenosis ng arterya ng isang bato; kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato; pangunahing hyperaldosteronism, hyperkalemia, aortic stenosis, pagbubuntis, paggagatas (pagpapasuso), mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang, hypersensitivity sa ramipril at iba pang ACE inhibitors.

Mga tampok ng application

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang Ramipril ay kontraindikado para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso).

Application para sa mga paglabag sa function ng atay

Contraindicated sa matinding dysfunction ng atay.

Aplikasyon para sa mga paglabag sa function ng bato

Contraindicated sa matinding paglabag sa kidney function, kondisyon pagkatapos ng kidney transplant. Sa mga pasyente na may kasabay na kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa alinsunod sa mga halaga ng CC. Bago simulan ang paggamot, ang lahat ng mga pasyente ay kailangang magsagawa ng pag-aaral ng pag-andar ng bato.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Sa mga pasyente na may kasabay na kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa alinsunod sa mga halaga ng CC. Bago simulan ang paggamot, ang lahat ng mga pasyente ay kailangang magsagawa ng pag-aaral ng pag-andar ng bato. Sa proseso ng paggamot na may ramipril, pag-andar ng bato, komposisyon ng electrolyte ng dugo, ang antas ng mga enzyme ng atay sa dugo, pati na rin ang mga pattern ng peripheral na dugo (lalo na sa mga pasyente na may nagkakalat na mga sakit sa connective tissue, sa mga pasyente na tumatanggap ng immunosuppressants, allopurinol) ay regular na sinusubaybayan. Ang mga pasyente na may kakulangan sa likido at / o sodium, bago simulan ang paggamot, kinakailangan upang iwasto ang mga karamdaman sa tubig at electrolyte. Sa panahon ng paggamot na may ramipril, ang hemodialysis gamit ang polyacrylonitrile membranes ay hindi dapat isagawa (ang panganib ng anaphylactic reaksyon ay tumaas).

Ang Ramipril (Altace) ay isang angiotensin-converting enzyme inhibitor.

Ang Ramipril ay ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension) o pagpalya ng puso, at upang mapabuti ang kondisyon sa mga pasyenteng nagkaroon ng atake sa puso. Ang pagpapababa ng mataas na presyon ng dugo ay nakakatulong na maiwasan ang mga stroke, atake sa puso, at mga problema sa bato.

Maaari din itong gamitin ng mga tinatawag na high-risk na pasyente (tulad ng mga pasyenteng may sakit sa puso at diabetes) upang makatulong na maiwasan ang mga atake sa puso at mga stroke.

Ang Ramipril ay kabilang sa isang klase ng mga gamot na kilala bilang ACE inhibitors.

Gumagana ito sa pamamagitan ng pagre-relax sa mga daluyan ng dugo upang mas madali at malayang dumaloy ang dugo sa mga ugat.

Ang Ramipril ay mayroon ding iba pang gamit.

Mahalagang impormasyon:

Huwag gumamit ng ramipril kung ikaw ay buntis.

Itigil ang paggamit ng gamot at sabihin kaagad sa iyong doktor kung ikaw ay buntis.

Ang Ramipril ay maaaring magdulot ng pinsala o kahit kamatayan sa fetus kung iniinom mo ang gamot sa ikalawa o ikatlong trimester ng pagbubuntis.

Ang Ramipril ay maaaring makapasok sa gatas ng suso at sa gayon ay makapinsala sa isang nagpapasusong sanggol. Hindi mo dapat pasusuhin ang isang sanggol habang ginagamit mo ang gamot na ito.

Kung mayroon kang diabetes, huwag gumamit ng ramipril kasama ng anumang gamot na naglalaman ng aliskiren (Amturnide, Tekturna, Tekamlo, Valturna).

Hindi ka dapat gumamit ng ramipril kung ikaw ay allergic dito o sa anumang iba pang ACE inhibitor (tulad ng benazepril, captopril, fosinopril, enalapril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, o trandolapril).

Gayundin, subukang iwasan ang pagkuha ng aliskiren na may ramipril kung mayroon kang sakit sa bato.

Upang matiyak na ligtas para sa iyo ang ramipril, sabihin sa iyong doktor kung mayroon kang:

• sakit sa bato (o kung ikaw ay sumasailalim sa dialysis),
• sakit sa atay,
• diabetes,
• Mga sakit sa connective tissue tulad ng Marfan's syndrome, Sjögren's syndrome, systemic lupus erythematosus, scleroderma, o rheumatoid arthritis
• Umiinom ka rin ng telmisartan (Micardis).

Paano kumuha ng ramipril nang tama?

Maaari kang uminom ng ramipril kasama o pagkatapos kumain. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng aktibong sangkap, ngunit pinapabagal ang pagsipsip.

Kapag kumukuha, lunukin nang buo ang tableta, huwag subukang kagatin o durugin ito.

Habang iniinom mo ang gamot na ito, subukang uminom ng maraming tubig araw-araw.

Ang pagsusuka, pagtatae, o matinding pagpapawis ay maaaring magdulot ng dehydration.

Ito naman ay maaaring humantong sa napakababang presyon ng dugo, electrolyte imbalance o kidney failure habang umiinom ng ramipril.

Ang iyong presyon ng dugo ay dapat na masuri nang madalas habang umiinom ka ng ramipril. Kakailanganin mo rin ang madalas na mga pagsusuri sa dugo upang suriin ang iyong mga antas ng potasa sa iyong dugo.

Kung kailangan mong magpaopera (opera), sabihin sa iyong surgeon na gumagamit ka ng ramipril. Sa kasong ito, maaaring kailanganin mong ihinto ang paggamit ng ramipril sa loob ng maikling panahon.

Kung ikaw ay ginagamot para sa mataas na presyon ng dugo, patuloy na gamitin ang gamot na ito kahit na mabuti ang iyong pakiramdam. Ang mataas na presyon ng dugo ay madalas na hindi nagpapakita ng mga problemang sintomas.

Ano ang mangyayari kung makaligtaan ka ng appointmentramipril?

Kunin ang napalampas na dosis sa sandaling maalala mo.

Laktawan ang napalampas na dosis ng ramipril kung oras na para sa iyong susunod na naka-iskedyul na dosis.

Huwag uminom ng karagdagang gamot para makabawi sa napalampas na dosis ng ramipril.

Ano ang mangyayari kung mag-overdose karamipril?

Makipag-ugnayan sa iyong doktor o tumawag ng ambulansya kung nasobrahan ka sa ramipril.

Ano ang dapat kong iwasan habang kumukuha ng ramipril?

Subukang iwasan ang pag-inom ng alak habang umiinom ng ramipril.

Ang alkohol ay maaaring higit pang magpababa ng iyong presyon ng dugo at mapataas din ang ilan sa mga side effect ng ramipril.

Iwasan ang mabilis na pagbabago sa posisyon ng katawan (mabilis na bumangon mula sa isang posisyong nakaupo o nakahiga) dahil maaaring magdulot ito ng pagkahilo. Subukang bumangon nang dahan-dahan upang hindi mapukaw ang iyong pagbagsak at masugatan.

Mga side effect kapag kumukuha ng ramipril:

Humingi ng emerhensiyang medikal na atensyon kung mayroon kang anumang mga palatandaan ng isang reaksiyong alerdyi sa ramipril: mga pantal, matinding pananakit ng tiyan, kahirapan sa paghinga, pamamaga ng iyong mukha, labi, dila, o lalamunan.

Ang malubha (mapanganib) na epekto sa ramipril ay kinabibilangan din ng:

• Sakit sa dibdib,
• Maliit (pinalaki) o ganap na kawalan ng ihi kapag umiihi, masakit o mahirap na pag-ihi,
• biglaang panghihina o pakiramdam na hindi maganda, lagnat, panginginig, namamagang lalamunan, masakit na sugat sa bibig, pananakit kapag lumulunok, mga sugat sa balat, mga sintomas ng sipon o trangkaso,
• Mataas na antas ng potasa - pagduduwal, mabagal o hindi pangkaraniwang tibok ng puso, kahinaan.
• Ang mga karaniwang epekto sa ramipril ay maaaring kabilang ang:
• sakit ng ulo,
• Ubo,
• pagkahilo,
• kahinaan,
• Nakakaramdam ng pagod.

Habang ang ramipril ay maaaring gamitin upang maiwasan ang mga problema sa bato o gamutin ang mga taong may mga problema sa bato, maaari rin itong magdulot ng malubhang problema sa bato. Dapat suriin ng iyong doktor ang function ng iyong bato habang umiinom ka ng ramipril.

Bihirang, ang gamot na ito ay maaaring magdulot ng malubhang (posibleng nakamamatay) na mga problema sa atay. Sabihin kaagad sa iyong doktor kung napansin mo ang alinman sa mga sumusunod na bihirang ngunit malubhang epekto: paninilaw ng mata o balat, maitim na ihi, pananakit ng tiyan o tiyan, patuloy na pagduduwal o pagsusuka.

Ito ay hindi isang kumpletong listahan ng mga posibleng epekto. Kung mapapansin mo ang iba pang mga epektong hindi nakalista sa itaas, makipag-ugnayan sa iyong doktor.

Ang gamot na ito ay maaaring maging sanhi ng pagkahilo.

Huwag magmaneho o magsagawa ng mga aktibidad na maaaring mangailangan sa iyo na dagdagan ang konsentrasyon, reaksyon o atensyon - hanggang sa sigurado ka na ang ramipril ay hindi magdudulot sa iyo ng masamang reaksyon.

Maaaring pataasin ng Ramipril ang antas ng potasa sa iyong dugo. Samakatuwid, bago gumamit ng potassium supplements o salt substitutes na naglalaman ng potassium, suriin sa iyong doktor.

Ang mga matatandang tao ay maaaring maging mas sensitibo sa mga side effect ng gamot na ito, kabilang ang pagkahilo at pagtaas ng mga antas ng potasa.

Paano kumuha ng ramipril:

Huwag gamitin ang gamot na ito sa mas malaki o mas maliit na halaga, o mas mahaba kaysa sa inirerekomenda. Ang iyong kondisyon ay hindi bubuti nang mas mabilis, at ang panganib ng mga side effect ay tataas.

Maaari kang uminom ng ramipril kasama o pagkatapos kumain, kadalasan isang beses o dalawang beses sa isang araw.

Ang dosis ng gamot na iniinom mo ay dapat na nakabatay sa mga resulta ng iyong mga klinikal na pagsubok at tugon sa paggamot.

Kung umiinom ka ng ramipril sa anyo ng kapsula, lunukin ito nang buo. Kung nahihirapan kang lunukin ang mga kapsula, maaaring buksan ang kapsula at ang mga nilalaman ay ihalo sa malamig na sarsa ng mansanas o ihalo sa kalahating baso ng tubig o katas ng mansanas (120 ml). Lunukin o inumin ang buong timpla.

Upang mabawasan ang panganib ng mga side effect, maaaring irekomenda ng iyong doktor na inumin mo ang gamot na ito sa mas mababang dosis at unti-unting taasan ang iyong dosis. Maingat na sundin ang mga tagubilin ng iyong doktor.

Gamitin ang gamot na ito nang regular upang makuha ang pinakamaraming benepisyo mula dito.

Para mas madaling matandaan ang oras ng pag-inom ng gamot, subukang uminom ng ramipril nang sabay.

Kapag ginagamot ang mataas na presyon ng dugo, maaaring tumagal ng ilang linggo bago ka makaranas ng reaksyon mula sa pag-inom ng ramipril.

Sabihin sa iyong doktor kung ang iyong kondisyon ay hindi bumuti o kung ito ay lumala (halimbawa, ang iyong mga pagbabasa ng presyon ng dugo ay nananatiling mataas o nagsimulang tumaas).

Habang umaayon ang iyong katawan sa mga gamot na iniinom mo sa panahon ng paggamot, ang mga side effect na ito (pagkahilo o panghihina) ay maaaring mawala nang kusa. Maaaring kailanganin mo lamang na ayusin ang dosis ng gamot upang mabawasan o ganap na maiwasan ang ilan sa mga side effect na ito.

Ang karamihan ng mga pasyente na gumagamit ng gamot na ito ay nag-uulat na walang malubhang epekto.

Dosisramiprilat sa paggamot:

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto para sa diabetic nephropathy ay:

Ang pag-inom ng gamot (paunang dosis) sa halagang 2.5 mg pasalita (pag-inom ng mga gamot sa pamamagitan ng bibig) isang beses sa isang araw, para sa mga pasyenteng hindi tumatanggap ng diuretics (mga diuretic na gamot).

Ang dosis ng pagpapanatili ay kinabibilangan ng pag-inom ng gamot sa halagang 2.5 hanggang 20 mg pasalita, sa 1 o 2 hinati na dosis.

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto para sa paggamot ng hypertension ay:

Ang pagkuha ng gamot (paunang dosis) sa halagang 2.5 mg nang pasalita isang beses sa isang araw, para sa mga pasyente na hindi tumatanggap ng diuretics.

Kasama sa dosis ng pagpapanatili ang pag-inom ng gamot sa halagang 2.5 hanggang 20 mg pasalita sa 1 o 2 hinati na dosis.

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto para sa talamak na pagpalya ng puso ay:

Matapos kunin ang paunang dosis, ang pasyente ay dapat na obserbahan nang hindi bababa sa 2 oras hanggang sa ang presyon ng dugo ay nagpapatatag, at pagkatapos ng isa pang oras.

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto para sa paggamot ng kaliwang ventricular dysfunction ay:

Ang pag-inom ng gamot (paunang dosis) sa halagang 2.5 mg pasalita dalawang beses sa isang araw.

Ang dosis ng pagpapanatili ay nagsasangkot ng pag-inom ng gamot sa halagang 5 mg nang pasalita dalawang beses sa isang araw.

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto para sa myocardial infarction ay:

Ang pag-inom ng gamot (paunang dosis) sa halagang 2.5 mg pasalita dalawang beses sa isang araw.

Ang dosis ng pagpapanatili ay 5 mg nang pasalita dalawang beses sa isang araw.

Ang data sa dosis ng gamot sa dialysis ay hindi magagamit, dahil ang mga pag-aaral sa isyung ito ay hindi pa isinasagawa.

Mga pakikipag-ugnayan ng ramipril sa iba pang mga gamot:

Maaaring baguhin ng mga pakikipag-ugnayan sa droga ang paraan ng paggana ng ramipril o dagdagan ang panganib ng malubhang epekto. Ang artikulong ito ay hindi naglalaman ng lahat ng posibleng pakikipag-ugnayan sa droga.

Ang ibang mga gamot ay maaaring makipag-ugnayan sa ramipril, kabilang ang mga reseta at over-the-counter na gamot, bitamina, at mga herbal na remedyo.

Ang ilang mga produkto na maaaring makipag-ugnayan sa ramipril ay kinabibilangan ng aliskiren.

Nakikipag-ugnayan din sa ramipril: ilang mga gamot na nagpapahina sa immune system (tulad ng everolimus, sirolimus), lithium, mga gamot na maaaring magpapataas ng antas ng potassium sa dugo (hal. losartan, valsartan), mga birth control pills na naglalaman ng drospirenone (hal. sacubitril, telmisartan ).

Mga kondisyon ng imbakan:

Ang Ramipril ay dapat na naka-imbak sa temperatura ng silid na malayo sa kahalumigmigan, init at liwanag.

Sa artikulong ito, maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Ramipril. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga doktor ng mga espesyalista sa paggamit ng Ramipril sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Isang malaking kahilingan na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: nakatulong ba ang gamot o hindi na maalis ang sakit, anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi idineklara ng tagagawa sa anotasyon. Ramipril analogues sa pagkakaroon ng mga umiiral na istruktura analogues. Gamitin para sa paggamot ng arterial hypertension at pagbabawas ng presyon sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang komposisyon ng gamot.

Ramipril- ACE inhibitor. Ito ay isang prodrug kung saan ang aktibong metabolite na ramiprilat ay nabuo sa katawan. Ito ay pinaniniwalaan na ang mekanismo ng antihypertensive action ay nauugnay sa mapagkumpitensyang pagsugpo sa aktibidad ng ACE, na humahantong sa isang pagbawas sa rate ng conversion ng angiotensin 1 sa angiotensin 2, na isang malakas na vasoconstrictor. Bilang resulta ng pagbawas sa konsentrasyon ng angiotensin 2, ang pangalawang pagtaas sa aktibidad ng renin ng plasma ay nangyayari dahil sa pag-aalis ng negatibong feedback sa pagpapalabas ng renin at isang direktang pagbaba sa pagtatago ng aldosteron. Dahil sa vasodilating action, binabawasan nito ang OPSS (afterload), wedge pressure sa pulmonary capillaries (preload) at resistance sa pulmonary vessels; nagpapataas ng cardiac output at exercise tolerance.

Sa mga pasyente na may mga palatandaan ng talamak na pagkabigo sa puso pagkatapos ng myocardial infarction, binabawasan ng ramipril ang panganib ng biglaang pagkamatay, ang pag-unlad ng pagkabigo sa puso sa malubhang / lumalaban na pagkabigo at binabawasan ang bilang ng mga ospital para sa pagpalya ng puso.

Ang Ramipril ay kilala na makabuluhang bawasan ang saklaw ng myocardial infarction, stroke at cardiovascular death sa mga pasyente na may mas mataas na panganib sa cardiovascular dahil sa vascular disease (CHD, nakaraang stroke o peripheral vascular disease) o diabetes mellitus, na may hindi bababa sa isang karagdagang risk factor (microalbuminuria). , arterial hypertension, tumaas na kabuuang kolesterol, mababang HDL, paninigarilyo). Binabawasan ang kabuuang dami ng namamatay at ang pangangailangan para sa mga pamamaraan ng revascularization, nagpapabagal sa simula at pag-unlad ng talamak na pagpalya ng puso. Parehong sa mga pasyente na may diabetes mellitus at kung wala ito, ang ramipril ay makabuluhang binabawasan ang umiiral na microalbuminuria at ang panganib ng pagbuo ng nephropathy. Ang mga epekto na ito ay sinusunod sa mga pasyente na may parehong mataas at normal na presyon ng dugo.

Ang hypotensive effect ng ramipril ay bubuo pagkatapos ng mga 1-2 oras, umabot sa maximum sa loob ng 3-6 na oras, tumatagal ng hindi bababa sa 24 na oras.

Tambalan

Ramipril + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang pagsipsip ay 50-60%, ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip, ngunit nagpapabagal sa pagsipsip. Sa atay, ito ay na-metabolize upang mabuo ang aktibong metabolite ng ramiprilat (6 beses na mas aktibo sa pagsugpo sa ACE kaysa sa ramipril), hindi aktibong diketopiperazine at glucuronidated. Ang lahat ng nabuo na metabolites, maliban sa ramiprilat, ay walang aktibidad sa parmasyutiko. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma para sa ramipril ay 73%, ang ramiprilat ay 56%. Bioavailability pagkatapos ng oral administration ng 2.5-5 mg ng ramipril - 15-28%; para sa ramiprilat - 45%. Pagkatapos ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng ramipril sa isang dosis na 5 mg bawat araw, ang isang matatag na konsentrasyon ng plasma ng ramiprilat ay naabot sa ika-4 na araw. Ang mga bato ay naglalabas ng 60%, sa pamamagitan ng mga bituka - 40% (pangunahin sa anyo ng mga metabolite). Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang paglabas ng ramipril at ang mga metabolite nito ay bumabagal sa proporsyon sa pagbaba ng CC; sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng atay, ang conversion sa ramiprilat ay bumabagal; sa pagpalya ng puso, ang konsentrasyon ng ramiprilat ay tumataas ng 1.5-1.8 beses.

Mga indikasyon

• arterial hypertension;
• talamak na pagkabigo sa puso;
• pagpalya ng puso na nabuo sa mga unang araw pagkatapos ng talamak na myocardial infarction;
• diabetic at non-diabetic nephropathy;
• pagbawas sa panganib ng myocardial infarction, stroke at cardiovascular mortality sa mga pasyente na may mataas na panganib sa cardiovascular, kabilang ang mga pasyente na may kumpirmadong coronary artery disease (may kasaysayan o walang myocardial infarction), mga pasyente na sumasailalim sa percutaneous transluminal coronary angioplasty, coronary artery bypass grafting, na may stroke sa kasaysayan at mga pasyente na may occlusive lesyon ng peripheral arteries.

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 2.5 mg, 5 mg at 10 mg.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Kinuha sa loob. Ang paunang dosis ay 1.25-2.5 mg 1-2 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, posible ang unti-unting pagtaas sa dosis. Ang dosis ng pagpapanatili ay itinakda nang paisa-isa, depende sa mga indikasyon para sa paggamit at ang pagiging epektibo ng paggamot.

Side effect

• arterial hypotension;
• sakit sa dibdib;
• tachycardia;
• pagkahilo;
• kahinaan;
• sakit ng ulo;
• mga karamdaman sa pagtulog, mood;
• pagtatae, paninigas ng dumi;
• walang gana kumain;
• stomatitis;
• sakit sa tiyan;
• pancreatitis;
• cholestatic jaundice;
• tuyong ubo;
• brongkitis;
• sinusitis;
• proteinuria;
• isang pagtaas sa konsentrasyon ng creatinine at urea sa dugo (pangunahin sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato);
• neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, anemia;
• pantal sa balat;
• angioedema at iba pang mga reaksyon ng hypersensitivity;
• kalamnan spasms;
• kawalan ng lakas;
• alopecia.

Contraindications

• malubhang paglabag sa pag-andar ng mga bato at atay;
• bilateral stenosis ng renal arteries o stenosis ng arterya ng isang bato;
• kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato;
• pangunahing hyperaldosteronism;
• hyperkalemia;
• stenosis ng aortic mouth;
• pagbubuntis;
• paggagatas (pagpapasuso);
• mga bata at kabataan hanggang 18 taong gulang;
• hypersensitivity sa ramipril at iba pang mga ACE inhibitors.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang Ramipril ay kontraindikado para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso).

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Sa mga pasyente na may kasabay na kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa alinsunod sa mga halaga ng CC. Bago simulan ang paggamot, ang lahat ng mga pasyente ay kailangang magsagawa ng pag-aaral ng pag-andar ng bato. Sa proseso ng paggamot na may ramipril, pag-andar ng bato, komposisyon ng electrolyte ng dugo, ang antas ng mga enzyme ng atay sa dugo, pati na rin ang mga pattern ng peripheral na dugo (lalo na sa mga pasyente na may nagkakalat na mga sakit sa connective tissue, sa mga pasyente na tumatanggap ng immunosuppressants, allopurinol) ay regular na sinusubaybayan. Ang mga pasyente na may kakulangan sa likido at / o sodium, bago simulan ang paggamot, kinakailangan upang iwasto ang mga karamdaman sa tubig at electrolyte. Sa panahon ng paggamot na may ramipril, ang hemodialysis gamit ang polyacrylonitrile membranes ay hindi dapat isagawa (ang panganib ng anaphylactic reaksyon ay tumaas).

pakikipag-ugnayan sa droga

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng potassium-sparing diuretics (kabilang ang spironolactone, triamterene, amiloride), paghahanda ng potasa, mga kapalit ng asin at mga pandagdag sa pandiyeta na naglalaman ng potasa, maaaring umunlad ang hyperkalemia (lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato), dahil. Binabawasan ng mga inhibitor ng ACE ang nilalaman ng aldosteron, na humahantong sa isang pagpapanatili ng potasa sa katawan laban sa background ng paglilimita sa paglabas ng potasa o karagdagang paggamit nito sa katawan.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), posible na mabawasan ang hypotensive effect ng ramipril, may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Sa sabay-sabay na paggamit sa "loop" o thiazide diuretics, ang antihypertensive effect ay pinahusay. Ang matinding arterial hypotension, lalo na pagkatapos kumuha ng unang dosis ng isang diuretic, ay tila nangyayari dahil sa hypovolemia, na humahantong sa isang lumilipas na pagtaas sa hypotensive effect ng ramipril. May panganib na magkaroon ng hypokalemia. Ang panganib ng kapansanan sa pag-andar ng bato ay tumaas.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga ahente na may hypotensive effect, posible na madagdagan ang hypotensive effect.

Sa sabay-sabay na paggamit sa insulin, ang mga ahente ng hypoglycemic, sulfonylurea derivatives, metformin, hypoglycemia ay maaaring umunlad.

Sa sabay-sabay na paggamit sa allopurinol, cytostatics, immunosuppressants, procainamide, ang panganib ng pagbuo ng leukopenia ay maaaring tumaas.

Sa sabay-sabay na paggamit sa lithium carbonate, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng lithium sa serum ng dugo ay posible.

Mga analogue ni Ramipril

Mga istrukturang analogue para sa aktibong sangkap:

• Amprilan;
• Vasolong;
• Dilaprel;
• Korpril;
• Pyramil;
• Ramepress;
• Ramigamma;
• ramicardia;
• Ramipril SZ;
• Tritace;
• Hartil.

Mga analogue para sa therapeutic effect (mga gamot para sa paggamot ng arterial hypertension):

• Adelfan Ezidrex;
• Accupro;
• Amlodipine;
• Amprilan;
• Anaprilin;
• Atenolol;
• Berlipril;
• Betaloc;
• bisoprolol;
• Walz N;
• Verapamil;
• Veroshpiron;
• hypothiazide;
• Diltiazem;
• Diroton;
• Euroramipril;
• Euroramipril H;
• Zocardis;
• Indap;
• Indapamide;
• Captopril;
• Carvedilol;
• Clonidine;
• Concor;
• Corvitol;
• Cordaflex;
• Cordipin;
• Corinfar;
• Lisinopril;
• Lozap;
• Losartan;
• Lorista;
• metoprolol;
• hindi tiket;
• Nifedipine;
• Noliprel;
• Noliprel forte;
• Norvask;
• obzidan;
• Prestance;
• Prestarium;
• Raunatin;
• Renitek;
• Spironolactone;
• Stamlo;
• Physiotens;
• Phosicard;
• Furosemide;
• Egilok;
• Ekwador;
• Exforge;
• Enalapril;
• Enam;
• Enap;
• Enap N;
• Enziks;
• Estekor.

Sa kawalan ng mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit na tinutulungan ng kaukulang gamot at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Depende sa anyo ng paglabas, ang isang kapsula ay naglalaman ng 2.5, 5 o 10 mg. Ang aktibong gamot na ramipril.

Bilang karagdagan, ang komposisyon ng gamot ay naglalaman ng mga pantulong na compound tulad ng magnesiyo stearate (1 mg.) at lactose monohydrate (96.5 mg.).

Form ng paglabas

Ang Ramipril ay isang kapsula o tablet na naglalaman ng 2.5, 5 o 10 mg. gamot na may parehong pangalan.

epekto ng pharmacological

Ang gamot ay may hypotensive, natriuretic, cardioprotective at vasodilating effect.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Sa kaibuturan nito, ang Ramipril ay isang gamot na may kaugnayan sa Mga inhibitor ng ACE (angiotensin converting enzyme), i.e. sa isang pangkat ng mga compound na aktibong ginagamit sa paggamot pagpalya ng puso. Dahil sa nakapagpapagaling na epekto ng gamot sa katawan ng tao, nagsisimula itong gawin ramiprilat , na, naman, ay nagpapabagal sa pagbabago angiotensin I hanggang angiotensin II , at pinipigilan din ang synthesis ng huli sa mga tisyu.

Bilang resulta ng pagkilos ng tambalang gamot sa katawan, ang konsentrasyon ng angiotensin II , na nabibilang sa sapat na makapangyarihan mga sangkap na vasoconstrictor . Dahil sa pag-aalis ng negatibong feedback, kapag inilabas, bumababa ang pagtatago, at sa gayon ay binabawasan ang kabuuan peripheral vascular resistance .

Kasabay nito, tumataas ang pagpapaubaya sa ehersisyo dahil sa pagtaas ng dami ng puso kada minuto at paglaban sa mga sisidlan ng baga . Ang gamot ay may epekto sa mga daluyan ng bato at sisimulan din ang proseso remodeling ng cardiovascular system . Binabawasan ng Ramipril ang pangkalahatang pagtutol paligid mga daluyan ng bato, kalamnan, atay, balat at utak , nagpapaganda daloy ng dugo sa mga organo .

Antihypertensive action ang gamot ay nagsisimula sa loob ng ilang oras pagkatapos itong inumin. Sa regular na paggamit ng gamot sa loob ng 4 na linggo, mayroong unti-unting pagtaas hypotensive na aktibidad , ang normal na antas nito ay pinananatili sa pangmatagalang paggamot sa loob ng ilang taon.

Binabawasan ng gamot ang dalas ng pag-ulit , sa mga pasyente pagkatapos ng nakaraang mga seizure o paghihirap mula sa mga sakit mga peripheral na sisidlan , pati na rin ang . Bilang karagdagan, ang gamot ay nakakatulong upang maiwasan ang pag-unlad sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga kadahilanan ng panganib tulad ng hypertension, microalbuminuria, mataas at pagbaba ng HDL (high density lipoproteins).

Ang Ramipril ay nasisipsip ng 60% sa katawan, at ang mga pagkain ay ganap na walang epekto sa antas ng pagsipsip ng gamot. Para sa isang epektibong nakapagpapagaling na epekto ng gamot, ang pasyente ay dapat gumana nang tama. atay , ito ay kung saan ang mga eter bond ay nawasak, at ang ramiprilat , pagpapabilis ng proseso ng edukasyon

Pagkatapos ng 2 oras pagkatapos kumuha ng gamot sa katawan, ang maximum na konsentrasyon ng aktibong tambalan ay naabot, na ganap na pinalabas pagkatapos ng 17 oras na may mga feces at ihi.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• pagpalya ng puso talamak na kalikasan;
• diabetic nephropathy, mga sakit sa bato, na nagkakalat na karakter (non-diabetic nephropathy) ;
• arterial hypertension ;
• pagbaba ng posibilidad Atake sa puso , stroke , coronary death .

Bilang karagdagan, ang Ramipril ay ginagamit sa paggamot ng mga pasyente na sumailalim atake sa puso, stroke, pati na rin ang transluminal angioplasty at coronary artery bypass surgery .

Contraindications

Hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot para sa hypersensitivity sa Mga sangkap ng ACE inhibitor , sa hypotension , hyperkalemia , pagkabigo sa bato , pati na rin sa panahon at sa panahon ng paggagatas. Bilang karagdagan, inirerekumenda na iwasan ang Ramipril sa paggamot ng mga batang wala pang 18 taong gulang at mga matatandang pasyente.

Limitahan ang paggamit ng gamot kung may kasaysayan ng , pagsugpo, malubhang anyo, mahinang sirkulasyon, pagkatapos ng kidney transplant, na may at ilan sakit sa baga, hyponatremia, dialysis .

Mga side effect

Habang umiinom ng gamot, may mga side effect tulad ng: pagpalya ng puso, hypotension, myocardial infarction, syncope, vertigo, vasculitis, thrombocytopenia, pagduduwal at pagsusuka, dispersion, dysgraphia, liver dysfunction, jaundice, pagtaas ng salivation, at pananakit ng ulo, asthenia, neuropathy, sleep disorders, pandinig, liver necrosis, visual impairment, ubo, photosensitivity, pati na rin ang pagbaba ng timbang, angioedema,.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Ramipril (Paraan at dosis)

Alinsunod sa mga tagubilin para sa paggamit ng Ramipril, ang gamot ay sinimulang kunin nang pasalita sa isang dosis na hindi hihigit sa 2.5 mg. kada araw. Ang paraan ng paggamit ng gamot, pati na rin ang dosis, ay maaaring mag-iba depende sa reseta ng dumadating na manggagamot, gayundin sa pagiging kumplikado ng sakit at kondisyon ng pasyente.

Overdose

Sa kaso ng labis na dosis, ang mga pasyente ay nakakaranas ng mga sumusunod na sintomas: hypotension, angioedema, mga karamdaman sa sirkulasyon, atake sa puso kasabay ng mga komplikasyon ng thromboembolic.

Upang gamutin ang mga kahihinatnan ng hindi wastong dosis ng gamot hugasan ang tiyan , magsagawa ng mga aktibidad upang madagdagan ang volume umiikot na dugo at ganap na itigil o bawasan ang dosis ng Ramipril.

Pakikipag-ugnayan

Ang therapeutic effect ng gamot ay makabuluhang pinahusay mga gamot na antihypertensive . Para maiwasan hypoglycemia , hyperaldosteronism , pagtaas ng panganib ng pagbuo neutropenia , ang gamot ay hindi ginagamit kasabay ng mga gamot na antidiabetic , diuretics , pati na rin ang paraan myelodepressive effect , mga suplementong potasa at mga pamalit sa asin.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Sa pamamagitan ng reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at liwanag, na hindi maabot ng mga bata sa temperatura na 25 C.

Pinakamahusay bago ang petsa

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang paggamit ng gamot, pati na rin sa panahon ng paggamot mismo, mga pasyente (lalo na sa mga sakit nagkakalat ng connective tissue , pati na rin ang pagtanggap

Korpril, Hartil, Tritace

mga bata

Hindi ginagamit sa paggamot ng mga batang wala pang 18 taong gulang.

Sa panahon ng pagbubuntis (at paggagatas)

Dahil ang gamot ay may negatibong epekto sa pag-unlad ng fetus, lalo na sa unang tatlong buwan, ito ay mahigpit na kontraindikado para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis. Kung ang pasyente ay buntis sa panahon ng paggamot, ang Ramipril ay dapat na ihinto kaagad.